生物药剂学重点

生物药剂学

一、生物药剂学概述：

1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。

2.药物的体内过程(ADME):

(1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程；

(2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布；

(3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化；

(4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。

?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。

3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素:

(1)剂型因素:

①药物的某些化学性质

②药物的某些物理性质

③药物的剂型及用药方法

④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量

⑤处方中药物的配伍及相互作用

⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等；

(2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。

4.生物药剂学的研究内容:

(1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响；

(2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响；

(3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂；

(4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据

(5)研究新的给药途经与给药方法；

(6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度；

(7)研究生物药剂学的试验方法。

5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。

6.微透析(MD)技术:P10

二、口服药物的吸收：

1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。

2.生物膜性质:

(1)膜的流动性；

(2)膜结构的不对称性；

(3)膜结构的半透性。

3.膜转运途径:

(1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；

(2)细胞旁路通道转运:是指一些小分子物质经过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。小分子水溶性药物可通过该通道转运吸收。

②顺浓度差(高→低)；

③转运速率∝膜两侧浓度差；

④非解离型脂溶性高，易转运；

⑤受药物pKa/体液pH的影响；

⑥非极性、解离度小或者脂溶性强的药物容易通过。

?被动转运的特点：①药物从高浓度侧向低浓度侧的顺浓度梯度转运；

②不需要载体，膜对药物无特殊选择性；

③不消耗能量，扩散过程与细胞代谢无关，不受细胞代谢抑制剂的影响；

④不存在转运饱和现象和同类物竞争抑制现象。

?主动转运的特点:①逆浓度梯度；

②需要消耗机体能量，能量来源主要由细胞产生的ATP提供；

③需要载体参与，载体物质通常与药物有高度的选择性；

④转运的速率及转运量与载体的量及其活性有关；

⑤结构类似物能产生竞争性抑制作用；

⑥受代谢抑制剂的影响；

⑦有结构特异性和部位特异性。

?载体蛋白主要有离子载体和通道蛋白两种类型；主动转运可分为ATP驱动泵和协同转运两种；转运的药物为溶解物或液体称为胞饮，转运的物质为大分子或颗粒状物称为吞噬；

5.胃肠道的结构与功能:由胃、小肠、大肠三部分组成P24-27

6.影响药物吸收的因素:

一、生理因素：

(1)消化系统因素:①胃肠液的成分与性质②胃排空和胃空速率③肠内运行④食物的影响⑤胃

肠道代谢作用

(2)循环系统因素:①胃肠血流速度②肝首过作用③肠肝循环④胃肠淋巴系统

(3)疾病因素:①胃肠道疾病②其他疾病

二、药物因素:

(1)药物的理化性质:①药物的解离度②药物的脂溶性③药物的溶出

(2)药物在胃肠道中的稳定性

三、剂型与制剂因素:

(1)剂型药物吸收:一般认为，口服剂型生物利用度高低的顺序为:溶液剂＞混悬剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞包衣片

(2)制剂与药物吸收:①制剂处方对药物吸收的影响②制剂工艺对药物吸收的影响。

?透过胃肠道生物膜吸收的药物经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下，药物可产生生物转化，药物进入体循环前的降解或失活称为肝首过代谢或肝首过效应；

?肠肝循环:是指经胆汁排入肠道的药物，在肠道中又重新被吸收，经门静脉又返回肝脏的现象。

?经淋巴系统吸收的药物不经过肝脏，不受肝首过作用的影响。

)。

?评价药物脂溶性大小的参数是油/水分配系数(K

o/w

?影响溶出的药物理化性质:(1)药物的溶解度(2)粒子大小(3)多晶型(4)溶剂化物。→→多晶型中有稳定型、亚稳定型和无定型；药物在水中的溶解度和溶解的速度是以水合物＜无水物＜有机溶剂化物的顺序增加。

7.较高的渗透性、较大的溶解度、较低的剂量、饮用较多量的水、较小的粒子以及延长药物在胃肠道的滞留时间等都可增加药物的吸收。

8.ΙΙ类药物的制剂设计：为提高ΙΙ类药物的生物利用度，通常采取以下方法:

(1)制成可溶性盐类(2)选择合适的晶型和溶媒化物(3)加入适量表面活性剂(4)用亲水性包合材料制成包合物(5)增加药物的表面积(6)增加药物在胃肠道内的滞留时间(7)抑制外排转运及药物肠壁代谢。

9.溶出速率:是指在规定溶出介质中，片剂或胶囊剂等固体制剂中药物溶出的速度和程度。→→溶出速率的测定方法:转篮法、桨法、循环法和崩解仪法等。

10.Caco2细胞模型:P64

三、非口服药物的吸收:

1.静脉注射:不存在吸收过程；

2.肌内注射；

3.皮下与皮内注射:注射容量仅为0.1-0.2ml，一般作为皮肤诊断与过敏试验。

2.影响药物吸收的因素:(1)生理因素(2)药物的理化性质(3)剂型因素。

3.皮肤附属器:包括毛囊、汗腺、皮脂腺等。

4.影响药物经皮渗透的因素:(1)生理因素(2)剂型因素(3)透皮吸收促进剂(4)离子导入技术的应用(5)超声导入技术的应用

5.口腔黏膜给药的优点主要有:能避开肝首过效应，无胃肠道的降解作用，给药方便，起效迅速，无痛无刺激，患者耐受性好。

6.鼻腔给药的主要优点有:①鼻粘膜内血管丰富，鼻粘膜渗透性高，有利于全身吸收②可避开肝首过作用、消化道内代谢和药物在胃肠液中的降解③吸收程度和速度有时可与静脉注射相当④鼻腔内给药方便易行。

?影响鼻粘膜吸收的因素:(1)生理因素:①吸收途径:鼻黏膜吸收途径包括经细胞的脂质通道和细胞间的水性孔道②鼻腔pH③鼻腔血液循环④鼻腔分泌物⑤纤毛运动(2)剂型因素:①药物的脂溶性和解离度②药物的相对分子量和离子大小③吸收促进剂与多肽蛋白类药物的吸收。7.肺部给药的优点:肺部给药的吸收面积大，肺泡上皮细胞膜薄，渗透性高；吸收部位的血流丰富，酶的活性相对较低，能够避免肝脏的首过效应，生物利用度高。

?影响药物吸收的因素:(1)药物粒子在气道中的沉积(2)生理因素(3)剂型因素:①药物的理化性质②制剂因素。

8.直肠给药影响吸收的因素:(1)生理因素(2)剂型因素:①药物的脂溶性与解离度②药物的溶解度与粒度③基质的影响(3)吸收促进剂。

四、药物的分布:

1.药物从吸收部位进入血浆后，在血液和组织之间的转运过程，称为药物的分布。

2.当长期连续用药时，在机体的某些组织中的药物浓度有逐渐升高趋势，这种现象称为蓄积。

3.表观分布容积(V):用来描述药物在体内分布的程度,表示全血或血浆中药物浓度与体内药量的比例关系，其单位为L或L/kg。

?人(60kg体重)的体液是由细胞内液(25L)，细胞间(8L)和血浆(3L)三部分组成的。

4.影响分布的因素:

(1)血液循环与血管通透性的影响

(2)药物与血浆蛋白结合率的影响

(3)药物理化性质的影响

(4)药物与组织亲和力的影响

(5)药物相互作用对分布的影响。

5.淋巴器官:淋巴结、脾、胸腺等。

6.从血液中直接转运至脑内时的血液-脑组织屏障,即血脑屏障(BBB)，是指脑毛细血管壁与神经胶质细胞形成的血浆与脑细胞之间的屏障和由脉络丛形成的血浆和脑脊液之间的屏障，这些屏障能够阻止某些物质(多半是有害的)由血液进入脑组织；即脑组织对外来物质有选择的摄取能力称为血脑屏障。

