阿瑞吡坦
阿瑞匹坦胶囊项目简介
项目摘要：
项目名称阿瑞匹坦胶囊
注册类别 3.1+3.1或3.1+6
国内外注册及上
市情况国外：阿瑞匹坦（Aprepitant）由默克公司研制，FDA于2003年3月26日批准上市的第一个神经激肽-1（NK-1）受体阻滞剂，商品名是Emend，适应症为预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐。
国内：默沙东申请进口，2011年4月已报生产，目前国内有正大天晴，扬子江，合肥信风等几家正在审评中。
知识产权情况阿瑞匹坦化合物专利1994年12月13日CN94195008.5即将到期，主要的制备专利2005年11月3日CN200580038036.8和1998年7月1日晶型专利CN98806703.X以及2005年5月18日的制剂专利02827814.3可以规避。
项目优势阿瑞匹坦，NK-1受体阻滞剂，通过与NK-1受体（主要存在于中枢神经系统及其外围）结合达到阻滞P物质的作用。本品可以通过血脑屏障，占领大脑中的NK-1受体，具有选择性和高亲和性，而对NK-2和NK-3受体亲和性很低，其减少恶心、呕吐的效果优于其他药物。
项目风险本项目具有一定技术难度，需要技术合作团队较丰富的工作经验。
研究进展z原料药工艺已经达中试规模；z杂质的合成已经结束；
z制剂工艺已完成小试；
z质量研究正在进行；
预计进度 z 临床前研究：待定；
z 临床研究： z 申报：
z 生产：
立项建议 z 原料工艺成熟，具有技术竞争性。
z 项目研究基础扎实，确定生产厂家后可快速研究、报批程序。
z 制剂工艺已经规避原研专利
阿瑞匹坦胶囊项目说明书
一、 项目基本
1、项目名称：阿瑞匹坦
英文名称：Aprepitant
商品名称：Emend?
化学名称：5-[2（R）-[1（R）-[3，5-二（三氟甲基）苯基]乙氧基]-3（S）-（4-氟苯基）吗啉-4-基甲基]-3，4-二氢-2H-1，2，4-三唑-3-酮 结构式：
分子式：C23H21F7N4O3
分子量：534.43
CAS号：170729-80-3
2、剂型及规格：胶囊剂：40mg、80mg、125mg
3、注册分类：化药3.1类
4、适 应 症： 本品与其它止吐药联用预防化疗引起的急性和延迟性恶心、呕吐
二、 立题背景
止吐药属于消化系统药物范畴在肿瘤辅助治疗领域占有很重要的地位。随着肿瘤发病率的升高，止吐药物市场也水涨船高，不断扩容。
根据样本医院抽样比例计算，全国胃肠用药市场规模2009 年在290亿元，近五年复合增长率为28.07%。其中，消化性溃疡治疗药物和止吐药（主要用于化疗辅助用药）保持较高的增长率，并占61.82%和19.15%的市场份额（见表1）。
表1 2005～2009 年各大类胃药销售额及增长率
早期临床上使用的止吐药主要是皮质固醇类、甲氧氯普胺等，这些药物一般是联合使用以增强疗效和减少副作用，但甲氧氯普胺有明显的锥体外系副作用而使其临床使用受到限制。5-HT3受体拮抗剂具有高选择性和高效、强效的镇吐作用，一经问世，就被广泛用于癌症化疗、放疗及麻醉、术后引起的恶心和呕吐。目前5-HT3受体拮抗剂类产品（昂丹司琼、格拉司琼等）占据了95%以上的止吐药市场份额。
恶心和呕吐是一类肿瘤化疗相关最为常见的副反应，它们影响到约85%的肿瘤化疗患者。化疗呕吐的发生率和严重程度主要受化疗试剂，化疗剂量，给药途径和频率以及患者自身因素等的影响。现有预防呕吐的药物主要是阻断CNS和GI 的神经递质受体接收信号，但是没有任何单一的药物可以完全预防不同程度的呕吐，联合用药是临床治疗的推荐疗法。
现有临床试验表明，NK-1受体阻断剂对化疗引起的急性恶心和呕吐与5-HT3受体阻断剂有相同的作用，对延迟性呕吐作用优于5-HT3受体阻断剂。NK-1受体阻断剂有较好的耐受性，在临床前期应用中没有出现明显的副作用。本类产品与皮质固醇类和5-HT3受体阻断剂的三联疗法是现有指南推荐用于预防中到高度化疗致吐的最有效治疗方案，可以作为补充现有的治疗方法，提供更好的临床治疗选择。
三、 立题目的
化疗引起的恶心、呕吐是癌症患者最常见的不良反应之一。剧烈呕吐而不能耐受化疗，从而可严重影响对疾病的治疗。临床上多种药物用于化疗引起的恶心、呕吐的控制，如吩噻嗪类、多巴胺拮抗剂、抗组胺药等，但是这些药物的副作用相对较大。标准疗法皮质类固醇类/5-HT3受体拮抗剂对中至重度致吐化疗药的作用有限，且临床上已出现耐药性。
目前最新的肿瘤化疗止吐指南推荐，皮质类固醇类/5-HT3受体拮抗剂/NK-1受体阻断剂的治疗方案用于中至重度化疗致吐。开发NK-1受体阻断剂作为现有治疗方案的补充，有益于提高临床患者的生活质量和增加治疗的有效性，具有显著的社会效益和经济效益前景。
四、 立题依据
3.1 项目特点
阿瑞吡坦是全球首个批准上市的神经激肽-1(NK-1)受体即P物质拮抗剂的
可注射剂型。P物质作为一种体内化学信使，能向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，与现有的5HT3受体阻断剂不同的位点，故可与标准止吐方案合用以期提高止吐效力。
临床研究发现，NK-1受体阻断剂阿瑞吡坦和5-HT3受体阻断剂与地塞米松联合应用，使急性呕吐控制率增加20%，使延迟性呕吐控制率增加30%-40%，在以后的疗程中阿瑞吡坦没有出现耐药性。
阿瑞吡坦Ⅲ期临床试验表明, 以高剂量的顺铂为基础的化疗，口服阿瑞吡坦(第1天125mg，第2-3天80mg) 加昂丹司琼和地塞米松对急性和延迟性呕吐疗效优于昂丹司琼和地塞米松，且耐受性好。Chawla等的试验表明，阿瑞吡坦也有类似的结果。
在北美欧洲和南美分别进行了两个相同的临床试验，试验分为两组，阿瑞吡坦组和对照组。在两个试验中，阿瑞吡坦有效率均显著优于对照组，73% vs 52%( P < 0.001)和63% vs 43%( P < 0.001)。当两个试验分析急性CINV(第1天)和延迟性CINV(第2～5天)的完全缓解率时，阿瑞吡坦组则显著优于对照组(P<0.001)；阿瑞吡坦组和对照组不良反应无显著差异。
阿瑞吡坦是中等程度的CYP3A4阻断剂，应注意不能与匹莫齐特、特非那定、阿司咪唑和西沙必利等药物合用。化疗药物中已知的经由CYP3A4代谢的药物有多西他赛、紫杉醇、长春碱、长春新碱等。在临床研究中，与阿瑞吡坦合用最多的化疗药物是依托泊苷、长春瑞滨和紫杉醇，未见因药物相互作用而调整剂量者，其他几种药物，因研究不够深入，建议应特别谨慎。阿瑞吡坦与华法林合用将导致凝血酶原时间国际标准化比值(INR)显著降低, 因此, 对于长期服用华法林的患者，必须在阿瑞吡坦给药后的2周内严密检测INR，特别是在第7-10天内。阿瑞吡坦在严重肝功能受损患者(Child-Pugh评分>9)中的药动学和临床数据尚缺，因此在这些患者中使用需慎重。
3.2 市场前景预测
本产品现在已收录在最新版的《ASCO更新的肿瘤化疗止吐指南》中，并明确
了临床上推荐的用法。
