硫酸氢氯吡格雷片说明书

硫酸氢氯吡格雷片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：硫酸氢氯吡格雷片

商品名称：波立维?PLAVIX?

英文名称：Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets

汉语拼音：Liusuanlubigelei Pian

【成份】

化学名称：甲基（+）-（S）-α-邻氯苯基-6，7-二氢噻吩[3，2-C]吡啶-5（4H）-乙酸酯硫酸氢盐

化学结构式：

S

N

C

C-OCH3

O

Cl

.H

2SO4 H

分子式：C16H16ClNO2S?H2SO4

分子量：419.9

【性状】

波立维75mg薄膜衣片剂呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有《1171》字样。

【适应症】

氯吡格雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件：

●心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外

周动脉性疾病的患者。

●急性冠脉综合征的患者

‐非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。

‐用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。

【规格】

75mg

【用法用量】

●成人和老年人

波立维 的推荐剂量为每天75mg，与或不与食物同服。

对于急性冠脉综合征的患者：

‐非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg每日1次连续服药（合用阿司匹林75mg－

325mg/日）。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的

剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月，用药

3个月后表现出最大效果。

‐ST段抬高性急性心肌梗死：应以负荷量氯吡格雷开始，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者，不使用氯吡格雷负荷

剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4周。目前还没有研究对联合

使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行证实（参见药效学特性）。

●儿童和未成年人：

尚无在儿童中使用的经验。

【不良反应】

临床研究经验：

已在42,000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。在CAPRIE，CURE，CLARITY和COMMIT中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。在CAPRIE 研究中，与阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关。

出血性疾患：

在CAPRIE研究，接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的患者，出血事件的总体发生率均为9.3%。氯吡格雷、阿司匹林所致严重出血事件的发生率分别为1.4%、1.6%。

接受氯吡格雷治疗的病人，胃肠道出血的发生率为2.0%，其中0.7%需住院治疗；接受阿司匹林治疗的患者的相应比率分别为2.7%和1.1％。

与阿司匹林相比，服用氯吡格雷的病人其他出血事件的发生率较高（7.3% 比6.5%），但两个治疗组的严重事件发生率相似（0.6% 比0.4%）。两个治疗组的最常见不良事件为：紫癜/淤斑/血肿，和鼻出血。其他发生率较低的事件为血肿、血尿和眼部出血（主要是结膜出血）。

接受氯吡格雷和阿司匹林的患者，颅内出血的发生率分别为0.4%和0.5%。

在CURE研究中，与安慰剂＋阿司匹林相比，氯吡格雷＋阿司匹林导致威胁生命或致死性出血的发生率无显著性增加（事件发生率分别为：2.2%∶1.8%和0.2%∶0.2%），氯吡格雷＋阿司匹林导致严重、较小和其它出血的危险性显著增高：无生命危险的严重出血（氯吡格雷＋阿司匹林：1.6%；安慰剂＋阿司匹林：1.0%）；胃肠道、针刺部位和小量出血（氯吡格雷＋阿司匹林：5.1%；安慰剂＋阿司匹林：2.4%）。两组颅内出血的发生率均为0.1%。

氯吡格雷＋阿司匹林导致严重出血事件的发生率是剂量依赖性的（<100mg：2.6%；100-200mg：3.5%；>200：4.9％），安慰剂＋阿司匹林导致严重出血事件的发生率也是剂量依赖性的（<100mg：2.0%；100-200mg：2.3%；>200：4.0％）。

在试验过程中出血（威胁生命、严重、较小、其它）危险性逐渐降低：0～1个月（氯吡格雷：599/6259，9.6%；安慰剂413/6303，6.6%）；1～3个月（氯吡格雷：276/6123，4.5%；安慰剂144/6168，2.3%）；3～6个月（氯吡格雷：228/6037，3.8%；安慰剂99/6048，1.6%）；6～9个月（氯吡格雷：162/5005，3.2%；安慰剂74/4972，1.5%）；9～12个月（氯吡格雷：73/3841，1.9%；安慰剂40/3844，1.0%）。

在外科手术前停药5天以上的患者，冠状动脉搭桥术后7天内发生严重出血的不多（氯吡格雷＋阿司匹林：4.4%；安慰剂＋阿司匹林：5.3%）。在搭桥术的5天内继续接受治疗的患者，氯吡格雷＋阿司匹林、安慰剂＋阿司匹林的事件发生率分别为9.6%、6.3%。

在CLARITY中，与安慰剂＋阿司匹林相比，氯吡格雷＋阿司匹林导致总体出血风险提高，分别为17.4%和12.9%。在两组中大量出血的发生率是相似的（氯吡格雷+阿司匹林：1.3%,安慰剂+阿司匹林：1.1%）。在按基线特征、纤溶剂类型或有无肝素治疗划分的各亚组中情况一致。致死性出血的发生率（氯吡格雷+阿司匹林：0.8%，安慰剂+阿司匹林0.6%）以及颅内出血的反生率（氯吡格雷+阿司匹林：0.5%，安慰剂+阿司匹林：0.7%）均较低，在两组间较为接近。

在COMMIT中，非颅内大出血和颅内出血的总体比率较低，在两组中较为相似（氯吡格雷+阿司匹林：0.6%，和安慰剂+阿司匹林：0.5%）。

血液学异常

在CAPRIE研究中，接受氯吡格雷、阿司匹林治疗的患者分别有4例(0.04%)、2例（0.02%）出现严重的中性白细胞减少症（中性白细胞<0.45×109/l）。9599例接受氯吡格雷治疗的患者中有两例出现中性白细胞计数为零，而阿司匹林组的9586个病人中无人出现这种情况。氯吡格雷治疗的患者有一例发生再生障碍性贫血。

氯吡格雷、阿司匹林导致严重血小板减少症（<80×109/l）的发生率分别为0.2%、0.1%。

在CURE和CALRITY研究中，两组出现血小板减少症或中性白细胞减少症的病人数相似。

从CAPRIE，CURE，CLARITY以及COMMIT的研究中归纳的发生率≥0.1%的不良反应，所有严重的及与该药物相关的不良反应在下面按照世界卫生组织分类列出。不良反应的发生率定义为：常见（>1/100,<1/10）；不常见（>1/1,000,<1/100）；罕见（>1/10,000,<1/1,000）。在每个频率分组中，不良反应影响按照其严重程度递减排序。

中枢和外周神经系统异常：

－不常见：头痛、头昏和感觉异常

—罕见：眩晕

胃肠道系统异常：

—常见：腹泻、腹痛和消化不良

—不常见：胃溃疡、十二指肠溃疡、胃炎、呕吐、恶心、便秘、胃肠胀气

血小板、出血和凝血异常：

—不常见：出血时间延长和血小板减少

皮肤和附属器异常：

—不常见：皮疹和瘙痒

白细胞和RES（网状内皮系统）异常：

—不常见：白细胞减少、嗜中性粒细胞减少和嗜酸性粒细胞增多

上市后经验：

上市后经验报告中：出血为最常见的不良反应，并且报告最多的是发生在治疗开始的第一个月内。

出血：报道有些出血患者伴有致死性后果（特别是颅内、胃肠道和腹膜后出血）；严重皮肤出血（紫癜）、肌肉－骨骼出血（关节积血、血肿）、眼睛出血（结膜、眼内、视网膜）、鼻出血、呼吸道出血（咯血、肺出血）、血尿和手术伤口出血均已有报道；已有患者服用氯吡格雷＋阿司匹林，或氯吡格雷＋阿司匹林＋肝素引起严重出血的报道（参见注意事项和禁忌）。

除了临床研究经验外，已同时有以下不良反应被报道。依每一个系统器官类别（按MedDRA 分类）按发生率的顺序排列。“非常罕见”指发生率< 1/10000。在每个发生率分组中，不良反应按照其严重程度递减进行排序。

血液和淋巴系统异常：

—非常罕见：血栓性血小板减少性紫癜（TTP）（1/200000 应用该药患者）（见注意事项），严重的血小板减少症（血小板计数 30×109/l），粒细胞减少，粒细胞缺乏症，再生障碍性贫血/全血细胞减少症和贫血。

