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药理学 第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药教案

药理学 第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药教案
药理学 第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药教案

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一、A1

1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动

A、瞳孔括约肌上的M受体

B、晶状体上的M受体

C、睫状肌上的M受体

D、悬韧带上的M受体

E、睫状肌上的N2受体

【正确答案】C

【答案解析】

毛果芸香碱调节痉挛(视近物清楚、视远物模糊):激动睫状肌M受体,使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393792,点击提问】

2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是

A、均用于青光眼的治疗

B、均可激动N2受体

C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱

D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性

E、均易透过血脑屏障

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393794,点击提问】

3、毛果芸香碱不具有的药理作用是

A、腺体分泌增加

B、胃肠道平滑肌收缩

C、心率减慢

D、骨骼肌收缩

E、眼压减低

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393795,点击提问】

4、有机磷酸酯类中毒时,M样症状产生的原因是

A、胆碱能神经递质释放增加

B、M胆碱受体敏感性增强

C、胆碱能神经递质破坏减少

D、直接兴奋M受体

E、抑制ACh摄取

【正确答案】C

【答案解析】

有机磷酸酯类中毒M样症状:是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393796,点击提问】

5、青光眼患者治疗药物首选

A、东莨菪碱

B、阿托品

C、苯海索

D、毛果芸香碱

E、新斯的明

【正确答案】D

【答案解析】

毛果芸香碱对闭角型青光眼疗效较好,通过其缩瞳作用使前房角间隙扩大,房水回流通畅,眼压迅速下降;毛果芸香碱对开角型青光眼也有一定疗效,可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管,并通过收缩睫状肌使小梁网结构发生改变,有利于房水回流而使眼压下降。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393797,点击提问】

6、毛果芸香碱滴眼后产生的症状是

A、扩瞳、升眼压,调节麻痹

B、缩瞳、降眼压,调节痉挛

C、缩瞳、升眼压,调节痉挛

D、扩瞳、降眼压,调节痉挛

E、缩瞳、升眼压,调节麻痹

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393798,点击提问】

7、有机磷酸酯类急性中毒时,可改善瞳孔缩小、呼吸困难、腺体分泌增多等症状的药物是

A、碘解磷定

B、哌替啶

C、呋塞米

D、氨茶碱

E、阿托品

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393799,点击提问】

8、解磷定治疗有机磷酸酯中毒的主要机制是

A、竞争性与M受体结合,对抗M样症状

B、竞争性与N受体结合,对抗N样症状

C、竞争性与M和N受体结合,对抗M和N样症状

D、与乙酰胆碱结合,阻止其过度作用

E、与磷酰化胆碱酯酶中的磷酰基结合复活胆碱酯酶【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393800,点击提问】

