药物化学习题
单项选择题：
1.最早发现的磺胺类抗菌药为
A．百浪多息 B. 磺胺嘧啶
C．对氨基苯磺酰胺 D. 甲氧苄啶
2.磺胺甲噁唑的化学结构为
A． B.
C． D.
3.下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性关系的描述哪个是不正确的
A．氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抗菌作用
B．苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时都将使抗菌作用降低或丧失C．磺酰氨基N1,N1-双取代物的抗菌活性要强于N1-单取代物
D．磺酰氨基若被生物电子等排体如酰氨基、磺酸酯基等替换将导致抗菌活性下降4.甲氧苄啶的化学结构是
A． B.
C． D.
5.磺胺类药物的作用机制是
A．抑制细菌二氢叶酸的合成 B. 黏肽转肽酶抑制剂
C．DNA螺旋酶抑制剂 D. β-内酰胺酶抑制剂
6.复方新诺明是哪两种药物组成的复方制剂？
A．百浪多息+甲氧苄啶 B. 阿莫西林+舒巴坦
C．磺胺甲基异恶唑+甲氧苄啶 D. 青霉素G+克拉维酸
7.下列哪一药物是与对氨基苯甲酸产生竞争性拮抗而发挥抗菌作用的？
A．青霉素G B. 氨曲南
C．氧氟沙星 D. 磺胺嘧啶
A． B.
C． D.
9.长期服用喹诺酮类抗菌药，可导致体内金属离子流失，这主要与其结构中哪个基团有关
A．6位氟原子 B. 7位哌嗪环
C．1位烃基 D. 3位羧基和4位氧
10.下列药物中，具有手性中心的是
A．环丙沙星 B. 氧氟沙星
C．诺氟沙星 D. 斯帕沙星
11.关于喹诺酮类5位取代基的作用，描述正确的是
A．体积越大，活性越好 B. 吸电性越强，活性越好
C．供电性越强，活性越好 D. 氨基取代，活性最佳
12.在喹诺酮类药物6位，引入哪一种基团，药物活性最强？
A．F原子 B. Cl原子
C．氨基 D. 环丙基
13.能够抑制二氢叶酸还原酶的药物是
A B.
C． D.
14.下列药物中不属于第三代喹诺酮类抗菌药物的是
A．诺氟沙星 B. 环丙沙星
C．洛美沙星 D. 西诺沙星
A． B.
C． D.
16.下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的哪些描述是不正确的
A．N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基
B．苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时都将使抗菌作用降低或丧失C．磺酰氨基N1,N1-双取代物的抗菌活性要强于N1-单取代物
D．磺酰氨基若被生物电子等排体如酰氨基、磺酸酯基等替换将导致抗菌活性下降17.喹诺酮类抗菌药物的作用机制为抑制细菌的
A．二氢叶酸合成酶 B. 二氢叶酸还原酶
C．DNA螺旋酶 D. 黏肽转肽酶
18.下列不属于第三代喹诺酮类的药物是
A． B.
C． D.
19.1962年第一个发现的喹诺酮类药物是
A．萘啶酸 B. 环丙沙星
C．氧氟沙星 D. 氟哌酸
20.抗菌药物环丙沙星含有以下哪种结构片段？
A．吡啶并吡啶羧酸 B. 吡啶并嘧啶羧酸
C．喹啉羧酸 D. 萘啶羧酸
21. 下列药物依次为第几代喹诺酮类抗菌药？
N N
N O
N HN
O CH 3N
N O
OH
O CH 3H 3C
N
O
N
HN
OH
O F
A ．第一代、第二代、第三代 B. 第二代、第一代、第三代 C ．第三代、第一代、第二代
D. 第三代、第二代、第一代
22. 下列哪种药物中含有季铵结构？
A ．氯化小檗碱
B. 乙胺丁醇
C ．磺胺嘧啶 D. 阿莫西林 23. 以下唑类抗真菌药物中可以口服的是
A ．酮康唑 B. 益康唑 C ．克霉唑 D. 咪康唑 24. 具有三氮唑环的抗真菌药物是
A ．酮康唑
B. 氟康唑 C ．利巴韦林 D. 咪康唑 25. 具有烯丙胺结构的抗真菌药物是
A ．特比萘芬 B. 酮康唑 C ．氟康唑
D. 阿莫罗芬 26. 抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的
A ．随机筛选
B. 组合化学 C ．药物合成中间体
D. 对天然产物的结构改造
27. 第一个上市的HIV 蛋白酶抑制剂是
A ．沙奎那韦 B. 奈韦拉平 C ．阿昔洛韦 D. 利巴韦林 28. 具有非核苷结构的抗病毒药物是
A ．阿糖胞苷 B. 利巴韦林 C ．阿昔洛韦
D. 奈韦拉平 29. 下列药物中主要用于抗结核病的是
A ．拓扑替康 B. 酮康唑 C. 阿昔洛韦 D. 异烟肼 30. 下列哪个药物不属于抗结核病药
A ．异烟肼 B. 乙胺丁醇 C ．紫杉醇
D. 利福平
31. 下列抗病毒药物中具有抗肿瘤作用的是
A ．阿糖胞苷
B. 利巴韦林 C ．阿昔洛韦
D. 奈韦拉平
32.沙奎那韦属于下列哪一类抗艾滋病药物
A．属于核苷类的抗艾滋病药物 B. 属于开环核苷类的抗艾滋病药物C．属于二氮杂?类的逆转录抑制剂 D. 属于拟肽类结构的蛋白酶抑制剂33.下列抗病毒药物中属于逆转录酶抑制剂的是
A．金刚烷胺 B. 阿糖胞苷
C．沙奎那韦 D. 奈韦拉平
34.下列抗病毒药物含有嘌呤结构的是
A．阿糖胞苷 B. 阿昔洛韦
C．利巴韦林 D. 金刚烷胺
35.下列抗艾滋病药物中属于HIV蛋白酶抑制剂的是
A．金刚烷胺 B. 更昔洛韦
C．沙奎那韦 D. 奈韦拉平
36.下列药物不是根据代谢拮抗原理设计的是
A．磺胺嘧啶 B. 阿糖胞苷
C．环丙沙星 D. 利巴韦林
37.具有耐酶特征的青霉素类药物是
A B.
