注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书

核准日期：2008 年06 月30 日

修改日期：2009 年12 月10 日

2010 年09 月29 日

2011 年08 月03 日

处方用药

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

警示语

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。只

有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和

准确的处理。

治疗前如外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，则不应给药。用药期间应

监测患者可能出现的骨髓抑制，重点监测外周血中性粒细胞减少。严重的外周

血中性粒细胞减少会导致感染，建议对接受本药治疗的所有患者定期进行外周

血细胞计数检查。

注：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，

请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。

【药品名称】

通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）

英文商品名：Abraxane?

英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound）

汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（Baidanbai Jiehexing）

【成份】

每瓶含紫杉醇100mg 及人血白蛋白约900mg。紫杉醇是药物活性成分，人血

白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。

紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮- 4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。

化学结构式：

分子式：C47H51NO14

分子量：853.91

【性状】

本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。

【适应症】

适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6 个月内复发的乳腺

癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。

【规格】100mg

O

AcO

OH

HO O

O

BzO AcO

N

O

H

O

OH

【用法用量】

对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用

剂量260mg/m2，静脉滴注30 分钟，每3 周给药一次。

肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红

素>1.5mg/dL 的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。

肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机

对照试验中，排除了血肌酐>2mg/dL 的患者。对有肾功能损害的患者，本药的适宜

剂量尚不清楚。

降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC<500/mm3 持续1

周或1 周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到

220mg/m2。如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的

治疗剂量减到180mg/m2。对于出现3 度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经

毒性恢复至≤2 度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。

药物配制和给药注意事项：本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒

性的紫杉醇类化合物一样，应小心处理，建议戴手套进行操作。如皮肤接触到本品（冻干粉或已溶解的悬浮液），应立即用肥皂和水彻底冲洗。局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。如粘膜接触了本品，应用流动水彻底冲洗。

建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何可能出现的血管渗

漏现象。按照要求，应将滴注时间控制在30 分钟，以减少与滴注相关的局部反应。（见注意事项：注射部位反应）

预处理：本药给药前不需给予患者抗过敏药预处理。

静脉滴注前药物配制：本品在分散溶解前是一种无菌冻干块状物或粉末，为

避免发生错误，在分散溶解前请仔细阅读以下药物配制指导：

1. 在无菌操作下，每瓶用0.9%氯化钠注射液20ml 分散溶解。

2. 用无菌注射器将0.9%氯化钠注射液20ml 沿瓶内壁缓慢注入，时间不应少于

1 分钟。

3. 请勿将0.9%氯化钠注射液直接注射到冻干块/粉上，以免形成泡沫。

4. 注入完成后，让药瓶静置至少5 分钟，以保证冻干块/粉完全浸透。

5. 轻轻地摇动药瓶或缓慢地将药瓶上下倒置至少2 分钟，让瓶内所有冻干块/

粉完全分散溶解，避免形成泡沫。

6. 如产生泡沫，静止放置15 分钟，直到泡沫消退。

分散溶解后瓶内溶液应呈乳白色、无可见微粒的匀质液体。如能观察到微

粒，则应再次轻轻地将药瓶上下倒置，以确保滴注前完全分散溶解，无可见微

粒。如发现沉淀应将药液丢弃。

分散溶解后每毫升悬浮液含5mg 紫杉醇。

准确计算每例患者总给药容积：

总给药容积（ml）＝总剂量（mg）÷ 5（mg/ml）

按计算的给药容积准确抽取所需的悬浮液，注入到新的、无菌聚氯乙烯

（PVC）或非PVC 输液袋中进行静脉滴注。丢弃任何未用完的药液。

本品在配制及滴注中不必使用特殊的不含二-（2-乙基已基）邻苯二甲酸酯（DEHP）的输液装置，不建议在输液管中接装过滤器。

任何经血管使用的药物，在溶液及容器可观察的条件下，使用前都应以肉眼

仔细检查溶液中有无可见微粒和颜色改变。

稳定性：本品原包装未开瓶在20℃~30℃温度范围内储存到标签上所注明的

日期是稳定的。冰冻或冷藏都不会对产品的稳定性造成不良影响。

分散溶解后瓶中悬浮液的稳定性：本品分散溶解后应立刻使用，但如有需要

而未能立即使用时，将含悬浮液的药瓶放回原包装中以避免光照并放在2°C～8°C 冰箱内，最长可保存8 小时。

分散溶解后输液袋中悬浮液的稳定性：按要求配制的悬浮液从药瓶中转移到

输液袋后应立即使用。在室温（20°C～25°C）和室内光照条件下输液袋中悬浮液可保存8 小时。

丢弃任何未用完的药液。

【不良反应】

在欧美及中国转移性乳腺癌患者使用本药或紫杉醇注射液的随机对照临床试

验中发生的重要不良事件见表1。

表1 每三周给药随机对照临床试验中的重要不良事件发生率a

占患者的百分数

注射用紫杉醇

（白蛋白结合型）

260mg/m2 /IV 30 分钟b

紫杉醇注射液

175mg/m2 /IV 3 小时c,d

欧美病人

(N=229)

中国病人

(N=104)

欧美病人

(N=225)

中国病人

(N=106)

骨髓

中性粒细胞减少

< 2.0x109/L

< 0.5x109/L

80

9

92

7

82

22

75

7

血小板减少

< 100x109/L

< 50x109/L

2

<1

21

5

3

<1

16

<1

贫血

< 11g/dL

< 8g/dL

33

1

71

10

25

<1

57

9

感染24 5 20 <1

中性粒细胞减少伴发热2 <1 1 0 出血2 <1 2 0

过敏反应e

全部4 3 12 6

严重f 0 0 2 0

心血管系统

生命体征改变g

心动过缓<1 <1 <1 0

低血压5 7 5 8

严重心血管事件f 3 <1 4 0

心电图异常

全部60 ND 52 ND

占患者的百分数

注射用紫杉醇

（白蛋白结合型）

260mg/m2 /IV 30 分钟b

紫杉醇注射液

175mg/m2 /IV 3 小时c,d 欧美病人

(N=229)

中国病人

(N=104)

欧美病人

(N=225)

中国病人

(N=106)

治疗前正常者35 ND 30 ND 呼吸系统

咳嗽7 2 6 2

呼吸困难12 2 9 <1

感觉神经病变

任何症状71 76 56 74

严重症状f 10 7 2 6

肌肉痛/关节痛

任何症状44 49 49 47

严重症状f 8 2 4 2

乏力

任何症状47 17 39 22

严重症状f 8 <1 3 2

体液潴留

任何症状10 0 8 <1

严重症状f 0 0 <1 0

胃肠道

恶心

任何症状30 23 22 19

严重症状f 3 0 <1 <1

呕吐

任何症状18 14 10 13

严重症状f 4 0 1 <1

腹泻

任何症状27 15 15 15

严重症状f <1 <1 1 0

粘膜炎

任何症状7 8 6 5

严重症状f <1 <1 0 0

占患者的百分数

注射用紫杉醇

（白蛋白结合型）

260mg/m2 /IV 30 分钟b 紫杉醇注射液

175mg/m2 /IV 3 小时c,d 欧美病人

(N=229)

中国病人

(N=104)

欧美病人

(N=225)

中国病人

(N=106)

