胰腺癌组织β_2肾上腺素受体蛋白表达及临床意义

第八章__肾上腺素受体激动药

第八章肾上腺素受体激动药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．溺水、麻醉意外引起的心脏骤停应选用：B A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．麻黄碱 D．多巴胺 E．地高辛 2．防治蛛网膜下腔或硬膜外麻醉引起的低血压应选用： C A．异丙肾上腺素 B．多巴胺 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．去甲肾上腺素 3．能促进神经末梢递质释放，对中枢有兴奋作用的拟肾上腺素药是：D A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．多巴胺 D．麻黄碱 E．去甲肾上腺素 4．治疗青霉素引起的过敏性休克的首选药是；E A．多巴酚丁胺 B．异丙肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．肾上腺素 5．具有舒张肾血管的拟肾上腺素药是：B A．间羟胺 B．多巴胺 C．去甲肾上腺素 D．肾上腺素 E．麻黄碱 6．过量氯丙嗪引起的低血压，选用对症治疗药物是：D A．异丙肾上腺素 B．麻黄碱 C．肾上腺素 D．去甲肾上腺素 E．多巴胺 7．微量肾上腺案与局麻药配伍目的主要是：D A．防止过敏性休克 B．中枢镇静作月 C．局部血管收缩，促进止血

D．延长局麻药作用时间及防止吸收中毒 E．防止出现低血压 8．治疗鼻炎、鼻窦炎出现的鼻粘膜充血，选用的滴鼻药是： D A．去甲肾上腺素 B．肾上腺素 C．异丙肾上腺素 D．麻黄碱 E．多巴胺 9．可用于治疗上消化道出血的药物是：C A．麻黄碱 B．多巴胺 C．去甲肾上腺案 D．异丙肾上腺素 E．肾上腺素 10．反复应用麻黄碱引起快速耐受性的原因是：D A．受体被阻断 B．受体数目减少 C．代偿性胆碱能神经功能增强 D．递质耗损排空，储存减少 E．肝药酶诱导，加快代谢 11．静滴剂量过大或时间过长最易引起肾功能衰竭的药物是：C A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．去甲肾上腺素 D．多巴胺 E．间羟胺 12．下列叙述的错误项是：D A．多巴胺激动α、β1和多巴胺受体 B．异丙肾上腺素激动β1和β2受体 C．麻黄碱激动α、β1β2受体 D．去甲肾上腺素激动α和β2受体 E．肾上腺素激动α和β受体 13．少尿或无尿的休克思者应禁用：E A．山莨菪碱 B．异丙肾上腺素 C．多巴胺 D．阿托品 E．去甲肾上腺素 14．下列用药过量易引起心动过速、心室颠动的药物是：D A．间羟胺 B．去甲肾上腺素 C．麻黄碱 D．肾上腺素 E．多巴胺

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用

α2肾上腺素能受体激动剂在疼痛治疗中的使用从1970年开始，α2肾上腺素能受体激动剂在临床上被用来治疗高血压和药物及乙醇的戒断症状。这类药物能产生抗焦虑、镇静、抗交感及镇痛等多种作用，因此可以用于手术期间以满足不同的需要。目前在西方国家中有3种α2肾上腺素能受体激动剂在临床中使用，它们分是可乐定、右美托咪啶和替扎尼定，但在中国右美托咪啶尚未上市。因此还是有必要就这类药物向中国的疼痛学专家作个简要介绍。 α2肾上腺素能受体在体内分布广泛，当α2肾上腺素能受体激动剂与其结合后就能产生临床效应。α2肾上腺素能受体有3种亚型，分别是α2a, α2b andα2c，α2肾上腺素能受体激动剂结合每种不同的亚型都能产生独特的效应，例如2a受体能产生麻醉、镇痛及抗交感作用（低血压和心动过缓），α2b 受体有间接升高血压的作用（血管收缩），2c受体与感觉与运动门控欠缺有关，如精神分裂症, 注意力缺乏及过动症,创伤后功能障碍和停药反应(调节多巴胺的活性)。在中枢神经系统中α2受体亚型有不均匀的分布，3种受体中2a受体最普遍且到处存在，2b受体仅存在于少数部位。 所有的α2肾上腺素能受体激动剂都是不同程度地作用于各受体亚型，所有的受体亚型都是通过结合G蛋白而产生细胞效应，尤其是对百日咳－毒素易感的G蛋白： Go和G1。因为没有选择性亚型受体激动剂可供使用，所以想只产生单一所需要的α2肾上腺素能效应可能是不行的，如只是产生镇痛作用，而不会产生其他不利作用如低血