9、有机磷酸酯类中毒的解救宜选用

A、阿托品

B、胆碱酯酶复活药

C、阿托品+新斯的明

D、足量阿托品+胆碱酯酶复活药

E、毛果芸香碱+新斯的明

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393801,点击提问】

10、筒箭毒碱中毒宜选用的抢救药是

A、毛果芸香碱

B、东莨菪碱

C、新斯的明

D、毒扁豆碱

E、阿托品

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393802,点击提问】

11、有支气管哮喘及机械性肠梗阻的患者应禁用

A、阿托品

B、山莨菪碱

C、新斯的明

D、东莨菪碱

E、后马托品

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393804,点击提问】

12、新斯的明不能应用的情况是

A、腹气胀、尿潴留

B、重症肌无力

C、阵发性室上性心动过速

D、琥珀胆碱中毒

E、筒箭毒碱中毒解救

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393805,点击提问】

13、毛果芸香碱的缩瞳机制是

A、阻断瞳孔开大肌的α受体,使其松弛

B、阻断瞳孔括约肌M受体,使其收缩

C、兴奋瞳孔开大肌α受体,使其收缩

D、兴奋瞳孔括约肌M受体,使其收缩

E、抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393807,点击提问】

14、毛果芸香碱治疗虹膜炎常与下列药交替应用的是

A、阿托品

B、烟碱

C、新斯的明

D、卡巴胆碱

E、毒扁豆碱

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393808,点击提问】

15、毛果芸香碱降低眼压的机制是

A、使瞳孔括约肌收缩

B、使睫状肌收缩

C、使房水生成减少

D、使瞳孔开大肌收缩

E、使后房血管收缩

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393810,点击提问】

16、新斯的明胃肠道平滑肌兴奋的作用机制是通过

A、直接作用于受体

B、影响ACh的释放

C、影响ACh的生物合成

D、影响ACh的代谢

E、影响ACh的贮存

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393811,点击提问】

17、毒扁豆碱滴眼引起头痛的原因可能是

A、睫状肌收缩过强

B、眼压升高

C、眼压降低

D、颅内压升高

E、脑血管扩张

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393813,点击提问】

18、新斯的明对下列效应器作用最强的是

A、骨骼肌

B、心脏

C、血管

D、腺体

E、眼

【正确答案】A

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393814,点击提问】

19、可用于治疗阵发性室上性心动过速的拟胆碱药是

A、阿托品

B、新斯的明

C、毛果芸香碱

D、乙酰胆碱

E、毒扁豆碱

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393815,点击提问】

20、新斯的明禁用于

A、术后腹气胀

B、肠麻痹

C、阵发性室上性心动过速

D、支气管哮喘

E、筒箭毒碱过量中毒

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393816,点击提问】

21、可用于治疗青光眼的药物是

A、阿托品

B、毒扁豆碱

C、新斯的明

D、去氧肾上腺素

E、普萘洛尔

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393817,点击提问】

22、新斯的明治疗重症肌无力的机制是

A、兴奋大脑皮质

B、抑制胆碱酯酶和直接激动骨骼肌N2胆碱受体

C、促进乙酰胆碱合成

D、激动骨骼肌M胆碱受体

E、促进骨骼肌细胞Ca2+内流

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393818,点击提问】

23、碘解磷定解救有机磷酸酯中毒症状作用最明显的是

A、瞳孔缩小

B、肌束颤动

C、流涎

D、腹痛

E、呼吸困难

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393819,点击提问】

24、使磷酰化胆碱酯酶复活的药物是

A、阿托品

B、氯解磷定

C、毛果芸香碱

D、新斯的明

E、毒扁豆碱

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393820,点击提问】

25、下列属于胆碱酯酶复活药的药物是

A、新斯的明

B、氯解磷定

C、毒扁豆碱

D、安贝氯铵

E、阿托品

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100393821,点击提问】

26、乙酰胆碱的主要消除方式是

A、被单胺氧化酶所破坏

B、被磷酸二酯酶破坏

C、被胆碱酯酶破坏

D、被氧位甲基转移酶破坏

E、被神经末梢再摄取

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401619,点击提问】

27、加大新斯的明剂量会出现

A、重症肌无力减轻

B、重症肌无力加重

C、肌肉张力增强

D、肌肉麻痹

E、呼吸肌无力

【正确答案】B

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401620,点击提问】

28、新斯的明治疗量可产生

A、N样作用

B、M样作用

C、M、N样作用

D、α效应

E、β效应

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401621,点击提问】

29、新斯的明不能用于治疗

A、筒箭毒碱中毒

B、手术后腹气胀

C、机械性尿路梗阻

D、重症肌无力

E、阵发性室上性心动过速

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】【答疑编号100401622,点击提问】

30、有机磷酸酯类中毒症状中,不属于M样症状的是

A、瞳孔缩小

B、腹痛腹泻

C、流涎流泪

D、小便失禁

E、肌肉震颤

【正确答案】E

【答案解析】

肌肉震颤是N样症状,不属于M样症状,故选E。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644254,点击提问】

31、有机磷农药中毒的机制是

A、抑制磷酸二酯酶

B、抑制单胺氧化酶

C、抑制乙酰胆碱酯酶

D、抑制腺苷酸环化酶

E、直接激动胆碱受体

【正确答案】C

【答案解析】

有机磷酸酯类是难逆性抗胆碱酯酶药,对抗乙酰胆碱,但其有难逆性,从而导致乙酰胆碱在突出间隙内大量积聚。产生一系列中毒症状。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644253,点击提问】

32、关于新斯的明叙述正确的是

A、易透过血脑屏障

B、口服吸收良好

C、为叔胺类药物

D、可被血浆中假性胆碱酯酶水解

E、注射给药t1/2约为10小时

【正确答案】D

【答案解析】

新斯的明结构中具有季铵基团,脂溶性低,不易通过血脑屏障,无中枢作用,口服吸收少且不规则,因此临床口服用药剂量较大。注射给药5~15min生效,维持0.5~1h。所以ΑBCE 均不正确。新斯的明可被血浆中碱性胆碱酯酶水解。故选D。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644251,点击提问】

33、乙酰胆碱舒张血管作用的机制是

A、激动血管内皮细胞M3受体,促进NO释放

B、激动血管内皮细胞N受体,促进NO释放

C、直接松弛血管平滑肌

D、激动血管平滑肌α受体

E、激动血管平滑肌β受体

【正确答案】A

【答案解析】

乙酰胆碱舒张血管作用的机制是激动血管内皮细胞M3受体,促进NO释放。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644249,点击提问】

34、下列不属于毛果芸香碱的药理作用的是

A、腺体分泌增加

B、缩瞳

C、近视

D、降低眼压

E、调节麻痹

【正确答案】E

【答案解析】

毛果芸香碱可缩瞳、降低眼压、调节痉挛。不能调节麻痹,所以选E。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644246,点击提问】

35、治疗青光眼应选用

A、新斯的明

B、乙酰胆碱

C、阿托品

D、毛果芸香碱

E、琥珀胆碱

【正确答案】D

【答案解析】

毛果芸香碱可用于治疗青光眼,尤其是对闭角型青光眼疗效较好。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644245,点击提问】

36、敌百虫口服中毒时不能用于洗胃的溶液是

A、高锰酸钾溶液

B、碳酸氢钠溶液

C、醋酸溶液

D、生理盐水

E、温水

【正确答案】B

【答案解析】

敌百虫口服不能用碳酸氢钠溶液洗胃,否则会变成毒性更强的敌敌畏。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644244,点击提问】

37、毒扁豆碱用于青光眼的优点是

A、比毛果芸香碱作用强大而持久

B、毒副作用比毛果芸香碱小

C、水溶液稳定

D、不易引起调节痉挛

E、不会吸收中毒

【正确答案】A

【答案解析】

毒扁豆碱滴眼作用较毛果芸香碱强而持久,收缩睫状肌作用较强。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644240,点击提问】

38、治疗手术后腹气胀及尿潴留最好用

A、乙酰胆碱

B、毛果芸香碱

C、毒扁豆碱

D、新斯的明

E、加兰他敏

【正确答案】D

【答案解析】

新斯的明可抑制乙酰胆碱酯酶活性而发挥完全拟胆碱作用,即可兴奋M、N胆碱受体,其对腺体、眼、心血管及支气管平滑肌作用弱,对骨骼肌及胃肠平滑肌兴奋作用较强。治疗手术后腹气胀及尿潴留最好。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644237,点击提问】

39、患者,男性,25岁。平静状态下,没有任何先兆,心跳突然加速,脉搏多在200次/分,伴有心慌、头晕、乏力,偶尔出现胸痛、呼吸困难。心电图检查后诊断为阵发性室上性心动过速,可用于治疗的药物是

A、阿托品

B、哌唑嗪

C、新斯的明

D、异丙肾上腺素

E、肾上腺素

【正确答案】C

【答案解析】

新斯的明是易逆性胆碱酯酶抑制剂,能抑制胆碱酯酶,导致内源性乙酰胆碱大量堆积,是一个间接的拟胆碱药。通过对心脏的M样作用,使心肌自律性降低,心率减慢,传导减慢,达到治疗快速型心律失常的目的,故选C。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100644233,点击提问】