7.胎盘屏障:胎儿血与母体血在胎盘内进行物质交换所通过的结构。由绒毛内的毛细血管基膜及内皮，绒毛内结缔组织、细胞滋养层及基膜、合体滋养层构成。致胎儿发育晚期，仅有合体滋养层及两者的基膜、绒毛毛细血管内皮组成。功能是阻止大分子物质进入胎儿体内。

?胎盘的药物转运:P120-121

五、药物代谢:

1. 代谢又称生物转化(biotransformation)：药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，可发生一系列化学反应，导致药物化学结构上的转变，这就是药物的代谢。

2. 口服药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原形药物量减少的现象，称为首过效应。

3. 代谢的临床意义：

a.代谢使药物失活，如普鲁卡因→水解成无效物

b.代谢使药物活性，如氯丙嗪→去甲氯丙嗪

c.代谢使药物活性，如非那西丁→对乙酰氨基酚

d.代谢使药理作用激活，如前体药物→活性成分

e.代谢产生毒性代谢物，如异烟肼→乙酰肼

4. 哺乳动物肝微粒体中存在一类氧化反应类型极为广泛的氧化酶系，称为肝微粒体混合功能氧化酶系统，或称单加氧酶(P450),存在于肝细胞或其他细胞(如小肠粘膜、肾、肾上腺皮质细胞等)的内质网的亲脂性膜上。

5. 第一相反应——引入官能团（氧化、还原、水解）:大多脂溶性药物代谢后生成极性基团，极性增大，脂溶性降低，利于排泄。

第二相反应——结合反应：药物的极性基团--第一相反应生成极性基团与机体自身成分结合。（第一相反应生成物可能直接排泄出去，或经结合反应以结合物形式排泄）。

6. 为避免首过效应，可采取以下给药方法

a.舌下、直肠给药

b.贴剂：经皮给药

c.气雾剂、粉雾剂：肺或鼻腔粘膜吸收

d.口腔粘附剂：口腔粘膜吸收

7. 影响药物代谢的因素:

①生理因素:种属差异、性别、年龄、个体差异、疾病、饮食

②药物因素:给药途径、给药剂量、药物剂型、酶抑制作用、酶促进作用

③其他因素:饮食、金属元素的影响、维生素的影响

8. 给予某种化合物使药物代谢酶活性增强，因此促进药物代谢，称酶诱导。引起诱导的化合

物称诱导剂

注意:①苯妥英钠可促进华法林、氢化可的松、地高辛等多种药物的代谢。②左旋多巴不能同VitB6合用

9. 某些药物可抑制肝微粒体中酶的作用而抑制另一些药物的代谢，导致后者的药理活性及毒

副作用增强，这种药物称为抑制剂

临床常见的代谢抑制剂：氯霉素、双香豆素、异烟肼、对氨基水杨酸、西咪替丁、保泰松、乙酰苯胺等。

六、药物排泄:

1.药物排泄：体内药物以原形或代谢物的形式通过排泄器官排出体外的过程。肾排泄和胆汁排

泄是主要途径

2. 药物的肾排泄包括：肾小球滤过、肾小管主动分泌、肾小管被动重吸收

3. 影响药物重吸收的因素：药物的脂溶性、尿液pH、尿量、PKa

4.影响肾排泄因素：a.血浆蛋白结合率 b. 尿液pH与尿量 c. 合并用药 d. 药物代谢

e. 肾脏疾病

5. 评价肾小球滤过作用大小的客观指标为：肾小球滤过率（GFR）

肾小球滤过率（GFR）:每分钟由两个肾的肾小球滤过的血浆总体积

肾清除率：在一定时间内(通常以分钟计)，肾能使多少容积血浆(通常以毫升计)中的药物清除出去的能力（单位ml/min）

6. 肾清除率推测排泄机制：

尿素：78ml/min<125ml/min 可能存在肾小管重吸收。

175ml/min>125ml/min 可能存在肾小管分泌。

菊粉：125ml/min 无肾小管重吸收和肾小管分泌

7. 肠肝循环(enterohepatic cycle):是指在胆汁中排泄的药物或其代谢物在小肠中移动期间重新被吸收返回肝门静脉血的现象。

8. 影响药物排泄的因素:

一、生理因素

①血流量的影响

②胆汁流量的影响

③其他（年龄、种族、性别）

二、药物及其剂型因素

①药物理化性质的影响：分子量，水溶性脂溶性，药物的ｐｋa和解离状态

②药物血浆蛋白结合率的影响

③药物体内代谢过程及代谢产物的性质对排泄的影响

④药物制剂因素对排泄的影响：a不同剂型和给药途径对药物排泄的影响 b.制剂中不同

药用辅料和赋形剂对药物排泄的影响

三、疾病因素

①肾脏疾病的影响

②肝脏疾病的影响

四、药物相互作用对排泄的影响

①对血浆蛋白结合的影响

②对肾脏排泄的影响：

a.影响药物的肾小球滤过

b.影响药物在肾小管的主动分泌

c药物竞争性结合重吸收位点

d.尿液的pH和尿量变化导致解离型药物排泄量的变化

③对胆汁排泄的影响：

a.影响胆汁流量

b.竞争性的和载体蛋白结合

c.改变胆汁排泄中相关药物转运体的表达

d.影响肠道中相关细菌中酶的活性

一、最佳选择题

1、E

2、C

3、E

4、A

5、D

6、A

7、A

8、E

9、D

10、D

11、B

12、E

13、B

14、A

15、E

16、A

17、C

18、E

19、B

20、E

21、B

22、D

23、A

24、D

25、E

26、A

27、C

28、D

29、A

30、C

31、E

32、B

33、E

34、B

35、A

36、A

37、C

38、D

39、D

40、E

41、A

42、A

43、E

44、B

45、B

46、A

47、E

48、B

49、A

50、B

二、配伍选择题

1、BC

2、AD

3、DBA

4、AE

5、ABD

6、AED

7、BD

8、CE

9、BA

10、AB

11、

ECBD

12、

ABDE

13、BC

14、CE

15、CB

16、DB

三、综合分析选择题

1、DDA

2、EDDB

3、AB

4、BAE

5、DAB

6、AD

7、ECE

四、多项选择题

1、ABCE

2、BCE

3、ABCE

4、ABCD

5、ACE

6、ABCD

7、ABCDE

8、ACDE

9、BCDE 10、CDE

一、最佳选择题

1、A

2、C

3、C

4、D

5、D

6、B

7、D

8、B

9、D

10、B

11、A

12、C

13、E

14、A

15、C

16、A

17、A

18、B

19、D

20、E

21、C

22、D

23、C

24、C

25、D

26、E

27、E

28、B

29、B

30、A

31、D

32、D

33、B

34、A

35、C

36、C

37、E

38、E

39、E

40、E

41、C

42、B

43、E

44、B

45、D

46、D

47、E

48、D

49、E

50、B

二、配伍选择题

1、BD

2、AB

3、BDA 5、AC 6、BCEA

7、ADE

8、BDD

9、BD

10、AE

11、AB

12、BE

13、CAC

14、AA

15、ABE

16、AD

17、AC

三、综合分析选择题

1、CCA

2、CB

3、ADB

4、EB

5、DC

6、CB

7、DB

8、CDCD

四、多项选择题

1、BE

2、ABDE

3、BDE

4、BCE

5、ABCD

6、ABCDE

7、BCDE

8、ABCDE

9、BCD 10、ABCE

一、最佳选择题

1、D

2、D

3、E

4、D

5、A

6、E

7、E

8、E

9、C

10、E

11、B

12、B

13、A

14、B

15、C

16、D

17、A

18、B

19、B

20、E

21、C

22、C

23、D

24、E

25、A

26、D

27、E

28、A

29、C

30、E

31、C

32、C

33、B

34、D

35、D

36、D

37、D

38、A

39、A

40、C

41、B

42、C

43、D

44、A

45、E

46、E

47、B

48、B

49、C

50、D

二、配伍选择题

1、BE

2、AE

3、AC

4、CB

5、EABC

6、EAA

7、ED

8、ECD

9、EB

10、EA

11、AD

12、DE

13、CDE

14、AEA

15、CEA

16、BCE

三、综合分析选择题

1、AAC

2、AA

3、CA

4、BAB

5、DAA

6、AD E

7、BBBD

四、多项选择题

1、ABCDE

2、ABCE

3、BCDE

4、ABDE

5、ABDE

6、ABCE

7、ABCE

8、ABCDE

9、ADE 10、BDE

一、最佳选择题

1、A

2、D

3、D

4、C

5、C

6、E

7、A

8、B

9、C

10、A

11、E

12、E

13、E

14、D

15、D

16、E

17、C

18、B

19、E

20、E

21、D

22、D

23、E

24、C

25、D

26、E

27、D

28、A

29、D

30、A

31、A

32、E

33、B

34、D

35、B

36、E

37、B

38、D

39、E

40、C

41、E

42、D

43、E

44、D

45、E

46、A

47、B

48、D

49、D

50、D

二、配伍选择题

1、ADE

2、ED

3、BDCE

4、AC

5、DE

6、AE

7、AE

8、CDA

9、CE

10、AEB

11、EAB

12、BAC

13、BC

14、CDB

15、ADBE

三、综合分析选择题

1、ABCE

2、ABC

3、DDB

4、BD

5、EDD

6、CA

7、BAE

四、多项选择题

1、ABE

2、BDE

3、ACD

4、ABCDE

5、BDE

6、ACDE

7、ABC

8、ABCDE

9、BD 10、ABCDE

一、最佳选择题

1、D

2、B

3、D

4、A

5、A

6、A

7、C

8、D

9、B

10、B

11、A

12、D

13、B

14、B

15、E

16、B

17、C

18、E

19、C

20、C

21、C

22、E

23、C

24、A

25、A

26、D

27、A

28、B

29、E

30、E

31、B

32、A

33、E

34、B

35、B

36、C

37、B

38、B

39、A

40、C

41、B

42、A

43、B

44、C

45、C

46、D

47、E

48、C

49、E

50、D

二、配伍选择题

1、ACED

2、CD

3、BE

4、DBE

5、AC

6、EB

7、AE

8、AC

9、BEA

10、CB

11、AE

12、BA

13、DCE

14、DC

15、CBDA

16、ED

三、综合分析选择题

1、CEE

2、EDC

3、BDBBD

4、BB

5、AB

6、CCD

7、DB

四、多项选择题

1、CDE

2、ABDE

3、ABCDE

4、ABCE

5、ABDE

6、ABCDE

7、ABCD

8、ABCD

9、ABDE

药学研究资料综述撰写的基本考虑_二_

C h i n e s e Jo u rn a l o f N ew D ru g s 2010,19(6) 中国新药杂志[作者简介] 于红,女,副研究员,主要从事化学药品技术审评工作。联系电话:(010)68585566-508,E m ai:l yuh @cde .org .c n 。 新药申报与审评技术 指导原则解读系列专题(十八) 药学研究资料综述撰写的基本考虑(二) 于 红,张玉琥 (国家食品药品监督管理局药品审评中心,北京100038) [摘要] 药学研究是药物研发的重要组成部分,是药物进行安全性、有效性研究的基础。药学研究资料综述应体现申报品种整个药学研究工作的总结、分析和自我评价内容,它对于注册申请人以及技术审评人员全面、系统地了解申报品种的药学研究内容具有非常重要的意义。文中根据相关技术指导原则,对药学研究综述资料的撰写内容以及需关注的相关技术问题进行了阐述,供药品注册和药学研究工作者参考,以提高注册质量和效率。 [关键词] 药学研究;综述资料;撰写规范 [中图分类号]R95 [文献标志码]C [文章编号]1003-3734(2010)06-0473-03 G eneral consi derati on on organization of phar m aceutical research su mm ary YU H ong ,Z HANG Yu hu (Cen ter for Drug E val u ation,State Food and Drug Adm i n istration,Beijing 100038,Ch ina) [Abstract] Phar m aceutica l research is a basis for safety and efficacy st u dies in phar m aceutical product de ve lopm ent pr ocess .The summ ary for phar m aceutical research data should present a full pr o file ,inc l u di n g ana l y sis and evaluati o n of resu lts in each part o f che m ical deve l o p m ent st u dies .These contents should prov ide co m prehen si v e understanding o f the product and itsm anu fact u ring process fo r app licants and rev ie w ers .B ased on the relevant gu i d eli n es ,this artic le described the suggested contents and key consideration for applicants and researcher ,w hich w ill help to i m prove quality and efficiency o f drug reg istrati o n. [Key w ords] phar m aceutical research;summ ar y ;specifica ti o n 在药学研究资料综述撰写的基本考虑(一)中,作者阐述了综述资料的重要性、常见问题和基本要求,同时对药学研究中的原料药的制备工艺和结构确证研究,以及制剂的剂型、处方和制备工艺研究两个方面的撰写内容及技术要求需关注的问题进行了讨论。下面将继续对药学研究中的质量研究和质量标准的制定、稳定性研究、直接接触药品的包装材料或容器三个方面需关注的问题进行阐述,并简介药学研究工作的综合分析和自我评价内容。1 质量研究和质量标准的制定 药品的质量控制需将质量标准的终点控制与生产的过程控制相结合,也就是说,在系统、深入的质量研究基础上所制订的质量标准是控制药品质量的有效措施之一。综述资料应简述质量研究内容的确 定依据;分析方法的选择依据,以及方法验证的内容 和结果;质量标准起草与修订的过程,质量标准制定依据;对照品(标准品)的溯源,制备、标化方法及适用范围。根据质量研究结果评价质量研究内容是否全面,方法学研究和验证是否充分,质控限度的确定依据是否充分;质量标准能否反映产品特征和质量的变化情况,是否可有效控制产品批间质量的一致性,以保证临床用药的安全有效。 具体内容和技术关注点: 调研国内外同品种的质控情况,如中国药典(CP)、美国药典(USP)、欧洲药典(EP)、英国药典(BP)、日本药局方(J P)等国内外药典收载情况。 结合原料药的结构特点、理化性质、具体的制备工艺(如化学合成、动植物提取、微生物发酵),制剂的剂型、处方工艺,以及临床应用等,确定质量研究内容。 研究项目应能灵敏、准确地反映产品质量的变化,关注各检测项目的互补性、原料药与制剂的关联性。例如非洛地平等

