镇静催眠、抗癫痫药及抗精神病药考试试题

镇静催眠、抗癫痫药及抗精神病药考试试题

一、A型题（本大题34小题．每题1.0分，共34.0分。题干在前，选项在后。有A、B、C、D、E五个备选答案其中只有一个为最佳答案。）

第1题

有关耐药性质粒的描述错误的是

A 由耐药传递因子和耐药决定因子组成

B R质粒的转移是造成细菌间耐药性传播的主要原因

C 耐药传递因子和F质粒的功能相似

D 耐药决定因子可编码细菌多重耐药性

E 细菌耐药性的产生是由于R质粒基因突变所致

【正确答案】：E

【本题分数】：1.0分

第2题

质粒核酸是

A 双股RNA

B 闭合环状DNA

C 单股DNA

D 不完整的DNA

E 单链RNA

【正确答案】：B

【本题分数】：1.0分

第3题

巨大芽孢杆菌对异烟肼的耐药性突变率是5乘以十的五次方，对于对氨基水杨酸的耐药性突变率为1乘以十的五次方，估计巨大芽孢杆菌对这两种同时耐受的突变率约为

A 0.2

B 1乘以十的五次方

C 6乘以十的五次方

D 5乘以十的五次方

E 5乘以十的十次方

【正确答案】：E

【本题分数】：1.0分

第4题

耐药菌株可以通过合成某种纯化酶作用于抗菌药物，使其失去抗菌活性，下列不属于钝化酶的是

A 甲基化酶

B 转肽酶

C β-内酰胺酶

D 氯霉素乙酰转移酶

E 氨基糖苷类纯化酶

【正确答案】：B

【本题分数】：1.0分

第5题

R质粒在哪类细菌中最为常见

A 芽孢杆菌

B 肠道菌

C 葡萄球菌

D 蓝细菌

E 奈瑟菌

【正确答案】：B

【本题分数】：1.0分

第6题

基因突变产生的耐药性与R质粒介导的耐药性的显著不同之处为

A 与抗菌药物使用无关

第三讲 镇静催眠药、抗癫痫药

第三章镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 第一节镇静催眠药 一、镇静催眠药分类： 按化学结构可分为苯二氮卓类、巴比妥类、及其它如醛类、氨基甲酸酯类等。 二、苯二氮类（Benzodiazepines） 苯二氮类是20世纪60年代发展的一类药物，具有镇静催眠、抗焦虑、中枢性肌肉松弛、抗惊厥等作用。已取代巴比妥类成为镇静催眠、抗焦虑的首选药物。其中一些也用作抗癫痫药。 （一）基本结构及其化学命名法*： 苯二氮类具有以下基本结构 化学名：1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮 额外氢的标明法*：杂环母核均含有最大数目的非累积双键，当杂环上某个不饱和碳原子再额外连接氢原子时，即从=CH-变为-CH2- ,这个氢原子称为额外氢，用斜体大写的H标明额外氢， H前面的阿拉伯数字是额外氢在结构中的位码。可以此命名各异构体。例如： （二）苯二氮类药物的发展概况：

氯氮卓（Chlordiazepoxide，利眠宁，Librium，）1960年首先于用于临床。地西泮（Diazepam，安定，Valium），作用强于氯氮，对其构效关系研究，合成了许多同型物和类似物，例如硝西泮（Nitrazepam，硝基安定）、氯硝西泮（Clonazepam，氯硝安定）、氟西泮（Flurazepam，氟安定）、氟地西泮（Fludiazepam）、氟托西泮（Flutoprazepam）等。 地西泮在体内的活性代谢物不仅催眠作用较强，且毒副作用较小，已开发成药物用于临床的有奥沙西泮（Oxazepam，去甲羟安定）、替马西泮（Temazepam，羟安定）、劳拉西泮（Lorazepam，去甲氯羟安定）。 在苯二氮环1，2位上并合三唑环，增加了对代谢的稳定性，并可提高其与受体的亲和力。如艾司唑伦（Estazolam，）、阿普唑伦（Alprazolam，）、三唑伦（Triazolam）等。 此外，在1，2位并合咪唑环，如咪达唑伦（Midazolam）在4,5位并入四氢噁唑环例如卤噁唑仑（Haloxazolam）等，均使作用增强。将苯二氮的苯核用噻吩环置换，仍保留苯二氮类的作用，如依替唑仑（Etizolam）和溴替唑仑（Brotizolam）。 （三）苯二氮类药物的构效关系 1．均含有1,3-二氢-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮-2-酮母核，结构中七元亚胺内酰胺环是产生药效的必要结构。

抗癫痫药和抗惊厥药

抗癫痫药和抗惊厥药 一、概述 1. 癫痫发作的分类。 2. 抗癫痫药物的治疗机制 （1）电生理：抑制异常放电、抑制异常放电的扩散； （2）分子水平：增强GABA能神经元的功能，抑制兴奋性神经元的功能，抑制Na+、Ca2+通道的功能，增强K+、Cl-通道的功能。 二、常用抗癫痫药物及作用机制 1. 主要抑制钠通道的药物 1）Phenytoin Sodium（苯妥英钠，大仑丁） （1）药理作用：抑制异常放电的扩散，但对异常放电的形成无效； （2）作用机制：主要作用机制是在治疗量时即阻滞Na+通道，减少Na+内流，所以对各种组织的可兴奋膜，包括神经元和心肌细胞膜，有稳定作用，降低其兴奋性。还抑制神经元的快灭活型Ca2+通道，较大浓度时能抑制神经末梢对GABA的摄取。

（3）主要用途：①抗癫痫，是治疗大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效。②治疗中枢疼痛综合征，使疼痛减轻，发作次数减少。③抗心律失常，主要用于室性心律失常及强心苷类药物中毒所致的心律失常。 （4）不良反应：①胃肠道刺激；②神经症状，如眩晕、共济失调、精神错乱甚至昏迷；③牙龈增生；④叶酸吸收及代谢障碍，甚至发生巨幼细胞性贫血；⑤其他不良反应，如过敏等。 （5）体内药动学特点：口服吸收慢而不规则，不同制剂的生物利用度显著不同，且有明显的个体差异。多数在肝内质网中代谢为无活性的对羟基苯基衍生物，少数以原形由尿排出。消除速率与血浆浓度有密切关系，低浓度时按一级动力学消除；高浓度时，则按零级动力学消除，血药浓度可明显升高，容易出现毒性反应。 （6）药物相互作用：①竞争血浆蛋白高的结合；②异烟肼、氯霉素等肝药酶抑制剂可降低苯妥英钠的代谢；③苯巴比妥、卡马西平等肝药酶诱导剂可加快苯妥英钠的代谢；④苯妥英钠可加快皮质激素和维生素D的代谢。 2）Carbamazepine（卡马西平）：抑制Na+、Ca2+通道，增强GABA的作用，对精神运动性发作和大发作有效，并可用于治疗躁狂、抑郁症及神经痛。 3）Lamotrigine （拉莫三嗪）：新型抗癫痫药，抑制Na+、Ca2+通道，对部分发作及大发作（包括失神发作）。 2. 主要影响氯离子通道的药物 1）Valproate sodium（丙戊酸钠） 增加GABA合成，抑制降解、摄取，增强对GABA的反应性，可抑制Na+、Ca2+通道，为广谱抗癫痫药. 2）Phenobarbital（苯巴比妥） （1）抑制异常放电、抑制异常放电的扩散。 （2）作用机制：增加突触后Cl-内流，使膜超极化；抑制突触前Ca2+ 内流，导致NE、Ach和谷氨酸释放减少。 （3）主要用途：镇静、催眠、抗癫痫。 3. 主要作用于谷氨酸受体的药物

