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药物动力学复习题

名词解释

1.PK-PD模型：将药物动力学和药效动力学结合起来，增加作用部位的效应室，

组成药物动力学和药效动力学结合模型，简称~

2.药物动力学：应用动力学原理与数学处理方法，定量描述药物在体内动态变化

规律的学科。

3.治疗指数（TI）：系指药物中毒或致死剂量与有效剂量的比值。对于临床实用药

物，指不良反应的最大血药浓度（即最低中毒浓度）与产生治

疗效应的最小血药浓度（最低有效血药浓度）的比值。

4.固定效应：是指年龄、体重、身高、性别、种族、肝肾功能等对药物体内过程

的影响，这些因素是相对固定的，固定效应用参数θ表示，在回归

方程中用来估算药物动力学参数的均值。

5.单室模型：给药后药物一经进入血液循环，即迅速分部到全身，达到动力学的

“均一状态”，此时，整个机体可视为一个隔室，依此建立的药动学

模型，称为单室模型。

6.生物等效性：是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给以相同剂量，反

映其吸收程度和速度的主要药物动力学参数无统计学差异。

7.清除率（CL）：单位时间从体内消除的含药血浆体积，或单位时间内从体内消

除的药物表观分部容积。

8.生物利用度：指剂型中的药物被吸收进入体循环的速度与程度。

9.平均稳态血药浓度：当血药浓度达到稳态后，在一个剂量间隔时间内（t=0→τ），

血药浓度-时间曲线下面积除以间隔时间τ所得的商称为~

10.群体：是指根据研究目的所确定的研究对象的全体

11.滞后时间（t0或t log）：是指给药开始至血液中开始出现药物的那段时间。

12.蓄积系数：又叫蓄积因子，系指稳态血药浓度与第一次给药后的血药浓度的

比值，以R表示

13.负荷剂量：在临床用药实践中，为尽快达到有效治疗目的，通常第1次给予

一个较大的剂量，使血药浓度达到有效治疗浓度，之后再按给药

周期给予维持剂量，使血药浓度维持在有效治疗浓度范围这个首

次给予的较大剂量称为负荷剂量，又称首剂量。

14.稳态血药浓度：药物进入体内的速率与从体内消除的速率相等时的血药浓度。

15.治疗药物监测（TDM）：以药物动力学与药效动力学理论为指导，借助现代先进分析技术与电子计算机手段，通过对患者血液或其他体液中药物浓度检测，讨论临床用药过程中药物的吸收、分布、代谢和排泄。

16达坪分数：是指n次给药后的血药浓度C n与坪浓度C ss相比，相当于坪浓度

表示。

的分数，以f

ss(n)

17.隔室模型：将身体视为一个系统，系统内部按动力学特点分为若干室。（分布

原则：以分布与消除速率划分）

18.二室模型：把机体看成药物分布速度不同的两个单元组成的体系，一个单元

称为中央室，另一个称为周边室。

19波动度：系指稳态最大血药浓度与稳态最小血药浓度之差与平均稳态血药浓度的比值。

20.效应室：不是药物动力学模型的一部分，而是与含药物的血浆室连接的虚拟

药效动力学房室。

21坪幅：重复给药达稳态时，在一个给药周期内，稳态血药浓度的波动幅度。

22.随机效应：描述个体之间的差异，包括个体间和个体自身变异。

23.混杂参数：通常将分布相混合一级速率常数α和消除相混合一级速率常数β

称为混杂参数，分别代表两个指数项即分布相和消除相的特征。

简答

1. 临床最佳给药方案？

答：根据临床个体病人具体病情设计，以最佳的给药途径、优良的药物制剂、最

佳给药间隔，使治疗达到安全有效经济，特别是使治疗既产生最佳疗效又不引起不良反应、能够满足治疗目的要求的给药方案，即临床最佳给药方案。

2. 非线性动力学特点？（P260）

答:1）药物消除遵循米曼氏方程； 2）血药浓度和AUC 与剂量不成正比；

3）药物消除半衰期随剂量增加而延长；

4）其他药物可能竞争酶或载体系统，其动力学过程可能受合并用药的影响；

5）药物代谢物的组成和（或）比例可因剂量变化而变化。

3根据药动学与药效学的相互关系，简述血药浓度和药理效应的关系.（P384）答：1）血药浓度与药理效应呈线性相关。

E=E 0–kmt/2.303，当血药浓度随着时间呈指数函数衰减时，药理效应则

按Km 的恒定速率衰减，表现出线性动力学特性。

2）血药浓度与药理效应呈非线性相关。

以抑制率为药理效应的强度指标，测定静脉给药后，不同时间的血药浓度

以及相应时刻的抑制率，可研究药物动力学和药效动力学的关系。抑制率（E ）=[（基础值-测定值）/基础值]*100%

3）血药浓度和药理效应呈间接相关。这种间接相关主要有以下几种：

①药理效应部位在外周房室 ②药理效应部位在不同的房室 ③药理效应间接产

生

4生物等效性与药剂等效性的区别？

答：1）生物等效性是体内指标，药剂等效性属于体外指标；

2）判断内容不同。生物：药物临床疗效、不良反应与毒性的一致性；

药剂：相同药物不同来源或相同来源不同批号，效果常不相同。

3）反映情况不同。生物：反映体内情况，对临床提供直接的证明；药剂：不能反映药物体内情况。

5在新药临床药动学研究中，药时曲线数据处理的基本要求？（P328）

答：通过单次给药测得的各受试者药时数据，需获得的主要药物动力学参数包括： Ka 、t max 、C max 、AUC 、V 、k 、t 1/2和CL 等。从尿药浓度估算药物经肾排泄的速

率和总量。通过多次给药的稳态药时数据，求得主要药动学参数包括：t max 、 C ss （max ）、C ss(min)、、t 1/2、CL 、AUC ss 、DF 等。应有效整合各项试验数据，选

择科学合理的数据处理及统计方法。

6在新药临床药动学研究中，生物样品检测方法的评价指标（P330）答：1）灵敏度 2）精密度 3）准确度 4）选择性

5）标准曲线的线性程度与线性范围 6）生物样品的稳定性

7.以静脉注射为例，简述残数法求算二室模型动力学参数的原理

1）以末端血药浓度-时间数据求B和β：一般α﹥﹥β，当t充分大时，

A.e-αt→0,则C=A.e-αt +

B.e-βt, 可简化为：C′=B.e-βt,两边取对数，得：

LgC′=-[（βt）/2.303]+LgB,可求出B

2）求曲线前相的参数浓度：根据该直线方程，可以将此直线外推求出曲线前相（分布相）各对应时间的外推浓度值C′，以对应时间点的实测浓度C减去外推浓度值C′，即得参数浓度Cr，Cr=C-C′=A.e-αt