压等。激活α2肾上腺素能受体可抑制腺苷酸环化酶，导致cAMP生成减少，cAMP是许多细胞作用的重要调节剂，它能通过cAMP依赖的蛋白激酶而控制调节蛋白的磷酸化状态。另外α2肾上腺素能受体兴奋导致了神经递质释放受到抑制，这是通过在电压门控钙离子通道中钙离子的减少而介导的，这个过程需要结合一个Go蛋白。激活α2肾上腺素能受体还可加速Na+-H+的交换，引起血小板内部碱化，刺激磷脂酶 A2活性的增加，最终导致血栓素A2的生成增多。 突触前α2肾上腺素能受体存在于交感神经末梢和中枢神经系统中的去甲肾上腺素能神经元中。突触后α2肾上腺素能受体存在于许多组织如肝、胰、血小板、肾、脂肪及眼中。大脑延髓背侧的運動功能区有大量的α2肾上腺素能受体，激活这些受体可产生α2肾上腺素能激动剂效应，如高血压和心动过缓。大脑的蓝斑中有最大的去甲肾上腺素能细胞群，目前已知它对睡眠有调节作用，而且这可能是α2肾上腺素能受体激动剂产生催眠作用的主要位点。蓝斑有许多传出神经的连接，包括那些下行的伤害感受性抑制通路。现已证明在迷走神经、中间外侧细胞柱和脊髓灰质中也存在α2肾上腺素能受体的高密度区。在脊髓背角存在-2a肾上腺素受体亚型，而在初级感觉神经元中含有肾上腺素受体的-2a 和-2c亚型。从神经轴索区域到脊髓的下行抑制在疼痛与无痛的产生中扮演了重要的角色。痛觉的传导受来自脑干及脑桥神经元的刺激与抑制的调控，双重调控中又以抑制功能为重。脊髓中的肾上腺素能神经支配起源于脑干中的肾上腺素能细胞核，包括蓝斑, A5和 A7肾上腺素能细胞核,每种肾上腺素能细

肾上腺素受体激动药

第十章肾上腺素受体激动药 第一节化学、构效关系及分类 一、化学 肾上腺素受体激动药（adrenoceptor agonists）与肾上腺素受体结合，激动受体，产生肾上腺素样的作用。它们都是胺类，而作用又与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类（sympathomimetic amine），其基本化学结构是β-苯乙胺。 β-苯乙胺儿茶酚 表10-1 肾上腺素受体激动药的化学结构和受体选择性 二、构效关系 1.肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素和多巴胺等在苯环3、4位C上都有羟基形成儿茶酚，故称儿茶酚胺类（catecholamines）。它们的外周作用强而中枢作用弱，作用时间短。如果去掉一个羟基，其外周作用将减弱，而作用时间延长，特别是去掉3位羟基，如将两个羟基都去掉，则外周作用减弱，中枢作用加强，如麻黄碱。 2，烷胺侧链α碳原子上的氢如被甲基取代，可阻碍MAO的氧化，作用时间延长。易被摄取1所摄入在神经元内存在时间长，从而发挥促进递质释放的作用，如间羟胺和麻黄碱。 3.氨基上氢原子如被取代，则药物对α、β受体选择性将发生变化。取代基团从甲基到叔丁基，对α受体的作用逐渐减弱，β受体作用却逐渐加强。 三、分类 按其对不同肾上腺素受体的选择性而分为三大类：①α受体激动药（α-adrenoceptor agonists）。②α，β受体激动药（α，β-adrenoceptor agonists）。③β受体激动药（β-adrenoceptor agonists）。 一、α1，α2受体激动药 去甲肾上腺素 「来源及化学」去甲肾上腺素（noradrenaline ，NA；norepinephrine，NE）是去甲肾上腺素能神经末梢释放的主要递质，也可由肾上腺髓质少量分泌。药用的是人工合成品，化学性质不稳定，见光易失效，在中性尤其在碱性溶液中迅速氧化变为粉红色乃至棕色失效。在酸性溶液中较稳定。

