药物合成练习题

一、解释下列名词术语

1、NCA：

2、DMF：

3、Michael反应

4、Clemmensen还原：

5、非均相催化氢化：

6、DMSO：

7、Vilsmeier反应

8、Blanc反应

二、选择题

1、最易发生亲电加成的是：

A.乙烯

B.1-丙烯

C.2-甲基-1-丙烯

D.2，3-二甲基-2-丁烯

2、最易与乙酸发生卤置换反应的是：

A.PCl3

B.PCl5

C.POCl3

D.SOCl2

3、最易与卤代烷发生氮原子上的烃化反应的是：

A.NH3

B.PhNH2

C.CH3NH2

D.（CH3）2NH

4、下列催化剂在F-C反应中活性最强的是：

A.AlCl3

B.BF3

C.ZnCl2

D.FeCl3

5、在醇的O-酰化反应中，下列酰化剂酰化能力最弱的是：

A.CH3COCl

B.CH3COOH

C.CH3COOCH3

D.CH3CONHCH3

6、下列试剂能选择性的氧酰化酚羟基的是：

A.Ac-TMH

B.乙酸酐

C.乙酰氯

D.丙酸

7、下列化合物最易发生F-C酰基化反应的是：

A.硝基苯

B.甲苯

C.苯乙酮

D.苯

8、在Hoesch反应中，最易与间苯二酚发生反应的是：

A.CH3CN

B.PhCN

C.ClCH2CN

D.Cl3CCN

9、最易与甲醛发生Blanc反应的是：

A.甲苯

B.溴苯

C.硝基苯

D.苯

10、在Mannich反应中，要求反应的PH值控制在：

A.3—7

B.5—8

C.1—3

D.8—11

11、Michael反应的机理为：

A.1，2—加成

B.1，4—加成

C.3，4—加成

D.2，3—加成

12、下列化合物最难与乙酸酐发生Perkin反应的是：

A.对硝基苯甲醛

B.对氯苯甲醛

C.苯甲醛

D.对甲氧基苯甲醛

13、能选择性地氧化烯丙位羟基的是：

A.酸性高锰酸钾

B.活性MnO2

C.Sarret试剂

D.碱性高锰酸钾

14、下列化合物发生安息香缩合反应活性最大的是：

A.对硝基苯甲醛

B.苯甲醛

C.对氨基苯甲醛

D.对氯苯甲醛

15、与乙烷发生卤取代反活性最强的是：

A.F2

B.Cl2

C. I2

D.Br2

16.最难发生卤取代反应的是：

A.苯

B.乙苯

C.苯甲醛

D.甲苯

17、最易与氯苯发生烃基化反应的是：

A.苯酚

B.乙醇

C.乙胺

D.甲醇

18、最易与乙酸酐发生酰基化反应的是：

A.乙醇

B.苯酚

C.对氯苯酚

D.甲醇

19、下列化合物最易发生卤取代反应的是：

A.苯

B.硝基苯

C.甲苯

D.苯酚

20、与HCl发生卤置换反应活性最大的是：

A．甲醇 B.乙醇 C.丁醇 D.苯酚

21、与乙醇反应活性最大的是：

A.2－氯乙酸

B.三氟乙酸

C.乙酸

D.丙酸

22、最易发生Aldol缩合反应的是：

A.甲醛

B.乙醛

C.丙酮

D. 丁醛

23、最易与烃代亚甲基三苯膦发生Wittig反应的是：

A.甲醛

B.丙酮

C.丁酮

D.乙酸乙酯

24、最易与丙酮发生Knoevenagel反应的是：

A．丙二腈 B.丁二酸二乙酯 C.丙二酸二乙酯 D. 草酸

25、最易与乙烯发生亲电加成的是：

A.HCl

B.HBr

C.HF

D.HI

三、简答题

1、叔醇的酰化反应为何不宜选用羧酸为酰化剂？

2、非均相催化氢化反应的基本过程？

3、芳环上取代基的类型对Birch反应产物的影响？举例说明。

4、简述活性二氧化锰的制法及应用范围？

四、完成下列反应，写出主要产物，带*者要求表示出产物的立体

构型

1、

*

3

SOCl2/Py

diox 2、

COOH

H2N

+ Ac2O 3、

CH 2

COOEt

COOEt

+ ClCH 2CH 2CH 2CH 2Br

25

4、

Cl

O

C COOH CH 3

CH 3

+ E tOH

H SO

5、

O CH 3

+

CH 2

CH C O

P h

EtONa

6、

O O

+

Ph 3P

CHCH 3

7、

O 2N

C

CH 2NHCOCH 3

O

HCHO NaHCO 3

8、

CHO

O 2N

+Ar C H

O

NaCN/EtOH/H O 7

9、

N

H

NH

OH

HCHO

10、

OH

OH

Pb(OAc)4

11、

H 3C H 3C

H C

CH 3

SeO 2HOAc

12、

O

CH 3

RCO 3

13、

COONa

Li/NH 3

14、

H C

O 2N

H C

CHO

(i-PrO)Al

15、

H C

H C

COCH 3

Zn-Hg HCl

16、

C C H

CH 3P h

H

NBS/DMSO/H 2O

17、

NaOCH 3

CH 3OH+CH 2=CHCN

90℃

18、

COCH 3

+ NH 3

HCOOH

19、

OCH 2COOH

+ i-C 3H 7OH

CuSO 3

20、

CH 2

CH CH 2

COCl AlCl 3

21、

S

+ CH 3COCl

SnCl 4

苯，R.T ,1h

22、

(H 3C)2N

)DMF

/POCl 322

23、

CH 3

COOCH 3

CH 2CH 2COOCH 3

H 3CO

CH 3ONa

24、

CH 3

CH 3OH

OH

2

25、

RCO H

26、

O

CH3CH CHO 27、

COONa Li/NH3 28、

S O

CHO

NO2

+24

29、

H C H

C COCH3

Zn-Hg

HCl

药物合成反应习题及答案

药物合成反应习题及答案 一、举例解释下列概念： 1， 官能团保护；为什么保护？当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行 转换反应，为了不使其他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。达到反应目的后再还原这些官能团。 理想保护基：试剂易得、无毒，保护基稳定，引入和脱去反应选择性好，收率高。 2， 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机 相进行亲核反应。 相转移催化剂优点：克服溶剂化作用；不需无水操作；可用无机碱代替有机金属碱；降低反应温度。 3，重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原 子而形成新分子的反应。按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。 4，合成子；合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式. 包括：离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。 离子合成子：包括 d 合成子和 a 合成子 d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electron d 合成子 CN KCN CH 2-CHO CH3CHO MeSH MeS RCH C RCH CH Bu BuLi 等价试剂 a 合成子：氧化性或亲电性的离子合成子 a 合成子： Me 2C-OH Me 2C=O CH 2COCH 3BrCH 2COCH 3 CH 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR 等价试剂 5，协同反应 协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂 和形成时，都必须相互协调地在同一步骤中完成。 6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应， 催化剂自成一相，称为非均相催化氢化。 催化剂自成一相称为非均相催化剂 如Pd/C 为催化剂， 氢气为氢供体，在反应液中还原双键的反应。 1) DMAP 2) DMF 3) DCC 4) TBAF 1) Aromatic Electrophilic Substitution; 芳香亲电取代