免疫系统异常：

非常罕见：过敏反应，血清病

精神异常：

—非常罕见：意识混乱、幻觉

神经系统异常

非常罕见：味觉紊乱

血管异常：

—非常罕见：脉管炎、低血压

呼吸、胸、纵膈异常：

—非常罕见：支气管痉挛，间质性肺炎

胃肠道异常

—非常罕见：胰腺炎，结肠炎（包括溃疡性或淋巴细胞性结肠炎），口腔炎

肝胆异常

—非常罕见：急性肝衰竭，肝炎

皮肤和皮下组织异常

—非常罕见：血管（神经性）水肿、发泡性皮炎（多形性红斑），红斑疹，荨麻疹，湿疹，扁平苔癣

骨骼肌、结缔组织和骨异常

非常罕见：关节疼痛、关节炎,肌痛

肾和尿道异常

非常罕见：肾小球肾炎

一般情况

—非常罕见：发热

实验室检查：

—非常罕见：肝功能试验异常，血肌酐水平增高

【禁忌】

1.对活性物质或本品任一成分过敏。

2.严重的肝脏损害。

3.活动性病理性出血，如消化性溃疡或颅内出血。

4.哺乳（参见妊娠和哺乳）

【注意事项】

由于出血和血液学不良反应的危险性，在治疗过程中一旦出现出血的临床症状，就应立即考虑进行血细胞计数和/或其它适当的检查。与其它抗血小板药物一样，因创伤、外科手术或其它病理状态使出血危险性增加的病人和接受阿司匹林、非甾体抗炎药、肝素、血小板糖蛋白IIb/IIIa （GPIIb/IIIa）拮抗剂或溶栓药物治疗的病人应慎用氯吡格雷，病人应密切随访，注意出血包括隐性出血的任何体征，特别是在治疗的最初几周和/或心脏介入治疗、外科手术之后。因可能使出血加重，不推荐氯吡格雷与华法林合用（参见【药物相互作用】）。

在需要进行择期手术的患者，如抗血小板治疗并非必须，则应在术前停用氯吡格雷7天以上。氯吡格雷延长出血时间，患有出血性疾病（特别是胃肠、眼内疾病）的患者慎用。

应告诉患者，当他们服用氯吡格雷（单用或与阿司匹林合用）时止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况（部位和出血时间）。在安排任何手术前和服用任何新药前，病人应告知医生，他们正在服用氯吡格雷。

应用氯吡格雷后极少出现血栓性血小板减少性紫癜（TTP），有时在用药后短时间内出现。其特征为血小板减少、微血管病性溶血性贫血，伴有神经学表现、肾功能损害或发热。TTP可能威胁病人的生命，需要立即采取血浆置换等紧急治疗。

因缺乏有关研究数据，急性缺血性卒中（7天之内）患者不推荐使用氯吡格雷。

肾功能损害患者应用氯吡格雷的经验有限，所以，这些患者应慎用氯吡格雷。

对于可能有出血倾向的中度肝脏疾病患者，由于对这类病人使用氯吡格雷的经验有限，因此在这类患者中应慎用氯吡格雷。

患有罕见的遗传性疾病—半乳糖不耐症，Lapp乳糖酶缺乏症或葡萄糖—半乳糖吸收不良的患者不应使用此药。

服用氯吡格雷后，未见对驾驶或机械操作产生影响。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

·怀孕期

因尚无临床上提供的有关用于妊娠期服用氯吡格雷的临床资料，谨慎起见，应避免给怀孕期妇女使用波立维。动物实验无直接或间接的证据表明波立维对怀孕，胚胎/胎儿的发育，分娩或出生后成长存在有害作用。

·哺乳期

对大鼠的研究表明氯吡格雷和/或其代谢物可从乳汁中排出，但不清楚本药是否从人的乳汁中排出。

【儿童用药】

尚无在儿童中使用的经验。

【老年用药】

参见【用法用量】

【药物相互作用】

华法林：因能增加出血强度，不提倡波立维与华法令合用（见注意事项）。

糖蛋白II b/ III a拮抗剂：在外伤、外科手术或其它有出血倾向并使用糖蛋白II b/ III a拮抗剂的病人，慎用波立维（见注意事项）。

乙酰水杨酸（阿司匹林）：阿司匹林不改变氯吡格雷对由ADP诱导的血小板聚集的抑制作用，但氯吡格雷增强阿司匹林对胶原诱导的血小板聚集的抑制作用。然而，合用阿司匹林500mg, 一天服用两次，使用一天，并不显著增加氯吡格雷引起的出血时间延长。氯吡格雷与阿司匹林之间可能存在药效学相互作用，使出血危险性增加，所以，两药合用时应注意观察（见注意事项）。然而，已有氯吡格雷与阿司匹林联用一年以上者（见药理特性）。

肝素：在健康志愿者进行的研究显示，氯吡格雷不改变肝素对凝血的作用，不必改变肝素的剂量。合用肝素不影响氯吡格雷对血小板聚集的抑制作用。氯吡格雷与肝素之间可能存在药效学相互作用，使出血危险性增加，所以，两药合用时应注意观察（见注意事项）。

溶栓药物：在急性心肌梗死的病人中，对氯吡格雷与纤维蛋白特异性或非特异性的溶栓剂和肝素联合用药的安全性进行了评价。临床出血的发生率与溶栓剂、肝素和阿司匹林联合用药者相似。（见【不良反应】）

非甾体抗炎药（NSAIDs）：在健康志愿者进行的临床试验中，氯吡格雷与萘普生合用使胃肠道隐性出血增加。由于缺少氯吡格雷与其他非甾体抗炎药相互作用的研究，所以，是否同所有非甾体抗炎药合用均会增加胃肠道出血的危险性事件尚不清楚。因此，非甾体抗炎药包括Cox-2抑制剂和氯吡格雷合用时应小心。（见注意事项）。

其它联合治疗：通过其它大量的临床研究，对氯吡格雷与其它合用药物的药效学和药代动

力学相互作用进行研究。氯吡格雷与阿替洛尔、硝苯地平单药或同时合用时，未出现有临床意义的药效学相互作用。此外，氯吡格雷与苯巴比妥、西咪替丁、雌二醇合用对氯吡格雷的药效学活性无显著影响。

氯吡格雷不改变地高辛或茶碱的药代动力学。制酸剂不改变氯吡格雷的吸收程度。

用人肝微粒体进行的研究表明，氯吡格雷的羧酸代谢物可抑制细胞色素P450（2C9）的活性，这可能导致诸如苯妥英、甲苯磺丁脲、非甾体抗炎药等通过细胞色素P450（2C9）代谢的药物的血浆药物浓度增加。CAPRIE研究资料表明，苯妥英、甲苯磺丁脲可安全地与氯吡格雷合用。

除上述明确的药物相互作用信息外，对动脉粥样硬化血栓形成疾病患者常用药物与氯吡格雷的相互作用进行了研究。然而，在临床试验中，患者在服用氯吡格雷的同时接受多种伴随药物，包括利尿药、β阻滞剂、ACEI、钙拮抗剂、降脂药、冠状血管扩张剂、抗糖尿病药物（包括胰岛素）、抗癫痫药、激素替代治疗和GPIIb/IIIa受体拮抗剂，未发现有临床意义的不良相互作用。

【药物过量】

氯吡格雷的过量使用可能会引起出血时间的延长以及出血并发症。如果发现出血应该进行适当的处理。

尚未发现针对氯吡格雷药理活性的解毒剂。如果需要迅速纠正延长的出血时间，输注血小板可逆转氯吡格雷的作用。

【临床试验】

氯吡格雷的疗效和安全性，已经在总共包括超80,000名患者，4项两项双盲临床研究中得到评价：CAPRIE研究即氯吡格雷和阿司匹林的比较；CURE，CLARITY以及COMMIT研究是在阿司匹林以及其他标准治疗的基础上，比较氯吡格雷与安慰剂。

近期心肌梗死（MI），近期中风或确诊的外周动脉疾病

CAPRIE研究共入选19185例表现为近期心肌梗死（<35天）、近期的缺血性卒中（7天至6个月）或已确诊的外周动脉性疾病的动脉粥样硬化血栓（PAD）形成的患者。患者随机接受氯吡格

雷75mg/日或阿司匹林325mg/日，然后随访1至3年。在心肌梗死的亚组中，大多数患者在急性心肌梗死的开始几天就接受了阿司匹林治疗。

氯吡格雷与阿司匹林相比能显著减少新缺血性事件（联合终点包括心肌梗死、缺血性卒中和血管性死亡）的发生率。经过意向治疗分析发现：氯吡格雷组和阿司匹林组分别发生939次事件和1020次事件（相关危险减少（RRR）8.7%，[95%CI：0.2-16.4]；P=0.045），即相当于每1000例患者接受氯吡格雷治疗2年，与阿司匹林相比可多预防10例[CI：0-20]患者发生新的缺血事件。在将总死亡率作为次要终点的分析中，没有显示出氯吡格雷组（5.8%）和阿司匹林组（6.0%）之间存在任何显著差异。

在对符合条件（心肌梗死、缺血性卒中和外周动脉性疾病）进行的亚组分析显示，由于外周动脉性疾病（尤其是那些同时有心肌梗死病史的患者）（RRR=23.7%；CI：8.9-36.2）而入选的患者似乎收益最大（具有统计学意义，P=0.003），而卒中患者（RRR=7.3%；CI：-5.7-18.7）收益较弱（与阿司匹林组相比差异无统计学意义）。在那些仅有近期心肌梗死而入选的患者中，氯吡格雷组与阿司匹林组相比在数值上稍差，但无统计学差异（RRR=-4.0%；CI：-22.5-11.7）。另外，根据年龄的亚组分析显示：氯吡格雷的效益在年龄超过75岁的患者低于年龄≤75岁患者。

