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左旋咪唑的免疫药理作用

左旋咪唑的免疫药理作用
左旋咪唑的免疫药理作用

左旋咪唑的免疫药理作用

1971 年,kenoux偶然发现左旋咪唑在动物体内有调节机体免疫功能的作用。主要是提高小鼠抗绵羊红细胞(SRBC)抗体的数量、增强移植物的抗宿主反应、增强对布氏秆菌和其它立克次氏体感染的非特异性抵抗能力等。Fischer证明左旋咪唑能使新生大鼠对化脓菌或疱疹病毒在第一次感染时即具有明显的抵抗力。但对成年动物,应用左旋咪唑后却不能使动物抵抗毒力强的细菌、病毒或原虫的初次感染。1973年,Tripodi等证明左旋咪唑可增强动物体内的迟发性超敏反应,并对已受损的免疫功能有修复作用。而1978年,Sampson等观察到左旋咪唑在体外可提高淋巴细胞的转化率。但左旋咪唑的作用受许多因素的影

响,如对抗原系刺激反应低下的个体,左旋咪唑常增强其反应,而对抗原负刺激应正

常的个体,左旋咪唑的作用很小。由此可知。,左旋咪唑可能是一种免疫正常化的

药物,而不是免疫增强剂或抑制剂。

左旋咪唑具有双重作用,一是恢复周围效应细胞的功能,二是诱导T细胞和粒

细胞的成熟无论在体内或体外,左旋咪唑的最显著和恒定的作用是使低活性的T

Mφ和PMNL恢复到正常水平。包括自发的和丝裂原或抗原诱导的T细胞增殖、总的

和活性的玫瑰花形成;细胞活性、淋巴因子的生成;抑制性T细胞、PFC、单核细

胞、Mφ和PMNL的游走和趋化活性;Ig和C3受体活性,粘附和吞噬活性;NBT还原

反应了过氧化物酶活性和细胞内杀伤作用等。生理浓度和治疗剂量的左旋咪唑只

能使上述各种活性恢复到正常水平,只有远超过生理浓度(如1mmol/l)时才能使之

超过正常水平。

左旋咪唑的免疫药理作用分述如下:

1.体液免疫

左旋咪唑对体液免疫功能的作用受机体免疫状态和剂量等因素的影响。左旋

咪唑虽对由于遗传或衰老而有免疫缺陷的小鼠可增加其抗体量,但对免疫反应性

正常的人或动物则无作用。左旋咪唑在增加抗体产生的剂量下,能抑制特异性淋

巴细胞对肿瘤细胞的细胞毒作用。但在较大剂量时,则增强特异性淋巴细胞对肿

瘤细胞的细胞毒作用。早期研究表明,左旋咪唑可增加小鼠对绵羊红细胞(SRBC)

抗体的生成量,这种作用在衰老的小鼠身上比在成年体壮的小鼠身上要明显和持

久。对感染过流感病毒的人和田鼠,左旋咪唑可加快和提高其对流感病毒的杭体

形成。此外,左旋咪唑还可增加鸡对Newcastle病病毒的杭体生成量。左旋咪唑可

刺激裸鼠脾脏中抗体形成细胞数的数量增加,此作用还可以发生转移,即经注射左

旋咪唑后的小鼠的血清亦可以在体外增加试管内抗体形成细胞的数量。但左旋咪

唑不直接激活B细胞,不能促进抗体生成和B丝裂原的增殖反应。如果B细胞活性呈

左旋咪唑作为免疫调节剂的作用机制

左旋咪唑的免疫药理作用的作用机制有多种,但还不清楚何种是主要的。

1.环化核苷机制

左旋咪唑具有胆碱能性质,可能与其咪唑基有关。左旋咪唑是噻唑的一种衍

生物,已知它可作用于环化核苷酸磷酸二酯酶,使cAMP的破坏增加,cGMP的破坏

减少,使T、PMNL等细胞内cGMP水平升高,从而增强依赖cGMP的各种细胞活性

如淋巴细胞增殖、淋巴因子产生、淋巴细胞细胞毒作用及细胞趋化作用加强等。

同时对抗cAMP的诱导剂所引起的各种效应。

2.中枢神经机制

左旋咪唑在体外对自主神经系统有刺激作用。在实验动物,中枢神经系统的损

伤也能影响免疫系统的功能。大鼠脑垂体切除后可降低对Gross白血病的易感性及

胸腺、脾、肝、和睾丸中cGMP浓度。对于人类,服有一定量的左旋咪唑后可出现

精神状态的变化。给动物服用大剂量左旋咪唑可使动物易激。此外,cGMP和cAMP 均受精神性药物的影响等。

3.拟胸腺激素作用

左旋咪唑可能作用在淋巴细胞、Mφ和PMNL上的胸腺激素受体,左旋咪唑与胸

腺生成素或其TP-5片断的作用很相似。例如它们都能诱导了细胞成熟,增加T细胞

再循环及增强周围T、Mφ和PMNL活性,都能降低了细胞对Aza的敏感性等。

4.清除游离基的作用

左旋咪唑的主要代谢产物2-氧-3-(2-巯基乙基)-5-苯咪唑基(OMPI)是一个巯

基化合物,其对某些免疫功能的作用比左旋咪唑更强,因而认为左旋咪唑在体内的

作用是通过OMPI发挥的。OMPI除了具有调节和拟胸腺素样作用外,还有清除游离基的作用,它通过清除氧化根或直接作用于微管蛋白分子上的必需巯基,促进微管蛋

白聚合和微管的形成,增强微管的完整性和功能。微管形态和功能的完整是细胞

的活动性和分泌功能所必需的。OMPI在这方面的作用比左旋咪唑强100倍。

此外,左旋咪唑还能诱导白细胞介素-2的产生和干扰素的产生,增强免疫应

在1974年Oliveiva还发现左旋咪唑在体外可增加巨噬细胞的数量并能加强其吞噬

能力。而肿瘤患者应用左旋咪唑后,其巨噬细胞的功能、活性均增加。这是因为

左旋咪唑可作用于神经系统和迟发性超敏反应,而补体是由巨噬细胞和成的,同

时巨噬细胞在迟发性超敏反应中起重要作用。

6.对迟发性超敏反应的影响

1973年Tripodi等对20例二硝基氯苯(DNCB)试验阴性的肿瘤患者进行了研究,结果发现左旋咪唑可使原来对100DNCB呈阴性反应的20例患者中的9例转阳性,患者对DNCB和OT试验的反应也增强。而对照组却无变化。Verhaegen亦发现在66例使用左旋咪唑的患者中,有21例对10个国际单位的纯化蛋白衍生物(PPD)恢复了反应性。1978年Verhaegen再次报告,在40例服用左旋咪唑的PPD阴性癌症患者中有12 例转为阳性,而对照组20例患者仅1例转阳。同时部分以左旋咪唑治疗的患者对DNCB试验变得更加敏感。此外左旋咪唑还可增强机体对移植物的排异反应。

