万年蒿的化学成分及药理活性研究进展_范丽颖
万年蒿的化学成分及药理活性研究进展
范丽颖1,张淑华1,李景梅1,孙伟2,任军2
(1.长春理工大学生命科学技术学院,吉林长春130022;
2.吉林省林业科学研究院,吉林长春130021)
关键词:万年蒿;化学成分;药理作用
中图分类号:R282.71;R2851.1文献标识码:C文章编号:1008-0805(2007)07-1779-01
万年蒿A r te m isia sacrorum L edeb.菊科蒿属植物,别名白莲蒿、铁杆蒿。几乎遍布全国,性味苦,辛,平。具有清热、解毒、祛风、利湿之效,我国民间用于治疗急慢性肝炎、小儿惊风、退热、杀虫、阑尾炎、急慢性胃肠炎[1];可以作为/茵陈0代用品;又作为止血药,饲料。药用部位一般为其地上部分,也可为全草。因此,对万年蒿的研究和应用具有重要的意义和价值。近年来国内外对该植物的研究日趋深入,有关其化学成分和药理活性方面的研究已进行了一定量的工作。为了进一步研究和开发利用该植物,笔者将万年蒿化学成分和药理作用方面的研究综述如下。
1化学成分
截至到目前,从万年蒿的地上部分中分得的化学成分如表1所示。除表中所列外,吕惠子等[8]用水提醇沉法提取万年蒿多糖,用硫酸-苯酚法测定含量,多糖含量测定结果为22.45%。朴光春等[9]用电感耦合等离子体质谱仪测定了万年蒿水提液中宏量元素N a,M g,K和微量元素C r,M n,F e,Cu,Zn的含量,发现微量元素中Fe,M n含量最高;用高效液相法测定了维生素A,D,E,B
1
,B
2
,B
6
,
B
12
,B-胡萝卜素,其中维生素B
6
含量最高。万年蒿挥发油的化学成分[10~13]与艾蒿、苦蒿类相仿,但倍半萜类化合物,如B-石竹烯, B-毕澄茄烯成分比苦蒿类植物多。万年蒿挥发油主要成分为樟脑(Ca m pho r)、樟烯(Camphor)、桉油精(O neo l e)、石竹萜烯(Caryo-phy llene)、桂烯(M y rcene)、异松苷醇(1-O e fen-3-01)、葛缕酮(Car-vone)、A-水芹烯(A-phtllanedrene)、胡椒酮(P i per iton)、香烩烯(Sab i nene)、侧柏酮(Thu j one)、A-蒎烯(A-p i nene)、B-蒎烯(B-p-i nene)、A-松油醇(A-terpineo l)、松油醇-4、乙酸龙脑酯(Bo rny lace ta-ta)、莰烯(Ca m phene)、异蒎莰酮(Isoplnoca mphone)、C-揽香烯(C-ele m ene)、C-杜松油烯、反式-石竹烯(T rans-caryophy llene)、绿叶萜烯酮(Patchoulenone)及蒿酮;此外,还含有异缬草酸及黄酮类,花和叶含有伞形花酯[1]、东莨菪内酯、胡萝卜素、有机酸、倍半萜内酯及维生素、粗蛋白、脂肪、纤维等。
收稿日期:2006-12-07;修订日期:2007-03-12表1万年蒿中已知的化学成分
No Co m pound Na m e M p/e References 1香豆素(coum ari n)67~68[3] 2东茛菪素(scopol eti n)204~204.5[3] 3异东茛菪索(i soscopoleti n)189~191[3] 4异白蜡树定(isofraxi d i n)146~l47[3] 5七叶树内酯(es cu leti n)262~263[3] 65-甲氧基-7,8-次甲二氧基香豆素(5-m ethoxy-7,8-m et hylend i oxycoumari n)216~2l8[3] 78-甲氧基-6,7-次甲二氧基香豆索(8-m et hoxy-6,7-m ethyl end i xoycoum ari n)225~227[3] 8en t-kauran e-3B,16B,17-trio1220~222,[15] 9abbeoku tone17-O-B-D-gl u copyranoside(s ugeros i de)216~218[15] 10d it erpen e d i g l ycosi de[15] 112-羟基-6-甲氧基苯乙酮-4-O-B-D-葡萄糖苷(2185~188[2] -hyd roxy-6-m et hoxy-acet oph enone-4-O-B-D-glucopyranOS ide)
12水杨酸(salicylic acide)157~159[2] 13藜芦酸(veratri c aci d)180~l81[2] 14原儿茶醛(p rot ocatech ic al dehyde)154~154.5[2] 15橡醇(quebrach it o l)191~l92[2] 16琥珀酸(s u cci n ic aci d)186~187[2] 173A,16A-二羟基贝壳杉烷-20-O-B-D-葡萄糖苷(3A,16A-d i hydroxykaurane-20-O-B-D-gl u cos i de)277~279[6] 183A,6A-二羟基贝壳杉烷-19-O-B-D-葡萄糖苷(3A,6A-d i hyd roxykaurane-19-O-B-D-gl u cos i de)179.5~281[6] 191,4-二咖啡酰奎宁酸(1,4-dicaffeyiqu i n ic acid)176~177[6] 20邻-羟基肉桂酸酯苷(O-hydroxyci nna m oy-l B-D-gl upyranos i de)252~253[7] 21邻-羟基肉桂酸(O-hydroxyci nna m i c aci d)209~213[7] 21邻-羟基肉桂酸(O-hydroxyci nna m i c aci d)209~213[7] 232,5-二羟基肉桂酸(2,5-d i hyd roxyci nnam icacid)206~207[7] 24万年蒿氯内酯(ch l oros acrorati n)224~226[5] 25去乙酰氧母菊内酯(deacetoxy m atri cari n)204~205[5] 26ri d enti n209~211[5] 27东莨菪内酯(scopoleti n)204~205[4][16] 28异秦皮定(i sofrax i d i n)147~148[4][16] 29琥珀酸(s u cci n ic aci d)183~184[4][16] 30sugereos i d284~286[4][16] 31万年蒿苷C(sacros i de c)[4][16] 32邻羟基桂皮酸酯苷(o-hyd roxy-ci nna m oy-l B-D-gl ucopyranosi d e)[4][16] 336-甲氧基-香豆素-7-羟基樱草苷(6-m ethoxy-cou m ari n-7-hydroxyl p ri m everaside)[4][16]
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L I SH I Z H EN M EDIC I NE AND M ATER I A M ED I CA RESEARCH2007VOL.18NO.7时珍国医国药2007年第18卷第7期
2 药理活性
张德志[6]发现万年蒿的水煎液具有明显的利胆等作用,抗菌实验表明,其对金黄色葡萄球菌具有很强的抑制生长作用。邵红军等人[14]发现万年蒿叶的提取物对玉米大斑病菌菌丝生长的抑制率在72.39%以上,对苹果炭疽病菌菌丝生长有一定的抑制作用,其抑制率在64.01%,表明万年蒿具有一定的抗菌活性。万年蒿的其它药理活性研究较少,而与它同属的植物茵陈蒿则研究较多,后者具有多种药理活性[18~20],如利胆作用、保肝作用、抗病原微生物作用、抗肿瘤作用、心血管系统作用、解热镇痛消炎作用,临床上用于治疗急性传染性黄疸型肝炎、新生儿黄疸、胆道蛔虫症、高血脂症、婴儿湿疹、痤疮等疾病。万年蒿经常作为/茵陈0的代用品,因此它们在药理活性上有很多相似之处。3 结论
近年来对万年蒿的研究逐渐增多,但主要偏重于化学成分的分离与纯化,其药理活性研究还有许多空白之处。万年蒿的资源丰富[17],尤其是在东北、河北、山西、西北和内蒙,分布广泛,在中、低海拔地区的山坡、路旁、灌丛地及森林草原地区很容易采到,所以应采用现代科学手段对万年蒿化学成分及药理活性进行更深、更系统的研究,以使万年蒿更好地应用于临床。
参考文献:
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Fang-Q i u Guo ,Y i -Zeng L iang ,Ch eng-J i an Xu .Co m pari son of the volatil e con stit u ents ofA rt e m isi a cap ill aris fromd ifferent locati on s by gas chro m atography-m ass s pectrom etry and pro j ecti on m ethod[J].Jou rnal of Ch ro m at ography A,2004,1054:73.
