各类降糖药之优缺点比较(

各类降糖药之优缺点比较

全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问

山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。

1、磺脲类的优缺点

磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。

优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。

缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。

2、格列奈类的优缺点

属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，

病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。

缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。

3、二甲双胍的优缺点

二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。

优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。

缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。

4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点

主要通过延缓碳水化合物的吸收来降低血糖（尤其是餐后血糖），非常适合以碳水化合物为主食的中国患者，可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用。代表药物有拜唐平、卡博平和倍欣，用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。

优点：降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅2％吸收入血，肝肾等全身副作用少,不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有IGT治疗适应症的降糖药。

缺点：部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应，胃肠功能紊乱者、孕妇、哺乳期妇女和儿童禁用。注意与其它降糖药联用可引起低血糖，且一旦发生，应使用葡萄糖纠正，进食淀粉类食物无效。

5、胰岛素增敏剂的优缺点

代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。

优点：不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用2型糖尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可与双胍类、磺脲类药物或胰岛素合用可进一步改善血糖控制。单独使用不会引起低血糖。

缺点：起效较慢，可导致水钠潴留，引起水肿及体重稍增，增加心衰风险，心功能3级以上禁用。膀胱癌患者、有膀胱癌病史的患者应避免使用吡格列酮。

6、DPP-4抑制剂的优缺点

是一种基于肠促胰素（GLP-1）机制的新型降糖药物，目前在我国上市的有西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。

优点：增加内源性GLP-1水平，同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，安全性及耐受性高等优点。只需每天一次用药，患者依从性好。

缺点：有头痛、鼻咽炎、咳嗽、便秘、头晕和增加出汗量等副作用，但发生率很低。缺点是价格较贵，在我国暂未进入医保。

7、SGLT-2抑制剂的优缺点

此类药物的作用机制与传统降糖药物不同，主要是通过抑制SGLT-2活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。

优点：SGLT-2抑制剂极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，一天一次，依从性好，

缺点：可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。

8、GLP-1受体激动剂的优缺点

目前我国上市的GLP-1受体激动剂有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和力）。

优点：除了能够显著降低血糖,还能减轻体重，降低血压、改善β细胞功能，显示出了延缓糖尿病进展及减少糖尿病心血管并发症的潜能，这种集多种药理作用于一身的特点是现有糖尿病治疗药物所不具备的。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。

缺点：有恶心、呕吐等消化道不良反应。临床应用时间短，价格昂贵，需注射用药，不推荐该药作为一线用药。

9、胰岛素及其类似物的优缺点

临床常用的胰岛素和胰岛素类似物有：诺和灵R、诺和灵30R、诺和灵N、诺和锐、诺和平等等。

优点：胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器，对肝肾无不良影响，所有不适合用口服降糖药的糖尿病人（如1型糖尿病、孕妇、

糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等）均可改用胰岛素治疗。早期使用胰岛素还可有助于保护和修复胰岛β细胞功能。

缺点：低血糖风险相对较高，可致体重增加，个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩，注射给药给患者带来不便，胰岛素类似物的价格较高。

10、降糖中成药的优缺点

优点：降糖作用虽弱，但无低血糖风险，而且不会增加体重；可通过“滋阴、活血、补肾”来改善症状、辅助调脂降压、防治慢性并发症；可与各类口服降糖药或胰岛素联合应用。

缺点：降糖效果欠佳，只能作为辅助治疗，服用不太方便。

问题分析：当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。按照中西医的划分，降糖药物也分为中药降糖药和西药降糖药。降糖西药大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。其中目前国内常用的口服降糖药物以非胰岛素类药物为主，分为非胰岛素类促胰岛素分泌剂类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、胰岛素增敏剂类。其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类（格列奈类）。注射降糖药物主要以胰岛素及其类似药物为主（详见百度“胰岛素”词条）。

意见建议：（一）格列吡嗪（美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达）：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。（二）格列齐特（达美康、优哒灵）：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。

老年人及肾功能减退者慎用。（三）格列本脲（优降糖）：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。（四）格列波脲（克糖利）：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（五）格列美脲（亚莫利）：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。

糖药物感到困惑。那么如何正确选择和使用降糖药物呢？这里针对大家常见的

选药有学问合理是王道

生活方式干预是糖尿病的基础治疗措施，应贯穿于糖

尿病治疗的始终。如果单纯生活方式不能使血糖控制达标，应开始药物治疗。北京大学人民医院内分泌科副主任医师蔡晓凌介绍，目前，我国临床上常用降糖药主要有口服降糖药和胰岛素，其中口服降糖药根据作用机制不同又分为以促进胰岛素分泌的药物(磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂)和通过改善胰岛素抵抗或其他机制降低血糖的药物(双胍类、噻唑烷二酮类、α-糖苷酶抑制剂)等。面对这些药物，常常有糖尿病患者比较困惑：“哪些是好药呢？用什么样的药比较安全呢？”

对此，母义明强调：“降糖药物没有好坏之分，只有合理不合理之分。”相对而言，口服降糖药降糖效果有强弱之分，但并不是说强度大的就是好药，选用应因人而异。蔡晓凌也说，降糖药的疗效跟其不良反应有一定的相关性，例如有些药物降糖效果越强，发生低血糖的风险就越大。如果患者血糖不是很高，选用降糖强度大的药就容易导致其低血糖。如果患者本身血糖比较高，选用降糖强度偏弱的药则不易使血糖达标。

母义明表示，降糖药物的疗效和不良反应，糖尿病患者的年龄，以及肝、肾、心、脑等重要脏器的功能状况，都是医生帮患者选药时要考虑的因素。从疗效上来说，磺脲类、二甲双胍和胰岛素等药物的降糖作用较强，格列奈类、α-糖苷酶抑制剂等药物的降糖作用中等。降糖药物的

不良反应主要是低血糖和体重增加，不同年龄、是否肥胖的患者用药不同。根据药物代谢途径，还要考虑是否可以选用经肝肾排泄的降糖药；如果患者心脑等重要脏器功能不好，也要考虑降糖药物对心脑血管的影响。因此，临床医生选用降糖药一般有以下4个原则。①血糖是否特别高。血糖特别高的患者可以用降糖强度大些的药物，如果是轻度高血糖，或者患者是老人、孩子(其自主和控制能力差)，为避免低血糖，就应选用降糖强度偏弱些的药物。②体型胖不胖。如果患者肥胖，宜选用二甲双胍、α-糖苷酶抑制剂等能减轻体重的药物，如果患者偏瘦，应在控制血糖的基础上选择能适当改善营养，增加体重的药物。③胰岛功能好不好。胰岛功能好坏跟年龄无关，跟病情有相对关系，如1型糖尿病患者90%的胰岛细胞遭到破坏，因此必须注射胰岛素。而2型糖尿病患者胰岛细胞轻度受损或抵抗，多数患者经饮食控制和口服药物治疗就能控制血糖，少数患者也需要注射胰岛素。④并发症严重不严重。包括主要脏器受损程度及原因，有没有心衰、能不能经肝肾代谢等等。

用药避误区安全最重要

降糖药的安全使用不仅仅体现在根据患者情况个体化用药上，使用过程中的安全意识同样重要。专家表示，目前，不少糖尿病患者对于药物治疗存在一些误区。

误区1：越贵的药越好。

有些患者迷信进口药、高价药，认为药越贵越好。往往要求医生：“反正我有医保(公费医疗)，不怕花钱，您就给我开些‘好药’吧！”母义明说，药物好不好不在于价格，而在于患者吃得对不对。就象十八般兵器，不是说哪种兵器好，而在于你善于或适合使哪样兵器，只要武艺好，使双节棍的照样能打败使大刀的。降糖药也一样，根据自身情况选择合适药物，血糖控制理想，不良反应少，对脏器损伤不大，选对的就是好药。