3)根据参数浓度求A和a:对残数浓度取对数，并对时间作图又得到一条直线，LgCr=-(a/2.303)t+LgA,根据该残数直线的斜率（-a/2.303）和截距（LgA）即可求出A和a。

8．治疗药物监测的目的？在临床中有何应用？

答：目的：实现给药方案个体化，提高药物疗效，避免或减少不良反应，达到最佳治疗效果。

应用：1）指导临床合理用药，提高治疗水平；2）确定合并用药的原则； 3）药物过量中毒的诊断 4）作为临床辅助诊断的手段

5）作为医疗差错或事故的鉴定依据及评价患者用药依从性的手段

9.试述口服给药二室模型药物的血药浓度-时间曲线的特征？

答：1）吸收相，药物浓度持续上升，在这一阶段，药物吸收为主要过程

2）分布相，药物浓度下降，吸收至一定程度后，以药物从中央室向周边室的转运为主，药物分布是主要过程

3）消除相，药物浓度逐渐降低，吸收过程基本完成，中央室与周边室的分布趋于平衡，体内过程以消除为主

10.静脉注射给药后二室模型药物的血药浓度随时间下降有何特点？为什么？

答：血药浓度随时间先较快的下降，此为分布相，之后较慢的下降，此为消除相。

以血药浓度的对数对时间作图为有两条斜率不同的直线相交而成的二次曲线。这是因为在给药后初期药物除了向体外消除，还有向周边室的分布，所以血药浓度在分布相下降较快；而在给药后末期，药物分布基本完成，体内过程以消除为主，所以在消除相血药浓度下降较慢。

11.重复给药与单剂量给药的药物体内过程有何不同？

答：重复给药时，由于二次给药前体内药物尚未消除完全，所以体内药量在重复给药后逐渐蓄积。随着不断给药，体内药量不断增加，经过一定时间后达到稳态。稳态时，药物在体内的消除速率等于给药速率，血药浓度维持在一恒定范围波动。

12.非线性药动学产生的原因？

答1）吸收过程中主动转运系统中载体的饱和；2）药物在胃肠道中溶出的限速过程、分布过程中药物与血浆蛋白结合部位的饱和；3）排进过程中肾小管重吸收的饱和等。

13．线性与非线性区别：

答：线性：血药浓度与体内药量成正比；半衰期、消除速度常数及清除率与剂量无关；AUC与剂量成正比关系；代谢率与排泄率与剂量无关为定值。

非线性：血药浓度及AUC与剂量不成正比；生物半衰期、清除率等表现为剂量依赖性；代谢率与排泄率随剂量变化。

14.新药药物动力学研究时取样时间点如何确定？时间点确定有哪些要求？

答：根据研究样品的特性，取样点通常可安排9-13个点不等，一般在吸收相至少需要2-3个采样点，对于血管外给药的药物，应尽量避免第一个点是Cmax;

在Cmax附近至少需要3个采样点；消除相需要4-6个采样点。整个采样时间应持续3-5个半衰期，或持续到血药浓度为Cmax的1/10 - 1/20

15.影响血管外重复给药稳态峰浓度的因素有哪些？

，药物的表观分布容积V，答：药物的消除速率常数K，吸收系数F，给药剂量X

,，给药间隔时间τ

稳态达峰时间t

max

16.重复静脉注射给药与血管外重复给药的稳态最大血药浓度各有何特点？答：对于重复静脉注射给药，达稳态时，在注射的瞬间的血药浓度最大，即为稳态最大血药浓度；而对于血管外重复给药，达稳态时，稳态最大血药浓度并不是在给药的瞬间达到，而是在两次给药时间内的某一点达到。这是由于血管外给药时药物有一个吸收过程，使给药的瞬间的血药浓度不是最大。17.可用哪些参数描述血药浓度的波动程度？

答：1）波动百分数：2）波动度（DF）：

3）血药浓度变化率：

18.简述多次给药药物动力学特征，写出口服给药单室模型多次给药时的公式。答：具有一级吸收单室模型特征的药物。多次给药的药时曲线，相当于单剂量给药的药时曲线的叠加。重复给药后的血药浓度Cn与时间t的关系式：

19.新药临床药动学研究

答Ⅰ期：以健康人为研究对象；Ⅱ、Ⅲ期：以患者为研究对象

Ⅳ期：上市后的应用研究阶段

中国医科大学2020年7月考试《药物代谢动力学》考查课试题-题库资料答案

说明：本题库为中医大考查课复习资料，请仔细比对题目，不确保每道题都有，请确保本资料对您有用在下载！！科目：药物代谢动力学试卷名称：2020年7月药物代谢动力学正考满分：100 满分 100 与以下各题总分 100 相等单选题 1.有关药物从肾脏排泄的正确叙述是：()(分值：1分) A.改变尿液pH可改变药物的排泄速度 B.与血浆蛋白结合的药物易从肾小球滤过 C.解离的药物易从肾小管重吸收 D.药物的排泄与尿液pH无关 E.药物的血浆浓度与尿液中的浓度相等提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 2.关于药物与血浆蛋白的结合,叙述正确的是：()(分值：1分) A.结合是牢固的 B.结合后药效增强 C.结合特异性高 D.结合后暂时失去活性 E.结合率高的药物排泄快提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：D 3.肝药酶的特征为：()(分值：1分) A.专一性高,活性高,个体差异小 B.专一性高,活性高,个体差异大 C.专一性高,活性有限,个体差异大 D.专一性低,活性有限,个体差异小 E.专一性低,活性有限,个体差异大提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：E 4.药物转运最常见的形式是：()(分值：1分) A.滤过 B.简单扩散 C.易化扩散 D.主动转运 E.以上都不是提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：B 5.某弱碱性药在pH 5．0时,它的非解离部分为90．9%,该药的pKa接近哪个数值？()(分值：1分) A.2 B.3 C.4