工业药剂学试卷

一、名词解释 ●剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 ●栓剂：药物、药材提取物或药粉与适宜基质制成供腔道给药的固体制剂。 ●膜剂：系指药物与适宜的成膜材料经加工制成的膜状制剂。 ●软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 ●输液剂：系指通过静脉输液滴注方式输入人体血液中的大剂量注射液。 ●气雾剂：是指药物与适宜的抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压密闭容器中制成的澄明液体、混 悬剂或乳浊液，使用是借抛射剂的压力将内容物雾粒喷出的制剂。 ●颗粒剂： ●泡腾片； ● ●微型胶囊：系用天然的或合成的高分子材料（称囊材），将固体或液体药物（称囊心物或芯料） 包裹，使成半透明性或密封的微小胶囊。 ●渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸 出液的一种动态浸出方法。 ●灭菌法：杀死或除去所有微生物的方法。 ●热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 ●置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 ●表面活性剂：能使溶液表面张力急剧下降的现象。 ●助溶：系指主要由于络合剂的作用而增大溶解度的过程。 ●潜溶： ●粉碎：是借机械力将大块固体物质粉碎成适用程度的操作过程。 ●转相：由一种类型的乳剂转变成另一种类型乳剂的现象。 ●滑角：将粉体铺于板面上，将板倾斜到能使约90%的粉体流动，此时平板与水平所成的夹角。 ●浸出制剂：用适当的浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的药物制剂。 ●靶向制剂：亦称靶向给药系统系指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集定 位于靶组织、靶器官、靶细胞、或细胞内结构的给药系统。 ●主动靶向和被动靶向 ●法定处方：是指药典、部颁（国家）标准收载的处方，它具有法律的约束力，在制造或医师开法 定制剂时，均需遵守其规定。 ●协定处方：一般是根据某一地区或某一医院日常医疗用药的需要，由医院药剂科与医师协商共同 制订的处方。 ●热原：是微量即可引起恒温动物体温异常升高的物质的总称。 ●昙点：对于聚氧乙烯型非离子表面活性剂，温度升高到一定程度时，溶解度急剧下降并析出，溶 液出现混浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点 ●表面活性剂：指具有固定的亲水亲油基团，在溶液的表面能够定向排列，并能够使表面张力显著 下降的物质 ●HLB值：是用来表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力又称亲水亲油 平衡值也称水油度 ●CRH：具有水溶性的药物粉末在相对较低湿度环境时一般吸湿量较小，但当相对湿度提高到某一

药剂学综述

中药药剂学发展 摘要：中药药剂学是中药学的重要分支学科，对21世纪的中药现代化和中药制药工业的发展具有重要作用。中药现代化关键是中药制药现代化，其中药材生产现代化是基础，中药制剂现代化是重心。中药制剂现代化应从优良品种、剂型、辅料、生产技术和质量标准现代化等方面入手。基础理论取得突破、分支学科形成、剂型精密化、技术高新化是中药药剂学未来的发展趋势。 关键词:中药现代化;中药药剂学;中药制剂;中药剂型 中药药剂学是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术学科。中药行业大品种、大中药、大融合局面的出现，给中药药剂学科的发展带来了良好势头。随着新技术、新设备、新辅料等应用基础研究的不断深入，在中药复方新型给药系统设计思路方法、制备新技术的拓展等方面取得了长足的进步，推动中药药剂学科发展步入新的台阶，使中药药剂学科有了明确的发展战略目标和研究方向。 1．中药药剂学科发展现状： 中国中药创新体系初步形成，相继建立了一批国家工程中心、技术中心和国家重点实验室。首先，构建了基于中药特性的新技术体系，针对中药复方的作用特点和成分的复杂性，构建了基于中药特性新的释药技术。如中药多组分缓释制剂技术、靶向给药制剂技术、微粒给药制剂技术、纳米固化制剂技术、经皮给药技术等。其次，中药制剂成型和生产过程控制关键技术，改造中药传统制剂生产技术，提升中药制剂生产水平，如中药注射剂、经皮和劲膜给药制剂、缓控释制剂等生产中存在的关键技术问题。针对中药成分复杂、质量控制困难等现状，重点加强生产过程控制技术，如中药生产过程自动化控制、在线监测和质量控制技术的推广应用，提高制药工程技术水平和产品质艰巨。最后，中成药二次开发围绕重大疾病及中医药治疗优势病种(如慢性病、疑难病等)，重点开展经典名方和确有临床疗效的中药新品种的开发生产;加强现代中药的研发与产业化，开发一批疗效确切、安全性高、有效成分明确、作用机理清楚的组分组方中药制剂。 2．中药药剂学科发展成果 2. 1新理论 2.1.1中药粒子设计理论研究中药粒子设计技术是在“药辅合一”思想的指导下，为达到设计粒子的特定结构和相关功能而采取的一系列工艺设计相关技术的总称。丸、散剂作为传统中药的主流剂型，因其制剂工艺粗糙、服用量大、质量难以控制等缺点导致患者顺应性降低，制约了其发展。结合传统丸、散剂的特点，中药粒子设计技术传统丸、散剂的品质提升与产业升级提供新的研究思路。 2.1.2中药复方多元释药设计理论研究中药复方多元释药系统总体设计思想是立足于中药复方多成分的整体作用特点，基于“理法方药”统一、“证(病)一方一剂”对应思想，遵循古人施药思想和原则，以中医治疗法则为核心，以中药有效组分或中药效应组分为配伍形式，根据方中各药的药性、效应成分性质、作用特点，以及病(证)的特点，将不同有效组分或效应组方，按效应作用特点、理化性质、作用部位、作用速度等进行组合，并根据治疗需要，应用。现代制剂技术对各释药单元进行差异化调控，并注重各释药单元的相互联系，最终合于同一释药系统中，从而达到中药多途径、多环节、多靶点的整体治疗理念的中药新型释药系统。 2. 2新技术 构建了基于中药特性的系列释药技术，中药特性的系列释药技术有：①中药多组分缓释制剂

生物药剂学与药物动力学习题及答案1-15章

第一章生物药剂学概述 【习题】 一、单项选择题 1．以下关于生物药剂学的描述，正确的是 A.剂型因素是指片剂、胶囊剂、丸剂和溶液剂等药物的不同剂型 B.药物产品所产生的疗效主要与药物本身的化学结构有关 C．药物效应包括药物的疗效、副作用和毒性 D.改善难溶性药物的溶出速率主要是药剂学的研究内容 2．以下关于生物药剂学的描述，错误的是 A.生物药剂学与药理学和生物化学有密切关系，但研究重点不同 B.药物动力学为生物药剂学提供了理论基础和研究手段 C.由于生物体液中药物浓度通常为微量或痕量，需要选择灵敏度高，专属 重现性好的分析手段和方法 D．从药物生物利用度的高低就可判断药物制剂在体内是否有效 二、多项选择题 1．药物及剂型的体内过程是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 2．药物转运是指 A.吸收 B.渗透C．分布 D.代谢E．排泄 3．药物处置是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 4．药物消除是指 A.吸收B．渗透C．分布 D.代谢E．排泄 三、名词解释 1．生物药剂学；2．剂型因素；3．生物因素；4．药物及剂型的体内过程 四、问答题 1．生物药剂学的研究工作主要涉及哪些内容？ 2．简述生物药剂学研究对于新药开发的作用。 【习题答案】 一、单项选择题1.C 2.D 二、多项选择题 1．ACDE 2．ACE 3．CDE 4．DE 三、名词解释 1．生物药剂学：是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药理效应三者之间相互关系的科学。 2．剂型因素主要包括： (1)药物的某些化学性质：如同一药物的不同盐、酯、络合物或衍生物，即药物的化 学形式，药物的化学稳定性等。 (2)药物的某些物理性质：如粒子大小、晶型、晶癖、溶解度、溶出速率等。 (3)药物的剂型及用药方法。 (4)制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量。 (5)处方中药物的配伍及相互作用。 (6)制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等。 3．生物因素主要包括：

