中药丹参药理的研究进展
中药丹参药理的研究进展
林秀芬综述
(天津医科大学总医院药剂科,天津300052)
[关键词]丹参;有效成分;作用靶点;提取工艺;成分检测[中图分类号]R932
[文献标识码]A
[文章编号]1006-8147(2004)SO -0060-03
作者简介:林秀芬(1953-),女,药师,研究方向:中药药理。
中药丹参(Salvia miltiorrhiza B g e.)为齿形科植物的干燥根及根茎,具有祛瘀止痛,活血通经,清心除烦之功[1]
,
能显著增加冠脉流量
[2]
。由于它所显示出来的这些疗效,使
它成为许多常用于心脑血管疾病中成药的一个重要成分。对它的药理研究也越来越深入。
1
丹参药材中有效成分的研究
目前一般认为,丹参中具有活血化淤活性的有效部位有
两类:脂溶性丹参酮类和水溶性丹参酚酸类。
1.1
脂溶性丹参酮类包括丹参酮ⅡA ,隐丹参酮,丹参酮
Ⅱ,去氢丹参酮Ⅱ等成分。药理研究表明丹参酮ⅡA 具有抗血小板聚集作用[3],抗血栓作用[4]和对实验性心肌缺血和再灌注损伤具有保护作用。丹参酮ⅡA 磺酸钠能通过钙拮抗作用减少或抑制异丙基肾上腺素引起的心肌线粒体钙超载,从而起到保护线粒体和心肌细胞因遭受高钙冲击而致细胞坏死作用,并能促进缺血心肌A TP 的合成[5]。体内药代动力学实验表明静注隐丹参酮在猪体内分布较快,较广,消除较快,并可迅速代谢为丹参酮ⅡA [6]。
1.2
水溶性丹参酚酸类包括丹酚酸A -C 、迷迭香酸及其
甲脂、丹参素、原儿茶醛和原儿茶酸等成分。药理研究表明丹参酚酸类成分具有抗血小板聚集作用[7],抗血栓形成作用[8],
改善微循环作用[9],抗氧化损伤作用[10、11]
和多途径发挥心肌
保护作用[12]。丹参素在家兔体内药代动力学实验表明经耳快速静注丹参素,药代动力学为单室模型,其消除速率常数和生物半衰期各为Kel =(0.0456+0.0141)min ,T 1/
2β
=
(16.58+5.768)min ,表明体内消除较快[13]。2
复方丹参作用靶点分析2.1
整体水平的作用靶点
2.1.1
对微循环与血液流变性的影响
动物实验和临床研
究证明,复方丹参可以降低多种疾病患者及实验动物模型的血液粘度,抑制血小板激活,降低血小板聚集性和粘附性,抑制血栓形成,大剂量复方丹参注射液可提高血小板cAM P 及血浆cAM P ,还能调节红细胞膜磷脂代谢及改善微循环。
2.1.2
对心脏的作用研究发现,复方丹参注射液对血液
动力学的作用与硝酸甘油完全不同,虽然复方丹参注射液与含服硝酸甘油均可以降低毛细血管压与平均肺动脉压,但硝酸甘油作用迅速而不持久,起初伴有CO 及CI 的降低,继而
升高,含服硝酸甘油45min 后毛细血管楔压与平均脉动脉压即恢复到给药前水平;而复方丹参注射液在给药后15min 开始发挥作用,45min 作用达到高峰,一开始即表现为CO 及CI 的升高,不存在降低时相。复方丹参注射液还可能改善实验性心肌缺血模型的心脏舒张功能,使升高的左室舒张压降低。复方丹参对心肌缺血后再灌注损伤有保护作用。
2.1.3
抗纤维化复方丹参注射液与促肝细胞生成素可以
有效地减轻实验鼠的肝细胞坏死程度,胶原纤维形成减少,单独使用复方丹参注射液亦有同样的抗肝纤维化作用。复方丹参对多种疾病如酒精性肝硬化,肝炎后肝硬化均有一定的治疗作用。可能与抑制胶原酶,减少胶原形成,保护缺血肝细胞,减少缺血性损伤有关。
2.1.4
抗脂质过氧化多项研究发现复方丹参有抗脂质过氧
化作用,在糖尿病、银屑病等疾病中存在明显的脂质过氧化损伤,而用复方丹参可以升高超氧化物歧化酶(SOD ),降低丙二醛(MDA )水平。
2.2
细胞及分子水平的作用靶点
2.2.1
内皮素与一氧化氮在心脑血管疾病特别是冠心病,
脑血管病以及再灌注过程中存在明显的内皮素活性增高,而一氧化氮水平降低,用复方丹参注射液,复方丹参滴丸治疗可以降低血浆内皮素活性,升高一氧化氮活性,这种作用与血管内皮细胞,内皮素基因表达有关。
2.2.2循环内皮细胞循环内皮细胞的增加与血管内皮损伤有关,使用复方丹参注射液后可使循环内皮细胞减少。2.2.3
降钙素基因相关肽,慢性肾炎中存在内皮素升高与
降钙素基因相关肽活性的降低,而给予复方丹参、雷公藤苷等药物治疗后可以使其降低。在高血压病中也存在类似的情
况,复方丹参注射液有助于加强开博通类药物降低内皮素水平与升高降钙素基因相关肽活性的作用。
2.2.4
前列腺素,在心脑血管疾病及慢性肾炎中存在有
TXB2升高与6-酮-前列腺素F1a (6—KP GF1a )降低,经
过复方丹参注射液的治疗后,可以使TXB2降低,而6—K —
P GF1a 升高。3
丹参制剂的工艺现状3.1
提取工艺
3.1.1
水提取工艺路线如精制冠心颗粒(片)由丹参、赤
勺、川芎、红花、降香等药材组成,丹参等药材采用水提3次,
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第10卷天津医科大学学报Vol.10
增刊J T M U 2004No.SO
第1次2h,第2次1.5h,第3次1h,浓缩后成型[14]。精制冠心颗粒载药量为1g生药/克,精制冠心片载药量为0.96g 生药/片。
3.1.2先醇提后水提工艺路线冠心丹参片由丹参、三七、降香油等组成,丹参粉碎为中药粉后采用90%乙醇渗漉,药渣以水提取两次,每次1h,浓缩后制粒压片[15]。复方丹参片由丹参、三七、冰片等组成。丹参粉碎为中药粉后,提取3次,第1次以乙醇提取1.5h,单独回收乙醇浓缩,第2次以50%乙醇提取1.5h,第3次以水提取2h,第2次与第3次合并浓缩后与第一次浓缩液合并制粒压片。冠心丹参片载药量为0.4g生药/片。复方丹参片载药量为0.6g生药/片。
3.1.3醇提工艺路线如丹参酮胶囊。
3.1.4水提醇沉工艺路线如丹参注射液。基于对丹参药材中有效部位和有效成分认识的差异,丹参制剂的提取工艺路线相差较大。上述路线1,4着重提取水溶性酚酸类,路线3着重提取脂溶性丹参酮类,路线2提取脂溶性丹参酮和水溶性酚酸类两部分。
3.2现有工艺路线的局限性
3.2.1丹参酮类醇提工艺在提取阶段丹参酮类得率较高,但在回收乙醇浓缩、干燥阶段丹参酮类损失较多。导致在制剂中的保留率较低和含量重现性差。文献报道丹参乙醇浸膏中的丹参酮ⅡA在烘干过程中的损失随温度升高和时间延长而增加,80℃和100℃烘干5h其损失达50%以上。3.2.2酚酸类提取工艺由于水溶性酚酸类成分的理化性质有所不同,稳定性有较大差异,因而提取工艺的研究应多指标综合考虑,尤其要注意丹参药材中含量较高、活性较强的丹酚酸B等缩合酚酸。文献研究比较了水提对丹参中丹酚酸A-C、迷迭香酸、原儿茶醛提取率的影响,显示丹参药材热提0.5h后,丹酚酸A-C、迷迭香酸及其甲脂在提取液中的含量随提取时间的延长不断降低,推测由于成分的聚合分解所致[16]。
3.2.3水提醇沉精制工艺由于丹参药材水提得膏率高,若水提物直接用于制剂则制剂生药含量低,如上述列举制剂中的生药含量。目前多采用醇沉精制方法对丹参药材水提液进行精制处理,研究表明醇沉会引起丹参素的损失,在丹参注射液生产过程第1次、第2次醇沉淀物中提出的丹参素约为原药液的40%[17]。
4运用新工艺、新辅料提高丹参制剂的质量
