头孢类药物一、二、三、四代特点及种类
一、二、三、四代头孢菌素
(头孢菌素类（Cephalosporins）是以冠头孢菌培养得到的天然头孢菌素C作为原料，经半合成改造其侧链而得到的一类抗生素。头孢菌素类抗生素是从头孢菌素的母核7-氨基头孢烷酸（7-ACA）接上不同侧链而制成的半合成抗生素。本类抗生素具有抗菌谱广、杀菌力强、对胃酸及对β-内酰胺酶稳定，过敏反应少，（与青霉素仅有部分交叉过敏现象）等优点。
笫一代头孢菌素
第一代头孢菌素是60年代初开始上市的。从抗菌性能来说，对第一代头孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性链球菌和其他链球菌、包括肺炎链球菌（但肠球菌耐药），葡萄球菌（包括产酶菌株）、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、奇异变形杆菌、沙门菌、志贺菌等。不同品种的头孢菌素可以有各自的抗菌特点，如头孢噻吩对革兰阳性菌的抗菌作用较优，而头孢唑林则对某些革兰阴性菌有一定作用。但是，第一代头孢菌素对革兰阴性菌的β-内酰胺酶的抵抗力较弱，因此，革兰阴性菌对本代抗生素较易耐药。
第一代头孢菌素对吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、产气杆菌、假单胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、粪链球菌（头孢硫脒除外）等微生物无效。
本代抗生素中常用品种有头孢唑林、头孢氨苄、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢克罗等。其中除头孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也称口服头孢。头孢噻吩、头孢噻啶、头孢来星、头孢乙腈、头孢匹林等均已少用或不用。
头孢噻吩钠(先锋霉素Ⅰ) Cefalothin Sodium (Cephalothin, Cefalotin)
别名：先锋霉素Ⅰ、头孢金素、头孢菌素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、头孢霉素钠。
头孢噻啶 Cefaloridine(Ceporin,Keflodin)
别名：先锋霉素Ⅱ、头孢利素、头孢娄利定、头孢菌素Ⅱ、西孢娄里丁、先锋芦里丁、吡噻孢霉素。
头孢来星(Cephaloglycin)
别名：先锋霉素Ⅲ、头孢甘酸。
头孢氨苄 Cefalexin(Ceporex,Keflex)
别名：头孢菌素Ⅳ、先锋霉素Ⅳ、头孢力新、苯甘孢霉素、西保力、头孢立新。
头孢唑啉钠 Cefazolin Sodium (Cefamezin)
别名：先锋霉素Ⅴ、头孢菌素Ⅴ、先锋唑啉、西孢唑啉、唑啉头孢菌素、先锋啉、凯复卓、先锋5号
本品在第一代头孢菌素中具有明显的优越性。其特点是耐酶、
高效、低毒，对革兰阳性菌及阴性菌一般均有效，临床适应证非常广泛。
头孢拉定 Cefradine (Cephradine, Velosef)
别名：先锋霉素Ⅵ、头孢菌素Ⅵ、先锋瑞丁、头孢拉丁、头孢握定、头孢雷定、己环胺菌素、头孢环己烯、环己烯胺头孢菌素、环烯头孢菌素。
头孢乙腈 Cephacetrile (Cefacetrile,Celospor)
别名：头孢氰甲，头孢赛曲，头孢菌素Ⅶ
头孢匹林 Cephapiriin (Cefapirin, Cefadyl)
别名：头孢吡硫、头孢菌素Ⅷ、吡硫头孢菌素、头孢吡硫钠。头孢硫脒 Cefathiamidine
别名：先锋霉素18、头孢菌素18
本品为第一代头孢菌素，为我国首先创用于临床。
头孢羟氨苄 Cefadroxil(Duracef,Ultracef)
