镇静催眠-抗焦虑药习题

镇静催眠药

选择题

【A1型题】 1. 地西泮的药理作用机制是：（）

A 不通过受体，直接抑制中枢

B 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，延长Cl-通道开放时间

C 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，增加Cl-通道开放频率

D 作用于GABA 受体，增强GABA 神经元的功能

E 与苯二氮 受体结合，生成新的抑制性蛋白起作用 2. 对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：（）

A 苯巴比妥

B 地西泮

C 戊巴比妥

D 苯妥英钠

E 氯丙嗪

3. 在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是

A 缩短快波睡眠

B 延长快波睡眠

C 明显缩短慢波睡眠

D 明显延长慢波睡眠

E 以上都不是

4. 以下兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是：（）

A 苯巴比妥

B 硝西泮

C 苯妥英钠

D 司可巴比妥

E 水合氯醛

5. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：（）

A 再分布于脂肪组织

B 排泄加快

C 被假性胆碱酯酶破坏

D 被单胺氧化酶破坏

E 诱导肝药酶使自身代谢加快

6. 引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：（）

A 使病人产生欣快感

B 能诱导肝药酶

C 抑制肝药酶

D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多

E 以是都不是

7. 没有成瘾作用的镇静催眠药是：（）

A 苯巴比妥

B 水合氯醛

C 甲丙氨酯

D 地西泮

E 以上都不是

8. 巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：（）

A 抑制多突触反应

B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核

C 抑制脑干

D 抑制脑室－导水管周围灰质

E 以上均不是

9. 李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗?（）

艹 艹 卓

艹 卓

艹

A 地西泮

B 司可巴比妥

C 水合氯醛 C 苯巴比妥 E 氟西泮

10. 梅某，男，18岁，因发作性入睡后起床活动多次来精神卫生专科门诊。暑

假里的某一天，患者看完电视后，上床入睡，约过1小时，突然起床，开门

走到五层搂上同学家门口，停留一会儿又自行回家上床入睡。次日否认有此

事，以后常常在入睡后不久，即自行起床，饮水，开抽屉取物，或走到妈妈

身边用手抚摸妈妈，口中念念有词，对旁人说话不予理睬，眼神茫然，数分

钟后又自行上床入睡，就诊前2天晚11点多钟，患者又突然起床，提起桶

走下四楼，在百米外倒了垃圾，又提着空桶回家，对母亲问话不答，双目直

视，口中喃喃自语，摇他的躯体也无反应，后又酣然入睡。次日却否认此事。医生使用了苯二氮 类药物进行治疗，其治疗机理为：（） A 抗焦虑，减轻患者恐惧、紧张、忧虑、不安、激动和烦躁等焦虑症状

B 缩短诱导睡眠时间，减少夜间觉醒次数，延长睡眠持续时间

C 对睡眠周期中快动眼相（REMS ）影响较小

D 使睡眠周期中非快动眼相（NREMS ）的4期缩短

E 对大脑皮层广泛性抑制

11. 大学毕业在即的小红本是个温顺乖巧的姑娘，最近却不知怎么特别难以控制

自己的情绪，也经常出现烦躁、紧张等状况，总是莫名的心悸心慌，脾气也

暴躁了许多。自从得知同班的许多同学已经签下了理想的工作之后，她更是

陷入了求职还是考研的两难境地，心慌得厉害的时候甚至还伴有头痛、腹泻

等症状。小梅的妈妈以为她得了什么胃肠感冒一类的疾病，带她到医院去做

检查，结果她的身体上并没有任何病症，不过心悸等症状并没有消失。近因

病情加重，医生为她开了地西泮进行治疗。地西泮对此病例作用的主要部位

是：（）

A 中脑网状结构

B 下丘脑

C 边缘系统

D 大脑皮层

E 纹状体 12. 某女，30岁。因服用大量地西泮导致昏迷而入院。诊断为：地西泮急性中

毒。此时除洗胃及其他支持疗法外，应给予特异性的解毒药是：（）

A 阿托品

B 解磷定

C 氟马西尼

D 尼可刹米

E 贝美格

【A2型题】

13. 关于苯二氮卓类镇静催眠药的叙述，哪项是错误的：（） 艹 卓

艹

A 是目前最常用的镇静催眠药

B 临床上用于治疗焦虑症

C 可用于心脏电复律前给药

D 可用于治疗小儿高热惊厥

E 长期应用不会产生依赖性和成瘾性

14. 地西泮的药理作用不包括：（）

A 抗焦虑

B 镇静催眠

C 抗惊厥

D 中枢性肌肉松弛

E 抗晕动

15. 关于地西泮的作用特点，哪项是错误的（）

A 小于镇静剂量时即有抗焦虑作用

B 产生镇静剂量时可引起暂时性记忆缺失

C 可增强其他中枢抑制药的作用

D 剂量加大可引起麻醉

E 有良好的抗癫痫作用

16. 应用巴比妥类所出现的下列现象中哪一项是错误的（）

A 长期应用会产生身体依赖性

B 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄

C 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢

D 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量对中枢抑制程度远比苯二氮 类要深 17. 关于苯二氮 类的不良反应特点，哪项不正确（） A 长期用药可产生耐受性 B 可引起锥体外系不良反应

