第八章杂环类的药物分析_药物分析
第八章杂环类药物的分析
一、最佳选择题(从A、B、C、D、E五个备选答案中选择一个最佳答案)
1．下列鉴别反应中，属乎吡啶环开环反应的是( )。
A．甲醛—硫酸反应．B．硫色素反应C．芳伯氨基反应
D．硫酸荧光反应E．戊烯二醛反应
2．下列鉴别反应中属于针对酰肼基团的鉴别反应是（）。
A．硫酸－亚硝酸钠反应B．甲醛－硫酸反应C．缩合反应
D．二硝基氯苯反应E．戊烯二醛反应
3．关于杂环类药物的说法中，不正确的是（）。
A．杂环类药物通常指含有碳原子及支链上含有杂原子的药物
B．杂环类应当含有环状结构，除碳原子外，通常含有氮、氧、硫等杂原子
C．尼可刹米、异烟肼母体中含有吡啶环，属于典型的吡啶类杂环药物
D．按照环中杂原子的不同，杂环可以划分为不同的大类，如呋喃类、吡唑酮类等
E．生物碱、维生素等因为母体中含有杂原子，也可以归为杂环类
4．关于异烟肼与硝酸银反应，以下叙述正确的是( )。
A．生产可溶于稀硫酸的白色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜
B．生产可溶于稀盐酸的白色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜
C．生产可溶于稀硝酸的白色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜
D．生产可溶于稀硝酸的黑色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜
E．生产可溶于稀硫酸的黑色沉淀，并生产氨气，在管壁上产生银镜
5．戊烯二醛反应的历程是( )。
A．溴化氰加到吡啶环上，氮原子由3价变为5价，形成戊烯二醛，吡啶环水解，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物
B．吡啶环水解，溴化氰加到吡啶环上，氮原子由3价变为5价，形成戊烯二醛，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物
C．溴化氰加到吡啶环上，形成戊烯二醛，氮原子由3价变为5价，吡啶环水解，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物
D．溴化氰加到吡啶环上，与芳香第一胺缩合，氮原子由3价变为5价，吡啶环水解，形成有色的戊烯二醛衍生物
E．溴化氰加到吡啶环上，氮原子由3价变为5价，吡啶环水解，形成戊烯二醛，与芳香第一胺缩合，生成有色的戊烯二醛衍生物
6．关于奎宁和奎尼丁的绿奎宁反应基本机制，以下叙述正确的是（）。
A．2位含有氧的喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应
B．4位含有氧的喹啉衍生物，可以发生绿奎宁反应
C．经氯水的氯化反应，再以氨水处理，显绿色
D．经溴水的溴化反应，再以氨水处理，显翠绿色
E．经重水的氢化反应，再以氨水处理，显翠绿色
7．用铈量法测定硝苯地平的含量时，常用的指示剂是( )。
A．甲基橙B．曙红C．荧光黄D．淀粉指示液E．邻二氮菲指示液
8．用铈量法测定吩噻嗪类药物的含量时，常用的指示终点的方法是（）。
A．以甲基橙作指示剂B．以曙红作指示剂
C．以荧光黄作指示剂D．以吩噻嗪类药物自身为指示剂
E．以邻二氮菲作指示剂
9．取异烟肼约0.2g，精密称定，置100mL的量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取25mL，加水50mL、盐酸20mL和甲基橙指示剂1滴，用溴酸钾滴定液(0．01667mo1/L)缓缓滴定至粉红色消失。已知滴定反应中物质的量比为：n异烟肼：n 溴酸钾=3：2，异烟肼摩尔质量为137．14g／moL。1mL溴酸钾滴定液（0.01667mol/L）相当于异烟肼的质量为（）。
