1 药物效应动力学
1 药物效应动力学：研究药物对机体的作用及作用机制，又称药效学
2 药物代谢动力学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。
3 首过效应：药物通过肠粘膜及肝时经过灭活代谢而进入体循环的药量减少。
4 生物利用度：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。
5 半衰期：血浆药物浓度下降一半所需的时间。
6 表观分布容积：理论上或计算所得的表示药物应占有的体液容积。
7 治疗指数：半数致死量和半数有效量的比值(LD50／ED50)，比值越大相对安全性越大，反之之越小。
8 安全范围：最小有效量和最小中毒量之问的距离，其值越大越安全
9 激动药：为既有亲和力又有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。10 拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的药物。11 耐受性：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。12 耐药性：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。13 习惯性：是指患者对药物产生精神上的依赖，停药后主观感觉不舒服、不习惯，并不出现客观上的体征表现14 成瘾性：是指患者对药物产生生理上的依赖，与习惯性的根本区别在于停药后产生阶段症15 协同作用：能使药物原有作用减弱的，目的是减少不良反应16 拮抗作用：能是药物原有作用增强的，目的为增强疗效17 胞裂外排：当神经冲动到达神经末梢时，钙离子进入神经末梢，促进囊泡膜与突触前膜融合，形成裂孔，通过裂孔将囊泡内容物一并排出至突触间隙，其中递质去甲肾上腺素和乙酰胆碱可与其各自受体结合，产生效应，此即为胞裂外排。18 共同传递：许多神经均贮存有二或三种递质可供释放，此现象称为共同传递19“开关反应” ：长期服用左旋多巴而产生的一种不良反应，表现为“开”时患者活动正常或几近正常，而“关”时突然出现严重的PD 症状。20 水杨酸反应：阿司匹林剂量过大时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视听减退，总称水杨酸反应21 反跳现象：长期用药因减量太快或突然停药所致原病复发或加重现象。22 肾上腺素作用的翻转：使用 a 受体阻断药后，可使肾上腺素的收缩血管的 a 效应被阻断，而舒张骨骼肌血管的B2 效应占优势，此时给予肾上腺素血压不但不升，反而下降。23 阿司匹林哮喘：某些哮喘患者在服用阿司匹林或其他解热镇痛药后可诱发哮喘，此称为阿司匹林哮喘。24 人工冬眠：氯丙嗪与其他中枢抑制药合用，可使患者深睡，体温、基础代谢及组织耗氧量均降低，增强患者对缺氧的耐受力，并可使自主神经传导阻滞及中枢神经系统反应性降低25 灰婴综合征：早产儿和新生儿肝脏的葡萄糖醛酸转移酶缺乏，肾排泄功能不完善，对氯霉素解毒能力差。大剂量使用氯霉素可致早产儿和新生儿药物中毒，表现为循环衰竭、呼吸困难、血压下降、皮肤苍白和发绀，故称灰婴综合征。26 抗菌药：具有抑制微生物生长繁殖的药物27 抗生素：指微生物在生长代谢过程中产生的能抑制或杀灭他种生物的化学物质。28 抗菌活性：指药物抑制或杀灭微生物的能力29 抗菌后效应：抗菌后效应（PAE）——将细菌暴露于浓度高于最低抑菌浓度的某种抗菌药物后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内,细菌繁殖不能恢复正常的现象
30 二重感染：正常人口腔、咽喉部、胃肠道存在完整的微生态系统。长期应用广谱抗生素
时，敏感菌被抑制；不敏感菌乘机大量繁殖，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染1 试述毛果芸香碱药理作用与临床应用。答：药理作用：选择性地激动M-受体，对眼及腺体作用最明显1、眼（1）缩瞳（2）降低眼内压（3）调节痉挛2、腺体。临床应用：1.全身应用：用于阿托品中毒的解救。2.眼科应用：青光眼及虹膜炎2 为什么治疗过敏感性休克首选肾上腺素？答：青霉素过敏性休克时，主要表现为大量小血管床扩张和毛细血管通透性增高，起全身血容量降低，血压下降，心率加快，心肌收缩力减弱。另外，支气管平滑肌痉挛支气管粘膜水肿，引起呼吸困难等。肾上腺素能明显地收缩小动脉和毛细血管前括约肌，使毛细血管通性降低，改善心脏功能，升高血压，解除支气管平滑肌痉挛和粘膜水肿，减少过敏介质的放，从而迅速而有效地缓解过敏性休克的临床症状。 3 多巴胺对哪种类型的休克疗效好？答：多巴胺对伴有心肌收缩性减弱及尿量减少的休克疗效好。因为多巴胺可作用心脏β1 受体，使心肌收缩力加强，心排出量增加。可增加收缩压和脉压，但对舒张压无显影响或轻微增加。由于心排出量增加，而肾和肠系膜血管阻力下降，肾血流增加。有排钠利尿的作用。 4 简述肾上腺素的药理作用、临床应用和禁忌。答：药理作用：肾上腺素（AE/AD）主要激动α 和β 受体1）心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1 和β2 受体，加强心肌收缩性，加速传导，提高心肌兴奋性。2）血管激动血管平滑肌上的α 受体，血管收缩；激动β2 受体血管舒张。3）血压兴奋心脏，CO （心排出量）增加，BP（收缩压）升高4）平滑肌舒张平滑肌5）代谢AE 能提高机体代谢。6）中枢神经系统临床应用：①心脏骤停；②过敏性休克；③支气管哮喘；④血管神经性水肿及血清病；⑤与局麻药配伍及局部止血。禁用于高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进症等。5β 受体阻断药的主要临床应用是什么？答：1)心律失常2)心绞痛和心肌梗死3)高血压4)充血性心力衰竭5)焦虑状态、辅助治疗甲状腺功能亢进及甲状腺中毒危象、嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病等。6 简述阿司匹林的药理作用及不良反应。答：1．阿司匹林的药理作用①解热镇痛及抗风湿②影响血小板的功能：小剂量抑制血栓形成，大剂量促进血栓形成。阿司匹林的不良反应有：①胃肠道反应最为常见②加重出血倾向③水杨酸反应：是水杨酸中毒的表现。④过敏反应：可诱发阿司匹林哮喘。⑤瑞夷综合征：病毒感染伴有发热的儿童或青年服用阿司匹林后出现一系列反应⑥对肾脏的影响阿司匹林对老年人特别是伴有心、肝、肾功能损害的患者，会出现不同程度的肾功能损害。