脱发90 76 94 81

皮疹

任何症状8 26 6 8

严重症状f 0 0 0 1

皮肤瘙痒6 21 3 9

肝功能异常（基线正常者）

胆红素增高7 3 7 8

碱性磷酸酶增高36 12 31 14

AST（SGOT）增高39 24 32 21

注射部位反应<1 0 1 <1

a: 根据最差情况分析

b: 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）260mg/m2 /静脉30 分钟给药

c: 紫杉醇注射液175mg/m2 /静脉3 小时给药

d: 紫杉醇注射液组给药前使用抗过敏预处理

e: 包括给药当日发生与治疗相关的过敏反应，如面部潮红、呼吸困难、胸痛、低血压、皮疹f: 至少3 度的严重不良事件

g: 在给药时出现

ND: 无资料

全身各系统出现的不良事件：除特殊指出外，以下讨论均为本药单药治疗转

移性乳腺癌的随机对照临床试验的安全性资料。主要不良事件的发生频率及严重程

度已在表1 中列出。讨论中的某些罕见严重不良事件是引自紫杉醇注射液安全性资

料，因在使用本药时也有可能出现。

血液学：中性粒细胞减少是最重要的血液学毒性，与给药剂量相关，一般很

快可恢复正常。在转移性乳腺癌病人的随机对照临床试验中，注射用紫杉醇（白蛋

白结合型）组给药剂量为260mg/m2，每3 周给药一次；紫杉醇注射液组给药剂量

为175mg/m2，每3 周给药一次。欧美病人本药治疗后中性粒细胞计数低于

500/mm3（4 度减少）发生率为9%，紫杉醇注射液组治疗后4 度中性粒细胞减少发

生率为22%。中国病人本药治疗后及紫杉醇注射液治疗后4 度中性粒细胞减少发

生率均为7%。

在欧美转移性乳腺癌患者随机对照临床试验中，本药治疗后24%患者发生感

染。口腔念珠菌感染、呼吸道感染和肺炎是最常见的感染并发症。欧美病人本药治

疗后有2%患者出现中性粒细胞减少伴发热；中国患者本药治疗后出现中性粒细胞

减少伴发热发生率<1%。

欧美病人接受本药治疗后出现3 度血小板减少者<1%，中国病人出现3 度血

小板减少者为5%。

欧美病人本药治疗期间有33%出现贫血（血红蛋白<11g/dL），其中1%为严重

贫血（血红蛋白<8g/dL）。中国病人本药治疗期间有71%出现贫血，其中10%为严

重贫血。

在临床试验和本药上市后安全性监测中全血细胞减少罕见。

过敏反应：在欧美病人进行的随机对照临床试验中，本药给药当天有患者出

现1 度或2 度过敏反应，表现为呼吸困难(发生率1%)，皮肤潮红、低血压、胸痛

和心律不齐（发生率均<1%）。在中国进行的随机对照临床试验中，3%病人在本药

给药当天出现1 度或2 度皮肤过敏反应，表现为皮肤瘙痒、皮疹。尚无对紫杉醇或

人血白蛋白有过敏史的患者使用本药的研究资料。

在上市后安全性资料中，本药严重过敏反应报告罕见。尚无对紫杉醇或人血

白蛋白有过敏史的患者使用本药的研究资料。发生严重过敏反应的患者，不应再使

用本药。

心血管系统：在欧美转移性乳腺癌病人随机对照的临床试验中，5%患者在30

分钟给药期间出现血压下降，<1%患者出现心动过缓。在中国病人中有7%患者在

给药过程中出现血压下降，<1%病人出现心动过缓。这些生命指征的改变通常无症

状，既不需要特殊处理，也不需要终止治疗。

在欧美病人中，约3%患者出现和本药单药治疗可能相关的严重心血管不良事

件，包括胸痛、心脏骤停、室上性心动过速、水肿、血栓、肺血栓栓塞、肺梗塞和

高血压。脑血管意外（中风）和短暂性脑缺血发作则罕见。中国患者本药治疗后出

现严重心血管事件者<1%。

欧美病人治疗前心电图异常者常见。治疗期间的心电图异常通常无症状，与

给药剂量无关，对治疗无影响。全部患者中观察到的心电图异常占60%。治疗前

心电图正常的病人中，有35%在治疗期间出现心电图改变。最常报告的心电图改

变为非特异性除极化异常、窦性心动过缓和窦性心动过速。

在本药上市后安全性监测中，罕见充血性心力衰竭和左心室功能障碍的个例

报告，这些病例大部分既往使用过心脏毒性药物，如蒽环类药物，或有基础心脏病史。

呼吸系统：在欧美转移性乳腺癌病人随机对照临床试验中，报告出现呼吸困

难者占12%、咳嗽者占7%、发生气胸者罕见（<1%）。在中国转移性乳腺癌病人

的随机对照临床试验中，本药治疗后有2%病人出现咳嗽或呼吸困难。紫杉醇注射液安全性持续监测中罕见报告的间质性肺炎、肺纤维化、肺栓塞，也有可能在使用本药的患者中出现。接受紫杉醇注射液同时进行放射治疗时，曾有罕见病例出现放射性肺炎。本药联合放射治疗的研究尚未进行。

神经系统：神经系统症状出现的频率和严重程度受既往是否使用过神经毒性

药物或是否与神经毒性药物伴随使用影响。

通常情况下，单用本药治疗的患者出现神经系统症状的频率和严重性有剂量

依赖性。在欧美转移性乳腺癌病人的随机对照临床试验中，注射用紫杉醇（白蛋白结合型）组71%患者出现感觉神经毒性，严重者10%；感觉神经毒性发生率在紫

杉醇注射液组为56%，严重者2%。感觉神经病变的发生频率与累积给药剂量呈正

相关。由于感觉神经毒性而中止治疗的病例占全部患者的3%（7/229）。在24 例（10%）出现3 度外周感觉神经毒性患者中，14 例在22 天（中位数）后症状改善，其中10 例患者降低剂量后继续治疗，2 例退出治疗。在10 例未有记录症状改善的患者中，4 例因感觉神经病变而终止治疗。

