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糖皮质激素类药系列

糖皮质激素类药系列
糖皮质激素类药系列

糖皮质激素类药

临床应用的糖皮质激素类药大多是半合成品,常用药有可的松、氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松等,其作用大同小异,惟作用强弱、维持时间长短及对水盐代谢、糖代谢的影响大小有差异。

1.药理作用

(1)抗炎。糖皮质激素类药有强大的抗炎作用,对各种因素引起的炎症都有对抗作用(包括物理、化学、生物、免疫因素)。对炎症的各个时期都有抑制作用:在炎症早期可减轻渗出、水肿、毛细血管扩张、炎性细胞浸润及吞噬反应,缓解红、肿、热、痛症状;在炎症后期可抑制毛细血管及成纤维细胞的增生,延缓肉芽组织的形成,从而防止组织的粘连和瘢痕形成,减轻后遗症。其抗炎作用与下列因素有关:稳定溶酶体膜,减少蛋白酶等水解酶的释放,抑制组织细胞的降解;抑制致炎物质如前列腺素、白三烯的释放;促进黏多糖合成,减少其降解,保护细胞间基质;降低炎症时毛细血管的通透性等。

(2)抗毒素。通过稳定溶酶体膜、减少内热原的释放和降低体温调节中枢对热原的敏感性,提高机体对细菌内毒

素的耐受力,减轻其对机体的损害。但对内毒素无中和及破坏作用,对细菌外毒素无作用。

(3)抗免疫。对免疫过程均有抑制作用。抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理;阻碍免疫母细胞的增殖;使血中淋巴细胞分布减少;抑制B细胞转化为浆细胞,使抗体生成减少;并抑制补体的形成,影响体液免疫反应;抑制免疫反应引起的炎症反应。

(4)抗休克。除与上述抗炎、抗毒素、抗免疫作用有关外,还因糖皮质激素类药物具有下列作用:增强心肌收缩力、解除血管痉挛、改善微循环;稳定溶酶体膜、减少心肌抑制因子的形成;降低血管对缩血管活性物质的敏感性。

(5)对血液成分的影响。能刺激骨髓造血功能,增加红细胞、中性粒细胞、血小板数量及血红蛋白含量;但使血中淋巴细胞和嗜酸性粒细胞减少。

2.用途

(1)严重感染。如中毒性菌痢、中毒性肺炎、重症伤寒、败血症等。用糖皮质激素的目的是消除对机体有害的炎

症和过敏反应,迅速缓解症状,为病因治疗争取时间。因无抗菌作用,并降低机体免疫功能,故必须合用足量有效的抗菌药物。对病毒性感染一般不用,但对严重传染性肝炎、流行性乙型脑炎,可酌情使用。

(2)过敏性疾病及自身免疫性疾病。糖皮质激素对荨麻疹、支气管哮喘、枯草热、血清病、血管神经性水肿、过敏性休克等过敏性疾病和风湿病、类风湿病、红斑狼疮、多发性心肌炎等自身免疫性疾病可缓解症状。

(3)用于炎症以防止后遗症。人体重要器官如脑膜、胸膜、心瓣膜、眼睑、角膜、虹膜等发生炎症后,由于组织损伤及修复时产生的粘连和瘢痕,会严重影响这些器官的功能,而糖皮质激素具有很强的抗炎作用,早期应用可防止组织过度破坏及粘连或瘢痕的形成。

(4)休克。大剂量糖皮质激素可用于各种休克。

(5)血液病。对急性淋巴细胞性白血病、粒细胞减少症、血小板减少症、过敏性紫癜有一定疗效。

3.不良反应

(1)医源性肾上腺皮质功能亢进综合征:为GCS使代谢紊乱所致。停药后可消失。

(2)诱发或加重感染。必要时应并用足量抗生素。

(3)诱发或加重溃疡病。活动性消化性溃疡患者禁用。

(4)诱发胰腺炎。

(5)诱发精神病。有癫痫或精神病史者禁用或慎用。

(6)诱发糖尿病。有糖尿病史者禁用。

(7)其他:诱发高血压和动脉硬化、骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合延缓。

4.停药反应

(1)医源性肾上腺皮质功能不全。久用GCS后,可致皮质萎缩。突然停药后,可因体内缺乏GCS而引发肾上腺危象。因此停药要缓慢,逐渐减量。

(2)反跳现象。

常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用

——吴方建主任药师

常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用

吴方建主任药师

1、糖皮质激素概述

2、常用糖皮质激素药物制剂

3、影响糖皮质激素应用的因素

糖皮质激素(Glucocorticoids,GC )概述:①激素;

②糖皮质激素定义及分类;③构效关系;④生理作用;⑤药理作用

1 激素(hormone)源于希腊语,有激发、开动之意。

是由内分泌腺或内分泌细胞合成和分泌的信息分子(化学物质),经血液循环运送到全身,对特定的靶器官、靶细胞产生特定的生物学效应对机体的代谢、生长、发育和繁殖等有其重要的调节作用。

激素的分类

化学本质分类:

氨基酸衍生物:甲状腺激素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。

肽及蛋白质:下丘脑激素、垂体激素、甲状旁腺激素、降钙素、心肌激素、胃肠道激素、某些胎盘激素等。

类固醇:肾上腺皮质激素、性激素等。

脂肪酸衍生物:前列腺素等

皮质激素:肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称

可的松的发现:1928明尼苏达大学马约医学院菲利浦.亨奇(Philip Hench)

黄疸博———关节炎

爱德华.肯德尔(EdwardKendal)正在研究肾上腺提纯了4种肾上腺分泌的物质,分别取名叫化合物A、B、E 和F

美军、德国、牛肾上腺

1948——化合物E

7月26日100毫mgE注入患了严重的风湿性关节炎的女病人体内人类第一次用内源性的化学物质治好了一种不治之症,1950年亨奇和肯德尔获得了诺贝尔医学奖。

糖皮质激素的释放与调节:

1、下丘脑一垂体一肾上腺(HPA)轴组成的系统,调节

基础和应激诱导糖皮质激素的释放

2、糖皮质激素定义和分类

由于主要影响糖代谢过程,故称为糖皮质激素.尚具有强大抗炎作用,故又称为抗炎皮质激素

内源性:可的松、氢化可的松。

可的松只有转化为氢化可的松才有生理活性

外源性:泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙、倍他米松、地塞米松、曲安西龙

3、构效关系:

糖皮质激素化学结构

必须同时:C17上有αOH、C11上有βC=O或-OHC1-2为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱

氢化可的松与可的松关联与差异、泼的松与泼的松龙关联与差异、GS蛋白结合力、HAP轴抑制作用

4、生理效应:

糖代谢:肝肌糖原合成增加,血糖升高

蛋白质代谢:促进分解,抑制合成

脂肪代谢:促进分解,抑制合成--- 血胆固醇升高,脂肪重新分布

水电解质代谢:保H2O、Na+,分泌K+、H+,排钙、磷

核酸代谢:诱导特殊mRNA合成--- 转录一种抑制细

胞膜转运功能的蛋白质--- 抑制细胞对葡萄糖、氨基酸等物质的摄取

5、药理作用

抗炎作用

炎症早期--减轻毛细血管扩张、渗出、白细胞浸润,缓解红肿热痛

炎症后期--抑制毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉芽生长,防止粘连、瘢痕

抗炎机制--GC与靶细胞胞浆内GC受体(GR)结合,再进入核内,影响了参与炎症的一些基因转录而产生抗炎作用。

细胞因子:抑制了一些与慢性炎症有关的细胞因子的转录:白介素1、3、4、5、6、8;肿瘤坏死因子;巨噬细胞集落刺激因子

炎症介质:抑制了某些炎症介质的产生:白三烯(LT);前列腺素(PG),并促进缓激肽的降解

抑制巨噬细胞中一氧化氮合成酶(NOS)

其利如上所述,其弊:降低机体的防御功能,可致感染扩散、阻碍创口愈合

免疫抑制作用:

抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理

使血中淋巴细胞减少,移行至其他组织

小剂量主要抑制细胞免疫;大剂量,干扰体液免疫,抗体生成减少

超大剂量抗休克

加强心肌收缩力

改善微循环,扩张痉挛的血管,降低血管对某些缩血管物质敏感性

稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子(MDF)形成

提高机体对细菌内毒素的耐受力

其他方面

血液与造血系统

刺激骨髓造血机能,红细胞、血红蛋白、血小板增加;

中性粒细胞数增加,但功能降低

淋巴细胞减少、淋巴组织萎缩

CNS:兴奋

消化系统:胃酸、胃蛋白酶分泌增多

GS药理作用与临床应用

GS药理作用与不良反应

禁忌症

严重精神病和癫痫;

活动性消化性溃疡;

骨折、创伤修复期;

肾上腺皮质功能亢进;

严重高血压,糖尿病,孕妇;

抗菌药不能控制的感染等。

常用用糖皮质激素药物制剂:1、常用用糖皮质激素药物制剂;2、糖皮质激素药动学特点

3、糖皮质激素剂型、给药途径、效果;

4、溶媒和附加剂附加剂;