药剂学-药物化学习题和答案

药物化学-学习指南 一. 最佳选择题 1. 根据化学结构地西泮属于（） A. 硫氮卓类 B. 二苯并氮卓类 C. 苯并氮卓类 D. 苯并二氮卓类 2．奥美拉唑属于（） A. H1受体拮抗剂 B. H+/K+-ATP酶抑制剂 C. Na+/K+-ATP酶抑制剂 D. H2受体拮抗剂 3．驾驶员小王患荨麻疹，为了安全和不影响工作，应选用的药物是（） A. 盐酸苯海拉明 B. 氯雷他啶 C. 盐酸赛庚啶 D. 马来酸氯苯那敏 4. 小李误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应及早使用的解毒药是（） A. 乙酰半胱氨酸 B. 半胱氨酸 C. 谷氨酸 D. 乙酰甘氨酸 5．阿司匹林引起过敏的原因是由于合成中引入那种副产物所致（）A．水杨酸B．水杨酸酐C．乙酰水杨酸酐D．乙酰水杨酸苯酯 6.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.环丙沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 7.体育运动员禁用的药物是（） A.咖啡因 B.吗啡 C.苯丙酸诺龙 D.地塞米松 8.根据化学结构盐酸利多卡因属于( ) A.苯甲酸酯类 B.酰胺类 C.氨基酮类 D.氨基醚类 9.小张误服过量对乙酰氨基酚,出现肝毒性反应，应选用的解毒药是( ) A. N -乙酰半胱氨酸 B.半胱氨酸 C.谷氨酸 D.N-乙酰甘氨酸 10.异烟肼具有水解性是由于结构中含有( ) A.酯键 B.酰胺键 C.酰脲键 D.肼基 11.属于非镇静类H1受体拮抗剂的是 ( ) A.盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯拉敏 C.富马酸酮替芬 D.盐酸西替利嗪 12.不能与钙类制剂同时使用的药物是（） A.氨苄西林 B.诺氟沙星 C.林可霉素 D.异烟肼 13. 属于哌啶类的合成镇痛药是 ( ) A.盐酸美沙酮 B.喷他佐辛 C. 盐酸哌替啶 D.纳络酮

药物合成反应习题集

《药物合成技术》 习题集 适用于制药技术类专业 第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？ 二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。 四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？ 第二章卤化技术（Halogenation Reaction） 一、简答下列问题 1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？ 3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，Br 2 和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。 4.比较X 2 、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？ 5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis酸能够催化该反应？ 6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？ 7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX、SOCl 2、PCl 3 、PCl 5 ）各有何特点，它们的 使用范围如何？ 二、完成下列反应 三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。 四、分析讨论 1．试预测下列各烯烃溴化（Br 2/CCl 4 ）的活性顺序。

2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中，有如下两条路线，各有何特点？试讨论其优缺点。 3．以下是三种制备溴乙烷的方法，其中哪种适合工业生产，哪种适合实验室制备？ 4．在氯霉素生产过程中，对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时， （1）反应有无催化剂？若有，属于哪种催化剂？ （2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃，滴加少量溴，当有HBr生成并使反应液变色则可继续加溴，否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴，为什么？ （3）反应毕开大真空排净溴化氢，反应过程中溴化氢也不断移走，是不是移得越净越有利于反应？为什么？ （4）生产过程中，影响因素有哪些？ 第三章烷基化技术 (Hydrocarbylation Reaction ,Alkylation) 一、解释概念及简答 1．常用的烃化剂有哪些？进行甲基化及乙基化时，应选择哪些烃化剂？引入较大烃基时应选用哪些烃化剂？ 2．什么叫相转移催化反应？其原理是什么？采用相转移催化技术有什么优点？ 3．利用Gabriel反应与Delepine反应制备伯胺时，有什么相同与不同点？ 4．什么是羟乙基化反应？在药物合成中有什么特别的意义？ 5．进行F-C烃化反应时，芳香族化合物结构、卤代烃对反应有何影响？常用哪些催化剂？如何选择合适的催化剂。 6．若在活性亚甲基上引入两个烃基，应如何选择原料和操作方法？并解释原因。 二、利用Williamson法制混合醚时，应合理选择起始原料及烃化试剂，试设计下列产品的合成方法，并说明原因，掌握其中的规律。 三、完成下列反应 四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件，并说明依据。 五、利用所给的原料，综合所学知识合成下列产品 1．以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料，选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。 2．以乙苯为主要原料，选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体对硝基-α-胺基

