亚旭(单硝酸异山梨酯缓释胶囊)

亚旭(单硝酸异山梨酯缓释胶囊)

【药品名称】

商品名称：亚旭

通用名称：单硝酸异山梨酯缓释胶囊

英文名称：Isosorbide Mononitrate Sustained Release Capsules

【成份】

成份：本品主要成份是单硝酸异山梨酯，化学名：1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。【适应症】

用于预防心绞痛；心肌梗死后持续心绞痛及冠心病的治疗；与洋地黄或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。

【用法用量】

口服。一次10～20mg，一日2次，口服。

【不良反应】

1.用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。

2.还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。

3.偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

【禁忌】

1 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）患者禁用。

2 严重低血压（收缩压

【注意事项】

1.低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。

2.主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。

【药物相互作用】

与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可强化本类药物的降血压效应。

【药理作用】

单硝酸异山梨酯（ISMN）为二硝酸异山梨酯的主要生物活性代谢物，与其他有机硝酸酯一样，主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISMN释放－氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。致癌和致突变现象，动物实验未观察到。【贮藏】

遮光、密封保存。

【批准文号】

国药准字H20040026

【生产企业】

企业名称：远大医药(中国)有限公司

生产地址：湖北省武汉市硚口区古田路5号;武汉市东西湖区金银湖生态园环湖中路11号

单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯 【药物名称】 中文通用名称：单硝酸异山梨酯 英文通用名称：Isosorbide Mononitrate 其他名称：5-单硝酸异山梨醇酯、5-单硝酸异山梨酯、艾狄莫尼、艾复咛、艾麦舒、艾司莫、艾同、艾欣、爱欣莫尔、安心脉、安辛迈、奥帝亚、长效心痛治、臣功再佳、达芬舒吉、丹力欣、单硝酸异山梨醇酯、德脉宁、德明、德瑞宁、菲克芯康、富欣恬、缓欣、晋新泰、开韦夫、康维欣、可力新、理新彤、力唯、美伦芯乐、莫诺美地、莫诺确特、盘得高、平福、山苏、舒必莱特、舒坦、舒亚、索尼特、欣奥乐、欣奥星、欣康、欣乐、欣泰、新亚丹消、亚旭、延诺信、伊贝特、伊索曼、依姆多、异乐定、异山梨糖醇单硝酸酯、易欣建、益辛保、再晟、Bonivix、Coleb、Corangin、Corangin Monomack、Coronur、Dinitrosorbide、Duramonitat、Effox、Elantan、Etimonis、Imdur、Ismonat、Isomon、Isomonit、Isosobide-5-mononitrate、Isosorbide 5-Nitrate、Isosorbide Nitrate、Isosorbide-5 Mononitrate、Isosorbide-5-mononit、 Isosorbide-5-Monoritrate、Isosorbide-5-Nitrate、Isosorbidi Mononitras、Itorol、Lmdur、Marokat、Monoclair、Monomack、Monosorb、Monotrate、Olicard、Pentacard、Pentacard 20。 【临床应用】 1.用于冠心病的长期治疗；预防劳累性心绞痛、变异型心绞痛及混合性心绞痛的发作。 2.用于心肌梗死后的治疗。 3.与洋地黄和(或)利尿药合用治疗慢性心力衰竭。 4.用于治疗肺动脉高压(国外资料)。 【药理】 1.药效学单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的主要代谢产物，属新一代长效硝酸酯类抗心绞痛药，作用机制与硝酸甘油相同，但作用时间较长。通过释放一氧化氮(NO)刺激鸟苷酸环化酶，使环一磷酸鸟苷(cGMP)增加、血管扩张。其作用特点如下：(1)主要扩张周围静脉，使血液贮集于外周，减少回心血量，降低左心室舒张末压和舒张期冠脉血流阻力。(2)扩张周围小动脉，使外周阻力和血压下降，减少心肌耗氧量。(3)扩张冠状小动脉，使心肌缺血区血流重新分布，缓解心绞痛。其扩张动、静脉血管的作用可减轻心脏前、后负荷而用于抗心力衰竭。 2.药动学本药口服在胃肠道完全吸收，无肝脏首过效应，生物利用度可达100%，缓释片生物利用度为90%-100%。口服1小时后达血药浓度峰值，普通片剂作用可持续6小时，缓释片(30%为即刻释放，70%为缓慢释放)可延长到8.6 小时；静脉注射45分钟起效，作用可持续24-48小时。本药在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，蛋白结合率小于5%。主要在肝脏脱硝基为无活性的异山梨醇和右旋山梨醇等，肝病患者无药物蓄积现象。半衰期为5-6小时。肾脏是本药主要排泄途径，其次为胆汁排泄，

单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)说明书

核准日期：2007年03月16日 修改日期：2014年06年03日 隆信? 单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅰ）说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：单硝酸异山梨酯缓释胶囊（Ⅰ） 英文名称Isosorbide Mononitrate Sustained－release Capsules （Ⅰ） 汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshi Jiaonang（Ⅰ） 【成份】本品主要成份为单硝酸异山梨酯，化学名称为1，4：3，6-二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。其结构式： 分子式：C6H9NO6 分子量： 191.14 【性状】本品为硬胶囊，内容物为白色或类白色球形小丸或颗粒。 【适应症】主要用于冠心病的长期治疗及心绞痛的预防；也适用于心肌梗塞后的治疗及慢性心衰的长期治疗。 【规格】50mg 【用法用量】口服。每日清晨服一粒（50mg）。或遵医嘱。整粒服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。 【不良反应】用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续服用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。 【禁忌】急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压＜90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。 【注意事项】低充盈压的急性心肌梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和／或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 【儿童用药】这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿童。 【老年用药】老年患者对本类药物的敏感性可能更高，更易发生头晕等反应。 【药物相互作用】与其它血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及

