执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案

第十七章镇静催眠药

一、A

1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是

A、苯巴比妥

B、地西泮

C、甲丙氨酯

D、司可巴比妥

E、水合氯醛

2、指出下列正确的是

A、地西泮的作用部位为中枢网状结构

B、地西泮的作用部位为小脑脑干

C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍

D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍

E、三唑仑对焦虑性失眠效差

3、抗癫痫持续状态的首选药物是

A、地西泮

B、氯氮平

C、地尔硫（艹卓）

D、苯巴比妥

E、水合氯醛

4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是

A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢

B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢

C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性

D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性

E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生

5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是

A、奥沙西泮

B、三唑仑

C、硝西泮

D、氯氮革

E、艾司唑仑

6、地西泮无下列哪一特点

A、口服安全范围较大

B、其作用是间接通过GABA实现

C、长期应用可产生耐受性

D、大剂量对中枢有抑制作用

E、为典型的药酶抑制剂

7、焦虑引起的失眠症宜用

A、巴比妥

B、苯妥英钠

C、水合氯醛

D、地西泮

E、氯丙嗪

8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是

A、增加Cl-通道开放的时间

B、加强大脑皮层的抑制过程

C、激动GABAB受体

D、使骨骼肌松弛

E、增加Cl-通道开放频率

9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是

A、肌注吸收慢而不规则

B、代谢产物去甲地西泮也有活性

C、与血浆蛋白结合率低

D、肝功能障碍时半衰期延长

E、可经乳汁排泄

10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的

A、口服比肌注吸收迅速

B、口服治疗量对呼吸及循环影响小

C、能治疗癫痫持续状态

D、较大剂量可引起全身麻醉

E、其代谢产物也有活性

11、地西泮的作用中哪项是错误的

A、有抗焦虑作用

B、有镇静催眠作用

C、抗癫痫作用

D、抗焦虑作用选择性差

E、抗惊厥作用

12、地西泮不具有下列哪项作用

A、镇静、催眠、抗焦虑作用

B、抗抑郁作用

C、抗惊厥作用

D、对快动眼睡眠影响小

E、中枢性肌肉松弛作用

13、苯二氮艹卓类药物的中枢作用机制是

A、直接激动GABA受体

B、增强GABA能神经功能

C、直接抑制中枢

D、直接与GABA凋控蛋白结合，解除对GABA受体的抑制

E、直接促进Cl-内流

14、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是

A、镇静、催眠

B、加强中枢抑制

C、镇痛

D、抗惊厥

E、麻醉

15、苯巴比妥急性中毒时，可加速其在尿中排泄的药物是

A、氯化铵

B、碳酸氢钠

C、葡萄糖

D、生理盐水

E、硫酸镁

16、巴比妥类药物急性中毒致死的直接原因是

A、肝脏损害

B、循环衰竭

C、深度呼吸抑制

D、昏迷

E、继发感染

17、苯巴比妥不具有下列哪项作用

A、镇静

B、催眠

C、镇痛

D、抗惊厥

E、抗癫痫

18、苯巴比妥过量中毒，为促其加速排泄，应

A、碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收

B、碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

C、碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

D、酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收

E、酸化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收

19、下面有关口服水合氯醛的描述，哪一项是正确的

A、不刺激胃黏膜

B、缩短快动眼睡眠时间

C、催眠作用起效快

D、无抗惊厥作用

E、安全范围较大

二、B

1、A.吗啡B.氯丙嗪C.地西泮D.苯妥英钠E.苯巴比妥

<1> 、小剂量就有抗焦虑作用的药物

<2> 、可明显缩短快动眼睡眠时相的药物

2、A.苯巴比妥B.地西泮C.司可巴比妥D.硫喷妥E.巴比妥

<1> 、起效最快的是

<2> 、短效的是

<3> 、对快动眼睡眠影响小、成瘾性轻的安眠药是

<4> 、可用于诱导麻醉的是

三、X

1、下列关于地西泮的说法，正确的是

A、口服安全范围较大

B、其机制是间接通过增强GABA实现

C、长期应用可产生耐受性

D、大剂量可产生呼吸抑制作用

E、为典型的药酶诱导剂

2、苯二氮（艹卓）类取代巴比妥类的优点包括

A、无肝药酶诱导作用

B、依赖性较轻

C、耐受性轻

D、停药后反跳性快动眼延长较轻

E、治疗指数高，对呼吸影响小

3、地西泮的不良反应有

A、嗜睡、头昏、乏力

B、大剂量可产生共济失调

C、长期应用可产生耐药性、依赖性

D、帕金森综合征

E、凝血机制障碍

4、下列关于地西泮的叙述错误的是

A、有较强的肌肉松弛作用

B、低剂量即可起镇静催眠作用

C、对快速动眼睡眠没有影响

D、口服安全范围较大

E、作用机制是激动苯二氮（艹卓）受体，直接促进Cl-内流

5、苯二氮艹卓类体内过程特点有

A、口服及肌肉给药吸收起好

B、口服后约1h达到血药峰浓度

C、血浆蛋白结合率高

D、可在脂肪组织中蓄积

E、主要以原形从肾排出

6、关于地西泮催眠作用特点，正确的有

A、缩短睡眠诱导时间

B、对睡眠持续无影响

C、延长快动眼睡眠时间

D、停药后反跳性REMS延长较轻

E、连续应用可发生停药困难

7、关于苯二氮艹卓类的药理作用，正确的是

A、中枢性肌肉松弛作用

B、抗焦虑

C、镇静催眠

D、抗惊厥

E、抗抑郁

8、苯二氮艹卓类的中枢作用机制

A、激活苯二氮艹卓受体

B、增加γ-氨基丁酸(GABA)能神经的突触抑制效应

C、增加Cl-通道开放频率

D、促进GABA与GABA A受体结合

E、延长氯通道开放时间

9、巴比妥类的不良反应包括

A、肝药酶诱导作用

B、耐受性

C、依赖性

D、溶血反应

E、镇静催眠

10、巴比妥类药物急性中毒的解救措施包括

A、保持呼吸道通畅，吸氧

B、必要时进行人工呼吸

C、应用中枢兴奋药

D、静脉滴注碳酸氢钠

E、透析治疗

11、地西泮和苯巴比妥的共同作用有

A、抗疼痛

B、抗惊厥

C、抗癫痫

D、抗休克

E、镇静、催眠

12、关于巴比妥类，正确的叙述有

A、小剂量缓解焦虑

B、具有普遍性中枢抑制作用

C、可增强GABA介导的Cl-内流

D、久服可产生成瘾性

E、有肝药酶诱导作用

13、无中枢性肌肉松弛作用的镇静催眠药是

A、三唑仑

B、异戊巴比妥

C、水合氯醛

D、奥沙西泮

E、司可巴比妥

答案部分

一、A

1、【正确答案】B

【答案解析】地西泮主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

2、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

3、【正确答案】A 【答案解析】地西泮具有很强的抗惊厥和抗癫痫作用，是癫痫持续状态治疗的首选药。【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

