抗抑郁药物的合理使用
导读抑郁障碍作为一类严重损害人类健康的常见精神疾病,其疾病负担在所有神经精神疾病中占首位,抗抑郁药物的品种较多、不良反应发生率高且抑郁共病躯体疾病情况多见,现针对合理使用抗抑郁药物查阅相关文献资料,供临床参考。
一、临床常见抗抑郁症药物
(一)选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂(SSRIs)
1.氟西汀:1986年在比利时首先获准上市用于抑郁症的治疗,是一种选择性5-HT再摄取抑制剂,间接激动去甲肾上腺素(NE)能,无镇静效应。对焦虑性抑郁效果不理想,联合苯二氮?类药物时效果明显。常见不良反应有全身或局部过敏,胃肠道功能紊乱等。对于正在使用MAOI等药物者,禁用氟西汀。对于肝功能不全者应考虑减少用药剂量或降低用药频率。
2.氟伏沙明:对心血管系统无,不引起体位性低血压,最常见的不良反应为消化不良、眩晕、食欲减退等。对本药过敏者禁用,禁止与单胺氧化酶抑制剂联合应用。
3.帕罗西汀:选择性较氟西汀、舍曲林强,抗胆碱作用、心血管不良反应小于三环类抗抑郁剂。常见不良反应有体重增加、眩晕等。
4.西酞普兰:新型SSRIs,能有效抑制5-HT再摄取,耐受性很好,常见不良反应有恶心、口干、嗜睡、出汗增多、头痛和睡眠时间偏短,通常在治疗开始的第1~2周时比较明显,随着抑郁症状的改善,不良反应会逐渐消失。亦有报道出现癫痫发作、激素分泌紊乱、躁狂及引起性功能障碍等副作用。
5.舍曲林:当前治疗抑郁、焦虑障碍的首选药物之一,是第一个获准用于治疗儿童青少年情感障碍的SSRI。舍曲林在治疗抑郁症和强迫症的临床对照研究中并不引起体重增加,某些病人可能出现体重减轻。本品不良反应较少。常见不良反应为嗜睡、口干、男性性功能障碍如射精延迟等。
(二)三环类抗抑郁药(TCAs)
20世纪50年代后期发现三环类抗抑郁药(TCAs),代表药物为阿米替林、多虑平。三环类抗抑郁药起效慢,具有抗胆碱作用,其心血管方面、抗胆碱作用相关不良反应常见,尤其老年人更易发生。到20世纪80~90年代后逐渐被一些新型抗抑郁药取代。
(三)非选择性单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)
20世纪50年代初期发现的单胺氧化酶抑制药(MAOIs)——异丙肼是一种抗结核药,作用机制是抑制大脑单胺氧化酶,单胺降解减少,使突触间隙单胺含量增高。但由于其易引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严重不良反应而被淘汰。
近年来研究发现单胺氧化酶有两种亚型:MAO-A和MAO-B。吗氯贝胺不仅是选择性MAO-A抑制剂,而且具有可逆性。代谢产物均无药物活性。不良反应有轻度恶心、口干等。与酪胺含量高的食物(如奶酪)同服可能引起高血压。
(四)5-HT和NE摄取抑制剂(SNRIs)
1.文拉法辛:能同时阻滞5-HT和NE再摄取,有较强的抗抑郁疗效,其药理机制是抑制神经突触前膜5-HT及NE再摄取,增强中枢5-HT及NE神经递质功能,发挥抗抑郁作用,对于抑郁患者用药1~2周后,即可出现明显抗抑郁作用。本品对各种抑郁症均有良好疗效,不良反应较轻,常见为恶心、呕吐、头痛等,少见的不良反应有性功能障碍、血压升高、癫痫发作等,部分不良反应存在剂量相关性。
2.度洛西汀:对5-HT和NE再摄取均具有很强的抑制作用,具有更广谱、更快速的抗抑郁疗效。盐酸度洛西汀具有平衡两种神经递质的作用机制。因此,对伴有疼痛性躯体症状的抑郁症效果甚好。也可显著减轻抑郁症伴随的焦虑症状。禁用于闭角型青光眼、癲痫和正在应用MAOI的患者。本药的代谢与CYP1A2及CYP2D6有关,不宜与氟伏沙明、西咪替丁、依诺沙星和环丙沙星等药物联合应用。本药不良反应较轻,常见有恶心、嗜睡和腹泻。
(五)多巴胺(DA)和NE再摄取抑制剂(NDRIs)
盐酸安非他酮是20世纪80年代在美国上市的氨基酮类抗抑郁剂。药理作用机制:通过增加DA 能和NE能的功能而发挥抗抑郁作用。优点:日用药量少、心血管不良反应很小,亦不会引起直立性
低血压和性功能异常,不引起体重增加,无镇静作用。常见不良反应为坐立不安、出汗等,并有诱发癫痫的可能。
(六)NE 及特异性5-羟色胺能抗抑郁剂(NaSSA)
米氮平属于四环结构的哌嗪-氮?类化合物,可同时增加NE和5-HT释放而具有独特的抗抑郁药理作用。在抗焦虑、改善睡眠方面有较好效果。其不良反应除嗜睡外其他不良反应均较轻微。
(七)5-HT受体拮抗剂和5-HT再摄取抑制剂(SARIs)
曲唑酮可拮抗5-HT2A受体,兴奋其他5-HT受体,从而消除抑郁,改善睡眠,同时具有抗焦虑、镇静催眠、改善性功能等多重作用。曲唑酮最常见的不良反应是嗜睡,胃肠道不良反应程度较轻微。