在中国进行的转移性乳腺癌随机对照临床试验中，注射用紫杉醇（白蛋白结

合型）组有76%患者出现感觉神经毒性，其中3 度7%（7/104）。接受紫杉醇注射液的对照组病人，有74%患者出现感觉神经毒性，3 度6%。注射用紫杉醇（白蛋

白结合型）组7 例出现3 度感觉神经毒性的患者症状缓解时间为8～33 天，其中1 例病人由于感觉神经毒性退出治疗，4 例患者需要降低剂量。

在欧美病人及中国病人中均未发现4 度感觉神经毒性。欧美两治疗组患者中

各有1 例2 度运动神经毒性报告。

本药美国上市后的安全性持续监测中，曾有患者报告出现颅神经麻痹和声带

麻痹。但由于这些个案报告发生于非临床研究的临床治疗中，未能对其确切的发生率作出分析，也未能对该副作用与本药的因果关系作出分析。

紫杉醇注射液的安全性持续监测中曾发现有患者因自主神经病变而导致麻痹

性肠梗阻。

在欧美患者进行的临床研究中，眼/视觉不良反应占全部患者（N = 366）的13%，严重者占1%，症状包括角膜炎和视力模糊，见于接受超出临床推荐剂量的

患者（300mg/m2 或375mg/m2 的患者），通常是可逆的。然而，文献曾报告使用紫杉醇注射液有造成视神经永久性损伤可能的罕见病例。

在中国患者进行的本药I 期临床研究中，1 例接受350mg/m2 剂量的患者治疗

后出现一过性3 度视力模糊/复视；在中国转移性乳腺癌患者随机对照临床试验中，4 例（4%）患者报告出现轻度视力模糊，症状表现均为一过性，可自愈。

肌肉痛/关节痛：在欧美患者进行的临床研究中，44%患者出现肌肉痛/关节

痛，严重者占8%，通常为一过性，在给药后2～3 天出现，几天后可恢复。肌肉痛、关节痛症状在中国患者的发生率是49%，严重者为2%。

皮肤反应：在欧美及中国的随机对照临床试验中，本药治疗后有8%欧美病人

及26%中国病人报告出现皮疹；6%欧美病人及21%中国病人报告出现皮肤瘙痒。

皮肤症状多在开始的几个疗程用药后2～3 天出现，通常在数天后能自行缓解或仅需对症处理。

肝功能：治疗前肝功能正常的患者接受本药治疗后，7%欧美患者及3%中国

患者出现胆红素增高，36%欧美患者及12%中国患者出现碱性磷酸酶增高，39%欧

美患者及24%中国患者出现AST（SGOT）增高。

在紫杉醇注射液安全性持续监测中所报告的某些罕见的严重不良事件，如肝

坏死、肝性脑病并导致死亡，亦有可能在使用本品时出现。

肾功能：11%的欧美患者本药治疗后出现肌酐增高，严重者占1%。<1%中国

患者给药后出现轻度肌酐增高。未出现由于肾毒性而导致终止治疗、减低剂量或推迟给药。

胃肠道：欧美患者接受本药治疗后出现恶心/呕吐、腹泻和口腔粘膜炎的发生

率分别为30%/18%、27%和7%。中国患者上述反应的发生率分别为23%/14%、

15%和8%。

在紫杉醇注射液安全性持续监测中所观察到的某些罕见不良事件，如肠梗

阻、肠穿孔、胰腺炎和缺血性结肠炎，亦有可能在使用本品时出现。有报道表明，少数病人使用紫杉醇注射液单药治疗、联合化疗，即使同时辅用G-CSF，也可出

现因中性粒细胞减少引起的小肠结肠炎。

注射部位反应：使用本药时注射部位反应较轻微，且不常见。当某部位滴注

紫杉醇注射液出现血管渗漏皮肤反应，更换部位后重复出现这种皮肤反应者罕见。紫杉醇注射液安全性持续监测报告有罕见病例出现静脉炎、蜂窝织炎、皮肤

硬结、表皮脱落、坏死和纤维化。注射部位反应可以在长时间的滴注过程中出现，或在给药1 周至10 天后出现。

考虑到可能出现的药液外渗，建议在给药过程中密切观察注射部位的反应。

乏力：欧美患者本药治疗后报告出现全身乏力者占全部患者的47%，严重者

为8%；中国患者治疗后17%出现乏力，严重者<1%。

其他临床事件：与使用本药可能相关的心肌缺血/梗塞和血栓/栓塞的病例罕

见。几乎所有的患者都有脱发。指甲改变（色泽改变或甲床颜色变浅）不常见。约10%欧美患者治疗后出现水肿（体液潴留），无严重水肿病例报告。中国患者中则

未见水肿（体液潴留）病例报告。在临床试验和上市后安全性监测中，脱水常见，发热非常常见。

以下在紫杉醇注射液安全性持续监测中曾报告的罕见不良事件也有可能在使

用本品时出现：与放疗相关的皮肤异常、斑丘疹、Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症、结膜炎和流泪。本药美国上市后的安全性持续监测中，有患者报告用药后出现皮肤反应，其中包括泛发性皮疹、斑丘疹、红斑及瘙痒。另外，有患者报告出现光敏反应、放射回忆现象，以及在某些曾使用过卡培他滨的患者中报告出现掌跖痛性红斑（PPE）。由于这些事件都是在非临床试验的临床治疗中出现的

个案报告，未能对其发生率及与本药的因果关系作出评估。

意外接触：尚未收到意外接触本药的报告。但曾有文献报道吸入紫杉醇后出

现呼吸困难、胸痛、眼灼痛、咽痛和恶心。局部接触可能会出现刺痛、烧灼感和局部红肿。

【禁忌】

治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。

【注意事项】

血液学：治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。为

监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3 或血小板数低于

100,000/mm3，不应继续给药。治疗期间如出现严重的中性粒细胞减少（低于

500/mm3 达7 日或更长时间），建议在后续治疗时降低给药剂量（见用法用量：降低剂量）。

神经系统：用药后有可能出现感觉神经毒性。一般1 度或2 度感觉神经毒性

不需调整用药剂量，出现3 度感觉神经毒性需要停止治疗，直到恢复至2 度或小于

2 度，并在后续治疗中需降低用药剂量（见用法用量：降低剂量）。

注射部位反应：注射部位反应较轻微，且不常见。考虑到可能出现药液外

渗，建议在给药过程中密切观察注射部位的反应。

男性患者用药：实验显示雄性大鼠接受不同剂量的本药后与未给药的雌性大

鼠交配，发现雄鼠生育功能下降，表现为雌鼠受孕率降低和孕鼠流产数量增加，

胎鼠骨骼和软组织异常。在单次给药毒性研究中，分别给予啮齿动物及犬本药

54mg/m2 和175mg/m2，观察到动物睾丸萎缩和生育功能下降。因此，男性病人如

接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。

人血白蛋白：本品含有源自人血的血清白蛋白，但由于对献血者的严格筛选

和生产过程中的严格质量控制，通过本品治疗而感染病毒性疾病的风险极低，感染克-雅综合征（CJD）的理论风险也极低。至今为止未见有感染病毒或克雅病的病

例报告。

对驾驶和机器操作能力的影响：疲劳、嗜睡和不适等不良事件可能会对驾驶

和机器操作造成影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇用药：妊娠期用药对胎儿危险属D 类。孕妇使用本药可对胎儿造成严重

损害。在一组对大鼠生殖发育毒性研究中显示，母鼠在受孕第7～17 日接受本药

6mg/m2（相当于人用最大推荐剂量的2%），出现胎鼠发育不良或重吸收（50%），

母鼠的产鼠数量/存活胎鼠减少，胎鼠体重减轻、畸形或变异。胎鼠畸形包括软组

织和骨骼异常，如眼球突出、视网膜褶皱、眼裂小和脑室扩张。在接受本药

3mg/m2（相当于人用最大推荐剂量的1%）的孕鼠中，也观察到胎鼠软组织和骨骼

异常。

未在孕妇中进行足够和充分的临床研究。如孕妇使用本药或患者在用药期间

怀孕，应权衡对胎儿造成的潜在危险。育龄妇女如接受本药治疗，应建议患者避免

怀孕。

哺乳期妇女：尚不清楚紫杉醇是否分泌到人乳。有报告给产后第9～10 日的大

鼠静脉滴注C14 标记的紫杉醇，其放射性活性在乳汁中高于血浆，随后其放射性活

性与血浆水平平行下降。由于许多药物可分泌到人乳，有导致婴儿发生严重不良反

应的潜在危险，建议接受本药治疗的妇女停止哺乳。

【儿童用药】

尚无儿童患者使用本药的安全性和疗效资料。

【老年用药】

在欧美的多中心随机对照临床研究，注射用紫杉醇（白蛋白结合型）组229 例

患者中大于65 岁的患者占11%，大于75 岁的患者<2%；在中国进行的多中心随机

对照临床研究，注射用紫杉醇（白蛋白结合型）组104 例患者中大于65 岁的患者

占7%。接受本药治疗的老年患者，发生毒性反应的频率并无增加。

【药物相互作用】

未进行本药的药物相互作用研究。

紫杉醇是由细胞色素CYP2C8 和CYP3A4 代谢。由于未进行本药的药物相互

作用研究，当本药与已知的细胞色素CYP2C8 和CYP3A4 底物或抑制剂类药物

（见药代动力学）。在以往的临床试验中，尚未对作为CYP3A4 底物的紫杉醇和作

为CYP3A4 底物和/或抑制剂的蛋白酶抑制剂（Ritonavir, Saquinavir, Indinavir 和Nelfinavir）间的潜在药物相互作用进行观察和评价。

【药物过量】

本药过量时，尚无解毒药物可用，其主要可预料的并发症包括骨髓抑制、感觉

神经病变和粘膜炎。

【临床试验】

转移性乳腺癌

单组、开放标签II 期临床研究：本药以静脉给药30 分钟，每3 周给药一次的

方案进行了两项II 期临床试验。两项试验设计类似，但给药剂量不同，175mg/m2

组有病例数43 人，300mg/m2 组有病例数63 人，两项试验均观察到客观疗效。

随机对照临床试验：与紫杉醇注射液随机对照的临床研究共进行了两项，一

项在欧美多国进行，共460 例转移性乳腺癌患者参加了研究。另一项在中国进行，

共210 例转移性乳腺癌患者参加了研究。患者被随机分配到注射用紫杉醇（白蛋白

结合型）组，260mg/m2，30 分钟滴注，每3 周给药一次；或紫杉醇注射液组，

175mg/m2，3 小时滴注，每3 周给药一次。患者入选时，64%欧美患者及47%中国

患者体能状况评分异常（ECOG＝1 或2）；79%欧美患者及70%中国患者有脏器转

移；76%欧美患者及61%中国患者有3 处以上的转移灶；14%欧美患者及17%中国

患者未接受过化疗；27%欧美患者及64%中国患者接受过辅助化疗；42%欧美患者

及59%中国患者是将研究药物作为转移性乳腺癌一线治疗；58%欧美患者及41%中

国患者是将研究药物作为一线以上治疗；77%欧美患者及58%中国患者曾用过蒽环

类抗癌药。

在此两项随机对照临床研究中，欧美病人注射用紫杉醇（白蛋白结合型）组确

认的靶病灶缓解率（为该试验的主要疗效指标）为21.5%（95%可信区间：16.2% –26.7%），紫杉醇注射液组的为11.1%（95%可信区间：6.9% – 15.1%）；中国病人注射用紫杉醇（白蛋白结合型）组的缓解率为54% （95%可信区间：44.3% –

63.4%），紫杉醇注射液组的为29%（95%可信区间：20.6% – 37.9%）。两项研究患者的疗效对比见表2。欧美病人试验中两个试验组间总生存期数据差异无统计学意义。中国病人试验尚未获得总生存期方面的数据。

表2 多中心随机对照临床试验疗效比较

注射用紫杉醇

（白蛋白结合型）

(260 mg/m2)

紫杉醇注射液

(175 mg/m2)

