2014年执业药师考试药剂学复习总结DOC

2014年执业药师考试药剂学复习总结---第一章，绪论（1~2分）

剂型：药物应用形式。同一种药物可制成不同剂型，同一剂型可包含不同药物。

制剂：药物应用形式的具体品种。

药剂学：药物制剂，基本理论，处方设计，制备工艺，质量控制，合理

1.按给药途径分类：（与临床使用密切结合，反应给药途径与应用方法对剂型制备的特殊要求；同一种制剂可能在不同给药途径的剂型中出现）

①经胃肠道给药剂型：有肝脏的首过效应

②非经胃肠道给药剂型：注射给药，呼吸道给药，皮肤给药，黏膜给药，腔道给药。

2.按分散系统分类：（应用物理化学的原理阐明制剂特征；不能反映用药部位与用药方法对剂型的要求） 溶液型（低分子溶液，均匀）：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂

胶体溶液型（高分子溶液，均匀）：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂

乳浊型：口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂 混悬型：合剂、洗剂、混悬剂 气体分散型：气雾剂

微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊 固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、丸剂 3.按制法分类：（不能包含全部剂型）浸出制剂，无菌制剂。 4.按形态分类：（按物质形态，形态相同制备工艺相近）液体，气。 1.基本理论的研究 2.新剂型的研究与开发 3.新辅料的研究与开发

4.制剂新机械和新设备的研究与开发

5.中药新剂型的研究与开发

6.生物技术药物制剂的研究与开发

7.医药新技术的研究与开发

药剂学的分支学科：工业药剂学、物理药剂学、生物药剂学、药物动力学、临床药学。

2011年执业药师考试药剂学复习总结---第二章，散剂和颗粒剂（2~3分） 一、粉体学：研究固体粒子集合体（粉体）的表面性质、力学性质、电学性质

粉体的粒子大小：影响溶解性，可压性，密度，流动性，药物的溶出，吸收。

表示方法：1.定方向径：显微镜下同一方向测得的粒子径 2.等价径：外接圆直径

3.体积等价径：体积相同球体的直径，库尔特计数器

4.筛分径：筛分法

5.有效径：沉降公式，Stock's 方程计算

常用频率分布表示各个粒径相对应的粒子占全体粒子群中的百分比。 粉体粒径的测定方法：

1.显微镜法：0.5~100μm ，200-500个，具有统计学意义

2.电感应法：库尔特计数器法，混悬剂、乳剂、脂质体、粉末药物的粒度分布

3.沉降法：有效径，＜100μm ，Andreasen 吸管法

4.筛分法：＞45μm

粉体的比表面积：粒子粗细，固体吸附能力的度量。外，内。

气体吸附法测定2~75μm 粒子的比表面积，减压条件0.1μm 以内。

气体透过法测定外部比表面积。

粉体的孔隙率：粉体内，粉体间。测定方法：压汞法，气体吸附法。 粉体的密度：真密度（不包括颗粒内外空隙）＞粒密度（包括内空隙）＞松密度（堆密度，所占容器）。

粉体的流动性：对颗粒剂、胶囊剂、片剂等制剂的重量差异影响较大 休止角---粉体堆积层的自由斜面与水平面形成的最大角。测定方法：注入法，排出法，倾斜角法。

休止角越小，流动性越好。≤40°时可满足生产流动性的需要。

流出速度---粉体加入于漏斗中测定全部流出时间。

影响粉体的流动性的力---粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力

制粒、加粗粉、改进形状、适当干燥、加适当助流剂，可改善流动性。 粉体的吸湿性：

水溶性药物，临界相对湿度（CRH ），越小越易吸湿。粉末吸湿法、饱和溶液法测定。

Elder 假说：混合物的CRH 约等于各药物CRH 的乘积，而与各组分的比例无关。

水不溶性药物的吸湿性没有临界点，具有加和性。 粉体的润湿性：固-气界面转为固-液界面

对片剂、颗粒剂等固体制剂的崩解性、溶解性等具有重要意义 接触角表示，0°到180°。接触角越小，润湿性越好。 粉体学的应用： 粒度与药物吸收关系密切

刺激性药物粒度越小，刺激性越大。

碱性药物的吸收受胃排空速率限制，不受溶解速率限制

缓释制剂粒子大，表面积小、药物吸收减慢、药效延

长

混悬液粒子10μm 以下，减小粒径增加稳定性 肌内注射、混悬型滴眼剂粒子10μm 以下

治疗指数低的药物粒径减小，药物毒副作用增大

二、散剂：药物，适宜辅料，粉碎，均匀混合，干燥粉末状制剂。口服

1.粉碎程度大，比表面积大，易分散，起效快

2.外用覆盖面大，具保护、收敛作用

3.制备工艺简单，剂量易于控制，便于小儿服用

4.贮存、运输、携带方便

分类：1.按组成药味多少：单散剂、复散剂 2.按剂量情况：分剂量散、不分剂量散

3.按用途：溶液散、煮散、吹散、内服散、外用散。

散剂的制备：物料前处理---粉碎---筛分---混合---分剂量---质量检查---包装储存

粉碎：减少粒径，增加比表面积。粉碎度（n ）：粉碎前粒度与粉碎后粒度的比值。

固体制剂中各成分的混合均匀 提高固体药物的分散性 从天然药物中提取有效成分

粉碎方法：干法粉碎（用得多，水分小于5%），湿法粉碎---加液研磨法（避免粉尘飞扬，提高效率） 闭塞粉碎（重复粉碎），自由粉碎（及时排出细粉，效率高，连续操作）

开路粉碎（一次粉碎），循环粉碎（筛分后反复粉碎） 低温粉碎（脆性增加，韧性和延展性降低，极细粉、温度敏感、易软化）

混合粉碎（避免黏性物料或热塑性物料单独粉碎时粘

壁和聚结）

粉碎设备：球磨机：干法、湿法，毒剧、贵重，吸湿性、刺激性，易氧化、结晶型、无菌型、硬脆，200目粉 冲击式粉碎机（万能粉碎机）：脆性、韧性，中碎、细碎、超细碎

气流式粉碎机（流能磨，微粉机）：汤姆逊冷却效应，抗生素、酶、低熔点、不耐热，粒度为3~20μm 的超微粉碎，无菌粉末的粉碎，粉碎与筛分同时进行，粉碎费用高 胶体磨（湿法粉碎机）：定子、转子离心作用，混悬剂、乳剂

滚压粉碎机：半固体分散系，软膏、栓剂的基质 筛分：粒子的大小、密度、带电性、磁性，获得均匀的粒子群，冲眼筛（模压筛）、编织筛

目---筛号，每一英寸（25.4㎜）长度上的筛孔数目。

一号筛-10目，二号筛-24目，三号筛-50目，四号筛-65目，五号筛-80目，六号筛-100目，七号筛-120目，八号筛-150目，九号筛-200目

影响因素：粒径范围、水分含量、粒子性状与性质、筛分装置

的参数

最粗粉 指能全部通过 一 号筛，但混有能通过 三 号筛不超过 20% 的粉末

粗粉 指能全部通过 二 号筛，但混有能通过 四 号筛不超过 40% 的粉末

中粉 指能全部通过 四 号筛，但混有能通过 五 号筛不超过 60% 的粉末

细粉 指能全部通过 五 号筛，并含有能通过 六 号筛不少于 95% 的粉末

最细粉 指能全部通过 六 号筛，并含有能通过 七 号筛不少于 95% 的粉末

细粉 指能全部通过 八 号筛，并含有能通过 九

号筛不少于 95% 的粉末

混合：含量均匀一致为目的。

混合机理：对流混合，剪切混合，扩散混合

混合方法：搅拌混合，研磨混合，过筛混合

混合设备： 容器旋转型（水平圆筒，临界转速的70%~90%，填充量30%；V 型，临界转速的30%~40%，填充量30%；双锥型）、容器

/易吸

剧毒药品，贵重药品，各组分比例悬殊----采用等量递增法（配研法）

密度小的先放，密度大的后放

量大不易吸附的垫底，量少易吸附的后加

可加少量表面活性剂、润滑剂（阿司匹林中加硬脂酸镁抗静电）

含液体先吸收，吸收剂---磷酸钙、白陶土、蔗糖、葡萄糖

含易吸湿成分在低于CRH 的条件下混合

低共熔现象：水合氯醛、萨罗（水杨酸苄酯）、樟脑、麝香草酚

分剂量：等重份数。目测法、重量法、容量法（机械化生产多用） 质量检查：粒度（七号筛通过95%），外观均匀度，干燥失重（105℃减失不超过2.0%），卫生学检查，装量差异（10包，2，,1）：≤0.1g ，±15%；0.1g~0.5g ，±10%；0.5g~1.5g ，±8%；1.5g~6.0g ，±7%；＞6.0g ，±5% 选择辅料一般应选择CRH 大的辅料。

包装材料一般用透湿系数（P ）来评价包装材料的透湿性，P 小者防湿性能好。 处方分析： 倍散：

剂量0.1~0.01g 制成10倍散，0.01~0.001g 制成100倍散，0.001g 以下制成1000倍散

配制1000倍散采用逐级稀释法，稀释剂---磷酸钙、白陶土、磷酸钙、乳糖、糖粉、淀粉、糊精

三、颗粒剂：药物，适宜辅料，具有一定粒度，干燥颗粒状制剂

特点：可以直接吞服，也可冲水饮用，应用携带方便，溶出吸收速度快 分类：混悬颗粒（检查溶出度）、泡腾颗粒、肠溶颗粒（检查释放度）、缓释颗粒（检查释放度）、控释颗粒（检查释放度）

制备工艺：制软材---制湿颗粒（流化沸腾制粒=一步制粒法：混合，制粒，干燥）---湿颗粒的干燥（其他方法制粒，箱式干燥/流化床干燥）------装袋。

质量检查：外观，粒度（不通过1号，通过5号的总和不超过15%），105℃，含糖颗粒80℃，失重不超过2.0%），溶化性（可溶颗粒，泡腾颗粒），装量差异（10袋，2,1）：≤1.0g ，±10%；1.0g~1.5g ，±8%；1.5g~6.0g ，±7%；＞6.0g ，±5% 检查含量均匀度的颗粒剂，不进行装量差异检查。

补充内容

溶出度、释放度、崩解度比较：

溶出度：是指药物从片剂等固体制剂在规定溶剂中溶出的速度和程度。 溶出度是片剂质量控制的一个重要指标，对难溶性的药物一般都应作溶出度的检查。

凡检查溶出度的制剂，不再进行崩解时限的检查。

释放度：系指口服药物从缓释制剂、控释制剂或肠溶制剂在规定溶剂中释放的速度和程度。

检查释放度的制剂，不再进行溶出度或崩解时限的检查。

崩解：系指固体制剂在检查时限内全部崩解溶散或成碎粒，除不溶性包衣材料或破碎的胶囊壳外，应通过筛网。

本法系用于检查固体制剂在规定条件下的崩解情况。 凡规定检查溶出度、释放度或融变时限的制剂，不再进行崩解时限检查。 2011年执业药师考试药剂学复习总结---第三章，片剂（8~10分） 一、基本要求：

片剂：药物，适宜辅料，混匀压制，圆片状/异形片状，固体制剂 特点：性状稳定，剂量准确，成本及售价较低 运输，贮存，携带，应用比较方便

可根据需要制成速效，长效，咀嚼，口含等不同类型，也可制成复方片剂

种类：含片（检查释放度）、舌下片（检查崩解时限）、口腔贴片（溶出度或释放度）

、咀嚼片、分散片（难溶性药物，溶出度）、可溶片、泡腾片、阴道片（阴道泡腾片）、缓释片（释放度）、控释片（释放度）、肠

1.硬度适中

2.色泽均匀，外观光洁

3.符合重量差异的要求，含量准确

4.符合崩解时限或溶出度的要求

5.小剂量，作用剧烈的药物，符合含量均匀度的要求

6.符合卫生学的要求

二、片剂的常用辅料：

1.填充剂或稀释剂：淀粉（可压性差）、糖粉（吸湿性强，硬度过大）、糊精（粘结性强）、乳糖（粉末直接压片）、可压性淀粉（预胶化淀粉）、微晶纤维素（MCC ，Avicel ，粉末直接 片的干粘合剂）、无机盐类（钙盐）、甘露醇（咀嚼片）。

2.黏合剂和湿润剂（结合剂）：蒸馏水、乙醇（30%~70%）、淀粉浆（8%~15%）、羧甲基纤维素钠（CMC-Na,1%~2%）、羟丙基纤维素（HPC ，湿法制粒，粉末直接压片）、甲基纤维素（MC ，水溶）、乙基纤维素（EC ，水不溶，缓控释制剂）、羟丙基甲基纤维素（HPMC ，薄膜衣材料，2%~5%）、明胶溶液（5%~20%）、蔗糖溶液（50%~70%）、聚乙烯比咯烷酮（PVP ）水/醇溶液。

3.崩解剂：干淀粉（最经典）、羧甲基淀粉纳（CMS-Na ）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC ）、交联聚乙烯比咯烷酮（交联PVP ）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa ）、泡腾崩解剂（碳酸氢钠+枸橼酸）。

4.润滑剂（助流、抗黏、润滑）：硬脂酸镁（疏水性）、微粉硅胶（粉末直接压片）、滑石粉、氢化植物油（喷雾干燥法制得，溶于轻质液体石蜡或己烷中）、聚乙二醇类（4000/6000，水溶性）、月桂醇硫酸镁（水溶性）。

(乳糖能降低戊巴比妥、安体舒通的吸收，淀粉能延缓水杨酸钠的吸收，碳酸钙能影响四环素类药物的吸收，硬脂酸镁不宜用于乙酰水杨酸、某些抗生素、多数有机碱类药物。) 三、片剂的制备工艺： 湿法制粒压片：

制粒的目的：使具有良好的流动性和可压性。

工艺过程：制软材---制粒---湿颗粒的干燥---整粒与总混 流化沸腾制粒法（一步制粒法）：物料的混合---黏结成粒---干燥。从下到上

喷雾干燥制粒法：从上到下

高速搅拌制粒法：颗粒密度稍大，没有粉尘飞扬 湿颗粒的干燥：

按操作方式：连续性干燥、间歇性干燥 按操作压力：真空干燥、常压干燥

按热量传递方式：传导干燥、对流干燥（最普遍）、辐射干燥、 介电加热干燥

常压箱式干燥（小批量，时间长，易生碎屑，有爆炸危险的物料；虚假干燥，迁移）

流化床干燥（热敏也可用，流动性好；设备不易清洗，细颗粒较多）

喷雾干燥（适用热敏物料，无菌操作，松脆颗粒，溶解性好） 红外干燥（耗电大）微波干燥（特别适于含水物料；成本高）冷冻干燥（注射剂）

被干燥物料表面水蒸气分压＞干燥介质（热空气）的水蒸气分压，干燥过程才得以进行；反之吸潮。 相对湿度（RH ）：湿空气中的水蒸气分压与饱和空气中的水蒸气分压的比值。

物料中的水分：平衡水分、自由水分、结合水分、非结

合水分。

整粒：过筛。总混：向颗粒中加入润滑剂、外加崩解剂。含有挥发油类物质，干颗粒筛出细粉吸收后混匀。

空白颗粒法：主药剂量很小或对湿热很不稳定时，先制成不含药的空白干颗粒，再加入主药。 压片：片重的计算 ：

1.按主药含量计算片重：片重=每片含主药量（标示量）/颗粒

中主药的百分含量（实测量） 2.按干颗粒总重计算：片重=（干颗粒重+压片前加入的辅料量）/预定的应压片数

压片机：单冲压片机（调节顺序：出片调节器---片重调节器---压力调节器）

多冲旋转式压片机：19冲（单流程），33冲、51冲、55冲（双流程）干法压片：

结晶直接压片：流动性和可压性均好的结晶性药物，如：氯化钾、氯化钠、硫酸亚铁。

干法制粒压片：可压性、流动性不好，对湿热不稳定。滚压式干法制粒机。

粉末直接压片：湿热不稳定，辅料应具有相当好的可压性和流动性。常用辅料：微晶纤维素、喷雾干燥乳糖、磷酸氢钙二水合物、可压性淀粉、微粉硅胶（优良的助流剂）。粉尘较多。

片剂的成型过程：物理压缩过程。相对移动或滑动---塑性或弹性变形---

2.药物的熔点及结晶形态：熔点较低易形成固体桥

3.黏合剂和润滑剂：黏合剂越多越易成型，但硬度过大；润滑剂过多硬度降低。

4.水分：干燥物料弹性较大；含水太多易粘冲；水分有润滑作用，形成固体桥。

5.压力：加压时间延长利于成型，但硬度过大；时间很短易裂片（顶 细粉太多、颗粒过干、黏合剂不足、片剂过厚、加压过快---换用弹性小、塑性大的辅料。 2.松片：硬度不够，颗粒中细粉太多，颗粒过干，黏合剂黏性较弱或用量不足，片剂过厚，加压过快，润滑剂使用过多。

3.粘冲：表面粗糙不平或有凹痕，边缘粗糙或有缺痕（黏模）。颗粒不够干、物料易吸湿、润滑剂不足、冲头表面锈蚀或刻字粗糙不光。

4.片重差异超限：颗粒流动性不好---重新制粒，加入好的助流剂 颗粒内细粉太多，颗粒大小悬殊---除去过多的细粉，重新制粒

加料斗内颗粒时多时少---保持加料斗内始终有1/3量以上颗粒

冲头与模孔吻合性不好，涩冲---更换冲头、模圈 5.崩解迟缓：疏水性药物，崩解剂量不足或效果不好，黏合剂多，疏水性润滑剂，压力大，硬度大，表面活性剂

崩解机理：吸水膨胀作用，湿润热，产气作用，毛细管作用

不能认为任何片剂加入表面活性剂都可以加速其崩解

黏合剂粘度强弱：动物胶（明胶）＞树胶（阿拉伯胶）＞糖浆＞淀粉浆

6.溶出超限：原料溶解度，崩解后的表面积，难溶性药物 溶出理论： Noyes-Whitney 方程：dC/dt=kS Cs 溶出速度=溶出速度常数*溶出质点暴露于介质的表面积*药物的溶解度

药物微粉化，制备研磨混合物，制成固体分散物，吸附于载体后压片

7.片剂含量不均匀：

混合不均匀---主药与辅料量相差悬殊：逐级稀释法，溶剂分散法

主药与辅料粒子大小相差悬殊：粉碎

粒子形态复杂或表面粗糙，混匀后不易分离；表面光滑，易分离

溶剂分散法，大小空白颗粒吸收有差异，加工过程中颗粒分层

可溶性成分在颗粒之间的迁移---可溶性色素形成色斑：选用不溶性色素，微波加热干燥

1.控制药物在胃肠道的释放部位

2.控制药物在胃肠道的释放速度

3.掩盖苦味或不良气味

4.防潮、避光，隔离空气以增加药物的稳定性

5.防止药物的配伍变化

6.改善片剂的外观

种类：糖衣，薄膜衣（胃溶型、肠溶型、水不溶型）

包衣方法：滚转包衣法（锅包衣法）：最经典最常用。包衣锅中轴与水

平面角度30°~45°。

-----普通锅包衣法（莲蓬形/荸荠形的包衣锅、动力部分、加热

鼓风及吸粉装置）、埋管包衣法、高效包衣锅法

流化包衣法（沸腾包衣法/悬浮包衣法）：要求片芯硬度稍大

些，自动控制。

压制包衣法：避免水分、高温的影响，劳动条件好，机械精

度要求高。

包衣材料与工序：

1.糖衣：①包隔离层：不透水，10%玉米朊乙醇溶液、15%~20%

的虫胶乙醇溶液、10%邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）乙醇溶液（肠溶

型）、10%~15%明胶浆、30%~35%阿拉伯胶浆。3~5层，40~50℃

②包粉衣层：消除棱角，交替加入糖浆（65%~75%）和滑石粉

（过100目），15~18次，40~55℃

③包糖衣层：表面光滑平整、细腻坚实，稍稀的糖浆，

10~15层，40℃

④包有色糖衣层：美观、便于识别，色素浓度由浅到深，

8~15层

⑤打光：光泽、表面疏水性，川蜡，

2.薄膜衣：悬浮（流化）包衣---最佳方法。高效包衣机、埋管包

衣机。

工艺：片芯→喷包衣液→缓慢干燥→固化→缓慢干燥

→薄膜包衣片

加入挡板利于片芯的转动与翻动，喷雾加入，固化6~8小时，

12~24小时。

HPMC）、羟丙基纤维素

（HPC）、丙烯酸树脂4号E、聚乙烯比咯烷酮（PVP）。

2.肠溶型：邻苯二甲酸醋酸纤维素（CAP）、邻苯二甲酸羟

丙基甲基纤维素（HPMCP）、邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP）、苯乙烯

马来酸共聚（StyMA）、丙烯酸树脂1,2,3号L/S,L100/S100.

