第十四章 抗精神失常药
第十四章抗精神失常药
一、概述
（一）精神失常：
是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病，包括精神分裂症、躁狂症、忧郁症和焦虑症。其中，最常见的是精神分裂症，其次为情感障碍，包括双相情感障碍、单相抑郁症和躁狂症等。
（二）抗精神失常药分类
抗精神病药（antipsychotic drugs）
抗躁狂药物（antimanic drugs）
抗抑郁药物（antidepressants）
抗焦虑药物（anxiolytics）
（三）抗精神失常药发展简史
二、抗精神病药
抗精神分裂症药主要用于治疗精神分裂症，由于对其他精神病的躁狂症状也有效，故亦称为抗精神病药，这类药物大多是多巴胺受体拮抗剂。
（一）精神分裂症
1．精神分裂症的流行病学调查资料简介。
1993年全国流调资料显示精神分裂症的终生患病率为6.55‰。
2.精神分裂症定义，Ⅰ型、Ⅱ型特点。
3.精神分裂症的病因学说。
4.脑内多巴胺系统功能亢进学说。
（二）抗精神病药分类
（三）吩噻嗪类
1．化学结构
由硫、氮联结着两个苯环的一种三环结构，其2，10位被不同基团取代则获得不同的吩噻嗪类抗精神病药物。
2．氯丙嗪（chlorpromazine）
又称冬眠灵（wintermin），主要阻断脑内多巴胺（dopamine，DA）受体，这
是其抗精神病作用的机理，也是其长期应用产生锥体外系反应等严重不良反应的基础。
(1)氯丙嗪阻断受体的种类及产生的相应作用
DA受体
M胆碱受体
肾上腺素α受体
H1受体
5HT受体
(2)脑内多巴胺能神经通路的分布及主要功能
黑质-纹状体系统：该通路所含有的DA占全脑含量的70%以上，是锥体外系。运动功能的高级中枢，主要调控锥体外系运动功能。
中脑-边缘系统：调控情绪和感情表达活动。
中脑-皮层系统：调节认知、思想、感觉、理解和推理能力。
结节-漏斗系统：调控垂体激素的分泌和体温调节。
延髄化学感受区：调控呕吐反应。
中脑-边缘系统和中脑-皮层系统主要调控人类的精神活动。精神分裂症（尤其是I型）是由于中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能亢进所致。
(3)氯丙嗪药理作用
Ⅰ、对中枢神经系统的作用：
①神经安定作用，即抗精神病作用。
氯丙嗪对中枢神经系统有较强的抑制作用，称为神经安定作用。氯丙嗪与中枢抑制药合用时，后者应适当减量。
机理：主要通过阻断中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体而发挥抗精神病作用。
②镇吐作用
特点：除对晕动性呕吐（前庭刺激所致）无效外，对诸如妊娠、中毒、化学物质和疾病引起的呕吐均有效。
机理：小剂量抑制催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢部位的D2受体。
③对体温调节的作用
特点：不但可以降温，在环境温度高的情况下可使机体温度升高。
在外界温度低时，不仅降低发热者体温还使正常人体温下降。
机理：抑制下丘脑体温调节中枢，使体温调节失灵，机体随环境温度变化而升降。
对体温调节的作用注意与解热镇痛药比较。
④对锥体外系的作用
氯丙嗪在发挥抗精神病作用时，会引起锥体外系反应，这是由于阻断黑质－纹状体系统的D2样受体所致。
Ⅱ、对植物神经系统的作用
①阻断相应受体：血管扩张、血压下降。
②阻断M胆碱受体：引起口干、便秘、视力模糊等副作用。
Ⅲ、对内分泌系统的影响
结节－漏斗系统中的D2亚型受体可调控下丘脑分泌多种激素。氯丙嗪阻断该系统的D2亚型受体，可抑制多种激素的分泌。
(4)氯丙嗪体内过程
吸收：口服吸收慢而不规则、肌注吸收迅速。
分布：90％以上与血浆蛋白结合。高亲脂性，脑内浓度可达血浆浓度的十倍。
代谢：肝脏代谢。
排泄：经肾排泄。脂溶性高，易蓄积于脂肪组织，停药后数周乃至半年后，尿中仍可检出其代谢物。
不同个体口服相同剂量的氯丙嗪后血药浓度可差10倍以上，故给药剂量应个体化。
(5)氯丙嗪临床应用
①治疗精神病
主要用于I型精神分裂症（精神运动性兴奋和幻觉妄想为主）的治疗，尤其对急性患者效果显著。不能根治，需长期用药，甚至终生治疗。慢性精神分裂症患者疗效较差。对II型精神分裂症患者无效甚至加重病情。
②治疗神经官能症
小剂量对焦虑、紧张、不安、失眠有效，剂量过大反而会加重病情。
③呕吐和顽固性呃逆
氯丙嗪对多种药物（如洋地黄、吗啡四环素等）和疾病（如尿毒症和恶性肿瘤）引起的呕吐具有显著的镇吐作用。对顽固性呃逆也有显著疗效。氯丙嗪对晕动症所致呕吐无效。晕动症（晕车晕船所致的呕吐）由前庭刺激引起，应用抗组胺药止呕。
④人工冬眠
氯丙嗪与其他中枢抑制药（度冷丁、异丙嗪）合用，则可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，减轻机体对伤害性刺激的反应，并可使植物神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低，机体处于这种状态，称为“人工冬眠”，有利于机体度过危险的缺氧缺能阶段，为进行其他有效的对因治疗争得时间。
冬眠合剂组成：氯丙嗪、异丙嗪、度冷丁。
适应证：严重创伤、感染性休克、高热惊厥、中枢性高热及甲状腺危象等病症的辅助治疗。
(6)氯丙嗪不良反应
①常见不良反应
中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力。
植物神经系统：
M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高等）。
α受体阻断症状（鼻塞、血压下降、体位性低血压及反射性心悸等）。
内分泌系统：乳房肿大、闭经、生长减慢。
②锥体外系反应
帕金森综合征（Parkinsonism）、静坐不能（akathisia）、急性肌张力障碍（acute dystonia）。以上三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2样受体，使纹状体中的DA功能减弱、ACh的功能增强而引起的，可用减少药量、停药来减轻或消除，也可用抗胆碱药以缓解。
迟发性运动障碍（tardive dyskinesia），表现为口-面部不自主的刻板运动，广泛性舞蹈样手足徐动症，停药后仍长期不消失。机理：可能是因DA受体长期被阻断、受体敏感性增加或反馈性促进突触前膜DA释放增加所致。此反应难以治疗，用抗胆碱药反使症状加重，抗DA药使此反应减轻。
③药源性精神异常
④惊厥与癫痫
⑤过敏反应
⑥急性中毒
3．其它吩噻嗪类抗精神病药
（四）硫杂蒽类
基本结构与吩噻嗪类相似，但在吩噻嗪环上第10位的氮原子被碳原子取代。所以此类药物的基本药理作用与吩噻嗪类也十分相似。
氯普噻吨(chlorprothixene)
又名泰尔登（tardan），结构与三环类抗抑郁药相似，故有较弱的抗抑郁作用。
特点：调整情绪、控制焦虑抑郁的作用较氯丙嗪强。抗幻觉妄想作用不如氯丙嗪，抗肾上腺素与抗胆碱作用较弱，故不良反应较轻，锥体外系症状也较少。
适用于：带有强迫状态或焦虑抑郁情绪的精神分裂症患者、焦虑性神经官能症、更年期抑郁症。
（五）丁酰苯类
氟哌啶醇（haloperidol）
机理：能选择性阻断D2样受体，有很强的抗精神病作用。
特点：有明显控制各种精神运动兴奋的作用，同时对慢性症状有较好疗效不良反应：锥体外系副作用发生率高、程度严重，对心血管系统的副作用较轻、对肝功能影响小。
（六）其他抗精神病药物
1．五氟利多（penfluridol）
是较好的口服长效抗精神分裂症药（贮存于脂肪组织，缓慢释放入血），能阻断D2受体，有较强的抗精神病作用，锥体外系副反应最常见。
2．舒必利(sulpiride)
机理：苯甲酰胺类，选择性地阻断中脑－边缘系统D2受体。
特点：紧张型精神分裂症疗效高，奏效也较快，有药物电休克之称。