由于CAPRIE研究的单个亚组疗效评价没有足够的把握度，在各亚组之间相对危险减少的差异是否确实存在或由于偶然性的缘故还不清楚。

急性冠脉综合征

CURE研究共入选了12562例非ST段抬高的急性冠脉综合征（不稳定心绞痛或非Q波心肌梗死）的患者，表现为24小时内发作的胸痛或符合缺血性疾病的症状。患者需要有符合新的缺血性改变的心电图变化或心肌酶、肌钙蛋白I或T升高至少达正常值上限的两倍。患者随机接受氯吡格雷（负荷剂量300mg，然后75mg/日，N=6259）或安慰剂（N=6303），两组均联合阿司匹林（75-325mg，每日一次）和其它标准治疗。患者接受治疗达一年。在CURE研究中，823（6.6%）例患者接受GPIIb/IIIa受体拮抗剂联合治疗。超过90%的患者使用了肝素，氯吡格雷组和安慰剂组之间相对出血发生率没有受到联合肝素治疗的显著影响。

氯吡格雷组和安慰剂治疗组中发生主要终点事件[心血管死亡（CV）、心肌梗死（MI）或卒中]的患者数分别为582例（9.3%）和719例（11.4%），氯吡格雷治疗组（保守治疗患者的相对危险减少为17%，接受PTCA加或不加支架治疗患者的相对危险减少为29%，接受CABG术患者的相对危险减少为10%）相对危险减少为20%（95%CI：10%-28%；P=0.00009）。新的心血管事件（主要终点）得到了预防，在0-1、1-3、3-6、6-9和9-12个月的研究期间，其相对危险减少分别为22%（CI：8.6，33.4）、32%（CI：12.8，46.4）、4%（CI：-26.9，26.7）、6%（CI：-33.5，34.3）和14%（CI：-31.6，44.2）。因此，治疗超过三个月后，氯吡格雷联合阿司匹林治疗组中观察到的收益不再进一步增加，而出血风险持续存在（注意事项）。

在CURE研究中，使用氯吡格雷，使得溶栓治疗（RRR=43.3%；CI：24.3%，57.5%）和GPIIb/IIIa 抑制剂（RRR=18.2%；CI：6.5%，28.3%）的使用需求减少了。

在氯吡格雷治疗组和安慰剂治疗组中，发生联合主要终点事件（心血管死亡、心肌梗死、卒中或顽固性缺血）的患者数分别为1035例（16.5%）和1187例（18.8%）。氯吡格雷治疗组相对危险减少14%。该收益主要是来自心肌梗死发生率的显著减少[氯吡格雷组和安慰剂组分别为287例（4.6%）和363例（5.8%）]。没有观察到其对因不稳定心绞痛而再次住院率的作用。

来自不同特征人群（例如不稳定心绞痛或非Q波心肌梗死，低至高风险人群，糖尿病，需要血管重建，年龄，性别等）中分析的结果和主要分析结果相一致。尤其是经过对CURE试验中2172名接受支架置入的患者（占全部参加CURE临床试验的患者总数的17％）采用析因分析法进行分析后，得出的数据显示与安慰剂相比，氯吡格雷发生主要终点事件（心血管死亡，心肌梗死，卒中）的相对风险下降为26.2％，氯吡格雷发生次要终点事件（心血管死亡，心肌梗死, 卒中

或顽固性缺血）的相对风险下降为23.9％。此外，CURE研究中支架置入亚组未提示氯吡格雷有安全性问题。据此，该结果与CURE研究总体结果一致。

使用氯吡格雷所观察到的益处独立于其它急性的和长期心血管方面的治疗（例如肝素/低分子肝素、GPIIb/IIIa受体拮抗剂、降脂药物、β-阻滞剂和ACEI）。所观察到的氯吡格雷疗效也独立于阿司匹林的剂量（75-325mg/日）。

CALRITY和COMMIT这二项随机双盲安慰剂对照临床研究，对急性ST段抬高心肌梗死患者中应用氯吡格雷的安全性和有效性进行了评价。

CALRITY试验入选了3,491例12小时内发生的ST段抬高心肌梗死并准备进行溶栓治疗的患者。患者分别接受氯吡格雷（300mg的负荷剂量，之后75mg/日，n=1752）或安慰剂（n=1739），均联合阿司匹林（先使用负荷剂量150-325mg，之后75-162mg/日），纤溶剂，以及肝素（适当时）。患者随访30天。主要终点包括在出院前的血管造影中发现有梗死相关动脉闭塞、或在冠状动脉造影前死亡或再发心肌梗死。对于没有进行血管造影的患者，主要终点为在第8天内或出院前死亡或再发心肌梗死。患者人群中包括19.7%的女性和29.2%的≥65岁的患者。其中，使用了纤溶剂（纤维蛋白特异性：68.7%，非纤维蛋白特异性：31.1%）的患者：99.7%，肝素的患者：89.5%，β-阻滞剂：78.7%，ACE抑制剂：54.7%，以及他汀类药物：63%。

在氯吡格雷治疗组中15.0%的患者以及在安慰剂组中21.7%的患者达到了主要终点，说明氯吡格雷使绝对风险降低了6.7%，相对危险降低了36%（95% CI:24,47%；p<0.001），主要与梗死相关动脉闭塞的显著减少有关。这一获益在所有预先设定的亚组分析结果中都一致，包括患者的年龄性别，梗死部位，以及使用的纤溶剂或肝素类型。

在2×2的析因设计的COMMIT试验中，入选了45,852例在24小时以内发生疑似心肌梗死的症状，并有相应的心电图异常（如ST抬高，ST压低或左束支传导阻滞）的患者。患者分别接受氯吡格雷（75mg/日，n=22,961）或安慰剂（n=22,891），同时联合使用阿司匹林（162mg/日）。治疗28天或直到患者出院。主要复合终点包括由任何原因引起的死亡和出现再梗塞，卒中或死亡的复合终点。患者人群包括27.8%的女性，有58.4%的患者≥60岁（26%≥70岁），其中有54.5%的患者使用纤溶剂。

氯吡格雷降低由任何原因引起死亡的相对危险性7%（p=0.029），再梗塞、卒中和死亡的减少复合终点相对危险性9%（p=0.022），其绝对危险降低值分别为0.5%和0.7%。这一获益在年龄，性别，以及使用与不使用纤溶剂间一致，最早在24小时即可观测到。

【药理毒理】

药效学特性：

氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP引起的血小板聚集。氯吡格雷对血小板ADP受体的作用是不可逆的，因此暴露于氯吡格雷的血小板的整个生命周期都受到影响，血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。

氯吡格雷75mg，每日一次重复给药，从第一天开始明显抑制ADP 诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在3－7天达到稳态。在稳态时，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40％－60％，一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。

毒理学研究：

在大鼠和狒狒进行的临床前研究中，最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。

大鼠和狒狒服用非常高剂量氯吡格雷，对胃耐受性有影响（胃炎，胃溃疡和/或呕吐）。

以每天高达77mg/kg的剂量，小鼠服用78周，大鼠服用104周的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此剂量的血药浓度较人类的推荐剂量（每天75mg）大25倍。

经过一系列体内和体外试验证实氯吡格雷无基因毒性作用。

氯吡格雷对雌性大鼠和雄性大鼠的生育能力没有影响，对大鼠和兔子均无致畸作用。哺乳大鼠服用氯吡格雷可轻微延缓幼仔的发育。药代动力学研究表明氯吡格雷和/或其代谢物从乳汁中排泄。因此，不排除氯吡格雷有直接（轻微毒性）或间接（味道不好）作用。

【药代动力学】

多次口服氯吡格雷75mg以后，氯吡格雷吸收迅速。母体化合物的血浆浓度很低，一般在用药2小时后低于定量限（0.00025mg/L）。根据尿液中氯吡格雷代谢物排泄量计算，至少有50%药物被吸收。

氯吡格雷广泛地在肝脏代谢。主要代谢产物是羧酸盐衍生物，无抗血小板聚集作用，占血浆中药物相关化合物的85％。多次口服氯吡格雷75mg以后，该代谢物的血药浓度约在服药后1小时达峰（约为3mg/l）。

氯吡格雷是一种前体药。氯吡格雷经氧化生成2-氧基-氯吡格雷，继之水解形成活性代谢物（一种硫醇衍生物）。氧化作用主要由细胞色素P450同功酶2B6和3A4调节，1A1、1A2和2C19

也有一定的调节作用。体外已经分离出这种活性硫醇代谢物，它可迅速、不可逆地与血小板受体结合，从而抑制血小板聚集。但在血浆中未检测到此种代谢物。

在50-150mg的剂量范围内，氯吡格雷的主要循环代谢物的药代动力学为线性（血浆浓度与剂量成正比）。

体外试验显示，氯吡格雷及其主要循环代谢物与人血浆蛋白呈可逆性结合（分别为98％和94％），在很广的浓度范围内为非饱和状态。

人体口服14C标记的氯吡格雷以后，在5天内约50％由尿液排出，约46％由粪便排出。一次和重复给药后，血浆中主要循环代谢产物的消除半衰期为8小时。

氯吡格雷75mg每日一次，重复给药后，严重肾损害病人（肌酐清除率5－15ml/min）的主要循环代谢物的血浆浓度低于中度肾损害的病人（肌酐清除率30－60ml/min）和健康受试者。与健康受试者相比，尽管对ADP诱导的血小板聚集的抑制较低（25％），但出血时间的延长与每天服用氯吡格雷75mg的健康志愿者相同。而且，所有病人的临床耐受性良好。