40、毒扁豆碱滴眼时引起头痛的原因是

A、睫状肌强烈收缩

B、眼内压降低

C、缩小瞳孔引起的后遗效应

D、易透过血脑屏障

E、强烈收缩脑血管

【正确答案】A

【答案解析】

毒扁豆碱点眼,由于强烈收缩睫状肌,有时可引起头痛。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100433128,点击提问】

41、重症肌无力应选用

A、新斯的明

B、毛果芸香碱

C、山莨菪碱

D、琥珀毒碱

E、氯解磷定

【正确答案】A

【答案解析】

新斯的明能可逆性地抑制碱酯酶活性,减少乙酰胆碱的灭活而表现出乙酰胆碱的M及N样作用。其中兴奋骨骼肌作用强(抑制胆碱酯酶、促进运动神经末梢释放乙酰胆碱与直接兴奋N2受体有关),主要用于重症肌无力。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100433126,点击提问】

42、下列属于胆碱酯酶复活药的是

A、尼古丁

B、毒扁豆碱

C、筒箭毒碱

D、氯解磷定

E、乙酰胆碱

【正确答案】D

【答案解析】

碘解磷定和氯解磷定都属于胆碱酯酶复活药,可以用于有机磷酸酯类中毒的解救。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100433119,点击提问】

43、有机磷酸酯类中毒死亡的主要原因是

A、血压下降,休克

B、心衰竭

C、呼吸中枢麻痹和循环衰竭

D、肾衰竭

E、肌肉麻痹

【正确答案】C

【答案解析】

有机磷酸酯类中毒严重者最后因循环衰竭和呼吸中枢麻痹而死亡,表现为支气管痉挛、肺水肿、呼吸困难以及循环衰竭。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100433118,点击提问】

44、N胆碱受体可分布在

A、汗腺和唾液腺

B、皮肤黏膜血管

C、支气管平滑肌

D、骨骼肌

E、瞳孔括约肌

【正确答案】D

【答案解析】

大剂量ACh的N1受体兴奋效应是胃肠道、膀胱等器官平滑肌收缩;ACh还能激动运动神经终板上的N2受体,引起骨骼肌弥漫性收缩、肌肉痉挛等现象。

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶,主管药师-专业知识模考系统”知识点进行考核】

【答疑编号100433112,点击提问】

二、B

1、A.有机磷酸酯类

B.尼古丁

C.新斯的明

D.毛果芸香碱

E.阿托品

<1> 、激动M受体的药物是

A B C D E

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393823,点击提问】

<2> 、阻断M受体的药物是

A B C D E

【正确答案】E

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393824,点击提问】

<3> 、可逆性抑制胆碱酯酶的药物是

A B C D E

【正确答案】C

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100393825,点击提问】

2、患者男性,45岁。在果园劳作后出现头晕、多汗、恶心、呕吐、腹痛以及呼吸困难,并伴有瞳孔缩小和神志模糊

<1> 、临床可能的诊断为

A、脑出血

B、铅中毒

C、酮症酸中毒

D、有机磷农药中毒

E、一氧化碳中毒

【正确答案】D

【答案解析】

【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】

【答疑编号100401624,点击提问】

<2> 、可用于解救的药物是

A、毒扁豆碱

B、碘解磷定

C、新斯的明

药理学中的受体

药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2 、β3 ,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。 现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道! 把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩 把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢,统一归为舒张 那么有如下规律: 激动β(β1、β2)、M2的效应为舒张 但激动β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩 激动其它受体:α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M 在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了:激动β、M2 舒张,其它的为收缩,激动各受

体均为增加分泌与代谢。(但有红色的那些例外,要注意) PS: α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等 β 1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞 β 2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏 M受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器:心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体 N1(N N)受体分布于神经节、肾上腺髓质 N2(N M)受体主要分布于神经肌肉接头(骨骼肌) 多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌 肾上腺受体、M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体 N受体为配体门控离子通道型受体 典型药物: M激动-毛果芸香碱 N激动-烟碱 M、N激动-卡巴胆碱 抗胆碱酯酶-溴新斯的明、有机磷酸酯类 M 拮抗-阿托品 N1 拮抗-美卡拉明 N2 拮抗-筒箭毒碱、琥珀胆碱 胆碱酯酶复活-氯解磷定

06、【药理学笔记】抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 AchE多存在于胆碱能神经末梢突触间隙,尤其动眼神经突触后膜 胆碱能危象 重症肌无力的病人,短时间内反复给药,造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 新斯的明 作用: ①兴奋骨骼肌 ②兴奋胃肠、膀胱平滑肌 ③对抗竞争性竞争性神经肌肉阻滞药的作用 ④减慢心室频率 临床应用: ①重症肌无力 ②术后腹胀气和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④对抗过量时的毒性反应(筒箭毒碱和阿托品) 毒扁豆碱 特点: ①主要用于治疗青光眼,但不作首选药。 ②作用快、强、持久,可维持1~2天。 ③局部刺激性大,滴眼后可引起明显的睫状肌收缩,引起头痛,长期用药,病人不易耐受。 ④本品为叔胺类化合物,易通过血脑屏障,产生中枢作用,小剂量兴奋,大剂量抑制。 ⑤本品对M、N受体兴奋作用选择性差,副作用大,全身毒性反应严重,大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别