7. 解热镇痛药与氯丙嗪对体温调节的影响有何不同？答：氯丙嗪①降温机制：氯丙嗪直接抑制体温调节中枢，使体温调节失灵②降温特点：氯丙嗪配以物理降温，对发热和正常体
温均有降低作用；③临床应用：氯丙嗪用于人工冬眠和低温麻醉；镇痛药可以降低发热者体温，对正常者无影响，对直接注射PG 产生的发热也无效8 简述强心苷的药理作用。答：答：1 对心脏的作用：加强心肌收缩力；减慢窦性频率；减慢房室传导
2 对神经系统的影响：（1）植物神经：增强迷走神经活性治疗量，降低交感神经活性中毒量，增强交感神经活性（2）中枢神经：（中毒量）兴奋CTZ，中枢兴奋3.对肾脏的影响：利尿作用（1）直接作用：减少肾小管Na+的再吸收（2）间接作用：增加肾血流量 4 对血管的作用：直接收缩血管平滑肌9 心苷中毒时应如何处理？答：．①停药；
②补充KCl；③用抗心律失常药；④中断肝肠循环；⑤用地高辛抗体等。10 甘油与普萘洛尔的联合应用答：降低心肌耗氧量方面，普萘洛尔和硝酸甘油起协同作用。普萘洛尔能纠正硝酸甘油扩血管所引起的反射性心率加快，而硝酸甘油又能纠正由普萘洛尔所增加的心室客积和室壁张力。11、呋塞米的临床应用和不良反应是什么？答：呋塞米的临床应用：1.急性肺水肿和脑水肿 2.严重水肿主要用于其他利尿药无效的水肿病人3.高血钙症可抑制Ca 离子的重吸收，降低血钙。4..加速某些毒物的排泄呋塞米的不良反应 1.水电解质紊乱“四低”：低血钾、低血钠、低血容量、低血氯性碱血症2.耳毒性：耳鸣、听力减退发生 3.高尿酸血症 4.胃肠道反应及过敏12 甘油治疗心绞痛的原理是什么？答：①降低心肌耗氧量：因为扩张容量血管，减少回心血量，室壁张力下降；②增加缺血区的血液灌注：因硝酸甘油能扩张心脏较大的输送血管和侧支血管；③改善心内膜的供血：因为回心血量减少，左室舒张末期压力降低，使血液易从心外膜流向心内膜的缺血区。13 糖皮质激素的主要药理作用、禁忌证和不良反应。答：药理作用：②③④抗炎作用：能抑制各种原因引起的炎症反应；②抗休克作用：常用于严重休克，特别是中毒性休克的治疗；
③免疫抑制与抗过敏作用；④尚具有退热、提高中枢的兴奋性、使血液中性白细胞数增多以及淋巴细胞减少等其他作用。禁忌症：严重的精神病和癫瘌，新近胃肠吻合术，活动性消化性溃疡病，骨折，创伤修复期，肾上腺皮质功能亢进症，角膜溃疡，严重高血压，糖尿病，孕妇，抗菌药物不能控制的感染不良反应：1)长期大剂量应用引起的不良反应包括：①医源性肾上腺皮质功能亢进②其他：如诱发或加剧胃、十二指肠溃疡、引起高血压和动脉粥样硬化以及骨质疏松、肌肉萎缩、伤口愈合迟缓等2)停药反应包括：①医源性肾上腺皮质功能不全②反跳现象14 简述磺酰脲类口服降血糖药的药理作用及作用机制。答：(1)降血糖作用：该类药降低正常人血糖，对胰岛功能尚存的病人有效，而对1 型或严重糖尿病病人及切除胰腺之动物则无作用。其机制为：①刺激胰岛B 细胞释放胰岛素；②降低血清糖原水平；③增加胰岛素与靶组织及受体的结合能力等。(2)对水排泄的影响：格列本脲、氯磺丙脲有抗利尿作用，但不降低肾小球滤过率，可用于尿崩症。(3)对凝血功能的影响：能使血小板粘附力减弱，代谢旺盛的血小板数减少，刺激纤溶酶原的合成。15 青霉素G 有哪些主要的优点和缺点？答：优点：青霉素G 的抗菌作用很强，在细菌繁殖
期低浓度抑菌，较高浓度即可杀菌；对人毒性小；价格便宜。缺点：不耐酶，因而耐药现象极为普遍；不耐酸，故不能口服；抗菌谱窄，对肠道阴性杆菌无效；可引起过敏反应，严重者发生过敏性休克。16 β-内酰胺类抗生素抗菌的作用机制？答：抗菌机制：抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。
代表药物一代二代三代四代头孢氨苄，唑林，拉定头孢孟多，呋辛头孢哌酮，噻肟，他定头孢匹罗、吡肟
抗菌谱G+菌G+菌G 菌-厌氧菌G+菌G-菌厌氧菌绿脓杆菌G-杆菌
抗G+菌+++ ++ + ++
抗G-菌+ ++ +++ ++++
肾毒性较大低无无
临床应用耐药，金葡萄菌感染G-菌感染尿路感染严重感染替代第二代用于G-菌感染
17 试比较一、二、三、四代头孢菌素的抗菌作用和临床应用特点，举一例18、简述喹诺酮类临床应用特点及不良反应。答：临床应用特点：适用于敏感菌感染1.泌尿生殖道感染2.肠道感染细菌性肠炎、菌痢、伤寒、副伤寒3.呼吸道及肺部及支气管感染4.抗结核氧氟、环丙、左氧、氧氟、左氧氟 6.其他骨髓炎，关节、五官科、伤口感染，化脓性脑膜炎不良发应：1.胃肠道反应常见有厌食、恶心、腹部不适2.中枢神经系统兴奋症状焦虑、失眠、耳鸣、偶尔可致幻觉和癫痫发作，可逆。3.过敏反应药疹、红斑、光敏性皮炎4. 其他，可引起骨关节病19、简述SMZ 与TMP 配伍的药理学依据。答：SMZ(磺胺甲恶唑)及TMP 两者配伍合用的机制是磺胺甲恶唑抑制二氢叶酸合成酶，阻止二氢叶酸的合成；而甲氧苄氨嘧啶又抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，阻碍核糖酸的合成，从而抑制细菌的生长。20 类对泌尿系统损害的原因、临床表现和预防措施。答：原因：磺胺类药物溶解度小，多数乙酰化产物的溶解度更小，易在酸性和中性尿液中析出结晶，在肾小管集合管形成沉淀，临床表现：血尿、腰痛、尿少、尿闭甚至尿毒症预防措施：(1)多饮水：大于1.5l/d，增加尿量、降低药浓(2)碱化尿液（NaHCO3）；预防结晶尿(3)老年、肾功能不全慎
试述有机磷酸酯类的中毒机制、中毒症状及治疗药物的作用机制。答：中毒机制有机磷酸酯类与AChE 牢固结合，形成难以水解的磷酰化AChE，使AChE 失去水解ACh 的能力，造成体内ACh 大量积聚而引起一系列中毒症状。中毒症状表现多样化，主要为：①毒蕈碱样症状：瞳孔缩小，视力模糊，泪腺、汗腺等腺体分泌增加，恶心、呕吐、腹痛、腹泻，严重者出现呼吸困难、大小便失禁、心率减慢、血压下降等综合效应②烟碱样症状：肌无力，不自主肌束抽搐、震颤，严重者引起呼吸肌麻痹；③中枢神经系统症状：先兴奋、不安，继而出现惊厥，后转为抑制，出现反射消失、昏迷、血压下降、中枢性呼吸麻痹等中毒的解救药物有阿托品和AChE 复活药，一般须两药合用。阿托品能阻断M 胆碱受体，迅速对抗体内ACh 的毒蕈碱样作用和部分中枢神经系统症状，用药应早期、足量、反复；AChE 复活药：能使被有机磷酸酯类抑制的AChE 恢复活性，可迅速控制肌束颤动2 试述阿托品的药理作用及作用机制答：阿托品的作用机制为竞争性拮抗乙酰胆碱或胆碱受体激动药对M 胆碱受体的激动作用。阿托品与M 胆碱受体结合后，由于其本身内在活性小，一般不产生激动作用，却能阻断乙酰胆碱或胆碱受体激动药与受体结合，从而拮抗了它们的作用。阿托品对M 受体有较高选择性，但大剂量时对神经节N 受体也有阻断作用。阿托品的作用非常广泛：①抑制腺体分泌；②松弛瞳孔括约肌和睫状肌；③能松弛多种内脏平滑肌；④治疗量的阿托品可使部分病人心率短暂性轻度减慢，较大剂量(1～2mg)可阻断窦房结M2 受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用，使心率加快；阿托品还可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常；⑤治疗量的阿托品对血管与血压无显著影响，主要原因为许多血管床缺少胆碱能神经支配；大剂量的阿托品能引起皮肤血管扩张，可出现皮肤潮红温热等症状；⑥可兴奋中枢，3、试述吗啡的药理作用。答：中枢神经系统：①镇痛作用：吗啡对伤害性疼痛具有强大的镇痛作用。②镇静、致欣