收稿日期:2006-11-28; 修订日期:2007-03-07
作者简介:赵玉清(1968-),女(汉族),山东胶南人,现任黑龙江省医药设计院副主任药师,学士学位,主要从事制剂工作.
磷酸川芎嗪注射液药理毒理研究综述
赵玉清,笔雪艳
(1.黑龙江省医药设计院,黑龙江哈尔滨 150076; 2.黑龙江省药品检验所,黑龙江哈尔滨 150010)摘要:目的综述磷酸川芎嗪的药理毒理作用及安全性研究方法。方法根据近年来的文献,介绍了磷酸川芎嗪的有关
药学特性,并对磷酸川芎嗪注射液药理学实验、安全性实验、药代动力学实验等方面作详细的介绍。结果磷酸川芎嗪用于缺血性脑血管疾病(如脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞)具有较大的临床应用价值。结论磷酸川芎嗪注射液在临床应用中安全、有效,必将展示出良好的临床应用前景。
关键词:磷酸川芎嗪注射液; 药理学; 安全性; 药物动力学中图分类号:R285.5 文献标识码:B 文章编号:1008-0805(2007)07-1780-02
磷酸川芎嗪注射液是磷酸川芎嗪的灭菌水溶液。磷酸川芎嗪化学名称为2,3,5,6-四甲基吡嗪磷酸盐一水合物,具有抗血小
板凝集和解聚、扩张小动脉、改善微循环、增加脑血流和活血化淤
作用[1]
。近年来,广大学者对磷酸川芎嗪的药理作用进行了广泛的研究。现综述如下:1 药理学实验
1.1 抑制血小板凝聚在病理情况下,不少因素可引起血小板发生聚集,从而可导致微循环障碍。川芎嗪可抑制血小板聚集,故可改善微循环,有利于疾病的痊愈。TXB2与6-K eto -PGF l a 升高可促进血小板发生聚集。应用川芎嗪治疗后,血小板聚集率、血
栓素B2(TXB2),6-酮-前列腺素F l a(6-K eto -PGF l a)等指标均明显
下降。此外,川芎嗪可抑制ADP,胶原和凝血酶诱导的血小板聚集[2]。
于富含血小板家兔血浆中加入不同浓度的川芎嗪,制成每毫升含川芎嗪0.1,0.5,1.0和2.0mg 的溶液,然后加入二磷酸腺苷(ADP )2.0L g ,川芎嗪对血小板集聚的抑制率分别为13.1%,53.7%,94.3%,91.9%,如果在血浆中先加入ADP 引起血小板集聚,再加川芎嗪(2mg /m l),也可使已集聚的血小板迅速解聚[3]。据文献[4]报道,在肾炎发展过程中,血小板有中介肾组织损伤的作用。川芎嗪对家兔实验性膜性肾炎,有降低血小板聚集、抑制血小板TXA 2生成及其活性,增加血小板c AM P 含量,抑制血小板内容物释放,调节血浆和组织中TXA 2/PGA2的平衡的作用。
1.2 改善微循环文献[3]报道家兔静注川芎嗪40mg /kg 后,肠
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1780#时珍国医国药2007年第18卷第7期L IS H I ZHEN M ED I C I NE AND M ATER I A M EDICA RE SEARCH 2007VOL .18NO.7
茯苓药理作用
茯苓的药理作用研究概况 摘要： 茯苓这味药是个运用及其广泛，不分四季，将它与各类药物配伍不管寒热温湿都能发挥它的作用，本文主要介绍茯苓的产地，影响其质量的因素，主要功效和成分的现代研究（如茯苓素的利尿作用、茯苓多糖的对免疫功能的作用、对胃肠道菌群的影响、抗肿瘤、抗衰老的作用等）。 关键词：茯苓，利尿，镇静，茯苓多糖，茯苓素，三萜类。 1. 茯苓的基本概况： §茯苓是多孔菌科真菌茯苓的菌核，主产于安徽河南等地，以云南的产品质量最佳。主要含有茯苓多糖、纤维素、β—茯苓聚糖等多糖类、茯苓酸等三萜类、各种脂肪酸类等。茯苓性味甘淡，主要功效利水渗湿，健脾，宁心。主要用于水肿尿少、痰饮眩悸、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等。临床上利水渗湿常与猪苓、泽泻配伍;健脾和胃常与白术人参相配；宁心安神常与黄芪、当归、远志等配伍 。 2. 影响茯苓质量的因素： §2.1自然影响因素：经调查发现茯苓的野生资源濒临灭绝，现在主要是人工的栽培，故远远其功效要远远不足于古代时候的茯苓；茯苓对生长的生态环境相当密切，如海拔、温度、湿度、土壤等等，而现在却对环境不那么重视；在栽培中其菌种的选择上差异很大，各地没有一个标准[ 2 ]。 §2.2炮制：不同炮制方法炮制成的茯苓中的总糖及多糖的含量差异有显著性,其中总糖及多糖的含量从高到底的顺序依次为米汤制>明矾米汤制>土炒>朱砂制2>朱砂制1>生品。与生品相比较,茯苓经过炮制后,其总糖及多糖含量呈显著性增加的趋势[ 3 ]。 3. 药理作用： 3.1利尿作用： §3.1.1 其中茯苓素是起利尿的主要成分，可对Na+-k+-ATP酶和细胞中总ATP酶显著激活和茯苓素具有好醛固酮及其拮抗剂相似的功效。茯苓的利尿作用于实验动物的种属、清醒度或麻醉、急性或慢性实验以及生理状态的不同又密切关系。慢性实验明显利尿，急性不明显。对健康的人不具有利尿作用，但可增加水肿患者的尿液排出。 §3.1.2茯苓的 K+排出量较对照组显著升高，Na+/ K+较对照组降低，可能原因为茯苓促进Na+排泄与其中含 Na+量无关( 因其 Na+含量极低) ，而增加排泄与其所含大量钾盐有关。与袢利尿药呋塞米相比，茯苓的利尿作用较持久，由电解质紊乱所引起的乏力、心律失常、肠蠕动紊乱、倦怠、嗜睡、烦躁甚至昏迷等不良反应较少[ 4 ]。 §3.1.3 给兔耳缘静脉注射茯苓水煎醇沉液，能够更加直观的反应茯苓利尿效果，试验结果可见，1.5g／kg剂量组20min、30min内排尿量增加明显，2.5g／kg剂量组药效更为明显，排尿量在给药10分钟内迅速达到高峰，40min后利尿作用趋于平稳，但尿量仍远高于对照组水平，表明茯苓对家兔具有明显的利尿作用，并且存在一定程度的正向量效关系[ 5 ]。
藤茶降血压作用研究
藤茶降血压作用研究 廖寅平1，王硕2，安丰轩1，葛智文1，兰毅1，张征1* （1.柳州市农业技术推广中心，广西柳州 545002；2.广西药用植物研究所，广西南宁 530023） 摘要：藤茶学名为显齿蛇葡萄，英文名称为vine tea，葡萄科蛇葡萄属落叶藤本植物，广西柳州市的融安、融水、三江等县均有大量野生资源分布。中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室通过对大鼠饲喂藤茶水溶液，以研究藤茶对大鼠血压的影响。研究结果表明，藤茶对实验大鼠具有较好的降血压作用，但对心率并无显著性影响。 关键词：藤茶；降血压；研究；心率 藤茶，学名为显齿蛇葡萄[Ampelopsis grossedentata (Hand-Mazz)W.T.Wang]，英文名称为vine tea，是葡萄科(Vitaceae Michx)蛇葡萄属(Ampelopsis)的一种野生木质落叶藤本植物，属于典型的类茶植物，主要分布于我国湖南、湖北、云南、贵州、广东、广西、福建等地。据调查，广西柳州市的融安县分布大量野生藤茶资源，分布面积约2万亩，具有很好的开发价值。 资料显示，藤茶具有清热解毒、抗菌消炎、祛风除湿、强筋骨、降血压、降血脂、降血糖、保肝护肝等功效。目前，运用药理研究的方法对藤茶的降血压作用进行研究还鲜有报导，中国医学科学院药用植物研究所广西分所姚新生院士实验室用藤茶水溶液饲喂实验大鼠的方法，研究了藤茶对大鼠血压的影响。 1 实验材料 1.1 样品来源及处理：藤茶，广西柳州市农业技术推广中心提供。将藤茶分别按1:10和1:6的比例用开水浸泡30min，然后再煮沸5min，过滤，将两次滤液合并，置于热水浴上浓缩至0.5g/ 1ml。 1.2 实验动物：SPF级SD大鼠，体重150～180g，雄性，共50只。湖南斯莱克达实验动物有限公司生产，合格证号：SCXK2009 -0004号。实验温度：23～25℃，相对湿度：6 5%～7 0%。 1.3 饲料 普通基础饲料：配方略。 1.4 剂量分组