C 可随乳汁分泌，哺乳妇女忌用

D 注射速度过快可致呼吸抑制

E 与巴比妥类相比，其戒断症状发生较轻

18. 下列哪种情况不宜用巴比妥类催眠药（）

A 焦虑性失眠

B 麻醉前给药

C 高热惊厥

D 肺心病引起的失眠

E 癫痫

19. 一患者因轻生服用过量巴比妥类药物中毒时，静脉滴注碳酸氢钠的目的，下列哪项不对（）

A 给氧，必要时人工呼吸

B 给予催吐药

C 碱化尿液

D 通过胃管洗胃

E 应用利尿药强迫利尿

【B 型题】

（20-21题）

A 地西泮

B 硫喷妥钠

C 水合氯醛

D 吗啡

E 硫酸镁

艹 卓

艹 卓

20. 某男，5岁。因出生时颅脑产伤发生多次癫痫大发作，近2天因发作频繁，发作间隙持续昏迷而入院。诊断为：癫痫持续状态。首选的治疗药物是：（）

21. 某男，26岁，骨折复位进行静脉麻醉的首选药是：（）

（22-23题）

A 地西泮

B 奥沙西泮

C 三唑仑

D 氯氮

E 异戊巴比妥 22. 以上药物属于长效苯二氮 类药物的是：（） 23. 以上药物属于短效苯二氮 类药物的是：（） （24-26题）

A 苯巴比妥

B 硫喷妥钠

C 司可巴比妥 C 水合氯醛 E 地西泮

24. 安全范围较大而成瘾性较低的镇静催眠药是：（）

25. 又名“鲁米那（luminal ）”的药物是：（）

26. 口服虽易吸收，但对胃有强烈的刺激性，可直肠给药的是：（）

【C 型题】

27. 具有抗焦虑作用的镇静催眠药是：（）

28. 具有麻醉作用的镇静催眠药是：（）

29. 可用于失眠症治疗的药物是：（）

30. 目前临床常用的失眠症治疗药物是：（）

A 苯二氮 类

B 巴比妥类

C 是A 是B

D 非A 非B

31. 苯二氮 类药物对中枢神经氯通道的影响是：（） 32. 巴比妥类药物对中枢神经氯通道的影响是：（）

A 延长氯通道开放时间

B 增加氯通道开放频率

C 是A 是B

D 非A 非B

【X 型题】

33. 苯二氮 类具有下列哪些药理作用（）

A 镇静催眠作用

B 抗焦虑作用

C 抗惊厥作用

D 镇吐作用

E 抗晕动作用

34. 关于苯二氮 类抗焦虑作用，下列叙述哪些正确（） 艹 卓

艹 卓

艹 卓 艹 卓

艹

卓 艹 卓 艹 卓

A 小于镇静剂量即有良好的抗焦虑作用

B 抗焦虑作用的部位在边缘系统

C 对持续性症状且选用长效类药物

D 对间断性严重焦虑者宜选用中、短

效类药物 E 地西泮和氯氮 是常用的抗焦虑药 35.关于苯二氮 类的不良反应特点，下列哪些是正确的？（） A 过量致急性中毒和呼吸抑制 B 安全范围比巴妥类大

C 可透过胎盘屏障和随乳汁分泌，孕妇和哺乳妇女忌用

D 长期用药仍可产生耐受性

E 与巴比妥类相比，其戒断症状发生较迟、较轻

36. 巴比妥类可能出现下列哪些不良反应？（）

A 眩晕、困倦

B 精神运动不协调

C 偶见致剥脱性皮炎

D 中等剂量即可轻度抑制呼吸中枢

E 严重肺功能不全或颅脑损伤致呼吸抑制者禁用

37. 关于巴比妥类剂量的叙述，下列哪些是正确的？（）

A 小剂量产生镇静作用

B 必须用到镇静剂量才有抗焦虑作用

C 剂量由小到大，可相继出现镇静、催眠、抗惊厥、麻醉作用

D 中等量可轻度抑制呼吸中枢

E 10倍催眠剂量可致病人死亡

38. 关于苯二氮 类体内过程，下列叙述哪些正确（） A 口服吸收良好 B 与血浆蛋白结合率高 C 分布容积大

D 脑脊液中浓度与血清游离药物浓度相等

E 主要在肝脏进行生物转化

39. 苯二氮 类药物的戒断症状是：（） A 嗜睡 B 失眠 C 焦虑 D 激动 E 震颤

40. 56岁女性患者，进行胆囊切除手术，术前为患者静脉注射地西泮的目的是：（）

A 使病人对手术中不良刺激不复记忆

B 麻醉

C 催眠

D 减少麻醉药的用量

E 缓解病人对手术的恐惧情绪

简答题

1977年12月24日，身体强健的世界著名喜剧大师卓别林，在瑞士的韦微设鸡尾酒宴与亲友欢聚。酒席间，卓别林开怀畅饮，谈笑风生。酒后，家人及亲友都入睡了，而卓别林还不能入睡，就服用了常规剂量的安眠药，不久就

艹 卓

艹 卓

艹

卓 艹 卓

昏昏沉沉地睡了。深夜，家人发现卓别林“一睡不醒”。卓别林的遗体运回美国后，美国政府调动一些专家查其死因，都没有结果。后来，纽约市的著名生物化学家利伯和他的助手，对卓别林的死因进行了细致的分析研究，并进行大量的实验室检查，结果提示卓别林是死于酒后服用镇静催眠药。而一个73岁的老人，得知自己的儿子先他而去后吃了100片安定，她老伴发现他时已经昏睡了两天。通过查体血压，呼吸，脉搏等生命征正常。给予支持治疗，补充足够的液体，五天后病人基本恢复正常。请简述镇静催眠药急性中毒的死因是什么？哪些因素会增强其毒性？常用镇静催眠药急性中毒的解救方法是什么？

有很多人有以酒助眠的习惯，酒精可帮助失眠者很快入眠，但一旦酒精作用消失，就会梦魇不断，迫使失眠者继续饮酒，甚至成瘾。酒精对睡眠的影响

与哪种镇静催眠药相似？是如何产生的？苯二氮 类药物对睡眠时相的影响有何优点？

问答题

苯二氮 类代表药地西泮（安定）的发明人是今年95岁的克罗地亚裔的化学家斯特伯奇。他1941年来到美国，帮助罗氏公司在新泽西州的努特利市建立了实验室。他发现有一种化学合成物对动物有很好的镇静作用，当时认为“它没有任何副作用，只会让人无比舒服和放松”。1963年，斯特伯奇正式为它起名叫Valium ，拉丁语的意思是“变得更加强壮”。这就是地西泮（安定），这种全新的镇静催眠药具有缓解精神压力、治疗睡眠质量不佳、消除肌肉紧张的效果。比起此前常用的巴比妥酸盐、鸦片剂、酒精、药草等疗法，安定片更加安全和有效。 安定片1963年在美国市场一推出，立即大受欢迎。尤其是那些面临家庭、职业巨大压力，身体高度透支，极需药物来消除紧张和疲劳的女性。1963年到1982年是安定片的黄金时期，它一举成为全美最流行的药物。1974年，全美医生开出的安定片处方多达5930万份，占全美镇静剂市场的81%。到1978年，估计有20%的美国女性由于种种原因长期服用