4、【正确答案】A 【答案解析】本题考查地西泮的不良反应。地西泮选择性作用于大脑边缘系统，小于镇静剂量时即有良好的抗焦虑作用，显著改善恐惧、紧张、忧虑、激动和失眠等症状，对各种原因引起的焦虑均有明显疗效，是持续性焦虑状态的首选药物。随着剂量的增大而产生镇静、催眠作用。故而长期应用该药时催眠耐受性产生较快，抗焦虑耐受性产生非常缓慢。

【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

5、【正确答案】B 【答案解析】本题考查苯二氮（艹卓）药物的药理作用特点。三唑仑是新型、短效苯二氮（艹卓）镇静催眠药，其催眠、安定作用分别为地西泮的45倍和10倍，适用于各型失眠症和焦虑症。【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

6、【正确答案】E 【答案解析】【该题针对“地西泮,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

7、【正确答案】D 【答案解析】该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

8、【正确答案】E 【答案解析】苯二氮（艹卓）类药物与苯二氮（艹卓）类受体结合时，可通过促进GABA 与GABAA受体结合，使：Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应。

【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

9、【正确答案】C

【答案解析】本药与血浆蛋白结合率高达99%，t1/2为30～60h。主要经肝药酶转化，代谢产物去甲地西泮及奥沙西泮仍具药理活性，最终由尿排出。少量地西泮还可通过胎盘和乳汁排出。

【该题针对“地西泮,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

10、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“地西泮,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

11、【正确答案】D

【答案解析】地西泮的抗焦虑作用选择性较高，低剂量地西泮即可抑制边缘系统中海马和杏仁核神经元电活动的发放和传递，并对各种原因引起的焦虑均有明显疗效。

【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

12、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“地西泮,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

13、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

14、【正确答案】C

【答案解析】本题重在考查苯巴比妥的药理作用。随着剂量的增大，巴比妥类产生镇静催眠、抗惊厥抗癫

痫、麻醉作用，无镇痛作用，但是与解热镇痛药合用可以加强后者镇痛作用；

【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

15、【正确答案】B 【答案解析】本题考查苯巴比妥类药物中毒的解救。

苯巴比妥为弱酸性药物，急性中毒时，可采用催吐、洗胃、导泻等办法排除毒物；给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理；碱化尿液以促进药物排泄。可用碳酸氢钠碱化尿液使药物解离度增加，肾小管再吸收减少，排泄增多【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

16、【正确答案】C

【答案解析】本题考查巴比妥类药物的不良反应。巴比妥类对中枢神经系统具有普遍的抑制作用，中毒时表现为深度昏迷、呼吸抑制、血压下降、体温降低、休克，死于呼吸抑制。

【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

17、【正确答案】C 【答案解析】【该题针对“巴比妥类,巴比妥类”知识点进行考核】

18、【正确答案】C 【答案解析】【该题针对“巴比妥类,巴比妥类”知识点进行考核】

19、【正确答案】C

【答案解析】水合氯醛口服易吸收，催眠作用起效快，约15min可入睡，持续6～8h。催眠作用温和，不缩短快动眼睡眠，无“宿醉”后遗效应，较巴比妥类为优。可用于顽固性失眠或对其他失眠药效果不佳的患者。大剂量有抗惊厥作用，可用于子痫、破伤风以及小儿高热惊厥等。对胃肠道有刺激性，消化性溃疡者禁用。安全范围较小，过量对心、肝、肾有损害，应慎用。

【该题针对“其他镇静催眠药”知识点进行考核】

二、B

1、<1>、【正确答案】C 【答案解析】【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

<2>、【正确答案】E

【答案解析】苯二氮（艹卓）类在小于镇静剂量时即可显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠症状，可能与选择性抑制边缘系统有关，主要用于焦虑症。常用地西泮、三唑仑等。巴比妥类对睡眠时相的影响表现为可缩短睡眠诱导时间、延长睡眠时间、明显缩短快动眼睡眠时间，停药后快动眼睡眠时间反跳性延长、梦魇增多，造成停药困难。【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

2、

<1>、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

<2>、【正确答案】C 【答案解析】【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

<3>、【正确答案】B 【答案解析】【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

<4>、【正确答案】D 【答案解析】【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

三、X

1、【正确答案】ABCD

【答案解析】地西泮口服安全范围大，10倍治疗量仅引起嗜睡。苯二氮（艹卓）类虽然不能直接与GABA 受体结合，但可促进GABA与其结合，使GABA受体激活，表现为增强GABA的作用。故地西泮的药效是间接通过增强GABA的作用实现的。在大剂量下，偶致共济失调，甚至昏迷和呼吸抑制。地西泮长期应用可产生耐受性和依赖性，但它却不是典型的药酶诱导剂。

【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

2、【正确答案】ABCDE 【答案解析】【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

3、【正确答案】ABC

【答案解析】本题考查地西泮的不良反应。地西泮的不良反应主要有注意力不集中、嗜睡、头昏、乏力，长期应用可产生耐药性、依赖性。大剂量可产生共济失调、运动功能障碍、言语含糊不清，甚至昏迷和呼吸抑制。【该题针对“苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

4、【正确答案】BCE

【答案解析】苯二氮（艹卓）类药物与苯二氮（艹卓）类受体结合时，可通过促进GABA与GABA A受体结合，使：Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，加强GABA的抑制效应。

【该题针对“地西泮,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

5、【正确答案】BCD 【答案解析】【该题针对“苯二氮卓类,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

6、【正确答案】ADE 【答案解析】【该题针对“地西泮,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

7、【正确答案】ABCD 【答案解析】【该题针对“苯二氮卓类,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

8、【正确答案】ABCD 【答案解析】【该题针对“苯二氮卓类,苯二氮（艹）卓类”知识点进行考核】

9、【正确答案】ABC

【答案解析】本题主要考查巴比妥类的不良反应。巴比妥类在催眠剂量下出现乏力、头昏、嗜睡等后遗效应；长期应用可使肝脏药物代谢酶活性增强，加速自身代谢，产生耐受性；也可影响其他一些药物的代谢；长期应用还可产生身体依赖性和精神依赖性。未见溶血反应。【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】10、【正确答案】ABCDE

【答案解析】本题考查巴比妥类药物急性中毒的解救。对巴比妥类急性中毒者，可采用催吐、洗胃、导泻等办法排除毒物；给氧、给呼吸兴奋剂等对症处理；碱化尿液以促进药物排泄，可用碳酸氢钠静滴；严重中毒者用透析疗法。【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