单硝酸异山梨酯注射液说明书--欣康

单硝酸异山梨酯注射液说明书 【药品名称】 通用名：单硝酸异山梨酯注射液 商品名：欣康 英文名：Isosorbide Mononitrate Injection 汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye 【成份】 1. 本品主要成份为单硝酸异山梨酯，其化学名称为：1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。结构式为： 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14 CAS No.：16051-77-7 2. 辅料：丙二醇、氯化钠。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭。 【规格】5ml∶20mg。 【用法用量】 用5%葡萄糖注射液稀释后从1~2mg/hr开始静滴，可根据病人的反应调整剂量，最大剂量为8~10mg，用药期间须密切观察患者的心率及血压。由于个体反应不同，需个体化调整剂量。 【不良反应】 用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，通常连续使用数日后，症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。 【禁忌症】 急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90 mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；对硝基化合物过敏者。 【注意事项】 低充盈压的急性心急梗死患者，应避免收缩压低于90mmHg。主动脉和/或二尖瓣狭窄、体位性低血压及肾功能不全者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，也不清楚ISMN是否经乳汁排泌，但由于缺少孕妇及哺乳期妇女用药的经验，故需慎用。 【儿童用药】 这类药物的研究均在成人中进行，无比较儿童与成人用药情况的资料，故不推荐用于儿

二硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯临床应用方法

二硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯临床应用方法 上海第二军医大学附属长征医院吴宗贵 单硝酸异山梨酯是较理想的口服制剂，是否制成静脉制剂就会有更强的治疗效 果？ 一、二硝酸异山梨酯与单硝酸异山梨酯目前临床应用情况分析 目前临床上常用的硝酸酯药物主要有以下三种：硝酸甘油（GTN）、二硝酸异山梨醇酯（ISDN）、5-单硝异山梨醇酯（ISMN）。亚硝酸异戊酯及戊四醇酯临床上已基本不用了。这三种硝酸酯可用于不同的给药途径，形成不同制剂，以满足终止和预防心绞痛发作的需要。 通常有5种给药途径： （1）舌下含片（GTN，ISDN）：无肝首过代谢，作用快，急性期应作首选，作用时间短。（2）口腔喷雾（GTN，ISDN）：同口含，由于吸收面积大，作用更快。 （3）口服（ISDN，ISMN，GTN）： ? ◇硝酸甘油：生物利用度极低，普通制剂很少用于口服。偶见缓释剂型。 ? ◇硝酸异山梨酯：生物利用度为20～30%，半衰期仅30分钟，常有峰形作用（浓度很快升高后又很快下降，头痛）。所以普通剂型如消心痛普通片效果并不理想。缓释剂国外应用较多。 ? ◇单硝酸异山梨酯：是ISDN的代谢产物，口服无首过代谢，生物利用度几乎100%，半衰期4～5小时，普通制剂Bid服药，缓释剂型Qd服药，是较理想的口服药。 （4）静脉（GTN，ISDN）：无首过代谢，血药浓度迅速上升，作用恒定，易于调节。（5）皮肤（GTN，ISDN）：无首过代谢，持续时间长，有油膏、贴膜、喷雾剂。 三种药物5种给药途径，给临床用药提供了更多选择，但如何选择才能符合药物特性起到较好的疗效是一个值得关注的问题。尤其是ISDN 和ISMN在药物作用机制上非常类似，选择口服制剂还是静脉制剂？选择静脉注射还是静脉滴注？不同的用药方法必然导致不同的治疗效果。 单硝酸异山梨酯是较理想的口服 制剂，是否制成静脉制剂就会有更 强的治疗效果？ 二、口服制剂和静脉制剂孰优孰劣？ 其实不然，ISMN无肝首过效应，生物利用度100%，半衰期长达4～5小时，作用时间长。静脉达稳态浓度时间长（24小时），常需弹丸注射，调整用药较困难；另外ISMN口服和静脉有相同的生物利用度，静脉5mg/h静滴4小时，起效落后于一次性口服20mg片剂。由此可见单硝酸异山梨酯静脉给药价值不大，而且不如硝酸甘油和硝酸异山梨酯静脉制剂更能满足临床治疗需要。 三、静脉使用ISDN和ISMN临床特点比较

硝酸异山梨酯片说明书

硝酸异山梨酯片说明书 【药品名称】 通用名：硝酸异山梨酯片 曾用名： 商品名： 英文名：Isosorbide Dinitrate Tablets 汉语拼音：Xiɑosuɑn Yishɑnlizhi Pian 本品主要成分为：硝酸异山梨酯。其化学名称为：1,4,3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。 结构式： 分子式：C6H8N2O8 分子量：236.14 【性状】 本品为白色或类白色粉末。 【药理毒理】 药理学： 硝酸异山梨酯（ISDN）主要药理作用是松弛血管平滑肌。ISDN 在体内代谢生成单硝酸异山梨酯（ISMN），后者释放一氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌细胞内的环鸟苷酸（cGMP）增多，从而松弛血管平滑肌，使外周动脉和静脉扩张，对静脉的扩张作用更强。静脉扩张使血液潴留在外周，回心血量减少，左室舒张末压和和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低。动脉扩张使外周血管阻力、收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低。冠状动脉扩张，使冠脉灌注量增加。总的效应是使心肌耗氧量减少，供氧量增多，心绞痛得以缓解。 毒理学： 动物实验未观察到致癌和致突变现象。 【药代动力学】 ISDN口服吸收完全，平均生物利用度（F）约25%，口服30%，舌下40%~60%，肝脏首过效应明显。血清浓度达峰时间在服药后1小时，一次用药作用持续2~4小时。吸收后的分布容积为2～4 L/kg，清除率为2～4 L/min，半衰期约1小时。脱硝基后生成2-单硝酸酯（15%～25%）和5-单硝酸酯（75%～85%），两者均有生物活性。5-单硝酸酯的活性更强，半衰期为5小时，在血清中脱硝后形成异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原形排出，粪便中排出＜1%。5-单硝酸酯的代谢产物均无扩血管作用。 【适应症】 冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄和/或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。 【用法用量】 口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2~3次，一日总量10~30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg，缓解症状。