4.1运用超临界萃取技术提取富集丹参酮类有效部位超临界萃取技术对于脂溶性成分的提取具有提取得率高、提取物有效成分含量富集等优势,如我们通过对丹参超临界萃取物的HPL C分析,实验表明其中解析Ⅱ产物中丹参酮ⅡA 含量为11.38%,隐丹参酮为
5.22%,丹参酮Ⅰ为4.57%,解析Ⅰ产物中丹参酮ⅡA含量为43.55%,隐丹参酮为3.29%,丹参酮Ⅰ为7.60%,总丹参酮类成分得到富集,并且已验证该工艺在工业化大生产中具有可行性。
4.2丹参药材中水溶性酚酸类的提取精制方式综合考虑丹酚酸B、丹参素、原儿茶醛等的提取率,确定提取丹参酚酸类的提取路线和提取条件,根据制剂需要和生产可行性,选择组合适宜的精制技术如絮凝剂、醇沉、大孔树脂、超滤精制丹参药材水提物,富集丹参酚酸类有效部位,提高制剂中生药含量。通过我们对上述常用精制方式的初步比较研究,结果表明适宜的大孔树脂精制可在保留提取液中酚酸类成分的同时,大大降低总固形物得率,从而提高制剂载药量。
4.3运用固体分散剂技术,提高丹参酮类成分的溶出度丹参酮类几乎不溶于水,制剂的体外溶出差。经测定某批复方丹参片在人工胃液中隐丹参酮最大溶出度为25%,丹参酮ⅡA溶出未测到;某批丹参酮胶囊在人工胃液中隐丹参酮最大溶出度为1.26%,丹参酮ⅡA溶出未测到。药代动力学实验也证明丹参酮类口服吸收差。因此丹参酮类属于口服给药溶出差、生物利用度低的成分。能否运用固体分散技术,筛选合适的辅料种类和工艺条件,改善丹参酮类的体外溶出,从而为提高丹参酮类成分的临床疗效提供途径值得探讨。
也有采用超声波法提取丹参,以缩短时间。超声波提取的基本技术原理主要是利用超声波的空化作用加速植物有效成分的浸出提取。另外,超声波的次级效应,如机械振动、乳化、扩散、击碎等化学效应也能加速欲提取成分的扩散释放,并充分与溶剂混合,利于提取。
天然植物药用成分大多为细胞内产物,提取时往往需要将细胞破碎,而现有的机械或化学破碎方法有时难于取得理想的破碎效果,超声波在陆地及海洋植物药用成分的提取中已显示出了明显的优势[18]。与常规提取法相比,具有提取时间短、产率高、无需加热等优点。研究表明,超声波作用可激活某些酶与细胞参与的生理生化过程,通过改变反应物的质量传输机制,提高酶的活性,加速细胞新陈代谢过程[19]。
5丹参的鉴别
根据丹参成分的组成情况,鉴别方法有3:
5.1紫外方法观察该法系将水溶性部位直接点于滤纸上,于λ=365nm灯下观察,斑点应为亮蓝灰色荧光,以次定性水溶性成分的存在。
5.2显色反应此法系将水溶性部位与三氯化铁试液作用,应显乌绿色,由此证明水溶性成分的存在。
5.3薄层层析法(TL C)该法主要针对脂溶性成分,它采用硅胶G板,用苯-乙酸乙酯(19:1)系统展开分离脂溶性成分,以自身色定位,要求丹参药材供试品色谱图中的斑点要与对照品色谱图相应斑点颜色相同,并与对照品的红色斑点显相同颜色。
6丹参的含量测定
在丹参的含量测定方面,文献报道有以下5种方法:
6.1紫外分光光度法(U V)
6.2TL C-分光光度法[20]此法是将丹参的主要有效成分分离出来后,经显色剂显色,收集斑点,洗脱出来,再经UV法于一定波长下测定其A值,与标准对照品比较定量出其含量。
6.3薄层扫描法(TL CS)[21、22]该方法是将丹参中的主要成份经TL C法分离后直接经U V扫描,与对照品比较,经标准曲线法计算出各组分的含量。
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6.4纸层析法(PC)[23]此类方法主要针对丹参的水溶性成分的分离定量。常用的纸基底为Ⅰ号或Ⅳ号滤纸,展开系统有两种:Ⅰ系统为正丁醇-醋酸-水(4:1:5)和Ⅱ系统为20%KL C-冰醋酸(100:1),以中速上行展开样品、FeCl3试液定位.可得较理想的色谱图。
6.5高效液相色谱法(HPL C)[24,25]现代分析仪器的发展与普及,使HPL C法逐渐应用于丹参的含量测定中,是较好的测定方法之一,特别是在丹参及其复方制剂的质量控制上此法尤显其佳。
目前丹参的主要制剂为片剂、针剂和口服液剂胶囊剂几大类,而丸剂比较少,其中片剂和胶囊剂是以丹参酮ⅡA为定量指标;对于丹参注射液,主要以丹参素和原儿查醛为定量指标,以检查鞣质的量来控制其澄明度,常用的分析方法有:TL C法、HPL C法、PC法等。对于口服液,主要采用U V 法测定其总丹参酮的含量来控制其质量。通常丸剂也多为HPL C法测定其脂溶性成分的含量。
中草药及其制剂由于其自身的组分多且性质差异较大,所以要建立一种完善的方法对其进行质量控制难度较大,但随着中药研究的发展和现代技术的应用,在逐渐加强和完善中草药的质量管理,从丹参分析方法中可看出分析方法较多且多采用色谱分离,此也是中草药分析的一大特点,本文的目的拟在通过丹参的分析方法的概述,展现一些中草药分析的特点,和前景以及中草药质量管理的必要性。
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丹参药理作用的研究进展
丹参药理作用的研究进展 谷 雨 谷 巍 (武警吉林省公安边防总队医院?长春?130051) 于淑莲 (吉林人参研究院?通化?134001) 摘 要:丹参提取的化学成分,有脂溶性的二萜醌类和水溶性酚酸类,脂溶性分有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮等;水溶性成分有原儿茶醛、丹参素(丹参酸甲)、丹参酸乙、镁-丹参酚性酸B (L SA-R)等。近来对丹参的作用研究主要集中在改善心、肝、肺、脑等脏器的缺血再灌注损伤;对肝细胞的损伤;肝纤维化、肝硬变、肝癌的作用;调节免疫应答;抗感染和抗肿瘤等方面。 关键词:丹参 药理作用 丹参为唇形科多年生草本植物丹参salvia miltiorrhiza Bge.的根。全国大部分地区均有生产。主产于河北、安徽、江苏、四川等地。秋季采挖,除去茎叶,洗净泥土,润透后切片,晒干。生用或酒炒用。1 天然抗氧化作用 丹参酮ⅡA是一种新的有效的细胞内脂质过氧化产物与DNA相互作用的抑制剂。它对DNA的保护作用很可能是通过消除脂类自由基而阻断脂质过氧化的链式反应,抑制DNA加成物的生成,从而减少了后者的细胞毒性。丹参酮能消除心肌线粒体膜自质过氧化过程中产生的脂类自由基,使线粒体呼吸功能不受影响。 2 对心血管药理作用 211 抗动脉粥样硬化作用 采用原位杂交技术探讨了丹参酮ⅡA磺酸钠(简称DS-201)对血管平滑肌细胞增殖相关基因c-myc表达的影响,发现巨噬细胞源性生长因子可明显促进平滑肌细胞c-myc高表达,导致平滑肌细胞增殖,而DS-201能阻止这种作用,使c-myc表达水平下降,抑制平滑肌细胞增殖。提示DS-201可能通过阻止血管平滑肌细胞增殖而起到抗动脉粥样硬化作用。 2.2 缩小心肌梗死面积 利用结扎狗冠状动脉前降支的心肌硬死模型,静注DS-201,结果心肌硬死范围缩小,疗效非常显著,冠状动脉内给药后同样显著缩小狗心肌梗死面积,其疗效与潘生丁相当。 2.3 降低心肌耗氧量 降低心肌耗氧量有利于缺血性冠心病的治疗。阻断狗冠状动脉血流后,对照组静注生理盐水其左室舒张压上升,而静滴DS-201的试验组则明显降低。说明DS-201可能通过降低左心室壁张力和心脏体积而降低心肌耗氧量。 2.4 在心肌缺血-再灌注损伤中的作用 徐长庆等采用膜片钳全细胞式记录方法,观察了丹参酮ⅡA对豚鼠单个心室肌细胞跨膜电位及L-型钙电流的影响。结果证明,丹参酮ⅡA具有类异搏停样L-型钙通道阻断剂作用,可用于心肌缺血-再灌注损伤和心律失常的防治。陶军等利用家兔心肌缺血-再灌注模型,观察了缺血-再灌注后心肌2,4 -亚甲二氧苯丙胺(MDA)生成、超氧化物歧化酶(SOD)活性、血清肌酸激酶(C K)活性变化及DS-201对上述指标的影响。结果表明,缺血-再灌注心肌MDA含量显著升高,SOD活性明显下降,同时血清C K活性显著升高,缺血和再灌注前给予DS-201 (5mg/kg)能显著降低心肌中MDA的生成和减少心肌C K的释放。用化学发光法显示DS-201对超氧阴离子、羟基自由基和过氧化氢有消除作用。由此推测消除氧自由基是丹参酮防治心肌再灌注损伤的机制之一。买长江用离体大鼠工作心模型,研究了丹参酮对心肌保护效果,并与异搏停对比。证实丹参酮心肌保护效果优于异搏停,作用机制与减少氧自由基有 52 人参研究 RENSH EN YANJ IU 2007年第1期