5、糖皮质激素注射剂体外配伍;

6、影响药物静脉混合配置的因素;

2、糖皮质激素制剂药动学特点:

口服吸收速度与其脂溶度成正比

注射给药的吸收速度则与其水溶性程度成正比

约90%以上与血浆蛋白结合后而无生物活性,具有生物活性的不到10%

在体内的分布并无选择性,但炎症部位由于血流量及血管通透性增加,该处的药物浓度可高于其它器官

在肝中合成,雌激素可促进其合成。主要在肝脏灭活,与葡萄糖醛酸或硫酸结合

淋巴细胞亦有氧化或还原糖皮质激素的能力。近年证明B细胞代谢糖皮质激素比T细胞更快,解释了B细胞比T 细胞对糖皮质激素更易耐受的机制

可的松,泼尼松在肝转化为氢化可的松、泼尼松龙而生效。严重肝功能不全的病人不宜应用前者

半衰期和生物效应:对比不同的GC药物主要考虑三方

面的药理因素;消除半衰期血浆中药物浓度降低一半时所需要的时间;效价强度获得特定效应时的药物剂量;生物活性持续时间。

特殊情况下的药代动力学:

肝脏疾病:严重肝脏疾病的患者,泼尼松龙的血药浓度偏高

肾脏疾病:泼尼松或泼尼松龙以原形从肾脏排泄相对来说并不重要。慢性肾衰竭以及经过肾移植的患者可使血液中的GC浓度增加。肾病综合征患者以及血清白蛋白浓度过低的患者,其泼尼松龙的总浓度下降,但游离药物浓度不变、老龄:年龄与泼尼松龙的肝、肾清除率呈明显的负相关。年龄越大,游离的泼尼松龙浓度越高

甲亢:由于甲亢患者的吸收减少,肝脏清除率增加,其血浆中游离型和结合型泼尼松龙的浓度均明显低于正常人。

怀孕和哺乳

孕妇对糖皮质激素有良好的耐受。胎盘能将泼尼松龙转化成无活性药物泼尼松,导致母体与脐带中泼尼松龙的血药浓度比为10:1.相比而言,地塞米松可透过胎盘胎儿与母亲血药浓度相似。

注射液:

4、溶媒和附加剂附加剂:局部止痛剂;0.9%苯甲醇作

溶媒可以耐受;1%用溶血现象;2%可引起注射部位硬结混悬液:

⑴稳定性较差,不应与其他药物或溶液混合滴注;⑵多剂量或反复抽取的装置应注意无菌消毒和操作⑶用前摇匀。

5、糖皮质激素注射剂体外配伍:

氢化可的松:头孢孟多、头孢唑啉、头孢咪唑、头孢西订

血液

氢化可的松琥珀酸钠:⑴异戊巴比妥;⑵氨苄西林;

⑶博来霉素;⑷羧苄西林;⑸维生素C;维生素B12;⑺地西泮;⑻氨茶碱;⑼头孢噻吩。

糖皮质激素注射剂体外配伍:

⑴、甲泼尼龙、;⑵、茶苯海明;⑶、葡萄糖酸钙;⑷、间羟胺;⑸、阿糖胞苷;6、氯化钾;⑺、异丙嗪;⑻、青霉素G钠;⑼、肝素

1、地塞米松;

2、阿卡米星;

3、盐酸氯丙嗪;

4、柔红霉素;

5、苯海拉明;

6、多沙普伦;

7、格隆溴铵;

8、劳拉西泮;

9、间羟胺;10、昂丹司琼;11、万古霉素

6 影响药物静脉混合配置的因素

药品:1、剂型、规格、浓度、体(容)积、2、成分(主要成分、添加剂);3、pH、渗透压、溶液离子强度、4、

药品存放配置环境及条件、5、与溶媒的相容性、6、与包装材料的相容性。

操作:1、溶解顺序、溶媒量;2、影响糖皮质激素的应用的因素

11、药品种类及用法用量

12、药剂学因素

13、ADR

14、病生理因素

疾病

1、药品种类及用法用量

不同的分子结构及药代动力学特点

肝脏首过代谢率:丙酸氟替卡松(PP) 99%、布地奈德(BUD) 90%、二丙酸倍氯米松(BDP) 60%~70%

妊娠妇女,对胎儿使用GC

泼尼松不易通过胎盘屏障,如果剂量≯30mg/d,对胎儿影响不大;

地塞米松可通过胎盘,小剂量也会对胎儿的发育有影响

GS药物按其作用时间的长短分为:

短效激素:可的松、氢化可的松

中效激素:泼尼松、泼尼松龙、甲泼尼松龙

长效激素:地塞米松、倍他米松

超长效激素:

曲安耐德注射液(康宁克通A,24-48h抑制A,

30-40d恢复)

复方倍他米松(得保松,二丙酸倍他米松/倍他米松磷酸钠=5/2,19 d 51.2%排出体外)

长效激素——地塞米松

抗炎效力强,作用时间长,但对HPA轴的危害较严重,不适宜于长疗程的用药,只可作为临时性用药。例如抗过敏,常给静脉注射地塞米松

治疗慢性的自身免疫性疾病,如狼疮性肾炎等,应用地塞米松,不论是注射还是口服均不合理,如果病情重,或不能口服,则应该静脉注射甲基泼尼松龙,而不是地塞米松。

短效激素(可的松、氢化可的松等)

虽然对HPA轴的危害较轻,但其抗炎效力弱,作用时间短

不适宜于治疗慢性的自身免疫性疾病

临床上主要用其作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗

自身免疫性疾病主要是选用中效激素

中效激素:泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙

泼尼松是前体药,进入体内后需在肝脏代谢为泼尼松龙才能发挥其生物活性。

对于肝功能正常者,可选用泼尼松

肝功能严重受损害者,选用泼尼松龙或甲基泼尼松龙

需要静脉注射激素,则应选用甲基泼尼松龙。

为了减少自身免疫性疾病使用激素的远期副作用,以及降低日后激素减药的难度,呼吁要将不恰当的用药习惯纠正过来

由于注射剂型的甲基泼尼松龙(40mg/支)在国内上市的时间甚短,许多临床医生习惯了使用静脉注射的地塞米松。

危重的自身免疫性疾病(如狼疮危象),常常需要甲基泼尼松龙冲击治疗,每日剂量500mg~1000mg,静脉滴注,每个疗程3日,然后减为标准的大剂量激素疗法

用法用量问题:

60kg体重需要用泼尼松每日0.5mg/kg

10mg,tid)、30mg,qd、60mg,隔日1次?

泼尼松10mg q.d (8Am)与地塞米松1.5mg q.d (8Am)需要静脉注射激素的病人,是用地塞米松8 mg,还是用甲基泼尼松龙40mg?

每月肌注1次康宁克通(曲安奈德+水杨酸),代替每日口服激素,非常方便,对吗?

口服中效激素

科学地运用中效激素,既达到好的抗炎疗效,又减少ADR

激素分泌的生理曲线特征:半夜1~2时是低谷,早上8时是高峰。如果外源性的激素破坏了半夜的生理性低谷,就不会产生次晨8时的峰值。

每日三次口服中效激素,也会严重扰乱自身激素分泌的规律,长期用药会损害HPA轴。

夜间睡前口服一剂中效激素更是错误的,风湿病病人解决夜间疼痛的治疗应使用非甾体抗炎药。

“早上2片美卓乐(甲强龙),晚上1片西乐葆”。

这个搭配可以达到最佳的抗炎镇痛疗效和最大的胃肠道安全性。

Tid:如果计划短期使用激素(一般不超过2周),可以每日三次口服泼尼松。

Qd:如果计划较长时间使用激素(如抗风湿治疗),则尽量不要每日三次口服泼尼松,而应该每日一次,在上午8时左右,即激素生理曲线的峰值时间顿服泼尼松。

Qod:将两日剂量的泼尼松合在一起,隔日8Am一次顿服,对HPA轴的损害更轻,但疗效也相对较差。

Tid-Qd-Qod:因此,在疾病的急性期,可以每日3次,然后尽可能改为每日1次。隔日一次口服泼尼松不主张在治疗初期应用,而是在疾病控制后,作为维持治疗阶段采用。

常用糖皮质激素药动学特性比较

常用糖皮质激素药动学特性比较

因此,临床上治疗自身免疫性疾病主要是选用中效激素,不应该选用长效激素(地塞米松等),更不应该使用“超长效”激素(康宁克通等)!