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体—

围术期α2肾上腺素受体激动剂应用进展

围术期α2肾上腺素受体激动剂应用进展 肾上腺素能受体学说最早由Ahlquist于1948年提出[1]，将位于交感神经节后纤维所支配的效应器细胞膜上能与肾上腺素和去甲肾上腺素结合的受体，称为肾上腺素能受体。肾上腺素受体又可分为α和β肾上腺素能受体。1974年Langer根据解剖部位和生理功能，将α肾上腺素受体分为α1和α2 2个亚型。1988年Bylund等又将α2亚型分为α2A，α2B，α2C及α2D 4个异构受体。 早在上世纪70年代初，可乐定（clonidine）已经作为强效的抗高血压药上市。时至今日α2肾上腺素受体激动剂的治疗目标已不仅仅局限在高血压，同时一些高选择性α2肾上腺素激动剂的快速发展使得它们在围术期的应用更加广泛。咪唑类的clonidine 作为经典的α2肾上腺素激动剂起效慢（30 min），半衰期为6~10 h[2]。而第二代的α2肾上腺素激动剂作用时间持续短、有较高的α2比例即α2受体选择性高，其代表药物mivazerol和dexmedetomidine的半衰期分别为4 h和2.3 h。Clonidine 的α2：α1选择性比例为220：1，是α2肾上腺素受体部分选择性激动剂[3]；而dexmedetomidine作为clonidine 的同类药物，其α2：α1选择性比例则为1620：1，是纯的、强效α2受体激动剂，其对中枢神经系统的作用明显强于clonidine。Dexmedetomidine已于2000年3月在美国上市，适用于ICU病人的镇静和镇痛。 一、α2肾上腺素激动剂在手术中的应用 clonidine镇痛和镇静的特性能减少手术中麻醉药物的用量[4]，但是由于clonidine 的半衰期较长，限制了它在手术中常规使用。而dexmedetomidine半衰期较短，且α2受体选择性高，因此在麻醉、镇静等过程中，大剂量使用dexmedetomidine不会引起因激动α1受体而导致的血管反应,副作用相应减少[2,3]。另外dexmedetomidine可以抑制应激刺激引起的血浆儿茶酚胺浓度升高[5]，有利于围麻醉期血流动力学的稳定，包括抑制气管插管反应。 作为全麻的辅助用药，dexmedetomidine可以减少阿片类药物和吸入麻醉药物【6~8】的用量，使苏醒时间缩短，PACU停留的时间也缩短。 在心脏和血管手术麻醉时持续输注dexmedetomidine，并可一直使用到术后[5,9]，起到术后镇静和镇痛的作用。 局麻配合静脉输注dexmedetomidine可用于颈内动脉内膜切除术[10]，并可在清醒

肾上腺素受体知识归纳总结

第一章a、B肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均升 高） （一）激动血管上的a 1受体一一血管收缩，主要是小动 脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应 （二）激动血管平滑肌上的a受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的a受体密度高，血 管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌a受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的a受体密度低一一收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的B 2受体一一血管舒张一一降 压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上B 2受体占优势一一血管舒张； 2.激动冠脉B 2受体一一舒张血管。 3.激动a受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动B受体一一膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的B 2受体一一强大的舒张作用。

原理：B 2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。 它与平滑肌细胞膜上的B 2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMR 引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP 依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i （细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是B 2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动B 2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2?激动骨骼肌慢收缩纤维的B 2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动a受体和B 2受体可能致肝糖原分解。 （六）激动a 2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 a 2 受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上， 在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动B 1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的B 1受体心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系 统和窦房结的B 1及B 2受体一— 加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴奋性。