单硝酸异山梨酯缓释片

单硝酸异山梨酯缓释片说明书 【药品名称】 通用名：单硝酸异山梨酯缓释片 曾用名： 商品名： 英文名：Isosorbide Mononitrate Sustained Release Tablets 汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Huanshi Pian 本品主要成分为单硝酸异山梨酯，其化学名称为1,4;3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-硝酸酯。 其结构式为： 【性状】 薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【药理毒理】 单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管，特别是增加静脉血容量，减少回流量，降低心脏前后负荷，而减少心肌耗氧量；同时还可通过促进心肌血流重新分布而改善缺血区血流供应，可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。 【药代动力学】 单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，无肝脏首过效应，有效血药浓度稳定，持续时间长，分布心脏、脑组织中含量较高，血浆蛋白结合率为13%，主要经尿中排泄(约为81%)，胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯，为48%；其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，占27%，以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物，它们随胆汁进入肠腔后被水解，释放出的5-单硝酸异山梨酯，绝大部分又重新吸收至血液。 本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关，释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。食物对吸收无影响。 【适应症】 冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后

的治疗及慢性心衰的长期治疗。 【用法用量】 口服：每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。 【不良反应】 治疗初期可能头疼，持续用药后症状消失，偶尔有低血压、嗜睡、恶心等症状，这些症状一般在持续用药后消失。 【禁忌症】 青光眼、休克、明显低血压、肥厚梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。 【注意事项】 1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。 2.体位性循环调节障碍时慎用。 3.不用于心绞痛急性发作。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女慎用。 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 服药过量可能出现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状，请遵医嘱服药。 服药过量治疗措施： 1.诱导呕吐。 2.服活性炭。

老年冠心病人服用单硝酸异山梨酯缓释片不良反应的护理

老年冠心病人服用单硝酸异山梨酯缓释片不良反应的护理 何琳陈英张岩 郑州市第一人民医院内科，河南郑州450004 摘要：单硝酸异山梨酯缓释片不良反应对老年冠心病人危害较大。目的通过合理用药减少不良反应的发生率。方法：对服用单硝酸异山梨酯缓释片的210例65岁以上老年人观察分析。结果：不良反应率高达97%。结论：服用此类药物最好从小剂量开始，或者配加其他药物抵消其不良反应,此药对血压高的冠心病患者适宜。 关键词：单硝酸异山梨酯缓释片；老年人；不良反应；护理 中图分类号：R259文献标识码：A文章编号：1671-5837(2015)25-0073-01 冠心病已成为人类死亡率最高的疾病之一，《世界卫生报告》指出：世界卫生组织与世界各地学者合作，收集并分析当今世界对人类健康造成威胁的重大疾病中，心血管疾病的死亡率高居首位。《中国心血管病报告2014》最新统计数据显示，心血管病占农村居民死亡的44.8%，占城市居民死亡原因的41.9%，均位列第一。冠心病发病率随年龄增长而践行增高，65岁以上发病率占67.3%，是严重危害人类健康的常见慢性疾病，且一旦确诊需要终身服药治疗。 1

1 单硝酸异山梨酯缓释片是由硝酸异山梨、缓释材料和其他药用辅料组成的片剂 其作用原理是：左室舒张末压和肺毛细血管楔嵌压（前负荷）减低；扩张的中、小动脉使血管阻力增大，收缩期动脉压和平均动脉压（后负荷）减低；冠状动脉扩张，冠脉血液灌注量增加，血氧含量增高，心肌耗氧量减少；在这三种因素共同作用下，可纠正和改善心肌缺血缺氧，使冠心病心绞痛症状得以缓解。所以此药对血管痉挛型和混合型心绞痛的预防、冠心病和心肌梗塞后的持续长期治疗及慢性心功能不全的治疗，效果很好。 2 单硝酸异山梨酯缓释片有利即有弊，即有扩张血管的治疗优势，也成为发生不良反应的劣势 单硝酸异山梨酯进入血液中与血浆蛋白结合较多，故在心脏和脑组织中含量较高。 （1）本组观察分析病例按who诊断标准选择确诊冠心病的患者210例，伴有高血压者77例，伴有其他慢性者86例，单纯冠心病者47例。年龄65岁——84岁，平均74.5岁，男性125例，女性85例。 （2）按照常规给予一般治疗检查后，安静卧床休息，低流量氧气吸入，心电图检查，给予心电监护，保持心态平稳安静。每日清晨口服单硝酸异山梨酯缓释片1片，温开水送服，护士或家人看服到口，不咀嚼或碾碎。 3 单硝酸异山梨酯缓释片不良反应分析 （1）不良反应分析，不良反应发生率62%—97%,症状出现时间

索尼特(单硝酸异山梨酯缓释片)

索尼特(单硝酸异山梨酯缓释片) 【药品名称】 商品名称：索尼特 通用名称：单硝酸异山梨酯缓释片 英文名称：Isosorbide Mononitrate Sustained Release Tablets 【成份】 本品主要成分为单硝酸异山梨酯。 【适应症】 冠心病的长期治疗、预防血管痉挛型和混合型心绞痛，也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。 【用法用量】 口服：每日清晨服1片，病情严重者，可在每日清晨服2片，若出现头疼，最初剂量可减至每日半片。整片或半片服用前应保持完整，用半杯水吞服，不可咀嚼或碾碎服用。【不良反应】 1 皮肤潮红（血管舒张的表现）等副作用一般比较轻微。 2 偶见过敏反应、乏力、恶心、呕吐等，一般停药后上述症状即可自行消失。 【禁忌】 有以下症状者禁用：1．对本品活性成分或同类药物（非甾体抗炎药，NSAIDS）过敏；2．哮喘； 3．脑出血； 4．出、凝血功能障碍； 5．16岁以下儿童；