误区2：中药不良反应比西药少，或者西药比中药降糖效果好。

有些人认为中药降糖没有不良反应，也有些人认为中药没有西药降糖作用强。母义明说这些观点都是不对的。中医和西医是两个不同的医学理论体系，评价标准也不一样。因此，在中药和西药的降糖方面，两者说不上哪个更好，因为它们根本没有可比性。

误区3：胰岛素比口服降糖药好。

经常有患者会要求医生：“我不吃口服药，你给我开胰岛素吧，胰岛素降糖效果强，我可以多吃点儿饭。”蔡晓凌说，这是部分患者对胰岛素治疗的误解。胰岛素有其适应证：1型糖尿病患者；2型糖尿病患者采用两种或两种以上口服降糖药依然血糖不达标者，或初诊需强化治疗患者，

或伴有急慢性并发症，或围手术期的患者才需要胰岛素治疗。

母义明也说，相比口服降糖药，胰岛素降糖作用最强，但其低血糖发生的风险也最高。对于年老体弱者等高危人群来说，降糖作用过强，一旦发生低血糖，有可能导致致命后果。因此，是否使用胰岛素，应由专业医生判断。

误区4：糖尿病能治得好。

有些患者听信一些非法的广告宣传，认为吃某种“特效药”、“神药”能治好糖尿病，而且不必控制饮食，想吃什么就吃什么，想吃多少就吃多少。母义明强调，在遗传、环境污染、食品安全及不良生活习惯等因素影响下，就目前的医学水平来说，糖尿病是不能完全治愈的。凡是宣称能“根治”，基本上可以判断是虚假广告和假药，患者千万不能上当。而饮食控制也必须贯穿于糖尿病治疗的始终。

误区5：漏服的药不能补。

降糖药的服用时间是有讲究的，有的需要餐前服用，有的要求餐后服用，有的要求在嚼第一口饭时服用。但是有些老年患者有时会忘记按时服药，一旦漏服就认为不能补，怕与下次服药因累积而导致低血糖。母义明说，漏服降糖药应根据药物作用时间来决定是否补服，既不能简单地一概不补，也不能不管三七二十一，啥时想起来啥时赶

紧补上。如果是长效药物(即缓控释剂型)，比如说一天服用一次的，如果早上忘了，中午补上是没问题的。如果是短效药物，漏服不能再补。而α-糖苷酶抑制剂要求和第一口饭同时服，以阻止主食中糖的吸收，饭后补服则无效。关于是否补服，患者应针对自己所用降糖药到正规医疗机构或药店咨询专业医生和药师。

长效、短效，能降血糖的都是好药——专家提醒长效降糖药也有“短板”

2014-01-03

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来源：中国医药报

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作者：吴志罗金财

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家在福州市鼓楼区的蔡老，患有糖尿病、高血压10多年了，最近几年一直在服用长效降糖药控制血糖。这种药每天只需服1次，长期用很方便。但是最近蔡老听说长效降糖药容易引起低血糖，而睡眠中如果出现低血糖还不容易发现，有很大危险性，这让老人不禁担心起来。究竟什么是长效降糖药？它有什么利弊？不同人群如何选用降糖药？对此，南京军区福州总医院第一附属医院（原解放军第95医院）内分泌科黄胜立副主任医师做了相关介绍。

长效药作用平稳持久

黄胜立指出，口服降糖药种类很多，可分为长效药和短效药两类。长效降糖药因为半衰期长，或采用某种特殊药物剂型使降糖药物缓慢释放，达到持续降糖的效果。一般持续时间为24小时，所以每日只需口服1次。

比如，临床应用时间最长、范围最广的是磺脲类降糖药。随着一批长效磺脲类药物的问世，无论在疗效上，还是在不良反应方面，都比中、短效磺脲类药物有了更多的优势。特别是不会因为服药次数的减少而使疗效降低，能够避免过高胰岛素分泌峰的出现。同时，由于长效降糖药在肠道内的释放和吸收缓慢，对胃肠道的刺激作用减弱，因而磺脲类药物的其他不良反应也相应减少。

目前属于长效的降糖药物有：格列本脲（优降糖）、格列美脲、格列吡嗪控释片等。其中，格列吡嗪控释片属于第二代磺脲类降糖药，能够相对稳定、持久释放药物，作用持续时间长。初始剂量为5毫克，早餐前1次顿服。可根据对空腹血糖及餐后2小时血糖的监测结果，每2周调整一次药物，以使空腹血糖控制在3.9~7.0毫摩尔／升之间，餐后2小时血糖控制在10.0毫摩尔／升以下。最大剂量不超过15毫克，达到控制标准后改为维持治疗，长期服用。

格列美脲为第三代磺脲类降糖药。其作用特点是起效快，作用半衰期长，每日1次服药可达24小时控制血糖的目的。给药方法与要求大致同格列吡嗪控释片，不同之处是给药剂量，每次服用格列美脲的剂量为1毫克，最大剂量为4毫克。

黄胜立强调，长效降糖药的优点在于，能够相对稳定、持久地发挥药效，不良反应相对减少，服用方便，因此可作为很多糖尿病患者的一线药物长期服用。而老年人的糖尿病多为2型糖尿病，其特点是对胰岛素产生抵抗或胰岛素分泌不足，故而对口服降糖药敏感，服药后血糖控制效果良好。同时，由于老年人记忆力减退，

容易出现漏服、错服药物的现象，从而影响药物疗效。所以，老年糖尿病患者在选择口服降糖药时，更愿意服用每日1次的长效降糖药。

长效药需小心低血糖

“但是，长效降糖药也有‘短板’。”黄胜立指出，长效降糖药因降糖作用强而持久，所以低血糖是其常见的不良反应，有些患者即使白天没有问题，也有可能在夜间发生血糖过低。

使用长效降糖药对老年人的影响较大，因为有些老年糖尿病患者进食量不多，代谢功能又差，长效降糖药容易在患者体内蓄积，使低血糖的危险增加。而且老年人发生低血糖后还不易察觉，特别是一些伴有自主神经损害的老年糖尿病患者，低血糖早期症状往往不明显，致使不易被发现。等到出现症状时，低血糖情况可能已经很危险了。“一般来说，老年人对低血糖的耐受程度低，其危害要远超过轻度高血糖，因此建议不要自行随意选择长效药。”黄胜利说。

发生低血糖时，轻者出现大汗淋漓、心率加快、饥饿感、软弱无力、流口水等症状，严重时会发生昏迷。需注意的是，低血糖轻症者一般进食糖果、葡萄糖片，饮一杯果汁或糖水、牛奶等，数分钟后症状即可缓解；血糖过低不能缓解时，就要及时送医院治疗了。

另外，黄胜立指出，对于血糖控制不稳定者，如果使用长效药，当体内血糖波动到低值，而降糖药仍在发挥作用，此时也容易出现低血糖。如由于感冒、拉肚子、手术等其他因素造成的血糖不稳定，就应在一段时期内避免使用长效降糖药。

没有绝对好的降糖药

“不管黑猫、白猫，能抓老鼠的就是好猫。同理，长效、短效，能降血糖的都是

好药。”黄胜立认为，临床上短效的口服降糖药能长期存在，就说明它一定有某个方面的优势。也就是说，各种口服降糖药只有服用的合适不合适，而没有绝对的好与不好。

比如，有一类“脆性”糖尿病患者，表现出没有原因的频繁、快速的血糖波动（24小时内血糖高峰值和低谷值之差达到或超过5.6毫摩尔／升），这类糖尿病患者本身的特点就要求他们应在每一餐调节一次血糖，因此只适合使用短效降糖药。

糖尿病患者用药不能依靠道听途说，更不能自己随意换药，最好到正规的医院请专科医生制定治疗方案，调整药物。每位糖尿病患者的年龄、性别、病程、胖瘦都不一样，选择药物种类、剂量也应各不相同。