澳大利亚随机双盲对照研究:泼尼松龙治疗的哮吼患儿比地塞米松治疗的再次入院的可能性大

–133例轻至中度患儿(年龄为3~142个月),随机口服单剂量地塞米松0.15 mg/kg或泼尼松龙1 mg/kg

结果,泼尼松龙治疗的患儿重新入院治疗的可能性更大

泼尼松龙组65例患儿中有19例(29%)再次入院治疗地塞米松组68例患儿中仅有5例(7%)再次入院治疗两组患儿其他预后指标均无显著差异。

研究提示:减少轻至中度哮吼患儿治疗后再返院,泼尼松龙的疗效不及地塞米松,这可能是因为泼尼松龙的半衰期较短。

([Arch Dis Child 2006,91(7):580]转载自《中国医学论坛报》)

地塞米松虽在临床广泛应用但起效慢,因在体内由肝脏转化为泼尼松后起效,且半衰期长对HPA抑制作用强而持久,对糖代谢的影响大。故两者比较甲强龙因起效快、半衰期适中、抗炎作用强、疗效显著值得推广使用。

药剂学因素

溶液型注射剂:静脉用、速效、配伍禁忌

混悬型注射剂:局部、长效、稳定性、配伍

曲安耐德(康宁克通)不可静注、皮下注射

复方倍他米松(得保松)不可静注、皮下注射ADR

对HPA轴的抑制:

长效GC生物半衰期长,对HPA轴作用强且持久,易干扰人体生理性皮质醇分泌的24小时生物节律,因此仅适用于短期治疗和其他GC类药物反应不佳或无效时

短效GC如氢化可的松几乎无HPA轴抑制作用,但其抗炎活性弱,且盐皮质激素样作用较强

中效GC甲泼尼龙起效迅速,抗炎活性平稳强大,长期服用安全性高,因而是较理想的临床治疗选择

医源性肾上腺皮质功能亢进:表现为向心性肥胖,满月脸、皮肤紫纹、痤疮、多毛、乏力、低血钾、水肿、高血压、糖尿病等。这些副反应多在停药后可以逐渐地自行消失或减轻。

医源性肾上腺皮质功能不全:大剂量长期使用外源性激素,抑制了垂体ACTH的分泌,使内源性激素分泌减少。连续使用泼尼松(20~30mg/d)2周以上,可以导致HPA轴反应迟钝,突然停药,则可能出现撤药反应

表现为恶心、呕吐、低血糖、低血钠、低血氯、高血钾、心律不齐、低血压等。

这种反应的强度与激素的剂量、疗程和种类有关

短疗程者可快速减药;长疗程者需缓慢减药。

例如:激素疗程在7d之内者,可以迅速撤药,而超过7d之内者,则需要先减药后撤药;

泼尼松30mg/d×2周者,可以每3~5日减少泼尼松5mg/d的剂量,

泼尼松50mg/d×8周者,则需要每10~14日减少泼尼松5mg/d的剂量。

地塞米松治疗者减药停药往往比较困难,而泼尼松治疗者减药停药一般比较顺利诱发和加重感染:

长期应用GC使机体防御机能降低,易诱发感染和使潜在的病灶扩散

常见有金葡菌、霉菌和病毒感染,以及结核病灶的扩散

小剂量(如泼尼松10≤mg/d)主要起抗炎作用,不损伤机体抗感染的免疫功能;

泼尼松>15mg/d时,可能出现结核菌素皮试假阴性,提示其可损伤机体抗感染的免疫功能。

剂量愈大,疗程愈长,诱发和加重感染的危险性愈高

诱发和加重溃疡:

消化性溃疡是常见的不良反应之一,与剂量有关。

GC可增加胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制胃粘液分泌,

因而减弱了胃粘摸的抵抗力。

肾上腺皮质激素抑制磷脂酶A2,使花生四烯酸减少,从而前列腺素合成降低

但是,在风湿病抗炎镇痛时,每日2片GC的胃肠道副作用远低于各种常用的非甾体抗炎药。

骨质疏松与自发性骨折:

骨质疏松与糖皮质激素积蓄用量及使用时间有关。

特别是儿童和绝经期妇女,即使用小剂量也易引起骨质疏松。

因此,只要长期使用糖皮质激素,不论剂量大小,均应常规补充钙盐及维生素D制剂,必要时加用二磷酸盐制剂。

无菌性骨坏死:大剂量GS治疗,很少数的病人可在1月至数年内发生无菌性骨坏死,多见于股骨头部,其次是髋、肩、膝、腕骨等处;骨坏死是由软骨下毛细血管脂肪栓塞,或不可逆性骨质疏松,或微骨折造成;

早期症状不明显,常被忽略,MRI 对股骨头坏死的早期诊断比较敏感;发生率并不太高,医疗常规上未要求常规定期作MRI 检查;但有髋关节不适主诉,应作MRI,以便尽早发现和早期治疗;有学者认为,地塞米松比泼尼松更易出现无菌性股骨头坏死。

对生殖功能的影响:可引起月经周期紊乱,但对月经

糖皮质激素类药物处方点评指南详解

糖皮质激素类药物处方点评指南 一、概述 糖皮质激素在临床广泛使用,主要用于抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制,其应用涉及临床多个专科。应用糖皮质激素要非常谨慎,正确、合理应用糖皮质激素是提高其疗效、减少不良反应的关键。其正确、合理应用主要取决于以下两方面:一是治疗适应证掌握是否准确;二是品种及给药方案选用是否正确、合理。 糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(corticotropin releasing hormone, CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone, ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对CRH和ACTH的分泌从而减少糖皮质激素的分泌,ACTH含量的增加也会抑制下丘脑分泌CRH,这是一个负反馈的过程,保证了体内糖皮质激素含量的平衡。内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜时含量最低,清晨时含量最高。此外机体在应激状态下,内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。 1. 糖皮质激素的药理作用 抗炎作用、免疫抑制作用、抗毒素作用、抗休克作用、影响造血系统、中枢兴奋作用、其他:(1)促进胃酸分泌;(2)抑制松果体褪黑素的分泌;(3)减少甲状腺对碘离子的摄取清除和转化。 2. 糖皮质激素的适应证 内分泌系统疾病、风湿性疾病和自身免疫病、呼吸系统疾病、血液系统疾病、肾脏系统疾病、严重感染或炎性反应、重症患者(休克)、异体器官移植、过敏性疾病、神经系统损伤或病变、慢性运动系统损伤:如肌腱末端病、腱鞘炎等。 预防治疗某些炎性反应后遗症:应用糖皮质激素可预防某些炎性反应后遗症及手术后反应性炎症的发生,如组织粘连、瘢痕挛缩等。 二、点评依据 1.《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》(卫办医政发〔2011〕23号) 2.《医疗机构药事管理规定》(卫医政发〔2011〕11号) 3.《医院处方点评管理规范(试行)》(卫医管发〔2010〕28号) 4.《国家基本药物目录2009年版基层部分》中华人民共和国卫生部 三、实施方案 1.抽样标准:处方中含有静脉用或口服给予糖皮质激素类药物的处方; 2.抽样频率:1次/月; 3.抽样时间:每月1日到月末; 4.抽样方法:随机抽样或全样本抽样; 5.点评方法:点评所抽取患者的处方或用药医嘱,按“糖皮质激素类药物点评处方规范性的参照指标”要求内容点评。 四、点评要点 【点评标准】 1.适应证不适宜的;

2018年糖皮质激素类药物临床应用试题

2018年糖皮质激素类药物临床应用试题 科室姓名得分 一填空题(每题6分、共30分) 1. 糖皮质激素的药理作有: ___________ 、______________ 、 、。 2. 糖皮质激素的等效当量:5mg泼尼松相当于________________ 、—、、、 3. 糖皮质激素常见的用药途径: ____________ 、 ___________ 、— 、___________ 、________ 点滴和涂抹。 4?停药反应长期中或大剂量使用糖皮质激素时,减量过快或突然停用可出现___________ 样症状。 5.那些特殊人群应慎用糖皮质激素________ 、 __________ 、 ______ 二、单选题每题3分,共30分 1. 下列哪项不是糖皮质激素治疗的适应症() A.原发性和继发性肾上腺皮质功能不全 B.风湿免疫性疾病 C.感染中毒性休克 D.发热 E.过敏性疾病

2. 下列那些药物是长效糖皮质激素( D. A.可的松、氢化可的松 B.泼尼松、泼尼松龙 C.甲泼尼龙、 曲安西龙 E. 地塞米松、倍他米松 3. 下列关于糖皮质激素的用量哪项是不正确的() A. 维持量(泼尼松) 2.5~15.0mg/ kg*d B .小剂量(泼尼松) <0.5mg/kg兴d C.中等剂量(泼尼松)0.5~1.0mg/kg兴d D.大剂量(泼尼松) 1.0mg/kg *d E. 冲击剂量(甲泼尼龙)7.5~30mg/kg *d 4. 下列情况应慎用糖皮质激素,除外() A. 库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后患者妊娠及哺乳期妇女 A. 急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病患者 C. 感染性疾患 D. 儿童 E. 风湿免疫性疾病 5. 糖皮质激素临床应用管理要求的说法哪项是不正确的() A. 严格限制没有明确适应证的糖皮质激素的使用,如不能单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素。 B. 冲击疗法需具有主治医师以上专业技术职务任职资格的医师决定 C. 长程糖皮质激素治疗方案,需由相应学科主治医师以上专业技术职务任职资格的医师制定 D.先 天性肾上腺皮质增生症的长程治疗方案制订需三级医院内分泌专业主治