7。抗肿瘤作用

大剂量左旋咪唑可以增强特异性淋巴细胞介导的对肿瘤细胞的细胞毒作用。

在接种肿瘤前后不同的时间应用左旋咪唑来观察其对肿瘤生长的影响。结果发现

在肿瘤接种后10天开始给左旋咪唑,患瘤动物的生存期延长,肿瘤生长亦减慢。

对实验动物,左旋咪唑单独治疗肿瘤是无效的,但如联合应用化疗药物可增

加肿瘤移植动物的生存率,对白血病及实体瘤小鼠均有效。LMS可以恢复60Co所造成的免疫缺陷动物的骨髓功能,能增强抗体依赖的细胞毒作用。

病理性增强,左旋咪唑可使之降到正常。

2.补体水平

左旋咪唑在癌症和肝炎病例,可使血清总溶血性补体及补体C3的水平上升。

从而增强机体的血液防御能力。

3.对中性粒细细胞的作用

左旋咪唑可提高正常人和免疫缺陷者的中性粒细胞趋化反应,使中性粒细胞

趋向感染部位,而中性杜细胞的趋化反应在新生动物却缺乏。但最近有人发现,

无论是正常人或有免疫缺陷的患者,左旋咪唑均可使中性粒细胞的趋化作用增强。

在体内,左旋咪唑还促进CSF的释放,从而促进中性粒细胞的生成。

4.对淋巴细胞的作用

在植物血凝素(PHA)存在的情况下,将不同浓度的左旋咪唑加入到培养的人淋

巴细胞中,结果友现在浓度为10-8M和10-3M的刺激高峰时观察到一种双向的剂量反应曲线,而在浓度大于10-3M时则呈现抑制作用。这种曲线常见于小鼠脾细胞和胸

腺细胞的研究中。在试管内,左旋咪唑能增强人周围淋巴细胞、小鼠脾细胞和胸腺细胞中富含T细胞的部分对植物血凝素(PHA)的反应。左旋咪唑对淋巴细胞反应性的作用亦在体外接受过该药治疗的患者实验性淋巴细胞中进行过研究。1975年,Schuermans报告,左旋咪唑可提高有丝分裂原诱生淋巴因子的能力,增加E玫瑰

花结形成细胞(E-RFC)的数量和T抑制细胞的活性以及单核细胞的反应,但在大剂量时加抑制上述反应。

1978年, Verhaegen发现E-RFC小于50%的癌症患者,经左旋咪唑治疗后E-RFC的水平明显提高。己有的证据表明,左旋咪唑优先地作用于T细胞,它能诱导早期前

T细胞分化成熟,成为功能性T细胞。左旋咪唑与胸腺素相比较,二者均可使无标记细胞群的数量减少。有人还平行观察了左旋咪唑对淋巴细胞内cGMP和cAMP的影响,结果发现左旋咪唑可使cGMP升高,cAMP降低,这与其激活磷酸二脂酶的活性有

关。现认为,左旋咪唑对淋巴细胞的作用可能与其咪唑环有关。此外,左旋咪唑

还能促进先天性无胸腺小鼠的脾脏中T细胞的分化,此作用与另一含硫化合物二乙

基二硫基氨基甲酸纳(DTC)相似,由于DTC无咪唑环,因此有人认为左旋咪唑与DTC 的调节T细胞分比的作用可能与其结构中的含硫部分有关。

5.对吞噬细胞的影响

左旋咪唑可增强单核-吞噬细胞系琉的功能,它可以增强巨噬细胞的吞噬功能,碳廓清能力及杀茵作用。1973年,Hoebeke和Franchi发现左旋咪唑的应用可加速

小鼠血清中胶化炭的清除。1978年,Verhaegen进一步证实左旋咪唑可加速人体内Lipofudin的清除。由此可见,左旋咪唑可提高小鼠和人体网状内皮系统的功能。

参考文献

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中华预防医学杂志增刊,1996,10(30):75

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型肝炎病毒携带者疗效分析,中华预防医学杂志增刊,1996,10(30):78

6、刘媛媛,房长茂,许永日等,左旋咪唑涂布剂治疗慢性乙型肝炎的临床

观察附136例疗效分析。待发表资料。

绞股蓝的药理作用

绞股蓝的药理作用 【别名】七叶胆,五叶参,七叶参,自然生长在神农架大山深处。 【来源】为葫芦科植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum(Thunb.)Mak.的全草。 绞股蓝在古时民间已被广泛使用,把它作为“神奇”的“不老长寿药草”。明代称之谓“神仙草”。绞股蓝其名始于1525年明嘉定四年朱棣所著《救荒本草》一书,中国药典亦称绞股蓝。 现在查明,绞股蓝主要成份为绞股蓝皂甙(GP),与人参皂甙一样,可使血小板聚集,防止动脉粥样硬化,提供细胞充足养份。保证血流通畅。降低心脑血管发病率。因为它还含有与人参皂甙不同的皂甙,所以绞股蓝又具有镇静,滋阴之功效,无毒副作用,宜长期食用。 1986年,国家科委在“星火计划”中,把绞股蓝列为待开发的“名贵中药材”之首位。 2002年3月5日国家卫生部将其列入保健品名单。 国内外有关绞股蓝研究概况资料 一、《本草纲目》、《全国中草药汇编》记载:饮用绞股蓝,治疗气管炎、咽喉炎、偏头痛、降血压、降血脂、助睡眠等。 二、《明清中医临证小丛书》第 380 页中记载:绞股蓝补气养阴,清肺化痰,养心安神,生精固精。 三、《中草药彩图手册》第一册记载:绞股蓝清热解毒,止咳祛痰,并有类似人参的强壮补益作用。临床应用于治疗慢性气管炎,各种肿瘤,溃疡病及失眠,头痛等。 四、绞股蓝在日本的研究与临床应用,《药学杂志》、《国外医学》中记载:滋补强身,能双向性调节人体机能,增强体质,提高免疫力。调节血压、降血脂,降血糖、减肥。镇静安神、改善睡眠、治神经衰弱症。清热解毒,能清理体内毒素,抑制细胞癌变和杀灭癌细胞。增加人体细胞代传次数,延缓衰老。 绞股蓝的药理作用 一、提高免疫力 1、双向调节免疫系统 绞股蓝能够提高巨噬能力,明显增高白细胞数,同时增加白细胞自身的吞噬功能,促进体内白介素的分泌,增加血清免疫蛋白的产生,并能辗⒉ 扇潘氐淖饔茫 悦庖呦低秤兴 虻鹘谧饔谩?/SPAN>

绞股蓝化学成分研究的现状(一)