黄胜立还指出，选择降糖药，除了要根据患者病情外，还要注重药物的联合应用和多靶点治疗。有些药物只是单纯地降低血糖，但影响胰岛β细胞功能；有些药除了降血糖之外，还对胰岛β细胞功能有保护作用。因此，医生往往根据患者的不同情况，选择几种不同的药物联合使用，达到既有效，又经济的目的。

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一味追求能“去根”的糖尿病。有的患者甚至在血糖已获得良好控制的情况下，停止现阶段有效治疗，而去寻找“灵丹妙药”。殊不知，包括饮食、运动和药物的糖尿病综合疗法是人们与糖尿病长期斗争的智慧结晶，是经过严格证明、确实有效的方法。

盲目担心药物的副作用。有人认为，服药时间一长，就会损伤肝肾功能。实际上，降糖药剂量只要在药典规定的范围内，都是安全的。副作用仅见于个别患者，且副作用在停药后即消失，不会带来严重的影响。其实，高血糖未得到控制与服用药物可能出现的副作用相比，前者的后果要严重得多。

保健频道小编温馨提示：老年人服用降糖药时一定要遵医嘱，千万不可盲目用药，以免陷入误区给健康带来更好的伤害。所以老年人一定要对自己的健康负责，把自己的健康管理好才行。

是否有心律失常、心脏缺血等问题，由医生判断是否继续使用。准备用药的患者，也应该把此项危险性考虑进去。

国家卫生部糖尿病专家委员会专家委员、解放军总医院内分泌科教授潘长玉建议，有缺血性心脏病的患者，要对这个问题保持关注，如果出现心绞痛，不一定选择文迪雅。而上海交通大学医学院附属瑞金医院内分泌科主任医师罗邦尧则强调，医生要掌握好指征，老年人心功能减弱，不适宜用；心脏功能有问题的人也不要用。

三、[禁忌]项增加以下内容：

1.有心衰病史或有心衰危险因素的患者；

2.有心脏病病史，尤其是缺血性心脏病病史的患者；

3.骨质疏松症或发生过非外伤性骨折病史的患者；

4.严重血脂紊乱的患者。

(完整版)常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过1.5小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。 代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂

此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。 注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

各类降糖药之优缺点比较(介绍

各类降糖药之优缺点比较 全网发布：2014-09-26 17:23 发表者：王建华5158人已访问 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。 优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显著改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖，与降糖灵相比不易引起乳酸酸中毒。价格便宜，性价比高。 缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒。 4、α-糖苷酶抑制剂的优缺点

降糖药种类

目前市场上口服降糖药很多，但概括起来分为五类，即磺脲类、双胍类、α－糖苷酶抑制剂、非磺脲类胰岛素促进剂、胰岛素增敏剂。下面对各类降糖药做一简单介绍和评价： （一）磺脲类是用得较早的一类降糖药，第一代有Ｄ８６０（甲苯磺丁脲）、氯磺丙脲等，因其服用剂量大，降糖作用弱，副作用大，临床上基本被淘汰。第二代有格列苯脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康）、格列美脲（亚莫利）等，临床应用较为广泛和普通。 降糖原理：主要作用是通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素而降糖。应用此类药的前提条件是患者胰岛细胞有一定的功能，即是指２型糖尿病轻、中度患者。 优点和缺点：优点是此类药降糖作用强，降糖时间快，部分药价格低廉，易被患者接受等。缺点是此类药降糖作用依赖血糖浓度，容易低血糖，易导致腹型肥胖；增加胰岛β细胞负荷，导致胰岛功能衰竭；长效药导致严重的低血糖难以纠正等。应用此类药物应注意其肾毒性，每个药各有特点，如糖适平只有５％肾脏代谢，肾毒性小；格列吡嗪作用时间短，低血糖发生几率小，适合老年人；格列齐特有改善微循环作用等，临床应用应根据患者的胰岛功能状况和个体特点选择，一般以小剂量开始，逐渐加量。 （二）双胍类起初应用不是降糖而是减肥药，近年逐渐应用到糖尿病领域。第一代药物是苯乙双胍（降糖灵、降糖片），容易导致乳酸性酸中毒，死亡率达８０％以上，已淘汰。第二代药物是二甲双

胍（格华止、美迪康、迪化唐锭、甲福明、君力达）。 降糖原理：包括增加外周组织如肌肉、脂肪等对糖的作用，抑制糖异生和糖原分解；减轻胰岛素抵抗，增加胰岛素敏感性等作用。适用于肥胖２型糖尿病患者，对正常血糖无影响。 优点和缺点：优点是可以促进外周组织对葡萄糖的摄取，增加胰岛素的敏感性。缺点是对胃肠道刺激大，易引起胃肠道和消化道不良反应；易导致消瘦，导致营养不良，使身体抵抗力下降。因此，禁用于胃肠道疾病患者、身体消瘦者、有严重并发神经病变和糖尿病足及孕妇和哺乳期妇女。临床应用应注意，此类药应用剂量过大可引起乳酸性酸中毒，肾功能不全者应不用或禁用。 （三）α?糖苷酶抑制剂主要包括阿卡波糖（拜糖平）、伏格列波糖（倍欣）。属于抗高血糖剂。 降糖原理：碳水化合物的吸收要靠小肠黏膜刷状缘的α?糖苷酶，才能分解为单糖而吸收入血。该类药即是抑制这一类作用，可延缓碳水化合物的吸收而起到降糖作用，适用于餐后血糖高者。 优点和缺点：优点是安全可靠，可降低餐后血糖等。 缺点是可引起胃肠道反应如腹胀（气）等；引起四肢消瘦、营养不良等。临床应用应注意必须与进餐同时服用，不进食碳水化合物则不起作用。单用一般不会引起低血糖，联合其他药应用一旦出现低血糖应直接口服葡萄糖或静推葡萄糖，进食一般食物无效。 （四）非磺脲类胰岛素促进剂主要包括瑞格列奈（诺和龙、孚来迪）和那格列奈（唐力）。该药不增加胰岛细胞负担，属快速胰岛

各类降糖药之优缺点比较

各类降糖药之优缺点比较 山东省济南医院糖尿病诊疗中心(250013)主任王建华评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量,不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、磺脲类的优缺点 磺脲类药物主要包括第二代：格列奇特、格列吡嗪（瑞易宁控释片）、格列苯脲、格列喹酮，第三代：格列美脲、等多种。这类药物主要通过结合胰岛β细胞膜上特异性受体，促进胰岛素分泌而发挥降糖作用的，是目前最便宜的一类口服降糖药物。这类药物最常见的不良反应是低血糖，大多数使用磺脲类药物的病友都发生过低血糖。因此使用这类药物一定注意剂量由小到大，注意按时定量进餐很重要。服药后不进餐、少进餐或不恰当的增加运动量和运动时间都很容易导致低血糖。其他的不良反应还包括胃肠道反应(恶心、呕吐、腹胀)，少数患者会出现过敏反应(皮肤瘙痒、皮疹)。在这类药物中，格列苯脲降糖作用最强，也是唯一一个代谢产物仍然有降糖作用的降糖药物，作用维持时间最长，也最容易发生低血糖反应，在使用中应该密切关注。格列喹酮是作用维持时间最短、作用最弱的一个磺脲类降糖药物，其最大的特点是95%药物都经胃肠道排泄，因此，对于轻中度肾功能不全的病友使用比较安全。这类药物还有多种药物剂型，如普通片、缓释片和控释片。患者在使用时要注意普通片和缓释片是可以掰开服用的，而控释片不能掰开服用。这类药物还会引起体重增加，故对于使用该类药物的肥胖患者应该进行更为严格的饮食和运动控制。 磺脲类降糖药是使用最早、应用最广的口服降糖药，主要通过刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。临床常用的有糖适平、达美康、优降糖、美吡达、亚莫利等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，糖适平更适合。 2、格列奈类的优缺点 属于新一代促胰岛素分泌剂，代表药物有诺和龙、唐力，可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：模拟餐时胰岛素分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，方便灵活，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。磺脲类药物失效时，改用格列奈类仍可有效。 缺点：价格较高，使用不当也会引起低血糖。 3、二甲双胍的优缺点 双胍类药物主要有苯乙双胍和二甲双胍。这类药物能够增加外周组织对葡萄糖的利用、减少胃肠道对葡萄糖的吸收、抑制肝肾的糖异生。此外该类药物还具有一定的降血脂、降血压、降体重、改善血液高凝状态的作用，因而被广泛使用。这类