规范外用糖皮质激素类药物专家共识

规范外用糖皮质激素类药物专家共识 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组 来源:《中华皮肤科杂志》2015,48(2):73-75. 外用糖皮质激素类药物是重要的皮肤科外用药,具有高效、安全的特点,是许 多皮肤病的一线治疗药物,但临床上也存在“滥用”和“恐惧”问题。为规范 外用糖皮质激素类药物,最大限度地发挥其治疗作用,减少不良反应,中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家制定本共识。 一、概念和分类 1. 概念:糖皮质激素类药物是人工合成的肾上腺糖皮质激素,属于甾体类固醇激素类药物,又称为皮质类固醇。由于皮质类固醇包括性激素及维生素D3 的 衍生物,因此,本文中使用糖皮质激素(简称激素)这一名称。 2. 作用强度分级:依据皮肤血管收缩试验等方法,外用糖皮质激素的作用强度可以分为许多级别。临床上常用的分级方法是4 级分类法,将其分为超强效、 强效、中效和弱效4 类。激素的结构是决定其作用强度的主要因素,但浓度、 剂型对其影响也较大。复方制剂中加入的某些成分,比如,促渗剂氮酮或角质松解剂水杨酸等也会提高激素的强度。此外,激素的作用强度分级不一定都与 临床疗效平行,比如,地奈德分级是弱效激素,但临床疗效和作用却与某些中 效激素相当。超强效激素和强效激素适用于重度、肥厚性皮损。一般每周用药不应超过50 g;连续用药不应超过2 ~ 3 周;尽量不用于 < 12 岁儿童;不应大面积长期使用;除非特别需要,一般不应在面部、乳房、阴部及皱褶部位使用。国内外常用超强效激素包括,0.05%丙酸氯倍他索凝胶、软膏、乳膏及泡沫剂; 0.05%醋酸双氟拉松软膏及0.1%氟轻松乳膏等。强效激素包括,0.1%哈西奈德乳膏、软膏及溶液、0.1%安西奈德软膏、0.05%二丙酸倍他米松凝胶及软膏、0.05%丙酸氯倍他索溶液(头皮剂)、0.025%丙酸倍氯米松软膏、0.25%去羟米松软膏剂及乳膏、0.05%卤米松乳膏、0.05%二丙酸倍他米松乳膏或软膏、0.1%戊酸倍他米松乳膏、0.05%醋酸氟轻松软膏、乳膏或凝胶及溶液、0.1% 糠酸莫米松软膏、0.005%丙酸氟替卡松软膏、0.1%曲安奈德软膏、0.5%曲安奈德乳膏等。有的药品仍沿用“霜”,作为剂型的属性。中效激素适合轻中度皮损,可以连续应用4 ~ 6 周; < 12 岁儿童连续使用尽量不超过2 周;不应大面积长期使用。常用中效激素有,0.1%糠酸莫米松乳膏和洗剂、0.1%丁酸 氢化可的松软膏、乳膏及洗剂、0.05%丙酸氟替卡松乳膏、0.1%曲安奈德乳膏及软膏、洗剂、0.12%戊酸倍他米松泡沫、0.025%氟轻松软膏及乳膏、0.2%

八类药物莫与糖皮质激素合用

八类药物莫与糖皮质激素合用 糖皮质激素类药物主要有氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、甲泼尼龙、曲安奈德、倍他米松等。此类药物具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克等作用,可用于肾上腺皮质功能减退,活动性风湿病、类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等胶原性疾病、严重的支气管哮喘、皮炎、过敏性疾病、急性白血病及感染性休克等,在临床中应用广泛。但在应用过程中,有些药物会与糖皮质激素类药物相互作用,在使用时应注意。 排钾利尿药这类药物主要有呋塞米、布美他尼、托拉塞米、氯噻酮、吲达帕胺、氢氯噻嗪、碳酸酐酶抑制剂等。糖皮质激素与这些排钾利尿药联用,可导致严重的低血钾,并且糖皮质激素的水钠潴留作用会减弱利尿药物的利尿效应。 抗真菌药两性霉素B为抗人体深部组织真菌感染的药物,与糖皮质激素类药物合用,会导致或加重低血钾,使真菌病灶扩散,还会造成肝损害等。酮康唑、伊曲康唑可抑制糖皮质激素在体内的消除,抗真菌药物会抑制肝药酶对糖皮质激素在肝脏中的代谢,还有可能使内源性肾上腺皮质功能受到抑制,出现不良反应。 抗癫痫药如苯妥英钠、巴比妥等。这类药物为肝药酶诱导剂,可促使糖皮质激素类药物在肝脏中的排泄,使糖皮质激素类药物药效降低。抗菌药氨基糖甙类药物如与糖皮质激素合用,同样会导致糖皮质激素的作用降低,因氨基糖甙类等也为肝药酶诱导剂,也可使糖皮质激素类药物在肝脏中的代谢加快。氯霉素可使糖皮质激素效力增强,氯霉

素为肝药酶抑制药,抑制糖皮质激素在肝脏中的代谢。此外,糖皮质激素可使甲硝唑从体内排泄加快,与肝药酶有关。 解热消炎镇痛药阿司匹林、吲哚美辛、双氯芬酸、布洛芬、酮洛芬、萘普生等解热消炎镇痛药与糖皮质激素联用,易导致消化性溃疡等并发症。糖皮质激素可使水杨酸盐的消除加快,疗效也降低,与对氨基乙芬合用,可增加对肝脏的毒性。 降糖药糖皮质激素可促进糖异生,减少外周组织对葡萄糖的摄取与利用,从而使血糖升高,减弱口服降血糖药物或胰岛素的作用。 强心甙糖皮质激素与强心甙联用,能增加洋地黄毒性及心律失常的发生,其原因是糖皮质激素的水钠潴留和排钾作用而致。 蛋白质同化激素如甲睾酮、比唑甲氢龙、达那唑、丙酸睾酮等,蛋白质同化激素与糖皮质激素合用,可增加水肿的发生率,诱发或加重痤疮。 此外,糖皮质激素能使灭活疫苗抗体减少,故在接种前2周内应禁止使用皮质激素类药物。还有些药物与糖皮质激素合用会发生药物间的相互作用,如单胺氧化酶抑制剂与糖皮质激素联用可能发生高血压危象;与抗凝剂联用,可降低抗凝作用等。所以使用糖皮质激素类药物时,要注意药物间的相互作用。

2011年糖皮质激素类药物临床应用指导原则

2011年糖皮质激素类药物临床应用指导原则(卫生部) 一、视神经炎。 视神经的炎症,在眼球内段称为视神经乳头炎,在眼球后段称为球后视神经炎。表现为突然视力下降,眼球转动痛,瞳孔直接对光反应迟缓或消失,视野出现中心或旁中心暗点或哑铃形暗点。视神经乳头炎眼底检查可见视乳头充血水肿、出血渗出;球后视神经炎眼底可无异常。 【治疗原则】 1.查找病因:脱髓鞘疾病、急慢性传染病、中毒等。 2.病因治疗。 3.除外传染病等可全身使用糖皮质激素。 4.支持疗法,如用维生素B1、B12,血管扩张剂等。 【糖皮质激素的应用】 1.治疗时机:要求在发病8天内治疗。 2.方案:甲泼尼龙静脉注射1g/d(或250 mg /6h),共3天,随后给予泼尼松1 mg?kg-1?d-1,11天;之后很快减量,在第15天给予泼尼松20mg/d,第16天和18天10mg/d。 二、外伤性视神经病变。 外伤性视神经病变有视神经的挫伤和断裂伤,后者光感消失,且目前尚无有效的治疗。挫伤导致的视神经病变可以因为视神经水肿导致视力严重损伤,大剂量的糖皮质激素治疗如果及时可以挽回部分视力。 【治疗原则】 1.眼眶CT确定无视神经断裂伤,应尽快行糖皮质激素冲击疗法。 2.神经营养药辅助治疗。 【糖皮质激素的应用】 各种原因所致眼外伤,包括机械性、物理性等,均可使用糖皮质激素治疗,方法可参照葡萄膜炎的治疗。 1.方案:(1)静脉大剂量糖皮质激素:①于伤后3天内启用治疗的患者:首次甲泼尼龙30mg/kg,静脉滴注8小时,以后5.4 mg?kg-1?h-1,静脉滴注,用药至23小时;24~48小时内用250mg/6h静脉滴注,第3天起改口服50mg/d,逐渐减量至14天。②伤后3天以后开始治疗的患者:首次甲泼尼龙1g静脉滴注,然后改为500mg静脉滴注,2次/d,滴注2天,后改为口服50mg/d, 逐渐减量至14天。(2)口服泼尼松:1 mg?kg-1?d-1, 分2次口服,共3天,继续口服7.5mg/d,逐渐减量,用药14天。 2.特别注意:启用超大剂量糖皮质激素治疗前,必须有血糖检查结果。有明确的消化道溃疡病史的患者必须确认病情稳定的前提下使用。 三、眼科手术后。 眼科手术后糖皮质激素的使用对不同的手术要求不同,但糖皮质激素浓度逐渐递减,点药次数逐渐递减的原则不变。 角膜移植术后 角膜移植术后免疫排斥反应是一个复杂且有多因素参与的过程,其发生机制目前仍不十分清楚,但众多的研究显示,同种异体角膜移植术后免疫排斥是以T淋巴细胞介导为主的迟发型超敏反应。预防和治疗角膜移植术后排斥反应,是保证角膜移植手术成功的关键因素之一,目前,角膜移植术后最常应用的抗排斥药物仍首选糖皮质激素。 【治疗原则】 1.局部予以抗生素点眼。