快作用：吗啡能改变患者情绪。吗啡可引起欣快症，表现为满足感③抑制呼吸：治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢。④镇咳直接抑制咳嗽中枢嗽反射减轻或消失，产生镇咳作用。
⑤其他中枢作用：兴奋支配瞳孔的副交感神经孔缩小。作用于下丘脑体温调节中枢，兴奋脑干化学感受触发区，引起恶心和呕吐。平滑肌：①胃肠道平滑肌：吗啡升高胃肠道平滑肌张力、减少其蠕动。②胆道平滑肌：治疗量吗啡引起胆道括约肌痉挛性收缩道排空受阻，可致上腹不适甚至胆绞痛③其他平滑肌：提高输尿管平滑肌及膀胱括约肌张力，引起尿潴留；大剂量可使支气管收缩或加重哮喘。心血管系统：能扩张血管，降低外周阻力，可诱发直立性低血压。其他：对免疫系统有抑制作用，这可能是吗啡吸食者易感HIV 病毒的主要原因，吗啡可扩张皮肤血管4、糖皮质激素对严重感染性疾病有何治疗作用？并说明作用机制。同时应注意哪些问题？答：糖皮质激素主要用于中毒型感染或同时伴有休克的严重急性感染者，其治疗价值在于迅速减轻症状，防止脑、心等重要器官的严重损害，争取时间以待抗菌药物控制感染。作用主要机制是：①消除对机体特别有害的过度炎症反
应；②中和内毒素；③抗休克；④缓解症状，以提高机体的抗应激能力。糖皮质激素有免疫抑制作用，宜在有效、足量抗菌药物治疗感染的前提下，用其作辅助治疗。又因为目前尚无十分有效的抗病毒药物。病毒性感染一般不用GCs 5、肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素对心血管系统的作用有何异同？答：肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，收缩血管，以升高血压为主。异丙肾上腺素兴奋心脏，心排出量增加，扩张血管，脉压增大，血压下降。去甲肾上腺素兴奋心脏，心排出量不变或减少，强烈收缩血管，升高血压。6、试述抗心律失常药物的分类、各类特点及代表药物。答：抗心律失常药分为四大类：I 钠通道阻滞药；ⅡB 肾上腺素受体拮抗药；Ⅲ延长动作电位时程药(钾通道阻滞药)；IV 钙通道阻滞药。I 类：钠通道阻滞药根据钠通道阻滞药的作用强度，本类药物又分为三个亚类，即，Ia，Ib，c。a 类适度阻滞钠通道，I I 降低动作电位0 相上升速率，不同程度抑制心肌细胞膜K．+、Ca2+通透性，延长复极过程，且以延长有效不应期更为显著，代表药有奎尼一，普鲁卡因胺等。I b 类轻度阻滞钠通道，轻度降低动作电位0 相上升速率，降低自律竺：篓篓字虿影响动作电位时程，代表药有利多卡因，苯妥英等。I c 类明显阻滞钠通道，显著降低动作电位。相上升速率和幅度，减慢传导性的作用最为明显，代表药有普罗帕酮、氟卡尼等。11 类：p 肾上腺素受体拮抗药减慢4 相舒张期除极速率而降低自律性，降低动作电位0 相上升速率而减慢传导性，代表药有普萘洛尔等。Ⅲ类：延长动作电位时程药抑制多种钾电流，延长动作电位时程和有效不应期，但对动作电位幅度和去极化速率影响很小，代表药有胺碘酮等。Ⅳ类：钙通道阻滞药抑制Ica(L)，降低窦房结自律性，减慢房室结传导性，代表药物有维拉帕米和地尔硫草。7、试述抗高血压药物的分类及代表药。答：抗高血压药物的分类及代表药①v 利尿降压药：如氢氯噻嗪等。②交感神经抑制药：中枢性降药：如可乐定、利美尼定等；神经节阻断药：如樟磺咪芬等；去甲肾上腺素能神经末梢阻断药：如利血平、胍乙啶等；肾上腺素受体阻断药：如普萘洛尔等。③肾素_血管紧张素抑制药：血管紧张素转换酶(AcE)抑制药：如卡托普利等；血管紧张素II 受体阻断剂：如氯沙坦等。④肾素抑制药：如雷米克林。⑤钙拮抗药：如硝苯地平等。⑥血管扩张药：如肼屈嗪和硝普钠等。8、试述强心苷中毒机制、中毒表现和中毒的防治。
答：强心苷可因抑制心肌细胞膜的Na+一K+一ATP 酶，影响了Na+从心肌细胞内泵出，同时K+也不能进入心肌细胞内，故产生心肌细胞缺K+，自律性增高。中毒时表现：①胃肠道反应：厌食，恶心，呕吐，腹泻等②中枢神经系统反应和视觉障碍：眩晕，头痛，失眠，疲倦，谵妄等以及黄视、绿视、视物模糊；③心脏快速性心律失常：如室性早搏，二联律，三联律；缓慢性心律失常：中毒的防治：预防：应充分了解强心苷中毒的各种因素，如：低血钾、高血钙、低血镁、缺氧、老年人肾功不全等，应尽量控制这些因素。治疗：对快速性心律失常：应用钾盐，可以口服，也可缓慢静脉滴人。也可应用抗心律失常
药物，如苯妥英钠
9、青霉素产生过敏反应的致敏源是什么？防治过敏性休克的主要措施有哪些？答：过敏性休克：（1）原因：青霉素分子及其降解物青霉烯酸，青霉噻唑酸等可成为致敏原，机体接触后产抗体，引起过敏性休克。防治措施1. 严格掌握适应症，避免滥用和局部用药。
2. 一问、二试、三观察问用药史: 过敏史。皮试初次注射，三天未用过青霉素者，更换批号者必须做皮试。观察皮肤：皮试阴性者注射后仍需观察。
3. 避免过分饥饿时用药，注射后观察30 分钟。
4. 注射液现用现配，防止降解物产生。
5. 备好急救药品，一旦发生过敏立即抢救。10 试述广谱抗生素引起二重感染的原因及表现。答：原因：长期应用广谱抗生素，破坏肠道菌群间共生的平衡状态，敏感菌受到药物抑制，而不敏感菌乘机大量繁殖生长，由原来的劣势菌群变为优势菌群，造成新的感染，称作二重感染。表现：多由白假丝酵母菌引起的真菌感染，临床表现为鹅口疮、肠炎。还可见对四环素耐药的艰难梭菌引起的假膜性肠炎，表现为剧烈的腹泻、发热、肠壁坏死、体液渗出甚至休克死亡
药理学重点知识归纳
