先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性

先导化合物结构优化策略(三)——通过化学修饰改善水溶性栗增;王江;周宇;柳红

【期刊名称】《药学学报》

【年(卷),期】2014(049)009

【摘要】水溶性是有机小分子药物极为重要的物理化学性质,也是小分子药物研发过程中的关键问题之一.良好的水溶性有助于药效的发挥和药代动力学性质的改善.在药物化学领域,通过化学结构修饰方法改善药物的水溶性,是从溶解的本质上考虑和解决问题的基本方法.本文综述了通过化学结构修饰改善水溶性的基本策略,包括成盐修饰、引入极性基团、降低脂溶性、构象优化、前药修饰等.【总页数】10页(1238-1247)

【关键词】水溶性;结构修饰;前药;先导化合物优化

【作者】栗增;王江;周宇;柳红

【作者单位】中国科学院上海药物研究所,受体结构与功能重点实验室,上海201203;中国科学院上海药物研究所,受体结构与功能重点实验室,上海201203;中国科学院上海药物研究所,受体结构与功能重点实验室,上海201203;中国科学院上海药物研究所,受体结构与功能重点实验室,上海201203

【正文语种】中文

【中图分类】R916

【相关文献】

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