欧美病人确认的疗效资料a

全部病例

缓解率

95%可信区间

50/233（21.5%）

16.19%，26.73%

25/227（11.1%）

6.94%，15.09%

P 值b 0.003

化疗失败或辅助化疗后

6 个月复发的病例c

缓解率

95%可信区间

20/129（15.5%）

9.26%，21.75%

12/143（8.4%）

3.85%，12.94%

中国病人确认的疗效资料d

全部病例

缓解率

95%可信区间

56/104（54%）

44.3%，63.4%

31/106（29%）

20.6%，37.9%

P 值b <0.001

初治病人

（研究药物作为一线治疗）

缓解率

95%可信区间

34/61（56%）

43.3%，68.2%

17/64（27%）

15.7%，37.4%

复治病人

（研究药物作为一线以上治疗）

缓解率

95%可信区间

22/43（51%）

36.2%，66.1%

14/42（33%）

19.1%，47.6%

a 经6 个疗程治疗确认的目标病灶缓解率(TLRR)是由放射实验室医生根据临床方案规定进行独立评定。由独立放射实验室诊断的TLRR 低于临床医生的疗效判断，因为后者是基于患者接受全

部疗程后进行评价。

b 采用Cochran-Mantel-Haenszel 检验，患者以一线或一线以上治疗分层

c 除非有临床禁忌症，既往化疗中应包含一种蒽环类抗肿瘤药物

d 临床研究者结合放射诊断医师诊断结果评定

【药理毒理】

本药是一种抗微管药物，它能诱导和促进微管装配，具有聚合和稳定微管作

用，干扰微管再排列，导致有丝分裂停止，从而抑制肿瘤细胞生长。

白蛋白紫杉醇说明书

核准日期：2008年06月30日 修改日期：2009年12月10日 2010年09月29日 2011年08月03日 处方用药 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：注射用紫杉醇（白蛋白结合型）

英文商品名：Abraxane? 英文名称：Paclitaxel for Injection（Albumin Bound） 汉语拼音：Zhusheyong Zishanchun（BaidanbaiJiehexing） 【成份】 每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。紫杉醇是药物活性成分，人血 白蛋白作为辅料起分散、稳定微粒和运载主药作用。 紫杉醇化学名称：5β, 20-环氧-1,2α, 4,7β,10β, 13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-(2R,3S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯。化学结构式： 分子式：C47H51NO14 分子量：853.91 【性状】 本品为白色至淡黄色无菌冻干块状物或粉末。 【适应症】

适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。 【规格】100mg 【用法用量】 对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。 肝功能异常：尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红素>1.5mg/dL的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。 肾功能异常：尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了血肌酐>2mg/dL的患者。对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。 降低剂量：治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（ANC<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m2。如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m2。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。 药物配制和给药注意事项：本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒性的紫杉醇类化合物一样，应小心处理，建议戴手套进行操作。如皮肤接触到本品（冻干粉或已溶解的悬浮液），应立即用肥皂和水彻底冲洗。局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。如粘膜接触了本品，应用流动水彻底冲洗。

力扑素(注射用紫杉醇脂质体)

力扑素（注射用紫杉醇脂质体） 产品名称：力扑素（注射用紫杉醇脂质体） 产品编号：SK-001 批准文号：国药准字H20030357 生产厂家：南京思科药业有限公司 产品介绍：【性 状】本品为类白色或淡黄色块状物,微有卵磷脂腥味。 【药理毒理】 药理作用: 本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。 毒理研究 遗传毒性：体外（人淋巴细胞染色体畸变试验）和体内（小鼠微核试验）试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍）或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍），可引起子宫内死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的1/15）时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量死亡，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在妊娠期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品治疗的育龄妇女应避免怀孕。 尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其乳汁中的放射浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多药物都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，在接受本品治疗时，建议停止哺乳。 【药代动力学】据文献报道，肿瘤病人滴注紫杉醇后，血浆中药物呈双相消除，消除半衰期平均为5.3-17.4小时，89%-98%的药物与血浆蛋白结合，血浆Cmax与剂量及滴注时间相关，尿中仅有少量原形药排出。【适应症】 本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。 本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。 【用法用量】 常用剂量为135—175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置专用振荡器专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250—500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。 为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书 说明书简要信息： 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适应症】 适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用法用量】 分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)给药前不需给予患者抗过敏药预处理。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注意事项】 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其他配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。 治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3，不应继续给药。治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2.如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒 性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。 男性病人如接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。育龄妇女和接受本药治疗，应建议患者避免怀孕。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁忌】 治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)性状】 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)批准文号】 注册证号H20080338 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)生产企业】 企业名称：American Pharmaceutical Partners, Inc.

紫杉醇注射液市场分析报告

紫杉醇注射液市场分析报告 ? ?作者：佚名数据来源：本站原创点击数：1228 更新时间：2007-1-23 ? 字体：【大中小】【收藏本站】【打印】【关闭】目录 一、简介 1 二、国际市场分析 1 2.1紫杉醇制剂 1 2.2紫杉醇原料药 2 三、国内市场分析 3 3.1 国内市场规模 4 3.2紫杉醇国内市场销售趋势 5 3.2.1 紫杉醇总体销售趋势 5 3.2.2 紫杉醇注射液剂型分析7 3.2.3 紫杉醇注射液生产厂家分析8 3.2.4 紫杉醇注射液销售城市竞争8 3.2.5 紫杉醇注射液注射剂市场分析9 3.2.6紫杉醇注射液粉针剂10 四、多西他赛市场分析11 4.1概述11 4.2国内市场销售趋势12 五、紫杉醇研发近况13 5.1 紫杉醇原料工艺13 5.2 给药系统研究14 5.3 紫杉醇类药物15 5.3.1 Tocosol 紫杉醇15 5.3.2 Abraxane比紫杉醇更好的抗癌新药15 5.3.3 紫杉醇类药物与其它药物联用16 附表目录 表 1 2003-2005年紫杉醇不同剂型销售金额份额 6 表 2 2005年紫杉醇注射液销售厂家份额7 表 3 2005年紫杉醇各城市销售份额7 表 4注射用紫杉醇注射剂规格分析8 表 5 注射用紫杉醇注射剂生产企业分析8 表 6 注射用紫杉醇粉针剂规格分析9 表 7 注射用紫杉醇粉针剂生产厂家9

表 8 多西他赛竞争厂家分析11 表 9 多西他赛竞争城市分析11 附图目录 图 1 2000-2005年紫杉醇医院用药变化趋势 4 图 2 2000-2005年紫杉醇和多西他赛的销售趋势 5 图 3 2000-2005紫杉醇和多西他赛市场份额变化 5 图 4紫杉醇注射液剂型分析图 6 图 5 注射用紫杉醇注射剂数量份额图9 图 6 2000-2005年多西他赛销售趋势图10 页数：19页 提供方式：PDF 价格：500元 欲了解该报告详细信息，请致电：88872389-8032

紫杉醇说明书

紫杉醇说明书

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书 说明书简要信息： 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适应症】 适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)用法用量】 分散溶解后每毫升悬浮液含5美国紫杉醇。对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m2，静脉滴注30分钟，每3周给药一次。 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)给药前不需给予患者抗过敏药预处理。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)注意事项】 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）应该在有化疗经验的医生指导下使用。只有在诊断及治疗设施完善的条件下，治疗过程中发生的并发症才能得到及时和准确的处理。 注射用紫杉醇（白蛋白结合型）的药效特性与其它配方紫杉醇制剂不同，请勿将本药与其它配方紫杉醇制剂互相替换或混合使用。

治疗前如患者的外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给药。为监测患者在给药期间可能出现的骨髓毒性，建议对使用本药的所有患者定期进行外周血细胞计数检查。如在给药前中性粒细胞数低于1500/mm3或血小板数低于100000/mm3，不应继续给药。治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少（<500/mm3持续1周或1周以上）或出现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量见到220mg/m2.如再次出现上述严重中性粒细胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m3。对于出现3度感觉神经毒性的患者应暂停给药，待神经毒性恢复至≤2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。 男性病人如接受本药治疗，建议在治疗期间采取避孕措施。育龄妇女和接受本药治疗，应建议患者避免怀孕。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)禁忌】 治疗前如患者外周血中性粒细胞数低于1500/mm3，不应给予本药治疗。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)性状】 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 【注射用紫杉醇(白蛋白结合型)批准文号】 注册证号H 0338