药学论文 丹参药理作用研究进展
丹参药理作用研究进展 摘要：目的：探讨丹参的药理作用新用途，为临床应用提供依据。方法：查阅相关文献进行分析和归纳。结果：丹参的药理作用及其广泛，包括扩张血管，抗血栓，对心肌的保护，降血脂，防治动脉粥样硬化，改善外周循环，改善缺血在灌注损伤，保护肝，抗肿瘤，抗氧化，抗菌消炎等作用。结论：丹参的药理作用疗效确切，在临床上有广泛应用，值得更深入研究。 关键词：丹参；植物来源；化学成分；药理作用；研究进展 前言丹参为唇形科鼠尾属植物丹参（Salvia Miltiorrhiza Bunge）的干燥根及根茎[1]现代药理学研究证明，丹参的药理活性主要是对心脑血管系统的作用，如扩张血管加快血流、改善微循环、改变血液黏滞性、抗氧化、抗凝血、增加心肌供血等，主要用于治疗冠心病、高血脂症、脑血管病[12]。现就丹参的化学成分和药理作用及临床应用研究进展作一综述。 1化学成分 丹参的化学成分分为脂溶性和水溶性两部分，前者为丹参酮类，主要有丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、丹参羟甲酯、隐丹参酮、羟基丹参酮、二氢丹参酮Ⅰ以及异丹参酮Ⅱ、异丹参酮、二氢异丹参酮Ⅰ；后者主要为酚酸类，包括丹参素、原儿茶醛、丹参酸甲、已、丙[1]。 2药理作用 2.1心血管系统作用 2.1.1扩张血管的作用陈士良等[2]自制微米缩窄器造成犬冠状动脉左前降支狭窄模型，结果提示，复方丹参注射液有直接扩张冠脉，改善缺血区血供的作用。 2.1.2抗血栓形成的作用白细胞与血栓形成的关系很早就引起极大关注。富血小板栓部位常有白细胞聚集，白细胞通过呼吸爆发产生大量氧自由基及过氧化氢等激活血小板。白细胞与血小板的黏附在炎症、血栓形成、组织损伤及性播散凝血中起重要作用。姜开余等[3]考察丹参素对血小板，白细胞和血管内皮细胞表达各种细胞黏附分子，包括
丹参的药理作用研究
丹参的药理作用研究 (作者：_________ 单位：____________ 邮编：___________ ) 【摘要】丹参是具有很多药理作用的活血化瘀药，主 要成份是丹参酮(I、H A、H B)、异丹参酮(I、H )等，对近年来丹参的药理作用研究作一综述。 【关键词】丹参药理作用综述 Abstract:Red sage has many pharmacological fun cti on for activating blood to remove stasis , its main component is tanshinone (I, II A, n B) and iso 拟tanshinone (I, II) , etc.The article makes summary on its pharmacology by differe nt parts. Key words:red sage ; pharmacological function ; review 丹参为中国的传统中药，最早见于《神农本草经》，并被列为上品。丹参以唇型科鼠尾属多年生草本植物丹参 (SaiviamiltiorrhizaBu nge )的干燥根及根茎入药。为临床之常用 药物，尤以治疗冠心病及缺血性脑血管病最为常用，且疗效颇佳，但 若有出血倾向者应慎用，多用于治疗冠心病、心绞痛、心肌梗塞、心
动过速、脑血栓等，已被现代临床实验和药理实验研究所证实活血化 瘀等多方面的药理活性］1］ 1对心脏的保护作用 丹参可减轻急性心肌梗塞造成的心脏循环障碍，促使冠状动脉间桥式或侧枝血管开放，使梗塞区内毛细血管损伤减轻。心肌梗塞1周的实验犬应用丹参后，梗塞区域内以成熟的肉芽组织为主］2］。丹参组的动物心肌梗塞区内再生的心肌细胞明显增多。姜传仓等报道丹参素能诱导人成纤维细胞LDL受体m RNA水平升高；抑制内源性胆固醇合成；血清T C及LD L；1C水平降低，而T C及LDL以C降低在改善血浆粘度中起一定作用。对小鼠缺氧心肌、兔局限性心肌缺血及犬低温停搏全心心肌缺血均具有良好的保护作用］4］。张淑芳等报道，蟾蜍及兔耳血管灌流实验，表明丹参煎剂有扩张血管作用。另据报道, 丹参素有缩小犬冠状动脉结扎后心肌梗塞范围和改善左心室功能的作用。 2对肝脏的保护作用 丹参中主要的水溶性成分一丹参酸乙对原代培养大鼠肝细胞采用体外四氯化碳熏蒸直接造成的肝细胞损伤具有明显的保护作用。可能与该成分直接保护细胞膜，影响花生四烯酸级联过程及抗氧化作用有关］5］。丹参单体 IH764拟3可显著减轻大鼠四氯化碳肝纤维化程度，能明显降低肝羟脯氨酸和、型前胶原mRN含量，降低血 清透明质酸（HA、层粘连素（LN）水平，改善肝功能。组织学检查也显示
薄荷的药理作用研究进展
薄荷的药理作用研究进展 摘要：薄荷作为我国传统中药，因其具有广泛的药理作用越来越得到人们的重视。通过查阅文献本文主要针对其临床药理作用的研究进展进行综述，为进一步开发和应用薄荷在临床应用上提供更新的科学依据。 关键词：薄荷；药理作用；综述 The advance on the research of pharmacological activities of Mentha haplocalyx Abstract: Mentha haplocalyx is traditional Chinese medicine in China. more and more attention were taken for its wide range of pharmacological effects. Mainly through the literature review in this paper summarized the research progress of its clinical pharmacological effects, clinical applications provide updated scientific basis for the further development and application of mint. Key word s: Mentha haplocalyx; pharmacological activities; review 薄荷为唇形科薄荷属植物，又名水薄荷、苏薄荷、鱼香草、人丹草、升阳草、夜息花、番荷菜等。其干燥地上部分可入药，是我国常用的传统中药之一。关于薄荷的记载最早见于《唐本草》，薄荷有疏风、散热、解毒的功效。用于治疗风热感冒、头痛、咽喉肿痛、牙痛等[1]。现在广泛分布于北半球温带地区。薄荷属植物约有30种，薄荷包含了25个种，除了少数为一年生植物外，大部分均为具有香味的多年生植物。根据《中国植物志》记载，我国有薄荷属植物12种，主要分布于东北、华东、新疆地区[2]。野生的薄荷有椒样薄荷、欧薄荷、留兰香等。薄荷富含挥发油，油中主要成分为左旋薄荷醇、左旋薄荷酮、异薄荷酮等。此外薄荷还含黄酮类、有机酸和氨基酸成分[3-5].。现对近年来薄荷及其有效成分的药理作用研究做一概述。 1、中枢神经系统的作用