预防由不同致吐风险药物所致呕吐的用药方案
致吐风险分级 止吐药用药方案
高（＞90％） 5－HT3受体拮抗剂：第1天
地塞米松：第1、2、3天
阿瑞吡坦：第1、2、3天
中（30％～90％） 5－HT3受体拮抗剂：第1天
地塞米松：第1天
（阿瑞吡坦：第1、2、3天）*
低（10％～30％） 地塞米松：第1、2、3天
极低（＜10％） 按需用药
*仅用于接受蒽环类药物和环磷酰胺联合化疗的患者。
国内目前尚未有上市产品，国际销售情况2006年全球年销售额为1.31亿美元，排名340位；2009年全球3.13亿美元；2010年3.78+0.54亿美元，粉针1.6亿美元。
国内临床跟随国际治疗标准，市场销售也将紧随市场发展趋势，由于同类产品尚处于开发阶段，市场上本品属此类唯一产品，在未来本品将会有较大的市场容量前景。
3.3 知识产权情况分析
阿瑞匹坦化合物专利1994年12月13日CN94195008.5即将到期，主要的制备专利2005年11月3日CN200580038036.8和1998年7月1日晶型专利CN98806703.X需要在项目进展过程中注意规避。
五、 倾向性建议
本项目产品临床上不是对现有同类产品的替代而是对现有化疗止吐药的有效补充，可以增强目前治疗方案的疗效而不增加副作用，临床上有着不可替代的治疗作用；
本项目产品是此全新机制的首个产品，下一代产品GSK的Casopitant，现被要求补充申请，且其化合物专利为2001年10月12日，其他的多处于II期临床阶段，因此以后几年内阿瑞匹坦会占有较大的市场份额；
阿瑞匹坦有明确的细分市场，作为新机制的首个上次产品在临床应用上有着现有药物不可替代的作用，未来将会有很好的市场前景。
本项目临床前研究的主要难点应该在于合成部分，但经过立项前探索研究认为，车间中从最初的起始原料开始，可以大大降低本品的合成成本，但是申报资料中的原料可以是已构建好手性中心的中间体（下图），由于两个项目的合成是共用一条合成路线的，因此建议口服和注射的两个项目同时开发。
（中间体）
另外，经过咨询认为以此中间体为起始原料的合成路线，在审评过程中的风险较小是可行的。
报批类别:按3+3抢报，或者等待原研药上市，按照6类申报。
奥拉西坦注射液-说明书
奥拉西坦注射液 药品名称: 通用名称：奥拉西坦注射液 英文名称：Oxiracetam Injection 商品名称：欧兰同 成份: 奥拉西坦 适应症: 用于脑损伤及引起的神经功能缺失、记忆与智能障碍等症的治疗。 规格: 5ml：1g 静脉滴注。每日一次，每次4-6g，用前加入到5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100-250ml中，摇匀后静脉滴注。可酌情增减用量，用药疗程为2-3周。 国外上市奥拉西坦注射液的用量范围是2-8g，但国内尚无低于4g、高于6g的用药经验。 不良反应: 1.据国外文献报道，奥拉西坦的不良反应少见，偶见皮肤瘙痒、恶心、精神兴奋、睡眠紊乱，但症状较轻， 停药后可自行恢复。 2.应用本品进行了临床试验，结果显示奥拉西坦注射液组与吡拉西坦注射液的不良事件发生率无统计学差 异，未发现严重不良事件。 禁忌: 对本品过敏者、严重肾功能损害者禁用。 注意事项: 1.轻、中度肾功能不全者应慎用，必需使用本品时，须减量。 2.患者出现精神兴奋和睡眠紊乱时，应减量。 孕妇及哺乳期妇女用药: 本品在孕妇及哺乳期妇女使用的安全性尚不明确，因此，不应使用。
尚不明确。 老年用药: Lecaillon JB等对老年病人的奥拉西坦药物代谢情况进行了研究，老年人由于生理性肾功能减退，消除半衰期(t1/2β)较健康青年人延长，曲线下面积(AUC)及血药峰浓度(C max)均略有升高，老年人在使用本品后消除速度稍慢，但与青年人相比无显著性差异。 药物相互作用: 尚不明确。 药物过量: 在超剂量使用本品的情况下偶有病人出现兴奋、失眠等不良反应，停药或减少剂量后症状可逐渐消失。 毒理研究: 动物研究显示，奥拉西坦小鼠灌胃给药10g/kg、静注给药2g/kg和大鼠灌胃给药10g/kg均未见动物死 亡；未见致突变性、致癌作用及生殖毒性。 药理作用: 奥拉西坦为吡拉西坦的类似物，可改善老年性痴呆和记忆障碍症患者的记忆和学习功能。机理研究结果提示，奥拉西坦可促进磷酰胆碱和磷酰乙醇胺合成，提高大脑中ATP/ADP的比值，使大脑中蛋白质和 核酸的合成增加。 药代动力学: 应用本品进行了人体药代动力学研究，结果：单次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度(Cmax)为96.15±3.58μg·ml-1，半衰期(t1/2)为3.84±0.64h，曲线下面积(AUC0-12)为256.26±16.84μg·ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为 276.74±18.11μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.18±0.03h<>sup-1，平均滞留时间(MRT)为4.39±0.39h。 多次静脉滴注(2.0g)血药峰浓度C max为97.92±3.26ug·ml-1，半衰期(T1/2) 为4.14±0.82h，曲线下面积 (AUC0-12)为259.36±25.43μg. ml-1·h-1，曲线下面积(AUC0-∞)为285.59±27.38μg·ml-1·h-1，肾排泄速率常数(k e)为0.17±0.04h-1，平均滞留时间(MRT)为4.87±0.69h。奥拉西坦多次静脉给药体内无蓄积；静脉给药后，血药浓度水平以及主要的药代动力学参数在个体间差异较小； 文献资料显示： 奥拉西坦在肝、肾中分布浓度较高，除脑脊液中的半衰期为300分钟(口服2.0g)、140分钟(静脉注射2.0g)外，在其余组织的半衰期与血浆中相似。奥拉西坦主要通过肾脏代谢，48小时内90%以上的药物以原型从尿中排出，个体间差异很小；老年人与健康年轻人的肾脏消除速度无显著性差异。 性状: 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
NCCN止吐临床实践指南