药理学 第一章绪论 药物：是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，用于预防、诊断和治疗疾病的物质。 药理学：研究药物与机体（含病原体）相互作用规律的学科 第二章药效学 药物效应动力学(药效学)：是研究药物对机体的作用及作用机制的生物资源科学。 药物作用：是指药物对机体的初始作用，是动因。 药理效应：是药物作用的结果，是机体反应的表现。 治疗效果：也称疗效，是指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能或病理过程，使患病的机体恢复正常。 对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 对症治疗：用药目的在于改善症状。 药物的不良反应：与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。 1、副作用：在治疗剂量时出现的与治疗无关的不适反应，可以预知但是难以避免。 2、毒性反应：药物剂量过大或蓄积过多时机体发生的危害性反应，比较严重，可以预知避免。 3、后遗效应：停药后机体血药浓度已降至阈值以下量残存的药理效应。 4、停药反应：突然停药后原有疾病的加剧现象，双称反跳反应。 5、变态反应：机体接受药物刺激后发生的不正常的免疫反应，又称过敏反应。 6、特异性反应： 以效应强度为纵坐标，药物剂量或药物浓度为横坐标作图可得量-效曲线。 最小有效量：最低有效浓度，即刚能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 最大效应：随着剂量或浓度的增加，效应也增加，当效应增加到一定程度后，若继续增加药物浓度或剂量而效应不再继续增强，这一药理效应的极限称为最大效应，也称效能。 效价强度：能引起等效反应（一般采用50%的效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越大。 质反应：药理效应不是随着药物剂量或浓度的增减呈连续性量的变化，而表现为反应性质的变化。 治疗指数：5050，治疗指数大的比小的药物安全。 受体：一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，出发后续的生理反应或药理效应。能与受体特异性结合的物质称为配体，能激活受体的配体称为激动药，能阻断受体活性的配体称为拮抗药。受体的特性：灵敏性，特异性，饱和性，可逆性，多样性。受体调节时维持内环境稳定的一个重要因素，其调节方式有脱敏和增敏两种类型。 药物与受体结合不但需要亲和力，还要有内在活性，才能激动受体产生效应。 激动药：既有亲和力双有内在活性的药物，它们能与受体结合并激动受体而产生效应。 拮抗药：有较强的亲和力，但缺乏内在活性。分竞争性和非竞争性。 第二信使：为第一信使作用于靶细胞后在胞浆内产生的信息分子。有环磷腺苷()、环磷鸟苷( )、肌醇磷脂、钙离子、廿烯类 第三章药动学
药物效应动力学练习题
第二章、药物效应动力学练习题 、 A 型题，每题只有一个答案。 1、药理学是研究 ( ) A. 药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C. 药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学(药效学)是研究 ( ) A. 药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C. 药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括 ( ) A. 改变机体的生理机能 D. 掩盖某些疾病现象 4、药物作用的两重性是指 A. 治疗作用与副作用 D. 预防作用与治疗作用 B. 改变机体的生化功 能 E. 产生新的机能活动 ( ) B. 防治作用与不良反应 E. 原发作用与继发作用 C. 产生程度不等的不良反应 C. 对症治疗与对因治疗 5、药物产生副作用的药理基础是 ( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D. 药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是 ( ) A. 药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的 B. 应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 7、药物副作用的特点不包括 ( ) D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于 ( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、 质反应中药物的 ED50 是指药物 ( ) A.引起最大效能50%的剂量 B.引起50%动物阳性效应的剂量 C. 和50%受体结合的剂量 D.达到50 %有效血浓度的剂量 E. 引起50%动物中毒的剂量 12、 半数致死量(LD50 )用以表示() A.药物的安全度 B.药物的治疗指数 C.药物的急性毒性 D. 药物的极量 E.评价新药是否优于老药的指标 13、 A 药的 LD50 比 B 药大，说明 ( ) A. A 药的毒性比 B 药大 B. A 药的毒性比 B 药小 C. A 药的效能比 B 药大 E.药物在体内的的变化 D. 停药后出现的作用 E. 预料以外的作用 A. 与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、 肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为 ( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 9、 下列关于药物毒性反应的描述中，错误的是 ( ) E.副作用 A. 一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质
药物效应动力学
第二章药物效应动力学 药物效应动力学（Pharmacodynamics，PD）简称药效学，是研究药物对机体作用及作用机制的科学，为指导临床合理用药、防治疾病提供理论依据。 第一节药物的基本作用 药物作用（drug action）指始发作用，侧重机制； 药理效应（pharmacological effect）指机能改变，强调结果。 例如：Ad（+）支气管平滑肌β2R 舒张支气管 药物作用和药理效应可以相互通用，通常以效应替代作用。 一、药物作用的性质与类型 （一）药物作用的性质 1．调节功能：改变兴奋性 1）兴奋：增强机体原有生理功能与生化代谢的作用。 2）抑制：减弱机体原有生理功能与生化代谢的作用。 机体状态 麻痹抑制正常兴奋亢进 | | | | 病态病态 兴奋药（尼可刹米） 呼吸抑制惊厥 抑制药（苯巴比妥） 可见：兴奋药和抑制药在适量范围内有治疗意义， 但过量会导致不良后果。 2．抗病原体及抗肿瘤化学治疗 3．补充不足补充治疗 （二）药物作用的类型