C D.
38.β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制是
A．抑制细菌细胞壁的合成 B. 作用于细胞膜，增大细胞膜通透性C．抑制细菌蛋白质的合成 D. 抑制细菌DNA转录和复制
39.下列哪一药物属于四环素类抗生素
A．金霉素 B. 红霉素
C. 青霉素
D. 氯霉素
40.头孢菌素类类抗生素的基本母核为
A． B.
C． D.
41.青霉素分子结构中最为关键的药效基团是
A．苄基 B. 噻吩环
C．侧链酰胺 D. β-内酰胺环
42.下列青霉素类及头孢类菌素类抗生素中，具有不同酰胺侧链的一组药物是
A．阿莫西林/头孢羟氨苄 B. 氨苄西林/头孢克洛
C．苯唑西林/头孢曲松 D.头孢噻肟/头孢匹罗
43.关于青霉素类药物的构效关系描述，错误的是
A．3个手性碳的构型为活性必需
B. 6位酰胺侧链是结构修饰的主要部位
C．2位羧基是活性必需基团
D. 将β-内酰胺环替换为稳定6员环更有利于提高抗菌活性
44.阿莫西林的化学结构是
A B.
C D.
45.为了扩大青霉素的抗菌谱，在药物结构改造中主要引入了哪一种基团？
A．空间位阻大的基团 B. 6位侧链引入O原子
C．6位侧链引入氨基 D. 6α位侧链引入甲氧基
46.为了改善头孢菌素的药代动力学特征，主要对其结构中的哪个位置进行改造？
A．3位乙酰氧甲基 B. 7位酰胺侧链
C．6α位氢原子 D. 2,3位碳碳双键
47.碳青霉烯是近年来抗生素新药研发的一个重要方向，其基本母核为
A． B.
C． D.
48.舒他西林是由哪两种药物通过拼合原理设计而成的？
A．阿司匹林/扑热息痛 B. 磺胺甲基异恶唑/甲氧苄啶
C．阿莫西林/克拉维酸 D. 氨苄西林/舒巴坦
49.以诺卡霉素A为先导化合物，进行结构改造得到的单环β-内酰胺类药物是
A．氨曲南 B. 亚胺培南
C．克拉维酸 D. 舒巴坦
50.在头孢噻肟钠的结构中，引入顺式甲氧肟基起到的作用是
A．增加了对β-内酰胺酶的稳定性，具有耐酶特征
B．提高了与细菌黏肽转肽酶的亲和力，具有广谱特征
C．增强了对酸的稳定性，可以口服
D．降低了过敏副作用的概率
51.具有耳肾毒性，容易引起药源性耳聋的抗生素是
A．链霉素 B. 金霉素
C．罗红霉素 D. 氯霉素
52.氯霉素的化学结构是
A B.
C． D.
53.单独使用抗菌效果差，与青霉素类药物联用可以明显增强疗效的是
A．头孢呋辛 B. 舒巴坦钠
C．链霉素 D. 甲氧苄啶
54.耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有
A．脂溶性基团 B. 较大的空间位阻基团C．水溶性的氨基、羧基 D. 吸电子基团
55.青霉素G分子结构中手性碳原子的绝对构型为
A．2R, 5R, 6R B. 2S, 5R, 6R
C．2S, 5S, 6S D. 2S, 5S, 6R
56.在结构中含有4个手性碳原子的药物是
A．阿莫西林 B. 氯霉素
C．氧氟沙星 D. 麻黄碱
57.下列抗生素药物中不具有β-内酰胺结构的是
A．阿莫西林 B. 头孢曲松
C．亚胺培南 D. 链霉素
58.下列抗菌药物哪个不是作用于粘肽转肽酶
A．四环素 B. 阿莫西林
C．氨曲南 D. 头孢噻吩
59.临床上应用的第一个β-内酰胺酶抑制剂是
A．青霉素G B. 头孢噻吩
C．四环素 D. 克拉维酸
60.头孢克洛的化学结构是
A B.
C． D.