3.水不溶型：乙基纤维素（EC，水分散体）、醋酸纤维素（CA，

渗透泵式控释制剂最常用）

增塑剂：增加衣材柔韧性和抗击强度

丙二醇、蓖麻油、聚乙二醇、硅油、甘油、邻苯二

甲酸二乙酯或二丁酯

溶剂：乙醇、丙酮、异丙醇等，衣材与水形成水分散体（安

全性好）

遮光剂：二氧化钛

色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄、靛蓝

1.外观性状：非包衣片进行脆碎度检查

重量差异：20片，2,1，糖衣片包衣前检查片芯，

薄膜衣片包衣后检查。检查含量均匀度的不用检查。＜0.30g，±7.5%；

≥0.30g，±5%

3.脆碎度：操作时注意防止吸湿（控制相对湿度＜

40%），＜1%合格。

4.崩解时限：取6片，可溶片3min，舌下片5min，

泡腾片5min，普通片15min，薄膜衣片30min，含片30min，糖衣片60min，

肠溶衣片酸中2小时、磷酸盐缓冲液中1小时内，结肠定位肠溶片，pH 为

7.8~8.0 的磷酸盐缓冲液中60min 内全部释放或崩解。

5.溶出度或释放度检查：溶出度---一般片剂，释放

度---缓控释片剂。检查溶出度或释放度的不再检查崩解时限（转篮法、

浆法、小杯法，6片）

6.含量均匀度检查：小剂量或单剂量。不再检查装

量差异。

需进行含量均匀度检查的制剂：

1.片剂、胶囊剂或注射用无菌粉末，每片（个）标示量小于10mg 或主

药含量小于每片重量的5%者。

2.其他制剂，每个标示量小于2mg 或主药含量小于每个重量的2%者，以

及透皮贴剂均应检查均匀度。

3.药物的有效浓度与毒副反应浓度比较接近的品种或混匀工艺困难的

品种，每片（个）标示量不大于25mg，也应检查均匀度。

4.复方制剂仅检查符合上述条件的组分。

凡检查含量均匀度的制剂不再检查重（装）量差异，结果判断：A+1.80S

≤15.0，符合规定

A+S＞15.0，不符合规定；A+1.80S＞15.0，且A+S≤15.0，取20 片复试，

计算30 片；如A+1.45S≤15.0，符合规定；A+1.45S＞15.0

，不符合规

定。

处方分析特例：

复方磺胺甲基异噁唑片（复方新诺明片）：

这是最一般的湿法制粒压片的实例；淀粉主要作为填充剂，同

时也兼有内加崩解剂的作用；干淀粉为外加崩解剂；淀粉浆为黏合剂；

免对胃粘膜的刺激性

乙酰水杨酸、对乙酰氨基酚、咖啡因产生低共熔现象，分别制

粒

乙酰水杨酸的水解受金属离子的催化，采用尼龙筛网制粒

不得采用硬脂酸镁，而采用5%的滑石粉作为润滑剂

乙酰水杨酸可压性差，采用较高浓度的淀粉浆（15%~17%）为

黏合剂

乙酰水杨酸有一定的疏水性，加入表面活性剂，吐温80加快其

崩解和溶出

硝酸甘油片：

这是一种通过舌下吸收治疗心绞痛的小剂量药物的片剂，不宜

加入不溶性的辅料；为防止混合不匀造成含量均匀度不合格，采用主药

溶于乙醇再加入（当然也可喷入）空白颗粒中的方法。在制备中还应注

意防止振动、受热和吸入，以免造成爆炸以及操作者的剧烈头痛。另外，

本品属于急救药，片剂不宜过硬，以免影响其舌下的速溶性。

2011年执业药师考试药剂学复习总结---第四章，胶囊剂和丸剂

胶囊剂1～2分，滴丸剂1～2分，小丸

1分

一、胶囊剂：药物/加有辅料，充填于空心胶囊/密封于软质囊材中，固

1.掩盖不良臭味，提高药物稳定性

2.生物利用度较高

3.可弥补其它固体剂型的不足

①水溶液或稀乙醇液的药物②易溶性的刺激

③易风化药物④易吸湿药物；

分类：硬胶囊、软胶囊（胶丸）、缓释胶囊、控释胶囊、肠溶胶囊。

空胶囊的组成：成囊材料：明胶（骨、皮混合胶），淀粉、

甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素（少用）

增塑剂：甘油、山梨醇、CMC-Na、HPC、油酸酰胺磺酸钠

增稠剂：琼脂

遮光剂：二氧化钛（2%~3%）

着色剂：食用色素

防腐剂：尼泊金

空胶囊的制备工艺（囊体和囊帽）：溶胶---蘸胶（制坯）

---干燥---拔壳---切割---整理。生产环境洁净度应达10000 级，温度

10℃-25℃，相对湿度35%-45%。

空胶囊的规格：8种规格，常用0~5号，号数从小到大，容

积从大到小。

物料的处理与填充：纯药物粉碎适宜粒度---直接填充，流

动性差---加入蔗糖、乳糖、微晶纤维素、改性淀粉、二氧化硅、硬脂

酸镁、滑石粉、HPC等稀释剂、润滑剂，制成颗粒后填充。

胶囊剂填充机：a、b型物料不易分层即可，c型自由流入

物料，流动性好，d型流动性差但混合均匀（针状、易吸湿）

按药物规定剂量所占容积来选择最小空胶囊。

封口材料：明胶20%、水40%、乙醇40%的混合液，用于非

锁口式胶囊。

软胶囊的制备：

影响软胶囊成型的因素：

1.囊壁组成的影响：明胶、增塑剂、水，重量比例---干明胶：干

增塑剂：水=1:（0.4~0.6）:1

增塑剂：甘油、山梨醇、二者混合物，用量过低囊壁过硬。

2.所包药物与附加剂的影响：对蛋白质性质无影响的药物和附

5%或为水溶性、挥发性、小分子有机物（乙

囊。液态药物PH2.5~7.5，可用磷酸盐、乳酸盐等缓冲液调整。

3.所包药物为混悬剂液时对胶囊大小的影响：5.5~7.8ml，尽可

能小一些。

基质吸附率：计算1g固体药物制成（填充软胶囊用的）混悬液时所需

液体基质的克数

基质吸附率=基质重量/固体重量，固体药物粉末的形态、大小、密度、

如：鱼肝油胶丸。

胶液、药液的温度、喷头的大小、滴制速度、冷却液的温

度等因素均会影响软胶囊的质量。

PVP底衣层，蜂蜡外层；丙烯酸2号，

/变形/渗漏/壳破裂、无异臭。

2.装量差异：20粒，2,1。0.30g以下，±10%；0.30g至0.30g 以上，±7.5%。检查含量均匀度不再检查此项。

3.崩解时限：6粒，硬胶囊30min，软胶囊60min，肠溶胶囊盐酸2小时，人工肠液1小时。检查溶出度或释放度不再检查此项。

二、滴丸剂：固体/液体药物，适宜基质，加热熔融/溶解/乳化/混悬，

1.设备简单、操作方便、利于劳动保护、工艺周期短、生产率高

2.工艺条件易于控制，质量稳定，剂量准确，受热时间短，易氧

化、挥发性药物增加了稳定性

3.基质容纳液态药物量大，使液态药物固化

4.用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特

点

5.

1.水溶性基质：聚乙二醇类（PEG6000,4000）、泊洛沙姆、

2.非水溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、氢化植物油

制备工艺：（滴制法）药物+基质---混悬或熔融---滴制---冷却---洗

丸---干燥---选丸---质检---分装

冷凝液：液状石蜡、植物油、甲基硅油（水溶性基质）

水、不同浓度的醇（脂溶性基质）

冷却液选择条件除安全稳定外，应有适宜的相对密度和粘度（略高

于或略低于滴丸的相对密度，使滴丸在冷却液中缓缓上浮或下沉，保证

成型完好）。

制备关键：选择适宜基质，确定合适的滴管内外口径，滴制过程中保持

恒温，滴制液静液压恒定，及时冷凝。

质量检查：重量差异、溶散时限。普通滴丸30min内溶散，包衣滴丸60min

内溶散。

处方分析：

灰黄霉素制成滴丸，135℃下保温、滴制、骤冷，形成低共熔混合物，

溶出速率增大，生物利用度高提高。

三、小丸：药物，适宜辅料，均匀混合，黏合剂/润湿剂，适当方法，

球状/类球状固体制剂。粒径

0.5---3.5mm。

微丸剂：特指由药物与辅料构成的直径小于2.5mm的球状实体。

2011年执业药师考试药剂学复习总结---第五章，栓剂(4~5分)

一、基本要求：

栓剂：药物，适宜基质，供腔道给药，固体制剂

分类：（使用腔道）直肠栓、阴道栓、尿道栓、鼻用栓、耳用栓。

特点：适宜的硬度和韧性，无刺激性，引入腔道后，在体温条件下应能

熔融、软化或溶解，

1.药物与基质混合均匀，外形完整光滑，无刺激性

塞入腔道后应能融化、软化或溶解，与分泌液混合，逐渐

释放，局部/全身作用

3.适宜的硬度，以免在包装、储存、使用时变形

二、栓剂基质：

基质的作用：赋予药物成型，影响药物局部作用和全身作用

理想基质的要求：

1.室温下适当硬度，体温下易软化、融化或溶解

2.与药物混合后不起作用，不妨碍主药的作用与含量测定

3.对黏膜无刺激性、无毒性、无过敏性，局部作用---释药缓慢持久，

全身作用---释药迅速

4.本身性质稳定，贮藏中不影响其生物利用度，不发生理化性质的

变化，不易生霉变质

5.具有润湿或乳化能力，能混入较多的水

6.适用于热溶法或冷压法制备栓剂

7.油脂性基质：酸价0.2以下，皂化价200~245，碘价低于7，熔点

与凝点之差要小

实际使用时：①来源及化学组成②熔点③固化点④皂化价⑤酸价⑥

碘值⑦水值

常用的基质：

①可可豆脂：天然产物，可塑性好，无刺激性，体温下可迅速融化

化学组成为脂肪酸甘油酯，具有多晶型，高温引起异

构化

通常采用缓慢加热升温，熔化2/3时停止加热

余热使其熔化凝固，温度控制在28℃~32℃

每100g吸收20~30g水，加入5%~10%吐温60增加

吸水量，助悬

②半合成脂肪酸甘油酯：具有适宜的熔点，不易酸败，椰油酯、山

苍籽油脂、棕榈酸酯

缓慢溶于分泌液中，延长药物疗效，甘油与水含量越高

越易溶解

通常为水:明胶:甘油=10:20:70，在干燥环境易失水

加抑菌剂：羟苯酯类

凡与蛋白质配伍变化的药物，鞣酸、重金属盐等均不能

用

②聚乙二醇类：PEG1000、4000、6000混匀

低熔点基质：PEG1000,96%；PEG4000,4%夏季用冰箱贮存，

用于快速溶解的栓剂

高熔点基质：PEG1000,75%；PEG4000,25%抗热，用于主药释

放慢的栓剂

对直肠粘膜有刺激性，加入20%的水/用水润湿/表面涂鲸蜡醇/

硬脂醇薄膜

吸湿性强，贮存于干燥处

不能与银盐、鞣酸、安替比林、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、

苯佐卡因、氯碘喹啉、磺胺类配伍

③非离子型表面活性剂类：

聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类：Myri52，S-40，可与

PEG混用

泊洛沙姆：普郎尼克188，易溶于水

常用附加剂：1.表面活性剂：增加药物亲水性，胶溶、洗涤，造成有孔

隙的表面，增加药物穿透性

2.抗氧剂：叔丁基羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚

（BHT）、没食子酸酯

3.防腐剂：含有植物浸膏/水性溶液，羟苯酯类

4.硬化剂：白蜡、鲸蜡醇、硬脂酸、巴西棕榈蜡

5.乳化剂：含有与基质不能相混合的液相，含量＞5%

6.着色剂：脂溶性/水溶性色素，后者需注意加水后对PH

和乳化剂的影响

7.增稠剂：氢化蓖麻油、单硬脂酸甘油酯、硬脂酸铝

8.吸收促进剂：起全身治疗作用的，大分子药物在直肠中

难吸收的，非离子型表面活性剂、脂肪酸、脂肪醇、脂肪酸酯类、尿素、

水杨酸钠、苯甲酸钠、羧甲基纤维素钠、环糊精类衍生物

三、栓剂的作用：

局部作用：润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素、抗菌药物制成

的栓剂

全身作用：直肠给药，进入血循环。直肠上静脉---门静脉---肝脏---全身；

直肠中静脉&直肠下静脉&肛管静脉---下腔静脉---体循环

引入直肠的深度越小（距肛门约2㎝）不经肝脏吸收的越多

优点：药物不受胃肠PH或酶的破坏，不刺激胃，可以避免口服时

受肝脏首过作用的破坏，减少对肝脏的毒性和副作用，吸收干扰少，作

用时间比一般口服片剂长，对不能/不愿吞服及伴有呕吐的患者效果好。

缺点：使用不如口服方便，生产成本比片剂、胶囊剂高，生产效率

低。

分类：以速释为目的的栓剂有：中空栓剂、泡腾栓剂；以缓释为目

的的栓剂有：渗透泵栓剂、微囊栓剂、凝胶栓剂；既有速释又有缓释部

生理因素：距肛门2㎝，50%~75%药物不经门肝系统---避免首过

效应，距肛门6㎝，多进入门肝系统

直肠液PH7.4，药物进入后，直肠的PH由被溶解的药物

所决定

无粪便利于吸收，保留时间越长吸收越完全，腹泻、直

肠脱水者不宜使用

2.药物的理化性质：药物从基质释放到体液中的速度是影响吸收的

限速过程

①溶解度：水溶性大，吸收多，难溶性药物---溶解度大的盐类或

衍生物+油溶性基质

②粒径：混悬型栓剂的药物宜微粉化

③脂溶性和解离度：脂溶性好、不解离型的吸收好，弱酸性PKa

＞4.3，弱碱性PKa＜8.5吸收好，降低弱酸性或升高弱碱性药物的PH值

均可增加吸收

3.基质和附加剂：药物扩散到吸收药物的直肠黏膜部位的速率是影

响吸收的限速过程

基质的溶解特性正好与药物相反时，有利于药物的释放，增加

吸收

加入表面活性剂，促进吸收，十二烷基硫酸钠（0.5%）＞聚山

梨酯80＞十二烷基硫酸钠（0.1%）＞司盘80＞烟酸乙酯

四、栓剂的制备：

处方设计应考虑的问题：

1.用药目的：局部/全身作用，肛门/阴道/尿道

2.药物：快速/缓慢/持久作用，生物利用度优良，是口服剂量的1/2~2

倍

3.基质的选用：栓剂在37℃水中的药物释放度===含药基质和主药在

4℃及室温的稳定性

局部作用---熔化、液化慢，释药慢，药物不被吸收的

基质

水溶性基质释药慢，甘油明胶用于阴道栓的基质

全身作用---加速释放与吸收，选择与药物溶解行为相反的基质

水溶性药物---油溶性基质，脂溶性药物---水溶性基质置换价：药物的重量与同体积基质的重量之比，f=W/[G-(M-W)] G:纯基质栓的平均栓重，M：含药栓的平均栓重，W：含药栓中每个栓的平均含药量

基质重量x=（G-W/f）*n 栓剂枚数

栓剂的制备方法：1.热溶法：水溶性基质多采用，基质熔融2/3时停止加热，冷却应迅速

2.冷压法：油脂性基质，按计划多加10%~20%，压力需恒定

3.