健康志愿者及患有肝硬化（Child-Pugh class A或B）病人单剂量、多剂量服用氯吡格雷，对氯吡格雷药效学及药代动力学进行评价。结果表明，氯吡格雷75mg每天一次连续给药10天，安全、耐受性好。肝硬化病人单次服药及稳态氯吡格雷血药浓度峰值高于健康志愿者几倍。然而，肝硬化组和健康志愿者组间血中主要循环代谢物浓度、对ADP诱导的血小板聚集的作用和出血时间的影响均相当。

【贮藏】

没有特别的贮存要求。

【包装】

铝塑泡罩包装，28片/盒

【有效期】

36个月

【执行标准】

进口药品注册标准 JX20030171

【批准文号】

进口药品注册证号 H20080268

【生产企业】

上市公司：Sanofi Pharma Bristol-Myers Squibb SNC

公司地址：174，avenue de France, 75013 Paris

企业名称：Sanofi Winthrop Industrie

生产地址：1 rue de la Vierge, Ambares&Lagrave 33565, Carbon Blanc Cedex France 产品咨询电话：800-820-8884

24硫酸氢氯吡格雷片原研处方工艺分析

1.概述 硫酸氢氯吡格雷片（ClopidogrelBisulfate Tablets），本品由赛诺菲开发，商品名为波立维（Plavix?）。同时本品是世界卫生组织指定的基本药物之一。氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。1997年11月17日，美国食品药物监督管理局（FDA）批准赛诺菲-安万特公司的Plavix（“波利维”）用于心梗后、卒中后和确诊的外周动脉疾病（PAD）。1999年美国心脏学院及美国心脏协会关于AMI的指导总则中提出由于氯吡格雷的安全范围大，应取代噻氯匹啶，推荐用于阿司匹林过敏或耐药性差的患者。2002年10月，美国心脏病学会和美国心脏协会（ACC／AHA）在Circulation上公布了联合应用氯吡格雷和阿司匹林治疗不稳定心绞痛或者非Q 波心肌梗塞的修订指南。? 它能选择性地抑制ADP与血小板受体的结合，随后抑制激活ADP与糖蛋白GPIIb/IIIa复合物，从而抑制血小板的聚集。也可抑制非ADP引起的血小板聚集，不影响磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地改变血小板ADP受体，使血小板的寿命受到影响。作为噻氯匹定的乙酸衍生物，氯吡格雷具有疗效强、费用低、副作用小等优点，主要用于治疗动脉粥状硬化疾病、急性冠脉综合症、预防冠脉内支架植入术后支架内再狭窄和血栓性并发症等。氯吡格雷是氯苄吡啶的下一代产品，毒副作用较轻，对于阿司匹林不能耐受病人较为适合。据报道其疗效优于同类产品，且安全性高，耐受性佳。 ●成人和老年人： 通常推荐成人75mg1日1次口服给药，但根据年龄、体重、症状可50mg1日1次口服给药，与或不与食物同服。 对于急性冠脉综合征的患者： -非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg每日1次连续服药（合用阿司匹林75mg-325mg/日）。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月，用药3个月后表现出最大效果。 -ST段抬高性急性心肌梗死：应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg 每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行确证。 ●儿童和未成年人： 尚无在儿童中使用的经验。 药效学特性： 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPⅡb/Ⅲa复合物的活化，因此可

波立维 (硫酸氢氯吡格雷片)

波立维(硫酸氢氯吡格雷片) 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：硫酸氢氯吡格雷片 商品名：波立维 英文名：Clopidogrel Hydrogen Sulphate Tablets 【成份】 硫酸氢氯吡格雷 【适应症】 氯吡格雷用于以下患者，预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 近期心肌梗死患者（从几天到小于35天）、近期缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 急性冠脉综合征的患者 非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。更多信息参见【临床试验】 【规格】 75mg 300mg 【用法用量】 成人和老年人 氯吡格雷的推荐剂量为75mg每日一次。 对于急性冠脉综合征的患者： 非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始（合用阿司匹林75mg-325mg/日），然后以75mg 每日1次连续服药。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的每日维持剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月，用药3个月后表现出最大效果（参见【临床试验】）。ST段抬高性急性心肌梗死： 应以负荷量氯吡格雷开始，然后以75mg每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行证实（参见【临床试验】）。 近期心肌梗死患者（从几天到小于35天），近期缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的毫者：推荐剂量为每天75mg。 如果漏服： 在常规服药时间的12小时内漏服：患者应立即补服一次标准剂量，并按照常规服药时间服用下一次剂量； 超过常规服药时间12小时后漏服：患者应在下次常规服药时间服用标准剂量，无需剂量加倍。 儿童和未成年人： 18岁以下患者的安全有效性尚未建立。 肾功能损伤：

硫酸氢氯吡格雷治疗脑梗塞的临床有效率分析

硫酸氢氯吡格雷治疗脑梗塞的临床有效率分析 发表时间：2018-08-23T10:41:34.890Z 来源：《航空军医》2018年11期作者：廖运海 [导读] 结论硫酸氢氯吡格雷治疗脑梗塞的效果显著，其安全性较高，可有效提高临床治疗有效率，建议临床推广应用。 （平乐县中医医院广西桂林药剂科 542400） 摘要：目的观察分析硫酸氢氯吡格雷治疗脑梗塞的临床有效率。方法随机选取我院2017年2月-2018年4月期间收治的86例脑梗塞患者作为观察分析对象，将其按入院顺序分成对照组和观察组各43例，对照组采用阿司匹林治疗，观察组在对照组治疗基础上采用硫酸氢氯吡格雷治疗，并对两组患者临床治疗有效率及用药不良反应进行对比。结果观察组患者治疗后临床治疗有效率为97.7%，显著优于对照组临床治疗有效率的83.7%，两组数据结果对比差异，存在统计学意义（P＜0.05）；同时两组患者用药不良反应均较少，组间数据结果差异不具备可比性（P＞0.05）。结论硫酸氢氯吡格雷治疗脑梗塞的效果显著，其安全性较高，可有效提高临床治疗有效率，建议临床推广应用。 关键词：硫酸氢氯吡格雷；脑梗塞；临床有效率 脑梗塞是临床常见的脑血管疾病，其具有发病率高、致残率高及死亡率高等特征，该病主要是指脑部发生供血障碍后，造成大脑严重缺血及缺氧，导致患者脑组织发生局限性缺血坏死，该病若治疗不及时，可直接危及患者生命安全[1]。近年临床针对该病采用了硫酸氢氯吡格雷进行治疗，硫酸氢氯吡格雷是一种新型的血小板抑制剂，在临床治疗过程中已取得良好的治疗效果。为此，本次我院将硫酸氢氯吡格雷治疗脑梗塞的临床有效率进行了观察分析，现将详情报道如下。 1资料与方法 1.1一般资料 随机选取我院2017年2月-2018年4月期间收治的86例脑梗塞患者作为观察分析对象，将其按入院顺序分成对照组和观察组各43例，观察组中男女患者人数分别为23例、20例，年龄38-75岁，平均年龄（56.5±3.2）岁；对照组中男女患者人数分别为22例、21例，年龄38-76岁，平均年龄（57.0±3.3）岁，组间患者性别及年龄等基本资料对比差异不具备统计学意义（P＞0.05）。 1.2方法 对照组采用阿司匹林治疗：（生产厂家：湖南新汇制药股份有限公司，国药准字：H43021756）口服，一次100mg/1片，每日一次；观察组在对照组治疗基础上采用硫酸氢氯吡格雷治疗：（生产厂家：乐普药业股份有限公司，国药准字：H20123115）口服，一次75mg/1片，每日一次，两组均连续治疗3周[2]。 1.3观察标准 临床疗效以治疗后患者临床症状基本消失，神经功能基本恢复正常则为“显效”；患者临床症状及神经功能均得到显著改善则为“有效”；患者临床症状及神经功能无改善或加重则为“无效”。治疗总有效率=（显效例数+有效例数）/总例数×100%。将两组患者用药出现的恶心、呕吐及腹痛等不良反应发生率进行对比。 1.4统计方法 本次观察分析采用spss19.0统计学软件进行数据分析，组间计数资料以（士s）和（n、%）表示，行t和x2检验，组间数据结果对比差异P＜0.05则为有统计学意义。 2结果 2.1两组临床治疗总有效率对比 观察结果显示，观察组和对照组患者治疗总有效率分别为97.7%、83.7%，两组对比，观察组患者治疗总有效率显著优于对照组，组间数据结果差异存较高的可比性（P＜0.05），见表1。 表1 两组临床治疗总有效率对比详情（n、%） 3讨论 脑梗塞是临床发病率较高的疾病，该病的临床症状主要表现为失语、昏迷、面部及四肢偏瘫、共济失调及神经功能缺损等，该病的致残率及致死率极高，因此给患者的健康及生命安全造成严重威胁。相关研究表明，诱发脑梗塞的关键因素为血小板聚集和血栓形成。所以治疗脑梗塞应积极采取抗血小板聚集的预防及治疗，才能使临床治疗效果得到有效提高[3]。阿司匹林是临床常用的抗血小板聚集药物，该