有机磷酸脂类的中毒机制及解救 中毒机制 有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸的羟基以共价键牢固结合,生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶,使AchE 失去水解Ach的能力,导致Ach大量堆积,引起一系列中毒症状,如不及时抢救,酶发生“老化”.生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE。 解救原则: (1)消除毒物 清洗皮肤、洗胃、导泻 注意:清洗皮肤忌用热水;敌百虫中毒忌用碱性液洗胃;对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃(2)解毒药物 阿托品解磷定 (3)对症治疗 吸氧、人工呼吸、输液,用升压药及抗惊厥药 阿托品 作用 阻断M-受体,迅速解除M样症状,大剂量阻断N1受体,对抗部分中枢中毒症状。 原则: ①及早、足量、反复注射阿托品,直至阿托品化。 ②轻症单用阿托品,中重度中毒应与胆碱酯酶复活药合用。 缺点 不能阻断N2受体,无法对抗骨骼肌颤动和复活胆碱酯酶

胆碱受体激动药习题

药理学练习题:第六章胆碱受体激动药一、选择题 A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是: A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是: A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 C.激动虹膜a受体,开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是: A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛,副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于: A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查

D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh,下列叙述错误的是: A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点? A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应: A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用: A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩

E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是: A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是: A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏 B型题 问题11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R,大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是: 12、毛果芸香碱的作用是: 13、氨甲酰胆碱的作用是: 问题14~15 A.用于青光眼和虹膜炎

抗胆碱酯酶药

第七章抗胆碱酯酶药 一、选择题 A型题 1、新斯的明最明显的中毒症状是: A 中枢兴奋 B 中枢抑制 C 胆碱能危象 D 青光眼加重 E 唾液腺分泌增多 2、新斯的明作用最强的效应器是: A 胃肠道平滑肌 B 腺体 C 骨骼肌 D 眼睛 E 血管 3、抗胆碱酯酶药不用于: A 青光眼 B 重症肌无力 C 小儿麻痹后遗症 D 术后尿潴留 E 房室传导阻滞 X型题 4、新斯的明可用于: A 术后腹气胀和尿潴留 B 胃肠平滑肌痉挛 C 重症肌无力 D 阵发性室上性心动过速 E 缓慢性心律失常 5、不可用于治疗青光眼的药物有: A 氨甲酰胆碱 B 匹鲁卡品 C 氯磷定 D 阿托品 E 依色林 6、新斯的明具有很强的兴奋骨骼肌作用,主要机理有: A 抑制胆碱酯酶 B 兴奋运动神经 C 直接激动骨骼肌运动终极的N2-R D 直接抑制骨骼肌运动终极的N2-R E 促进运动神经末梢释放ACh 二、简述题 1、毛果芸香碱与毒扁豆碱对眼睛的作用比较。 选择题答案: 1 C 2 C 3 E 4 ACD 5 ABD 6 ACE (一) A型题 2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括 A. 重症肌无力 B. 腹气胀 C. 尿潴留 D. 房室传导阻滞 E. 阵发性室上性心动过速 3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是 A. 阿托品 B. 筒箭毒碱 C. 普萘洛尔 D. 新斯的明 E. 酚妥拉明 4. 新斯的明属于何类药物 A. M受体激动药 受体激动药 B. N 2 受体激动药 C. N 1

D. 胆碱酯酶抑制剂 E. 胆碱酯酶复活剂 5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是 A. 抑制胆碱酯酶 受体 B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N 2 C. 促进运动神经末梢释放Ach D. A+B E. A+B+C 6. 重症肌无力病人应选用 A. 毒扁豆碱 B. 氯解磷定 C. 阿托品 D. 新斯的明 E. 毛果芸香碱 7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况 A. 青光眼 B. 房室传导阻滞 C. 重症肌无力 D. 小儿麻痹后遗症 E. 手术后腹气胀和尿潴留 8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是 A. 重症肌无力 B. 阵发性室上性心动过速 C. 平滑肌痉挛性绞痛 D. 通常不作眼科缩瞳药 E. 解救非去极化肌松药中毒 9. 去除支配骨骼肌的神经后,再用新斯的明,对骨骼肌的影响是 A. 引起骨骼肌收缩 B. 骨骼肌先松弛后收缩 C. 引起骨骼肌松弛 D. 兴奋性不变 E. 以上都不是 10. 新斯的明最强的作用是 A. 兴奋肠道平滑肌 B. 兴奋骨骼肌 C. 缩小瞳孔 D. 兴奋膀胱平滑肌 E. 增加腺体分泌

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂 (总分:71.00,做题时间:90分钟) 一、A型题(总题数:34,分数:34.00) 1.具有H2受体拮抗作用的药物为 ?A.溴丙胺太林(Propantheline Bromide) ?B.贝那替秦(Benactyzine) ?C.盐酸苯海索(Trihexyphenidyl Hy-droehloride) ?D.哌仑西平(Pirenzepine) ?E.樟柳碱(Anisodine) (分数:1.00) A. B. C. D. √ E. 解析: 2.以下药物中不属于拟胆碱药物的是 ?A.匹鲁卡品(Pilocarpine) ?B.氯醋甲胆碱(Methacholine Chloride) ?C.毒扁豆碱(Physostigmine) ?D.氯贝胆碱(Bethanechol Chloride) ?E.卡巴碱(Carbachol) (分数:1.00) A. B. C. √ D. E. 解析: 3.与安贝氯铵(Ambenonium Chloride)结构和活性相近的化合物是 ?A.氢溴酸加兰他敏(Galantamine Hy-drobromide) ?B.溴化新斯的明(Neostigmine) ?C.毒扁豆碱(Physostigmine) ?D.依酚溴铵(Edrophonium Bromide) ?E.他克林(Tactine)

(分数:1.00) A. B. C. D. √ E. 解析: 4.下列哪项与氯琥珀胆碱(Suxamethonium Chloride)的性质不符 ?A.酯类化合物,难溶于水 ?B.季铵盐类化合物,易溶于水 ?C.水溶液中不稳定,易被水解 ?D.去极化性肌松药 ?E.在血浆中极易被水解,作用时间短 (分数:1.00) A. √ B. C. D. E. 解析: 5.对Ml受体拮抗剂选择性较强的M乙酰胆碱受体拮抗剂是 ?A.阿托品(Atropine) ?B.(-)-东莨菪碱((-)-Scopo-lamine) ?C.山莨菪碱(Anisodamine) ?D.樟柳碱(Anisodine) ?E.毒扁豆碱(Physostigmine) (分数:1.00) A. B. √ C. D. E. 解析: 6.下述关于乙酰胆碱酯酶抑制剂的表述中,错误的是 ?A.乙酰胆碱酯酶抑制刑能使乙酰胆碱在突触处的浓度增高