丹参的药理作用研究进展
丹参的药理作用研究 一、总论 丹参为唇形科植物丹参的干操根及根茎，性微寒，味苦，具有活血祛瘀、养血安神、调经止痛、凉血消痛的功效，《神农本草经》列为上品，古代广泛用于心血管、血液类的疾病。丹参为常用中药，《中华人民国药典》(2000年版，一部)规定丹参为唇形科植物丹参Salxia miltiorrhiza Bge的干燥根及根茎。具有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦等功效，其有效成分为脂溶性的二萜化合物和水溶性的酚酸类化合物。其化学成分主要包括：丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、二氢丹参酮、水溶性成分丹参素、丹酚酸以及脂溶性成分丹参酮，另含丹参新酮及鼠尾草酚等。 二、丹参的化学成分 丹参的有效成分主要分为脂溶性和水溶性两类。脂溶性方面，现已得到40余中化合物，这些化合物可以分为两类，即丹参酮类和罗列酮类。丹参酮类化合物多数属于二萜化合物，其部分是二萜醌类化合物，如丹参酮I、丹参酮Ⅱ-A、丹参酮Ⅱ-B、丹参酮Ⅲ、异丹参酮、异隐丹参酮、羟基丹参酮Ⅱ-A、二氢丹参酮I、丹参新醌甲、左旋二氢丹参酮I、丹参新醌乙、丹参新醌丙等。另外有新的二萜醌结构的新丹参酮类化合物及其他类型的化合物，如新隐丹参酮Ⅱ，环酚乳酰胺、油酰新隐形丹参酮和油酰丹参新醌A等。丹参的水溶性成分均具有酚酸性结构，其中最早发现的丹山素，化学名称为3，4-二羟基苯乳酸。此后发现了一系列酚酸类化合物，命名为丹酚酸并按照英文字母排序，主要水溶性成分有丹参酚酸A、B、C、D、E、F、H、I、J，四甲基丹参酚酸C，还有迷迭香酸、紫草酸等。丹参的脂溶性成分和水溶性成分都是丹参的有效成分。脂溶性的丹参酮类以改善血液循环、抗菌和抗炎为主，而水溶性的丹酚类则以抗氧化、抗凝血、抗血栓形成、调血脂和细胞保护作用明显。 三、丹参的药理作用 （一）对心血管系统的药理作用 1抗心肌缺血 丹参可以增加冠脉血流量，改善微循环，同时促进侧支循环的开放，改善血液流变性，提高缺氧耐受力，抗脂质过氧化，清除有害的自由基，调节血液在心肌重新分布。通过上述综合作用而保护缺血的心肌。丹酚酸 B 在高钾、高钙和组胺刺激的离体冠状动脉环收缩模型中均表现出舒作用，这一作用通过阻断钙通道来实现。丹酚酸B可通过多条通路增加冠状动脉NO生成，扩冠状动脉血管。2抗心律失常作用 细胞钠离子、钾离子失衡及钙超载是引起心律失常的重要因素。丹参酮ⅡA 使正常心肌钙离子降低,明显抑制细胞钙超载，有钙通道阻滞作用。丹参酮ⅡA 对大鼠心室肌细胞上的钾通道具有抑制作，瞬时外向电流主要参与动作电位的复极1期，向整流钾电流主要参与静息膜电位的维持和动作电位复极3期。这两种电流的抑制应使动作电位时程延长。而据报道,动作电位时程是缩短的，这主要是由于丹参酮ⅡA能显著地阻断向钙电流，进而引起动作电位时程缩短。
红景天的现代药理学研究进展
２００６年第１２卷第４期２００６．Ｖ０１．１２．Ｎｏ．４ 中国中医基础医学杂志 ＣｈｉｎｅｓｅＪｏｕｒｎａｌｏｆＢａｓｉｃＭｅｄｉｃｉｎｅｉｎＴｒａｄｉｔｉｏｎａｌＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ３１９ 【综述】 红景天的现代药理学研究进展 滕静如１，熊佳鹏２，肖诚３，王昕４ （１．中国中医科学院基础理论研究所，４．针灸研究所，北京１００７００； ２．江西中医学院，南昌３３０００６；３．中日友好医院临床研究所，北京１０００２９） 关键词：红景天；药理作用；研究进展 中图分类号：Ｒ２８５．５文献标识码：Ｂ文章编号：１００６．３２５０（２００６）０４．０３１９．０２ 药典记载红景天为景天科植物大花红景天的干燥根及根茎，其性甘、苦、平，益气活血、通脉平喘，用于气虚血瘀、胸痹心痛、中风偏瘫和倦怠气喘…。目前常用的景天科红景天属植物有：高山红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａＳａｃｈａｌｉｎｅｎｓｉｓ．Ａ．Ｂｏｒ）或大花红景天（Ｒ．ｈｏｄｉｏｌａｃｒｅｎｕｌａｔａＨＯｈｂａ）。全世界共有９０多种红景天属植物，我国有７３种，主产区西藏有３２种。主要有效成分有红景天甙、酪醇，此外含有淀粉、蛋白质和具有生物活性的多种微量元素。 红景天的现代研究始于２０世纪５０年代，人们发现红景天具有与人参、刺五加类似的“适应原样”作用，而且不会出现人参的过度兴奋作用和刺五加的致便秘作用。前苏联研究发现，它具有“反压力”作用及刺激神经系统、降低忧郁症状、消除疲劳及预防高原反应等，对于改善病患因工作能力下降、睡眠障碍、食欲不振、躁动不安、高血压、头痛及疲惫等原因导致体力或精神不佳的状况有很好的效果。 １现代药理研究 １．１抗缺氧抗疲劳抗低温 陈亚东等心。发现，高山红景天可延长小鼠缺氧存活时间、转棒耐力时间和游泳持续时间，并明显提高耐寒能力。其作用机理可能为：加快血液循环，提高对低氧环境的适应性；提高机体的ＡＴＰ含量，减少血乳酸形成，增加肌酸磷酸激酶含量和改善血清总蛋白含量；提高机体运动后ＮＯ、ＮＯ合成酶的活性，升高机体血氧饱和度，增强组织携氧能力；改善心肌功能，使机体运动肌群血液供应增加，从而使大量运动形成的疲劳得到改善‘３１；加速肾上腺皮质激素从耗竭状态中恢复，因而有利于身体提高抗刺激反应的能力¨－。 １．２抗氧化衰老 文静等。５１发现，红景天提取物可通过提高体内谷胱甘肽过氧化物酶和超氧化物歧化酶的活性，减少组织中羟自由基含量，达到对组织蛋白质和细胞膜的保护。金永日、姜文华等【６、刊还发现，红景天有促进纤维细胞生长增殖和降低细胞死亡率的作用，并能阻止肝细胞内脂褐素形成，抑制大白《朋ｊ细胞过氧化脂质形成和增强血清ＳＯＤ的活性，通过增强身体消除自由基的能力，阻止过氧化反应，从而增进细胞代谢与合成，促进细胞生长，提高细胞生命活力，达到抗衰老的作用。 １．３对心血管系统影响 １．３．１对动脉、血压及血液的影响张早华、储戟农等。８、９１发现，红景天注射液可扩张冠脉血管，降低心脏后负荷，能在不明显增加心肌收缩力和左心室压力的情况下，使心输出量和每搏输出量明显增加，心脏有效作功得到加强；并能显著增加冠状静脉窦血氧含量，降低心肌耗氧指数及心肌耗氧量，从而改善心肌的供血供氧，改善心脏血管的顺应性，从而对心血管系统起到调整和改善作用。另外，徐业芬等¨驯在研究红景天对血流变学及血生化影响时发现，它还可降低血液黏稠度，增加红细胞数、血红蛋白肌糖原、肝糖原含量。 １．３．２对心肌的保护作用李剑等¨叫发现，红景天能通过改变大鼠心肌梗死后心肌内血管内皮生长因子受体Ｆ１卜１及Ｔｉｅ一２的表达，达到促进血管新生、改善心肌缺血的作用。而在它对心肌梗塞作用时储戟农¨２１等发现，它能明显减轻心肌损伤程度，缩小心肌梗塞面积，减轻梗塞区重量，并能显著降低血清ＣＫ及ＭＤＡ的含量，增加血清ＳＯＤ活性，从而起到心肌保护的作用。 １．４对免疫系统影响 多种红景天对小鼠细胞及体液免疫功能都有增强作用。赵文等发现。１３Ｉ，红景天能明显提高脾脏抗体生成细胞的数量和外周血Ｔ淋巴细胞百分率及小鼠特异的抗体分泌细胞数；对迟发型超敏反应强度、异型小鼠的混合淋巴细胞反应及巨噬细胞的吞噬功能均有增强作用；但可降低白细胞介素２的活性，及辅助性Ｔ细胞百分率及辅助性Ｔ细胞／抑制性Ｔ细胞比值。 １．５抗辐射作用 姜义¨４Ｊ发现，红景天可对抗ｘ线辐射、微波辐射对机体的影响，减少因ｘ线辐射引起的脾细胞破坏以及外周血畸形红细胞、心脏和肝脏脂质过氧化 万方数据
