新颖除草剂苯并恶唑类

新颖除草剂苯并噁唑类

张翼翾编译

【期刊名称】世界农药

【年(卷),期】2019(041)001

【总页数】4

已知芳香杂环化合物有广谱的生物活性。在杂环类化合物中，苯并噁唑骨架是数个天然产品和许多合成药物的组成部分(图1)。

苯并噁唑衍生物已被用于医药，许多化合物具有抗病毒、抗真菌、抗细菌和抗癌等化学治疗活性。由此，苯并噁唑衍生物被认为是能结合多个靶标的优势骨架，是药物设计的新的骨架基础。

一般在催化剂、酸性条件和高温下，羧酸衍生物和2-氨基苯酚偶联合成2-位被取代的苯并噁唑。相比之下，许多方法为2-氨基苯酚和醛发生缩合反应，随后发生氧化反应。为了发现环境友好，条件温和和简单的合成方法，笔者最近开发了1,1-双-甲基硫烷基-2-硝基乙烯(1)和2-氨基苯酚(2)发生双乙烯取代合成法。

苯并噁唑衍生物具有低的细胞毒性和简便合成法，在医药化学被广泛使用，但在农化研究中的潜在用途还没有受到较多关注。

芳氧苯氧丙酸衍生物属于含有苯并噁唑取代基的一类除草剂，如fenoxiprop 和噁唑酰草胺(metamifop)。然而，这些取代基对化合物的活性不重要，如具有相同水平活性的没有苯并噁唑基团的 haloxyfop和fluazifop (图 2)。Dietrich等人合成和评估了300个苯并噁唑基氨基-1,3,5-三嗪的除草活性。他们研究了苯并噁唑基团作为已知的除草剂1,3,5-三嗪的取代基的作用。此研究