NCCN止吐临床实践指南(2009 V.4.)解读 化疗是恶性肿瘤主要治疗方法之一，而恶心、呕吐又是最常见的化疗不良反应之一。急性剧烈的恶心、呕吐可能导 致患者脱水、电解质紊乱、营养不良，严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡，从而使患者对化疗心 存恐惧，依从性明显降低，结果导致化疗药物减量或中止化疗，严重影响治疗效果。因此，尽可能预防和减轻化疗 诱发的恶心、呕吐，是保证化疗顺利进行的重要环节之一。 美国国家癌症综合网络(National Comprehansive Cancer Network，NCCN)是由美国21家综合性癌症中心组成的非营利性学术联盟，其制订的《NCCN肿瘤学临床实践指南》不仅是美国肿瘤领域临床决策的标准，目前也已成为全球各国肿瘤临床实践中应用最为广泛应用的指南。由于目前抗肿瘤药物日新月异，止吐药物和治疗方案也发展迅猛。因此，2009年NCCN已对止吐临床实践指南进行了第4次更新，本文就第4版指南进行详细解读，帮助国内肿瘤专科医师更全面、更透彻地了解当今防治肿瘤放、化疗引起的恶心、呕吐的新理念、新方法、新药物，进一步规范我国的止吐治疗。 1.化疗诱导的恶心、呕吐(Chemotherapy-induced nausea and vomiting,CINV) 1.1 CINV的分类 CINV按照发生的时间，可分为预期性、急性和迟发性三大类。 预期性(anticipatory)CINV指既往化疗中出现过难以控制的CINV的患者，在下一周期化疗开始前即发生恶心、呕吐，见于18%-57%有过化疗的患者,恶心比呕吐更常见。年轻患者更容易发生预期性CINV，其原因可能是他们比 老年患者既往接受的化疗更强烈，或呕吐控制不佳有关。此类CINV与疾病本身、化疗方案无关，精神心理因素是其 主要原因，与以往化疗CINV控制不良有关，一旦发生，现有止吐药物治疗基本无效，可采取镇静、行为调节、系统 脱敏等治疗手段。 急性(acute)CINV通常在使用化疗药物后24h内发生，5-6h达到高峰，可能持续18h以上，之后停止呕吐或转 为迟发性呕吐。此类CINV程度最为严重，与化疗药物导致的肠嗜铬细胞释放5-羟色胺(5-HT)有关。5-HT3受体拮 抗剂联合糖皮质激素是常用的治疗方案，急性症状若不能及时有效控制，则会增加迟发性(delayed)CINV的发生风险，并增加以后止吐治疗的难度。 迟发性(delayed)CINV一般发生于化疗后24-48h，有时可持续1周，有研究表明约40%-50%的化疗患者会出 现此类反应。多发生在使用顺铂、卡铂、环磷酰胺和/或阿霉素等药物化疗间期。此类反应发生晚、持续时间较长、 症状相对较轻，在临床上易被忽视，对患者的后续化疗、营养状况及生活质量影响较大。其发生机制不明，可能与P 物质介导、血脑屏障受损、胃肠动力减退及肾上腺激素分泌等因素有关。 1.2 CINV的发生机制 目前认为CINV主要通过以下途径引起：一是化疗药物刺激胃肠道，嗜铬细胞释放神经递质，神经递质与相应 受体结合，由迷走神经和交感神经传入呕吐中枢而导致呕吐；二是化疗药物及其代谢产物直接刺激化学感受器激发 区(CTZ)，进而传递至呕吐中枢引发呕吐；三是感觉、精神因子直接刺激大脑皮质通路导致呕吐，此类多见于预期性CINV。
新药项目推介
1.阿戈美拉汀原料药及片剂（化药3+3）；抗抑郁 2.阿维莫泮原料药及液体胶囊（化药3+3）；术后肠梗阻（ FDA） 3.丙戊酸半钠原料药+肠溶片+缓释片（化药3+3+3）；抗癫痫 4.福沙吡坦二甲葡胺原料药+注射剂（化药3+3）；抗癌止吐（FDA） 5.罗氟司特原料药及片剂（化药3+3）；哮喘和慢性阻塞性肺病（FDA） 6.碳酸司维拉姆原料药+片剂+干混悬剂（化药3+3+3）；治疗高磷酸盐血症（肾病） 7.溴甲纳曲酮原料药+注射液（化药3+3）；用于治疗阿片类药物引起的便秘（FDA） 8.左乙拉西坦原料药+注射液+缓释片+普通片（化药3+3+3+6）；抗癫痫 9.贝沙罗汀及软胶囊、凝胶（化药3.1类）；用于治疗顽固性皮肤T-细胞淋巴瘤。 10.胡黄连总苷胶囊（中药5类）；脂肪肝 11.抗肿瘤替尼类一类新药； 12.癣净灵----抗真菌外用超分子智能水凝胶； 13.双丙戊酸钠原料+肠溶胶囊（化药3.1类）；抗癫痫 14.盐酸多西环素缓释胶囊（化药5类）；抗感染 15.盐酸米诺环素缓释制剂（化药5类）；抗感染 16.乙酰唑胺缓释胶囊（化药5类）；青光眼 17.注射用乙酰唑胺（化药3.3类）；青光眼 18.口服缓控释微丸胶囊技术； 19.治疗2型糖尿病新药； 20.治疗缺血性脑血管疾病的6类中药； 21.治疗心力衰竭的新一代钙离子增敏剂； 22.治疗良性前列腺增生引起的排尿障碍6类中药； 23.放疗增敏药物治疗用生物制品2类； 24.抗乙型、丙型肝炎复方高能碘制剂； 25.结核病短程化疗强化期用药化药3类； 26.抗骨质疏松症化药3类； 27.克林霉素磷酸酯维A酸凝胶； 28.单克隆抗体血栓诊断示踪剂； 29.以血红蛋白为基础的人造血研究和制备。 30.决奈达隆原料和片剂技术开发转让抗心律失常 31.波生坦原料和片剂技术开发转让肺高压治疗 32.西那卡塞原料和片剂技术开发转让慢性肾病引起的甲状腺功能亢进 33.新一代紫杉烷类抗肿瘤药物及新给药系统的研究与开发 34.非连续性平流免疫测定平台项目 35.注射用新型放射增敏剂CpG ODN107的研究 36.甲型副伤寒减毒疫苗 37.r hBMP2高效表达及工艺 38.基于载体结构仿生设计的PP-0612肺部给药系统 39.红豆杉口服抗肿瘤5 类新药 40.甘普酰阿霉素1类新药 41.治疗老年性痴呆的中药-天然药物1类新药隐丹参酮胶囊 42.抗肿瘤一类新药PAC－T63 43.抗流感药物达菲新合成路线的工艺研究
2021年肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗
肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗 欧阳光明（2021.03.07） 化疗是目前恶性肿瘤治疗的手段之一,然而化疗药物引起的恶心呕吐(CINV)不良反应日渐普遍且严重，已成为临床不得不面临的一个严峻问题:如果控制不理想.将影响患者的生活质通、降低治疗的依从性。化疗患者出现CINV的危险因素主要有化疗药物成分、性别(女性)、年龄(低于50岁)及恶白或呕吐史。对CINV的药物预防和治疙肿瘤支持治疗多国协作组织(MASCC)2008年3月更新了有关指南。 化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高、中、低和极低致吐风险四类。其中单次静脉给药二如顺铂、氮芥和环磷酰胺(≥1500mg/m2等发生呕吐频次>90%，为高致吐化疗药物:奥沙利铂、阿糖胞苷(>1mg/m2),卡铂、异环磷R胺、环确跌腰和慈环类药物发生呕吐频次在30%-90%，为中致吐化疗药物;紫杉类、依托泊苷、甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生致吐频次在10％一30％，为低致吐化疗药物。长春碱类、百消安、氟达拉滨致吐频次<10％．为极低致吐化疗药物。口服抗肿瘤药物也有相应的分类。临床依据恶心呕吐出现的时间与化疗药物使用时间的关系，将CINV分为急性、延迟性和预期性三类。急性CINV是指发生于接受化疗药物后24小时内所出现的恶心和(或)呕吐；延迟性CINV是指接受化疗药物24—120小时间出现的恶心和(或)呕吐；预期性ClNV是指发生于化疗前