安定片。结果造成了滥用。试述苯二氮 类药物的作用机制、药理作用和临床应用及主要不良反应。

艹 卓

艹 卓

艹 卓

1903年巴比妥类（barbiturates ）问世以来，一直为主要的镇静催眠药。但近20年来被更安全的苯二氮 类药（benzodiazepines)所取代，美国FDA 已正式批准15种药物。试比较巴比妥类和苯二氮 类药物在作用机制、药理作用和临床应用、以及不良反应方面的异同点。

参考答案

选择题

【A1型题】

1-5：CBDCE ；6-10： DEAAD ；11-12: CC

【A2型题】

13-17：EEDBB ；18-19：DB

【B 型题】

20-24：ABACE ；25-26：AC

【C 型题】

27-31：ABCAB; 32: A

【X 型题】

33：ABC ； 34：ABCDE ；35：ABCDE ；36：ABCDE ；37：ACDE;

38: ABCDE ；39：BCDE ； 40: ADE

简答题

镇静催眠药急性中毒的死因是呼吸抑制，同时应用吗啡或其他中枢抑制药、乙醇等会显著增强其毒性。解救时除洗胃等促进毒物排出、维持呼吸外，苯

二氮 类药物急性中毒的特异性解救药物是氟马西尼，巴比妥类需碱化体液，碱化尿液，促进其经尿排出，减少重吸收。

酒精对睡眠的影响与巴比妥类药物相似，是由于酒精和巴比妥类药物可缩短快动眼相（REMS ）睡眠，改变睡眠时相，突然停药会导致“反跳现象”。此

时REMS 时间延长，梦境多发生在REMS 中，停药后梦魇增多。苯二氮 类药物对REMS 影响小，停药后出现REMS 反跳性延长较巴比妥类轻，因而停药后多梦较巴比妥类少见。

问答题：略（详见教材）。

艹 卓

艹 卓

艹 卓

艹 卓

案例分析题

1. 答题要点：此病人首选的治疗药物是地西泮，其作用机制是作用于中枢苯氮 受体，增加中枢抑制性神经递质γ－氨基丁酸（GABA ）与GABA 受体的亲和力从而抑制中枢神经系统过度兴奋所导致的癫痫持续状态。应采用静脉注射给药，注射速度应缓慢，以免引起心血管抑制。

2. 答题要点：可选择苯二氮 类药物，如地西泮。因为地西泮具有镇静催眠作用，且可抗焦虑，改善患者紧张、忧虑、不安等焦虑症状。与巴比妥类药物相比更安全。

艹 卓

艹 卓

第三讲 镇静催眠药、抗癫痫药

第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：

氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。

药理练习学题

测试题 一、选择题: A型题 1.研究药物在体内动态变化和规律的科 学称为: A 药物学 B 药动学 C 药理学 D 药物 E 药效学 2．研究药物对机体的作用及作用规律的科学称为: A 药效学 B 药理学 C 药动学 D 药物学 E 药剂学 3.能使机体机能活动增强的药物作用称 为: A 预防作用 B 抑制作用 C 治疗作用 D 兴奋作用 E 全身作用 4.药物作用的两重性是: A 治疗作用和副作用 B 对因治疗和对症治疗 C 防治作用及不良反应 D 治疗作用及毒性反应 E 治疗作用及变态反应 5.副作用一般是在下述哪种情况时产生: A 治疗量 B 中毒量 C 极量 D 无效量 E 最小中毒量 6.下列哪种不良反应常与用药剂量无关: A 副作用 B 变态反应 C 毒性反应 D 致突变作用 E 后遗作用 7.饮适量浓茶能提神醒脑,但连续用后需 加大茶叶量才能显效,是因为产生了: A 高敏性 B 身体依赖性 C 耐受性 D 耐药性 E 精神依赖性 8.大多数药物在体内通过细胞膜的方式: A 膜孔滤过 B 易化扩散 C 被动转运 D 主动转运 E 胞饮 9.反复用药后停药,病人出现了戒断症状 称为: A 习惯性 B 成瘾性 C 耐受性 D 耐药性 E 高敏性 10.后遗效应是指: A 血药浓度有较大波动时出现的生理 效应 B 用药剂量过小引起的效应 C 有生化缺陷病人对药物的反应 D 血药浓度低于有效浓度时的残存效 应 E 药物中毒时所致的反应 11.药物与血浆蛋白结合后,则药物: A 分布加快 B 作用增强 C 代谢加快 D 暂时失活 E 排泄加快 12.药物的肝肠循环可影响药物的: A 药理活性

药物化学复习第二章习题及答案

第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 B A. 绿色络合物 b. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 d. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质C A. 弱酸性 b.溶于乙醚、乙醇 C.水解后仍有活性d. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 D A. 双吗啡 b. 可待因 C. 苯吗喃 d. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是D A. 盐酸吗啡 b. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 d. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为B N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药D A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B.单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D.5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 D A. 溶于水、乙醇或氯仿 B.含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色

D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生光化毒反应 2-8、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 D A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去n-甲基 2-9、造成氯氮平毒性反应的原因是 B A. 在代谢中产生毒性的氮氧化合物 B. 在代谢中产生毒性的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生毒性的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 2-10、不属于苯并二氮卓的药物是 C A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 二、配比选择题 [2-11~2-15] A.苯巴比妥 B. 氯丙嗪 C. 咖啡因 D. 丙咪嗪 E. 氟哌啶醇 2-11、N，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b， f ]氮杂卓-5丙胺（） 2-12、5-乙基-5苯基-2，4，6-（1H，3H，5H）嘧啶三酮（） 2-13、1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮（） 2-14、2-氯-N，N-二甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺（） 2-15、3，7-二氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-二酮一水合物（） [2-16~2-20] A. 作用于阿片受体 B. 作用多巴胺体 C. 作用于苯二氮卓ω1受体 D. 作用于磷酸二酯酶 E. 作用于GABA受体 2-16、美沙酮( A ) 2-17、氯丙嗪( B ) 2-18、卤加比( E )