捏搓法

药物与基质混合方法：油溶性药物可加入蜂蜡、石蜡等调节熔距；水溶性药物加少量水，用羊毛

脂吸收后与基质混匀；不溶性药物制成粉末后与基质混匀。

例：制备0.2g 的鞣酸肛门栓10 枚，肛门栓的模型一般为2g，鞣酸的置换价1.6，所以此处方中可可豆脂的重量（x）为：

（G-W/f）n =（2 – 0.2/1.6）×10 = 18.75 g

1.重量差异：10粒，1,1。平均重量≤1.0g，±10%；1.0~3.0g，

5.0% 检查含量均匀度不再检查此项

2.融变时限：体温37±1℃下软化、熔化、溶解的时间。

3粒，室温放置1小时后，脂肪性30min，

水溶性60min

3.微生物限度：直肠给药栓剂---每1g细菌数不得过

1000个，霉菌和酵母菌不得过100个，金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、

大肠埃希菌不得检出；阴道给药栓剂---100,10,0

4.体外溶出试验和体内吸收试验

习题上见：油性润滑剂---液状石蜡，水性润滑剂---肥皂：甘油：95%乙

醇=1:1:5

2011年执业药师考试药剂学复习总结---第六章，软膏剂，眼膏剂，凝胶

剂（2~3分）

一、软膏剂：药物，油脂性/水溶性基质，混合制成，均匀的半固体外用

制剂

分类：乳膏剂---乳剂型基质制备的易于涂布的软膏剂

糊剂 ---含有大量药物粉末（一般25%以上）的软膏剂

按分散系统分类：溶液型、混悬型、乳剂型

质量要求：1.均匀、细腻，涂在皮肤上无粗糙感

2.有适当的粘稠性，易涂布于皮肤或黏膜等部位

3.性质稳定，无酸败、变质等现象

4.无刺激性、过敏性及其它不良反应

5.用于创面的软膏应无菌

基质的作用：赋形剂，药物的载体，影响药物的理化性质、释放及在皮

肤内的扩散，发挥生理效应。

理想的基质：1.性质稳定，与主药和附加剂不发生配伍变化，长期贮存

不变质

2.无刺激性和过敏性，无生理活性，不妨碍皮肤的正常生

理功能

3.稠度适宜，润滑，易于涂布

4.具有吸水性，能吸收伤口分泌物

5.易洗除，不污染衣服

6.具有良好的释药性能

基质的分类：

1.油脂性基质：润滑、无刺激性，在皮肤形成封闭性油膜，促进皮

肤水合作用，保护软化皮肤

配伍较多，不易长菌

用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染

性皮肤病的早期

油腻性大，吸水性差，与分泌物不易混合，不易洗

除

影响皮肤的正常生理，不适用于有渗出液的皮肤损

伤

可用于水不稳定药物，加入表面活性剂增加吸水性

作为乳状基质的油相

①烃类：凡士林（性质稳定，无臭味，无毒，无刺激性，不会酸

败，用于遇水不稳定的抗生素等药物，吸水性差，加入羊毛脂、胆固醇、

高级脂肪醇增加吸水性），固体石蜡（调节软膏的稠度，优于蜂蜡），液

体石蜡（调节软膏剂的稠度，乳状型基质的油相）。

②油脂类：动植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。植物

油（麻油、花生油、棉子油）不能单独用作基质，常与熔点较高的蜡类

熔合；氢化植物油较稳定，不易酸败，用作基质；单软膏为1：2（W/W）

蜂蜡与植物油。

③类脂类：羊毛脂（棕榈酸酯，良好的吸水性，吸2倍量水形成

W/O型乳状型基质，与凡士林1:9合用增加凡士林的吸水性和药物的可渗

透性；辅助乳化剂；常用含水30%），蜂蜡与鲸蜡（弱的W/O型乳化剂，

在O/W型乳剂基质中增加稳定性、调节粘稠度）。

④硅酮：（硅油/二甲基硅油），聚合物，粘度随分子量增大而增加，

理想的疏水性基质；对眼睛有刺激性，不宜作眼膏基质。

2.乳状型基质：又称乳膏剂基质，由水相、油相、乳化剂组成

常用油相成分：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、高级脂肪醇

调节稠度：凡士林、液状石蜡、植物油

常用乳化剂：皂类、月桂醇硫酸钠、多元醇的脂肪

酸钠、聚山梨酯类、壬烷基酚、聚乙二醇醚

乳剂型基质的特点：

1.油腻性小或无油腻性，稠度适宜，容易涂布，能与水或

油混合；

2.因含表面活性剂易清除，有利于药物与皮肤接触，并促

进药物的经皮渗透，不防碍皮肤的分泌与水分的蒸发等；

3.因含水，不适合对水不稳定的药物。

分为W/O型（冷霜类护肤品）和O/W型（雪花膏类护肤品，具有

反向吸收作用，忌用于糜烂、溃疡、水疱、脓疱症）

适用于亚急性、慢性、无渗出液的皮肤损伤，皮肤瘙痒症

O/W型常用保湿剂：甘油、丙二醇、山梨醇，5%~20%

O/W型常用防腐剂：羟苯酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇、洗

必泰

一价皂---O/W型，乳化能力随C原子数12~18递增，＞18下降，

硬脂酸最常用，硬脂酸三乙醇胺

阴离子型表面活性剂，不宜与酸性或强碱性药物配伍

忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物配伍（醋酸洗

必泰、硫酸庆大霉素）

多价皂---W/O型，硬脂酸钙、硬脂酸镁、硬脂酸铝，耐酸性差

②高级脂肪醇与脂肪醇硫酸酯类：

高级脂肪醇---十六醇（鲸蜡醇）、十八醇（硬脂醇），弱的W/O

型，有一定的吸水性，增加乳剂的稳定性和稠度

脂肪醇硫酸酯类---十二醇硫酸酯钠（SLS/SDS，月桂醇硫酸

钠），

阴离子型表面活性剂，O/W型

忌与阳离子型表面活性剂及阳离子药物

配伍

常用的辅助乳化剂：十六醇、十八醇

③多元醇酯类：单硬脂酸甘油酯---弱的W/O型，HLB为3.8，用

量3%~5%

辅助乳化剂，与较强的O/W型合用，增加

乳剂基质的稳定性

聚山梨酯（吐温）---O/W型，HLB为10.5~16.7

不能与碱金属盐、酚类、鞣酸配伍，降

低防腐剂的活性

脂肪酸山梨酯（司盘）---W/O型，HLB为4.3~8.6

④聚氧乙烯醚类：平平加O、OP，非离子型表面活性剂，O/W

型，不单用

耐酸、碱、金属盐，不宜与酚羟基药物配

伍

3.水溶性基质：水溶性高分子材料，无油腻感，与水性物质或渗出

物混合，释药快

多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除

腔道黏膜或防油保护性软膏的基质

润滑性较差，水分易蒸发，易变质，须加保湿剂、

防腐剂

①甘油明胶：甘油（10%~30%）、明胶（1%~3%）加水至100%，

有弹性

②纤维素衍生物：甲基纤维素（MC）---仅溶于冷水

羧甲基纤维素钠（CMC-Na）---冷、热水中

均溶，避免与酸、多价金属离子、阳离子型药物配伍

③聚乙二醇类：固体PEG（4000、3350）与液体PEG（400）合

用

常用PEG400：PEG3350=6:4，PEG400：

PEG4000=1:1

吸水性较强，对皮肤刺激，与苯甲酸、水杨酸、

鞣酸、苯酚络合，导致基质过度软化，降低酚类防腐剂的活性

作防护性软膏，预防油漆、矿物油等油性物质

1.研和法：通过研磨能使基质与药物均匀混合的软膏

小量调配，基质不需加热，药物不宜受热者

2.熔和法：熔点较高，常温下不能均匀混合的基质，大量制

备

熔点最高的加热熔化---依熔点高低顺序逐一加入---加

入药物---搅拌至冷凝

3.乳化法：制备乳状型基质软膏，油、水两相的混合方法---

①两相同时掺和，适用于连续的或大批量的操作

②分散相加到连续相中，适用于含小体积分散相的乳

剂

③连续相加到分散相中，适用于多数乳剂，混合过程

1.粒度：不得大于180μm

2.装量：＜20g（ml），≥标示的93%；20~50g（ml），

≥标示的95%；＞50g（ml），≥标示的97%

3.微生物限度

4.无菌：用于烧伤或严重创伤的软膏剂与乳膏剂

5.主药含量

6.物理性质：熔点（接近凡士林的熔点为宜）、黏度

与稠度（插度计测定）、酸碱度（PH4.4~8.3）、物理外观

7.刺激性：家兔皮肤、眼黏膜，人体手臂、大腿内侧，24小时

8.稳定性：加速试验法，恒温箱（39±1）℃、室温（25±3）℃、冰箱（5±2）℃中1~3个月乳膏剂55℃恒温6小时，﹣15℃放置24小时，应无油水分离

W/O型耐热性差，油水易分层，O/W型耐寒性差，质地易变粗

9.药物释放与经皮扩散实验：体外试验法（离体皮肤法、半透明扩散法、凝胶扩散法、微生物扩散法）；体内试验法（体液与组织器官中的药物含量测定法、生理反应法、放射性示踪原子法）二、眼膏剂：药物，适宜基质，均匀混合制成，供眼用的无菌软膏剂（不

较滴眼剂在结膜囊内保留时间长，缓释长效基质

能减轻眼睑对眼球的摩擦，有助于角膜损伤的愈合，常用于眼科手术后用药

夜晚使用减少滴眼次数保持药效

适于不宜使用滴眼液的小儿

无刺激性，无微生物污染，成品不得检验出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌

用于眼部手术或创伤的不得加入抑菌剂或抗氧剂

原料药要求纯度高，不得染菌

常用基质：黄凡士林：液状石蜡：羊毛脂=8:1:1的混合物

根据气温适当增减液状石蜡的用量

制备：清洁、灭菌的环境，基质应熔化后滤过

油性眼膏基质采用干热灭菌法灭菌，150℃灭菌至少1小时；配置用具用70%乙醇擦洗

可溶于基质---溶液型眼膏剂，不溶性药物---研细粉，过九号筛，混悬型眼膏剂

质量检查：装量、金属性异物、粒度、无菌、微生物限度等

三、凝胶剂：药物，能形成凝胶的辅料，溶液/混悬/乳状液型，稠厚液体/半固体制剂。

局限用于皮肤、体腔（鼻腔、阴道、直肠）

乳状液型---乳胶剂，高分子基质---胶浆剂，

混悬型---小分子无机药物（如：氢氧化铝），两相分散系统，可触变性

凝胶型基质---单相分散系，有水性和油性之分

常用基质：水性凝胶剂---水、甘油/丙二醇+纤维素衍生物、卡波姆+海藻酸盐、西黄蓍胶、明胶、阿拉伯胶、淀粉

油性凝胶剂---液状石蜡+聚乙烯/脂肪油+胶体硅/铝皂、锌皂

水性凝胶剂分为：天然高分子---淀粉类、海藻酸类、植物胶和动物胶（阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶）

半合成高分子---改性纤维素（羧甲基纤维素、甲基纤维素）、改性淀粉

人工合成高分子---①卡波姆：丙烯酸+丙烯基蔗糖，引湿性强，水中溶胀不溶解，呈酸性，加入氢氧化钠中和，黏度提高，PH6~11有最大的黏度和稠度，触变性，适宜于脂溢性皮肤病，不与盐类电解质（黏度下降）、碱金属离子及阳离子聚合物（不溶性盐）、强酸（失去黏性）配伍、

②交联型聚丙烯酸钠（SDB-L-400）水性凝胶剂的制备：

药物溶于水者，先溶于部分水/甘油（必要时加热）---其余处方成分按基质配制方法制成水溶性基质---再与药物溶液混合加水至

足量；

药物不溶于水者，先用少量水/甘油研细，分散---再混入基质中搅匀

常需加入防腐剂：0.2%~0.5%的羟苯乙酯

质量检查：按最低装量检查法和微生物限度检查法检查装量和微生物，混悬型---粒度检查，用于烧伤或严重创伤---无菌检查法

2011年执业药师考试药剂学复习总结---第七章，气雾剂，膜剂，涂膜剂（2~3分）

一、气雾剂：含药溶液/乳状液

/混悬液，抛射剂，特制定量阀门系统，

1.药物直达作用部位（定位作用），分布均匀，奏效快

2.药物于避光、密闭的容器中，提高稳定性

3.避免胃肠道的破坏作用和肝脏的首过效应，提高生物利用度

4.使用方便，老少咸宜，有助于提高患者的用药顺应性，尤适于OTC药物

5.外用时不接触患者，减少刺激性，有凉爽感

6.装有定量阀门，给药剂量准确，控制喷出药物的物理形态（粒度）可获得不同疗效

不足：1.需要耐压容器、阀门系统、特殊的生产设备，成本较高

2.具有一定的压力，遇热和受撞击可能发生爆炸，存在安全性问题

3.吸入气雾剂时药物在肺部吸收，干扰因素多，吸收不完全且变异性较大

4.含有抛射剂，具一定毒性，不适宜心脏病患者作吸入气雾剂使用

5.抛射剂因高度挥发性而有制冷效应，多次喷射使用引起不适或刺激

分类：1.按分散系统分：

溶液型气雾剂---溶于抛射剂或潜溶剂，均相分散体，细雾状雾滴喷出

混悬型气雾剂---不溶于抛射剂，固体药物，微粒状态分散其中，非均相，雾粒状喷出

乳剂型气雾剂---不溶于抛射剂，液体药物，乳化，非均相（O/W,W/O），泡沫状喷出

2.按气雾剂的相组成分为：

二相气雾剂---气相（抛射剂产生）、液相（药物溶于抛射剂中）

三相气雾剂---气体（抛射剂产生）、固体/液体（不溶于抛射剂的药物）、液体（抛射剂）

3.按医疗用途：

吸入用气雾剂---吸入肺部，分为单剂量/多剂量包装，二相/三相气雾剂，起局部/全身作用

皮肤与黏膜用气雾剂---保护创面及清洁消毒（良好的透气性），局部麻醉，止血（迅速形成耐磨的止血薄膜，不影响皮肤水分的蒸发），阴道黏膜用气雾剂（持久的泡沫，无刺激性），起局部作用

空间消毒与杀虫用气雾剂---粒子越细，悬浮时间越长，抛射剂含70%以上

质量要求：1.无毒性，无刺激性

2.抛射剂为适宜的低沸点液体

3.容器应能耐受所需的压力，喷出的雾滴或雾粒应均匀，剂量应准确

4.泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用

5.烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌

呼吸系统的结构与吸收：

人的呼吸系统：口、鼻、咽喉、气管、支气管、终末细支气管、呼吸细支气管、肺泡管、肺泡囊、肺泡构成

肺泡---气--血交换的场所，药物在肺部吸收的主要部位，3~4亿，100~200m2

肺泡囊壁---单层上皮细胞，紧靠致密的毛细血管网，壁厚0.5~1μm，药物迅速吸收显效

肺部吸收可直接进入血液循环，可避开肝脏的首过效应，有利于大分子药物吸收

影响吸收的因素：

1.药物的性质：溶解于呼吸道分泌液和肺泡液中，对呼吸道无刺激性

被动扩散，药物分子量小，吸收快；脂溶性高（油/水分配系数大），吸收快；吸湿性大，妨碍吸收

2.药物微粒的大小：微粒沉积受重力沉降、惯性嵌入、布朗运动的影响

较粗微粒受重力沉降，落在鼻腔、咽喉、气管及分支处，吸收少

鼻腔、咽喉、气管及分支处的气道突然改变方向，粒子易惯性嵌入

微粒太细，进入肺泡囊由呼气排出

具有布朗运动的微粒（粒径0.5μm）沉降在肺泡囊内

吸入气雾剂的药物微粒粒径应控制在0.5~5μm最适宜

2010年药典规定：吸入气雾剂雾滴（粒）10μm以下，大多数5μm以下

粒子的沉积率与呼吸量成正比，与呼吸频率成反

抛射剂：喷射的动力，药物溶剂，常压下沸点低于室温

喷射能力的强弱直接受其用量和蒸气压的影响抛射剂应具备的条件：①为适宜的低沸点液体，常温下蒸气压高于大气压

②无毒性、无致敏性、无刺激性

③不与药物、附加剂发生反应

④不易燃、不易爆

⑤无色、无味、无臭

⑥价格便宜，便于大规模生产

：破坏臭氧层，已禁止使用

②碳氢化合物：丙烷、正丁烷、异丁烷（密度低，沸点低，毒性小，性质稳定，易燃易爆）

③压缩气体：惰性气体CO2、N2（价格低廉，无毒，不燃烧，低温液化，包装容器耐压性较高）

④氢氟氯烷烃类与氢氟烃类：三氟一氟乙烷（HFA-134a）、七氟丙烷（HFA-227）吸入性气雾剂

抛射剂的用量与蒸气压：用量大，蒸气压高，喷射能力强，反之则弱

多用混合抛射剂，符合拉乌尔Raoult定律，Dalton分压定律

一定温度下，溶质的加入导致溶液蒸气压的下降，蒸气压下降和溶质的摩尔分数成正比

系统的总蒸气压等于系统中不同组分分压之和

2.药物与附加剂：

溶液型气雾剂常用潜溶剂：乙醇、丙二醇、聚乙二醇

混悬型气雾剂常加入表面活性剂（润湿剂）：聚山梨酯类（-85）、卵磷脂衍生物

局部用气雾剂常用分散剂：矿物油、肉豆蔻异丙酯

乳剂型气雾剂常用溶剂：甘油、丙二醇，乳化剂：司盘类、吐温类

抗氧剂，防腐剂

3.耐压容器：

玻璃容器：化学性质稳定，耐腐蚀，抗泄漏；耐压性及耐撞击性差---压力和容积均不大的气雾剂，外搪塑料防护层

塑料容器：质地轻，耐压，抗撞击，耐腐蚀；通透性较高，添加剂增塑剂影响药物稳定性，成本偏高

金属容器：铝、不锈钢，耐压性强；对药液不稳定，需内涂聚乙烯/环氧树脂，成本较高

4.阀门系统：塑料、橡胶、铝、不锈钢

非定量---封帽、阀门杆、推动钮、橡胶封圈、弹簧、浸入管

定量---比非定量多一个定量室

处方设计：溶液型气雾剂：抛射剂占处方中20%~65%，用量大，压力高，雾粒小

全身作用---雾粒0.5~1μm，局部作用---3~10μm，皮肤用---粒子可大些

溶液中加入潜溶剂，雾粒加大

混悬型气雾剂：药物先经微粉化，粒度1~5μm，不超过10μm 水分含量极低，控制在0.03%以下

抛射剂对药物的溶解度应越小越好，以免药物结晶变粗

调节抛射剂与混悬药物粒子的密度尽量相等（混用抛射剂/加入不反应物质）

填加适量的润湿剂（表面活性剂）、分散剂、助悬剂乳剂型气雾剂：一般抛射剂为内相，药液为外相，泡沫状喷出

分散相与分散介质的密度尽可能一致，常加入甘油作泡沫稳定剂

制备方法：避菌环境，用具、容器需清洁和消毒，整个过程应防止微生物的污染。

1.容器、阀门系统的处理与装配：玻璃搪塑（120~130℃，

150~170℃烘干15min）

阀门系统装配（塑料、尼龙、橡胶---乙醇，不锈钢---1%~3%碱液、乙醇）

2.药物的配制和分装：溶液型---澄明药液，混悬型---微粉化保持干燥，乳剂型---稳定的乳剂

3.充填抛射剂：压灌法---室温，抽真空，压灌，多用；冷灌法---冷冻后，少用

质量检查：1.泄漏率：12瓶，室温24小时，室温72小时，-4~20℃钻孔放置至室温。平均年泄漏率＜3.5%，不得1瓶＞5%

2.每瓶总揿次：4瓶，间隔5秒，喷射次数不得少于标示总揿次

3.每揿主药含量：1瓶，试喷5次，吸收液下25㎜10或20次，为其标示量的80%~120%

4.雾粒（滴）分布：直径大小分布，药物量不少于每揿主药含量标示量的15%

5.喷射速率：4瓶，25±1℃恒温水浴30min，喷射5秒，重复3次

6.喷出总量：4瓶，不得小于标示量的85%

7.无菌和微生物限度：用于烧伤、创伤、溃疡的气雾剂应进行无菌检查

二、喷雾剂：借助手动泵的压力、高压气体、超声振动等方法，雾状释出

分类：吸入喷雾剂、非吸入喷雾剂、外用喷雾剂

特点：局部应用为主，雾滴较粗；不是加压包装，成本低

应用：溶液、乳液、混悬液、凝胶均可，用于鼻腔、口腔、喉部、眼部、耳部、体表

抗组胺药、抗交感神经药、抗生素---鼻腔充血、过敏、炎症、感染

局麻药、抗菌药、止痒药、皮肤保护剂---烫伤、晒伤

抗菌剂、除臭剂、芳香剂---口臭、喉痛、喉炎

施加较高的压力617.85~686.51kPa，容器的牢固性要求较高1029.75 kPa

单剂量吸入喷雾剂应标明：每剂药物含量、液体使用前置于吸入装置中吸入非口服、有效期、贮藏条件

多剂量喷雾剂应标明：每瓶总喷次、每喷主药含量

检查项目：每瓶总喷次、每喷喷量、每喷主药含量、雾滴（粒）分布、装量差异、装量和微生物限度，无菌检查（烧伤、创伤、溃疡）

三、粉雾剂：吸入、非吸入、外用

吸入粉雾剂：微粉化药物/与载体以胶囊、泡囊、多剂量贮库形式，特制干粉吸入装置，主动吸入雾化药物至肺部

药物粒度10μm以下，大多数5μm以下

可加入适宜的载体和润滑剂，生理可接受，对呼吸道无刺激性，无毒性

注意防潮，阴凉干燥保存

检查：含量均匀度、装量差异、排空率、每瓶总吸次、每吸主药含量、雾滴（粒）分布、微生物限度

四、膜剂：适宜成膜材料，膜状制剂，口服/口含/舌下/黏膜/外用（皮肤创伤/烧伤/炎症表面覆盖），单层膜/多层膜（复合膜）/夹心膜

1.工艺简单，生产中无粉末飞扬

2.成膜材料较其它机型用量少

3.含量准确

4.稳定性好，配伍变化少

5.起效快，制成不同释药速度的多层膜可控制释药

缺点：载药量少，仅适用于剂量小的药物，重量差异不易控制，吸收率不高

质量要求：厚度一致，无明显气泡。多剂量分格压痕均匀清晰，并能按压痕撕开。成膜材料、辅料、包装材料均性质稳定、无刺激性、无毒性，不与药物发生理化反应。

常用成膜材料：

1.天然高分子成膜材料：明胶、虫胶、阿拉伯胶、淀粉、糊精、琼脂（成膜、脱膜性能差，常与合成材料合用）

2.合成高分子成膜材料：

①聚乙烯醇（PV A）---醇解度88%时水溶性最好，05表示：平均聚合度500~600M,17表示：平均聚合度1700~1800M

PV A05-88（聚合度/相对分子质量小，水溶性大、柔韧性差）、PV A17-88（聚合度/相对分子质量大、水溶性小、柔韧性好），1:3混合使用

对眼黏膜和皮肤无刺激无毒，药物载体，80%随粪便排出

②乙烯-醋酸乙烯共聚物（EVA）---水不溶，热塑性好，相对分子量相同时，醋酸乙烯比例增大，溶解性、柔韧性、透明性越好；常用于复合膜的外膜

③纤维素衍生物---甲基纤维素

附加剂：着色剂：色素、二氧化锑

增塑剂：甘油、山梨醇、丙二醇

填充剂：碳酸钙、二氧化硅、淀粉、糊精

表面活性剂：聚山梨酯-80、十二烷基硫酸钠、豆磷脂

脱膜剂：液体石蜡、甘油、硬脂酸、聚山梨酯-80

制备方法：1.匀浆制膜法

2.热塑制膜法

3.复合制膜法---缓释膜

剂

质量检查：重量差异---20片，2,1 。≤0.02g，±15%；0.02g~0.2g，±10%；＞0.2g，±7.5%

检查含量均匀度的不再检查此项

五、涂膜剂：药物溶解/分散于含成膜材料溶剂中，涂搽患处形成薄膜，外用液体制剂

有机溶剂迅速挥发形成薄膜保护层，缓慢释药

一般用于无渗出的损害性皮肤病、过敏性皮炎、牛皮癣、神经性皮炎

常用成膜材料：PV A、PVP、EC、聚乙烯醇缩甲乙醛、火棉胶

增塑剂：甘油、丙二醇、邻苯二甲酸二丁酯

溶剂：不同浓度的乙醇

特点：制备工艺简单，不用裱褙材料，无需特殊机械设计，使用方便

一般制法：可溶性药物---直接加入溶剂中；中药---乙醇/乙醇-丙酮提取液---加入基质溶液中

2011年执业药师考试药剂学复习总结---第八章，注射剂，滴眼剂（10分左右）

一、基本要求：

注射剂：药物，适宜溶剂或分散介质，注入体内的溶液/乳状液/混悬液，临用前配成溶液/混悬液的粉末/浓溶液，无菌制剂

注射剂的分类：（按分散系统）

1.溶液型注射剂：水、油、非水溶剂；稳定、溶解性好的药物（氯化钠、黄体酮、右旋糖酐）

2.乳剂型注射剂：O/W型，脂类/脂溶性药物（静脉注射脂肪乳剂）

3.混悬型注射剂：水难溶性药物/注射后要求延长药效作用的药物，水/油/非水混悬液，仅供肌内注射（醋酸可的松注射剂）

4.注射用无菌粉末（粉针）：水；不稳定的各类药物（蛋白、多肽、

1.药效迅速，剂量准确，作用可靠

2.适用于不宜口服的药物：口服不易吸收/被消化液破坏

3.适用于不能口服给药的病人：昏迷、肠梗阻、严重呕吐、不能吞咽

4.可以产生局部作用：局部麻醉，疾病诊断，延长药效

5.可以产生定向作用：脂质体/静脉乳剂定向在肝、肺、脾等器官

缺点：1.使用不便

2.注射疼痛

3.安全性不及口服制剂

---用量小，5~50ml；静脉滴注---用量大，≥100ml

药效最快，常作急救、补充体液、补充营养，多为水溶液

静脉输液、脑池内、硬膜外、椎管内用的注射液不得添加抑菌剂

一次注射量超过15ml的注射液，不得添加抑菌剂

2.脊椎腔注射：渗透压应与脊椎液相等，PH应与脊髓液相当的水溶液，不得含有微粒等异物，注射量不超过10ml

3.肌肉注射：一次剂量1~5ml，水溶液/油溶液/混悬液/乳浊液均可，

刺激性太大的不宜

4.皮下注射：真皮与肌肉之间，1~2ml ，水溶液，具有刺激性尽量避免

5.皮内注射：表皮和真皮之间，0.2ml 以下，过敏性试验/疾病诊断（皮试）

1.无菌：不应含有任何活的微生物

2.无热原：特别是用量大，供静脉注射，脊椎腔注射的药物

3.可见异物（澄明度）：不得有肉眼可见的浑浊或异物，＞50μm

4.安全性：不能引起刺激/发生毒性反应

5.渗透压：与血浆渗透压相等或接近

6.PH ：与血液（PH

7.4）相等或接近，一般控制在4~9

7.稳定性：物理，化学

8.降压物质：如复方氨基酸注射液 9.澄清度：浑浊程度（浊度） 10.不溶性微粒：静脉用注射剂中不可见的不溶微粒

二、注射剂的溶剂与附加剂：

制药用水包括：饮用水、纯化水、注射用水、灭菌注射用水

纯化水---饮用水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其他适宜方法制得的制药用水

不含任何附加剂，配制普通药物制剂用的溶剂/试验用水

中药注射剂、中药滴眼剂等灭菌制剂所用饮片的提取溶剂

口服、外用制剂配制用溶剂

非灭菌制剂用器具的精洗用水，非灭菌制剂所用饮片的提取溶剂

可作为注射剂、滴眼剂等的溶剂/稀释剂，容器的清洗

注射用水灭菌制成，无菌无热原，不含任何添加剂

用于注射用灭菌粉末的溶剂/注射液的稀释剂 其灌装规格应适合临床需要，避免大规格、多次使用造成的污染

注射用水的质量要求：除一般蒸馏水的检查项目（PH 值、氨、氯化物、硫酸盐与钙盐、硝酸盐与亚硝酸盐、二氧化碳、易氧化物、不挥发物及重金属）均应符合规定外，还必须通过---细菌内毒素（热原）检查、无菌检查。