绞股蓝化学成分研究的现状(一) 【摘要】随着对绞股蓝进一步的开发和利用,人们对绞股蓝化学成分的研究日渐深入,并且取得了很大的进展。文章就绞股蓝化学成分方面的新的研究成果进行了系统的总结,特别是在绞股蓝新皂苷的发现和多糖成分的研究方面,为绞股蓝化学成分的进一步研究提供了参考。【关键词】绞股蓝;化学成分;皂苷;多糖 Abstract:WithmoreexploitationandutilizationofGynostemmapentaphyllum,peoplehavelearnedmo reaboutchemicalingredientsinit.Inthispaper,somenewachievementsinchemicalingredientresearch wereintroduced,whichisfavorabletofurtherresearchofchemicalingredientsofGynostemmapentaph yllu. Keywords:Gynostemmapentaphyllu;Chemicalingredients;Saponin;Polysaccharide 绞股蓝Gnostemmapentaphyllum(Thunb.)Makino又名七叶胆,为葫芦科绞股蓝属植物。主要分布在东南亚及我国长江以南的广大地区,资源丰富。绞股蓝中含有皂苷、多糖、黄酮类化合物、有机酸和微量元素等多种化学成分。绞股蓝能够有效地保护心、脑、血管和肝脏,降低血脂、降胆固醇、降转氨酶、调节免疫和抗诱变,而且在抗衰老、抗疲劳、抗辐射和消除自由基的同时,还能改善神经系统功能、抗溃疡、抑制胆结石形成和调节内分泌活动〔1~3〕。因此,研究绞股蓝中的化学成分,有利于进一步开发和利用绞股蓝,明确绞股蓝中的药理活性成分。本文主要介绍了绞股蓝皂苷和多糖等成分的研究进展,为绞股蓝的开发提供参考。1绞股蓝皂苷成分的研究现状 1976年日本人永井正博等在绞股蓝中分离得到了人参二醇和2α-羟基人参二醇,首次揭示了绞股蓝中含有达玛烷(dammarane)型皂苷类成分。随后,人们对绞股蓝的化学成分进行了大量的研究,迄今发现的绞股蓝皂苷(Gyp)总共达136种,其中有绞股蓝皂苷(Gyp)Ⅲ、Ⅳ、Ⅷ、Ⅻ与人参皂苷(Gin)-Rb1,-Rb3,-Rd和-F2完全相同,此外还分离得到了人参皂苷Rd3,K,其余为人参皂苷的类似物。由于绞股蓝的产地不同,其中的皂苷成分和含量也有很大的不同。覃章铮〔4〕等曾经对1990年以前发现的84种皂苷成分进行过综述性报道,但由于绞股蓝皂苷具有较好的药理疗效,因此,对绞股蓝皂苷成分的研究一直是热点。1990年后,又有52种绞股蓝皂苷被相继报道。根据苷元结构相近的程度,本文将这52种皂苷分为11类。 第1类绞股蓝皂苷结构通式及特点: 序号分子式C-位3β201〔5〕C47H76O172-ara-glc-rha(S)2〔5〕C47H76O17 2-ara-glc-rha(R)3〔6〕C49H78O18MeCO -glc-rha3|6|2xyl-H(S)4〔6〕C49H78O18MeCO -glc-rha3|6|2xyl-H(R)5〔6〕C47H76O17-glc-rha3|2xyl-H (S)6〔6〕C47H76O17-glc-rha3|2xyl-H(R)7〔6〕C48H78O18-glc-rha3|2glc-H(S)8〔6〕C51H80O19MeCO -glc-rha6||43|2xylMeCO-H(R) 第2类绞股蓝皂苷结构通式及特点: 序号分子式C-位2α3β20(S)9〔7〕C54H90O23-OH2-glc-glc6-glc-rha10〔7〕C53H88O23-OH2-glc-glc6-glc-xyl11〔8〕C54H90O20-Hrha -glc-rha3|2|6rha-H 第3类绞股蓝皂苷结构通式及特点: 序号分子式C-位3β1920(S)2112〔7〕C48H80O192-glc-glc-CH2OH-glc-H13〔9〕C55H92O22CH3CO-glc-rha|36|2xy1-CH3-H-O-glc14〔9〕C54H92O22-glc-rha3|2rha-CH3-H-O-glc15〔9〕C53H90O21-glc-rha3|2xyl-CH3-H-O-glc16〔9〕C52H88O21-ara-rha3|2xyl-CH2OH-H-O-glc17〔9〕C53H90O22-glc-rha3|2xyl-CH2OH-H-O-glc18〔10〕

盐酸普萘洛尔综述

盐酸普萘洛尔综述 Document number:NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT

盐酸普萘洛尔综述 摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性?肾上腺素受体阻滞剂。在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。 关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家 1)盐酸普萘洛尔的理化性质及参数 分子量: 化学名:1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 英文名:Propranolol 商品名:心得安 理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重<%。在有机溶剂里的溶解度有较大差异。甲醇中的溶解度最高。水溶液,遇光着色。 2)药理毒理 1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。

3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。 4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。【1】 3)药代动力学 该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。【2】个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积±kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。 4)适应症 1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。【3】

解析中和法在微生物限度检查中的应用

解析中和法在微生物限度检查中的应用 摘要:在做药物的微生物限度方法学验证时,一般首先采用常规法、稀释法验证,当药物有一定抑菌性的时候,经常采用薄膜过滤法。中和法的使用,在中国药典中由于没有给出具体的方法,而且受到中和剂的选择、中和剂的使用量等因素的影响,不如薄膜过滤法更容易被采用。但在实际工作中, 薄膜过滤法不仅操作繁琐而且易染菌,中和法因其自身的优势,也常常被使用,本文作者以3种药物为例,详细说明如何采用中和法进行微生物限度方法学验证,希望能够对大家有所帮助。 关键词:中和法;微生物限度检查;应用 前言: 中和法即在所用的稀释剂和培养基中加入一定量的中和剂和灭活剂,使其抑菌力得到消除的方法,在《中国药典》2010年版中,凡含汞、砷或防腐剂等具有抑菌作用的供试品可以选用此方法。胡文红等[1]采用0.1mol/LMnSO4溶液作为中和剂来进行氟喹诺酮类药物的无菌及微生物限度检查。张光华等[2]用3%聚山梨酯80%和0.3%蛋黄卵磷脂作为中和剂来进行化学药的微生物限度检查,可明显降低药品的抑菌性。孙伟等[3]用β-环糊精作为中和剂来消除喹诺酮类抗生素药品抑菌活性,解决该类药品微生物限度检查方法建立困难问题。在中华人民共和国国家标准GB/T24404-2009(即ISO21149:2006)化妆品中需氧嗜温性细菌的检测和记数法[4]中,详细列出了针对防腐剂抑菌活性的中和剂和漂洗剂,较《中国药典》2010年版二部[5]中关于中和剂的选择列表更为详细和全面。 1、材料 1.1样品 ①葡萄糖酸氯己定软膏:规格:0.2%;②盐酸多塞平乳膏:规格:10g:0.5g; ③盐酸二甲双胍控释片:规格:0.5g。 1.2试验菌株培养基及试剂 本文所使用菌株均来源于中国药品生物制品检定所,培养基均来源于中国药品生物制品检定所,试剂均来源于国药集团化学集团试剂有限公司。 2、方法参考《中国药典》2010年版二部附录ⅪJ。 3、结果 3.1葡萄糖酸氯己定软膏 葡萄糖酸氯己定是一种广谱的抑菌剂和杀菌剂,对革兰氏阴性菌,革兰氏阳性