1．药物作用范围（部位） 局部作用（local action） 药物无需吸收在用药部位发挥的直接作用。 吸收作用（absorptive action），又称全身作用或系统作用 药物从给药部位吸收入血后，分布到机体各个部位发生的作用。 鉴别点：所产生的作用有无借助血液循环。 2．药物作用方式（先后） 原发作用（primary action，直接作用） 药物在所分布的组织器官直接产生的作用。 继发作用（secondary action，间接作用） 由直接作用引发的其它作用。 例如：NE：升高血压——直接作用；减慢心率——间接作用。 二、药物作用的选择性与特异性 1．药物作用的选择性（selectivity） 药物引起机体产生效应范围的专一或广泛程度。 影响因素：药物分布、组织生化功能、细胞结构、组织亲和力等。 意义： 1）是药物分类的基础 2）临床选择用药的依据 药物选择性高，应用针对性较强，副作用较少，但应用范围较窄； 药物选择性低，应用针对性不强，副作用较多，但应用范围较广。2．药物作用的特异性（specificity） 通过专一性化学反应而产生特定的药理效应。 专一性主要取决于药物的化学结构。 三、药物作用的两重性（重点）
药理学知识药物代谢动力学重要名词解释集锦一
学习好资料欢迎下载 药物代谢动力学是药理学中的重要知识。在药物代谢动力学学习过程中，考生要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂，并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递，还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。 1.药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。 2.药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。 3.药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。 4.药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。 5.量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。 6.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。 7.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。 8.半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。 9.半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。 10.药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。 11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 12..构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。
药理学名词解释
《药理学》名词解释 绪论 1.药理学：是研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。 2.药物：药物指能影响机体生理、生化和病理过程，用以预防、诊断、治疗疾病的物质。 3.药物效应动力学：药理学即研究药物对机体的作用即作用机制，即药物效应动力学，又 4.称药效学。 5.药物代谢动力学：药理学也研究药物在机体影响下所发生的变化及规律，即药物代谢动 力学，又称药动学。 药效学 1.局部作用：药物无需吸收而在用药部位发挥的作用。 2.全身作用：药物被吸入血后分布到机体各部分而产生的作用。 3.对症治疗：为用药的目的在于改善疾病的临床症状，也称治标。如用解热镇痛药所消除机体发热之症 状。 4.对因治疗：也称治本、用药的目的在于消除发病的原因，去除疾病的根源。如抗菌药物杀灭或抑制病 原体。 5.不良反应：与用药目的无关或对动物机体产生不适或有害之作用。 6.副作用：在用药治疗剂量下产生的与治疗目的无关的作用。副作用为药物所固有，选择性作用低的表 现。 7.毒性反应：常常由于用量过大而引起，也有连续长期用药因药物积蓄中毒而发生的。 8.变态反应：又称过敏反映，是因药物系抗原，可使机体产生抗体，当再次使用药物时，抗原和抗体结 合产生变态反应症状，甚至过敏性休克。 9.后遗反应：后遗反应指在停药后，血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 10.继发反应：是指使用药物治疗后随之而引起的反应。 11.特异质反应:由于用药者有先天性遗传异常，对于某些药物反应特别敏感，出现的反应性质可能与某些 常人不同的反应。 12.药物依赖性：病人连续使用某些药物所引起的对药物的一种不可停用的渴求现象。 13.剂量：一般指药物每天的用量。有无效量、最小有效量、极量、最小中毒量、致死量之分。临床的治 疗量或常用量应在最小有效量与极量之间的用药量。 14.最小有效量（最低有效浓度）：刚能效引起的最小药量或最小药物浓度，亦称阈剂量或阈浓度。 15.效能:药物所能产生的最大效应，即效能 16.效价强度：指药物达到一定效应时所需的剂量。 17.治疗指数:药物的安全性指标。通常将半数中毒量（TD50）/半数有效量（ED50)或半数致死量（LD50） /半数有效量（ED50）称为治疗指数。 18.安全指数:指药物的LD5/ED95的比值。 19.药物的安全范围:ED5 (ED95) 和TD5之间的距离，其距离愈大愈安全。 20.受体：指能与药物，激素，递质产生特异性结合，然后引起特定生理效应的细胞成分。 21.亲和力：药物与受体的结合需要亲和力 22.内在活性：药物与受体结合后产生效应的能力。 23.激动剂（完全激动剂）: 与受体既有较强的亲和力，又有较强的内在活性，与受体结合能产生最大效 应。
药理学试题