11、【正确答案】BCE 【答案解析】【该题针对“巴比妥类”知识点进行考核】

12、【正确答案】ABCDE 【答案解析】【该题针对“巴比妥类,巴比妥类”知识点进行考核】

13、【正确答案】BCE 【答案解析】【该题针对“其他镇静催眠药”知识点进行考核】

药理学——考试题库及答案

糖皮质激素大剂量突击疗法适用于收藏 A. 恶性淋巴瘤 B. 肾病综合征 C. 感染中毒性休克 D. 结缔组织病 回答错误!正确答案：C 氧氯普胺的作用机制与哪个受体有关收藏 A. 5-HT3 B. M1 C. H1 D. D2 回答错误!正确答案： 哪种情况不可以用甲氧氯普胺止吐收藏 A. 胃肠功能失调所致呕吐 B. 晕车所致呕吐 C. 给予顺铂所致呕吐 D. 放疗所致呕吐 回答错误!正确答案：B 甲状腺机能亢进的内科治疗宜选用收藏 A. 甲状腺素 B. 甲硫咪唑 C. 小剂量碘剂 D. 大剂量碘剂 回答错误!正确答案：B

关于碘下列说法不正确的是 收藏 A. 长期大量应用可诱发甲亢 B. 小剂量碘参与甲状腺激素合成 C. 大剂量碘抑制甲状腺激素合成 D. 大剂量碘可治疗单纯性甲状腺肿 回答错误!正确答案：D 属于广谱抗心律失常药的是 收藏 A. 奎尼丁 B. 苯妥英钠 C. 普罗帕酮 D. 利多卡因 回答错误!正确答案：A 关于呋噻米的药理作用特点中，叙述错误的是 收藏 A. 影响尿的浓缩功能 B. 抑制髓袢升支对钠、氯离子的重吸收 C. 肾小球滤过率降低时仍有利尿作用 D. 肾小球滤过率降低时无利尿作用 回答错误!正确答案：D 氯丙嗪引起视力模糊、心动过速和口干、便秘等是因为阻断了收藏 A. 多巴胺受体 B. M受体 C. β受体 D. N受体 回答错误!正确答案：B

与双胍类药物作用无关的是 收藏 A. 可减少肠对葡萄糖的吸收 B. 增加外周组织对葡萄糖的摄取 C. 对正常人血糖几无影响 D. 对胰岛功能缺乏的糖尿病人无降糖作用回答错误!正确答案：D 羧苄西林和下列何药混合注射会降低疗效收藏 A. 庆大霉素 B. 青霉素G C. 磺胺嘧啶 D. 红霉素 回答错误!正确答案：A 主要毒性为视神经炎的抗结核药是 收藏 A. 链霉素 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 异烟肼 回答错误!正确答案：C 高血钾症用哪种药物治疗 收藏 A. 氯化钾 B. 葡萄糖、胰岛素 C. 二甲双胍 D. 格列喹酮 回答错误!正确答案：B

大学《药理学》试题及答案

大学《药理学》试题及答案 一、名词解释： 1、药理学：研究药物和机体相互作用规律及作用机制的科学。 2、不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 3、受体拮抗剂：药物与受体亲和力高，但无内在活性，能阻断激动剂与受体结合，拮抗激 动剂作用。 4、道光效应（首关效应）：指某些口服药物经肠粘膜和肝脏被代谢灭活，再进入体循环的 药量减小的现象。 5、生物利用度：指药物被机体吸收进入体循环的分量和速度。 6、眼调节麻痹：因M受体被阻断，睫状肌松弛，悬韧带拉紧，晶体处扁平，屈光度降低， 视近物，此现象称为调节麻痹。 二、单选题（每题2分，共40分） 1、药理学是（C） A.研究药物代谢动力学 B.研究药物效应动力学 C.研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D.研究药物的临床应用的科学 2、注射青霉素过敏，引起过敏性休克是（D） A．副作用 B.毒性反应 C.后遗效应 D.变态反应 3、药物的吸收过程是指（D） A．药物与作用部位结合 B.药物进入胃肠道 C.药物随血液分布到各组织器官 D.药物从给药部位进入血液循环 4、下列易被转运的条件是（A） A．弱酸性药在酸性环境中 B.弱酸性药在碱性环境中 C.弱碱性药在酸性环境中 D.在碱性环境中解离型药 5、药物在体内代谢和被机体排出体外称（D） A．解毒 B.灭活 C.消除 D.排泄 E.代谢 6、M受体激动时，可使（C） A．骨骼肌兴奋 B.血管收缩，瞳孔放大 C.心脏抑制，腺体分泌，胃肠平滑肌收缩 D.血压升高，眼压降低 7、毛果芸香碱主要用于（D） A．肠胃痉挛 B.尿潴留 C.腹气胀 D.青光眼 8、新斯的明最强的作用是（B） A.兴奋膀胱平滑肌 B.兴奋骨骼肌 C.瞳孔缩小 D.腺体分泌增加 9、氯解磷定可与阿托品合同治疗有机磷酸酯类中毒最显著缓解症状是（C） A．中枢神经兴奋 B.视力模糊 C.骨骼肌震颤 D.血压下降

药理学试题库和答案

药理学题库及答案 一．填空题 1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 受体激动时（）兴奋性增强。 5．N 2 6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（）。8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。 12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 13．H 1 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好.但不宜长期应用.因为它有（）性。 15．胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3周才出现作用.是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（）。 19．小剂量的碘主要用于预防（）。 20．伤寒患者首选（）。 21．青霉素引起的过敏性休克首选（）抢救。 22．氯霉素的严重的不良反应是（）。 23．甲硝唑具有（）、（）和抗阿米巴原虫的作用。 24.主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有__________,主要通过刺激化学感 受器间接兴奋呼吸中枢的药物有____________。

25.久用糖皮质激素可产生停药反应.包括（1）._______________（2）.__________ 26．抗心绞痛药物主要有三类.分别是；和药。27．药物的体内过程包括、、和排泄四个过程。 28．氢氯噻嗪具有、和作用。30．联合用药的主要目的是、、。31．首关消除只有在（）给药时才能发生。 32．药物不良反应包括（）、（）、（）、（）。33．阿托品是M受体阻断药.可以使心脏（）.胃肠道平滑肌（）. 腺体分泌（）。 34．氯丙嗪阻断α受体.可以引起体位性（）。 35．腹部手术止痛时.不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（）。36．对乙酰氨基酚也叫（）。 37．解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（）。 38．洛贝林属于（）药。 39．硝酸甘油舌下含服.主要用于缓解（）。 40．心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（）型心绞痛。 41．小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰.常用药物是（）。 42．螺内酯主要用于伴有（）增多的水肿。 43．扑尔敏主要用于（）过敏反应性疾病。 44．对β 受体选择性较强的平喘药有（）、（）等。 2 45．法莫替丁能抑制胃酸分泌.用于治疗（）。 46．硫酸亚铁用于治疗（）。 47．氨甲苯酸可用于（）活性亢进引起的出血。

