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桂林师范高等专科学校药物化学题库

桂林师范高等专科学校化学与工程技术系

药物化学题库

习题题目一

一、单选题（直接在题号上画圈或画∨，每题1分，共10分）

1、巴比妥类药物具有酸性，其解离常数与镇静催眠作用的显效和持续时间有关B

A．通常p K a值越大，未解离百分率越低，作用时间越短。

B．通常p K a值越大，未解离百分率越高，作用时间越短。

C．通常p K a值越大，未解离百分率越低，作用时间越长。

D．通常p K a值越大，未解离百分率越高，作用时间越长。

2、下列与二氢吡啶类钙拮抗剂的构效关系不符的是

A．二氢吡啶环上的NH不被取代可保持最佳活性。

B．3,5位羧酸酯基优于其它基团，且两个酯基不同者优于相同者。

C．2,6位取代基应为相同的低级烷烃。

D．4位以取代苯基为宜，且苯环的邻、间位吸电子基取代增强活性。

3、对氯贝丁酯进行结构变化以提高活性时可以

A．用环状结构代替酯基

B．以氮取代芳基与羧酸之间的氧

C．芳环对位不能有取代基

D．增加苯基数目

4、以下哪个不符合异烟肼的描述

A．是抗结核药

B．是用3－甲基吡啶为起始原料合成的

C．易和金属离子形成络合物

D．在酸性和碱性条件下均易水解，失去活性

5、氟康唑属于哪类抗真菌药

A．咪唑类B．吡唑类C．噻唑类D．三唑类

6、有关甲氨蝶呤描述不正确的是

A．属于氮芥类抗肿瘤药B．在强酸性溶液中，会生成谷氨酸及蝶呤酸

C．是酸碱两性的化合物D．是叶酸拮抗剂

7、不符合四环素描述的是

A．四环素在酸性条件下易发生脱水反应B．碱性条件下易发生氧化反应。

C．目前四环素类作用时间最长的是多西环素D．最简单的四环素类药物是山环素8、下述说法哪个不正确

A．利福平、磺胺嘧啶和乙胺丁醇都是抗结核药

B．利福平是大环内酰胺类的抗结核药

C．利福平的3位取代基被分解时活性不变

D．磺胺嘧啶的增效剂是TMP

9、以下哪个是阿片类镇痛药中毒的解救药

A．芬太尼B．埃托啡C．纳曲酮D．哌替啶

10、下述描述哪个与Morphine不符

A．易氧化生成阿扑吗啡B．3位酚羟基，呈弱酸性

C．17位的叔氮原子呈碱性D．天然来源的是左旋体

二、填空题（每空1分，共25分）

1、吩噻嗪类抗精神病药物的作用强度，与其2位取代基的性能成正比，

其母核与侧链氨基之间相隔个碳原子可获得最佳活性。

2、主要用于癫痫大发作的药物有，小发作的有，广谱抗惊

药有（均写中文药名）。

3、强心苷配糖基甾核的构象为；17β位有结构；

3β-OH以1,4-糖苷键与糖基连接，转为α构型则。

4、地西泮在体内产生活性代谢物的代谢方式是（填一种代谢方

式即可）。

5、对头孢菌素C的3位进行结构改造可，

例如（写一药物的结构式），第四代头孢菌素的结构特点是。

6、第一个临床上使用的β－内酰胺酶抑制剂是（写结构式）

7、第三代喹诺酮类抗菌药物的6位均是，7位是取

代时，抗菌谱广。1位是取代，抗菌活性更强。（以上3空，写文字或结构均可）

8、作用于阿片受体的镇痛药一般与受体有三个作用部位，分别是（1），

（2），（3）。

9、抗肿瘤药物按作用机制可分为，，

和三类。

10、药物代谢过程的I相，是药物发生反应，

II相是反应

11、在临床上使用的乙胺丁醇是构型。

三、举例解释下列名词（每题3分，共15分）

1、Calcium antagonist

2、Angiotensin converting enzyme inhibitor

3、Lethal synthesis (提示：与药物作用机理有关)

4、Alkylating agents

5、阿片κ受体激动剂

四、讨论题（共50分）

1、某人感染艾滋病，请你为他设计一个鸡尾酒疗法方案，简要说明设计依据。对所涉及的

药物，其中一个要写出结构式，其他只需写药名。（6分）

2、分别设计耐酸、耐酶、广谱的Penicillins 类抗生素，说明设计思路。（12分）（注：是三

种设计思路，设计三种药物。其中任意一种写结构式，其他两种写药名，也可以三种设计是一个共同的结构，已知药物和新化合物均可，如果是合理新颖的结构可另加3分。）

3、写出环磷酰胺的合成路线（写结构式），简要说明该药为什么对肿瘤细胞选择性强而毒性

低（文字表达）（10分）

4、举出两个例子简要说明研究药物代谢在药物设计中的应用。（其中一个例子写出结构式，

另一个可写药名）（6分）

5、根据苯二氮卓类镇静催眠药的构效关系规律，从下述结构出发，设计可能具有较好

安定作用的化合物，可设计多个系列，简述设计思路（8分）。

N O

6、将下表中下划线上有关心血管药物的内容填补完整（8分）。

药名结构

作用机理临床应用

Captopril

(1)

ACE 抑制剂

(2)

Nefedipine

(3) (4)

Isosorbide Dinitrate

(5)

(6)

Procainamide

(7)

-- (8)

Digoxin

(9)

(10)

Clofibrate

(11)

Milrinone

(12)

(13) (14)

Simvastatin

(15) (16)

N H

COOCH 3

CH 3

CH 3CH 3OOC

NO 2

O 2NO

ONO 2Cl

O C CH 3

CH 3

COOC 2H 5

H 3

习题一答案

一、单选题

1、B

2、C

3、D

4、B

5、D

6、A

7、B

8、C

9、C 10、A

二、填空题（注：各题中每空的答案用分号隔开，对多种答案的，用“例如”表示其中一种）

1、吸电子；3

2、例如：苯妥因钠；例如：乙琥胺；例如：丙戊酸钠

3、顺—反—顺；α,β-不饱和内酯；失活

4、1位去甲基或3位羟基化

5改善药物的药代动力学性质；例如

；3位含有带正电荷的季胺结构

6、

7、氟；哌嗪；环丙基

8、（1）具有一个碱性中心，此碱性中心在生理pH下部分解离后带有正电荷，与受体表面的

负离子部位缔合；（2）具有一个平面的芳环结构，与受体的平坦区通过范德华力相互作用。芳环与碱性中心共平面；（3）与平坦芳环结构及碱性中心形成三维立体结构的烃基链部分（Morphine结构中C-15/C-16），凸出于平面，正好与受体的凹槽相适应。

9、直接作用于DNA的药物；干扰DNA和核酸合成的药物；抗有丝分裂的药物。

10、官能团化反应；轭合反应

11、2R、2’R(+)

三、举例解释下列名词

1、Calcium antagonist：

钙拮抗剂，作用于心肌及血管平滑肌细胞膜上钙离子通道，抑制胞外钙离子内流，

导致心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少，血管松弛，外周血管阻力降低，血

下降，减少心肌做功量和耗氧量。临床用于抗心律失常、抗心绞痛、抗高血压，是治

疗缺血性心脏病的重要药物。例如硝苯地平。

2、Angiotensin converting enzyme inhibitor：

血管紧张素转化酶抑制剂，通过抑制血管紧张素转化酶，减少血管紧张素II的生成，

从而减弱后者收缩血管、刺激醛固酮分泌的作用，达到降低血管外周阻力、减少血容

量的效果，是一类重要的抗高血压药物。例如卡托普利。

3、Lethal synthesis ：

致死合成，指按照代谢拮抗的原理，设计与生物体内代谢物的结构有相似性的化合物，可与基本代谢物竞争，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，影响细胞的生长。导致致死合成（Lethal Synthesis），抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理（Bioisosterism）。例如磺胺类药物的作用机理就是药物与对氨基苯甲酸竞争二氢蝶酸合成酶，掺入到细菌自身合成四氢叶酸的过程中，导致致死合成。