不良反应：锥体外系不良反应较少（对中脑-边缘系统的D2受体有高度亲和
力，对纹状体的亲和力较低）。
3．氯氮平(clozepine)
苯二氮卓类新型抗精神病药。
机理：特异性阻断中脑－皮质，中脑－边缘系统的5-HT、DA受体。协调5HT 与DA系统的相互作用和平衡。
特点：对精神分裂症的疗效与氯丙嗪接近，见效快，多在一周内见效。也可用于长期给予氯丙嗪等抗精神病药物引起的迟发运动障碍，可获明显改善，原有精神疾病也得到控制。
优点：抗精神病作用强而几无锥体外系反应。
不良反应：粒细胞缺乏（应用时应检测血象）
4．利培酮 (risperidone)
特点：对精神分裂症病人的认知功能障碍和继发性抑郁亦具治疗作用。用药方便、见效快，锥外系统反应轻，且抗胆碱样作用及镇静作用小，易被病人耐受，治疗依从性优于其他抗精神病药。
三、抗躁狂抑郁症药
（一）概述
躁狂抑郁症又称情感抑郁障碍，是一种以情感病态变化为主要症状的精神病。躁狂抑郁症表现为躁狂或抑郁两者之一的反复发作（单相型），或两者交替发作的（双相型）。病因可能与脑内单胺类功能失衡有关。
（二）抗抑郁药
能消除抑郁症病人的情绪低落，并防止复发，却不会使正常人兴奋。但可诱发双相情感障碍病人出现躁狂发作。
1．抗抑郁药发展史
1950s年代末始应用，此前，主要电抽搐治疗。
1960s～80年代末，主要应用三环类抗抑郁药（TCAs）抑郁症。
1970s年代出现四环类抗抑郁药。
1990s年代选择性5-HT再摄取抑制药（SSRIs）。
2．抗抑郁药分类
非选择性单胺再摄取抑制药（三环类）：米帕明、氯米帕明、阿米替林。
NA再摄取抑制药：地昔帕明、马普替林、去甲替林、阿莫沙平。
5-HT再摄取抑制药：氟西汀、帕罗西丁。
单胺氧化酶抑制药（MAOIs）：苯乙肼、吗氯贝胺。
其他抗抑郁症药：曲唑酮、米安色林。
3．三环类抗抑郁药（TCAs）
(1)化学结构
都有2个苯环和1个杂环，故统称为三环类（TCAs）抗抑郁药。
(2)作用机理
主要阻断去甲肾上腺素和5-羟色胺递质的再摄取，从而增加突触间隙这二种递质的浓度而发挥抗抑郁作用。
(3)TCAs阻断不同的受体可能产生的不良反应
M受体阻断：口干、便秘、眼压升高、排尿困难、认知功能受损。
α1受体阻断：体位性低血压、头昏、嗜睡。
α2受体阻断：对抗可乐啶的降压作用。
H1受体阻断：镇静、体重增加。
(4)米帕明（imipramine，丙咪嗪）药理作用
Ⅰ、对中枢神经系统的作用
抗抑郁作用。
机理：抑制NA、5-HT再摄取，从而使突触间隙的递质浓度增高，促进突触传递功能而发挥抗抑郁作用。
Ⅱ、对植物神经系统的作用
明显阻断M受体：视力模糊、口干、便秘和尿潴留等。
Ⅲ、对心血管系统的影响
降低血压，致心律失常，其中心动过速较常见。心电图可出现T波倒臵或低平。对心肌有奎尼丁样直接抑制效应（阻断单胺类再摄取从而引起心肌中NA浓度增高有关）。
(5)丙米嗪临床应用
Ⅰ、治疗抑郁症。
Ⅱ、治疗遗尿症。
Ⅲ、焦虑和恐怖症。
(6)丙米嗪不良反应
Ⅰ、常见阿托品样作用：口干扩瞳视力模糊、便秘；乏力、肌肉震颤。
Ⅱ、肝功能异常。
Ⅲ、粒细胞缺乏。
Ⅳ、从抑制转为躁狂状态。
(7)TCAs药物相互作用
增强中枢抑制药的作用。
对抗可乐定、胍乙啶的降压作用。与苯海索或抗精神病药合用时，会加强抗胆碱效应。与单胺氧化酶抑制药合用，NA增高致血压升高等不良反应。
(8)阿米替林（amitriptyline，依拉维）
与丙米嗪相比，阿米替林对5－HT再摄取的抑制作用明显强于对NA再摄取的抑制，镇静作用和抗胆碱作用也较明显。
(9)氯米帕明(clomipramine，氯丙咪嗪)
药理作用和应用类似于丙咪嗪，但对5-HT再摄取有有较强的抑制作用，而其活性代谢物去甲氯丙米嗪则对NA再摄取有相对强的抑制作用。
4．NA再摄取抑制药
地昔帕明（desipramine去甲丙米嗪）
是一强效NA再摄取抑制剂，其效率为抑制5－HT再摄取的100倍以上，应用于轻中度抑郁症，脑内NA缺乏为主的抑郁症。
5．选择性5－HT再摄取抑制药
氟西汀（amitriptyline，百忧解）
是一种强效选择性5－HT摄取抑制剂，比抑制NA摄取作用强200倍。对抑郁症的疗放与TCAs相当，耐受性与超量安全性优于TCAs。此外该药对强迫症、贪食症亦有疗效。氟西汀与MAO抑制剂合用时须警惕“5-羟色胺综合征”的发生。
5-羟色胺综合征：通常是氟西汀与MAO抑制剂合用时发生，初期阶段主要表现为不安、激越、恶心、呕吐或腹泻，随后高热、强直、肌阵挛或震颤、植物神经功能紊乱、心动过速、高血压、意识障碍，最后可引起痉挛和昏迷，严重者可致死，应引起临床重视
6．单胺氧化酶抑制药（MAOIs）
苯乙肼（pheneizine）
非选择性MAO抑制剂。
机理：不可逆性抑制MAO（A型和B型），并在一定程度上抑制单胺摄取。用药后单胺神经末梢突触间隙释放的单胺明显增多。
适应证：轻、中度抑郁症，包括抑郁性神经症，尤其适用于伴有焦虑的抑郁症。作为非选择性MAO抑制剂，不良反应较多。
吗氯贝胺（moclobemide）
选择性MAO-A抑制剂，不良反应明显低于其他MAO抑制剂。
7．其他抗抑郁症药
曲唑酮（trazodone）
抗抑郁作用机制目前还不清楚，可能与抑制5－HT摄取有关。用于治疗抑郁症，具有镇静作用，适于夜间给药。
米安色林（mianserin）
一种四环类抗抑郁药。
机理：对突触前α2肾上腺素受体有阻断作用，是通过抑制负反馈而使突触前NA释放增多。
疗效与TCAs相当。
不良反应：较少抗胆碱能样副作用。常见头晕、嗜睡。有引起粒细胞缺乏症和再障贫血的报告，须进行血常规监测。
（三）抗躁狂药
抗躁狂药（antimania drug），又称心境稳定剂（mood stabilizer）。不是简单的抗躁狂，有调整情绪稳定作用，防止双相情感障碍的复发。治疗躁狂发作时，不会导致情感的逆转，即转向抑郁。目前临床最常用的药物是碳酸锂（lithium carbonate）。
1．碳酸锂应用史
1817年发现，原先用于治疗痛风。
1949年Cade发现锂的镇静作用，首先应用于躁狂病人。
1960s年代，有了血锂浓度的测定后，其价值重新得到肯定。
至今仍是双相情感障碍躁狂发作和预防复发的首选药物。
2．碳酸锂药理作用及可能机制
药理作用：主要是锂离子发挥药理作用。
可能机制：抑制NA、DA从神经末梢的释放，并促其再摄取，使突触间隙NA 含量减少。扰脑内磷脂酰肌醇系统的代谢（抑制肌醇的生成，减少PIP2的含量）。影响Na＋、Ca2＋、Mg2＋的分布，影响葡萄糖的代谢。
3．碳酸锂体内过程
口服吸收快而完全。在体内无代谢变化。经肾脏排泄，在近曲小管与钠竞争重吸收，增加钠盐可促锂排出。
4．碳酸锂临床应用
治疗躁狂症及精神分裂症的躁狂兴奋。
治疗躁狂抑郁症（manic－depressive psychosis），该病的特点是躁狂和抑郁的双向循环发生。碳酸锂主要用于抗躁狂，但有时对抑郁症也有效。5．碳酸锂不良反应
(1)胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻等（与锂盐刺激粘膜有关）。
(2)锂盐中毒：锂盐安全范围较窄，易出现中毒症状。临床表现：恶心、呕
吐、腹痛、腹泻和细微震颤。较严重的毒性反应涉及神经系统，包括精神紊乱、反射亢进、明显震颤、发音困难、惊厥、直至昏迷与死亡。抢救措施：立即停药，洗胃导泻补充生理盐水，促锂盐排出。必要时进行血液透析。
(3)锂盐中毒预防：每日进行血锂浓度监测，并调整剂量。用药期间保持钠的摄入量，避免使用排钠利尿剂。安全范围：0.8-1.2mmol/L（治疗浓度）。>1.5mmol/L出现中毒。>2.0mmol/L严重中毒。
思考题
1.多巴胺受体的分布及功能意义，氯丙嗪的药理作用和多巴胺受体的关系。
2.比较氯丙嗪与解热镇痛药对体温调节的特点机制及临床应用的不同。
参考文献
1.向继洲主编.药理学，第一版，北京：科学出版社，2002