药理学 第十一节 镇静催眠药题库

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】B 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394360,点击提问】 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 【正确答案】C 【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394362,点击提问】

3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用

《药理学》常考大题及答案整理

第二章第三章：药效学和药动学 基本上不出大题，但是喜欢出选择题，所以还是要理解一些关键性的概念（比如药效学里头的神马效能，效价强度，治疗指数，激动药和拮抗药啊，药动学里头的ADME过程中的一些关键概念等）（还有就是药动学那里的一些公式可以不用理会，考试不考计算）。 总论部分兰姐会讲得比较细，只要大家把她讲的内容掌握就差不多了。 以前考过的大题有： 1效价强度与效能在临床用药上有什么意义？ （1）效价强度是达到一定效应（通常采用50%全效应）所需剂量，所需剂量越小作用越强，它反映药物对受体的亲和力。其意义是效价强度越大时临床用量越小。 （2）效能是药物的最大效应，它反映药物的内在活性，其意义一是表明药物在达到一定剂量时可达到的最大效应，如再增加剂量，效应不会增加；二是效能大的药物能在效能小的药物无效时仍可起效。 2什么是非竞争性拮抗药？ 非竞争性拮抗药是指拮抗药与受体结合是相对不可逆的，它能引起受体够性的改变，从而干扰激动药与受体的正常结合，同时激动药不能竞争性对抗这种干扰，即使增大激动药的剂量也不能使量效曲线的最大作用强度达到原有水平。随着此类拮抗药剂量的增加，激动药量效曲线逐渐下降。 3 肝药酶活化剂对合用药物的作用和浓度的影响？ 第六章到十一章：传出神经系统药 一般会出简答题，但不会出论述题。 从第七章到十一章的内容都比较重要，但是从历年大题来看以β受体阻断药考得最多，其次是阿托品。总结性表格可以参照博济资料（中山医那边的人写的）或者是兰姐的PPT(貌似更好)，但是建议在认真看完课本的基础上再去记忆表格，否则效果不佳。 以前考过的大题有： 1普萘洛尔的药理作用，临床用途和不良反应 药理作用：心血管：阻断心肌β1受体，产生负性肌力、负性节律和负性传导，心输出量、耗氧量降低。阻断外周血管β2受体，引起血管收缩和外周阻力增强，但是由于外周血流量减少，长期用药的综合效应还是降低血压。 支气管：阻断β2受体，支气管平滑肌收缩，增加呼吸道阻力，可加重或诱发支气管哮喘的发作。 代谢分泌：抑制脂肪和糖原的分解，出现低血糖。 减少肾血流，增加钠潴留，需要与利尿药联用。 临床应用：心绞痛、心肌梗死、心律失常：减少心肌耗氧量。对室上性心律失常有效，对室性心律失常无效。 高血压：减少心排血量。 青光眼、偏头痛：收缩眼部、脑部血管，减少房水生成，降低压力。 甲亢：控制其心律失常。 不良反应：反跳现象：长期使用时突然停药可引起病情恶化，如高血压病人血压骤升，心绞痛患者频繁发作。 心脏抑制和外周血管痉挛：心功能不全、心动过缓、传导阻滞和外周血管痉挛性疾病禁用。 支气管收缩：加重或诱发支气管哮喘。 代谢紊乱：出现低血糖。 注意事项：药物敏感个体差异大，从小剂量开始，不能突然停药。 2普萘洛尔对心脏有哪些作用，可用于哪些心血管疾病的治疗 3请叙述阿托品的药理作用和临床应用。 药理作用：心脏：兴奋，正性肌力，正性频率，正性传导。 平滑肌：血管平滑肌舒张，皮肤潮红。

第十七章 镇静催眠药

第十七章镇静催眠药 考什么？ 正常生理睡眠分为：非快动眼睡眠（NREMS）和快动眼睡眠（REMS）两个时相。 梦境发生在快动眼睡眠时相。 第一节苯二氮类 一、苯二氮类药物的药理作用、作用机制、临床应用与不良反应 【药理作用和临床应用】 （1）抗焦虑作用：小于镇静剂量BDZ药物具有抗焦虑作用。 （2）镇静催眠作用：明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。作为催眠药与巴比妥类相比有以下优点： ①明显缩短或取消非快动眼睡眠第4相，因此可减少发生于此时期的夜惊或夜游症，但对快动眼睡眠（REMS）影响较小，停药后出现反跳性REMS延长较巴比妥类轻，可产生近似生理性睡眠； ②治疗指数高，对呼吸影响小，安全范围大；对肝药酶几无诱导作用，不影响其他药物代谢； ③依赖性、戒断症状较轻。 基于这些优点，以地西泮为代表的本类药物已几乎取代了巴比妥类，成为临床上最常用的一类镇静催眠药。 （3）抗惊厥和抗癫痫：地西泮是癫痫持续状态的首选药。用于子痫、小儿高热、破伤风等所致惊厥。其作用机制与促进中枢抑制性递质GABA的突触传递功能有关。 子痫：子痫是妊娠20周以后在妊高征（水肿、高血压和蛋白尿）基础上，出现抽搐及昏迷为主要特点的临床综合症。 （4）中枢性肌松作用：能抑制脊髓多突触反射，抑制中间神经元的传递，大剂量对神经肌肉接头也有阻断作用。用于大脑或脊髓损伤引起的肌肉僵直及缓解腰肌劳损引起的肌肉痉挛。

【作用机制】 GABA（γ-氨基丁酸）是中枢神经系统抑制性递质，作用于GABA A受体，使Cl-通道开放，Cl-流向细胞内，引起神经细胞膜发生超极化而产生抑制效应。 当BDZ药物与BDZ受体结合时，可促进GABA与GABA受体结合，使Cl-通道开放的频率增加，使更多的Cl-内流，而产生超极化。从而增强了GABA的抑制效应。 注意：在没有GABA存在时，BDZ药物与BDZ受体结合后不能直接使Cl-通道开放。