6．颅脑损伤； 7．由心脏其它原因导致的心脏病发作； 8．低血压； 9．血容量减少； 10．消化性溃疡； 11．严重贫血； 12．严重脑血管供血不足； 13．急性心肌梗死伴有左心室充盈压降低； 14．已有证据显示西地那非可以加强硝酸酯类药物的降血压反应，因此禁忌两者合用。【注意事项】 1 本药有时可加重肥大性心肌病所致心绞痛，如早期心肌梗塞病人应用本品需严密检查和有临床监护手段。 2 在利尿剂、某些抗高血压药物治疗中出现血容量低者或血压低者慎用。 3 酒精可协同单硝酸异山梨酯加重低血压，而低血压可导致生命危险，故服用本品的同时严禁饮酒。 4 因阿司匹林对胃有刺激性，故胃及十二脂肠溃疡病人慎用。 5 妊娠期应尽量避免使用。 【特殊人群用药】 儿童注意事项： 5．16岁以下儿童； 妊娠与哺乳期注意事项： 孕妇及哺乳期妇女慎用。

单硝酸说明书

单硝酸异山梨酯注射液说明书 【药品名称】通用名：单硝酸异山梨酯注射液英文名：Isosorbide Mononitrate Injection 汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye 【成份】本品主要成份为单硝酸异山梨酯，其化学名称为：1,4:3,6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。其结构式：分子式：C6H9NO6 分子量：191.14 【性状】本品为无色的澄明液体。【适用症】适应于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。【规格】5ml：20mg 【用法用量】静脉滴注。临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每日2～7mg。开始给药速度为60μg/分，一般速度为60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。【不良反应】用药初期常发生头痛(所谓硝酸盐性头痛)，通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重(硝酸盐的矛盾效应)和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥(突然丧失知觉)。在个别情况下可发生剥脱性皮炎(炎症性皮肤病)。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。当出现任何上述未提到的不良反应时，应及时通知医师、药师。【禁忌症】以下患者禁用本品：--对硝基化合物过敏者--急性心肌梗塞并低充盈压--左心功能不全并低充盈压--休克状态--严重低血压(收缩压低于90mmHg) --心肌疾病并心内容积受限(肥厚梗阻型心脏病) --缩窄性心包炎--合并使用西地那非（Slldenafil，商品名VIAGRA ）。因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。【注意事项】1、给不明原因的肺循环高压(原发性肺动脉高压)的病人使用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低(低氧血症)，这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱(冠心病)的病人。2、因本品可增加高眼内压,青光眼患者慎用. 3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护：--主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄--有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人--伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）--严重肾功能损害的病人--甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。【儿童用药】本品用于儿童的疗效、安全性尚未确立。【老年用药】依照说明书，无特殊要求。【药物相互作用】同时应用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。同时应用一氧化二氮供体，如本品中的活性成分和西地那非(VIAGRA )，抗高血压作用可明显加强。【药物过量】症状根据药物过量程度不同，临床显示以下主要症状：低血压伴有反射性心动过速，乏力、头晕、眼花、头痛、气喘、潮红、恶心、呕吐及腹泻。严重过量时，可能出现面色苍白、呼吸困难、谵妄，呼吸频率及脉率减低，及麻痹。极剧过量时，可能出现伴有中枢症状的颅内压升高。长期过量时，可出现高铁血红蛋白血症。治疗方法取双腿抬高仰卧位，密切监测生命体征，必要时进行特殊护理。如发生严重低血压和/或休克，应采用血浆代用品；另外，可通过注射去甲肾上腺素和/或多巴胺升高血压、维持血液循环。禁止使用肾上腺素及其相关物质。根据严重程度，可采取下列解毒措施以防止高铁血红蛋白血症：1、维生素C 口服1克或静脉注射其钠盐。2、亚甲基蓝静注1%亚甲基蓝，最多不超过50毫升。3、甲苯胺蓝最初静注严格按2-4毫克/公斤体重进行；如需要多次静注，应按2毫克/公斤体重，间隔一小时进行静注。4、吸氧、血液透析，输液。【药理毒理】药理作用有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮(NO)，一氧化氮与内皮释放的舒张因子相同，刺激鸟苷酸环化酶，使环鸟苷酸(cGMP)增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物，对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。对心绞痛病人，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈压降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。单硝酸异山梨酯也可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。毒理作用急性毒性--单硝酸异山梨酯LD50(mg/kg体重) 长期毒性/亚急性毒性--大鼠长期毒性实验研究表明无毒性作用。给狗按191mg/kg体重口服单硝酸异山梨酯，高铁血红蛋白水平比给药前增加2.6%，血浆中亚硝酸盐的浓度在检测限以内（低于0.02mg/l），碱式磷酸盐及GPT都没有变化。致突变和致癌性--在多项致突变试验研究中（包括体内和体外试验），均未发现其具有致突变性。大鼠长期试验研究也未发现其有致癌可能性。生殖毒性--在动物胚胎、出生前及出生后的发育状况的研究中，未见单硝酸异山梨酯有致畸作用。【药代动力学】经静脉给药，迅速分布至全身，在心脏、脑组织和胰腺中含量较高，脂肪组织、皮肤、结肠、肾上腺和肝脏含量较低，血浆蛋白结合率低。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇（大约37%）和右旋山梨醇（大约7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外25%以葡糖醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出<1%，其代谢产物都