A．3.429mg B．2.018mg C．0.356mg D．0.120mg E．12.20mg
10．吩噻嗪类药物的母核( )。
A．含有1个氮原子、1个氧原子，氮原子上一般含有取代基
B．仅含有1个氮原子，氮原子上无取代基，而母环上有取代基
C．仅含有1个氮原子，母环上无取代基，而氮原子上有取代基
D．含有1个氮原子和1个硫原子，氮原子上有取代基
E．含有2个氮原子，仅其中1个氮原子上有取代基
11．用非水滴定法测定吩噻嗪类药物的含量时，下列说法中不正确的是（）。
A．测定过程中为消除氯离子的干扰，一般加入醋酸汞
B．为除去药物受氧化而产生的红色，一般可加入抗坏血酸
C．非水滴定法可以用于片剂及注射剂的直接测定
D．常用的滴定剂为高氯酸滴定液
E．用于10位取代基含有氮原子面显碱性的该类药物的测定
12．吩噻嗪类原料药物国内外药典多采用的含量测定方法是（）。
A．铈量法B．钯离子比色法C．非水溶液滴定法
D．紫外分光光度法法E．高效液相色谱法
13．铈量法测定吩噻嗪类药物的含量，下列说法中不正确的是( )。
A．属于氧化还原滴定法B．在适当的酸性条件下进行
C．片剂辅料对于测定有影响，应设法排除D．可以用于片剂及原料药的含量测定E．终点时吩噻嗪类药物红色消失，可以不用外加指示剂
14．已知在硫酸铈测定吩噻嗪类药物的过程中，Ce4+变成Ce3+，而吩噻嗪失去2个电子，则利用硫酸铈滴定液(0.1mol／L)滴定吩噻嗪时，1mL滴定液相当于吩噻嗪(摩尔质量为355．33g／mol)的质量为( )。
A．21.0l mg B．17.77mg C．8.88mg D．35.53mg E．77.07mg 15．紫外分光光度法测定盐酸氯丙嗪注射液的含量，下列说法中不正确的是( )。A．可采用双波长法和吸收系数法测定药物含量
B．在最大吸收波长254nm附近处直接测定盐酸氯丙嗪的含量
C．可在299nm处直接测定盐酸氯丙嗪含量
D．可在254nm和277nm波长处采用双波长法测定
E．利用百分吸收系数测定含量时不需对照晶
16．关于苯并二氮杂卓类药物的鉴别反应的现象，以下说法不正确的是( )。
A．加硫酸后呈现不同颜色的荧光，且在稀硫酸中荧光的颜色略有不同
B．可在氨水溶液中与碘化钾反应，形成沉淀
C．1-位氮原子未被取代的苯并二氮杂卓类药物水解后可以呈芳伯胺基反应
D．含有共轭体系，具有紫外特征光谱
E．薄层法可用于该类药物的系统鉴别
17．以下关于苯并二氮杂卓类药物的鉴别试验的说法，丕正确的是( )。
A．地西泮水解后，经碱中和，加茚三酮试液，加热，显紫色
B．芳伯胺反应，生成橙红色沉淀
C．沉淀反应，在盐酸酸性下与碘化铋钾反应，生成红色沉淀
D．硫酸-荧光反应在浓硫酸和在稀硫酸中显相同的颜色
E．紫外光谱法可以用于鉴别该类药物
18．利用氯氮卓、奥沙西泮水解产物进行的鉴别反应是( )。
A．硫酸-荧光反应B．沉淀反应C．芳伯胺反应
D．水解后茚三酮反应E．三氯化铁反应
19．地西泮溶于硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。
A．黄色B．黄绿色C．橙红色D．天蓝色E．紫色
20．氯氮卓溶于硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。
A．黄色B．黄绿色C。橙红色D．天蓝色E．紫色