艾叶的药理研究进展及开发应用
艾叶的药理研究进展及开发应用 作者：佚名科研信息来源：本站原创点击数：184 更新时间：2002-7-12 [关键词]：药理作用,制剂开发,临床应用 健康网讯： 艾叶为菊科多年生草本植物艾Artemisia argyi Levi．et Vant的叶。全国大部分地区均产，具有浓烈香气，以湖北蕲州产者为佳，称蕲艾。春夏间花未开时采摘，晒干生用或炒炭用，捣绒为艾绒。苦辛温，归肝脾肾经。艾叶药用历史悠久，最早记载于《中医别录》。传统药性理论认为艾叶有理气血，逐寒湿，温经血，安胎，杀虫止痒等作用，用于虚寒出血，尤宜于崩瞩。本文就艾叶的药理作用、制剂开发与临床应用等方面研究作如下综述。 药理作用的研究 抗菌抗病毒作用大量的药理研究表明艾叶水浸剂，艾叶烟熏和艾叶油有抗细菌、抗真菌、抗病毒、抗支原体作用。叶春枚等观察了艾烟熏的抑菌作用，发现艾烟熏20 min后可抑制金黄色葡球菌和乙型溶血型链球菌，熏30min 可抑制大肠杆菌，熏50min可抑制绿脓杆菌。曹仁烈等观察到艾叶水混浸剂（1：4）在试管内对堇立包毛癣菌、革兰氏黄癣菌、羊毛状小芽孢所菌、红色表皮癣菌等皮肤真菌均有不同程度的抑制作用。 平喘、镇咳、祛痰作用药理实验证明艾叶有较好的平喘、镇咳、祛痰作用，其中尤以平喘作用量为显著。有研究表明艾叶油能直接松驰豚鼠气管平滑肌，且随剂量加大，作用亦增强。0.5mg／ml的作用强度与异丙肾上腺素0.125mg／ ml相当；也能对抗乙酰胆碱，氯化钡和组胶引起的气管收缩现象，并增加豚鼠肺灌流量。艾叶油不论灌胃，肌肉注射或气雾剂对豚鼠由组胺，乙酰胆碱，引起的药物性哮喘均有平喘作用。 止血与抗凝作用张学兰等人研究了炮制对艾叶主要成分及止血作用的影响，结果表明：艾叶加热地制后挥发性成分含量明显降低。炒炭或烘制后对小鼠的凝血及出血时间有显
茯苓化学成分及药理作用
药用价值编辑 化学成份 茯苓-药用部分[2] 茯苓菌核含多种成份： 三萜类：茯苓酸（pachymic acid），16α-羟基齿孔酸（tumulosic acid）3β-羟基-7.9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸 [3β-hydroxylanosta-7.9(11),24-TCMLIBien-21-oic acid]，茯苓酸甲酯（pachymic acid methyl ester），16α-羟基齿孔酸甲酯（tumulosic acid methyl ester），7，9（11）-去氢茯苓酸甲酯[7，9（11）-dehydropachymic acid methyl ester]，3β，16α-二羟基-7，9（11），24（31）-羊毛甾三烯-21-酸甲酯[3β，16α-dihydrox-ylanosta-7，9（11），24（31）-TCMLIBien-21-oic acid methyl ester]，多孔菌酸C甲酯（polypenic acid C methyl ester），3-氢化松苓酸（TCMLIBametenloic acid），齿孔酸（eburicoic acid），去氢齿孔酸 （dehy-droeburicoic acid），茯苓新酸（poricoic acid）A、B、C、D、DM、AM，β香树醇乙酸（β-羟基-16α-乙酰氧基-7，9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxy-16α-acetylosy-lanosta-7，9（11），24-TCMLIBien-21-oic acid]及7，9（11）去氢茯苓酸[7，9（11）-dehydropachymic acid]。 多糖：茯苓聚糖（pachy-man）、茯苓次聚（Pachymaran）及高度（1，3）、（1，6）、分支的β-D-葡聚糖H11（gluan H11）。其他尚含麦角甾醇（ergo-sterol），辛酸（caprylic aid），十一烷酸（undecanoic），月桂酸（lauric acid），十二碳酸酯（dodecenoic acid），棕榈酸（palmitic acid），十二碳烯酸酯（dodecenoate），辛酸酸（caprylate）以及无机元素。 医学作用 1．多聚糖类主要为茯苓聚糖（pachyman），含量最高可达75%，为一种具有β（1→6）吡喃葡萄糖聚糖支链的β（1→3）吡喃葡萄糖聚糖，切断支链成β（1→3）葡萄糖聚糖，称茯苓次聚糖（pachymaran），常称为茯苓多糖（PPS），具抗肿瘤活性。羧甲基茯苓糖具免疫促进及抗肿瘤作用。[2]
精油项目可行性实施计划书
艾草精油 艾草精油 - 简介 艾草精油是从艾草的叶子、茎的提取物，挤压法和溶剂提取法提炼萃取的挥发 性芳香物质。艾草精油未经稀释一般最好不要直接使用。精油的挥发性很强， 一旦接触空气就会很快挥发，也基于这个原因，精油必须用可以密封的瓶子储存，一旦开瓶使用，也要尽快盖回盖子。 艾草精油 - 功效 温灸养生在身体方面六大功效：温肌散寒、疏风解表；温经通络、活血散瘀； 温中活里、强脏壮腑；温阴补虚、回阳固脱；行气活血、消火化淤；平衡阴阳、保健防病。 面部皮肤方面：使老化细胞代谢，新细胞再生加强，淡化色斑，减少皱纹，使 肤色红润，延缓衰老。 眼部方面：可改善眼袋、黑眼圈、眼睑下垂、皱纹、延缓眼部的松弛老化现象，使眼部恢复光彩。 面部温灸次序：额头--太阳穴--眼部(瞳子胶、承泣、四白)--脸颊--鼻翼--嘴周--颌 尖--颈部--耳周 温灸方试：以下向上打圈，上有力下无力。面部时间10分钟!眼部时间3分钟 身体方面：可疏通经络、和谐肝脏、平衡阴阳、调整生理机能、增强人体的免 疫力、强身健体。 腹部用精油按摩完之后进行温灸。温灸方式：用温灸棒在腹部来回滚动，再点 脐周穴点，(归来、气海、关元)；时间：15分钟 艾草精油 - 适用范围 颈椎病,风湿类关节炎,肩周炎,骨质增生等痹症。 艾草精油 - 使用方法 打开瓶盖，即可使滚珠在疼痛的部位来回滚动，既起来按摩作用，活备效果更好。然后反复揉搓至吸收，揉擦二至三遍，配合艾灸，效果更好。 艾草精油 艾草精油的主治功效，理气血，温经脉，祛寒湿，止痛，抗菌，消炎，激励消 化腺，镇咳化痰，促循环，补气，提升免疫力 痛经：取本品5滴左右调和10ML植物油在下腹部进行按摩，可以温经脉促进 腹部血液循环，具有很好的通经效果，缓解由于宫寒引起的经痛问题(可在经期