头孢克罗(Cefaclor)
别名：头孢氯氨苄、希刻芳、单水头孢氯氨苄。
笫二代头孢菌素
第二代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能与第一代相近或较低，而对革兰阴性菌的作用较为优异，表现在：
（l）抗酶性能强一些革兰阴性菌（如大肠杆菌、奇异变形杆菌等）易对第一代头孢菌素耐药。第二代头孢菌素对这些耐药菌株常可有效。
（2）抗菌谱广第二代头孢菌素的抗菌谱较第一代有所扩大，对奈瑟菌、部分吲哚阳性变形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分肠秆菌属均有抗菌作用。
第二代头孢菌素对假单胞属（铜绿假单胞菌）、不动杆菌、沙雷杆菌、粪链球菌等无效。
头孢呋辛钠 Cefuroxime Sodium (Zinacef)
别名：西力欣、头孢呋肟、呋肟头孢菌素、头孢呋新、头孢氨呋肟钠、舒贝波、头孢羟苄四唑甲酸酯、甲酸苄四唑。
头孢孟多 Cefamandole (Cefadole)
别名：甲酰苄四唑头孢菌素钠、先锋羟苄唑、头孢羟唑、羟苄唑头孢菌素、注射用猛多力、羟苄四唑头孢菌素。
头孢西丁 Cefoxitin(Mefoxin)
别名：甲氧头孢噻吩、噻吩甲氧头孢菌素、美福仙、先锋美吩、头孢甲氧噻吩、头孢甲氧霉素、头霉噻吩、头霉甲氧噻吩、CFX。
头孢美唑 Cefmetazole (Cefmetazone)
别名：先锋美他醇、头孢美他唑、氰唑甲氧头孢菌素、头孢氰四
唑、头孢美唑、CMZ。
头孢替安(Cefotiam)
别名：头孢噻乙胺唑、泛司博林、凡司颇灵、噻乙胺唑头孢菌素、头孢噻四唑、CTM。
头孢呋辛酯 Cefuroxime Axetil (Zinnat)
别名：头孢呋肟酯，新菌灵
本品为头孢呋新的醋酸乙酯，在体内水解后释出头孢呋新而发挥其抗菌活性。
头孢克洛 Cefaclor (Ceclor)
别名：头孢氯氨苄
笫三代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的抗菌效能普遍低于第一代（个别品种相近），对革兰阴性菌的作用较第二代头孢菌素更为优越。
（1）抗菌谱扩大第三代头孢菌素的抗菌谱比第二代又有所扩大，对铜绿假单胞菌、沙雷杆菌、不动杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品种药物的抗菌效能不尽相同）。对于粪链球菌、难辨梭状芽胞杆菌等无效。
（2）耐酶性能强对第一代或第二代头孢菌素耐药的一些革兰阴性菌株，第三代头孢菌素常可有效。
头孢噻肟钠 Cefotaxime Sodium (Claforan)
别名：头孢氨噻肟、氨噻肟头孢菌素、头孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。
第三代半合成头孢菌素，抗菌谱比头孢呋肟更广，对革兰阴性菌的作用更强。
头孢哌酮钠 Cefoperazone Sodium (Cefobid, Cefobine) 别名：先锋必素、头孢氧哌唑、先锋必、头孢哌酮钠、先锋哌酮、氧哌羟苯唑、头孢菌素钠、先锋哌唑酮、先锋松、头孢氧哌羟苯唑、氧哌嗪头孢。
头孢他啶 Ceftazidime Pentahydrate (Ceftazidime,Fortum) 别名：头孢噻甲羧肟、头孢塔齐定、噻甲酸肟头孢菌素、凯复定、复达欣、CAZ。
头孢曲松钠 Ceftriaxone Sodium (Rocephin)
别名：头孢氨噻三嗪、头孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、头孢菌素、头孢泰克松。
目前已作为治疗淋病的第一线药物。
