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第四十六章抗寄生虫药

1 基本要求[TOP]

1.1 掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应；甲硝唑药理作用、应用和不良反应。

1.2 熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。

1.3 了解其他药物的作用及应用。

2 重点难点[TOP]

2.1 重点

氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点；甲硝唑药理作用与应用。

2.2 难点

氯喹的作用机制；伯氨喹的特异质反应。

3 讲授学时[TOP]

建议2学时

4 内容提要[TOP]第一节第二节

4.1第一节抗疟药[TOP]

4.1.1 概述

疟疾是由按蚊叮咬传播的疟原虫所引起的寄生虫性传染病。临床以间歇性寒战、高热，继之大汗后缓解为特点。间日疟、卵形疟常出现复发，恶性疟可引起凶险发作。抗疟药（antimalarial drugs）是防治疟疾的重要手段。

4.1.2 疟原虫的生活史及疟疾的发病机制

疟原虫的生活史，可分为人体内的发育阶段和按蚊体内的发育阶段（图46-1）。抗疟药可作用于疟原虫生活史不同环节，用以治疗或预防疟疾。

1．人体内的发育分为肝细胞内发育和红细胞内发育两个阶段

（1）红细胞外期：受感染的雌性按蚊刺吸人血时，子孢子随血流侵入肝细胞发育。此期不发生症状，为疟疾的潜伏期，一般为10～14天。

间日疟原虫和卵形疟原虫有一部分子孢子侵入肝脏后，可进入数月或年余的休眠期称为休眠子，可再被激活，成为疟疾远期复发的根源。

（2）红细胞内期：红细胞外期的裂殖子胀破肝细胞释出, 进入血流侵入红细胞，经滋养体发育成裂殖体，并破坏红细胞，释放裂殖子，疟色素及其他代谢产物，刺激机体，引起寒战、高热等症状，即疟疾发作。释放出的裂殖子可再侵入其他正常红细胞，如此反复循环，可引起临床症状反复发作。

2．按蚊体内的发育按蚊在刺吸疟原虫感染者血液时，红细胞内发育的各期疟原虫随血液入蚊胃,仅雌、雄配子体能继续发育，两者结合成合子，进一步发育产生子孢子，移行至唾液腺内，成为感染人的直接传染源。

4.1.3抗疟药的分类

1．主要用于控制症状的药物代表药为氯喹、奎宁、甲氟喹、青蒿素等。

2．主要用于控制远期复发和传播的药物代表药为伯氨喹。

3．主要用于病因预防的药物代表药为乙胺嘧啶。

4.1.4 常见的抗疟药

1．主要用于控制症状的抗疟药

氯喹

【药理作用和临床应用】

（1）抗疟作用：氯喹对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有较强的杀灭作用，能迅速有效地控制疟疾的临床发作，具有起效快、疗效高、作用持久的特点。氯喹也能预防性抑制疟疾症状发作，在进入疫区前1周和离开疫区后4周期间，每周服药一次即可。

氯喹的抗疟作用机制复杂尚未完全阐明。氯喹在中性pH时不带电荷，能自由进入疟原虫的溶酶体；而进入溶酶体后，其酸性pH环境使氯喹发生质子化，不能再穿透出胞膜，因而浓集于疟原虫内。氯喹的抗疟作用主要是通过抑制疟原虫对血红蛋白的消化，作用于血红素的处置，减少了疟原虫生存必需氨基酸的供应。氯喹也能抑制血红素聚合酶活性，使有毒的血红素转化为疟色素受阻，从而减少对人体伤害。

（2）抗肠道外阿米巴病作用。

（3）免疫抑制作用。

【不良反应】大剂量应用氯喹时可导致视网膜病，应定期进行眼科检查。大剂量或快速静脉给药时，可致低血压，给药剂量过大可发生致死性节律失常。

奎宁

【药理作用和临床应用】奎宁对各种疟原虫的红细胞内期裂殖体均有杀灭作用，能有效控制临床症状。其抗疟机制和氯喹相似，但在疟原虫中浓集不及氯喹。由于氯喹耐药性的出现和蔓延，奎宁成为治疗恶性疟的主要化学药物。

【不良反应与注意事项】金鸡纳反应。用药过量或静脉滴注速度过快时，可致低血压、心律失常和严重的中枢神经系统紊乱如谵妄和昏迷。因而，奎宁静脉滴注时应慢速，并密切观察病人心脏和血压变化。

青蒿素

青蒿素（artemisinin）是从黄花蒿及其变种大头黄花蒿中提取的一种倍半萜内酯类过氧化物。

【药理作用和临床应用】青蒿素对各种疟原虫红细胞内期裂殖体有快速的杀灭作用。主要用于治疗对耐氯喹或多药耐药的恶性疟，包括脑性疟的抢救。

咯萘啶

咯萘啶（malaridine）为我国研制的一种抗疟药。可用于治疗各种类型的疟疾，包括脑型疟。

2．主要用于控制复发和传播的抗疟药

伯氨喹

【药理作用和临床应用】伯氨喹对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物。与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。