61.具有如下结构的药物是
A．头孢氨苄 B. 头孢羟氨苄C．头孢噻肟 D. 头孢曲松62.青霉素类抗生素之间会发生强烈的交叉过敏反应，是因为
A．青霉素类在生物合成时带入的残留量的蛋白多肽类杂质B．来自β-内酰胺开环自身聚合，生成的高分子聚合物
C．青霉素类能产生共同的侧链为主的抗原决定簇
D．青霉素类能产生共同的抗原决定簇青霉噻唑环
63.具有如下结构的药物是
A．氨曲南 B. 克拉维酸
C．舒巴坦 D. 亚胺培南64.具有粘肽转肽酶和β-内酰胺酶双重抑制作用的药物是
A．阿莫西林 B. 舒他西林
C．舒巴坦 D. 头孢呋辛钠
65.不属于抗代谢药物的是
A．巯嘌呤 B. 5-氟尿嘧啶
C．阿糖胞苷 D. 喜树碱
66.下列哪种物质不是环磷酰胺的活性代谢物
A．丙烯醛 B. 磷酰氮芥
C．去甲氮芥 D. 异环磷酰胺
67.具有以下结构的药物属于
A．破坏DNA结构和功能的药物 B. 抑制肿瘤血管生长的药物
C．影响蛋白质合成的药物 D. 靶向DNA拓扑异构酶的药物
68.拓扑替康是哪种类型的抗肿瘤药
A. 生物烷化剂
B. 抗生素类
C. 作用于DNA拓扑异构酶的药物
D. 抗代谢药物
69.顺铂临床上主要用作
A．抗菌药 B. 抗肿瘤药
C．抗疟疾药 D. 抗病毒药
70.下列药物中属于前药的是
A．5-氟尿嘧啶 B. 拓扑替康
C．氮芥 D. 环磷酰胺
71.下列哪个药物为半合成抗肿瘤药物
A．伊利替康 B. 羟基喜树碱
C．美法仑 D. 紫杉醇
72.具有替康（-tecan）词尾的药物属于
A．抗生素 B. 激素类药物
C．抗肿瘤药 D. 拟肾上腺素类药物
73.具有下列结构的药物临床上可以用作
A．抗菌药 B. 抗真菌药
C．抗肿瘤药 D. 抗病毒药
74.下列哪个抗肿瘤药不属于烷化剂
A．氟尿嘧啶 B. 环磷酰胺
C．美法仑 D. 氮甲
75.下列哪个药物是根据天然产物喜树碱结构改造得到的
A．氟尿嘧啶 B. 环胞苷
C．甲氨蝶呤 D. 伊立替康
76.阿糖胞苷的化学结构为
A． B.
C. D.
77.采用代谢拮抗策略设计新药，主要是依据什么原理改造代谢物的结构
A．前药原理 B. 生物电子等排
C．软药原理 D. 硬药原理
78.通过拮抗肿瘤细胞叶酸合成的抗代谢药物是
A．巯嘌呤 B. 伊立替康
C．甲氨蝶呤 D. 阿糖胞苷
79.关于喜树碱的描述，不正确的是
A．为一种生物碱 B. 为DNA拓扑异构酶抑制剂C．水溶性好，易于制备成注射液 D. 抗肿瘤药伊立替康为其衍生物80.适用于治疗雌激素缺乏疾病的药物是
A． B.
C D.
81.属于非甾体结构的雌激素类药物是
A．反式己烯雌酚 B. 炔雌醇
C．非那雄胺 D. 米非司酮
82.在睾酮17α位引入甲基，其目的是
A．延长药效 B. 可以口服
C．增强蛋白同化作用 D. 增强雄性化作用
83.为了克服雌二醇不能口服的缺点，主要进行的结构改造方法是
A．17α位引入乙炔基 B. 17β位引入乙炔基
C．羟基成酯 D. 羟基成醚
84.属于5α-还原酶抑制剂，临床用于良性前列腺增生治疗的药物是
A．非那雄胺 B. 甲睾酮
C．炔诺酮 D. 米非司酮
85.下列药物中哪个是激素类抗炎药
A．苯丙酸诺龙 B. 己烯雌酚
C．醋酸地塞米松 D. 炔诺酮
86.左炔诺孕酮的化学结构式是
A． B.
C． D.
87.对氢化可的松的结构修饰，一般在9位引入
A．双键 B. F原子
C．羟基 D. 甲基
88.化学结构如下的药物为
A．芳香酶抑制剂 B. 选择性雌激素受体调节剂C．孕激素拮抗剂 D. 5α还原酶抑制剂
89.醋酸地塞米松的结构是
A． B.
C． D.
90.为了降低睾酮的雄性化副作用，提高其蛋白同化作用，下列结构改造方法不妥当的是
A．19位去甲基 B. A环引入羟亚甲基
C．A环引入双键 D. 17位引入乙炔基
91.羟甲烯龙为
A．同化激素类药物 B. 盐皮质激素类药物
C．孕激素类药物 D. 糖皮质激素类药物
92.下列药物中不用做避孕药的是
A．米非司酮 B. 炔诺酮
C．左炔诺孕酮 D. 氢化可的松
93.下列药物结构中，含有孕甾烷母核的药物是
A．苯丙酸诺龙 B. 地塞米松
C．非那雄胺 D. 他莫昔芬
94.下列哪个药物属于芳香酶抑制剂，用于治疗雌激素依赖性乳腺癌
A．米非司酮 B. 非那雄胺
C．法曲唑 D. 他莫昔芬
95.将阿司匹林与扑热息痛通过酯键共价相连得到贝诺酯的药物设计方法为
A．生物电子等排 B. 挛药设计
C．软药设计 D. 硬药设计
96.下列叙述不正确的是
A．前药进入体内后需转化为原药再发挥作用
B．软药是易于被代谢和排泄的药物
C．生物电子等排置换可产生相似或相反的生物活性
D．先导化合物是经各种途径获得的具有生物活性的药物合成前体
97.通常前药设计不用于
A．增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布
B．将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性
C．消除药物不适宜的制剂性质
D．改变药物的作用靶点
98.醇类原药修饰成前药时可以制成
A．酰胺 B. 酯
C．亚胺 D. 肟
99.下列属于孪药的是
A．环磷酰胺 B. 百浪多息
C．舒他西林 D. 头孢呋辛酯
100.计算机辅助药物设计也称为
A．CADD B. MDDD
C．QSAR D. SBDD
对应选择题
（1-12题备选答案）
具有下列词干的药物为：
A、-oxacin B. –cillin C –statin D. –lovir E. –caine F. –zepam G、-coxib
H、-sartan I、-tidine J、-prazole K、-olol L、-dipine M、-pril
1、为抗病毒药物（）
2、DNA螺旋酶抑制剂（）
3、粘肽转肽酶抑制剂，抗菌药（）
4、为局麻药（）
5、HMG-CoA还原酶抑制剂，降血脂药（）
6、质子泵（H+/K+ ATP酶）抑制剂（）
7、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂，抗高血压（）
8、选择性COX-2抑制剂（）
9、β-受体阻断药（）
10、与GABA受体结合，具有镇静催眠作用（）
11、Ca通道拮抗剂（）
12、血管紧张素转化酶抑制剂，抗高血压（）
13、H2受体拮抗剂（）
（14-18题备选答案）
A．沙奎那韦 B. 乙胺丁醇 C. 环磷酰胺 D. 甲氧苄啶 E. 特比萘芬
14、为磺胺抗菌增效剂
15、该药物分子中含有炔基（）
16、为氮芥类烷化剂（）
17、该药物分子中不含环状结构（）
18、为HIV蛋白酶抑制剂（）
（19-23题备选答案）
A
B.