白蛋白说明书

人血白蛋白说明书 【药品名称】 人血白蛋白 【成份】 用乙型肝炎疫苗免疫的健康人血浆，经提取，灭活病毒制成。 【用法用量】 用量由医师酌定。冻干制剂可用5%葡萄糖液或灭菌注射用水溶解，液量据需要而定。一 般根据瓶签所载蛋白量加入适量溶解液使成10%（g/ml）白蛋白溶液，可在15分钟内溶解完 毕。当需要获得20%～25%（g/ml)高浓度白蛋白时，则溶解时间较长。一切稀释、注射操作， 均应按严格的消毒手续进行。输注方法一般采用静脉滴注，宜使用有滤网的输液器。滴注速 度以每分钟不超过2ml(约60滴）为宜，但在开始的15分钟内，速度要缓慢，以后逐渐增加 至上述速度。 药理作用本品具有很强的亲水活性，血浆中70%的胶体渗透压靠它维持，输入本品后提 高胶体渗透压，扩充血容量，改善微循环，并补充蛋白质。也可作为低蛋白血症的替代疗法。 每5g/20ml白蛋白可维持机体渗透压的能力，相当于100ml血浆或200ml全血。 【适应症】 本品对增加循环血容量和维侍血浆渗透压起主要作用。每5g白蛋白溶解后，在维持机体 胶体渗透压方面，约相当于100ml血浆或200ml全血的功能。用于治疗因失血、创伤及烧伤 等引起的休克、脑水肿及大脑损伤所致的脑压增高，防治低蛋白血症以及肝硬化或肾病引起 的水肿和腹水，有良好疗效。 ①低血容量性休克和急性脑水肿，大脑损伤的颅内压增高； ②某些疾病如肝硬化、肾病和吸收不良等引起的低蛋白血症及所引起的水肿、腹水、心 包积液等。静注、静滴，使用剂量及浓度视病情定。 【不良反应】 ③发现药液混浊、沉淀、异物，不得使用。本品不得与含有蛋白水解酶或酒精的注射液 混合使用，以免蛋白沉淀。 【规格】 注射剂：5g/20m1，10g/50m1。 【注意事项】 （1）本品不得分次用，或用后再给第二人输用。 （2）有不良反应时，应立即停用。 （3）人胎盘血白蛋白与此同。 【有效期】 36个月 【批准文号】 注册证号s2******* 【生产企业】 zlb behring gmbh 更多相关资讯请看另外，如对药物有任何疑问，或需要更多的安全用药指导，可拨打康 德乐大药房(原：百济健康商城)全国统一免费服务热线：400-168-0606，药 师将为您竭诚服务。祝您健康!篇二：人血白蛋白使用说明书 人血白蛋白使用说明书 [药品名称] 通用名：人血白蛋白

注射用紫杉醇(白蛋白结合型)说明书

注射用紫杉醇（白蛋白结合型）说明书注射用紫杉醇(白蛋白结合型) 药品名称: 通用名称:注射用紫杉醇(白蛋白结合型) 英文名称:Paclitaxel for Injection (Albumin Bound) 商品名称:Abraxane 成份: 每瓶含紫杉醇100mg及人血白蛋白约900mg。紫杉醇是药物活性成分，人血白蛋白作为辅料起 分散、稳定微粒和运载主药作用。 适应症: 适用于治疗联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后6个月内复发的乳腺癌。除非有临床禁忌 症，既往化疗中应包括一种蒽环类抗癌药。 规格: 100mg 用法用量: 2对联合化疗失败的转移性乳腺癌或辅助化疗后复发的乳腺癌患者，建议使用剂量260mg/m，静 脉滴注30分钟，每3周给药一次。 肝功能异常:尚未进行对肝功能异常患者使用本药的临床研究，对血胆红 素,1.5mg/dL的患者， 本药的适宜剂量尚不清楚。

肾功能异常:尚未进行对有肾功能损害的患者使用本药的临床研究，在随机对照试验中，排除了 血肌酐,2mg/dL的患者。对有肾功能损害的患者，本药的适宜剂量尚不清楚。 3降低剂量:治疗期间如患者出现严重中性粒细胞减少(ANC,500/mm持续1周或1周以上)或出 2现严重感觉神经毒性则应将后续疗程的治疗剂量减到220mg/m。如再次出现上述严重中性粒细 2胞减少或感觉神经毒性则应再将随后的治疗剂量减到180mg/m。对于出现3度感觉神经毒性的 患者应暂停给药，待神经毒性恹复至?2度后方可继续治疗，并在后续治疗时需降低剂量。 物配制和给药注意事项:本品是一种细胞毒类抗癌药物，与其他有潜在毒性的紫杉醇类化合物一 样，应小心处理，建议戴手套进行操作。如皮肤接触到本品(冻干粉或已溶解的悬浮液)，应立 即用肥皂和水彻底冲洗。局部接触后的可能症状包括刺痛、烧灼感和红肿。如粘膜接触了本品， 应用流动水彻底冲洗。 建议在静脉滴注过程中，对注射部位密切观察，警惕任何可能出现的血管渗漏现象。按照要求， 应将滴注时间控制在30分钟，以减少与滴注相关的局部反应。(见注意事项:注射部位反应) 预处理:本药给药前不需给予患者抗过敏药预处理。

力扑素 注射用紫杉醇脂质体 30mg说明书

力扑素注射用紫杉醇脂质体30mg说明书商品名称】力扑素 【产品名称称】注射用紫杉醇脂质体 【汉语拼音】ZhuSheYongZiShanChunZhiZhiTi 【英文名】PaclitaxelLiPosomeforInjcetion 【成份】紫杉醇。辅料为:卵磷脂、胆固醇、苏氨酸、葡萄糖。 【性状】本品为类白色或淡黄色块状物，微有卵磷脂腥味。 【适应症】 本品可用于卵巢癌的一线化疗及以后卵巢转移性癌的治疗、作为一线化疗，本品也可以与顺铂联合应用。本品也可用于曾用过含阿霉素标准化疗的乳腺癌患者的后续治疗或复发患者的治疗。本品可与顺铂联合用于不能手术或放疗的非小细胞肺癌患者的一线化疗。 【用法用量】 常用剂量为135-175mg/m2 ，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置专用振荡器（振荡频率20Hz，振幅：X轴方向7cm、Y轴方向7cm、Z轴方向4cm）上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合国家标准的一次性输液器静脉滴注3小时。为预防紫杉醇可能发生的过敏反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉注射地塞米松5-10mg；肌肉注射苯海拉明50mg；静脉注射西米替丁300mg。【药理毒理】 1、药理作用 本品为细胞毒类抗肿瘤药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，抑制肿瘤生长。

2、毒理研究 遗传毒性：体外（人淋巴细胞染色体畸变试验）和体内（小鼠微核试验）试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT基因突变试验中未见其有致突变性。 生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.04倍）或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。 家兔在器官形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的0.2倍），可引起子宫内死亡、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐最大剂量的1/15）时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量死亡，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在妊娠期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品治疗的育龄妇女应避免怀孕。 尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其乳汁中的放射浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多药物都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳婴儿带来严重不良反应，在接受本品治疗时，建议停止哺乳。 【药代动力学】据文献报道，肿瘤病人滴注紫杉醇后，血浆中药物呈双相消除，消除半衰期平均为5.3-17.4小时，89%-98%的药物与血浆蛋白结合，血浆Cmax与剂量及滴注时间相关，尿中仅有少量原形药排出。 【不良反应】 1、过敏反应：表现为潮红、皮疹、呼吸困难、低血压及心动过速，如发生严重过敏反应，应停药并进行治疗，曾发生过敏的患者不宜再次使用本品。