【不良反应】治疗剂量的伯氨喹不良反应较少，特异质反应可发生急性溶血性贫血和高铁血红蛋白血症。

3．主要用于病因性预防的药物

乙胺嘧啶

【药理作用和临床应用】乙胺嘧啶为二氢叶酸还原酶抑制药，常用于病因性预防。乙胺嘧啶一般不单独使用，常与磺胺类或砜类药物合用。

【不良反应】长期大剂量服用可能干扰人体叶酸代谢。

4.2第二节抗阿米巴病药及抗滴虫病药[TOP]

4.2.1抗阿米巴病药

甲硝唑

【药理作用和临床应用】

1．抗阿米巴作用甲硝唑对肠内、肠外阿米巴滋养体有强大杀灭作用，治疗急性阿米巴痢疾和肠道外阿米巴感染效果显著。

2．抗滴虫作用甲硝唑是治疗阴道毛滴虫感染的首选药物。

3．抗厌氧菌作用甲硝唑对革兰阳性或革兰阴性厌氧杆菌和球菌都有较强的抗菌作用，对脆弱类杆菌感染尤为敏感。常用于厌氧菌引起的产后盆腔炎、败血症和骨髓炎等的治疗。

4．抗贾第鞭毛虫作用甲硝唑是治疗贾第鞭毛虫病的有效药物。

【不良反应与注意事项】治疗量的甲硝唑不良反应很少，可干扰乙醛代谢，导致急性乙醛中毒，服药期间和停药后不久，应严格禁止饮酒。孕妇禁用。

二氯尼特

二氯尼特为目前最有效的杀包囊药，单用对无症状的包囊携带者有良好效果。用甲硝唑控制症状后，再用本品可肃清肠腔内包囊，有效防止复发。

4.2.2抗滴虫药

目前治疗的主要药物为甲硝唑，但抗甲硝唑虫株正在增多。替硝唑也是高效低毒的抗滴虫药。乙酰砷胺(acetarsol)可局部给药。

4.3 抗血吸虫病药和抗丝虫病药

4.3.1抗血吸虫病药

吡喹酮

【药理作用与机制】吡喹酮对血吸虫成虫有迅速而强效的杀灭作用，对幼虫也有作用，但较弱。对其他吸虫如华支睾吸虫、姜片吸虫、肺吸虫有显著杀灭作用，对各种绦虫感染和其幼虫引起的囊虫病、包虫病也有不同程度的疗效。

吡喹酮达到有效浓度时，可提高肌肉活动，引起虫体痉挛性麻痹，失去吸附能力，导致虫体脱离宿主组织，如血吸虫从肠系膜静脉迅速移至肝脏。在较高治疗浓度时，可引起虫体表膜损伤，暴露隐藏的抗原，在宿主防御机制参与下，导致虫体破坏、死亡。

【临床应用】治疗各型血吸虫病，适用于慢性、急性、晚期及有合并症的血吸虫病患者。也可用于肝脏华支睾吸虫病、肠吸虫病(如姜片虫病、异形吸虫病、横川后殖吸虫病等)、肺吸虫病及绦虫病等。

【不良反应与注意事项】不良反应少且短暂。少数出现心电图异常。

4.3.2抗丝虫病药

乙胺嗪

【药理作用与机制】乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝虫的作用优于班氏丝虫，对微丝蚴的作用胜于成虫。

在体外，乙胺嗪对两种丝虫的微丝蚴和成虫并无直接杀灭作用，表明其杀虫作用依赖于宿主防御机制的参与。乙胺嗪分子中的哌嗪部分可使微丝蚴的肌组织超极化产生弛缓性麻痹而从寄生部位脱离，迅速“肝移”，并易被网状内皮系统拘捕。乙胺嗪也可破坏微丝蚴表膜的完整性，暴露抗原，使其易遭宿主防御机制的破坏。

【不良反应与注意事项】药物本身引起的不良反应轻微，但因成虫和微丝蚴死亡释出大量异体蛋白引起的过敏反应则较明显，用地塞米松可缓解症状。

4.4 抗肠蠕虫药

常用抗肠蠕虫药

药物主要抗虫谱作用机制不良反应与注意事项

甲苯咪唑线虫(钩鞭蛲蛔) 抑制葡萄糖摄取→A TP↓少蛔虫骚动游走

阿苯达唑线虫绦虫吸虫抑制葡萄糖摄取→ ATP↓少脑囊虫治疗注意颅高压哌嗪线虫(蛔蛲) 对抗Ach → 松弛性麻痹少

噻嘧啶线虫(蛔钩蛲) 去极化→ 痉挛性麻痹少不能与哌嗪合用

氯硝柳胺各类绦虫(牛肉猪肉等) 抑制氧化磷酸化→ ATP↓少三步曲防止虫卵逆行

抗寄生虫药物

抗寄生虫药物一、抗蠕虫药 1.抗线虫药：苯并咪唑类：常用有阿苯达唑、芬苯达唑、奥芬达唑、噻苯达唑、非班太尔咪唑并噻唑类：左旋咪唑、四咪唑（噻咪唑）（光谱、高效、低毒）有机磷类：（有机磷酸脂类中一些低毒的化合物）敌百虫（我国应用最广泛）阿维菌素类：是由阿维链霉菌产生的一组新型大环内酯类抗生素。阿维菌素（阿维菌素类是是目前应用最广泛的广谱高效安全和用量小的理想抗体内寄生虫药物）、伊维菌素、多拉菌素（对绦虫、吸虫及原生动物无效）、莫西菌素（主要用于驱杀犬的某些体表寄生虫）哌嗪类-：哌嗪、乙胺嗪 2.抗绦虫药【大部分为片状口服药】依西太尔：伊喹酮（为吡喹酮同系物）、氯硝柳胺：灭绦灵（广谱高效驱绦虫药）、硫双二氯酚：别丁（对犬猫各种绦虫及吸虫均有驱除效果）、氢溴酸槟榔碱（对绦虫肌肉有麻痹作用）、丁氮脒（使绦虫在宿主消化道内被消化，常被制成盐酸丁萘脒和羟萘酸丁奈脒，是犬猫的驱绦虫药） 3.抗吸虫药