安定的抗惊厥作用

安定的抗惊厥作用 【实验目的】观察安定的抗惊厥作用，联系其临床用途。 【实验原理】惊厥系物理、化学或精神性的刺激所引发的全身骨骼肌不自主的强烈收缩，常见于小儿高热、破伤风、癫痫大发作、子痫和中枢兴奋药中毒等。 本实验所用的致惊厥药为尼可刹米，用量较大时可导致惊厥。抗惊厥药为安定，其用量大于镇静催眠量，故给完药后小鼠可能进入睡眠。 尼可刹米(可拉明)，对延脑的呼吸中枢有直接的兴奋作用。对神经系统的其他部位，在一般剂量时影响较小。对血管运动中枢虽无直接作用，但当呼吸中枢解除抑制后，可间接地加强心血管的功能。尼可刹米用于药物中毒或疾病所致的中枢性呼吸抑制，解除吗啡所致的呼吸抑制效果较好。 大剂量引起血压升高、心悸、出汗、呕吐、震颤及肌僵直，若出现以上症状应立即停止用药，以防惊厥。 小鼠惊厥的表现 阵挛性惊厥：出现弓背跳跃，触摸刺激后头部高频率颤动，之后四肢阵挛而倒地。 强直性惊厥：四肢伸直，身体僵硬。 惊厥模型的制备： 1．物理方法：⑴电休克法：以强电流通过角膜电极或耳电极，对动物脑部进行短时间刺激，引起惊厥发作。⑵听觉刺激。⑶光刺激。 2．化学方法：应用大剂量的化学药物使动物中枢神经系统过度兴奋，常用的药物有硝酸士的宁，戊四唑，印防己毒素和氨基脲等。 常用的抗惊厥药： 1．苯二氮卓类：如地西泮，为镇静催眠药，随剂量增大，相继出现抗焦虑、镇静催眠和抗惊厥作用。 2．巴比妥类：如苯巴比妥、异戊巴比妥、硫贲妥属镇静催眠药，随剂量增大，相继出现镇静、催眠、抗惊厥和麻醉作用。 3．硫酸镁，i.v.具有抗惊厥作用，Mg2+可拮抗Ca2+的作用，抑制神经递质传递和骨骼肌收缩，从而使肌肉松弛，临床常用于妊娠子痫。 【实验材料】器材：架盘天平、注射器、5#针头、玻璃钟罩。 药品：2.5%尼可刹米溶液、0.5%安定溶液、生理盐水。 动物：小白鼠。 【实验方法】 取小白鼠2只，称体重，编号，置于玻璃钟罩中观察小鼠正常活动。分别腹腔注射2.5%尼可刹米溶液0.2ml/10g，然后一只接着腹腔注射0.5%安定溶液0.05ml/10g，另一只注射等容量生理盐水，观察比较两鼠反应情况。 【实验结果】 将结果记录于下表中。

安定药、镇静药与抗惊厥药

安定药、镇静药与抗惊厥药 安定药、镇静药与抗惊厥药均对中枢有抑制作用，但作用点、作用强度略有些差别。安定药主要作用于脑干，有较强的镇静作用，能降低中枢系统机能的紧张度，使动物镇定和安宁；能加强麻醉药的作用，但不能单独作为全身麻醉药。如氯丙嗪等。 镇静药主要作用于大脑皮层，对中枢有轻度的抑制作用，使体机活动减弱，动物安静，如溴化物。小剂量的全身麻醉药也可作镇静药使用。 抗惊厥药能对抗或缓解中枢神经系统病理性的过度兴奋，解除骨胳肌痉挛或防止痉挛发生。临床上常用的抗惊厥药有硫酸镁和苯巴比妥等，可用于破伤风和某些中枢兴奋药物中毒。 第一节安定药 安定药分为强、弱两类。强安定药有吩噻嗪类和利血平类，兽医临床应用较多的是氯丙嗪。弱安定药有苯二氯？？？？类（如安定、利眠宁等）和安宁类（如眠尔通等），兽医临床应用较少。 氯丙嗪Chlorpromazinum 氯丙嗪是吩噻嗪类药物，又名冬眠灵（Wintermin），为白色或微黄色结晶性粉末，味极苦，易溶于水、醇及氯仿。其水溶液在光的作用下颜色变深。0.1%溶液呈酸性（pH为5.3－5.6）。其注射液多加入抗坏血酸等作稳定剂。可与普鲁卡因溶液任意混合，但不可与巴比妥类的钠盐溶液混合，以免产生凝胶样物。 [体内过程]内服、注射均易吸收。肌肉注射后5－20min出现药效。口服后3h、肌注后1.5h血中达到高峰浓度，药效可持续5－8小时。用于犬的半衰期约6h。吸收后迅速分布至全身，肺、肝、肾、脑等组织含量较高，脑药浓度比血药浓度高得多，血药浓度个体差异很大，还可通过胎盘进入胎儿组织。氯丙嗪主要是在肝脏转化，大部分在3，7位发生羟基化。另一代谢途径是硫氧化生成氯丙嗪亚砜。亚砜的作用性质与氯丙嗪相似，但强度弱得多。羟化代谢物则完全失去药理活性。这两种代谢产物最后均与葡萄糖醛酸或硫酸结合，经尿排出。排泄很慢，肌注后96h仍可在尿中检出代谢物。氯丙嗪在哺乳动物体内残留时间可达几个月（这可能与本品脂溶性高，药物贮存于脂肪有关），因此肉用家畜宰前应规定休药期。 [作用]氯丙嗪的药理作用比较广泛复杂，它主要作用于中枢神经系统，对植物神经系统，心、血管系统和内分泌系统也有一定作用。 1.对中枢神经系统的作用：氯丙嗪的主要作用是抑制脑干网状结构上行激活系统，对大脑边缘系统、大脑皮层、下丘脑、基底节和催吐化学感受区也有抑制作用。 （1）中枢安定作用：氯丙嗪有良好的安定、镇静作用，可使动物安静和嗜眠。它所引起的睡眠在脑电图上显示出与正常睡眠相似的波幅。马静注1－2mg/kg后在5－15min内出现镇静作用，持续5－8h；肌注时经45－60min产生作用，持续12－18。水牛肌注1－2mg/kg 后在15－30min内开始产生作用，持续4~8h。氯丙嗪的镇静作用与巴比妥类不同。巴比妥