肾上腺素受体激动药习题

第9章肾上腺素受体激动药 （一）名词解释 1. adrenoceptor agonists； 2. 快速耐受性； 3. 拟交感胺类； （二）选择题 【A1型题】 1．支气管哮喘急性发作时，应选用：（） A 肾上腺素 B 麻黄碱 C 普萘洛尔 D 色甘酸钠 2．青霉素过敏性休克时，首选何药抢救? （） A 多巴胺 B 去甲肾上腺素 C 肾上腺素 D．葡萄糖酸钙 3．急性肾功能衰竭时，可用何药与利尿剂配伍来增加尿量? （） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C 异丙肾上腺素 D 多巴胺 4．心脏骤停时，应首选何药急救? （） A 肾上腺素 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 地高辛 5．下列何药可用于治疗心源性哮喘? （） A 异丙肾上腺素 B 度冷丁 C 肾上腺素 D 沙丁胺醇 6．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：（） A 阿托品 B 酚苄明 C 甲氧胺 D 美加明 7．反复使用麻黄碱时，药理作用逐渐减弱的原因是：（） A 肝药酶诱导作用 B 肾排泄增加 C 受体敏感性降低 D 神经末梢的去甲肾上腺素贮存减少、耗竭 8．氯丙嗪过量引起血压下降时，应选用：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C异丙肾上腺素 D．多巴胺 9．为了延长局麻药的局麻作用和减少不良反应，可加用：（） A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 多巴胺 D 去甲肾上腺素 10．慢性鼻炎、鼻窦炎引起鼻充血时，可用何药滴鼻? （） A 去甲肾上腺素 B 麻黄碱 C 异丙肾上腺素 D 肾上腺素 11．用来预防哮喘发作的抗喘药是：（） A 羟甲叔丁肾上腺素 B 氨茶碱 C 异丙肾上腺素 D 麻黄碱 12. 心源性休克选用药物：（） A 肾上腺素 B 去甲肾上腺素 C多巴胺 D 麻黄碱 13. 可用于治疗上消化道出血的药物是：（） A 麻黄碱 B 多巴胺 C 去甲肾上腺素 D 异丙肾上腺素 14、异丙肾上腺素治疗哮喘剂量过大或过于频繁易出现的不良反应是：（） A 中枢兴奋症状 B体位性低血压 C舒张压升高 D心悸或心动过速 15、去甲肾上腺素作用最显著的组织器官是：（） A 眼睛 B 皮肤、粘膜及腹腔内脏血管 C 胃肠和膀胱平滑肌 D腺体 16、麻黄碱与肾上腺素比较，其作用特点是：（） A 升压作用弱、持久，易引起耐受性 B 作用较强、不持久，能兴奋中枢 C 作用弱、维持时间短，有舒张平滑肌作用 D 可口服给药，可避免发生耐受性及中枢兴奋作用 17．为了处理腰麻术中所致的血压下降，可选用：（）

β2肾上腺素能受体激动剂的应用

第一节概述 β2-肾上腺素能受体激动剂（简称β2-受体激动剂）是目前临床应用较广、种类较多的支气管解痉剂，尤其是β2-受体激动剂的吸入剂型已广泛用于支气管哮喘的急性发作的治疗，可以有效地缓解哮喘的急性症状。β2-受体激动剂具有很强的平喘作用，其支气管扩张效应是氨茶碱1000倍左右，因此在80年代以前的数10年里β2-受体激动剂一直作为支气管哮喘的首选药物而广泛使用，迄今仍是目前支气管哮喘急性期治疗的主要药物之一。 β2-肾上腺素能受体激动剂应用临床治疗哮喘已有近百年的历史，在本世纪初发现了包括麻黄素、肾上腺素、异丙基肾上腺素等β-肾上腺素能受体激动剂，这些β-肾上腺素能受体激动剂由于对β2-肾上腺素能受体选择性较差，具有较强的心血管副作用，目前已很少用于支气管哮喘的治疗，点介绍。自60年代以来，具有选择性强、疗效好、副作用少的β2-受体激动剂逐渐进入临床，此后先后发现了30余种β2-受体激动剂，其中10余种已用于临床。进入80年代后期，随着长效β2-受体激动剂的出现，使每日的用药的次数由过去的每日4～6次减为每日1～2次，尤其是配合吸入剂型给药，在临床上取得了很好的缓解哮喘症状的疗效。同时由于这些长效β2-受体激动剂具有对β2-肾上腺素能受体有较强的选择性，大大降低了药物副作用发生的机率。近几年许多药理学专家和哮喘病学专家从分子药理学水平对β2-受体激动剂治疗哮喘的作用机理进行了更加深入的研究，并取得了很大进展，也使β2受体激动剂的选择性更强，疗效更好和新的剂型不断问世，使β2-受体激动剂成为目前缓解哮喘急性症状的首选药物之一。 到目前为止，还没有发现β2-受体激动剂具有气遭抗炎效应，某些研究还证实单独应用β2-受体激动剂还可能加重气道炎症，这是由于β2 -受体激动剂仅仅是一种对症治疗的药物，其虽然可以暂时缓解哮喘症状，但易导致医生或病人忽视抗炎治疗，使气道炎症潜隐发展，加重气道高反应性，从而导致病情恶化，因此使用β2-受体激动剂的同时应配合其他抗炎治疗措施。 第二节β2-受体激动剂的现代药理学研究 β2-受体激动剂治疗支气管哮喘的作用机理是由于选择性的刺激气道内的β2-肾上腺素能受体，从而使气道平滑肌松弛，达到支气管扩张效应。β2-肾上腺素能受体广泛分布于支气管平滑肌和肺组织内，在气道平滑肌细咆、肥大细胞、纤毛上皮细胞和肺泡上皮Ⅱ型细胞的表面均有大量的β2肾上腺素能受体。β2-受体激动剂的药理作用的诸过程已逐渐明朗，其主要机制是β2-受体激动剂进入体内后与气道平滑肌细胞表面的具有高亲和力状态的β2-肾上腺素能受体结合并相互作用，借助核苷酸偶合蛋白，激活腺苷酸活化酶，该酶将三磷酸腺苷转变成3，5-环磷酸腺苷(cAMP)．使cAMP在细胞内的浓度增加。cAMP作为一种传递信使将信息传递给胞内的蛋白激酶A，产生脱磷酸作用，并抑制肌球蛋白的磷酸化使其轻链激酶的活性降低，刺激了胞内的钙离子泵，使胞内的钙离子排出细胞外，胞内钙离子浓度下降，造成胞内粗细丝微细结构发生改变，导致肌节延长，使气道平滑肌松弛，从而达到支气管解痉的目的。

