司帕沙星的药物分析

司帕沙星

临床药学二班杨静雯 125010228

一、司帕沙星的简介

1.化学结构

此结构为司帕沙星的结构式，司帕沙星属于第四代喹诺酮类抗菌药，其与前两代抗菌药的区别在于6位取代基为氟原子。并且，本药是长效喹诺酮类抗菌剂，并在氧喹啉羧酸结构式的5位中加入氨基酸、6位和8位中加入氟、7位中加入顺式3、5-二甲哌啶基。通过阻碍细菌的DNA合成而产生杀菌作用。

2.性状

本品为黄色结晶性粉末；无臭，味苦，三氯甲烷中略溶，在乙腈、甲醇或乙酸乙酯中微溶，在乙醇中极微溶解，在水中几乎不溶；在0.1mol/L氢氧化钠溶液中溶解，在冰醋酸中略溶。

3.适应症

对革兰阳性菌、阴性菌、厌氧菌、依原体、支原体均具有抗菌活性，用于大肠杆菌等敏感菌所致下呼吸道感染、泌尿道感染、妇科、耳鼻喉及皮肤软组织感染等。

4.药物剂型

片剂：0.1g/片、0.15g/片胶囊：0.1g/粒分散片：0.1g/片。

二、司帕沙星的质量标准

1.鉴别

（1）与丙二酸的反应：

取本品约10mg，至干燥试管中，加丙二酸约6mg与醋酐0.1ml，水浴5-10min，呈红棕色。

（2）高相液相色谱法：

司帕沙星含量测定项下供试品主峰应与相应的对照品主峰保留时间一致。

（3）红外光谱法：

利用该药物的红外吸收特征峰可以对其进行鉴别。

2.特殊杂质检查

（喹诺酮类药物有关物质的来源主要分为2个途径：一是工艺杂质，即生产过程中可能带入的起始原料、试剂、中间体、副产物和异构体等；二是降解产物。即药品在贮藏、运输、使用过程中，由于自身性质不稳定而产生的各种杂质。）

例：司帕沙星光照后所生成的杂质的HPLC检查：

取本品适量，加含量测定项下的流动相溶解并稀释制成每1ml 约含0.2mg的溶液，作为供试品溶液。精密量取1ml，置200ml 量瓶中，用含量测定项下的流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以枸橼酸钠缓冲液（称取枸橼酸2.104g与枸橼酸钠2.941g，加水至500ml，用70%高氯酸溶液调节pH值至2.4）为流动相A;乙腈为流动相B，检测波长为290nm，进行线性梯度洗脱。取司帕沙星对照品适量，加流动相A溶解并稀释制成每1ml约含0.3mg的溶液，在4500lx的照度下照射20小时，作为系统适用性试验溶液，量取10μl注入液相色谱仪，记录色谱图，司帕沙星峰保留时间约为7分钟，司帕沙星峰与其相对保留时间约为0.9处的杂质峰的分离度应符合

非水溶液滴定法：取供试品约0.25g，精密称定，加冰醋酸25ml 溶解后，加结晶紫指示液2滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定。采用电位法观察滴定与指示剂指示法相结合确定突跃点，电位突跃点时反应液显亮绿色，并将滴定结果用空白试验校正。每

1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于39.24mg的C19H22F2N4O3 。讨论：为什么不能只用指示液确定滴定终点？

司帕沙星高氯酸盐不溶于冰醋酸中，呈黄色沉淀，会对结晶紫的指示颜色产生影响。

三、类别

喹诺酮类抗菌药