生物药剂学和药物动力学重点总结

1.生物药剂学（biopharmaceutics，biopharmacy）——研究药物及其剂型在体内的吸收、 分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学。 2．生物药剂学的剂型因素和生物因素. 1剂型因素：化学性质、物理性质、剂型及服法、辅料、药物配伍、工艺条件等。 2生物因素 3.口服药物消化道吸收的因素、解离度、脂溶性和分子量2、溶出速率3、药物 4.影响体内药物分布的主要因素:体内循环与血管透过性的影响、药物与血浆蛋白结合的能力、药物的的理化性质与透过生物膜的能力、药物与组织的亲和力、药物相互作用对分制的影响。 5.影响药物代谢的因素给药途径对药物代谢的影响、给药剂量和剂型对药物代谢的影响、药物光学异构性对药物代谢的影响、、酶抑制和诱导对药物代谢的影响、生理因素对药物 入体循环的过程。分布（Distribution）：药物进入体循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。代谢（Motabolism）:药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。排泄（Excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。转运（transport）：分布和排泄过程统称为转运。处置（disposition）：分布、代谢和排泄过程称为处置。消除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为消除。 5片剂口服后的体内过程有：片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢、排泄。 7生物膜的结构：细胞膜的组成：①膜脂：磷脂、胆固醇、糖脂②少量糖③蛋白质。 生物膜性质：膜的流动性；膜结构的不对称性；膜结构的半透性。 8膜转运途径。细胞通道转运：药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，透过细胞而被是小分子水溶性的药物转运吸收的通道。细胞旁路通道转运：是指一些小分子物质通过细胞间连接处的微孔进入体循环的过程。是脂溶性药物及一些经主动机制吸收药物的通道。 9药物通过生物膜的几种转运机制及特点： (一)、被动转运(passive transport)是指药物的膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高①.单纯扩散(passive diffusion) 又称脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过生物膜. 绝大多数有机弱酸或有机弱碱药物在消化道内吸收.1）药物的油/水分配系数愈大，在

现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况

现代药剂学的发展及我国药剂学的发展状况 【摘要】药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。本文综述了近年来国内外在现代药剂学研究领域中取得的新进展。药剂学从50年代以前的调剂学进入到药剂科学的新时代，使制剂产品从传统经验工艺阶段上升到科学制药水平，又在有关学科的相互渗透下逐步形成为医学系统工程的重要组成部分。我国药剂学已从单纯的技术型学科向理论和应用相结合的综合性学科发展，与发达国家的差距正在缩小，但是，我们同时应清醒地认识到，我国的药剂学基础理论研究有待加强，应结合我国实际情况，从基础研究入手。 【关键词】药剂学；现代药剂学；新技术；基础研究 1药剂学概念 药剂学是研究药物配制理论、生产技术以及质量控制等内容的综合性应用技术学科。其基本任务是研究将药物制成适宜的剂型，保证以质量优良的制剂满足医疗卫生工作的需要。由于方剂调配和制剂制备的原理和技术操作大致相同，将两部分合在一起论述的学科，称药剂学。现代药剂学有很大发展，还包括生物药剂学、物理药剂学等。 药剂学是研究药物剂型及制剂的一门综合性学科，其研究内容主要包括：剂型的基础理论、制剂的生产技术、产品的质量控制以及临床的合理应用，研究、设计和开发药物新剂型及新制剂是其核心内容。20世纪90年代以来，随着高分子材料学、分子药理学、生物药物分析、细胞药物化学、药物分子传递学及系统工程学等学科的发展、渗入以及新技术的不断涌现，药物剂型和制剂研究已进入药物传递系统（drug delivery system,DDS）时代，缓控释、透皮、靶向、大分子药物给药系统及基因转导系统已逐渐成为其发展主流。 2现代药剂学的发展 在现代药剂学的发展中，首先对药剂学的基础理论方面的研究，有较大提高，回溯到50年代中，药剂学原来分为调剂学与制剂学，自从60年代以来，由于对药物制剂在体内的生物效应有了新的认识，改变了过去的“化学结构唯一决定药效论”的片面看法。而进一步认识到药物的剂型在一定条件下能较大程度地改变经效，这就是生物药剂学的观点。随着生物利用度理论的深入研究，进一步明确如何通过剂型选择、处方设计及工艺改革来影响药物从剂型中释放出来的速率，即改善药物的溶出和吸收，以提高药物制剂的生物利用度，使药物在体内发挥充分疗效。 其次在新剂型的研究方面，近年来着重研控制释放的种种剂型以达到缓释、恒释的目的，或探索靶向输送的各种剂型以及使药物引向病变部位达到较高的浓度，避免或减少药物对正常器官和组织的毒副作用。前者如缓释性眼用膜剂、经

生物药剂学与药物动力学名词解释大全

《生物药剂学与药物动力学》名词解释大全 ①生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 ②治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究 4.探讨新药给药方案 5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率 6.降低治疗费用 7.避免法律纠纷。 ③分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 ④代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 ⑤吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 ⑥排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 ⑦转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 ⑧处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 ⑨清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 ⑩BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11 表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12 清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13 体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。 14 生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。（它的吸收程度用AUC表示，而且吸收速度是以用药后到达最高血药浓度的时间即达峰时间来表示。）评价指标AUC,Tmax，Cmax。 15 绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 16 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 17 生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 18 药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 19 首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 20 药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科学。。 21 速率常数：是描述速度过程重要的动力学参数。速率常数越大，该过程进行也越快。单位为min-1或h-1。 22 生物半衰期：是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，用t1/2表示。特点：一级速率过程的消除半衰期与剂量无关，而消除速率常数成反比因而半衰期为常数。 23 滞后时间：有些口服制剂，服用后往往要经过一段时间才能吸收，滞后时间是指给药开始只血

生物药剂学重点

生物药剂学 一、生物药剂学概述： 1.生物药剂学:是研究药物及其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素、机体的生物因素与药物效应三者之间相互关系的科学。 2.药物的体内过程(ADME): (1)吸收是指药物从用药部位进入体循环的过程； (2)药物从体循环向各组织、器官或体液转运的过程称为分布； (3)药物在吸收过程或进入体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程称为代谢或生物转化； (4)药物及其代谢物排出体外的过程称为排泄。 ?药物的吸收、分布和排泄过程统称为转运，而分布、代谢和排泄过程称为处置，代谢与排泄过程称为消除。 3.生物药剂学研究影响剂型体内过程的因素主要是剂型因素和生物因素: (1)剂型因素: ①药物的某些化学性质 ②药物的某些物理性质 ③药物的剂型及用药方法 ④制剂处方中所用辅料的种类、性质和用量 ⑤处方中药物的配伍及相互作用 ⑥制剂的工艺过程、操作条件和贮存条件等； (2)生物因素:①种族差异②性别差异③年龄差异④生理和病理条件的差异⑥遗传因素。 4.生物药剂学的研究内容: (1)研究药物的理化性质对药物体内转运行为的影响； (2)研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程的影响； (3)根据机体的生理功能设计缓控释制剂； (4)研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计提供依据 (5)研究新的给药途经与给药方法； (6)研究中药制剂的溶出度和生物利用度； (7)研究生物药剂学的试验方法。 5.生物药剂学分类系统(BCS):根据药物的体外溶解性和肠壁通透性特征将药物分成4种类型：Ι类为高溶解性/高渗透性药物；ΙΙ类为低溶解性/高渗透性药物；ΙΙΙ类为高溶解性/低渗透性药物；ΙV类为低溶解性/低渗透性药物。 6.微透析(MD)技术:P10 二、口服药物的吸收： 1.药物的吸收:是指药物从给药部位进入体循环的过程。 2.生物膜性质: (1)膜的流动性； (2)膜结构的不对称性； (3)膜结构的半透性。 3.膜转运途径: (1)细胞通道转运:药物借助其脂溶性或膜内蛋白的载体作用，穿过细胞而被吸收的过程；