原水的处理方法：

预处理---采用适当的方法最大限度地除去天然水中不溶性杂质、可溶性盐类、微生物、热原等

离子交换法---供蒸馏法制备注射用水，洗瓶，不得用来配制注射液（有热原，带乳光）

电渗析法，反渗透法---原水预处理，供离子交换法使用，减轻离子交换树脂的负担

吸附过滤法---硅藻土、活性炭等物质吸附 凝聚法---明矾、硫酸铝、三氯化铁等为凝聚剂 注射用水的制备：蒸馏法---最有效 1.蒸馏水器：塔式蒸馏水器---蒸发锅、隔沫装置（挡板、中性玻璃）、冷凝器（二级），过去应用较多

多效蒸馏水器---耗能低、产量高、质量优、自动控制系统，制备注射用水的重要设备；5只圆柱形蒸馏塔（前4个上半部装有盘管）、冷凝器、控制元件

出水温度80℃以上，有利于蒸馏水的保存

气压式蒸馏水器

2.注射用水的收集和保存：初馏液应弃去一部分，检查合格后方能收集

收集时应注意防止空气中灰尘及其它污物落入

最好采用带无菌过滤装置的密闭收集系统

80℃以上保温、70℃（65）以上保温循环存放、4℃以下状态存放，制备

12小时内使用

3.注射用水的检查：氯化物、重金属、PH 、铝盐，定期检查---热

具体规定：碘值为126~140，皂化值为188~195，酸值≤0.1，过氧化物、不皂化物、碱性杂质、重金属、砷盐、脂肪酸组成、微生物限度等应符合要求。芝麻油、茶油

酸值---油中游离脂肪酸的多少，酸值高，质量差，酸败的程度

碘值---油中不饱和键的多少，碘值高，不饱和键多，油易氧化，不适合注射用

皂化值---油中游离脂肪酸和结合成酯的脂肪酸的总量多少，油的 1.乙醇：与水、甘油任意混合，注射用（肌内、静注）浓度可高达50%，超过10%肌内注射有疼痛感（氢化可的松）

2.甘油：黏度和刺激性较大，不单用，与水、醇任意混合（肌内、静注），常用1%~50%

3.丙二醇：（1,2-丙二醇）与水、甘油、乙醇混溶，有刺激性（肌内、静注），能溶解多种挥发油，溶解范围广，常用1%~30%（地西泮）

4.聚乙二醇（PEG300~400）：与水、乙醇混溶，常用1%~50%（塞替派）

5.苯甲酸苄酯：脂溶性，不溶于水、甘油，与95%乙醇、脂肪油混

溶（二巯基丙醇油，助溶剂，稳定剂） 6.二甲基乙酰胺（DMA ）：中性液体，与水、乙醇混溶，极易溶于

/乳化剂：吐温20、吐温40、吐温80（聚山梨酯-80使用较多）、PVP 、蛋黄卵磷脂、卵磷脂、脱氧胆酸钠、泊洛沙姆（用于静脉注射的只有卵磷脂、普郎尼克F68）

缓冲剂：醋酸-醋酸钠、枸橼酸-枸橼酸钠、乳酸、酒石酸-酒石酸钠

混悬剂：MC 、CMC-Na （0.5%）、明胶 螯合剂：EDTA-2Na 抗氧剂：（0.1%~0.2%）亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、硫脲 抑菌剂：三氯叔丁醇（0.4%）、苯甲醇、羟苯丁酯/丙酯、苯酚（0.5%）、甲酚（0.3%）

局麻剂：盐酸普鲁卡因、利多卡因 渗透压调节剂：氯化钠（0.5~0.9）、葡萄糖（4~5）

采用低温灭菌、滤过除菌、无菌操作法制备的注射液，多剂量装的注射液，应加入适宜的抑菌剂 剂量超过5ml 的应慎用抑菌剂

供静脉或椎管用注射液，除特殊规定外，一般均不得加入抑菌剂

三、热原：微量即能引起恒温动物体温异常升高的物质

热原的组成成分：微生物的代谢产物，致热能力最强---革兰阴性杆菌所产生的热原

内毒素---磷脂、脂多糖、蛋白质组成，存在于细菌的细胞膜和固体膜之间

脂多糖---内毒素的主要成分，大致认为内毒素=热原=脂多糖

热原的分子量一般为1*10的6次方左右

180℃3~4小时，250℃30~45分钟，650℃1分钟，可使热原彻底破坏

2.滤过性：热原在1~5μm 之间，微孔滤膜不能截留，活性炭可吸附热原

3.水溶性：热原能溶于水

4.不挥发性：热原本身不挥发，但可随水蒸气雾滴带入蒸馏水

5.其他：强酸、强碱、强氧化剂（高锰酸钾、过氧化氢）、超声波

2.从原辅料中带入：容易滋长微生物的药物（葡萄糖）、用生物方法制造的药物（右旋糖酐、水解蛋白、抗生素）

3.从容器、用具、管道、设备带入

4.制备过程中的污染：室内卫生条件差、操作时间长、装置不密闭

1.高温法：注射用针筒、玻璃器皿，250℃加热30min

2.酸碱法：玻璃容器、用具，重铬酸钾硫酸清洁液/稀氢氧化钠

3.吸附法：活性炭，0.1%~0.5%，与白陶土合用

4.超滤法：3.0~15nm 的超滤膜

5.离子交换法

6.凝胶滤过法：凝胶可再生，反复使用

7.反渗透法：三醋酸纤维膜

四、溶解度与溶解速度：

溶解度：在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中溶解药物的最大量

1g 或1ml ）溶于若干毫升溶剂中表示

响

2.溶剂：极性药物-极性溶剂=永久偶极-永久偶极，极性较弱药物中的极性基团+水=氢键；非极性药物-非极性溶剂=诱导偶极-诱导偶极，半极性药物-非极性溶剂=永久偶极-诱导偶极

3.温度：lnX=ΔHf/R （1/TF-1/T ）由公式可见药物的溶解度与温度成正比，但应注意溶解过程是吸热还是放热过程。当ΔHf ＞0 时溶解度随温度升高而增加，ΔHf ＜0 时，温度升高，溶解度反而下降。一般来说药物的溶解是一个吸热过程，所以升高温度有利于增大药物的溶解度。

4.药物的晶型：多晶型，稳定型溶解度小，不稳定型、亚稳定型溶解度大

5.粒子大小：微粉状态时，药物溶解度随粒径减小而增加

6.加入第三种物质：附加剂，助溶剂，同离子效应---溶解度降低

/弱碱药物---制成盐

2.引入亲水基团：如维生素K3引入-SO3HNa 制成注射剂

3.加入助溶剂：形成络合物、复合物，助溶剂用量大时，选择无生理活性的物质

助溶剂：有机酸及其钠盐（苯甲酸钠、水杨酸钠），酰胺化合物（乌拉坦、尿素、烟酰胺），碘化钾、氯化钠

4.使用混合溶剂：能与水任意比例混合、与水分子形成氢键结合并能增加介电常数、增加难溶性药物溶解度的溶剂，

常用于组成潜溶剂的有：乙醇、山梨醇、甘油、聚乙二醇300 或400 与水等

潜溶：混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度比在各单纯溶剂中溶解度出现极大值的现象，如苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度 5.加入增溶剂：表面活性剂，挥发油、脂溶性维生素、甾体激素类、生物碱、抗生素等均可用此法增溶

强极性/非极性药物，非离子型增溶剂HLB 越大，增溶效果越好；极性低的相反

②药物的性质：增溶剂种类浓度一定时， 同系物药物的分子量越大，增溶量越小

③加入顺序：先将药物与增溶剂混合，再加水稀释，效果好 ④增溶剂的用量：应得到澄清溶液，稀释后仍保持澄清，通过实验确定

溶解速度：单位时间内溶解药物的量，用单位时间内溶液浓度增加量表示

固体药物的溶解---溶解扩散过程，符合Noyes-Whitney 方程dC/dt=DS(Cs-C)/h

D ：药物的扩散系数，S ：溶出表面积，h ：扩散层厚度，Cs ：溶解度，C ：溶液主体中药物的浓度

温度升高，溶剂度增加，扩散速度增加---溶解速度增加；

对热不稳定的药物---加热温度不宜过高；搅拌---减少扩散层厚度，增加扩散；

药物粉碎---分散度增大，总表面积增大

五、滤过：使固液混合物，通过多孔性介质，固体沉积/截留在多孔性介质上，液体通过，达到固-液分离；

滤过介质/滤材---多孔性介质，滤饼------通过滤过介质的液体。

表面（筛析）截留作用（微孔滤膜、超滤膜、反渗透膜）---膜滤过/表面滤过

深层截留作用（砂滤棒、垂熔玻璃漏斗、多孔陶瓷、石棉滤过板）---深层滤过

药液中固体粒子含量少于0.1%时，以收集澄清滤液为目的，如：注射液的滤过、除菌滤过

1%时，如：药材浸出液的滤过 滤过的影响因素：初滤液澄清以后，液体的流动遵循Poiseuile 公式：V=P 液体的滤过容量=滤过时的操作压力（滤床面上下压差）*π*毛细管半径的四次方*滤过时间/（8*滤液黏度*滤层厚度）

1.操作压力越大，滤速越快---加压/减压滤过法，压力过大/滤过时间过长---小微粒下漏

2.滤液的黏度越大，过滤速度越慢---趁热滤过，液体黏度随温度升高而降低

3.滤材中毛细管半径越小，阻力越大，不易滤过---活性炭打底，增加孔径，减少阻力

4.滤速与滤层厚度成反比，滤饼量越多，阻力越大，滤速越慢---预滤过，减少滤渣厚度

助滤剂：特殊形式的滤过介质，具有多孔性、不可压缩性 常用：纸浆、硅藻土、滑石粉、活性炭 滤器：

粗滤---滤纸、棉、绸布、尼龙布、涤纶布；精滤---垂熔玻璃、砂滤棒、石棉板、微孔滤膜

1.砂滤棒：硅藻土滤棒（苏州滤棒）---质地较松散，粘度高、浓度较大滤液

多孔素瓷滤棒（唐山滤棒）---白陶土，质地致密，滤速慢，低粘度液体

易脱砂，对药液吸附性强，难清洗，改变PH ；价廉易得，滤速快，大生产粗滤，使用后进行处理

2.垂熔玻璃滤器：硬质玻璃细粉，漏斗、滤球、滤棒，1~6号，孔径由大到小，精滤或膜滤前预滤，3号常压滤过，4号减压/加压滤过，6号无菌滤过

化学稳定，对药物PH 无影响，无介质脱落，无吸附，易清洗，可热压灭菌；

1%~2%硝酸钠硫酸浸泡处理；价格贵，脆易破，操作压力不超过98kPa

3.微孔滤膜滤器：高分子材料，孔径0.025~14μm

孔径小而均匀，截留能力强，不受流体流速、压力影响，质地轻薄，滤速快，无介质脱落，不影响PH ，吸附性小，用后弃去不交叉污染；易于堵塞，纤维素类滤膜稳定性不理想

醋酸纤维素膜---无菌滤过，检验分析测定，滤过低分子量的醇、水溶液、酒类、油类 硝酸纤维素膜---水溶液、空气、油类、酒类除去微粒和细菌，不耐酸碱，溶于有机溶剂，120℃30min 热压灭菌

醋酸纤维与硝酸纤维混合酯膜---PH3~10,10%~20%乙醇、50%甘油、30%~50%丙二醇，2%聚山梨酯-80有影响

聚酰胺（尼龙）膜---弱酸、稀酸、碱类、普通溶剂 聚四氟乙烯膜---酸性、碱性、有机溶剂，耐260℃高温 耐溶剂专用微孔膜---100%乙醇、甲酸乙酯、二氯乙烷、酮类不可，酸性、碱性、一般溶液 聚偏氟乙烯膜（PVDF ）---0.22~5.0μm ，耐氧化性、耐热，PH1~12，A 型耐50℃，高温型耐80℃，B 型耐90℃

聚碳酸酯膜、聚砜膜、聚氯乙烯膜、聚乙烯醇膜、聚丙烯膜 微孔滤膜滤器：密封性好，足够孔隙率的支撑板，质地牢固 常用：聚乙烯、聚碳酸酯、不锈钢、聚四氟乙烯

滤膜安放时，反面朝向被滤过液体，有利于放止膜的堵塞 安装前，滤膜在注射用水中浸渍润湿12小时（70℃）以上，加2~3层滤纸

应用：热压灭菌的水针剂、大输液生产，对热敏药物除菌滤过（孔径0.22μm ），静脉注射（微孔滤膜针头滤器）

4.板框压滤机：黏性、颗粒较大的浸出液，经济耐用，适于大生产；清洁较麻烦

5.压滤器：加压/减压滤过，使用方便，操作简单；滤过表面积小，效率不高

六、注射剂的制备：

工艺流程：原辅料的准备→配制→滤过→灌封→灭菌→检漏→质检→包装等

环境区域化分：洁净区与控制区。

（上图的环境区域，当产品为可灭菌产品时，洁净区可划分为控制区） 注射剂容器的种类：

硬质中性玻璃制成的安瓿或其他式样的容器（小瓶、输液瓶）、塑料的一次性注射器

安瓿：容积常为1、2、5、10、20ml 几种规格

多为无色，琥珀色安瓿（含有氧化铁）可滤除紫外线，适用于光敏感药物，不适于能被铁离子催化的药物

分为：颈安瓶、粉末安瓿（分装注射用粉末/结晶性药物）、曲颈安瓿

可同时盛装无菌药物粉末（下）与溶剂（上）的注射容器---适用于在溶液中不稳定的药物

安瓿玻璃应无色透明--- 2.应具有低的膨胀系数、优良的耐热性---耐受洗涤和灭菌过程中所产生的热冲击，生产过程中不易冷爆破裂

3.有足够的物理强度---耐受热压灭菌时的高压，避免在生产、装运、保存中破损

4.具有高度的化学稳定性，不改变溶液的PH ，不易被注射液侵蚀---防止脱片现象

5.熔点较低，易于熔封

6.不得有气泡、麻点、砂粒

安瓿的干燥和灭菌：安瓿洗涤后，一般要在烘箱内用120℃～140℃温度盛装无菌操作或低温灭菌的安瓿则须用180℃干热灭菌1.5

小时 大量生产，多采用由红外线发射装置与安瓿自动传送装置两部分组成的隧道式烘箱，隧道内平均温度200℃左右。采用适当的辐射原件组成的远红外干燥装置，温度可达250℃～350℃，一般350℃经5 分钟，能达到安瓿灭菌的目的。

晶水的换算，附加剂的用量

注意原辅料的规格、批号及生产厂家；称量时应两人核对

2.配制用具的选择与处理：大量生产用夹层配液锅，装配轻便式搅拌器；不锈钢配液锅；搪瓷桶

3.配制方法：稀配法---将原料加入所需的溶剂中一次配成所需的浓度---原料质量好的

浓配法---全部原料加入部分溶剂中，加热滤过，然后稀释至所需浓度---溶解度小的杂质滤过除去（易产生澄明度问题的原料）

配制所用注射用水其贮存时间不得超过12小时 配制剧毒药品时，仪器宜分开使用，以免交叉污染

对不易滤清的药液可加0.01%~0.5%的针用活性炭或通过铺有炭层的布氏漏斗，也可加入纸浆/纸浆混炭滤过 使用活性炭时注意其对药物的吸附作用，小剂量药物通过加炭前后含量变化确定能否使用

活性炭在酸性溶液中吸附作用较强，碱性溶液中有时出现胶溶或脱吸附作用，杂质增加，故活性炭最好酸处理并活化后使用

药液配好---半成品的测定（PH 、含量）---合格后滤过灌封

配制油性注射液先将注射用油在150~160℃，1~2小时灭菌，冷却

2.滤器的种类与选择：见第五项内容

3.滤过装置：高位静压滤过装置---生产量不大、缺乏加压/减压设备，楼房使用，压力稳定，质量好，滤速稍慢

减压滤过装置---适用于各种滤器，设备要求简单，压力不够稳定，操作不当易使滤层松动

先经滤棒和垂熔玻璃滤球预滤，再经波滤器精滤，密闭连续系统，不易污染；进入系统的空气须经过滤过

加压滤过装置---药厂大量生产，压力稳定，滤速快，质量好，产量高

全部装置保持正压，滤过中途停顿，对滤层影响较小，外界空气不易漏入；需要离心泵和压滤器等耐压设备，适于配液、滤过、灌封工序在同

注射液的灌封：灌注药液和封口，应在同一室内进行，洁净度100级

注入容器的量要比标示量稍多---抵偿给药时瓶壁黏附、注射器及针头吸留的损失

须用精确的小量筒校正注射器的吸取量，试灌若干支，合乎规定时再灌注

安瓿封口要严密不漏气，颈端圆整光滑，无尖头和小泡 封口方法：拉封、顶封，规定用拉封，封口严密 1.灌封：手工/机械

移动齿档送安瓿---灌注针头下降---灌注药液入安瓿---灌注针头上升后安瓿离开，同时灌注器吸入药液

可能出现的问题：剂量不准确、封口不严、出现大头（鼓泡）、瘪头、焦头等

产生焦头的原因：灌药时给药太急，溅起在安瓿壁，封口时形成炭化点

针头往安瓿注药后不能立即缩水回药，尖端带有药液水珠

针头安装不正，安瓿粗细不匀，给药时药液粘壁 压药与针头打药的行程配合不好，针头升降轴不够润滑，针头起落迟缓

2.通气问题：不稳定产品---安瓿内通入惰性气体（氮气、二氧化碳） 净化后方可使用

通气时安瓿先通气---灌注药液---通气，测氧仪测定残余氧气

3.注射剂生产的联动化问题：洗-灌-封，割-洗-灌-封，灭菌包装没有实现联动化

洗涤、干燥灭菌、灌封各部分装上层流装置---无菌产品

注射剂的灭菌和检漏：

选择灭菌法注意---根据具体品种的性质，选择不同的方法和时间，也可联用（灭菌≠保持药物稳定性）

检漏：灭菌检漏两用灭菌器，抽真空85.3~90.6kPa （640~680㎜Hg

） 注射剂的印字包装：可避免生产多品种时产生混药或临床使用时发生差

错，对保证用药安全是非常重要的印字的内容主要

的微粒，黑色背景，20W 照明荧光灯，目测；灯检法、光散射法

灯检法不适用的品种（有色透明容器包装/液体色泽较深）应选用光散射法

20支，黑/白背景，3次，20秒，不得检出可见异物

2.热原检查：家兔法---药典方法，直肠热电偶代替直肠温度计，分辨率高，读数精确，同时测量32~64只动物；检出0.001μg 的内毒素，适用于一般热原测定

细菌内毒素检查法（鲎hou 试验法）---内毒素用EU 表示，能检出0.0001μg 的内毒素；适用于家兔法不能进行的品种（放射性药物、肿瘤抑制剂），生产过程中的热原控制；对革兰阴性菌以外的内毒素不够灵敏，不能代替家兔法 3.无菌检查