21．地西泮溶于稀硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。
A．亮绿色B．黄绿色C．橙红色D．天蓝色E．黄色
22．氯氮卓溶于稀硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。
A．亮绿色D．黄绿色C蓝绿色D．天蓝色E．紫色
23．奥沙西泮溶于稀硫酸后，在紫外光(365nm)下，呈现荧光的颜色为( )。A．亮绿色B．黄绿色C．淡黄绿色D．淡黄色E．蓝绿色
24．硫酸奎宁在稀硫酸中，所呈现荧光的颜色为( )。
A．绿色B．黄色C．红色D．紫色E．蓝色
25．非水溶液滴定法测定杂环类药物的氢卤酸盐含量时，常用于消除酸根干扰的试剂是( )。
A．氯化汞B．硫酸汞C．硝酸汞D．醋酸汞E．高氯酸汞
26．硫酸阿托品用高氯酸标准液直接滴定，反应的物质的量比为( )。
A．3:1 B．1:3 C．2:1 D．1:2 E．1:1
27．硫酸奎宁用高氯酸标准液直接滴定，反应的物质的量之比为( )。
A．3:1 B．1:3 C．2:1 D．1:2 E．1:4
28．硫酸奎宁片碱化处理后，再用高氯酸标准液直接滴定，反应的物质的比为( )。A．3:1 B．1:3 C．2:1 D．1:4 E．1:1
29．用双波长法测定含量的药物是( )。
A．盐酸氯丙嗪注射液B．地西泮注射液C．盐酸异丙嗪注射液
D．盐酸异丙嗪片E．尼可刹米注射液
30．用于鉴别苯并二氮杂草类药物的反应是( )。
A．甲醛—硫酸反应B．二硝基氯苯反应C．遇氧化剂如硫酸等发生的氧化反应D．氯离子的反应E．硫酸—荧光反应
31．检查特殊杂质游离肼的药物是( )。
A．尼可刹米B．硝苯地平C．异烟肼D．盐酸氯丙嗪
32．注射液中检查降解产物2—甲氨基—5—氯—二苯甲酮的药物是( )。
A．硫酸奎宁B．硝苯地平c．氯氮蕈D．盐酸异丙嗪E．地西泮
33．水解产物为2-氨基-5-氯二苯甲酮的药物是( )。
A．硫酸奎宁B．硫酸阿托品C．盐酸环丙沙星D．异烟肼E．奥沙西泮34．水解产物能发生重氮化—偶合反应的药物是( )．
A．硫酸奎尼丁B．氯氮卓C．硝苯地平D．盐酸硫利达嗪E．地西泮35．能与钯离子络合显色的药物是( )。
A．尼可刹米B．硝苯地平C．异烟肼
36．氧瓶燃烧有机破坏后与茜素氟蓝络合显色的药物是( )。
A．硫酸奎宁B．硫酸阿托品C．盐酸氟奋乃静D．烟肼E．奥沙西泮37．在稀硫酸溶液中显蓝色荧光的药物是( )。
A．硫酸奎宁B．硝苯地平C．氯氮卓D．盐酸异丙嗪E．地西泮38．在稀硫酸溶液中显紫色荧光的药物是( )。
A．硫酸奎宁B．硝苯地平C．氯氮卓
39．在稀硫酸溶液中显黄色荧光的药物是( )。
A．硫酸奎宁B．硝苯地平C．氯氮卓D．盐酸异丙嚎E．地西泮
40．在稀硫酸溶液中显淡黄绿色荧光的药物是( )。
A．硫酸奎宁B．硫酸阿托品C．盐酸氟奋乃静D．异烟肼E．奥沙西泮
二、多项选择题(从A、B、C、D、E五个备选答案中选择所有正确答案)
81．用于鉴别苯并二氮杂卓类药物的反应是( )。
A，硫酸—亚硝酸钠反应B．沉淀反应C．戊烯二醛反应
D．二硝基氯苯反应E．硫酸—荧光反应
82．用于苯并二氮杂卓类药物的含量测定方法是( )。
A．铈量法B．紫外分光光度法C．HPLC法
D．非水滴定法E．钯离子比色法
83．属于苯并二氮杂卓类药物的是( )。
A．硝苯地乎B．地西泮C．氯氮卓D．异烟肼E．奥沙西泮
84．属于吡啶类药物的是( )。
A．尼可刹米B．异烟肼C．硫酸奎早丁D．硝苯地平E．硫酸阿托品85．关于药物母环杂原子的叙述，正确的是( )。
A．尼可刹米的母环为苯井二氮杂卓环B．硫酸奎宁的母环为喹啉杂环
C．奋乃静的母环为吩噻嗪环D．地西泮的母环为吡啶环