糖皮质激素类药物

常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用 ——吴方建主任药师 常用糖皮质激素类药物制剂特点及应用 吴方建主任药师 1、糖皮质激素概述 2、常用糖皮质激素药物制剂 3、影响糖皮质激素应用的因素 糖皮质激素(Glucocorticoids,GC )概述:①激素;②糖皮质激素定义及分类;③构效关系;④生理作用; ⑤药理作用 1 激素(hormone)源于希腊语,有激发、开动之意。 是由内分泌腺或内分泌细胞合成和分泌的信息分子(化学物质),经血液循环运送到全身,对特定的靶器官、靶细胞产生特定的生物学效应对机体的代谢、生长、发育和繁殖等有其重要的调节作用。 激素的分类 化学本质分类: 氨基酸衍生物:甲状腺激素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。 肽及蛋白质:下丘脑激素、垂体激素、甲状旁腺激素、降钙素、心肌激素、胃肠道激素、某些胎盘激素等。类固醇:肾上腺皮质激素、性激素等。 脂肪酸衍生物:前列腺素等 皮质激素:肾上腺皮质以类固醇为原料合成和分泌所有激素的总称 可的松的发现:1928明尼苏达大学马约医学院菲利浦.亨奇(Philip Hench) 孕妇女——关节炎 黄疸博 —风湿性关节炎 爱德华.肯德尔(EdwardKendal)正在研究肾上腺提纯了4种肾上腺分泌的物质,分别取名叫化合物A、B、E和F 美军、德国、牛肾上腺 1948 默克制药公司——化合物E 7月26日100毫mgE注入患了严重的风湿性关节炎的女病人体内人类第一次用内源性的化学物质治好了一种不治之症,1950年亨奇和肯德尔获得了诺贝尔医学奖。 糖皮质激素的释放与调节: 1、下丘脑一垂体一肾上腺(HPA)轴组成的系统,调节基础和应激诱导糖皮质激素的释放 2、糖皮质激素定义和分类 由于主要影响糖代谢过程,故称为糖皮质激素.尚具有强大抗炎作用,故又称为抗炎皮质激素 内源性:可的松、氢化可的松。 可的松只有转化为氢化可的松才有生理活性 外源性:泼尼松、泼尼松龙、甲基泼尼松龙、倍他米松、地塞米松、曲安西龙 3、构效关系: 糖皮质激素化学结构 必须同时:C17上有αOH、C11上有βC=O或-OHC1-2为双键抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱 氢化可的松与可的松关联与差异、泼的松与泼的松龙关联与差异、GS蛋白结合力、HAP轴抑制作用 4、生理效应: 糖代谢:肝肌糖原合成增加,血糖升高 蛋白质代谢:促进分解,抑制合成 脂肪代谢:促进分解,抑制合成--- 血胆固醇升高,脂肪重新分布

激素类药物使用规范(完整)

医院激素类药物使用规范 浏览:982 作者:时间:2015-9-17 11:52:48 激素类药物广义上就是以人体或动物激素(包括与激素结构、作用原理相同的有机物)为有效成分的药物。狭义上讲通常是医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时,是“肾上腺素皮质激素类药物”的简称。其他类激素类药物,则常用其分类名称,如“雄性激素”、“生长激素”等。根据我院现有的激素类药物种类和使用情况,特制定以下用药原则及管理制度。 一、我院糖皮质激素类品种: 药品通用 名称类 型 规格注意事项 氢化可的松注射液短 效 0.1g*20ml严重的精神病史,活动性胃、十二 指肠溃疡,新近胃肠吻合术后,较 重的骨质疏松,明显的糖尿病,严 重的高血压,未能用抗菌药物控制 的病毒、细菌、霉菌感染。 醋酸泼尼松片中 效 5.0mg*100片结核病、急性细菌性或病毒性感 染患者应用时,必须给予适当的抗 感染治疗。2.长期服药后,停药 时应逐渐减量。3.糖尿病、骨质 疏松症、肝硬化、肾功能不良、 甲状腺功能低下患者慎用。4.运 动员慎用。 氢化泼尼松注射液中 效 10mg*2.0ml可抑制患儿的生长和发育,长期 使用肾上腺皮质激素需十分慎 重,如确有必要长期使用,应采 用短效或中效制剂。老年患者用 糖皮质激素易发生高血压。老年 患者尤其是更年期后的女性应用 时易发生骨质疏松 甲泼尼龙片中 效 4.0mg*30片糖尿病患者:引发潜在的糖尿病 或增加糖尿病患者对胰岛素和口

服降糖药的需求高血压病患者使动脉高血压病情恶化有精神病史者:已有的情绪不稳和精神病倾向可能会因服用皮质类固醇而加重因糖皮质激素治疗的并发症与用药的剂量和时间有关 对每个病例均需就剂量疗程及每天给药还是隔日给药作出风险/利益评价应尽可能缩短用药期限慢性病的治疗应进行医疗观察 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(甲强龙)中 效 40mg同上 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠(甲强龙)中 效 500mg同上 醋酸泼尼松龙注射液中 效 0.125g*5.0ml1.诱发感染:在激素作用下,原 来已被控制的感染可活动起来, 最常见者为结核感染复发。在某 些感染时应用激素可减轻组织的 破坏、减少渗出、减轻感染中毒 症状,但必须同时用有效的抗生 素治疗,密切观察病情变化,在 短期用药后,即应迅速减量、停 药。2.对诊断的干扰:⑴糖皮 质激素可使血糖、血胆固醇和血 脂肪酸、血钠水平升高,使血钙、 血钾下降。⑵对外周血象的影响 为淋巴细胞、真核细胞及嗜酸、 嗜碱细胞数下降,多核白细胞和

医院糖皮质激素类药物处方点评标准

XXXX医院 糖皮质激素类药物处方点评标准 为进一步规范我省糖皮质激素类药物临床使用,根据国家《糖皮质激素类药物临床应用指导原则》(卫办医政发〔2011〕23号),并结合我省实际,特制定我省糖皮质激素类药物处方点评标准。 一、概述 糖皮质激素在临床广泛使用,主要用于抗炎、抗毒、抗休克和免疫抑制,其应用涉及临床多个专科。应用糖皮质激素要非常谨慎,正确、合理应用糖皮质激素是提高其疗效、减少不良反应的关键。其正确、合理应用主要取决于以下两方面:一是治疗适应证掌握是否准确;二是品种及给药方案选用是否正确、合理。 糖皮质激素是由肾上腺皮质最中层束状带分泌的一种代谢调节激素。体内糖皮质激素的分泌主要受下丘脑-垂体前叶-肾上腺皮质轴调节。由下丘脑分泌的促肾上腺皮质激素释放激素(corticotropin releasing hormone, CRH)进入垂体前叶,促进促肾上腺皮质激素(adrenocorticotropic hormone, ACTH)的分泌,ACTH则可以促进皮质醇的分泌。反过来糖皮质激素在血液中浓度的增加又可以抑制下丘脑和垂体前叶对CRH和ACTH的分泌从而减少糖皮质激素的分泌,ACTH含量的增加也会抑制下丘脑分泌CRH,这是一个负反馈的过程,保证了体内糖皮质激素含量的平衡。内源性糖皮质激素的分泌有昼夜节律性,午夜时含量最低,清晨时含量最高。此外机体在应激状态下,内源性糖皮质激素的分泌量会激增到平时的10倍左右。 1. 糖皮质激素的药理作用

抗炎作用、免疫抑制作用、抗毒素作用、抗休克作用、影响造血系统、中枢兴奋作用、其他:(1)促进胃酸分泌;(2)抑制松果体褪黑素的分泌;(3)减少甲状腺对碘离子的摄取清除和转化。 2. 糖皮质激素的适应证 内分泌系统疾病、风湿性疾病和自身免疫病、呼吸系统疾病、血液系统疾病、肾脏系统疾病、严重感染或炎性反应、重症患者(休克)、异体器官移植、过敏性疾病、神经系统损伤或病变、慢性运动系统损伤:如肌腱末端病、腱鞘炎等。 预防治疗某些炎性反应后遗症:应用糖皮质激素可预防某些炎性反应后遗症及手术后反应性炎症的发生,如组织粘连、瘢痕挛缩等。 2.1严格掌握糖皮质激素治疗的适应证 糖皮质激素是一类临床适应证尤其是相对适应证较广的药物,但是,临床应用的随意性较大,未严格按照适应证给药的情况较为普遍,如单纯以退热和止痛为目的使用糖皮质激素,特别是在感染性疾病中以退热和止痛为目的使用。糖皮质激素有抑制自身免疫的药理作用,但并不适用于所有自身免疫病治疗如慢性淋巴细胞浸润性甲状腺炎(桥本病)、1型糖尿病、寻常型银屑病等。 2.2合理制订糖皮质激素治疗方案 糖皮质激素治疗方案应综合患者病情及药物特点制订,治疗方案包括选用品种、剂量、疗程和给药途径等。 二、点评要点 【点评标准】 1.适应证不适宜的; 2.遴选药品不适宜的;