单硝酸异山梨酯注射液说明书

单硝酸异山梨酯注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：单硝酸异山梨酯注射液 英文名称：Isosorbide Mononitrate Injection 汉语拼音：Danxiaosuan Yishanlizhi Zhusheye 【成份】单硝酸异山梨酯。辅料为：丙二醇、磷酸氢二钠、磷酸二氢钠。 化学名称：1，4:3，6-二脱水-D-山梨糖醇-5-单硝酸酯。 化学结构式： 分子式：C6H9NO6 分子量：191.14 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 【规格】5ml:20mg 【用法用量】静脉滴注。临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2~7mg。开始给药速度为60μ g/min，一般速度为60~120μg/min，每日一次，10天为一疗程。 【不良反应】用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红发热和皮肤过敏反应。在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。在个别情况下可能发生剥脱性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期使用高剂量5-单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。

注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。 当出现任何上述未提到的不良反应时，应及时通知医师、药师。 【禁忌】以下患者禁用本品： 1.对硝基化合物过敏者。 2.急性心肌梗塞并低充盈压。 3.左心功能不全并低充盈压。 4.休克状态。 5.严重低血压（收缩压低于90mmHg）。 6.心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）。 7.缩窄性心包炎。 8.心包填塞。 9.合并使用西地那非（Sildenafil，商品名VIAGRA?）。因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用。 【注意事项】1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人使用本品，由于对肺通气不足部分血液供应相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。 2、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。 3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护： －主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄。 －有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人。 －伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）。－严重肾功能损害的病人。 －甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。 【孕妇及哺乳期妇女用药】虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女用药的经验，用药时，应仔细权衡利弊。 【儿童用药】本品用于儿童的疗效、安全性尚未确立。 【老年用药】依照说明书，无特殊要求。 【药物相互作用】同时应用降低血压的药物（抗高血压药）、β-阻断剂、钙拮抗剂、其它扩血管药、安定药或三环抗抑郁药或酒精，可能增加本品的降血压效应。同时应用一氧化二

单硝酸异山梨酯

单硝酸异山梨酯（征求意见稿） Danxiaosuan Yishanlizhi Isosorbide mononitrate O N 2 C6H9NO6191.14 本品为1,4:3,6－二脱水-D-山梨醇-5-单硝酸酯。按干燥品计算，含C6H9NO6应为98.0%~102.0%。 【性状】本品为白色针状结晶或结晶性粉末；无臭。 本品在甲醇或丙酮中易溶，在三氯甲烷或水中溶解，在己烷中几乎不溶。 本品受热或受到撞击易发生爆炸。 比旋度取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定(附录Ⅵ E)，比旋度为+170°至+176°。 【鉴别】(1) 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 （2）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集图）一致。 【检查】有关物质取含量测定项下制成的每1ml中含1mg的溶液，作为供试品溶液。另取硝酸异山梨酯、2-单硝酸异山梨酯和单硝酸异山梨酯对照品各适量，精密称定，用流动相溶解并制成每1ml中约含2.5μg的溶液作为对照品溶液。照含量测定项下的色谱条件，取对照品溶液20μl，注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使单硝酸异山梨酯峰的峰高为满量程的20%～25%，精密量取供试品溶液和对照品溶液各20μl，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至硝酸异山梨酯峰保留时间的1.1倍。按外标法以峰面积计算，含硝酸异山梨酯与2-单硝酸异山梨酯分别不得过0.25%，其他单个杂质按外标法以单硝酸异山梨酯峰面积计算不得过0.25%，杂质总量不得过0.5%。 氯化物取本品0.20g，依法检查(附录Ⅷ A )，与标准氯化钠溶液6.0ml制成的对照液比较，不得更浓(0.03%)。 干燥失重取本品，置五氧化二磷干燥器中减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（附录Ⅷ L）。 重金属取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（附录Ⅷ H 第二法），含重金属不得过百万分之十。 【含量测定】照高效液相色谱法（附录V D）测定。 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇—水（25︰75）为流动相；检测波长为210nm。理论板数按单硝酸异山梨酯峰计算不低于3000。单硝酸异山梨酯峰与2—单硝酸异山梨酯峰的分离度应不小于2.0。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体生物等效性_代宗顺