4、Alkylating agents

烷化剂，是抗肿瘤药物的一种类型。这类药物在体内能形成缺电子的、活泼的亲电性基团，与生物大分子中含有丰富电子的基团发生共价结合，使DNA分子丧失活性或发生断裂。按化学结构，烷化剂可分为氮芥类、乙撑亚胺类、磺酸酯类、亚硝基脲类等。例如氮甲。5、阿片κ受体激动剂

一些麻醉性的镇痛药作用于阿片受体，是阿片受体的激动剂。阿片受体有四种亚型，阿片κ受体激动剂是其中的一种亚型，其特点是成瘾性小。如喷他左辛属于阿片κ受体激动剂。

四、讨论题（共50分）

1、鸡尾酒疗法的设计方法是针对艾滋病的多个靶点，每类靶点选择1个药物联合用药。一

般可选择的靶点包括：第一、逆转录酶抑制剂，逆转录酶是艾滋病病毒复制过程中的一个重要酶，例如可以在核苷类的齐多夫定(Zidovudine, AZT) 、扎西他滨(Zalcitabine, ddC)、司他夫定(Stavudine, d4T)中任选一个，非核苷类逆转录酶抑制剂有奈韦拉平(Nevirapine) （答案要求写一个结构式，这里略去）

第二、HIV蛋白酶是HIV基因产生的一种非常特异的酶，在HIV病毒的成熟和复制过程中起到非常关键的作用。拟肽类抑制剂是最大的一组HIV蛋白酶抑制剂，比如常用的有沙奎那韦(Saquinavir)，利托那韦(Ritonavir)等。第三、一些抗病毒药也是鸡尾酒配方的药物。

2、(注：本题省略了答案中所涉及药物的结构式)

①耐酸青霉素

发现青霉素V具有耐酸性质，不易被胃酸破坏，可以口服。它的结构侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向 -内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了一些耐酸青霉素，如：非奈西林，丙匹西林。

②耐酶青霉素

三苯甲基青霉素对β-内酰胺酶非常稳定，原因是三苯甲基有较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心相互作用，从而保护了分子中的β-内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，在青霉素分子中易受β-内酰胺酶攻击部位的附近引入立体障碍性基团，使酶难与之结合，保护青霉素免遭酶的分解。如甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林等

③ 广谱青霉素

氨苄西林由于α-氨基的引入改变了分子的极性，使药物容易透过细菌细胞膜，故扩大了抗菌谱。应用这种思路可另外设计酰基α-位上引入其他极性亲水性基团-COOH 和-SO 3H 等，例如羧苄西林，磺苄西林。 3、

H N

P N Cl

H 2O

H N

P N Cl Cl

H 2N N Cl

P Cl

N HO

HO H

35522H 2O 33

环磷酰胺在氮芥的氮原子上有一个强吸电子的环状磷酰胺基，降低了氮原子的亲核性，在体外无抗肿瘤活性，进入体内先在肝脏被氧化生成4-羟基环磷酰胺，通过互变异构与醛型磷酰胺平衡存在，二者在正常组织可经酶促反应转化为无毒的代谢物4-酮基环磷酰胺及羧基环磷酰胺。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，不能进行上述转化，经β消除产生丙烯醛、磷酰氮芥，是较强的烷化剂。故选择性强而毒性低。

4、通过对药物代谢的研究，可合理的设计新药，指导新药的研究和开发。本题可举的例子

在每章均可见，以下是任举的两个例子。

① 可发现新的先导化合物，例如，磺胺就是百浪多息的代谢产物，通过对磺胺的研究，发现了一大批磺胺类药物。

② 对先导化合物的结构修饰

利用药物代谢的知识来进行先导化合物结构修饰的方法有很多，常用软药、前药的设计。如氨苄西林亲脂性较差，口服吸收差，将极性基团羧基酯化后生成匹氨西林，口服吸收好，在体内经水解后产生氨苄青霉素而发挥作用。

N S

CH 3CH 3

NH NH 2

N S

CH 3CH 3O

NH NH 2O

O O O

CH 3

5、答案要点：本题可有多个答案，基本思路是①二氮杂卓环上1、5位的增效取代；

②苯环上吸电子取代；③1、2位和4、5位拼合杂环。

6、（1）

COOH

；（2）抗高血压；（3）钙拮抗剂；（4）抗心绞痛；

（5）促进NO释放；（6）抗心绞痛；（7）H2N

C2H5

；（8）抗心率失

常；（9）Na+,K+-ATP酶抑制剂；（10）强心药；（11）降血脂药；

（12）

CH3

NC；（13）磷酸二酯酶抑制剂；（14）强心药；（15）HMG-CoA还原

酶抑制剂；（16）降胆固醇药

习题二题目

一、单选题（每题1分，共11分）

1、下列有关手性药物的描述不正确的是

A．甲氨蝶呤主要经被动扩散而吸收，所以其L-和D-异构体吸收的速率和数量是相同的。

B．血浆主要结合蛋白为白蛋白和α1酸性糖蛋白。前者主要与酸性药物结合，而后者主要与碱性药物结合。

C．若手性药物的手性中心距离代谢反应位点较远，则代谢转化的立体选择性较低。

D．2-芳基丙酸类非甾体抗炎药S和R型异构体对环氧合酶的体外抑制活性差别很大，但在体内的活性差异却很小。这是因为在体内发生了单向的手性代谢转化，由低活性的R构型转变成S构型。

2、新药研发过程不包括下列

A．制定研究计划，设计实验方案并实施之，获得NCE

B．临床前研究，获得IND

C．临床试验（或临床验证），获得NDA

D．上市后研究，临床药理和市场推广

3、下列概念正确的是

A．先导化合物是具有某种生物活性的合成前体。

B．将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药。

C．外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性

的原子、基团或部分结构，即为经典生物电子等排体。

D．软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学实体，当在体内起

作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。

4、有机膦杀虫剂中毒是由于

A．使乙酰胆碱酯酶老化B．使乙酰胆碱水解

C．使乙酰胆碱磷酰化D．使乙酰胆碱酯酶磷酰化

5、溴丙胺太林不具有如下性质或活性

A．治疗胃肠道痉挛B．治疗胃及十二指溃疡

C．抗N胆碱作用D．抗M胆碱作用

6、可乐定

A．是α1受体激动剂B．是β1受体激动剂

C．是β1受体拮抗剂D．是降压药

7、Loratadine

A．不是H1受体拮抗剂B．没有选择性阻断外周组胺H1受体的作用C．无镇静作用D．具有乙二胺类的化学结构特征

8、Ketotifen Fumarate

A．是H2受体拮抗剂B．具有氨基烷基醚类的化学结构特征C．是过敏介质释放抑制剂D．不是H1受体拮抗剂

9、(5α,17β)-17-甲基-2 H-雄甾-2-烯并[3,2-c]-吡唑-17-醇

A．是雄激素B．是抗雄激素

C．是同化激素D．是孕激素

10、雷洛昔芬是

A．雌激素B．SERMs C．H2受体拮抗剂D．抗过敏药11、抗高血压药福辛普利（Fosinopril）前药的特点是

A．膦酸化物B．磷化物C．增加水溶性D．磷酸酯

二、填空题（每空1分，共21分）

1、我国药品管理法明确规定，对手性药物必须研究的药

代、药效和毒理学性质，择优进行临床研究和批准上市。

2、寻找先导化合物的途径是多种多样的，可以从天然产物的生物活性成分获得

先导物，例如（先导物名称）具有缺点，对此进行优化得到（新药物名称），临床用于治疗；还可以将人体内源性活性物质作为先导物，例如（先导物名称），对其进行优化得到（新药物名称），临床用于治疗。