吡喹酮：是抗血吸虫的首选药，具有广谱驱血吸虫，驱吸虫和驱绦虫的作用使宿主体内血吸虫产生痉挛性麻痹而脱落，拜宠清因含有吡喹酮因此对吸虫是有效果的。 4.抗血吸虫药硝硫氰酯：具有广谱的驱虫效果。二、抗原虫药 1.抗球虫药氨丙啉：安宝乐（结构与硫胺相似，是硫胺拮抗剂，对于柔嫩艾美耳球虫和毒害艾美耳球虫抗虫作用最强，对巨型艾美耳球虫没有作用）地克珠利：杀球灵（是新型广谱高效低毒的抗球虫药可驱除犬猫体内球虫）托曲珠利：甲苯三嗪酮（杀球虫方式独特，安全性高主要用于驱除犬的球虫）磺胺喹噁啉：属磺胺类药物，专供抗球虫使用，主驱除犬体内球虫 2.抗锥虫药物（锥虫是由寄生在血液和组织细胞间的锥虫引起的一类疾病）三氮脒：贝尼尔、血虫净、二脒那嗪（对锥虫、梨虫和无浆体的边虫均有作用，是治疗锥虫病和梨形虫病的高效药，但预防作用较差，对犬的各种巴贝斯虫病治疗作用较好，对猫巴贝斯虫无效，与同类药物相比，具有用途广，使用简便等优势，是目前治

抗寄生虫药教材

第三章抗寄生虫药第1节概述一、概念：凡能驱除或杀灭畜禽体内、外寄生虫的药物称为抗寄生虫药。二、病原性寄生虫分类：蠕虫：线虫、吸虫、绦虫、棘头虫。原虫：焦虫、鞭毛（锥虫、毛滴虫、黑色组织滴虫等）、孢子虫（球虫、弓形体等）。蜘蛛昆虫：螨、虻、蛆、蝇等。三、抗寄生虫药的合理使用（注意事项）抗寄生虫药不仅有驱去、杀死寄生虫的作用，还对机体产生毒性作用。（1）准确选药。尽量选择广谱、高效、低毒、便于投药、价格便宜、无残留或低残留、不易产生耐药性的药物；（2）准确掌握剂量和给药时间。有时要间隔用药或轮换使用，避免耐药性的产生。（3）混饮投药前，应禁水，混饲投药前，应禁食，药浴前应多饮水等；（4）大规模用药时应作安全试验；（5）停药后要经过一定的休药期，产品才能上市；（6）必要时可用联合用药；（7）严格执行休药期，控制药物在动物组织中的最高残留。第2节抗蠕虫药主要分为：抗线虫、吸虫和绦虫药。抗虫机理：1、影响虫体内的酶。使虫体的神经肌肉痉挛麻痹，或能量缺乏。 2、作用虫体内的受体。如噻嘧啶。 3、干扰虫体的代谢。如三氮脒。 4、影响虫体内离子平衡或转运。如聚醚类抗球虫药与K、Na、Ca 离子结合形成亲脂性复合物，能自由穿过细胞膜，破坏细胞内离子平衡。一、驱线虫药驱肠道线虫药：敌百虫、左咪唑、丙硫苯咪唑、哌嗪、伊维菌素等驱肺线虫药：氰乙酰肼、左咪唑、丙硫咪唑、伊维菌素（一）有机磷酸酯类 -敌百虫性状：精制的敌百虫为白色结晶粉末，有氯醛气味，水溶液呈酸性，在碱性溶液中可水解成毒性更强的敌敌畏。为有机磷中的低毒，本品广谱、高效、价廉、易得、给药方便。体内过程：各种方法易吸收，由尿排出，残留少。作用：抑制虫体内胆碱酯酶的活性，使虫体内Ach蓄积，虫体兴奋痉挛麻痹死亡。应用： 1、驱肠道线虫：内服，肌注可驱去大多数线虫、蛔虫、鞭虫、钩虫、毛道线虫、线虫等。 2、某些吸虫：少数吸虫，姜片吸虫等。对血吸虫，有一定疗效。 3、杀虫药：外用可驱去螨、蝇和吸血昆虫（蜱、虻、蚊、蚤等）。

第十四章抗寄生虫药1

Antiparasitic Drugs 抗寄生虫药 CHAPTER FOURTEEN

前言定义：用于驱除和杀灭体内外寄生虫的药物(antiparasitic drugs)。分类抗蠕虫药：驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药。抗原虫药：抗球虫药、抗锥虫药、抗焦虫药（抗梨形虫药）、抗滴虫药。杀虫药：杀昆虫和杀蜱螨药。