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绞股蓝皂苷提取方法的研究现状 【摘要】绞股蓝为葫芦科绞股蓝属多年生草质藤本植物,以全草药食两用,含有皂苷、黄酮、多糖等成分。其中皂苷为主要的药用成分之一,具有抗肿瘤、抗氧化、降血糖、降血脂、降血压、增强免疫力等作用。本文对近年来有关皂苷的提取方法作以综述。 【关键词】绞股蓝;绞股蓝皂苷;提取方法 绞股蓝Gyrtostemma pentaphyllum(Thunb.) Makino为葫芦科绞股蓝属多年生攀缘草质藤本植物,又名七叶胆、公罗锅底。绞股蓝以全草供药食兼用,味苦、性寒,具有清热解毒、补气、止咳、祛痰之功效[1]。近期的研究表明,绞股蓝具有抗肿瘤、抗疲劳、抗衰老、调节脂质代谢、降低过氧化脂质、镇静、催眠、镇痛、防治老年性白发等作用[2]。绞股蓝中含有皂苷类、黄酮类、氨基酸、糖、微量元素等成分[3]。其中皂苷为主要的药用成分之一,在药品和保健食品中有广阔的应用前景,为便于查阅、分析和研究目前有关绞股蓝总皂苷的实验资料,对其提取方法进行以下综述。 1.溶剂提取法 溶剂提取法是实际工作中应用最普遍的方法,它是根据被提取成分的溶解性能,选用合适的溶剂和方法来提取。其作用原理是溶剂穿透入药材粉末的细胞膜,溶解溶质,形成细胞内外溶质浓度差,将溶质渗出细胞膜,达到提取目的[4]。 1.1 水提取 水浸提法有方法简单、成本低、安全无污染等特点。林硕等[5]通过实验确定水提取的最佳提取工艺为:料液比1:35,温度85℃,时间90min。在此最佳条件下绞股蓝皂苷平均提取得率为7.7943%,提取纯度为26.8522%,各提取得率相对标准差RSD为1.2099%。皂苷提取率与纯度较高,提取工艺稳定,符合工业化生产要求。 1.2 乙醇提取 董玉睿[6]采用正交试验设计法,以绞股蓝总皂苷提取量为考察指标,对影响绞股蓝总皂 苷提取工艺的因素进行了优选。结果表明:提取时间、提取次数对提取效果有显著影响,乙醇用量的影响不显著。确定绞股蓝总皂苷的最佳提取工艺为:药材加8倍量70%的乙醇,回流提取3次,每次2h。 超微粉碎技术能在一定程度上破坏绞股蓝细胞壁,增加了植物细胞的比表面积,使绞股蓝粉体有效成分溶出更迅速、完全。邓美林等用乙醇提取绞股蓝超微粉总皂苷,在单因素基础上,通过正交试验,确定了最佳提取工艺条件,绞股蓝粉碎粒度D50为3.03μm,乙醇70%vol,料液比(g∶mL)为1∶30,提取时间为60min,提取温度为60℃,绞股蓝总皂苷提取率为4.25%[7]。 2. 超声波提取法 超声波是频率高于20kHz的弹性机械波,传播过程中产生空化效应、热效应和机械效应[8]。其原理为超声波的空化效应产生极大的压力造成被粉碎物细胞壁及整个生物体的破碎,而且整个破碎过程在瞬间完成;同时,超声波产生的振动作用加强了胞内物质的释放、扩散及溶解,有利于胞内有效成分的提取[9]。 林硕等[10]采用常规水浴提取、40kHz和28kHz超声波提取三种方法分别提取绞股蓝皂苷,得出结论:与常规水浴提取相比,40kHz超声波对绞股蓝皂苷的提取过程无明显强化作用;

绞股蓝的功效及临床应用

绞股蓝的功效及作用 摘要:通过查阅近几年国内文献资料,进行分析整合后综述近年来绞股蓝在食品、临床功效等方面的进展。结果发现绞股蓝具有抗疲劳,降低过氧化脂质,促进细胞新陈代谢以及临床治疗气虚,阳虚,白发及防治老年病,抗癌等作用。同时还具有很高的食用价值。由此得出结论:绞股蓝既可作为药品如绞股蓝片,也可作为保健品如保健茶,饮料,食品附加剂,具有很高的开发利用价值。 关键词:绞股蓝;药食同源;功效;价值 前言 绞股蓝又名七叶胆,是葫芦科绞股蓝属植物。国内外学者已从该植物中分离出84种总皂甙,其中6种与人参皂甙相同,还有许多绞股蓝皂甙产生的次生甙,甙元和次级甙元与人参皂甙水解产物相同,并已证明其优良株系中人参皂甙的含量高于人参中的对应分子。绞股蓝具有多种生理活性,其抗血栓、降血脂、抗溃疡、抗疲劳、增加机体耐缺氧、耐高温能力、对心肌梗塞及心肌缺血再灌注损伤的保护作用以及防治糖皮质激素的副作用等方面的作用已得到药理实验和临床研究的证实,对绞股蓝作用机制的伤的保护作用研究亦日趋深入。现将其功效、临床应用及在食品方面的应用等综述如下。 一、主要功效及临床应用 (一)提高免疫力 1、双向调节免疫系统 绞股蓝能够提高巨噬能力,明显增高白细胞数,同时增加白细胞自身的吞噬功能,促进体内白介素的分泌,增加血清免疫蛋白的产生。 (二)调节内分泌 2、降血糖 绞股蓝可以保护肾上腺和胸腺及内分泌器官,使之不随年龄的增长而萎缩,维持内分泌系统的正常机能。正是由于绞股蓝的这种功效,所以它具有降血糖和改善糖代谢作用,是糖尿病人理想的药品和保健品。 3、调节女性内分泌 对痛经、月经不调和女性更年期综合症有很好的效果,还对女性由于内分泌失调引起的便秘、失眠、脸上色斑、痘点、脸色灰暗等有明显的效果。甘馨靓汤具有很好的调节女性内分泌失调的作用。 (三)治疗心脑血管疾病 4、降血脂 绞股蓝具有显著降低胆固醇(TCH)、甘油三脂(TG)、低密度脂蛋白(LDL)、升高高密度脂蛋白(HDL)、保护血管内壁,阻止脂质在血管壁沉积,抗动脉硬化的作用。绞股蓝可以调节氧在体内分解后产生的废物——脂肪酸,达到降血脂的目的。 5、降血压 绞股蓝具有明显降低血粘稠度、调整血压功能、同时能防止微血栓形成并增加心肌细胞对缺氧的耐力,起到保护心肌的作用。 科学实验证:绞股蓝能降低脑血管及冠状血管阻力,增加冠状动脉血流量,减少心脏耗氧,绞股蓝的这一作用及效果超过人参皂甙。 绞股蓝的显著特点还在于,绞股蓝在降压的同时,并不影响脑血管血流量,因此绞股蓝对高血压、心血管痉挛性疾病及心功能不全的病人十分有益。在绞股蓝茶饮用一到二个月的时间以后,可以逐步减少甚至于不再使用降压药,而能保持血压稳定、正常。

盐酸普萘洛尔综述

盐酸普萘洛尔综述 摘要:盐酸普萘洛尔是一种广泛使用的非选择性?肾上腺素受体阻滞剂。在本文中将介绍其药理作用,适应症以及临床表现,国内外使用现状,相关合成线路,生产厂家等。 关键词:盐酸普萘洛尔,药理作用,合成线路,生产厂家 1)盐酸普萘洛尔的理化性质及参数 分子量:295.81 化学名:1-异丙基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐 英文名:Propranolol 商品名:心得安 理化性质:白色或乳白色结晶粉末,无臭,味微甜后苦。熔点96℃,盐酸盐熔点163-164℃.干燥失重<0.5%。在有机溶剂里的溶解度有较大差异。甲醇中的溶解度最高。水溶液PH5.0-6.0,遇光着色。 2)药理毒理 1.普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,同时抑制血管平滑肌收缩,降低心肌耗氧量,使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡,可用于治疗心绞痛。 2.抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。 3.竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。

4.有明显的抗血小板聚集作用,这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca+转运有关。致癌、致突变和生殖毒性在18个月内,大鼠或小鼠每日给药150mg/kg,为期18个月,无明显毒性反应,无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给与动物10倍于人用剂量时,显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。【1】 3)药代动力学 该品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%。药后1-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2-3小时,血浆蛋白结合率90-95%。【2】个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积3.9±6.0L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。 4)适应症 1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。 5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。【3】 5)药物的相互作用 1.与抗高血压药物相互作用:盐酸普萘洛尔片与利血平合用,可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用,可致极度低血压。 2.与洋地黄合用,可发生房室传导阻滞而使心率减慢,需严密观察。 3.与钙拮抗剂合用,特别是静脉注射维拉帕米,要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。 4.与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用,可引起显著高血压、心率过慢,也可出现房室传导阻滞。 5.与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用,可使后者疗效减弱。 6.与氟哌啶醇合用,可导致低血压及心脏停博。 7.与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。 8.酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。 9.与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清