肾上腺素受体激动药的基本知识

肾上腺素受体激动药的基本知识 任务四肾上腺素受体激动药的基本知识 学习目标 知识目标 （1）掌握肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应； （2）熟悉麻黄碱、间羟胺的作用特点及临床应用； （3）了解去氧肾上腺素的作用特点及临床应用。 能力目标 （1）临床应用中能根据休克的类型选择用药； （2）使用肾上腺素受体激动药时能识别药物的不良反应，并实施预防和治疗措施。 案例引导 少数患者在输液或使用某些药物如青霉素时，可发生过敏性休克，突然出现心悸、胸闷、面色苍白、喉头水肿、冷汗、脉搏细弱、血压下降，甚至昏迷等，这时应如何抢救？ 案例分析：过敏性休克一旦发生，须及时抢救，抢救的首选药为肾上腺素。因为肾上腺素能兴奋心脏、收缩血管而升高血压，扩张支气管而缓解呼吸困难，并且能抑制过敏性介质的释放，减轻黏膜的充血水肿，从而能迅速缓解症状。此外可合用糖皮质激素，并采取人工呼吸、吸氧等措施，必要时行气管切开。 肾上腺素受体激动药通过直接激动肾上腺素受体或促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质间接激动受体，而产生与肾上腺素相似的作用，又称为拟肾上腺素药。因为其作用与交感神经兴奋的效应相似，故又称拟交感胺类，其基本化学结构是β－苯乙胺。苯环上有两个邻位羟基者为儿茶酚胺类，如肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺等，其作用强，但由于在体内易被甲基转移酶（COMT）和单胺氧化酶（MAO）破坏，故作用维持时间短；无邻位羟基者为非儿茶酚胺类，如麻黄碱、间羟胺等，作用减弱，但作用维持时间延长。根据药物对肾上腺素受体的选择性可分为α、β受体激动药，α受体激动药和β受体激动药三类。 一、α、β受体激动药 肾上腺素（adrenaline，epinephrine，AD） 肾上腺素是肾上腺髓质分泌的主要激素，药用肾上腺素是从家畜肾上腺中提取或人工合成的，其化学性质不稳定，遇光易分解，在碱性溶液中迅速氧化，变为粉红色或棕色而失效。 【作用】 肾上腺素能激动α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。

作用于肾上腺素能受体的药物答案

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物 一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上 腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子 , 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器 C. 化学名为 4-[(2- 异丙氨基 -1- 羟基 ) 乙基 ]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色 , 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一 (+) B.(lS,2R) 一 (+)

C.(1R,2R) 一 (-) D.(1R,2S) 一 (+) E.(1R,2S) 一 (-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾 上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C） A. 去氧肾上腺素 B、去甲肾上腺 素 C、间羟胺