前言理想抗寄生虫药的条件安全(no toxic and safe to animal and user) 高效(highly effective) 广谱(broad spectrum):阿苯哒唑抗线虫、吸虫、绦虫，伊维菌素抗线虫、体外寄生虫，吡喹酮抗绦虫、吸虫，硫双二氯酚抗吸虫、绦虫。适于群体给药(easy to administer for population animals) 价格低廉(very cheap) 无残留(no residues in milk and meat)

前言抗寄生药的作用机理抑制虫体内的某些酶(Inhibit some enzymes in the parasite.)：左咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚抑制琥珀酸脱氢酶(’succinate de’hydrogenase)，有机磷抑制胆碱酯酶 (cholinesterase) 。干扰虫体的代谢(interfere with the metabolism in the parasite) ：苯并咪唑类抑制微管蛋白合成，氯硝柳胺干扰氧化磷酸化过程，氨丙啉干扰硫胺素的代谢，有机氯干扰虫体肌醇代谢。

前言作用于虫体的神经肌肉系统(Interfere with neuromuscular coordination)：哌嗪的箭毒样作用，阿维菌素类增强突触后膜对氯离子的通透性，噻嘧啶与胆碱受体结合。干扰虫体内离子的平衡或转运(Interfere with transportation of various ions—sodium, potassium and calcium )：聚醚类离子载体抗生素。

第十四章抗寄生虫药

第十四章抗寄生虫药学习要点根据药物抗虫作用和寄生虫分类，将抗寄生虫药物分成抗蠕虫药、抗原虫药和杀虫药。理想的抗寄生虫药应该安全、广谱高效、具有适于群体给药的理化特性、价格低廉、无残留等。抗寄生虫药种类繁多,其作用机理可归纳为:①抑制虫体内的某些酶；②干扰虫体的代谢；③作用于虫体的神经肌肉系统；④干扰虫体内离子的平衡或转运。临床应用时应注意：①正确认识和处理好药物、寄生虫和宿主三者之间的关系，合理使用抗寄生虫药；②为控制好药物的剂量和疗程，在使用药物进行大规模驱虫前，务必选择少数动物先作驱虫试验；③在预防寄生虫时，应定期更换不同类型的抗寄生虫药，以免产生耐药性；④为避免动物性食品中药物残留，应熟悉掌握抗寄生虫药物在动物体内的分布状况，遵守有关药物最高残留限量和休药期的规定。第一节抗蠕虫药抗蠕虫药分为驱线虫药、驱绦虫药和驱吸虫药。一、驱线虫药根据其化学结构，大致可分为以下6类： 1．抗生素类如伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素、依立菌素、米尔倍霉素肟、莫西菌素、越霉素A和潮霉素B等。伊维菌素具有:①抗丝虫作用。疗效高而快，连续用药4~5年(成虫寿命)可彻底治愈。 ②对其他肠道线虫如类圆线虫病、蛔虫症、鞭虫症和蛲虫症均有较好的抗虫作用。其作用机制为增强无脊椎动物神经突触后膜对Cl-的通透性,从而阻断神经信号的传递，最终使神经麻痹，并导致动物死亡。两种途径：①增强无脊椎动物外周神经抑制递质γ-氨基丁酸的释放；②引起由谷氨酸控制的Cl-通道开放。该药对人畜体毒性很低。多拉菌素的作用、应用、用法与用量与其他阿维菌素类基本相同，在动物体内血药浓度高、半衰期长、生物利用度好，对线虫和节肢动物具有长效作用。 2．苯并咪唑类如噻苯咪唑、丙硫苯咪唑、甲苯咪唑、硫苯咪唑、磺苯咪唑、丁苯咪唑、苯双硫脲、丙氧苯咪唑和丙噻苯咪唑等。甲苯达唑为高效、广谱驱肠蠕虫药。对蠕虫细胞内的β－微管蛋白有高亲和力，与之结合而抑制微管的组装，引起物质转运阻塞、高尔基器内分泌颗粒积聚，使胞浆内细胞器溶解而死亡。它还抑制虫体对葡萄糖的摄取和利用，引起虫体能源断绝而死亡。阿苯达唑对蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫、粪类圆线虫、绦虫的驱杀作用基本同甲苯达唑，但对鞭虫的作用较好；对肠道外寄生虫病，如棘球蚴病(包虫病)、囊虫症、旋毛虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病等也有较好疗效。临床常用于蛔虫、钩虫、鞭虫感染；牛肉绦虫感 172

抗寄生虫病药物

理论课教案

教学内容第十二章抗寄生虫病药物寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。第一节驱肠虫药驱肠虫药根据化学结构可分为：哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物酚类，如氯硝柳胺阿苯达唑（一）结构 N N H S H 3CH 2CH 2C NHCOOCH 3C 12H 15N 3O 2S 265.34 （二）性质及应用 1．显碱性应用：鉴别，如溶于冰醋酸。 2．叔胺性质应用：鉴别，如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。 3．有机硫性质应用：鉴别，如灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。