或化疗给药同时，系条件反射所致．常见于既往化疗期间恶心呕吐症状控制不佳者。根据预防和治疗CINV的疗效，临床目前有：较高治疗指数药物、较低治疗指数药物和辅助药物三大类药物。 1.较高治疗指数药物 1．1地塞米松 糖皮质激素用于预防CINV时有很高的治疗指数，是最常用的止吐药之一。单剂量应用适合于接受低致吐风险药物化疗者，与5-HT3受体阻断剂和阿瑞吡坦三药联用对接受高、中致吐风险化疗者的急性呕吐具有独特疗效。地塞米松预防迟发性ClNV的疗效也已获得了临床研究证实。 地塞米松给药方便．许多临床研究证实．地塞米松能增加接受高致吐风险药物化疗者的化疗效果。MASCC最新的预防CINV的治疗指南中对地塞米松推荐剂量如表1。 1．2 5-HT3受体阻断剂 目前国内临床上常用的5-HT3受体阻断剂有：昂丹司琼(ondansetron)、格拉司琼(granisetron)、托烷司琼(tropisetron)、阿扎司琼(azasetron)等，上述药物作用机制大致相同。其差异主要在于与受体的作用方式、亲和力、量效曲线关系和药动学特征及药物代谢酶。多项临床研究显示。各种5-HT。受体阻断剂在预防化疗后急性CINV和迟发性ClNV方面疗效和安全性相似。5-HT。受体阻断剂成为目前预防CINV最有效的药物之一。尤其是对急性CINV 有效率高、耐受性好。
吡拉西坦产品手册
主要内容朗欧/康容基础知识部分 ●朗欧/康容的通用名是什么 ●朗欧/康容的主要成份是什么 ●朗欧/康容的性状是什么 ●朗欧/康容的规格有哪些 ●朗欧/康容的不良反应有哪些 ●朗欧/康容适应症有哪些 ●朗欧/康容的消除半衰期是多少 药物的半衰期 脑血管病 急性脑血管病蛛网膜下腔出血 ●朗欧/康容的起效时间是多少 ●朗欧/康容禁忌症有哪些 ●朗欧/康容注意事项有哪些 朗欧/康容临床前研究部分 ●朗欧/康容临床前药理学研究 ●朗欧/康容的渗透浓度是多少 ●朗欧/康容的浓度为什么是20％ ●朗欧/康容的渗透浓度是多少 渗透单位 渗透浓度 ●吡拉西坦氯化钠注射液的LD50是多少 半数致死量 朗欧/康容临床研究部分 ●朗欧/康容临床试验研究 ●朗欧/康容降低颅内压的作用机理是什么 ●朗欧/康容改善脑代谢的作用机理是什么 ●朗欧/康容改善脑代谢的作用机理是什么 ●朗欧/康容液在体内的代谢过程 ●锥体外系疾病者为什么不能使用朗欧/康容 ●Huntington舞蹈病者为什么不能使用朗欧/康容 锥体外系 锥体外系疾病 Huntington舞蹈病 ●朗欧/康容治疗癫痫机理是什么
兴奋性神经递质 抑制性神经递质 朗欧/康容临床应用部分 ●朗欧/康容静脉滴注时疼痛的原因是什么 ●朗欧/康容用于降低颅内压时减轻静滴疼痛的措施有哪些 ●朗欧/康容用于降低改善脑代谢时减轻静滴疼痛的措施有哪些 ●朗欧/康容用于降低颅内压的使用方法和剂量 ●朗欧/康容用于改善脑代谢的使用方法和剂量 ●朗欧/康容的市场定位是什么 ●朗欧/康容用于降低颅内压时如何控制滴速 ●降低颅内压时，每天用4瓶，涉及到盐分摄入的问题，会不会引起水钠潴留●朗欧/康容降低颅内压的作用特点是什么 ●朗欧/康容的优势有哪些 ●吡拉西坦能否通过血脑屏障，胎盘屏障 ●吡拉西坦能哺乳期妇女是否可用 ●早产儿，新生儿，儿童的用量，老年用量各是多少 早产儿 新生儿 婴儿期 幼儿期 ●肝肾功能不全患者的使用方法和剂量 ●朗欧/康容与甘露醇用药剂量与疗效比较 ●朗欧/康容的浓度为20％指的是什么 ●理想脱水剂应具备的条件是什么 ●脑水肿的病理生理变化包括哪些 ●朗欧/康容与药物的相互作用问题 ●朗欧/康容的最大剂量是多少 ●朗欧/康容过量反应是什么 ●朗欧/康容的脱水量是多少 ●朗欧/康容在骨科的使用方法和剂量 ●朗欧/康容在肿瘤放射治疗时引起的颅内压增高的使用方法和剂量 ●吡拉西坦做为细胞营养药，是否会营养肿瘤细胞，导致疾病的恶化 ●朗欧/康容用于改善脑代谢适用科室有哪些 ●朗欧/康容用于降低颅内压适用科室有哪些
潘生汀药物说明书
潘生汀药物说明书 篇一：药物别名 呋喃唑硐（痢特灵）盐酸吗啉呱（ABOB） 呋塞米（速尿）肾上腺色腺（安络血） 醋酸甲荼氢醌（K4）醋酸泼尼松（强的松） 甲巯咪唑（他巴唑）马来酸氯苯那敏（扑尔敏） 格列本脲（优降糖）苯丙氨酯（强筋松） 吡罗昔康（消痛喜康）普乐安（前列康） Vic B2(核黄素）复方磺胺甲恶唑（百炎净） 曲克芦丁（维脑路通）硝酸异山梨脂（消心痛）普萘洛尔（心得安）螺内脂（安体舒通） 维拉帕米（异博定）氢氯噻嗪（双克） 双密达莫（潘生汀）硝苯地平（心痛定） 醋酸甲羟孕酮（黄体酮）吡拉西坦（脑复康） 昆明山海棠（火把花根）吲哚美辛（消炎痛） 维生素E（生育酚）三磷酸腺苷（ATP） 葡醛酸钠（肝泰乐）盐酸吡硫醇（脑复新）
复方亚油乙酯（脉通）复方毛冬青氯贝酸铝（心脉宁）复方吡啦西坦脑蛋白水解物（康脑灵）盐酸溴已新（必嗽平） 枸椽酸他莫昔芬（三苯氧氨）枸椽酸氯米芬（克罗米芬） 已浠雌酚（卵巢素）硫酸沙丁胺醇（硫酸舒喘灵） 复方甘草浙贝氯化铵（刻停）鼠李铋镁（乐得胃） 庆大霉素普鲁卡因（胃炎）阿魏酸哌嗉（保肾康） 盐酸多西霉素（强力霉素）盐酸多塞平（多虑平） 康甾醇（牙周宁）盐酸苯海索（安坦片) 氨甲苯酸（止血芬酸）曲安奈德（康宁克酮）头孢唑林钠（先锋5）硫酸软骨素（康得灵） 羧甲司坦（化痰片）酚氨咖敏（咳感敏） 磷酸苯丙哌林片（咳快好）炔诺酮（妇康片） 复方乙酸水杨酸（APC）枸椽酸喷托维（咳必清） 炔诺酮滴（探亲避孕药）溴丙胺太林（普鲁苯辛） 复方氢氧化铝（胃舒平）复方铝酸铋（胃必治）
果胶铋（维敏）地高辛（强心素） 苯妥英钠（奇非宁）卡马西平（痛可灵） 舒必利（止呕灵）阿司匹林（巴米尔） 盐酸普罗帕酮片（心律平）丙酸氯倍他索软膏（恩肤霜）复方磺胺氧化锌软膏（双氧膏）甲硝唑（灭滴灵） 人工牛黄甲硝唑（牙痛安）哈酴德乳膏（氧氟舒松） 茶碱麻黄碱片（息喘灵）固肠止泻丸（结肠炎丸） 酚酞片（果导片）联苯卡唑乳膏（治癣必妥） 甲硝唑芬布芬胶囊（牙周康）盐酸苯乙双胍片（降糖灵）对乙酰氨基酚片（扑热息痛片）盐酸小檗碱片（黄连素片） 乳酸依沙吖啶溶液（利凡诺、黄药水）壬苯醇醚栓（妻之友） 莫匹罗星软膏（百多邦）双氯芬酸钠缓释胶囊（英太青） 苯海拉明（苯那君）维生素B2（核黄素） 三维B片（维乐生片）咽康含片（咽特佳）
肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗
肿瘤化疗所致恶心呕吐的药物治疗 化疗是目前恶性肿瘤治疗的手段之一,然而化疗药物引起的恶心呕吐(CINV)不良反应日渐普遍且严重，已成为临床不得不面临的一个严峻问题:如果控制不理想.将影响患者的生活质通、降低治疗的依从性。化疗患者出现CINV的危险因素主要有化疗药物成分、性别(女性)、年龄(低于50岁)及恶白或呕吐史。对CINV的药物预防和治疙肿瘤支持治疗多国协作组织(MASCC)2008年3月更新了有关指南。 化疗药物按使用后发生呕吐的频次分成高、中、低和极低致吐风险四类。其中单次静脉给药二如顺铂、氮芥和环磷酰胺(≥1500mg/m2等发生呕吐频次>90%，为高致吐化疗药物:奥沙利铂、阿糖胞苷 (>1mg/m2),卡铂、异环磷R胺、环确跌腰和慈环类药物发生呕吐频次在30%-90%，为中致吐化疗药物;紫杉类、依托泊苷、甲氨蝶呤等及单克隆抗体类药物发生致吐频次在10％一30％，为低致吐化疗药物。长春碱类、百消安、氟达拉滨致吐频次<10％．为极低致吐化疗药物。口服抗肿瘤药物也有相应的分类。临床依据恶心呕吐出现的时间与化疗药物使用时间的关系，将CINV分为急性、延迟性和预期性三类。急性CINV是指发生于接受化疗药物后24小时内所出现的恶心和(或)呕吐；延迟性CINV是指接受化疗药物24—120小时间出现的恶心和(或)呕吐；预期性ClNV是指发生于化疗前或化疗给药同时，系条件反射所致．常见于既往化疗期间恶心呕吐症状控制不佳者。根据预防
和治疗CINV的疗效，临床目前有：较高治疗指数药物、较低治疗指数药物和辅助药物三大类药物。 1.较高治疗指数药物 1．1地塞米松 糖皮质激素用于预防CINV时有很高的治疗指数，是最常用的止吐药之一。单剂量应用适合于接受低致吐风险药物化疗者，与5-HT3受体阻断剂和阿瑞吡坦三药联用对接受高、中致吐风险化疗者的急性呕吐具有独特疗效。地塞米松预防迟发性ClNV的疗效也已获得了临床研究证实。 地塞米松给药方便．许多临床研究证实．地塞米松能增加接受高致吐风险药物化疗者的化疗效果。MASCC最新的预防CINV的治疗指南中对地塞米松推荐剂量如表1。 1．2 5-HT3受体阻断剂 目前国内临床上常用的5-HT3受体阻断剂有：昂丹司琼
吡拉西坦氯化钠注射液说明介绍模板之欧阳光明创编
吡拉西坦氯化钠注射液说明书 欧阳光明（2021.03.07） 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】通用名：吡拉西坦氯化钠注射液英文名：Piracetam and Sodium Chloride Injection汉语拼音：Bilaxitan Lǜ huana Zhusheye 【成份】本品主要成份为吡拉西坦。其化学名称为：1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷分子式：C6H10N2O2分子量：142.16辅料：氯化钠，注射用水。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。 【规格】(1) 50ml：吡拉西坦10g与氯化钠0.45g； (2) 100ml：吡拉西坦20g与氯化钠0.9g。 【用法用量】用于降颅内压：静脉滴注，一次16～20g，5～10分钟内滴完，每6～8小时滴注一次，连续用药3～5天 或遵医嘱。 【不良反应】可有口干，食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退等反应。少见兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，偶见 轻度氨基转移酶升高。 【禁忌】1．孕妇及哺乳期妇女禁用。 2．早产儿，新生儿禁用。 3．锥体外系疾病，Huntington舞蹈病者禁用。
4．对本品成份过敏者禁用。 【注意事项】肝肾功能不全者慎用，并应适当减少剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】早产儿，新生儿禁用，儿童用量减半或遵医嘱。【老年用药】根据肝肾功能减量使用或遵医嘱。 【药物相互作用】本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集抑制。在接受抗 凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血凝 血时间，防止出血危险。并调整抗凝治疗药物剂量和用 法。 【药物过量】尚未收集到吡拉西坦过量的临床报道。 【药理毒理】1．药理 本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生 物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作 用。能促进脑内ATP的生成，可促进乙酰胆碱合成并 增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。可以 对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对缺 氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提 高学习能力。 2．药理 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于 10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为 9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗
三金片说明书
三金片的功效和作用，价格，说明书，副作用？ 【主要成分】金樱根、金刚刺（菝葜）、羊开口、金沙藤、积雪草精金矿 【主要功效】抗菌，抗炎，消肿，清热，利尿，镇痛，抗氧自由基，提高机体免疫力等。 三金片可以抗菌，消炎，利尿，对泌尿疾病有一定的治疗作用，很多人疑问前列腺炎吃消炎药可以治好吗？为什么成堆的消炎药却始终根治不了前列腺炎，是药的问题，还是其它？其实主要是没有认清楚前列腺炎的本质。 前列腺炎就像感冒一样，得的人多，后果并不严重。对于男人来说，慢性前列腺炎是多发病。“多发”并不代表“难治”，它实际上是一种很容易控制的疾病。美国国立卫生研究院的研究数据表明：在前列腺炎的各种治疗方法中，有效率由高到低依次是传统中药、抗生素、ａ-受体阻滞剂、消炎药、止痛药、生物反馈、微波和射频、理疗、手术。通过这个排序很容易看出，治疗前列腺炎，普通药物是最有效的，那些“高技术”的治疗手段反而效果不怎么样。只要我们保持生活规律、不酗酒抽烟、忌酒和辛辣刺激性食物，不要久立、久坐，注意增强抵抗力，不要过于注重症状的轻微变化，这样就能很好地预防和抵抗这种病。慢性前列腺炎虽然很容易缓解症状，但不易根治，需要中药从身体内部慢慢调理，千万不能信有些医院打出的“根治”招牌。其实患者生病后首选的不是中医，而是医院的西医，但是医院解决不 了什么问题，都是用了很多高效的抗生素，或者很多物理疗法会有效果但是无异于饮鸩止渴,治疗费用也很贵这个病其实是内在的，不可能通过外在的手段解决，你想呀古代宫廷和民间，甚至旧社会，没有抗生素和激素或者物理治疗之前，我们祖先几千年来不都是用中草药治疗这些男女泌尿系统疾病的吗？ 前列腺炎是慢性病，引起的原因有很多，其实前列腺炎根本不是炎症的问题.中医腾讯求362313833治疗前列腺炎的原理也不是简单的消炎，其实前列腺炎根本就是受西方医学的歪曲了，不应该定义为炎症，所以有了现在的状况，随便找个土代夫也敢给你开点消炎药说能治好前列腺炎。