硫酸氢氯吡格雷晶型II的设备制作方法与制作流程

本技术公开了一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法：制备(+)邻氯苯甘氨酸甲酯；制备(+)α(2噻吩乙胺基)α(2氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐；制备(+)氯吡格雷游离碱；制备(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐；(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐水解；制备硫酸氢氯吡格雷。本技术所述硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，优化硫酸氢氯吡格雷的合成工艺，选用廉价易得的物料，采用温和的反应条件，安全环保的生产出高纯度的产品。 权利要求书 1.一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其包括以下步骤： S1. (+)邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐通过水解反应获得(+)邻氯苯甘氨酸甲酯； S2. 加入乙腈，无机碱，与所述(+)邻氯苯甘氨酸甲酯混合，20~30℃搅拌；再加入2-(2-噻吩基)乙醇对甲苯磺酸酯，然后升温至48~52℃，保温反应，反应完后离心，将母液调至pH为3~5，搅拌，离心，所得固体在50~60℃干燥，得到(+) α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐； S3. 将所述(+) α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐与甲醛混合，加热，保温反应完全，然后冷却降温，加入无机碱、水和二氯甲烷，搅拌分液，萃取，合并有机层，获得(+)氯吡格雷游离碱； S4. 将所述(+)氯吡格雷游离碱消旋拆分，获得(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐； S5. 将所述(+)氯吡格雷樟脑磺酸复盐水解获得(+)氯吡格雷游离碱I；

S6. 将所述(+)氯吡格雷游离碱I与丙酮混合，过滤，滤液降温加入等摩尔的浓硫酸，搅拌，离心，干燥，得到硫酸氢氯吡格雷晶型II。 2.如权利要求1 所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，其中S1步骤中，将萃取剂，水，无机碱，搅拌溶清，再加入(+)邻氯苯甘氨酸甲酯酒石酸盐，反应完全后分液，水层用所述萃取剂萃取，合并有机层，用干燥剂干燥，离心，取滤液减压回收所述萃取剂，得(+)邻氯苯甘氨酸甲酯。 3.如权利要求1 所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，其中S2步骤中，所述无机碱与所述(+)邻氯苯甘氨酸甲酯的摩尔比为2~2.5 : 1。 4.如权利要求1 所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，其中S3步骤中，按重量比计，所述(+) α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐与所述甲醛的混合比为1 : 4~6。 5.如权利要求1 所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，其中S3步骤中，所述(+) α-(2-噻吩乙胺基)-α-(2-氯苯基)乙酸甲酯盐酸盐与所述甲醛混合后加热，所述加热温度为35~45℃。 6.如权利要求1 所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，其中S6步骤中，按重量比计，所述(+)氯吡格雷游离碱I与所述丙酮的混合比为1 : 5~6。 7.如权利要求1 所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，其中S6步骤中，加入所述浓硫酸后在0～10℃保温搅拌。 8.如权利要求7所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，所述搅拌时间为8~20小时。 9.如权利要求8所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，所述搅拌时间为12小时。 10.如权利要求1~9中任一权利要求所述的硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，其特征在于，所述无机碱选自磷酸氢二钾、硫酸钠、碳酸钠、碳酸钾、或磷酸氢二钠。 技术说明书 一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法 技术领域 本技术涉及一种硫酸氢氯吡格雷晶型II的制备方法，属于药物化学结晶技术领域。

硫酸氢氯吡格雷市场报告

硫酸氢氯吡格雷市场报告 一，产品基本信息 二，心脑血管流行病学 三，上市产品 四，中标及采购信息 五，市场发展 一，产品基本信息 硫酸氢氯吡格雷片，用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件：?心肌梗死患者（从几 天到小于35天），缺血性卒中患者（从 7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。?急性 冠脉综合征的患者-非ST 段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非 Q 波心肌梗死），包 括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST 段抬高性急性冠脉综合征患 者，与阿司匹林联用，可合并在溶栓治疗中使用。 二，心脑血管疾病流行病学 据中国循环杂志报告， 随着社会经济的发展，国民生活方式发生了深刻的变化。尤其 是人口老龄化及城镇化进程的加速，中国心血管病危险因素流行趋势明显，导致了心血管病 的发病人数持续增加。今后10年心血管病患病人数仍将快速增长。 目前，心血管病死亡占城乡居民总死亡原因的首位，农村为 44.6%,城市为42.51%。 心血管病的疾病负担日渐加重，已成为重大的公共卫生问题。 2014 年，中国心血管病（CVD 死亡率仍居疾病死亡构成的首位（图 1,图2）。农村 心血管病死亡率从2009年起超过并持续高于城市水平。2014年农村心血管病死亡率为 295.63/10万，其中心脏病死亡率为143.72/10万，脑血管病死亡率为151.91/10万（脑出 血74.51/10万，脑梗死45.30/10万）；城市心血管病死亡率为 261.99/10万，其中心脏病 死亡率为136.21/10万，脑血管病死亡率为125.78/10万（脑出血52.25/10万，脑梗死 41.99/10 万）。 （年份］ r . 沪士 —1990年^2014 年中国农村居民主要疾病死亡筆豐护冷芯 T —心血管病肿瘤 呼吸俟病 2 2 17 300 250 150 Jft 伤f 中毒*消化疾病 乡士弓呂 26L257 262 255/

硫酸氢氯吡格雷片联合瑞舒伐他汀钙片治疗急性脑梗死的临床观察

硫酸氢氯吡格雷片联合瑞舒伐他汀钙片治疗急性脑梗死的临床观察 目的观察硫酸氢氯吡格雷片联合瑞舒伐他汀钙片治疗急性脑梗死患者的疗效。方法选择2013年6月-2014年8月我院收治的急性脑梗死患者60例，将其随机分为联合治疗组和常规治疗组，各30例，常规治疗组给予控制血压、血糖，维持水电解质平衡，脑保护等常规治疗并选用阿司匹林肠溶片治疗；联合治疗组在常规治疗的基础上加用硫酸氢氯吡格雷片，瑞舒伐他汀钙片。观察与比较两组患者治疗前后神经功能缺损评分（ESS）以及日常生活能力（ADL）评分情况，并对其疗效和安全性作出评价。结果两组患者治疗前后ADL和ESS比较，差异无统计学意义（P>0.05）。联合治疗组治疗后ADL上升的水平显著高于常规治疗组，差异有统计学意义（P＜0.05）。联合治疗组治疗后ESST降水平显著高于常规治疗组，差异有统计学意义（P＜0.05）。联合治疗组患者的总有效率明显高于常规治疗组患者，差异有统计学意义（P＜0.05）。结论硫酸氢氯吡格雷片联合瑞舒伐他汀钙片治疗脑梗死，能明显改善患者病情，疗效显著，值得临床推广与应用。 标签：急性脑梗死；硫酸氢氯吡格雷片；瑞舒伐他汀钙片 急性脑梗死是临床上较为常见的脑血管疾病，伴随着较高的致残率与致死率，由于发病机制较为复杂，且具有多种病理发展过程可诱发脑部出现局限性缺血性坏死等病症，对患者生命健康造成威胁。因此，选取科学、合理的用药方案至关重要。以往临床上在支持疗法的基础上配伍阿司匹林肠溶片抗凝治疗作为首选治疗方案，但在恢复缺损的神经功能上未能取得令人满意的疗效。本文选取我院收治的急性脑梗死患者60例进行研究，采用新型联合治疗方案进行对比，现报道如下。 1.资料与方法 1.1一般资料 选择2013年6月～2014年8月我院收治的急性脑梗死患者60例作为研究对象，将其随机分为常规治疗组与联合治疗组，各30例。常规治疗组男19例，女11例，年龄35～77岁，平均年龄（50.8±3.3）岁，发病时间3～36 h，平均发病时间（25.6±2.2）h。联合治疗组男17例，女13例，年龄34～75岁，平均年龄（52.6±3.1）岁，发病时间5～38 h，平均发病时间（26.1±2.4）h。两组患者一般资料比较，差异无统计学意义（P>0.05）。 1.2纳入与排除标准 纳入标准：①根据临床症状和体征以及其他辅助检查确诊为急性脑梗死患者；②全部患者均在我院经头颅CT或MRI确诊，未出现大面积脑梗死的病例； ③均己告知本研究目的、方法及意义，自愿参加本研究者。排除标准：①年龄80岁者；②排除促、凝血功能异常的血液系统疾患并存的患者；③临床资料不