D.5 E.6 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 6.药物的吸收与哪个因素无关？()(分值：1分) A.给药途径 B.溶解性 C.药物的剂量 D.肝肾功能 E.局部血液循环提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：C 7.多数药物在血中是以结合形式存在的,常与药物结合的物质是：()(分值：1分) A.白蛋白 B.球蛋白 C.血红蛋白 D.游离脂肪酸 E.高密度脂蛋白提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 8.药物的排泄途径不包括：()(分值：1分) A.血液 B.肾脏 C.胆道系统 D.肠道 E.肺提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 9.关于药物在体内的生物转化,下列哪种观点是错误的？()(分值：1分) A.生物转化是药物从机体消除的唯一方式 B.药物在体内代谢的主要氧化酶是细胞色素P450 C.肝药酶的专一性很低 D.有些药物可抑制肝药酶合成 E.肝药酶数量和活性的个体差异较大提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答 --本题参考答案：A 10.某药的t1/2为24h,若该药按一级动力学消除,一次服药后约经几天体内药物基本消除干净(分值：1分) A.2d B.1d C.0．5d D.5d E.3d 提示：本题为必答题，请认真阅读题目后再作答

药物代谢动力学完整版

药物代谢动力学完整版第二章药物体内转运肾脏排泄药物及其代谢物涉及三个过程：肾小球的滤过、肾小管主动分泌、肾小管重吸收。一、药物跨膜转运的方式及特点 1. 被动扩散特点：①顺浓度梯度转运②无选择性，与药物的油/水分配系数有关③无饱和现象④无竞争性抑制作用⑤不需要能量 2. 孔道转运特点：①主要为水和电解质的转运②转运速率与所处组织及膜的性质有关 3. 特殊转运包括：主动转运、载体转运、受体介导的转运特点：①逆浓度梯度转运②常需要能量③有饱和现象④有竞争性抑制作用⑤有选择性 4. 其他转运方式包括：①易化扩散类似于主动转运，但不需要能量②胞饮主要转运大分子化合物二、影响药物吸收的因素有哪些 ①药物和剂型的影响②胃排空时间的影响③首过效应④肠上皮的外排⑤疾病⑥药物相互作用三、研究药物吸收的方法有哪些，各有何特点？ 1. 整体动物实验法能够很好地反映给药后药物的吸收过程，是目前最常用的研究药物吸收的实验方法。缺点： ①不能从细胞或分子水平上研究药物的吸收机制； ②生物样本中的药物分析方法干扰较多，较难建立； ③由于试验个体间的差异，导致试验结果差异较大； ④整体动物或人体研究所需药量较大，周期较长。 2. 在体肠灌流法：本法能避免胃内容物和消化道固有生理活动对结果的影响。 3. 离体肠外翻法：该法可根据需要研究不同肠段的药物吸收或分泌特性及其影响因素。 4. Caco-2细胞模型法 Caco-2细胞的结构和生化作用都类似于人小肠上皮细胞，并且含有与刷状缘上皮细胞相关的酶系。优点： ①Caco-2细胞易于培养且生命力强，细胞培养条件相对容易控制，能够简便、快速地获得大量有价值的信息； ②Caco-2细胞来源是人结肠癌细胞，同源性好，可测定药物的细胞摄取及跨细胞膜转运； ③存在于正常小肠上皮中的各种转运体、代谢酶等在Caco-2细胞中大都也有相同的表达，因此更接近药物在人体内吸收的实际环境，可用于测定药物在细胞内的代谢和转运机制； ④可同时研究药物对粘膜的毒性； ⑤试验结果的重现性比在体法好。缺点： ①酶和转运蛋白的表达不完整，此外来源，培养代数，培养时间对结果有影响； ②缺乏粘液层，需要时可与HT-29细胞共同培养。

生物药剂学与药物动力学试卷及答案

生物药剂学与药物动力学期末考试试题一.单项选择题(共15题，每题1分，共15分) 1.大多数药物吸收的机理是（） A.逆浓度关进行的消耗能量过程 B.消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 C.需要载体，不消耗能量的高浓度向低浓度侧的移动过程 D.不消耗能量，不需要载体的高浓度向低浓度侧的移动过程 E.有竞争转运现象的被动扩散过程 2.不影响药物胃肠道吸收的因素是（） A.药物的解离常数与脂溶性 B.药物从制剂中的溶出速度 C.药物的粒度 D.药物旋光度 E.药物的晶型 3.不是药物胃肠道吸收机理的是（） A.主动转运 B.促进扩散 C.渗透作用 D.胞饮作用 E.被动扩散 4.下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律（）

A.平均稳态血药浓度是（Css）max与（css）min的算术平均值 B.达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC C.达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D.达稳态时的累积因子与剂量有关 E.平均稳态血药浓度是（css）max与（Css）min的几何平均值 5.测得利多卡因的消除速度常数为0.3465h，则它的生物半衰期（） A.4h B.1.5h C.2.0h D.O.693h E.1h 6.下列有关药物表观分布溶积的叙述中，叙述正确的是（） A.表观分布容积大，表明药物在血浆中浓度小 B.表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 C.表观分布容积不可能超过体液量 D.表观分布容积的单位是“升/小时” E.表现分布容积具有生理学意义 7.静脉注射某药,X0=60rag,若初始血药浓度为15ug/ml,其表观分布容积V为（） A.20L B.4ml C.30L D.4L E.15L 8.地高辛的半衰期为40.8h,在体内每天消除剩余量百分之几（） A.35.88 B.40.76 C.66.52 D.29.41 E.87.67