第二篇第八章抗焦虑药施慎逊

第八章抗焦虑药 抗焦虑药物(Antianxiety drugs or anxiolytics）是指人体使用后，在不明显或不严重影响中枢神经其他功能的前提下，选择性地消除焦虑症状的一类药物。主要包括巴比妥类、苯二氮卓类、非苯二氮卓类、抗抑郁药和β受体阻断药。目前临床上巴比妥类药已很少使用，常用的抗焦虑药物是苯二氮卓类、非苯二氮卓类和抗抑郁药。其他还有抗精神病药与抗组胺药也能治疗焦虑症状，这些药物在治疗其主要适应证的同时也有较好的抗焦虑作用，因此也用来治疗焦虑症状，但不常规用于治疗焦虑障碍。 抗焦虑药物的主要适应症状是焦虑、紧张、恐惧、失眠。常用于各种焦虑障碍、心身疾病、睡眠障碍、应激障碍等疾病的治疗。 第一节抗焦虑药物作用机理 一、苯二氮卓类抗焦虑药物的药理作用机制 苯二氮卓类（Benzodiazepine，BZ）的药理作用是抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性骨骼肌松弛作用。研究发现大脑广泛存在苯二氮卓类受体，分布在各个脑区，而且BZ受体的分布与广泛分布的大脑抑制性递质r-氨基丁酸（GABA）受体近似。GABA受体既与氯离子通道偶联，又与BZ受体间存在功能联系。实验发现BZ可以增加突触后GABA受体的电流，增强GABA受体突触前和突触后的抑制效应。GABA受体分两类：GABA-A和GABA-B。GABA-A 对BZ和巴比妥敏感，与选择性开启氯离子通道有关，促使氯离子内流，细胞膜超极化，从而抑制神经元的兴奋。正常情况下GABA-A受体处于抑制状态，不与GABA结合，神经元处于兴奋状态。当BZ与相应受体结合后，使GABA-A受体的抑制被解除，增加了GABA-A受体与GABA的结合，使细胞膜上的氯离子通道打开，氯离子增加内流，细胞内负电增加，细胞外正电增加，达到细胞膜超极化，造成神经元的兴奋阈值增加，达到中枢神经元抑制的目的。而GABA-B受体与Ca离子的活性和cAMP偶联有关，协助调节其他神经递质的释放。因此小剂量BZ时就有抗焦虑作用，可以使患者焦虑、恐惧、紧张、烦躁等症状缓解，其机制可能与药物作用于边缘系统、海马、杏仁核有关。当苯二氮卓类药物剂量加大时，引起镇静、催眠。与药物作用于脑干网状结构的上行激活系统及皮层有关，

第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药讲课讲稿

第十二章抗癫痫药及 抗惊厥药

抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。

8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。 9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥 E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应 9．齿龈增生 D．外周神经炎 E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠 E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋 B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺 E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（）

各类镇静催眠药物

各类镇静催眠药物 （一）巴比妥类药物 巴比妥类药物属于第一代镇静催眠药，其作用机制在于选择性抑制脑干网状上行激动系统，抑制多突触反应，降低大脑皮质兴奋性。镇静催眠作用随剂量增大而逐渐增强。代谢方式为再分布、肾脏排泄和肝脏分解，故肝、肾功能不全者慎用。巴比妥类药物可缩短睡眠潜伏期，延长NREM睡眠3、4期，延长总睡眠时间，使REM睡眠总次数和持续时间缩短。如果突然停药，可因产生的依赖性而出现反跳性失眠，REM睡眠延长，引起噩梦连绵。由于这类药物的治疗指数低，容易产生耐受性和依赖性、药物之间相互影响比较大等原因，近年已基本被苯二氮卓类药物所替代。 （二）苯二氮卓类药物 经典的苯二氮卓类药物属于第二代镇静催眠药物，是苯二氮卓类受体激动剂（BzRA），它们拥有相同的效用，包括镇静、抗焦虑、松弛肌肉及抗惊厥。苯二氮卓类药物虽然不能直接与GABA受体结合，但它可增强GABA神经的功能，苯二氮卓受体与苯二氮卓类药物结合后结构发生改变，进而调节蛋白磷酸化，，消除GABA调节蛋白对GABA受体高亲和力部位的抑制，GABA受体被激活，促进它与GABA结合，增强了GABA的作用，使GABA能神经元的传递加强。总之，苯二氮卓类药物的药效是间接地通过GABA能神经的功能实现的。这类药物可以缩短睡眠潜伏期，减少夜间睡眠中的觉醒次数，某些半衰期较长的苯二氮卓类药物还可以延长总睡眠时间。绝

大多数BzRA可以轻度减少NREM睡眠的3、4期和REM睡眠时间。其他的影响包括延长NREM睡眠2期中的纺锤波睡眠时间以及增加其出现的频率。这类药物包括三唑仑、氟西泮、硝西泮、阿普唑仑、艾司唑仑和劳拉西泮等。本类药物口服吸收良好，根据半衰期长短不同，可分为短、中、长半衰期三种，经肝脏代谢。 （三）新型非苯二氮卓类药物 同经典的苯二氮卓类药物一样，新型非苯二氮卓类药物也可以减少慢波活动时间，增加睡眠纺锤波（12~15 Hz）和β波（15~20 Hz）活动。例举此类药物中最具代表性的2种药物。 1. 咪唑吡啶类催眠药———唑吡坦（Zolpidem）唑吡坦（zolpidem）：唑吡坦是一种选择性结合α-1受体的短效非苯二氮卓类药物。唑吡坦能被迅速而有效地吸收，口服之后大约1 h可达到最大血药浓度，生物利用度为70%，半衰期为 2.5 h。它能显著缩短睡眠潜伏期，延长总睡眠时间，减少夜间的觉醒次数。唑吡坦10 mg 能缩短REM睡眠时间，对NREM睡眠期的影响仅仅表现在轻度减少低频波（主要1.25~2.50 Hz和5.25~10.00 Hz）睡眠时间及轻度增加纺锤波（12.25~13.00 Hz）和β波（20.25~25.00 Hz）。因此，适用于治疗睡眠维持困难和入睡障碍的患者。 2. 环吡酮类催眠药--佐匹克隆(zopiclone)：佐匹克隆的药理作用与经典的苯二氮卓类药物非常相似，推荐剂量为 3.75~7.50mg，它能有效缩短睡眠潜伏期、减少夜间觉醒次数和增加睡眠时间，减少慢波