丹参酮IIA药理作用研究进展
丹参酮IIA药理作用研究进展 发表时间：2016-05-18T13:02:35.937Z 来源：《医药前沿》2016年4月第12期作者：张志荣裘福荣(通讯作者) [导读] 上海中医药大学附属曙光医院临床药理科丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎，始载于《神农本草经》为常用中药之一。张志荣裘福荣(通讯作者) （上海中医药大学附属曙光医院临床药理科上海 201203） 【摘要】目的：丹参酮IIA(TanshinoneIIA，TS)是从唇形科植物丹参中提取分离出的一种脂溶性化合物，属二萜醌类化合物。丹参酮IIA药效明确，药理活性强，药理作用广泛。大量实验表明，丹参酮IIA具有改善冠状动脉血循环，血管内皮细胞修复，抗动脉粥样硬化（AS），抗心肌肥厚，防治糖尿病的并发症，抗癌、抗炎镇痛等药理作用。 【关键词】丹参酮IIA；药理作用 【中图分类号】R96 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2016）12-0009-02 Tanshinone type IIA research progress Zhang Zhirong, Qiu Furong (corresponding author). Shuguang Hospital Affiliated to Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China 【Abstract】 Tanshinone type IIA (TanshinoneIIA, TS) is extracted from salvia miltiorrhiza labiatae plants a fat-soluble compounds isolated from the genus diterpene quinone compounds. Tanshinone type IIA efficacy of clear, strong pharmacological activities, widely pharmacological effects. Experiments show that tanshinone type IIA has improve coronary arterial blood circulation, vascular endothelial cell repair, resistance of atherosclerosis (AS), resisting myocardial hypertrophy, prevention and treatment of the complications of diabetes, anti-cancer, anti-inflammatory and analgesic pharmacological effects. 【Key words】 Tanshinone type IIA; Pharmacological effects 丹参是唇形科植物丹参的干燥根及茎，始载于《神农本草经》为常用中药之一，列为上品，以后历代本草均有收载。主要分布于于河北、安徽等地。丹参在中医学中具有活血祛瘀，通经止痛，清心除烦，凉血消痈等功效。丹参酮IIA(TanshinoneIIA)为丹参的主要脂溶性活性成分之一，属二萜醌类化合物。其表现出多种生物活性。近年来也深受国内外学者的关注。本文就近年来丹参酮IIA药理作用的研究情况综述如下。 1.对心血管系统的药理作用 1.1 防止动脉粥样硬化 动脉粥样硬化是一种常见的血管病变，特点是动脉管壁增厚变硬、失去弹性、管腔缩小，由于在动脉内膜上积聚的脂质外观呈黄色粥样，因此称为动脉粥样硬化。高斯等[1]的临床试验研究表明，TS可以防止动脉粥样硬化，主要通过抑制低密度脂蛋白的氧化，平滑肌细胞迁移和增殖，巨噬细胞的胆固醇积累及血小板聚集。 1.2 改善血管平滑肌状态 TS是中国传统抗氧化剂的重要组成部分，能够影响人主动脉平滑肌细胞内的氧化还原保护血管平滑肌。TS保护人主动脉平滑肌细胞作用机制主要通过ERK激酶和PKB信号通路对氧化应激的细胞保护基因表达来诱导Nrf2的活化，从而抑制了主动脉平滑肌的氧化，在亲氧环境中对Nrf2激活的程度中对防止氧化应激期间的破坏性影响具有重要的作用[2]。 1.3 抗血小板的聚集 Jiang-Qin Liu等[3]通过观察TS对胶原蛋白诱导的健康新生小猪体内血小板聚集发现TS能破坏体外全血血小板聚集功能，引起血栓素的增加，血浆基质金属蛋白酶的活性。从而达到抗血小板聚集的作用。 2.对心脏的药理作用 TS封锁在心脏成纤维细胞中过氧化物介导的氢的氧化应激和胶原蛋白的合成。NADPH氧化酶对H2O2刺激心肌成纤维细胞胶原蛋白的调控合成具有显著作用。Ping Wang等[4]的研究发现，TS效应机制通过减少O2-生成显著抑制H2O2诱导的胶原蛋白的合成和NADPH氧化酶的活性。TS抑制了NADH氧化酶产生因此阻断H2O2刺激胶原蛋白的生产。研究发现TS对心肌细胞具有保护作用。TS能明显减少抑制素表达，从而防止细胞损伤。TS作用于H2O2引发的心肌细胞的氧化应激损伤模型发现抑制素的表达明显降低，Ca2+浓度，线粒体膜电位增加，心肌细胞损伤减少，从而保护心肌细胞[5]。 3.对脑的药理作用 Bo Wei等[6]的研究表明在脑缺血再灌注后，发现TS最佳心脏保护作用的时间点是在再灌注后2小时，病理组织学观察表明TS组皮层神经细胞缺血损伤明显减轻。这一现象提示TS对脑缺血损伤具有保护作用，其作用机制与血红素加氧酶-1表达上调和核转录因子κB的活化有关。TS作为丹参主要的脂溶性成分具有抗氧化性，现研究也证明其对神经元有保护作用。Wei Wang等[7]通过对H2O2诱导的氧化应激的大鼠研究发现TS明显降低Ca2+浓度，防止增加Bax/Bcl-2蛋白比例的增加，逆转由H2O2诱导造成的大鼠海马脑片长时程增强的损伤。这些结果表明，TS减弱了由H2O2引起的神经元损伤和长期的损害。 4.对癌细胞药理作用 王晓露等[8]采用大鼠移植性肝癌肿瘤模型，以TS进行治理，发现肿瘤体积能明显降低，通过PCR和WB实验检测肿瘤组织中高迁移率族蛋白1（HMGB1）、血管内皮生长因子（VEGF）mRNA和蛋白表达明显降低。这证实TS能抑制大鼠移植性肝癌的生长，并且可能与HMGB1、VEGF表达有关。 对其他癌细胞的研究发现TS对宫颈癌细胞[9]，前列腺癌细胞[10]，肺癌细胞[11]，胃癌[12]及其他的肿瘤细胞具有抑制作用并且效应机制也越来越明确。 5.其他方面药理作用 另外，TS具有镇痛[13]作用、同时对肺[14]、肝[15]、糖尿病[16]等的一些疾病具有治疗作用，是一种潜在药物。 6.结语