药理学 第十一节 镇静催眠药题库

打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】B 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药不产生椎体外系反应。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394360,点击提问】 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 【正确答案】C 【答案解析】 小于镇静剂量的地西泮即有良好的抗焦虑作用，显著改善焦虑患者的紧张、忧虑、恐惧及失眠等症状。主要用于治疗焦虑症。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394362,点击提问】

3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗焦虑 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 【正确答案】C 【答案解析】 巴比妥类药物不产生抗焦虑的作用。 【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394365,点击提问】 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 【正确答案】E 【答案解析】 苯二氮（艹卓）类镇静催眠药有中枢性肌肉松弛作用；而苯巴比妥没有这方面作用。【该题针对“镇静催眠药”知识点进行考核】 【答疑编号100394368,点击提问】 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用

第二篇第八章抗焦虑药施慎逊

第八章抗焦虑药 抗焦虑药物(Antianxiety drugs or anxiolytics）是指人体使用后，在不明显或不严重影响中枢神经其他功能的前提下，选择性地消除焦虑症状的一类药物。主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β受体阻断药。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药物是苯二氮卓类、非苯二氮卓类和抗抑郁药。其他还有抗精神病药与抗组胺药也能治疗焦虑症状，这些药物在治疗其主要适应证的同时也有较好的抗焦虑作用，因此也用来治疗焦虑症状，但不常规用于治疗焦虑障碍。 抗焦虑药物的主要适应症状是焦虑、紧张、恐惧、失眠。常用于各种焦虑障碍、心身疾病、睡眠障碍、应激障碍等疾病的治疗。 第一节抗焦虑药物作用机理 一、苯二氮卓类抗焦虑药物的药理作用机制 苯二氮卓类（Benzodiazepine，BZ）的药理作用是抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。研究发现大脑广泛存在苯二氮卓类受体，分布在各个脑区，而且BZ受体的分布与广泛分布的大脑抑制性递质r-氨基丁酸（GABA）受体近似。GABA受体既与氯离子通道偶联，又与BZ受体间存在功能联系。实验发现BZ可以增加突触后GABA受体的电流，增强GABA受体突触前和突触后的抑制效应。GABA受体分两类：GABA-A和GABA-B。GABA-A 对BZ和巴比妥敏感，与选择性开启氯离子通道有关，促使氯离子内流，细胞膜超极化，从而抑制神经元的兴奋。正常情况下GABA-A受体处于抑制状态，不与GABA结合，神经元处于兴奋状态。当BZ与相应受体结合后，使GABA-A受体的抑制被解除，增加了GABA-A受体与GABA的结合，使细胞膜上的氯离子通道打开，氯离子增加内流，细胞内负电增加，细胞外正电增加，达到细胞膜超极化，造成神经元的兴奋阈值增加，达到中枢神经元抑制的目的。而GABA-B受体与Ca离子的活性和cAMP偶联有关，协助调节其他神经递质的释放。因此小剂量BZ时就有抗焦虑作用，可以使患者焦虑、恐惧、紧张、烦躁等症状缓解，其机制可能与药物作用于边缘系统、海马、杏仁核有关。当苯二氮卓类药物剂量加大时，引起镇静、催眠。与药物作用于脑干网状结构的上行激活系统及皮层有关，

药物化学期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中 的过氧键是必要的药效团。 （二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b10、d11、b12、d13、b14、c15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C）

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 11.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因 12.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（C） 位氮原子无取代位有氨基位上有羧基和4位是羰基位氟原子取代 13、硝苯地平的作用靶点为（C） A.受体 B.酶 C.离子通道 D.核酸 14、最早发现的磺胺类抗菌药为（A） A.百浪多息 B.可溶性百浪多息 C.对乙酰氨基苯磺酰胺 D.对氨基苯磺酰胺 15、地高辛的别名及作用为（A） A.异羟基洋地黄毒苷;强心药 B.心得安；抗心律失常药 C.消心痛；血管扩张药 D.心痛定；钙通道阻滞药 16、阿司匹林是（D） A.抗精神病药 B.抗高血压药 C.镇静催眠药 D.解热镇痛药 17、长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药(C) A.生物烷化剂 B.抗生素类 C.抗有丝分裂类 D.肿瘤血管生成抑制剂 三、简答题 1、

012药理学练习题-第十二章 镇静催眠药

5.方茴说：“那时候我们不说爱，爱是多么遥远、多么沉重的字眼啊。我们只说喜欢，就算喜欢也是偷偷摸摸的。” 6.方茴说：“我觉得之所以说相见不如怀念，是因为相见只能让人在现实面前无奈地哀悼伤痛，而怀念却可以把已经注定的谎言变成童话。” 7.在村头有一截巨大的雷击木，直径十几米，此时主干上唯一的柳条已经在朝霞中掩去了莹光，变得普普通通了。 8.这些孩子都很活泼与好动，即便吃饭时也都不太老实，不少人抱着陶碗从自家出来，凑到了一起。 9.石村周围草木丰茂，猛兽众多，可守着大山，村人的食物相对来说却算不上丰盛，只是一些粗麦饼、野果以及孩子们碗中少量的肉食。 第十二章镇静催眠药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．下列关于地西泮的错误叙述是；E A．大剂量不引起麻醉 B．小于镇静剂量即有抗焦虑作用 C．久用可产生依赖性 D．肌内注射吸收不规则，血药浓度较低 E．对快动眼睡眠时相无影响 2．地西泮抗焦虑作用的主要部位是；D A网状结构上行激活系统B大脑皮层 C黑质—纹状体多巴胺通路D边缘系统 E下丘脑 3．地西泮的中枢抑制作用机制是：D A作用于边缘系统多巴胺受体 B作用于 —氨基丁酸(GABA)受体 C直接作用于中枢引起抑制 D作用于苯二卓受体 E作用于中枢α2受体 4．地西泮不具有的不良反应是：C A．嗜唾、乏力B．共济失调 C．中枢麻醉C．白细胞减少 E．呼吸抑制 5．地西泮临床不用于：B A．焦虑症B．诱导麻醉 C．小儿高热惊撅D．麻醉前用药 E．脊髓损伤引起肌肉僵直 6．地西泮的体内过程特点是：A A．其代谢物仍具有药理活性B．其代谢产物t1/2很短 C．肌注吸收较口服快而完全D．老年患者t1/2很短 E．不透过胎盘屏障白细胞减少 7．常用苯二氯草类药中，起效快、作用强人“短的药物是：C A．地西泮B．艾司唑仑 C．三唑仑D．奥沙西泮 E．劳拉西泮 8．巴比妥类药催眠作用机制是选择性抑制：D A．大脸皮质B．边缘系统 C．下丘胶D．网状结构上行激活系统 E．纹状体 1.“噢，居然有土龙肉，给我一块！” 2.老人们都笑了，自巨石上起身。而那些身材健壮如虎的成年人则是一阵笑骂，数落着自己的孩子，拎着骨棒与阔剑也快步向自家中走去。