(完整版)执业药师药物代谢动力学习题及答案

第二章药物代谢动力学一、最佳选择题 1、决定药物每天用药次数的主要因素是 A、吸收快慢 B、作用强弱 C、体内分布速度 D、体内转化速度 E、体内消除速度 2、药时曲线下面积代表 A、药物血浆半衰期 B、药物的分布容积 C、药物吸收速度 D、药物排泄量 E、生物利用度 3、需要维持药物有效血浓度时，正确的恒定给药间隔时间是 A、每4h给药一次 B、每6h给药一次 C、每8h给药一次 D、每12h给药一次 E、每隔一个半衰期给药一次 4、以近似血浆半衰期的时间间隔给药，为迅速达到稳态血浓度，可以首次剂量 A、增加半倍 B、增加1倍 C、增加2倍 D、增加3倍 E、增加4倍 5、某药的半衰期是7h，如果按每次0.3g，一天给药3次，达到稳态血药浓度所需时间是 A、5～10h B、10～16h C、17～23h D、24～28h E、28～36h 6、按一级动力学消除的药物，按一定时间间隔连续给予一定剂量，达到稳态血药浓度时间长短决定于 A、剂量大小 B、给药次数 C、吸收速率常数 D、表观分布容积 E、消除速率常数 7、恒量恒速给药最后形成的血药浓度为 A、有效血浓度 B、稳态血药浓度 C、峰浓度 D、阈浓度 E、中毒浓度 8、药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着 A、药物作用最强 B、药物吸收过程已完成 C、药物消除过程正开始 D、药物的吸收速度与消除速率达到平衡 E、药物在体内分布达到平衡 9、按一级动力学消除的药物有关稳态血药浓度的描述中错误的是 A、增加剂量能升高稳态血药浓度 B、剂量大小可影响稳态血药浓度到达时间 C、首次剂量加倍，按原间隔给药可迅速达稳态血药浓度 D、定时恒量给药必须经4～6个半衰期才可达稳态血药浓度 E、定时恒量给药达稳态血药浓度的时间与清除率有关 10、按一级动力学消除的药物，其消除半衰期 A、与用药剂量有关 B、与给药途径有关 C、与血浆浓度有关 D、与给药次数有关 E、与上述因素均无关 11、某药按一级动力学消除，其血浆半衰期与消除速率常数k的关系为 A、0.693／k B、k／0.693 C、2.303/k D、k／2.303 E、k／2血浆药物浓度 12、对血浆半衰期(一级动力学)的理解，不正确的是 A、是血浆药物浓度下降一半的时间 B、能反映体内药量的消除速度 C、依据其可调节给药间隔时间 D、其长短与原血浆浓度有关 E、一次给药后经4～5个半衰期就基本消除 13、静脉注射1g某药，其血药浓度为10mg／dl，其表观分布容积为 A、0.05L B、2L C、5L D、10L E、20L 14、在体内药量相等时，Vd小的药物比Vd大的药物 A、血浆浓度较低 B、血浆蛋白结合较少 C、血浆浓度较高 D、生物利用度较小 E、能达到的治疗效果较强 15、下列叙述中，哪一项与表观分布容积(Vd)的概念不符 A、Vd是指体内药物达动态平衡时，体内药量与血药浓度的比值 B、Vd的单位为L或L／kg C、Vd大小反映分布程度和组织结合程度 D、Vd与药物的脂溶性无关 E、Vd与药物的血浆蛋白结合率有关 16、下列关于房室概念的描述错误的是 A、它反映药物在体内分却速率的快慢 B、在体内均匀分布称一室模型 C、二室模型的中央室包括血浆及血流充盈的组织 D、血流量少不能立即与中央室达平衡者为周边室 E、分布平衡时转运速率相等的组织可视为一室 17、影响药物转运的因素不包括

中国药科大学药物代谢动力学实验考查知识点整理

中国药科大学药物代谢动力学实验考查知识点整理药物代谢动力学实验考查知识点整理第一部分：HPLC使用注意事项 1、HPLC组成：泵、进样器、色谱柱、检测器、数据系统/积分仪 2、反相色谱：分离机理：“反相色谱”固定相极性小于流动相极性常用流动相：乙腈、甲醇，水 3、色谱柱的分类：按填料：球形、无定形按含碳量：C18、C8 按应用：分析柱、制备柱、预处理柱按粒径：150mm*,5μm等按填料类型：正相柱、反相柱、手性柱 4、键合相色谱柱的优缺点：优点：稳定不易流失；应用广泛，可使用多种溶剂；消除硅羟基的不良影响；缺点：pH得在3~8范围内 5、C18柱的活化：90% 10% 90%的甲醇溶液1ml/min依次冲洗30min 6、流动相：使用之前需超声脱气目的：色谱泵输液准确提高检测性能保护色谱柱

流动相脱气的方法：加热，抽真空，超声，通惰性气体流动相组成：流动相配置：缓冲溶液现用现配，不要储存时间过长，避免pH值发生变化和成分分解，影响色谱分离的效果；有机溶液和缓冲液使用前均需经μm微孔滤膜过滤；流动相使用前脱气。 7、常用定量方法：外标法内标法内标物的要求：化学结构与待测品相似；样品中不存在；不与样品组分发生化学反应；保留值与待测值接近；浓度相当；与其他色谱峰分离好 8、样品的预处理：目的：除杂质；浓缩微量成分；改善分离；保护色谱柱；提高检测灵敏度方法：高速离心，过滤，选择性沉淀，衍生反应；液固萃取、液液萃取沉淀蛋白的溶剂：有机溶剂：乙腈、甲醇强酸：三氯乙酸、过氯酸盐：50%硫酸铵、10%TCA 分析测定用试剂为色谱纯及以上，水为超纯水第二部分：实验设计

生物药剂学与药物动力学试题及答案

生物药剂学与药物动力学试题及答案第一章生物药剂学概述 1、什么是生物药剂学？它的研究意义及内容是什么？ 2、何为剂型因素与生物因素？ 3、何为药物在体内的排泄、处置与消除？ 4、片剂口服后的体内过程有哪些？ 5、简述生物药剂学研究在新药开发中的作用。 6、什么是分子生物药剂学？它的研究内容是什么？第二章口服药物的吸收一、选择题 1、可减少或避免肝脏首过效应的给药途径或剂型是 A舌下片给药 B口服胶囊 C栓剂 D静脉注射 E透皮吸收给药正确答案：ACDE 2、影响胃排空速度的因素是 A空腹与饱腹 B药物因素 C药物的组成与性质 D药物的多晶体 E药物的油水分配系统正确答案：ABC 3、以下哪几条具被动扩散特征 A不消耗能量 B有结构和部位专属性 C由高浓度向低浓度转运 D 借助载体进行转运 E有饱和状态正确答案：AC

4、胞饮作用的特点是 A有部位特异性 B需要载体 C不需要消耗机体能量 D逆浓度梯度转运 E无部位特异性正确答案：A 5、药物主动转运吸收的特异性部位 A小肠 B盲肠 C结肠 D直肠正确答案：A 6、影响药物胃肠道吸收的剂型因素不包括 A药物在胃肠道中的稳定性 B粒子大小 C多晶型 D解离常数 E胃排空速率正确答案：E 7、影响药物胃肠道吸收的生理因素不包括 A胃肠液成分与性质 B胃肠道蠕动 C循环系统 D药物在胃肠道中的稳定性 E胃排空速率正确答案：D 8、一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序 A水溶液＞混悬液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 B水溶液＞混悬液＞胶囊剂＞散剂＞片剂 C水溶液＞散剂＞混悬液＞胶囊剂＞片剂 D混悬液＞水溶液＞散剂＞胶囊剂＞片剂 E水溶液＞混悬液＞片剂＞散剂＞胶囊剂正确答案：A