药理学第五节胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

打印本页[题目答案分离版]字体:大中小 一、A1 1、毛果芸香碱引起调节眼睛痉挛的机制是激动 A、瞳孔括约肌上的M受体 B、晶状体上的M受体 C、睫状肌上的M受体 D、悬韧带上的M受体 E、睫状肌上的N2受体 【正确答案】C 【答案解析】 毛果芸香碱调节痉挛(视近物清楚、视远物模糊):激动睫状肌M受体,使睫状肌收缩。【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393792,点击提问】 2、毒扁豆碱和新斯的明的共同机制主要是 A、均用于青光眼的治疗 B、均可激动N2受体 C、均刺激运动神经纤维释放乙酰胆碱 D、均可逆性抑制胆碱酯酶活性 E、均易透过血脑屏障 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393794,点击提问】 3、毛果芸香碱不具有的药理作用是

A、腺体分泌增加 B、胃肠道平滑肌收缩 C、心率减慢 D、骨骼肌收缩 E、眼压减低 【正确答案】D 【答案解析】 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393795,点击提问】 4、有机磷酸酯类中毒时,M样症状产生的原因是 A、胆碱能神经递质释放增加 B、M胆碱受体敏感性增强 C、胆碱能神经递质破坏减少 D、直接兴奋M受体 E、抑制ACh摄取 【正确答案】C 【答案解析】 有机磷酸酯类中毒M样症状:是蓄积的乙酰胆碱过度地激动外周M受体使有关效应器功能失常所致。 【该题针对“胆碱激动剂和胆碱酯酶”知识点进行考核】 【答疑编号100393796,点击提问】 5、青光眼患者治疗药物首选 A、东莨菪碱 B、阿托品 C、苯海索 D、毛果芸香碱

最新胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药

胆碱受体激动药和抗胆碱酯酶药 胆碱能药物 1 、直接作用于胆碱受体的胆碱能药物 1.完全胆碱能 (+)M、N 乙酰胆碱 2.M受体激动剂(神经节后胆碱能) 毛果云香碱 3.N受体激动剂 尼古丁 二、抗胆碱酯酶 1.可逆性:新斯的明 2.顽固性:有机磷酸酯,M受体激动剂 毛果云香碱 (毛果芸香碱,毛果芸香碱),药理作用,1.眼 减数分裂 M (+)瞳孔括约肌收缩瞳孔收缩(2)降低眼内压;瞳孔缩小;鸢尾根变薄;角度间隙变宽;房水恢复顺利;眼压通畅(3)调节痉挛M (+)睫状肌向眼中心收缩悬吊韧带;镜头放松;凸形远物模糊(近视)2.腺体: M (+)腺体分泌、房水形成和循环、、、[临床应用] 青光眼主要是闭角型青光眼,也用于早期开角型虹膜睫状体炎和

散瞳药如阿托品。乙酰胆碱酯酶药物可以与乙酰胆碱酯酶紧密结合,抑制乙酰胆碱酯酶活性,从而使胆碱能神经末梢释放的乙酰胆碱积聚起来,产生胆碱能效应。易逆转乙酰胆碱酯酶药物新斯的明、毒扁豆碱,以及难治性乙酰胆碱酯酶药物 有机磷酸酯是一种易逆转的抗乙酰胆碱酯酶药物新斯的明,其特点是对骨骼肌、的胃肠平滑肌有很强的作用, 腺体虚弱、眼睛、心血管、支气管 极性很大。口服吸收不规则,不易进入中枢和前房,1.兴奋骨骼肌 ① (-)乙酰胆碱酯酶②直接(+)N2-R ③(+)运动神经末梢释放乙酰胆碱刺激胃肠、膀胱平滑肌 抑制心率减慢和传导减慢,,药理作用,临床应用,1。重症肌无力是一种自身免疫性疾病,患者体内有抗N2受体抗体,终板膜中的N2受体数量减少70%-90%,2。术后腹部胀气和尿潴留。阵发性室上性心动过速。非去极化肌松药中毒,如筒箭毒碱,给药途径,口服(15毫克/次,3次/天)、皮下或肌肉 注射(0.25-1.0mg/次,3次/天),禁忌症,支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞,不良反应,过度M样、N样症状 有毒量毒扁豆碱(乙烯利)引起的胆碱能危象 (毒扁豆碱 源于非洲,是从有毒的小扁豆中提取的生物碱。现在它是人工合

药理学—抗胆碱药

药理学—抗胆碱药【M-受体拮抗剂】和【N-受体拮抗剂】 M-受体拮抗剂 阿托品 副交感(迷走)神经兴奋时,效应器的表现?——吃饭睡觉

例题 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌 D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体,抑制腺体分泌,可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C

『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经,兴奋心脏,升高血压 C.解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管,缓解呼吸困难 E.兴奋中枢,对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性,患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后,病情缓解,但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示:P-P间期延长,P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药,还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔 E.奎尼丁 『正确答案』B 『答案解析』此患者为地高辛中毒,心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。 唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。 利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常; 普萘洛尔——首选用于窦性心动过速; 奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来,升高其血浓度而加重中毒; 阿托品 莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌; 瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快; 大量改善微循环,中枢兴奋须防范; 作用广泛有利弊,应用注意心血管。 临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓; 抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检; 防止“虹晶粘”,能治心动缓; 感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。 阿托品 莨菪颠茄阿托品,阻断M-抗胆碱; 尿不出去和便秘,老年痴呆青光眼; 作用广泛有利弊,最好不用老年人 阿托品类生物碱