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5.Jones HM, Pilowsky LS. Dopamine and antipsychotic drug action revisited. Br J Psychiatry. 2002;181:271-5
抗精神失常药习题集
抗精神失常药 选择题 【A1型题】 1.某男，30岁。因患精神分裂症常年服用氯丙嗪，症状好转，但近日来出现肌 肉震颤、动作迟缓、流涎等症状，诊断为氯丙嗪引起的帕金森综合征，应采取何药治疗（） A 苯海索 B 金刚烷胺 C 左旋多巴 D 溴隐亭 2.某男，24岁。因精神分裂症长期应用氯丙嗪治疗，1小时前因吞服一整瓶氯 丙嗪而入院。查体：患者昏睡，血压下降达休克水平，并出现心电图的异常。 请问，此时除洗胃及其他对症治疗外，应给予的升压药物是（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 3.男性40岁，五年前曾患"大脑炎"，近两个月来经常发作性出现虚幻感，看 到有蛇或鼠等讨厌动物出现，扑打过程中有时砸坏东西，几分钟后才知什么也没有。可选用下述哪种药物治疗（） A 氯丙嗪 B 卡马西平 C 米帕明 D 碳酸锂 4.氯丙嗪引起口干、便秘、无汗，是因为 ( ) A 阻断结节-漏斗系统D2受体 B 阻断黑质-纹状体系统D2受体 C 阻断α-受体 D 阻断M受体 5.氯丙嗪导致锥体外系反应是由于( ) A α受体阻断作用 B 阻断结节-漏斗通路的D2受体 C M受体阻断作用 D 阻断黑质－纹状体通路的D2受体 6. 有关氯丙嗪的药理作用，错误的是（） A 抗精神病作用 B 镇静和催眠作用 C 催眠和降温作用 D 加强中枢抑制药的作用 7. 氯丙嗪抗精神病的作用机理是( ) A 促进GABA与GABAA受体结合，使Cl-通道开放频率增加，细胞膜超极化 B与失活状态的Na+通道结合，阻止Na+内流 C 阻断中脑-边缘系统、中脑-皮层系统的D2受体 D 促进黑质-纹状体内多巴胺能神经末梢释放DA
药理学 第十三节 抗精神失常药教案
打印本页[题目答案分离版]字体：大中小 一、A1 1、与氯丙嗪阻断多巴胺受体无关的是 A、镇吐作用 B、锥体外系作用 C、调温作用 D、降压作用 E、抑制生长激素分泌作用 【正确答案】D 【答案解析】 氯丙嗪由于阻断α受体、抑制血管运动中枢、直接松弛血管平滑肌而降压，同时反射性引起心率加快。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394513,点击提问】 2、氯丙嗪锥体外系症状不包括 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、体位性低血压 E、迟发性运动障碍 【正确答案】D 【答案解析】 锥体外系反应：是长期应用氯丙嗪最常见的不良反应。表现为：①帕金森综合征；②急性肌张力障碍；③静坐不能；④迟发性运动障碍。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】
【答疑编号100394514,点击提问】 3、氯丙嗪治疗精神病时最特征性不良反应是 A、体位性低血压 B、过敏反应 C、内分泌反应 D、锥体外系反应 E、消化系统反应 【正确答案】D 【答案解析】 锥体外系反应是长期应用氯丙嗪最常见的不良反应。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394515,点击提问】 4、下列有关氯丙嗪的叙述,不正确的是 A、降温作用与外周环境有关 B、主要影响中枢而降温 C、可用于高热惊厥 D、可使体温降至正常以下 E、仅使升高的体温降至正常 【正确答案】E 【答案解析】 氯丙嗪对体温调节中枢有很强的抑制作用，使体温调节功能降低，体温随环境温度的变化而变化：在环境温度低于正常体温的情况下，可使体温降低，不但降低发热患者的体温，也可降低正常人体温；环境温度较高时，氯丙嗪也可使体温升高。 【该题针对“抗精神失常药”知识点进行考核】 【答疑编号100394516,点击提问】 5、与吩噻嗪类抗精神病药的抗精神病作用相平行的是 A、降压作用
精神科护理学第十一章 精神科治疗的观察与护理
第十一章精神科治疗的观察与护理 掌握抗精神病药物的常见不良反应及其主要临床表现和处理措施；精神药物治疗的护理 熟悉常用精神药物的分类及其特点、临床应用和不良反应与处理 了解常用精神药物的药理作用机制；无抽搐电痉挛治疗和重复经颅磁刺激治疗与护理 1、抗精神病药物的常见不良反应及其主要临床表现和处理措施 （1）锥体外系副反应（抗多巴胺能效应）：是传统药最常见的副反应 主要表现类型：急性肌张力障碍、静坐不能、药源性帕金森综合征、迟发性运动障碍 （2）抗胆碱能副作用：主要是抗外周胆碱能致口干、尿频、尿急或尿潴留、便秘、少汗、视力模糊A急性肌张力障碍： 发生早（治疗后1周），可给予抗胆碱能药东莨宕碱、苯海索或苯二氮卓类药物处理 B震颤麻痹综合征（药源性帕金森综合征）： 多在治疗2周后天发生，可给予抗胆碱能药盐酸苯海索（安坦）、东莨宕碱处理 C静坐不能 多在治疗1～2周后发生，氟哌啶醇最多见；可给予抗胆碱能药或苯二氮卓类药物处理 D迟发性运动障碍（TD）：多发生在持续用药数年后，不可用抗胆碱能药 （3）心血管系统反应（抗肾上腺素能效应） A体位／直立性低血压心律失常或猝死 B禁止使用肾上腺素拮抗（而用去甲肾上腺素或间羟胺对抗） （4）其他 A内分泌改变：体重↑、女患者泌乳与闭经、男性乳房女性化 B过度镇静：疲乏、嗜睡、动作缓慢 C恶性综合征：少见，但可危及生命 D黄疸（氯丙嗪）、白细胞减少（氯氮平） 2、精神药物治疗的护理 （1）药物治疗的总要求：安全、及时、准确、有效 （2）用药前护理评估：与用药有关的相关资料收集 （3）用药后的观察：疗效反应和不良反应 （4）与药疗有关的常见护理诊断 （5）药疗护理措施 A提高患者对药疗的依从性：建立良好护患关系、药疗宣教与依从性干预 B严格执行给药制度：三查八对（七对+对面貌）、发药到手，看服吞下，服后检查 C密切观察用药后的反应：疗效反应、不良反应 D基本生理需要，关注躯体状况 药疗不良反应，导致生理需要不能满足，结合所提护理诊断进行针对性的护理 E对患者及家属的用药宣教 3、常用精神药物的分类及其特点、临床应用和不良反应与处理 抗精神病药、抗抑郁药、抗躁狂药、抗焦虑药、中枢兴奋药、促智药，促进脑代谢药 （1）抗精神病药 A分类 a传统抗精神病药（典型／第一代抗精神病药）：氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静、舒必利 b非传统抗精神病药（非典型／第二代抗精神病药）：氯氮平、利培酮、奎硫平、奥氮平 B临床应用 a治疗作用 a1消除或改善精神病性症状：即针对阳性症状：幻觉、妄想
抗精神失常药练习题
第十八章抗精神失常药 1、氯丙嗪作用机制是 A.阻断黑质纹状体通路D2样受体 B.阻断中脑-边缘通路D2样受体 C.阻断结节-漏斗通路D2样受体 D.阻断中脑-皮质通路通路D2样受体 E.包括B和D 2、氯丙嗪对受体的作用不包括 A 阻断M胆碱受体 B 阻断中脑边缘通路D2样受体 C阻断中脑皮质通路D2样受体 D 阻断α受体 E 阻断β受体 3、锥体外系反应较轻的药物是 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟哌啶醇 D.氟奋乃静 E.氯氮平 4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱
D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是 A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C.与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快 6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是 由于阻断 A.DA受体 B.α受体 C.β受体 D.M胆碱受体 E.N胆碱受体 7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质－纹状体通路 D.结节－漏斗通路 E.延脑催吐化学感觉区 8、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A.血液 B.肝脏 C.肾脏 D.脑 E.心脏 9、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌增多
A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E.生长激素 10、治疗抑郁症的首选药物是： A.丙米嗪 B.氯丙嗪 C.奋乃静 D.碳酸锂 E.氯氮平 11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是： A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.氟哌利多 D.氯普噻吨 E.五氟利多 12、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体外系反应 A.帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C.静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 13、可用于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是： A.多巴胺 B.地西泮 C.苯海索 D.左旋多巴 E.美多巴 14、碳酸锂主要用于治疗： A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症
执业药师药理学第二十章抗精神失常药习题及答案
第二十章抗精神失常药 一、A 1、下列哪个药物不属于抗精神病药 A、利培酮 B、舒必利 C、氯氮平 D、氟哌啶醇 E、芬太尼 2、指出下列错误的是 A、舍曲林可治疗各种抑郁症 B、舍曲林为选择性5-HT再摄取抑制剂 C、氟西汀适用于伴有焦虑的各种抑郁症 D、氟西汀无抗胆碱作用与心脏毒性 E、帕罗西汀抗抑郁作用为抑制去甲肾上腺素再摄取 3、下列对氯丙嗪急性中毒的叙述哪项是错误的 A、一次吞服1～2g发生中毒 B、一次吞服可致中毒 C、中毒时血压降低 D、心肌损害
E、发生心动过速 4、关于氯丙嗪对内分泌系统的影响下述哪项是错误的 A、减少下丘脑释放催乳素抑制因子 B、引起乳房肿大及泌乳 C、抑制促性腺释放激素的分泌 D、抑制促肾上腺皮质激素的分泌 E、促进生长激素分泌 5、以下哪项不属于氯丙嗪的适应证 A、急性精神分裂症 B、躁狂症 C、抑郁症 D、其他精神病伴有紧张、妄想等症状 E、顽固性呃逆 6、关于氯丙嗪体内过程，哪种说法是错误的 A、脑中浓度为血中浓度的10倍 B、口服后2～4h血药浓度达峰值 C、约90％与血浆蛋白结合 D、排泄缓慢
E、肌注吸收迅速，局部刺激性小 7、关于氯丙嗪引起锥体外系反应的表现下述哪项是错误的 A、帕金森综合征 B、急性肌张力障碍 C、静坐不能 D、迟发性运动障碍 E、“开关”现象 8、关于氯丙嗪对自主神经系统的影响下列哪项错误 受体 C、阻断M受体 D、反复用药降压作用A、呵翻转肾上腺素的升压效应 B、阻断H 1 增强 E、扩血管，血压降低 9、下列对氯丙嗪叙述错误的是 A、对体温调节的影响与周围环境有关 B、抑制体温调节中枢 C、只能使发热者体温降低 D、在高温环境中使体温升高 E、在低温环境中使体温降低 10、下列对氯丙嗪的叙述哪项是错误的 A、可对抗阿扑吗啡的催吐作用 B、抑制呕吐中枢
第15章抗精神失常药教学设计
教学设计： 第十五章抗精神失常药 第一节抗精神病药 一、基本说明 1．模块：中枢神经系统药理 2．授课对象：中医临床医学专业本科 3．所用教材版本：药理学（供中医药类专业用）第二版中国中医药出版社 4．所属的章节：第十五章第一节 5．学时数：45分钟（教室授课） 二、教学设计指导思想 1、教学目标： 1.1知识与技能目标：掌握氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应；熟悉奋乃静、氟哌啶醇、氯氮平等药物的作用特点；了解抗躁狂症药、抗抑郁症药的作用特点。 1.2过程与方法目标：启发性的问题激活学生的思维，用现代化的教学手段开拓学生的视野，让学生在自评、互评、教师点评的过程中，学会倾听，学会交流，提高辨析、表达能力，提高教学的有效性，训练学生抗精神病药的药物研究思路和增长临床合理应用抗精神病药的理论知识。 1.3情感与价值观目标：采用激励性的评价，创设一个和谐融洽的学习氛围，通过师生互动、生生互动，在情景中激发学习兴趣，创新的热情，培养严谨的治学态度。 2、内容分析： 本着教学大纲的要求，在吃透教材的基础上，我确定了以下教学重点和难点： 教学重点：氯丙嗪的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应，氯氮平的作用特点。重点的依据是氯丙嗪是目前临床治疗精神病的主要用药，只有全面掌握了其作用、临床应用和不良反应方面知识，才能在临床合理应用，氯氮平是新一代的抗精神病药，对精神病的阴性症状有独特的疗效，掌握其作用特点可指导临床合理应用，并可启发抗精神病药的药物研究思路。 教学难点：精神病的发病机制以及抗精神病药物的作用靶点。难点的依据精神病的发病机制以及抗精神病药物的作用靶点是理解本节内容的关键，需要有相关生理学与病理生理学知识做前期基础。 本课内容涉及基础医学与临床医学紧密联系的相关知识，抗精神病药物治疗是目前临床精神病治疗的重要措施，基于对目前精神病发病机制的认识，药物治疗的策略是抑制中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2样受体功能，故需要首先给学生介绍精神病及其发病机制的认识，便于学生理解抗精神病药物作用靶点与药物研究思路，然后给学生精讲临床常用的抗精神病药的作用和不良反应，阐明临床合理应用抗精神病药的理论依据。 3、学情分析：本课授课对象为中医临床医学专业本科二年级学生，其前期已学习了生理学与病理生理学课程，理解精神病发病机制和掌握抗精神病药物的作用有一定基础，其专业背景决定学生对临床疾病知识和药物临床合理应用有浓厚兴趣。 4、设计思路：药理学是一门将基础医学与临床医学紧密联系的学科。因此，在本次课开始阶段，从具体的临床病例入手，用少量时间介绍精神病概念和背景知识，然后介绍精神
抗精神失常药总论
第六章抗精神失常药 一、选择题 型题】 【A 1 1.关于氯丙嗪的叙述，错误的是 A.增强中枢抑制药的作用 B.抑制生长激素的分泌 C.对晕动病呕吐有效 D.可降低正常体温 E.可引起直立性低血压 2.氯丙嗪抗精神病的作用机制是 A.阻断中脑-边缘和中脑-皮质通路DA受体 B.阻断结节-漏斗部通路DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路DA受体 D.阻断中枢M受体 E.直接抑制中枢神经系统 3.氯丙嗪不能用于 A.低温麻醉 B.呃逆 C.躁狂症 D.镇痛 E.人工冬眠 4.长期应用大剂量氯丙嗪引起的锥体外系症状，是因为氯丙嗪阻断 A.黑质-纹状体通路多巴胺受体 B.中脑-边缘通路多巴胺受体 C.下丘脑-垂体通路多巴胺受体 D催吐化学感受区多巴胺受体E.脑干网状结构上行激活系统侧支α受体