肾上腺素简介及制备

肾上腺素简介及制备 摘要： 肾上腺素[1]（adrenaline,epinephrine,AD）是肾上腺髓质的主要激素，其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先形成去甲肾上腺素[2]，然后进一步经苯乙胺-N-甲基转移酶的作用，使去甲肾上腺素甲基化形成肾上腺素。在应激状态、内脏神经刺激和低血糖等情况下，释放入血液循环，促进糖原分解并升高血糖，促进脂肪分解，引起心跳加快。肾上腺素是一种循环系统用药，临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。本文介绍肾上腺素的基本性质，生理功效及其合成方法的研究。 肾上腺素（adrenaline,epinephrine,AD），别名：副肾碱、副肾素、盐酸肾上腺素、Epinephrine、Paranephrin、Suprarenine。化学名称：1-（3,4-二羟基苯基）-2-甲氨基乙醇或3,4-二羟基-α-（甲氨基甲基）苄醇。分子式：C9H13O3N。化学结构式如图： 1、基本性质： 肾上腺素为白色或黄白色结晶性粉末，常用其盐酸盐；无臭，味苦；性质不稳定，遇空气或日光接触即绥缓氧化变为淡粉红色，最后成棕色，活性消失。在中性或碱性溶液中不稳定，饱和水溶液显弱碱性反应。极微溶于水，不溶于乙醇、氯仿、乙醚、脂肪油或挥发油，易溶于矿酸或氢氧化碱溶液。 2、生理功效： 肾上腺素旧称“副肾上腺素”，是肾上腺髓质的主要激素，能激动α和β两类受体[3]，产生强烈快速而短暂的兴奋α和β型效应。对心脏β1-受体的兴奋，可使心肌收缩力增强，心率加快，心肌耗氧量增加。作用于血管平滑肌β2-受体，使血管扩张，降低周围血管阻力而减低舒张压。兴奋β2-受体可松弛支气管平滑肌，扩张支气管，解除支气管痉挛；对全身各部分血管的作用，不仅有作用强弱的不同，而且还有收缩或舒张的不同。对皮肤、粘膜和内脏（如肾脏）的血管呈现收缩作用；对冠状动脉和骨骼肌血管呈现扩张作用[4]等。对α-受体兴奋，可使皮肤、粘膜血管及内脏小血管收缩。临床主要用于心脏骤停、支气管哮喘、过敏性休克，也可治疗荨麻疹、枯草热及鼻粘膜或齿龈出血。 3、合成方法： 药用肾上腺素可从家畜肾上腺提取或人工合成。其生物合成主要是在髓质铬细胞中首先

肾上腺素受体知识归纳总结

肾上腺素受体知识归 纳总结 Revised on November 25, 2020

第一章α、β肾上腺素受体 所在位置及影响 一、血管上的受体（注：缩血管反应使收缩压和舒张压均 升高） （一）激动血管上的α1受体——血管收缩，主要是小动脉和小静脉收缩： 1.皮肤粘膜血管收缩最明显，其次是肾脏血管； 2.此外脑、肝、肠系膜、骨骼肌的血管也都呈收缩反应（二）激动血管平滑肌上的α受体——血管收缩。 1.小动脉及毛细血管前括约肌血管壁的α受体密度高，血管收缩较明显； 2.皮肤、粘膜、肾和胃肠道等的血管平滑肌α受体数量多，收缩最强烈； 3.对脑和肺血管作用——十分微弱，有时由血压升高而被动地舒张； 4.静脉和大动脉的α受体密度低——收缩作用较弱。 5.使三角肌和括约肌收缩。 （三）激动血管平滑肌上的β2受体——血管舒张——降压。 1.骨骼肌和肝脏的血管平滑肌上β2受体占优势——血管舒张； 2.激动冠脉β2受体——舒张血管。 3.激动α受体——三角肌和括约肌收缩。 4.激动β受体——膀胱逼尿肌舒张。 （四）激动支气管平滑肌的β2受体——强大的舒张作用。

原理：β2受体激动药的主要作用是松弛支气管平滑肌。它与平滑肌细胞膜上的β2受体结合后，引起受体构型改变，激动兴奋性G蛋白（Gs）,从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP，引起细胞内cAMP水平增加，转而激活cAMP依赖性蛋白激酶（PKA），通过[Ca2+]i（细胞内游离钙浓度）的下降、肌球蛋白轻链失活、钾通道开放三个途径，最终引起平滑肌松弛反应。 1.人气道中主要是β2受体。它广泛分布于气道的不同效应细胞上，当激动β2受体时，气道平滑肌松弛、抑制肥大细胞与中性粒细胞释放炎症介质与过敏介质、增强气道纤毛无能运动、促进气道分泌、降低血管通透性、减轻气道粘膜下水肿等，均有利于缓解或消除喘息。 2.激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤。 （五）激动α受体和β2受体——可能致肝糖原分解。 （六）激动α2受体——抑制去甲肾上腺素能神经末梢释放去甲肾上腺素。 α2受体——位于去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜上，在介导交感神经系统反应中起重要作用，包括中枢与外周。 （七）激动β1受体： 1.肾小球旁器细胞分泌肾素； 2.胃肠平滑肌张力降低。 二、心脏 （一）激动心脏上的β1受体——心肌收缩性加强，心率加快，传导加速，心排出量增加。 （二）激动心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体——加强心肌收缩性，加速传导，加快心率，提高心肌的兴

