能通过血脑屏障的抗生素优选稿

能通过血脑屏障的抗生

素

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能够透过血脑屏障的抗生素

青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。

氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。

舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。

哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。

阿莫西林静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。

头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。

头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。

头孢克洛在脑组织中的浓度较低。

头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。

头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑

膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有

无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为

2mg/ml) 。

头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑

脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊

液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。

头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。

亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血

脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

美罗培南(美平)可透过血脑屏障。

硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达

同期血药浓度的50%。

林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障。

克林霉素不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。

盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。

阿昔洛韦脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。

更昔洛韦在每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg,静滴后,在用药0.25-5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。

利巴韦林长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。

异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀均可透过血脑屏障,利福平在脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加,乙胺丁醇不易透过血脑屏障,但脑膜炎时脑脊液中的浓度约为血药浓度的15-40%。

甲硝唑在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的43%,少数脑脓肿患者,脓液的药浓度高于同期的血药浓度。

以上总结：

较易透过血脑屏障的抗生素：

哌拉西阿莫西林头孢曲松钠甲硝唑利巴韦林阿昔洛韦更昔洛韦异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀

一般不易透过血脑屏障，但能透过有炎症的血脑屏障的抗生素

青霉素钠氨苄西林舒巴坦-氨苄西林头孢呋辛头孢噻肟钠头孢他啶头孢哌酮钠头孢吡肟美罗培南硫酸阿米卡星克林霉素盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素利福平

难于透过血脑屏障的抗生素

头孢克洛头孢拉定头孢唑啉林可霉素、红霉素亚胺培南-西司他丁钠(泰能)

通过血脑屏障的抗生素

青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林：可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林：静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。阿莫西林：静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉：难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定：在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有 1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛：在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛：能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠：脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶：难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠：能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠：对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊

透过血脑屏障的抗生素

能够透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠——难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林——透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林——可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林——静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林——静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉——难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定——在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛——在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛——能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠——脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶——难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠——能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠——对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的 剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。头孢吡肟——可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能) ——难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平) ——可透过血脑屏障。 硫酸阿米卡星——不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。 林可霉素、红霉素——不易透过血脑屏障。

各类抗菌药物的血脑屏障通透率

各类抗菌药物的血脑屏障通透率[1] 血脑屏障通透率（%） 类别药物正常状态脑膜炎症状态 青霉素类青霉素G 7.8 氨苄西林 5 39±49 羧苄西林15 19 甲氧西林0.8~5 3.0~12 哌拉西林 1.8~12.4（3.4） 萘夫西林5~27 普卡西林0.3~23.5（4.3） 头孢菌素类头孢噻肟12 7~69.7（27.7）头孢吡肟10~15 头孢曲松7~11 5~15 头孢他啶 2.7~12.3（5.4）14~45 头孢呋辛 6.4~10 拉氧头孢11~50（30）头孢哌酮 2.9~5.9

碳青霉烯类 美罗培南 4.7±2.2 10.7~21 亚胺培南（抽搐33%）7.3 10.6~41 磺胺类 磺胺甲恶唑20~36 24~34 磺胺噻唑15~40 磺胺嘧啶40~80 甲氧苄啶23~53 42~51 磺胺二甲嘧啶30~90 咪唑类 甲硝唑（口服）43 甲硝基酰咪唑（口服）88 氨基糖苷类庆大霉素≈0 4.6~6.6 卡那霉素0.20 20~40 奈替米星7.4~29.1（24） 阿米卡星81~94 大环内酯类克拉霉素15~18 红霉素≈0 10 喹诺酮类 芦氟沙星72~84 培氟沙星52~58 左氧氟沙星47 23~42 氧氟沙星59~81 28~87 环丙沙星21.3~31.5 莫西沙星23