第一章绪言自测题 一、单选题 1．药理学是（C） A．研究药物代谢动力学 B．研究药物效应动力学 C．研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学 D．研究药物临床应用的科学 E．研究药物化学结构的科学 2．药效动力学是研究（D） A．药物对机体的作用和作用规律的科学 B．药物作用原理的科学 C．药物对机体的作用规律和作用机制的科学 D．药物对机体的作用规律和作用机制的科学 E．药物的不良反应 二、名词解释 1．药理学：研究药物与机体相互作用规律及作用机制的科学。 2.药效：研究药物对机体的作用规律和机制。 3.药代动力学：是阐明机体对药物的作用，即药物在机体内吸收、分布、代谢和排泄过程的药效和血药浓度消长的规律。 第二章药物效应动力学自测题 单选题 1．部分激动剂是（C） A．与受体亲和力强，无内在活性B．与受体亲和力强，内在活性强C．与受体亲和力强，内在活性弱D．与受体亲和力弱，内在活性弱E．与受体亲和力弱，内在活性强 2．注射青霉素过敏引起过敏性休克是（E） A．副作用B．毒性反应C．后遗效应D．继发效应E．变态反应 二、多选题 1．药物的不良反应包括有（ABCDE） A．副作用B．毒性反应C．致畸、致癌和致突变D．后遗效应E．变态反应 2．几种药物联合应用总的药效大于各药单独作用之和时，称为药物的（BE） A．相加作用B．增强作用C．拮抗作用D．联合作用E．协同作用 三、名词解释 1．不良反应：用药后出现与治疗目的无关的作用。 2.治疗量（有效量）：能对机体产生明显药效而又不引起毒性反应的剂量。 3.极量：是由国家药典规定允许使用的最大剂量，也是医生用药选择剂量的最大限度。 4.安全范围：最小有效量和极量之间的范围。 5.受体激动剂：药物与受体有较强的亲和力，并有较强的内在活性，能激动受体，产生明显效应。 ６.受体拮抗剂：（6）药物与受体亲和力强，但无内在活性，能阻断激动剂一受体的结合，拮抗激动剂作用。 第三章药物代谢动力学自测题 一、单选题 1．药物的吸收过程是指（1.D ） A．药物与作用部位结合B．药物进入胃肠道C．药物随血液分布到各组织器官D．药物从给药部位进入血液循环E．静脉给药 2．药物的肝肠循环可影响（2.D） A．药物的体内分布B．药物的代谢C．药物作用出现快慢D．药物作用持续时间
药理学 期末主观题
第一章绪论 二、名词解释 1．药物(drug)： 2．药物效应动力学(pharmacodynamics)： 3．药物代谢动力学(pharmacokinetics)： 三、填空题 1．药理学是研究药物与包括间相互作用的和的科学。2．明代李时珍所著是世界闻名的药物学巨著，共收载药物种，现已译成种文字。 3．研究药物对机体作用规律的科学叫做学，研究机体对药物影响的科学叫做学。4．药物一般是指可以改变或查明及，可用以、、疾病，但对用药者无害的物质。 5．药理学的分支学科有药理学、药理学、药理学、药理学和药理学等。 四、简述题 1．试简述药理学在生命科学中的作用和地位。 2．试简述药理学在新药开发中的作用和地位。 五、论述题 1．试论述药理学在防、治、诊断疾病中的意义。 2．试论述药物代谢动力学及药物效应动力学的规律对应用药物的重要意义。 第二章药物效应动力学 二、名词解释 1．效应及作用(effect and action)： 2．药物作用的选择性(selectivity)： 3．量效关系(dose-effect relationship)： 4．效能(efficacy)： 5．效价强度(potency)： 6．半数有效剂量(ED )： 50 7．治疗指数(therapeutic index)： 8．药物作用机制(mechanism of action)： 9．药物的受体(receptor)： 10．激动药(agonist)： 11．拮抗药(antagonist)： l2．药物的不良反应(untoward reaction)： 13．毒性反应(toxic reaction)： l4．副作用(side effect)： 15．后遗效应(after effect)： l6．继发反应(secondary effect)： 17．药物的特异质反应(idiosyncratic reaction)： 三、填空题
药物效应动力学练习题
第二章、药物效应动力学练习题 一、A型题，每题只有一个答案。 1、药理学是研究( ) A.药物效应动力学 B.药物代谢动力学 C.药物的科学 D.药物与机体相互作用的规律与原理 E.与药物有关的生理科学 2、药物效应动力学（药效学）是研究( ) A.药物的临床疗效 B.药物的作用机制 C.药物对机体的作用规律 D.影响药物疗效的因素 E.药物在体内的的变化 3、非基因工程药物对生物机体的作用不包括( ) A.改变机体的生理机能 B.改变机体的生化功能 C.产生程度不等的不良反应 D.掩盖某些疾病现象 E.产生新的机能活动 4、药物作用的两重性是指( ) A.治疗作用与副作用 B.防治作用与不良反应 C.对症治疗与对因治疗 D.预防作用与治疗作用 E.原发作用与继发作用 5、药物产生副作用的药理基础是( ) A.药物的剂量太大 B.药物代谢慢 C.用药时间过久 D.药物作用的选择性低 E.病人对药物反应敏感 6、副作用是( ) A.药物在治疗剂量下出现的与治疗目的无关的作用，常是难以避免的 B.应用药物不恰当而产生的作用 C.由于病人有遗传缺陷而产生的作用 D.停药后出现的作用 E.预料以外的作用 7、药物副作用的特点不包括( ) A.与剂量有关 B.不可预知 C.可随用药目的与治疗作用相互转化 D.可采用配伍作用拮抗 E.以上都不是 8、肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为( ) A.治疗作用 B.后遗效应 C.变态反应 D.毒性作用 E.副作用 9、下列关于药物毒性反应的描述中，错误的是( ) A.一次性用药超过极量 B.长期用药逐渐蓄积 C.病人属于过敏性体质 D.病人肝或肾功能低下 E.高敏性病人 10、链霉素引起的永久性耳聋属于( ) A.毒性反应 B.高敏性 C.副作用 D.后遗症状 E.治疗作用 11、质反应中药物的ED50是指药物( ) A.引起最大效能50％的剂量 B.引起50％动物阳性效应的剂量 C.和50％受体结合的剂量 D.达到50％有效血浓度的剂量 E.引起50％动物中毒的剂量 12、半数致死量（LD50）用以表示( ) A.药物的安全度 B.药物的治疗指数 C.药物的急性毒性 D.药物的极量 E.评价新药是否优于老药的指标 13、A药的LD50比B药大，说明( ) A. A药的毒性比B药大 B. A药的毒性比B药小 C. A药的效能比B药大 D. A药的效能比B药小 E. 以上都不是