丹参综述-(2)
丹参综述 摘要：近年来，对丹参的化学成份、药理活性、作用机制等方面的研究均取得了较大进展。丹参具有多种药理作用，具有广阔的应用前景，其研究和开发必将促进药现代化的发展。丹参有多种药理活性,目前对其化学成分已基本清楚,但各化学成分的药理作用机制,尤其对各成分之间的交互作用还没有完全了解。随着现代科学技术的发展,科学研究工作者可以用分子生物学、细胞生物学、最新的精制与检测技术更加清楚地解释丹参中各种成分的药理作用机制,开发出科技含量高的产品,以便为深入研究提供更有力的科学依据,推动中医药现代化和国际化。 关键词：来源、化学成分、药理作用、展望 1.来源 丹参为唇形科植物丹参Salvia miltiorrhizaBge.的干燥根及根茎,性味苦微寒,具有活血祛瘀、通经止痛、清热安神的功效。[1] 目前存在的掺伪品有：甘肃丹参、云南丹参、土丹参、褐毛丹参等。 ； 2.化学成分 在2010版《药典》中，明确指出了丹参中的有效成分。但我们一般把它们分为两大类，水溶性的有效成分和脂溶性的有效成分，还含黄酮类，三萜类，甾醇等其他成分。 脂溶性成分 丹参的脂溶性主要为二萜醌类化合物。其中邻醌型的丹参酮类二萜这类化合物在丹参中的量较高,有较强的生理活性,是丹参主要有效部位之一。该类化合物主要有:丹参酮Ⅰ、丹参酮ⅡA、丹参酮ⅡB、隐丹参酮、丹参甲酯、丹参新酮、二氢丹参酮Ⅰ、丹参二醇等。之中最主要的脂溶性成分为丹参酮ⅡA,其量约为药材的%～%。另外，对醌型的罗列酮类二萜这类化合物在丹参中的量很低。其他类型的二萜该类化合物种类少且量低,主要有丹参螺旋内酯、新隐丹参酮、鼠尾草卡偌醇、阿罗卡二醇等。 水溶性成分 # 如丹酚酸A(salvianolic acid A)、B、C、D、E、F、G、H、I、J,迷迭香酸,紫草酸,咖啡酸,四甲基丹酚酸F,异丹酚酸C等。丹酚酸A是1分子丹参素与2分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸B是3分子丹参素与1分子咖啡酸缩合而成,丹酚酸C是2分子丹参素缩合而成 3.药理作用 丹参脂溶性成份 丹参具有活性的脂溶性成份主要为丹参酮类。国内外学者对丹参酮类化合物的药理作用进行了大量的研究，主要体现在以下几个方面： 对心肌的保护作用 > ①强心加强心肌收缩力、改善心脏功能，不增加心肌耗氧量
丹参的现代药理研究及临床应用
? 中医中药 ? 291 秋季腹泻是我国小儿的常见病多发病，主要是由轮状病毒感染所致，常可导致脱水和电解质紊乱，目前尚无特效疗法；甘草锌系由甘草提取的有效成份与锌结合制得的有机锌制剂，甘草中的甘草酸、黄酮等能加速上皮的修复。锌能加速肠黏膜细胞再生，修复肠黏膜，有利于肠黏膜对水和钠的重吸收，使水和电解质分泌减少，缓解腹泻症状[3] 。锌还是多种酶的辅酶，可增加肠上皮细胞刷状缘的酶水平及活性，是增强机体抗感染能力的免疫机制，动物研究表明，锌可提高细胞免疫反应及增加肠道分泌型IgA的分泌，促进肠黏膜功能的恢复[4] 。世界卫生组织（WHO）和联合国儿童基金会（UNICEF）在腹泻的治疗中推荐使用锌元素20 mg/d（6个月以下者10 mg/d），连续治疗10～14d [5] 。指出补锌治疗有利于缩短腹泻的病程、减轻症状、以及预防未来3个月内腹泻病的复发。补锌作为一项较新的腹泻病辅助治疗措施，已被WHO和UNICEF推荐到全球儿童腹泻病治疗的全过程。 复合脉冲磁疗仪是引进国外经皮给药电离治疗系统的先进技术，与祖国传统医学相结合集电疗、热疗、针灸、磁疗为一体具有消炎、镇痛、收敛、止泻、疏通经络提高机体免疫等功效。该仪器通过复合脉冲波，直接作用在病灶部位，结合中医理论，同时通过终极电极作用于相应穴位上，进行复合波刺激，达到疏通经络、健脾益气，活血止痛、收敛止泻、调节胃肠运动，提高机体免疫力的功效，具有治疗时间短、安全有效，无痛、无创的特点，易于被患儿家长接受；本结果显示于常规补液、抗病毒等综合治疗的同时口服甘草锌联合复合脉冲磁性治疗仪治疗秋季腹泻可明显缩短腹泻的病程，提高小儿秋季腹泻的临床疗效，不良反应小，值得临床推广使用。参考文献 [1] 吴瑞平,胡亚美,江载芳.实用儿科学[M].北京:人民卫生出版社, 2000:1240. [2] 全国腹泻防治学术研讨会组织委员会.中国腹泻病诊断治疗方 案[J].中国实用儿科杂志,1998,13(6):381-384. [3] 陈丽琼,包芸芸,高淑强.口服锌制剂联合思密达治疗小儿秋季 腹泻疗效观察[J].儿科药学杂志,2006,12(2):26-27.[4] 卢宏柱,伍晓红.锌佐治婴幼儿迁延性腹泻的临床研究[J].中国 当代儿科杂志,2002,4(4):315-316. [5] WHO/UNICEF jiont statement.Clinical management of acute diarrhea[R].Genera;The United Nating's Children's Fund/World Health Orgarnization,2002:1-8. 表1 两组症状体征消失时间及住院天数比较（χ— ±s）组别体温正常呕吐消失腹泻消失住院时间治疗组（100例） 3.13±1.3 3.41±1.19 6.25±1.327.81±1.82对照组（100例）3.57±1.184.14±1.35 6.76±1.258.85±2.02 治疗组与对照组比较P ＜0.01 表2 两组疗效对比（例） 显效有效无效治愈率总有效率治疗组879587%96%对照组 54 30 15 55 % 84% P ＜0.01 丹参的现代药理研究及临床应用 赵仁霞 （山东省新泰市中医院，山东 新泰 271200） 【关键词】丹参；药理研究；临床应用；丹参制剂 中图分类号：R282.710.7 文献标识码：A 文章编号：1671-8194（2011）12-0291-02 丹参及其制剂具有活血化淤、通脉养心、凉血消痈、除烦安神等功效。近20多年来，其各种制剂和剂型已经应用于临床。希望对丹参药理研究的阐述，加大对丹参的研究和开发应用，提高这传统中药的应用价值，造福于人类健康。 丹参是唇形科植物丹参的根，全国大部分地区均有野生和栽培，现多为栽培，主产于安徽、江苏、四川、山东、山西、陕西、河北等省地。春秋两季采挖，除去茎叶，洗净，切成厚片，晒干，多生用或酒炙用。以根条粗壮、色紫红、无霉虫蛀者为佳，以根中含结晶性呋喃菲醌衍生物的色素类成分（如丹参酮等）含量高者为优。其含量测定多用高效液相色普法。现代研究丹参中含脂溶性成分丹参酮I、丹参酮II、羟基丹参酮、丹参酸甲酯、丹参新酮、丹参醇、丹参酚等，水溶性成分主要含有丹参素、丹参酸甲、乙、丙，原儿茶酸、原儿茶醛等[1] 。1 现代药理研究 1.1 抗动脉粥样硬化的作用 用细胞模型来对丹参成分进行研究，发现细胞内胆固醇的合成降低，血液中总胆固醇和低密度脂蛋白也降低，同时还有对抗脂蛋白氧化的作用。 1.2 对慢性肝炎的保护作用 通过对35例严重慢性肝炎患者治疗前后彩超和其他检验项目对 照，显示使用丹参注射液对照治疗的，血浆纤维结合蛋白水平明显升高，肝细胞网状内皮系统活性明显提高，肝部血液循环明显加快，肝细胞损伤和纤维化明显降低，肝细胞解毒活性和再生功能明显提高。1.3 对肺纤维化的保护作用 对11例不同原因所致的肺纤维化患者，通过对症治疗和配合丹参的辅助治疗15d后，对照治疗前后CT片或磁共振片后，肺纤维化病变程度明显受到了抑制，肺泡功能也得到了改善，各种肺脏体征得到了改善和提高。 1.4 对心、脑缺血和能量代谢的作用 临床实验证明，对心、脑供血不足患者，经静脉点滴丹参注射夜后，各种胸闷，胸痛，心绞痛和头晕，头痛等等病症有明显的改变，这可能由于心、脑动脉血管的病变如心、脑动脉硬化，致使局部心、脑动脉管腔变窄或完全阻塞，或形成血栓，造成心、脑血流供应不足。丹参能够促进血液循环和防止血液凝固的作用。实验证明其作用的大小和剂量有相应的关系。同时，静脉滴注丹参后，心肌和脑组织中的ATP含量明显增加，这样对其能量的消耗起到保护作用。1.5 抗炎作用 高骥援等[2]通过对4种不同剂量的丹参酮，作用于人体白细胞化学运动影响的实验观察，证明一定浓度（10mg/mL以上）的丹参酮能