药物合成习题答案

第一章 卤化反应 1 卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？ 答：卤化反应在有机合成中主要有如下应用：①制备具不同生理活性的含卤素有机药物 ② 在官能团转化中，卤化物常常是一类重要的中间体。③为了提高反应选择性，卤素原子可作为保护基、阻断基等。卤代物常作为反应中间体是因为卤素原子的引入可以是使有机分子的理化性质、生理活性发生一定变化，同时它也容易转化成其他官能团，或者被还原除去。 12 完成下列反应，写出主要的试剂及反应条件： OH COOH OH COCl (1) (2) (3) (4) CH 3 CF 3 CH 3COOH FCH 2COOH O COOH O I PCl 或SOCl23F 2 F 2/P I 2/AgO 13 完成下列反应，写出其主要生成物 H 3C C CH CH 3H 3Ca(OCl)2/HOAc/H 2O (1) H 3C C H CH 3 H 3OH Cl 2. HC CH 2 NBS/H 2O C H CH 2 HO Br (3) CH 3C CH 22 CH 3H 2 Br Br (4) OH 48%HBr Br (5) (CH 3)2C=CHCH 2CH=CH 2 24 CH 2CH=CHCH 2CH=CHBr CH 2=CH-COO-CH-CH 2CH 2CH=CHCH 2CHBrCHBr 2CH 2=CBr-COO-CH 2-CH 3(CH 3)2C=CHCH 2CHBrCH 2Br

第二章 烃化反应 一√ 烃化剂的种类有哪些？进行甲基化和乙基化反应时，应选用那些烃化剂？引入较大烃基时选用那些烃化剂为好？ 答：烃化剂种类主要有：卤代烷类；硫酸酯、磺酸酯类；醇、醚类；烯烃类；环氧烷类；重氮甲烷；甲基化和乙基化时选用的烃化剂为：卤代烃RX （R 为甲基或乙基，）；硫酸二甲酯或硫酸二乙酯，重氮甲烷。引入较大的烃基时选用芳基磺酸酯。 七、√完成下列反应 a b c d HN C O C HN N C NH O Me 2SO 4/Ph=4-7 COOH OH OH CH 3I COOH OH OH OH Me 2SO 4/NaOH HO 3 Me 2SO 4/K 2CO COOH OH OH H 3C COCH 3 OH OH OCH 3 H 3CO COCH 3 九、√完成下列反应 1 OH CH 2CH=CH 2OCH 3 + ClCH 2CH 2NEt 2 2CH 2NEt 22CH=CH 2 3 2 N Cl + CH 3 PhOH NH 2CH(CH 2)3NEt 2 N CH 3 NCH(CH 2)3NEt 2

药物合成反应(闻韧 第三版)课后答案第六章

第六章 氧化反应习题及答案 1. 根据以下指定原料、试剂和反应条件，写出其合成反应的主要产物 (1) 32o 3 (2) CCH 3 O SeO 2 (3) H 2CrO 4OH CH 3 CH(CH 3)2 丙酮 (4)HOCH 2CH 2CCH 2CH=CHCO 2CH 3 CH 3 CH 3 PCC (5) CO 2CH 3 32 (6)CH 3CH 2CHCCH 2CH 3 OH O MnO 2 (7)CH 3CH=CHCO 2C 2H 5 33 (8)(CH 3)2CHCH=CHCH=CHCH 2OH DMSO (9) O H HOH 2C 6 (10) O 222) KOH/MeOH

(11) 2) NaOH COOH 222 (12) O H 3C CH 3H H 3 C H 2SO 4 (13) 2233 3 (14) KMnO 4 (15) N O 3 2

2. 在下列指定原料和产物的反应式中分别填入必需的化学试剂（或反应物）和反应条件。

(1) Cl CH 3 Cl COOH (2)PhCH=CHCH 2OH PhCH=CHCH=O (3) O (4) C H CH 2CO 2CH 3 H C(CH 3)2 H C H CH 2CO 2CH 3 H C H CHO (5) CH H 3CO 2C H 3CO 2C (6) OH OCH 3 O OCH 3 (7) 2H (8) CONH 2CH(CH 3)2 CONH 2CH(CH 3) 2O (9) OH OH (10)H 2C=CHCH(OC 2H 5)2 H 2C CHCH(OC 2H 5)2OH OH

药物合成反应习题

第一章卤化反应1，写出下列反应的主要产物（或试剂）① CH3OC6H4 C H C H Br2 CCl42~5℃ C6H4OH3 ② O H3C CH3 O CH3 CH3 Br Br O O CCl4ref 5f O H3C CH3 Br ③ ④ O Br Me ⑤