盐酸多塞平片有哪些功效

盐酸多塞平片有哪些功效 盐酸多塞平片的主要药理作用,是可以抑制我们的神经系统,帮助神经系统提升,起到抗抑郁,抗焦虑的作用,同时也具有镇静的效果,一般是口服使用,可以缓解很多人出现的焦虑症和抑郁症,同时能增强身体的气血修复,可以缓解很多人的癫痫眩晕,排尿困难,长时间便秘的症状,在服用期间需要按照正确的用量来。 ★药理毒理 本品为三环类抗抑郁药,其作用在于抑制中枢神经系统对 5-羟色胺及去甲肾上腺素的再摄取,从而使突触间隙中这二种神经递质浓度增高而发挥抗抑郁作用,也具有抗焦虑和镇静作用。 ★药代动力学 口服吸收好,生物利用度为13~45%,半衰期(t1/2)为8~12小时,表观分布容积(Vd)9~33L/kg。主要在肝脏代谢,活性代谢产物为去甲基化物。代谢物自肾脏排泄,老年病人对本品的代

谢和排泄能力下降。 ★适应症 用于治疗抑郁症及焦虑性神经症。 ★用法用量 口服常用量:开始一次25mg,一日2~3次,以后逐渐增加至一日总量100~250mg。高量:一日不超过300mg。 ★不良反应 治疗初期可出现嗜睡与抗胆碱能反应,如多汗、口干、震颤、眩晕、视物模糊、排尿困难、便秘等。其它有皮疹、体位性低血压,偶见癫痫发作、骨髓抑制或中毒性肝损害。 ★禁忌症

严重心脏病、近期有心肌梗死发作史、癫痫、青光眼、尿潴留、甲状腺机能亢进、肝功能损害、谵妄、粒细胞减少、对三环类药物过敏者。 ★注意事项 肝、肾功能严重不全,前列腺肥大、老年或心血管疾患者慎用,使用期间应监测心电图。本品不得与单胺氧化酶抑制剂合用,应在停用单胺氧化酶抑制剂后14天,才能使用本品。患者有转向躁狂倾向时应立即停药。用药期间不宜驾驶车辆、操作机械或高空作业。用药期间应定期检查血象、心、肝、肾功能。 ★用药 孕妇及哺乳期妇女用药慎用。 儿童用药慎用。

绞股蓝的药理作用研究进展

绞股蓝的药理作用研究进展 李金青 杨洪军 作者单位:253013山东省德州市中医院 关键词 绞股蓝;绞股蓝总皂苷;药理作用 绞股蓝为葫芦科多年生草本植物G yno stemm a pentaphyl la (T hunb .)M ak i no 的根茎或全草,味甘、苦,性寒,有益气健脾、化痰止咳、清热解毒之功效。现代研究表明绞股蓝中含有皂苷、氨基酸、黄酮、糖和多种无机元素等,其中皂苷有80多种,6种与人参皂苷相似,绞股蓝的提取物具有抗疲劳、抗缺氧、免疫调节、降血脂、降血糖、保肝、抗溃疡等作用。本文对其药理作用作一综述,为进一步开发研究提供依据。1 对心脑血管系统的作用 1 1 对脑循环系统的作用 昆明种小鼠腹腔内注射绞股蓝总皂苷(GP )后,小鼠耳廓血管、脑膜血管的血流速度及流量明显增加,微循环微镜下可见小动脉血管交通支开放数明显增多,证明绞股蓝增加组织血流量与加快血流速度及增加脑动脉侧支循环有关,对缺血性脑损伤可呈现较好的防治作用[1]。GP 还可明显抑制谷氨酸引起的W i star 大鼠胚胎大脑皮层神经细胞内NO 、H 2O 2含量的升高,有效地防止线粒体膜电位的下降,从而提高细胞存活率,减少大脑皮层神经元的损伤[2]。 1 2 对心脏的作用 绞股蓝皂苷5,10m g /kg 静脉管注射,明显降低麻醉犬血压和总外周阻力,也降低脑血管及冠状血管阻力,增加冠脉流量,减慢心率,使心脏张力 时间指数下降,对心肌收缩性能和泵血功能无明显影响。绞股蓝总皂苷5m g /只,静脉注射,可对抗垂体后叶素引起蟾蜍心电图T 波的降低。绞股蓝皂苷静脉注射家兔3d 后,夹闭肠系膜上动脉复制肠缺血再灌注心肌损伤模型,利用M edlab U /4c 生物信号采集处理系统采集并分析,发现与静脉注射生理盐水的对照组比较,绞股蓝皂苷组左心室收缩峰压(LV SP )、室内压最大上升速率(+dp /dt m ax)、室内压最大值(V p m )均显著升高,室内压最大下降速率( dp /dt max )明显降低,表明绞股蓝皂苷可明显改善心肌的收缩功能,对损伤的心肌有保护作用[3]。 2 对血液系统的作用 2 1 对血脂的作用 GP 能够不同程度地降低高脂喂养的大鼠血清中的血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG )、低密度脂蛋白胆固醇(LDL C)浓度,尚可显著提高高密度脂蛋白胆固醇(HDL C ),并且可显著降低血浆内皮素(ET ),从而减少动脉粥样硬化的发生[4];用高脂乳剂灌胃的小鼠服用不同剂量复方绞股蓝胶囊后发现大、小剂量复方绞股蓝胶囊均能提高高血脂小鼠的超氧化物歧化酶(S OD )活性和降低血清过氧化产物丙二醛(M DA )含量,降低高血脂小鼠体重,对血脂(TC ,TG,LDL C)含量有明显降低作用,及对HDL C 有升高作用,表明绞股蓝提取物具有调节高血脂小鼠脂质紊乱作用[5]。 2 2 对血糖的作用 GP 体外对a 淀粉酶有一定的抑制作用,而淀粉酶可促进消化道内的淀粉水解为单糖,使单糖的吸收增加,血糖升高;G P 对四氧嘧啶致糖尿病大鼠灌胃后血糖水平有显著降低,提示GP 在体内外都有一定的降血糖 作用[6]。 2 3 对血液流变学的影响 绞股蓝可显著降低高脂血兔的全血黏度及血浆黏度、红细胞压积,提高红细胞变形能力,提示绞股蓝对血淤兔的血液流变学有明显的改善作用[7]。3 对呼吸系统的作用 绞股蓝在体外可减轻由石英(S i O 2)粉尘所致大鼠肺纤维化的肺泡巨噬细胞线粒体过氧化脂质(LPO )、谷胱甘肽过氧化物酶(GS H Px)以及肺泡巨噬细胞死亡率,减轻石英所致的肺纤维化[8]。 4 对消化系统的作用 4 1 抗溃疡作用 绞股蓝皂苷100m g /kg 对水浸造成的应激性胃溃疡有明显的保护作用,对照组的溃疡系数为20 08,绞股蓝皂苷(GP s)组为11 95,溃疡抑制率为40 49%,同样剂量连续5d ,对大鼠胃溃疡的治愈率为46 79%,如延长至15d ,可使治愈率提高至56 72%。大鼠醋酸性胃溃疡在给予冻干幽门螺旋杆菌(H P)后,胃黏膜溃疡面积明显加大,胃黏膜组织内白细胞介素 8(I L 8)、前列腺素E2(PG E2)和M DA 生成明显升高,S OD 含量明显下降;而再给予G P 后,结果显示,黏膜内M DA 生成抑制,IL 8,PGE2水平平行下降,SOD 活性提高,溃疡面积、溃疡面积百分率明显减小,有明显促进溃疡愈合作用[8]。 4 2 对肝脏的作用 GP s 能明显降低CC l 4诱导肝损伤升高的SGOT,S G PT,且可升高白蛋白/球蛋白(A /G )比率;使胶原质降低33%,病理学观察亦发现肝胶原质变薄。证实GP s 有保护肝脏和抗肝脏纤维化作用。用GP 对由四氯化碳致肝功能受损的W i star 大鼠灌胃,发现大鼠的血清谷丙转氨酶(A LT )显著降低,但与正常水平比较伤有差距,表明GP 只能减弱四氯化碳对肝功能的损害,而不能完全阻抑其对肝脏的毒性作用。而线粒体过氧化脂质(LPO )含量下降、谷胱甘肽过氧化物酶(GS H Px )活性增加,并接近正常水平,表明G P 在一定程度上能减弱四氯化碳所致大鼠肝脏脂质过氧化作用[8]。 4 3 对胆囊的作用 同时服用G P 和高胆固醇饲料的豚鼠与单纯服用高胆固饲料的对照组相比,胆汁中胆固醇的含量显著降低,胆汁酸含量显著升高,从而提高了对胆固醇的溶解能力,减少了因胆固醇过饱和而致结石的几率[9]。 5 对泌尿系统的作用 在大鼠被动型H ey m ann 肾炎模型,GP s 能减轻蛋白尿,降低血脂黏度,提高氧化能力并改善肾功能。G Ps 对灌服腺嘌呤所致的大鼠慢性肾功能衰竭、肾组织纤维化不仅具有抗纤维化作用,而且可使肾功能明显改善,血浆内皮素和肿瘤坏死因子含量明显降低,血红蛋白量明显升高。用G P 对单侧输尿管结扎(UUO )大鼠灌胃后,经测定发现与用标准饲料喂养的大鼠相比,肾组织结缔组织生长因子(CTGF )、转换生长因子 1(TGF 1)和a 平滑肌肌动蛋白(a S M A )及肾小管间质损伤指数明显降低,表明G P 能够抑制肾纤维化的进展从而保护肾功能[10]。 6 对中枢神经系统的作用

盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病

盐酸普萘洛尔片可以用于治疗什么疾病随着生活压力的不断加剧,加上工作的过度劳累,很容易影响身体抵抗力和免疫力的降低,这对于本身压力就比较大的人群,身体很容易受到危害,时间一长,各种不适就会出现,有些人经常会觉得心跳加剧,有时心慌,心悸,严重甚至昏厥,心绞痛等症状,因此,建议服用盐酸普萘洛尔片,能够很好的预防和控制,以免加重身体负担,出现其他疾病。 成份 化学名称:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。 分子式:C16H21NO2·HCl 分子量:295.81 性状

本品为白色片。 适应症 1.作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。 2.高血压(单独或与其它抗高血压药合用)。 3.劳力型心绞痛。 4.控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。

5.减低肥厚型心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。 6.配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。 7.用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。 规格 10mg

用法用量 1.高血压:口服,初始剂量10mg,每日3~4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大剂量200mg。 2.心绞痛:开始时5~10mg,每日3~4次;每3日可增加10~20mg,可渐增至每日200mg,分次服。 3.心律失常:每日10~30mg,日服3~4次。饭前、睡前服用。 4.心肌梗死:每日30~240mg,日服2~3次。 5.肥厚型心肌病:10~20mg,每日3~4次。按需要及耐受程度调整剂量。

老年顽固性骚痒的偏方

老年顽固性骚痒的偏方 文章目录*一、老年顽固性骚痒的偏方1. 老年人顽固性骚痒的偏方2. 老年顽固性骚痒的食疗偏方3. 老年顽固性骚痒怎样治疗*二、老年顽固性骚痒是什么原因*三、老年顽固性骚痒要注意什么 老年顽固性骚痒的偏方 1、老年人顽固性骚痒的偏方 1.1、老生姜 新鲜老生姜1块捣烂如泥,以纱布包裹,涂擦患处。每次 10-20分钟,每日l-2次,疗效显着。此方既能止痒,又能滋润皮肤。 1.2、猪蹄骨汤 取2-3个猪蹄的骨头,加水煮沸后再熬5分钟。每天临睡前用卫生棉或洁净的白布条蘸猪蹄骨汤在皮肤瘙痒处搽洗一遍,可治老年人顽固性皮肤瘙痒。一般连续搽洗4次,症状会基本消失。重者可多搽几次。 1.3、银黄烧酒 银黄(中药店有售)与60度高粱酒调和(银黄:白酒比例1:4)拌好,晚上睡觉时用棉球蘸调好的药浆涂抹在瘙痒处,当夜即可 见效,每夜一次,3-5次可痊愈。适用于老年人皮肤瘙痒。 1.4、中药煎剂 苍耳子、艾叶各30克,苦参、地肤子、白藓皮、露蜂房、土

槿皮、苏叶、川椒各20克,每天1剂,加适量水煎煮后,滤取药液,趁热洗浴,早晚各一次,每次搓擦15-20分钟,连用7天为1个疗程。适用于皮肤瘙痒症。 2、老年顽固性骚痒的食疗偏方 2.1、黄芪血藤瘦肉汤 黄芪30g,鸡血藤15g,猪瘦肉150g,调味品适量。将诸药择净,放入药罐中,加入清水适量,浸泡5-10分钟后,水煎取汁,加猪瘦肉煮熟后调味服食。每日1剂,连续7-10剂。可益气养血,祛风止痒,适用于老年性皮肤瘙痒症。 2.2、黄芪首乌牛肉汤 黄芪、何首乌各30g,牛肉250g,调味品适量。将诸药择净,放入药罐中,加入清水适量,浸泡5-10分钟后,水煎取汁,加牛肉煮熟后调味服食。每日1剂,连续7~10剂。可益气养血,祛风止痒,适用于老年性皮肤瘙痒症。 2.3、黄芪大枣汤 黄芪、大枣各30g,桂枝、白芍、防风、白术、茯苓、女贞子、旱莲草、丹参、当归、白蒺藜各15g。将诸药择净,放入药罐中,加入清水适量,浸泡5-10分钟后,水煎取汁饮服。每日1剂,连续7-10剂。可益气固表,调和营卫,祛风止痒,适用于老年性皮肤瘙痒症,荨麻疹等。 3、老年顽固性骚痒怎样治疗 3.1、首先要寻找病因