3、硫酸沙丁胺醇的化学结构为_____________________________。从结构推知，

它属于β受体激动剂，具有较强的______ ____作用。

4、写出下列药物的化学名

5、写出下列药物的化学结构

(17 )-17-羟基-17-甲基雄甾-4-烯-3-酮

6、分析N+(CH3)3 Br-

OCON(CH3)2的化学结构，其结构的________ _______部分与乙

酰胆碱相似，其作用机理是_______ _______。

7、根据在体内的作用方式，可把药物分为两大类，一类是药

物，另一类是药物

8、标准的Hansch方程是。

9、Hansch方法常用的三类参数是，，。

10、用于测定脂水分配系数P值的有机相溶剂是。

三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）

1、Prodrug

2、Structure-based drug design

3、CADD

4、Pharmacophoric conformation

5、Selective estrogen receptor modulators

6、proton pump inhibitors

四、讨论题（共50分）

1、根据下图给出的苯二氮卓类镇静催眠药的对映体活性规律，可以得出哪

些经验性结论（只写结论即可。6分）。

-lg IC50(S)

2、某先导物结构如下，现欲对其进行前药修饰，分析可能的途径，写出修饰后药物的结构式及其可能具有的特点（7分）。

HO HO

NH2 COOH

3、假设你参与抗SARS病毒新药研究，首先须拟定研究方案。面对这一无现有药物的新疾病，你该如何着手寻找先导物和有效药物？提示一，从对因（抗病毒）和对症（抗炎）两方面考虑；提示二，寻找先导物的途径有很多，并非都适用于此项工作。回答时不要完整方案，也不能仅列出标题，要简述具体思路（10分，回答出色可加3分）。

4、写出丙酸睾酮的合成路线（9分）

5、Misoprostol是PGE1的衍生物，与PGE1相比，作用时间延长且口服有效，试解释原因（6分）。

6、比较Atropine及合成抗胆碱药与乙酰胆碱的化学结构在与胆碱受体作用时的关系。（6分）

7、讨论苯乙胺类肾上腺素能激动剂的结构与其活性的关系（6分）。

习题二答案

一、单选题

1、A

2、D

3、B

4、D

5、C

6、D

7、C 8、C 9、C 10、B 11、D

二、填空题

1、光学活性纯净异构体

2、此题可选答案很多，例如：可卡因，毒副反应大，普鲁卡因，局部麻醉药；

去甲肾上腺素，沙丁胺醇，支气管哮喘。

3、

C(CH3)3

，扩张支气管。

4、(17α)-19-去甲孕甾-1,3,5(10)-三烯-20-炔-3,17-二醇

5、

CH3 O

6、二甲氨基甲酰基，可逆性抑制乙酰胆碱酯酶

7、结构非特异性；结构特异性

8、log 1/C ＝－aπ2+ bπ+ cEs + dσ + ?????? +k

9、疏水性参数；电性参数；立体参数

10、正辛醇

三、举例解释下列名词（举例写药名，不用写结构，每题3分，共18分）

3、Prodrug：前药，泛指一类体外活性较小或无活性，在体内经酶或非酶作

用，释出活性物质而发挥药理作用的化合物。它常常特指将活性药物（原药）与某种无毒性化合物（或称暂时转运基团）以共价键相连，生成的新化学实体。例如抗高血压药依那普利。

4、Structure-based drug design：基于结构的药物分子设计，以生物大分子的

三维结构，特别是其活性中心的三维结构为出发点，应用高效计算机技术，设计出可与大分子相互识别并较好结合的小分子。基于结构的药物

分子设计理念和方法构成了计算机辅助药物设计的重要组成部分。例如

从HIV蛋白酶活性中心三维结构出发，设计HIV蛋白酶抑制剂类抗艾滋病

药物。

3、CADD：全称是Computer-Aided Drug Design，计算机辅助药物设计：是利用计算机的快速

计算功能、全方位的逻辑推理功能、一目了然的图形显示功能，将量子化学、分子力学、药物化学、生物学科、计算机图形学和信息科学等学科交叉融汇结合，从药物分子的作用机理入手来进行药物设计，减少了盲目性，节省了大量的人力和物力。

4、Pharmacophoric conformation：药效构象，当药物分子与受体相互作用时，药物与受体

互补并结合时的构象，称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象，不同构象异构体的生物活性也有差异。

6、Selective estrogen receptor modulators：选择性雌激素受体调节剂，既能够

在乳腺或子宫产生抗雌激素作用，又具有增加骨密度、降低胆固醇水平

的雌激素样作用的药物。例如雷洛昔芬。

6、proton pump inhibitors：质子泵抑制剂，直接作用于分布在胃壁细胞的H+,

K+-ATP酶，阻断其胃酸分泌功能，治疗消化性溃疡的药物。例如奥美拉唑。

四、讨论题（共50分）

1、可以得出四点经验性结论：①3位带有一个取代基的苯二氮卓类镇静催

眠药是手性药物，其S-异构体和R-异构体的活性不同；②S-异构体是优映体；

③3位烷基由小变大时，S-异构体的活性降低；④不同对映体(R分别为甲基、

乙基、异丙基)的优劣比是不同的，药效强度越高时(R=CH3)，S-异构体和

R-异构体的活性差异越大。

2、答案可以有多个，不要求答全，只要答出三点即可。基本要点：常用前

药修饰方法：胺类：酰胺化；醇类：酯化，缩醛（酮）化；羧酸类：酯化，

酰胺化。修饰后特点可从稳定性、吸收分布、作用时间等方面来分析。

3、①面对SARS爆发的紧迫疫情，最近期的方法应为筛选，可从两方面进行：

一是针对SARS的病原体SARS病毒，属冠状病毒，从目前现有的抗冠状病毒

药物中筛选出有抗SARS病毒作用的药物，直接用于对因治疗。二是针对SARS的主要临床表现肺炎，从现有抗炎药物中选用对症药物。②从具有抗

病毒、抗炎、增强免疫力的天然产物中分离提取有效成分，寻找对SARS具

有治疗作用的先导物和药物。③用分子生物学手段获得抗SARS免疫血清作

药物化学复习测试题(20130606)总论

2011级《药物化学》复习测试题一、单项选择题 1. 下列哪个属于吸入性全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 羟丁酸钠 C. 盐酸氯胺酮 D. 盐酸利多卡因 E. 盐酸布比卡因 2. 下列哪个属于静脉全身麻醉药（） A. 恩氟烷 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 硫卡因 E. 盐酸利多卡因 3. 布比卡因的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 4. 达克罗宁的化学结构属于（） A. 苯甲酸酯类 B. 氨基酮类 C. 氨基醚类 D. 酰胺类 E. 哌嗪类 5. 硫卡因是普鲁卡因的（） A. 电子等排物 B. 同分异构体 C. 同系物 D. 立体相似物 E. 几何异构体 6. 降压药氯沙坦属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 7. 降压药赖诺普利属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 8. 抗心绞痛药物硝酸甘油属于（） A. HMG-CoA还原酶抑制剂 B. NO供体 C. PDE抑制剂 D. ACEI E. AⅡ受体拮抗剂 9. 氯贝丁酯临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高血压

D. 心绞痛 E. 心力衰竭 10. 洛伐他汀临床主要用于治疗（） A. 心率不齐 B. 高三酰甘油血症 C. 高胆固醇血症 D. 心绞痛 E. 高磷脂血症 11. 奎尼丁属于哪类钠通道阻滞剂（） A. ⅠA B. ⅠB C. ⅠC D. ⅠD E. 以上都不是 12. 尼索地平的作用靶点是（） A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 13. 利血平在光和热的的影响下将生成无效的（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 14. 利血平在酸碱催化下水解生成（） A. 利血平酸 B. 3-异利血平 C. 3,4-二去氢利血平 D. 3,4,5,6-四去氢利血平 E. 聚合物 15. 化学名为（S）-（+）-6-甲氧基-α-甲基-2-萘乙酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 16. 化学名为2-（乙酰氧基）苯甲酸的药物是（） A. 阿司匹林 B. 对乙酰氨基酚 C. 布洛芬 D. 萘普生 E. 吡罗昔康 17. 长期使用易引起白细胞减少，粒细胞缺乏症的解热镇痛药是（） A. 阿司匹林 B. 双水杨酯 C. 对乙酰氨基酚 D. 安乃近 E. 布洛芬 18. 阿司匹林的杂质中能与FeCl3作用显紫色的是（） A. 乙酸酐 B. 乙酰苯酯 C. 乙酰水杨酸苯酯 D. 游离水杨酸 E. 乙酰水杨酸酐 19. 化学名为（±）-4,4-二苯基-6-（二甲氨基）-3-庚酮盐酸盐的药物是（） A. 盐酸麻黄碱 B. 盐酸氯胺酮 C. 盐酸普鲁卡因 D. 盐酸哌替啶 E. 盐酸美沙酮