（三）用途为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。（四）贮存应密封保存。第二节抗血吸虫病药抗血吸虫病药一般分为两类：锑剂：由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺吡喹酮（一）结构 N N O C O C 19H 24N 2O 2 312.41 1 234 5 6 7 8 9 101111a 11b （二）性质及应用 1．无酸碱性 2．有紫外吸收应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm 与272nm 的波长处有最大吸收。（三）用途为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。（四）贮存应遮光，密封保存。第三节抗疟药

抗寄生虫药题库1-1-8

问题： [单选,A1型题]杀灭红细胞内期裂殖体控制症状首选药是（） A.氯喹 B.奎宁 C.青蒿素 D.伯氨喹 E.乙胺嘧啶主要对疟原虫的红细胞内期起作用，可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用，从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。能有效地控制疟疾症状发作。对红外期无作用，不能阻止复发，但因作用较持久，故能使复发推迟（恶性疟因无红外期，故能被根治）。对原发性红外期无效，对配子体也无直接作用，故不能作病因预防，也不能阻断传播。故选A。

问题： [单选,A1型题]用于病因性预防疟疾的药物是（） A.氯喹 B.奎宁 C.青蒿素 D.乙胺嘧啶 E.伯氨喹可抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，因而干扰疟原虫的叶酸正常代射，对恶性疟及间日疟原虫红细胞前期有效，常用作病因性预防药。此外，也能抑制疟原虫在蚊体内的发育，故可阻断传播。临床上用于预防疟疾和休止期抗复发治疗。故选D。（4～6题共用备选答案）

问题： [单选,A1型题]对钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、绦虫、包虫感染均有效的是（） A.阿苯达唑 B.噻嘧啶 C.哌嗪 D.氯硝柳胺 E.左旋咪唑 https://www.wendangku.net/doc/d73260805.html,/ 证券公司

问题： [单选,A1型题]主要用于控制远期复发的抗疟药是（） A.奎宁 B.青蒿素 C.乙胺嘧啶 D.伯氨喹 E.周效磺胺

问题： [单选,A1型题]氯喹的抗疟原理是（） A.抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶 B.损害疟原虫线粒体 C.影响疟原虫DNA复制和RNA转录 D.干扰疟原虫对宿主血红蛋白的利用 E.以上都不是

兽用抗寄生虫药物的合理使用

兽用抗寄生虫药物的合理使用中国兽医药品监察所陈征；郑明 1 正确选择抗寄生虫药抗寄生虫药物可分为抗蠕虫药(又称驱虫药，包括驱线虫药、驱绦虫药、驱吸虫药)、抗原虫药(抗球虫药、抗滴虫药)、体外杀虫药(又称杀昆虫和杀蜱螨药)。由于动物的寄生虫病多为混合感染，因此应选用高效、广谱、低毒、投药方便、价格低廉、无残留和不易产生耐药性等的抗寄生虫药。外观辨别药品包装内外标签说明文字是否一致。标签或说明书应当注明该药的通用名称、成分及含量、规格、生产企业信息、产品批准文号(或进口兽药注册证号)、产品批号、生产日期、有效期、适应症(或功能与主治)、用法、用量、休药期、禁忌、不良反应、注意事项、运输储存保管条件及其他应当说明的内容。仔细观察药物的外观形状，片剂应有良好的硬度，表面无斑点，在水中15分钟和水接触后成为糊状，粉剂应无杂物、无结块，液体看水溶性、乳化性和是否能迅速溶于水中。高效：高效的抗寄生虫药其虫卵减少率应达96％以上，小于70％则属疗效较差。广谱：指驱虫范围广。在实际应用中，要根据实际情况，联合用药以达到扩大驱虫的目的。低毒：治疗寄生虫感染的大多数化学药物尽管有驱虫作用，但也有一定的毒性，对动物体有害。好的抗寄生虫药物应对寄生虫虫体有强大的杀灭作用，而对动物体无毒或毒性很小。此条件对杀灭体外寄生虫药物尤其重要。投药方便：通过饮水、混饲、皮肤浇泼(透皮剂)等方式给药比较方便。 2 防止耐药性的产生有些蠕虫或球虫容易对某种长期使用的药物产生耐药性。为避免耐药性产生而使药物疗效降低，甚至无效，导致经济损失，可采用轮换用药、穿梭用药和联合用药的方法。轮换用药是指一种抗寄生虫药连用数月后，换用另一种作用机理不同的抗寄生虫药。穿梭用药是指在不同的生长阶段，分别使用不同的抗寄生虫药物，即开始时使用一种药物，到生长期时使用另一种药物。联合用药是指在同一饲养期内使用2种或2种以上的抗寄生虫药物。 3 用药原则要根据所用动物及其感染寄生虫的种类选择适合的剂型和投药途径。要注意动物的年龄、性别、体质、病情及饲养管理条件等，了解用药历史，注意配伍禁忌，重视科学养殖，定期阶段性驱虫，减少经济损失。在制定驱虫计划时，考虑到长期使用一种药品及低剂量长期添加，造成畜禽对药品的敏感性下降，用药后达不到一定效果，导致寄生虫病严重，要做到定期更换或交替使用不同类型的抗寄生虫药，以减少耐药虫株的出现。在实施全群驱虫时，

药物化学抗寄生虫药测试题(有答案)