C. D.
E.
19、用于治疗真菌感染的药物是（）
20、用于治疗病毒感染的药物是（）
21、用于治疗结核病的药物是（）
22、用于治疗肿瘤的药物是（）
23、用于治疗细菌感染的药物是（）（24-28题备选答案）
A
B.
C. D.
E.
3
3 O
24、青霉素G的化学结构为（）
25、亚胺培南的化学结构为（）
26、头孢曲松的化学结构为（）
27、克拉维酸的化学结构为（）
28、氨曲南的化学结构为（）
（29-33题备选答案）
A.抑制RNA病毒逆转录酶
B. 抑制β-内酰胺酶C．抑制角鲨烯氧化酶 D. 抑制粘肽转肽酶
E. 抑制细菌DNA螺旋酶
29、阿莫西林（）
30、奈韦拉平（）
31、特比萘芬（）
32、舒巴坦（）
33、环丙沙星（）（34-38题备选答案）
A. B. C.
D. E.
34、芳香酶抑制剂（）
35、具有雌激素作用（）
36、孕激素拮抗剂（）
37、雄性化作用减弱，蛋白同化作用增强的药物是（）
38、5α还原酶抑制剂（）
（39-43题备选答案）
A．地塞米松 B. 丙酸睾酮 C. 他莫昔芬 D. 雌二醇 E. 黄体酮
39、属于肾上腺皮质激素药物（）
40、属于孕激素类药物（）
41、属于雌激素拮抗剂（）
42、属于雌激素药物（）
43、属于雄激素药物（）
（44-47题备选答案）
A．甲睾酮 B. 甲地孕酮 C. 雌二醇 D. 黄体酮
44、3-位有羟基的甾体激素（）
45、临床上注射用的孕激素（）
46、临床上用于治疗男性缺乏雄激素病的甾体激素（）
47、与雌激素配伍用作避孕药的孕激素（）
（48-51题备选答案）
A．醋酸甲地孕酮 B. 氢化可的松 C. A和B都是 D.A和B都不是
48、天然存在（）
49、可以口服（）
50、具雄激素作用（）
51、具孕甾烷母核（）
问答题：
1.简述代谢拮抗药物设计原理。采用代谢拮抗原理进行药物设计有很多成功案例，试各举
一例抗菌药、抗病毒药及抗肿瘤药，并简述具体的设计原理。
2.试述磺胺类药物与甲氧苄啶配伍制备成复方制剂用药的理论依据。
3.根据下面的磺胺类药物的结构式回答下列问题。
a)该类药物临床用于治疗什么疾病？
b)试简述该类药物的作用机理。
c)在苯环上引入其他基团对其药效有何影响？
4.按化学结构对喹诺酮类抗菌药物进行分类，每类各举一例药物。
5.试述喹诺酮类药物的构效关系。
6.头孢菌素类抗生素：
请简述下列结构改变对活性的影响：
（1）3-位上取代基被甲基、氯原子和含氮杂环取代；
（2）R为苯环、噻吩、含氮杂环
（3）7位酰氨基α位引入-SO3Na、-NH2、-OH、-COOH
7.简述抗生素按化学结构的分类方式，每类各举一个药物。
8.为什么青霉素G不能口服，并且易形成耐药性？
9.举例说明如何对青霉素进行结构改造，得到耐酸、耐酶、既耐酸又耐酶、抗菌谱广的半
合成抗生素，每类各举一个药物，并说明设计思路。
10.试述半合成头孢菌素的构效关系。
11.简述抗肿瘤药物的分类，每种类型各列举一个药物。
12.请写出氮芥类抗肿瘤药物的分子结构通式。分子中各部分各自发挥了什么作用？
13.将右侧化合物的字母编号填入左侧图中括号内正确位置，并用文字（不要用代号）简述
为什么环磷酰胺的选择性好于其他抗肿瘤烷化剂。
14.先导物的发现途径有哪些？试各举一例药物。
药物化学第十章习题及答案复习进程
药物化学第十章习题 及答案
第十章利尿药及合成降血糖药物 一、单项选择题 10-1、α-葡萄糖苷酶抑制剂降低血糖的作用机制是：E A. 增加胰岛素分泌 B. 减少胰岛素清除 C. 增加胰岛素敏感性 D. 抑制α-葡萄糖苷酶，加快葡萄糖生成速度 E. 抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度 10-2、下列有关甲苯磺丁脲的叙述不正确的是 C A. 结构中含磺酰脲，具酸性，可溶于氢氧化钠溶液，因此可采用酸碱滴定法进行含量测定 B. 结构中脲部分不稳定，在酸性溶液中受热易水解 C. 可抑制α-葡萄糖苷酶 D. 可刺激胰岛素分泌 E. 可减少肝脏对胰岛素的清除 10-3、下列口服降糖药中，属于胰岛素分泌模式调节剂的是 B. A. Tolbutamide（甲苯磺丁脲） B. Nateglinide（那格列奈） C. Glibenclamide（格列本脲） D. Metformin（二甲双胍） E. Rosiglitazone 罗格列酮 10-4、下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是D A. 可水解生成磺酰胺类 B. 结构中的磺酰脲具有酸性 C. 第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少 D. 第一代与第二代的体内代谢方式相同 E. 第二代苯环上磺酰基对位引入了较大结构的侧链
10-5、下列与metformin hydrochloride不符的叙述是 C A. 具有高于一般脂肪胺的强碱性 B. 水溶液显氯化物的鉴别反应 C. 可促进胰岛素分泌 D. 增加葡萄糖的无氧酵解和利用 E. 肝脏代谢少，主要以原形由尿排出 10-6．坎利酮是下列哪种利尿药的活性代谢物? B. 螺内酯 A. 氨苯蝶啶 B. 螺内酯 C. 速尿 D. 氢氯噻嗪 E. 乙酰唑胺 3、下述哪一种疾病不是利尿药的适应症C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-7．N-[5-(氨磺酰基)-1,3,4-噻二唑-2-基]乙酰胺的英文通用名：A A. Acetazolamide B. Spironolactone C. Tolbutamide D. Glibenclamide E. Metformin Hydrochloride 10-8．分子中含有α、β-不饱和酮结构的利尿药是： E A. 氨苯蝶啶 B. 洛伐他汀 C. 吉非罗齐 D. 氢氯噻嗪 E. 依他尼酸 10-9．下述哪一种疾病不是利尿药的适应症 C A. 高血压 B. 青光眼 C. 尿路感染 D. 脑水肿 E. 心力衰竭性水肿 10-10．螺内酯和异烟肼在甲酸溶液中反应生成可溶性黄色产物，这是因为螺内酯含有 B 结构 A. 10位甲基 B. 3位氧代 C. 7位乙酰巯基 D. 17位螺原子 E. 21羧酸 二、配比选择题 [10-16－10-20]
应用药物化学思考题_1