药物化学--问答题

三、问答题： 1、何谓前药原理？前药原理能改善药物的哪些性质？举例说明答：前药 (pro drug)原理系指用化学方法将有活性的原药转变成无活性衍生物 ,在体内经酶促或非酶促反应释放出原药而发挥疗效。改善药物吸收，增加稳定性，增加水脂溶性，提高药物的作用选择性，延长药物作用时间，清除不良味觉，配伍增效等。普罗加比（Pargabide）作为前药的意义。普罗加比在体内转化成氨基丁酰胺，成GABA（氨基丁酸）受体的激动剂，对癫痫、痉挛状态和运动失调有良好的治疗效果。由于氨基丁酰胺的极性太大，直接作为药物使用，因不能透过血脑屏障进入中枢，即不能达到作用部位，起到药物的作用。为此作成希夫碱前药，使极性减小，可以进入血脑屏障。 2、吩噻嗪类药物的构象关系。（1）吩噻嗪环2位引入吸电子基团，使作用增强。（2）2位引入吸电子基团，例如氯丙嗪2位有氯原子取代，使分子有不对称性，10位侧链向含氯原子的苯环方向倾斜是这类抗精神药的重要结构特征。（3）吩酚噻嗪母核上10位氮原子与侧链碱性氨基之间相隔3个碳原子时，抗精神病作用强，间隔2个碳原子，例如异丙嗪缺乏抗精神病活性。（4）侧链末端的碱性基团，可为脂肪叔氨基，也可为哌啶基或哌嗪基。以哌嗪侧链作用最强。 3、举例说明如何对青霉素的结构进行改造，得到耐酸．耐酶和抗菌谱广的半合成抗生素，并说明设计思路。第一类是耐酸青霉素，研究中发现PenicillinV的6位侧链的酰胺基上是苯氧甲基（C6H5OCH2-），苯氧甲基是吸电子基团，可降低羰基氧原子的电子云密度，阻止了羰基电子向b-内酰胺环的转移，所以对酸稳定。根据此原理在6位侧链酰胺基α-位引入吸电子基团，设计合成了耐酸青霉素，如：非奈西林。（结构见下表）第二类是耐酶青霉素。青霉素产生耐药性的原因之一是细菌（主要是革兰阳性菌）产生的b-内酰胺酶使青霉素发生分解而失效。发现三苯甲基青霉素具较大的空间位阻，可以阻止药物与酶的活性中心作用，从而保护了分子中的b -内酰胺环。根据这种空间位阻的设想，合成侧链上有较大的取代基的青霉素衍生物，如甲氧西林对青霉素酶稳定。另外在6a-位引入甲氧基或甲酰胺基，对b-内酰胺酶的进攻形成位阻可增加b-内酰胺环的稳定性而得到耐酶抗生素，如替莫西林。

药物化学期末考试试题A及参考答案

一、选择题（每题只有一个正确答案，将正确的填入括号内，每题1分，共15分） 1、盐酸利多卡因的化学名为（） A ．2-（2-氯苯基）-2-（甲氨基）环己酮盐酸盐 B ．4-氨基苯甲酸-2-而乙氨基乙酯盐酸盐 C ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二甲氨基乙酰胺盐酸盐 D ．N-（2，6-二甲苯基）-2-二乙氨基乙酰胺盐酸盐 2、苯巴比妥的化学结构为（） A ． B 。 C NH C NH C H O O O C NH C NH C C 2H 5O S O C ． D 。 C NH C NH C C 2H 5O O O C NH CH 2 NH C C 2H 5O O 3、硫杂蒽类衍生物的母核与侧链以双键相连，有几何异构体存在，其活性一般是（） A ．反式大于顺式 B ．顺式大于反式 C ．两者相等 D ．不确定 4、非甾体抗炎药的作用机理是（） A ．二氢叶酸合成酶抑制剂 B ．二氢叶酸还原酶抑制剂 C ．花生四烯酸环氧酶抑制剂 D ．粘肽转肽酶抑制剂 5、磷酸可待因的主要临床用途为（） A ．镇痛 B ．祛痰 C ．镇咳 D ．解救吗啡中毒 6、抗组胺药苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） A ．氨基醚 B ．乙二胺 C ．哌嗪 D ．丙胺 7、化学结构如下的药物是（） OCH 2CHCH 2NHCH(CH 3)2 OH A ．苯海拉明 B ．阿米替林 C ．可乐定 D ．普萘洛尔 8、卡巴胆碱是哪种类型的拟胆碱药（） A ．M 受体激动剂 B ．胆碱乙酰化酶 C ．完全拟胆碱药 D ．M 受体拮抗剂 9、下列药物可用于治疗心力衰竭的是（） A ．奎尼丁 B ．多巴酚丁胺 C ．普鲁卡因胺 D ．尼卡低平

药物化学复习题及答案

一、单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为（A） A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 2. 下列巴比妥类药物中，镇静催眠作用属于超短时效的药物是（ E ）A．巴比妥B．苯巴比妥C．异戊巴比妥D．环己巴比妥E．硫喷妥钠 3. 有关氯丙嗪的叙述，正确的是（ B ） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物 B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成 D．与γ-氨基丁酸受体结合，为受体拮抗剂 E．化学性质不稳定，在酸性条件下容易水解 4. 苯并氮卓类药物最主要的临床作用是（ C ） A. 中枢兴奋 B. 抗癫痫 C. 抗焦虑 D. 抗病毒 E. 消炎镇痛 5. 氯苯那敏属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（ C ） A.乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 E. 氨基醚类 6. 卡托普利分子结构中具有下列哪一个基团（ A ） A．巯基B．酯基C．甲基D．呋喃环E．丝氨酸

7. 解热镇痛药按结构分类可分成（ D ） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 8. 临床上使用的布洛芬为何种异构体（ D ） A. 左旋体 B. 右旋体 C. 内消旋体 D. 外消旋体 E. 30%的左旋体和70%右旋体混合物。 9. 环磷酰胺的作用位点是（ C ） A. 干扰DNA的合成B．作用于DNA拓扑异构酶 C. 直接作用于DNA D．均不是 10. 那一个药物是前药（ B ） A. 西咪替丁 B. 环磷酰胺 C. 赛庚啶 D. 昂丹司琼 E. 利多卡因 11. 有关阿莫西林的叙述，正确的是（ D ） A．临床使用左旋体B．只对革兰氏阳性菌有效C．不易产生耐药性D．容易引起聚合反应E．不能口服 12. 喹诺酮类药物的抗菌机制是（ A ） A．抑制DNA旋转酶和拓扑异构酶B．抑制粘肽转肽酶 C．抑制细菌蛋白质的合成D．抑制二氢叶酸还原酶 E．与细菌细胞膜相互作用，增加细胞膜渗透性 13. 关于雌激素的结构特征叙述不正确的是（ A ） A. 3－羰基 B. A环芳香化 C. 13－角甲基 D. 17－β－羟基 14. 一老年人口服维生素D后，效果并不明显，医生建议其使用相类似的药物

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药物化学练习题一、选择题 A型题 1.异戊巴比妥可与吡啶和硫酸酮溶液作用,生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2.盐酸吗啡加热的重排产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿扑吗啡 E. N-氧化吗啡 3.咖啡因的结构如下图,其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H

D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 4.不属于苯并二氮卓的药物是 A. 地西泮 B. 氯氮卓 C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 5.盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6.可使药物亲脂性增加的基团是: A.羧基 B.磺酸基 C.烷基 D.羟基