硫酸氢氯吡格雷片-进口

硫酸氢氯吡格雷片 药品介绍 【药品名称】 通用名：硫酸氢氯吡格雷片 商品名：波立维 英文名：ClopidogrelHydrogenShlfateTablets 英文商品名：PLAVIX 汉语拼音：Liusuanqinglubigeleipian 本品主要成份及其化学名称：硫酸氢氯吡格雷 【性状】口服剂波立维为粉红色，圆形，双凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷，相当于75mg的氯吡格雷碱。【药理毒理】药效学特性：氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。ATC分类为：BO1AC/04。氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。从第一天起，每天重复给氯吡格雷75mg，抑制ADP诱导血小板聚集，抑制作用在3-7天达到稳态。在稳态，每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。该试验的入组病人有19，185个，为多个中心，多国家，随机双盲比较氯吡格雷（75mg/天）和阿司匹林（325mg/天）作用的平行临床研究。随机入选的病人为：1）有近期心肌梗死史（35天内）2）近期缺血性中风史（7天-6个月内），至少近一周内仍有继发神经系统症状。3）确诊外周动脉疾病（PAD）病人接受随机治疗1-3年，在心肌梗死组中，大多数患者在急性心肌梗死后的初期服用阿司匹林。与阿匹林相比，氯吡格雷可显著降低新的缺血性事件（包括心肌梗死，缺血性中风和其它血管疾病死亡）的发生率。其中，939件发生在氯吡格雷治疗组，1020件发生在阿司匹林治疗组（相对危险降低（RRR）8.7%[95%CI:0.2-16.4];P=0.045）,相当于每1000名病人接受2年治疗，10[CI:0-20]名病人就可避免出现一次缺血性事件。氯吡格雷治疗组和阿司匹林治疗组的总体死亡率分别为5.8%和6.0%，没有显著性差异。根据心肌梗死，缺血性中风和其它血管疾病死亡进行分组分析，由于PAD（尤其是那些有心肌梗死史的病人）（RRR=23.7%;CI:8.9-36.2）入组的病人和由于严重缺血性中风（与阿司匹林治疗组相比没有显著性差异）（RRR=7.3%;CI-5.7-18.7）入组的病人受益最大（p=0.003）。由于近期心肌梗死而入选的病人，氯吡格雷治疗组的有效率略低于阿司匹林治疗组，但在统计学上无差异（RRR=4.0%;CI:-22.5-11.7）。而且，根据年龄分组分析，氯吡格雷对75岁以下病人的治疗作用好于75岁以上病人。由于CAPRIE临床试验并没刻意设计来评价氯吡格雷对某组病人更有效，所以这种差异是否真实或是偶然还是不清楚。临床前安全性研究大鼠和狒狒临床前最常见的反应为肝脏发生变化。所服剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷后使用剂量的25倍，这些肝脏变化是由于药品对

硫酸氢氯吡格雷片(波立维)国外说明书

硫酸氢氯吡格雷片（波立维）国 外说明书 核准日期： 硫酸氢氯吡格雷片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】通用名：硫酸氢氯吡格雷片英文名：Clopidogrel Hyd rogen Sulphate Tablets 汉语拼音：Liusuanqinglubigelei Pian 本品主要成份为：硫酸氢氯吡格雷 化学名称为：：甲基（+）-（s）-a -邻氯苯基-6, 7-二氢噻吩［3, 2-C］吡啶-5（4H）- 乙酸酯硫酸氢盐，其结构式为： 分子式：C16H16CINO2S? HSQ 分子量：419.9 【性状】 硫酸氢氯吡格雷片75mg 薄膜衣片剂呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有《1171》字样。 【适应症】氯吡咯雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： ?心肌梗死患者（从几天到小于35天）、缺血性卒中患者（从7天到小于

6 个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 ?急性冠脉综合征的患者 -非ST 段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q 波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST 段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。 【规格】 75 mg 用法用量】 成人和老年人 硫酸氢氯吡格雷片的推荐剂量为每天75mg，与或不与食物同服。 对于急性冠脉综合征的患者： -非ST 段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q 波心肌梗死）患 者，应以单次负荷量氯吡格雷300 mg开始，然后以75 mg每日1次连续服药（合用阿司匹林75 mg-325 mg/日）。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿司匹林的剂量不应超过100 mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12个月，用药3个月后表现出最大效果。 -ST段抬高性急性心肌梗死：应以负荷量氯吡格雷开始，然后以75 mg每日1 次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75 岁的患者，不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4 周。目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4 周后的获益进行证实（参见药效学特性）。 儿童和未成年人：尚无在儿童中使用的经验。 【不良反应】 临床研究经验： 已在42,000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者 治疗不少于1 年。在CAPRIE ，CURE，CLARITY 和COMMIT 中观察到的临床相关不良反应将在以下进行讨论。在CAPRIE 研究中，与阿司匹林325 mg/ 日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关。 出血性疾患：

【硫酸氢氯吡格雷片】硫酸氢氯吡格雷片和阿司匹林肠溶片哪个效果更好

【硫酸氢氯吡格雷片】硫酸氢氯吡格雷片和阿司匹林肠溶片 哪个效果更好？ 硫酸氢氯吡格雷片和阿司匹林肠溶片效果其实差不多.但前者的价格高昂.后者是老药新用,很实惠.请参考以下信息:通...... 硫酸氢氯吡格雷片和阿司匹林肠溶片效果其实差不多.但前者的价格高昂.后者是老药新用,很实惠.请参考以下信息:通过对11，300多病人的治疗，其中7000多病人接受治疗1年或以上，评价氯吡格雷的安全性。大型临床研究(CAPRIE)中，服用75mg/天氯吡格雷，与服用325mg/天阿司匹林相比耐受良好。不论年龄，性别和种族，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林类似。在CAPRIE试验中临床主要的不良反应讨论如下：出血：接受氯吡格雷或阿司匹林治疗的病人，出血的总发生率为9.3%。氯吡格雷和阿司匹林严重出血事件的发生率分别为1.4%和1.6%。接受氟吡格雷治疗的病人，胃肠道出血的发生率为2.0%，需住院治疗的为0.7%，而阿司匹林分别为2.7%和1.1%。与阿司匹林相比，服用氯吡格雷的病人其他出血事件的发生率高 (7.3%vs6.5%)，但两个治疗组的严重事件发生率相似(0.6%vs0.4%)。两个治疗组最常见不良事件为：紫癜/挫伤/血肿，和鼻出血，其他还有血肿、血尿和眼部出血(主要是结膜出血)。颅内出血发生率氯吡格雷为0.4%，阿司匹林为

0.5%。血液病：有6个病人出现严重中性白细胞减少症(中 性白细胞?0.45×109/1)，4个属于氯吡格雷组(0.04%)，2个属于阿司匹林组(0.02%)。9599个氯吡格雷组病人中有两人出现中性白细胞数为零，而阿司匹林组的9586个病人中无 人出现。氯吡格雷组病人中出现一例再生障碍性贫血。氯吡格雷组严重血小板减少症(?80×109/1)发生率为0.2%，阿司匹林组为0.1%；出现血小板计数≦30×109/1的情况非常少。胃肠道：总体来讲，胃肠道反应的发生率(如腹痛、消化不良、胃炎和便秘)氯吡格雷组为27.1%，而阿司匹林组为29.8%。而且，由于胃肠道的副作用而退出治疗的氯吡格雷组为3.2%，阿司匹林组为4.0%。但是，各组临床严重副反应的发生率 没有统计学差异(3.0%vs.3.6%)。两个治疗组最常见不良事 件为：腹痛、消化不良、腹泻和恶心。其他还有便秘、牙病症、眩晕和胃炎等。腹泻发生率氯吡格雷组为4.5%，明显 高于阿司匹林组(3.4%)。严重腹泻的发生率两治疗组相似(0.2%vs.0.1%)。消化道，胃及十二指肠溃疡的发生率氯吡 格雷组为0.7%，而阿司匹林组为1.2%。皮疹和其它皮肤病：皮肤及其附属组织疾病的发生率，氯吡格雷组为15.8%(0.7%严重)，明显高于阿司匹组(4.2%vs.3.5%)。氯吡格雷级瘙痒发一率也高于阿司匹林组(3.3%vs.1.6%)中枢和周围系统疾病. 11-09-29

硫酸氢氯吡格雷最新欧洲药典

04/2011:2531 CLOPIDOGREL HYDROGEN SULFATE Clopidogreli hydrogenosulfas C 16H 18 ClNO 6 S 2 M r 419.9 [120202-66-6] DEFINITION Methyl (2S)-(2-chlorophenyl)[6,7-dihydrothieno[3,2-c]pyridin-5(4H)-yl]acetate sulfate. Content: 99.0 per cent to 101.0 per cent (anhydrous substance). CHARACTERS Appearance: white or almost white powder. Solubility: freely soluble in water and in methanol, practically insoluble in cyclohexane. It shows polymorphism (5.9). IDENTIFICATION Carry out either tests A, B, D or tests B, C, D. A.Specific optical rotation (2.2.7): + 54.0 to + 58.0 (anhydrous substance). Dissolve 0.250 g in methanol R and dilute to 25.0 mL with the same solvent. B.Infrared absorption spectrophotometry (2.2.24). Comparison: clopidogrel hydrogen sulfate CRS. If the spectra obtained show differences, dissolve the substance to be examined and the reference substance separately in anhydrous ethanol R, evaporate to dryness and record new spectra using the residues (the substance may stick to the surface of the recipient used). C.Enantiomeric purity (see Tests). D.It gives reaction (a) of sulfates (2.3.1). TESTS Appearance of solution. The solution is clear (2.2.1) and not more intensely coloured than reference solution Y 6 (2.2.2, Method I). Dissolve 1.0 g in methanol R and dilute to 20.0 mL with the same solvent.