绞股蓝的论文

中药学综述 题目:绞股蓝研究进展 姓名:夏洁 学号:094031446 学院:食品科学与药学学院班级:食科094班

绞股蓝研究发展 绞股蓝系双子叶纲葫芦科绞股蓝属植物。中药名为七叶胆。在日本,被誉为“福音草”。现代研究表明绞股蓝中含有皂苷、氨基酸、黄酮、糖和多种无机元素等,其中皂苷有80多种,6种与人参皂苷相似。绞股蓝活性成份具有降血脂、降血糖、抗肿瘤、抗衰老、保护肝脏及增强肌体免疫功能等作用。对高脂血症、高血压、冠心病等心血管系统疾患、糖尿病、肿瘤等病症具有良好的防治效果。制作保健饮品饮用,味道纯正且极具保健价值,长期饮用无毒副作用,被誉为中国“南方人参、抗癌新秀”。 民间有句俚语“北有长白参,南有绞股蓝”,说明绞股蓝与人参功效相仿。常将其加红糖水煎服,具有一定抗疲劳、促睡眠、提高记忆力的作用。作为药食同源的保健品,其开发前景十分可观。 1.植物形态特征 皱缩,茎纤细灰棕色或暗棕色,表面具纵沟纹,被稀疏绒毛,复叶,小叶膜质,常5~7,少数9枚,叶柄长2~4cm,被糙毛;侧生小叶卵状长圆形或长圆状披针形,中央一枚较大,长4~12cm,宽1~1.3cm,先端渐尖,基部楔形,两面被粗毛,叶缘有锯齿,齿尖具芒。果实圆球形,直径约5mm,果梗长3~5mm。味苦,有草腥气。草质藤本。卷须2叉,着生叶腋;野鸟足状复叶,有5~7小叶,具柔毛。雌雄异株;雌雄花序均圆锥状;花小,萼、冠均5裂;雌蕊5枚;子房2,常3室,稀为2室。瓠果球形,大如豆,熟时黑色。 2.地道沿革 始载于明代的《救荒本草》云:"绞股蓝,生田野中,延蔓而生,叶似小蓝叶,短小较薄,边有锯齿,又似痢见草,叶亦软,淡绿,五叶攒生一处,开小花,黄色,亦有开白花者,结子如豌豆大,生则青色,熟则紫黑色,叶味甜。"据其生长环境及形态特征,其所述即本种。《本草纲目》中开始将其以“乌蔹莓”之名入药。绞股蓝味苦酸,性寒,生于山间阴湿处,我国黄河流域以南地区多有生长,以农历七八月采收为宜,药用全草或根状茎。功效可归纳为养心健脾、益气和血、清热解毒、祛痰化瘀。现代研究表明,绞股蓝含有人体需要的多种氨基酸、维生素及钙、铁、钾等多种微量元素。临床实验证明,绞股蓝不但有消除疲劳、增强食欲、镇静催眠、延缓衰老等保健作用,同时在预防与治疗高血压、高血脂、冠心病、糖尿病、哮喘、

绞股蓝的药理作用及开发价值

绞股蓝的药理作用及开发价值 刘金亮 (生命科学学院730070) 摘要:绞股蓝(Fiveleaf Gynostemma Herb)是葫芦科绞股蓝属的一种药用植物,对绞股蓝所含化学成分分析研究发现,其中含有的绞股蓝皂甙具有抗糖尿病、抗癌症、抗衰老、抗血栓、降血脂、抗疲劳、对心肌梗塞及心肌缺血再灌注损伤的保护作用以及消除激素类药物的毒害等多方面的作用,对绞股蓝皂甙的作用机理已经得到了普遍的研究,并且针对绞股蓝的药用作用,关于绞股蓝的应用开发也得到了很大的发展,但主要集中在绞股蓝制剂的制备方面。 关键词:绞股蓝;药用机理;开发应用 地球上记载的植物约有30余万种,我国地域辽阔,从寒温带直到热带,地形复杂,气候多样,是世界上植物生物多样性最丰富的国家之一,全国已知植物约有25700种,其中具有药用价值的植物包括383科,共11146种,常用的约有1000种,其中藻、菌、地衣类低等植物有459种,苔藓、蕨类、种子植物类高等植物有10687种,在这些药用植物中,临床常用的植物药材有700多种,其中300多种以人工栽培为主,传统中药材的80%为野生资源,有些药用植物为我国所特有,如人参、杜仲、银杏等(郑汉臣,2008),因此开发我国药用植物,发掘具有潜在药用价值的植物,具有非常重要的意义。 绞股蓝(Fiveleaf Gynostemma Herb),是葫芦科绞股蓝属多年生草质藤本植物,《中药大辞典》名七叶胆,别名五叶参、遍地生根、小苦药等,广泛分布于亚热带和北亚热带地区,与本科雪胆属及葡萄科等多种植物形态相似,根为须根系,须根白色,幼根纤细,老根稍粗;底下茎肉质,呈不规则圆柱体,幼茎细柔,具槽纹,五菱型富韧性;复叶鸟足状,互生,小叶卵状披针形;雌雄花序均圆锥状,花小,萼、冠均5裂,雌蕊5枚,子房2,常3室,稀为2室;果实为浆果球形,豌豆大小,熟时转变为黑色(刘敏华等,2001)。 现已从绞股蓝中分离鉴定了80多种与人参皂苷有类似骨架的达玛烷型绞股蓝皂甙(Gypenosides,GP),该皂甙使绞股蓝具有多种生理活性,包括抗糖尿病、抗癌症、抗衰老、抗血栓、降血脂、抗疲劳、对心肌梗塞及心肌缺血再灌注损伤的保护作用以及防治糖皮质激素的副作用等方面的作用,并且已经得到药理实验和临床研究的证实。随着对绞股蓝作用机制研究的日趋深入,绞股蓝更多重要药用作用的不断发现,对于开发和利用绞股蓝已经成为了一种趋

反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用

反向解析法在盐酸普萘洛尔片一致性评价中的应用 柏植政1,周 卫2,丁逸梅1, 3* 1 南京工业大学药学院,南京210009;2中国药科大学,南京210009; 3 南京工业大学江苏省药物研究所有限公司,南京210009 盐酸普萘洛尔是一种合成的β-肾上腺素能受体阻断剂,于1966年由阿斯利康公司开发上市,广泛用于治疗高血压、心绞痛、心律失常,作为辅助治疗甲状腺毒症,以及降低心肌梗死急性期的心血管死亡风险。根据国家食品药品监督管理总局(CF -DA )对于仿制药一致性评价的要求,盐酸普萘洛尔属于CFDA 发布豁免生物等效性(BE )的药品。 药物辅料的种类及用量可能会影响药物的吸收速率和吸收程度,特别对低渗透性药物的吸收影响更显著。因此,仿制制剂研究者通常采用与参比制剂保持相同的辅料组成和用量的策略。根据前期对盐酸普萘洛尔片原研产品的处方研究,获知硬脂酸/硬脂酸镁比例为体外溶出一致的关键参数。本研究旨在利用衍生化气相色谱和原子吸收测定硬脂酸与硬脂酸镁比例,反向解析原研产品处方,为盐酸普萘洛尔仿制药通过一致性评价提供参考。 1仪器与试药 气相色谱仪(岛津GC-2014);溶出仪(RC806,紫外分光光度计)。 硬脂酸对照品(批号:BCBP3246V ,纯度≥98.5%),棕榈酸对照品(批号:SLBQ8869V ,纯度≥99%),镁对照溶液(批号:BCBL4523V )均为Sigma 公司产品;盐酸普萘洛尔总混颗粒(批号:20170301),盐酸普萘洛尔自制片[0301-1批(0.5+2.0),0302-1批(0.5+1.5),0302-2批(0.4+2.0)]均由中国药科大学药剂教研室提供;盐酸普萘洛尔参比片(日本AstraZeneca 公司,10mg ,04360);甲醇为色谱纯;正己烷、氯化钠、硫酸钠及三氟化硼-甲醇均为分析纯。 2方法与结果 2.1衍生化气相色谱法(测定总硬脂酸含量)[1,2] 2.1.1溶液配制对照品溶液的配制:精密称取硬脂酸对照品约10mg 、棕榈酸对照品约10mg ,置锥形瓶中,精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ,振荡溶解,水浴回流20min ,放冷,加入正己烷15mL ,完全转移至分液漏斗中,加入10mL 水,加入10mL 饱和氯化钠溶液,振摇至分层,弃去下层(水层),正己烷层加入无水硫酸钠6g ,振摇,静置3min ,正己烷层完全转移至25mL 量瓶中,用正己烷稀释定容。 供试品溶液的配制:精密称定原研片粉约800mg ,置锥形瓶中,精密加入三氟化硼-甲醇溶液5mL ,振荡溶解,水浴回流20min ,放冷,加入正己烷15mL ,完全转移至分液漏斗中,加入10mL 水,加入10mL 饱和氯化钠溶液,振摇至分层,弃去下层(水层),正己烷层加入无水硫酸钠6g ,振摇,静置 3 作者简介柏植政,男,在读硕士生E-mail:2656397589@https://www.wendangku.net/doc/d44214135.html, 通讯作者丁逸梅,女,研究员E-mail:jsyws@https://www.wendangku.net/doc/d44214135.html, 收稿日期2017-04-19修回日期2018-03-15 * 179