抗癫痫药和抗惊厥药考题精选

抗癫痫药和抗惊厥药试题精选一、选择题 A型题 1、硫酸镁抗惊厥的作用机制是： A.特异性地竞争Ca2＋受点，拮抗Ca2＋的作用 B.阻碍高频异常放电的神经元的Na＋通道 C.作用同苯二氮卓类 D.抑制中枢多突触反应，减弱易化，增强抑制 E.以是都不是 2、苯妥英钠是何种疾病的首选药物？ A.癫痫小发作 B.癫痫大发作 C.癫痫精神运动性发作 D.帕金森病发作 E.小儿惊厥 3、苯妥英钠可能使下列何种癫痫症状恶化？ A.大发作 B.失神小发作 C.部分性发作 D.中枢疼痛综合症 E.癫痫持续状态 4、乙琥胺是治疗何种癫痫的常用药物？ A.失神小发作 B.大发作 C.癫痫持续状态 D.部分性发作 E.中枢疼痛综合症 5、硫酸镁中毒时，特异性的解救措施是： A.静脉输注NaHCO3，加快排泄 B.静脉滴注毒扁豆碱 C.静脉缓慢注射氯化钙 D.进行人工呼吸 E.静脉注射呋塞米，加速药物排泄

6、治疗中枢疼痛综合症的首选药物是： A.苯妥英钠 B.吲哚美辛 C.苯巴比妥 D.乙琥胺 E.地西泮 7、治疗三叉神经痛和舌咽神经痛的首选药物是： A.卡马西平 B.阿司匹林 C.苯巴比妥 D.戊巴比妥钠 E.乙琥胺 8、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药？ A.卡马西平 B.丙戊酸钠 C.苯巴比妥 D.苯妥英钠 E.乙琥胺 9、适用于治疗癫痫不典型不发作和婴儿痉挛的药物是： A.地西泮 B.苯妥英钠 C.硝西泮 D.丙戊酸钠 E.卡马西平 10、关于苯妥英钠作用的叙述，下列哪项是错误的？ A.降低各种细胞膜的兴奋必性 B.能阴滞Na＋通道，减少Na＋，内流 C.对正常的低频异常放电的Na＋通道阻滞作用明显 D.对正常的低频放电也有明显阻滞作用 E.也能阻滞Ｔ型Na＋通道，阻滞Ca2＋内流 11、关于苯妥英钠体内过程，下列叙述哪项不正确？ A.口服吸收慢而不规则，宜肌肉注射 B.癫痫持续状态时可作静脉注射 C.血浆蛋白结合率高 D.生物利用度有明显个体差异 E.主要在肝脏代谢 12、列何种抗癫痫药没有明显的阻滞Na＋通道的作用？ A.苯妥英钠 B.卡马西平 C.苯巴比妥 D.丙戊酸钠 E.乙琥胺 Ｂ型题 问题 13～14

常用的镇静催眠药物

常用的镇静催眠药物--中公卫生医基资料库中公卫生人才网今天带大家一起学习《常用的镇静催眠药物》。 当失眠严重影响生活的时候，我们就需要通过药物的帮助入睡。目前常用的镇静催眠药物主要分为三种：苯二氮卓类、巴比妥类、非苯二氮卓类。 一、苯二氮卓类 代表药物：地西泮(安定)、艾司唑仑、咪达唑仑等。 作用：⒈抗焦虑作用：苯二氮卓类抗焦虑选择性较高。主要用于焦虑症。⒉镇静催眠作用：苯二氮卓类随剂量增大，出现镇静及催眠作用。能明显缩短入睡时间，延长睡眠持续时间，减少觉醒次数。停药反应较巴比妥类较轻，其依赖性和戒断症状也较轻微。是临床上最常用的镇静催眠药物。⒊抗惊厥、抗癫痫作用：苯二氮卓类有抗惊厥作用，地西泮静脉注射是目前治疗癫痫持续状态的首选药物。⒋中枢性肌肉松弛作用⒌其他 不良的反应：苯二氮卓类毒性较小，安全范围大。最常见的不良反应是嗜睡、头昏、乏力和记忆力下降。大剂量时，偶见共济失调。长期应用仍可产生耐药性，需增加剂量。久服可发生依赖性和成瘾。停用可出现反跳现象和戒断症状。 二、巴比妥类 代表药物：苯巴比妥 作用：⒈镇静催眠。小剂量可起到镇静作用。中剂量可催眠。巴比妥类药物久用停药后可引起睡眠障碍，因此越来越少用于镇静催眠。⒉抗惊厥。苯巴比妥有较强的抗惊厥作用及抗癫痫作用，临床用于癫痫大发作和癫痫持续性状态的治疗。⒊麻醉。 不良反应：催眠剂量的巴比妥类可致眩晕、困倦、精细动作不协调。中剂量可轻度抑制呼吸中枢。长期连续服用巴比妥类药物可致成瘾。成瘾后停药，出现戒断症状。 三、非苯二氮卓类 代表药物：水合氯醛 作用：有镇静、催眠、抗惊厥作用。对快相睡眠影响较小，反跳轻，但久用也可产生依赖性。局部刺激性大，安全范围小。可用于顽固性失眠和抗惊厥治疗等。 下面我们一起看一道题目： 1.【单选题】临床上最常用的镇静催眠药物是： A.巴比妥类 B.苯巴比妥

第十二章 抗癫痫药及抗惊厥药

抗癫痫药、抗惊厥药 一、名词解释： 1.抗癫痫药 二、填空题 1.治疗癫痫大发作的主要药物有_____、_____、_____。 2.苯妥英钠是治疗_____和_____的首选药。 3.卡马西平的作用机制与_____相似。 4.硫酸镁静脉给药有_____、_____作用，口服有_____、_____作用。 三、是非题 1.苯妥英钠对三叉神经痛，舌咽神经痛和坐骨神经痛均有效。 2．乙琥胺可作为防治癫痫小发作的常用药， 3．长期使用苯巴比妥治疗癫痫可引起明显的齿龈增生和小脑前庭系统损害。 4．苯妥英钠可作为癫痫大发作的首选药，小发作的次选药。 5．苯海索的外周抗胆碱作用与阿托品相似，而中枢抗胆碱作用大大强于阿托品 6．左旋多巴不宜与利血平及单胺氧化酶抑制剂台用。 7．左旋多巴不宜与维生素B6合用，后告可降低左旋多巴治疗帕金森病的疗效。 8．卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹时，可减少左放多巴的用量，提尚疗效。