应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务： a)为有效利用现有化学药物提供理论基础; b)为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c)揭示药物的化学结构－理化性质－生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d)不断探索开发新药的途径和方法，争取创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用数学方程定量地表述和预测这些过程。 过程：1.建立数学模型2.药物浓度与时间的关系3.计算出有关参数4.指导临床用药、研究和确定药物制剂的生物利用度、新药设计。 3、过膜转运的方式有那些？被动扩散和主动转运的主要区别是什么？ 被动扩散和主动转运、膜孔扩散、易化扩散、离子对转运、胞饮作用 被动扩散：扩散速率与浓度梯度成正比；无特异性；无饱和性；药物分子必须具备合适的脂水分配系数。大部分化学药物是通过被动扩散途径吸收的。 主动转运：扩散速率与浓度梯度无关；有结构特异性（机体所必需的营养分子如氨基酸，可作为药物转运的载体）、有饱和性；毋须具备一定的脂水分配系数；是耗能过程。 4、药物的化学性质对吸收有何影响？ 1.溶解度水溶性是吸收的先决条件；同系列或同类型物质的熔点增高，溶解度降低 2.脂溶性 3.离解性药物的离解度越高，吸收越差。 4.分子量分子量越小，越容易吸收 5、生物转化的两个阶段？ 生物转化：药物或其他外源性物质在体内发生的化学变化。 第一阶段包括对药物分子的氧化、还原或水解作用，使分子结构中引入或暴露出极性基团。 第二阶段是将极性基团与体内的成分经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排出体外的结合物。 6、影响药物代谢的因素有那些？ 1、年龄 2、种属和株系的差异 3、遗传因子 4、性别差异 5、酶的诱导 6、酶的抑制 7、其他因素：膳食中蛋白质与 糖类的摄入比、维生素、矿物质、饥饿、营养缺乏、肝炎患者、孕妇、激素失调及时间节律 7、药物-受体相互作用的理论有那些？ (一)占据学说药物的作用强度与被药物分子占据的数目成正比。 (二)亲和性和内在活性学说药物-受体相互作用是由两步组成： a)药物与受体发生复合作用，产生复合物； b)构成复合物的药物在内在活性引发生物效应。 (三)铰链学说药物结合的受体上有两个部位，特异部位可与激动剂的药效团作用，非特异部位与拮抗剂的非极性基 团相互作用。 (四)速率学说药物的生物效应只是在药物与受体相接触的瞬间发生，受体的活化并不与被占据受体的数目成比例， 而是与单位时间内药物分子同受体相互接触的总数成正比。 (五)诱导契合学说结晶状态酶的活性部位其形状未必与底物有互补性，但在与底物相互作用下，具有柔性和可塑性 的酶的中心被诱导发生了构象变化，产生互补性变化。 (六)活化学说未被药物占据的受体有两种状态，非活化状态R和活化状态R*，两种状态处于平衡 8、药物作用的分类如何？ 按分子结构分类： 结构非特异性药物：药物的效应不取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 结构特异性药物：药物的效应取决于分子中的特异性化学基团或结构片断； 9、全身麻醉药和局部麻醉药的作用原理及典型药物。 全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制。（乙醚、巴比妥类的己烯妥钠、非巴比妥类的氯胺酮、） 局部麻醉药作用于神经末梢或神经干，阻止神经冲动传导，是非结构特异性地抑制乙酰胆碱的结合。（可卡因、丁卡因）10、镇痛药、心血管系统药物、抗生素类代表药物实例。 镇痛药
药物化学--问答题
三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明 答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。 改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。 普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨 基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因 不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。 （1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。 （2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神 药的重要结构特征。 （3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。 （4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。 第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表） 第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。
重点药物化学各章练习题和答案
第一章绪论 一、选择题 1．药物化学的研究对象是（）。 A．中药和西药B．各种剂型的西药C．不同制剂的药进入人体内的过程 D．药物的作用机制E．天然、微生物和生化来源的及合成的药物 2．药物化学发展的“黄金时期”是指（）。 A．19世纪初至19世纪中期B．19世纪中期至20世纪初C．20世纪初至20世纪中期D．20世纪30至70年代E．20世纪70年代至今 3．下列不属于药物化学的主要任务的是（）。 A．寻找和发现先导化合物，并创制新药B．改造现有药物以获得更有效药物C．研究化学药物的合成原理和路线D．研究化学药物的理化性质、变化规律、杂质来源和体内代谢等E．研究药物的作用机理 二、名词解释 1．合理药物设计 2．定量构效关系（QSAR） 3．药典 第二章药物代谢 一、选择题 1．下列不属于Ⅱ相代谢的是（）。 A水解反应B乙酰化反应C．甲基化反应D．硫酸结合反应E．谷胱甘肽结合反应 2．具有重要解毒作用的Ⅱ相代谢是（）。 A 乙酰化反应B氨基酸结合 C 葡萄糖醛酸结合 D 谷胱甘肽结合 E 硫酸结合 二、填空题 1．Ⅰ相代谢包括（）、（）和（），是极性（）的反应。2．前药是（）。 第三章麻醉药 一、选择题 1. 属于全身静脉麻醉药的是（）。 A. 恩氟醚 B. 麻醉乙醚 C. 氯胺酮 D. 利多卡因 E. 氟烷 2. 不属于吸入性麻醉药的是（）。 A. 异氟烷 B. 氟烷 C. 布比卡因 D. 恩氟醚 E. 麻醉乙醚 3. 具有酰胺结构的麻醉药是（）。 A. 可卡因 B. 普鲁卡因 C. 达克罗宁 D. 利多卡因 E. 丁卡因 4. 普鲁卡因的化学名称是（）。 A. 4-氨基苯甲酸-2-二乙胺基乙酯 B. 2-(二乙胺基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺 C. 4-氨基苯甲酸-2-二甲胺基乙酯 D. 4-（丁胺基）苯甲酸-2-（甲胺基）甲酯 E. 1-丁基-N-(2,6-二甲苯基)-2-哌啶甲酰胺