HO H H I (C H)PI C6H6 ref ⑥ O O ⑦ ICH2COOMe AgF FCH2COOMe ⑧ COCH3 ⑨

BH I 23CH 3OH CH 3CH 2CHICH 3 2,写出下列反应可能产物 ① (CH 3)3C CH 2OH 3)2CCHCH 3+(CH 3)2CHCH 3CH 3+(CH 3)3CCH2Br ② C H 3C C COOCH 3 CH 3NBS,(C 6 H 5CO)2O 24H C BrH 2C C 3 CH 3 H C H 3C C COOCH 3 CH 2Br H ③ CH 3CCH 2CH 2CH 3 O 23240~45℃ CH 3COCH 2 CH 2CH 3 CH 2COCH 2CH 2CH 3Br Br ④ C H C C 2H 5 C C H 3C CH 3 Cl 2,CH 3COOH 25℃ Cl C 2H 5C C H 3C OCOCH 3C 2H 5C C H 3C Cl OCOCH 3 C 2H 5 + +3，写出下列反应的主要试剂及条件 ① C(CH 2OH)PBr 3/170~180℃ C(CH 2Br)4 ② HOOC(CH 2)4COOH SOCl /Ref ClCO(CH 2)4COCl ③ PhCH 2COCH 3SOCl 2/Ref or,Cl 2/加热 PhCHCOCH 3 Cl ④

药物合成反应习题及答案

药物合成反应习题及答案 一、 举例解释下列概念： 1， 官能团保护；为什么保护？当分子中有多个官能团，想在某一官能团进行转换反应，为了不使其 他官能团影响反应，需对这些官能团进行衍生化，这就是官能团的保护。达到反应目的后再还原这些官能团。 理想保护基：试剂易得、无毒，保护基稳定，引入和脱去反应选择性好，收率高。 2， 相转移催化剂; 一种与水相中负离子结合的两性物质，可把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。 其优点：克服溶剂化作用；不需无水操作；可用无机碱代替有机金属碱；降低反应温度。 3，重排反应；重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子 的反应。按反应机理可分为亲电重排、亲核重排、自由基重排和协同重排。 4，合成子:组成靶分子或中间体骨架的各个单元结构的活性形式. 包括：离子合成子、自由基或周环反应所需的中性分子。 离子合成子：包括 d 合成子和 a 合成子 d 合成子: 亲核性的离子合成子 d---donor of electron d 合成子 CN KCN CH 2-CHO CH3CHO MeSH MeS RCH C RCH CH Bu BuLi 等价试剂 a 合成子：氧化性或亲电性的离子合成子 a 合成子： Me 2C-OH Me 2C=O CH 2COCH 3BrCH 2COCH 3 2-CH-COOR CH 2=CH-COOR 等价试剂 5， 协同反应：在反应过程中，若有两个或两个以上的化学键破裂和形成时，都必须相互协调地在同 一步骤中完成。 6, 非均相催化氢化: 催化剂、反应物、试剂和氢供体在两项或多项中反应，催化剂自成一相，称为非均相催化氢化。如Pd/C 为催化剂， 氢气为氢供体，在反应液中还原双键的反应。 二、 写出下列反应产物 1， HgCl 2 + 2， C CH 2OAc O OH O NBS/dioxane OAc 2 C 4H 9CH 2COOH 23 C 4H 9CCHOOH 5, OH Ph 3P/Br 2 6, N CH 3 OH 3 N CH 3 Cl 7,

药物合成反应习题集

《药物合成技术》习题集适用于制药技术类专业

第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？ 二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。 四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动 态？ 第二章卤化技术（Halogenation Reaction） 一、简答下列问题 1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？ 3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，B r2和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。 4.比较X2、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？

5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis 酸能够催化该反应？ 6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？ 7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX 、SOCl 2、PCl 3、PCl 5）各有何特点，它们的使用范围如何？ 二、完成下列反应 C CH 3CH 3 CHCH 3 Ca(OCl)2/AcOH/H 2O 1. Ph 2CHCH 2CH 2OH 2.CH 3 SO 2Cl Cl /AIBN 3. OH 48%HBr 4 CH 3 CH 3 5. 2 O C O CH 3OH I 2/CaO THF/MeOH AcOK Me 2CO ? 6. 三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。 (CH 3)2C CHCH 3 CHCH 2Br (CH 3)2C 1. CH 3 CH CH COOH CH 3 CH CH COCl 2. HOCH 2(CH 2)4CH 2OH (CH 2)4CH 2I CH 2I 3.

药物合成考试题及答案

第一章卤化反应试题 一．填空题。(每空2分共20分) 1. 2 Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电亲核）加成反应，其过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子） 2. 在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓）或（）气体。而伯醇常用（ ）进行氯置换反应。 3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成 ）机理为主。 4在卤化氢对烯烃的加成反应中，、、活性顺序为（>> ）烯烃2、22、2的活性顺序为( 2>22>2 ） 5写出此反应的反应条件( NBS/CCl hv,4h)

Ph3CCH2CH CH2Ph 3 CCH CHCH2Br5 二．选择题。（10分） 1.下列反应正确的是（B） A. C CH C Br C CH3 Br2 += B. C. (CH3)3 HC H2C HCl (CH3)3C H CH3 Cl D.Ph3C CH CH22 CCl/r,t.48h3 C H C CH2Br 2.下列哪些反应属于1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBr B．CH2I+CH 2 CN NaCN+NaI C. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+I

D. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3 C H O C H CH 3CH 3ONa 3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用. B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚. C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端; D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (3)3是具有刺激性的浅黄色固体. 4.下列方程式书写不正确的是（D ） A. RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3 B. RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2 C. N H COOH N H COOC 2H 5 C 2H 5OH, H 2SO 4