秦艽_威灵仙药对的网络药理学研究_吴晨
DOI：10．13193/j．issn．1673-7717．2021．01．050 秦艽－威灵仙药对的网络药理学研究 吴晨1，魏昀1，张志红2，高慧琴1 （1．甘肃中医药大学药学院，甘肃兰州730000；2．甘肃中医药大学期刊编辑部，甘肃兰州730000） 摘要：目的探讨秦艽－威灵仙药对“活性成分－作用靶点－信号通路－相关疾病”网络间的关系。方法通过中药系统药理学分析平台（TCMSP）、PubChem、SwissTargetPrediction数据库检索秦艽－威灵仙药对的活性成分及其作用靶点；通过STＲING、DAVID、CTD等数据库查询药对作用靶点蛋白的相互作用关系并预测其作用通路和生物过程以及药对可治疗疾病的种类，进而讨论秦艽和威灵仙配伍后产生的药理作用规律。结果（1）秦艽－威灵仙药对共检索得到活性成分13个（11种），二者共有活性成分2个；（2）oleanolic acid和lematosideA＇_qt是秦艽－威灵仙药对治疗疾病的关键活性成分，此外还有环烯醚萜类化合物、植物甾醇类化合物、皂苷类化合物、环烯醚萜苷类化合物、三萜化合物等成分在药对治疗疾病过程中发挥药效；（3）通过靶点蛋白的相互作用网络分析发现重要靶点55个，degree值排名前五的重要靶点分别为GAPDH、MAPK3、MAPK1、PTGS2和ESＲ1；（4）活性成分作用靶点与相关疾病网络分析得出药对可以治疗包括类风湿关节炎、肝细胞癌、实验性肝硬化、乳腺癌、前列腺癌和肥胖症等473种疾病；（5）共富集到GO生物过程28条，发现药对活性成分参与机体半乳糖代谢过程、类固醇生物合成过程、胰岛素抵抗过程、氮代谢过程、非小细胞肺癌发生过程、血管平滑肌收缩过程、药物代谢的合成过程等；（6）富集KEGG信号通路：秦艽－威灵仙药对活性成分主要对肿瘤、神经传导、炎症、内分泌等4大类信号通路发挥作用。结论秦艽－威灵仙药对的活性成分丰富，作用靶点多样，影响通路和生物过程繁杂，对自身免疫疾病、肿瘤、心血管疾病和化学药物损伤等方面的疾病具有较好疗效。 关键词：网络药理学；秦艽；威灵仙；药对；活性成分；作用机制 中图分类号：Ｒ284．1文献标志码：A文章编号：1673-7717（2021）01-0206-07 Network Pharmacology Analysis of Qinjiao（Gentiana Macrophylla）－Weilingxian （Clematis Chinensis Osbeck）Couplet Medicines WU Chen1，WEI Yun1，ZHANG Zhihong2，GAO Huiqin1 （1．College of Pharmacy，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China； 2．Editorial Department，Gansu University of Chinese Medicine，Lanzhou730000，Gansu，China） Abstract：Objective To investigate the relationship among active components，action targets，pathways and diseases of Qin-jiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Methods The main active ingredients，targets，diseases and pathways were enriched from TCMSP，PubChem，SwissTargetPrediction，STＲING，DAVID database，etc．The relationship of targets protein，key pathways and kind of illness were predicted by STＲING and DAVID database．Ｒesults（1）Thirteen different active ingredients and2same active ingredients were searched．（2）Oleanolic acid and lematosideA＇_qt were key active ingredients，which were abstracted from Qinjiao（Gentiana macrophylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines．Iridoid terpenes，phytosterols，saponins，iridoid glycosides and triterpenes also played important roles．（3）Fifty－five important targets were found by analysis and top5targets were GAPDH，MAPK3，MAPK1，PTGS2and ESＲ1．（4）There were473kinds of diseases，which included rheumatoid arthritis，hepatocellular carcinoma，experimental liver cirrhosis，breast neoplasms，prostatic neoplasms and obesity，which can be cured by couplet medicines．（5）Twenty－eight biological processes were searched by GO analysis，which included galactose metabolism，steroid biosynthesis，insulin resistance，nitrogen metabolism，non－small cell lung cancer and vascular smooth muscle contraction．（6）Pathways in cancer，pathways in nerve conduction，pathways in inflammation and endocrine can be affected by couplet medicines．Conclusion Qinjiao（Gentiana macro-phylla）－Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）couplet medicines which have lots of ingredients that play important roles in many targets act on several pathways and biological processes and the couplet medicines are good for curing cancer，nerve con-duction，inflammation and endocrine． Keywords：network pharmacology；Qinjiao（Gentiana macrophylla）；Weilingxian（Clematis chinensis Osbeck）；couplet medi-cines；chemical components；mechanism 基金项目：国家自然科学基金地区基金（81960725） 作者简介：吴晨（1994－），男，陕西宝鸡人，硕士，研究方向：中药与复方应用。 通讯作者：高慧琴（1962－），女，甘肃兰州人，教授，硕士研究生导师，学士，研究方向：中药基础理论及临床应用。E-mail：2739137732@qq．com。 602