N N H NHCOOCH 3C 6H 5CO N N H NHCOOCH 3 CH 3CH 2CH 2O N N H NHCOOCH 3 F O N S N N H N N H NHCOOCH 3CH 3CH 2CH 2S 抗寄生虫药测试题测试题一、 A 型选择题 1. 抗肠道寄生虫药物按结构可分为那几类 A. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 B. 锑类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚类 C. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、三萜类、酚酸类 D. 哌嗪类、咪唑类、嘧啶类、喹啉类、酚类 E. 哌嗪类、咪唑类、吡啶类、三萜类、酚类 2. 对左旋咪唑的结构改造得到哪些衍生物 A. 奥美拉唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 B. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、噻苯达唑、奥苯达唑 C. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、甲硫达嗪、奥苯达唑 D. 甲苯咪唑、氟苯达唑、阿苯达唑、苯噻唑、奥苯达唑 E. 甲苯咪唑、氟苯达唑、西苯唑啉、噻苯达唑、奥苯达唑 3. 阿苯达唑的化学结构为 A. B. C. D. E. 4. 我国科学家发现的抗绦虫药鹤草酚是属于 A. 哌嗪类 B. 三萜类 C. 咪唑类 D. 嘧啶类 E. 酚类 5. 具有免疫活性的抗寄生虫药物是 A. 左旋咪唑 B. 氟苯达唑 C. 阿苯达唑 D. 甲苯达唑 E. 奥苯达唑

O 2N N H NCS O 2N O NCS N N O O N N O N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH O H CH 3O H N N CH 2=CH O H H N N CH 2=CH H CH 3CH 2OCO N O O 6. 临床上使用的广谱抗血吸虫药吡喹酮的化学结构为 A. B. C. D. E. 7. 抗疟药奎宁的化学结构为 A. B. C. D. E. 8. 根据奎宁代谢设计的抗疟药是 A. 奎尼丁 B. 优奎宁 C. 辛可宁 D. 辛可尼定 E. 甲氟喹

常用抗寄生虫药物一览表

常用抗寄生虫药物一览表药物用途用法不良反应氯喹作用于各种类型疟口服：第1日：1.0g, 8h常规剂量下副反应原虫红内期裂殖后0.3g；第2、3日各0.3g较少，主要有轻度chloroquine 体，控制临床症状头晕、头痛、胃肠(氯化喹啉)静脉滴注：150~300mg置道不适等，停药后于500 ml 5%葡萄糖液中自行消失摇匀，4小时滴完治疗阿米巴性肝脓0.5g Bid，两日后0.25g 肿 Bid连用2～3周奎宁作用于各种类静脉滴注：500 mg 置于500 常见的不良反应为型疟原ml 5%葡萄糖液中耳鸣、头晕、恶心、quinine 呕吐、视力障碍等，(金鸡钠霜)虫红内期裂殖有严重心脏病患者体，控慎用，有对本品过制疟疾的临床敏反应患者及孕妇症状禁用伯喹作用于疟原虫的根治：15mg /d×14d常规剂量不良反应红外期和配子有头晕、恶心、呕primaquine 体，根治间日疟吐、腹痛等，严重(伯氨喹啉，伯氯喹复发和阻断疟疾肝、肾功能不全者啉) 的传播及孕妇慎用咯萘啶口服：首日300-400 mg/次×口服可有头晕、头作用于各种类型 2，间隔6小时；第二日：痛、恶心、呕吐等。pyronaridine 疟原虫红内期，

300-400 mg ×1次。注射给药时不良反控制疟疾的临床应较少，少数患者症状及用于治疗肌注：3 mg/kg；可有头昏，恶心，脑型疟等凶险型静滴：3-6 mg/kg，置于500 心悸等。有严重心，疟疾ml 5%葡萄糖液中肝，肾疾病患者慎用甲氟喹1-1.5g，顿服，儿童用药偶有头昏、头痛、作用于各种类型 15-20 mg/kg 恶心、呕吐等；有mefloquine 疟原虫红内期裂的可出现幻觉等神殖体，控制疟疾经精神症状的临床发作，对抗氯喹恶性疟原虫有较强作用乙胺嘧啶作用于疟原虫红25mg/周或50mg/2周，顿服；长期大量服用可引外期，用于传播起恶心、呕吐、头pyrimetharpme 治疗弓形虫病：50 mg/d×阻断和预防；痛、头晕等不良反(息疟定)30d 应，肾功能不全者作用于弓形虫速慎服，孕妇及哺乳殖子，用于治疗期妇女禁用急性弓形虫病青蒿素作用于各种类型首剂1.0g，6-8h后0.5g，第副作用小，个别病 2、3d：0.5g/次/d人可有食欲减退等胃肠道症状 artemisinin 疟原虫红内期裂殖体，控制疟疾的临床症状。对