E．异烟肼的母环为吡啶环
86．下列各类药物中，可用非水溶液滴定法测定含量的是( )。
A．游离碱性药物B．氢卤酸盐类药物C．硫酸盐类药物
D．硝酸盐类药物E．磷酸盐类药物
87．影响酸性染料比色法的因素是( )。
A．水相的pH B．酸性染料的种类及其浓度C．有机溶剂的种类
D．水分E．酸性染料中的杂质
88．吡啶环的开环反应有( )。
A．戊烯二醛反应B．芳伯胺反应C．硫酸荧光反应
D．沉淀反应E．二硝基氯苯反应
89．异烟肼的酰肼基的反应有( )。
A．与硝酸银反应B．与硫酸铜反应C．与亚硒酸反应
D．与氯化钴反应E．与香草醛反应
90．杂环类药物通常含有的杂原子是( )。
A．氮原子B．氯原子C．氧原子D．硫原子E．磷原子
91．戊烯二醛反应，需要经历的过程是( )。
A．溴化氰加到吡啶环上B．氮原子的对位发生溴化氰的加成C．吡啶环的水解D．形成己烯醛E．氮原子的化合价发生改变
92．托烷类药物常用的鉴别反应有( )。
A．托烷生物碱一般鉴别反应B．氧化反应C．硫酸盐反应
D．氯化物反应E．溴化物反应
93．苯并二氮杂卓类药物，常用的化学鉴别方法有( )。
A．沉淀反应B．水解后呈芳伯胺反应C．硫酸-荧光反应
D．分解产物反应E．氯化铜焰色反应
94．用于鉴别吡啶类药物中酰肼基团的反应是( )。
A．与氨制硝酸银B．二硝基氯苯反应C．与香草醛反应
D．戊烯二醛反应E．与亚硒酸反应
95．关于异烟肼的特殊杂质检查，以下叙述正确的是( )。
A．需要检查的特殊物质是游离的肼B．系由异烟肼的不稳定降解产生或由原料中引入C．中国药典采用高效液相色谱法检测D．也可以采用比浊法进行检查
E．仅需要对原料药进行检查，注射剂一般不进行特殊物质检查
96．托烷类药物的主要化学性质有( )。
A．水解性B．氧化性C．旋光性D．酸性E．碱性
97．异烟肼含量测定方法中，关于溴酸钾法的叙述，不正确的是( )。
A．反应需要在强酸性介质中进行B．反应过程中吡啶母环上的氮原子化合价发生变化C．采用剩余滴定法，加入过量的溴酸钾后，再回滴定剩余的溴酸钾
D．反应过程中有气体生成E．用甲基橙作为指示剂
98．下列药物中属于吩噻嗪类药物的是( )。
A．盐酸氯丙嗪B．盐酸三氟拉嗪C．奋乃静
D．盐酸硫利达嗪E．盐酸氯丙嗪
99．吩噻嗪类药物用非水滴定法测定含量时，下列说法中正确的是( )。
A．常用非水酸量法进行测定B．以醋酸、醋酸酐为溶剂C．用甲醇钠-甲醇为溶剂D．用结晶紫为指示剂E．用偶氮紫为溶剂
100．采用铈量法测定吩噻嗪类药物的含量时，下列说法中正确的是( )。
A．吩噻嗪类药物具有较强的氧化性B．在适当的酸性条件下进行测定
C．通常用硫酸铈滴定液滴定D．通常采用氧化还原指示剂指示终点
E．可以不加指示剂，而采用电位法测定终点
101．酸性染料比色法中常用的酸性染料有( )。
A．溴百里酚蓝B．溴酚蓝C．溴甲酚紫
D．溴甲酚绿E．甲基橙
102．下列药物中属于吡啶类药物的是( )。
A．盐酸异丙嗪B．异烟肼C．尼可刹米
D．硝苯地平E．盐酸氯丙嗪
103．下列药物中属于苯并二氮杂卓类药物的是( )。
A．地西泮B．氯氮卓C．阿普唑仑D．硝苯地平E．奥沙西泮
104．下列药物中属于喹啉类药物的是( )。
A．盐酸环丙沙星B．盐酸异丙嚎C．硫酸奎宁D．硫酸奎尼丁E．异烟肼105．下列药物中属于托烷类药物的是( )。
A．氯丙嗪B．硫酸阿托品C．地西泮D．硝苯地平E．氢溴酸东莨菪碱
三、问答题
118，吡啶环的开环反应包括哪些反应?常用于哪些药物的鉴别?
119．简述还原反应鉴别异烟肼的原理。
120．异烟肼中为什么要检查游离肼?国内外药品标准中常用哪些方法检查？
121．杂环类药物的盐酸盐为什么不能直接用高氯酸滴定?