淫羊藿药理作用的研究现状及展望
淫羊藿药理作用的研究现状及展望 淫羊藿始载于《神农本草经》，别名仙灵脾，为小檗科植物淫羊藿、朝鲜淫羊藿、箭叶淫羊藿、柔毛淫羊藿、巫山淫羊藿的干燥地上部分，为我国传统补益中药。《本草纲目》记载：茎、叶入药，辛温无毒，有坚筋骨、益精气、补腰膝、强心力等作用。近年来关于淫羊藿的药理研究表明，淫羊藿具有多种药效功能，主要集中在免疫、内分泌、蛋白质合成和核酸代谢、心脑血管系统及抗肿瘤等方面，综述如下。 1 淫羊藿属植物的化学成分 淫羊藿属植物的化学成分目前报道有74 种，主要为黄酮类，如淫羊藿苷、去氧甲基淫羊藿苷、β-去氢甲基淫羊藿素，其次为多糖、木脂素类、酚苷类、紫罗酮类、倍半萜类、苯乙醇苷类、生物碱类。另外还发现了胡罗卜苷、对羟基苯甲酸、异甘草素、甘草素、黄芪苷、山柰素、木樨草素、大黄素以及挥发油、蜡醇三十一烷、植物甾醇、棕榈酸、硬脂酸、亚麻酸、银杏醇、葡萄糖和果糖等。 2 药理作用研究 2.1 对免疫功能的影响：淫羊藿能增强机体非特异性免疫功能和细胞免疫功能，调节体液免疫功能，有效成分主要为淫羊藿苷和淫羊藿多糖。葛林阜等[1]研究了淫羊霍苷对小鼠的免疫调节作用，结果表明用药组的胸腺、脾脏重量明显高于用药前和对照组，且该组小鼠巨噬细胞吞噬能力显著增强，小鼠红细胞C3b、细胞免疫复合物花环形成百分率和血清肿瘤坏死因子a水平也明显增加，由此提示淫羊藿苷可增加小鼠免疫功能。李晓冰[2]证实淫羊藿苷对受辐射小鼠免疫功能恢复具有明显促进作用，灌注3天可明显促进小鼠脾脏淋巴细胞转化功能和促进自然杀伤细胞活性，第六天后可提高小鼠腹腔巨噬细胞吞噬百分率及吞噬指数作用。 2.2 对内分泌的作用：淫羊藿可明显促进幼年小老鼠附睾及精囊的发育，对离体培养的大鼠睾丸间质细胞睾酮的基础分泌和环磷酸腺苷（cAMP）的生成也有促进作用，表现为性激素样作用。由此提示淫羊藿补肾壮阳作用可能与其直接刺激靶腺分泌激素有关。付杰等[3]应用125l放射免疫法，观察不同浓度的淫羊藿对家兔阴茎海绵体组织中环磷鸟苷（cGMP）水平的影响，结果显示：淫羊藿
茯苓的药理作用化学成分及临床应用研究
茯苓的药理作用化学成分及临床应用研究 曲汉卿田鑫程南针 （甘肃中医学院） 摘要：茯苓是一味利水渗注药。传统 用于脾胃气应所致的疾饮、水肿等证。 近年来发现有治疗肝炎、心悸、精神 分裂症，乙脑后遗症、失语、要幼儿 秋季腹泻、斑秃、胃痛等新用途。 现以近几年国内外相关文献为材料， 对获菩的化学成分及其药理活性进行 了综述，以促进获菩的开发利用。 关键词:综述;茯苓;药理作用;临床应用; 茯苓为多孔菌科真菌茯苓Poria cocos (Schw·) Wolf的干燥菌核[1],收载于2005版中国药典,具有渗湿利水、健脾宁心之功效。临床上常用于治疗水肿尿少、痰饮眩晕、脾虚食少、便溏泄泻、心神不安、惊悸失眠等症。《神农本草经》将茯苓列为上品,常与其他中药配伍使用,代表方剂有四君子汤、五苓散、桂枝茯苓汤等。现代药理学研究表明[2-3],茯苓主要化学成分为多糖和三萜类成分,具有抑制肿瘤、抗炎、调节免疫等作用。 1 .化学成分研究 1）茯苓糖 茯苓的主要化学成分为茯苓糖(Pachymose),含量约为84. 2%,含β-茯苓聚糖(β-pachymose)、葡萄糖、蔗糖及果糖,硬烷(Albuminoid)含0. 68%,纤维素含2. 84%.有研究表明:茯苓聚糖的结构是50个β(1~3)结合的葡萄糖单位中有1个β(1~6)结合的葡萄糖基支链和1~2个β(1~6)结合的葡萄基间隔[4].β-茯苓聚糖并无抗肿瘤成分,但切除β(1~6)支链后,既可得到茯苓多糖.茯苓多糖经羧甲基化得到溶于水的茯苓羧甲基茯苓多糖(CMC),其中β-茯苓聚糖(β-Pachyman)为主成分, 2）茯苓素
茯苓素为一组小分子的四环三萜类化合物,它以酸的形式存在于植物中,有报道从云南文山产茯苓(Poria cocos)菌核的外表皮中,用乙酸乙酯提取的部分可分离到6个萜类化合物,含茯苓酸(Pachymic acid)、松苓酸(Pmicoic acid)、块苓酸(Tumulosic acid)、齿孔酸(Eburicoic acid)、松苓新酸等.茯苓素具有免疫调节和抗癌活性,在体内还可拮抗醛固酮活性,另外,对人白血病细胞系HL-60有诱导分化作用. 3）其他成分 茯苓含麦角甾醇、硬烷(Albuminoid)0. 68%,纤维素2. 84%,还有三萜类、辛酸、月桂酸、十二酸、组氨酸、胆碱、蛋白质、脂肪、酶、腺嘌呤、树胶等成分.胆碱可以增强和改善大脑机能.即茯苓多糖、茯苓糖为其主要活性成分,约占干燥品的93%,具有抗肿瘤、提高免疫力的功能[5].茯苓多糖能增强人体免疫功能,可以提高人体抗病能力,起到防病、延缓衰老的作用,还可以促进细胞分裂,抗诱变、抗肿瘤,对肝炎、鼻咽癌和胃癌患者有一定的疗效[6].随着分离和测定技术的提高,中外学者已从茯苓中分离了3种化学骨架类型的羊毛甾三萜34个化合物,用化学方法合成了一些衍生物,并对其构效关系进行了研究[7] 2 药理作用 1）抗肿瘤作用 茯苓中多种成分均具有抗肿瘤的作用。国产茯苓菌核提取的茯苓素(Poriatin,三萜类混合物)体外对小鼠白血病L1210细胞的DNA有明显的不可逆的抑制作用,抑制作用随着剂量的增大而增强;对艾氏腹水癌、肉瘤S180有显著的抑制作用,对小鼠Lewis肺癌的转移也有一定的抑制作用[8].茯苓多糖与茯苓有明显的抗肿瘤作用.一方面是直接细胞毒作用,真菌多糖能非特异地刺激网状内皮细胞和血液系统功能.另一方面是通过增强机体免疫功能而抑制肿瘤生长.主要通过4个途径来激活机体抗肿瘤的作用: 1)依赖宿主的免疫系统激活机体对肿瘤免疫监视系统(特异性免疫和非特异性免疫),从而抑制肿瘤细胞的增殖和杀伤肿瘤细胞. 2)通过抑制肿瘤细胞DNA,RNA的合成而实现其对肿瘤细胞的直接杀伤作用. 3)升高肿瘤细胞膜上的唾液(SA)含量. 4)能增强肝脏SOD活性而清除氧自由基[9].茯苓的抗癌作用大致有如下6个方面: 1)抗肿瘤作用,首先影响人体细胞的DNA,RNA及蛋白质生物合成作用,从而抑制细胞的生长繁殖,导致癌细胞死亡. 2)直接影响复制.