第三章 胆碱受体激动药

一、选择题A型题 1.毛果芸香碱对眼睛的作用是: A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 2.毛果芸香碱的缩瞳机制是: A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 C.激动虹膜a受体,开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 3.下列关于卡巴胆碱作用错误的是: A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛,副作用大 E.禁用于xx 4、氨甲酰胆碱临床主要用于:

A.xx B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh,下列叙述错误的是: A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定 E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点? A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应: A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳

D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用: A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是: A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是: A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.xx他敏 B型题

胆碱受体激动剂

胆碱受体激动剂 拟胆碱药是一类作用与乙酰胆碱相似的药物。 根据它们作用方式的不同可分为两类:一类是直接作用于胆碱受体的激动药如毛果芸香碱等另一类是抗胆碱酯酶药如新斯的明等。 *M、NR激动药乙酰胆碱MR激动药毛果芸香碱NR激动药烟碱第一节胆碱受体激动药卡巴胆碱carbachol属全拟胆碱药不易被胆碱酯酶水解作用时间比乙酰胆碱长对膀胱和肠道选择高用途皮下注射用于术后肠胀气和尿潴留局部滴眼-可治疗青光眼毛果芸香碱(pilocarpine)又名匹鲁卡品为从南美洲灌木毛果芸香属植物叶子中提取的生物碱。 二、M胆碱受体激动药药理作用临床应用不良反应*一、药理作用:直接()M受体产生M样作用对眼睛和腺体作用最明显、腺体分泌明显增加汗腺、唾液腺最强实验:能使唾液腺分泌增加至mlh正常人唾液分泌~mlh*、眼()缩瞳瞳孔括约肌分布有M受体受胆碱能神经支配兴奋时瞳孔括约肌向中心收缩,瞳孔缩小瞳孔开大肌分布有α受体受去甲肾上腺素能神经支配兴奋时瞳孔开大肌向外周收缩,瞳孔扩大虹膜毛果芸香碱能兴奋瞳孔括约肌的M受体使瞳孔括约肌向中心收缩瞳孔缩小。 *()降低眼内压房水可使眼球内具有一定压力,称眼压房水的产生及回流:眼内压升高的原因有:房水生成增加房水流通受阻降低眼内压的方法有:减少房水生成疏通房水毛果芸香碱的作用:改善房水流通收缩瞳孔括约肌使虹膜拉向中央致使前房角间隙扩大房水易经

滤帘流入巩膜静脉窦而进入血循环使眼压降低。 ()调节痉挛视远物模糊,视近物清楚眼调节作用:通过晶状体曲度的变化,使物体成像于视网膜上,看清物体的作用晶状体富有弹性,受悬韧带的牵拉,维持在较为扁平的状态,悬韧带又受睫状肌控制,受动眼神经支配动眼神经兴奋,睫状肌向瞳孔中心方向收缩,造成悬韧带松弛,晶状体变凸睫状肌松弛,悬韧带拉紧,晶状体变凹看远看近收缩舒张毛果芸香碱的作用:激动M受体使睫状肌向瞳孔中心方向收缩导致悬韧带松弛晶状体自行变凸屈光度增加视远物模糊不清视近物清楚导致近视此作用称为调节痉挛。 *二、临床应用治疗青光眼滴眼时压迫内眦,避免药物吸收青光眼:以眼压增高为主要特征的综合性疾病如眼压持久地显著增高致视乳头损害可引起不可逆的失明。 致盲性眼病主要特征:高眼压,视乳头萎缩,视野缺损,视力下降*分闭角型和开角型闭角型:前房角间隙狭窄房水回流不畅。 年龄~岁最多。 主要症状:剧烈眼痛,同侧头痛,伴恶心呕吐等治疗效果:毛果芸香碱效好*开角型:高眼压状态下前房角间隙不狭窄可能由于小梁网及巩膜静脉窦阻滞。 主要症状:早期轻,眼压不稳定,渐增高治疗效果:毛果芸香碱早期有一定疗效可能是通过扩张巩膜静脉窦周围的小血管以及睫状肌收缩后小梁网结构发生改变而降低眼压。 临床应用:闭角型首选,开角型早期有效*.虹膜炎单独禁用与扩

主管药师专业知识练习题-药理学 第六节 胆碱受体拮抗剂

药理学第六节胆碱受体拮抗剂 一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时,正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管>胃肠>膀胱 B、膀胱>胃肠>胆管、支气管 C、胃肠>膀胱>胆管、支气管 D、胃肠>胆管、支气管>膀胱 E、胆管、支气管>膀胱>胃肠 6、阿托品不会引起 A、恶心、呕吐 B、视力模糊 C、口干 D、排尿困难 E、心悸 7、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时,应尽快洗胃

B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 8、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用 B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 9、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 10、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 11、关于哌仑西平的叙述,错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 12、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 13、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱

药理学中的受体激动剂和拮抗剂

药理学中的受体激动剂和 拮抗剂 This manuscript was revised by the office on December 22, 2012

药理学中一系列受体(肾上腺素受体α1、α2,β1、β2、β3,胆碱受体M1、M2、M3……;N1(NN)、N2(NM)),被激动时,什么时候什么地方哪些收缩哪些舒张,一直没有没搞清楚,也一直没贯通的去总结过,困惑了我五年,问过同学问过度娘,没有一个满意的答案。 现在纵览各受体,突然发现了一点大体的规律,有少数特殊的不符合这个规律,有些地方有点另类或牵强,能方便记忆才是王道! 把兴奋性质的,如收缩、收缩增强、自律性增高、心率加快、传导加快、 瞳孔开大肌收缩所致的散瞳,瞳孔括约肌收缩所致的缩瞳,统一归为收缩 把其它相反性质的,如舒张、松弛、收缩减弱、自律性降低、心率减慢、传导减慢, 统一归为舒张 那么有如下规律: 激动?β(β1、β2)、M2的效应为舒张 但激动?β(β1、β2)对心脏、括约肌(胃)为收缩 激动其它受体: α(α1、α2)、M(M、M1、M3)、N2的效应均为收缩 但激动α对胃肠运动和张力为减弱,激动M3对除瞳孔括约肌外的胃肠、膀胱括约肌为舒张 α1、β、M、N1均为增加分泌 但α1对体内腺体(支气管、肠)的作用为抑制分泌 α1、β2、β3对肝脏各项代谢均为增加代谢 肾上腺素受体、胆碱受体M在心脏和胃肠处的效应相反 更精简的话就一句话了:激动?β、M2?舒张,其它的为收缩,激动各受体均为增加分泌与代谢。(但有红色的那些例外,要注意) PS: α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等