《药理学》毕业考试题库
毕业生考试习题库 （适用于药学专业）
第一章总论 第一节绪言 一、最佳选择题 1、药物效应动力学是研究 A. 药物的临床疗效 B. 药物的作用机制 C. 药物对机体的作用规律 D. 影响药物作用的因素 E. 药物在体内的变化 2、药物代谢动力学是研究 A. 药物浓度的动态变化 B. 药物作用的动态规律 C. 药物在体内的变化 D. 药物作用时间随剂量变化的规律 E. 药物在体内转运、代谢及血药浓度随时间的变化规律 3、药理学研究的内容是 A. 药物效应动力学 B. 药物代谢动力学 C. 药物的理化性质 D. 药物与机体相互作用的规律和机制 E. 与药物有关的生理科学 第二节药效学 一、最佳选择题 1、下列属于局部作用的是 A. 普鲁卡因的浸润麻醉作用 B. 利多卡因的抗心律失常作用 C. 洋地黄的强心作用 D. 苯巴比妥的镇静催眠作用 E. 硫喷妥钠的麻醉作用 2、麻黄碱短期内用药数次，效应降低，称为 A. 习惯性 B. 快速耐受性
C. 成瘾性 D. 抗药性 E. 依赖性 3、下列哪组药物可能发生竞争性对抗作用 A. 去甲肾上腺素与异丙肾上腺素 B. 组胺与5-羟色胺 C. 毛果芸香碱与新斯的明 D. 间羟氨与异丙肾上腺素 E. 阿托品与乙酰胆碱 4、完全激动药的概念是 A. 与受体有较强的亲和力和较强的内在活性 B. 与受体有较强亲和力，无内在活性 C. 与受体有较弱的亲和力和较弱的内在活性 D. 与受体有较弱的亲和力，无内在活性 E. 以上都不对 5、药物与特异性受体结合后，可能激动受体，也可能阻断受体，这取决于 A. 药物的作用强度 B. 药物剂量的大小 C. 药物的油/水分配系数 D. 药物是否具有亲和力 E. 药物是否具有内在活性 6、下列关于受体的叙述，正确的是 A. 受体是一类介导细胞信号转导的功能蛋白质 B. 受体都是细胞膜上的蛋白质 C. 受体是遗传基因生成的，其分布密度是固定不变的 D. 受体与配体结合后都引起兴奋性效应 E. 药物都是通过激动或抑制相应受体而发挥作用的 7、下列药物中治疗指数最大的是 A. A 药LD5o=5Omg ED5o=5mg B. B 药LD50=100mg ED50=50mg C. C 药LD50=500mg ED50=250mg D. D 药LD50=50mg ED50=10mg E. E 药LD50=100mg ED50=25mg
第二章药物效应动力学
第二章药物效应动力学 学习目标 1.掌握药物的基本作用、副作用、毒性反应、效价、效能、向上调节、向下调节、激动药、拮抗药 2.熟悉药物作用的方式、药物作用的两重性、药物的量效关系等。 3.了解其他内容。 基础知识 药物效应动力学（药效学）：研究药物的作用及作用机制。 一、药物作用和药物效应： 药物作用：始发于药物与机体细胞之间的分子反应。 药物效应：继发于药物作用之后的机体功能（或）形态的变化。 （一）药物的基本作用：药物对机体原有功能活动的影响，包括兴奋作用和抑制作用。 兴奋作用：凡使原有功能活动增强的作用。 抑制作用：凡使原有功能活动减弱的作用。 （二）药物作用的主要类型。 1.药物的选择作用：药物在治疗剂量时只对某一个或某几个组织器官产生明显作用，而对其它组织器官无作用或无明显作用。 2.局部作用和吸收作用： 局部作用：药物吸收入血之前，在用药部位所呈现的作用。 吸收作用：药物从给药部位吸收入血后，随着血液循环分布到组织器官所发生的作用。 3.直接作用和间接作用： 直接作用：药物在分布的组织器官直接产生的作用。 间接作用：直接作用引发的其它作用。 4.药物的两重性（二重性）：药物在使用过程中在发挥治疗作用的同时，也会产生一定的不良反应。 （1）治疗作用：凡符合用药目的或能达到防治效果的作用。 ①对因治疗：用药目的在于消除原发致病因子，彻底治愈疾病。 ②对症治疗：用药目的在于改善疾病的症状。 （2）不良反应：凡不符合用药目的或给病人带来痛苦与危害的药物反应。 ①副作用：药物在治疗量时出现与用药目的无关的、切随治疗目的的变化而发生变化、对机体产生不适感觉的作用。 ②毒性反应：用药剂量过大、用药时间过长或机体对药物敏感性过高时，药物对机体
第三章 药物效应动力学练习题
一、选择题： 1.药物作用的基本表现是是机体器官组织： A.功能升高或兴奋 B.功能降低或抑制 C.兴奋和/或抑制 D.产生新的功能 E.A和D 2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是： A.大于治疗量 B.小于治疗量 C.治疗剂量 D.极量 E.以上都不对 3.半数有效量是指： A.临床有效量 B.LD50 C.引起50%阳性反应的剂量 D.效应强度 E.以上都不是 4.药物半数致死量（LD50）是指： A.致死量的一半 B.中毒量的一半 C.杀死半数病原微生物的剂量 D.杀死半数寄生虫的剂量 E.引起半数动物死亡的剂量 5.药物的极量是指： A.一次量 B.一日量 C.疗程总量 D.单位时间内注入量
E.以上都不对 7.药物的治疗指数是： A.ED50/LD50 B.LD50/ED50 C.LD5/ED95 D.ED99/LD1 E.ED95/LD5 8.药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于： A.药物是否具有亲和力 B.药物是否具有内在活性 C.药物的酸碱度 D.药物的脂溶性 E.药物的极性大小 9.竞争性拮抗剂的特点是： A.无亲和力，无内在活性 B.有亲和力，无内在活性 C.有亲和力，有内在活性 D.无亲和力，有内在活性 E.以上均不是 10.药物作用的双重性是指： A.治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用 D.治疗作用和不良反应 E.局部作用和吸收作用 11.属于后遗效应的是： A.青霉素过敏性休克 B.地高辛引起的心律性失常 C.呋塞米所致的心律失常 D.保泰松所致的肝肾损害
第2篇 药物效应动力学