药化练习题及答案10.9

药物化学练习题 第1 章 单项选择题： 1-1、巴比妥类药物的药效主要与下列哪个因素有关（E） A. 分子的大小和形状 B. 1-位取代基的改变 C. 分子的电荷分布密度 D. 取代基的立体因素 E. 药物在体内的稳定性 1-2、巴比妥类药物pKa值如下，哪个显效最快（C） A. 戊巴比妥，pKa8.0（未解离常数75%） B. 丙烯巴比妥，pKa7.7（未解离常数66%） C. 己锁巴比妥，pKa8.4（未解离常数90%） D. 苯巴比妥，pKa7.9（未解离常数50%） E. 异戊巴比妥，pKa7.9（未解离常数75%） 1-3抗精神失常药从化学结构主要分为（D） A. 吩噻嗪类、巴比妥类、氨基甲酸类和其它类 B. 吩噻嗪类、巴比妥类、派啶醇类和其它类 C. 1,2-苯并氮杂?类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类和其它类 D. 吩噻嗪类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类 E. 巴比妥类、硫杂蒽类（噻吨类）、丁酰苯类、苯二氮杂?类和其它类1-4、海索巴比妥属哪一类巴比妥药物（D） A.超长效类(>8小时) B.长效类(6-8小时) C.中效类(4-6小时) D.超短效类(1/4小时) 1-5、巴比妥药物5位取代的碳原子数超过8个（C） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短

E. 产生催眠作用比较迟缓 1-6、巴比妥药物2位羰基氧原子被硫原子取代（A） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-7、巴比妥药物5位用苯或饱和烃取代（B） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-8、巴比妥药物pKa较小，易解离（E） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-9、巴比妥药物5位用烯烃取代（D） A. 迅速产生作用，可作为麻醉前给药，但维持时间短 B. 作为长效药 C. 产生惊厥作用 D. 维持作用时间短 E. 产生催眠作用比较迟缓 1-10、短效巴比妥类镇静催眠药（D） A.奋乃静 B. 舒必利 C.氟哌丁醇 D. 硫喷妥钠 E.氯普噻吨 1-11、丁酰苯类抗精神病药（C）

药物合成反应本科复习题.

2015年药物合成反应复习题 一、名词解释（3*5=15 *4） 1.化学试剂DMSO：二甲基亚砜，分子式为（CH3)2SO 2.化学试剂DMF：N,N-二甲基甲酰胺 3.化学试剂THF：四氢呋喃 4.化学试剂NBS：N-溴代丁二酰亚胺/N-溴代琥珀酰亚胺，溴化剂，具有高度的 选择性，只进攻弱的C—H键即与双键或苯环相连的α-H。 5.化学试剂 DMAP：4-二甲氨基吡啶，是一种超强亲核的酰化作用催化剂 6.化学试剂DCC：二环己基碳二亚胺，通常作为反应脱水剂 7.化学试剂 MCPBA：间氯过氧苯甲酸，用于环化反应和Baeyer-Villiger氧化 反应 8.Bz 2O 2 引发剂：过氧苯甲酰，是一种常用的自由基聚合反应的引发剂。 9.释电子基：能增加相邻基团电子云密度的基团。 10.吸电子基：能减少相邻基团电子云密度的基团。 11.活性亚甲基：邻位连有羰基或其他强吸电子基的亚甲基结构。 12.质子酸：水溶液中能电离出质子的酸。

13.Lewis酸：含有空轨道、能够接受外来电子对的分子或离子。 14.亲核反应：负性基团首先进攻的反应。 15.亲电反应：正性基团首先进攻的反应。 16.马氏规则：当发生亲电加成反应时，亲电试剂中的正电基团总是加在取代最 少的碳原子上，而负电基团则会加在取代最多的碳原子上。 17.卤化反应：有机化合物分子中建立碳—卤键的反应。 18.烃基化反应：有机分子中氢原子被烃基取代的反应。 19.Williamson反应：卤代烃和醇在碱的存在下生成醚的反应。 20.Gabriel反应：邻苯二甲酰亚胺和卤代烃在碱性条件下反应，然后肼解得伯 胺的反应。 21.Leuckart还原反应：用甲酸及其铵盐对醛酮进行还原烃化反应 22.Fridel-Crafts烷基化反应：在三氯化铝的催化下，卤代烷和芳烃反应在环 上引入烃基的反应。 23.酰化反应：有机物分子中氢原子被酰基取代的反应。 24.Fridel-Crafts酰基化反应：酰氯、酸酐等酰化剂在Lewis酸或质子酸催化 下，对芳烃进行亲电取代生成芳酮的反应。 25.缩合反应：两个或多个有机化合物分子通过反应形成一个新的较大分子的反 应，或同一分子发生分子内的反应形成新分子的反应。 26.Reformatsky反应：醛或酮和α-卤代酸酯在锌的作用下生成β-羟基酯的反 应。 27.Mannich反应：具有活性氢的化合物与甲醛、胺进行缩合生产氨甲基衍生物 的反应。 28.Michael反应：活性亚甲基化合物和α，β-不饱和羰基化合物在碱性催化下 发生加成缩合，生成β-羰烷基化合物的反应。 29.Wittig反应：醛或酮与含磷试剂反应，使羰基氧被亚甲基取代成烯烃的反应。 30.Perkin反应:芳香醛和脂肪酸酐在相应的脂肪酸碱金属盐的催化下缩合，生 成β-芳基丙烯酸类化合物的反应。 31.Darzen环氧化反应:醛或酮与α-卤代酸酯在碱催化下缩合生成αβ-环氧 羧酸酯的反应。 32.Diels-Alder反应：1，3-丁烯和乙烯衍生物在加热情况下生成环己烯骨架的