口服降糖药的分类及服法

口服降糖药的分类及服法 糖尿病口服降糖药的分类 降糖药的服法 二甲双胍的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 二甲双胍 500—2000㎎ 2—3次 随餐或餐后服用 二甲双胍缓释片 500—2000㎎ 1—2次 每日一次时推荐随晚餐服 用 噻唑烷二酮类的用法用量 品 种 剂量范围╱日 服用次数╱日 用 药 时 间 罗格列酮 4—8㎎ 1—2次 进食对总吸收量无明显影响，但 达峰时间延迟 吡格列酮 15—45㎎ 1次 与进食无关 非胰岛素促泌剂 双 胍 类 二甲双胍 噻唑烷二酮类 （TZDs ） 罗格列酮、吡格列酮 α- 糖苷酶 抑制剂 阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇 胰岛素 促泌剂 磺脲类 格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列 喹酮、格列美脲、消渴丸（含格列本脲） 格列奈类 瑞格列奈、那格列奈、米格列奈 DPP-4抑制剂 西格列汀、维格列汀、沙格列汀

α-葡萄糖苷酶抑制剂的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 阿卡波糖100—300㎎3次随第一口饭嚼服，小剂量开始，逐渐加量 伏格列波糖0.2—0.9㎎3次餐前口服，服药后即刻进餐常用磺脲类药物的用法用量 品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 格列苯脲 2.5—15㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪 2.5—30㎎1—3次餐前30分钟 格列吡嗪控释片5—20㎎1次早餐时格列齐特80—320㎎1—3次餐前 格列齐特缓释片30—120㎎1次早餐时格列喹酮30—80㎎1—3次餐前30分钟 格列美脲1—8㎎1次早餐前或餐时服 格列奈类(瑞格列奈、那格列奈、米格列奈)的用法:需餐前即刻服用 （二肽基肽酶-4）DPP-4抑制剂的用法用量（1次╱日，尽可能晨起服）品种剂量范围╱日服用次数╱日用药时间 西格列汀100㎎1次可与或不与食物同服 沙格列汀5㎎1次服药时间不受进餐影响 维格列汀50—100㎎1—2次可以餐食服用，也可非餐时服用 DPP-4抑制剂的作用机制：通过抑制DPP-4酶而减少GLP-1（肠道里的促胰 素）在体内的失活，从而增加GLP-1水平，GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。

浅谈各大降糖药物的优缺点

浅谈各大降糖药物的优缺点 评价一种降糖药物的优劣，需要全面衡量，不能光看降糖效果，还要看安全性、耐受性、依从性、价格因素以及是否具有心血管保护作用等等。 1、二甲双胍的优缺点 二甲双胍主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。它是目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，既可单独使用，也可作为各种联合治疗方案（如胰岛素与口服降糖药联合）的基础用药。 优点：二甲双胍除了能有效降糖以外，还可降低体重、血压及血脂，具有心血管保护作用，显着改善长期预后，是超重或肥胖糖尿病患者的首选。安全性好，单独应用不会引起低血糖。价格便宜，性价比高。 缺点：胃肠道反应多见，长期应用可能会影响维生素B12的吸收。心衰缺氧、严重肝肾功能不全患者忌用，以免发生乳酸酸中毒 2、磺酰脲类的优缺点 磺酰脲类降糖药与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合，刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。胰岛中至少存在30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。 临床常用的有格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列美脲（亚莫利）等。 优点：疗效突出、价格便宜，是2型糖尿病一线用药，对心血管无不良影响，没有癌症风险。 缺点：容易发生低血糖及体重增加，个别病人会出现皮肤过敏反应、白细胞减少等。使用过程中会发生继发性失效。对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，格列喹酮（糖适平）更适合 3、格列奈类的优缺点 格列奈类属于新一代促胰岛素分泌剂，通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。 代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。 优点：突出优点是可以模拟餐时胰岛素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，被称为“餐时血糖调节剂”。轻中度肾功能不全患者仍可使用。

口服降糖药物的分类及应用

口服降糖药物的分类 一磺脲类: （一）作用机制: 1 胰腺内作用机制:促使β细胞ＡＴＰ敏感的钾离子通道关闭是胰岛素释放的主要机制，磺脲类药物以及葡萄糖（通过转运、磷酸化、氧化代谢产生ＡＴＰ）均可通过此机制刺激胰腺β细胞释放胰岛素。 2 胰腺外作用机制: 磺脲类药物除了对β细胞有直接刺激作用外，还可使外周葡萄糖利用增加10％-52％（平均29％）。 第一代磺脲类药物与第二代磺脲类药物相比，亲合力低，脂溶性差，对细胞膜穿透性差，需口服较大剂量才能达到与之相同的降糖效果；第一代比第二代磺脲类药物所引起的低血糖反应及其他不良反应发生率高，因此第一代磺脲类药物在临床上应用越来越少。 3 磺脲类药物的用药特点:磺脲类药物每日使用剂量范围较大，在一定剂量范围内，磺脲类药物降糖作用呈剂量依赖性，但超过最大有效浓度后降糖作用并不随之增强，相反副反应明显增加。 4 磺脲类药物的选药原则: （１）非肥胖２型糖尿病的一线用药； （２）老年或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮；（３）轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； （４）病程较长，空腹血糖较高的２型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 5 代表药物有： 格列吡秦（迪沙片、美吡达）格列美脲：万苏平 格列喹酮：糖适平格列齐特（甲磺吡脲）：达美康 格列苯脲：优降糖甲苯磺丁脲：D860

有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体（ＩＣＡ）或谷氨酸脱羧酶抗体（ＧＡＤ）阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。使用磺脲类药物治疗血糖控制不能达标时，可以合并使用双胍类、噻唑烷二酮类、α－糖苷酶抑制剂、胰岛素。同一患者一般不同时联合应用两种磺脲类药物。 6 副作用 (１)．低血糖反应:高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 (２)．体重增加:长期使用磺脲类药物过程中出现体重增加。 (３)．其他:恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹等。 7 禁忌证和注意事项 (1)禁忌证：１型糖尿病患者不可单独使用；有急性严重感染、手术、创伤或糖尿病急性并发症者；有严重的肝、脑、心、肾、眼等并发症者；对磺胺类药物过敏者。(2)注意事项：妊娠和哺乳期妇女需改用胰岛素治疗；老年人使用磺脲类药物剂量要酌情调整；不推荐儿童服用；肝肾功能不全的患者酌情使用。 二双胍类： 双胍类药主要不刺激胰岛素分泌，它的作用主要是让身体里面的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高，所以双胍类药不会引起低血糖。双胍类的用药由于它对胃肠道有点刺激，所以刚开始用药的时候，一般主张一顿饭吃一半，把药送进去，这样做减少对胃的刺激，或者吃饭了以后立马把药吃进去。代表药物：苯乙双胍（降糖灵,DBI）；二甲双胍(Metformin)。 1 作用机制： (1)减少糖异生 (2)抑制肠道对葡萄糖的吸收，用大鼠做试验证明,能使肠葡萄糖的吸收量减少一半。 (3)改善胰岛素的敏感性。 (4)增加外周组织对葡萄糖的转运、利用和氧化。