靶向性紫杉醇脂质体的制备及药效的初步研究

硕士学位论文 摘要 脂质体作为药物载体具有许多明显的优势，已引起越来越多的关注与研究。本论文瞄准脂质体在药物靶向传输中的研究与应用这一前沿方向，在靶向脂质体载药纳米颗粒的制备及其体外体内靶向药效研究方面开展了如下三个方面的工作: （1）紫杉醇脂质体纳米药物的制备及其质量评价 针对紫杉醇药物在临床应用中难溶于水、毒副作用大以及生物利用率低等缺陷，以大豆磷脂、胆固醇为药物载体材料，采用超声薄膜法与逆相蒸发法两种不同的方法制备了紫杉醇脂质体纳米药物，并比较了这两种不同的制备方法对所制备的纳米药物的粒径大小、分散性、包封率以及物理稳定性的影响。结合实验结果与后续实验的需要，得到如下结论：与逆相蒸发法相比，超声薄膜法制备的紫杉醇脂质体纳米药物粒径在200nm左右、分散性好，更能满足实验需要。同时，还比较了药物投药量与分散体系对所制备的紫杉醇脂质体纳米药物粒径与稳定性的影响。 （2）脂质体纳米颗粒的生物修饰及其在细胞成像中的应用 以大豆磷脂、胆固醇、对硝基苯碳酸酯-聚乙二醇-二棕榈酰磷脂酰乙醇胺（DPPE-PEG-pNP）为原料，制备了一种新型的表面易修饰带氨基活性分子的脂质体纳米颗粒，并在脂质体纳米颗粒表面修饰了抗-CK19抗体，开展了MGC细胞的识别与成像研究。我们制备的这种脂质体纳米颗粒在进行生物修饰时颗粒展现出了如下几个方面的优势：反应的条件温和，溶液的pH值控制在8.0即可；连接的效率高、速度快，反应时间只需4h；连接上去的活性分子还能保持很高的活性。这种修饰了抗-CK19抗体的脂质体纳米颗粒在MGC细胞的识别与成像中时中表现出很好的特异性。 （3）修饰了TMP1肽的紫杉醇脂质体纳米药物的制备及其体外与体内靶向药效研究 在前面两个部分工作的基础上，本章对脂质体纳米颗粒在紫杉醇的主动靶向运输方面的应用做了进一步的研究。利用上一章颗粒表面生物修饰的方法在紫杉醇脂质体纳米颗粒表面修饰了同济医科大学最近发现的TMP1肽，并考察了这种TMP1肽修饰的紫杉醇脂质体颗粒的体外与体内的靶向药效。结果表明这种紫杉醇脂质体纳米药物在体外显示出了对PE-3M-1E8前列腺癌细胞的靶向抑制作用。在此基础上，还初步开展了这种修饰了TMP1肽的紫杉醇脂质体的体内药效实验，结果显示TMP1修饰的紫杉醇脂质体对肿瘤的抑制效果跟紫杉醇脂质体的效果相当，但这两者的体内抑瘤效果明显强于游离紫杉醇药物。 关键词：脂质体；紫杉醇；靶向性；抗-CK19抗体；TMP1肽链

注射用紫杉醇说明书

注射用紫杉醇说明书 注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适用于联合化疗治疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌。如无显著禁忌症，病人在使用本品前应接受过蒽环类药物治疗。下面是小编整理的注射用紫杉醇说明书，欢迎阅读。 注射用紫杉醇商品介绍通用名：注射用紫杉醇(白蛋白结合型) 生产厂家: 美国American Pharmaceutical Part 批准文号： 药品规格：100mg*1瓶 药品价格：￥6100元 注射用紫杉醇说明书【商用名】注射用紫杉醇 【通用名】注射用紫杉醇(白蛋白结合型) 【英文名】paclitaxel For Injection(Albumin Bound) 【汉语拼音】ZhuSheYongZiShanChun 【主要成分】紫杉醇 【性状】 【适应症】注射用紫杉醇(白蛋白结合型)适用于联合化疗治疗失败或辅助化疗6个月内复发的转移性乳腺癌。如无显著禁忌症，病人在使用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)前应接受过蒽环类药物治疗。卵

巢癌和乳腺癌及NSCLC的一线和二线治疗。头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等。 【用法用量】转移性乳腺癌联合化疗失败或辅助化疗6个月内复发的患者，推荐注射用紫杉醇(白蛋白结合型)剂量为每3周一次260mg/m2，静脉滴注30分钟以上。肝脏损害：对于胆红素1.5mg/ml的病人，注射用紫杉醇(白蛋白结合型)的剂量未定。药物减量：使用注射用紫杉醇(白蛋白结合型)过程中，出现严重中性粒细胞缺乏(中性粒细胞计数500/mm2,持续一周或更长)或严重的感觉神经病变，应在之后的治疗中减量至220mg/m2。反复出现的重度中性粒细胞缺乏或严重的感觉障碍，剂量应减至180mg/m2。3级感觉神经病变应停止治疗直至感觉障碍缓解至1~2级，并在之后的治疗中进一步减量。操作注意事项：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)是细胞毒性抗肿瘤药物，和其他毒性较强的紫杉醇化合物一样，操作注射用紫杉醇(白蛋白结合型)时要小心谨慎。推荐使用手套。如果纳米白蛋白紫杉醇(冻干粉或稀释液)接触到皮肤，应立即用肥皂和清水清洗皮肤。局部接触紫杉醇，可能会出现刺痛，烧灼感和红肿。如果注射用紫杉醇(白蛋白结合型)接触到粘膜，暴露部位应用清水彻底清洗。静脉用药的准备工作：注射用紫杉醇(白蛋白结合型)稀释前为无菌冻干粉。为防止发生错误，稀释前仔细阅读说明书。每ml稀释液含有5mg/ml紫杉醇。1、无菌操作，用20ml生理盐水稀释冻干粉; 2、将生理盐水沿安瓶壁缓慢注入，避免形成过多气泡; 3、避免将生理盐水直接滴注在冻干粉上，因为会形成气泡; 4、生理盐水

紫杉醇注射液说明书--泰素

紫杉醇注射液说明书 【药品名称】 通用名称：紫杉醇注射液 商品名称：泰素? 英文名称：Paclitaxel Injection 汉语拼音：Zishanchun Zhusheye 【成份】 本品主要成份为紫杉醇 化学名称：5，20－环氧－1，2α,4,7β,10β,13α－六羟基紫杉－11－蓖－9－酮4，10－二乙酸盐2－苯甲酸酯13－酯与（2R，3S）-苯甲酰－3－苯基异丝氨酸。 化学结构式： 分子式：C47H51NO14 分子量：853.9 CAS No.：33069-62-4

市售的泰素?是30mg(5ml)/瓶和100mg(16.7ml)／瓶多次使用的制剂规格。每毫升无菌注射剂溶液中含有6mg紫杉醇，527mg经纯化的聚氧乙基代蓖麻油（CremophorEL）和49.7%（容积／容积）USP规格无水乙醇。 紫杉醇是一种具有抗肿瘤活性的天然产品。泰素?含有的紫杉醇来自于天然生物合成的发酵过程。紫杉醇是一种白色或类白色晶状粉末，具有高度亲脂性，不溶于水，熔点大约为216－2170C。 【性状】本品为无色或微黄色粘稠液体。 【适应症】 进展期卵巢癌的一线和后继治疗。 淋巴结阳性的乳腺癌患者在含阿霉素标准方案联合化疗后的辅助治疗。 转移性乳腺癌联合化疗失败或者辅助化疗六个月内复发的乳腺癌患者。 非小细胞肺癌患者的一线治疗。 AIDS相关性卡氏肉瘤的二线治疗。 【规格】5ml：30mg 【用法用量】 注意：不提倡将未经稀释的浓缩药液接触用于配制滴注溶液的增塑聚氯乙烯（PVC）器皿。为减少患者接触到可能由聚氯乙烯的滴注袋或其它装置释出的DEHP 塑料物质[二－（2－乙基已基）邻苯二甲酸脂，di－(2－ethylhexy)phthalate)],稀释的泰素溶液应贮藏在玻璃瓶、聚丙烯瓶或（聚丙烯、聚烯烃类）塑料袋，滴注时采用聚乙烯衬里的给药设备。

111紫杉醇注射液说明书--泰素

紫杉醇注射液 【药品名称】 通用名：紫杉醇注射液 商品名：泰素 英文名：Paclitaxel Injection 汉语拼音：Zishanchun Zhusheye 【成份】 1.本品主要成分为紫杉醇 化学名称为：5β,20-环氧-1,2α,4,7β,10β,13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4,10-二乙酸酯-2-苯甲酸酯-13-[(2’R,3’S)-N-苯甲酰-3-苯基异丝氨酸酯 其结构式为： 分子式：C47H51NO14 分子量：853.9 CAS No.：33069-62-4 2. 辅料：无水乙醇、乳酸、聚氧乙烯蓖麻油。 【性状】 本品为无色或淡黄色澄明粘稠液体。 【药理毒理】 本品是新型抗微管药物,通过促进微管蛋白聚合抑制解聚,保持微管蛋白稳定,抑制细胞有丝分裂。体外实验证明紫杉醇具有显著的放射增敏作用，可能是使细胞中止于对放疗敏感的G2和M期。 【药代动力学】 静脉给予紫杉醇,药物血浆浓度呈双相曲线。本品蛋白结合率89%～98%,紫杉醇在肝脏代谢。紫杉醇主要在肝脏代谢，随胆汁进入肠道，经粪便排出体外（>90%）。经肾清除只占总清除的1%～8%，肾功能不全者一般紫杉醇在肝肾功能不全的病人体内代谢尚不明确。 【适应症】 卵巢癌和乳腺癌及非小细胞肺癌(NSCLC)的一线和二线治疗。对于头颈癌、食管癌，精原细胞瘤，复发非何金氏淋巴瘤等有一定疗效。 【用法用量】 为了预防发生过敏反应,在紫杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6 小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分钟给予苯海拉明肌注20mg,静注西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg。单药剂量为135～200mg/m2，在G-CSF支持下，剂量可达250mg/m2。将紫杉