细辛醚药理学研究进展
53 第13卷 第12期 2011 年 12 月 辽宁中医药大学学报 JOURNAL OF LIAONING UNIVERSITY OF TCM Vol. 13 No. 12 Dec . ，2011 α-细辛醚，又称α-细辛脑（α-asarone）是天南星科植物石菖蒲（Acorus tatarinowii Schott）的主要成分之一，化学名为2，4，5-三甲氧基-1-丙烯基 苯。同时也是细辛[1]，假蒟[2] ，胡萝卜籽[3]，Guatteria gaumeri Greenman [4] 的主要活性成分之一。鉴于临床上对α-细辛醚以及以α-细辛醚为主要成分的中草药有广泛的应用，文章对α-细辛醚的药理作用及其作用机制予以综述。 1 镇静、抗惊厥、抗癫痫 早在1961年Sharma JD 等实验发现α-细辛 醚能够延长戊巴比妥、环己烯戊巴比妥、乙醇对小鼠的催眠作用时间。并且可以对抗由电休克、戊四氮、印防己毒素诱导的惊厥，并具有抗乙酰胆碱 的作用[5] ， 随后Dandiya PC 等研究也发现α-细辛醚具有相似的作用，比如具有一定的镇静作用，抑制大鼠条件逃避反应，博弈行为，并与氯丙嗪和利福平具有协同作用。α-细辛醚可以对抗电休克引起的惊厥但并不具备与利福平和氯丙嗪的协同作用，甚至增加了与氯丙嗪组合使用组的大鼠死亡率，其确切 机制有待阐明[6] 。近年来研究表明， α-细辛醚很可能通过上调Bcl-2的表达下调Bax 表达来抑制PTZ 点燃癫痫未成熟大鼠海马区神经元的凋亡，并可以显著提高幼鼠的电刺激诱导的反应性以及电致惊厥阈[7]。临床上也有α-细辛醚抢救癫痫持续状态病 人疗效显著的报道，但由于样本量较小[8]， 还需要进一步扩大样本量，来加以确认。 2 抗氧化 噪音可以诱导大脑内产生过量的氧自由基， Manikandan S 等发现α-细辛醚可以使噪音诱导的大鼠脑内升高的超氧化物歧化酶、过氧化脂质以及降低的过氧化氢酶，谷胱甘肽过氧化酶，还原型谷胱 甘肽蛋白质巯基含量恢复正常[9] 。Pages N 等发现60mg/kgα-细辛醚可以完全避免电刺激、戊四唑、印防己毒素、N-甲基-D-天门冬氨酸（NMDA）、毛果芸香碱点燃癫痫实验中小鼠的发作和死亡，并且对镁缺乏依赖的听原性癫痫发作也有作用。由此进一步研究发现α-细辛醚可以诱导纹状体、海马、皮 质的抗氧化物酶[10] 。 3 其他神经保护作用 Lee HS 研究发现α-细辛醚与NMDA 受体特异性结合位点结合，通过阻断NMDA 受体功能以剂量依赖的方式对抗NMDA，谷氨酸盐诱导的兴 奋性神经毒性，发挥神经保护作用[11]。此后， Gu Q 等研究称α-细辛醚可以通过刺激谷氨酸盐转运蛋白EAAC1介导的谷氨酸盐的摄取，抑制EAAC1 介导电流由此抑制神经兴奋性毒性[12] 。Limón ID 等经研究认为α-细辛醚很可能通过抑制海马和颞颥皮质的NO 产量过剩对Aβ（25-35）诱导的神经毒性起到保护作用，并改善大鼠的空间记忆 功能[13] 。 α-细辛醚药理学研究进展 王玉璘，王少侠，郭虹，胡利民 （天津中医药大学中医药研究院，天津市现代中药重点实验室-省部共建国家重点实验室培育基地，天津 300193）摘 要：药理学研究发现α-细辛醚具有镇静，抗氧化，降血脂，利胆，杀虫，抑菌，抗炎，平喘，神经保护等作用。 文章详述了α-细辛醚的药理作用及其机制，为其临床应用提供依据。 关键词：α-细辛醚；镇静；抗氧化；降血脂；抑菌；抗炎；神经保护 中图分类号：R222.19 文献标识码：A 文章编号：1673-842X (2011) 12- 0053- 03 收稿日期：2011-06-17基金项目：科技部国际合作项目（2009DFA31070）；教育部高等学校博士科学点专项研究基金项目（200800630002）；国家自然基金（面上 青年）项目（81001654）作者简介：王玉璘（1986-），女，天津人，硕士研究生，研究方向：中药神经药理和代谢研究。通讯作者：胡利民（1966-），男，内蒙古人，研究员，研究方向：中药神经药理和毒理研究。E-mail ：huliminth@https://www.wendangku.net/doc/ca10421767.html,。 Advances in Research of Pharmacological Effect of α-asarone WANG Yu-lin，WANG Shao-xia，GUO Hong，HU Li-min （Insitute of Traditional Chinese Medicine of Tianjin University of Traditional Chinese Medicine， Tianjin State Key Laboratory of Modern Chinese Medicine，Tianjin 300193，China）Abstract ： α-asarone have the effects of sedation，antioxidation，lowering blood lipid，choleretic，insecticide，bacteriostasis，anti-inflammation，relieving asthma and neuroprotective function. This review focuses on the pharmacological activies and mechanisms of α-asarone for the future clinical application. Key words ： sedation ；antioxidation ；lowering blood lipid ；choleretic ；bacteriostasis ；anti-inflammation ；neuroprotective function
丹参的主要化学成分