中国医科大学2017年12月考试《药物代谢动力学》考查课试题

1: 单选题(1分) Ⅰ期临床药物代谢动力学试验时,下列的哪条是错误的?() A: 目的是探讨药物在人体的体内过程的动态变化 B: 受试者原则上男性和女性兼有 C: 年龄在18~45岁为宜 D: 要签署知情同意书 E: 一般选择适应证患者进行正确答案:E 2: 单选题(1分) SFDA推荐的首选的生物等效性的评价方法为:() A: 体外研究法 B: 体内研究法 C: 药动学评价方法 D: 药效学评价方法 E: 临床比较试验法正确答案:C 3: 单选题(1分) Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A: 吸收速率常数ka B: 消除速率常数k C: 峰浓度 D: 峰时间 E: 药时曲线下面积正确答案:A 4: 单选题(1分) 按t1/2恒量反复给药时,为快速达到稳态血药浓度可:() A: 首剂量加倍 B: 首剂量增加3倍 C: 连续恒速静脉滴注 D: 增加每次给药量 E: 增加给药量次数正确答案:A 5: 单选题(1分) 按一级动力学消除的药物,其t1/2:() A: 随给药剂量而变 B: 固定不变 C: 随给药次数而变 D: 口服比静脉注射长 E: 静脉注射比口服长正确答案:B 6: 单选题(1分)

促进药物生物转化的主要酶系统是:() A: 葡糖醛酸转移酶 B: 单胺氧化酶 C: 肝微粒体混合功能酶系统 D: 辅酶Ⅱ E: 水解酶正确答案:C 7: 单选题(1分) 地高辛t1/2为36h,每天给维持量,达稳态血药浓度的时间约为:() A: 2d B: 3d C: 5d D: 7d E: 4d 正确答案:D 8: 单选题(1分) 对于静脉注射后,具有单室模型特征的药物的t1/2等于哪一常数与MRTiv之积?() A: 1．693 B: 2．693 C: 0．346 D: 1．346 E: 0．693 正确答案:E 9: 单选题(1分) 关于动物体内药物代谢动力学的剂量选择,下列哪种说法是正确的?() A: 高剂量最好接近最低中毒剂量 B: 中剂量根据动物有效剂量的上限范围选取 C: 低剂量根据动物有效剂量的下限范围选取 D: 应至少设计3个剂量组 E: 以上都不对正确答案:A 10: 单选题(1分) 静脉滴注给药途径的MRTinf表达式为:() A: AUC0→n+cn/λ B: MRTiv+t/2 C: MRTiv-t/2 D: MRTiv+t E: 1/k 正确答案:B 11: 单选题(1分) 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为:()

芬太尼类药物比较(1)

芬太尼族类镇痛药物比较芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗啡。芬太尼效价为吗啡的100倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的效价比为1:12和1:1.2。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ2型受体和δ受体，后两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60～80倍。由于芬太尼的脂溶性很强，易于透过血脑屏障而进入脑，也易从脑重新分布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。单次注射的作用时间短暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用持续时间延长。注药后20-90min血药浓度可出现第二个较低的峰值。因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后3-4h出现延迟性呼吸抑制，临床上极应引起警惕。舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ-受体的亲合力比芬太尼强7～10倍。舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，可同时保证足够的心肌氧供应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，重要的一方面是心血管的稳定性，脑电图反应与芬太尼类同，同时不存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度与等效剂量的芬太尼相似，引起胸壁僵硬的作用也相似，

只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关半衰期与芬太尼相比下降了7倍，因此也减少了蓄积的危险性。舒芬太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。

瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅6min，是超短时，强效的阿片类镇痛药，具有起效快，作用时间短，恢复迅速，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术领域中的应用已显示出明显的优越性。瑞芬太尼的镇痛作用及其副作用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射(1分钟内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼的常规用量为2支，合计金额为100.35元；瑞芬太尼的常规用量为1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价比最高。我院主要手术有胆囊手术、阑尾手术、疝气手术、剖宫产手术等，芬太尼可以满足我院大部分手术麻醉要求。临床可以根据病人的经济状

浙江省1月高等教育自学考试生物药剂及药物动力学试题

浙江省2005年1月高等教育自学考试生物药剂及药物动力学试题一、填空题(每空1分，共25分) 1.代谢和排泄过程合称为_____________，代谢主要在_____________进行；此外，_____________也是重要的代谢部位。 2.大多数药物在消化道内的吸收都是以_____________机制通过生物膜的，生物膜_____________形。 3.影响药物在胃肠道吸收的剂型及制剂因素包括：固体制剂的崩解与溶出、_____________、_____________、_____________等四方面。 4.肌肉注射的药物先经_____________扩散，再经_____________和_____________进入血液循环。 5.眼部给药的常用剂型较多，其中起效最快的是_____________，起效最慢的是_____________。 6.皮肤给药的主要屏障是_____________，眼部给药主要屏障是_____________。 7.药物代谢产物的极性一般比原药物_____________，且代谢后活性_____________；但个别例外。 8.药物排泄的主要部位是_____________，但通过_____________排泄也是主要的消除途径；一般药物在体内以代谢产物形式排泄，也有的药物以_____________排泄。 9.按隔室模型的划分，骨骼_____________、_____________等划分为周边室。 10.制剂的生物利用度应该用_____________、_____________、_____________三个指标全面地评价。二、单项选择题(在每小题的四个备选答案中，选出一个正确答案，并将正确答案的序号填在题干的括号内。每小题1分，共10分 1.下列( )属于剂型因素。 A.药物的剂型及给药方法 B.制剂处方与工艺 C.A、B均是 D.A、B均不是 2.多肽类药物以( )作为口服的吸收部位。 A.十二指肠 B.盲肠 C.结肠 D.直肠 3.血流量可影响药物在( )的吸收。 A.胃 B.小肠 C.大肠 D.均不是 4.弱碱性药物奎宁的pKa=8.4,，在小肠中(pH=7.0)解离型和未解离型的比为( )。