紫杉醇注射液

[新增] 紫杉醇注射液 Zishanchun zhusheye Paclitaxel Injection 本品为紫杉醇加适量助溶剂和稳定剂制成的灭菌溶液。含紫杉醇（C47H51NO14）应为标示量的%~%。 【性状】本品为无色或淡黄色的澄明粘稠的液体。 【鉴别】在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。 【检查】pH值取本品1ml，加生理盐水稀释至20ml，依法测定（附录VI H），pH值应为~。 有关物质取本品，加乙醇制成每1ml中约含的溶液，作为供试品溶液；精密量取适量，分别加乙醇稀释成每1ml中约含μg、μg的溶液，作为对照溶液⑴和对照溶液⑵；另取紫杉醇、紫杉醇杂质A(三杉尖宁碱)、紫杉醇杂质B(7-表10-去乙酰基紫杉醇)与紫杉醇杂质C （7-表-紫杉醇）对照品适量，用乙醇溶解并稀释制成每1ml含紫杉醇、紫杉醇杂质A、紫杉醇杂质B各μg与紫杉醇杂质C为25μg的溶液作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（附录V D）测定，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（柱长为250mm）；以乙腈-水为流动相进行梯度洗脱，初始流动相为乙腈-水（40：60），洗脱至主峰出完（约35分钟），然后以每分钟%的速度增加乙腈的比例，25分钟后，乙腈的比例增至80%，再以每分钟4%的速度降低乙腈的比例，10分钟后，乙腈的比例降至40%，保持此比例10分钟；流速为min；柱温为30℃；检测波长为227nm。取系统适用性溶液和对照溶液⑵各10μl注入液相色谱仪，紫杉醇峰与紫杉醇杂质B峰之间的分离度应大于，对照溶液⑵信噪比应大于10。取对照溶液⑴10μl注入液相色谱仪，调节检测灵敏度，使主成分色谱峰的峰高约为满量程的10%～20%，精密量取供试品溶液和对照溶液⑴各10μl，分别注入液相色谱仪，供试品溶液色谱图中相对保留时间分钟以前的色谱峰不计，保留时间在紫杉醇杂质C之后的色谱峰不积分，供试品溶液色谱图中如有杂质峰，紫杉醇杂质A（校正因子为）及其他单个杂质峰面积均不得大于对照溶液⑴的主峰面积（％），各杂质的峰面积的和不得大于对照溶液⑴的主峰面积

紫杉醇使用说明书

紫杉醇使用说明书 药品名称 （包括商品名、通用名）紫杉醇 用法用量一般临床使用紫杉醇的程序如下：1.先询问病人有无过敏史，并查看白细胞及血小板的数据。有过敏史者及白细胞/血小板低下者应慎用。2.由于此药可引起过敏反应，在给药12小时和6小时前服用地塞米松20mg，给药前30～60分钟给予苯海拉明50mg口服及西咪替丁300mg静脉注射。3.常用紫杉醇的剂量为135～175mg/m2，应先将注射液加于生理盐水或5%葡萄糖液500～1000ml中，需用玻璃瓶或聚乙烯输液器，应用特制的胶管及0.22um的微孔膜滤过。4.滴注开始后每15分钟应测血压、心率，呼吸一次，注意有无过敏反应。5.一般滴注3小时。6.注药后每周应检查血像至少2次，3-4周后视情况可再重复。本品可与顺铂、卡铂、异环磷酰胺、氟尿嘧啶、阿霉素、vp一16等联合应用，血像低下时应用G-cSF，或紫杉醇加G-CSF预防给药。单药治疗：135～250mg/m静滴，3～24h每3～4周1次，2～3周期为一疗程，综合各研究资料：紫杉醇175mg/m2以上有效率高。200mg/m结果优：于135mg/m2。国内常用135～175mg/m2。文献上紫杉醇的输注时间有1，3，12，24，120h等。近来临床试验证明，短时输入是安全的（1h），相似于3和24h的结果，现临床常用3h输入。一般临床使用紫杉醇的程序：①先询问有无过敏史，并查看白细胞和血小板数，有过敏史或白细胞/血小板低下者慎用；②在给药12h和6h前服用地塞米松2.5～6mg，给药前30～60min给予苯海拉明20mg口服及西咪替丁300mg静脉注射；③将紫杉醇溶于生理盐水或5%葡萄糖液500～10 00ml中，静脉输注；④滴注开始后每15min测血压、心率、呼吸1次，观察有无过敏反应； ⑤一般滴注3～5h；⑥注药后每周应检查其象至少2次，3～4周后视情况再重复；⑦为预防神经毒性给药期间可服用烟酰胺50mg，3次/d，维生素B610mg，3次/d,维生素B110mg，3次/d。联合化疗：卵巢癌，紫杉醇135mg/m2，静注，顺铂80mg/m2静注，每3～4周1次,2～3周期为一疗程；乳腺癌紫杉醇135mg/m2静注，阿霉素40mg/m2静注。每3～4周1次，2～3周期为一疗程；肺癌，紫杉醇135m/m2，静注，顺铂80mg/m2静注或卡铂350mg/m2静注，每3～4周一次，2～3周期为一疗程；食管癌，紫杉醇135mg/m2静注（第1周），顺铂80mg/m2静注（第1周）平阳霉素8mg肌注，2次/周（第1，2周），每3～4周一次，2～3周期为一疗程。 药理作用紫杉醇和Taxotere均属紫杉类药物（Taxoids）。紫杉类药物是由紫杉的树干、树皮或针叶中提取或半合成的有效成分。早在60年代即发现由美国西部紫杉（Taxusbrevis）树干的粗提物具有抗肿瘤活性。1971年Wall等分离到紫杉醇，美国国立癌症研究所在体外人癌细胞株筛选中对卵巢癌、乳腺癌和大肠癌疗效突出，对移植性动物肿瘤如黑色素瘤、肺癌也有明显抑制作用。因而于1983年进入临床研究。由于其作用机制独特，对很多耐药病人有效，成为目前最热门的抗肿瘤药物之一。紫杉醇于1994年在我国上市，国产的紫杉醇已通过审评进行期临床试用。微管在维持正常细胞功能，包括有丝分裂过程中染色体的移动，细胞形成的调控，激素分泌，细胞膜上受体的固定等具有重要地位。微管蛋白是微管的组成基础很多植物药对微管蛋白有选择性作用，例如长春花碱类主要与微管蛋白的特定部位结合，从而使微管蛋白不能聚合形成微管，导致纺锤体破坏和细胞死亡。紫杉类也作用于微管/微管蛋白系统，但机制不同。目前进入临床的两种紫杉类药物紫杉醇和Taxotere都可促进微管蛋白装配成微管，但抑制微管的解聚，从而导致微管束的排列异常，形成星状体，使纺锤体失去正常功能，导致细胞死亡。紫杉类药物可以在缺少鸟苷三磷酸（GTP）与微管相关蛋白（MAP）的条件下诱导形成无功能的微管，而且使微管不能解聚。紫杉类与微管结合的部