122．简述用铈量法测定酚喧嚷类药物的基本原理。
123．简述酸性染料比色法的基本原理。
124．盐酸异丙嚎注射液用紫外分光光度法测定含量时为什么不在最大吸收波长249nm处测定，而在299nm波长处测定?
125．简述地西泮和氯氮卓酸水解产物结构特征及其鉴别方法。
参考答案
一、最佳选择题
1．E；2．C；3．A；4．C；5．E；6．D；7．E；8．D；9．A；10．D；11．C；12．C；13．C；14．B；15．B；16．B；17．D；18．C；19．B；20．A；21．B；22．E；23．C；24．E；25．D；26．E；27．B；28．D；29．A；30．E；31．C；32．E；33．E；34．B；35．D；36．C；37．A；38．C；39．E；40．E．
二、多项选择题
81．B、E；82．B、C、D；83．B、C、E；84．A、B、D；85．B、C、E；86．A、B、C、D、E；87．A、B、C、D、E；88．A、E；89．A、C、E；90．A、C、D；91．A、C、E；92．A、B、C、E；93．A、B、C、D、E；94．A、C、E；95．A、B、D；96．A、
C、E；97．B、C；98．A、B、C、
D、E；99．B、D；100．B、E；101．A、B、C、
D、E；102．B、C、D；103．A、B、C、E；104．A，C、D；105．B、E．
三、问答题
118．吡啶类药物的开环反应包括戊烯二醛反应、二硝基氯苯反应。此类反应常用于异烟肼、尼克刹米的鉴别。
119．异烟肼的酰肼集团具有还原性，可与氨制硝酸银生成可溶于稀硝酸的白色异烟酸沉淀，并生成氮气和金属银，在试管壁上产生银镜。
120．游离肼是异烟肼在制备或贮藏过程中引入的一种特殊杂质，该杂质是一种诱变剂和致癌物质。因此国内外药品标准中均规定该物质的检查。常用的检查方法有薄层色谱法和比浊法。
121．杂环类药物的盐酸盐与高氯酸反应置换成的盐酸酸性比较强，不但此反应不能定量进
行，而且置换成的盐酸影响指示剂对终点的指示，因此不能用高氯酸直接滴定，需Hg(Ac)2处理后测定。
122．吩嗪类药物被硫酸铈滴定时，先失去一个电子形成一种红色的自由离子，当达到化学计量点时，溶液中吩嗪类药物均失去两个电子，而溶液中的红色消褪，以指示终点的到达。123．在适当介质中，碱性药物（B）可与氢离子结合成阳离子[BH+]，而酸性染料可解离成阴离子（In-）。碱性药物的阳离子与酸性染料的阴离子定量结合成有色络合物[BH+ In-]离子对，可以定量的被有机溶剂提取。在一定波长处测定该溶液有色离子对的吸收度，即可计算出碱性药物的含量。
124．盐酸异丙肼注射液处方中加有维生素C作为抗氧剂，采用紫外分光光度法测定时，因维生素C在盐酸异丙肼最大吸收波长处249nm处也有吸收，干扰注射液的测定。而在299nm波长处测定盐酸异丙嗪注射液含量时，维生素C在此波长处无吸收，则不产生干扰。125．地西泮的酸水解产物为2-甲氨基-5-氯-二苯甲酮和甘氨酸，可用茚三酮反应进行鉴别；氯氮卓的酸水解产物为2-氨基-5-二苯甲酮，可用重氮化-偶合反应进行鉴别。
最新药物分析教案——第八章 磺胺类和喹诺酮类药物的分析