(医疗药品)药理学讲稿之第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 第一节胆碱受体激动药 胆碱受体激动药:可与胆碱受体结合,激动受体,产生与递质乙酰胆碱相似的作用。 按其对受体亚型的选择性分三种:1、M、N胆碱受体激动药;2、M胆碱受体激动药;3、N胆碱受体激动药; 一、M、N胆碱受体激动药 既可兴奋M受体,产生M样作用,也可兴奋N受体,产生N样作用。 (一)乙酰胆碱:胆碱能神经递质 1、性质:(1)季胺类化合物,化学性质不稳定,遇水易分解,脂溶性低; (2)作用专一性差,副作用多,体内易被ACHE分解——工具药——无临床应用价值。讲这个药的目的:有利于学习和掌握胆碱受体激动药和阻断药的药理 2、药理作用: (1)M样作用:小剂量iv便可能性产生与兴奋胆碱能神经节后纤维相似的作用 表现:心率↓,血管扩张、血压下降、支气管和胃肠道平滑肌兴奋、瞳孔缩小、腺 体分泌; (2)N样作用:剂量较大时,兴奋N胆碱受体——作用复杂 N2——骨骼肌兴奋; N1——交感神经节和副交感神经节兴奋,表现复杂,体内大多数器官受胆碱能和肾上腺素能神经双重支配,表现为优势效应: 胃肠道、膀胱平滑肌和腺体——胆碱能优势——平滑肌兴奋,腺体分泌;

心肌和血管——NA神经优势——心肌收缩、血管收缩、血压升高; 肾上腺髓质:NA分泌 (3)中枢作用:胆碱能神经通路,基底节-海马通路,与学习记忆关系密切 增加胆碱能功能,增进学习记忆; 阻断胆碱能通路,导致学习记忆功能减退; (二)氨甲酰胆碱:兴奋M、N受体 特点:1、化学结构与乙酰胆碱相似,直接兴奋M、N受体,也能剌激胆碱能神经末梢释放乙酰胆碱发挥间接作用; 2、选择性比乙酰胆碱高——胃肠道、膀胱和眼部受体——手术后腹胀、尿潴留、青 光眼; 3、副作用多,阿托品解毒效果差——滴眼液——青光眼。 二、M胆碱受体激动药 毒蕈碱:激动M受体——产生M作用——毒性大——不作药用; 毛果芸香碱(匹罗卡品) (一)来源:毛果芸香碱属植物中提取得到的生物碱,也可人工合成; (二)性质:叔胺类化合物,水溶液稳定; (三)药理作用:兴奋M受体——产生M样作用 特点:1、全身用药毒性大; 2、对眼和腺体作用明显——眼科用药,滴眼剂; 作用:1、眼:缩瞳、降低眼内压、调节痉挛

药理学—— 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳

药理学——胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药知识点归纳拟胆碱药可分为: 一、胆碱受体激动药: 1.M、N受体激动药: 【乙酰胆碱(Ach)的药理作用】

2.M 受体激动剂: 【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】 有关毛果芸香碱的叙述,错误的是 A.能直接激动M受体,产生M样作用 B.可使汗腺和唾液腺的分泌明显增加 C.常用制剂为1%滴眼液 D.可用于治疗青光眼 E.可使眼内压升高 『正确答案』E 毛果芸香碱缩瞳作用的机制是 A.阻断M受体,使瞳孔括约肌松弛 B.激动M受体,使瞳孔括约肌收缩 C.激动α受体,使瞳孔扩大肌收缩 D.阻断α受体,使瞳孔扩大肌松弛 E.激动β受体,使瞳孔扩大肌收缩 『正确答案』B

眼的调节

二、作用于胆碱酯酶药 (一)抗胆碱酯酶药: 抑制AChE的活性,致使ACh不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。 1.易逆性胆碱酯酶抑制剂 【体内过程】 季铵类化合物,不易穿过血脑屏障和血眼屏障。 【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】 新斯的明的药理作用特点是 A.兴奋骨骼肌作用最强 B.兴奋胃肠平滑肌作用最强 C.促进腺体分泌作用最强 D.兴奋中枢作用最强 E.抑制心脏作用最强 『正确答案』A

『答案解析』新斯的明对骨骼肌的N2受体既有间接作用,又有直接作用。 新斯的明治疗重症肌无力的机制是 A.兴奋大脑皮质 B.激动骨骼肌M胆碱受体 C.促进乙酰胆碱合成 D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体 E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流 『正确答案』D 新斯的明过量可致 A.中枢兴奋 B.中枢抑制 C.胆碱能危象 D.窦性心动过速 E.青光眼加重 『正确答案』C 【其他药物】毒扁豆碱 也称依色林,可透过血脑屏障,对外周和中枢都有较强的作用。 眼内局部应用时,作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久。对睫状肌作用强,容易出现头痛、眼瞳视力模糊。 临床主要为局部用于治疗急性青光眼,起效较快,刺激性亦较强,长期给药时,患者不易耐受,可先用本品滴眼数次,后改用匹鲁卡品维持疗效。 2.难逆性抗胆碱酯酶药: 【种类】敌百虫敌敌畏马拉硫磷 对硫磷内吸磷乐果 【毒理】 有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物(不可复活) →老化! 【中毒表现】M 样症状→轻度中毒 M + N样症状→中度中毒 M + N +中枢症状→重度中毒