文章编号:1006-2858(2001)02-0091-04 5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体生物等效性 代宗顺,刘奕明,侯淑贤 (同济医科大学临床药理室,湖北武汉430030) 摘要:采用GC法测定5-单硝酸异山梨酯血浆药物浓度,研究5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生 物利用度和生物等效性。18名健康志愿者随机交叉单剂量口服试验药(T)与对照药(R)40mg,测 得C max分别为(34813?14618)ng/mL和(34719?20214)ng/mL;T max分别为(417?118)h和 (416?117)h;AU C(0-n)分别为(393312?142510)ng1h/mL和(369310?123915)ng1h/mL;相对 生物利用度为(10616?1619)%。18名志愿者随机交叉多剂量口服T与R,测得达稳态的C max分 别为(23019?7214)ng/mL和(19019?6619)ng/mL;C min分别为(4216?2315)ng/mL和(4714? 2211)ng/mL;AU C SS分别为(293914?92211)ng1h/mL和(266714?83219)ng#h/mL;DF分别为 116?014和113?013;相对生物利用度为(111102?21105)%。经生物等效性分析,两制剂在单剂 量与多剂量条件下生物等效。 关键词:5-单硝酸异山梨酯;缓释胶囊;生物利用度;气相色谱法 中图分类号:R969.1文献标识码:A 5-单硝酸异山梨酯(isosorbide-5-mononitrate, 5-ISMN))是一种较新型硝酸酯类抗心绞痛药物,临床主要用于预防心绞痛,同时在对充血性心力衰竭和血管痉挛性心绞痛的治疗上日益广泛使用[1]。该试验旨在测定单剂量及多剂量口服武汉制药厂试制的5-ISMN缓释胶囊和德国麦克乐制药公司生产的5-ISMN缓释胶囊在人体内的相对生物利用度,观察两种制剂的生物等效性,以期为5-ISMN缓释胶囊药动学质量评价和临床用药提供依据。 1材料与方法 111药品与试剂 5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(受试药)由武汉制药厂试制,每粒40mg,批号:990902;5-单硝酸异山梨酯缓释胶囊(对照药)由德国麦克乐制药公司生产,每粒40mg,批号:1924A7;内标物为硝酸异山梨酯(ISDN),由武汉制药厂提供。乙酸乙酯为分析纯,上海试剂一厂产品,用前重蒸,批号: 99-07-02。 112受试者选择 根据药物制剂人体生物利用度和生物等效性试验指导原则[2],选取18名男性健康志愿者,经临床体检和实验室检查均无心、肝、肾、代谢异常等病史,身体状况良好。受试者在实验前两周至实验期间禁烟、酒和禁服其他任何药物,均签署知情同意书。 113给药方法与样品采集 受试者按随机原则分成两组,采用两制剂双周期交叉试验设计,两周期交叉的间隔时间为1周。 单剂量试验:18名受试者(年龄(2217?119)岁,体重(6016?417)kg)分别于清晨空腹口服试验药或对照药40mg,150mL温开水送服,4h后进统一标准餐,于服药前及后1、2、3、4、5、6、8、10、12、16、24、36h自肘静脉取血310mL,离心(3000r/min),取血浆置-29e保存待测。1周后交叉服药。 多剂量试验:18名受试者(年龄(2114?110)岁,体重(6115?610)kg)于每日清晨分别空腹口服试验药或对照药40mg,150m L温开水送服,连续服药5d,于服药前及后第3、4d清晨服药前(血浓波谷)采血310m L,第5d清晨服药前及服药后1、2、4、6、8、12、24、36h采血310m L,离心,取血浆置-29e保存待测。1周后交叉服药,按相同程序进行试验。 114血浓测定方法 测试条件:H P)1701毛细管色谱柱(0132mm1id@25m,膜厚0125m),柱温170e (或160e),进样室温度220e,检测器温度 第18卷第2期2001年3月 沈阳药科大学学报 Journal of Shenyang Phar maceutical U niv ersity Vol118No12 M ar12001p191 收稿日期:2000-08-07

单硝酸异山梨酯静滴对老年冠心病患者疗效观察

单硝酸异山梨酯静滴对老年冠心病患者疗效观察 发表时间：2017-08-08T16:48:14.213Z 来源：《心理医生》2017年15期作者：贾三长[导读] 其药效稳定、药效持续时间长，无明显不良反应，对老年患者机体不产生明显刺激，可于临床做重点推广使用。 （甘肃省陇南市成县城关镇卫生院甘肃陇南 742500） 【摘要】目的：为了探究单硝酸异山梨酯静滴对老年冠心病患者的临床治疗效果。方法：根据我院2014年12月-2016年12月所收治的146例老年冠心病患者的临床资料，随机分为治疗组A（氯吡格雷口服片）和治疗组B（单硝酸异山梨酯静脉滴注），每组73人，对比两组患者的治疗效果、血脂改变情况以及心电图检查结果。结果：治疗后，治疗组B的治疗总有效率为93.15%，治疗组A的治疗总有效率为78.08%，治疗组B优于治疗组A，统计学有差异性（P＜0.05）。并且，治疗组B心电图改善情况、血脂改善情况均优于治疗组A，（P＜0.05），统计学有差异性。结论：单硝酸异山梨酯静滴对老年冠心病患者具有积极的治疗效果，其药效稳定、药效持续时间长，无明显不良反应，对老年患者机体不产生明显刺激，可于临床做重点推广使用。 【关键词】单硝酸异山梨酯；老年冠心；氯吡格雷；治疗效果 【中图分类号】R541.4 【文献标识码】A 【文章编号】1007-8231（2017）15-0051-02 冠心病是我国中老年人群的多发和高发性疾病[1-2]，随着我国居民的生活水平逐渐提升、生活、工作和社会压力的不断增加，导致我国冠心病发病率逐年提升，并向着低龄化方向发展，已成为我国居民的健康威胁元素之一[3]。本文根据我院近年来所收治的老年冠心病患者的临床治疗资料，对单硝酸异山梨酯静滴对老年冠心病患者的治疗效果进行探究和分析。详细报道如下。 1.资料与方法 1.1 一般资料 本次研究资料均来自我院2014年12月-2016年12月所收治的146例老年冠心病患者的临床治疗资料，随机分为治疗组A和治疗组B，每组73人。治疗组A中，男性41人，女性32人；年龄范围60～75岁，平均年龄（69.31±1.83）岁。其中57人伴高血脂症。治疗组B中，男性36人，女性37人；年龄范围61～74岁，平均年龄（71.24±2.40）岁。其中52人伴高血脂症。对全部患者均进行冠心病诊断，使用世界卫生组织所规定的冠心病心绞痛诊断标准，并且两组患者均对研究过程、使用药物知情，签署了研究同意书。对比两组患者的临床资料，无统计学差异性（P＞0.05），可对比性。 1.2 入组标准 ①患者不患有急性心肌梗死以及其他重大心血管疾病；②患者心、肺、肾功能正常，排除重症高血压、重症心率失常、重度肝肾疾病、造血系统疾病。③排除患有明显的心力衰竭症者；④患者无明显出血症状，心肌缺血缺血症状不影响心电图检测结果。 1.3 治疗方法 治疗组A采用氯吡格雷口服片进行治疗，药品名称：硫酸氢氯吡格雷片；生产公司：赛诺菲圣德拉堡集团公司；国药准字：J20080090；药物规格：75mg/片，7片/盒，28片/盒。每日1次，每次1片。 治疗组B采用单硝酸异山梨酯静脉滴注进行治疗，药品规格：单硝酸异山梨酯注射液，生产商：鲁南贝特制药有限公司，药品规格：5ml：25mg，国药准号：H10980045。葡糖糖注射液，生产商：安阳九州药业有限公司，药品规格：5支/盒，国药准号：H41023044。每20mg单硝酸异山梨酯注射液溶于浓度为5%的葡糖糖注射液250ml。若并发糖尿病应将葡萄糖注射液体替换为生理盐水进行混合配制。配置液采用静脉滴注的方式用药，滴速设定为2毫升/分钟，1次/d，每10天为1个疗程。治疗过程中如果患者突发心绞痛可将单硝酸异山梨酯注射液替换成单硝酸异山梨酯口服片。 两组患者治疗期限均为4周，对比两组患者的治疗效果、血脂改变情况以及心电图检查结果。 1.4 评定标准 1.4.1心电图检查结果患者在静止状态下心电图检查结果完全正常或ST段缺血性明显下降，用药后上升程度≥1.5mm，或T波变浅程度≥50%，或T波由平坦变为直立，方可认定治疗有效，否则无效。 1.4.2疗效评估显效：用药后患者心绞痛发频率显著降低或不发生心绞痛，血脂检查结果正常，普通运动时患者不会产生胸闷、心绞痛等情况。有效：用药后患者心绞痛发频率有所改善，血脂检查结果有所降低，普通运动时患者胸闷、心绞痛等情况好转。无效：用药前后患者相关病症无改善，心绞痛发作情况无改善。 1.5 统计学分析 使用计算机统计学软件SPSS 18.0对两组病患的数据信息进行统计学分析，用均值±标准差代表两组病患的计量数据，用t值或是χ2代表两组病患的计数数据，将P＜0.05作为具有统计学差异意义的检验标准。 2.结果 根据本次研究结果将治疗组A和治疗组B患者治疗效果进行统计分析，详情见表1、表2。表1 治疗组A和治疗组B患者治疗效果统计表（人/%）