E.氨基 7.增加药物水溶性的基团是: A.卤素 B.甲基 C.羟基 D.巯基 E.苯环 8.下列药物中属全身麻醉药的为 A.丙泊酚 B.丁卡因 C.普鲁卡因 D.利多卡因 E.布比卡因 9.属于局麻药的为 A.丙泊酚 B.氯胺酮 C.依托咪酯 D.利多卡因 E.恩氟烷

10.下列与利多卡因不符的是 A.主要代谢物为N-脱乙基产物 B.对酸或碱较稳定,不易水解 C.作用时间较普鲁卡因长,适用于全身麻醉 D.可抗心律失常 E.为白色结晶性粉末 11. 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 具有镇静催眠活性 12.下列与肾上腺素不符的叙述是 A.可激动α和β受体 B. 饱和水溶液呈弱碱性 C. 含邻苯二酚结构,易氧化变质 D. 以R构型为活性体,具右旋光性 E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 13. 若以下图代表局麻药的基本结构,则局麻作用最强的X为

药物化学试题及答案

试题试卷及答案药物化学模拟试题及解答(一) 一、a型题(最佳选择题)。共15题,每题1分。每题的备选答案中只有一个最佳答案。 1、下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液 ( ) a、扑热息痛 b、吲哚美辛 c、布洛芬 d、萘普生 e、芬布芬 2、盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后,再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料,其依据为 ( ) a、因为生成nacl b、第三胺的氧化 c、酯基水解 d、因有芳伯胺基 e、苯环上的亚硝化 3、抗组胺药物苯海拉明,其化学结构属于哪一类( ) a、氨基醚 b、乙二胺 c、哌嗪 d、丙胺 e、三环类 4、咖啡因化学结构的母核就是 ( ) a、喹啉 b、喹诺啉 c、喋呤 d、黄嘌呤 e、异喹啉 5、用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子,其设计思想就是 ( ) a、生物电子等排置换 b、起生物烷化剂作用 c、立体位阻增大 d、改变药物的理化性质,有利于进入肿瘤细胞 e、供电子效应 6、土霉素结构中不稳定的部位为 ( ) a、2位一conh2 b、3位烯醇一oh c、5位一oh d、6位一oh e、10位酚一oh 7、芳基丙酸类药物最主要的临床作用就是 ( ) a、中枢兴奋 b、抗癫痫 c、降血脂 d、抗病毒 e、消炎镇痛 8、在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中,哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加,副作用减少 ( ) a、5位 b、7位 c、11位 d、1位 e、15位 9、睾丸素在17α位增加一个甲基,其设计的主要考虑就是 ( ) a、可以口服 b、雄激素作用增强 c、雄激素作用降低 d、蛋白同化作用增强 e、增强脂溶性,有利吸收 10、能引起骨髓造血系统抑制与再生障碍性贫血的药物就是 ( ) a、氨苄青霉素 b、甲氧苄啶 c、利多卡因 d、氯霉素 e、哌替啶 11、化学结构为n—c的药物就是: ( ) a、山莨菪碱 b、东莨菪碱 c、阿托品 d、泮库溴铵 e、氯唑沙宗 12、盐酸克仑特罗用于 ( ) a、防治支气管哮喘与喘息型支气管炎 b、循环功能不全时,低血压状态的急救 c、支气管哮喘性心搏骤停 d、抗心律不齐 e、抗高血压 13、血管紧张素转化酶(ace)抑制剂卡托普利的化学结构为 ( ) 84、新伐她汀主要用于治疗 ( ) a、高甘油三酯血症 b、高胆固醇血症 c、高磷脂血症 d、心绞痛 e、心律不齐 15、在喹诺酮类抗菌药的构效关系中,这类药物的必要基团就是下列哪点 ( ) a、1位氮原子无取代 b、5位有氨基 c、3位上有羧基与4位就是羰基 d、8位氟原子取代 e、7位无取代

药物化学自考复习题

药物化学总复习题第一～四章总论一、选择题 1．药物的亲脂性与药理活性的关系是（ D ）。 A. 降低亲脂性，有利于药物在血液中运行，活性增加 B. 降低亲脂性，使作用时间缩短，活性下降 C. 降低亲脂性，不利吸收，活性下降 D.适度的亲脂性有最佳活性 2．用于测定药物分配系数P值的有机溶剂是（ D ）。 A. 氯仿 B. 乙酸乙酯 C. 乙醚 D. 正辛醇 3．药物在生物相中物质的量浓度与在水相中物质的量浓度之比，称为（ A ）。 A. 药物分配系数 B. 解离度 C. 亲和力 D. 内在活性 4．可使药物亲脂性增加的基团是（ A ）。 A. 烷基 B. 氨基 C. 羟基 D. 羧基 5．可使药物亲水性增加的基团是（ C ）。 A. 烷基 B. 苯基 C. 羟基 D. 酯基 6．药物的解离度与药理活性的关系是（ C ）。 A. 增加解离度，有利吸收，活性增加 B. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 C. 合适的解离度，有最大活性 D. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 10．作用于的中枢药物以（ B ）形式通过血脑屏障产生药理作用。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 络合物 11．药物分子以（ B ）形式通过消化道上皮细胞脂质膜而被吸收。 A. 离子 B.分子 C. 盐 D. 离子对 12．由于药物与特定受体相互作用而产生某种药效的是( A )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药 13．产生某种药效并不是由于与特定的受体相互作用的药物是( B )。 A. 结构特异性药物 B. 结构非特异性药物 C. 原药 D. 软药14．药物与受体结合的构象称为（ D ）。 A. 反式构象 B. 优势构象 C. 最低能量构象 D. 药效构象 15．经典的电子等排体是（ D ）。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 16．生物电子等排体是指（ D）的原子、离子或分子, 可以产生相似或相反药理活性。 A. 电子层数相同的 B. 理化性质相同 C. 电子总数相同的 D. 最外层电子数相同 17．水解反应是（ C ）类药物在体内代谢的主要途径。 A. 醚 B. 胺 C. 酯 D. 羧酸 18．下列药物的体内代谢途径中属于第I相生物转化的是（ B ）。

药物化学练习题(1)

药物化学习题一．名词解释（5*4分）药物化学（Medicinal Chemistry）药物化学是一门发现与发明新药，合成化学药物，阐明药物化学性质，研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。 (药物化学是建立在化学学科、医学和生物学科基础上，设计、合成新的活性化合物，研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物的一门学科。 ——国际纯粹与应用化学联合会 ) 先导化合物(lead compound) 具有一定生理活性的化合物，可以作为结构改造的模型，从而获得预期药理作用的模型前药（prodrug）是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内经过代谢的生物转化，被转化为有活性的药物。如：百浪多息前药原理硬药(hard-drug) 是指具有发挥药物作用所必需的结构特征的化合物，该化合物在

生物体内不发生代谢或转化，可避免产生某些毒性代谢产物。软药(soft-drug) 是本身具有治疗作用的药物，在生物体内作用后常转变成无活性和无毒性的化合物。由于硬药不能发生代谢失活，因此很难从生物体内消除而产生不良反应，很少直接应用，常将其进行化学改造而制成软药后使用。生物电子等排体(Bioisosterism) 具有相似的理化性质并产生相似生物活性或相反生理效应的基团或分子，称为生物电子等排体。生物电子等排体原理受体(receper) 药效团（Pharmacophore）指的就是符合某一受体对配体分子识别所提出的主要三维空间性质要求的分子结构要素。 INN 国际非专利药品名称（INN） :新药开发者在新药申请(IND)时向政府主管部门提出的正式名称，不能取得任何专利和行政保护，任何该产品的生产者都可以使用的名称，也是文献、教材和资料及药品说