第八章 磺胺类和喹诺酮类药物的分析 第一节 概述 磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺取代物 N1取代物，如：磺胺二甲嘧啶，磺胺嘧啶、磺胺异恶唑、磺胺甲恶唑 这类取代物供药用者最多 N4-芳伯胺基 →进行化学鉴别和含量测定 N 4取代物，这类取代物供药用者很少，临床上基本没有 N1和N4取代物，2种 酞磺胺噻唑 柳氮磺吡啶 →用于结肠炎，肠道中不吸收 磺胺药的发展：从染料中发展，百浪多息 第二节 磺胺类药物的化学鉴别法 N1 磺酰亚胺基 N4 芳伯胺基 根据性质鉴别 一、重氮化-偶合反应 芳伯胺基 H 2N SO 2NHR NaNO 2 2HCl ++N + SO 2 NHR N [].Cl - NaOH OH OH N=N SO 2 NHR 偶合产物颜色：橙黄色 →猩红色 此类药物有磺胺嘧啶、磺胺二甲嘧啶、磺胺甲恶唑 二、铜盐反应 N1，磺酰亚胺基呈酸性（磺酰基强吸电子性），能与NaOH 试液作用生成易溶于水的钠盐。
H 2N SO 2 NHR +NaOH H 2N SO 2 NR 铜铜铜铜 H 2N SO 2 NR H 2N SO 2 NR Cu 铜盐沉淀颜色随N1取代基不同，颜色也不一样 P159 表8-4 如：磺胺甲恶唑 →草绿色沉淀 磺胺间甲氧嘧啶 →黄绿色沉淀 磺胺对甲氧嘧啶 →淡咖啡色沉淀 →放置后变紫红色沉淀 鉴别操作： 取磺胺药0.1g →加水和NaOH （0.1mol/l ）各3ml →溶解 →过滤，取滤液 → 加CuSO 4试液 →根据颜色变化鉴别 注：NaOH 用量不可过量，因为过量NaOH 在滤液中和CuSO 4反应生成蓝绿色沉淀 →进一步氧化为CuO ，红色沉淀，干扰试验鉴别反应 NaOH CuSO 4 Cu(OH)2Na 2SO 42++CuO 如果，只加NaOH 和CuSO 4反应不明显时，可改用正丁胺或吡啶和硫酸铜 磺胺药0.01~0.02g →加正丁胺或吡啶1ml →CuSO 4试液2滴 →加水3ml ，氯仿5ml →观察氯仿层颜色，鉴别 三、个别磺胺药的鉴别反应 1、磺胺醋酰钠 磺胺醋酰钠 + 醋酸 →乙酰磺胺 →测定熔点 +H 2N SO 2N COCH 3HAc H 2N SO 2N COCH 3 2、磺胺噻唑
第九章杂环类药物的分析
选择题 第九章 杂环类药物的分 析 （一） 单选题 相同知识点：药物结构、性质 1. 溴酸钾法测定异烟肼的含量，是利用异烟肼的 A. 氧化性 B. 还原性 C. 答案： B 2. 既能溶于酸又能溶于碱的药物是 A. 甲硝唑 B. 阿苯达唑 C. 答案： C 水解性 （ 诺氟沙星 3. 异烟肼常制成粉针剂，临用前配制是因为容易被 A.水解 B. 风化 C. 氧化 答： A 吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因（ 吩噻嗪环具有氧化性 吩噻嗪环侧链具有还原性 吩噻嗪环具有水解性 4． A. C. E. 答案： B 5． 下列药物含有咪唑环的药物是（ A. 甲硝唑 B. 地西泮 C. 异烟肼 答案： A 6． 下列药物属于喹诺酮类药物的是（ A. 诺氟沙星 B. 替硝唑 C. 异烟肼 答案： A 7． 溴酸钾法测定异烟肼是利用溴酸钾的（ A. 碱性 B. 还原性 C. 水解性 答案： E 8． 苯并噻嗪类药物易被氧化，这是因为（ A.低价态的硫元素 D. 侧链上的卤素原子 答案： A 9. 阿苯达唑灼烧后， A. 含杂环 B. B. D. D. ）。 D. B. E. 产生气体， 有丙基 D. ）。 酸性 E. 碱性 氯氮卓 E. 异烟肼 还原 ）。 E. ）。 化合 吩噻嗪环具有还原性 吩噻嗪环侧链的碱性 ）。 D. D. 环上 N 原子 苯环 氯丙嗪 E. 氯氮桌 ）。 D. C. 氯丙嗪 ）。 酸性 E. ）。 侧链脂肪胺 E. 氧化性 氯氮桌 可使醋酸铅试液呈黑色， 这是因为其结构中 （ ）。 C. 含丙硫基 （硫元素） D. 含苯环 E. 氮原子 答： C 10. 阿苯达唑在稀硫酸中遇加三硝基苯酚试液产生黄色沉淀，是因为本品含有 （ ）。
