药剂学复习资料

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药剂学的概念是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺、质量控制、药物辅料、合理用药等内容的综合性学科。

药物的剂型是指药物制备成适合于疾病诊断、治疗和预防需要的给药形式，药物剂型分为散剂，颗粒剂，片剂，胶囊剂，注射剂，溶液剂，乳剂，混悬剂，软膏剂，栓剂，气雾剂等。

药物剂型可以影响药物的作用效果，药物的作用性质，药物的作用速率，降低药物的毒副作用，增加药物的靶向性。

药品标准是指国家对药品质量规格及检验方法所作出的技术规定，是药品生产、供应、使用、检验和管理部门公用遵循的法定依据。

药品生产的质量规范是GMP。

防腐剂：

防腐剂的目的是不让药物的水溶液产生生物污染，对于口服溶液剂，糖浆剂规定每克不得超过1000个细菌、每毫升不得超过100个细菌，真菌、酵母菌每克、毫升不得超过100个、不得有大肠杆菌，对于滴鼻剂每克、毫升或10cm不得超过100个细菌，霉菌、酵母菌不得超过10个、不能有大肠杆菌，金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，对于滴耳剂每毫升含菌数不得超过100个细菌，霉菌，酵母菌不得超过10个，不能有金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌，对于洗剂，抹剂每毫升细菌不得超过10个，霉菌、酵母菌不得超过100个，不得检出金黄色葡萄球菌，铜绿假单胞菌。

防腐措施有四个，分别是加强外界环境的卫生管理，加强对职工的卫生教育，加强生产中的卫生监督，添加防腐剂。

防腐剂又称抑菌剂，能够抑制微生物的生长，繁殖的物质，理想的防腐剂必须符合用料少，无毒性，无刺激性，在溶液中溶解度能达到有效地防腐浓度，性质稳定，储存期不发生变化，也不与制剂中的成分发生反应，对大多数微生物有较强的防腐能力，不影响药物的色、香、味等

常用的防腐剂有：对羟基苯甲酸酯类，苯甲酸和苯甲酸纳、山梨酸、薄荷油、桂皮醛、三氯叔丁醇

泡腾剂：利用碳酸氢钠和有机酸(酒石酸、枸橼酸)混合产生二氧化碳。表面活性剂：

1. 胶束是指水表面活性剂在水中浓度达到饱和时，其分子依靠范德

华力开始聚集，形成亲水基向外、疏水基向内的分子聚合体，这

种聚合体称为胶束。表面活性剂分子缔合成胶束的最低浓度为临

界胶束浓度。

2. 亲水亲油平很值是指表面活性剂分支中亲水和亲油基团对油或水

的综合亲和力称为亲水亲油平衡值，简称HLB。HLB的大小反映

了亲水亲油的程度，HLB越小，亲油性越强，HLB越大，亲水能

力越强。

3. 表面活性剂的溶解度与温度有关，当温度上高，表面活性剂由浑

浊变澄清的过程称为起坛现象。

4. 表面活性剂的毒性一般以阳离子型最大，其次是阴离子型表面活

性剂，非离子型表面活性剂的毒性最小。

表面活性剂的应用：

1. 增溶剂：表面活性剂在水溶液中达到临界胶束浓度后可以增加一

些不溶性物质的溶解度。

2. 乳化剂：可降低两种不相混溶液的表面张力达到溶解作用。

3. 其他应用：1）起泡剂和消泡剂2）去污剂3）消毒剂和杀菌剂4）

助悬剂和润湿剂

溶液剂：药物溶解于溶剂中形成的均相澄明溶液。

增加药物溶解度的方法：

1. 制成可溶性盐

2.使用增溶剂

3.加入助溶剂

4.使用潜溶剂

糖浆剂：含有药物，药材提取物或方向物质的浓蔗糖水溶液。糖浆剂含着糖量不低于45%（g/ml）蔗糖的近饱和水溶液陈伟单糖浆或糖浆，浓度为85%（g/ml）或64.7%(g/ml)。糖浆剂的特点是能掩盖药物的苦、咸及其他不适气味，易于服用，高浓度糖浆剂因渗透压大，自身油一定抑菌作用，低浓度糖浆剂易感菌，需添加抑菌剂。