药物化学复习思考题
第一章绪论 1、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量标 准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法? 第二章中枢神经系统药物 镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点）；影响其药效强弱的主要因素。 2、巴比妥类药物的合成基本原理、化学通性。 3、地西泮的化学命名、代谢方式。 抗癫痫药： 1、生物电子等排体概念，举例。 2、苯妥英钠的结构、与巴比妥的反应区别、水解及代谢产物。 3、丙戊酸钠的合成方法、制剂注意事项。 4、指出卤加比结构中的载体部分，并简述其作用。 抗精神病药： 1、氯丙嗪的发现过程及重要意义。 2、氯丙嗪的结构、化学名、有效构象、化学性质。 抗抑郁药 1、现常用的抗抑郁药主要有哪几类？各举一例。 2、丙咪嗪的结构，它与氯丙嗪的结构区别在哪里？ 3、氟西汀和文拉法辛的作用机制？对映体的活性怎样？ 镇痛药： 1、吗啡的结构和作用特点。 2、混合型、纯粹型拮抗剂的概念，举例。 3、吗啡的鉴别方法；该药物应如何保存？为什么？ 4、在提取吗啡时可能带进的杂质是什么？如何检出？该杂质有什么作用？ 5、美沙酮的化学命名，哌替啶的合成路线。 中枢兴奋药： 1、咖啡因、吡拉西坦的结构、命名，了解该类药物尤其是促智药是当今药 物化学研究的热点之一。 第三章外周神经系统药物 拟胆碱药： 1、何为“五原子规则”？氯贝胆碱是以什么为先导物改造获得的？写出其结构式 并命名之。 2、溴新斯的明的结构和合成路线，简述其作用机理。 3、目前治疗和减轻AD等认知障碍症有哪些方法？代表药物？ 抗胆碱药：
药物化学试题及答案
试题试卷及答案 药物化学模拟试题及解答（一） 一、a型题（最佳选择题）。共15题，每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤 d.黄嘌呤 e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（）a.5位 b.7位 c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎 b.循环功能不全时，低血压状态的急救 c.支气管哮喘性心搏骤停 d.抗心律不齐 e.抗高血压 13.血管紧张素转化酶（ace）抑制剂卡托普利的化学结构为（） 84.新伐他汀主要用于治疗（） a.高甘油三酯血症 b.高胆固醇血症 c.高磷脂血症 d.心绞痛 e.心律不齐 15.在喹诺酮类抗菌药的构效关系中，这类药物的必要基团是下列哪点（） a.1位氮原子无取代 b.5位有氨基 c.3位上有羧基和4位是羰基 d.8位氟原子取代 e.7位无取代
药物化学复习题及答案
一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ） A．巴比妥 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．环己巴比妥 E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） 5. 氯苯那敏属于组胺H 1 A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基 B．酯基 C．甲基 D．呋喃环 E．丝氨酸 7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水酸类、苯胺类、芳酸类 B．芳酸类、水酸类、吡唑酮类 C．巴比妥类、水酸类、芳酸类 D．水酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成 B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体 B．只对革兰氏阳性菌有效 C．不易产生耐药性 D．容易引起聚合反应 E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶 B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成 D．抑制二氢叶酸还原酶E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性
药物化学习题(第3章)
第三章外周神经系统药物 一、单项选择题 1．下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( ) A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂 B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂 C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久 D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体 E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物 2．下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( ) A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟 B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定 C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆 D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分 E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂 3．下列叙述哪个不正确( ) A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸 D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性 E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 4．下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是( ) A. Glycopyrronium Bromide B. Orphenadrine C. Propantheline Bromide D. Benactyzine E. Pirenzepine 5．哪个是（1R,2S）（－）麻黄碱( )