5.氯丙嗪降温作用主要是由于 A.抑制PG合成 B.抑制大脑边缘系统 C.抑制体温调节中枢 D.阻断纹状体多巴胺受体 E.阻断外周α受体 6.氯丙嗪对哪种精神失常疗效较好 A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症 D.焦虑 症 E.神经症 7.氯丙嗪用于人工冬眠主要由于其具有 A.安定作用 B.抗精神病作用 C.对体温调节中枢的抑制作用 D.对内分泌影响 E.加强中枢抑制药的作用 8.氯丙嗪引起的直立性低血压宜用下列何药来纠正 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.尼可刹米 D.东莨菪 碱 E.苯海索 9.对于精神分裂症中的兴奋躁狂症状患者首选 A.氟哌啶醇 B.丙米嗪 C.阿米替林 D.奋乃 静 E.氯氮平 10.下列哪一种抗精神病药几乎无锥体外系反应 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.五氟利多 D.氟哌啶醇 E.氯氮平 11.对伴有抑郁或焦虑的精神分裂症应选用
第十三章 抗精神失常药
第十三章 抗精神失常药 一、单项选择题 1.氯丙嗪不具有的药理作用是（ ） A.抗精神病作用 B.镇静作用 C.催吐作用 D.退热降温作用 E.加强中枢抑制药的作用 2.关于氯丙嗪，哪项描述不正确（ ） A.可阻断α受体，引起血压下降压 B.阻断M受体，引起视力模糊 C.可用于晕动病之呕吐 D.可用于治疗精神病 E.配合物理降温方法，不但能降低发热者体温，也能降低正常体温 3.氯丙嗪临床主要用于（ ） A.抗精神病、镇吐、人工冬眠 B.镇吐、人工冬眠、抗抑郁 C.退热、防晕、抗精神病 D.退热、抗精神病及帕金森病 E.低血压性休克、镇吐、抗精神病 4.氯丙嗪引起的急性锥体外系运动障碍，其机制主要是（ ） A.阻断中脑-边缘系统通路的DA受体 B.阻断中脑-皮层通路的DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路的DA受体 D.阻断结节-漏斗通路的DA受体 E.抑制脑干网状结构上行激活系统 5.氯丙嗪抗精神分裂症的主要原因是（ ） A.阻断中脑-边缘系统通路的 D1R B.阻断黑质-级状体通路的 D2R C.阻断结节-漏斗通路的D1受体 D.阻断中脑-皮质通路的D2受体 E.阻断第四脑室底部后极区的DA受体 6.锥体外系反应较轻的药物是（ ） A.氯丙嗪 B.氟奋乃静 C.三氟拉嗪 D.奋乃静 E.甲硫哒嗪 7.氟奋乃静的特点是（ ） A.抗精神病作用强，锥体外系作用显著 B.抗精神病作用强，锥体外系作用弱 C.抗精神病作用与降压作用均强 D.抗精神病作用与镇静作用均强 E.抗精神病作用与锥体外系作用均较弱
8.碳酸锂主要用于治疗（ ） A.焦虑症 B.精神分裂症 C.抑郁症 D.躁狂症 E.帕金森病 9.阿米替林的主要适应症为（ ） A.精神分裂症 B.抑郁症状 C.神经官能症 D.焦虑症 E.躁狂症 10.氯丙嗪引起的帕金森综合征，合理的处理措施是用（ ） A.多巴胺 B.左旋多巴 C.阿托品 D.减量，用安坦 E.毒扁豆碱 11.长期应用氯丙嗪的病人停药后可持久存在下列哪种症状（ ） A.帕金森综合症 B.静坐不能 C.迟发性运动障碍 D.急性肌张力障碍 E.体位性低血压 12.下列哪项描述是不正确的（ ） A.氯丙嗪可阻断中脑-边缘系统通路和中脑-皮质通路的多巴胺受体而发挥抗精神病作用。 B.冬眠灵可抑制体温调节中枢 C.冬眠灵长期大量使用可引起锥体外系反应 D.氯丙嗪可阻断a受体和M受体 E.氯丙嗪可引起溢乳 13.下列药物能阻断α受体，除外（ ） A.多巴胺 B.酚妥拉明 C.氯丙嗪 D.酚苄明 E.妥拉苏啉 14.在何种情况下氯丙嗪的降温作用最强（ ） A.阿司匹林加氯丙嗪 B.哌替啶加氯丙嗪 C.苯巴比妥加氯丙嗪 D.异丙嗪加氯丙嗪 E.物理降温加氯丙嗪 15.氯丙嗪对哪种病的疗效好（ ） A.抑郁症 B.精神分裂症 C.妄想症 D.精神紧张症 E.其它精神病 16.抢救氯丙嗪引起的体位性低血压宜选（ ） A.AD B.ISO C.NA D.DA E.Atropine 二、多项选择题 1.下列哪些药物是吩噻嗪类药物（ ）
药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药
药理学考试重点精品习题-第十八章-抗精神失常药
第十八章抗精神失常药 一、选择题 Ａ型题 1、抗精神失常药是指： A 治疗精神活动障碍的药物 B 治疗精神分裂症的药物 C 治疗躁狂症的药物 D 治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A 吸收少 B 排泄快 C 首关消除 D 血浆蛋白结合率高 E 分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是： A 五氟利多 B 舒必利 C 奋乃静 D 氟哌啶醇 E 氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是： A 氯丙嗪 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氟奋乃静 E 三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E 异丙肾上腺素
7、氯丙嗪的禁忌证是： A 溃疡病 B 癫痫 C 肾功能不全 D 痛风 E 焦虑症 8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A 吸收不规则 B 局部刺激性强 C 与蛋白质结合 D 吸收太慢 E 吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A 多巴胺（DA）受体 B a肾上腺素受体 C b肾上腺素受体 D Ｍ胆碱受体 E N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A 呕吐中枢 B 胃粘膜传入纤维 C 黑质－纹状体通路 D 结节－漏斗通路 E 延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A 血液 B 肝脏 C 肾脏 D 脑 E 心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是： A 氟哌啶醇 B 氟奋乃静 C 硫利达嗪 D 氯普噻吨 E 三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是：
第18章 抗精神失常药