糖肽类 万古霉素18±5 48±22 奥利万星（动物实验）1~5 替考拉宁（动物实验） 2.31 单环β内酰胺类氨曲南 5.3~22.9 14.2~18.4 菌丝霉素 1.1 33 林可霉素≈0 6.3 利奈唑胺70 66 氯霉素30~50 50 利福平13~42（22） 多粘菌素25 磷霉素23±7 第一类无论脑膜是否有炎症均易透过血脑屏障（均具有较高的脂溶性）：磺胺类、氯霉素、硝咪唑类、喹诺酮类以及异烟肼等（如磺胺类、氯霉素、硝咪唑类以及异烟肼等）；由于耐药性或中枢神经系统不良反应等原因在神经外科中并不常用第二类脑膜炎症时，药物血脑屏障通透性明显增加并产生明显的抗菌效果：青霉素类、头孢呋辛、第三、四代头孢菌素类，单环β-内酰胺类、碳青霉烯类以及糖肽类抗菌药物等；有较高的安全性而广泛用于临床（β-内酰胺及酶抑制剂、第三代头孢菌素和万古霉素在神经外科使用频率较高） 第三类即使脑膜发生炎症时，药物仍不易透过血脑屏障或不能达到理想的治疗效果：第一、二代头孢菌素类(除头孢呋辛)、林可霉素、克林霉素、多数氨基糖苷类和大环内酯类抗菌药物。 [1]黄佳，等抗菌药物血脑屏障通透能力概述[J]. 药品评价,2012,9(35):32-36

能通过血脑屏障的抗生素

能通过血脑屏障的抗生素 Final revision on November 26, 2020

能够透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液 中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎 时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度 比为。 阿莫西林静脉用药2g后小时脑脊液浓度达 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注, 脑脊液浓度仅有甚至不能检测到。 头孢克洛在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊 液中细胞数有关。 头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎 症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20

分钟静滴结束后,小时的脑脊液浓度为 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平)可透过血脑屏障。 硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑 脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。 林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障。 克林霉素不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。 盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。 阿昔洛韦脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。 更昔洛韦在每8小时或每12小时接受更昔洛韦kg,静滴后,在用药小时测得脑脊液浓度范围从代表相应血药浓度的24-70%。 利巴韦林长期用药后脑脊液内药浓度可达同时 期血浓度的67%。 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀均可透 过血脑屏障,利福平在脑膜有炎症时脑脊液内药浓度增加,乙胺丁醇不易透过血脑屏障,但脑膜炎时脑脊液中的浓度约为血药浓度的15-40%。 甲硝唑在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的43%,少数脑脓肿患者,脓液的药浓度高于同期的血药浓度。 以上总结： 较易透过血脑屏障的抗生素： 哌拉西阿莫西林头孢曲松钠甲硝唑利巴韦林 阿昔洛韦更昔洛韦异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀

透过血脑屏障的药物

能透过血脑屏障的药物 青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平)可透过血脑屏障。 １

透过血脑屏障的抗生素

透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感 致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的

有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平)可透过血脑屏障。 硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的 10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。 林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障。 克林霉素不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。 阿昔洛韦脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。 更昔洛韦在每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg,静滴后,在用药0.25-5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。 利巴韦林长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。

常用抗感染药物透过血脑屏障情况

常用抗感染药物透过血脑屏障情况 细菌、病毒和真菌等可引起中枢神经系统感染CNS。CNS感染的主要临床表现有发热（有时伴有寒战）、头痛、呕吐、神经系统体征等，严重者可发生昏迷，小儿可出现惊厥。CNS感染发生率虽然不高，但病死率高，远期神经系统后遗症多，属于一类严重的感染性疾病。CNS的重要特点之一是存在血脑屏障（BBB）。由于许多抗菌药物不能通过BBB或通过得不多，在脑脊液（CSF）和脑组织中达不到有效治疗浓度，因此治疗困难，预后较差。 1、青霉素类：青霉素钠难以透过BBB，在无炎症CSF中浓度仅为血药浓度的1%～3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度的5%～30%。氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过量明显增加，细菌性脑膜炎病人静脉滴注（150mg/kg·d），前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml，以后浓度将随炎症减轻而降低。哌拉西林静脉用药后，CSF浓度与血清浓度比为0.36∶3.65。阿莫西林静脉用药2g后1.5小时CSF浓度达2.0～40.0ug/ml，为血清浓度的8%～93%。氨苄西林-舒巴坦、替卡西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 2、头孢菌素类：头孢曲松钠能透过BBB，不论脑膜有无炎症，CSF均能达到抑制大多数阴性细菌的有效浓度(约2mg/ml)。头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜，组织内浓度低于血药浓度，但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度（MIC）。头孢拉啶在脑组织中含量较少，仅为血药浓度的5%～10%，CSF中浓度更低静脉滴注2～4g,CSF浓度仅有1.2～1.5ug/ml，甚至不能检测到。头孢唑啉难于透过BBB,在有炎症的CSF中也都不能测出药物浓度（不可用于CNS感染）。亚胺培南-西司他丁钠（泰能）难以透过BBB，在CSF的浓度甚低。头孢哌酮钠对BBB的渗透性较差，脑膜无炎症病人的CSF中不能测到药物，化脓性脑膜炎病人静注2g后CSF浓度为0.95～7.2ug/ml（为血药浓度的1%～4%）。以头孢哌酮钠100mg/kg的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童，20min静滴结束后1.5～2.5小时的CSF浓度为1.4～19.2ug/ml。CSF中头孢哌酮浓度随CSF蛋白含量而增高,与其中细胞数无关。 头孢吡肟可通过炎性BBB，神经外科手术以后使用头孢吡肟可达到治疗血药浓度，因而可用于术后颅内感染[1]。头孢他啶难以通过正常的BBB，当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入CSF 中。头孢克洛在脑组织中的浓度较低。头孢噻肟钠CSF浓度与脑膜炎症程度和其中的细胞数有关。美罗培南（美平）、氨曲南可透过BBB。 硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障，但正常婴儿CSF中浓度可达同时期血药浓度的10%～20%，当脑膜有炎症时则可达同期血药浓度的50%。庆大霉素、妥布霉素大剂量或脑膜炎时可通过BBB。 盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素不能迅速穿过正常BBB，但脑膜发炎时可渗入CSF中并有效抑菌浓度。