药理学题库

1 药理学题库 一、单项选择题(1104小题,每小题1分,共1104分) [第01章总论] 1、药物是（ D ） A.一种化学物质 B.能干扰细胞代谢活动的化学物质 C.能影响机体生理功能的物质 D.用以防治及诊断疾病的物质 E.有滋补、营养、保健、康复作用的物质 2、药理学是医学教学中的一门重要学科，是因为它（ D ） A.阐明了药物的作用机制 B.能改善药物质量、提高药物疗效 C.为开发新药提供实验资料与理论依据 D.为指导临床合理用药提供理论基础 E.具有桥梁学科的性质 3、药理学的研究方法是实验性的是指（ A ） A.严格控制条件、观察药物对机体的作用规律及原理 B.采用动物进行实验研究 C.采用离体、在体的实验方法进行药物研究 D.所提供的实验数据对临床有重要的参考价值 E.不是以人为研究对象 4、药效学是研究（ E ） A.药物临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处置 E.药物对机体的作用及作用机制 5、药动学是研究（ A ） A.药物在机体影响下的变化及其规律 B.药物如何影响机体 C.药物发生的动力学变化及其规律 D.合理用药的治疗方案 E.药物效应动力学 6、药理学是研究（ E ） A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物 D.与药物有关的生理科学 E.药物与机体相互作用及其规律 7、新药进行临床试验必须提供（ E ） A.系统药理研究数据 B.急、慢性毒性观察结果 C.新药作用谱 D.LD50 E.临床前研究资料 8、阿司林的pKa值为3.5,它在pH值为7.5的肠液中可吸收约（ C ） A.1% B.0.10% C.0.01% D.10% E.99% 9、在酸性尿液中弱碱性药物（ B ） A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离多，再吸收少，排泄快 C.解离少，再吸收少，排泄快 D.解离多，再吸收多，排泄慢 E.排泄速度不变 10、促进药物生物转化的主要酶系统是（ A ） A.细胞色素P450酶系统 B.葡萄糖醛酸转移酶 C.单胺氧化酶 D.辅酶II E.水解酶 11、pKa值是指（ C ） A.药物90％解离时的pH值 B.药物99％解离时的pH值 C.药物50％解离时的pH值 D.药物不解离时的pH值 E.药物全部解离时的pH值 12、药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（ E ） A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物转运加快 2

药理学习题集(1-32章)

第一章绪论名词解释：药物、药理学、药效动力学、药代动力学 药物是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学是研究药物和机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 药效动力学研究药物对机体的作用及作用机制 药代动力学研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。 第二章药物代谢动力学 名词解释：零级动力学消除、生物利用度、表观分布容积、消除半衰期、血浆清除率、血浆稳态浓度 吸收：药物自用药部位进入血液循环的过程。 分布：药物吸收后从血液循环到达集体各个器官和组织的过程。 代谢：药物作为外源性物质在体内经酶或其他作用使药物的化学结构发生改变。排泄：是药物以原形或代谢产物的形式经不同途径排出体外的过程。 首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血液循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则进入全身血液循环内的有效药物量明显减少。 肝药酶：大多数药物在肝脏进行生物转化，因肝细胞内存在有微粒体混合功能酶系统，而该系统能促进多种药物发生转化，故称肝药酶。 肝药酶诱导剂和抑制剂：酶诱导的结果是促进代谢，通常可降低大多数药物的药理作用，包括诱导剂本身和一些同时应用的药物。其中它的自身诱导作用使其用量越来越大而成为这些药物产生耐受性的原因。酶诱导剂：苯巴比妥、苯妥英、利福平、格鲁米特、灰黄霉素等。许多药物能对肝微粒体中酶产生抑制作用，从而使其他药物代谢减慢，导致药理活性及毒副作用增加。 酶抑制剂：西咪替丁、酮康唑、西咪替丁、氯霉素、异烟肼等。 峰浓度：药-时曲线的最高点 达峰时间：药-时曲线达到峰浓度的时间称达峰时间。 AUC(area under curve): 药-时曲线下所覆盖的面积称为曲线下面积。 一级消除动力学是体内药物按恒定比例消除，在单位时间内的消除量与血浆药物浓度成正比零级消除动力学是药物在体内以恒定的速率消除，即不论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。

新型镇静催眠药

新型镇静催眠药作用靶点及机制 第三代镇静催眠药，为非苯二氮卓类镇静催眠药。 一、唑吡坦 1、一种咪唑吡啶类衍生物，可选择性激动ω-1苯二氮卓受体，当药物与BDZ受体结合后,增加GABA 对GABA A结合位点的亲和力,从而导致氯离子通道开放,使Cl-内流引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。具有较强的镇静催眠作用，且在催眠剂量下无肌肉松弛、抗惊厥等作用。迅速成为失眠症短期治疗的金标准药物 2、唑吡坦能够显著减少失眠症患者入睡前的等待时间，延长患者总睡眠时间，其疗效在连续给药1个多月后不会有明显降低。 3、唑吡坦临床疗效与苯二氮卓类药物相当，由于唑吡坦半衰期短（2.6小时），在体内不产生活性代谢产物，其治疗剂量下不产生蓄积和残留作用 4、新剂型----缓释制剂、舌下含片 二、右佐匹克隆 1、为短效催眠药佐匹克隆的右旋异构体，本品对苯二氮卓受体的亲和力是左旋体的50倍。 2、主要用于治疗短暂性和慢性失眠症。 3、右佐匹克隆是目前惟一一种长期安全性和有效性得到证实的催眠药。 三、Indiplon 1、Indiplon与GABA A受体的亲和力是唑吡坦的10倍，因此此药起效时间更快，治疗剂量水平更低，出现不良反应的风险更小。 2、在体内吸收迅速，半衰期短，因而可以开发出速释（胶囊）和缓释（片剂）等不同剂型，从而扩大了药物的使用范围。例如，速释胶囊可用于入睡困难或夜间易醒的失眠症患者，而缓释片剂则更适用于同时存在入睡困难及睡眠维持困难的患者。 四、扎来普隆 1、为非苯二氮卓类安眠药， 2、扎来普隆是继佐匹克隆之后作用时间更短的一种非苯二氮卓类催眠药，口服后t1/2约为1h，它在维持正常睡眠阶段的同时，对快动眼睡眠(REM)无影响，具有入睡快，日间宿醉作用少，依赖性、停药后戒断反应及反弹性失眠均少等特点。 五、其他 拉米替隆（Ramelteon）褪黑素MT1/2受体激动剂，全新作用机制。疗效一般，安全性较好

主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)

药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用

B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品

各类镇静催眠药物

各类镇静催眠药物 （一）巴比妥类药物 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药，其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统，抑制多突触反应，降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解，故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期，延长NREM睡眠3、4期，延长总睡眠时间，使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药，可因产生的依赖性而出现反跳性失眠，REM睡眠延长，引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因，近年已基本被苯二氮卓类药物所替代。 （二）苯二氮卓类药物 经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物，是苯二氮卓类受体激动剂（BzRA），它们拥有相同的效用，包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合，但它可增强GABA神经的功能，苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变，进而调节蛋白磷酸化，，消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，GABA受体被激活，促进它与GABA结合，增强了GABA的作用，使GABA能神经元的传递加强。总之，苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间睡眠中的觉醒次数，某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝

大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好，根据半衰期长短不同，可分为短、中、长半衰期三种，经肝脏代谢。 （三）新型非苯二氮卓类药物 同经典的苯二氮卓类药物一样，新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间，增加睡眠纺锤波（12~15 Hz）和β波（15~20 Hz）活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。 1. 咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦（Zolpidem）唑吡坦（zolpidem）：唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收，口服之后大约1 h可达到最大血药浓度，生物利用度为70%，半衰期为 2.5 h。它能显著缩短睡眠潜伏期，延长总睡眠时间，减少夜间的觉醒次数。唑吡坦10 mg 能缩短REM睡眠时间，对NREM睡眠期的影响仅仅表现在轻度减少低频波（主要1.25~2.50 Hz和5.25~10.00 Hz）睡眠时间及轻度增加纺锤波（12.25~13.00 Hz）和β波（20.25~25.00 Hz）。因此，适用于治疗睡眠维持困难和入睡障碍的患者。 2. 环吡酮类催眠药--佐匹克隆(zopiclone)：佐匹克隆的药理作用与经典的苯二氮卓类药物非常相似，推荐剂量为 3.75~7.50mg，它能有效缩短睡眠潜伏期、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间，减少慢波

药理学试题及答案

[A1型题] 1. 不良反应不包括 C A．副作用B．变态反应C．戒断效应D．后遗效应E．继发反应 2.首次剂量加倍的原因是 A A．为了使血药浓度迅速达到Css B．为了使血药浓度继持高水平 C．为了增强药理作用 D．为了延长半衰期 E．为了提高生物利用度3．血脑屏障的作用是 B A．阻止外来物进入脑组织B．使药物不易穿透，保护大脑 C．阻止药物进人大脑 D．阻止所有细菌进入大脑 E．以上都不对 4．有关毛果芸香碱的叙述，错误的是 C A．能直接激动M受体，产生M样作用 B．可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C．可使眼内压升高 D．可用于治疗青光眼 E．常用制剂为1％滴眼液 5．新斯的明一般不被用于 E A. 重症肌无力 B．阿托品中毒 C．肌松药过量中毒 D．手术后腹气胀和尿潴留 E．支气管哮喘 6．有关阿托品药理作用的叙述，错误的是 C A. 抑制腺体分泌 B．扩张血管改善微循环C．中枢抑制作用 D．松弛内脏平滑肌 E．升高眼内压，调节麻痹 7．对α受体和β受体均有强大的激动作用的是 D A．去甲肾上腺素 B．多巴胺 C．可乐定D．肾上腺素 E．多巴酚丁胺 8．下列受体和阻断剂的搭配正确的是 A A．异丙肾上腺素——普萘洛尔 B. 肾上腺素——哌唑嗪 C．去甲肾上腺素——普荼洛尔 D．间羟胺——育亨宾 E．多巴酚丁胺——美托洛尔 9．苯二氮草类取代巴比妥类的优点不包括 D A．无肝药酶诱导作用 B. 用药安全 C．耐受性轻 D. 停药后非REM睡眠时间增加 E．治疗指数高，对呼吸影响小 10．有关氯丙嗪的叙述，正确的是 B A．氯丙嗪是哌嗪类抗精神病药 B．氯丙嗪可与异丙嗪、杜冷丁配伍成“冬眠”合剂，用于人工冬眠疗法 C．氯丙嗪可加强中枢兴奋药的作用 D．氯丙嗪可用于治疗帕金森氏症 E．以上说法均不对 11．吗啡一般不用于治疗 D A．急性锐痛 B．心源性哮喘 C．急慢性消耗性腹泻D．心肌梗塞E．肺水肿 12．在解热镇痛抗炎药中，对PG合成酶抑制作用最强的是 E A．阿司匹林B．保泰松C．非那西丁D．吡罗昔康E．吲哚美幸 13．高血压并伴有快速心律失常者最好选用 A A．硝苯地平 B．维拉帕米 C．地尔硫草 D．尼莫地平E．尼卡地平 15．氢氯噻嗪的主要作用部位在 E A．近曲小管B．集合管C．髓袢升支D. 髓拌升支粗段E．远曲小管的近端 16．用于脑水肿最安全有效的药是 B A．山梨醇B．甘露醇 C．乙醇 D，乙胺丁醇 E．丙三醇 17．有关肝素的叙述，错误的是 C A．肝素具有体内外抗凝作用 B．可用于防治血栓形成和栓塞 C．降低胆固醇作用 D．抑制类症反应作用 E．可用于各种原因引起的DIc 25．青霉素的抗菌作用机制是 B A．阻止细菌二氢叶酸的合成

镇静催眠药综述

关于镇静催眠药研究进展、临床应用和药物滥用问题综述 摘要：镇静催眠失药作为一类抑制中枢系统功能，起镇静催眠作用的药，在临床上主要用来治疗失眠。失眠会严重地影响人们的生活、工作及身心健康。同时随着社会的发展,人们生存压力的加大,失眠症患者将会越来越多,而治疗失眠主要 是药物的疗法，因此世界各地对于镇静催眠药的研究和开发将逐年增加。从60年代起，苯二氮革类(BZS)和非BZS由于较巴比妥类和非巴比妥类副作用小，疗效明显，逐渐替代了巴比妥类和非巴比妥类药物，是目前临床上治疗失眠使用最多的镇静催眠药。但临床上存在药物滥用的问题，本文将对镇静催眠药的研究进展、临床应用和药物滥用等问题展开综述。 关键词：镇静催眠药物疗法 失眠是临床上比较常见的症状，发病率非常高，有调查结果表明，在过去20年中，失眠症患病率约为3 0%一3 5%[1]。同时当今社会生活节奏加快，人们常常被失眠困扰，尤其是老年人[2]。失眠是作为人类的健康大敌，不仅会影响正常和生活；导致精神衰弱；产生心理障碍、轻生自杀；会诱发心、脑等身体疾病引发意外事故等[3]，由于目前对于失眠的治疗主要依赖药物，因此镇静催眠药的开发也进行的如火如荼。本文将主要介绍几种药物的的作用机理、药动学、不良反应、适用人群,注意事项做一简要的对比、阐述并对临床药物滥用提出建议。 1.主要药物及其药理 1.1苯二氮覃类药物 苯二氮覃类药物BZS是临床常用的具有镇静、催眠、抗焦虑和抗惊厥等效应。从1960年第一个BZS药物氯氮革上市以来，BZS药物发展迅速，目前主要有地西伴氟西伴、夸西伴、艾司哇仑、替马西伴、三哇仑、氯甲西伴、阿普哇仑、氯普哇仑、咪达哇仑、澳替哇仑、度氟西伴、硝西伴、和氟硝西伴等10多种。 同时BZS与BZ受体结合没有选择性，它们吸收迅速，血药达峰时间一般为60- 90 min，起效快、作用强、毒性低，可小剂量间断或短期治疗慢性失眠，但是BZS具有耐药性、停药后反跳现象、依赖性、精神运动损害、残余效应等不良反应。 1.2非苯二氮草类镇静催眠药 哇毗坦的催眠作用是通过选择性地作用于BZ受体—Y氨基丁酸受体的一部分，以增加GABA的传递，当药物与BZ受体结合后，增加GABA对GABAn结合位点的亲和力，从而导致氯离子通道开放，使氯离子流入神经细胞内，引起细胞膜超极化而抑制神经元激动。 1.3佐匹克隆 佐匹克隆ZOP是一激动GABAA受体,增强GABA抑制作用的吡咯环酮类化合物,似与BZS结合于受体的同一识别部位而增加了GABAA受体的功能。然而,结合后存在受体功能上的差别,表明两药结合于同一部位的不同区域,并与受体产生不同的构型。给小鼠服ZOP 30 d后,对GABAA受体并不产生耐受作用,而在大鼠、小鼠长期给予BZS时,可见其对GABAA受体的作用下降。 临床应用：