第十八章抗精神失常药 一、选择题 Ａ型题 1、抗精神失常药是指： A.治疗精神活动障碍的药物 B.治疗精神分裂症的药物 C.治疗躁狂症的药物 D.治疗抑郁症的药物 E.治疗焦虑症的药物 2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A.吸收少 B.排泄快 C.首关消除 D.血浆蛋白结合率高 E.分布容积大 3、作用最强的吩噻类药物是： A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.硫利达嗪 D.氟奋乃静 E.三氟拉嗪 4、可用于治疗抑郁症的药物是： A.五氟利多 B.舒必利 C.奋乃静 D.氟哌啶醇 E.氯氮平 5、锥体外系反应较轻的药物是： A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.硫利达嗪 D.氟奋乃静 E.三氟拉嗪 6、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 D.去甲肾上腺素 E.异丙肾上腺素 7、氯丙嗪的禁忌证是： A.溃疡病 B.癫痫 C.肾功能不全 D.痛风 E.焦虑症 8、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A.吸收不规则 B.局部刺激性强 C.与蛋白质结合 D.吸收太慢 E.吸收太快 9、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A.多巴胺（DA）受体 B.a肾上腺素受体 C.b肾上腺素受体 D.Ｍ胆碱受体 E.N胆碱受体 10、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A.呕吐中枢 B.胃粘膜传入纤维 C.黑质－纹状体通路 D.结节－漏斗通路 E.延脑催吐化学感觉区 11、氯丙嗪的药浓度最高的部位是： A.血液 B.肝脏 C.肾脏 D.脑 E.心脏 12、适用于伴有焦虑或焦虑性抑郁的精神分裂症的药物是： A.氟哌啶醇 B.奋乃静 C.硫利达嗪 D.氯普噻吨 E.三氟拉嗪 13、常用于治疗以兴奋躁动、幻觉、妄想为主的精神分裂症的药物是： A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.硫利达嗪 D.氯普噻吨 E.三氟拉嗪 14、可作为安定麻醉术成分的药物是： A.氟哌啶醇 B.氟奋乃静 C.氟哌利多 D.氯普噻吨 E.五氟利多 15、吩噻嗪类药物降压作用最强的是： A.奋乃静 B.氯丙嗪 C.硫利达嗪 D.氟奋乃静 E.三氟拉嗪 16、氯丙嗪在正常人引起的作用是： A.烦躁不安 B.情绪高涨 C.紧张失眠 D.感情淡漠 E.以上都不是 17、米帕明最常见的副作用是： A.阿托品样作用 B.变态反应 C.中枢神经症状 D.造血系统损害 E.奎尼丁样作用 18、氯丙嗪可引起下列哪种激素分泌？ A.甲状腺激素 B.催乳素 C.促肾上腺皮质激素 D.促性腺激素 E.生长激素 19、使用胆碱受体阻断药反可使氯丙的哪种不良反应加重？ A.帕金森综合症 B.迟发性运动障碍 C.静坐不能 D.体位性低血压 E.急性肌张障碍 20、氟奋乃静的作用特点是： A.抗精神病和降压作用都强 B.抗精神病和锥体外系作用都强 C.抗精神病和降压作用都弱 D.抗精神病和锥体外系作用都弱
18第十八章 抗精神失常药
第十八章抗精神失常药 一. 学习要点 抗精神失常药物根据其作用和临床应用分为抗精神病药、抗躁狂症药、抗抑郁症药和抗焦虑症药。 (一) 抗精神病药 抗精神病药可分为以下4类。 1．吩噻嗪类，如氯丙嗪、奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪、硫利达嗪。 2．硫杂蒽类，如泰尔登、氟哌噻吨。 3．丁酰苯类，如氟哌啶醇、氟哌利多。 4．其他，如五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮。 氯丙嗪 药理作用及作用机制 1．中枢神经系统： ①抗精神病作用，通过阻断中脑-边缘叶及中脑-皮质多巴胺通路的D2受体而产生疗效，但由于对阻断黑质-纹状体通路的D2受体的亲和力强，长期用药锥体外系反应发生率高； ②镇吐作用，小剂量阻断延髓第四脑室底部催吐化学感受区的D2受体，大剂量直接抑制呕吐中枢； ③对体温的调节影响，对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用。 2．植物神经系统：具有明显阻断α受体的作用，可翻转肾上腺素的升压效应；有弱的阻断M 胆碱受体的作用。 3．内分泌系统：阻断结节-漏斗通路的D2受体，影响下丘脑某些激素的分泌。 临床应用 主要用于治疗精神分裂症，神经官能症、呕吐和顽固性呃逆、低温麻醉与人工冬眠等。不
良反应 一般不良反应有镇静、M胆碱受体及α受体阻断症状，长期大剂量应用可致锥体外系症状。一次服用超大剂量(1—2g)后，可发生急性中毒。 氯氮平 药理作用及作用机制 氯氮平屑于苯二氮卓类，为新型抗精神病药。其抗精神病的作用主要为阻断5-HT2A和D2受体，协调5-HT与DA系统的相互作用和平衡，被称为5-HT-DA受体阻断药。该药作用较强，对其他药无效的病例往往有效。氯氮平有明显的镇静催眠作用，几乎无锥体外系反应。目前将其作为治疗精神分裂症的首选药。 (二) 抗抑郁症药 三环类丙咪嗪的抗抑郁作用可能与其抑制脑内DA及5-HT的再摄取，使突触间隙NA浓度增高有关。不良反应有对心血管系统的影响及M胆碱受体阻断反应，心血管病患者慎用。其他三环类抗抑郁症药如地昔帕明、阿米替林、多塞平，其作用与用途(略)。 (三)抗躁狂症药 碳酸锂的作用与其抑制脑内NA及DA的释放，使突触间隙 NA浓度降低有关，可用于躁狂症及精神分裂症兴奋躁动的治疗。不良反应有消化道反应、肌无力、肢体震颤、甲状腺功能低下、甲状腺肿等。锂盐中毒表现为中枢神经症状，如意识障碍、昏迷、肌张力增高、共济失调、癫痫发作等。 (四)抗焦虑症药 抗焦虑症药主要有苯二氮卓类及丁螺环酮等。 专业术语 精神药物(psychotropic drugs) 抗精神病药(antipsychotic drugs) 神经安定药(neuroleptic drugs)
药物化学抗精神失常药考点归纳
第十一章抗精神失常药 本章药物代表药多达30个，而且有19个是考纲新增加的，新增加量很大，是难度比较大的一章分抗精神病和抗抑郁两大类 第一节抗精神病药 按化学结构分五类： 吩噻嗪类、硫杂蒽类、丁酰苯类、苯二氮（卓艹）类及其衍生物和苯酰胺类。 一、吩噻嗪类 本考点的学习方法：以氯丙嗪为重点，掌握吩噻嗪类的结构特点、理化性质、稳定性、代谢、构效关系、毒性及使用特点，其它比照氯丙嗪掌握不同考点。 （一）盐酸氯丙嗪 1、基本结构： 噻嗪环（5S、10N），2氯，10二甲基丙氨基 2、性质：易被氧化，在空气或日光中放置，渐变为红色。注射液加抗氧剂（共性）。 3、光毒化反应，吩噻嗪类特有的毒副反应，避免日光照射（共性）。 4、作用机制：阻断脑内多巴胺受体，副作用也与此机制有关（锥体外系副作用）（共性）。 5、用途：强安定剂，精神分裂、镇吐、人工冬眠等。 6、吩噻嗪类的代谢（共性） （1）代谢过程是非常复杂的，产物几十种以上。 （2）代谢过程主要是氧化，均无活性（5位S、苯环的氧化） （3）侧链N的脱烷基反应，单脱甲基氯丙嗪及双脱甲基氯丙嗪，均可与多巴胺D2受体作用，为活性代谢物。
（二）奋乃静 考点：氯丙嗪10位丙基侧链的二甲氨基换成羟乙基哌嗪，其它相同。 （三）氟奋乃静（癸氟奋乃静） 考点： （1）奋乃静2位氯被三氟甲基取代 （2）代谢：活性代谢产物为亚砜基、N-羟基衍生物 （3）毒性：可通过胎盘屏障进入胎血循环，及分泌入乳汁 （4）前药：作用时间只能维持一天，伯醇基成酯的前药（氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯）延长作用时间。 （四）三氟拉嗪 考点：（1）氟奋乃静的羟乙基哌嗪用甲基替代。 （2）活性代谢产物为硫氧化物、N-去甲基和7-羟基代谢物，半衰期长。 （3）与抗高血压药合用，致体位性低血压。与舒托必利合用增加室性心律紊乱危险。与其他阿托品类药物合用，不良反应相加。 小结：吩噻嗪类药物的构效关系 以氯丙嗪为先导化合物，对吩噻嗪类进行结构改造。三方面：①吩噻嗪环上的取代基；②10位N上的取代基；③三环的生物电子等排体。 1、吩噻嗪环只有2位引入吸电子基团时可增强活性。作用强度与2位取代基的吸电子性能成正比，
抗精神失常药练习题