精选-五大降压药及五大降糖药

目前，临床上使用的降压药共分五大类， 1、血管紧张素II受体拮抗剂ARB（沙坦类）。 主要有氯沙坦、结沙坦（代文）等。ARB是一种与ACEI作用机理相近的新型降压药，ACEI是部分阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应，ARB是完全阻断血管紧张素2的形成，产生治疗效应。该药的降压强度与幅度与其他标准降压药基本相同。该药可以防止左心室肥厚，对已肥厚的左心室可能会使其逆转；对动脉硬化血管有一定的重塑作用；能够减少蛋白尿，对肾脏也有除降低血压外的保护作用，与A CEI一起使用保护作用更好；还可以治疗心力衰竭，它对于心脏病的死亡和猝死率的下降优于ACEI，两种药同时使用，可进一步增强对心脏的保护作用；对血脂和血糖无不良影响，还有增加尿酸排泄的作用。 该药副作用少，引起血钾升高的危险低于ACEI。 2、钙离子拮抗剂CCB（地平类）。 主要有非洛地平（波一定）、氨氯地平（络活喜）、硝苯地平（心痛定）、拉西地平等。它通过阻滞钙通道，扩张血管，松弛血管平滑肌，来达到降压效果，可同时降低收缩期和舒张期血压，降低收缩压更明显，降压效果较强；它同时舒张冠状动脉血管，可以治疗心绞痛；还可逆转高血压所致的左心室肥厚； 对糖、脂代谢和电解质无明显影响，长期使用无耐受性。第一代短效的钙离子拮抗剂（如硝苯地平）,由于它的缺点明显，已不再提倡使用，第二代的非洛地平缓蚀剂、第三代的氨氯地平当前应用比较广泛， 效果也比较好，副作用较少。 3、β受体阻滞剂（洛尔类）。 主要有比索洛尔（博苏）、阿替洛尔、美托洛尔、阿罗洛尔、普奈洛尔等。对心脏的保护作用强，可降低心肌的耗氧量，减少心肌梗死后面积的扩大，对于高血压伴有心力衰竭和心律失常时该药的治疗效果更好。它可大大降低糖尿病患者心血管疾病的死亡率和心血管事件的发生。但该药可降低患者对低血糖的反应，使用时要增加检测血糖的频率。该药还有降低心率的作用。现在有人认为该药在降低终点事件发生率方面次于其他药物，建议不再将其作为抗高血压的一线药物，但意见并不一致。 4、利尿剂（噻嗪类）。 以氢氯噻嗪（双氢克尿赛）为主，新型制剂有吲达帕胺（比寿山）等。通过扩张血管等作用，降压效果达80%，是降压药的主力军。对于左心室肥厚和心力衰竭有肯定的治疗作用。利尿剂中的某些种类对糖代谢和脂代谢有不利影响，有些尚可增加血尿酸的浓度，糖代谢紊乱及糖尿病患者、痛风患者和高脂血 症不能用。 5、血管紧张素转换酶抑制剂ACEI（普利类）。 主要有西拉普利（一平苏）、贝那普利（洛丁新）、卡托普利（开博通）、依那普利（怡那林）、倍朵普利（美施达）、福辛普利（蒙诺）等。该药通过抑制血管紧张素1转换为血管紧张素2，不灭活缓激肽，产生降压效应。单药治疗60-70%都有降压效果，大多一小时内见效，但需几周才能达到最大降压效应。与利尿剂、钙拮抗剂、a1受体阻滞剂联合应用，可增加降压效应，与B受体阻滞剂合用，增效不明显。该药可减少左心室肥厚，其作用优于其它降压药；能增加胰岛素敏感性，减少胰岛素抵抗；能减少肾病的微量白蛋白尿，延缓肾损害的进展；能抗氧化抑制动脉硬化，改善心脏功能，治疗心力衰竭。该 药无代谢副作用，它的主要副作用是容易引起干咳。 病的老年高血压患者优先选择的药物。长期使用容易产生耐药性，单独服用容易导致水钠潴留。

最新整理降糖药分类说明知识讲解

降糖药分类说明 目前常用的降糖药物按作用的机理共分为八种，主要有胰岛素及其类似物、磺脲酰类促泌剂、二甲双胍类、α-葡萄糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类衍生物促敏剂、苯茴酸类衍生物促泌剂、GLP-1受体激动剂、DDP-4酶抑制剂和中成药九大类多个品种。 糖尿病是一种因胰岛素绝对或相对不足，或者靶细胞对胰岛素敏感性降低引起的以糖代谢紊乱为主的慢性综合性疾病，其中2型糖尿病的发生是外周胰岛素抵抗和β细胞功能缺陷共同作用的结果。当糖尿病患者经过饮食和运动治疗以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能达到治疗目标时，需采用药物治疗。 降糖化学药可大致分为口服降糖药物和注射降糖药物。目前国内常用的口服降糖药物分为促胰岛素分泌剂类、二甲双胍类、α-糖苷酶抑制剂类、噻唑烷二酮衍生物等;其中促胰岛素分泌剂类又分为磺脲类和非磺脲类(格列奈类)。注射降糖药物有胰岛素及类似药物、GLP-1受体激动剂和DDP-4酶抑制剂等。 化学降糖药种类 促胰岛素分泌剂 促胰岛素分泌剂是备用一线降糖药，这类药物有磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，

岛素作用加强。 磺脲类促泌剂 (一)格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达、优哒灵):为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效;由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 (二)格列齐特(达美康):为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上;此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 (三)格列本脲(优降糖):为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的200-500倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 (四)格列波脲(克糖利):较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖;其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。

降糖药物的分类及降糖机制

降糖药物的分类及其降糖机制 概述高血糖的药物治疗多基于纠正导致人类血糖升高的两个主要病理生理改变---胰岛素抵抗和胰岛素分泌受损。根据作用效果不同，口服降糖药物可分为以促进胰岛素分泌为主要作用的药物（磺脲类、格列奈类、DPP-4抑制剂）和通过其他机制降糖的药物（双胍类、TZDs、ɑ糖苷酶抑制剂、SGLT-2抑制剂）。磺脲类和格列奈类直接刺激胰岛β细胞分泌胰岛素；DPP-4抑制剂通过减少体内GLP-1的分解，增加GLP-1的浓度从而促进胰岛β细胞分泌胰岛素。主要药理作用：双胍类-减少肝脏葡萄糖的输出；TZDs-改善胰岛素抵抗；ɑ糖苷酶抑制剂-延缓碳水化合物在肠道内的消化吸收。SGLT-2抑制剂-通过减少肾小管对葡萄糖的重吸收来增加肾脏葡萄糖的排出。 一、常用口服降糖药物作用机制及分类 （一）磺脲类药物 属于胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平而降血糖。常见有：格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。不良反应——使用不当可导致低血糖；可导致体重增加。消渴丸是含有格列本脲和多种中药成分的复方制剂。 （二）格列奈类 非磺脲类胰岛素促泌剂，通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。常见有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。此类药物需在餐前即刻服用，一般不与磺脲类联用，可在肾功能不全的患者中使用。常见不良反应——低血糖和体重增加。

（三）DPP-4抑制剂 DPP-4抑制剂通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，使内源性GLP-1水平升高。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌，抑制胰高糖素分泌。常见有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀、利格列汀和阿格列汀。不良反应：沙格列汀增加心衰患者住院风险。单独使用此类药物不增加低血糖风险，对体重的作用为中性或轻度增加。肝肾功能不全患者使用利格列汀不需要调整剂量 （四）双胍类药物 通过减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗而降低血糖。主要不良反应：胃肠道反应。禁用于肾功能不全[血肌酐水平男性>132.6umol/l,女性>123.8umol/l或预估eGFR<45ml/min*1.73m^2]、肝功能不全、严重感染、缺氧或接受大手术的患者。造影检查如使用碘化对比剂时应暂时停用二甲双胍。长期使用二甲双胍应注意维生素B12缺乏的可能。苯乙双胍易导致乳酸性酸中毒。 （五）噻唑烷二酮类（TZDs） 通过增加靶细胞对胰岛素对胰岛素作用的敏感性而降低血糖。主要有：罗格列酮、吡格列酮。常见不良反应:体重增加和水肿。TZDs的使用与骨折和心衰风险增加相关。禁用于心力衰竭、活动性肝病或转氨酶升高超过正常上限2.5倍及严重骨质疏松和有骨折病史的患者。（六）ɑ糖苷酶抑制剂 通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖。主要有:阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇。常见不良反应：胃肠道反应如腹胀、