药物化学前八章思考题 答案
一．绪论 1. 名词解释：药物化学、构效关系（SAR）、先导化合物 2. 药物化学的内容和任务是什么？ 3.为什么说药物化学是药学领域的带头学科？ 第一章新药研究与开发概论 1. 名词解释：药物分子设计、组合化学 2. 就新药研究而言，组合化学与传统药物化学手段，有何区别？ 第二章药物设计的基本原理和方法 1. 名词解释：反义寡核苷酸、同系物、剖裂物、插烯物、类似物、药物的潜伏化、挛药、前药、软药 2.发掘先导化合物的途径有哪些？？ 3.简述前药修饰的目的和主要特征是什么？ 第三章药物的结构与生物活性 名词解释： 药物动力相、药效相 药效团 结构特异性药物、结构非特异性药物
药物分配系数（P值或lgP值） 优势构象、药效构象 定量构效关系 第四章药物代谢 1. 名词解释： 药物代谢、第一相生物转化、第二相生物转化、首过效应、消除、生物利用度、ω氧化、ω－1氧化、硫酸酯化轭合、葡萄糖醛酸轭合 2. 药物的第二相生物转化主要有哪几种途径？ 第五章镇静催眠和抗癫痫药 1. 合成：地西泮、巴比妥类药物的通式、苯巴比妥 2. 简述苯二氮卓类药物的构效关系。 3.试分析酒石酸唑吡坦上市后人群迅速增大的原因。 4.简述巴比妥类药物的构效关系。 5.巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠为何制成粉针剂？ 6.巴比妥类药物的合成一般合成方法中，用卤代烃取代丙二酸二乙酯的α氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 7.巴比妥类药物具有哪些共同的化学性质？ 8.为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 9.写出苯巴比妥的主要化学性质，苯巴比妥与苯妥英钠怎么
药物化学练习题(1)
药物化学习题 一．名词解释（5*4分） 药物化学（Medicinal Chemistry） 药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型 前药（prodrug） 是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息 前药原理 硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在
生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。 软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。 生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。 生物电子等排体原理 受体(receper) 药效团（Pharmacophore） 指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说
药物化学重点习题附正确答案
药物化学重点习题 一、单项选择 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
药物化学课后作业及课堂练习
第一章 1.列举几种临床常用的全身静脉麻醉药 静脉麻醉药又称为非吸入麻醉药，大多为水溶性的盐类。药物通过静脉注射进入血液，随血液循环进入中枢神经产生作用。麻醉作用迅速，不良反应少，为主要的全麻药。但麻醉的深浅程度较难控制。 临床常用的静脉麻醉药有： （1）早期：巴比妥类: 硫喷妥钠（Thiopental Sodium）海索比妥钠（Hexobarbital sodium） 优点：作用快 缺点：安全范围窄 （2）近年：非巴比妥类: 盐酸氯胺酮（Ketamini Hydrochloridum）化学名：为2-(2-氯苯基)-2-甲胺基环己酮盐酸盐。 依托咪酯(Etomidate) 羟丁酸钠（Sodium Hydroxybutyrate） 2.为什么说lidocaine的化学性质比procaine稳定 利多卡因的局麻作用强与普鲁卡因两倍，且穿透力强。其比普鲁卡因稳定是由于分子结构中有酰胺键，由于邻位两个甲基的空间位阻作用，对酸、碱均较稳定，不易被水解。 3.按化学结构分类，局麻药分为哪几类？各有哪些主要代表药物？ 局麻药的主要结构类型及代表药物 类型结构药名 生物碱可卡因 脂类普鲁卡因
酰胺类利多卡因 酮类达克罗宁 醚类普拉莫卡因氨基甲酸酯类庚卡因 4.简述局麻药的构效关系。 局麻药的结构可分为三个部分： I为亲脂性部分，可为芳烃或芳杂环，而以苯环作用最强。苯环邻对位上引入给电子基团例如氨基等可使活性增强。苯环邻位上引入取代基可增加位阻，延长作用时间。苯环氨基上引入烷基可增强活性。 II为中间连接部分，此部分决定药物的稳定性。X可为O、NH、CH2 、S等n=2、3时局麻作用好，有支链局麻作用强。 麻醉作用强度：麻醉作用持续时间： III为亲水性部分，通常为仲胺或叔胺。好的局麻药，分子的亲脂性与亲水性间应有适当的平衡，即应有一定的脂水分配系数。一般来说，具有较高的脂溶性，较低的pKa值的局麻药通常具有较快的麻醉作用和较低的毒性。
药物化学期末试题含答案 (2)
1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子 中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基
2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因
药物化学各章练习题(2018)(汇编)
精品文档 药物化学各章练习题 2018年
精品文档 第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学课后习题及答案