艾叶提取物的作用和 临床应用
艾叶提取物的作用和临床应用 李平前言 艾叶为菊科植物艾( Art emisia ar gyi Livl. et vant ) 的干燥叶, 其性味辛、苦、温, 归肝、脾、肾经。艾叶具有温经止血、散寒止痛、调经安胎、除湿止痒、通经活络等功效【1】。临床上用以治疗少腹冷痛, 经寒不调, 宫冷不孕, 吐血, 衄血, 崩漏经多, 妊娠下血、消化道肿瘤、肺癌、甲状腺肿瘤、胰腺癌、外治皮肤瘙痒。该药用植物虽然在民间习用已有几千年历史, 但对艾蒿的药用成份进行科学分析和利用, 则始于近代。艾叶的药用功能来源于其中所含化学物质, 经研究艾蒿的化学成分主要有挥发油、黄酮、桉叶烷、三萜类及微量化学元素等。【2】本文仅就艾叶提取物在药理作用及其临床应用方面的研究状况综述如下。 主体 1化学成分研究 1.1 挥发油艾叶含挥发油(0.45-1.00) % ,从中鉴定出2 - 甲基丁醇、2- 己烯醛、三环萜、α-侧柏烯等60 种成分。从山东崂山产野生艾叶的挥发油中鉴定出34 种成分,其中含量较高的有柠檬烯、α- 侧柏酮、α- 水芹烯和香茅醇等。又从全株的挥发油中分得水合樟烯、1 ,4 - 桉叶素、蒿属酮、辣薄荷酮和羽毛柏烯等32 个成分。1.2黄酮类成分 5 ,7 - 二羟基- 6 ,3′,4′- 三甲氧基黄酮、5 - 羟基- 6 ,7 ,3′4′- 四甲氧基黄酮、槲皮素和柚皮素等。
1.3 桉叶烷类成分柳杉二醇,魁蒿内酯,1 - 氧- 4β- 乙酰氧基桉叶- 2 ,11 (13) - 二烯- 12 ,8β内酯、1氧- 4α- 乙酰氧基桉叶- 2 ,11 (13) - 二烯- 12 ,8β- 内酯 1.4 三萜类成分α - 及β - 香树脂醇、无羁萜、α- 及β- 香树脂醇的乙酸酯、羽扇烯酮、粘霉烯酮、羊齿烯酮、24 -亚甲基环木菠萝烷酮、西米杜鹃醇和3β- 甲氧基- 9β,19 - 环羊毛甾- 23 ( E) 烯—25 ,26 -二醇。 1.5其它成分β- 谷甾醇、豆甾醇,棕榈酸乙酯、油酸乙酯、亚油酸乙酯和反式的苯亚甲基丁二酸等。 2 药理作用研究 2.1 抗菌、抗病毒 艾蒿在体外对炭疽杆菌、甲型溶血性链球菌、乙型溶血性链球菌、白喉杆菌、肺炎双球菌、金黄色葡萄球菌、枯草杆菌等均有抑制作用。艾叶的水浸剂对常见致病性皮肤真菌有抑制作用。艾叶烟熏患处有明显抗菌作用, 使空气中菌落数减少, 完全抑制化脓菌的生长。艾叶烟熏对腺病毒、鼻病毒、疮疹病毒、流感病毒和腮腺炎病毒均有抑制作用【3】，刘巍等【4】将艾叶用水提取，用其水提取液对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、肺炎双球菌、表皮葡萄球菌、白色念珠菌的体外抗菌效果进行试验研究，结果证明艾叶水煎液对这5种致病菌均有明显的抗菌作用。 2.2 抗肿瘤 刘延庆等【5】采用MTT法观察艾叶的各种提取物对多种人癌细
威灵仙
威灵仙 威灵仙开放分类：中医中成药中药各类植物名称 木兰亚纲目录图片讨论知识魔块分享完善词条药品名。本品为毛茛科植物威灵仙Clematis chinensis Osbeck 、棉团铁线莲Clematis hexapetala Pall. 或东北铁线莲Clematis manshurica Rupr. 的干燥根及根茎。具有祛风除湿，通络止痛的功效。用于风湿痹痛，肢体麻木，筋脉拘挛，屈伸不利，骨哽咽喉等疾病。编辑摘要威灵仙- 概述威灵仙威灵仙出自《中华本草》：种类分：威灵仙、棉团铁线莲、辣蓼铁线莲、毛柱铁线莲、桂果铁线莲。其植物形态如下： 威灵仙，木质藤本，长3-10m。干后全株变黑色。茎近无毛。叶对生；叶柄长4.5-6.5cm；一回羽状复叶，小叶5有时3或7；小叶片纸质，窄卵形、卵形或卵状披针形。或线状披针形，长1.5-10cm，宽1-7cm，先端锐尖或渐尖，基部圆形、宽楔形或浅心形，全缘，两面近无毛，或下面疏生短柔毛。圆锥状聚伞花序，多花，腋生或顶生；花两性，直径1-2cm；萼片4，长圆形或圆状倒卵形，长0.5-1.5cm，宽1.5-3mm，开展，白色，先端常凸尖，外面边缘密生绒毛，或中间有短柔毛；花瓣无；雄蕊多数，不等长，无毛；心皮多数，有柔毛。瘦果扁、卵形，长3-7mm，疏生紧贴的柔毛，宿存花柱羽毛状，长达2-5cm。花期6-9月，果期8-11月。
棉团铁线莲，直立草本，高30-100cm。茎圆柱形，有纵沟，疏生柔毛，后脱落无毛。叶对生；叶柄长0.5-3.5cm；叶片近革质，绿色，干后常变黑色，一至二回羽状深裂，裂片线状披针形、长椭圆状披针形、椭圆形或线形，长1.5-10cm，宽0.1-2cm，先端锐尖或凸尖，有时钝，全缘，两面或沿叶脉疏被长柔毛或近无毛，网脉突起。聚伞花序顶生或腋生，通常具3花。有时为单花，花梗有柔毛；苞片线形。花两性，直径2.5-5cm；萼片4-8，通常6，长椭圆形或狭倒卵形，长 1-2.5cm，宽0.3-1cm，白色，开展，外面密生白色细毛，花蕾时像棉花球，内面无毛；花瓣无；雄蕊多数，花丝细长，长约9mm，无毛，花药线形；心皮多数，被白色柔毛。瘦果倒卵形，扁平，长约4mm，密生柔毛，宿存花柱羽毛状，长1.5-3cm。花期6-8月，果期7-10月。 辣蓼铁线莲，攀援藤本。茎和分枝除节上有白色柔毛外，其余无毛或近无毛。一回羽状复叶，小叶片全缘，近革质，卵形、长卵形或披针状卵形，先端渐尖或锐尖，很少钝，不微凹，上面无毛，网脉明显，下面近无毛。花序较长而挺直，长可达25cm，花序梗、花梗近无毛或稍有短柔毛；萼片外面除边缘有绒毛外，其余无毛或稍有短柔毛。瘦果较小，长4-6mm。花期6-8月，果期7-9月。 毛柱铁线莲，木质藤本。老枝圆柱形，有纵条纹，小枝有棱。叶对生；叶柄长4-8cm；三出复叶，小叶片近革质，卵形或
老鹳草功效主治用法用量化学成分药理作用不
老鹳草功效主治用法用量化学成分药理作用不良反应治疗药性归经 别名 五叶草、老官草、五瓣花、老贯草、天罡草、五叶联、破铜钱、老鸹筋、贯筋、五齿粑、老鸹嘴、鹌子嘴。 汉语拼音 lao guan cao 英文名 Carolina Cranesbill Herb Common Heronsbill HerbGranesbill Herb, Herb of Common Heronsbill, Herb of Wilford Cranesbill 药材基原 为牻牛儿苗科植物牻牛儿苗、老鹳草、西伯利亚老鹳草、尼泊尔老鹳草、块根老鹳草带果实的全草。 动植物形态