(完整word版)药物合成反应的期末试卷

药物合成反应（第三版）的期末试卷 一．选择题(本大题共10题，每空2分，共20分) 1.下列论述正确的是（ A ） A吸电子基的有-CHO，-COR，-NH2，-COOH，-NO2，-COOR，-COCl,-CN B酸催化的α-卤化取代反应中，过量卤素存在下反应停留在α-单取代阶段 C一般情况下，不同结构下羧酸的置换活性是脂肪羧酸<芳香羧酸 D活性较大的叔醇、苄醇的卤置换反应倾向于S N2机理，而其他的醇反应以S N1机理为主 2.下列催化剂在F-C反应中活性最强的是 ( B ) A.AlCl3 B.SnCl4 C.ZnCl2 D.FeCl3 3.对卤化剂的影响下面正确的是（ A ） A．PCl5>PCl3 >POCl3>SOCl3 B. PCl5>PCl3 >SOCl3>POCl3 C. PCl5>SOCl3>POCl3>PCl3 D. PCl3 >POCl3>SOCl3>PCl5 4.离去基团活性正确的是( D ) A. I->Br->F->Cl- B. I->Br->Cl->F- C. Br->F->I->Cl- D. Br->Cl->F->I- 7.下列哪项不是DDC的特性？（ C ） A．脱水剂，吸水剂,应用范围广，用于多肽合成等 B．反应条件温和，在室温下进行 C．反应过程激烈，时间短 D．反应过程缓慢，时间长 8．为了使碘取代反应效果变好，下列哪项不行（ C ） A.氧化剂 B．碱性缓冲物质 C.还原剂 D.与HI形成难溶于水的碘化物的金属氧化物 9.下列重排中不是碳原子到碳原子的重排的是（ D ） A. Wangner-Meerwein重排 B. 频纳醇重排（Pinacol） C. 二苯乙醇酸型重排 D. Beckmann重排 10.下列什么反应可以用于延长碳链（ A ） A．Blanc氯甲基化反应 B.芳醛的α-羟烷基化 C.芳烃的β-羟烷基化 D.β-羰烷基化反应 二．填空题 (本大题共20空，每空1分，共20分) 1.重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、协同重排。 2.DDC缩合法的三个特征是？吸水剂、脱水剂、应用范围广，尤其用于多肽合成；反应条件温和，温室下进行；反应过程缓慢，时间长。 3.常见的酰化试剂有？羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯。 4.几乎可被称为万能催化剂的是？AlCl3 5.Blanc 反应条件ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2______ArCH2Cl 6.有机化学反应的实质是旧键的断裂和新键的形成 7.由于分子经过均裂产生自由基而引发的反应称为_自由基型反应________ 8.常用的卤代试剂：卤素、NBS、次卤酸酯、硫酰卤 三．判断题(本大题共10题，每题1分，共10分) 1.分子中存在多个羟基事，M n O2可选择性地氧化烯丙位（或苄位）羟基（对） 2.羧酸酯为酰化剂时，酸催化增强羧酸酯（酰化剂）的活性，碱催化增强醇（酰化剂）的活性（对） 3.相转移催化剂是一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。（对）

2016年药物化学章节习题及答案

第一章绪论 1.1 B奥美拉唑1.2 D去除脸上皱纹1.3 D羟基>甲氨甲基>苯基>氢 1.4 凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准 的化合物，称为 E. 药物 1.5 硝苯地平的作用靶点为C. 离子通道 [1-11－1-15] A. 商品名 B. 通用名 C. 两者都是 D. 两者都不是 1-11、药品说明书上采用的名称B 1-12、可以申请知识产权保护的名称A 1-13、根据名称，药师可知其作用类型的名称B 1-14、医生处方采用的名称A 1-15、根据名称就可以写出化学结构式的名称。D 1-16、下列属于“药物化学”研究畴的是A. 发现与发明新药 B. 合成化学药物 C. 阐明药物的化学性质D. 研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间的相互作用 1-17、已发现的药物的作用靶点包括A. 受体 C. 酶 D. 离子通道 E. 核酸 1-18、下列哪些药物以酶为作用靶点A. 卡托普利 B. 溴新斯的明 E. 青霉素 1-19、药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于 A. 药物可以补充体的必需物质的不足C. 药物对受体、酶、离子通道等有激动作用D. 药物 对受体、酶、离子通道等有抑制作用 1-20、下列哪些是天然药物 B. 植物药C. 抗生素 E. 生化药物 1-21、按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通用名C. 化学名（中文和英文）E.商品名1-22、下列药物是受体拮抗剂的为 B. 心得安 C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬 1-23、全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药物的是A. 紫杉醇 D. 氮芥 1-24、下列哪些技术已被用于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术D.基因芯片E. 固相合成1-25、下列药物作用于肾上腺素的β受体 A. 阿替洛尔C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔 五、问答题 1-26、为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？ 答：“药物化学”是一门历史悠久的经典科学，他的研究容既包括着化学，又涉及生命学科，它既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状，同时又要了解药物进入体后的生物效应、毒副作用及药物进入体的生物转化等化学-生物学容。最重要的是，“药物化学”是药学及其它学科的物质基础，只有药物化学发现或发明了新的具有生物活性的物质，才能进行药理、药动学及药剂学等的研究。所以说，药物化学是药学领域中的带头学科。 1-27、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 答：不能。因为英语基团的排列次序是按字母顺序排列的，而中文化学名母核前的基团次序应按立体化学中的次序规则进行命名，小的原子或基团在先，大的在后。 1-28、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 答：抗生素的价值是不可估量的，尤其是把这种全新的发现逐渐发展成为一种能够大规模生产的产品，能具有实用价值并开拓出抗生素类药物一套完善的体系研究生产方法，确实是一个划时代的成就。 1-29、简述现代新药开发与研究的容。 答：从分子水平上揭示药物及具有生理活性物质的作用机制,阐明药物与受体的相互作用,探讨药物的化学结构与药效的关系,研究药物及生理活性物质在体的吸收、转运、分布及代过程。 1-30、简述药物的分类。答：药物可分为天然药物、半合成药物、合成药物及基因工程药物四大类，其中，天然药物又可分为植物药、抗生素和生化药物。 1-31、“优降糖”作为药物的商品名是否合宜？ 答：“优降糖”是药物格列本脲的俗名。但该名称暗示了药物的降血糖疗效，会导致医生和患者的联想，不符合相关法规，故是不合宜的。