药物化学习题集及参考答案全解

药物化学复习题一、单项选择题 1．下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药（） A ．氟烷 B ．盐酸氯胺酮 C ．乙醚 D ．盐酸利多卡因 E ．盐酸布比卡因 2．非甾类抗炎药按结构类型可分为（） A ．水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 B ．吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类 D ．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类 E ．3,5—吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类 3．下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性质（） A ．易溶于水 B ．在干燥状态下对紫外线稳定 C ．不能口服 D ．与茚三酮溶液呈颜色反应 E ．对耐药金黄色葡萄球菌抗菌作用很弱 4．化学结构如下的药物是（） A ．头孢氨苄 B ．头孢克洛 C ．头孢哌酮 D ．头孢噻肟 E ．头孢噻吩 5．青霉素钠在室温和稀酸溶液中会发生哪种变化（） A ．分解为青霉醛和青霉胺 B ．6-氨基上的酰基侧链发生水解 C ．β-内酰胺环水解开环生成青霉酸 . H 2O N H H O NH O S O OH H NH 2

D．发生分子内重排生成青霉二酸 E．发生裂解生成青霉酸和青霉醛酸 6．β-内酰胺类抗生素的作用机制是（） A．干扰核酸的复制和转录 B．影响细胞膜的渗透性 C．抑制粘肽转肽酶的活性,阻止细胞壁的合成 D．为二氢叶酸还原酶抑制剂 E．干扰细菌蛋白质的合成 7．克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（） A．大环内酯类B．氨基糖苷类 C．β-内酰胺类D．四环素类 E．氯霉素类 8．下列哪一个药物不是粘肽转肽酶的抑制剂（） A．氨苄西林B．氨曲南 C．克拉维酸钾D．阿齐霉素 E．阿莫西林 9．对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）A．大环内酯类抗生素B．四环素类抗生素 C．氨基糖苷类抗生素D．β－内酰胺类抗生素 E．氯霉素类抗生素 10．能引起骨髓造血系统的损伤,产生再生障碍性贫血的药物是（）A．氨苄西林B．氯霉素 C．泰利霉素D．阿齐霉素 E．阿米卡星 11．阿莫西林的化学结构式为（） a. b. c. d. e.

药物化学试题及参考答案

药物化学试题及参考答案文件编码（008-TTIG-UTITD-GKBTT-PUUTI-WYTUI-8256）

药物化学试题及参考答案(10套) 试卷1：一、单项选择题 (共15题，每题2分，共30分)。 1.下列哪个属于β-内酰胺酶抑制剂（） 2.芳基烷酸类药物在临床中的作用是：（） A.中枢兴奋 B.利尿 C.降压 D.消炎、镇痛、解热 E.抗病毒 3.吗啡的化学结构为：（） 4.苯妥英属于： ( ) A.巴比妥类 B.恶唑酮类 C.乙内酰脲类 D.丁二酰亚胺类 E.嘧啶二酮类 5.安定（地西泮）的化学结构中所含的母核是：（），4二氮卓环，4-苯二氮卓环，3-苯二氮卓环，5-苯二氮卓环，3-二氮卓环 6.盐酸普鲁卡因最易溶于下列哪种溶剂（） A.水 B.酒精 C.氯仿 D.乙醚 E.石油醚 7.复方新诺明是由：（） A.磺胺醋酰与甲氧苄啶组成 B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶组成 C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶组成 D.磺胺噻唑与甲氧苄啶组成 E.对氨基苯磺酰胺与甲氧苄啶组成 8.各种青霉素类药物的区别在于：（） A.酰基侧链的不同 B.形成的盐不同

C.分子中各原子围绕不对称碳的空间排列 D.分子内环的大小不同 E.作用时间不同 9.下列哪个是氯普卡因的结构式（） 10.氟尿嘧啶的化学名为：（）碘-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮碘-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮氟-1,3(2H,4H)-嘧啶二酮溴-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 11.睾酮的化学名是：（） A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮 C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇 E.雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇-苯甲酸酯 12.在水溶液中，维生素C以何种形式最稳定（）酮式酮式酮式 D.醇酮式 E.烯醇式 13.具有如下结构的是下列哪个药物（） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.多巴胺 E.麻黄素 14.血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂卡托普利的化学结构为：（） 15.通常情况下，前药设计不用于：（） A.增加高极性药物的脂溶性以改善吸收和分布 B.将易变结构改变为稳定结构，提高药物的化学稳定性 C.消除不适宜的制剂性质 D.改变药物的作用靶点 E.在体内逐渐分解释放出原药，延长作用时间

药物化学期末试题含答案 (2)

1.环丙沙星的临床用途是治疗呼吸道感染。 2.环磷酰胺属于氮芥类烷化剂，甲氨蝶呤是叶酸类拮抗剂。 3、当分子结构中引入极性大的羧基、羟基、氨基时，则药物的水溶性增大，脂水分配系数减小。 4.在磺胺类药物分子中芳伯氨基与磺酰胺基在苯环上必须处于对位，在喹诺酮类药物分子中的6位引入氟原子可大大增加抗菌活性。 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 抗溃疡 16、青蒿素是我国学者子黄花蒿中分离出的具有强效抗疟作用的药物，其分子中的过氧键是必要的药效团。 1.通过I相代谢可使药物分子引入或暴露出（B） A.羟基、卤素、巯基 B.巯基、羟基、羧基 C.羟基、硝基、氰基 D.烃基、氨基、巯基

2.具有二氢吡啶衍生物结构的抗心绞痛药是（A） A.硝苯地平 B.硝酸异山梨酯 C.吉非罗齐 D.利血平 3.下列关于青蒿素的叙述错误的一项是（B） A.体内代谢较快 B.易溶于水 C.抗疟活性比蒿甲醚低 D.对脑疟有效 4.下列对脂水分配系数的叙述正确的是（C） A. C. 5. A. C. 6 A. C. 7 A. C. 8 A. 9 A.硬药 B.前药 C.原药 D.软药 10、从植物中发现的先导物的是（B） A.二氢青蒿素 B.紫杉醇 C.红霉素 D.链霉素 11、硫酸沙丁胺醇临床用于（D） A.支气管哮喘性心搏骤停 B.抗心律失常 C.降血压 D.防治支气管哮喘和哮喘型支气管炎 12、血管紧张素（ACE）转化酶抑制剂可以（A） A.抑制血管紧张素Ⅱ的生成 B.阻断钙离子通道 C.抑制体内胆固醇的生物合成 D.阻断肾上腺素受体 13.下列药物中为局麻药的是（E） A.氟烷 B.乙醚 C.盐酸氯胺酮 D.地西泮 E.盐酸普鲁卡因

药物化学综合试题(有答案)

第一章绪论 1) 单项选择、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物, 称为 A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 A 2) 下列哪一项不是药物化学的任务 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。 C 第二章中枢神经系统药物 1. 单项选择题 1) 苯巴比妥不具有下列哪种性质 A. 呈弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 有硫磺的刺激气味 D. 钠盐易水解 E. 与吡啶, 硫酸铜试液成紫堇色 C 2) 安定是下列哪一个药物的商品名 A. 苯巴比妥 B. 甲丙氨酯 C. 地西泮 D. 盐酸氯丙嗪 E. 苯妥英钠 C 3) 苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用, 生成 A. 绿色络合物 B. 紫堇色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色 B 4) 硫巴比妥属哪一类巴比妥药物 A. 超长效类(>8 小时) B. 长效类(6-8 小时) C. 中效类(4-6 小时) D. 短效类(2-3 小时) E. 超短效类(1/4 小时) 00005 E 5) 吩噻嗪第 2 位上为哪个取代基时, 其安定作用最强 A.-H B.-Cl C.COCH 3 D.-CF 3 E.-CH 3 B