4.不溶性微粒：所用的溶剂使用前须经≤1.0μm 的微孔滤膜滤过 光阻法---标示量≥100ml ， 每1ml 中≥10μm 的微粒≤25粒， ≥25μm 的微粒≤3粒

标示量＜100ml ，每瓶中≥10μm 的微粒≤6000粒，≥25μm 的微粒≤600粒

显微镜计数法---标示量≥100ml ，每1ml 中≥10μm 的微粒≤12粒， ≥25μm 的微粒≤2粒

标示量＜100ml ，每瓶中≥10μm 的微粒≤3000粒，≥25μm 的微粒≤300粒

5.装量：标示装量在50ml 以下，每支装量不得少于其标示量

标示装量在50ml 以上，3个，平均装量不少于标示装量，每个容器装量不少于标示装量的97%

6.装量差异：注射用无菌粉末需检查此项，检查含量均匀度的不再检查此项

5瓶，1瓶不合规定，另取10瓶复试 ≤0.05g ，±15%；0.05g~0.15g ，±10%；0.15g~0.50g ，±7%；＞0.50g ，±5%

7.降压物质检查：生物制品，猫为实验动物

8.渗透压摩尔浓度：静脉输液及椎管注射用注射液检查此项

9.其他：注射剂的鉴别、含量测定、

PH 值的测定、毒性试验、刺激性试验，按具体品种要求进行检查 盐酸调节PH4.0~4.5，酯类药物易水解，灭菌温度不易过高，时间不宜过长，注射用水为溶剂，加入氯化钠调节渗透压，增加稳定性

烯二醇式，显强酸性，注射时刺激性大，加入碳酸氢钠，中和成盐，避免疼痛；

碳酸氢钠调节PH ，增加稳定性；注射用水用二氧化碳饱和；加抗氧剂（亚硫酸氢钠）、金属离子络合剂（依地酸二钠）；灌封时通惰性气体（二氧化碳/氮气）

抗氧剂只能改善色泽，对稳定制剂的含量没作用，常用亚硫酸盐、半胱氨酸

灭菌温度过高影响稳定性，采用流通蒸汽灭菌法，100℃，15min 醋酸可的松注射液：

加硫柳汞作为抑菌剂，聚山梨酯80为润湿剂，CMC-Na 为助悬剂

七、注射剂的灭菌及无菌技术：

灭菌：物理/化学方法，将所有致病和非致病的微生物及细菌的芽孢，全部杀灭

防腐：低温/化学药品，防止和抑制微生物的生长繁殖，亦称抑菌 消毒：物理和化学方法，将病原微生物杀死 无菌保证水平（SAL ）：无菌特性相对的通过物品中活微生物的概率低至某个可接受水平表述，≤10﹣6次 灭菌法：指杀死或除去所有微生物的方法，是灭菌药剂生产的主要过程，注射剂尤为重要

灭菌效果：应以杀死芽胞为标准（细菌的芽胞具有较强的的抗热力，不易杀死）；在药剂中选择灭菌方法

灭菌法的分类：物理灭菌法---湿热灭菌法、干热灭菌法、射线灭菌法、滤过除菌法

化学灭菌法---气体灭菌法、化学药剂杀菌法

无菌操作法

①热压灭菌法：压力大于常压，能杀灭所有的细菌繁殖体和芽孢，最广泛，最可靠

115℃（67kPa ），30min ；121℃（97kPa ），20min ；126℃（139kPa ），15min

耐高压蒸汽的药物制剂（静脉注射用乳剂等）、玻璃容器、金属容器、瓷器、橡胶塞、膜滤器等

卧式热压灭菌柜：清洗干净---夹套中蒸汽加热10min---夹套压力---进药物---夹套加热完成后柜内通蒸汽---温度上升至规定温度计时---柜内压力表固定---时间到关蒸汽---排气---压力为0时开柜门---冷却后取药

灭菌时间必须由全部药液温度真正到达所需温度时算起（不能只看灭菌器内的温度）

灭菌完毕后停止加热，压力降为0才能放出蒸汽，稍开10-15min 后全开（避免内外压差温差过大） 影响因素：细菌的种类与数量（注射剂在配制灌封后应当日灭菌） 药物性质与灭菌时间（考虑药物的稳定性，适当降低温度缩短时间）

蒸汽的性质（饱和蒸汽-含热高穿透强＞湿饱和蒸汽-含热低穿透差＞过热蒸汽-含热高穿透差）

介质的性质（制剂中含营养物质-增强细菌抗热性；耐热性：中性＞碱性＞酸性）

②流通蒸汽灭菌法：常压100℃流通蒸汽，30~60min ，不能保证杀灭所有芽孢

消毒或不耐热制剂的辅助灭菌，需加入抑菌剂或避菌/无菌操作

③煮沸灭菌法：沸水中30~60min ，效果差，安瓿、注射器、注射针等器皿的消毒

加抑菌剂---甲酚、氯甲酚、苯酚、三氯叔丁醇，可杀死芽孢

④低温间歇灭菌法：60~80℃水/流通蒸汽，1小时，室温24

小时，重复3~5次，适于不耐高温的制剂；费时，工效低，灭菌效果不理想，

金属、玻璃、瓷器，不适于药品 ②干热空气灭菌法：一般标准---160~170℃，2小时；170~180℃，1小时；250℃，45min

适于耐高温的玻璃、金属制品，不允许湿气穿透的油脂类，耐高温的粉末化学药品

60Co 放射的γ射线，不升高温度、穿透性强，适于不耐热药物、包装材料

常用25kGy ，设备费用高，某些药品药效降低、产生毒性、溶液不稳定

②紫外线灭菌法：200~300nm ，最强为254nm,适于照射物表面的灭菌，无菌室空气、蒸馏水灭菌

不适于药液、固体物质深部及装在容器中的药物的灭菌，损害皮肤、眼睛

③微波灭菌法：300兆赫~300千兆赫，适于水性注射液的灭菌

4.滤过除菌法：机械除菌法，适于对热不稳定的药物溶液、气体、水的除菌（胰岛素注射剂）

微孔薄膜滤器---滤膜孔径≤0.22μm ，配合无菌操作技术，

值：微生物的耐热参数，指一定温度下，将微生物杀灭90%（使下降一个对数单位）或残存10%所需的时间

以min 表示，越大，耐热性越强，杀灭速度符合一级过程，灭菌温度系数，指某一种微生物的D 值下降一个对数单位，灭菌时间升高的值（℃），通常取10℃

100~138℃范围内，lgD 与温度T 呈直线关系

110℃灭菌10min=121℃灭菌0.79min ，温度每增加1度，灭菌速率

≈21%

T 下，给定Z 值所产生的灭菌效力与在参比温度To 下Z 值所产生的灭菌效力相同时，To 温度下所相当的灭菌时间，以min 为单位，即整个灭菌过程效果相当于To 温度下F 时间的灭菌效果；作为

℃所产生的灭菌效果与To=121℃，Z 为10℃min ；为标准灭菌时间，仅用于热压灭菌；又称生物Fo

Fo 值的影响因素：容器大小、形状、热穿透系数 灭菌产品溶液黏度、容器充填量 容器在灭菌器内的数量与排布

Fo 也可认为：以相当于121℃热压灭菌

时杀死容器中全部微生物所需要的时间

实际操作中控制Fo ＞15min

效果依赖于微生物的种类、数目、物体表面光滑度/多孔性、杀菌剂的性质

目的在于---减少微生物的数目，控制无菌状况至一定水平 1.气体灭菌法：环氧乙烷、甲醛蒸汽、丙二醇蒸汽、甘油+过氧乙酸蒸汽

用于粉末注射剂、不耐加热灭菌的医用器具、设施、设备

不适于对制品的质量有损害的场合，注意残留气体的处理

2.药液法：

0.1~0.2%苯扎溴铵溶液、2%酚或煤酚皂溶液、75%乙醇 辅助灭菌，手指、无菌设备、器具的消毒

内进行

适于不耐热的药物制成注射剂、眼用溶液、眼膏、皮试液，成品不再灭菌，直接使用

常用气体灭菌法/紫外线灭菌法对无菌操作室灭菌

安瓿150~180℃，2~3小时干热灭菌；橡皮塞121℃，1小时热压灭菌

理的制剂必须检查此项；直接接种法，薄膜过滤法，层流洁净工作台中进行

八、输液

输液：由静脉滴注输入体内的大剂量注射液 1.无菌，无热原

2.PH 值尽量与血浆等渗，允许在4~9范围内

3.渗透压应为等渗或便高渗，不能用低渗溶液输入静脉

4.不得添加抑菌剂

5.可见异物（澄明度）符合要求 一般配制过程：

1.输液车间的要求：符合GMP ，一般洗涤、配液灌封---室内净度10000级，室内正压＞4.9Pa （0.5mm 水）；洗瓶机、传送机、灌装机、盖膜、盖胶塞等关键部分---采用局部层流净化，洁净度10000级/100级

2.输液瓶、胶塞的质量要求和洁净处理：

输液瓶：口内径符合要求，光滑圆整，大小合适---影响密封程度

输液瓶应用硬质中性玻璃制成，物理化学性质稳定，质量符合国家标准

聚丙烯塑料瓶---耐水耐腐蚀，无毒、质轻、耐热性好、机械强度高、化学稳定性强、可热压灭菌 塑料袋---无毒聚氯乙烯制成

直接水洗、酸洗、碱洗，重铬酸钾清洁液---消灭微生物及热原，中和瓶壁游离碱；腐蚀设备、操作不便 胶塞：富于弹性及柔软性；针头刺入和拔出后应立即闭合，能耐受多次穿刺而无碎屑脱落；具耐溶性，不致增加药液中的杂质；可耐受高温灭菌；有高度化学稳定性；对药液中药物或附加剂的吸附作用应达最低限度；无毒性，无溶血作用

普通橡胶塞性质不稳定，须使用隔离膜---涤纶膜（对电解质无通透性，理化性质稳定，耐热性好，有一定的机械强度，灭菌后不易破碎）

涤纶膜的处理---直径38mm ，药用乙醇浸泡/蒸馏水112~115℃加热，30min ，注射用水动态漂洗 某些碱性药物，可使用聚丙烯薄膜

丁基橡胶塞---不用隔离膜衬垫，聚异戊二烯橡胶塞---成本较高

3.输液的配制：必须用新鲜的注射用水（控制热原、PH 、铝盐）、优质注射用原料、加入0.01%~0.5%针用活性炭---吸附热原、杂质、色素，助滤剂（分次吸附比一次吸附好）

4.输液的滤过：多用加压滤过法，预滤---陶瓷滤棒、垂熔玻璃滤棒、板框式压滤机，微孔钛滤棒/滤片，超细玻璃纤维/超细聚丙烯纤维预滤膜；精滤---微孔滤膜

5.输液的灌封：药液灌注---加膜---盖橡胶塞---轧铝盖，四步连续完成

滤膜位置放正，控制室内洁净度，药液维持50℃，自动化生产完要检查轧口，剔出松动者

6.输液的灭菌：从配制到灭菌不超过4

小时，逐渐升温，预热20~30min ，软袋输液外加布袋；对热不稳定药物要求Fo 值不低于 检查100ml 以上的静脉滴注用注射液，显微镜法、光阻法

3.热原、无菌检查

4.酸碱度及含量测定 输液存在的问题及解决方法：

1.细菌污染：生产过程中污染、灭菌不彻底、瓶塞不严、漏气；芽孢菌120℃，30~40min ；放线菌140℃，15~20min ；营养物质易滋生细菌，细菌尸体易引发热反应。尽量减少生产过程中的污染，严格灭菌，严密包装。

2.热原反应：加强生产过程的控制，重视使用过程中的污染。使用一次性全套输液器，出厂前灭菌。

3.可见异物（澄明度）与微粒的问题：较大微粒造成局部循环障碍、血栓，微粒过多造成局部堵塞、供血不足、组织缺氧、水肿、静脉炎。空气洁净度不够；工艺操作中的问题，胶塞与输液容器质量不好；

原料不纯/滤过时漏炭---云雾状沉淀，采用浓配法，滤膜滤过，加适量盐酸中和，加热煮沸，加活性炭；脱水聚合---颜色变黄、PH 下降，严格控制灭菌温度与时间，调节溶液PH3.8~4.0 营养输液：

作用---对某些疾病的治疗有重要意义，对不能口服的危重病人起挽救生命作用

种类---糖的输液、静脉注射脂肪乳剂（植物油脂为主，加乳化剂、注射用水，O/W 型）、复方氨基酸输液、维生素（13种，水溶性9

微粒直径90%＜1μm ，大小均匀，不得有＞5μm 的微粒；

成品耐受高压灭菌，贮存期内乳剂稳定，成分不变； 无副作用，无抗原性，无降压作用，无溶血作用

原料（油相）---植物油（大豆油、麻油、红花油、棉子油）符合药典要求

乳化剂---卵磷脂（最好）、豆磷脂、普郎尼克F-68 稳定剂---油酸钠

卵磷脂极不稳定，﹣20℃保存有效期6个月，现用现购 血浆代用液：

作用---在有机体内代替血浆，不能代替全血

质量要求---应不妨碍血型试验，不妨碍红细胞的携氧功能，在血液循环系统内可保留较长时间，易被机体吸收，不得在脏器组织中蓄积。 分类：右旋糖酐注射液（中分子用于治疗低血容量性休克，低分子有扩容作用）

羟乙基淀粉注射液（706代血浆）

九、注射用无菌粉末（粉针）：

质量要求：必须在无菌室内生产，关键工序采用层流洁净装置，保证无菌无尘，质量要求与注射用水溶液基本一致，临用前以灭菌注射用水或其他溶剂溶解后注射。

分类：注射用无菌分装产品：原料精制成无菌粉末，无菌条件下直接进行分装（无菌溶剂结晶法、喷雾干燥法）

注射用冷冻干燥制品：将药物制成灭菌水溶液---无菌分装---冷冻干燥

注射用冻干制品：

优点是：①不耐热药物，可避免因高热而分解变质；②所得产品质地疏松，加水后迅速溶解，恢复药液原有的特性；③含水量低，一般在1%～3%范围内同时由于干燥在真空中进行，故不易氧化，有利于产品的长期保存；④产品中微粒比用其他方法生产少；⑤产品剂量准确，外观优良。 依据---冷冻干燥的原理：O 点是冰、水、汽的平衡点（三相点），0.01℃，613.3Pa （46mmHg ）

压力低于此点，只有水的固态和气态存在，和温度无关 根据平衡曲线OC ，升高温度/降低压力都打破平衡，冰转化为气方向进行

冷冻干燥机：制冷系统、真空系统、加热系统、控制系统，物料厚度≤12mm ，时间12~24小时 冷冻干燥的工艺：

1.测定产品低共熔点：水溶液冷却过程中，冰和溶质同时析出结晶混合物（低共熔混合物）时的温度；控制冷冻温度在低共熔点以下

2.工艺过程：预冻---升华干燥---再干燥

不经过预冻直接抽真空，引起类似“沸腾”现象 预冻温度应低于产品共熔点10~20℃；速冻法、慢冻法

一次升华法：适于低共熔点-10~-20℃，溶液浓度、黏度不大，装量厚度10~15mm 的情况

反复冷冻升华法：适于熔点较低/结构比较复杂黏稠（蜂蜜、蜂王浆）的产品，缩短难冻干产品周期

尽可能除去残余的水，再干燥温度根据制品性质确定，如：

），干燥过程中热量供给不足，蒸发量减少；真空度不够，冷凝器温度偏高。---采用旋转冷冻及其他相应办法解决

2.喷瓶：预冻温度过高，产品冻结不实，升华时供热过快，局部过热，部分制品熔化为液体---控制预冻温度在低共熔点以下10~20℃，加热升华温度不超过共熔点

3.产品外形不饱满或萎缩成团粒：已干外壳结构致密，

水蒸气升华时受阻，在已干层停留，部分药品潮解，黏度较大的样品易出现---加适量甘露醇、氯化钠等填充剂，采用反复预冷升华法，改善结晶状态和制品

要有独立的生产车间 物理化学性质的测定：

1.物料热稳定性的测定：确定产品最后能否进行灭菌处理

2.临界相对湿度的测定：生产上分装室的相对湿度必须控制在分装产品的临界相对湿度以下，以免吸潮变质

3.粉末晶型检查：喷雾干燥法---球形，机械分装易于控制；溶剂结晶---针形，螺旋挤压机，颗粒剂，易于分装

4.粉末的松密度（比容）测定：单位体积内药物的重量400mg/ml 以上时，分装易于控制

无菌分装工艺中存在的问题：

1.装量差异：药粉吸潮---黏性增加，流动性下降；药粉的物理性质---晶型、粒度、比容；机械设备性能

2.可见异物（澄明度）问题：药物粉末处理过程污染机会多---从原料的处理开始，环境控制，严格防止污染

3.无菌度问题：抽查部分产品不能代表全部产品---采用层流净化装置，保证高度无菌

4.贮存过程中的吸潮变质：橡胶塞的透气性所致---选择密封防潮性能好的胶塞，铝盖压紧后瓶口烫蜡

十、注射剂新产品的试制： 注射剂类型、注射途径的确定：

固体药物注射剂类型---一般固体药物，首选水性溶液型注射剂 溶解度较低且无法改善，制成混悬型注射剂

药物在体内半衰期很短，制成缓释制剂/混悬型注射剂（只能肌内注射）

药物肌内注射刺激性大，考虑静脉注射/加入止痛剂制成肌内注射剂

固体药物很不稳定，制成注射用无菌粉末/冻干制品

油类药物注射剂类型---增加溶解度的技术，制成溶液型注射剂/乳浊液型注射剂

注射剂的安全性：注射剂本身的毒性、过敏性、溶血性；局部刺激性、疼痛性

毒性实验：急性毒性实验（小鼠、兔、猫、狗），亚急性毒性实验（小鼠10倍、狗5倍）

刺激性实验：家兔，后腿四头肌处注射观察

PH4~9之间，小剂量静脉注射液-PH3~10，大剂量PH7.4为宜 0.9%氯化钠溶液和血浆等渗，肌内注射可耐受0.45%~2.7%的氯化钠溶液≈0.5~3个等渗度

渗透压＜0.45%氯化钠溶液，静脉注射有溶血现象，高渗缓慢注射可允许，脊髓内必须等渗 血浆与泪液冰点-0.52℃，任何液体，其冰点降低℃，即与血浆等渗，计算公式： W=（0.52－a ）/b

W:每100ml 溶液中需加渗透压调节剂的量（g ）；a ：药物溶液测得的冰点下降度数（0C ）；b ：1％渗透压调节剂的冰点下降度数（0C ）。 例：配制100ml2%的盐酸普鲁卡因溶液，需要加入多少氯化钠，使成等渗溶液。

解：盐酸普鲁卡因溶液浓度为2%时，a=0.12×2=0.24 1%的氯化钠调渗剂的冰点降低数b=0.58

需要加入氯化钠的量W=（0.52-0.24）/0.58=0.48 即氯化钠,或以0.48%表示。 即与1g 药物呈等渗效应的氯化钠量，X ＝0.009V －E ·W

X ：配成体积为V 的等渗溶液需加入氯化钠的量（g ）； V ：欲配药液体积（ml ）； E ：1g 药物的氯化钠等渗当量（查表或给出）； W ：配制体积为V 的药物溶液需加入药物的量

例：已知头孢噻吩钠的氯化钠等渗当量为0.24，欲配制2%头孢噻吩钠溶液100ml ，需加入多少氯化钠，使成等渗溶液。 解：V=100ml ；E=0.24；W=2%；E ·W=0.24×2=0.48 X=0.009×100–0.48=0.42g ，即需加入0.42g 氯化钠。

3.等渗溶液与等张溶液：等渗溶液---血浆，物理化学概念，等张溶液---红细胞膜，生物学概念； 0.9%氯化钠溶液---等渗+等张

(注射剂常用止痛剂：肌内注射/皮下注射，利多卡因、0.5%三氯叔丁醇)

十一、滴眼剂：药物，适宜辅料，供滴入眼内，无菌液体制剂。滴眼剂/洗眼剂

质量要求：1.PH 值：正常眼可耐受PH5.0~9.0，眼对碱性比较敏感 2.渗透压：相当于浓度为0.6%~1.5%的氯化钠溶液，超过2%有明显不适，

低渗用氯化钠、硼酸、葡萄糖调节，不如对PH 敏感

3.无菌：眼部有无外伤。眼外伤/手术后要求无菌，不加抑菌剂，即开即用；

一般抑菌剂应作用迅速，1~2小时内达到无菌 4.可见异物（澄明度）：比注射剂要求低些，一般玻璃容器按注射剂方法检查；

有色玻璃/塑料容器2000~3000lx 眼检，澄明无异物无玻璃屑；

混悬型照度4000lx 检查粒度，＞50μm 的颗粒不得2粒，不得有＞90μm 粒子

5.黏度：4.0~5.0cPa.s ，延长眼内停留时间，减少刺激，增加药效

6.稳定性：同注射剂类似

药物吸收途径及影响因素：

吸收途径：经过角膜---前房---虹膜，结合膜---巩膜---眼球后部，多数进入角膜

影响因素：1.药物从眼睑缝隙的损失：正常7μl ，不眨眼30μl ，一滴50~75μl ，溢出损失70%，眨眼损失90%；每次增加用量，药液较多流失 2.药物经外周血管消除：结合膜含有大量血管、淋巴管，药物很大比例进入血液，可引起全身性副作用