1.牻牛儿苗一年生或二年生草本高10-50cm。根圆柱形。茎平铺地面或斜升多分枝具柔毛。叶对生；叶柄长4-6cm；托叶披针形长5-10mm边缘膜质；叶片长卵形或长圆状三角形长4-6cm宽3-4cm二回羽状深裂羽片5-9对基部下延小羽片条形全缘或有l-3粗齿两面具柔毛。伞形花序腋生；花序梗长5-15cm通常有2-5花花梗长1-3cm；萼片长圆形先端具芒尖芒长2-3cm；花瓣5倒卵形淡紫色或蓝紫色与萼 片近等长先端钝圆基部被白毛；雄蕊102轮外轮5枚无药内轮5枚具药蜜腺5；子房密被白色长柔毛。蒴果长3-4cm先端具长喙成熟时5个果瓣与中轴分离喙部呈螺旋状扭曲其内侧有棕色的毛。花期4-8月果期6-9月。 2．老鹳草多年生草本高30-80cm。根茎短而直立具略增厚的长根。茎直立或下部稍蔓生有倒生柔毛。叶对生；基生叶和下部叶有长柄向上渐短；托叶狭披针形先端渐尖有毛；叶片肾状三角形基部心形长3-5cm宽4-6cm3深裂中央裂片稍大卵状菱形先端尖上部有缺刻或粗牙齿齿顶有短凹尖下部叶有时近5深裂上下两面多少有伏毛。花单生叶腋或2-3花成聚伞花序；花梗在花时伸长果时弯曲下倾；萼片5卵形或披针形先端有芒长5-6mm被柔毛；花瓣5淡红色或粉红色与萼片近等长具5条紫红色纵脉；雄蕊10基部连合花丝基部突然扩大扩
传统中药材淫羊藿的治病机理
传统中药材淫羊藿的治病机理 药理实验研究表明，传统中药淫羊藿能增加心脑血管血流量，促进造血功能、免疫功能，具有抗衰老、抗肿瘤等功效。 淫羊藿苷能显著增加家兔和狗脑血流量，降低脑血管阻力，保护脑缺血损伤。其增加脑血流量的作用主要是直接扩张脑血管的结果，其次与其钙通道的阻滞作用有关。淫羊藿总黄酮也能显著增加脑血流量，降低脑血管阻力，并可选择性阻断离体及整体动物心肌β1受体，但对气管β2受体和血管平滑肌α受体无阻断作用。 淫羊藿灌胃可抑制家兔体外血栓形成，其抑制血栓形成的主要因素可能和降低红细胞聚集性及降低全血粘度有关。淫羊藿总黄酮体外给药可显著抑制血小板聚集反应，可延长凝血酶原时间。 淫羊藿苷可促进小鼠脾淋巴细胞产生CSF样活性。CSF是促进人体或动物骨髓细胞增殖、分化、成熟及存活的一类糖蛋白，可促进机体造血并具有刺激诱导成熟细胞的功能，对机体造血功能具有重要作用。淫羊藿苷还可协同诱生IL-3和IL-6，而IL-3则可作用于骨髓多能干细胞，促进多种血细胞的分化增殖，IL-6亦可协同IL-3支持多能干细胞的增殖，因而可促进造血的功能。 淫羊藿多糖可使胸腺缩小，促进胸腺释放成熟细胞，增强机体细胞免疫功能。淫羊藿多糖皮下注射可提高小鼠巨噬细胞吞噬能力，灌胃同样有效。淫羊藿苷也可显著激活巨噬细胞，增强巨噬细胞的吞噬功能，促进IL-2和TNF（肿瘤坏死因子）的产生。淫羊藿多糖能促进小鼠T细胞增殖，对Ｂ细胞也有刺激增殖的作用。此外，淫羊藿多糖尚能使小鼠胸腺和脾脏细胞合成IL-2增多，诱生IFN，还有可能诱生γ干扰素。 淫羊藿苷能使小鼠附睾及精囊腺增重。淫羊藿可以使氢化考的松所致睾丸酮及雌二醇水平明显降低的模型动物睾丸酮的含量有所增加，改善雄性动物性腺的损伤。淫羊藿对垂体-性腺系统的功能也有促进作用。淫羊藿的补肾助阳作用可能与其直接刺激靶腺分泌激素有关。 淫羊藿苷在诱导肿瘤细胞凋亡的同时，尚能影响细胞周期各时相分布的改变，凋亡率增高与Ｓ期细胞减少和Ｇ0/Ｇ1期细胞增多相关。淫羊藿苷能增强抗癌效应细胞（NK，LNK）的作用。淫羊藿总黄酮对荷瘤小鼠低下的细胞免疫功能和红细胞免疫功能具有一定的恢复作用，在一定程度上可抑制肿瘤细胞的生长。 淫羊藿可抑制骨细胞功能，特别是使钙化骨形成增加，有“补骨”作用，对骨质疏松可能有防治效果。淫羊藿制剂可以从不同方面影响衰老机制，如影响细胞传代，延长生长期，调节免疫和分泌系统，改善机体代谢和各器官功能。此外，淫羊藿具有抗氧化作用，且对自然衰老动物下丘脑神经递质老年性变化有明显的延缓作用。
马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨
马钱子毒性及制剂技术减毒增效方法研究探讨 发表时间：2019-07-23T10:13:18.637Z 来源：《中国医学人文》2019年第06期作者：王祯毓（曾用名：王红玲）韩俊云 [导读] 马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛， 内蒙古自治区中医医院药学部 010010 摘要：马钱子作为临床常用的一种中药，在风湿顽痹、类风湿性关节痛以及麻木瘫痪等疾病中应用相对较为广泛，具有良好的临床疗效，但因为马钱子比较容易产生中毒反应，因此在临床应用中有许多限制，因此对其进行减毒增效实验研究有着极为重要的意义。本文就针对马钱子的毒性、药理作用和通过制剂技术减毒增效的方法进行综述，为往后研究提供针对性的相关依据。 关键词：马钱子；制剂技术减毒增效；药理作用；毒性 马钱子主要分布于热带以及亚热带地区，别名又称士的宁树、番木鳖、苦实把豆儿等。马钱子在中医理论中最早记载于《本草纲目·卷十八》，后来被《中国药典》收载。性味苦，温；有大毒。归肝、脾经。功能主治于兴奋健胃，消肿毒以及凉血。主治食欲不振，四肢麻木，咽喉肿痛，瘫痪，痈疮肿毒，痞块等等。因大毒，治疗剂量和中毒剂量比较接近，安全范围相对来说较小，因此许多医生在临床治疗中避之不用，大大影响了其临床应用率[1]。 1 马钱子的化学成分 研究证明马钱子生物碱种类含量丰富，其主要成分为士的宁和马钱子碱，其中士的宁为马钱子的主要成分，占其总生物碱的三分之一到五分之一左右，除此之外，还含有一部分马钱子碱氮氧化物、16-羟基-α-可鲁勃宁、伪马钱子碱、异马钱子碱、异马钱子碱氮氧化物等等。非生物碱类主要成分为β-卡波林类、甾体以及萜类等等，除此之外还含有部分蛋白质以及脂肪油等。 2 马钱子药理作用 2.1 镇痛作用马钱子碱可以通过对患者脑部的单胺类神经递质和脑啡肽的含量进行提高来达到相应的镇痛效果，通过中枢以及外周这2个途径进行实现。马钱子碱单用的话，和吗啡一样，容易产生一定的镇痛耐受性。有研究资料指出，将此二者联合使用可以大大推迟其镇痛耐受性时间[3]。 2.2 对中枢神经系统药理作用士的宁是马钱子的一种主要组成成分之一，对中枢神经系统能够产生一定的刺激作用，脊髓反射作为其刺激过程的开始。治疗合理剂量下的士的宁可以缩短神经冲动的反射时间，提高其反射强度，刺激呼吸中枢的兴奋感，同时能够增强大脑皮层感觉中枢神经系统的功能，小剂量的士的宁还可以提高皮质兴奋过程以及听觉、嗅觉、味觉等感官功能。 