透过血脑屏障的抗生素

创作编号： GB8878185555334563BT9125XW 创作者：凤呜大王* 能够透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠——难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林——透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可 达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林——可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林——静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林——静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉——难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定——在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛——在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛——能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠——脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶——难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠——能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。

头孢哌酮钠——对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到 药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml, 为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性 脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为 1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而 增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟——可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能) ——难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平) ——可透过血脑屏障。 硫酸阿米卡星——不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药 浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。林可霉素、红霉素——不易透过血脑屏障。 克林霉素——不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。 盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素——不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中, 但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑 菌浓度。 阿昔洛韦——脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。 更昔洛韦——在每8小时或每12小时接受更昔洛韦 2.5mg/kg,静滴后,在用药 0.25-5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓 度的24-70%。 利巴韦林——长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。 异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、利福喷汀——均可透过血脑屏障,利福平在脑膜有炎症 时脑脊液内药浓度增加,乙胺丁醇不易透 过血脑屏障,但脑膜炎时脑脊液中的浓度 约为血药浓度的15-40%。 甲硝唑——在脑脊液中的药浓度为同期血药浓度的43%,少数脑脓肿患者,脓液的药浓度高于同期的血药浓度。 --------------------------------------------------------------------------------------------------- 较易透过血脑屏障的抗生素：

能通过血脑屏障的抗生素

能够透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。

能透过血脑屏障的抗菌药物

知识链接 ——能透过血脑屏障的抗菌药物细菌感染是神经系统常见病，如何选用抗菌药物？ 1、药物治疗原则： 1）、药效学上必须选用对致病菌敏感的杀菌剂。 (1)未确定病原菌： 广谱抗菌药，首选三代头孢(如头孢曲松、头孢噻肟) (2)明确病原菌： ①肺炎球菌： 选青霉素;若耐药,头孢曲松、必要时联合万古霉素。2周 ②脑膜炎球菌： 选青霉素;若耐药,头孢曲松或头孢噻肟,可联用氯霉素 ③革兰阴性杆菌： 铜绿假单胞菌：头孢他啶; 其他：头孢曲松、头孢噻肟或头孢他啶，3周 2）、药物能穿透血脑屏障,达到足够的抗菌浓度。 3）、正确的用药方案：剂量、给药间隔、用药疗程。 2、影响透过药物血脑屏障的因素 脂溶性 离子化程度 抗菌药物分子大小 蛋白结合能力 脑膜炎症程度 凡脂溶性大、离子化小、与血浆蛋自结合率低、分子量小的药物较易透过 3、抗菌药物对脑脊液的穿透性 1）、很好a 氯霉素、甲硝唑、磺胺嘧啶、TMP-SMZ、异烟肼、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑 利巴韦林、阿昔洛韦、更昔洛韦、磷霉素、拉米夫定 2）、好b 青霉素类：青霉素G、阿莫西林、氨苄西林、美洛西林、哌拉西林、替卡西林、氨苄西林舒巴坦头孢菌素类：头孢呋辛、头孢他啶、头孢噻肟、头孢曲松、头孢唑肟、头孢吡肟、头孢匹胺、头孢美唑、头孢孟多酯钠、头孢匹罗 喹诺酮类：氟喹诺酮类，如环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星、培氟沙星 氨基糖苷类：阿米卡星 其他：（去甲）万古霉素、氨曲南、美洛培南、利福平、克林霉素、拉氧头孢、夫西地酸钠3）、差c 头孢菌素类：头孢哌酮、头孢克洛、头孢唑林、头孢拉定、头孢硫脒 氨基糖苷类：链霉素、庆大霉素、妥布霉素 其他：红霉素、阿奇霉素、克拉霉素、林可霉素、亚胺培南西司他丁钠 注：a:脑脊液通透性好;b:存在脑膜炎时,可充分穿透脑脊液;c:存在脑膜炎时,穿透性欠佳