精品文档抗精神失常药第十八章1、氯丙嗪作用机制是 A.阻断黑质纹状体通路D样受体2 B.阻断中脑-边缘通路D样受体2 C.阻断结节-漏斗通路D样受体2 D.阻断中脑-皮质通路通路D样受体2 E.包括B和D 2、氯丙嗪对受体的作用不包括 A 阻断M胆碱受体 B 阻断中脑边缘通路D样受体2 C阻断中脑皮质通路D样受体 D 阻断α受体2E 阻断β受体 3、锥体外系反应较轻的药物是 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.氟哌啶醇 D.氟奋乃静 E.氯氮平 4、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压 A.肾上腺素 B.多巴胺 C.麻黄碱 精品文档． 精品文档异丙肾上腺素去甲肾上腺素 E.D. 、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是5 C.与蛋白质结合 B.A.吸收不规则局部刺激性强 E.吸收太快D.吸收太慢6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断受体受体 C.β受体A.DA B.α胆碱受体胆碱受体 E.ND.M 、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是：7 B.胃粘膜传入纤维A.呕吐中枢
D.结节－漏斗通路C.黑质－纹状体通路延脑催吐化学感 觉区E. 、氯丙嗪的药浓度最高的部位是：8 E.脑心 脏 D. C. B.A.血液肝脏肾脏、氯丙嗪可引起下 列哪种激素分泌增多9精品文档． 精品文档促肾上腺皮质激素 B.催乳素 C.A.甲状腺激 素生长激素促性腺激素 E.D. 、治疗抑郁症的首选药 物是：10 C.氯丙嗪奋乃静A.丙米嗪 B. E.氯氮平D.碳酸锂 11、可作为神经阻滞镇痛术的药物是： C.氟哌利多氟哌啶醇 B.氟奋乃静A. 五氟利多 D.氯 普噻吨 E. 、下面哪种反应不属于氯丙嗪引起的椎体 外系反应12 静坐不能迟发性运动障碍 C.A.帕金森综合 症 B. E.急性肌张障碍D.体位性低血压 13、可用 于治疗氯丙嗪引起的帕金森综合症的药物是： E.美多巴 左旋多巴地西泮A.多巴胺 B. C.苯海索 D. 、碳酸锂主 要用于治疗：14 精神分裂症抑郁症躁狂症A. B. C.精品文档． 精品文档 E.多动症D.焦虑症 15、氯丙嗪对下列哪 种病因所致的呕吐无效放射病 D.吗啡 E.晕动病A. 癌症 B. C.胃肠炎、氯丙嗪的中枢药理作用不包括： 16 降低血压镇吐 C.A.抗精神病 B. E.增加中枢抑制药的作用D.降低体温 17、氯丙嗪降温特点 不包括抑制体温调节中枢，使体温调节失灵A. 不仅降低
抗精神失常药
第十七章抗精神失常药 精神失常（psychiatric disorders）是由多种原因引起的精神活动障碍的一类疾病。治疗这类疾病的药物统称为抗精神失常药。根据临床用途，分为三类：即抗精神病药（antipsychotic drugs）、抗躁狂抑郁症药（antimanic and antidepressive drugs）及抗焦虑药（antianxiety drugs） 第一节抗精神病药 抗精神病药主要用于治疗精神分裂症及其他精神失常的躁狂症状。 根据化学结构可将常用抗精神病药分为吩噻嗪类（phenothiazines）、硫杂蒽类（thioxanthenes）、丁酰苯类（butyrophenones）、及其他药物。 一、吩噻嗪类 吩噻嗪是由硫、氮原子联结两个苯环（称为吩噻嗪母核）的一类化合物。根据其侧链基团不同，分为二甲胺类、哌嗪类及哌啶类（表17-1）。 以上三类中，以哌嗪类抗精神病作用最强，其次是二甲胺类，哌啶类最弱。目前国内临床常用的有氯丙嗪、氟奋乃静及三氟拉嗪等，以氯丙嗪应用最广。 氯丙嗪 氯丙嗪（chlorpromazine）又称冬眠灵（wintermin）。 「体内过程」口服或注射均易吸收，但吸收速度受剂型、胃内食物的影响，如同时服用胆碱受体阻断药，可显著延缓其吸收。口服氯丙嗪2～4小时血浆药物浓度达峰值，肌注吸收迅速，但因刺激性强应深部注射，其生物利用度比口服大3～4倍，这与口服具有首过效应有关。吸收后，约90%与血浆蛋白结合。氯丙嗪具有高亲脂性，易透过血脑屏障，脑组织中分布较广，以下丘脑、基底神经节、丘脑和海马等部位浓度最高，脑内浓度可达血浆浓度的10倍。氯丙嗪主要经肝微粒体酶代谢成去甲氯丙嗪、氯吩噻嗪、甲氧基化或羟化产物及葡萄糖醛酸结合物。氯丙嗪及其代谢物主要经肾排泄。老年患者对氯丙嗪的代谢与消除速率减慢。不同个体口服相同剂量氯丙嗪后，血浆药物浓度相差可达10倍以上，因此，临床用药应个体化。氯丙嗪排泄缓慢，停药后2～6周，甚至6个月，尿中仍可检出，这可能是氯丙嗪脂溶性高，蓄积于脂肪组织的结果。 「药理作用及临床应用」氯丙嗪主要对DA受体有阻断作用，另外也能阻断α受体和M 受体等。因此，其药理作用广泛而复杂。 DA受体存在于外周神经系统和中枢神经系统。至少有D1和D2二种亚型。D1受体与GS 蛋白相偶联，激动时可经GS蛋白激活腺苷酸环化酶，使cAMP增加。在外周引起血管扩张，心肌收缩增强。但在中枢神经系统的功能尚不清楚。D2受体在中枢神经系统见于脑内DA 能神经通路。脑内DA通路有多条，其中主要的是黑质-纹状体通路、中脑-边缘叶通路和中脑-皮质通路。前者与锥体外系的运动功能有关，后两条通路与精神、情绪及行为活动有关。此外还有结节-漏斗通路，与调控下丘脑某些激素的分泌有关。D2受体与Gi蛋白相偶联，激
抗精神失常药
抗精神失常药
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第六章抗精神失常药 一、选择题 【A1型题】 1.关于氯丙嗪的叙述，错误的是 A.增强中枢抑制药的作用 B.抑制生长激素的分泌 C.对晕动病呕吐有效 D.可降低正常体温 E.可引起直立性低血压 2.氯丙嗪抗精神病的作用机制是 A.阻断中脑-边缘和中脑-皮质通路DA受体 B.阻断结节-漏斗部通路DA受体 C.阻断黑质-纹状体通路DA受体 D.阻断中枢M受体 E.直接抑制中枢神经系统 3.氯丙嗪不能用于
A.低温麻醉 B.呃逆 C.躁狂症 D.镇痛 E.人工冬眠 4.长期应用大剂量氯丙嗪引起的锥体外系症状，是因为氯丙嗪阻 断 A.黑质-纹状体通路多巴胺受体 B.中脑-边缘通路多巴胺受体 C.下丘脑-垂体通路多巴胺受体 D催吐化学感受区多巴 胺受体 E.脑干网状结构上行激活系统侧支α受体 5.氯丙嗪降温作用主要是由于 A.抑制PG合成 B.抑制大脑边缘系 统 C.抑制体温调节中枢 D.阻断纹状体多巴胺受体 E.阻断外周α受体 6.氯丙嗪对哪种精神失常疗效较好 A.躁狂症 B.抑郁症 C.精神分裂症 D.焦虑症 E.神经症 7.氯丙嗪用于人工冬眠主要由于其具有
A.安定作用 B.抗精神病作用 C.对体温调节中枢的抑制作用 D.对内分泌影响 E.加强中枢抑制药的作用 8.氯丙嗪引起的直立性低血压宜用下列何药来纠正 A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.尼可刹米 D.东莨菪碱 E.苯海索 9.对于精神分裂症中的兴奋躁狂症状患者首选 A.氟哌啶醇 B.丙米嗪 C.阿米替林 D.奋乃 静 E.氯氮平 10.下列哪一种抗精神病药几乎无锥体外系反应 A.氯丙嗪 B.奋乃静 C.五氟利多 D.氟哌啶 醇 E.氯氮平 11.对伴有抑郁或焦虑的精神分裂症应选用 A.氯普噻吨 B.氟哌啶醇 C.氯丙嗪 D.丙米嗪 E.碳酸锂 12.长期大剂量应用氯丙嗪引起的主要不良反应是
第十一章精神科治疗的观察和护理试题及答案