心绞痛常见药物——注射用单硝酸异山梨酯(欣康)药物详解

注射用单硝酸异山梨酯——欣康 药品名称: 通用名称：注射用单硝酸异山梨酯 英文名称：Isosorbide Mononitrate for Injection 商品名称：欣康 ----------------------------------------------------------------------------------------------------- 同心堂中医院：https://www.wendangku.net/doc/b014166746.html,/ 同心堂乳腺专科：https://www.wendangku.net/doc/b014166746.html,/ 成份: 单硝酸异山梨酯。 适应症: 适用于治疗心绞痛，与洋地黄及（或）利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。 规格: 20mg。 用法用量: 静脉滴注。 临用前加0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液溶解并稀释后静脉滴注。药物剂量可根据病人的反应调整，一般有效剂量为每小时2～7mg。开始给药速度为60μg/分，一般速度60～120μg/分，每日一次，10天为一疗程。 不良反应: 用药初期常发生头痛（所谓硝酸盐性头痛），通常可在继续用药几天后消失。 初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低和/或体位性低血压并伴有反射性脉率增加以及乏力、头晕的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发热和皮肤过敏反应。 在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛症状加重（硝酸盐的矛盾效应）和/或显著的矛盾性心动过缓。 偶见报道有虚脱和昏厥（突然丧失知觉）。

在个别情况下可能发生剥脱性皮炎（炎症状皮肤病）。有人描述过持续长期使用高剂量单硝酸异山梨酯产生耐药性和与其它硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。 注意：服用本品后，因血流的相对重新分布进入换气不足的肺小泡区域，会出现短暂性动脉血供氧不足。冠心病患者可因此导致心肌缺血。 当您注意到任何上述未提到的不良反应时，请通知您的医师、药师。 禁忌: 下列患者禁用本品： －对硝基化合物过敏者； －急性心肌梗塞并低充盈压； －左心功能不全并低充盈压； －休克状态； －严重低血压（收缩压低于90mmHg）； －心肌疾病并心内容积受限（肥厚梗阻型心肌病）； －缩窄性心包炎； －心包填塞； －合并使用西地那非（Sildenafil，商品名VIAGRA?），因西地那非可明显增强单硝酸异山梨酯的降血压作用； 注意事项: 1、给不明原因的肺循环高压（原发性肺动脉高压）的病人服用本品，由于对肺通气不足部分血液供应 相对增加的结果，可以导致动脉血氧含量的暂时降低（低氧血症），这种情况特别见于心脏冠状血管循环紊乱（冠心病）的病人。 2、因本品可增高眼内压，青光眼患者慎用。 3、在下列情况下需要特别小心的医疗监护： －主动脉瓣狭窄和/或二尖瓣狭窄； －有循环调节紊乱倾向（体位性低血压）的病人； －伴有颅内压升高的疾病（到目前为止进一步压力增加只见于静脉输入高剂量硝酸甘油后）； －严重肝、肾功能损害的病人； －甲状腺功能减退、营养不良及体重过低患者。 孕妇及哺乳期妇女用药: 虽然动物实验显示单硝酸异山梨酯对胚胎没有损害作用，但由于没有足够的孕妇及哺乳期妇女的用药经验，用药时，应仔细权衡利弊。