药物代谢动力学试题3

药物代谢动力学模拟卷3 一、名词解释 1. 清除率：单位时间内该物质从尿液中排出的总量(Ux ×V ，Ux 是尿液中x 物质浓度，v 是尿液体积)与该物质当时在血浆中浓度(Px)的商，用CL 表示 2. 消除半衰期：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。 3. 负荷剂量：凡使首次给药时血药浓度达到稳态水平的剂量称为负荷剂量 4. 稳态血药浓度：随着给药次数增加，体内血药浓度逐渐趋向并达到稳定状态，药物在体内消除速率等于给药速率，即稳态血药浓度（坪浓度）。 5. 首过效应：指某些药物经胃肠道给药，在尚未吸收进入血循环之前，在肠粘膜和肝脏被代谢，而使进入血循环的原形药量减少的现象，也称第一关卡效应、首关效应。二、解释下列公式的药物动力学意义二、解释下列公式的药物动力学意义 1． ()()t c T t c T e V e k k e V e k k C ββααβαβββααα-------+---=) ()1()()1(210210 双室模型静脉滴注给药，中央室药物浓度和周边室药物浓度的经时变化过程的公式。 2． 0log 303 .2log X k t k t X e c u +-=?? 单室模型静脉注射给药，瞬时尿药速率与时间的函数关系 3． )(0t k kt a a a e e k k X Fk x ----= 单室模型血管外给药，体内药量与时间的函数关系。 4． 0 0x V x k C m m ss -=τ 非线性药物动力学特性药物量与平均稳态血药浓度不成正比 5． iv MRT t 693.02/1= 用统计矩理论计算iv 给药的生物半衰期， ivMRT 是经静注给药的平均滞留时间。三、回答下列问题 1. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？参考答案：

非那西丁药代动力学研究实验报告分析

非那西丁的药代动力学研究实验报告一.概述：非那西丁(Phenacetin)为一种解热镇痛药，因为潜在副作用在临床已基本不使用。但由于其是CYP1A2酶的特异性底物，被广泛选择作为底物用于酶活性测定实验以及影响酶活性作用药物的研究。本学期临床药代动学实验课以非那西丁在大鼠体内的代谢实验、大鼠肝微粒体温孵实验两部分为例，通过实验设计，实验操作，结果评价等一系列过程，系统地学习了药代动力学中药物体内外的简单研究方法、实验数据的处理、以及相关药动学参数的计算与评价。二.正文 1.非那西丁在大鼠体内的药代动力学研究 1.1实验目的研究非那西丁在大鼠体内代谢的药代动力学，学习大鼠眼底静脉丛取血等操作。 1.2实验材料与方法仪器：HPLC-UV色谱仪，高速冷冻离心机，涡旋振荡器； HPLC色谱条件：检测波长：254nm 色谱柱：inertsil-ODS-SP,5um,4.6*150mm 流速：1.0ml/min 柱温：40℃ 流动相：40(乙腈)：60（50mM磷酸盐缓冲液）（注：50mM磷酸盐缓冲液配制：6.8g磷酸二氢钾，加入150ml氢氧化钠溶液（0.1M），配制成1L的磷酸盐缓冲液）试剂：非那西丁注射剂，对乙酰氨基酚标准品，肝素钠，10%高氯酸；实验动物：雄性大鼠，180g—220g 1.3实验步骤 1.3.1标准曲线的制备：取空白血浆，加入对乙酰氨基酚标准品，使其浓度分别为0.156,0.313,0.625,1.25,2.50,5.00,10.00ug/ml。在给定的色谱条件下进行HPLC分析，以样品的峰面积对样品浓度进行线性回归。 1.3.2给药及血浆采集处理：取大鼠一只，尾静脉注射非那西丁（10mg/kg）后，分别于0，5,10,15,30,45,60,90,120min于尾静脉取血

药理学知识药物代谢动力学重要名词解释集锦一

学习好资料欢迎下载药物代谢动力学是药理学中的重要知识。在药物代谢动力学学习过程中，考生要掌握：药物作用与选择性，治疗作用与不良反应，量效关系，构效关系，药物作用机制，受体概念与特性，受体类型，受体调节，激动剂与拮抗剂，并且熟悉受体占领学说、跨膜信息传递，还要了解受体其他学说、受体药物反应动力学。 1.药物作用(action)：药物与机体组织间的原发作用，构成了药物作用机制的主要方面。 2.药物效应(effect)：药物作用所引起的机体原有功能的改变。 3.药物作用的基本表现：药物引起机体器官原有功能水平的改变，如兴奋、亢进、抑制、麻痹、衰竭等。药物的局部作用与全身作用。药物作用特异性与药理效应选择性之间的关系。药物作用的两重性：治疗作用和不良反应。药物的对因治疗、对症治疗及补充治疗。 4.药物的不良反应(untoward effects)：包括副反应、毒性反应、后遗效应、继发性反应、变态反应、致畸作用等。 5.量效关系(dose-effect relationship)：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关，这种剂量与效应的关系称为量效关系。 6.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示，这种反应类型为量反应。 7.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量，这种反应类型为质反应。 8.半数有效量(ED50)：指使一群动物中半数动物产生效果的药物剂量。 9.半数致死量(LD50)：指使一群动物中半数动物死亡的药物剂量。 10.药物的安全评价指标：治疗指数及安全界限。 11.治疗指数(TI);半数致死量(LD50)伴数有效量(ED50)，数值越大越好。安全界限：(LD1)/ED99 12..构效关系：特异性药物的化学结构与药理作用有密切的关系。

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题标准答案

中国医科大学2015年9月补考《药物代谢动力学》考查课试题试卷总分：100 测试时间：-- 单选题判断题主观填空题名词解释简答题一、单选题（共20 道试题，共20 分。）V 1. 在非临床药物代谢动力学研究中,其受试物的剂型不需要遵循以下哪些选项的要求？() A. 受试物的剂型应尽量与药效学研究的一致 B. 受试物的剂型应尽量与毒理学研究的一致 C. 特殊情况下,受试物剂型可以允许与药效学与毒理学研究不一致 D. 应提供受试物的名称、剂型、批号、来源、纯度、保存条件及配制方法,但不需要提供研制单位的质检报告 E. 以上都不对正确答案：D 满分：1 分 2. 静脉注射2g某磺胺药,其血药浓度为100mg/L,经计算其表观分布容积为：() A. 0．05L B. 2L C. 5L D. 20L E. 200L 正确答案：D 满分：1 分 3. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的采样点要求不得少于：() A. 5 B. 6 C. 7 D. 10 E. 13 正确答案：A 满分：1 分 4. 经口给药,不应选择下列哪种动物？() A. 大鼠 B. 小鼠 C. 犬 D. 猴 E. 兔正确答案：E 满分：1 分 5. 零阶矩的数学表达式为：（） A. AUC0→n+λ B. AUC0→n+cn·λ C. AUC0→n+cnλ D. AUC0→n+cn E. AUC0→∞+cn 正确答案：C 满分：1 分 6. 被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后,可使：() A. 其原有效应减弱 B. 其原有效应增强