糖皮质激素剂量换算三类完整版

糖皮质激素剂量换算三 类 HEN system office room 【HEN16H-HENS2AHENS8Q8-HENH1688】

糖皮质激素类药物按其生物效应期分为短效、中效和长效激素。 短效激素如可的松、氢化可的松,天然激素,其抗炎效力弱,作用时间短,不适宜抗风湿病治疗,主要作为肾上腺皮质功能不全的替代治疗。 中、长效激素为人工合成激素。 中效激素包括:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。抗风湿病治疗主要选用中效激素。 长效激素包括:地塞米松、倍他米松等药。长效激素如地塞米松,抗炎效力强,作用时间长,但对下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制明显,不适宜长疗程用药,只可作为临时性用药,如抗过敏等。倍他米松也是长效激素,主要用于局部封闭,现常用的是复方倍他米松。 使用时三类药物剂量可以相互换算如: 地塞米松=强的松5mg=甲强龙4mg=氢化可的松20mg 药物等效剂量(mg)相当抗炎作用受体亲和力滞钠作用血清半衰期(分)药理半衰期(小时) HPA**抑制时间(天)与白蛋白亲合力 氢化可的松 20 100 2 90 8~12 ~ 100 可的松 25 1 2 30 8~12 ~ 128 强的松 5 5 1 60 12~36 ~ 68 强的松龙 5 220 1 200 12~36 ~ 61 甲强龙 4 1190 0 180 12~36 ~ 74 去炎松 4 190 0 300 12~36 - 地塞米松 25 710 0 200 36~72 >100 倍他米松 25 540 0 >300 36~72 >100 列表如下: 1、计量换算(mg): 可的松25=氢化可的松20=强的松5=强的松龙5=甲强龙4=曲安西龙4=倍他米松=地塞米松=氯地米松

糖皮质激素类

激素按化学结构大体分为四类。 第一类为类固醇,如肾上腺皮质激素(皮质醇、醛固酮等)、性激素(雌激素、孕激素及雄激素等)。 第二类为氨基酸衍生物,有甲状腺素、肾上腺髓质激素、松果体激素等。 第三类激素的结构为肽与蛋白质,如下丘脑激素、垂体激素、胃肠激素、胰岛素、降钙素等。 第四类为脂肪酸衍生物,如前列腺素。 ************************* 为有效成分的药物。通常,在医生口中的“激素类药物”一般情况下在没有特别指定时,是“肾上腺糖皮质激素类药物”的简称;其他类激素类药物,则常用其分类名称,如“雄性激素”、“胰岛素”、“生长激素”等。 (1)短效 氢化可的松【其它名称】皮质醇、氢化考的松、氢化皮质素、氢可的松 醋酸可的松【其它名称】醋酸副肾皮质素、醋酸考的松、可的松醋酸酯 (2)中效 泼尼松龙【其它名称】氢化泼尼松、强的松龙、去氢氢化可的松 泼尼松【其它名称】强的松、去氢可的松、 甲基强的松龙【其它名称】甲基去氢氢化可的松、美卓乐、舒禄-美卓乐、(3)长效 地塞米松【其它名称】:氟美松、德萨美松、地卡特隆、斯诺迪清

倍他米松【其它名称】:β-米松、β-美松、贝皮质醇、贝氟美松 曲安西龙【其它名称】:去炎松、阿塞松、氟羟强的松龙、氟羟氢化泼尼松Triamcino1one 曲安奈德【其它名称】曲安缩松、去炎舒松、去炎松-A 倍氯米松【其它名称】:丙酸倍氯美松、丙酸培氯松、必可酮、伯可纳、安德心 糖皮质激素类药物有哪些 糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类。临床常用的糖皮质激素药物有: 短效激素包括:氢化可的松、可的松。 中效激素包括:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。 长效激素包括:地塞米松、倍他米松等药。 当然还有吸入糖皮质激素:布地奈德、二丙酸倍氯米松、丙酸氟替卡松。 临床常用的糖皮质激素 糖皮质激素类药物根据其血浆半衰期分短、中、长效三类.临床常用的糖皮质激素药物有:短效激素包括:氢化可的松、可的松。中效激素包括:强的松、强的松龙、甲基强的松龙、去炎松。长效激素包括:地塞米松、倍他米松等药。

糖皮质激素药物治疗方案

糖皮质激素药物治疗方案 糖皮质激素常被用来治疗可逆性和不可逆性气道炎性疾病,吸入糖皮质激素3~4周有助于鉴别支气管哮喘和慢性阻塞性肺疾病,应用3~4周后症状明显改善者提示哮喘的可能。 不含氯氟烷烃(CFC)的与含氯氟烷烃的糖皮质激素吸入器的吸入剂量可能不同。 加压气溶胶吸入器的含CFC抛射剂正在被氢氟烷烃(HFA)抛射剂所代替。当患者应用不含CFC吸入器时应保证新式吸入器的有效性并且告知他们应用新型吸入器会使气溶胶的感觉和味觉与以前不同。如遇到问题应咨询医师或药剂师。 如果吸入的糖皮质激素导致咳嗽,预先应用β2受体激动药可能会缓解。 哮喘糖皮质激素控制哮喘很有效,能减轻气道炎症反应(减轻气道水肿和黏液的分泌)。 吸入糖皮质激素多在以下情况应用:哮喘轻度持续以上

(第2级以上)患者(见哮喘分级);患者近两年有急性加重必须以全身糖皮质激素或一种吸入型支气管扩张药治疗时(见于哮喘分级和长期治疗方案)。规律吸入糖皮质激素可降低哮喘恶化的风险。 吸入糖皮质激素必须规律使用以产生最大的效益。通常在使用3~7日后症状减轻。 二丙酸倍氯米松(二丙酸氯地米松),布地奈德,丙酸氟替卡松,和糠酸莫米松疗效相当。糖皮质激素加长效β2受体激动药的复合制剂与以同样的两种药物分别使用比较,前者可能更有益。 长期口服糖皮质激素的患者可转换为吸入糖皮质激素,但是转换必须缓慢。在哮喘得到良好控制的同时逐渐减少口服糖皮质激素的剂量,再过渡为吸入糖皮质激素。 当吸入标准剂量的糖皮质激素和长效β2受体激动药或其它长效支气管扩张药治疗时,如患者仅获部分疗效时,建议加大吸入糖皮质激素剂量。只有在吸入大剂量糖皮质激素的效果明显好于较低剂量时才可持续应用。一般不要超过推

激素类药物使用规范

激素类药物使用规范 一、激素类药物使用原则 1、严格掌握激素类药物使用的适应症、禁忌症,密切观察药物效果和不良反应。 2、激素类药物在非必要时,应尽量不用;必须使用时,应严格按照规定的剂量和疗程用药。不能将激素类药物当作“万能药”而随意使用。 3、制订个体化的给药方案,注意剂量、疗程和合理的给药方法、间隔时间、用药途径。 4、注重药物经济学,降低病人药物费用支出。 二、激素类药物使用细则 (一)糖皮质激素类药物使用细则 1、对发热原因不明者,不得使用糖皮质激素类药物。 2、对病毒感染性疾病者,原则上不得使用糖皮质激素类药物。 3、使用糖皮质激素类药物应有明确的指征,并根据药物的适应症、药物动力学特征及病人的病情特点,严格选药,并注意剂量、疗程和给药方法进行个性化给药。原则上糖皮质激素使用时间一般不超过3天,使用剂量不超过药典规定。 4、对已经明确诊断,确需较长时间使用糖皮质激素时,应努力寻找最小维持剂量或采用间歇疗法,当病情稳定后应有计划地逐步停药或改用其他药物和治疗方法。 5、在明确诊断,确需使用糖皮质激素时,应注意以下事项: (1)、因细菌感染而需要使用皮质激素类药物的患者,要配合使用敏感而足量的抗菌素。 (2)、患者尤其是老年患者在服用糖皮质激素时,应常规补充钙剂和维生素D,以防止骨质疏松的发生。 (3)、服用糖皮质激素期间应经常检测血糖,以便及时发现类固醇性糖尿病。 (4)、对长期用药者,糖皮质激素的给药时间应定在早晨8时和下午4时,以尽可能符合皮质激素的生理分泌规律。在撤药时,应采取逐渐减量的方式,以使自身的皮质功能得以逐渐恢复。 (5)、防止各种感染的发生,特别是防止多重感染的发生。 ⑹、为减少对胃肠道的刺激,可在饭后服用,或加用保护胃粘膜药物。 6、下列情况禁用糖皮质激素: ⑴、肾上腺皮质功能亢进症; ⑵、当感染缺乏有效对病因治疗药物时,如水痘和霉菌感染等; ⑶、病毒感染,如水痘、单纯疱疤疹性角膜炎、角膜溃疡等; ⑷、消化性溃疡; ⑸、新近做过胃肠吻合术、骨折、创伤修复期; ⑹、糖尿病; ⑺、高血压病; ⑻、妊娠初期和产褥期; ⑼、癫痫、精神病的患者。 (二)性激素类药物使用细则 1、性激素对其他器官的影响。对其它脏器及疾病有一定影响,如肝脏、肾脏,故对某些肝肾功能不全者应慎用,以免引起不良反应。 2、勿间断治疗。治疗中勿随意停用或漏用性激素,以免引起激素水平波动而影响疗效,甚至引起不规则出血。 3、治疗期限。人工周期疗法以连用3个周期为宜,然后停药观察,以期待卵巢功能自行调整恢复,必要时经一定时期的停药后,再酌情使用。