单硝酸异山梨醇酯注射液治疗冠心病疗效观察

单硝酸异山梨醇酯注射液治疗冠心病疗效观察 发表时间：2013-11-18T15:21:22.513Z 来源：《医药前沿》2013年第30期供稿作者：张辉1 王霞2 张喜荣3 张金华2 [导读] 冠心病是常见病，是威胁生命的严重疾病。冠心病属中医“胸痹”、“真心病”范畴。 张辉1 王霞2 张喜荣3 张金华2 （1新疆哈密市人民医院 839000） （2新疆巴里坤县人民医院 839200） （3新疆巴里坤县扶贫搬迁山南开发区卫生院 839000） 【摘要】目的观察单硝酸异山梨醇酯注射液治疗冠心病的临床疗效。方法冠心病患者120例随机分为治疗组60例，对照组60例，2组均常规使用β受体阻滞剂、抗高血压药、降糖药、阿司匹林等。治疗组在常规治疗基础上加单硝酸异山梨醇酯注射液20～40mg+5% 葡萄糖注射液250mL，每日一次，14天为一个疗程。对照组在同样常规治疗基础上给予丹参注射液20mL+5% 葡萄糖注射液250mL，每日一次，14天为一个疗程，治疗后查血尿常规，血糖，肝肾功能，心电图，血压，症状变化，记录药物不良反应。结果治疗组心绞痛显效24例，有效32例，无效4例,总有效率93.3%,对照组显效17例，有效30例，无效13例,总有效率78.3%。2组疗效比较差异有显著意义(P<0.05)。治疗组心电图恢复显效23例，有效28例，无效9例，总有效率85%,对照组显效17例，有效25例，无效18例，总有效率70.0%。2组疗效比较差异有显著意义(P<0.05)。治疗前后血常规，血糖，肝肾功能无异常变化。结论单硝酸异山梨醇酯注射液治疗冠心病的临床疗效显著，不良反应少。 【关键词】单硝酸异山梨醇酯注射液冠心病疗效观察 【中图分类号】R453 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2013）30-0147-02 冠心病是常见病，是威胁生命的严重疾病。冠心病属中医“胸痹”、“真心病”范畴。单硝酸异山梨醇酯注射液是为长效硝酸酯类抗心绞痛药物，它能在平滑肌及血管内皮细胞中产生NO，NO不仅具有强大的血管舒张作用，而且抑制血小板粘附聚集及平滑肌细胞的增生，因而可改善冠状动脉供血，缓解心绞痛，逆转心电图的缺血改变。我科于2011年10月-2013年8月,用单硝酸异山梨醇酯注射液治疗冠心病取得较好的疗效。 1 资料与方法 1.1 临床资料 入选标准：冠心病诊断符合WHO“关于缺血性心脏病命名和诊断标准[1]”，劳累性心绞痛和自发性心绞痛。每周心绞痛发作3次以上。年龄≥60岁。排除标准：急性心肌梗死，其他类型的心脏病，颈椎引起的胸痛者，严重肝肾疾病。入选120例，分为单硝酸异山梨醇酯治疗组和对照组。治疗组60例男性37例，女性23例；年龄60-78岁，平均65.3岁；合并高血压18例，糖尿病14例；病程6个月-18年。对照组60例，男性35例，女性25例；年龄60-79岁，平均66.8岁；合并高血压17例，糖尿病15例；病程4个月-20年。2组一般资料无显著性差异具有可比性。 1.2 治疗方法 两组均常规使用β受体阻滞剂，抗高血压药，降糖药，阿司匹林等。治疗组，给予单硝酸异山梨醇酯注射液(鲁南新康注射液(山东鲁南制药股份有限公司生产) 20～40mg+5% 葡萄糖注射液250mL，每日一次，14天为一个疗程；对照组在同样常规治疗基础上给予丹参注射液20mL+5%葡萄糖注射液250mL，每日一次，14天为一个疗程，比较两组的疗效。治疗前后查血糖，血常规，尿常规，肝肾功能。治疗1周，2周各复查心电图1次，每周专科门诊复诊1次，测血压并观察记录症状变化及药物不良反应。 1.3 疗效标准 显效:心绞痛不再发作或心绞痛发作平均每周少于1次，心电图原有缺血ST段压低T波倒置改变有改善；有效：心绞痛发作次数减少50%以上，缺血性ST段压低或T波倒置改变有所改善；无效：心绞痛发作程度、次数及心电图无改变或变化。 2 结果 2.1 2组冠心病患者治疗4周后心绞痛改善情况见表1。 表1 2组心绞痛改善疗效比较 [例（%）] 注：与对照组比较，P<0.05 2.2 2组冠心病治疗4周后心电图变化比较见表2。 表2 2组冠心病治疗后心电图变化比较[例（%）] 注:与对照组比较,P<0.05 2.3 不良反应两组在治疗过程中偶有轻度头昏、颜面部潮红等不适，经减慢滴注速度后症状缓解，无需特殊处理。治疗组6例，对照组4例。 3 讨论 心绞痛是冠心病最常见类型，当冠状动脉的供血供氧与心肌的需血需氧之间发生矛盾，冠状动脉血流量不能满足心肌代谢的需要，引起心肌急剧暂时性缺血缺氧，即发生心绞痛。单硝酸异山梨醇酯注射液（鲁南新康注射液）为长效硝酸酯类抗心绞痛药物，它能在平滑肌及血管内皮细胞中产生NO，NO不仅具有强大的血管舒张作用，而且抑制血小板粘附聚集及平滑肌细胞的增生，因而可改善冠状动脉供血，缓解心绞痛，逆转心电图的缺血改变。其作用机制：一方面在扩张冠状动脉血管同时扩张外周血管，特别是容量血管，使回心血量减少，减轻心脏的前后负荷，降低心肌耗氧，从而缓解心绞痛，另一方面能促进心肌血流重新分布，从而改善缺血区血流的供应，达到缓解