2.3 抗炎作用马钱子在临床治疗中常用于类风湿性关节炎以及脊柱炎等治疗中，其在免疫性之类的疾病中应用相对较为广泛。有研究证明马钱子碱能够有效促进炎症渗出物的吸收，对淋巴细胞功能具有良好的修复作用，并且对正常机体免疫力无明显影响[2]。 2.4 抗肿瘤作用马钱子在临床治疗中可以应用于肺癌、大肠癌以及肝癌等治疗中，其抗瘤作用主要是通过对肿瘤细胞蛋白质合成进行抑制来实现的。马钱子成分中的士的宁以及马钱子碱能够对肿瘤细胞株形态损伤以及生长产生较好的抑制效果，并且对机体的免疫系统以及造血功能无明显损害[3]。 3 毒性机制 3.1 泌尿系统毒性机制延髓血管运动中枢受马钱子影响可以产生一定兴奋作用，提高其平滑肌张力，使得其小动脉发生收缩，血压提高，肾小管上皮由于血氧缺失坏死，导致发生肾毒性，引发尿失禁以及血尿等临床不良反应。 3.2 中枢神经系统毒性机制士的宁剂量达到中毒剂量后即可对脊髓中枢交互抑制过程产生破坏，使得齿状回神经元发生过度的刺激兴奋，进而引发癫痫。早期中毒的临床症状一般表现为头痛、恶心以及轻度抽搐、焦虑等，重度则表现为呼吸困难、全身抽搐以及牙关紧闭等等。 4 制剂技术减毒增效的方法 为了提高马钱子在临床治疗应用中的治疗安全性，在对其减毒增效的研究中主要侧重于炮制过程中的规范化、配伍过程中的合理化以及制剂技术中的不断改进等这三方面。炮制方法主要有油炸、烘烤、麻黄炙、绿豆煮等等，配伍方法主要有通过对甘草、赤芍、桂枝、地龙、洋金花等进行配伍。制剂技术主要包括凝胶、超细粉体技术、脂质体等等。 4.1 纳米制剂主要有固体脂质纳米粒、新型高分子材料纳米粒、脂质体、微囊等，其中固体脂质纳米粒主要通过通过乳化蒸发-低温固化的方法进行制备，该法制备的制剂粒径分布相对较窄，稳定性较为良好，体外释药具有较好的缓释疗效，能够大大增强马钱子碱和肿瘤细胞对抗的活性，有研究证明该制剂对马钱子的毒副作用进行降低，对肝脏器官还具有一定的靶向性[2]。新型高分子材料纳米粒主要是通过设计合成一些针对性的壳聚糖衍生物同时构建马钱子碱多功能纳米药物递释系统，从而对肝组织细胞的实际表面特性以及肿瘤细胞环境中的pH变化产生一定的响应，对肿瘤细胞的生长产生抑制作用，降低马钱子的毒副作用，从而为线粒体靶点药物创建了一安全的载体平台。脂质体则主要是通过将药物进行包封形成微型小囊。因为脂质体在生物体里面可以被降解，没有毒性，能够当作药物载体，具有良好的细胞亲和性，能够提高包封药物的实际透过能力，具有一定的缓释作用。由于马钱子碱的抗瘤功效，将马钱子碱制备为脂质体能够使其产生靶向性，能够大大减少给药剂量，同时能够提高药效部位的实际药物浓度，降低毒副作用。微囊则是通过壳聚糖以及明胶来作为其囊材，具有较好的分散性以及包封率。有研究指出，马钱子碱和士的宁在胃液中有相对良好的体外缓释作用，能够大大降低马钱子碱的实际释放速率，安全性较高[1]。 4.2 外用制剂主要有贴膏剂和凝胶剂。贴膏剂主要是通过羟丙基-β-环糊精来对马钱子碱包合制备，该膏剂的体外透皮速率相对比较平稳，累积透率量也相对较高，并且羟丙基-β-环糊精对药物具有一定的控释作用，有利于平稳体内血药浓度。而凝胶剂有研究资料指出[3]，可以通过用pH梯度的方法来进行制备马钱子碱囊泡凝胶，同时选取体外透皮促渗剂，一般加入3%氮酮的凝胶在体外透皮中的效果较为理想。 5 结语 马钱子作为一种传统中医，具有较为确切的临床治疗效果，但是其毒性也不容小觑，随着我国医疗科技的不断发展，制剂技术也在不断提高，越来越多的新型载体不断被开发出来，恰当的载体对药物的代谢以及释放速度能够带来良好的改善作用，提高药物的治疗效果以及安全性，进而实现增效减毒的目标，同时也可以为中医临床治疗提供良好的借鉴作用。随着制剂技术的不断发展，马钱子的临床应用一
茯苓化学成分及药理作用
药用价值 化学成份 茯苓-药用部分[2] 茯苓含多种成份： 类：（pachymic acid），16α-羟基齿孔酸（tumulosic acid）3β-羟基-7.9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸[3β-hydroxylanosta-7.9(11),24-TCMLIBien-21-oi c acid]，茯苓酸甲酯（pachymic acid methyl ester），16α-羟基齿孔酸甲酯（tumulosic acid methyl ester），7，9（11）-去氢茯苓酸甲酯[7，9（11）-dehydropachymic acid methyl ester]，3β，16α-二羟基-7，9（11），24（31）-羊毛甾三烯-21-酸甲酯[3β，16α-dihydrox-ylanosta-7，9（11），24（31）-TCMLIBien-21-oic acid methyl ester]，多孔菌酸C甲酯（polypenic acid C methyl ester），3-氢化松苓酸（TCMLIBametenloic acid），齿孔酸
（eburicoic acid），去氢齿孔酸（dehy-droeburicoic acid），茯苓新酸（poricoic acid）A、B、C、D、DM、AM，β香树醇（β-羟基-16α-乙酰氧基-7，9（11），24-羊毛甾三烯-21-酸 [3β-hydroxy-16α-acetylosy-lanosta-7，9（11），24-TCMLIBien-21-oic acid]及7，9（11）去氢茯苓酸[7，9（11）-dehydropachymic acid]。 ：茯苓聚糖（pachy-man）、茯苓次聚（Pachymaran）及高度（1，3）、（1，6）、分支的β-D-葡聚糖H11（gluan H11）。其他尚含麦角甾醇（ergo-sterol），辛酸（caprylic aid），十一烷酸（undecanoic），月桂酸（lauric acid），十二碳酸酯（dodecenoic acid），棕榈酸（palmitic acid），十二碳烯酸酯（dodecenoate），辛酸酸（caprylate）以及无机元素。 医学作用 1．多聚糖类主要为茯苓聚糖（pachyman），含量最高可达75%，为一种具有β（1→6）聚糖支链的β（1→3）吡喃葡萄糖聚糖，切断支链成β（1→3）葡萄糖聚糖，称茯苓次聚糖（pachymaran），常称为茯