前列腺炎是因为内脏功能紊乱导致内分泌失调导致体内湿热过盛，前列腺内液体环境失常导致前列腺溃疡，用消炎药根本是驴唇不对马嘴，有什么用。只有将体内液体环境调整好前炎才能不治自愈。但是只有中药有这个能力，所以治前炎只能通过草药调理才行。前列腺炎预防措施： 措施1、适当饮水。 多饮水就会多排尿，浓度高的尿液会对前列腺产生一些刺激，长期不良的刺激对前列腺有害。多饮水不仅可以稀释血液，还可有效稀释尿液的浓度。 措施2、不憋尿。 一旦膀胱充盈有尿意，就应小便，憋尿对膀胱和前列腺不利。在乘长途汽车之前，应先排空小便再乘车，途中若小便急则应向司机打招呼，下车排尿，千万不要硬憋。 措施3、规律的性生活。 预防前列腺肥大，需要从青壮年起开始注意，关键是性生活要适度，不纵欲也不要禁欲。性生活频繁会使前列腺长期处于充血状态，以至引起前列腺增大。因此尤其是要在性欲比较旺盛的青年时期，注意节制性生活，避免前列腺反复充血，给予前列腺充分恢复和修整的时间。当然，过分禁欲会引起胀满不适感，同样对前列腺也不利。措施4、精神放松。 生活压力可能会增加前列腺肿大的机会。临床显示，当生活压力减缓时，前列腺症状会得到舒缓，因而平时应尽量保持放松的状态。篇二：说明书 1. 注射用头孢曲松钠、注射用头孢呋辛钠、硫酸阿米卡星注射液、注射用头孢哌硐钠舒巴 担钠、注射用头孢唑啉钠、甲硝唑氯化钠注射液、果糖二磷酸钠 2. 阿奇霉素注射液、注射用青霉素钠、清开灵注射液注射用阿昔洛韦、注射用脑蛋白水
吡拉西坦氯化钠注射液说明书
吡拉西坦氯化钠注射液说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名：吡拉西坦氯化钠注射液 英文名：Piracetam and Sodium Chloride Injection 汉语拼音：Bilaxitan Lǜhuana Zhusheye 【成份】本品主要成份为吡拉西坦。其化学名称为：1-乙酰胺基-2-酮-吡咯烷 分子式：C6H10N2O2 分子量：142.16 辅料：氯化钠，注射用水。 【性状】本品为无色的澄明液体。 【适应症】用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。 【规格】(1) 50ml：吡拉西坦10g与氯化钠0.45g； (2) 100ml：吡拉西坦20g与氯化钠0.9g。 【用法用量】用于降颅内压：静脉滴注，一次16～20g，5～10分钟内滴完，每6～8小时滴注一次，连续用药3～5天或遵医嘱。 【不良反应】可有口干，食欲减退、荨麻疹及记忆思维减退等反应。少见兴奋、易激动、头晕、头痛和失眠等，偶见轻度氨基转移酶升高。 【禁忌】1．孕妇及哺乳期妇女禁用。 2．早产儿，新生儿禁用。 3．锥体外系疾病，Huntington舞蹈病者禁用。 4．对本品成份过敏者禁用。 【注意事项】肝肾功能不全者慎用，并应适当减少剂量。 【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇及哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】早产儿，新生儿禁用，儿童用量减半或遵医嘱。 【老年用药】根据肝肾功能减量使用或遵医嘱。 【药物相互作用】本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集抑制。在接受抗 凝治疗的患者中，同时应用吡拉西坦时应特别注意血凝血时间，防止出血危险。并调整抗 凝治疗药物剂量和用法。 【药物过量】尚未收集到吡拉西坦过量的临床报道。 【药理毒理】 1．药理 本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致 的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP的生成，可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的 传导，具有促进脑内代谢作用。可以对抗由物理因素、化学因素所致的脑功能损伤。对 缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。 2．药理 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠灌胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数 致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何 不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。 【药代动力学】于机体的大部分组织和器官，并可透过血脑屏障到达脑组织和脑脊液中，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高，易通过胎盘屏障。吡拉西坦在体内基本不发生降解或
吡拉西坦注射液注射局部疼痛分析
吡拉西坦注射液注射局 部疼痛分析 集团企业公司编码：（LL3698-KKI1269-TM2483-LUI12689-ITT289-
吡拉西坦注射液注射部位疼痛原因分析静脉输液是临床上常用的一种给药方法，通常在输入高渗性、刺激性、肿瘤化疗药物时均可能引起注射部位不同程度的隐痛或刺痛（因对疼痛耐受性不同而存在显着的个体化差异），严重者导致血栓性静脉炎。吡拉西坦氯化钠注射液在临床普遍反应会引起注射部位的疼痛，现将原因分析及应对措施归纳如下： 1.吡拉西坦的药理作用： （1）吡拉西坦为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。有抗物理因素、化学因素所致的脑功能损伤的作用。能促进脑内ATP，可促进乙酰胆碱合成并能增强神经兴奋的传导，具有促进脑内代谢作用。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。吡拉西坦在体内基本不发生降解或生物转化，主要以原形药物从尿中排出。高渗浓度的吡拉西坦可产生细胞-组织-血液-肾脏梯性脱水，从而降低颅内压。 （2）吡拉西坦注射剂的用法：用于改善脑代谢：一次4-8g，一日1次，用氯化钠注射液稀释至250ml后，静脉滴注；降颅内压：一次16-20g，于5-10分钟滴完，每6-8小时滴注1次，连续用药3-5日。 （3）我院吡拉西坦氯化钠注射液规格为20g：100ml，适应症为用于治疗因脑外伤所致的颅内压增高症。用法：静脉滴注，一次16-20g，5-10分钟内滴完，每6-8小时滴注一次，连续用药3-5天。若用于改善脑代谢，则可稀释，宜使用氯化钠注射液稀释。 2.静脉输液吡拉西坦氯化钠注射液引起注射部位疼痛的原因为： （1）药物浓度 吡拉西坦氯化钠注射液的浓度与疼痛有关，药物浓度越高，可能对注射局部神经刺激越强，患者的疼痛感越强，我院吡拉西坦氯化钠注射液为20%，为高渗溶液，用药过程中偶尔出现局部疼痛亦属于正常现象。