降糖药[1]

口服降糖药 一、磺脲类 （由于磺脲类降糖药主要是通过刺激胰岛素的分泌发挥降血糖作用的，故一般应用于经饮食、运动等治疗控制不佳的2型糖尿病病人，这类患者的胰岛尚存在一定的胰岛素分泌功能。） 1、妥拉磺脲、醋酸已脲【一代】 6．格列美脲（亚莫利、安多美、迪北、力怡平、圣平、瑞平、伊瑞、佑苏、科德平）【三代】【本药为第三代口服磺脲类降糖药，作用机制与格列本脲相似，胆本药是与SU受体上的65KDa亚基结合，而不是与140KDa亚基结合，另外有改善组织敏感性的作用，引起重度低血糖少】 二、双胍类 1、二甲双胍（格华止、美迪康、泰白、唐坦、欣唐屏、维尔唐、瑞久、圣邦 、清旷、都乐宁、立乐尔、唐格、弘飞康、名诺、悦达宁、仁欣、齐佶、德艾欣、津真型、降力舒、卜可、众氏得、瑞诺舒、唐必呋、亿恒、麦特没、麦克罗辛、倍顺）(补充：原理：外周摄取葡萄糖，抑制糖原的输出，抑制葡萄糖异生，延迟糖在肠吸收！) 三、糖苷酶抑制剂（通过抑制小肠粘膜上皮细胞表面的糖苷酶，延缓碳水化合物的吸 收（就像人为的造成“少吃多餐”），从而降低餐后血糖，故适宜那些单纯以餐后血糖升高为主的患者。餐前即服或与第一口饭同服，且膳食中必须含有一定的碳水化合物（如大米、面粉等）时才能发挥效果。）

1、阿卡波糖（拜糖平、卡博平、希糖停、宝易唐） 2、伏格列波糖（倍欣、伏力波糖、万苏迪、沃利保） 3、米格列醇（奥恬苹、德赛天、米格尼醇）（二代糖苷酶抑制剂） 四、増敏剂（通过增强肝脏、肌肉、脂肪组织对胰岛素敏感性，提高胰岛素的活性，从 而达到降糖效果。该药依赖胰岛素而发挥作用，所以，对尚有一定的胰岛功能、以胰岛素抵抗为主的2型糖尿病人，单独使用有效。对于胰岛功能已经严重损害、不能分泌胰岛素的糖尿病人，比如1型糖尿病、2型糖尿病胰岛严重损害者，单独使用是无效的。但是，可与胰岛素或其他口服降糖药联合用药治疗2型糖尿病，达到既有效控制血糖又减少胰岛素或其他口服降糖药用量的效果。） 1、马来酸罗格列酮（罗格列酮、罗西格列酮、圣奥、文迪雅） 2、吡格列酮（艾汀、安可妥、安可妥、安克唐、安龙平、贝唐宁、顿灵、卡斯平、唐敏、万成、夷友） 五、非磺脲类促分泌剂 1、瑞格列奈（孚来迪、诺和龙、普瑞丁） 【具有吸收快，起效快的特点。其刺激胰岛素分泌的机理与磺脲类相似，可明显提高血浆胰岛素水平，降低糖化血红蛋白水平，该药通过关闭依赖ATP的钾通道，促使胰岛细胞内已合成的胰岛素很快的释放出来，恢复正常餐后胰岛素分泌模式，属餐时血糖调节剂，不会发生两餐间低血糖现象。口服后30分起效，1小时内达峰值，4-6小时内被清除。血浆半衰期约为1小时，快进快出。有效地模拟生理性胰岛素分泌，即可降低空腹血糖（FBG），又可降低餐后血糖，无需餐前半小时服用。其代谢产物主要自胆汁排泄，很小部分（小于8%）自尿排出。】 2、那格列奈（安汤平、贝加、参可欣、迪方、可宾、拉姆、齐复、唐力、唐利、唐苓、唐诺、唐瑞、唐易、万苏欣、喜达安、伊佳） 【能有效增加第一时相胰岛素分泌，从而降低进餐血糖高峰，但不导致第二时相胰岛素的分泌。因此，低血糖发生机率少，并且有保护胰岛β细胞的作用。血糖依赖型胰岛素促泌作用，在血糖水平较低时，使胰岛素分泌减弱。对β细胞具有“快开快闭”的作用，起效快，作用消失快的特点。服药后起效时间为15分，最大血药浓度为1-2小时，持续时间为4-6小时。与二甲双胍或格列酮类药物合用，血糖控制更佳。】 3、米格列奈 【是餐时血糖调节剂，用药灵活。主要降低餐后血糖，由于血糖可促进米格列奈刺激胰岛素释放，在有葡萄糖存在时，米格列奈促进胰岛素分泌量比无葡萄糖时约增加50%，故其作用就象是一个“体外胰腺”，只是在需要时提供胰岛素。具有迅速的促胰岛素分泌，起效更快，作用持续时间更短的作用。预防餐后高血糖，长期使用也不会产生因药物蓄积而致的药源性低血糖。】 六、胰岛素 1、超短效：注射后15分钟起作用，高峰浓度1~2小时。 2、短效(速效)：注射后30分钟起作用，高峰浓度2~4小时，持续5~8小时。 3、中效(低鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后2~4小时起效，高峰浓度6~12小时，持续24~28小时。 4、长效(鱼精蛋白锌胰岛素)：注射后4~6小时起效，高峰浓度4~20小时，持续24~36小时。 5、预混：即将短效与中效预先混合，可一次注射，且起效快(30分钟)，持续时间长达16~20小时。市场有30%短效和70%中效预混，和短、中效各占50%的预混两种。

降糖药物的分类及选择

各类降糖药的优缺点 口服降糖药主要有以下几类：双胍类、胰岛素促泌剂（磺脲类和格列奈类）、α糖苷酶抑制剂、噻唑烷二酮类、DPP-4（二肽基肽酶-4）抑制剂、胰高血糖素样肽（肠促胰素）。各类降糖药有具有各自特点。 1.双胍类 该类药主要是通过抑制肝脏葡萄糖的输出、改善外周组织胰岛素抵抗、促进组织对葡萄糖的摄取和促进葡萄糖的无氧酵解、抑制或延缓肠道吸收葡萄糖而降低血糖。双胍类可餐前即刻服用，若有胃肠道不适可在餐中或餐后服用。 二甲双胍作为与生活方式干预同时开始的一线治用药，是2型肥胖糖尿病患者的首选用药。较少引发乳酸性酸中毒，仅降低已升高的血糖，对正常血糖没有影响，是一种安全可靠的口服降糖药，特别适用于高血脂和高胰岛素血症的患者。该药主要经肾脏代谢，可于餐时或餐后服用。常见不良反应有腹泻、恶心、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适等；其他少见不良反应为大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；可减少维生素B12吸收，但极少引起贫血。 2.胰岛素促泌剂 主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素从而发挥降糖作用，包括磺脲类和格列奈类。 磺脲类主要用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的2型糖尿病非肥胖患者。磺酰脲类降糖药餐前30min服用疗效更好，为减轻胃肠道反应可进餐时服用。短效磺酰脲类降糖药早餐最好于早餐前30min服用，后2次餐前或餐时服用均可。 格列奈类药物可模仿胰岛素的生理分泌，具有吸收快、起效快和作用时间短的特点，餐时用药能迅速控制餐后高血糖。胰岛素促泌剂的常见不良反应是低血糖和体重增加，但格列奈类药物低血糖的风险和程度较磺脲类药物轻。格列奈类药物可以在肾功能不全的患者中使用。 3.噻唑烷二酮类药物 噻唑烷二酮类主要提高机体胰岛素敏感性，增加骨骼肌摄取葡萄糖、减少脂肪组织分解来改善血糖，适用于肥胖或伴有“三高”并发心血管疾患的糖尿病患者。服用方式为餐前半小时口服。 其特点为降低血糖的同时也降低血浆胰岛素、三酰甘油水平，适用于伴发高胰岛素血症或胰岛素抵抗的2型糖尿病患者, 其单独使用低血糖发生率低。该类药物可增加骨折的发生率，尤其是绝经后的妇女，应同时予以补充钙剂。因有水肿、贫血、肝毒性等不良反应，故伴发心力衰竭、冠心病、水钠潴留、肝损害者禁用该类药物。