9．左旋多巴需在肝脏转化为多巴胺后才能发挥疗效。 10．帕金森病是由于结节-漏斗内多巴胺含量减少而致，故常用多巴胺治疗。 四、选择题： A型题 1.抗癫痫持续状态的首选药物是( )。 A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 D．异戊巴比妥E．水合氯醛 2.苯妥英钠的不良反应不包括( ) A.胃肠反应9．齿龈增生 D．外周神经炎E．肾脏严重损害 3.癫痈大发作合并小发作的首选药物是( ） A.乙琥胺 B.酰胺咪嗪 D．丙戊酸钠E.苯妥英钠 4.治疗癫痫大发作及局限性发作最有效的药是( )。 A．地西洋B．苯巴比妥 C.苯妥英钠 D．乙琥胺E．乙酰唑胺 5.癫痫单纯性局限性发作的首选药物之一是（） A.乙琥胺 B.卡马西平 D．硝系泮 E.戊巴比妥

镇静催眠药

镇静催眠药 指对中枢神经系统具有选择抑制，能够抗焦虑和起到催眠作用的药物。 ?小剂量 安静、嗜睡；解除焦虑、烦躁---------镇静药（sedative）?加大剂量 诱导入睡、改善睡眠状态------催眠药（hypnotic） ?大剂量 产生麻醉 ?分类 ①苯二氮卓类（Benzodiazepines，BZ） 安定（地西泮）、氯氮卓、去甲羟基安定、氟安定、硝基安定、舒乐安定 ②巴比妥类 苯巴比妥、异戊巴比妥、硫喷妥 ③其他类镇静催眠药 水合氯醛 作用：缩短入睡潜伏期，减少觉醒次数，延长睡眠时间，对REM睡眠影响较小，停药后“反跳”较轻，易停药。用途：各种失眠。 一、苯二氮卓类 安定（地西泮；valium，diazepam） 体内过程 吸收：口服吸收完全，1小时左右血药浓度达高峰，而肌内注射吸收不规则，血药浓度亦较低。 分布：其脂溶性高，静脉注射后很快透过血脑屏障，随后大量分布到脂肪组织，再分布相t1/2约1小时。 代谢：在肝药酶作用下转化为具有活性的去甲安定，并进一步转化为去甲羟安定。 排泄：原型药物及其代谢物最终与葡萄糖醛酸结合失活，经肾排出。 ?作用与应用 ①抗焦虑 作用部位：边缘系统，抑制海马和杏仁核神经原的电活动。 用途：焦虑症，麻醉前给药。 小于镇静剂量即可，选择性高，不容易产生依赖性 →焦虑产生的胃肠道紊乱，失眠 ②镇静催眠 作用部位：脑干网状结构。 缩短入睡时间，延长睡眠时间→快动眼睡眠和深睡眠 作用弱于巴比妥，所以反跳现象小 ③抗惊厥抗癫痫 作用：拮抗戊四唑和印防己毒素诱发的动物惊厥，对于电惊厥和士的宁诱发的惊厥效果差。 用途：破伤风、子痫、药物中毒和小儿高热惊厥等。静脉注射用于癫痫持续状态（首选）④中枢性肌松作用 作用：抑制脑干网状结构下行系统对脊髓神经元的易化作用，较大剂量时抑制脊髓多突触反射。 用途：大脑麻痹，脑血管意外或脊髓损伤引起的肌僵直；缓解关节病变、腰肌劳损等所致肌肉痉挛。 不良反应： 常见不良反应为嗜睡、乏力、头昏、影响技巧性操作和驾驶安全。 大剂量时偶有共济失调，语言不清，肌肉无力。静脉注射过快会抑制呼吸功能和循环系统功能。 数周或数月用药可产生依赖性，可产生戒断症状，如失眠、兴奋、焦虑、震颤、甚至惊厥。 偶有过敏反应如皮疹、白细胞减少等。 氯氮卓（利眠宁chlordiazepoxide，librium） 口服吸收慢。主要用于焦虑症，神经官能症，失眠症。去甲羟基安定（奥沙西泮，oxaxepam） 抗焦虑作用强。 氟安定（氟西泮，flurazepam） 作用持久，连续用药催眠作用增强。用于各种失眠症。硝基安定（硝西泮，nitrazepam） 催眠作用显著，抗惊厥作用强。主要用于失眠，焦虑症及癫痫持续状态。 舒乐安定（艾司唑仑，estazolam） 口服吸收快，半衰期短。镇静催眠作用强，主要用于焦虑、失眠、紧张恐惧和术前镇静。 二、巴比妥类 体内过程： ①口服巴比妥类均快速而完全吸收，一般10～60分钟起效。因为脂溶性好，所以更快穿透血脑屏障，发挥药效 ②硫贲妥脂溶性很高，静脉注射后很快进入中枢发挥作用，作用持续时间较短。 ③苯巴比妥脂溶性低，吸收、入脑、起作用均慢。 ④消除方式： 脂溶性高：经肝药酶代谢，代谢产物由肾脏排出。 脂溶性低：原形由肾脏排出，排泄慢。尿液pH值排泄影响较大。 ?药理作用 1.选择性抑制中枢神经系统