第九章肾上腺素受体激动药

肾上腺素受体激动药 1/31. 去甲肾上腺素治疗上消化道出血时的给药方法是： D.口服稀释液 2/31. 具有明显舒张肾血管，增加肾血流的药物是：D．多巴胺 3/31. 防治硬膜外麻醉引起的低血压宜先用： C.麻黄碱 4/31. 非儿茶酚胺类的药物是： D.麻黄碱 5/31. 去甲肾上腺素与肾上腺素的下列哪项作用不同： D.对心率的影响 6/31. 去甲肾上腺素扩张冠状血管主要是由于： C.使心肌代谢产物增加 7/31. 治疗房室传导阻滞的药物是： C. 异丙肾上腺素 8/31. 肾上腺素对血管作用的叙述，错误的是：c C.肾血管扩张 A.皮肤、粘膜血管收缩强 B.微弱收缩脑和肺血管 D.骨骼肌血管扩张 E.舒张冠状血管 9/31. 异丙肾上腺素不具有肾上腺素的哪项作用： E.收缩支气管粘膜血管 10/31. 大剂量肾上腺素静注，血压的变化是： C.收缩压上升，舒张压上升，脉压变小11/31. 小剂量去甲肾上腺素静脉滴注，血压变化是 D.收缩压上升，舒张压上升不明显，脉压增大 12/31. 去甲肾上腺素静滴时间过长引起的最严重的不良反应是 D.急性肾功能衰竭 13/31. 反复使用麻黄碱产生快速耐受性的原因是： C.去甲肾上腺素能神经末梢递质排空

14/31. 麻黄碱的特点是： C.性质稳定，口服有效 15/31. 既可直接激动α、β-R，又可促进去甲肾上腺素能神经末梢释放递质的药物是 A.麻黄碱 17/31. 去氧肾上腺素对眼的作用是： A.激动瞳孔开大肌上的α-R 18/31. 异丙肾上腺素没有下述哪种作用？ C.收缩支气管粘膜血管 A.松驰支气管平滑肌 B.激动 β2-R D.促使ATP转变为CAMP E.抑制组胺等过敏性物质的释放 19/31. 异丙肾上腺素治疗哮喘的常见不良反应是： D.心动过速 21/31. 肾上腺素与局麻药合用于局麻的目的是： D.使局麻时间延长，减少吸收中毒22/31. 房室结功能衰竭伴心脏骤停的心跳复苏药最佳是 D.异丙肾上腺素 23/31. 去甲肾上腺素不同于肾上腺素之处 E.在整体情况下心率会减慢 24/31. 属α1-R 激动药的药物是： C.甲氧明 25/31. 控制支气管哮喘急性发作宜选用： B.异丙肾上腺素 26/31. 肾上腺素禁用于： B.甲亢 27/31. 主要用于支气管哮喘轻症治疗的药物是： A.麻黄碱 28/31. 儿茶酚胺类包括： E.麻黄碱 A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 异丙肾上腺素 D.多巴胺 29/31. 可促进NA 释放的药物是： B. 多巴胺 C. 麻黄碱 D.间羟胺 30/31. 间羟胺与NA相比有以下特点：

第十二章 作用于肾上腺素能受体的药物

作用于肾上腺素能受体的药物 一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途 1.肾上腺素 2.去甲肾上腺素 3.异丙肾上腺素 4.盐酸多巴胺 5.盐酸麻黄碱 6.盐酸伪麻黄碱 7.重酒石酸间羟胺 8.硫酸沙丁胺醇9.盐酸可乐定10.甲基多巴11.盐酸特拉唑嗪 12.盐酸哌唑嗪13.酚苄明14.盐酸普蔡洛尔15.阿替洛尔 二、问答题 1.简述肾上腺素受体的分类及其功能。 2.试写出肾上腺素药的结构通式，并简述其构效关系。 3.试写出盐酸麻黄的四种光学异构体，临床使用的主要是哪一种？ 4.简述儿茶酚类拟肾上腺素药的不稳定性。 5.如何用化学方法区别肾上腺素、去甲肾上腺素及异丙肾上腺素？ 6.简述β受体阻断剂的构效关系。 7.为什么苯乙胺类β受体阻断剂R构型活性强，而芳氧丙醇胺类β受体阻断剂S构型活性强？ 8.简述肾上腺素受体阻断剂的分类及功能。 三、合成题 1.以邻苯二酚为原料合成肾上腺素(以反应式表示)。 2.以α-萘酚为原料合成盐酸普萘洛尔(以反应式表示)。 参考答案 一、试写出下列药物的化学结构及主要临床用途 参见本章相关内容