主管药师-专业知识-药理学-镇静催眠药练习题及答案详解(12页)

药理学第十一节镇静催眠药 一、A1 1、与苯二氮（艹卓）类无关的作用是 A、长期大量应用产生依赖性 B、大量使用产生锥体外系症状 C、有镇静催眠作用 D、有抗惊厥作用 E、中枢性骨骼肌松弛作用 2、焦虑症最宜选用 A、东莨菪碱 B、氟哌啶醇 C、地西泮 D、苯巴比妥钠 E、氯丙嗪 3、与巴比妥类药物无关的药理作用是 A、镇静 B、抗惊厥 C、抗抑郁 D、呼吸抑制 E、麻醉作用 4、苯二氮（艹卓）类和苯巴比妥作用的相同点不包括 A、均有镇静催眠作用 B、均有成瘾性 C、均可用于惊厥治疗 D、作用原理均可能涉及GABA受体 E、均有中枢性骨骼肌松弛作用 5、和巴比妥类比较，苯二氮（艹卓）类不具备 A、镇静作用 B、催眠作用 C、抗惊厥作用 D、中枢性肌肉松弛 E、麻醉作用 6、关于苯巴比妥的药理作用，不正确的是 A、镇静 B、催眠 C、镇痛 D、抗惊厥 E、抗癫痫 7、引起病人对巴比妥类药物依赖性的主要原因是 A、有镇静作用

B、停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 C、有镇痛作用 D、能诱导肝药酶 E、使病人产生欣快感 8、苯巴比妥连续用药产生耐药性的主要原因是 A、重新分布，贮存于脂肪组织 B、被血浆中假性胆碱酶迅速水解破坏 C、以原形经肾脏排泄加快 D、被血浆中单胺氧化酶迅速水解破坏 E、诱导肝药酶使自身代谢加快 9、在体内代谢后，可产生有生物活性的代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、司可巴比妥 C、甲丙氨酯 D、地西泮 E、水合氯醛 10、有关地西泮的体内过程描述不正确的是 A、肌注比口服吸收慢且不规则 B、代谢产物去甲地西泮仍有活性 C、肝功能障碍时半衰期延长 D、血浆蛋白结合率低 E、可经乳汁排泄 11、苯巴比妥急性中毒时为加速其从肾脏排泄，应采取的主要措施是 A、静滴碳酸氢钠 B、静滴低分子右旋糖酐 C、静滴10％葡萄糖 D、静注大剂量维生素 E、静滴甘露醇 12、下列关于水合氯醛的描述，不正确的是 A、久服无成瘾性 B、催眠作用快 C、刺激胃黏膜 D、醒后无后遗效应 E、抗惊厥作用 13、用于抢救苯二氮（艹卓）类药物过量中毒的药物是 A、氯丙嗪 B、水合氯醛 C、纳洛酮 D、氟马西尼 E、阿托品

镇静催眠药练习题

药理学练习题：第十五章镇静催眠药 发布时间：2009-01-31 01:55:34 一、选择题 A型题 1、地西泮的作用机制是：C A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是：C A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：E A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是：C

A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为：D A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用：D A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 7、巴比妥类禁用于下列哪种病人C： A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于：E

A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是：C A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄：C A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是：C A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是：A

药化练习题及答案10.9

药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓 1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）

(整理)药物化学复习题目

药物化学复习整理 环化系 10药剂（2）吴霞 第二章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 1镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药均作用于中枢神经系统，能够产生广泛的中枢抑制作用. 第一节 镇 静 催 眠 药 1.巴比妥酸本身无镇静催眠活性，只有当其C5位上的两个氢均被取代基取代时，才有活性. 2． 巴比妥类药物结构通式（记住） 3.实例分析 巴比妥酸的衍生物具有镇静催眠活性的原因是什么？ 巴比妥酸本身无镇静催眠活性，其衍生物5-苯基巴比妥酸也无镇静催眠活性，但当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，就产生了镇静催眠活性，请分析原因。 分析：因为镇静催眠药作用于中枢神经系统，若呈离子状态，则很难透过血脑屏障而发生药效。巴比妥酸在体液中完全电离，不能透过血脑屏障；若其C5位上的氢原子有一个被取代，其分子也可完全离子化，如5-苯基巴比妥酸几乎99%电离，无活性。因此当巴比妥酸C5位上的两个氢均被取代基取代时，其分子仅部分离子化，就产生了目前临床使用的巴比妥类药物。 4.巴比妥类理化性质 （1）性状：多为白色，难溶于水。 （2）弱酸性：可发生酮式与烯醇式的互变异构，形成烯醇型呈现弱酸性。 （3）水解性 （4）与金属离子成盐反应（用于鉴别）：如含有－CONHCONHCO －结构可与铜离子发生类似双缩脲的 颜色反应，即该类药物能与吡啶和硫酸铜试液作用生成紫色或蓝紫色络合物的溶液或沉淀，含硫巴比妥反应后显绿色，如果是Co2+离子生成粉红色沉淀。 5.课堂活动 配制巴比妥药物钠盐注射液的注射用水能否在煮沸-放冷数天后，在用来溶解其钠盐原料配制注射液？ 解：不可。因为巴比妥类药物的酸性比碳酸还弱，如按上述方法进行操作，水中将会含有CO2易与巴比妥类的钠盐反应，析出巴比妥类药物而生成沉淀。 6.典型药物 苯巴比妥 鉴 别： 方法1 与金属离子成盐反应。 方法2.甲醛－浓硫酸反应（接界面显玫瑰红色的环），亚硝酸钠呈色反应（显橙黄色，继为橙红色），可用于与不含苯环的巴比妥类药物相区别。 作 用：1本品为长效催眠药，催眠作用可达10～12小时； 2作为抗惊厥药用于癫痫大发作。苯巴比妥钠作用与苯巴比妥相同。 实例分析： C R 1R 2 CONH CONH C O 12 3 4 5 6C 25 C O C C 2H 5 C C NH NH O O C O