3.PH 与pKa ：脂溶性易渗入角膜上皮层和内皮层，水溶性易渗入基质层

两相溶解较易透过角膜，两相保持一定的平衡状态 完全解离或完全不解离的药物不能透过完整的角膜 弱碱类药物的药效在PH 偏碱性时较偏酸性时好

弱碱性药物配制成酸性溶液较稳定，泪液可迅速中和 水溶性药物易通过巩膜，脂溶性不易通过

4.刺激性：局部刺激，增加外周血管的消除，泪腺分泌泪液稀释，泪系统洗刷，降低药效

5.表面张力：越小，越有利---滴眼剂与泪液混合，与角膜接触，容易渗入

6.黏度：增加接触时间，降低刺激性，利于吸收。0.5%甲基纤维素、1.药物性质稳定者

配液---滤过---滤液（灭菌）+洗瓶（塞）---灭菌→无菌操作分装---质量检查---印字包装

2.主药不耐热的品种，全部无菌操作法制备

3.对用于眼部手术或者眼外伤的制剂，制成单剂量包装制剂

---按注射剂生产工艺要求进行

所用器具---洗净后干热灭菌/杀菌剂（75%乙醇配制的0.5%度米芬溶液）浸泡灭菌，用前新鲜蒸馏水洗净

操作者的手---75%乙醇消毒/戴灭菌手套

对热稳定的药物---配滤后装适宜容器中，灭菌，无菌灌封 对热不稳定的药物---用已灭菌的溶剂和用具，在无菌柜中配制 大生产多用减压灌装法，灌装方法随瓶的类型和生产量的大小而改

+抵抗包装玻璃的碱性） 磷酸盐缓冲液---无水磷酸二氢钠8g+无水磷酸氢二钠9.47g=PH5.91~8.04，PH6.8最常用

硼酸盐缓冲液---1.24%硼酸+1%硼砂=PH6.77~9.11 2.调整渗透压：低渗溶液调至等渗；可高渗---眼泪的冰点降低值和血液一样

3.无菌度的保持：要求在一小时内能将铜绿假单胞菌及金黄色葡萄球菌杀死，对眼无刺激，常合用

①有机汞类：硝酸苯汞，PH6~7.5，与氯化钠、碘化物、溴化物有配伍禁忌；硫柳汞，稳定性较差

②季铵盐类：苯扎氯铵、苯扎溴铵、消毒净、洗必泰，遇阴离子表面活性剂、阴离子胶体化合物失效；与硝酸根离子、碳酸根离子、蛋白银、水杨酸盐、磺胺类钠盐、荧光素钠、氯霉素配伍禁忌

③醇类：三氯叔丁醇--与碱配伍禁忌；苯乙醇--单用效果不好，同用有协同作用；苯氧乙醇--铜绿假单胞菌 ④酯类：羟苯酯类（尼泊金）、甲酯、乙酯、丙酯 ⑤酸类：山梨酸---真菌，适于含聚山梨酯的眼用溶液

4.黏度的调整：甲基纤维素---与羟苯酯类、氯化十六烷基吡啶有配伍禁忌；

CMC-Na---与生物碱盐、洗必泰配伍禁忌，不常用 聚乙烯醇、聚维酮、卡波姆 5.稳定剂、增溶剂、助溶剂等：见第九章 处方分析：

刺激性实验：新药临床前研究指导原则，新的滴眼剂必须进行此项实验 用氯化钠调节渗透压较硼酸盐缓冲体系稳定性好，刺激性小 羟苯酯类水中溶解度小，用近沸水溶解

加入0.2%的玻璃酸钠，增加黏度，润滑干涩的眼睛

塑料瓶有一定的透气性，不适于盛装对氧敏感的药物溶液

2011年执业药师考试药剂学复习总结---第九章，液体制剂（8分左右）一、基本要求：

液体制剂：药物（固体、液体、气体），适宜的分散介质，液体形态的

/微粒状态分散在介质中，分散度大、吸收快，迅速发挥药效

2.给药途径广泛，可以内服，服用方便，易于分剂量，适于婴幼儿、老年患者

3.可外用于皮肤、黏膜、人体腔道，能减少某些药物的刺激性

4.固体药物制成液体制剂有利于提高某些药物的生物利用度

缺点：1.分散度大、受分散介质影响，易引起药物化学降解，药效降低/消失

2.体积较大，携带、运输、贮存都不方便

3.水性液体制剂容易霉变，需加入防腐剂

4.非均匀性液体制剂，药物分散度大，分散粒子比表面积大，物理稳定性降低

液体制剂的质量要求：1.均匀相液体制剂应是澄明溶液

2.非均匀相液体制剂药物粒子应分散均匀，液体制剂浓度应准确

3.口服的液体制剂应外观良好，口感适宜

4.外用的液体制剂应无刺激性

5.液体制剂应有一定的防腐能力，保存和使用过程不应发生霉变

按分散系统分类：1.均匀相液体制剂：低分子溶液剂（溶液剂）、高分子溶液剂

2.非均匀相液体制剂：溶胶剂（疏水胶体溶液）、混悬剂（不溶性固体）、乳剂（不溶性液体）

分散体系中微粒大小与特征：

溶液剂---＜1 nm，分子/离子分散为澄明溶液，体系稳定，溶解法制备

溶胶剂---1~100nm，胶态分散形成多相体系，有聚结不稳定性，胶溶法制备

混悬剂---＞500nm，固体微粒分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，分散法和凝聚法制备

乳剂--- ＞100nm，液体微粒分散形成多相体系，有聚结和重力不稳定性，分散法制备按给药途径分类： 1.内服液体制剂：如合剂、糖浆剂、乳剂、混悬液、滴剂等。

2.外用液体制剂：皮肤用液体制剂（洗剂、搽剂、涂膜剂）、五官科用液体制剂（洗耳剂、滴耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂、涂剂）、直肠、阴道、尿道用液体制剂（灌肠剂、灌洗剂）

：

1.极性溶剂：

①水：最常用，与乙醇、甘油、丙二醇等任意比混合

能溶解绝大多数无机盐类、有机药物、生物碱盐类、苷类、糖类、树胶、粘液质、鞣质、蛋白质、酸类、色素

药物不稳定，易霉变，不宜长久储存

配制时使用蒸馏水/精制水，常水中含有较多杂质

②甘油：外用制剂应用较多，与水、乙醇、丙二醇任意比混合，可内服/外用

能溶解硼酸、苯酚等药物；对某些药物的刺激性有缓和作用

常作为黏膜用药物的溶剂，对皮肤有保湿、滋润、延长药物局部药效等作用

含水10%---对皮肤黏膜无刺激性；＞12%---内服液体制剂带甜味，防止鞣质析出；＞30%---防腐

③二甲基亚砜（DMSO）：无色澄明，大蒜臭味，较强的吸湿性，与水、乙醇、甘油、丙二醇任意比混合；溶解范围广，促进药物在皮肤、黏膜上的渗透作用；对皮肤有轻度刺激性；孕妇禁用

2.半极性溶剂：

①乙醇：＞20%---防腐；有一定的生理作用，易挥发、易燃烧；

与水混合，水合作用产生热效应，体积缩小，凉至室温后再调整至规定浓度

②丙二醇：黏度比甘油小，可作内服、肌肉注射液溶剂

毒性小、无刺激性，与水、乙醇、甘油任意比混合，溶解许多有机药物

一定比例与水混合能延缓许多药物的水解，增加稳定性

水溶液对药物在皮肤、黏膜上有一定促渗透作用，价格较高

③聚乙二醇（PEG）：分子量＜1000液体，＞1000半固体/固体

液体制剂中常用300~600，无色澄明，与水、乙醇、丙二醇、甘油任意比混合

对一些易水解药物有一定稳定作用，洗剂中增加皮肤的柔韧性，有保湿作用

3.非极性溶剂：

①脂肪油：植物油，能溶解激素、挥发油、游离生物碱、芳香族药物

易酸败，易受碱性药物的影响发生皂化反应，多为外用制剂的溶剂（洗剂、擦剂、滴鼻剂）

②液体石蜡：液状烃混合物，分为轻质、重质，无色澄明、无臭

化学性质稳定，接触空气易氧化，加入油性抗氧剂

与非极性溶剂混合，能溶解生物碱、挥发油、非极性药物

肠道中不分解不吸收，使粪便软化；口服制剂/搽剂的溶剂

③醋酸乙酯：挥发性、可燃性，需加抗氧剂，能溶解挥发油、甾体药物等，搽剂的溶剂

液体制剂的防腐：

《中国药典》2005 年版附录XIJ 中关于药品卫生标准中对液体制剂规定了染菌数的限量要求：

1.口服给药制剂：细菌数，每1g 不得过1000 个，液体制剂每1ml 不得过100 个；霉菌数与酵母菌数，每1g 或1ml 不得过100 个，不得检出大肠埃希菌。

2.局部给药制剂：用于手术、烧伤及严重创伤的局部给药制剂应符合无菌，其他如下：

（1）眼部给药制剂：细菌数，每1g 或1ml 不得过10 个；霉菌数与酵母菌数，每1g 或1ml 不得检出；金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等致病菌，每1g 或1ml 不得检出。

（2）耳、鼻及呼吸道吸入给药制剂：细菌数，每1g、1ml 或10cm2不得过100 个；霉菌数与酵母菌数，每1g、1ml 或10cm2不得过10 个；金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，每1g、1ml 或10cm2不得检出；鼻及呼吸道吸入给药制剂，每1g、1ml 或10cm2不得检出大肠埃希菌。

（3）阴道、尿道给药制剂：细菌数，每1g 或1ml 不得过100 个；霉菌数与酵母菌数，每1g 或1ml 应小于10 个；金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，每1g 或1ml不得检出。

（4）直肠给药制剂：细菌数，每1g 不得过1000 个，每1ml 不得过100 个；霉菌数与酵母菌数，每1g 或1ml 不得过100 个；金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、大肠埃希菌等致病菌，每1g 或1ml 不得检出。

（5）其他局部给药制剂：细菌数，每1g、1ml 或10cm2不得过100 个；霉菌数与酵母菌数，每1g、1ml 或10cm2不得过100 个；金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌，每1g、1ml或10cm2不得检出。

含动物组织（包括提取物）的口服制剂10 g 或10ml 不得检出沙门菌。霉变、长螨以不合格论处。

原料药参照相应制剂微生物限度标准执行。

防腐的重要性：以水为溶剂/含有糖类、蛋白质等营养物质，容易被微生物污染；

抗菌药的液体制剂也能生长微生物，对抗菌谱以外的微生物不起抑菌作用；

污染微生物的液体制剂会引起理化性质的变化，影响质量，毒害人体

防腐措施：

1.防止污染：生产环境、操作室、净化设备、用具和设备、操作人员

2.添加防腐剂：微生物生长的必要条件---水、碳素、氮素、PH、温度

杀菌剂---破坏和杀灭微生物的物质；

防腐剂---抑制微生物生长发育的物质，对微生物的繁殖体有杀灭作用，抑制芽孢发育为繁殖体

防腐剂的作用机理：使病原微生物蛋白质变性

与病原微生物酶系统结合

降低表面张力，增加菌体细胞膜的通透性，使细胞膜破裂、溶解

防腐剂的分类：酸碱及其盐类（苯酚、山梨酸及其盐）、中性化合物类（三氯叔丁醇、聚维酮碘）、汞化合物类（硫柳汞、硝酸苯汞）、

：无毒、无味、无臭、不挥发、化学性质稳定

（0.01%~0.25%）酸性中较强（大肠杆菌），弱碱性中减弱（酚羟基解离）

抑菌作用随烷基碳数增加而增加，溶解度减小（丁酯最强）

混合使用有协同作用（乙酯：丙酯=1:1，乙酯：丁酯=4:1）

聚山梨酯类和聚乙二醇等+本品=络合作用，增加在水中的溶解度，不加抑菌能力

遇铁变色，遇弱碱/强酸易水解，塑料能吸附本品

②苯甲酸及其盐：通常配成20%醇溶液，用量0.03%~0.1%

酸性效果好（未解离），最适PH4，PH增高，解离增加，效果降低

防腐作用较尼泊金弱，防发酵能力较其强苯甲酸0.25%+尼泊金0.05%~0.1%=防止发霉和发酵最好，尤适于中药液体制剂

③山梨酸：对细菌最低抑菌浓度0.02%~0.04%，对酵母、真菌最低抑菌浓度0.8%~1.2%

PH4中效果好（未解离），与其他抗菌剂/乙二醇合用有协同作用

④苯扎溴铵（新洁尔灭）：阳离子表面活性剂，酸、碱中稳定，耐热压，常用0.02%~0.2%

⑤醋酸氯己定（醋酸洗必泰）：广谱杀菌剂，用量0.02%~0.05%

⑥其他：邻苯基苯酚（0.005%~0.2%）杀菌+杀真菌，桉叶油（0.01%~0.05%），桂皮油（0.01%），薄荷油（0.05%）

液体制剂的矫味与着色：

矫味剂：掩盖和矫正不良臭味

1.甜味剂：天然---蔗糖、单糖浆（应用最广泛），果汁糖浆（矫味+

矫臭），甘油、山梨醇、甘露醇（甜味剂），甜菊苷（清凉甜味，甜中带苦，常与蔗糖+糖精钠合用）

合成---糖精钠（水溶液不稳定，长期放置甜度降低，+单糖浆、蔗糖、甜菊苷作咸味的矫味剂），阿司帕坦（蛋白糖/天冬甜精，适于糖尿病、肥胖症患者）

2.芳香剂：天然香料---芳香性挥发油（柠檬、樱桃、茴香、薄荷）及其制剂（薄荷水、桂皮水）；人造香料（调和香料）---人工香料+溶剂（苹果香精、香蕉香精）

3.胶浆剂：黏稠缓和，干扰味蕾的味觉（阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶、甲基纤维素）；加入适量糖精钠/甜菊苷等甜味剂，可增加其矫味作用

4.泡腾剂：有机酸+碳酸氢钠，遇水生成二氧化碳，麻痹味蕾，对盐类的苦味、涩味、咸味有所改善

着色剂：色素和染料，改善外观、识别区分、减少病人对服药的厌恶感、配合矫味剂使用

1.天然色素：植物性色素（苏木、甜菜红、胭脂虫红；姜黄、胡萝卜素；松叶兰、乌饭树叶；叶绿酸铜钠盐；焦糖）；矿物性色素（氧化铁）

2.合成色素：内服---苋菜红、柠檬黄、胭脂红、胭脂蓝、日落黄，1%，用量不得超过万分之一；外用---伊红、品红、美蓝、苏丹黄G

三、溶液剂、糖浆剂、芳香水剂

1.溶液剂：药物溶解于溶剂，澄明液体制剂。低分子药物溶液剂。

制法：溶解法：药物的称量---溶解（取处方总量1/2~3/4量的溶剂）---滤过（加至全量）---质量检查---包装

处方中附加剂/溶解度较小的药物先加入，其他药物后加入

固体药物可先粉碎/加热助溶，难溶性药物可加适当助溶剂

含有糖浆、甘油，用少量水稀释后加入；非水溶剂，容器应干燥

稀释法：将药物制成高浓度溶液/易溶性药物制成贮备液---溶剂稀释至需要浓度

注意浓度换算，挥发性药物注意挥发损失

制备时应注意的问题：易溶性药物溶解缓慢---粉碎、搅拌、加热

易氧化药物---溶剂加热放冷后再溶解药物，加适量抗氧剂

易挥发性药物---最后加入，以免制备过程中损失处方分析：

碘酊：碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾时尽量少加水，增大其浓度，利于碘的溶解

/药材的提取物）的浓蔗糖水溶液。

---纯蔗糖的近饱和水溶液，浓度85%（g/ml）或64.7%（g/g）

，

矫味糖浆---橙皮糖浆、姜糖浆，主要矫味，也可助悬

---磷酸可待因糖浆，疾病的治疗

易被真菌、酵母菌、其他微生物污染，浑浊/变质；

含蔗糖浓度高时，渗透压大，抑制微生物生长；

45%（g/ml），澄清，不得发霉、酸败、产生其

防腐剂---山梨酸、苯甲酸用量不超过0.3%，羟苯甲酯不超过

0.05%

稳定剂---乙醇、甘油、多元醇

---加热使全溶---降温后加入其

他药物---搅拌溶解---滤过---加至全量---分装

加热蔗糖溶解增快，趁热容易滤过，可以杀死微

生物

加热过久/超过100℃，转化糖含量增加，颜色变深

适于对热稳定的药物和有色糖浆的制备

冷溶法：蔗糖溶于冷蒸馏水/含药的溶液，颜色较浅

适于对热不稳定/挥发性药物

制备时间较长，容易污染微生物

混合法：药物与糖浆均匀混合制备，适于制备含药糖浆

方法简便、灵活，可大量配制也可小量配制

制备的含药糖浆含糖量较低，注意防腐

含乙醇的药物液体加适量甘油助溶---避免与单糖浆混合时

浑浊

药物水性浸出制剂，含杂质较多，需纯化后再加入到单糖浆

制备注意：避菌环境中，及时灌装；选用药用白砂糖；热溶法采用蒸汽

夹层锅加热，严格控制温度和时间；30℃以下密闭储存

芳香水剂：芳香挥发性药物，饱和/近饱和的水溶液。矫味、矫臭、分

浓芳香水剂---乙醇和水混合溶剂，含大量挥发油

质量要求：应澄明，与原药物气味相同，不得有异臭、沉淀、杂质

制法：纯挥发油或化学物质多采用溶解法和稀释法制备，含有挥发成分

的药材多采用蒸馏法制备，易分解等，不宜大量配制与久存。

甘油剂：药物，溶于甘油，专供外用的溶液剂。口腔/耳鼻喉科

特点：吸湿性大，应密闭保存。

醑剂：挥发性药物制成的浓乙醇溶液，内服/外用。药物5%~10%，乙

醇60%~90%

特点：挥发油易氧化、挥发，长期储存会变色，应贮存于密闭容器中，

不宜长期储存

四、溶胶剂、高分子溶液剂：

溶胶剂（疏水胶体溶液）：固体药物微细粒子（1~100nm）分散在水中非

均相液体分散体系。

溶胶的构造：双电层构造

反离子---带电的微粒表面吸引带相反电荷的离子

吸附层---吸附的带电离子和反离子构成

扩散层

---少部分反离子扩散到溶液中形成

双电层---吸附层和扩散层分别是带相反电荷的带电层，

双电层之间的电位差，其高低决定于反离子在吸附层和

吸附层中反离子越多，溶液中反离子越少，ζ电位就越低

胶粒电荷之间排斥作用+在胶粒周围形成的水化膜=防止胶粒碰

撞时发生聚结

ζ电位越高斥力越大，溶胶越稳定；ζ电位降低至25mV以下时，溶

胶产生聚结不稳定性

1.光学效应：丁锋尔效应---对光的散射现象，浊度越大，

2.电学性质：具有电动（电泳）现象和动电（流动电位）

现象

3.动力学性质：胶粒（纳米级）在分散介质中的不规则运

动---布朗运动

溶胶粒子的扩散速度、沉降速度、分散介质的黏度与

动力学性质有关

4.稳定性：热力学不稳定系统，聚结不稳定性+动力不稳定

性

胶粒表面电荷产生静电斥力+水化膜---增加聚

结稳定性

布朗运动使沉降速度变得极慢---增加动力稳定

性

将带有相反电荷的溶胶/

电解质加入，产生凝聚

进而产生沉降

保护胶体---溶胶剂中加入天然/合成的亲水性高分子

机械分散法---胶体磨制备，10000r/min转速高速旋转

胶溶法---使新生的粗分散粒子重新分散的方法

超声分散法---20000Hz以上超声波

高分子溶液：高分子化合物，溶解于溶剂中，均匀分散的液体制剂，热

力学稳定系统

以水为溶剂---亲水性高分子溶液剂/胶浆剂

--- 非水性高分子溶液剂

PH

有关

溶液的PH值＞等电点---蛋白质带负电，PH值＜等电点---蛋白质带

正电

等电点时不带电---黏度、渗透压、溶解度、电导等都变为最小值

2.亲水性高分子溶液渗透压：与相同摩尔浓度的低分子溶液比较，表现

出较高的渗透压

3.高分子溶液的黏度与分子量：高分子溶液的粘性在低浓度时与浓度无

关，并可通过粘度法测高分子的分子量，[η]=KMα（上标），K、α为高

分子化合物与溶剂之间的特有常数

4.高分子溶液的稳定性：水化作用+荷电决定

含有大量亲水基，形成牢固水化膜，阻止凝聚---稳定的主要

原因

①盐析---加入大量电解质，破坏水化膜，凝结而沉淀的现象，主要是

阴离子起作用

②破坏水化膜还可加入脱水剂---乙醇、丙酮，划分不同分子量的高分

子化合物可采用此法

③陈化现象---长期放置过程中自发的凝结而沉淀的现象

④絮凝现象---其他原因（盐类、PH值、絮凝剂、射线）影响使高分子

化合物凝结沉淀（中药注射剂、中药酊剂）

⑤亲水性高分子溶液（明胶、琼脂）温度降低时，形成网状结构，水

被包含其中，形成---凝胶（软胶囊的囊壳）。线性高分子溶液在一定条

件下产生胶凝，形成凝胶。

形成凝胶的过程---胶凝，凝胶失去网状结构中的水分，体积缩小，

形成干燥固体---干胶

⑥相反电荷的两种高分子溶液混合，会因相反电荷中和而产生凝结，

基团水化，体积膨胀，空隙中充满水分子

无限溶胀---溶解，水分子降低高分子之间的范德华力，溶胀继续

进行，高分子完全分散在水中

无限溶胀常需搅拌/加热才能完成，形成高分子溶液的过程---胶溶

明胶、琼脂、阿拉伯胶、西黄蓍胶、羧甲基纤维素钠---水中浸泡

3~4小时，加热搅拌

药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结

考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网药剂学“透皮给药系统”真题及相关知识点总结 推荐阅读：2013事业单位招聘| 卫生事业单位考试题库【单选题】下列关于透皮给药系统的叙述中，正确的是( )。 A.药物分子量大，有利于透皮吸收 B.药物脂溶性越大，越有利于透皮吸收 C.能使药物直接进入血流，避免首过效应 D.剂量大的药物适合透皮给药 【答案】C。 解析：皮肤表面的角质层是影响透皮给药系统药物吸收最大的屏障，角质层下是活性表皮，二者共同构成表皮层。药物分子量过大，难以透过角质层，不利于吸收，故A选项错误;药物脂溶性大，易于透过角质层，但难以进入角质层下由水性组织构成的活性表皮，故B 选项错误;药物经皮给药能避免口服给药可能发生的首过消除，药物直接进入血液，C选项正确;药物经皮肤进入血液的速度和剂量都十分有限，剂量大的药物不适合制成经皮给药制剂，故D选项错误。 小结： 经皮给药制剂，也称透皮给药系统，中公教育专家安雅晶认为，常考点有以下两方面。 1.经皮给药制剂的特点： (1)优点 ①避免口服给药可能发生的肝首过效应及胃肠灭活; ②维持恒定的最佳血药浓度或生理效应，减少胃肠给药的副作用; ③延长有效作用时间，减少用药次数。 (2)局限 皮肤是限制体外物质吸收进入体内的生理屏障。水溶性药物的皮肤透过率非常低，不宜制成经皮给药制剂。一些本身对皮肤有刺激性和过敏性的药物不宜设计成经皮给药制剂。 2.影响药物经皮吸收的因素：