抗微生物抗寄生虫药物

第一章. 第二章抗微生物和抗寄生虫药 1．青霉素G最常见的不良反应是（D ） A．肝肾损害B．耳毒性C．二重感染D．过敏反应E．神经毒性 2.与四环素类药物合用，青霉素G的（D ） A.抗菌作用增强 B.抗菌作用相加 C.抗菌作用不变 D.抗菌作用降低 E.毒性增加 3. 关于青霉素G体内过程特点的叙述正确的是：（C ） A.耐酸宜口服 B.易通过血脑屏障 C.主要以原形从尿中排出 D.血浆蛋白结合率高 E.主要分布于细胞内液 4. 苄星青霉素作用维持时间长是因为：（A ） A.改变了青霉素的化学结构 B.排泄减少 C.吸收减慢 D.破坏减少 E.增加肝肠循环 5. 下列关于苄星青霉素的描述，错误的是（D ） A．为青霉素G长效制剂B．对敏感的肺炎链球菌有抗菌活性C．对脑膜炎奈瑟菌有较强抗菌作用 D．可用于静脉注射E．注射部位可出现疼痛 6. 下列关于青霉素药物相互作用的描述，错误的是（B ） A．可增强华法林的抗凝作用B．与四环素、红霉素合用有协同作用C．与阿司匹林合用，青霉素排泄减少D．同时服用避孕药，可影响避孕效果E．与氯霉素、磺胺类合用有拮抗作用 7. 下列关于氨苄西林的叙述，错误的是（C ） A．对耐青霉素的金黄色葡萄球菌无效B．铜绿假单胞菌对本品不敏感C．在弱酸性葡萄糖液中稳定D．大剂量静脉给药可发生抽搐E．传染性单核细胞增多症、淋巴瘤患者禁用 8. 下列β-内酰胺类抗生素中，对伤寒与副伤寒杆菌有效的药物是（B ） A．青霉素V B．氨苄西林C．苯唑西林D．羧苄西林E．双氯西林 9. 下列药物中，皮疹发生率最高的是( C ) A．头孢唑林B．红霉素C．氨苄西林D．磷霉素E．诺氟沙星 10. 下列关于阿莫西林的描述，错误的是（A ） A．杀菌作用比氨苄西林弱B．胃肠道吸收良好C．为对位羟基氨苄西林D．抗菌谱与氨苄西林相同E．与氨苄西林有交叉耐药性 11. 对幽门螺旋杆菌作用较强的药物是（D ） A．青霉素B．氨苄西林C．哌拉西林D．阿莫西林E．苯唑西林 12. 下列关于阿莫西林的描述，正确的是（B ） A．食物不会延迟吸收B．与氨苄西林有完全的交叉耐药C．不耐酸D．对幽门螺杆菌不具抗菌活性E．常见假膜性肠炎 13. 阿莫西林克拉维酸钾为复方抗菌制剂，其中克拉维酸钾是（D ）A．抑菌剂B．崩解剂C．赋形剂D．β-内酰胺酶抑制剂E．杀菌剂 14. 下列关于阿莫西林克拉维酸钾片，说法错误的是（D ） A ．严重肾功能受损患者需减量B．与食物同服可减少胃肠道反应C．传染性单核细胞增多症患者禁用D．不宜通过胎盘，孕妇可以使用E．服用本品前必须进行青霉素皮试 15. 克拉维酸与阿莫西林配伍应用的主要药理学基础是（E ） A．可使阿莫西林口服吸收更好B．可使阿莫西林自肾小管分泌减少C．可使阿莫西林用量减少，毒性减少D．克拉维酸抗菌谱广，抗菌活性强E．抗菌作用增强16. 肾功能减退时，需调整给药剂量的药物是( A )