第十一章精神科治疗的观察和护理 1．以下陈述哪条不对 A. 精神障碍的躯体治疗主要包括药物治疗和电抽搐治疗 B. 药物是治疗严重精神障碍的主要措施 C. 电抽搐治疗在精神障碍急性期的治疗中具有重要地位 D. 精神障碍的药物治疗可以说仍然是对症性的、经验性的 E. 胰岛素休克和神经外科治疗等仍是治疗重性精神障碍的主要措施 2．按临床作用特点，治疗精神障碍的药物分类中以下哪条不对 A. 抗精神病药物 B. 脂肪胺类 C. 心境稳定剂或抗躁狂药物 D. 抗焦虑药物 E. 抗抑郁药物 3．以下观点哪一条不对 A. 大部分精神药物所作用的受体部位也是内源性神经递质的作用部位 B. 多数精神药物治疗指数高,用药安全 C. 长期应用某些精神药物如苯二氮卓类可导致耐受性，使药效下降 D. 单胺氧化酶抑制剂能与三环抗抑郁剂或选择性5-HT再摄取抑制剂合用 E. 药物的药效学相互作用可以引发毒性不良反应 4．关于精神药物的代谢和排泄，以下描述哪条不对 A.主要在肝脏代谢，导致极性增强而亲水性增加，有利于在肾脏等排泄 B.因肝脏的药物代谢酶活性存在个体和种族差异，也受到某些合用药物的影响，故使用时应注意药物剂量的个体化和药物间的相互作用 C.精神药物也可通过乳汁排泄，故服药的哺乳期妇女应放弃哺乳 D.精神药物的半衰期较长，一般采用一日1－2次的给药方式即可 E.儿童和老年人的药物剂量应比成人高 5．提高精神病人的药物治疗依从性，以下哪条不对 A. 掌握精神药物治疗的原则 B. 提高患者和家属对服药必要性的认识 C. 每天强迫精神病患者服药 D. 减少药物不良反应的发生 E. 长效制剂的使用 6．以下有关抗精神病药物的描述中哪条不对 A. 主要用于治疗精神分裂症和其他具有精神病性症状的精神障碍 B. 按药理作用可分为典型抗精神病药物和非典型抗精神病药物 C. 典型抗精神病药物的主要药理作用为阻断中枢多巴胺D2受体 D. 典型抗精神病药物比非典型抗精神病药物疗效好 E. 非典型抗精神病药物的主要药理作用为5-HT2A和D2受体阻断作用 7．有关抗精神病药物的作用机制，以下哪条不对 A. 主要通过阻断脑内多巴胺和5-羟色胺受体而发挥抗精神病作用 B. 抗精神病药阻断的受体越多效果越好 C. 传统抗精神病药主要阻断4种受体，如D2、?1、M1和H1受体 D. 副作用的产生常是对脑内某些受体阻断作用的结果 E. 非典型抗精神病药对5-HT2/D2受体有明显阻断作用 8．抗精神病药物阻断5-羟色胺受体的描述中，下列那项不对 A.主要是阻断5-HT2A受体 B.苯甲酰胺类主要是通过阻断5-HT受体而发挥抗精神病作用
第十一章 吩噻嗪类抗精神病药物的分析
第十一章吩噻嗪类抗精神病药物的分析 一、最佳选择题 1. 能够与盐酸氯丙嗪反应生成沉淀的试剂是 A.三硝基苯酚 B.三氯化铁 C.茜素锆 D.碱性酒石酸铜 E.氯化钡 2. 下列药品中置于铜网上燃烧，火焰显绿色的是 A.奋乃静 B.氟奋乃静 C.癸氟奋乃静 D.异丙嗪E硫利达嗪 3. 2位含氟取代基的吩噻嗪类药物经有机破坏后在酸性条件下与显色剂反应显色，所用的显色剂是 A三氯化铁 B.亚硝基铁氰化钠 C.茜素磺酸钠 D.茜素锆 E. 2,4-二硝基氯苯 4. 下列吩噻嗪类药物中，在254nm波长处吸收峰的强度和位置受到取代基的影响，其中峰位红移最为显著的是 A.盐酸异丙嗪 B.盐酸氯丙嗪 C.奋乃静 D.癸氟奋乃静 E.盐酸硫利达嗪 5. USP32-NF27采用TLC法鉴别奋乃静注射液，为抑制奋乃静与硅胶基团的结合，减轻斑点拖尾，在丙酮展开剂中加入的是 A.冰醋酸B醋酸 C.氨水 D. 三氯甲烷 E.甲醇 6. 国内外药典关于吩噻嗪类药物及其盐酸盐原料药的含量测定常采用的方法是 A.铈量法 B.钯离子比色法 C.非水溶液滴定法 D.紫外分光光度法 E.高效液相色谱法 7. ChP2010中盐酸氯丙嗪片的含量测定采用的是 A直接分光光度法 B.提取后分光光度法 C.提取后双波长分光光度法 D.一阶导数分光光度法 E.二阶导数分光光度法 8. 钯离子比色法可以测定的药物是 A.丙磺舒 B.布洛芬 C.阿普唑仑 D.盐酸氯丙嗪 E.异烟肼 9. 有氧化产物存在时，吩噻嗪类药物的鉴别与含量测定的方法是 A.非水溶液滴定法 B.亚硝酸钠滴定法 C.薄层色谱法 D.把离子比色法 E.直接紫外分光光度法 10. 目前测定复杂生物样本中微量药物的首选方法是 A. HPCE B. GC C. GC-MS D. LC-MS E. LC-NMR 二、配伍选择题 [11.-12] A.外标法 B.内标加校正因子法 C.加校正因子的主成分自身对照法 D.不加校正因子的主成分自身对照法 E.面积归一化法
第十四章 抗精神失常药
抗精神失常药 一、名词解释： 二、填空题 1．三环类抗抑郁药包括_____、_____、_____和_____等。 2．吩噻嗪类抗精神病药阻断丘脑下部结节漏斗通路的多巴胺受体，使分泌_____增加，_____和_____分泌咸少，抑制垂体_____的分泌。 3．氯丙嗪可用于_____、_____、_____和_____等。 三、是非题 1.氯丙嗪对顽固性扼逆有效。 2.氯丙嗪对精神分裂症抑郁状态有效。 3.氯丙嗪有很强的镇吐作用，对各种原因引起的呕吐均有效 4.氯丙嗪引起的低血压不可用麻黄碱纠正。 5.氯丙嗪与抗胆碱药同服．可减少其吸收而提高疗效 四、选择题： A型题 1、抗精神失常药是指： A 治疗精神活动障碍的药物 B 治疗精神分裂症的药物 C 治疗躁狂症的药物 D 治疗抑郁症的药物 E 治疗焦虑症的药物
2、氯丙嗪口服生物利用度低的原因是： A 吸收少 B 排泄快 C 首关消除 D 血浆蛋白结合率高 E分布容积大 3、下列哪种药物可以用于处理氯丙嗪引起的低血压？ A 肾上腺素 B 多巴胺 C 麻黄碱 D 去甲肾上腺素 E异丙肾上腺素 4、氯丙嗪的禁忌证是： A 溃疡病 B 癫痫 C 肾功能不全 D 痛风 E 焦虑症 5、氯丙嗪不应作皮下注射的原因是： A 吸收不规则 B 局部刺激性强 C 与蛋白质结合 D 吸收太慢 E 吸收太快 6、氯丙嗪引起的视力模糊、心动过速和口干、便秘等是由于阻断： A 多巴胺（DA）受体 B α肾上腺素受体 C β肾上腺素受体 D Ｍ胆碱受体 E N胆碱受体 7、小剂量氯丙嗪镇吐作用的部位是： A 呕吐中枢 B 胃粘膜传入纤维 C 黑质－纹状体通路 D 结节－漏斗通路 E 延脑催吐化学感觉区 8、氯丙嗪的药物浓度最高的部位是： A 血液 B 肝脏 C 肾脏 D 脑 E 心脏 9、氯丙嗪在正常人引起的作用是： A 烦躁不安 B 情绪高涨 C 紧张失眠 D 感情淡漠 E 以上都不是
药理思维导图6——抗精神失常药物
通过阻断中脑边缘系统和中脑?皮层系统的D2样受体，对中枢神经系统有较强的抑制作?用服?用后迅速抑制躁动 ?大剂量量服?用消除幻觉妄想，减轻思维障碍 对抑郁?无效，甚?至可能加剧 抗精神病作?用 ?小剂量量时可阻断延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体?大剂量量直接抑制呕吐中枢 镇吐作?用【强】 冷得越冷，热得越热对体温调节作?用对中枢神经系统的作?用 阻断肾上腺素α受体和M 胆碱受体，副作?用较多，不不?用于?高?血压治疗对?自主神经系统作?用结节漏漏?斗系统中D2亚型受体可促使下丘脑分泌泌多种激素对内分泌泌影响药理理作?用 显著缓解如进攻、亢进、妄想、幻觉等阳性症状，对I 型精神分裂症有效，对II 型?无效甚?至加重精神分裂症 呕吐和顽固性呃逆，对晕动症?无效低温麻醉与?人?工冬眠 临床应?用中枢抑制症状、M 受体阻断症状、α受体阻断症状帕?金金森综合症 静坐不不能 急性肌张?力力障碍 锥体外系反应【最常?见】 ? ? ?? D2 精神异常 惊厥与癫痫 过敏?反应 ?高催乳?血症，导致溢乳?心?血管与内分泌泌系统反应 急性中毒不不良反应氯丙嗪 ?米帕明抗夜与作?用的主要机制是阻断去甲肾上腺素，5-羟?色胺在神经末梢的再摄取，从?而使突出间隙的递质浓度增?高，增强其突出传递功能。 阻断m 胆碱受体作?用 药理理作?用 ?儿童遗尿尿可是?用?米帕明治疗。临床应?用丙咪嗪 ?米帕明药理理作?用 不不良反应包括精神紊乱，反射亢进，共济失调，明显震颤，发?音困难，惊觉，直?至昏迷，死亡。不不良反应碳酸锂对于精神分列列症的疗效到与氯丙嗪相当，但起效迅速，抗精神病作?用强，也是?用于慢性患者。氯氮平12.抗精神失常药物