常用糖皮质激素类药物

常用糖皮质激素类药物 导读:我根据大家的需要整理了一份关于《常用糖皮质激素类药物》的内容,具体内容:大家对知道多少呢,可能大家都不怎么了解,甚至一无所知。下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用!由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢,且能对抗炎症反应,... 大家对知道多少呢,可能大家都不怎么了解,甚至一无所知。下面是我为你整理的的相关内容,希望对你有用! 由皮质的束状带合成和分泌,主要影响糖和蛋白质等代谢,且能对抗炎症反应,而对水盐代谢影响较小,临床应用较广。主要药物以氢化可的松为代表,一般所说的"皮质激素"即指这一类。人工合成的糖皮质激素类药,比天然激素具有的抗炎作用更强,对水盐代谢影响更小的优点,因而在应用上更为重要。常用的药有泼尼松、氢化泼尼松和氟美松。 的发展历史 自从1855年以来人们一直在研究肾上腺皮质激素的生理作用和临床应用,1927年Rogoff和stewart用肾上腺匀浆提取物为切除肾上腺的狗进行静脉注射使之存活,证明了肾上腺皮质激素的存在,有人根据这个实验推测,提取物的生物活性是由单个物质引起的,但后来人们从提取物中分离出来47种化合物,其中就包括内源性糖皮质激素氢化可的松和可的松。早期的糖皮质激素类药物均来自动物脏器的匀浆提取物,生产成本很高,后来随着甾体化学和有机合成的发展,甾体激素的全合成实现,可以由最简单的有机化合物合成任何一种甾体激素,但考虑到实际生产的成

本,人们一般采用薯蓣皂苷苷元作为合成的起始物,薯蓣皂苷是从薯蓣科(Dioscoreaceae) 薯蓣属(Dioscorea)植物如山药、穿山龙等的块根中提取出来的萜类化合物的糖苷,价格较低,薯蓣皂苷的使用大大降低了生产成本。 在合成氢化可的松的基础上人们继续研究糖皮质激素的结构优化,人们从一个肾癌患者的尿液中提取出一种具有16-羟基的甾体化合物曲安西龙,发现它具有很好的糖皮质激素,同时又不像氢化可的松那样会引起钠潴留。 通过对氢化可的松的体内代谢过程的研究,1958年人们又发现了具有更好稳定性更好抗炎活性和更低钠潴留的地塞米松。 在地塞米松的基础上人们又通过像甾体母环上引入甲基、卤素等结构,陆续开发出了倍他米松、倍氯米松、氟轻松等药物。 的临床应用 1、替代疗法 用于急慢性肾上腺皮质功能不全,垂体前叶功能减退和肾上腺次全切除术后的补充替代疗法。 2、严重急性感染或炎症 1)严重急性感染,对细菌性严重急性感染在应用足量有效抗菌药物的同时。配伍GCS,利用其抗炎、抗毒作用,可缓解症状,帮助病人度过危险期。对病毒性感染,一般不用GCS,水痘和带状疱疹患者用后可加剧。但对重度肝炎、腮腺炎、麻疹和乙脑患者用后可缓解症状。 2) 防止炎症后遗症、对脑膜炎、心包炎、关节炎及烧伤等。用GCS后

规范外用糖皮质激素类药物专家共识(2015版)

规范外用糖皮质激素类药物专家共识(2015版) 中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组 . 外用糖皮质激素类药物是重要的皮肤科外用药,具有高效、安全的特点,是许多皮肤病的一线治疗药物,但临床上也存在“滥用”和“恐惧”问题。为规范外用糖皮质激素类药物,最大限度地发挥其治疗作用,减少不良反应,中国中西医结合学会皮肤性病专业委员会环境与职业性皮肤病学组组织国内部分专家制定本共识。 一、概念和分类 1. 概念:糖皮质激素类药物是人工合成的肾上腺糖皮质激素,属于甾体类固醇激素类药物,又称为皮质类固醇。由于皮质类固醇包括性激素及维生素D3 的衍生物,因此,本文中使用糖皮质激素(简称激素)这一名称。 2. 作用强度分级:依据皮肤血管收缩试验等方法,外用糖皮质激素的作用强度可以分为许多级别。临床上常用的分级方法是4 级分类法,将其分为超强效、强效、中效和弱效4 类。激素的结构是决定其作用强度的主要因素,但浓度、剂型对其影响也较大。复方制剂中加入的某些成分,比如,促渗剂氮酮或角质松解剂水杨酸等也会提高激素的强度。此外,激素的作用强度分级不一定都与临床疗效平行,比如,地奈德分级是弱效激素,但临床疗效和作用却与某些中效激素相当。超强效激素和强效激素适用于重度、肥厚性皮损。一般每周用药不应超过50 g;连续用药不应超过2 ~ 3 周;尽量不用于< 12 岁儿童;不应大面积长期使用;除非特别需要,一般不应在面部、乳房、阴部及皱褶部位使用。国内外常用超强效激素包括,0.05%丙酸氯倍他索凝胶、软膏、乳膏及泡沫剂; 0.05%醋酸双氟拉松软膏及0.1%氟轻松乳膏等。强效激素包括,0.1%哈西奈德乳膏、软膏及溶液、0.1%安西奈德软膏、0.05%二丙酸倍他米松凝胶及软膏、0.05%丙酸氯倍他索溶液(头皮剂)、0.025%丙酸倍氯米松软膏、0.25%去羟米松软膏剂及乳膏、0.05%卤米松乳膏、0.05%二丙酸倍他米松乳膏或软膏、0.1%戊酸倍他米松乳膏、0.05%醋酸氟轻松软膏、乳膏或凝胶及溶液、0.1%糠酸莫米松软膏、0.005%丙酸氟替卡松软膏、0.1%曲安奈德软膏、0.5%曲安奈德乳膏等。有的药品仍沿用“霜”,作为剂型的属性。中效激素适合轻中度皮损,可以连续应用4 ~ 6 周;< 12 岁儿童连续使用尽量不超过2 周; 不应大面积长期使用。常用中效激素有,0.1%糠酸莫米松乳膏和洗剂、0.1%丁酸氢化可的松软膏、乳膏及洗剂、0.05%丙酸氟替卡松乳膏、0.1%曲安奈德乳膏及软膏、洗剂、0.12%戊酸倍他米松泡沫、0.025%氟轻松软膏及乳膏、0.2%戊酸氢化可的松乳膏、0.05%二丙酸倍他米松洗剂、0.1%戊酸倍他米松乳膏及洗剂、0.05%丁酸氯倍他松软膏等。弱效激素适用于轻度及中度皮损(包括儿童皮肤病、面部和皮肤柔嫩部位),可以短时较大面积使用,必要时可以长期使用。常用弱效激素有,0.05%地奈德软膏、乳膏、凝胶、泡沫剂及洗剂、0.1%戊酸倍他米松洗剂、0.01%氟轻松乳膏及0.05%氟轻松溶液、0.025%曲安奈德乳膏及水剂以及外用各种剂型的氢化可的松、泼尼松和地塞米松制剂如,0.5%醋酸氢化泼尼松软膏、0.05%醋酸地塞米松软膏、0.025%醋酸氟氢可的松软膏等。 3. 治疗指数与软性激素:治疗指数是用来评价外用糖皮质激素的疗效及全身不良反应的一个指标。治疗指数 = 治疗21 d 后症状改善75% ~ 100%的患者数/下丘脑-垂体-肾上腺轴(HPA 轴)受抑制的患者数。治疗指数越高,全身吸收所造成的不良反应也越少。软性激素是指激素全身吸收很少或者在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物,而局部却保留高度的活性,故对HPA 轴抑制及其他全身不良反应大为减少,治疗指数大为提高。软性激素适合于老年人、婴幼儿及较大面积使用。国内现有的软性激素有糠酸莫米松及丙酸氟替卡松。