注射用吡拉西坦
注射用吡拉西坦 药品名称： 【通用名称】注射用吡拉西坦 【商品名称】宁秀欣? 【英文名称】 Piracetam for Injection 【汉语拼音】 Zhu She Yong Bi La Xi Tan 所属类别： 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 中枢兴奋药>> 主要兴奋大脑皮层的药物 化药及生物制品>> 神经系统药物>> 脑代谢改善及促智药 性状： 本品为白色冻干块状物或粉末。 适应症： 适用于急性、慢性脑血管病、脑外伤、各种中毒性脑病等多种原因所致的记忆减退及轻、中度脑功能障碍。也用于儿童智能发育迟缓。 用法用量： 静脉注射。每次4～6g，用20ml注射用水或生理盐水溶解后使用，一日2次。 静脉滴注。每次4～8g，一日1次，用20ml注射用水或生理盐水溶解后，然后移加到250ml5%或10%葡萄糖注射液或氯化钠注射液后使用。 不良反应： 1．消化道不良反应常见有恶心、腹部不适、纳差、腹痛等，症状的轻重与用药剂量直接相关。 2．中枢神经系统不良反应包括兴奋、易激动、头晕、头痛、和失眠等，但症状轻微，且与使用剂量大小无关，停药后以上症状消失。 3．偶见轻度肝功能损害，表现为轻度氨基转移酶升高，但与药物剂量无关。 禁忌： 1．锥体外系疾病、Huntington舞蹈症者禁用。 2．孕妇禁用。 3．新生儿禁用。 注意事项： 肝肾功能障碍者慎用并应适当减少剂量。 孕妇及哺乳期妇女用药： 1．本品易通过胎盘屏障，故孕妇禁用。 2．哺乳期妇女用药尚不明确。 儿童用药： 新生儿禁用。 老年用药： 尚不明确。 药物相互作用：
0. 本品与华法林联合应用时，可延长凝血酶原时间，可诱导血小板聚集的抑制。在接受抗凝治疗的患者中，同时应用本品时应特别注意凝血时间，防止出血危险，并调整抗凝治疗药物的剂量和用法。 药物过量： 尚不明确。 药理毒理： 1．药理 本品为脑代谢改善药，属于γ-氨基丁酸的环形衍生物。本品可促进脑内代谢，提高大脑ATP/ADP的比值，可促进乙酰胆碱合成并增强神经兴奋的传导，对物理和化学因素所致的脑功能损伤有保护作用。对缺氧所致的逆行性健忘有改进作用。可以增强记忆，提高学习能力。2．毒理 动物实验的急性毒理试验表明，小鼠胃剂量大于10g/kg，未见死亡。静脉给药的半数致死量LD50为9.2g/kg。亚急性和慢性毒理实验均未发现对大鼠、狗的生长发育有任何不良影响。对血液、心、肝、肾、脑等重要内脏器官和功能均无影响。 药代动力学： 本品进入血液后，透过血脑屏障到达脑和脑脊液，大脑皮层和嗅球的浓度较脑干中浓度更高。易通过胎盘屏障。半衰期(t1/2)为5～6小时，体分布容量为0.6L/kg，肾脏消除速度为86ml/分钟。 贮藏： 遮光，密闭保存。 有效期： 暂定2年。 批准文号： 4.0g：国药准字H20050535 6.0g：国药准字H20050362 生产企业： 海口奇力制药股份有限公司
常用的临床输液处方
常用的临床输液处方(仅供参阅)—医讯论坛 脑血管疾病常用处方 1.5%GS500ml 维脑路通0.6 复方丹参16ml 5%GS500ml 胞二磷胆碱0.5 5%GS500ml 脉络宁20ml 静点1/日 2.5%GS250ml 脉络宁10ml 复方丹参16ml 5%GS250ml 维脑路通0.6 胞二磷胆碱0.5 5%GS250ml 脑活素20ml 静点1/日 3.5%GS250ml 红花液10ml 0.9%NS250ml 刺五加60-100ml 静点1/日 4.市中医院处方0.9%NS 250ml 脉络宁20ml 复方丹参14ml 0.9%NS250ml 脑活素20ml 静点1/日 5.省二医院处方GNS500ml 维脑路通0.6 胞二磷胆碱0.5 ATP 40ml CO-A 100u 静点1/日 6.脉通500ml 维脑路通0.6 复方丹参16ml 5%GS250ml 脉络宁20ml 静点1/日 7.0.9%NS250ml 欣普善20ml 川芎秦100ml 静点1/日 8.头晕患者市三院处方0.9%NS250ml ATP 40ml CO-A 100u 胞二磷胆碱0.5 5%GS250ml 脉络宁20ml 静点1/日 9.患者：韩铎敏5%GS250ml 维脑路通0.8 复方丹参16ml 5%GS250ml 脉络宁20ml 0.9%NS250ml VC3.0 VB60.2 10%KCL5ml 静点1/日 10：患者：杨柱柱5%GS500ml 川芎秦120mg KCL10ml 5%GS250ml 脉络宁20ml 20%甘露醇250ml 静点1/日 11：患者：高新竹5%GS500ml 脉络宁20ml 复方丹参12ml 5%GS250ml 维脑路通0.6 胞二磷胆碱0.5 静点1/日 12：患者：赵贵岩5%GS350ml 复方丹参14ml 维脑路通0.6 胞二磷胆碱0.5 5%GS250ml 血塞通300mg 静点1/日 13：患者：李恒义0.9%NS250ml 维脑路通0.6 胞二磷胆碱0.5 0.9%NS250ml 复方丹参16ml 血塞通300mg 0.9%NS250m 脑蛋白水解物20mg 静点1/日 14：患者：宗国平多发性腔隙性脑梗塞脑萎缩0.9%NS250ml 欣普善20ml 川芎秦100ml 静点1/日消栓通冲剂2代2/日尼立苏60mg 1/日VE烟酸酯0.2 3/日.?Pghqq. 15.0.9%NS250ml 血塞通300mg 5%GS500ml 川芎秦3支静点1/日 16.0.9%NS250ml 川芎秦200mg 5%GS250ml 脉络宁20ml 静点1/日 17.0.9%NS250ml 脑蛋白水解物20mg 5%GS350ml 复方丹参14ml 维脑路通0.6 胞二磷胆碱0.5 静点1/日 18：县中医院患者，女，63岁，头晕两天，右上肢麻木6小时，既往血小板减少病史，脑CT 未发现梗塞灶。处方如下低分子右旋糖酐500ml 曲克芦定480mg 血塞通400MG 5%葡萄糖250ml 脑复康6g 静滴，1/日 19：男、63岁、农民，高血压病史5年；发作性右侧肢体无力一天入院。入院前共发作5次，每次持续5~20分钟可自行缓解；并在当地予脉络宁等治疗；入院查：BP170/90mmHg，无神经系统定位体征，心肺（-）；头颅CT：右基底节区腔隙性梗死。治疗处方：尼莫地平40mg po tid; 肠溶阿司匹林300mg po qd; 生理盐水250ml 血塞通0.4 ivgtt qd; 生理盐水250ml 复方丹参16ml ivgtt qd; 入院后发作一次，后未再发。住院5天出院。嘱5天后肠溶阿司匹林减量为75mg 20.多发性腔隙性脑梗死。主诉：左侧肢体麻木无力一周加重两小时。病情；左侧中枢性偏瘫及浅感觉障碍，左上肢肌力一级，下肢肌力二级，肌张力增高。病理征阴性。NS250ml 红花注射液3支脑乐欣8克甘露醇250ml 5%GS500ml 川芎嗪针160mg 5%GS250ml 胞二磷1.25g 氯化钾0.5g 以上静滴。低分子肝素钙5000iu皮下注射