绪论 一、选择题 1．药物他莫昔芬作用的靶点为（） A 钙离 B 雌激素受体 C 5－羟色胺受体 D β1－受体 E 胰岛受体 2．下述说法不属于商品名的特征的是（） A 简易顺口 B 商品名右上标以○R C 高雅 D 不庸俗 E 暗示药品药物的作用 3．后缀词干cillin是药物（）的 A 青霉素 B 头孢霉素 C 咪唑类抗生素 D 洛昔类抗炎药 E 地平类钙拮抗剂 4．下述化学官能团优先次序第一的是（） A 异丁基 B 烯丙基 C 苄基 D 三甲胺基 E 甲氨基 5．下述药物作用靶点是在醇活中心的是（） A 甲氧苄啶 B 普萘洛尔 C 硝苯地平 D 氮甲 E 吗啡 6．第一个被发现的抗生素是（） A 苯唑西林钠 B 头孢克洛 C 青霉素 D 头孢噻肟 E 头孢他啶 二、问答题 1.为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 2.简述药物的分类。 3.简述前药和前药的原理。 4.何为先导化合物？ 答案 一、选择题 1．B 2.E 3.A 4.A 5.A 6.C 二、问答题答案 1. 答：抗生素的医用价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的系统研究生产方法（比如说利用发酵工程大规模生产抗生素），确实是一个划时代的成就。 2. 答：可以分为天然药物、伴合成药物、合成药物以及基因工程药物四大类，其中，天然药物有可以分为植物药、抗生素和生化药物。 3．答：前药又称为前体药物，将一个药物分子经结构修饰后，使其在体外活性较小或无活性，进入体内后经酶或非酶作用，释放出原药物分发挥作用，这种结构修饰后的药物称作前体药物，简称前药。 4. 答：先导化合物简称先导物，是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物，用于进一步的结构改造和修饰，是现代新药研究的出发点。
药物化学各章练习题(2018)
药物化学各章练习题 2018年
第一章绪论 （一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名 （二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有 关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题 （备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点
*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 （三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 第二章新药研究的基本原理与方法 一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数
药物化学重点习题(附正确答案)
药物化学重点习题 一、单项选择题 1-1、下面哪个药物的作用与受体无关 A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 1-2、下列哪一项不属于药物的功能 A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 1-5、硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 2-1、异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2-2、异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银盐沉淀 2-3、盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B 可待因C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡E. N-氧化吗啡 2-4、结构中没有含氮杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 喷他佐辛 2-5、咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 R3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 2-6、盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 2-7、盐酸氯丙嗪不具备的性质是 A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 与硝酸共热后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色
药化习题4章答案
第四章循环系统药物 自测练习 一、单项选择题 4-1. 非选择性β-受体拮抗剂propranolol的化学名是C A. 1-异丙氨基-3-[对-（2-甲氧基乙基）苯氧基]-2-丙醇 B. 1-（2，6-二甲基苯氧基）-2-丙胺 C. 1-异丙氨基-3-（1-萘氧基）-2-丙醇 D. 1，2，3-丙三醇三硝酸酯 E. 2，2-二甲基-5-（2，5-二甲苯基氧基）戊酸 4-2. 属于钙通道阻滞剂的药物是B A. H N O N N B. H N O O O NO2 O C. H N HS O OH O D. O OH O E. O O I I O N 4-3. Warfarin sodium在临床上主要用于：D A. 抗高血压 B. 降血脂 C. 心力衰竭 D. 抗凝血 E. 胃溃疡 4-4.下列哪个属于Vaughan Williams抗心律失常药分类法中第Ⅲ类的药物：A A. 盐酸胺碘酮 B. 盐酸美西律 C. 盐酸地尔硫卓 D. 硫酸奎尼丁 E. 洛伐他汀 4-5. 属于AngⅡ受体拮抗剂是: E A. Clofibrate B. Lovastatin C. Digoxin D. Nitroglycerin E. Losartan
4-6. 哪个药物的稀水溶液能产生蓝色荧光：A A. 硫酸奎尼丁 B. 盐酸美西律 C. 卡托普利 D. 华法林钠 E. 利血平 4-7. 口服吸收慢，起效慢，半衰期长，易发生蓄积中毒的药物是：D A. 甲基多巴 B. 氯沙坦 C. 利多卡因 D. 盐酸胺碘酮 E. 硝苯地平 4-8. 盐酸美西律属于（）类钠通道阻滞剂。B A. Ⅰa B. Ⅰb C. Ⅰc D. Ⅰd E. 上述答案都不对 4-9. 属于非联苯四唑类的AngⅡ受体拮抗剂是：A A. 依普沙坦 B. 氯沙坦 C. 坎地沙坦 D. 厄贝沙坦 E. 缬沙坦 4-10 . 下列他汀类调血脂药中，哪一个不属于2-甲基丁酸萘酯衍生物？E A. 美伐他汀 B. 辛伐他汀 C. 洛伐他汀 D. 普伐他汀 E. 阿托伐他汀 二、配比选择题 ［4-11~4-15］ A. 利血平 B. 哌唑嗪 C. 甲基多巴 D. 利美尼定 E. 酚妥拉明 4-11. 专一性α1受体拮抗剂，用于充血性心衰B 4-12. 兴奋中枢α2受体和咪唑啉受体，扩血管D 4-13. 主要用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗E 4-14. 分子中含邻苯二酚结构，易氧化；兴奋中枢α2受体，扩血管C 4-15. 作用于交感神经末梢，抗高血压A
药物化学习题集(附答案)
第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)