6) 苯巴比妥合成的起始原料是 A. 苯胺 B. 肉桂酸 C. 苯乙酸乙酯 D. 苯丙酸乙酯 E. 二甲苯胺 C 7) 盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是 A. 硫酸甲醛试液 B. 乙醇溶液与苦味酸溶液 C. 硝酸银溶液 D. 碳酸钠试液 E. 二氯化钴试液 A 8) 盐酸吗啡水溶液的pH值为 A.1-2 B.2-3 C.4-6 D.6-8 E.7-9 C 9) 盐酸吗啡的氧化产物主要是 A. 双吗啡 B. 可待因 C. 阿朴吗啡 D. 苯吗喃 E. 美沙酮 A 10) 吗啡具有的手性碳个数为 A. 二个 B. 三个 C. 四个 D. 五个 E. 六个 D 11) 盐酸吗啡溶液, 遇甲醛硫酸试液呈 A. 绿色 B. 蓝紫色 C. 棕色 D. 红色 E. 不显色 B 12) 关于盐酸吗啡, 下列说法不正确的是 A. 天然产物 B. 白色, 有丝光的结晶或结晶性粉末 C. 水溶液呈碱性 D. 易氧化 E. 有成瘾性 C 13) 结构上不含杂环的镇痛药是 A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C. 二氢埃托菲 D. 盐酸美沙酮 E. 苯噻啶 D 14) 咖啡因的结构中R1、R2、R3 的关系符合 A.H CH 3 CH 3 B.CH 3 CH 3 CH 3 C.CH 3 CH 3 H D.H H H E.CH 2OH CH3 CH 3 B 2. 配比选择题 1) A. 苯巴比妥 B. 氯丙嗪

药物化学选择题(含答案)

第一章绪论一、单项选择题 1) 下面哪个药物的作用与受体无关 B A. 氯沙坦 B. 奥美拉唑 C. 降钙素 D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱 2) 下列哪一项不属于药物的功能 D A. 预防脑血栓 B. 避孕 C. 缓解胃痛 D. 去除脸上皱纹 E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 3) 肾上腺素（如下图）的a 碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 D HO HO H N OH a A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢 B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢 C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基 D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢 E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢 4) 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为 A A. 化学药物 B. 无机药物 C. 合成有机药物 D. 天然药物 E. 药物 5) 硝苯地平的作用靶点为 C A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 E. 细胞壁 6) 下列哪一项不是药物化学的任务 C A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 E. 探索新药的途径和方法。二、配比选择题 1) A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名

E. 俗名 1．对乙酰氨基酚A 2. 泰诺D 3．Paracetamol B 4. N-（4-羟基苯基）乙酰胺C 5．醋氨酚E 三、比较选择题 1) A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1. 药品说明书上采用的名称B 2. 可以申请知识产权保护的名称A 3. 根据名称，药师可知其作用类型 B 4. 医生处方采用的名称B 5. 根据名称，就可以写出化学结构式。D 四、多项选择题 1)下列属于“药物化学”研究范畴的是 A. 发现与发明新药√ B. 合成化学药物√ C. 阐明药物的化学性质√ D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用√ E. 剂型对生物利用度的影响√ 2)已发现的药物的作用靶点包括 A. 受体√ B. 细胞核 C. 酶√ D. 离子通道√ E. 核酸√ 3)下列哪些药物以酶为作用靶点 A. 卡托普利√ B. 溴新斯的明√ C. 降钙素 D. 吗啡 E. 青霉素√ 4)药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体内的必需物质的不足√ B. 药物可以产生新的生理作用√ C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用√ D. 药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用√ E. 药物没有毒副作用 5)下列哪些是天然药物 A. 基因工程药物√ B. 植物药√ C. 抗生素√ D. 合成药物 E. 生化药物√ 6)按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括 A. 通用名√ B. 俗名 C. 化学名（中文和英文）√ D. 常用名 E. 商品名√ 7)全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是

药物化学复习题

1、叙述光学异构体在药效学上的特点？（1）两个対映体具有等同或相近的同一活性。（2）一种对映体有活性，另一种活性弱或无活性。（3）两个对映体具有不同的生物活性。（4）两个对映体具有相反的生物活性。（5）一个对映体有活性，另一个有毒副作用。（6）对映体间具有协同作用。 2、叙述药物的理化性质与活性的关系？（1）药物必须以一定的浓度到达作用部位（2）药物到达作用部位必须通过生物膜转运（3）其通过能力由药物的理化性质及其分子结构决定 ①溶解度水是生物系统的基本溶剂，体液、血液和细胞浆液的实质都是水溶液。药物在血液或体液中转运，需要溶解在水中，即要求一定的水溶性。与水溶性相关的化学结构有，分子的极性和所含的极性基团，形成氢键的能力，晶格能等等有关。药物口服吸收过程 ②酯水分配系数是脂溶性和水溶性的相对大小，药物的化学结构决定其水溶性和脂溶性。当化合物在互不相溶的非水相和水相中分配平衡后P＝Co/Cw，c－浓度，Co－有机相浓度，Cw－水相浓度，P＝脂溶性/水溶性，P值通常较大，常用其对数lgP。非水相一般用正辛醇，性质稳定本身无紫外吸收，便于测定药物的浓度与脂溶性相关的化学结构，较大的烃基（引入烃基可增大脂溶性还因位阻增加稳定性），卤素原子（卤素的引入多增大脂溶性。但氟原子有些例外），引入芳香族化合物中，增大脂溶性；引入脂肪族化合物中，却降低脂溶性。 ③解离度有机药物多数为弱酸或弱碱，在体液中只能部分离解，药物的离子型和分子型在体液中同时存在。通常药物以分子型通过生物膜，进入细胞后，在膜内的水介质中解离成离子型，以离子型起作用，故药物应有适宜的解离度。 ④药物晶型药物晶型是指同一药物因制备工艺的差异，使药物分子内或分子间键合方式发生改变，致使分子或原子在晶格空间排列的不同。药物多晶型是指药物存在两种或两种以上的不同晶型，这种同一物质的不同晶型状态通常被称为多晶型。许多药物都存在多晶型现象，这是药品产生临床疗效差异的关键影响因素，可严重影响一些药物的理化性质及药品质量，如药物溶解度，溶出速率，熔点，硬度，光学性质和蒸汽压力等。

药物化学各章练习题(2018)

药物化学各章练习题 2018年

第一章绪论（一）名词解释 1．药物 2．药物化学 3．药物通用名 4．药物化学名 5．药物商品名（二）选择题 I单项选择题 1. 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为： A. 有机化合物 B. 无机化合物 C. 合成有机药物 D.药物 2. “对乙酰氨基酚”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 3. “扑热息痛”为该药物的 A. 通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 *4. 硝苯地平的作用靶点为 A. 受体 B. 酶 C. 离子通道 D. 核酸 Ⅱ配伍选择题（备选答案在前，试题在后；每组均对应同一组备选答案，每题只有一个正确答案，每个备选答案可重复选用，也可不选用。） [1-5题备选答案] A. 药品通用名 B. ＩＮＮ名称 C. 化学名 D. 商品名 E. 俗名 1. 乙酰水杨酸 2. 安定 3. 阿司匹林 4. 严迪 5. N-（4-羟基苯基）乙酰胺 [6-10题备选答案] A. 血管紧张素转化酶（ACE） B. 二氢叶酸合成酶 C. β-内酰胺酶 D. 胸苷激酶 E. 环氧化酶-2 *6．阿司匹林的作用靶点

*7．磺胺甲基异恶唑的作用靶点 *8．卡托普利作用靶点 *9．阿糖胞苷作用靶点 *10．舒巴坦作用靶点 Ⅲ多项选择题 1．药物作用靶点包括 A．受体 B．酶 C．核酸 D．离子通道 E．细胞 2．药物化学的任务包括 A. 为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 B. 研究药物的理化性质。 C. 确定药物的剂量和使用方法。 D. 为生产化学药物提供先进的工艺和方法。（三）问答题 1．简述药物化学的基本内容。 2*．简述新药开发和研究的基本过程。 3．常见的药物作用靶点都有哪些？ 4. “药物化学”是药学领域的带头学科？ 5. 药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 6. 简述现代新药开发与研究的内容。 7. 简述药物的分类。 8. “优降糖”作为药物的商品名是否合宜？第二章新药研究的基本原理与方法一、单项选择题 2-1、下列哪个说法不正确 A. 具有相同基本结构的药物，它们的药理作用不一定相同 B. 最合适的脂水分配系数，可使药物有最大活性 C. 适度增加中枢神经系统药物的脂水分配系数，活性会有所提高 D. 药物的脂水分配系数是影响药物活性的因素之一 E. 镇静催眠药的lg P值越大，活性越强 2-2、药物的解离度与生物活性有什么样的关系 A. 增加解离度，离子浓度上升，活性增强 B. 增加解离度，离子浓度下降，活性增强 C. 增加解离度，不利吸收，活性下降 D. 增加解离度，有利吸收，活性增强 E. 合适的解离度，有最大活性 2-3、lg P用来表示哪一个结构参数 A. 化合物的疏水参数 B. 取代基的电性参数