降糖药物应用试题

降糖药物应用相关试题 一、单项选择题（共计50分，每题1分）： 1、对胰岛素依赖型糖尿病最有效的药物是( ) A 双胍类 B 磺酰脲类 C 降糖灵 D 胰岛素 E 格列齐特 2、胰岛素不具有的不良反应( ) A 低血糖 B 过敏 C 耐受 D 注射部位红肿 E 高血压 3、磺酰脲类降糖药不具有的不良反应( ) A 眩晕 B 胃肠不适 C 黄 D 共济失调 E 口苦 4、关于胰岛素耐受性原因错误的描述是( ) A 严重创伤 B 体内形成胰岛素抗体 C 感染 D 酮症酸中毒 E 以上均不对 5、中效胰岛素（珠蛋白锌胰岛素）一般皮下注射后几小时作用最强（） A 1～2h B 3～4h C 6～10h D 10～18h E 18～24h 6、长效胰岛素一般皮下注射后几小时起效（） A 1～3h B 3～6h C 7～10h D 10～12h E 12～14h 7、以下关于糖尿病的观点错误的是：（）

A 糖尿病能治愈 B 糖尿病是一种慢性进展性疾病，目前医疗条件下还不能治愈，终身需要药物治疗 C 糖尿病本身并不可怕，可怕的是严重威胁生命的并发症 D 在医生的正确指导与患者的密切配合下，可以延缓糖尿病并发症的发展 8、属于磺脲类药物的是：（） A 格列吡嗪（美吡达） B 二甲双胍 C 拜唐苹 D 诺和龙 9、属于双胍类药物的是：（） A达美康 B 格华止 C 拜唐苹 D 美吡达 10、磺脲类降糖药最主要最严重的副作用是：（） A 低血糖 B 皮疹 C 体重增加D肝肾功能异常 11、瑞格列奈（诺和龙）属于( )降糖药物： A 磺脲类 B 非磺脲类胰岛素促泌剂 C α-糖苷酶抑制剂 D 双胍类 12、关于瑞格列奈（诺和龙）错误的说法是：（） A 进餐服药，不进餐不服药 B 作用快，持续时间短，低血糖发生少

常见口服降糖药分类

常见口服降糖药分类 Last updated on the afternoon of January 3, 2021

常见口服降糖药分类、适用人群 零售药店里的降糖类产品品种繁多，少则20～30个品规，多则80～100个品规左右，其实口服降糖药物无外乎隶属于以下六大品类。 降糖类 磺脲类促泌剂 此类药物主要通过刺激体内胰岛β细胞增加胰岛素分泌而发挥降糖作用，适用于胰岛功能尚未完全丧失的2型糖尿病患者。其主要不良反应是低血糖。 磺脲类药物降糖作用强。大多数磺脲类药物所刺激出的胰岛素分泌需要经过小时才能达峰，为使胰岛素分泌达峰时间与餐后血糖达峰时间同步，以有效地降低餐后血糖，二代磺脲类药物应该在餐前半小时服用（三代药物格列美脲可以餐前即刻服用）。代表药物有：（第二代）格列本脲、格列吡嗪、格列齐特、格列喹酮；（第三代）格列美脲。 格列奈类促泌剂 此类药物化学结构及作用位点与磺脲类药物明显不同，此类药物起效更快、达峰更快、作用维持时间较短，可有效控制餐后高血糖，却极少引起下一餐前低血糖。因此服用简便，餐前即刻服用，不进餐不服药。适合老年人、轻度糖尿病肾病患者以及饮食不规律者。

注意：格列奈类药属于餐时胰岛素分泌调节剂，可有效控制餐后高血糖，不能有效的降低基础血糖即空腹血糖。 代表药物有：瑞格列奈、那格列奈、米格列奈。 二肽基肽酶-4抑制剂 此类药物通过抑制二肽基肽酶-4，减少胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的降解，使GLP-1能更好的发挥作用而促进胰岛素分泌、抑制肝糖原分解、抑制食欲、减轻体重。 代表药物有：西格列汀、沙格列汀、维格列汀。 抗糖类 双胍类 此类药物不刺激胰岛素的分泌，其作用机理主要是通过减轻胰岛素抵抗、促进外周组织（如肌肉、脂肪）对葡萄糖的摄取和利用、抑制肝糖原分解及糖异生、抑制或延缓葡萄糖在胃肠道的吸收、减少食欲等途径降低血糖，同时兼有降脂、减肥及心血管保护作用，尤其适用于肥胖的2型糖尿患者的首选药物，而且是2型糖尿病患者的基础用药。该类药物虽不能单独用于1型糖尿病治疗，但1型糖尿病患者在应用胰岛素基础上，如血糖波动太大时可以加用该药，有助于平稳控糖。 此类药物常见不良反应是胃肠道反应，如口干、口苦、金属味、食欲减退、恶心、呕吐、腹泻等。此药主要从肾脏排泄，肾功能不全者禁用，心衰、缺氧患者慎用。

降糖药的分类及应用

降糖药的分类及应用 一：促进胰岛素分泌磺脲类以及非磺脲类。主要通过促进胰岛素分泌而发挥作用，抑制ATP 依赖性钾通道，使K+外流，β细胞去极化，Ca2+内流，诱发胰岛素分泌。此外，还可加强胰岛素与其受体结合，解除受体后胰岛素抵抗的作用，使胰岛素作用加强。 磺脲类 （一）格列吡嗪(美吡达、瑞罗宁、迪沙、依吡达)：为第二代磺酰脲类药，起效快，药效在人体可持续6-8小时，对降低餐后高血糖特别有效；由于其代谢产物无活性，且排泄较快，因此较格列本脲较少引起低血糖反应，适合老年患者使用。 （二）格列齐特(达美康、优哒灵)：为第二代磺酰脲类药，其药效比第一代甲苯磺丁脲强10倍以上；此外，它还有抑制血小板粘附、聚集作用，可有效防止微血栓形成，从而可预防2型糖尿病的微血管病变。适用于成年型2型糖尿病、2型糖尿病伴肥胖症或伴血管病变者。老年人及肾功能减退者慎用。 （三）格列本脲(优降糖)：为第二代磺酰脲类药，它在所有磺酰脲类药中降糖作用最强，为甲苯磺丁脲的 200-500 倍，其作用可持续24小时。可用于轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，但易发生低血糖反应，老人和肾功能不全者应慎用。 （四）格列波脲(克糖利)：较第一代甲苯磺丁脲强20倍，与格列本脲相比更易吸收、较少发生低血糖；其作用可持续24小时。可用于非胰岛素依赖型2型糖尿病。 （五）格列美脲(亚莫利)：为第三代口服磺酰脲类药，其作用机制同其它磺酰脲类药，但能通过与胰岛素无关的途径增加心脏葡萄糖的摄取，比其他口服降糖药更少影响心血管系统；其体内半衰期可长达 9小时，只需每日口服1次。适用于非胰岛素依赖型2 型糖尿病。（六）格列喹酮（糖适平等）：第二代口服磺脲类降糖药，为高活性亲胰岛β细胞剂，与胰岛β细胞膜上的特异性受体结合，可诱导产生适量胰岛素，以降低血糖浓度。口服本品2~2.5小时后达最高血药浓度，很快即被完全吸收。血浆半衰期为1.5小时，代谢完全，其代谢产物不具有降血糖作用，代谢产物绝大部分经胆道消化系统排泄。适用于单用饮食控制疗效不满意的轻、中度非胰岛素依赖型2型糖尿病，且病人胰岛B细胞有一定的分泌胰岛素功能，并且无严重的并发症。 以上为目前常用的磺脲类降糖药，其降糖强度从强至弱的次序为： 格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列奇特。 非磺脲类 新型口服非磺酰脲类抗糖尿病类药物，对胰岛素的分泌有促进作用，其作用机制与磺酰脲类药物类似，但该类药物与磺酰脲受体结合与分离均更快，因此能改善胰岛素早时相分泌、减轻胰岛β细胞负担。其常用药物有: 瑞格列奈(诺和龙)：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控zhi 二：双胍类 本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。 1.二甲双胍(格华止，美迪康)：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是肥胖型非胰岛素依赖型2型糖尿