硫酸氢氯吡格雷片适应症

【硫酸氢氯吡格雷片适应症】 适用于有过近期发作的中风，心肌梗死和确诊外周动脉疾病的患者，该药可减少动脉粥洋硬化事件的发生（如心肌梗死，中风和血管性死亡）。与阿司匹林联合，用于非ST段抬高性急性冠脉综合症（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者。 【其它】 3年。 【通用名拼音】 BLW 【不良反应】 出血，波立维（氯吡格雷）严重出血事件的发生率分别为1.4% 胃肠道：如腹痛，消化不良，胃炎和便秘皮疹和其它皮肤病中枢和周围神经系统：头痛、眩晕、头昏和感觉异常肝脏和胆道疾病。 【注意事项】 1.患有急性心肌梗死的病人，在急性心肌梗死最初几天不推荐进行氯吡格雷治疗。由于缺少相关数据，不主动推荐使用氯吡格雷治疗不稳定型心绞痛、PTCA（有支架）、CABG和急性缺血性中风（短于7天）。 2.与其它一些抗血小板药同时使用，氯吡格雷对那些由于创伤、手术或其它病理原因而可能引起出血增多的病人，应慎用。病人择期手术，且无需抗血小板治疗，术前一周停止使用氯吡格雷。氯吡格雷延长出血时间，对于有伤口（特别是在胃肠道和眼内）易出血的病人应慎用。 3.病人应知服用氯吡格雷止血时间可能比往常长，同时病人应向医生报告异常出血情况，手术前和服用其它新药前病人应告知医生他们在服用氯吡格雷。由于患有肾脏损伤病人使用氯吡格雷的经验极有限，因此这些病人应慎用氯吡格雷。 4.严重肝病的病人可能有出血倾向，这类病人使用本药的经验极有限，应慎和氯吡格雷。由于服用华法令也有出血倾向，所以服用本药时不推荐同时使用华法令。由于同时服用阿司匹林，非甾体解热镇痛药，肝素和血栓溶解剂可增加出血的危险，所以不建议同时服用（[见药物相互作用]）。 5.对于同时服用易出现胃肠道损伤的药物（如非甾体解热镇痛药）的病人应慎用氯吡格雷（见[药物相互作用]）。未见属用本药后对驾驶或心理学检测产生影响。 【主要成份】 氯吡格雷；其化学名称为：消旋-a-（6，7-二氯噻吩并[3，4-c]哌啶-5（4H）-乙酸乙酯硫酸氢盐。 【药理毒理】 1.药效学特性氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，选择性地抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的活化，因此可抑制血小板聚集。 2.氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集。除ADP外，氯吡格雷还能阻断其它激动剂通过释放ADP 引起血小板活性的增强，从而抑制其引起的血小板聚集。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响，而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新一致。氯吡格雷75mg，每日一次重复给药，从第一天开始明显抑制 ADP 诱导的血小板聚集，抑制作用逐步增强并在3－7天达到稳态。 3.在稳态时，每天服用氯吡格雷75mg的平均抑制水平为40％－60％，一般在中止治疗后5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线水平。 4.毒理学研究：在大鼠和狒狒进行的临床前研究发现，最常见的反应为肝脏变化。这些肝脏变化是由于药品对肝代谢酶影响的结果，给药剂量为人体服用75mg/天氯吡格雷获得暴露量的25倍。人体接受治疗剂量的氯吡格雷对肝脏代谢酶没有作用。大鼠和狒狒服用高剂量氯吡格雷，胃耐受性差（胃炎，胃溃疡和/或眩晕）。以每天大至77mg/kg的剂量，小鼠服用78周，大鼠服用104周的氯吡格雷没有发现致癌的证据。此

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核准日期： 硫酸氢氯吡格雷片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：硫酸氢氯吡格雷片 英文名：Clopidogrel Hyd rogen Sulphate Tablets 汉语拼音：Liusuanqinglubigelei Pian 本品主要成份为：硫酸氢氯吡格雷 化学名称为：：甲基(+)-(s)-α-邻氯苯基-6，7-二氢噻吩[3，2-C]吡啶-5(4H)-乙酸酯硫酸氢盐，其结构式为： 分子式：C16H16ClNO2S·H 2SO 4 分子量：419.9 【性状】 硫酸氢氯吡格雷片75mg 薄膜衣片剂呈粉红色，圆形双凸，薄膜包衣，一面刻有《75》，另一面刻有《1171》字样。 【适应症】 氯吡咯雷用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： ·心肌梗死患者（从几天到小于35 天）、缺血性卒中患者（从7 天到小于6 个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。 ·急性冠脉综合征的患者 -非ST 段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST 段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。 【规格】 75 mg

最常见不良事件为：紫癜/瘀斑/血肿，和鼻出血。其他发生率较低的事件为血肿、血尿和眼部出血（主要是结膜出血）。 接受氯吡格雷和阿司匹林的患者，颅内出血的发生率分别为0.4%和0.5%。在CURE研究中，与安慰剂+阿司匹林相比，氯吡格雷+阿司匹林导致威胁生命或致死性出血的发生率无显著性增加（事件发生率分别为：2.2%：1.8%和0.2%：0.2%），氯吡格雷+阿司匹林导致严重、较小和其他出血的危险性显著增高：无生命危险的严重出血（氯吡格雷+阿司匹林：1.6%；安慰剂+阿司匹林：1.0%）；胃肠道、针刺部位和小量出血（氯吡格雷+阿司匹林5.1%；安慰剂+阿司匹林：2.4%）。两组颅内出血的发生率均为0.1%。 氯吡格雷+阿司匹林导致严重出血事件的发生率是剂量依赖性的（＜100 mg：2.6%；100-200 mg：3.5%；＞200 mg：4.9%），安慰剂+阿司匹林导致严重出血事件的发生率也是剂量依赖性的（＜100 mg：2.0%；100-200 mg：2.3%；＞200 mg：4.0%）。 在试验过程中出血（威胁生命、严重、较小、其它）危险性逐渐降低：0-1个月（氯吡格雷：599/6259，9.6%；安慰剂413/6303，6.6%）；1-3个月（氯吡格雷：276/6123，4.5%；安慰剂144/6168，2.3%）；3-6个月（氯吡格雷：228/6037，3.8%；安慰剂99/6048，1.6%）6-9 个月（氯吡格雷：162/5005，3.2%；安慰剂74/4972，1.5%）；9-12个月（氯吡格雷：73/3841，1.9%；安慰剂40/3844，1.0%）。 在外科手术前停药5天以上的患者，冠状动脉搭桥术后7天内发生严重出血的不多（氯吡格雷+阿司匹林：4.4%；安慰剂+阿司匹林：5.3%）。搭桥术的5 天内继续接受治疗的患者，氯吡格雷+阿司匹林、安慰剂+阿司匹林的事件发生率分别为9.6%、6.3%。 在CLARITY中，与安慰剂+阿司匹林相比，氯吡格雷+阿司匹林导致总体出血风险增高，分别为17.4%和12.9%。在两组中大量出血的发生率是相似的（氯吡格雷+阿司匹林：1.3%，安慰剂+阿司匹林：1.1%）。在按基线特征、纤溶剂类型或有无肝素治疗划分的各亚组中情况一致。致死性出血的发生率（氯吡格雷+阿司匹林：0.8%，安慰剂+阿司匹林0.6%）以及颅内出血的发生率（氯吡格雷+阿司匹林：0.5%，安慰剂+阿司匹林：0.7%）均较低，在两组间较为接近。

氯吡格雷介绍

氯吡格雷 百科名片 氯吡格雷的商品名为波立维，口服剂波立维为粉红色，圆形，双凸，刻痕薄膜包衣片，一面刻有75，另一面刻有1171，含97.875mg的硫酸氢氯吡格雷，相当于75mg的氯吡格雷碱。氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂，氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。 目录 展开 编辑本段药品名称 通用名：硫酸氢氯吡格雷片 商品名：波立维 英文名：Clopidogrel Hydrogen Shlfate Tablets 英文商品名：PLAVIX 汉语拼音：Liusuanqinglubigelei pian 本品主要成份及其化学名称：硫酸氢氯吡格雷