胆碱受体激动药

胆碱受体激动药 一、选择题 A型题 1. 毛果芸香碱对眼睛的作用是: A.瞳孔缩小,升高眼内压,调节痉挛 B.瞳孔缩小,降低眼内压,调节痉挛 C.瞳孔扩大,升高眼内压,调节麻痹 D.瞳孔扩大,降低眼内压,调节麻痹 E.瞳孔缩小,降低眼内压,调节麻痹 2. 毛果芸香碱的缩瞳机制是: A.阻断虹膜a受体,开大肌松弛 B.阻断虹膜M胆碱受体,括约肌松弛 C.激动虹膜a受体,开大肌收缩 D.激动虹膜M胆碱受体,括约肌收缩 E.抑制胆碱酯酶,使乙酰胆碱增多 3. 下列关于卡巴胆碱作用错误的是: A.激动M胆碱受体 B.激动N胆碱受体 C.用于术后腹气胀与尿潴留 D.作用广泛,副作用大 E.禁用于青光眼 4、氨甲酰胆碱临床主要用于: A.青光眼 B.术后腹气胀和尿潴留 C.眼底检查 D.解救有机磷农药中毒 E.治疗室上性心动过速 5、对于ACh,下列叙述错误的是: A.激动M、N-R B.无临床实用价值 C.作用广泛 D.化学性质稳定

E.化学性质不稳定 6、与毒扁豆碱相比,毛果芸香碱不具备哪种特点? A.遇光不稳定 B.维持时间短 C.刺激性小 D.作用较弱 E.水溶液稳定 7、切除支配虹膜的神经(即去神经眼)后再滴入毛果芸香碱,则应: A.扩瞳 B.缩瞳 C.先扩瞳后缩瞳 D.先缩瞳后扩瞳 E.无影响 8、小剂量ACh或M-R激动药无下列哪种作用: A.缩瞳、降低眼内压 B.腺体分泌增加 C.胃肠、膀胱平滑肌兴奋 D.骨骼肌收缩 E.心脏抑制、血管扩张、血压下降 9、与毛果芸香碱相比,毒扁豆碱用于治疗青光眼的优点是: A.作用强而久 B.水溶液稳定 C.毒副作用小 D.不引起调节痉挛 E.不会吸收中毒 10、可直接激动M、N-R的药物是: A.氨甲酰甲胆碱 B.氨甲酰胆碱 C.毛果芸香碱 D.毒扁豆碱 E.加兰他敏B型题 问题 11~13 A.激动M-R及N-R B.激动M-R C.小剂量激动N-R,大剂量阻断N-R D.阻断M-R和N-R E.阻断M-R 11、ACh的作用是: 12、毛果芸香碱的作用是:

药理学胆碱受体拮抗剂

药理学胆碱受体拮抗剂 一、A1 1、阿托品用药过量急性中毒时,正确的治疗药是 A、山莨菪碱 B、毛果芸香碱 C、东莨菪碱 D、氯解磷定 E、去甲肾上腺素 2、阿托品对眼睛的作用是 A、散瞳、升高眼压和调节麻痹 B、散瞳、降低眼压和调节麻痹 C、散瞳、升高眼压和调节痉挛 D、缩瞳、降低眼压和调节痉挛 E、缩瞳、升高眼压和调节痉挛 3、阿托品用于全身麻醉前给药的主要目的是 A、解除胃肠平滑肌痉挛 B、防止休克 C、抑制呼吸道腺体分泌 D、抑制排便、排尿 E、防止心律失常 4、阿托品主要用于 A、感染中毒性休克 B、神经源性休克 C、心源性休克 D、低血容量性休克 E、过敏性休克 5、阿托品松弛平滑肌作用强度顺序是 A、胆管、支气管>胃肠>膀胱 B、膀胱>胃肠>胆管、支气管 C、胃肠>膀胱>胆管、支气管 D、胃肠>胆管、支气管>膀胱 E、胆管、支气管>膀胱>胃肠 6、下列治疗阿托品中毒的措施中错误的是 A、口服药物中毒时,应尽快洗胃 B、用乙醇擦浴降低患者体温 C、解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不能用毒扁豆碱 D、用新斯的明对抗中枢症状 E、用地西泮控制患者躁动情绪 7、阿托品用于眼底检查的药理机制是 A、扩瞳作用

B、升高眼压作用 C、调节痉挛作用 D、调节麻痹作用 E、松弛眼外肌作用 8、选择性M1胆碱受体阻断药是 A、山莨菪碱 B、后马托品 C、托吡卡胺 D、阿托品 E、哌仑西平 9、阿托品对下列腺体分泌抑制作用最弱的是 A、唾液腺 B、呼吸道腺体 C、泪腺 D、汗腺 E、胃腺 10、关于哌仑西平的叙述,错误的是 A、对M1受体有较强的亲和力 B、化学结构与丙米嗪相似 C、中枢兴奋作用较强 D、用于治疗消化性溃疡 E、视力模糊等不良反应较少见 11、阿托品治疗虹膜炎的机制是 A、抑制细菌繁殖 B、抑制炎症介质的产生 C、抑制炎性细胞浸润 D、松弛虹膜括约肌 E、抑制细胞因子产生 12、下列药物中具有抗晕动病及抗帕金森病的药物是 A、哌仑西平 B、东莨菪碱 C、阿托品 D、后马托品 E、山莨菪碱 13、山莨菪碱抗感染性休克,主要是它能 A、扩张小血管,改善微循环 B、解除支气管平滑肌痉挛 C、解除胃肠平滑肌痉挛 D、兴奋中枢 E、降低迷走神经张力,使心率加快

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