药物化学习题集(附答案)

第一章绪论 一、单项选择题 (1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B) (A)氯沙坦 (B)奥美拉唑 (C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱 (2)下列哪一项不属于药物的功能 (D) (A)预防脑血栓 (B)避孕 (C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹 (E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。 (3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D) (A)羟基>苯基>甲氨甲基>氢 (B)苯基>羟基>甲氨甲基>氢 (C)甲氨甲基>羟基>氢>苯基 (D)羟基>甲氨甲基>苯基>氢 (E)苯基>甲氨甲基>羟基>氢 (4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为(E) (A)化学药物 (B)无机药物 (C)合成有机药物 (D)天然药物 (E)药物 (5)硝苯地平的作用靶点为 (C) (A)受体 (B)酶 (C)离子通道 (D)核酸 (E)细胞壁 (6)下列哪一项不是药物化学的任务 (C) (A)为合理利用已知的化学药物提供理论基础、知识技术。 (B)研究药物的理化性质。 (C)确定药物的剂量和使用方法。 (D)为生产化学药物提供先进的工艺和方法。 (E)探索新药的途径和方法。 二、配比选择题 (1) (A)药品通用名 (B)INN名称 (C)化学名 (D)商品名 (E)俗名 1、对乙酰氨基酚 (A) 2、泰诺 (D) 3、Paracetamol (B) 4、N-(4-羟基苯基)乙酰胺 (C) 5．醋氨酚 (E) 三、比较选择题 (1) (A)商品名 (B)通用名 (C)两者都是 (D)两者都不是 1、药品说明书上采用的名称 (B) 2、可以申请知识产权保护的名称 (A) 3、根据名称，药师可知其作用类型 (B) 4、医生处方采用的名称 (A) 5、根据名称，就可以写出化学结构式。 (D) 四、多项选择题 (1)下列属于“药物化学”研究范畴的是(A,B,C,D) (A)发现与发明新药 (B)合成化学药物 (C)阐明药物的化学性质 (D)研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间的相互作用 (E)剂型对生物利用度的影响 (2)已发现的药物的作用靶点包括 (A,C,D,E) (A)受体 (B)细胞核 (C)酶 (D)离子通道 (E)核酸 (3) 下列哪些药物以酶为作用靶点 (A,B,E) (A)卡托普利 (B)溴新斯的明 (C)降钙素 (D)吗啡 (E)青霉素 (4) 药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于(A,C,D) (A)药物可以补充体内的必需物质的不足 (B)药物可以产生新的生理作用 (C)药物对受体、酶、离子通道等有激动作用 (D)药物对受体、酶、离子通道等有抑制作用 (E)药物没有毒副作用 (5) 下列哪些是天然药物 (B,C,E) (A)基因工程药物 (B)植物药 (C)抗生素 (D)合成药物 (E)生化药物 (6) 按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括(A,C,E) (A)通用名 (B)俗名 (C)化学名(中文和英文) (D)常用名 (E)商品名 (7) 下列药物是受体拮抗剂的为 (B,C,D) (A)可乐定 (B)普萘洛尔 (C)氟哌啶醇 (D)雷洛昔芬 (E)吗啡 (8) 全世界科学家用于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最大，投资最多的项目，下列药物为抗肿瘤药的是…………(A,D) (A)紫杉醇 (B)苯海拉明 (C)西咪替丁 (D)氮芥 (E)甲氧苄啶 (9) 下列哪些技术已被用于药物化学的研究 (A,B,D,E) (A)计算机技术 (B)PCR技术 (C)超导技术 (D)基因芯片 (E)固相合成 (10)下列药物作用于肾上腺素的β受体有 (A,C,D)

药物合成反应复习题

第一章卤化反应 1 卤化反应在有机合成中的应用？为什么常用一些卤代物作为反应中间体？ 2 归纳下常用的氯化剂、溴化剂都有哪些？它们的主要理化性质及应用范围？ 3 根据反应历程的不同，讨论一下卤化反应的类型、机理及对反应的影响。 （1）卤素对双键的离子型加成 （2）芳香环上的取代 （3）方向化合物侧链上的取代 （4）卤化氢对醇羟基的置换 （5）N BS的取代反应 4 比较X2、HX、HOX对双键的离子型加成反应的机理又何异同点。怎样判断加成方向 5 在-OH得置换反应中各种卤化剂各有何特点？他们的应用范围如何？