药剂学综述分散片中常用高分子崩解剂

分散片中常用高分子崩解剂 摘要本文简要介绍了分散片中的几种常用崩解剂，包括羧甲基淀粉钠，交联聚维酮，交联羧甲基纤维素钠，低取代羟丙基纤维素，通过对基本性质，特点，及应用对其进行综述。此外，文章结尾对它们作为崩解剂时联用的情况做以介绍，以供药物工作者参考。 关键词分散片崩解剂羧甲基淀粉钠交联聚维酮交联羧甲基纤维 素钠低取代羟丙基纤维素 引言分散片（dispersible）是一种能在水中迅速崩解并均匀分散的剂型，既可以口中含服也可以吞服。分散片一般在19～21℃水中于 3min内崩解,2片放入100ml水中搅拌至完全分散后形成的均匀分散 体可通过2号筛网,这就对崩解剂提出了更高的要求。目前,国内外广泛用于分散片中的崩解剂主要有羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲纤维素钠(CCMC-Na)、低取代羧丙纤维素(L-HPC)等。近年来应用高分子崩解剂一般情况下比淀粉的用量少， 且明显缩短时间。例如口腔分散片，对于治疗的作用，服用阿司匹林的口腔分散片的受试者要明显好于服用安慰剂的受试者。在两小时内，阿司匹林的反应者为48%明显高于反应率为19%的安慰剂服用者[1]。 在治疗精神疾病中药物效果的失去通常伴随治疗的失败和其他不良 结果，分散剂的形式可以作为替代方式改善药效[2]。本文将简要介绍几种应用于分散片中的高分子崩解剂。 1 羧甲基淀粉钠（sodium carboxymethyl starch ,CMS-Na） 分子式为[C6H7O2(OH)2OCH2COONa]n ，白色或黄色粉末，无臭、无

味、无毒、热易吸潮。溶于水形成胶体状溶液，对光、热稳定。不溶于乙醇、乙醚、氯仿等有机溶剂。羧甲基淀粉钠是淀粉的羧甲醚的钠盐，不溶于水，吸水膨胀作用非常显著，其吸水后膨胀率为原体积的300倍，是一种超级崩解剂。在制药产业中，CMS是典型的片剂中的崩解剂，然而，只有低取代的羧甲基纤维素钠才会被使用[3]。阿奇霉素分散片，本品以CMS-Na 作为崩解剂崩解的速度要明显优于PVPP作为崩解剂的分散片。虽然CMS-Na 具有良好的崩解效果，但其用量应在一定范围内，文献认为其含量在3%～8% 时，崩解效果明显，而含量越高并不意味崩解越快[4]。刘晓燕[5]采用内外加法添加羧甲基淀粉钠，用微粉硅胶吸附原辅材料，湿法制粒压片，片芯迅速崩解为颗粒，然后再将其崩解为细粉，这样有利于颗粒继续崩解成细小颗粒，样品溶出度较为理想，符合质量标准要求。该方法制备工艺简单，设备要求低，且成品合格率高，可用于头孢呋辛酯片的规模化生产。 张祖俊[6]等人的单因素实验表明，载体的种类和用量、崩解剂的加入方法对溶出度的影响显著，应当优先考虑，表面活性剂的加入对溶出度有一定影响，在制备过程中适当调节即可。对于崩解剂CMC-Na、微晶纤维素、交联PVP 的正交实验表明：CMC-Na 对药物的溶出影响较大。CMC-Na、微晶纤维素及交联PVP 的比例以4∶3∶2 为佳。 2 交联聚维酮 (polyvinylpolypyrrolidone, PVPP) 交联聚维酮在水中不溶，但在水中迅速表现出毛细管活性和优异的水化能力，最大吸水量为60%，无凝胶倾向。PVPP的崩解性能十分优越，具有“超级崩解剂”之称。

工业药剂学试题

《工业药剂学》试卷一 1.剂型：药物经加工制成的适合于预防、医疗应用的形式。 2.渗漉法：是将药材粉末装于渗漉器中，在药粉上连续填加浸出溶剂使其渗过药粉，自下部流出浸出液的一种动态浸方法。 3.置换价：药物的重量与同体积的基质重量之比。 4.热压灭菌法：在热压灭菌器内，利用高压蒸汽使菌体内蛋白凝固而达到灭菌效果。 5.软膏剂：指原料药、药材、药材提取物与适宜基质制成的具有适当稠度的膏状外用制剂。 1.根据赋形剂在制备片剂过程中的主要作用不同，可分为稀释剂、吸收剂、润湿剂、粘合剂、崩解剂和润湿剂。 2.预测固体湿润情况，0.＜θ＜90.表示液滴在固体面上可以润湿。 3.三氯叔丁醇为注射剂的附加剂，具有抑菌剂和局部止痛剂作用。 4.一般膜剂最常用的成膜材料为聚乙烯醇，其外文缩写PVA，其性质主要是由其分子量和醇解度决定。 5.倍散较为适宜的赋形剂为乳糖。 6.滴丸剂的基质可分为水溶性和非水溶性两大类。 7.玻璃瓶输液剂的灭菌温度为115℃时间为 30min；塑料袋输液剂的灭菌温度为109℃时间为45min。 8.输液剂的质量检查项目有澄明度检查、不溶性微粒检查、热源检查、无菌检查。 9.现需配发硫酸阿托品散1mg×10包，应取硫酸阿托品千倍散0.01g。 1（√）粉碎小量毒剧药应选用玻璃制乳钵。2（× ）表面活性剂作为O/W型乳化剂其HLB 值应为15-18。 3（√）聚氧乙烯脱水山梨醇单油酸酯的商品名称是吐温80。4（× ）中华人民共和国药典是由卫生部制定的药品规格标准的法典。 5（√）粉末直接压片时，既可作稀释剂，又可作粘合剂，还兼有崩解作用的辅料是淀粉。 6（√）生物制品.抗生素适宜的干燥方法是冷冻干燥。 7（×）表面活性剂的毒性大小，一般是阴离子型>非离子型>阳离子型。 8（×）热压灭菌时，压力表指针开始上升时即可计算灭菌时间。 9（√）栓剂浇注后应于起模后把模孔上多余部分切掉 10（× ）GLP为药品生产质量管理规范简称。 11（×）眼膏基质的组成为白凡士林.羊毛脂.液状石蜡。 12（√）麻醉药品处方保存期为三年。 13（×）干胶法制初乳时，液状石蜡：水：胶比例为4：2：1。 14（√）输液剂灌封室消毒后的菌落数应控制在2个以下。 15（√）虫蜡常用作片剂包糖衣打光物料 1.下列化合物能作气体灭菌的是（ D ）。 A.乙醇 B.氯仿 C.丙酮 D.环氧乙烷 E.二氧化氮 2.焦亚硫酸钠是一种常用的抗氧剂，最适用于（ A ）。 A.偏酸性溶液 B.偏碱性溶液 C.不受酸碱性影响 D.强酸性溶液 E.强碱性溶液 3.胃蛋白酶合剂属于哪种制剂（ D ）。 A.混悬液型 B.溶液型 C.乳浊液型 D.胶体溶液型 E.溶胶剂型 4.制备5％碘的水溶液，通常可采用以下哪种方法（ D ）。 A. 制成盐类 B. 制成酯类 C .加增溶剂 D.加助溶剂 E .采用复合溶剂