考试交流群：331227626中公教育事业单位考试网(1)生理因素 包括：皮肤的水合作用，角质层的厚度，皮肤条件，皮肤的结合作用与代谢作用等。 (2)剂型因素与药物的性质 包括：药物剂量和药物的浓度，分子大小及脂溶性，pH与pKa，制剂中药物的浓度等。

中药药剂学复习重点总结

一、绪论 1.中药药剂学：中药药剂学是以中医院理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的 配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2.中药药剂学任务：学习、继承和整理有关药剂学的理论、技术和经验；吸收和应用现代 药学及相关学科中有关的理论、方法、技术、设备、仪器、方法等加速中药药剂的现代化； 在中医药理论指导下，运用现代科学技术，研制中药新剂型，新制剂，并提高原有药剂的质量；积极寻找中药药剂的新辅料；加强中药药剂基本理论研究 3.中药药剂学地位作用：联系中医中药的桥梁，中药现代化的主要载体 4.中药剂型选择的基本原则：根据防治疾病的需要选择剂型；根据药物本身性质选择剂型； 根据五方便的要求选择剂型 5.三小三效五方便。三小：剂量小，毒性小，副作用小；三效：高效，速效，长效；五方 便：服用方便，携带方便，生产方便，运输方便，储存方便。 6.中药药剂学常用的术语： 1)药物与药品：凡用于治疗、预防及诊断疾病的物质总称为药物，包括原料药和药品。药品是 指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质。 2)制剂：根据药典或标准规定的处方，将药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的 药品，称为制剂。 3)剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。目前 常用的有40多种。 4)方剂：根据医师临时处方，将药物或制剂经配制而成，标明具体使用对象，用法和用量 的制品。 5)成药：系指可以不经医师处方公开销售的制剂 7．中药药剂学发展的历史：夏禹时期已经发现曲，能酿酒和发现酒的作用；汤剂最早使用剂型，晋皇甫谧著《针灸甲乙经》记有药酒和汤剂：《五十二病方》记有丸剂；梁陶弘景《本草经集注》为近代制剂工艺规程的雏形；唐《新修本草》（载药844，特点图文并茂，以图为主）最早的药典；孙思邈所著《备急千金要方》和《千金翼方》；宋官方编写了《太平惠民和剂局方》是第一部制剂规范，设立专门生产成药和专门经营管理的机构 8. 质量控制分析法：显微鉴定法，理化鉴定法 9. 药剂分类：按物态分类固体剂型、半固体剂型液体剂型和气体剂型。按制备方法分类 将主要工序采用同样方法制备的剂型列为一类。按分散系统分类真溶液型药剂、胶体溶液类剂型、乳浊液类剂型和混悬液类剂型、固体分散体剂型等。按给药途径和方法分类经胃肠道给药的剂型和不经胃肠道给药的剂型。 10. 药典：是一个国家记载药品质量规格、标准的法典。 11. GMP（Good Manufacturing Practice）:即药品生产质量管理规范。指药品生产过程中， 用科学、合理、规范化的条件和方法来保证生产优良药品的一套科学管理方法。GMP有国际性的、国家性的、和行业性的三种类型。GLP：指药品安全试验规范

2020年执业药师考试各科目搭配方案-复习先后顺序列举!

2020年执业药师考试各科目搭配方案|复习先后顺序列举！ 2020年执业药师备考新考期全面开始！很多考生表示对于自己该从何入手十分迷茫，据此，为了能够帮助到处于这种迷茫期的考生们，小编总结了历年执业药师考生的备考经验，其内容主要是关于各科目该如何搭配？复习先后顺序如何排列？hellip;hellip;相信一定对你的备考有所助益！快来看看吧！方案1：药二+药一（药二繁杂但基础；药一属于科目中涵盖面最广的，也是也难的） 优势：这两门课复习顺序是药二在先，药一在后。一方面是防止考生因为药一太难，刚开始看书就发现药一的药化真的学不会，导致自信心受挫，产生放弃心理。另一方面是药二的主要知识就是药理学，通常情况下，我们将药二的药理知识视为基础知识，其可以为后期的药综学习打下一定的基础，故而一般将药二放在第一位进行学习，药一的药化、药剂，自然不用多说，考试难度很大，即使你想两年考试合格，也不要放松警惕，提前备考哦～劣势：两门课难度高，花费时间长。 各科目复习顺序：药二rarr;药一rarr;药综rarr;法规 适合考生类型：适合毅力比较强，悟性比较高和精力比较旺盛的考生。但是，你要思考的是，前面底子打得好，后面的复习才能稍稍放松一点，备考压力也会相对减弱一点！但是，预防针：药综目前是所有科目中最注重“以用定考”的，难度颇大，考生注意！ 方案2：药二+药综（药二是这四科中最基础的科目，因此一般都会放在第一个进行复习；药综和药二的关联性较强） 优势：两科结合比较紧密，将药二的知识学好了，会为药综的学习铺下一个良好的基础！故而，我们一般是先学药二，再学药综，所以一起学习，相辅相成有利于备考。 劣势：药综的知识偏重于实践，需要理解的东西很多，也有一些计算类的知识，难度较大。各科目复习顺序：药二rarr;药综rarr;药一rarr;法规 适合考生类型：本身学药的，药理自然不在话下，但是药综可能会相对薄弱，药二知识打底，在攻克一门药综，如此就把最难的药一放在了后面，考生也有个过渡的过程！ 方案3：药综+法规（这样搭配主要是对于免考两科的考生，因为另外两科TA们根本不用

药剂学1处方总结

第一部分：处方分析 1.分析下列软膏基质的处方并写出制备方法。 硬脂醇250g 油相，同时起辅助乳化及稳定作用 白凡士林250g 油相，同时防止水分蒸发留下油膜利于角质层水合而产生润滑作用 十二烷基硫酸钠10g 乳化剂丙二醇120g 保湿剂 尼泊金甲酯0.25g 防腐剂尼泊金丙酯0.15g 防腐剂蒸馏水加至1000g 制备：取硬脂醇和白凡士林在水浴上融化，加热至75℃，加入预先溶在水中并加热至 75℃的其他成分，搅拌至冷凝即得。 2.写出10%Vc注射液（抗坏血酸）的处方组成并分析？ 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 3. 分析下列处方并写出下列软膏基质的制备方法。 硬脂酸甘油酯35g 油相硬脂酸120g 油相 液体石蜡60g 油相，调节稠度白凡士林10g 油相 羊毛脂50g 油相，调节吸湿性 三乙醇胺4g 水相，部分与硬脂酸形成有机皂其乳化作用 尼泊金乙酯1g 防腐剂蒸馏水加之1000g 将油相成分（硬脂酸甘油酯，硬脂酸，液体石蜡，白凡士林，羊毛脂）与水相成分 （三乙醇胺，尼泊金乙酯溶于蒸馏水中）分别加热至80℃，将熔融的油相加入水中， 搅拌，制成O/W型乳剂基质。 4.处方分析,并写出制备小体积注射剂的工艺流程 肾上腺素1g 主药依地酸二钠0.3g 金属络合剂盐酸pH调节剂 氯化钠8g 渗透压调节剂焦亚硫酸钠1g 抗氧剂注射用水加至1000ml 溶剂 工艺流程：主药+附加剂+注射用溶剂配液滤过 灌封灭菌 安瓿洗涤干燥（灭菌） 成品包装印字质量检查检漏 5.分析处方，并指出采用何种方法制片？并简要写出其制备方法。 处方：呋喃妥因50g 糊精3g 淀粉30g 淀粉(冲浆10%) 4g 硬脂酸镁0.85g 根据上述处方，选用湿法制粒制片。 制备：取呋喃妥因过100目筛然后与糊精、1/3淀粉混匀，加入淀粉浆制成软材，过14目筛制粒，湿粒在60℃下干燥，干粒再过12目筛整粒。将此颗粒与剩余的淀粉、硬脂酸镁混合均匀，含量测定合格后计算片重。 6.处方分析并简述制备过程 Rx1 维生素C 104g 主药碳酸氢钠49g pH 调节剂亚硫酸氢钠0.05g 抗氧剂 依地酸二钠2g 金属络合剂注射用水加至1000ml 溶剂 制备：在配置容器中，加处方量80%的注射用水，通二氧化碳至饱和，加维生素C溶解后，分次加碳酸氢钠，溶解后加入已配好的依地酸二钠和亚硫酸氢钠溶液，调节pH6.0-6.2,添加二氧化碳饱和的注射用水至足量，过滤，通二氧化碳气流下灌封。 7．写出板蓝根注射液处方中各物质的作用。 处方用量作用板蓝根500g 主药苯甲醇10ml 抑菌剂 吐温80 5ml 增溶剂注射用水适量溶剂共制1000ml

药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论 1、药剂学: 研究药物制剂得基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用得综合性应用技术科学 2、剂型:为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式,称为药物剂型,简称剂型(Dosage form) 3、制剂: 为适应治疗或预防得需要而制备得不同给药形式得具体品种,称为药物制剂,简称 药剂学任务:就是研究将药物制成适于临床应用得剂型,并能批量生产安全、有效、稳定得制剂,以满足医疗卫生得需要。 药物剂型得重要性: 改变药物作用性质,降低或消除药物得毒副作用,调节药物作用速度,靶向作用,影响药效 药剂学得分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应与使用得依据 第二章:药物制剂得稳定性 药物制剂稳定性得概念 药物制剂得稳定性系指药物在体外得稳定性,就是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转,直至临床应用前得一系列过程中发生质量变化得速度与程度。 药用溶剂得种类(一)水溶剂就是最常用得极性溶剂。其理化性质稳定,能与身体组织在生理上相适应,吸收快,因此水溶性药物多制备成水溶液 (二)非水溶剂在水中难溶,选择适量得非水溶剂,可以增大药物得溶解度。 1、醇类如乙醇、2、二氧戊环类 3、醚类甘油。4、酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合,易溶于乙醇中。5、酯类油酸乙酯。6、植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂得油相。7、亚砜类如二甲基亚砜,能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂得介电常数表示在溶液中将相反电荷分开得能力,它反映溶剂分子得极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间得内聚能,也就是表示分子极性大小得一种量度。溶解度参数越大,极 性越大。 溶解度(solubility)就是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱与时得浓度,就是反映药物溶解性得重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液,或100ml溶液)溶解溶质得最大克数来表示,亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质得量浓度mol/L来表示。 溶解度得测定方法1、药物得特性溶解度测定法 药物得特性溶解度就是指药物不含任何杂质,在溶剂中不发生解离或缔合,也不发生相互作用时所形成饱与溶液得浓度,就是药物得重要物理参数之一。 2.药物得平衡溶解度测定法具体方法:取数份药物,配制从不饱与溶液到饱与溶液得系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡,经滤膜过滤,取滤液分析,测定药物在溶液中得浓度 影响药物溶解度得因素 1、药物溶解度与分子结构 2、药物分子得溶剂化作用与水合作用 3.药物得多晶型与粒子得大小 4.温度得影响 5.pH与同离子效应 6．混合溶剂得影响 7．填加物得影响 增加药物溶解度得方法有: 增溶,某些难溶性药物在表面活性剂得作用下,使其在溶剂中得溶解度增大,并形成澄清溶液得过程。 助溶,难溶于水得药物由于加入得第二种物质而增加药物在水中溶解度得现象,称为助溶。制成盐类,一些难溶弱酸、弱减,可制成盐而增加其溶解度。 潜溶剂,当混合溶剂中各溶剂在某一比例时,药物得溶解度与在各单纯溶剂中得溶解度相比,出现极大值,这种

2020最新药理学知识点归纳总结

精选疫情防控及教育类应用文档，希望能帮助到你们！ 2020最新药理学知识点归纳总结

亲爱的考生们，由于考试即将临近，我呕心沥血总结的知识点希望对大家有所帮助！ 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。

3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：LD50/ED50，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信 息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受

药剂学期末复习题库附答案(免费) (5)

题目编号：0101 第 1 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例分析在散剂处方配制过程中，混合时可能遇到的问题及应采取的相应措施？ 答案：混合时可能遇到问题有固体物料的密度差异较大时，先加密度小的再加密度大的，颜色差异较大时先加色深再加色浅的，混合比例悬殊时按等量递加法混合，混合中的液化或润湿时，应针对不同的情况解决，若是吸湿性很强药物（如胃蛋白酶等）在配制时吸潮，应在低于其临界相对湿度以下的环境下配制，迅速混合，密封防潮；若混合后引起吸湿性增强，则可分别包装。 答案关键词： 固体物料，密度差异，密度小，密度大，颜色差异，色深，色浅，混合比例，等量递加法，润湿，液化，吸湿性很强，临界相对湿度，密封防潮，分别包装 题目编号：0201 第 2 章 2 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：写出湿法制粒压片的生产流程。 答案：主药、辅料的处理→制软材→制湿颗粒→干燥→整粒→压片→包衣→包装 答案关键字：制软材,制湿颗粒,干燥,整粒,压片,包衣 题目编号：0202 第 2 章 1 节页码难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：指出硝酸甘油片处方中辅料的作用 处方硝酸甘油0.6g 17％淀粉浆适量 乳糖88.8g 硬脂酸镁 1.0g 糖粉38.0g 共制1000片 答案：硝酸甘油主药 17％淀粉浆黏合剂 硬脂酸镁润滑剂 糖粉、乳糖可作填充剂、崩解剂、黏合剂 答案关键词：黏合剂，润滑剂，填充剂、崩解剂、黏合剂 题目编号：0301 第 3 章5节页码284 难度系数：A (A B C三级，A简单，C最难) 题目：举例说明干胶法和湿胶法制备乳剂的操作要点。 答案：以液状石蜡乳的制备为例 [处方] 液状石蜡--- 12ml 阿拉伯胶 ---4g 纯化水---共制成 30ml 干胶法制备步骤：将阿拉伯胶粉4g置干燥乳钵中，加入液状石蜡12ml，稍加研磨，使胶粉分散后，加纯化水8 ml，不断研磨至发生噼啪声，形成稠厚的乳状液，即成初乳。再加纯化水适量研匀，即得。 湿胶法制备步骤：取纯化水约8毫升置乳钵中，加入4克阿拉伯胶粉研匀成胶浆后，分次加入液状石蜡，迅速研磨至稠厚的初乳形成。再加入适量水，使成30ml，搅匀，即得。 两法均先制备初乳。干胶法系先将胶粉与油混合，应注意容器的干燥。湿胶法则是胶粉先与水进行混合。但两法初乳中油、水、胶三者均应有一定比例，即：若用植物油，其比例为4:2:1，若用挥发油

自考药剂学复习重点

自考药剂学复习重点 第一章绪论 名词解释 1、药剂学：是一门研究药物剂型和药物制剂的设计理论、处方工艺、生产技术、质量控制和合理应用等综合性应用技术的科学。 2、剂型：适合用于疾病的诊断、治疗或预防的需要而制备的不同给药形式。 3、制剂：将原料药物制剂成适合临床需要且符合一定质量要求的药剂。 4、药典：是一个国家记载药品规格和标准的法典，由国家组织药典委员会编印并由政府颁发发行，所以具有法律的约束力。 5、处方：指医疗和生产部门用于药剂调制的一种重要书面文件。 填空、选择、简答 1、制剂的基本质量要求：有效、安全、稳定、使用方便。 2、药典中记载的是疗效确切、副作用小、质量较稳定的常用药物及其制剂。 3、药典是作为药品生产、检验、供应与使用的依据。 4、药物剂型的分类，按分散系统分类：溶液型、乳浊型、溶胶型、混悬液型（前4种可归纳为液体分散型）、气体分散型、固体分散型 5、处方分类： ①法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律的约束力。 ②医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、 给要天数以及制备等的书面凭证。具有法律约束力。 ③协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药需要，由医院药剂料与药师协商共同制订的处。 ④生产处方：大量生产制剂时所列制剂的质量规格、成分名称、数量及制备和质量控制方法等规程性文件 6、《药品生产质量管理规范》-----GMP 第二章表面活性剂 名词解释

1、表面活性剂：是指能使液体表面张力显著降低的物质。 2、临界胶束浓度：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 3、胶束增溶：水不溶或微溶性的物质，在胶束溶液中溶解度显著增加。 填空、选择、简答 1、表面活性剂分为：1）非离子型 2）离子型： ①阴离子型表面活性剂：⑴肥皂类：碱金属皂、碱土金属皂、有机胺皂。 一价金属皂：水包油；二、三价金属皂:：油包水 ⑵硫酸化物：十二烷基硫酸钠SDS ⑶磺酸化物：十二烷基苯磺酸钠 ②阳离子型表面活性剂：阳离子>阴离子、亲水>亲油 ③两性离子表面活性剂 2、卵磷脂是天然的两性离子表面活性剂。主要来源于大豆（豆磷脂）和蛋黄（卵磷脂） 3、脂肪酸山梨坦：商品名为斯盘，HLB值为1.8——3.8 4、聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯：商品名为吐温 5、聚氧乙烯：商品名①卖泽；②苄泽；③泊洛沙姆；④普流罗尼克 6、临界胶束浓度——CMC；亲水亲油平衡值——HLB值，值越大亲水性越强，越小亲油性越强； P22计算和2-4的图重点 7、HLB值公式 8、大部分具有聚氧乙烯基，除了PluroniC外，都具有起昙和昙点的。 吐温是有昙点和起昙的现象。 第三章溶解理论 名词解释 1、溶解度：只在一定温度下（气体在一定压力下），一定量溶剂的饱和溶液中能溶解溶质的量。 2、增溶：指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大并形成澄清溶液的过程。 3、助溶：指难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性的络合物、复盐、缔合物等，而增加药物溶解度