头孢唑肟钠 Ceftizoxime Sodium (Epocelin)
别名：头孢去甲噻肟、益保世灵、去甲氨噻肟头孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟头孢菌素、安保速灵、CTZ、CZX、CFX。
由于本品系从肾脏排泄，对肾盂肾炎及尿路感染疗效尤为显著。
头孢甲肟
别名头孢甲肟、倍司特克、CMX、头孢塞肟四唑、氨噻肟唑头孢菌素、头孢氨噻肟唑、噻肟唑头孢。
头孢匹胺Cefpiramide Sodium , Sepatren, CPM, Sancefal, Cefpiran, Sopatren
别名头孢匹胺钠、头孢吡四唑、头胞吡胺钠、先福吡兰（不能肌注）
头孢替坦Cefotetan (Cefotan)
别名：双硫唑甲氧头孢菌素
头孢克肟 Cefixime (Cefspan)
别名：氨噻肟烯头孢菌素,世福素、达力芬
本品为第三代口服头孢菌素
头孢泊肟酯cefpodoxime proxetil ,banan,Cepodem别名：施博本品为口服用广谱第三代头孢菌素，是头孢泊肟的前体药物。本品口服后被肠道吸收，经肠壁酯酶水
解产生具抗菌活性的头孢泊肟。
头孢他美酯Cefetamet Pivoxil (Globocef)
别名：头孢美特酯
本品为半合成第三代的口服头孢菌素。
头孢地秦Cefdizime ,Modivid
别名：莫敌
头孢噻腾Ceftibuten (Cedax)
别名：头孢布坦
头孢地尼
头孢特仑Cefteram Piroxil ,Tomirom
别名:头孢特仑新戊酰氧甲酯 ,头孢特伦酯,头孢特仑,托米伦本品为第三代口服头孢菌素的酯化物。
头孢拉奈
拉氧头孢 Latamoxef (Moxalactam, Shiomarin)
别名：羟羧氧酰胺菌素，氧杂头霉素、拉他头孢
头孢布烯 Ceftibuten , cedax, CEDAX
别名:先力腾,头孢噻腾，头孢布坦
口服后吸收良好
头孢米诺别名:美士灵
为头霉素衍生物，由半合成法制取，其作用性质与第三代头孢菌素相近，制成品为七水合物。
头孢罗齐
笫四代头孢菌素
第三代头孢菌素对革兰阳性菌的作用弱，不能用于控制金黄色葡萄球菌感染。近年来发现一些新品种
如头孢匹罗（Cefpirome）等，不仅具有第三代头孢菌素的抗菌性能，还对葡萄球菌有抗菌作用，称
为第四代头孢菌素。
头孢吡肟(头孢匹美) Cefepime (Maxipime)
别名:马斯平、头孢匹美
头孢匹罗 Cefpirome (Cefrom)
头孢唑南 Cefuzonam (Cosmosin)
头霉素类
头霉素类（Cephamycins），具有头孢菌素的母核，并在7位C原子上有一个反式的甲氧基，系由链霉
菌（S．lactamdurans）产生的头霉素C（Cephamy-cin C）经半合成改造侧链而制得。主要品种有头
孢西丁、头孢美唑、头孢替坦等。性质类似头孢菌素，合并于本节中讨论。
头霉素类药物对革兰阳性菌的作用显著低于第一代头孢菌素，对革兰阴性菌作用优异。本类药物的耐
革兰阴性菌β-内酰胺酶性能强。头孢西丁的抗菌谱类似第二代头孢菌素，其他几种则与苇三代头孢
菌素相近本类药物对厌氧菌如脆弱拟旰菌有较强的作用。
氧头孢类
氧头孢（Oxacephems）的结构类似头孢菌素，母核中的S原子为O原子所取代，并在7位C上也有反式甲
氧基，如拉氧头孢，其性质与头孢菌素近似。本类药物对厌氧菌有较强作用。
头孢菌素类的不良反应
（l）过敏反应头孢菌素可致皮疹、荨麻疹、哮喘、药热、血清病样反应、血管神经性水肿、过敏性
休克等。头孢菌素的过敏性休克类似青霉素休克反应。两类药物间呈现不完全的交叉过敏反应。一般
地说，对青霉素过敏者约有10％～30％对头孢菌素过敏，而对头孢菌素过敏者绝大多数对青霉素过敏
，需要警惕。