药剂学复习重点归纳人卫版

第一章绪论 1.药剂学：研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制及合理使用的综合性应用技术科学 2.剂型：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式，称为药物剂型，简称剂型(Dosage form) 3.制剂：为适应治疗或预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种，称为药物制剂，简称 药剂学任务：是研究将药物制成适于临床应用的剂型，并能批量生产安全、有效、稳定的制剂，以满足医疗卫生的需要。 药物剂型的重要性： 改变药物作用性质，降低或消除药物的毒副作用，调节药物作用速度，靶向作用，影响药效 药剂学的分支学科工业药剂学物理药剂学药用高分子材料学生物药剂学药物动力学临床药剂学 药典作为药品生产、检验、供应和使用的依据 第二章：药物制剂的稳定性 药物制剂稳定性的概念 药物制剂的稳定性系指药物在体外的稳定性，是指药物制剂在生产、运输、贮藏、周转，直至临床应用前的一系列过程中发生质量变化的速度和程度。 药用溶剂的种类（一）水溶剂是最常用的极性溶剂。其理化性质稳定，能与身体组织在生理上相适应，吸收快，因此水溶性药物多制备成水溶液 （二）非水溶剂在水中难溶，选择适量的非水溶剂，可以增大药物的溶解度。 1.醇类如乙醇、2.二氧戊环类 3.醚类甘油。4.酰胺类二甲基乙酰胺、能与水混合，易溶于乙醇中。5.酯类油酸乙酯。6.植物油类如豆油、玉米油、芝麻油、作为油性制剂与乳剂的油相。7.亚砜类如二甲基亚砜，能与水、乙醇混溶。 介电常数(dielectric constant) 溶剂的介电常数表示在溶液中将相反电荷分开的能力，它反映溶剂分子的极性大小。 溶解度参数溶解度参数表示同种分子间的内聚能，也是表示分子极性大小的一种量度。溶解度参数越大，极 性越大。 溶解度（solubility）是指在一定温度下药物溶解在溶剂中达饱和时的浓度，是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液，或100ml溶液)溶解溶质的最大克数来表示，亦可用质量摩尔浓度mol/kg或物质的量浓度mol/L来表示。 溶解度的测定方法1.药物的特性溶解度测定法 药物的特性溶解度是指药物不含任何杂质，在溶剂中不发生解离或缔合，也不发生相互作用时所形成饱和溶液的浓度，是药物的重要物理参数之一。 2．药物的平衡溶解度测定法具体方法：取数份药物，配制从不饱和溶液到饱和溶液的系列溶液，置恒温条件下振荡至平衡，经滤膜过滤，取滤液分析，测定药物在溶液中的浓度 影响药物溶解度的因素 1.药物溶解度与分子结构 2.药物分子的溶剂化作用与水合作用 3．药物的多晶型与粒子的大小 4．温度的影响 5．pH与同离子效应 6．混合溶剂的影响 7．填加物的影响 增加药物溶解度的方法有： 增溶，某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，使其在溶剂中的溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。

生物药剂学与药物动力必做题

《生物药剂学与药物动力学》课程习题 第一章 1.什么是生物药剂学它的研究内容是什么 答：研究药物极其剂型在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药物疗效之间相互关系的科学 研究内容：研究药物的理化性质与体内转运的关系；研究剂型、制剂处方和制剂工艺对药物体内过程影响；根据机体的生理功能设计缓控释制剂；研究微粒给药系统在血液循环中的命运，为靶向给药系统设计奠定基础；研究新的给药途径与给药方法；研究中药制剂的溶出度和生物利用度。 2.药物在体内的排泄、消除与处置指什么 答：药物或其代谢产排出体外的过程称排泄。代谢与排泄过程药物被清除合称为消除。药物的分布、代谢和排泄过程称为处置。 3.简述片剂口服后的体内过程 答：片剂口服后的体内过程包括片剂崩解、药物的溶出、吸收、分布、代谢和排泄 第二章 一、填空题 1. 生物膜具有流动性、不对称性和半透性特点。 2．药物的主要吸收部位是小肠。 3. 膜孔转运有利于水溶性小分子药物的吸收。 -pH= ㏒（Ci/Cu）。 4. 根据Henderson-Hasselbalch方程式求出，碱性药物的pk a 5. 固体制剂溶出度参数可通过单指数模型、 Higuchi方程和 Ritger－Peppas模型等拟合方程求算。 二、名词解释 1. pH-分配假说：药物的吸收取决于药物在胃肠道中的解离状态和油/水分配系数的学说。 2. 肠肝循环：经胆汁排泄的药物在小肠移动期间返回肝门静脉，经肝脏进入体循环，然后再分泌直至最终排出体外的过程。

3. 肝首过效应：药物透过胃肠道膜吸收经肝门静脉入肝后，在肝药酶作用下药药物可产生生物转化，导致药物进入体循环量减少的现象。 4. 被动转运：药物的生物膜转运服从浓度梯度扩散原理，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，分为单纯扩散与膜孔转运 三、问答题 1. 简述载体媒介转运的分类及特点 答：载体媒介转运分为促进扩散与主动转运。促进扩散过程需要载体，顺浓度梯度转运不消耗能量，存在结构类似物的竞争和载体转运饱和。主动转运过程需要载体，逆浓度梯度，消耗能量，与细胞代谢有关，受代谢抑制剂的影响，结构转运的速率与数量受载体量与活性影响，结构类似物转运抑制，存在结构特异性和部位特异性。 1.简述促进口服药物吸收的方法 答：促进口服药物吸收的方法：（1）增加药物的溶出速度：①增加药物溶解度，包括将药物制成可溶性盐，制成无定形药物，加入表面活性剂，制成亚稳定型状态，采用亲水性包合材料如HP-β-环糊精、二甲基-β-环糊精等制成包合物；②增加药物表面积，减小粒径：制成固体分散体、采用微粉化技术等。（2）加入吸收促进剂促进药物透膜吸收。 第三章 一、填空题 1. 药物经肌内注射有吸收过程，一般脂溶性药物通过毛细血管壁直接扩散， 水溶性药物中分子量小的可以穿过毛细血管内皮细胞膜上的孔隙快速扩散进入毛细血管，分子量很大的药物主要通过淋巴系统吸收。 2. 蛋白质多肽药物经黏膜吸收是近年研究的热点，主要给药途径包括经肺部、经直肠、经鼻腔等。

