芒柄花素包合物脂质体的制备及质量评价

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芒柄花素包合物脂质体的制备及质量评价

作者：廖灿城郭波红许丹翘吴秀君易军黄泽贤

来源：《中国药房》2018年第03期

中图分类号 R943 文献标志码 A 文章编号 1001-0408（2018）03-0303-04

DOI 10.6039/j.issn.1001-0408.2018.03.04

摘要目的：制备芒柄花素（FMN）包合物脂质体，并评价其质量。方法：以薄膜分散法制备FMN包合物脂质体，考察所制脂质体的外观形态、粒径、Zeta电位、包封率以及体外释放行为。结果：所制FMN包合物脂质体的粒径为（255.34±12.87） nm、Zeta电位为

（25.32±3.51） mV、包封率为（81.63±0.79）%（n=3）、24 h的累积释放度为56.12%。结论：本方法成功制得具有良好缓释效果的FMN包合物脂质体，且质量符合相关标准。

关键词芒柄花素；包合物；脂质体；质量评价

ABSTRACT OBJECTIVE： To prepare Formononetin （FMN） inclusion compound liposome and evaluate its quality. METHODS： FMN inclusion compound liposome was prepared by film dispersion method. The morphology， particle size， Zeta potential， encapsulation efficiency and in vitro release properties were studied. RESULTS： The particle size， Zeta potential and encapsulation efficiency of prepared FMN inclusion compound liposome were （255.34±12.87）nm，（25.32±3.51） mV，（81.63±0.79）%， respectively （n=3）. The 24 h accumulative release rate of prepared FMN inclusion compound liposome was 56.12%. CONCLUSIONS： FMN inclusion compound liposome with good sustained-release effect is prepared successfully and in line with related quality standard.

KEYWORDS Formononetin； Inclusion compound； Liposome； Quality evaluation

1994年，Mccormack B等[1]首次提出环糊精可应用于脂质体中。近年来，环糊精已广泛

应用于脂质体、纳米粒等给药体系中，上述给药体系均可提高难溶性药物的溶解度，改善药物生物利用度，同时增加药物的稳定性以及减轻药物的刺激性[2-3]。

芒柄花素（7-羟基-4′ -甲氧基异黄酮，FMN）是一种异黄酮类化合物，具有较好的抗肿瘤作用，目前该药已被应用于乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、肺癌等治疗，还被用于治疗骨质疏松、改善妇女更年期症状等[4-9]。但该化合物在水中几乎不溶，口服生物利用度低，极大限制了其临床应用。

包合物脂质体给药系统是结合了环糊精作为包合材料的优点和脂质体作为优良载体的缓释靶向优点的一种给药系统[10]，其中环糊精能将水不溶性分子作为客分子包入其疏水性空腔形成水溶性包合物，但是当药物包合物进入血液后迅速解离，所以包合物并不能控制药物的体内