福沙吡坦文献综述
以Aprepitant合成Fosaprepitant文献总结Drugfuture药物合成数据库 阿瑞吡坦和TBPP，NAHMDS在THF中合成二苯苄基福沙吡坦，然后通过加氢催化去掉二苄基，在甲醇和水中于N-methyl-D-glucamine生成所要的福沙吡坦。
WO2011/045817A2 Process for the prepration of fosaprepitant ,intermediate and pharmaceutical acceptable salt thereof 以前的报道合成磷酸化的阿瑞吡坦一般使用危险易燃的NAHMDS，正丁基锂二异丙基氨基锂等，在低温无水无氧等条件下来做的。本专利采用了一个更新颖高效地方法，在LIOH，NAOH,KOH,DBU,DBN。DMSO,DMF,NMP等溶剂中在室温下合成FORMULAⅡ,又更高的产率，并且避免了低温反应。 操作： 0.4g(0.93mmol)LIOH.H2O在室温下加入到10MLDMSO中，搅拌。1.0g（1.87mmol）阿瑞吡坦加到上述溶液中，搅拌半个小时，直到澄清。1.1g(2.04mmol)tetra-benzyl
pyrophosphate,加到澄清溶液中，室温搅拌半个小时，HPLC检测，阿瑞吡坦含量小于0.5%视为反应结束。冷却到十度左右，加入20ml水，搅拌五分钟，再加入DCM10ml,搅拌，后静止分层。用水和饱和碳酸氢钠各洗两次，干燥，浓缩，蒸干得到黄色油状物1.26g,产率85%。 再不同的溶剂和碱的条件下产率如图所示： 在DMSO中，反应终点阿瑞吡坦含量指标产率 LIOH.H2O 小于0.5% 85% NAOH 小于20% 83.5% KOH 小于20% 82% 在NMP中，LIOH.H2O 小于1% 85% 在DMF中LIOH.H2O 小于1% 87.4% 在DMF和DBU中LIOH.H2O 小于1% 85% 在DBU和DBN中LIOH.H2O 小于1% 85.4%
福沙匹坦说明
项目名称：福沙吡坦，又名福沙匹坦 药品名称： 通用名：福沙吡坦二甲葡胺注射剂fosaprepitant dimeglumine Injection 商品名：美国：Emend，在瑞典、捷克、葡萄牙和英国商品名为Ivemend 剂型：注射剂 规格：115mg/10mL 类别：化药3 适应症：与其它止吐药联用静脉注射防治中等催吐和大剂量催吐的抗癌药化疗(包括大剂量顺铂)初始和反复用药引起的急性和迟后的恶心和呕吐。 用法用量：本品推荐剂量为115mg，给药方法为静脉注射(15分钟)。 专利情况：化合物专利2015年2月28日到期专利号：95192860.0。已可申报。 药理：本品是阿瑞匹坦(aprepitant)口服制剂的前体药物，注射后在体内迅速转化成阿瑞吡坦。福沙匹坦二甲葡胺与阿瑞匹坦属于称作人P物质/神经激肽1(NK-1)选择性高亲和性受体阻断剂，主要通过阻断大脑恶心和呕吐信号新颖的作用机制发挥作用。阿瑞匹坦对5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺和糖皮质激素受体极微弱或无亲和性，用于治疗化疗诱导的恶心和呕吐及术后恶心和呕吐。 国外上市：2008年6月在美国获批上市。 国内上市及在注册情况：国内暂未上市，国内有1家申报 市场前景： 由于铂类、阿霉素等多种抗肿瘤药物在使用过程中会产生严重的呕吐反应，急性剧烈的恶心、呕吐可能导致患者脱水、电解质紊乱、营养不良，严重者可能因消化道粘膜损伤而出血、感染甚至死亡，从而使患者的对化疗心存恐惧，依从性明显降低，结果导致化疗减量或中止治疗，严重影响治疗效果，因而止吐药物是抗肿瘤治疗重要的辅助治疗药物，特别是中、重度呕吐的治疗药物使用也主要集中在肿瘤的辅助治疗领域。同时，止吐药物也被用于术后呕吐的预防和治疗。随着近代社会肿瘤发病率的不断提高，止吐药物的市场容量也水涨船高，一直呈增长态势。2005年止吐类药物的用药金额为2.5亿元，到2009年已经达到5.7亿元。目前其药物品种主要是5-HT3受体拮抗剂司琼类的药物。NK-1受体拮抗剂具有全新的作用机制的止吐药物，抑制P物质向脑神经中枢发送一种产生恶心和呕吐的信号，从而起到止吐作用。2003年阿瑞匹坦作为第一个NK-1受体拮抗首次在美国上市，开启该领域新的研究方向。它可以明显有效的预防化疗引起的急性恶心和呕吐，而其突出优点是还可以同时预防化疗中的呕吐和延迟性呕吐。2009年默克公司阿瑞匹坦销售额为3.13亿美元，且自从其上市以来其用药金额就一直呈现良好的增长态势。而福沙匹坦是阿瑞匹坦的前体药物，他们在药效上是相当的，且是注射剂型。在治疗过程中，有时呕吐患者口服给药难以实现，这时就需要通过直肠或静脉给药的方式，所以福沙吡坦对于口服阿瑞匹坦来说是个很好的补充。
螺内酯片的说明书
螺内酯片的说明书 【篇一：螺内酯等利尿剂副作用】 螺内酯 服用螺内酯片一般只会出现常见的副作用，此类副作用一般并不严重，然而，少见以及罕见的副作用是比较严重的，患者若出现此类 副作用最好就医治疗。服用螺内酯片是会有副作用的，具体有： 1.常见的有： (1)高钾血症，最为常见，尤其是单独用药、进食高钾饮食、与钾剂 或含钾药物如青霉素钾等以及存在肾功能损害、少尿、无尿时。即 使与噻嗪类利尿药合用，高钾血症的发生率仍可达 8.6%~26%，且 常以心律失常为首发表现，故用药期间必须密切随访血钾和心电图; (2)胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻;尚有报道可致消化性溃疡。 2.少见的有： (1)低钠血症，单独应用时少见，与其他利尿药合用时发生率增高; (2)抗雄激素样作用或对其他内分泌系统的影响，长期服用本药在男 性可致男性乳房发育、阳痿、性功能低下，在女性可致乳房胀痛、 声音变粗、毛发增多、月经失调、性机能下降; (3)中枢神经系统表现，长期或大剂量服用本药可发生行走不协调、 头痛等。 3.罕见的有: (1)过敏反应，出现皮疹甚至呼吸困难; (2)暂时性血浆肌，酐、尿素氮升高，主要与过度利尿、有效血容量 不足、引起肾小球滤过滤下降有关; (3)轻度高氯性酸中毒; (4)肿瘤，有报道5例患者长期服用本药和氢氯噻嗪发生乳腺癌。 倍他乐克用于治疗高血压、心肌梗死等心脑血管疾病，是需要坚持 服用控制病情发展的。但是，许多人在用药的时候，都会很担心长 期服用倍他乐克会不会带来很大的副作用。那么，针对这个问题， 下面请百济药师对此作出解答。 倍他乐克是医保类处方药，可用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神 经官能症等，在临床上深受患者朋友的青睐。但如果在服用时，不 注意其剂量调整的话，很容易导致副作用的出现。