C. 产生新的效应 D. 其原有效应不变 E. 其原有效应被消除正确答案： A 满分：1 分 7. 静脉注射后,在血药浓度时间曲线呈现单指数相方程特征时,MRT表示消除给药剂量的多少所需的时间？（） A. 50% B. 60% C. 63．2% D. 73．2% E. 69% 正确答案：C 满分：1 分 8. 药物转运最常见的形式是：() A. 滤过 B. 简单扩散 C. 易化扩散 D. 主动转运 E. 以上都不是正确答案：B 满分：1 分 9. Wagner-Nelson法是主要用来计算下列哪一种参数的?() A. 吸收速率常数ka B. 消除速率常数k C. 峰浓度 D. 峰时间 E. 药时曲线下面积正确答案：A 满分：1 分 10. 下列选项中,哪个是不用在特异性试验中进行考察的？() A. 空白生物样品色谱 B. 空白样品加已知浓度对照物质色谱 C. 用药后的生物样品色谱 D. 介质效应 E. 内源性物质与降解产物的痕量分析正确答案：E 满分：1 分 11. 房室模型的划分依据是：() A. 消除速率常数的不同 B. 器官组织的不同 C. 吸收速度的不同 D. 作用部位的不同 E. 以上都不对正确答案：A 满分：1 分 12. 关于临床前药物代谢动力学血药浓度时间曲线的吸收相采样点哪个不符合要求？() A. 2 B. 3 C. 4

舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学比较

舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学比较李宇虹徐凯智杨莉许艳荣边忠平靳彦涛（河北医科大学唐山工人医院麻醉科，河北唐山063000）〔摘要〕目的比较国产舒芬太尼在三种不同心脏手术患者的临床药代动力学特征。方法随机选择NYHA Ⅱ Ⅲ级的心脏手术患者24 例。按手术类型随机分为脱泵冠脉搭桥组（CABG ）、心脏瓣膜置换组（HVR ）和先天性心脏病心内矫治组（CHD ）三组，每组8例。入室后建立动静脉通路，麻醉后前臂静脉注射舒芬太尼5μg /kg 。静脉注射舒芬太尼后1、3、5、10、20、30、60、120、240和360min ，采肝素抗凝血浆1ml 置入密封真空试管内，-80?低温保存直至分析。用液相色谱-质谱联用法测定血浆舒芬太尼浓度， 3P97药理学程序分析房室模型并计算药代动力学参数。结果舒芬太尼在三组患者的药代动力学均可用三室模型完整描述。HVR 组P 和A 分别是CABG 组和CHD 组的2.1倍和2.8倍及2.0和1.6倍（P ＜0.01）；HVR 组的AUC 、t 1/2β和k 10分别是CABG 组的1.65、1.8和1.3倍（P ＜0.01），而B 、β、k 31、Vc 和CL 均小于CABG 组，两组间差异有统计学意义（P ＜0.01）。三组的t 1/2π和t 1/2α在分布项没有统计学意义（P ＞0.05）， t 1/2β，k 31，CL 和AUC 之间差异有统计学意义（P ＜0.05 0.01）。HVR 与CHD 两组间的P 、A 、B 、β、t 1/2β、k 31、Vc 、Vd ，CL 和AUC 有统计学意义（P ＜0.05 0.01）。结论舒芬太尼在三组患者的药代动力学均可用三室模型完整描述，心脏功能状态及代偿能力、体外循环与血液稀释、心内分流性疾病等均可影响舒芬太尼药代动力学特征。在临床用药时应根据患者身体状况调整用药剂量做到临床用药个体化。〔关键词〕舒芬太尼；心脏瓣膜置换术；脱泵冠脉搭桥术；先天性心脏病；麻醉；药代动力学〔中图分类号〕R614 〔文献标识码〕A 〔文章编号〕1005-9202（2012）06-1137-03；doi ：10.3969/j.issn.1005-9202.2012.06.012基金项目：唐山市新药与临床医学研究计划（No.07130206A-4-7）通讯作者：徐凯智（1958-），男，教授，主任医师，硕士生导师，主要从事老年人麻醉及麻醉性镇痛药的研究。第一作者：李宇虹（1969-），男，副主任医师，主要从事心血管手术与体外循环和老年人麻醉研究。舒芬太尼是一种新型的阿片类药物，其化学和药理作用于 1976年首次报道〔1〕，20世纪八十年代初在欧美开始了对舒芬太尼麻醉的临床研究〔2〕，2003年引进我国并在临床应用〔3〕。舒芬太尼具有起效快、镇痛作用强、心血管系统功能稳定和心肌保护作用等特点〔4 6〕。迄今为止，我国尚缺少国人舒芬太尼在不同心内直视手术患者的药代动力学数据供参考，以致在临床麻醉中仍沿用国外的数据来指导国人用药〔7 9〕。本研究旨在探讨不同心脏手术患者应用国产舒芬太尼的药代动力学规律，为手术麻醉及手术后疼痛治疗提供有力的参考依据。1资料与方法1.1 一般资料本研究经唐山市工人医院伦理委员会批准，受试患者均签署知情同意书。随机选择纽约心脏病协会（NYHA ）Ⅱ Ⅲ级的心脏手术患者24例，男14例、女10例，年龄56 75〔平均（62.5?7.4）〕岁，体重52 78kg 。按手术类型分为脱泵

药物代谢动力学试卷一

药物代谢动力学模拟卷1 一、名词解释 1. 生物等效性 2. 生物半衰期 3. 达坪分数 4. 单室模型 5. 临床最佳给药方案二、解释下列公式的药物动力学意义 1．)1(1010100t t c e k e k k V k C βαβααβαβ--------= 2．∞∞+- =-u u u X t k X X lg 303 .2)lg(

3． kt k ss e e V X C --?-= ) 1(0τ 4．)2(00V X k V V X AUC m m += 5． 00) 1)(1(1x e e x a k k ?--= --*ττ 三、回答下列问题 1. 缓控释制剂释放度测定至少需几个时间点？各时间点测定有何基本要求？有何意义？参考答案：答：缓控释制剂释放度测定至少需3个时间点，第一个取样点一般在1～2小时，释放量在15～40％之间，用于考察制剂有无突释现象；第二个取样点反映制剂的释放特性，时间为4～6小时，释放量根据不同药物有不同要求；第三个取样点用于证明药物基本完全释放，要求释放量在70％以上，给药间隔为12小时的制剂取样时间可为6～10小时，24小时给药一次的制剂，其取样时间可适当延长。 2. 什么是表观分布容积？表观分布容积的大小表明药物的什么性质？参考答案：答：表观分布容积是指给药剂量或体内药量与血药浓度相互关系的比例常数。即药物在生物体内达到转运间动态平衡时，隔室内溶解药物的“体液”的总量。表观分布容积不具有直接的生理意义，在多数情况下不涉及真正的容积。其数值的大小能够表示该药物的特性：一般水溶性或极性大的药物，不易进入细胞内或脂肪组织中，血药浓度较高，表观分布容积较小；亲脂性药物，通常在血液中浓度较低，表观分布容积通常较大，往往超过体液总量。 3. 影响药物制剂生物利用度的因素有哪些？