丹参的主要化学成分、药理作用和功效 (1)主要化学成分丹参的化学成分主要有两大类：脂溶性的丹参酮类化合物和水溶性的酚酸类化合物。脂溶性成分属醌、酮型结构的有：丹参酮，隐丹参酮，异丹参酮，异隐丹参酮，羟基丹参酮，丹参酸甲酯，亚甲基丹参醌，二氢丹参酮，丹参新醌A、B、C、D，二氢异丹参酮，新隐丹参酮，去羟新隐丹参酮，代号为Ro-090680的2-异丙基-8-甲基菲-3，4-二酮，去甲丹参酮，丹参二醇A、B、C，丹参新酮，1-氢丹参新酮，1-氢丹参酮，1-氧代异隐丹参酮，3α-羟基丹参酮ⅡA，1，2-二氢丹参醌，醛基丹参酮，亚甲二氢丹参酮，7β-羟基-8，13-松香二烯-11，12-二酮，1，2，5，6-四氢丹参酮，4-亚甲丹参新酮，丹参酚醌，鼠尾草呋萘嵌苯酮，丹参内酯，二氢丹参内酯，丹参螺缩酮内酯，表丹参螺缩酮内酯，丹参螺缩酮内酯Ⅱ，就是丹参隐螺内酯，表丹参螺缩酮内酯Ⅱ，就是丹参隐螺内酯，鼠尾草酮,鼠尾草酚酮，丹参酮二酚。丹参环庚三烯酚酮等；属其他类型结构的有：降鼠尾草氧化物，弥罗松酚，鼠尾草酚，柳杉酚等。 水溶性成分酚性酸化合物有：丹参酸A、B、C，丹参酸A又称丹参素，其结构为D(+)-β-(3，4-二羟基苯基)乳酸，丹参酸B是由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的，就是丹参酚酸B；丹参酸C是2分子丹参素的缩合物；丹参酚酸A、B、C、D、E、G；迷迭香酸，迷迭香酸甲酯，紫草酸草酸单甲脂，紫草酸二甲酯，紫草酸乙酯，紫草酸B，原儿茶醛，咖啡酸，异阿魏酸等。还含黄芩甙，异欧前胡内酯，熊果酸，β-谷甾醇，胡萝卜甙，5-(3-羟丙基)-7-甲氧基-2-(3′-甲氧基-4′-羟苯基)-3-苯并［b］呋喃甲醛，替告皂甙元，豆甾醇等。 (2)药理作用和功效丹参有祛瘀止痛、活血通经、清心除烦的功效。现代药理学的研究表明，它具有多方面的药理作用。 对心血管系统可增加冠脉流量、降低心肌兴奋性和传导性，对急性心肌缺血缺氧所致的心肌损伤具有明显保护作用。它的抗心肌缺血机制可能是通过保护心肌细胞间盘受损、维持细胞膜的完整性，对缺血区边缘的毛细血管损害较轻，有利于侧支循环的建立，增加血液供应，因而加快损伤组织的修复和心肌细胞的再生。 丹参还具有改善微循环、抗血小板的聚集和血栓形成，并能使血液粘度下降，这些作用有利于改善血液循环，对心肌缺血性损伤的保护有益。其改善微循环和改变血液流变学的作用，也可促进骨折和皮肤伤口的愈合和保护肝细胞损伤的修复和再生。丹参对中枢的作用主要是大脑皮层的抑制，产生镇静作用；对中枢的抑制作用可能与脑组织cAMP磷酸二酯酶的抑制和cAMP水平的提高有关。丹参制剂体内外试验有一定抗肿瘤作用。也有报道，在一定的给药时间和剂量时，对静脉接种的肝癌细胞有促进转移的作用。临床上用丹参和放射治疗合并应用于肿瘤患者，未见有促转移作用发生，但可减轻局部照射处的纤维化和瘢痕形成。丹参的抗肿瘤和促转移作用有待进一步研究。抗菌消炎丹参的各提取物有明显的抗菌消炎作用，如总丹参酮对耐青霉素、金霉素和红霉素的金黄色葡萄球菌敏感；对毛发癣菌也有抑制作用；丹参酮Ⅰ、丹参酮Ⅱ-A及隐丹参酮对人型结核杆菌有抑制作用；对感染性肿胀及炎性肿胀有一定抗炎作用，其抗炎机制可能与影响PGE水平和抑制白细胞趋化性有关。其它：如通过卵巢呈现雌激素样作用，有抗雄激素样活性。抑制cAMP磷酸二酯酶活性。对体液及细胞免疫功能有较强的抑制作用等。 抗氧化作用体外，从丹参中提取的三种水溶性成分丹酚酸A、丹酚酸B和迷迭香酸，对由维生素C-NADPH或由Fe2+-半胱氨酸诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体的脂质过氧化都有很强的抑制效应，其作用强弱依次为丹酚酸A、丹酚酸B、迷迭香酸，比抗氧化剂维生素E的作用强百倍至千倍。机制之一是这些成分能有效地清除超氧阴离子。体内，对急性乙醇中毒动物肝脏过氧化脂质生成的抑制作用：给小鼠灌服50%乙醇造成急性乙醇中毒，肝脏脂质过氧化终产物丙二醛(MDA)急剧上升，约相当正常小鼠肝脏丙二醛水平3.5-4倍。在小鼠乙醇中毒后以迷迭香酸(100毫克/公斤)灌服，共3次，则可使肝脏MDA生成明显降低，为乙醇中毒对照组MDA量的54%(P ＜0.01＝。维生素E(100毫克/公斤×3，P.O)组小鼠肝脏MDA生成也显著降低，为乙醇中毒组肝
中药药理学研究的现状与问题讨论
班级：09医美姓名：杨阳学号：09613044 中药药理学研究的现状与问题讨论 【摘要】中药药理学是基于现代药理学实验方法,研究中药治疗作用及其机理、发展现代中药与创新中药、创造现代中药药性理论的一门学科。在讨论到中药药理学的基本任务及中药药理研究的现状与发展后,着重从基本药效问题、关于复方研究问题、关于治法原理研究问题、关于动物模型问题及关于中药的临床药理学研究问题进行了讨论。我们的建议是: 应当有一个高屋建瓴的全面规化, 应当提倡和实施百花齐放的方针, 应当制定中药药理研究的相关原则、规范与评价标准。 【关键词】中药药理学发展现状问题建议（展望） 自从1985年中药药理学作为一门独立的学科加以建设发展以来, 其学科定义、学科构架与学科任务也与时俱进不断被发展与完善, 并随时作为一种评价标准以考核学术发展方向与进步。近年由于多种因素正以宏大的力量推动着中药药理研究的步伐, 也影响着中药药理学科的正常发展, 于此有必要对一些问题进行一些讨论,并做出一些规划来解决问题，展望未来。 1中药药理学研究的基本任务 作为一门学问, 学科定义是基本固定的, 但学科的任务却可因时代的进步与社会的需求而有所变化。中药药理学研究的基本任务仍可归纳为3个方面, 即: 应用现代科学技术方法, 结合物质基础的研究, 阐明中药主要治疗作用及作用机理,揭示中药治病的现代科学基础, 并指导临床更为合理用药和准确用药。基于传统用药经验和现代药理-化学相结合的研究结果, 推动传统中药的进步, 发展现代中药与创新中药。!以中药药理作用的研究为基础, 总结、发现中药作用的规
律、特点与优势, 联系中医药基本理论的发展与进步, 创建现代中药药性理论。基于此, 如果说中药药理学不只是一个中医药学的研究方法, 而恰恰也是一个独立的学科, 那么"现代中药药性理论"的创建就是一个试金石。没有一个理论, 没有一套专门的技术, 没有一种规律性的东西, 没有形成一种全面系统的知识,中药药理学何以能以"学"名! 2中药药理研究的发展与现状 如果以1985年10月中国药理学会中药药理专业委员会成立作为中药药理学研究的一个里程碑, 那么从那以后, 在以中药药理专业委员会为核心的我国中药药理学研究大致经历过了几个历程, 即从1985年学会提倡的"不论用什么思路和方法, 也不论从那一个角度进行中药的药理作用研究"都是应当值得欢迎的";到1987年~ 1990年锐意提倡中药的复方药物特别是中医经典名方的研究;再到九十年代周金黄教授提倡的五个结合, 中药药理的基础研究迅速发展,成果突出, 也基本形成了中药药理学的基本学科构架。这些成果, 大都来自于我国的药理学工作者, 来自于与药理学相关而有志于进行药理研究并勤于学习掌握了药理学基础与技能的人员。那后, 随着社会需求与形势的变化, 中药新药的研究成为了中药药理研究的一大热点并持续至今。同时, 尽可能地接受现代生物医学最新成果而用其于进行中药作用机理的研究也成为中药药理研究的另一大热点, 也同时持续至今。加之由于大批研究生课题的需要而导致了对某些中药药理作用的研究既广又细。另一方面, 由于中药药理研究本身既需要广泛的学科交叉, 但同时又因一种"利益"的趋使, 导致了一些非药理研究人员忽略了药物与药理研究本身的学科基础与技术特点,满足于依样画葫芦,在取得一定研究成果的同时,也难免出现了一些研究结果的脱离客观实在,造成了不少论文的浮燥, 一些连基本医药