抗动物寄生虫病药物研究进展

抗动物寄生虫病药物研究进展动物科技学院动植物检疫3班王爱富 201040296 摘要：寄生虫为营寄生生活的动物，是引起人类和动物疾病的重要病原。由于寄生虫种类繁多、结构复杂，目前市场上没有特别好的药物可以治疗多种寄生虫病，本文主要介绍寄生虫药的作用机理以及抗寄生虫药新型制剂的研究方向，可以为抗寄生虫药的研制提供新的方向。关键词：寄生虫病；作用机理；研究方向引言：抗寄生虫药是用于驱除和杀灭体内、外寄生虫的药物。一般来说，抗寄生虫药物都是根据其作用机理来研制的，例如抑制寄生虫体内的某些酶，干扰寄生虫体内的代谢或者作用于寄生虫的神经系统。目前市场上主要有苯并咪唑类、烟碱激动剂、大环内酯类、吡喹酮、青蒿素等常用抗寄生虫药。但是这些仅能一次性地杀死正在寄生的虫体，而无预防寄生虫感染作用。为提高药物的疗效、降低药物的毒副作用和减少药源性疾病，节省人力和药物，就对药物制剂不断提出了更高的要求。因此又研制了一些新型制剂，如脂质体给药系统、缓释丸剂、脉冲式和自调式释药技术、注射用缓释和控释制剂、植入型缓释和控释制剂、经皮给药系统等。 1.抗寄生虫药作用机理 1.1抑制虫体内的某些酶。不少抗寄生虫药通过抑制虫体内酶的活性，而使虫体的代谢过程发生障碍。例如：①左旋咪唑、硫双二氯酚、硝硫氰胺、硝氯酚——能抑制虫体内的琥珀酸脱氢酶的活性，阻碍延胡索酸还原为琥珀酸，阻断了ATP的产生；②有机磷酸脂类——能与胆碱脂酶结合，使酶丧失水解乙酰胆碱的能力，引起虫体兴奋、痉挛，最后麻痹死。 1.2干扰虫体的代谢。某些抗寄生虫药能直接干扰虫体的物质代谢过程，例如：①苯并咪唑类——能抑制虫体微管蛋白的合成，影响酶的分泌，抑制虫体对葡萄糖的利用；②三氮脒——能抑制机体DNA的合成，而抑制原虫的生长繁殖。 1.3作用于虫体的神经肌肉系统。有些可直接作用于虫体的神经肌肉系统，影响其运动功能或导致虫体麻痹死亡。例如：①哌嗪——使虫体肌细胞膜超极化，引起弛缓性麻痹；②阿维菌素——能促进γ—氨基丁酸的释放，使神经肌肉传递受阻，导致虫体产生弛缓性麻痹；③噻嘧啶——能与虫体的胆碱受体结合，产生与乙酰胆碱相似的作用，引起虫体肌肉强烈收缩，导致痉挛性麻痹。 2.抗寄生虫常用药物及作用机理 2.1苯并咪唑类：苯并咪唑类药物是一组广谱抗蠕虫药物，包括噻苯哒唑、甲苯哒唑、阿苯哒唑、尼妥必敏等。 2.1.1作用机理：这类药物主要通过影响蠕虫微管蛋白的结构和功能而发挥作用。微管是真核细胞内重要的细胞器，与有丝分裂、运动及转运相关。在正常情况下，微管蛋白的组装与去组装存在一个平衡，在药物作用下，这个平衡遭到破坏而导致微管蛋白总量的减少及游离微管蛋白的增多。药物诱导的微管破坏最终导致虫体死亡。 2.2烟碱激动剂：此类药物主要是抗线虫作用，主要通过作用于寄生虫的神经系统来发挥作用。它们多是乙酰胆碱激动剂，如左旋咪唑、四氢蝶啶类(噻咪啶、甲噻咪啶等)和其他一些结构相似的药物。 2.2.1作用机理：近年来，利用电生理技术证实了线虫体壁细胞的表面有烟酰乙酰胆碱受体，能与烟碱类药物结合。药物与兴奋性受体结合导致线虫肌细胞的去极化和强直性麻痹，从而排出线虫。 2.3大环内酯类抗寄生虫药物：主要包括埃维菌素(avemectins)和米尔巴霉素(milbemycins)两大类，是一类由土壤真菌发酵而来或人工半合成的具有相似结构的衍生物，它们具有广谱的抗寄生虫活性，在极低浓度下能驱杀成熟及未成熟线虫和节肢动物，但对吸虫、绦虫及原

2016年度执业药师第十二篇抗寄生虫药习题

2016年执业药师第十二章抗寄生虫药习题精选习题及答案一、最佳选择题 1．主要用于疟疾病因性预防的药物是 A．乙胺嘧啶 B．奎宁 C．氯喹 D．青蒿素 E．伯氨喹 2．通过抑制疟原虫的二氢叶酸还原酶，阻碍核酸合成的药物是 A．氯喹 B．青霉素 C．青蒿素 D．伯氨喹 E．乙胺嘧啶 3．阻止疟原虫在蚊体内的孢子增殖，控制传播的药物是 A．氯喹 B．青蒿素 C．奎宁 D．伯氨喹 E．乙胺嘧啶 4．对甲硝唑无效或禁忌的肠外阿米巴病患者可选用 A．氯喹 B．替硝唑 C．依米丁 D．喹碘仿 E．乙酰胂胺 5．葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者应禁用 A．氯喹 B．替硝唑 C．伯氨喹 D．奎宁 E．青蒿素 6．治疗蛔虫病和鞭虫病应首选 A．甲苯咪唑 B．噻嘧啶 C．吡喹酮 D．哌嗪 E．伊维菌素 7．目前临床治疗血吸虫病的首选药物是 A．硝硫氰胺 B．吡喹酮 C．乙胺嗪

D．伊维菌素 E．酒石酸锑钾 8．作用机制为使虫体神经-肌肉去极化，引起痉挛和麻痹的抗寄生虫药是A．氯硝柳胺 B．甲苯咪唑 C．噻嘧啶 D．哌嗪 E．吡喹酮 9．下列对于吡喹酮药理作用的描述，错误的是 A．口服吸收迅速而完全 B．对血吸虫成虫有杀灭作用，对未成熟的童虫无效 C．对其他吸虫及各类绦虫感染有效 D．抑制Ca2+进入虫体，使虫体肌肉产生松弛性麻痹 E．促进血吸虫的肝转移，并经过宿主免疫系统的吞噬 10．治疗钩虫病应首选 A．甲苯咪唑 B．噻嘧啶 C．吡喹酮 D．哌嗪 E．三苯双脒 11．以下属于哌嗪类驱虫药的是 A．阿糖腺苷 B．噻嘧啶 C．吡喹酮 D．哌嗪 E．碘苷 12．噻嘧啶驱虫药主要用于治疗 A．蛔虫病 B．绦虫病 C．血吸虫病 D．丝虫病 E．姜片虫病 13．伊维菌素可以用来治疗 A．疟疾 B．绦虫病 C．血吸虫病 D．蛲虫病 E．姜片虫病 14．下述药物中与氯丙嗪联用可能引起抽搐的是 A．三苯双脒 B．噻嘧啶 C．吡喹酮 D．青蒿素 E．哌嗪

第四十六章 抗寄生虫药