6 预测Br 2/CCl 4于下列各种烯烃进行溴化反应的相对速度的次序。 CH 2=CH 2 (CH 3)2C=CH 2 HOOC-CH=CH-COOH (CH 3)2C=C(CH 3)2 CH 3CH 2=CH 2 CH 2=CH-CN 7对比下列反应的条件有何不同？结合反应机理加以说明： H 3C CH CH 2 H 3C CH 2 CH 2Br H 3C CHBr CH 3CH 3 CH 3 CH 2Cl Cl RH 2C CH CH 2 RH 2C CH CH 2 RH 2C C CH 2 Br OH (1)(2) (3) 8 下列反应选用何种氯化剂为好？说明原因。 H 3C C CH CH 3 CH 3 H 3C HC CH COOH H 3C C CH CH 2Br CH 3 H 3C HC CH COCl (1) (2)(3)(4)(5) (6) (7) HO (CH 2)6 OH IH 2C (CH 2)4CH 2OH H 2C HC (CH 2)6COOH H 2C C (CH 2)6 COOH Br H 2C (CH 2)6COOH Cl CH 2CH 2COOH H 3CCO CH 2CHCOBr H 3CCO CH 2OH H 3CO CH 2Cl H 3CO N COCl Cl Cl N COOH HO OH N COOH Cl Cl N COCl HO OH

复习重点、试题-药物合成反应复习题

《药物合成反应》复习题 一、写出下列缩写所代表的结构式和名称 1、NBS： 2、DMSO； 3、DCC； 4、THF； 5、DMAP。 6、NCS： 7、DMF； 8、HMT； 9、PPY；10、HMPA/HMPTA。 11、TCC 12、LTA 13、DEAD 14、TsCl 15、DDQ 二、解释下列反应并各举一例说明 1、Friedel-Crafts(傅-克)反应: 2、Oppenauer氧化反应: 3、Clemmensen反应: 4、Wittig反应: 5、Baeyer-Villiger（拜义尔-威力奇）反应: 6、Williamson反应： 7、Ullmann反应： 8、Gabrieal反应： 9、Mannich反应： 10、Dalton反应： 11、Perkin（柏琴）反应： 12、Hofmann（霍夫曼）重排： 13、Reformatsky（雷福尔马茨基）反应 14、Darzens（达参）缩合 15、Cannizzaro（康尼查罗）反应 16、Beckmann（贝克曼）重排 三、完成下列反应 1、 2、 3、（）（）（） 4、（）

5、 6、 7、 （ ） （ ）； 8、 9、 （ ）； 10、 11、 12、 13 14、 15 COOH 16、(H 2C)5 NH Me 2SO 4 ( ) 17、 18、

19、HO Me HO Me OH 2 20、N NH O O H 3COCO HO Me DMSO/DCC 34 21、 22、 23、( ) C(CH 2OH)4 C(CH 2Br)4 24、 25、 26、 27、 28、 29、 30、 四、判断题 1、卤代烃的活性顺序： 苄卤，卤乙烯，叔卤代烷，仲卤代烷，伯卤代烷 2、常用酰化剂（RCO-）的反应活性顺序：RCOX, (RCO)2O, RCOOR ’, RCONR ’2 3、氧化顺序由易到难排列：李良助， H O H 2 C OH R R O R OH O ,

药物化学第九章化学治疗药习题及部分答案

第 九 章 化学治疗药 自测练习 一、项选择题： 9-1、环丙沙星的化学结构为A A. N HN N O O OH F B. N N O O OH F F NH 2HN C. N N O O OH F O HN D. N N O OH F O N H O E. N N O OH F O CH 3F N 9-2、在下列喹诺酮类抗菌药物中具有抗结核作用的药物是C A. 巴罗沙星 B. 妥美沙星 C. 斯帕沙星 D. 培氟沙星 E. 左氟沙星 9-3、下列有关喹诺酮类抗菌药构效关系的那些描述是不正确的B A. N-1位若为脂肪烃基取代时，以乙基或与乙基体积相似的乙烯基、氟乙基抗菌活性最好。 B. 2位上引入取代基后活性增加 C. 3位羧基和4位酮基时此类药物与DNA 回旋酶结合产生药效必不可缺少的部分 D. 在5位取代基中，以氨基取代最佳。其它基团活性均减少 E. 在7位上引入各种取代基均使活性增加，特别是哌嗪基可使喹诺酮类抗菌谱扩大。 9-4、喹诺酮类抗菌药的光毒性主要来源于几位取代基D A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-5、喹诺酮类抗菌药的中枢毒性主要来源于几位取代基C

A. 5位 B. 6位 C. 7位 D. 8位 E. 2位 9-6、下列有关利福霉素构效关系的那些描述是不正确的B A. 在利福平的6，5，17和19位应存在自由羟基 B. 利福平的C-17和C-19乙酰物活性增加 C. 在大环上的双键被还原后，其活性降低 D. 将大环打开也将失去其抗菌活性。 E. 在C-3上引进不同取代基往往使抗菌活性增加， 9-7、抗结核药物异烟肼是采用何种方式发现的C A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E. 基于生物化学过程 9-8、最早发现的磺胺类抗菌药为A A. 百浪多息 B. 可溶性百浪多息 C. 对乙酰氨基苯磺酰胺 D. 对氨基苯磺酰胺 E. 苯磺酰胺 9-9、能进入脑脊液的磺胺类药物是B A. 磺胺醋酰 B. 磺胺嘧啶 D. 磺胺甲噁唑 D. 磺胺噻唑嘧啶 E. 对氨基苯磺酰胺 9-10、甲氧苄氨嘧啶的化学名为C A. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,6-pyrimidine diamine B. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-4,6-pyrimidine diamine C. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl]methyl]-2,4-pyrimidine diamine D. 5-[[3,4,5- trimethoxyphenyl] ethyl]-2,4-pyrimidine diamine E. 5-[[3,4,5- trimethyphenyl]methyl]-2.4-pyrimidine diamine 9-11、下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述哪个是不正确的C A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，将都使抑菌作用降低或完全失去抗