镇静催眠-抗焦虑药习题

镇静催眠药 选择题 【A1型题】 1. 地西泮的药理作用机制是：（） A 不通过受体，直接抑制中枢 B 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，延长Cl-通道开放时间 C 与苯二氮卓受体结合促进GABA 与其受体结合，增加Cl-通道开放频率 D 作用于GABA 受体，增强GABA 神经元的功能 E 与苯二氮 受体结合，生成新的抑制性蛋白起作用 2. 对快波睡眠时间影响小，成瘾性较轻的催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 地西泮 C 戊巴比妥 D 苯妥英钠 E 氯丙嗪 3. 在治疗剂量下地西泮对睡眠时相的影响是 A 缩短快波睡眠 B 延长快波睡眠 C 明显缩短慢波睡眠 D 明显延长慢波睡眠 E 以上都不是 4. 以下兼有镇静、催眠、抗惊厥和抗癫痫的药物是：（） A 苯巴比妥 B 硝西泮 C 苯妥英钠 D 司可巴比妥 E 水合氯醛 5. 苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是：（） A 再分布于脂肪组织 B 排泄加快 C 被假性胆碱酯酶破坏 D 被单胺氧化酶破坏 E 诱导肝药酶使自身代谢加快 6. 引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是：（） A 使病人产生欣快感 B 能诱导肝药酶 C 抑制肝药酶 D 停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E 以是都不是 7. 没有成瘾作用的镇静催眠药是：（） A 苯巴比妥 B 水合氯醛 C 甲丙氨酯 D 地西泮 E 以上都不是 8. 巴比妥类产生镇静催眠作用的机理是：（） A 抑制多突触反应 B 抑制大脑边缘系统的海马和杏仁核 C 抑制脑干 D 抑制脑室－导水管周围灰质 E 以上均不是 9. 李某，女，56岁，无故担心外地女儿出事，激动不安，夜不能寐，伴有腰肌劳损、肌强直等表现，应选择下列哪种药物治疗?（） 艹 艹 卓 艹 卓 艹

第十八章 抗癫痫药和抗惊厥药练习

第十八章抗癫痫药和抗惊厥药 一、最佳选择题 1、长期应用可致牙龈增生的药物是 A .丙戊酸钠 B .乙琥胺 C .卡马西平 D .苯巴比妥 E .苯妥英钠 2、苯巴比妥不具有下列哪项作用 A .镇静 B .催眠 C .镇痛 D .抗惊厥 E .抗癫痫 3、下列哪个药不用于治疗癫痫 A .米安色林 B .氟桂利嗪 C .氨己烯酸 D .奥卡西平 E .拉莫三嗪 4、下列有关苯妥英钠的叙述中哪项是错误的 A .治疗某些心律失常有效 B .能引起牙龈增生 C .能治疗三叉神经痛 D .治疗癫痫大发作有效 E .口服吸收规则，个体差异小 5、下列哪项不属于苯妥英钠的不良反应 A .嗜睡 B .粒细胞减少 C .共济失调 D .牙龈增生 E .致胎儿畸形 6、关于苯妥英钠的应用，下列哪项是错误的 A .癫痫大发作 B .癫痫持续状态 C .癫痫小发作 D .精神运动性发作 E .局限性发作

7、苯妥英钠抗癫痫作用主要原理是 A .抑制病灶本身异常放电 B .稳定神经细胞膜 C .抑制脊髓神经元 D .具有肌肉松弛作用 E .对中枢神经系统普遍抑制 8、治疗三叉神经痛可选用 A .苯巴比妥 B .地西泮 C .苯妥英钠 D .乙琥胺C E .扑米酮 9、治疗癫痫大发作或局限发作最有效的药物是 A .氯丙嗪 B .地西泮 C .乙琥胺 D .苯妥英钠 E .丙戊酸钠 10、对癫痫大发作、小发作和精神运动性发作均有效的药物是 A .苯巴比妥 B .乙琥胺 C .卡马西平 D .苯妥英钠 E .丙戊酸钠 11、癫痫小发作首选药物是 A .氯硝西泮 B .乙琥胺 C .丙戊酸钠 D .苯妥英钠 E .扑米酮 12、在下列药物中广谱抗癫痫药物是 A .地西泮 B .苯巴比妥 C .苯妥英钠 D .丙戊酸钠 E .乙琥胺 13、癫痫大发作可首选

抗癫痫和抗惊厥药

抗癫痫和抗惊厥药 [单项选择题] 1、关于苯二氮卓类药物的叙述，哪项错误（） A.是最常用的镇静催眠药 B.治疗焦虑症有效 C.可用于小儿高热惊厥 D.可用于心脏电复律前给药 E.长期用药不产生耐受性和依赖性 参考答案：E [单项选择题] 2、不属于苯二氮卓类药物作用特点的是（） A.具有抗焦虑作用 B.具有外周性肌松作用 C.具有镇静作用 D.具有催眠作用 E.用于癫痫持续状态 参考答案：B [单项选择题] 3、能诱导肝药酶加速自身代谢的药物是（） A.乙琥胺 B.苯妥英钠 C.地西泮 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 参考答案：B [单项选择题] 4、对癫痫小发作最好选用（） A.乙琥胺 B.苯妥英钠 C.地西泮 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 参考答案：A

[单项选择题] 5、对各型癫痫都有效的药物是（） A.乙琥胺 B.苯妥英钠 C.地西泮 D.丙戊酸钠 E.硫酸镁 参考答案：D [单项选择题] 6、一名癫痫大发作的患者，因服用过量的苯巴比妥而引起昏迷，呼吸微弱，送医院急救。不该采取哪项措施（） A.人工呼吸 B.静滴呋塞米 C.静滴碳酸氢钠 D.静滴氯化铵 E.静滴贝美格 参考答案：D [单项选择题] 7、一位临产孕妇，突感头痛，恶心，相继发生抽搐，查血压为 22.0/14.6kPa，下肢水肿。对此病人最适用哪种抗惊厥药（） A.地西泮 B.水合氯醛 C.苯巴比妥钠 D.硫酸镁 E.硫喷妥钠 参考答案：D [单项选择题] 8、治疗癫痫持续状态的首选药物是（） A.苯妥英钠 B.苯巴比妥钠 C.硫喷妥钠 D.地西泮 E.水合氯醛 参考答案：D

[单项选择题] 9、对癫痫小发作疗效最好的药物是（） A.乙琥胺 B.卡马西平 C.丙戊酸钠 D.地西泮 E.扑米酮 参考答案：A [单项选择题] 10、三叉神经痛首选（） A.氯硝西泮 B.苯妥英钠 C.卡马西平 D.氯丙嗪 E.丙咪嗪 参考答案：C [单项选择题] 11、下列哪种药物属于广谱抗癫痫药物（） A.苯巴比妥 B.苯妥英钠 C.丙戊酸钠 D.硝西泮 E.乙琥胺 参考答案：C [单项选择题] 12、关于苯妥英钠，哪项错误（） A.不宜肌内注射 B.无镇静催眠作用 C.抗癫痫作用与开放钠通道有关 D.血药浓度过高则按零级动力学消除 E.有诱导肝药酶的作用 参考答案：C