芬太尼类药物比较

太芬尼族类镇痛药物较比芬太尼族类镇痛药能激活μ型阿片受体，作用强度大大高于吗倍，而芬太尼与舒芬太尼、瑞芬太尼的100啡。芬太尼效价为吗啡的。芬太尼族类镇痛药镇痛作用主要是通过激和1:1.21:12效价比为型受体和δ受体，后2活μ1型受体介导的，但同时也会激活部分μ两者被认为主要涉及到对呼吸动力的抑制作用。芬太尼：为强效镇痛药，适用于麻醉前、中、后的镇静与镇痛，倍。由于80～是目前复合全麻中常用的药物。作用强度为吗啡的60也易从脑重新分易于透过血脑屏障而进入脑，芬太尼的脂溶性很强，单次注射的作用时间短布到体内其他组织，尤其是肌肉和脂肪组织。暂，与其再分布无关。如反复多次注射，则可产生蓄积作用，其作用血药浓度可出现第二个较低的峰值。注药后20-90min持续时间延长。出现延迟性3-4h因此芬太尼如反复注射或大剂量注射，可在用药后呼吸抑制，临床上极应引起警惕。受-舒芬太尼：镇痛比芬太尼更强，安全范围广。舒芬太尼对μ舒芬太尼的镇痛效果比芬太尼强好～体的亲合力比芬太尼强710倍。可同时保证足够的心肌氧供几倍，而且有良好的血液动力学稳定性，应。静脉给药后几分钟内就能发挥最大的药效，药理学研究结果中，同时不脑电图反应与芬太尼类同，重要的一方面是心血管的稳定性，存在免疫抑制、溶血或组胺释放等不良反应。舒芬太尼对呼吸也有抑引起胸壁僵硬的作用也相其程度与等效剂量的芬太尼相似，制作用，似，只是持续时间较芬太尼长。但是另一方面，舒芬太尼的时量相关

舒芬因此也减少了蓄积的危险性。7倍，半衰期与芬太尼相比下降了太尼对呼吸抑制的时间短于镇痛时间，复苏时间也短于芬太尼。，是6min瑞芬太尼：是纯μ型阿片受体激动剂，清除半衰期仅恢复迅速，具有起效快，强效的阿片类镇痛药，作用时间短，超短时，无蓄积作用，麻醉深度易于控制等优点，适用于持续静脉输注。较之芬太尼和舒芬太尼，瑞芬太尼在无痛人流，无痛胃、肠镜等短小手术瑞芬太尼的镇痛作用及其副作领域中的应用已显示出明显的优越性。分钟(1 用呈剂量依赖性。盐酸瑞芬太尼剂量高达30μg/kg静脉注射内注射完毕)不会引起血浆组胺浓度的升高。瑞芬太尼对呼吸也有抑制作用，其程度亦与等效剂量的芬太尼相似，但持续时间较短，停药后恢复更快，停止输注后3-5min恢复自主呼吸。也可引起肌僵硬，但发生率较低。芬太尼注射液（国家基药）、舒芬太尼（农保目录）、瑞芬太尼（目录外）都可用于复合全身麻醉、神经安定镇痛麻醉、心血管“快通道”麻醉、门诊/日间手术麻醉（内窥镜检查、非住院手术麻醉）、术后镇痛等。舒芬太尼由于其心血管作用更为稳定，尤其适合心血管麻醉。瑞芬太尼药物消除不受肝肾功能的影响，肝肾功能不全者可选用瑞芬太尼。瑞芬太尼虽然安全系数较芬太尼和舒芬太尼高、剂量易控制，但三者作用机理相同，药效相似，是可以替代使用的。另外，芬太尼的常规用量为3-5支，合计金额为14.18-23.64元；舒芬太尼元；瑞芬太尼的常规用量为100.35支，合计金额为2的常规用量为 1-2支，合计金额为101.2-202.4元，由此可见三者中芬太尼的性价

药物代谢动力学实验讲义

实验一药酶诱导剂及抑制剂对戊巴比妥钠催眠作用得影响【目得】以戊巴比妥钠催眠时间作为肝药酶体内活性指标，观察苯巴比妥及氯霉素对戊巴比妥钠催眠作用得影响，从而了解它们对肝药酶得诱导及抑制作用。【原理】苯巴比妥为肝药酶诱导剂，可诱导肝药酶活性，使戊巴比妥钠在肝微粒体得氧化代谢加速，药物浓度降低，表现为戊巴比妥钠药理作用减弱，即催眠潜伏期延长，睡眠持续时间缩短。而氯霉素则为肝药酶抑制剂，能抑制肝药酶活性，导致戊巴比妥钠药理作用增强，即催眠潜伏期缩短，睡眠持续时间延长。【动物】小白鼠8只，18~22g 【药品】生理盐水、0、75%苯巴比妥钠溶液、0、5%氯霉素溶液、0、5%戊巴比妥钠溶液【器材】天平、鼠笼、秒表、注射器1 ml×4、5号针头×4 【方法与步骤】一、药酶诱导剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、75%苯巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g，每天1次，共2天。 2、于第三天，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。二、药酶抑制剂对药物作用得影响 1、取小鼠4只，随机分为甲、乙两组。甲组小鼠腹腔注射0、5%氯霉素溶液0、1 ml/10g；乙组小鼠腹腔注射生理盐水0、1 ml/10g。 2、30分钟后，给各小鼠腹腔注射0、5%戊巴比妥钠溶液0、1 ml/10g，观察给药后小鼠得反应。记录给药时间、翻正反射消失与恢复得时间，计算戊巴比妥钠催眠潜伏期及睡眠持续时间。【统计与处理】以全班结果（睡眠持续时间，分）作分组t检验，检验用药组与对照组有无显著性差异。（参见“数理统计在药理学实验中得应用”）【注意事项】 1、催眠潜伏期为开始给药到动物翻正反射消失得间隔时间，睡眠持续时间为翻正反射消失至恢复得间隔时间。 2、本实验过程中，室温不宜低于20 C，否则戊巴比妥钠代谢减慢，使动物不易苏醒。 3、氯霉素溶液有结晶析出时可在水浴中加热溶解。 4、吸取氯霉素溶液得注射器应预先干燥，否则易结晶堵塞针头。