绞股蓝生产技术

绞股蓝提取物技术要求编制说明 一、项目研究背景 绞股蓝,别名七叶胆、小母猪藤、遍地生根、南人参、公罗锅底、五叶参、小苦药、小叶五爪龙等,为多年生攀援草本植物。多分布于亚热带和北亚热带地区,我国主要分布于秦岭和长江以南地区,如陕西安康、湖北神农架、广西金秀等,其中陕西安康的平利县、宁陕县盛产绞股蓝,平利还被列为中国绞股蓝原产地。全世界已知绞股蓝属植物有16种2变种,我国有14种2变种,主要生长于海拔300~3200米的山谷密林、丘陵、山坡和石山地区的阴湿地带。 绞股蓝生药为干燥皱缩的全草。颜色为黄绿色,呈粒状或段状,具清香。《卫生部关于进一步规范保健食品原料管理的通知》(卫法监发[2002]51号)的附件2将绞股蓝列入可用于保健食品的物品名单。因来源不同,口感有差异,一般可分为苦味型、淡味型和甜味型。苦味型可作为医药或化工原料;淡味型可以作为生产保健饮品和保健食品添加剂的原料;甜味型除上述用途外,还是生产叶型、袋泡型饮品和保健烟、保健酒的最佳原料。 绞股蓝提取物(Gynostemma Extract)是以绞股蓝为原料经提取分离制成的产品。本品从葫芦科植物绞股蓝Gynostemma pentaphyllum(Thunb.)Makino全草中提取得到。目前,由于国内从事绞股蓝植物提取的企业大多规模小,设备落后,缺乏市场研发和技术研发力量,造成产品质量缺乏竞争力,加之缺乏有效的质控标准,一些劣质产品甚至掺伪产品进入市场,影响了整个行业发展,并威胁到以此为原料的保健食品质量。有关的中成药制剂主要有绞股蓝总甙片、绞股蓝总苷颗粒、绞股蓝总苷胶囊、绞股蓝总苷软胶囊等,在保健食品中主要用于辅助降血脂、降血压、降血糖等,目前多以茶剂形式存在。 绞股蓝及其提取物的检测标准急需制定更新。《中国药典》2005年版、2010年版均未收载绞股蓝药材标准,最新的地方标准见于《湖南省中药材标准》(2009年版);绞股蓝总甙标准为卫生部部标准【WS3-Z-006-93(Z)】,该标准方法陈旧,且绞股蓝皂甙-A对照品常年无供应,已严重不适应对绞股蓝提取物的质量控制,造成市场上绞股蓝提取物总苷含量标注虚高,非法掺伪、掺杂现象严重。

绞股蓝的药理作用及临床应用

绞股蓝的药理作用及临床应用 摘要:目的:综述近年来绞股蓝在食品,药理,临床功效等方面的进展,以供研究和临床参考。方法:查阅近几年国内文献资料, 进行分析整合。结果:绞股蓝具有抗疲劳,降低过氧化脂质, 促进细胞新陈代谢以及临床治疗气虚,阳虚,白发及防治老年 病,抗癌方面有积极作用。同时还具有很高的食用价值。结论:可作为药品如绞股蓝片,也可作为保健品如保健茶,饮料,食 品附加剂。具有开发利用价值。 关键词:绞股蓝;药食同源;药理作用;临床应用; 前言 绞股蓝又名七叶胆是葫芦科绞股蓝属植物。国内外学者已从该植物中分离出84种总皂甙,其中 6 种与人参皂甙相同,还有许多绞股蓝皂甙产生的次生甙,甙元和次级甙元与人参皂甙水解产物相同,并已证明其优良株系中人参皂甙的含量高于人参中的对应分子。绞股蓝具有多种生理活性 , 其抗血栓、降血脂、抗溃疡、抗疲劳、增加机体耐缺氧、耐高温能力、对心肌梗塞及心肌缺血再灌注损伤的保护作用以及防治糖皮质激素的副作用等方面的作用已得到药理实验和临床研究的证实 , 对绞股蓝作用机制的伤的保护作用研究亦日趋深入。现将其药理作用,临床应用及在食品方面的应用等综述如下。 1.药理作用

1.1绞股蓝对动脉粥样硬化形成的拮抗作用 1.1.1调节脂质代谢 , 抑制过氧化物产生 AS发病的炎症学说认为血液中过多的脂质, 特别是 T渗入动脉壁引起了炎症反应 , 刺激结缔组织和细胞增生形成病灶。提出氧化型低密度脂蛋白 (ox - LDL) 对单核细胞具有趋化性 , 能刺激内皮细胞 (EC) 产生巨噬细胞集落刺激因子 (M - CSF) 和单核细胞趋化因子 (MCP) , 使单核细胞募集并分化成为巨噬细胞, 巨噬细胞吞噬脂质形成泡沫细胞。ox- LDL还可使病灶细胞分泌细胞因子和致炎因子促进 AS的形成和发展。丙二醛 (MDA) 的含量可反映机体内过氧化程度 , 间接反映血管老化的程度。生理状态下 , 人体虽有氧自由基 (OFR) 产生, 但能被体内的抗氧化酶系统清除不至于引起组织细胞出现过氧化导致损伤。过氧化物歧化酶(SOD) 是抗氧化酶系统的主要代表 , 是 OFR的清除剂 , 可抑制黄嘌呤脱氢酶转化为黄嘌呤氧化酶 , 从而抑制过氧化脂质反应 , 减少 OFR和 MDA的产生。发现大、小剂量复方绞股蓝胶囊均能提高高脂血症小鼠 SOD活性和降低MDA含量 , 降低高脂血症小鼠体重 , 对 TC、TG、LDL - C含量有明显降低作用及对 HDL - C有升高作用。发现不同剂量绞股蓝滴丸均可明显降低大鼠 TC、TG、LDL - C含量 ,升高 HDL - C, 使 LDL - C/HDL - C下降。发现由绞股蓝、银杏叶、丹参等组成的“绞股蓝复方”有预防食高胆固醇饵料兔发生高脂血症、动脉粥样硬化作用。彭世志等发现绞股蓝具有降低高脂血症患者 TC、TG、LDL - C和升高 HDL - C的功效。谭华炳等还发现“绞股蓝复方”能降低高脂血症患

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