镇静催眠及抗惊厥药

镇静催眠及抗惊厥药 掌握地西泮的药理作用、作用机制、药动学特点、临床应用及不良反应。 熟悉其它苯二氮卓类药物的药理作用特点。 熟悉巴比妥类药物的药理作用、药动学特点、不良反应及中毒的解救。 了解其他镇静催眠药的药理作用特点。 第一节苯二氮卓类 分类:1、长效类: 安定、氯氮卓。2、中效类: 硝基安定。3、短效类:甲基三唑氯安定（三唑仑） 安定(Diazepam) [作用与用途] 1、抗焦虑安定在小于镇静的剂量即可产生明显的抗焦虑作用,是治疗焦虑症的首选药. 2、镇静催眠特点: ①不引起麻醉；②毒性小,安全范围大；③不易产生停药后多、，恶梦的反跳现 象。用于①麻醉前给药: 使病人镇静,减少麻醉药用量；②失眠: 现已取代巴比妥成为首选的催眠药,对 焦虑性失眠疗效尤佳. 3、抗惊厥、抗癫痫、抗惊厥作用强, 用于各种惊厥和癫痫, 安定静注是治疗癫痫持续状态的首选药. 4、中枢性肌松较大剂量能抑制脊髓多突触反射,用于中枢病变的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛. [作用机制] 安定与苯二氮卓(BZ)受体结合后，通过增强r-氨基丁酸(GABA)的抑制作用,为其产生抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥及中枢性肌松等多种药理作用的主要机制所在. [不良反应] 1、常见副作用嗜睡、乏力等. 2、大剂量偶见共济失调、手震颤. 3、中毒可见运动失调、肌无力,甚至昏迷和呼吸抑制. 4、长期服用有耐受性、成瘾性,但成瘾性轻且发生率较低. 5、孕妇(可能致畸胎)、哺乳妇禁用;用药期间禁止饮酒,因乙醇能加强安定的毒性. 第二节巴比妥类 [分类] 1、长效(慢效)类: 巴比妥、苯巴比妥。 2、中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥。 3、短效类: 司可巴比妥。 4、超短效类(麻醉): 硫喷妥钠 [体内过程] 1、口服, 肌注均易吸收. 2、进入脑组织的速度与其脂溶性高低有关: 长效类脂溶性低; 麻醉类质溶性高,故静注硫喷妥钠立即 产生麻醉作用,但进入脑内的药物很快再分布到骨骼肌,随后又转入脂肪,故麻醉作用短暂. 3、消除有肝内代谢和肾排泄两种方式. [作用] 随剂量增加,依次出现镇静、催眠、抗惊厥（抗癫痫）、麻醉、麻痹甚至死亡. [作用机制]

4抗癫痫药

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第二节抗癫痫药 抗癫痫药（Antiepileptics）主要用于防止和控制癫痫的发作。一种理想的抗癫痫药应能完全抑制癫痫发作，毒性小、耐受性好，用药后起效快，持效长，不复发。目前使用的抗癫痫药不能完全满足上述要求。 一、抗癫痫药的类型 抗癫痫药按化学结构可分为①巴比妥类，②乙内酰脲类，③噁唑烷酮类，④氢化嘧啶二酮类，⑤苯并二氮?类，⑥二苯并二氮?类，⑦丁二酰亚胺类，⑧脂肪羧酸类和⑨其它类（如苯基三嗪类、磺酰胺类等）。常用药物见表2-3。 表2－3 常用抗癫痫药的类型及主要用途 结构类型常用药物主要用途 巴比妥类 乙内酰脲类 恶唑烷酮类 氢化嘧啶二酮类 苯并二氮?类二苯并二氮?类 丁二酰亚胺类脂肪羧酸类 苯基三嗪类 磺酰胺类苯巴比妥 苯妥英（Phenytoin） 三甲双酮(Trimethadione) 扑米酮 (Primidone) 地西泮 卡马西平（Carbamazepine） 乙琥胺(Ethosuximide) 丙戊酸钠（Sodium Valproate） 拉莫三嗪（Lamotrigine） 舒噻嗪（Sultiame） 控制癫痫大发作及局限性发作 癫痫大发作首选，局限性和精神运动性发作有效 失神性小发作有效（对造血系统毒性较大，现已少用） 控制癫痫大发作和局限发作，对精神运动性发作有效 用于控制各种癫痫，治疗癫痫持续状态的首选药物之一 控制癫痫大发作、复杂部分性发作和精神运动性发作有效 控制癫痫小发作 适用于大发作、肌阵挛发作和失神发作，对各型小发作的 效果更好。 一种新型抗癫痫药，作为补充治疗药 用于精神运动性发作，也与其它药物合用于癫痫大发作 胡椒碱抗痫灵 我国民间验方白胡椒对癫痫有效，其有效成分为胡椒碱，对其结构研究发现了抗痫灵。对多种病因和类型的癫痫有效，对原发性大发作效果较好。 【相关链接】癫痫类型与抗癫痫药应用 癫痫是一类慢性，反复性，突然发作性大脑功能失调。其特征为脑神经突发性异常高频率放电并向四周扩散。由于异常放电神经元所在部位（病灶）和扩散范围不同，临床表现亦不同，据此分为：大发作，小发作，精神运动性发作，局限发作和持续状态等类型。 抗癫痫药的应用：①根据发作类型选择：如大发作常选用苯妥英钠，苯巴比妥；小发作首选乙琥胺；精神动动性发作宜选卡马西平；肌阵挛发作首选丙戊酸钠；持续状态首选地西泮。②规范用药：小剂量开始，逐渐调整至控制发作为限；单一用药，无效时才考虑合用，一般不超过3种；有规律服药；不宜随便换药，确需更换时应防止诱发发作；坚持