执业药师药理学第十七章 镇静催眠药习题及答案课稿

第十七章镇静催眠药 一、A 1、体内代谢后，可产生有生物活性代谢物的药物是 A、苯巴比妥 B、地西泮 C、甲丙氨酯 D、司可巴比妥 E、水合氯醛 2、指出下列正确的是 A、地西泮的作用部位为中枢网状结构 B、地西泮的作用部位为小脑脑干 C、三唑仑催眠作用是地西泮的10倍 D、三唑仑催眠作用是地西泮的45倍 E、三唑仑对焦虑性失眠效差 3、抗癫痫持续状态的首选药物是 A、地西泮 B、氯氮平 C、地尔硫（艹卓） D、苯巴比妥 E、水合氯醛 4、长期应用地西泮可产生耐受性，其特点是 A、催眠作用的耐受性产生较快，而抗焦虑作用的耐受性产生很慢 B、抗焦虑作用的耐受性产生较快，而催眠作用的耐受性产生很慢 C、催眠作用不产生耐受性，而抗焦虑作用产生耐受性 D、抗焦虑作用不产生耐受性，而催眠作用产生耐受性 E、催眠作用和抗焦虑作用的耐受性同时产生 5、在苯二氮（艹卓）类药物中，催眠、抗焦虑作用强于地西泮的药物是 A、奥沙西泮 B、三唑仑 C、硝西泮 D、氯氮革 E、艾司唑仑 6、地西泮无下列哪一特点 A、口服安全范围较大 B、其作用是间接通过GABA实现 C、长期应用可产生耐受性 D、大剂量对中枢有抑制作用 E、为典型的药酶抑制剂 7、焦虑引起的失眠症宜用 A、巴比妥 B、苯妥英钠 C、水合氯醛 D、地西泮 E、氯丙嗪 8、苯二氮艹卓类药物抗惊厥作用的机制是 A、增加Cl-通道开放的时间 B、加强大脑皮层的抑制过程 C、激动GABAB受体 D、使骨骼肌松弛 E、增加Cl-通道开放频率 9、关于地西泮的体内过程，下列错误的是 A、肌注吸收慢而不规则 B、代谢产物去甲地西泮也有活性 C、与血浆蛋白结合率低 D、肝功能障碍时半衰期延长 E、可经乳汁排泄 10、有关地西泮的叙述，哪项是不正确的 A、口服比肌注吸收迅速

药物化学镇静催眠药

教学环节教学内容附记 1.1镇静催眠药 一、组织教学（5分钟） 点名，检查学生人数和出勤情况，提醒学生复习绪论的主要 内容 掌握学生出勤 情况，稳定学 生情绪。 二、复习提问（5分钟）提问： 1、药物有什么作用？ 答：①预防②诊断③治疗 2、扑热息痛和阿司匹林的通用名？ 答：对乙酰氨基酚、乙酰水杨酸 3、现行版药典？主要内容？化学药物在第几部？ 答：《中国药典》2015年版 一部收载药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味 制剂等； 二部收载化学药品、抗生素、生化药品以及放射性药品等； 三部收载生物制品； 四部收载通则 通过举例，引 导学生掌握药 物的作用，同 时了解学生平 时药学知识储 备。 三、导入新课（3分钟） 中枢神经系统由脑和脊髓的组成， （脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分） 是人体神经系统的最主体部分。中枢神 经系统接受全身各处的传入信息，经它 整合加工后成为协调的运动性传出，或 者储存在中枢神经系统内成为学习、记 忆的神经基础。人类的思维活动也是中 枢神经系统的功能。 通过运用多媒 体展示图片， 让学生区分中 枢神经系统和 外周神经系 统。

教学环节教学内容附记 四、新课讲授（60分钟） 镇静催眠药属于抑制中框神经系统的一类药物。该类药物通 常在小剂量使用时表现镇静效果。使患者处于安静状态，随看剂 量增加，能使患者产生类似正常生理睡眠的状态，有助于避免失 眠损害人体健康和影响正常工作生活。此外，该类药物大多兼有 良好的抗焦虑或抗频病作用。镇静催眠药按化学结构不同可分为 苯二氮草类、巴比妥类及其他类。 一、苯二氮卓类 地西泮(Diazepam) 结构与化学名： 1-甲基-5-苯基- 7-氯-1,3-二氢 -2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 物理性质： 无色或白色结晶粉末，易溶于丙酮，氯仿，溶于乙醇，不溶 于水 化学性质： 水解性：4，5位开环为可逆性，不影响生物利用度 鉴别反应： 溶于稀盐酸，加碘化铋钾，产生橙红色沉淀。 体内代谢： 肝脏，N-1去甲基、C-3的羟基化，羟基代谢产物与葡萄糖醛 酸结合排出 药物用途： 发挥安定、镇静、催眠、肌内松弛及抗惊厥作用，主要用于 治疗神经官能症。可抗焦虑。 合成： 结构决定性质 难点① 学生有机化学 基础薄弱，合 成过程仅作了 解