哪种药降血糖最好

哪种药降血糖最好 文章目录*一、哪种药降血糖最好1. 哪种药降血糖最好呢2. 降血糖药有哪些3. 降糖药有什么副作用*二、降糖药什么时间吃最好*三、服降糖药要注意什么 哪种药降血糖最好 1、哪种药降血糖最好呢各类降糖药物作用机理不同,最好的药只能针对具体情况而言,不能一言以蔽之。 糖尿病类型不同,所谓的好药就不同。如1型糖尿病患者和2型糖尿病患者出现急性合并症(酮症酸中毒)或严重慢性合并症(视网膜病变、尿毒症等)、严重应激状态(急性心肌梗死等)、大中型手术期及围孕产期等,此时胰岛素就是唯一的选择,其它糖 尿病药物就不合适了。 体形不同,相应的好药也不同。对于超重或肥胖的患者,双胍类最合适;以餐后血糖升高为主伴有餐前血糖轻度升高,糖苷酶 抑制剂或格列奈类为佳;一旦有空腹、餐前血糖高,不管是否有餐后高血糖,都应该考虑用磺脲类、双胍类或噻唑烷二酮类。 年龄不同,最佳选择也不同。对于年轻的患者,长效药物合适,但对于老年患者,则最好使用短效药物。 2、降血糖药有哪些 2.1、磺脲类 病程较长,空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用的长效类

药物。代表药物有格列吡嗪、格列美脲、格列齐特、格列苯脲等等。 2.2、双胍类 双胍类药物主要不刺激胰岛素分泌,它的主要作用是让身体里的胰岛素在细胞水平的利用上能够提高,所以双胍类药不会引起低血糖。 2.3、a-糖苷酶抑制剂 在小肠上皮刷状缘与碳水化合物竞争水解碳水化合物的糖 苷水解酶,从而减慢碳水化合物水解及产生葡萄糖的速度并延缓葡萄糖的吸收。单独应用或与其他降糖药物合用,可以降低病人餐后血糖。代表药物:阿卡波糖、伏格列波唐。 2.4、胰岛素增敏剂 作用于细胞核受体,调节细胞的基因表达,增加外周组织对 胰岛素的反应性,从而改善肝、脂肪细胞的胰岛素抵抗,从而起到降糖作用。代表药物有罗格列酮、吡格列酮等。 2.5、胰岛素促泌剂 促进储存的胰岛素分泌。代表药物有苯甲酸衍生物、D-苯甲氨酸的衍生物等。 3、降糖药有什么副作用 3.1、磺脲类降糖药 此类药物可以导致低血糖;此类药物对1型糖尿病患者无效,

糖尿病药物的分类

糖尿病药物的分类 按作用机制分类： 常用口服抗糖尿病药物的分类 1. 促进胰岛β细胞分泌胰岛素的制剂 磺脲类降糖药（SUs） 餐时血糖调节剂（瑞格列奈、那格列奈） 2. 促进外周组织增加葡萄糖利用的药物 双胍类（二甲双胍） 3. 抑制肠道葡萄糖吸收的药物 α-糖苷酶抑制剂 4. 胰岛素增敏剂（TZDs） 噻唑烷二酮类，双胍类 1. 1 胰岛素促泌剂 通过作用于胰岛β细胞膜受体，促使胰岛素释放，从而产生降糖效果， SUs SU是治疗T2DM的主要药物之一。 餐时血糖调节剂 新型降糖药----那格列奈、瑞格列奈 1.1.1磺脲类药物的降糖机制 胰腺内作用机制： 促使β细胞ATP敏感的钾离子通道关闭，刺激胰腺β细胞释放胰岛素； 胰腺外作用机制： 增加外周葡萄糖利用，第1、2代可能继发于葡萄糖毒性作用的改善。第三代亚莫利可增加胰岛素敏感性。

1.1.2磺脲类药物适应症 可作为非肥胖2型糖尿病的一线用药（首选）； 老年患者或以餐后血糖升高为主者宜选用短效类，如格列吡嗪、格列喹酮； 轻－中度肾功能不全患者可选用格列喹酮； 病程较长，空腹血糖较高的2型糖尿病患者可选用中－长效类药物（如格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪控释片）。 FPG＜13.9mmol/L、有较好的胰岛功能、新诊断糖尿病、胰岛细胞抗体(ICA)或谷 氨酸脱羧酶抗体(GADA)阴性的糖尿病患者对磺脲药物反应良好。 1.1.3禁忌症 1型糖尿病患者； 妊娠糖尿病或其他特殊类型糖尿病； 2型糖尿病患者有严重肝肾功能异常者； 对磺脲类降糖药物过敏者；

在发生糖尿病急性合并症如糖尿病酮症酸中毒时，或并有严重慢性合并症者； 在有应激情况下，如有严重创伤、大手术、严重感染等。 1.1.4副作用 低血糖：主要因素有高龄，饮酒，肝／肾疾病，多种药物相互作用。 体重增加 其他不良反应：恶心，呕吐，胆汁淤积性黄疸，肝功能异常，白细胞减少，粒细胞缺乏，贫血，血小板减少，皮疹 对心血管系统的影响：影响缺血预适应。 1. 2餐时血糖调节剂 Repaglinide (瑞格列奈) Nateglinide (那格列奈) 1.2.1适应症 ?正常体重2型糖尿病患者尤其以餐后血糖升高为主者； ?不能使用二甲双胍或胰岛素增敏剂的肥胖或超重患者； ?不能固定进食时间的患者； ?“进餐服药，不进餐不服药”。 1.2.2副作用 耐受性良好，对血脂代谢无不良影响； 仅少数患者有轻度的副作用，头昏、头痛、上呼吸道感染、乏力、震颤、食欲增加，低血糖。可增加体重； 低血糖发生率较SU低，且多在白天发生，而SU则趋于晚上发生。 2. 抑制肝葡萄糖生成的药物：双胍类药物 2. 1 作用机制 ?抑制过多的内源性肝葡萄糖生成是二甲双胍降低血糖的主要机制，是改善肝 脏对胰岛素的抵抗，抑制糖异生的结果。 ?改善周围组织（骨骼肌、脂肪组织）对胰岛素的敏感性，增加对葡萄糖的摄 取和利用； ?减轻体重：可减少内脏和体内总的脂肪含量，主要是抑制食欲、减少能量摄 取的结果； ?其他：增加肠道利用葡萄糖、抑制脂肪酸氧化、延缓葡萄糖的吸收、改善血 脂异常。 2. 2适应症 2型糖尿病病人一线用药，肥胖者首选； 对糖耐量异常病人非常有效，有预防作用； 在非肥胖型2型糖尿病患者与磺脲类药联用以增强降糖效应；