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从猫豆中提取左旋多巴 (1)

从猫豆中提取左旋多巴

岑海峰陆艳红

作用与用途

猫豆又名狗爪豆、白藜豆、狗蹿豆,是豆科藜豆属植物龙爪藜豆的种子,为广西特色药食两用资源植物。其原产地为南亚,在我国西南、华南海拔800~1 400 m石山地也有分布,广西是最主要的产区。猫豆中含有天然左旋多巴,具有重要的应用价值,笔者对其研究进展作一概述。

猫豆具有较高的营养价值,蛋白质丰富,富含无氮浸出物,常规营养成分接近饲用蚕豆,经脱毒处理后可作精饲料,是提取左旋多巴最主要的原料药材。

猫豆有小毒,直接食用或去毒不够常引起中毒,潜伏期为30 min~24 h。猫豆中主要致毒物质为猫豆毒苷,类似毒扁豆碱,可出现胆碱能神经中毒危象”,中毒表现与食入量及去毒处理情况有关。但经大量文献调研,未见有猫豆毒苷化学结构的报道,也没有猫豆相关的毒理学研究。

药用价值

从植物中提取天然左旋多巴替代化学合成法合成左旋多巴已成为大势所趋,因此,猫豆已成为提取左旋多巴的主要原料药材。随着帕金森病患者的不断增多,左旋多巴的需求必然也会不断增加,猫豆的药用价值将更加重要。

食用价值

猫豆豆荚大而厚实,口感肥厚而多肉,含有铁质和植物蛋白;种子富含淀粉和蛋白质。因此,猫豆可作粮食和蔬菜食用。但由于猫豆有小毒,一般经2—3 d 冷水浸泡或煮沸后浸泡1 d即可脱毒。

饲料价值

猫豆可作为家畜粗饲料。其种子内因含微毒,家畜食人过量常出现一定毒性反应,但经粉碎、浸泡处理后饲喂是安全的,并且残渣中营养成分的损失较少,对氨基酸含量影响不大,甚至可作蔬菜食用。王慧忠等发现狗爪豆种子及其藤蔓营养成分中的粗蛋白、无氮浸出物含量与常见豆科饲料作物、菜籽饼等相近。在广西猫豆种植所在地,农民常用猫豆或提取左旋多巴后的猫豆渣来饲喂猪,猪食用后安静嗜睡,皮肤红亮,生长快。可见,猫豆具有很高的饲用价值,且其种

子产量高、营养成分均衡、适应性强、耐瘠薄,具有很高的开发种植潜力。

左旋多巴是由酪氨酸形成儿茶酚胺的中间产物,即多巴胺的前体。被吸收入血的L-多巴约95%被外围组织中多巴脱羧酶脱羧,形成儿茶酚胺,不易通过血脑屏障,反而引起许多不良反应。仅有1%的L-多巴进入脑循环,而达中枢神经系统,转变为儿茶酚胺发挥治疗作用。其本身并无显著药理作用,而是间接通过儿茶酚胺发挥疗效。

左旋多巴治疗帕金森病的机理和它在体内所起的作用。

帕金森病的本质就是患者中脑的能够分泌多巴胺的神经元死亡,导致脑内多巴胺缺乏,使患者出现震颤、僵直和运动迟缓等一系列的症状。多巴胺是一种神经递质,它是大脑指挥身体其它部分运动的启动信号,促发所有的基本运动。但直接给患者服用或者肌肉注射多巴胺是无效的。因为多巴胺不能透过血脑屏障血管而进入脑组织。另外,许多外周的组织和脏器都有多巴胺受体,如果直接口服或肌肉注射多巴胺,将导致许多的病人不能忍受的副作用。

左旋多巴是多巴胺的前体物质,是国际上通用的药物名称,不同的厂家在药品上市时却有不同的商品名。口服左旋多巴首先是到达通过胃,片剂一般在胃内崩解溶化,再排到十二指肠,然后到达小肠,在小肠上端吸收入血,大约有小于1%的左旋多巴最终能够通过“血脑屏障”进入脑,被黑质神经细胞或其他神经细胞摄取,在多巴脱羧酶的作用下,脱去一个羧基,变成多巴胺,从而起到补充脑内多巴胺,减轻帕金森病症状的作用。

左旋多巴通过血脑屏障进入大脑,再转化为多巴胺的过程需要15到30分钟。所以,一般来讲,服药后20到30分钟会感到药物开始起效,但只有在1小时30分钟左右才能达到药物的最佳效果。

贮存方法:本品应充氩气密封于干燥避光处保存

物理性状:

白色片状或针状结晶或结晶性粉末。无臭。无味。

熔点(oC):276~278℃(284~286℃)(分解)

比旋光度(o):276~278℃(284~286℃)(分解)

溶解性:潮湿时在空气中很易氧化,色泽变深。易溶于稀盐酸和甲酸,溶于水(66mg/40ml),几乎不溶于乙醇、苯、氯仿和乙酸乙酯。

分子性质数据:

1、摩尔折射率:49.25

2、摩尔体积(m3/mol):134.2

3、等张比容(90.2K):401.8

4、表面张力(dyne/cm):80.2

5、极化率(10-24cm3):19.52

安全信息

危险品标志:有害安全标识:S26 S36

危险标识:R22 R36/37/38

猫豆左旋多巴的制备方法

试验材料

试验试剂:盐酸分析纯

试验原料:猫豆

试验仪器:

HX-100型高速中药粉碎机数显pH计恒温干燥箱

其特征在于:采用酸水提+液液萃取法将猫豆有效成分左旋多巴分离纯化方法,猫豆用酸水浸提,水提液浓缩,液相萃取,用水溶性有机溶剂与盐溶液和水溶性聚合物按比例组成双水相体系,然后把总提取物浸膏溶解在双水相体系中进行分配,使之达到浸膏在两相中的平均浓度为20~40%的分配平衡,再用与两水相不相溶的萃取剂进行萃取,分出萃取液,先把极性小于左旋多巴的杂质去掉,余下双水相再用另一萃取剂进行萃取,后经脱色、结晶和干燥得到左旋多巴产品。

其工艺操作过程为:

(1)预处理:将原料猫豆经除杂,粗破碎后备用;

(2)酸水提:将预处理的猫豆加入提取设备中,按原料与水1:20的比例加入水,调节PH值为3.5,浸提时间为4 h,浸提3次,合并提取液;

(3)浓缩:将提取液导入浓缩设备进行减压浓缩,控制温度为≤60℃,真空度为≥0.08MPa,浓缩成7.5~8.5波美度的浸膏;

(4)萃取:将浓缩的浸膏加入萃取设备中,加入原料猫豆的重量100倍的乙醇,并加入无机盐,搅拌,静置0.5~1 h形成两相,得到上相萃取液,加入水难溶和水溶的两相萃取剂萃取,分离萃取液,下部分溶液加入水溶萃取剂萃取,得到水溶相萃取液;

(5)脱色:将上步萃取液经过活性碳脱色,过滤得到纯化萃取液;

(6)结晶:将上步纯化萃取液结晶,得到结晶左旋多巴,并蒸馏过滤液回收有机溶剂;

(7)干燥:真空干燥,控制温度为60℃,真空度为0.08MPa,得到高纯度左旋多巴产品。

正交试验

表一正交实验的因素和水平

从猫豆中提取左旋多巴 (1)

提取的工艺路线

猫豆粉碎豆粉浸提液蒸发浓缩液

粗品产品