第九章杂环类药物的分析
第九章杂环类药物的分析 一、选择题 （一）单选题 相同知识点：药物结构、性质 1.溴酸钾法测定异烟肼的含量，是利用异烟肼的（）。 A. 氧化性 B. 还原性 C. 水解性 D. 酸性 E. 碱性 答案：B 2.既能溶于酸又能溶于碱的药物是（）。 A. 甲硝唑 B. 阿苯达唑 C. 诺氟沙星 D. 氯氮卓 E. 异烟肼 答案：C 3．异烟肼常制成粉针剂，临用前配制是因为容易被（）。 A．水解 B. 风化 C. 氧化 D. 还原 E. 化合 答： A 4．吩噻嗪类药物遇光易变色的主要原因（）。 A. 吩噻嗪环具有氧化性 B. 吩噻嗪环具有还原性 C. 吩噻嗪环侧链具有还原性 D. 吩噻嗪环侧链的碱性 E. 吩噻嗪环具有水解性 答案：B 5．下列药物含有咪唑环的药物是（）。 A. 甲硝唑 B. 地西泮 C. 异烟肼 D. 氯丙嗪 E. 氯氮桌 答案：A 6．下列药物属于喹诺酮类药物的是（）。 A. 诺氟沙星 B. 替硝唑 C. 异烟肼 D. 氯丙嗪 E. 氯氮桌 答案：A 7．溴酸钾法测定异烟肼是利用溴酸钾的（）。 A. 碱性 B. 还原性 C. 水解性 D. 酸性 E. 氧化性 答案：E 8．苯并噻嗪类药物易被氧化，这是因为（）。 A．低价态的硫元素 B. 环上N原子 C. 侧链脂肪胺 D. 侧链上的卤素原子 E. 苯环 答案：A 9．阿苯达唑灼烧后，产生气体，可使醋酸铅试液呈黑色，这是因为其结构中（）。 A. 含杂环 B. 有丙基 C. 含丙硫基（硫元素） D. 含苯环 E. 氮原子答： C 10. 阿苯达唑在稀硫酸中遇加三硝基苯酚试液产生黄色沉淀，是因为本品含有（）。
杂环类药物分析.
第八章 杂环类药物的分析 杂环化合物：碳环中夹杂有非碳原子的环状有机化合物，其中非碳原子称为杂原子，一般为O 、S 、N 等。在化学合成药中，已成为现代药物中应用最多、最广的一大类。 本章介绍五类： 1、 吡啶类：异烟肼、尼克刹米和硝苯地平 2、 吩噻嗪类：氯丙嗪、异丙嗪、奋乃静和盐酸硫利达嗪等 3、 苯并二氮杂卓类：地西泮、奥沙西泮和氯氮卓等 4、 喹啉类：硫酸奎宁、奎尼丁、盐酸环丙沙星等 5、 托烷类：硫酸阿托品、氢溴酸东莨菪碱等 第一节 吡啶类药物 一、构与化学性质 （一）结构 吡啶结构 +++ N N NH N H NH 2 O N 3 CH 3 H 3CO 3CH 3 COOCH 3 NO 2 异烟肼 (isoniazid) 尼克刹米 (nikesethamide) 硝苯地平(nifedipine) 异烟肼：本品为无色结晶，或白色至类白色的结晶性粉末；无臭，味微甜后苦；遇光渐变质。本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中极微溶解。熔点 本品的熔点为170～173℃。异烟肼发明于1952年，异烟肼的发明使治疗结核病起了根本性的变化。在这接近50年的使用历史中，虽然有的病人所感染的结核菌已经产生了耐药性，但绝大多数医生仍认为它是治疗结核病的一个不可缺少的主药。 尼可刹米：无色或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶；有轻微的特臭，味苦，有引湿性。本品能与水、乙醇、氯仿或乙醚任意混合。相对密度 本品的相对密度在25℃时为1.058～1.066。本品的凝点为22～24℃。本品的折光率在25℃时为1.522～1.524。用于中枢性呼吸及循环衰竭、麻醉药、其他中枢抑制药的中毒急救。 硝苯地平：是第一代钙拮抗剂，为抗高血压、防治心绞痛药物，是20世纪80年代中期世界畅销的药物之一。该药的特点是：起效快，峰／谷比值高，导致了神经体液活化，经多年临床使用，该药的疗效得到了肯定。硝苯地平在价格上也占据了强有力的优势。但药效时间短，血压波动大，尚有负性肌力和负性传导作用。增加冠心病患者的死亡率。