药理学笔记整理之糖皮质激素

肾上腺皮质激素类药物 概述:肾上腺素激素是肾上腺皮质所分泌的激素的总称,其基本结构为甾体类化合物。 糖皮质激素类 药物分类: 短效——可的松→氢化可的松 中效——泼尼松→泼尼松龙 长效——地塞米松、倍他米松 体内过程: 1.口服、注射均可吸收。 2.可的松和泼尼松在肝内转化为氢化可的松和泼尼松龙而生效,严重肝功能不全者只宜用氢化可的松或泼尼松龙。 药理作用: 1.对物质代谢的影响 (生理剂量) ①糖代谢:升高血糖 ②蛋白质代谢:促分解,抑合成,负氮平衡 ③脂肪代谢:增高血浆胆固醇,促使皮下脂肪分解,形成向心性肥胖,表现为“满月脸,水牛背”。 ④水和电解质代谢:保钠排钾 ——长期使用能促进钙、磷排泄,骨质脱钙。 归纳: 2. 抗炎作用: 抗炎作用强大、非特异性,对感染性、非感染性(过敏性、机械性、化学性)炎症均有效 (凡炎皆抗,“万能灵药” )。 利:早期——渗出减少,改善症状; 后期——延缓肉芽组织生成,防止粘连及瘢痕形成,减轻后遗症。 弊:降低了机体的防御机能。 3.免疫抑制和抗过敏作用(抗免疫) (1)对免疫系统的抑制作用:抑制免疫细胞功能,对免疫反应的多个环节均有抑制作用; 小剂量:抑制细胞免疫; 大剂量:抑制体液免疫。 (2)抗过敏作用:减少过敏介质的产生,抑制因过敏反应而产生的病理变化。 4.抗休克作用: 大剂量,常用于严重休克,特别是感染中毒性休克的治疗。 ①扩张痉挛收缩的血管,加强心肌收缩; 激素四大生理作用 升糖解蛋分脂保钠 抗炎不抗菌, 抗炎不抗因, 治标不治本

②降低血管对某些收缩血管活性物质的敏感性; ③稳定溶酶体膜,减少心肌抑制因子的形成 ④提高机体对内毒素的耐受力,但对外毒素无效。 5.其他作用 (1)退热作用 严重的中毒性感染 降低体温调节中枢对体内致热原的敏感性 (2)血液和造血系统(一少五多) ①淋巴细胞减少 ②红细胞、血红蛋白、血小板、中性粒细胞、纤维蛋白增多 (3)中枢神经系统 提高中枢的兴奋性,引起欣快、激动、失眠等,偶可诱发精神失常、癫痫及小儿惊厥的发作。 (4)骨骼 长期使用本类药物时可出现骨质疏松,特别是脊椎骨,其机制可能是糖皮质激素抑制成骨细胞的活力,减少骨中胶原的合成,促进胶原和骨基质的分解,使骨质形成发生障碍。 骨质疏松——自发性骨折。 (5)心血管系统 增强血管对其他活性物质的反应性,诱发高血压——允许作用。 (6)消化系统 促进胃酸和胃蛋白酶的分泌,抑制黏液的分泌,可诱发或加重溃疡病。 (7)允许作用: 糖皮质激素对有些组织细胞虽无直接活性,但可给其他激素发挥作用创造有利条件。例如糖皮质激素可增强儿茶酚胺的血管收缩作用和胰高血糖素的升血糖作用。 临床使用: 1.严重感染或炎症(辅助治疗) (1)严重急性感染:主要用于中毒性感染或伴有休克者,如中毒性菌痢、暴发型流脑及败血症等 足量有效的抗菌药物+皮质激素(先停皮质激素后停糖皮质激素) 病毒性感染一般不用 (2)抗炎治疗及防止某些后遗症(早期使用) 对脑膜炎、心包炎、关节炎、角膜炎、视神经炎、睾丸炎及(Ⅱ、Ⅲ度)烧伤后瘢痕挛缩等。 2.免疫相关疾病 A.自身免疫性疾病 如严重风湿热、风湿性心肌炎、风湿性及类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮、自身免疫性贫血和肾病综合征等。 多发性皮肌炎为首选。 不宜单用,采用综合疗法。 B.过敏性疾病 如荨麻疹、血管神经性水肿、支气管哮喘和过敏性休克等。 主要用肾上腺素和抗组胺药。 C.器官移植排斥反应 使用糖皮质激素预防。 若已经发生排斥反应,治疗时采用大剂量氢化可的松静脉滴注,排斥反应控制后再逐步减少剂量至最小维持量,并改为口服。 3.抗休克治疗

糖皮质激素使用的注意事项

糖皮质激素使用的注意事项 为正确使用糖皮质激素,爱爱医将糖皮质激素使用的注意事项整理如下,供大家临床参考:(一)尽量避免使用糖皮质激素的情况。 1.对糖皮质激素类药物过敏; 2.严重精神病史; 3.癫痫; 4.活动性消化性溃疡; 5.新近胃肠吻合术后; 6.骨折; 7.创伤修复期; 8.单纯疱疹性角、结膜炎及溃疡性角膜炎、角膜溃疡; 9.严重高血压;10.严重糖尿病;11.未能控制的感染(如水痘、真菌感染);12.活动性肺结核;13.较严重的骨质疏松;14.妊娠初期及产褥期;15.寻常型银屑病。 但是,若有必须用糖皮质激素类药物才能控制疾病,挽救患者生命时,如果合并上述情况,可在积极治疗原发疾病、严密监测上述病情变化的同时,慎重使用糖皮质激素类药物。 (二)慎重使用糖皮质激素的情况。 库欣综合征、动脉粥样硬化、肠道疾病或慢性营养不良的患者及近期手术后的患者慎用。 急性心力衰竭、糖尿病、有精神病倾向、青光眼、高脂蛋白血症、高血压、重症肌无力、严重骨质疏松、消化性溃疡病、妊娠及哺乳期妇女应慎用,感染性疾患必须与有效的抗生素合用,病毒性感染患者慎用;儿童也应慎用。 (三)其他注意事项。 1.防止交叉过敏,对某一种糖皮质激素类药物过敏者也可能对其他糖皮质激素过敏。 2.使用糖皮质激素时可酌情采取如下措施:低钠高钾高蛋白饮食;补充钙剂和维生素D;加服预防消化性溃疡及出血等不良反应的药物;如有感染应同时应用抗生素以防感染扩散及加重。 3.注意根据不同糖皮质激素的药代动力学特性和疾病具体情况合理选择糖皮质激素的品种和剂型。 4.应注意糖皮质激素和其他药物之间的相互作用:近期使用巴比妥酸盐、卡马西平、苯妥英、扑米酮或利福平等药物,可能会增强代谢并降低全身性皮质激素的作用,相反,口服避孕药或利托那韦可以升高皮质激素的血药浓度,皮质激素与排钾利尿药(如噻嗪类或呋塞类)合用,可以造成过度失钾,皮质激素和非甾体类消炎药物合用时,消化道出血和溃疡的发生率高。

不能与糖皮质激素同服的8类药

不能与糖皮质激素同服的8类药 安全用药知识你具备了吗?有些药明明是治疗疾病的,但如果不慎搭配,会变成毒药,甚至会有致命的可能。像糖皮质激素类药物很多,广泛应用于治疗皮炎、过敏性疾病、活动性风湿病、类风湿性关节炎等。功效多多,但实际上有八种药物不能与之搭配。有些会使药效降低,有些则会加重病情。爱美网小编和大家一起学习辨别这8类药物,做到安全用药。 糖皮质激素类药物主要有氢化可的松、泼尼松、泼尼松龙、地塞米松、甲泼尼龙、曲安奈德、倍他米松等。此类药物具有抗炎、抗免疫、抗毒素、抗休克等作用,可用于肾上腺皮质功能减退,活动性风湿病、类风湿性关节炎、全身性红斑狼疮等胶原性疾病、严重的支气管哮喘、皮炎、过敏性疾病、急性白血病及感染性休克等,在临床中应用广泛。但在应用过程中,有些药物会与糖皮质激素类药物相互作用,在使用时应注意。 排钾利尿药 这类药物主要有呋塞米、布美他尼、托拉塞米、氯噻酮、吲达帕胺、氢氯噻嗪、碳酸酐酶抑制剂等。糖皮质激素与这些排钾利尿药联用,可导致严重的低血钾,并且糖皮质激素的水钠潴留作用会减弱利尿药物的利尿效应。 抗真菌药 两性霉素B为抗人体深部组织真菌感染的药物,与糖皮质激素类药物合用,会导致或加重低血钾,使真菌病灶扩散,还会造成肝损害等。酮康唑、伊曲康唑可抑制糖皮质激素在体内的消除,抗真菌药物会抑制肝药酶对糖皮质激素在肝脏中的代谢,还有可能使内源性肾上腺皮质功能受到抑制,出现不良反应。 抗癫痫药 如苯妥英钠、巴比妥等。这类药物为肝药酶诱导剂,可促使糖皮质激素类药物在肝脏中的排泄,使糖皮质激素类药物药效降低。 抗菌药 氨基糖甙类药物如与糖皮质激素合用,同样会导致糖皮质激素的作用降低,因氨基糖甙类等也为肝药酶诱导剂,也可使糖皮质激素类药物在肝脏中的代谢加快。氯霉素可使糖皮质激素效力增强,氯霉素为肝药酶抑制药,抑制糖皮质激素在肝脏中的代谢。此外,糖皮质激素可使甲硝唑从体内排泄加快,与肝药酶有关。 解热消炎镇痛药

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