二、问答题 1.根据肾上腺素受体对特异性配体(包括激动剂和拮抗剂)的亲和性、激动后信号机制及生物学效应的特点、基因的结构以及染色体上的位置三个标准，肾上腺素受体可分为α受体和β受体，α受体又为分α1和α2亚型，β受体分为β1和β2。 α1受体兴奋时，平滑肌收缩，收肌收缩力和自主活动增强；α2受体兴奋时可抑制心血管活动，抑制去甲肾上腺素、乙酰胆碱和胰岛素的释放，减少去甲上腺素更新及使血小板聚集。β1受体兴奋时，心肌收缩力增强，冠状动脉扩张和肠肌松驰；β2受体兴奋时，血管和支气管扩张，使子宫松驰。凡能兴奋α受体及β受体的药物，临床上主要用于升高血压和抗休克，能兴奋β受体(尤其是β2受体)的药物，临床主要用于平喘。 2.拟肾上腺素药物具有苯乙胺(大多为苯乙醇胺)的母体结柳树，其苯环可与受体形成疏水键，质子化氨基可形成离子键，苯环上间位酚羟和侧链的β-羟基可与受体形成与受体形成氢键的相互作用。 苯环上羟基可增强拟肾上腺素的作用，苯坏上无羟基时，作用减弱。如3，4-二羟基化合物活性大于含一个羟基的化合物，肾上腺素的作用比麻黄碱强100位。但含有儿茶酚胺结构的药物由于易被代谢破坏，作用时间较短，不宜口服；反之，无儿茶酚胺结构者作用比较持久，口服有效。 β-苯乙胺上的α碳上连接有羟基时，使该碳原子成为手性碳原子。

第五章-作用于肾上腺素能受体的药物答案解析

第五章:作用于肾上腺素能受体的药物一、单项选择题 1. 具有下列结构式的药物为（C） A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 异丙肾上腺素 D. 特布他林 E. 肾上腺素 2. 具有下列结构式的药物为（B） A. 多巴胺 B. 去甲肾上腺素肾上腺素 D. 氯丙那林 E. 特布他林 3. 怎样增强肾上腺素能药物的β- 受体激动作用（D） A. 酚羟基甲基化 B. β- 碳上引入甲基 C. 除去酚羟基 D. 在氨基上代以较大的烷基 E. 延长侧链的长度 4. 下列叙述中与异丙肾上腺素不符的是（D） A. 分子有一个手性碳原子, 但临床上使用其外消旋体 B. 配制注射剂时不应使用金属容器

C. 化学名为4-[(2- 异丙氨基-1- 羟基) 乙基]-1,2- 苯二酚盐酸盐 D. 用于周围循环不全时低血压状态的急救 E. 露置空气中见光易氧化变色, 色渐深。 5. 盐酸麻黄碱的立体结构为（E） A.(1S,2S) 一(+) B.(lS,2R) 一(+) C.(1R,2R) 一(-) D.(1R,2S) 一(+) E.(1R,2S) 一(-) 6. 具有下列结构的药物为（B） A. 去甲肾上腺素 B. 多巴胺 C. 肾上腺素 D. 甲基多巴 E. 氯丙那林 7. 具有下列结构式的药物为（A） A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素 8. 具有下列结构式的药物为（C）

A. 克仑特罗 B. 特布他林 C. 沙丁胺醇 D. 氯丙那林 E. 间羟胺 9. 具有下列结构式的药物为（D） A. 异丙肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C .多巴胺 D. 肾上腺素 E. 特布他林 10. 具有下列结构的药物为（C） A. 去氧肾上腺素B、去甲肾上腺素C、间羟胺 D. 肾上腺素 E. 异丙肾上腺素 11. 具有下列结构式的药物为（D） A、克仑特罗 B. 沙丁胺醇 C. 特布他林 D. 氯丙那林 E. 去氧肾上腺素