第二章药物效应动力学 一、选择题： 1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织： A.功能升高或兴奋 B.功能降低或抑制 C.兴奋和/或抑制 D.产生新的功能 E.A和D 2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是： A.大于治疗量 B.小于治疗量 C.治疗剂量 D.极量 E.以上都不对 3. 半数有效量是指： A.临床有效量 B.LD50 C.引起50%阳性反应的剂量 D.效应强度 E. 以上都不是 4. 药物半数致死量（LD50）是指： A.致死量的一半 B.中毒量的一半 C.杀死半数病原微生物的剂量 D.杀死半数寄生虫的剂量 E.引起半数动物死亡的剂量 5.药物的极量是指： A.一次量 B.一日量 C.疗程总量 D.单位时间内注入量 E. 以上都不对 7、药物的治疗指数是： A.ED50/LD50 B.LD50/ED50 C.LD5/ED95 D.ED99/LD1 E.ED95/LD5 8、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于： A.药物是否具有亲和力 B.药物是否具有内在活性 C.药物的酸碱度 D.药物的脂溶性 E.药物的极性大小 9、竞争性拮抗剂的特点是： A.无亲和力，无内在活性 B.有亲和力，无内在活性 C.有亲和力，有内在活性 D.无亲和力，有内在活性 E.以上均不是 10、药物作用的双重性是指： A.治疗作用和副作用 B.对因治疗和对症治疗 C.治疗作用和毒性作用 D.治疗作用和不良反应 E.局部作用和吸收作用 11、属于后遗效应的是： A.青霉素过敏性休克 B.地高辛引起的心律性失常 C.呋塞米所致的心律失常 D.保泰松所致的肝肾损害 E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象 12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？ A.药物的安全范围 B.药物的疗效大小 C.药物的毒性性质 D.药物的体内过程 E.药物的给药方案 13、药物的内在活性（效应力）是指： A.药物穿透生物膜的能力 B.药物对受体的亲合能力 C.药物水溶性大小 D.受体激动时的反应强度 E.药物脂溶性大小 14、安全范围是指： A.有效剂量的范围 B.最小中毒量与治疗量间的距离 C.最小治疗量至最小致死量间的距离 D.ED95与LD5间的距离 E.最小治疗量与最小中毒量间的距离 15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？ A.中毒量 B.治疗量 C.无效量 D.极量 E.致死量 16、可用于表示药物安全性的参数：
药理学药物效应动力学
第三章药物代谢动力学 一、什么是药物代谢动力学的基本过程？ 药物代谢动力学是研究药物吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的量变规律。 二、药物分子跨膜转运的方式有哪些？ 被动转运 简单扩散（脂溶性扩散） 脂溶性物质直接溶于膜的类脂而通过 l、转运速度与药物脂溶性（Lipid solubility）成正比 2、顺浓度差，不耗能。 3、转运速度与浓度差成正比 4、转运速度与药物解离度(pKa) 有关 酸性药(Acidic drug): HA + D H+ +A- - 碱性药(Alkaline drug): BH+ D H+ + B (分子型) 1、碱性环境平衡正向移动 2、酸性环境平衡逆向移动 离子障（ion trapping）： 离子型药物：极性高，亲水，不溶于脂，不通过细胞膜 分子型药物：极性低，疏水，溶于脂，可通过细胞膜 PH值对弱酸性或弱碱性药物的影响 结论： ?弱酸性药物易从偏酸性环境转移到偏碱性环境 ?弱碱性药物易从偏碱性环境转移到偏酸性环境 某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？ 跨膜转运的意义 1、药物吸收、分布、排泄, 本质上是一种跨膜转运。 2、当弱酸性药物如阿司匹林过量中毒时, 使用碳酸氢纳碱化血液,促使药物排泄，是一种常用的解救措施。 3、哺乳妇女禁忌使用吗啡、阿托品等弱碱性药物。为什么？（提示：血液较乳汁偏碱性） 滤过（水溶性扩散） 水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响 肠粘膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?（=10-10m ），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量>100者即不能通过。肾小球毛细血管内皮孔道约40?，除蛋白质外，血浆中的溶质均能通过载体转运。 主动转运：需依赖细胞膜内特异性载体转运，如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等. 特点： 1、逆浓度梯度，耗能
药理学名词解释整理
名词解释： 1.药物：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。 2.药理学：研究药物与机体间相互作用规律的一门学科。 3 药效学：药物效应动力学，主要研究机体对药物的作用及其作用规律，阐明药物防治疾病的机制。 4 药动学：药物代谢动力学，主要研究机体对药物的处置的动态变化。 5 治疗作用：能达到防治效果的作用。 6 不良反应：由于药物的选择性是相对的，有些药物有多方面的作用，一些与治疗无关的作用有时会引起对病人不利的反应。 7 受体：是一类介导细胞信号传导的蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，触发后续的生理反应或药理效应。 8 治疗指数：治疗指数（TI）= LD50/ED50半数致死量（LD50）：50％的实验动物死亡时对应的剂量，半数有效量（ED50）：50％的实验动物有效时对应的剂量。 9 效价强度：效价即效价强度，是指药物达到一定效应时所需的剂量(通常以毫克计)。 10.1兴奋药：凡能使机体生理生化功能加强的药物。 10.2抑制药：凡能引起功能活动减弱的药物。 11.1激动药：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合激动受体产生效应。 11.2拮抗药：能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性的物质。 12 肝药酶：肝细胞的平滑内质网脂质中的微粒体酶是药物代谢最重要的酶系统，称为“肝药酶”，影响药物的药效。 13 生物利用度：药物制剂中的活性药物被全身利用的程度，包括进入全身血液循环的剂量和速度。 14 半衰期：血药浓度降低一半所需要的时间。 15 首过（关）效应：又称第一关卡效应。口服药物在胃肠道吸收后，经门静脉到肝脏，有些药物在通过粘膜及肝脏时极易代谢灭活，在第一次通过肝脏时大部分被破坏，进入血液循环的有效药量减少，药效降低的现象。