初级药师考试辅导之生物药剂学与药动学：第六节药物排泄

生物药剂学与药动学第六节药物排泄 一、A1 1、关于肾脏排泄叙述错误的是 A、细胞和蛋白质不能肾小球滤过 B、肾小球滤过以被动转运为主 C、肾小管重吸收存在主动和被动重吸收两种形式 D、水、钠、氯、钾等有用物质可被重吸收 E、肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率+肾小管重吸收率 2、以下选项是指单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积的是 A、消除速率常数 B、清除率 C、半衰期 D、一级动力学消除 E、零级动力学消除 3、下列过程中哪一种过程一般不存在竞争性抑制 A、肾小球过滤 B、胆汁排泄 C、肾小管分泌 D、肾小管重吸收 E、血浆蛋白结合 4、药物排泄最主要的器官是 A、肝 B、皮肤 C、消化道 D、肾 E、肺 5、关于肠肝循环的叙述错误的是 A、肠肝循环是药物及其代谢物通过门静脉重新吸收入血的过程 B、肠肝循环发生在由胆汁排泄的药物中 C、肠肝循环的药物在体内停留时间缩短 D、肠肝循环的药物应适当减低剂量 E、地高辛、苯妥英钠等存在肠肝循环现象 6、胆汁排泄的有关叙述中错误的是 A、胆汁排泄的机制包括被动转运和主动分泌 B、肝脏中存在5个转运系统 C、药物胆汁排泄主要通过被动转运进行 D、主动分泌有饱和现象 E、主动分泌存在竞争效应 7、吸收进入体内的药物以原型或经代谢后的产物排出体外的过程是 A、吸收 B、分布 C、排泄 D、代谢 E、消除

二、B 1、A.首关效应 B.生物等效性 C.相对生物利用度 D.绝对生物利用度 E.肝肠循环 <1> 、一种药物的不同制剂在相同实验条件下，给以同剂量，其吸收速度和程度无明显差异 A、 B、 C、 D、 E、 <2> 、药物在进入体循环前部分被肝代谢，称为 A、 B、 C、 D、 E、 <3> 、药物随胆汁进入小肠后被小肠重吸收的现象为 A、 B、 C、 D、 E、 答案部分 一、A1 1、 【正确答案】E 【答案解析】肾排泄率=肾小球滤过率+肾小管分泌率-肾小管重吸收率。 【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】 【答疑编号100400099】 2、 【正确答案】B 【答案解析】清除率的定义为：单位时间内从体内清除的含有药物的血浆体积（表观分布容积数）。【该题针对“药物的排泄”知识点进行考核】 【答疑编号100400098】 3、 【正确答案】A 【答案解析】药物经肾小球滤过的方式称为被动转运，不需要载体和能量，因此不存在竞争性抑制。而肾小管分泌为主动转运，肾小管重吸收存在主动重吸收和被动重吸收两种形式，都可存在竞争性抑制。胆汁

生物药剂学名词解释大合集

1．生物药剂学：是研究药物极其剂型在体内的吸收，分布，代谢与排泄的过程，阐明药物的剂型因素，机体生物因素和药效之间相互的科学。 2治疗药物监测（TDM）又称临床药动学监测，是在药动学原理的指导下，应用灵敏快速分析技术，测定血液中或其他体液中药物的浓度，分析药物浓度与疗效及毒性间的关系，进而设计或调整给药方案。 临床意义：1.使给药方案个体化，2.诊断和处理药物过量中毒3.进行临床药动学和药效学的研究4.探讨新药给药方案5.节省患者治疗时间，提高治疗成功率6.降低治疗费用7.避免法律纠纷。 3.分布（distribution）：药物进入循环后向各组织、器官或者体液转运的过程。 4.代谢（metabolism）：药物在吸收过程或进入人体循环后，受肠道菌丛或体内酶系统的作用，结构发生转变的过程。又叫生物转化。 5.吸收：是药物从用药部位进入人体循环的过程。 6.排泄（excretion）：药物或其代谢产物排出体外的过程。 7.转运（transport）：药物的吸收、分布和排泄过程统称转运。 8.处置（disposition）：分布、代谢和排泄的过程。 9.清除（elimination）：代谢与排泄过程药物被清除，合称为清除。 10.BCS: 是依据药物的渗透性和溶解度，将药物分成四大类，并可根据这两个特征参数预测药物在体内-体外的相关性。 11.表观分布容积（apparent volume of distribution）：是体内药量与血药浓度相互关系

的一个比例常数，它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。Dn：：溶出数。Do：计量数。An：吸收数 12清除率：是单位时间内从体内消除的含血浆体积或单位时间丛体内消除的药物表观分布容积。 13体内总清除率：是指机体在单位时间内能清除掉多少体积的相当于流经血液的药物。14生物利用度（Bioacailability，BA）：是指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度和程度。是评价药物有效性的指标。通常用药时曲线下浓度、达峰时间、峰值血药浓度来表示。绝对生物利用度（absolute bioavailability， Fabs）：是药物吸收进入体循环的量与给药剂量的比值，是以静脉给药制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量。 相对生物利用度（relative bioavailability，Frel）：又称比较生物利用度，是以其他非静脉途径给药的制剂为参比制剂获得的药物吸收进入体循环的相对量，是同一种药物不同制剂之间比较吸收程度与速度而得到的生物利用度。 15生物等效性（Bioequivalence，BE）：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。 15药学等效性（Pharmaceutical equivalence）：如果两制剂含等量的相同活性成分，具有相同的剂型，符合同样的或可比较的质量标准，则可以认为它们是药学等效性。 16首关效应：药物在消化道和肝脏中发生的生物转化作用，使部分药物被代谢，最终进入体循环的原型药物量减少的现象。 17药代动力学：应用动力学原理和数学模型，定量的描述药物的吸收、分布、代谢、排泄过程随时间变化的动态规律，研究体内药物的存在位置、数量与时间之间的关系的一门科

工业药剂学(一)

工业药剂学（一） 一、名词解释 1. 工业药剂学： 2. 增溶： 3. 接触角： 二、单项选择题 1. 下列属于药物制剂的名称的是（） A. 维生素C B. 颗粒剂 C. 阿司匹林缓释片 D. 固体分散体 2. 两种亲水性药物混合，测定临界相对湿度分别为60%和50%，其混合后的临界相对湿度为（） A. 10% B. 30% C. 55% D. 110% 3. 一般来说，毒性最大的表面活性剂为（） A. 非离子型表面活性剂 B. 阴离子型表面活性剂 C. 两性离子型表面活性剂 D. 阳离子型表面活性剂 4. 液体制剂中，处方中苯扎溴胺属于（） A. 增溶剂 B. 着色剂 C. 矫味剂 D. 防腐剂 5.一般来说，下列注射方式吸收速率最慢的是（） A. 静脉滴注 B. 皮下注射 C. 肌肉注射 D. 静脉推注 6. 有关散剂特点叙述错误的是（） A. 粉碎程度大，比表面积大，易于分散，起效快 B. 外用覆盖面积大，可以同时发挥保护和收敛等作用 C. 制备工艺简单，剂量易于控制，便于婴幼儿服用 D. 粉碎程度大，比表面积大，较其他固体制剂更稳定 7. 关于片剂中制粒目的的叙述错误的是（） A. 改善原辅料的流动性 B. 减小片剂与模孔间的摩擦力 C. 避免粉尘分层

D. 避免细粉飞扬 三、多项选择题 1. 下列属于固体制剂的是（） A. 颗粒剂 B. 软膏剂 C. 凝胶剂 D. 胶囊剂 2. 关于表面活性剂的HLB值，叙述正确的是（） A. HLB值指亲水亲油平衡值 B. 表示表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲合力 C. HLB值越高，亲油性越强 D. 其范围通常在0~40之间 3. 测定药物稳定性的试验方法包括（） A. 影响因素实验 B. 长期实验 C. 震荡实验 D. 加速实验 4. 关于热原的正确表述有（） A. 可被高温破坏 B. 可被吸附 C. 能被强酸、强碱、强氧化剂破坏 D. 可用0.22μm微孔滤器除去 四、简单题 1. 药物剂型的意义是什么？ 2. 液体制剂的优点有哪些？ 3. 纳米乳剂与普通乳剂比较的优点是什么？