编辑本段什么是氯吡格雷 氯吡格雷是一种ADP受体阻滞剂，可与血小板膜表面ADP受体结合，使纤维蛋白原无法与糖蛋白GPⅡb／Ⅲa受体结合，从而抑制血小板相互聚集。CAPRIE：<研究显示，氯吡格雷组一级缺血事件(致命或非致命性缺血性脑卒中、心肌梗死或其他血管性死亡)的危险率为每年5.32 ％，而阿司匹林组为每年5.83％。Zusman等依据现有临床治疗资料，推荐在动脉粥样硬化患者的防治中应用氯吡格雷以预防脑卒中、心肌梗死等急性缺血事件的发生。但在2004 ACC年会女性CVD预防指南中没有特殊提到服用氯吡格雷预防女性CVD，仅提到在需要服用阿司匹林而又具有禁忌证时将氯吡格雷作为替代药物应用。 编辑本段药理毒理 药效学特性 氯吡格雷是一种血小板聚集抑制剂。ATC分类为：BO1AC/04。氯吡格雷选择性也抑制二磷酸腺苷（ADP）与它的血小板受体的结合及继发的ADP介导的糖蛋白GPlllb/llla复合物的活化，因此可抑制血小板聚集，氯吡格雷必须经生物转化才能抑制血小板的聚集，但是还没有分离出产生这种作用的活性代谢产物。除ADP外，氯吡格雷还能通过阻断由释放的ADP引起的血小板活化的扩增，抑制其它激动剂诱导的血小板聚集。氯吡格雷不能抑制磷酸二酯酶的活性。氯吡格雷通过不可逆地修饰血小板ADP受体起作用。暴露于氯吡格雷的血小板的寿命受到影响。而血小板正常功能的恢复速率同血小板的更新有关。从第一天起，每天重复给氯吡格雷75mg，抑制ADP诱导血小板聚集，抑制作用在3-7天达到稳态。在稳态，每天服用氯吡格雷75mg平均抑制水平维持中40%-60%,在治疗中止后一般约在5天内血小板聚集和出血时间逐渐回到基线。 临床试验 氯吡格雷的临床疗效来自于CAPRIE临床试验。该试验的入组病人有19，185个，为多个中心，多国家，随机双盲比较氯吡格雷（75mg/天）和阿司匹林（325mg/天）作用的平行临床研究。 随机入选的病人为： 1）有近期心肌梗死史（35天内） 2）近期缺血性中风史（7天-6个月内），至少近一周内仍有继发神经系统症状。 3）确诊外周动脉疾病（PAD）病人接受随机治疗1-3年，在心肌梗死组中，大多数患者在急性心肌梗死后的初期服用阿司匹林。 与阿匹林相比，氯吡格雷可显著降低新的缺血性事件（包括心肌梗死，缺血性中风和其它血管疾病死亡）的发生率。其中，939件发生在氯吡格雷治疗组，1020件发生在阿司匹林治疗组（相对危险降低（RRR）8.7%[95%

硫酸氢氯吡格雷片说明书-深圳信立泰药业股份有限公司

核准日期：2007年02月28日 修改日期：2011年07月25日2011年09月16日2012年10月24日 2013年03月08日2013年07月10日2013年07月15日 2013年12月01日2014年06月13日2015年02月09日 2015年11月30日 硫酸氢氯吡格雷片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：硫酸氢氯吡格雷片 商品名称：泰嘉 英文名称：Clopidogrel Bisulfate Tablets 汉语拼音：Liusuanqing Lübigelei Pian 【成份】本品主要成份为：硫酸氢氯吡格雷 化学名称：甲基(+)-(S)-α-邻氯苯基-6，7-二氢噻吩[3，2-C]吡啶-5（4H）-乙酸酯硫酸氢盐。化学结构式： c N S O C OCH3 H H2SO4 Cl 分子式：C16H16ClNO2S·H2SO4 分子量：419.9 【性状】本品为白色或类白色圆形薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。 【适应症】 用于以下患者的预防动脉粥样硬化血栓形成事件： 心肌梗死患者（从几天到小于35天），缺血性卒中患者（从7天到小于6个月）或确诊外周动脉性疾病的患者。

●急性冠脉综合征的患者 -非ST段抬高性急性冠脉综合征（包括不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死），包括经皮冠状动脉介入术后置入支架的患者，与阿司匹林合用。 -用于ST段抬高性急性冠脉综合征患者，与阿司匹林联合，可合并在溶栓治疗中使用。 【规格】25 mg（按C16H16ClNO2S计） 【用法用量】 ●成人和老年人： 通常推荐成人75mg 1日1次口服给药，但根据年龄、体重、症状可50mg 1日1次口服给药，与或不与食物同服。 对于急性冠脉综合征的患者： -非ST段抬高性急性冠脉综合征（不稳定性心绞痛或非Q波心肌梗死）患者，应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg每日1次连续服药（合用阿司匹林 75mg~325mg/日）。由于服用较高剂量的阿司匹林有较高的出血危险性，故推荐阿 司匹林的剂量不应超过100mg。最佳疗程尚未正式确定。临床试验资料支持用药12 个月，用药3个月后表现出最大效果。 -ST段抬高性急性心肌梗死：应以单次负荷量氯吡格雷300mg开始，然后以75mg 每日1次，合用阿司匹林，可合用或不合用溶栓剂。对于年龄超过75岁的患者， 不使用氯吡格雷负荷剂量。在症状出现后应尽早开始联合治疗，并至少用药4周。 目前还没有研究对联合使用氯吡格雷和阿司匹林超过4周后的获益进行确证。 ●儿童和未成年人： 尚无在儿童中使用的经验。 【不良反应】 临床研究经验：已在42,000多例患者中对氯吡格雷的安全性进行了评价，其中9000例患者治疗不少于1年。包括了在CAPRIE、CURE、CLARITY和COMMIT研究中观察到的临床相关不良反应数据。在CAPRIE研究中，与阿司匹林325mg/日相比，氯吡格雷75mg/日的耐受性较好。在该研究中，氯吡格雷的总体耐受性与阿司匹林相似，与年龄、性别及种族无关。 从国外临床研究中，发生率≥0.1%的不良反应，所有严重的及与该药物相关的不良反应在下面按照世界卫生组织分类列出。不良反应的发生频率定义为：常见（＞1/100，＜1/10）；

硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗不稳定型心绞痛的效果评价

硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗不稳定型心绞痛的效果评价 目的研究硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗不稳定型心绞痛的效果。方法从我院2016年3月～2018年2月间收治的不稳定型心绞痛患者中随机抽取90例，将其按照1：1比例平均分為研究组和对照组各45例，对照组患者采用阿司匹林治疗，研究组则采用硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗方式，对比两组患者心绞痛控制情况、总有效率及不良反应发生率。结果两组患者治疗后心绞痛控制情况对比，研究组明显优于对照组（P＜0.05），且研究组总有效率（95.56%）明显高于对照组（77.78%），不良反应发生率（4.44%）明显低于对照组（20.0%），两组对比差异具有显著性统计学意义（P＜0.05）。结论硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗不稳定型心绞痛具有良好的临床效果，有效控制患者心绞痛病发，改善心功能及降低不良反应发生率，值得推广应用。 标签：硫酸氢氯吡格雷；阿司匹林；不稳定型心绞痛 不稳定型心绞痛介于稳定型心绞痛与心肌梗死、猝死之间，病情较为复杂且稳定性较差，患者伴随着劳力性心绞痛、静息心绞痛等一系列疼痛持续时间增长，易引发急性心血管和心源性猝死等现象[1]。笔者为探究硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗不稳定型心绞痛的效果，作总结如下。 1 资料与方法 1.1 临床资料 从我院2016年3月～2018年2月间收治的不稳定型心绞痛患者中任意选取90例，并将其按照1：1比例平均分为研究组（n=45）和对照组（n=45），对照组患者进行阿司匹林治疗，研究组则采用硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗方式。研究组中，男20例，女25例，年龄49～70岁，平均年龄（54.23±6.84）岁；对照组中，男21例，女24例，年龄50～72岁，平均年龄（57.25±6.90）岁。通过对两组患者的年龄、性别等进行临床资料对比，不存在显著差异（P>0.05），可做研究对比。 1.2 方法 均为两组患者提供常规基础治疗，琥珀酸美托洛尔缓释片（阿斯利康制药有限公司国药准字：H20100167）47.5 mg/片，一日一次，一次一片，早上口服；还有阿托伐他汀钙片（Pfizer Ireland Pharmaceuticals 国药准字：J20120050）10 mg/片，一日一次，一次一片，口服[2]。在此基础上，对照组患者采用阿司匹林肠溶片治疗，阿司匹林肠溶片100 mg/片（拜耳医药保健有限公司，国药准字：H20120236），一日一次，一次75～300 mg。研究组患者采用硫酸氢氯吡格雷联合阿司匹林治疗，阿司匹林与对照组药物、用法均一致。硫酸氢氯吡格雷片75 mg/片（杭州赛诺菲圣德拉堡民生制药有效公司，国药准字：J20130083），用法同上，治疗时间均为三个疗程，一个疗程7天[3]。