药理学—镇静催眠药

镇静催眠药 第十四章镇静催眠药 一失眠 1.表现：入睡困难，早起失眠，睡眠不实等； 2.原因：精神方面，年龄、环境及疾病； 3.镇静药（Sedatives)， 催眠药（hypnotics); 第十四章镇静催眠药 二睡眠时相 睡眠具有两种不同的时相： 1.快动眼睡眠（rapid-eye movements sleep，REMS）：发生梦境。 2.非快动眼睡眠（non-rapid-eye movements sleep，NREMS），其中3、4相 称为慢波睡眠（slow wave sleep，SWS）：发生夜惊和夜游症。 第十四章镇静催眠药 镇静催眠药的概念 理想的镇静催眠药 常用镇静催眠药 第一节苯二氮卓类 第一节苯二氮卓类 【作用与应用】 抗焦虑作用 镇静催眠 抗惊厥抗癫痫 中枢神经肌松药 【作用机制】 【体内过程】 1.口服吸收快，im慢不规则，欲快速显效时iv 2.蛋白结合率高、脂溶性高能再分布与蓄积可通过胎盘，亦可自乳汁排出 3.多数代谢产物有活性对肝药酶诱导作用轻 肝功能、年龄和同时饮酒加强作用，使t1/2延长 【不良反应】 嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作。 毒性很小，过量急性中毒也可引起运动功能的失调，呼吸抑制。一般不会危机生命。 但对老年人，应用地西泮期间过量饮酒，也可致死。 反复应用可产生耐受性，久服产生依赖和成瘾 特异解毒药 急性中毒可静注氟马西尼（flumazenil 安易醒)：竞争性拮抗药，其他：洗胃、给氧输液、利尿。 第二节巴比妥类 【分子结构】 巴比妥类为巴比妥酸 的衍生物，母核巴比 妥酸本身并无中枢作

用，C2上为O或S， C5上两个H被不同基 团取代后才有中枢药 理作用。 第二节巴比妥类 【作用机制】 ◆通过延长Cl-通道开放时间，增强GABA介导的Cl-内流，引起超极化； ◆拟GABA 作用； ◆减弱谷氨酸介导的除极。 【应用】 (1)镇静、催眠：小剂量可以安静，缓解焦虑烦躁；中等剂量缩短入睡时间、减少觉醒次数、延长睡眠时间。缺点：缩短REM睡眠。 (2)抗惊厥抗癫痫：较大剂量，小儿高热破伤风、脑炎、子痫；癫痫强直振挛发作和持续状态（苯巴比妥）。 (3)麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠用作诱导麻醉和静脉麻醉。 【不良反应】 (1)后遗作用 (2)耐受性成瘾性戒断症状明显 (3)过敏反应剥脱性皮炎肝小叶中心坏死低凝血酶原血症及出血 (4)急性中毒: TI小，维持呼吸与循环功能，碱化尿液透析疗法 本章要求 掌握：安定的药理作用、作用原理、临床应用及不良反应； 熟悉：巴比妥类药理作用、脂溶性与药代动力学差异的关系； 了解：镇静催眠药的概念、药物催眠与生理催眠的异同 思考题 试述安定的作用与用途及作用机制。

重点药物化学各章练习题和答案 ()

第一章绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药 B．各种剂型的西药 C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制 E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期 B．19世纪中期至20世纪初 C．20世纪初至20世纪中期 D．20世纪30至70年代 E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药 B．改造现有药物以获得更有效药物 C．研究化学药物的合成原理和路线 D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等 E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章药物代谢 一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应 B乙酰化反应 C．甲基化反应 D．硫酸结合反应 E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应 B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。 2．前药是（）。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯

药理学—— 镇静催眠药知识点归纳 (2)

药理学——抗癫痫药和抗惊厥药知识点归纳 一、抗癫痫药 癫痫——是一组由大脑神经元异常放电所引起的短暂中枢神经系统功能失常为特征的慢性脑部疾病临床表现为：运动、感觉、意识、行为和自主神经等不同程度的障碍。 ※现有抗癫痫药的作用： 1.通过药物对病灶神经元的作用 ——减弱或防止异常放电 2.作用于病灶周围正常脑组织 ——防止异常放电的扩散 （一）癫痫的分型了解 1.局限性发作 （1）单纯局限性发作 （2）复合性局限性发作（精神运动性） 2.全身性发作 （1）失神性发作（小发作） （2）强直-阵挛性发作（大发作） （3）癫痫持续状态 （4）肌阵挛性发作 （二）常用的抗癫痫药： 1.苯妥英钠（大仑丁） 2.卡马西平（酰胺咪嗪） 3.丙戊酸钠 4.乙琥胺 5.苯巴比妥 6.扑米酮（去氧苯比妥） 7.安定（地西泮）

（三）临床合理选药 （1）强直阵挛性发作（大发作）：首选苯妥英钠或苯巴比妥，如不能控制，加用扑米酮； （2）失神发作（小发作）：首选丙戊酸钠或乙琥胺，也可用硝西泮或氯硝西泮； （3）复杂部分性发作（精神运动性发作）：首选卡马西平，也可选用苯妥英钠或苯巴比妥； （4）单纯部分性发作：可选用苯妥英钠或卡马西平； （5）肌阵挛性发作：氯硝西泮或硝西泮； （6）癫痫持续状态：首选地西泮静脉注射，也可用苯巴比妥肌注或苯妥英钠缓慢静注。 --抗癫痫药--- 癫痫小发作，首选乙琥胺； 局限发作大发作，苯妥英钠鲁米那； 卡马西平精神性，持续状态用安定； 慢加剂量停药渐，坚持用药防骤停。 A.卡马西平 B.地西泮 C.乙琥胺 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 1.对精神运动性发作疗效较好的是（） 2.对小发作首选的药物是（） 3.对癫痫持续状态疗效较好的药物是（） 『正确答案』A、C、B 1.苯妥英钠（大仑丁） 【药动学】 口服吸收慢而不规则，需连服数日才开始出现疗效，吸收后可迅速分布于脑组织中。 不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。因此应进行血药浓度监测，指导临床合理用药。 因呈强碱性（pH=10.4），刺激性大，不宜肌内注射，癫痫持续状态可作静脉注射。 血浆蛋白结合率约90%——高！ 60%～70%经肝药酶代谢，由肾排泄； 当血中药物浓度高于10μg／ml时按零级动力学消除。 【临床应用】 1.抗癫痫大发作和局限性发作的首选药。 对于小发作无效。 注射给药时用于治疗癫痫持续状态。