第十三章镇静、催眠、抗焦虑药

第十三章镇静、催眠、抗焦虑药 本章所述的药物是一类对中枢神经系统具有广泛抑制作用的药物。镇静药系指轻度抑制 中枢神经，使烦躁不安的病人安静的药物。催眠药是对中枢神经具有较深抑制作用，能诱导 病人睡眠，促使其产生类似生理睡眠状态的药物。抗焦虑药是指用来治疗焦虑症或焦虑状态 的药物。传统的巴比妥类等催眠药小剂量可以镇静，亦有一定的抗焦虑作用。常用的抗焦虑 药苯二氮卓类有很好的镇静催眠效果。各类药物除有其自己的特点外，尚有许多共同的作用。 临床用于镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥、抗癫痫和全身麻醉等。 [知识结构] 一、苯二氮类 二、巴比妥类 三、其他类 [基本要求]见教学大纲。 [知识点分析] 一、苯二氮类(BZ)---安定（地西泮）为代表药物，要求掌握其药理作用、临床应用、 不良反应。 【药理作用及应用】 1．抗焦虑作用地西泮对焦虑症或焦虑状态具有高度选择性，在不引起镇静的小剂量就对 病人的焦虑、紧张、恐惧、不安及失眠等症状有显著改善作用。地西泮可使与情绪有关的边缘 系统、海马和杏仁核的放电活动明显减低，可能是其抗焦虑作用的重要部位。地西泮是临床上 治疗焦虑症的常用药，其疗效优于巴比妥类等镇静催眠药。 2．镇静催眠用地西泮后易入睡，睡眠时间延长。地西泮和巴比妥类都不同程度地缩短 REM（快动眼睡眠）睡眠，但地西泮的耐受性、成瘾性和REM睡眠反跳多梦现象均比巴比妥类轻， 地西泮的治疗指数也高，目前已逐渐取代了巴比妥类等作为镇静催眠药以及麻醉前给药。 3．抗惊厥、抗癫痫研究证明对动物实验性癫痫模型中，其抗化学药物如戊四唑或荷包牡 丹碱引起的惊厥比抗电惊厥更有效。地西泮可用于治疗各种类型的癫痫，静注是治疗癫痫持续 状态的首选药物。 4．中枢性肌肉松弛临床上可用于缓解脑血管意外等中枢神经病变所致的肌僵直。 【不良反应及注意事项】 地西泮及其它BZ类药物治疗指数大，毒性低。长期大量服用可产生耐受性和依赖性，久用 突然停药可引起戒断现象，地西泮通过胎盘和进入乳汁，临产妇和乳母应禁用。 二、巴比妥类 根据作用时间的长短，一般将巴比妥类药物分为长效、中效、短效和超短效四类（表13—1）。 表13—1 巴比妥类药物的化学结构及作用比较 油/水显效持续分类药物 R1 R2 X 分配系数时间时间T1/2 （min）（h）(h) 长效苯巴比妥乙基苯基=0 3 30～60 6～8 24～96 中效戊巴比妥乙基1-甲丁基=0 39 15～30 3～6 21～42 异戊巴比妥乙基异戊基=0 42 15～30 3～6 14～42 短效司可巴比妥丙烯基1-甲丁基=0 52 15 2～3 20～28 超短效硫喷妥乙基1-甲丁基=S 580 静注立 即显效 0.25 3～8

药物化学复习题—镇静催眠、抗癫痫和精神障碍治疗药

第六章镇静催眠药、抗癫痫药、精神障碍治疗药 ——抑制中枢神经系统的药物 第一节镇静催眠药 镇静药: 使服用者处于安静或思睡状态的药物。 催眠药: 引起类似正常睡眠状态的药物 按化学结构分为三类 镇静-催眠巴比妥类：异戊巴比妥、苯巴比妥 苯二氮卓类：地西泮（安定） 其它醛类：水合氯醛 氨基甲酸酯类：甲丙氨酯 喹唑酮类：甲喹酮 吡咯酮类：佐匹克隆 一、苯二氮卓类药物 苯二氮卓类药物是镇静、催眠、抗焦虑的首选药物 作用机理： 1当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，促进GABA与其受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，产生中枢抑制的药理作用。 2中枢神经抑制性递质 －氨基丁酸（GABA），作用于GABA受体（配体依赖性Cl-通道），使与其偶联的Cl-通道开放增多，Cl-进入细胞内增加，产生超极化而致中枢神经系统抑制。 3苯二氮卓受体与GABA受体复合 4当苯二氮卓类药物占据苯二氮卓受体时，促进GABA与其受体的结合，使Cl-通道开放的频率增加，产生中枢抑制的药理作用。 【代表药物：地西泮（Diazepam）】 又名安定，Valium. 化学名：7-氯-1,3-二氢-1-甲基-5-苯基-2H-1,4-苯并二氮卓-2-酮。 理化性质：水解开环反应 艾司唑仑（Estazolam） 苯二氮卓受体拮抗剂 用于苯二氮卓类过量或中毒，及麻醉解除 二、非苯二氮卓类药物 唑吡坦佐匹克隆扎来普隆 共同特征：不具有苯二氮杂卓类结构，但选择性作用于苯二氮杂卓受体亚型，20世纪90年代出现，为西方发达国家主要使用的镇静催眠药。 三、其他类药物 （一）醛类水合氯醛、三氯乙醇膦酸酯、氨基甲酸乙酯水合氯醛加合物 （二）氨基甲酸酯类眠尔通、甲丙氨酯 （三）喹唑酮类甲喹酮、氯苯喹唑酮 （四）褪黑素类眠纳多宁、褪黑素

第十一章镇静催眠药和抗惊厥药

第十一章镇静催眠药和抗惊厥药 一、A1型题 1．巴比妥类药物中毒致死的多由于( b ) A．肝脏损害B．呼吸中枢麻痹C．肾脏损害 D．循环衰竭E．继发感染 2．治疗巴比妥类中毒时，下列哪项措施是错误的( a ) A．酸化血液和尿液B．静滴碳酸氢钠 C．用利尿药加速药物排泄D．维持呼吸、循环和肾功能 E．必要时给呼吸兴奋药 3．主要用做静脉麻醉的药物是( ) A．苯巴比妥B．异戊巴比妥C．司可巴比妥 D．硫喷妥钠E．扎兰普隆 4．既能抗癫痫又能抗惊厥的药物是( a ) A．苯巴比妥＆苯妥英钠C．司可巴比妥 D．丙戊酸钠E．佐匹克隆 5．地西泮不用于( e ) A．麻醉前给药B．焦虑症或焦虑性失眠C．高热惊厥 D．癫痫持续状态E．诱导麻醉 6．下列何药不属于苯二氮革类( ) A．艾司唑仑B．咪达唑仑C．唑吡坦 D．奥沙西泮E．氯氮革 7．下列有关巴比妥类药物的叙述，错误的是( e ) A．随剂量增加可对中枢神经系统呈现不同程度的抑制 B．长期应用可产生耐受性 C．现临床已较少应用 D．用量过大可致中毒 E．现常用于镇静催眠 8．具有镇静、催眠、抗焦虑作用，常用于治疗焦虑症的镇静催眠药是( b ) A．司可巴比妥B．地西泮C．苯巴比妥 D．乙琥胺E．苯妥英钠 9．下列哪项不是地西泮的作用( c ) A．抗焦虑B．镇静催眠C．麻醉D．抗惊厥E．抗癫痫 10.地西泮的中枢抑制作用机制是( c ) A．直接作用于中枢引起抑制 B．作用于边缘系统多巴胺受体 C．作用于苯二氮革受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 D．作用于GABA受体，减弱GABA的中枢抑制作用 E．以上皆否 11．下列有关地西泮的叙述，错误的是( ) A．口服吸收迅速而完全B．肌注吸收慢而不规则 C．青光眼及重症肌无力者禁用D．具有镇静催眠、抗焦虑作用 E．为迅速显效，静注时速度应快