混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散在分散介质中形成的非均相液体药剂。

混悬剂为了提高稳定性，通常加入一些稳定剂如：助悬剂，润湿剂，絮凝剂，反絮凝剂

混悬剂的制备方法是：

药物→粉碎过撒混合→分散介质→混悬剂

↑

分散

经典处方：

氢氧化铝（主药） 三硅酸镁（主药） 羧甲基纤维素钠（助悬剂、分散剂） 苯甲酸钠（防腐剂） 羟苯甲酯（抑菌剂） 柠檬香精（矫味剂）分析：羧甲基纤维素钠可增加分散介质的粘度，吸附在微粒周围起助悬和分散的作用。

乳剂：是一种液体以微小液滴形式分散于另一种互不相溶的液体中形成非均相液体的分散系。

乳剂的不稳定现象主要表现在以下几个方面：

1. 分层：又称为乳析。是指乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或

下沉的现象。

2. 絮凝：乳剂中分散相液滴彼此聚结形成酥松的聚结体的现象。

3. 破乳：乳剂中液滴周围的乳化膜被破坏导致液滴变大，称为合

并。

4. 转相：由于某些条件的变化引起乳剂类型的改变。

合剂：以水为溶剂，含一种或一种以上药物成分的口服液体制剂。

处方分析：

鱼肝油乳

【处方】 鱼肝油500ml 阿拉伯胶（细粉）125g 西黄蓍胶(细粉)17g 杏仁油1ml 糖精钠0.1g 羟苯乙酯0.5g 纯化水add.1000ml。

主药：鱼肝油

乳化剂：阿拉伯胶

乳化作用：西黄蓍胶

矫味剂：杏仁油糖精钠

防腐剂：羟苯乙酯

研究药物稳定性是指药剂在制备和储存期间保持药物的有效性，稳定性以及安全性的能力

药物制剂的稳定性包括三个方面，一是化学稳定性（指药物由于水解，氧化，聚合等化学降解反应，使药物含量、色泽等发生变化），二是物理稳定性（指药物制剂的物理性能发生变化），三是生物稳定性（药物制剂由于受微生物污染，引起发霉，腐败）

影响药物制剂稳定性的因素有A.处方因素1.ph影响2.溶剂的影响3.表面活性剂的影响4.处方中辅料的影响5.离子强度的影响B.外界因素1.温度的影响2.光线的影响3.温度和水分的影响4.氧气的影响5.金属离子的影响6.包装材料的影响

防止药物制剂水解的方法：

1.调节ph

2.控制温度

3.改变溶剂

4.改变剂型

防止药物制剂氧化的方法：

1.充入惰性气体

2.调节ph

3.添加抗氧剂和协同抗氧剂

4.控制金属微量离子

5.改善包装

增加药物制剂稳定性的其他方法

1.改善生产工艺

2.制备稳定的衍生物

3.选择包装材料

粉碎的方法分为：

1.自由粉碎与闭塞粉碎

2.循环粉碎与开局粉碎

3.干法粉碎与湿法粉碎

4.低

温粉碎5.混合粉碎

粉碎操作注意事项：

1.粉碎设备的选择

2.粉碎过程中应及时筛去细粉以提高效率

3.定时清理粉碎机

筛子的种类

序号筛孔内径/um工业筛目数

一号2000±7010

二号850±2924

三号355±1360

四号250±9.965

五号180±7.680

六号150±6.6100

七号125±5.8120

八号90±4.6150

九号75±4.1200

筛分操作的注意事项:

1.粉末应干燥

2.物料厚度适宜

3.振动

4.粉碎，筛粉联动化

注意，比重不同时，先轻后重法。比例相差大时，等量递加法

颗粒剂是指药物与适宜的辅料制成具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。干燥速率与影响因素：

干燥速率:单位时间，单位面积水分的减少量。

影响干燥的因素有物料的性质，干燥介质的温度，干燥介质的湿度和流速，干燥速度，干燥方法，压力

常用的干燥设备：厢式干燥机，流化床干燥气机，喷雾干燥机，红外线干燥器，微波干燥器吸湿干燥器，冷冻干燥器

胶囊剂分为硬胶囊（指一定量的药物加辅料制成均匀的粉末或颗粒，或将药物直接填充入胶囊中制成）软胶囊（将一定量药液加以适宜的辅料密封于球形或椭圆形软质胶囊中）

肠溶胶囊（指胶囊壳不溶于胃液中而融于肠液中的胶囊）

胶囊剂的特点：

1.可掩盖药物不适嗅味，提高药物稳定性

2.药物生物利用度高

3.可弥补其他固体剂型的不足

4.可缓解药物的释放速度和定位给药

5.可使得胶囊具有各种颜色或印字

胶囊剂的不适用范围：

1.水溶液或乙醇溶液

2.吸湿性很强的药物

3.风化性药物

4.ph＞7,5或＜2.5的油性液体

中药丸剂是指药材细粉或药材提取物加适宜的粘合剂和辅料制成的球形

或类球形制剂，可分为蜜丸，水丸，水蜜丸，糊丸，浓缩丸，微粒丸。丸剂的制备方法分为搓丸法，泛丸法

滴丸剂是指固体或液体药物与基质加热熔化混匀后滴入不相溶的冷凝液中收缩而成的小丸状制剂。

常用的基质分为水溶性基质与脂溶性基质，水溶性基质有聚乙二醇、硬脂酸纳聚氧乙烯单硬脂酸酯、甘油。脂溶性基质油硬脂酸，但硬脂酸甘油酯，虫蜡，氢化植物油

片剂是指药物与适量的辅料混合均匀，采用制剂技术压制成圆片或异形片状的固体制剂。

填充剂是稀释剂和吸收剂的总称，稀释剂有水溶性填充剂如蔗糖，水不溶性填充剂如淀粉，直接压片式填充剂如喷雾干燥乳糖。吸收剂例如硫酸钙，氧化镁。

润湿剂是一种本身无粘性的液体当加入某些具有粘性的药物或辅料中时发挥粘性的物质。

粘合剂按照用法分为：

1. 水性粘合剂

2. 干燥粘合剂

3. 非水粘合剂

崩解剂是指加入药物中使得药物在胃肠道中崩解的微小粒子辅料。

润滑剂分为：

1. 助流剂

2. 抗粘剂

3. 润滑剂

常用的辅料有

1. 淀粉（填充剂崩解剂粘合剂【淀粉浆】）

2. 羧甲基淀粉钠（填充剂粘合剂崩解剂）

3. 糊精（【与淀粉作用时】作为填充剂粘合剂）

4. 糖类

5. 纤维素衍生物（【微晶纤维素】MCC 【甲基纤维素】MC 【乙

基纤维素】EC 【羧甲基纤维素纳】CMC-Na 【羟丙基纤维素】

HMPC 【低取代羟丙基纤维素】L-HPC）

片剂制备的工艺流程是：

原料与辅料→粉碎过筛→原料与辅料细粉→加入粘合剂→软材→制粒→干燥→整粒→加入润滑剂→总混合→药物颗粒→压片→成品

干颗粒的质量要求为主药含量应符合药典规定，含水量应均匀且适量。干颗粒的松散度与压片时的片重差异和片剂的物理外观有直接关系。

每片颗粒重=每片主药含量/测得颗粒中主药的百分含量

压片机有出片调节器压力调节器片中调节器

片剂的包衣是指在压纸片表面均匀的包裹上十一材料的工艺操作。

包衣的目的是：掩盖片剂的不良气味，防潮、避光，增加药物的稳定性，改变药物释放的位置，防治药物的配伍变化，改善片剂的外观。

片剂包衣的要求是有一定的弧度，有一定的硬度。

片剂的质量检查：

1. 外观性状

2. 片重差异

3. 硬度与脆碎度(【脆碎度】指非包衣片经过震荡、碰撞二硬气的

破碎程度，在一定程度上反映片剂的硬度和物理强度)

4. 崩解时限

5. 【溶出度】指在规定介质中药物从片剂等固体只集中溶出的速度

和程度。

6. 【含量均匀度】指小剂量药物在每个片剂中含量是否偏离标示量

以及偏离的程度。

7.

软膏剂：是指药物与适量的基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂，其中用乳剂型基质制成的软膏剂称乳膏剂，油脂性基质制备的软膏剂习惯上称作油膏剂。

常用的软膏剂基质可分为油脂性基质，水溶性基质，乳剂型基质。

油脂性基质属于强疏水性物质，包括烃类，类脂，动、植物油脂类

油脂性基质的特点是：

1. 润滑、无刺激性，能与多种药物配伍

2. 涂于皮肤上能形成油膜

3. 稳定性好

4. 稀药性差

乳剂型基质的特点是：

1. 对水和油有一定的亲和力

2. 药物释放和透过皮肤比其他基质快

3. 增加了润滑性便于涂抹

4. 油腻性小

水溶性基质的特点是：

1. 无油腻性，易涂抹，洗除

2. 能与水溶液混合并吸收组织渗出液

3. 释放药物快

4. 容易没边

凝胶剂：是指药物与能形成凝胶的辅料制成均匀，混悬或乳状型的稠厚液体或半固体制剂

膜剂：是指药物与适宜的成膜材料经加工制成的魔装制剂，可供口服和粘连用。