药物化学复习题(第一 ～九节)

药物化学复习题 第一章绪论 一、选择题 （一）A型题 1、与药物化学的主要任务无关的是（C） A、为合理、有效的应用现有化学药物提供理论基础 B、为生产化学药物提供科学合理、技术先进、经济 实用的方法和工艺C、正确分析药物中所有的杂质含量D、为创造和开发新药提供新颖的工艺 2、药物的纯杂程度，也称药用纯度或药用规格，是药物中杂质限度的一种体现，具体表现哪项不是（B） A、药物的性状 B、药物的治疗量 C、物理常数 D、有效成分的含量和生物活性等方面 （二）X型题 3、药物是指具有（ABCD） A、预防疾病 B、缓解疾病 C、诊断疾病 D、治疗疾病及调节机体生理功能的物质 4、药物化学是研究（ABCD） A、化学药物的结构组成 B、制备方法和理化性质 C、构效关系和生物效应 D、体内代谢以及寻找新 药的一门综合性学科 二、名词解释 1、药物 2、药物化学 3、药物纯度 4、杂质 三、填空题 1、药物是指用于疾病的预防、诊断、缓解、治疗疾病和调节机体生理功能的物质。 2、药物的质量由药物的疗效和不良反应和药物的纯度两个方面来评价。 3、药物中的杂质一般由药物制备时引入和药物贮存时产生两部分引入。 四、简答题 1、药物中的杂质是如何引入的？其分成几类？ 2、什么样的药品是好药？ 麻醉药 一、选择题 （一）A型题 1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂（A） A、水 B、乙醇 C、氯仿 D、乙醚 2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性β-萘酚偶合后生成猩红色偶氮染 料，是因为结构中的（D） A、苯环 B、伯胺基 C、酯基 D、芳香第一胺基 3、盐酸普鲁卡因为局麻药属于（A） A、对氨基苯甲酸酯类 B、酰胺类 C、氨基醚类 D、氨基酮类 4、下列药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是（C） A、麻醉乙醚 B、氟烷 C、羟丁酸钠 D、盐酸利多卡因 5、下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是（C） A、无色澄明液体 B、易被氧化 C、不溶于水 D、遮光、低温保存 （二）X型题 6、局麻药的结构类型有（ABCD） A、苯甲酸酯类 B、酰胺类 C、氨基醚类 D、氨基酮类 7、属于苯甲酸酯类局麻药的有（AD） A、盐酸普鲁卡因 B、盐酸布比卡因 C、盐酸利多卡因 D、盐酸丁卡因 8、关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有(ABD ) 1

《药物化学》期末考试复习题及答案

2015年春《药物化学》复习题答案 一、填空题 （一） 1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原 子可大大增加抗菌活性。 5、头孢菌素与青霉素相比特点为过敏反应少、抗菌活性及稳定性高。 6、组胺受体主要有H1受体和H2受体两种亚型，H1受体拮抗剂临床用作抗过敏药，H2受体拮抗剂临床用作抗溃疡药。 7、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。（二） 1、d 2、C 3、b 4、c 5、c 6、a 7、d 8、c 9、b 10、d 11、b 12、d 13、b 14、 c 15、b 二、选择题 1.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 2.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 3.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A.药物脂水分配系数越大，活性越高 B.药物脂水分配系数越小，活性越高 C.脂水分配系数在一定范围内，药效最好 D.脂水分配系数对药效无影响 4.复方新诺明是由________组成。（C） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 5、决定药物药效的主要因素（C）。 A.药物是否稳定 B.药物必须完全水溶 C.药物必须有一定的浓度到达作用部位，并与受体互补结合 D.药物必须有较大的脂溶性 6、下面说法与前药相符的是（C ） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶 C.磺胺甲噁唑与甲氧苄啶 D.盐酸乙胺丁醇与甲氧苄啶 7、药物经化学结构修饰得到无活性或活性很低的化合物，在体内经代谢又转变为原来的药物发挥药效，此化合物称为（B） A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 8、从植物中发现的先导物的是（B） A. 二氢青蒿素 B. 紫杉醇 C. 红霉素 D.链霉素 9、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 10、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A）

镇静催眠-抗焦虑药习题

镇静催眠药 选择题 【A1型题】 1. 地西泮的药理作用机制是：（） A 不通过受体，直接抑制中枢 B 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，延长Cl-通道开放时间 C 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，增加Cl-通道开放频率 D 作用于GABA 受体，增强GABA 神经元的功能 E 与苯二氮 受体结合，生成新的抑制性蛋白起作用 2. 对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 地西泮 C 戊巴比妥 D 苯妥英钠 E 氯丙嗪 3. 在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是 A 缩短快波睡眠 B 延长快波睡眠 C 明显缩短慢波睡眠 D 明显延长慢波睡眠 E 以上都不是 4. 以下兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是：（） A 苯巴比妥 B 硝西泮 C 苯妥英钠 D 司可巴比妥 E 水合氯醛 5. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：（） A 再分布于脂肪组织 B 排泄加快 C 被假性胆碱酯酶破坏 D 被单胺氧化酶破坏 E 诱导肝药酶使自身代谢加快 6. 引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：（） A 使病人产生欣快感 B 能诱导肝药酶 C 抑制肝药酶 D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E 以是都不是 7. 没有成瘾作用的镇静催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 水合氯醛 C 甲丙氨酯 D 地西泮 E 以上都不是 8. 巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：（） A 抑制多突触反应 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是 9. 李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗?（） 艹 艹 卓 艹 卓 艹