第十三章镇静催眠药

第十三章镇静催眠药 导学 1．掌握：地西泮的作用、用途。 2．熟悉：地西泮的不良反应与静脉给药注意事项；巴比妥类药物的作用、用途、不良反应以及中毒的解救原则与措施。 3．了解：水合氯醛、甲丙氨酯、佐匹克隆、唑吡坦的作用与应用特点。 镇静催眠药（sedative-hypnotics）是一类通过抑制中枢神经系统而达到缓解过度兴奋， 引起镇静和近似生理性睡眠的药物。目前，常用的镇静催眠药包括苯二氮类、巴比妥类及其他类。随着剂量增加，镇静催眠药中枢抑制作用由浅入深，依次出现镇静催眠、抗惊厥抗癫痫等作用。其中，苯二氮类较巴比妥类安全，成瘾性小，戒断症状较轻，临床常用于治疗焦虑、失眠、惊厥及麻醉前给药。 生理性睡眠可分为非快动眼睡眠(nonrapid-eye movement sleep，NREMS)和快动眼睡眠(rapid-eye movement sleep，REMS)，前者又可分为1、2、3、4期，其中3、4期合称慢波睡眠(slow wave sleep，SWS)。各类镇静催眠药对睡眠时相的影响不相同。巴比妥类显著缩短REMS和SWS，长期用药骤停易引 起REMS反跳，出现焦虑不安、失眠和多梦，易造成药物依赖、停药困难；苯二氮类主要延长NREMS第2期而缩短SWS，REMS反跳较轻；佐匹克隆、唑吡坦主要选择性延长SWS，副作用少；水合氯醛和格鲁米特则缩短REMS，不良反应明显，较少使用。 失眠常见症状表现为入睡困难、不能熟睡、梦中惊醒、早醒等。事先应查明失眠的可能原因，首先针对原发疾病进行治疗，药物治疗常作为辅助手段，应避免长期使用，以免产生耐受与依赖。 第一节苯二氮类 苯二氮?类（benzodiazepines，BZ或BDZ）化学结构多为l，4-苯并二氮的衍生物。临床常用的有地西泮、硝西泮、氯硝西泮、氟西泮、劳拉西泮、氟硝西泮、奥沙西泮、三唑仑、氯氮、艾司唑仑等20余种。

执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案课稿

第十七章镇静催眠药 一、A 1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正确的是 A、地西泮的作用部位为中枢网状结构 B、地西泮的作用部位为小脑脑干 C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑仑对焦虑性失眠效差 3、抗癫痫持续状态的首选药物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地尔硫（艹卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性 D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是 A、奥沙西泮 B、三唑仑 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑仑 6、地西泮无下列哪一特点 A、口服安全范围较大 B、其作用是间接通过GABA实现 C、长期应用可产生耐受性 D、大剂量对中枢有抑制作用 E、为典型的药酶抑制剂 7、焦虑引起的失眠症宜用 A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是 A、肌注吸收慢而不规则 B、代谢产物去甲地西泮也有活性 C、与血浆蛋白结合率低 D、肝功能障碍时半衰期延长 E、可经乳汁排泄 10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的 A、口服比肌注吸收迅速

药理学题库

药理学题库一、单项选择题(1104小题,每小题1分, 共1104分) [第01章总论] 1、药物是（D） A.一种化学物质 B.能干扰细胞代谢活动的化学物质 C.能影响机体生理功能的物 质 D.用以防治及诊断疾病的物质 E.有滋补、营养、保健、康复作用的物质 2、药理学是医学教学中的一门重要学科，是因为它（D） A.阐明了药物的作用机制 B.能改善药物质量、提高药物疗效 C.为开发新药提供实验资料与理论依据 D.为指导临床合理用药提供理论基 础 E.具有桥梁学科的性质 3、药理学的研究方法是实验性的是指（A） A.严格控制条件、观察药物对机体的作用规律及原理 B.采用动物进行实验研究 C.采用离体、在体的实验方法进行药物研究 D.所提供的实验数据对临床有重要的参考价值 E.不是以人为研究对象 4、药效学是研究（E） A.药物临床疗效 B.提高药物疗效的途径 C.如何改善药物质量 D.机体如何对药物进行处置 E.药物对机体的作用及作用机制 5、药动学是研究（A） A.药物在机体影响下的变化及其规律 B.药物如何影响机体 C.药物发生的动力学变化及其规律 D.合理用药的治疗方案 E.药物效应动力学 6、药理学是研究（E） A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物 D.与药物有关的生理科学 E.药物与机体相互作用及其规律 7、新药进行临床试验必须提供（E） A.系统药理研究数据 B.急、慢性毒性观察结果 C.新药作用谱 D.LD50 E.临床前研究资料 8、阿司林的pKa值为3.5,它在pH值为7.5的肠液中可吸收约（C） A.1% B.0.10% C.0.01% D.10% E.99% 9、在酸性尿液中弱碱性药物（B） A.解离少，再吸收多，排泄慢 B.解离多，再吸收少，排泄 快 C.解离少，再吸收少，排泄快 D.解离多，再吸收多，排 泄慢 E.排泄速度不变 10、促进药物生物转化的主要酶系统是（A） A.细胞色素P450酶系统 B.葡萄糖醛酸转移酶 C.单胺氧化酶 D.辅酶II E.水解酶 11、pKa值是指（C） A.药物90％解离时的pH值 B.药物99％解离时的pH值 C.药物50％解离时的pH值 D. 药物不解离时的pH值 E.药物全部解离时的pH值 12、药物在血浆中与血浆蛋白结合后可使（E） A.药物作用增强 B.药物代谢加快 C.药物转运加快