能通过血脑屏障的抗生素优选稿

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能够透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。

头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑 膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。 头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有 无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为 2mg/ml) 。 头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑 脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束后,1.5-2.5小时的脑脊 液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血 脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平)可透过血脑屏障。 硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达 同期血药浓度的50%。 林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障。

透过血脑屏障的抗生素

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透过血脑屏障的抗生素 青霉素钠难于透过血脑屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%，在有炎症的脑脊液中浓度可达血药浓度匠5-30%。 氨苄西林透过正常脑膜能力低，但在脑膜发炎时则透过脑膜的量明显增加，细菌性脑膜炎病人每日按体重ivgtt. 150mg/kg,前3天脑脊液浓度可达2.9ug/ml,以后浓度将随炎症减轻而降低。 舒巴坦-氨苄西林可通过有炎症的脑脊髓膜。 哌拉西林静脉用药后，脑脊液浓度与血清浓度比为0.36-3.65 。 阿莫西林静脉用药2g后1.5小时脑脊液浓度达2.0-40.0 ug/ml,为血清浓度的8-93%。 头孢唑啉难于透过血脑屏障,在有炎症的脑脊液中也都不能测出药物浓度。 头孢拉定在脑组织中含量较少,仅为血药浓度的5-10%;脑脊液中浓度更低,静脉滴注2-.4g, 脑脊液浓度仅有1.2-1.5ug/ml,甚至不能检测到。 头孢克洛在脑组织中的浓度较低。 头孢呋辛能透过所有组织包括有炎症的脑膜,组织内药物浓度低于血药浓度但高于敏感致病菌的最低抑菌浓度。 头孢噻肟钠脑脊液浓度与脑膜炎症程度和脑脊液中细胞数有关。 头孢他啶难以通过正常的血脑屏障,当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。

头孢曲松钠能透过血脑屏障,不论脑膜有无炎症,脑脊液均能达到抑制大多数阴性细菌的有效抑菌浓度(约为2mg/ml) 。 头孢哌酮钠对血脑屏障的渗透性较差,脑膜无炎症病人的脑脊液中不能测到药物,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液浓度为0.95-7.2ug/ml,为血药浓度的1-4%,以头孢哌酮钠100 mg/kg,的剂量治疗细菌性脑膜炎儿童,20分钟静滴结束 后,1.5-2.5小时的脑脊液浓度为1.4-19.2 ug/ml,脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液蛋白含量增高而增高,与脑脊液中细胞数无关。 头孢吡肟可通过炎性血脑屏障。 亚胺培南-西司他丁钠(泰能)难于透过血脑屏障,在脑脊液的浓度甚低。 美罗培南(美平)可透过血脑屏障。 硫酸阿米卡星不易透过血脑屏障,但正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10-20%,当脑膜有炎症时,则可达同期血药浓度的50%。 林可霉素、红霉素不易透过血脑屏障。 克林霉素不能透过正常的脑膜,当脑膜发炎时,可渗入脑脊液,并能进入脑脓肿的脓液中。 盐酸万古霉素、盐酸去甲万古霉素不能迅速穿过正常血脑屏障进入脑脊液中,但脑膜发炎时可渗入脑脊液中并达有效抑菌浓度。 阿昔洛韦脑脊液浓度约为血中的浓度的一半。 更昔洛韦在每8小时或每12小时接受更昔洛韦2.5mg/kg,静滴后,在用药0.25- 5.67小时测得脑脊液浓度范围从0.31-0.68ug/ml,代表相应血药浓度的24-70%。利巴韦林长期用药后脑脊液内药浓度可达同时期血浓度的67%。