紫杉醇

羟丙基甲基纤维素 物理性状： 本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂和适当比例的乙醇/水、丙醇/水、二氯乙烷等，在乙醚、丙酮、无水乙醇不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浊的胶体溶液。水溶液具有表面活性，透明度高、性能稳定。HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC其性质有一定差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。颗粒度：100目通过率大于100%。堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.4g/ 左右)，比重1.26-1.31。变色温度：180-200℃,炭化温度：280-300℃。HPMC具有增稠能力，排盐性、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。 用途介绍： 1.建筑业：作为水泥沙浆料的保水剂、缓凝剂使沙浆具有泵送性。在抹灰浆、石膏料、腻子粉或其他的建材作为黏合剂，提高涂抹性和延长可操作时间。用作粘贴瓷砖、大理石、塑料装饰，粘贴增强剂，还可以减少水泥用量。HPMC的保水性能使浆料在涂抹后不会因干得太快而龟裂，增强硬化后强度。 2.陶瓷制造业：在陶瓷产品制造中广泛用作黏合剂。 3.涂料业：在涂料业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。作为脱漆剂。 4.油墨印刷：在油墨业作为增稠剂、分散剂和稳定剂，在水或有机溶剂中都具有良好相溶性。 5.塑料：作成形脱模剂、软化剂、润滑剂等。 6.聚氯乙烯：聚氯乙烯生产中做分散剂，系悬浮聚合制备PVC的主要助剂。 7.其它：本品还广泛用于皮革、纸制品业、果蔬保鲜和纺织业等。 1 羟丙甲纤维素(HPMC) 英文：Hydroxypropyl Methyl Cellulose 简称：HPMC或MHPC 别名：羟丙基甲基纤维素；纤维素羟丙基甲基醚；Hypromellose，Cellulose, 2-hydroxypropyl methyl Cellulose ether. Cellulose hydroxypropyl methyl ether Hyprolose；CAS号：[ 9004-65-3 ] 来源：HPMC为选用高度纯净的棉纤维素作为原料，在碱性条件下经专门醚化而制得，全过程在GMP条件和自动化监控下完成，不含任何动物器官和油脂等活性成分。物理性状：本品为非离子型纤维素醚，外观为白色的粉末，无嗅无味,溶于水及大多数极性有机溶剂（如：二氯乙烷）和适当比例的乙醇/水、丙醇/水等。水溶液具有表面活性、透明度高、性能稳定。HPMC具有热凝胶性质，产品水溶液加热后形成凝胶析出，冷却后又溶解，不同规格的产品凝胶温度不同。溶解度随粘度而变化，粘度越低，溶解度越大，不同规格的HPMC其性质有一定的差异，HPMC在水中溶解不受PH值影响。颗粒度：100目通过率大于100%。堆密度：0.25-0.70g/ (通常0.5g/ 左右)，比重1.26-1.31。变色温度：190-200℃,炭化温度：280-300℃。表面张力：2%水溶液为42-56dyn/cm。HPMC随甲氧基含量增加，凝胶点下降，水溶解度上升，表面活性也上升。HPMC具有增稠、排盐性、灰份低、PH稳定性、保水性、尺寸稳定性、优良的成膜性以及广泛的耐酶性、分散性和粘结性等特点。（仅供参考）用途介绍（仅供参考）： 1. 片剂包衣：在固体制剂中用作薄膜包衣材料，能形成坚韧、光洁美观的薄膜，使用浓度2%—8%。包衣后增加药剂对光、热、湿的稳定性；无味无臭，易于服用，而且HPMC对色素、遮光剂、润滑剂等其它材料相容性良好。普通包衣：用水或30-80%乙醇溶解HPMC，配成的3-6%溶液，加入辅助成分（如：土温-80、蓖麻油、PEG400、滑石粉等）。2. 肠溶性包衣隔离层：在片剂、颗粒剂表面先以HPMC 包衣作底涂隔离层，再在外面包一层HPMCP肠溶材料，HPMC膜可以提高肠溶包衣药剂在贮藏中的稳定性。3. 缓释制剂：以HPMC为致孔道剂，依托乙基纤维素为骨架材料，可制成缓释长效片。4. 增稠剂和胶体的保护胶剂及滴眼剂：作增稠剂常用浓度为0.45-1%。5. 粘合剂：作黏合剂一般浓度为2%-5%，用于提高疏水胶的稳定性，常用浓度为0.5-1.5%。6. 可用作延滞剂，控释剂致孔道剂和助悬剂。悬浮剂：作悬浮剂常用量为0.5-1.5%。7. 食品：作为增稠剂加入到各种饮料、奶制品、调味品、营养食品中，作为增稠剂、黏结剂、乳化剂、悬浮剂、稳定剂、保水剂、赋形剂等。8. 在化妆品中用作为黏合剂和乳化剂、成膜剂等。安全性：健康危害：本品安全无毒,可作食品添加剂,无热量，对皮肤、黏膜接触无刺激。一般认为是安全的（FDA1985），每日容许摄入量25mg/kg（FAO/WHO 1985），操作时应佩带防护用品。环境影响：避免任意抛撒使粉尘飞扬造成空气污染。物理及化学性危害：避免与火源接触，在密闭环境中应避免形成大量的粉尘，防止爆炸性危害。运储事项：注意防晒防雨防潮，避直接光照，密封于干燥处存放。包装规格：桶装：净重25kg/件

紫杉醇胶束-英文说明书-译文

紫杉醇胶束-英文说明书-译文

Paclitaxel Powder for injection 专属mPEG-PDLLA高分子胶束聚合物 Composition（组成）：Genexol PM 规格：30mg/瓶或100mg/瓶赋形剂：q.s Description（处方） Genexol PM是水溶性紫杉醇高分子聚合物，这种高分子胶束纳米技术可免去了紫杉醇普通制剂中蓖麻油的毒性。Genexol PM为白色或黄色的冻干粉粉末 Indication（适应症）：转移或复发性乳腺癌的一线用药 Dosage and Administration（用法用量） 乳腺癌：推荐剂量300mg/m2，静滴3h，1次/3W。 Premedication（预防用药） Genexol PM不要求预防过敏反应的预防给药；但为了尽量减低严重可能发生的过敏反应或根据医生的意见，可以考虑在给予Genexol PM前30min，进行预防用药，包括：氢化可的松100mg iv（或其同类药物），马来酸非尼拉敏45.5mg iv（或其同类药物），西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg iv（或其同类药物）。 Dose Adjustment（剂量调整） 接受Genexol PM治疗的患者，可根据其毒性反应调整给药剂量（见表1）。如果患者在降低剂量至Level-2水平后仍不能耐受，需考虑停药。 表1. 乳腺癌患者剂量调整指导原则 剂量水平0（首次 剂量） Level-1（↓ 20％） Level-2（再 ↓20％） 推荐剂量300mg/m 2 240mg/m2190mg/m2 First dose adjustment（240mg/m2）： 患者出现中性粒细胞减少性发热或严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3）或血小板减少（<50000个/mm3）持续一周及以上，应考虑调整剂量至Level-1；如果患者出现3级的中性粒细胞相关的毒性，应降低剂量至Level-1；如果患者出现4级的中性粒细胞相关的毒性，应考虑停药。 Second dose adjustment（190mg/m2）： 如果患者在Level-1剂量时，以上毒性再次出现，应该降低剂量至Level-2。对于3/4级的非血液学毒性（恶心、呕吐、脱发除外），应观察3W后的恢复情况，如果未见好转，考虑降低剂量或停药。 对于1级及以上的体重增加或降低，需要根据体表面积重新计算给药量，

紫杉醇胶束 英文说明书-译文

Paclitaxel Powder for injection 专属mPEG-PDLLA高分子胶束聚合物 Composition（组成）：Genexol PM 规格：30mg/瓶或100mg/瓶赋形剂：q.s Description（处方） Genexol PM是水溶性紫杉醇高分子聚合物，这种高分子胶束纳米技术可免去了紫杉醇普通制剂中蓖麻油的毒性。Genexol PM为白色或黄色的冻干粉粉末 Indication（适应症）：转移或复发性乳腺癌的一线用药 Dosage and Administration（用法用量） 乳腺癌：推荐剂量300mg/m2，静滴3h，1次/3W。 Premedication（预防用药） Genexol PM不要求预防过敏反应的预防给药；但为了尽量减低严重可能发生的过敏反应或根据医生的意见，可以考虑在给予Genexol PM前30min，进行预防用药，包括：氢化可的松100mg iv（或其同类药物），马来酸非尼拉敏45.5mg iv（或其同类药物），西咪替丁300mg或雷尼替丁50mg iv（或其同类药物）。 Dose Adjustment（剂量调整） 接受Genexol PM治疗的患者，可根据其毒性反应调整给药剂量（见表1）。如果患者在降低剂量至Level-2水平后仍不能耐受，需考虑停药。 表1. 乳腺癌患者剂量调整指导原则 First dose adjustment（240mg/m2）： 患者出现中性粒细胞减少性发热或严重的中性粒细胞减少（<500个/mm3）或血小板减少（<50000个/mm3）持续一周及以上，应考虑调整剂量至Level-1；如果患者出现3级的中性粒细胞相关的毒性，应降低剂量至Level-1；如果患者出现4级的中性粒细胞相关的毒性，应考虑停药。 Second dose adjustment（190mg/m2）： 如果患者在Level-1剂量时，以上毒性再次出现，应该降低剂量至Level-2。对于3/4级的非血液学毒性（恶心、呕吐、脱发除外），应观察3W后的恢复情况，如果未见好转，考虑降低剂量或停药。 对于1级及以上的体重增加或降低，需要根据体表面积重新计算给药量，给药剂量不能超过重新计算给药量的±5mg。医生可根据停药后过敏反应的恢复情况考虑继续用药。 继续用药时，建议给与停药前的剂量，并进行药前预防支持（根据患者毒性情况，也可以考虑在继续给药时降低一个剂量开始）；如果继续给药结果显示患者可以耐受，支持用药可以再给予Genexol-PM之后进行。