第八章 磺胺类和喹诺酮类药物分析
第八章 磺胺类和喹诺酮类药物的分析 学习目标 了解磺胺类药物的分类及常用药物；熟悉磺胺及喹诺酮类药物的常用的检查方法；掌握磺胺及喹诺酮类药物的基本结构与化学性质；掌握磺胺及喹诺酮类药物鉴别试验的方法及原理。掌握磺胺及喹诺酮类药物常用的含量测定方法及原理。 磺胺类药物是一类用于治疗细菌性感染的合成药物，本类药物能有效的控制细菌性疾病。临床应用较广泛的磺胺类药物有磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶、磺胺异噁唑和磺胺醋酰钠等。磺胺药与增效剂配伍的制剂在临床上占有重要地位。近年来喹诺酮类合成抗菌药发展很快，特别是氟喹诺酮类抗菌药广泛用于临床。本章也将对喹诺酮类药物进行简单介绍。 第一节 磺胺类药物的分析 磺胺类药物是对氨基苯磺酰胺的衍生物。其母体结构中磺酰氨基上的一个氢原子被其它基团取代后的衍生物，称为N 1取代物，如磺胺嘧啶、磺胺林、磺胺多辛、磺胺异噁唑和磺胺甲噁唑等，这类药使用较多。其分子结构中的芳伯氨基是进行化学鉴别和含量测定的重要基团。磺胺母体结构中对位氨基上的一个氢原子被其他基团取代后的衍生物，称为N 4取代物，母体结构中N 1和N 4上各有一个氢原子被取代的衍生物，称为N 1、N 4取代物，如酞磺胺噻唑等，这两类药较为少用。 R'HN SO 2NHR 41 一、几种常用药物的化学结构及理化性质 常用的磺胺药物有磺胺甲噁唑(sulfamethoxazole)、磺胺异噁唑 (sulfafurazole)、磺胺嘧啶(sulfadiazine)、磺胺多辛(sulfadoxine)等，它们均为N 1取代物，其结构如下。
本类药物多为白色或类白色结晶性粉末。在水中几乎不溶，溶于稀盐酸或氢氧化钠溶液。如磺胺嘧啶为白色或类白色的结晶或粉末；遇光分解色渐变暗。在乙醇或丙酮中微溶，在水中几乎不溶；易溶于氢氧化钠试液或氨试液中，也易溶解在稀盐酸中。 本类药物中，凡N4未被取代而形成－NH2，显示弱碱性；受磺酰基吸电子效应的影响，磺酰胺基上的氢原子比较活泼，即具有一定的酸性。因此上述四个典型的磺胺类药物均为两性化合物，可溶于酸性或碱性溶液中。 磺胺类药物还可以和一些金属离子如铜盐或钴盐等反应，生成金属取代物的沉淀。其中，铜盐沉淀的颜色，随N1取代基的不同而异，有的还有颜色变化过程，常用于磺胺类药物的鉴别。 磺胺甲噁唑、磺胺异噁唑、磺胺嘧啶和磺胺多辛均含有芳伯氨基，在酸性条件下可与亚硝酸钠发生重氮化反应，生成重氮盐，进一步与碱性β-萘酚偶合，产生有色沉淀。此外，芳伯氨基还可以与多种芳醛(如对二甲氨基苯甲醛、香草醛和水杨醛等)在酸性溶液中缩合生成有色的希夫碱。 N1上的芳杂环取代基具有碱性，可以和有机碱沉淀剂反应，生成沉淀。 二、磺胺类药物的鉴别 磺胺类药物的N1取代物分子中存在着芳伯氨基和磺酰亚氨基的特点，普遍采用芳伯胺鉴别反应和生成铜盐的反应进行鉴别。由于化学鉴别法专属性不强，还必须用红外光谱配合进行鉴别。 1．化学鉴别法 ⑴铜盐反应磺胺类药物N1取代物分子中的磺酰亚氨基呈酸性，能与氢氧 化钠试液作用生成易溶于水的钠盐，磺胺类药物的钠盐可与铜盐反应，生成相应的铜盐沉淀，如磺胺嘧啶铜、磺胺二甲嘧啶铜等。