2020年执业药师考试中药综合知识与技能考点知识点复习归纳

2020年执业药师考试中药综合知识与技能考点知识点复习归纳

第一章中医基础理论 基本特点：整体观念和辨证论治。指导思想：整体观念基本思路：辨证论治症：疾病的外在表现，即症状。病：具有特定的症状和体征。 证：是机体在疾病发展过程中某一阶段的病理概括 同病异治：指同一种疾病，由于发病的时间、地区及患者机体的反应不同，或处于不同的发展阶段，所表现的证不同，因而治法就各异。 异病同治：指不同的疾病，在其发展过程中，由于出现了相同的病机，因而也可以采用同一种方法来治疗。 “证同治亦同，证异治亦异"，即是"同病异治"或"异病同治"的依据。 阴阳的相互关系：1.阴阳的对立制约 2.阴阳的互根互用 3.阴阳的消长平衡 4.阴阳的相互转化 推动、温煦、兴奋统属于阳；凝聚、滋润、抑制统属于阴。 上部为阳，下部为阴；体表属阳，体内属阴。背属阳，腹属阴；四肢外侧为阳，四肢内侧为阴。 以脏腑来分，五脏属里，藏精气而不泄，故为阴；六腑属表，传化物而不藏，故为阳。五脏之中，又各有阴阳所属，即心、肺居于上部（胸腔）属阳；肝、脾、肾位于下部（腹腔）属阴。 阴阳偏胜治疗原则：阴阳偏胜，即阴或阳的过盛有余，为邪气有余之实证。治疗时采用“损其有余”、实则泻之。如：阳胜则热--“热者寒之”、阴胜则寒--“寒者热之”。

阴阳偏衰治疗原则：阴阳偏衰，即阴或阳的虚损不足，或为阴虚，或为阳虚。治疗时采用泄其有余、补其不足。阴虚不能制阳而致阳亢者，属虚热证，须用“壮水之主，以制阳光”即用滋阴壮水之法，以抑制阳亢火盛。这种治疗原则亦称为“阳病治阴”。若阳虚不能制阴而造成阴盛者，属虚寒证，须用“益火之源，以消阴翳”即扶阳益火之法，以消退阴盛。这种治疗原则也称为“阴病治阳”。 阴阳互根理论：阳中求阴能使阴得阳升而泉源不竭；阴中求阳能使阳得阴助而生化无穷 五行相生的次序是：木-→火-→土-→金-→水-→木。 五行相克的次序是：木-→土-→水-→火-→金-→木。 青风春胆目泪爪酸东肝怒木曰曲直生长、升发、条达、舒畅等性质或作用的事物 赤暑夏小肠舌汗面苦南心喜火曰炎上温热、向上（升腾）、光明、茂盛黄湿长夏胃口涎唇甘中脾思土爰稼穑生化、承载、受纳等 白燥秋大肠鼻涕毛辛西肺悲金曰从革沉降、肃杀、收敛等 黑寒冬膀胱耳唾发咸北肾恐水曰润下滋润、下行、寒凉、闭藏 五行相生治法：滋水涵木法（滋肾养肝法）滋肾阴以养肝阴

药理学重点整理

药理学 一、名解 1、药效学：研究药物对机体的作用及其作用原理的科学。 2、药动学：研究机体对药物的作用，即药物的体过程，包括药物的吸收、分布、代和排泄。 3、后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的药理效应。 4、效能（效应力、最大效应）：随着药物剂量的增加药物所能产生的最大效应。 5、效价：达到一定效应所需药物剂量的大小，所需剂量越小，强度越高。 6、治疗指数（TI ）：半数中毒剂量（TD 50）/半数有效剂量（ED 50）的比值。越大越安全。 7、耐受性：长期反复使用某种药物后，人体对药物的敏感性下降。 8、耐药性：长期反复使用某种药物后，病原体对药物的敏感性下降。 9、受体：细胞在进化过程中形成的细胞蛋白组分，能识别周围环境中某种微量化合物并与其结合，通过中介的信息传导与放大系统，触发生理或药理效应。 10、亲和力：是指药物与受体结合的能力。作用性质相同的药物相比较，亲和力越大药物作用的强度高。 11、在活性：是指药物与受体结合后产生效应的能力。是药物最大效应，又称为效能的决定因素，在活性越高，其药物的效能越高。 12、拮抗剂：对受体亲和力高，无在活性（α=0）的药物。 13、部分激动剂：对受体亲和力高，在活性弱（α=0-1）的药物。 14、副作用：药物在治疗剂量时出现的与治疗作用无关的作用。 15、变态反应：药物产生的病理性免疫反应。 16、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的对机体损害性反应。 17、极量：治疗量的极限，一般比常用量大，比中毒量小。 18、两重性：药物既能产生对机体有利的治疗作用又能产生对机体不利的不良反应。 19、简单扩散：又称脂溶扩散，是药物转运的最主要方式。脂溶性药物分子可溶于脂质而通过细胞膜。其转运速度主要与药物的脂溶性有关，越高越容易通过细胞膜。 20、主动转运：药物从低浓度向高浓度、消耗能量、需要载体、有饱和现象和竞争抑制的转运。 21、被动转运：药物从高浓度向低浓度、不消耗能量、不需要载体、无饱和现象和竞争抑制的转运。

药剂学复习重点归纳人卫版

第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。

执业药师考试复习心得总结

执业药师考试复习心得总结 执业药师考试范围比较广，知识点也比较多，那么复习的时候都要注意些什么呢？小编整理如下： 第一：千万不要与别人比赛谁看得多、看得快。在这阶段的复习中，我们要记住一个字慢。一定要花时间打好基础哦。不要一味图快，不夯实基础，以后的复习会很吃亏的哦，坚持学一遍就要有一遍的收获。 第二：有朋友要问，我不仅慢，可是我学到后面还是要忘了前面啊？我认为，这个不是问题的。只要你认认真真的过了一遍，相信多少都会留下些映像。现在花1个小时看完的知识点，到了第二阶段复习是，你只需要花一半或者更少的时间可以了，到了第三遍、第四遍的时候，时间是越来越少。到了最后进考场，所有的知识点都已经装在你的脑海中了。当然，对于克服短时遗忘的办法，你可以采用第三点、第四点的方法。 第三：你可以采用交叉学习法来学习。在今天学习之前，一定要把昨天和前天学的内容过一遍。交叉学习，遗忘率低，学习效果好。但是在一个阶段（譬如一周），要选择一两门主攻学科，其他为副交叉学习，千万不要胡子眉毛一起抓，没有一个重点。 第四：采用听看听的方法学习。先听，再看，再听，再再听的方法。不断强化，必能马到成功。能够反复听课模式的，视频课堂是不错的选择，不限次数时间，可以反复听课。自己可以调整课程进度，也可以调整视频语速。还可以下载到电脑上听课，不用上网就能学习，也可以下载到手机上面进行随时随复习。 第六：这个阶段，对于重点考点一定要深入学习，要学会刨根问低，争取把知识点能够串联起来医学.教育网整理。但是对于，不是重点考试的问题就不要过分去钻牛角了，遇到难点了，如果很难马上解决，就记下来，留着自己上了一个层次后再解决吧。 第七：一些综合性的题目不要做的（现在还不到火候，也等着上了一个台阶再做吧）。

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药剂学学习方向： 剂型分类；质量要求；辅料、基质的分类、特点、性状、要求；制备方法；质量评价 主线：：概念、特点、材料、制法、质量要求、影响因素 重点：①液体药剂、片剂、注射剂；②剂型或制剂的概念或特点 ③材料（附加剂，辅料，基质）名称：片剂中辅料的名称、缩写词（PVP，PEG，CAP）、性能；用途； 1.关于制药机械：机理，适用范围，成品特点是重点，压片机。 2.关于质量标准：成熟剂型质量标准重点；记忆分层次记忆：项目+标准；记忆特殊检查项目。 3.关于计算公式：（两类公式：因素分析型公式，计算型公式，记忆型公式） 计算题：HLB值（表面活性剂），冰点降低数据法（输液：渗透压的调节与计算），置换价（栓剂），有效期（药物制剂稳定性：有效期：t0.9=0.1054/k）， 半衰期（t1/2=0.693/k），表观分布容积（药物动力学），清除率（第十八章药动学）等。 4.关于新剂型与新技术：机理、材料是重点；质量检查了解 第一章绪论 一、概念： 药剂学：是研究药物的处方设计、基本理论、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性技术科学。 原料药名+剂型= 制剂 制剂：剂型中的任何一个具体品种。 剂型：药物的临床给药形式，适用于诊断、治疗、预防，与一定的给药途径相适应。 药物制剂的特点：处方成熟、工艺规范、制剂稳定、疗效确切、质量标准可行。

PS即：处方设计要成熟、制备工艺要规范、质量标准要可行且制剂要稳定，以达到确切疗效。 二、药剂学的分支学科： 物理药学：是应用物理化学的基本原理和手段研究药剂学中各种剂型性质的科学。 生物药剂学：研究药物、剂型和生理因素与药效间的科学。 药物动力学：研究药物吸收、分布、代谢与排泄的经时过程。 三、药物剂型：适合于患者需要的给药方式。 重要性：1、剂型可改变药物的作用性质（硫酸镁口服泻下，注射镇静） 2、剂型能调节药物的作用速度（注射与口服、缓释、控释） 3、改变剂型可降低或消除药物的毒副作用（缓释、控释） 4、某些剂型有靶向作用（脂质体对肝脏脾脏的靶向作用） 5、剂型可直接影响药效（生物利用度差异） 四、国家药品标准 《中国药典》，至今10版，2015年版分四部，第四部收载通则和药用辅料。将附录更名为通则，通则包括：制剂通则、检定方法、标准物质、试剂、指导原则。 五、凡例中常用词 凉：<20℃；冷：2-10℃；暗：避光 第二章药物制剂的基础理论 第一节药物溶解度和溶解速度 一、影响溶解度因素： 1、药物的极性和晶格引力(相似相溶) 2、溶剂的极性（溶剂化、氢键缔合） 3、温度（T↑，D扩散系数↑） 4、药物的晶形（溶解度：稳定型<亚稳定型） 5、粒子大小（粒径↓S↑）→粒径越小越好。增加了药物与溶出介质接触的表面积S。 6、加入第三种物质 二、增加药物溶解度的方法： 1、制成可溶性盐（如难溶性弱酸或碱制成盐可增加药物溶解度。） 2、引入亲水基团 1．烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、离解度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性。 2．卤素：卤索是很强的吸电子基，可影响分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。 3．羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。 4．醚和硫醚：醚类化合物由于醚中的氧原子有孤对电子，能吸引质子，具有亲水性，碳原子具有亲脂性，使醚类化合物在脂-水交界处定向排布，易于通过生物膜。

2020执业药师考试-药学综合知识-复习题：第三章

2020执业药师考试复习题：第三章 2020执业药师考试药学综合知识复习题：第三章 第3章用药教育与咨询 一、最佳选择题 1、下列信息源中属于一级信息源的是 A、杂志 B、药典 C、摘要 D、参考书 E、数据库 2、以下符合一级信息源特点的叙述，不正确的是 A、一级信息源提供的信息比二级和三级信息源的内容更新 B、使用一级信息源可以看到有关研究的具体细节 C、如果是单一临床试验得到的信息，其结果或结论有可能是错误的，可能会误导读者 D、读者可以自己对文献进行评价，免受他人观点的影响 E、内容广泛，使用方便 3、在药物信息(MI)源中，文献资料的数量最大的是 A、数据库 B、互联 C、一级信息源 D、二级信息源

E、三级信息源 4、下列药物信息源中，归属一级文献资料的是 A、新编药物学 B、中国药学杂志 C、中国药学文摘 D、中国药学年鉴 E、中国药典临床用药须知 5、下列为二级信息源的药学文献 A、中国药学文摘 B、药学杂志 C、药物信息手册 D、中国国家处方集 E、中国药典 6、Medline数据库的学术资源提供和服务的承担机构是 A、中国科学院图书馆 B、美国医院药师协会 C、美国医学经济公司 D、美国国立医学图书馆 E、英国皇家药学会药学出版社 7、二级信息源的优点叙述，最正确的是 A、读者能自己评价信息，免受他人观点影响 B、有的还能提供疾病与药物治疗的基本知识

C、对一个具体问题提供的信息全面、详实 D、可提供丰富的信息 E、提供的信息最新 8、欲了解更多的药品不良反应信息，可优先查阅的文献是 A、《中国国家处方集》 B、《中华人民共和国药典》 C、《新编药物学》 D、《梅氏药物副作用》 E、《马丁代尔药物大典》 9、由美国卫生系统药师学会出版三级文献是 A、《美国医院处方集服务处：药物信息》 B、《新编药物学》 C、《马丁代尔药物大典》 D、《美国药典药物信息》 E、《药物信息手册》 10、检查环丙沙星的质量标准，应查阅 A、药典一部凡例 B、药典一部附录 C、注射剂手册 D、药典一部正文 E、药典二部正文 11、中国药典属于几级信息源

绝对有用的药剂学总结

总结 一、一些辅料的用途 1.乳糖 片剂：填充剂，尤其是粉末直接压片的填充剂； 注射剂：冻干保护剂 2.微晶纤维素 片剂：粉末直接压片的填充剂；“干粘合剂”；片剂中含20%微晶纤维素时有崩解剂的作用3.甲基纤维素 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料（弱） 4.羧甲基纤维素钠 片剂：黏合剂 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料 5.乙基纤维素 片剂：黏合剂（不溶于水） 缓（控）释制剂：骨架材料或膜控材料 固体分散体：难溶性载体材料 6.羟丙基纤维素 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓（控）释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 7.羟丙甲纤维素（羟丙基甲基纤维素） 片剂：黏合剂、薄膜包衣材料 混悬剂：助悬剂 缓控释制剂：亲水凝胶骨架材料、微孔膜包衣片的致孔剂 8.醋酸纤维素酞酸酯 肠溶材料 9.羟丙甲纤维素酞酸酯 肠溶材料 10.醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯 肠溶材料 11.邻苯二甲酸聚乙烯醇酯（PV AP） 肠溶材料 12.苯乙烯马来酸共聚物（StyMA） 肠溶材料 13.丙烯酸树脂（肠溶型I、II、III号）、Eudragit L，Eudragit S（有时出现Eudragit L 100或Eudragit S 100） 肠溶材料 14.Eudragit RL，Eudragit RS： 难溶性载体材料 15.Eudragit E（与丙烯酸树脂IV号相当）

胃溶型高分子材料 16.醋酸纤维素 2007年执业药师药剂学辅导第6 页，共114 页 水不溶型材料，可用于包衣或制备渗透泵片剂 17.聚乙烯吡咯烷酮（聚维酮PVP）类 P27:片剂：黏合剂 P58:片剂：胃溶型薄膜衣材料 P81:微丸：硝苯地平微丸（固体分散物） P193：混悬剂：助悬剂 P221:固体分散物：水溶型载体材料 P227:缓（控）释制剂：亲水胶体骨架材料 P235:缓（控）释制剂：微孔膜包衣片中的致孔剂 18.聚乙烯醇 膜剂：成膜材料、助悬剂 19.羧甲基淀粉钠 片剂：崩解剂 20.交联聚维酮 片剂：崩解剂 21.交联羧甲基纤维素钠 片剂：崩解剂 22.低取代羟丙基纤维素 片剂：崩解剂 23.聚乳酸 生物可降解高分子材料，用于制备微球、纳米粒等24.甘油（山梨醇丙二醇的作用与甘油比较接近） 液体制剂：溶剂、注射剂溶剂、助悬剂、保湿剂 胶囊和包衣材料中做增塑剂 软膏、经皮给药系统：渗透促进剂 增加疏水性药物的可湿性、静脉脂肪乳中渗透压调节剂甘油明胶（用于软膏、栓剂、固体分散体） 25.甘油明胶 P80:滴丸剂：水溶性基质 P85:栓剂：水溶性基质 P96:软膏剂：水溶性基质 26.十二烷基硫酸钠（阴离子型表面活性剂） 乳剂、软膏：乳化剂 固体制剂的润湿剂/片剂的润滑剂 增溶剂 27.聚乙二醇（PEG）类 P28:片剂：水溶性润滑剂（PEG 4000, 6000） P58:片剂：薄膜包衣处方中的增塑剂 P77:胶囊剂：软胶囊中非油性液体介质（PEG 400） P79:滴丸剂：水溶性基质（PEG 4000, 6000,9300） P85:栓剂：栓剂基质

药剂学复习重点归纳_人卫版

第一章绪论 1. 药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合 性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3. 制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简 称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇

中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解 度参数越大，极性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响

执业药师考试题库及复习资料(版)

（最新版）2015年执业药师考试题库 最佳选择题:题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案，其中只有一个为最佳答案，其余选项为干扰答案，考生须在五个选项中选出一个最符合题意的答案。 1、药品经营企业的采购活动应当符合的要求不包括 A、确定供货单位的合法资格 B、确定供货单位的商业信誉 C、确定所购入药品的合法性 D、核实供货单位销售人员的合法资格 E、及供货单位签订质量保证协议 正确答案：B 答案解析：企业的采购活动应当符合以下要求：确定供货单位的合法资格；确定所购人药品的合法性；核实供货单位销售人员的合法资格；及供货单位签订质量保证协议。 2、药品经营企业变更《药品经营许可证》许可事项的，向原发证机关申请变更登记时间应当在原许可事项发生变更的 A、15日前 B、30日前 C、15日后 D、30日后

E、3个月内 正确答案：B 3、药品广告批准文号有效期为 A、5年 B、3年 C、2年 D、1年 E、6年 正确答案：D 4、药品经营企业对首营企业的审核，应当查验的资料不包括 A、《药品生产许可证》或者《药品经营许可证》复印件 B、药品生产批准证明文件复印件 C、《药品生产质量管理规范》认证证书或者《药品经营质量管理规范》认证证书复印件 D、营业执照及其年检证明复印件 E、相关印章、随货同行单（票）样式 正确答案：B 答案解析：对首营企业的审核，应当查验加盖其公章原印章的以下资料：《药品生产许可证》或者《药品经营许可证》复印件；营业执照及其年检证明复印件；《药品生产质量管理规范》认证证书或者《药品经营质量管理规范》认证证书复印件；相关印章、随货同行单（票）

药剂学期末总结(答案考试)

第一章绪论 1.药物drugs：指可用于诊断、治疗、预防各种疾病的活性物质，但不能直接用于患者，必须制备成适宜“剂型”之后才能使用。【名】 2.剂型：指根据不同给药方式和不同给药部位等要求将药物制成的不同“形态”，即一类药物制剂的总称。【名】 3.药品medicines：指经国家批准的具有药理活性的原料药和制剂产品【名】 4.药剂学pharmaceceutics：是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需药物制剂的一门科学。以药物制剂为中心研究其基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制和合理应用的综合性应用技术科学。【名】 5.药剂学的宗旨：制备安全、有效、稳定、使用方便的药物制剂。【选】 6.药剂学的主要研究内容: （1）药物制剂的基本理论。 （2）药物制剂的基本剂型。 （3）新技术与新剂型。 （4）新型药用辅料。 （5）中药新剂型。 （6）生物技术药物制剂。 （7）制剂机械和设备的研究与开发 7.药物剂型对药效的重要作用：【解】 （1）不同剂型可能产生不同的治疗作用。 （2）不同剂型产生不同的作用速度。 （3）不同剂型产生不同的毒副作用。 （4）有些剂型可产生靶向作用。补充：硫酸镁注射液静脉镇静作用、口服泻下作用 （5）对疗效的影响 8.药剂学的分类：按给药途径分类可分为：口服给药剂型、口腔内给药剂型、注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型、眼部给药剂型、鼻黏膜给药剂型、直肠给药剂型、阴道给药剂型、耳部给药剂型、透析用剂型。【配、多】 9.药物的传递系统（DDS）：把药物在必要的时间、以必要的量、输送到必要的部位，以达到最大的疗效和最小的毒副作用。【名】 10.在药剂学中使用辅料的目的：（1）使剂型具有形态特征（2）使制备过程顺利进行（3）提高药物的稳定性（4）调节有效成分的作用部位、作用时间或满足生理要求。【解】 11.药典（pharmacopoeia）：是一个国家记载药品标准、规格的法典，一般由国家药典委员会组织编纂、出版，并由政府颁布、执行，具有法律约束力。【名】 12.药典是由国家食品药品监督管理局颁布、执行。【判、选】 13.法定处方：国家药品标准收载的处方。具有法律约束力，在制备或医师开写法定制剂是时，均需遵照其规定。 14.医师处方：医师对患者进行诊断后，对特定患者的特定疾病而开写给药局的有关药品、给药量、给药方式、给药天数以及制备等的书面凭证。 15.处方药：必须凭执业医师或执业助理医师的处方才可调配、购买，并在医师指导下使用的药品。 16．非处方药：不需凭执业医师或执业助理医师的处方，消费者可自行判断购买和使用的药品。OTC 17.GMP（药品生产质量管理规范）：是药品生产和质量管理的基本准则，适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关键工序。【名、配】 18.GLP（药物非临床研究质量管理规范）、GCP（药物临床试验管理规范），我国现行版GMP是2010版【配】 19.美国1963年最先施行GMP【判】 第二章药物溶液的形成理论 1、介电常数：指将相反电荷在溶液中分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。【名】 2、溶解度参数：指同种分子间的内聚力，也是表示分子极性大小的一种量度。【名】 3、溶解度：指在一定温度（气体在一定压力）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量，是反应药物溶解性的重要指标。常用一定温度下100g溶剂中溶解溶质的最大克数来表示。【名】