药理学题库及答案

药理学题库及答案 一．填空题1．药理学的研究内容是（）和（）。 2．口服去甲肾上腺素主要用于治疗（）。 3．首关消除较重的药物不宜（）。 4．药物排泄的主要途径是（）。 5．N2 受体激动时（）兴奋性增强。6．地西泮是（）类药。 7．人工冬眠合剂主要包括（）、（）和（） 8．小剂量的阿司匹林主要用于防治（）。 9．山梗菜碱属于（）药。（填药物类别） 10．口服的强心甙类药最常用是（）。 11．阵发性室上性心动过速首选（）治疗。12．螺内酯主要用于伴有（）增高的水肿。13．H1 受体阻断药主要用于（）过敏反应性疾病。 14．可待因对咳漱伴有（）的效果好，但不宜长期应用，因为它有（）性。 15?胃壁细胞H+泵抑制药主要有（）。 16．硫酸亚铁主要用于治疗（）。 17．氨甲苯酸主要用于（）活性亢进引起的出血。 18．硫脲类药物用药2-3 周才出现作用，是因为它对已经合成的（）无效。硫脲类药物用药期间应定期检查（） 19．小剂量的碘主要用于预防（20．伤寒患者首选（） 21 ．青霉素引起的过敏性休克首选（22．氯霉素的严重的不良反应是（23．甲硝唑具有（）、（ 兴奋呼吸中枢的药物有 ）。 ）抢救。 ）。 ）和抗阿米巴原虫的作用 24. 主要兴奋大脑皮层的中枢兴奋药物药物有_________ ,主要通过刺激化学感受器间接 25. 久用糖皮质激素可产生停药反应，包括（ 1 ) . ______________ 2) . _________

抗心绞痛药物主要有三类，分别是 _; 和 药' 药物的体内过程包括 、 、 和排泄四个过程 氢氯噻嗪具有 、 和 作用。 联合用药的主要目的是 _______________ 、 ________________ 、 ____________ 首关消除只有在（ ）给药时才能发生。 药物不良反应包括（ ）、（ ）、（ ）、（ ）。 阿托品是M 受体阻断药，可以使心脏（ ），胃肠道平滑肌（ ）， 腺体分泌（ ）。 氯丙嗪阻断a 受体，可以引起体位性（ ）。 腹部手术止痛时，不宜使用吗啡的原因是因为吗啡能引起（ ）。 对乙酰氨基酚也叫（ ）。 解热镇痛药用于解热时用药时间不宜超过（ ）。 洛贝林属于（ ）药。 硝酸甘油舌下含服，主要用于缓解（ ）。 心得安不宜用于由冠状血管痉挛引起的（ ）型心绞痛。 小剂量维持给药缓解慢性充血性心衰，常用药物是（ ）。 螺内酯主要用于伴有（ ）增多的水肿。 扑尔敏主要用于（ ）过敏反应性疾病。 对B 2受体选择性较强的平喘药有（ ）、（ ）等。 法莫替丁能抑制胃酸分泌，用于治疗（ ）。 硫酸亚铁用于治疗（ ）。 氨甲苯酸可用于（ ）活性亢进引起的出血。 由华法林引起的出血倾向用（ ）对抗。 长期使用糖皮质激素在饮食上应给低（）、低（）、高（ ）饮食。 使用地塞米松用于严重的细菌感染时必须合用足量的（ ）。 丙基硫氧嘧啶是抗（ ）药，长期服用容易引起（ ）减少症。 长效胰岛素制剂是（ ）0 阿托品是M 受体阻断药，可以使心脏（ ），胃肠道平滑肌（ ）， 腺体分泌（ 0,支气管平滑肌（ 0。 局麻药中临用前需要皮试的是（ 0。 26. 27. 28. 30. 31. 32. 33. 34. 35. 36. 37. 38. 39. 40. 41. 42. 43. 44. 45. 46. 47. 48. 49. 50. 51. 52. 53. 54.

药理学—镇静催眠药

镇静催眠药 第十四章镇静催眠药 一失眠 1.表现：入睡困难，早起失眠，睡眠不实等； 2.原因：精神方面，年龄、环境及疾病； 3.镇静药（Sedatives)， 催眠药（hypnotics); 第十四章镇静催眠药 二睡眠时相 睡眠具有两种不同的时相： 1.快动眼睡眠（rapid-eye movements sleep，REMS）：发生梦境。 2.非快动眼睡眠（non-rapid-eye movements sleep，NREMS），其中3、4相 称为慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）：发生夜惊和夜游症。 第十四章镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节苯二氮卓类 第一节苯二氮卓类 【作用与应用】 抗焦虑作用 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【作用机制】 【体内过程】 1.口服吸收快，im慢不规则，欲快速显效时iv 2.蛋白结合率高、脂溶性高能再分布与蓄积可通过胎盘，亦可自乳汁排出 3.多数代谢产物有活性对肝药酶诱导作用轻 肝功能、年龄和同时饮酒加强作用，使t1/2延长 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。 但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 反复应用可产生耐受性，久服产生依赖和成瘾 特异解毒药 急性中毒可静注氟马西尼（flumazenil 安易醒)：竞争性拮抗药，其他：洗胃、给氧输液、利尿。 第二节巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作

用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 第二节巴比妥类 【作用机制】 ◆通过延长Cl-通道开放时间，增强GABA介导的Cl-内流，引起超极化； ◆拟GABA 作用； ◆减弱谷氨酸介导的除极。 【应用】 (1)镇静、催眠：小剂量可以安静，缓解焦虑烦躁；中等剂量缩短入睡时间、减少觉醒次数、延长睡眠时间。缺点：缩短REM睡眠。 (2)抗惊厥抗癫痫：较大剂量，小儿高热破伤风、脑炎、子痫；癫痫强直振挛发作和持续状态（苯巴比妥）。 (3)麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠用作诱导麻醉和静脉麻醉。 【不良反应】 (1)后遗作用 (2)耐受性成瘾性戒断症状明显 (3)过敏反应剥脱性皮炎肝小叶中心坏死低凝血酶原血症及出血 (4)急性中毒: TI小，维持呼吸与循环功能，碱化尿液透析疗法 本章要求 掌握：安定的药理作用、作用原理、临床应用及不良反应； 熟悉：巴比妥类药理作用、脂溶性与药代动力学差异的关系； 了解：镇静催眠药的概念、药物催眠与生理催眠的异同 思考题 试述安定的作用与用途及作用机制。

药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)

药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 ※现有抗癫痫药的作用： 1.通过药物对病灶神经元的作用 ——减弱或防止异常放电 2.作用于病灶周围正常脑组织 ——防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）

（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是（） 2.对小发作首选的药物是（） 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（） 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄； 当血中药物浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除。 【临床应用】 1.抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。 对于小发作无效。 注射给药时用于治疗癫痫持续状态。