药物化学题库试题及答案

药物化学题库一、单选题 1．药物易发生水解变质的结构是（C) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基； 2．药物易发生自动氧化变质的结构是（E) A烃基； B苯环； C内酯； D羧基； E酚羟基 3．利多卡因酰胺键不易水解是因为酰胺键的邻位两个甲基可产生（C) A邻助作用；B给电子共轭；C空间位阻； D给电子诱导； E分子间催化； 4．某些重金属离子的存在可促使药物的水解，所以在这些药物溶液中加入配合剂乙二胺四乙酸二钠的作用是（E) A增加溶液酸性； B增加药物碱性； C增加药物还原性； D增加药物的氧化性； E缓解药物的水解性； 5．下列对影响药物自动氧化的外界因素叙述不正确的是（C) A氧的浓度影响； B光线的影响； C水分的影响； D溶液酸碱性的影响；E温度的影响； 6．下列对影响药物水解的外界因素叙述不正确的是（B) A水分的影响； B氧的浓度影响； C溶液的酸碱性影响； D温度的影响； E重金属离子的影响； 7．易发生自动氧化的药物，为了提高稳定性可以加入（D) A重金属盐； B氧化剂； C通入氧气； D 配合剂（EDTA）； E过氧化氢；液反应后，再与碱性β-萘酚偶合成红色沉8．盐酸普鲁卡因与NaNO 2 淀，其依据为（D) A 因为苯环； B 第三胺的氧化； C 酯基的水解 D 因有芳伯氨基； E 苯环上有亚硝化反应 9．巴比妥类药物的基本结构为（B) A 乙内酰脲； B 丙二酰脲； C 氨基甲酸酯； D 丁二酰亚胺； E 丁酰苯；

10．巴比妥类药物与氢氧化钠溶液一起加热时可水解放出氨气，这是因为分子中含有（D) A 酯； B 酰卤； C 酰肼； D 酰脲； E 苷 11．关于巴比妥类药物显弱酸性的叙述错误的是（D) A 具“—CO—NH—CO—”结构能形成烯醇型； B 可与碱金属的碳酸盐形成水溶性盐类； C 可与碱金属的氢氧化物形成水溶性盐类； D pKa多在7~9之间其酸性比碳酸强； E 其钠盐水溶液应避免与空气中的CO 接触 2 12．地西泮属于（C) A巴比妥类； B氨基甲酸酯类； C苯并二氮杂卓类； D吩噻嗪类； E乙内酰脲类； 13．盐酸氯丙嗪又名（B) A 眠尔通； B 冬眠灵； C 安定； D 鲁米那； E 大仑丁钠； 14．盐酸氯丙嗪在空气或日光中放置易氧化变色，这是因为分子中有（C) A 苯环； B 氯原子； C 吩噻嗪环； D 噻嗪环； E 二甲氨基； 15．盐酸氯丙嗪与三氯化铁试剂作用显稳定的红色，这是因为盐酸氯丙嗪被（A) A 氧化； B 还原； C 水解； D 脱水； E 配合16．盐酸氯丙嗪的溶液加入维生素C的作用是（C) A 助溶剂； B 配合剂； C 抗氧剂； D 防止水解； E 调pH； 17．地西泮的结构为（C)

药物化学期末考试试题及答案

药物化学期末考试试题及答案 TTA standardization office【TTA 5AB- TTAK 08- TTA 2C】

药物化学期末考试试题及答案一、名词解释 1.硬药 2.化学治疗 3.基本结构 4.软药 5.抗生素二、填空题 1.盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出沉淀，加热后产生和_ ___ ，加盐酸酸化析出白色沉淀。 2.巴比妥酸无催眠作用，当____位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。 3.药物中的杂质主要来源有: 和。 4.吗啡结构中B/C?环呈__ ，环呈反式，环呈顺式，环D?为 _____构象，环_____呈半船式构象,镇痛活性与其分子构型密切相关。 5.托品结构中有个手性碳原子，分别在_ ___,但由于无旋光性。 6.东莨菪碱是由东莨菪醇与__ ___所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6,7?位间有一个。。受体拮抗剂临床用作___ ____，H2受体拮抗剂临床用作。8. 是我国现行药品质量:标准的最高法规。

受体阻滞剂中苯乙醇胺类以_ __构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以_ __构型活性较高。 10.咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为_ _反?应。三、是非题 1.青霉素的作用机制是抑制- 氢叶酸合成酶。 2.氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。 3.多数药物为结构特异性药物。 4安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。 5.茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。 6.利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。 7.维生素D?的生物效价以维生素D 为标准。 3 8.罗红霉素属大环内酯类抗生素。 9.乙胺丁醇以左旋体供药用。 10.炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。四、单项选择题 1.药物与受体结合时的构象称为 A.优势构象 B.药效构象 C.最高能量构象 D.最低能量构象 2.下列环氧酶抑制剂中，( )对胃肠道的副作用较小 A.布洛芬 B.塞利西布 C.萘普生 D.双氯芬酸

药物化学试题及答案

一；单选 1.凡是具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物称（A） A化学药物B无机药物C合成有机药物D天然药物E药物 2.下列哪一项不是药物化学的任务（C） A为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术B研究药物的理化性质C确定药物的剂量和使用方法D为生产化学药物提供先进的工艺和犯法/探索新药的途径和方法 3.苯巴比妥不具有下列哪种性质（C） A呈弱酸性B溶于乙醇、乙醚C有硫磺的刺激气味D钠盐易水解E与吡啶、硫酸铜试液成紫堇色 4.安定是下列哪种药物的商品名（C） A苯巴比妥B甲丙氨酯C地西泮D盐酸氯丙嗪E苯妥英钠 5.苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜试液作用生成（C）` A绿色络合物B紫堇色络合物C白色胶状沉淀D氨气E红色 6.硫巴比妥属哪一类巴比妥药物（E） A超长效类（）8小时）B长效类（6-8小时）C中效类（4-6小时）D短效类（2-3小时）E超短效类（1/4小时） 7.吩噻嗪第二位上为哪个取代基时，其安定作用最强（E） A–HB-CLC COH3DCF 3."-E–CH3 8苯巴比妥合成的起始原料是（B）

A苯胺B肉桂酸C苯乙酸乙酯D苯丙酸乙酯E二甲苯胺 9.盐酸哌替啶与下列试液显橙红色的是（C） A硫酸甲醛试液B乙醇溶液与苦味酸溶液C硝酸银溶液D碳酸钠试液E二氯化钴试液 10."盐酸吗啡水溶液的PH值为（A） A1-2 B2-3 C4-6 D6-8 E7-9 1 1."盐酸吗啡的氧化产物主要是（C） A双吗啡B可待因C阿朴吗啡D苯吗喃E美沙酮 1 2."吗啡具有的手性碳个数为（A） A二个B三个C四个D五个E六个 1 3."盐酸吗啡溶液遇甲醛硫酸试液呈（D） A绿色B蓝紫色C棕色D红色E不显色 1 4."关于盐酸吗啡，下列说法不正确的是（B） A天然产物B白色，有丝光的结晶或结晶性粉末C水溶液呈碱性D易氧化E 有成瘾性 15."一下哪一项与阿司匹林的性质不符(C) A具退热作用B遇湿会水解成水杨酸和醋酸C极易溶解于水D具有抗炎作用E有抗血栓形成作用

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