(八)其他
配方/ 合剂代表药物为氟哌噻吨美利曲辛(黛力新):每片含0.5mg氟哌噻吨以及10mg美利曲辛。前者是一种抑制突触后D1、D2受体的抗精神病药,后者是一种抑制5-HT和NE再吸收的抗抑郁剂。低剂量应用时,具有兴奋性,此药具有抗焦虑、抗抑郁和兴奋特性,适用于轻、中度的焦虑及伴发抑郁患者,但长期使用注意锥体外系反应的发生,尤其在老年人应用时应该密切观察。
二、抗抑郁药物治疗推荐
表一
三、抑郁共病躯体疾病的个体化药物治疗推荐
表二
四、抗抑郁药的药物相互作用风险
表三
五、临床药师建议
1.目前国内外指南均未推荐氟哌噻吨美利曲辛作为抗抑郁一线药物,不建议其作为临床抗抑郁治疗首选药物。
2.临床使用中发现氟哌噻吨美利曲辛撤药困难,停药后易出现症状的反复,长期使用可能会发生不可逆的迟发性运动障碍,临床应用时多加注意。
3.老年患者往往同服多种药物,选择抗抑郁药物时应充分考虑药物相互作用风险,首先推荐抗胆碱能及心血管系统不良反应轻微的SSRIs、SNRIs、NaSSA、SARIs等,剂量应个体化,初始剂量为最小推荐初始剂量的1/2~1/4,缓慢增量。
4.肝肾功能不全患者慎用抗抑郁药物,在治疗起始及加量过程中须规律监测肝肾功能。须特别注意阿戈美拉汀的肝功能损害风险。
5. SSRIs有抗血小板活性,在与抗凝或抑制血小板聚集药物联用和已知有出血倾向的患者使用时,建议监测出血的临床征象及相关指标。
6.TCAs、SSRIs及文拉法辛出现性功能障碍的风险高于米氮平、安非他酮、度洛西汀、阿戈美拉汀等,米氮平、帕罗西汀、阿米替林对体重影响较大,临床选用应结合患者个体情况。
7.对青光眼和前列腺肥大患者建议使用SSRIs和SNRIs等抗胆碱能作用轻微药物。
8.药物一般1~2周开始起效,治疗6 ~ 8周后仍然应答不良,可换用另一类抗抑郁药或联合用药。一般不推荐2种以上抗抑郁药联用,伴有严重失眠的焦虑、抑郁、躯体化患者治疗初期,或足量、足疗程、单一抗抑郁药治疗疗效不佳时可考虑联用不同机制的药物或增效剂,SSRIs、SNRIs常与NaSSA 类药物(如米氮平)、5-羟色胺1A受体激动剂(如丁螺环酮或坦度螺酮)、非典型抗精神病药物(如维思通、奥氮平、喹硫平等)、情感稳定剂(如碳酸锂、丙戊酸钠、卡马西平等)联用。
参考文献
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抗抑郁药发展现状及用药选择 寻广磊博士 E-mail: xungl@https://www.wendangku.net/doc/f37947341.html, 山东省精神卫生中心
奈发唑酮 米氮平 文拉法辛 氟西汀 舍曲林 帕罗西汀 氟伏沙明 西酞普兰 苯乙肼 异唑肼 反苯环丙胺 氯丙咪嗪 去甲替林 阿米替林 去甲咪嗪 1950s 1960s 1970s 1980s 1990s 麦普替林 阿莫沙平 丙咪嗪 多作用机制抗抑郁药 (多受体作用) 安非他酮 2000s 度洛西汀 噻奈普汀 选择性的抗抑郁药 (单一受体作用) 对多种单胺类靶目标有效的新药 抗抑郁药的发展史 2010s 阿戈美拉汀 异丙异烟肼
与情绪调节有关的神经递质 心境情绪、认知功能动机 性食欲攻击 焦虑、易激惹 精力兴趣强迫 内驱力 NE 5-HT Dopamine Stahl SM. In: Essential Psychopharmacology: Neuroscientific Basis and Practical Applications. 2nd ed. Cambridge, UK: Cambridge University Press; 2000:135-197.
常用抗抑郁药物 ?MAOI ?不可逆:苯乙肼、超苯环丙胺 ?选择性可逆性:吗氯贝胺 ?TCA ?叔胺类:丙咪嗪、阿米替林、多虑平、氯丙咪嗪 ?仲胺类:去甲丙咪嗪、去甲替林 ?SSRI(5-HT再摄取抑制):氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰?SNRI( 5-HT和NE再摄取抑制):文拉法辛、度洛西汀、米那普仑 ?NaSSA (NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂):米氮平、米安色林 ?SARI (5-HT2A受体拮抗剂及5-HT回收抑制剂):曲唑酮、奈法唑酮 ?NRI (NE再摄取抑制剂):瑞波西汀 ?NDRI (NE和DA再摄取抑制剂):布普品(安非他酮) ?SSRA(5-HT再摄取激活剂):噻奈普汀(达体朗) ?其他:阿莫沙平、路优泰
抗感冒药的合理选用 感冒药是我们生活中常用的药物,大多数感冒药已被列为非处方药物(英文缩写OTC),其种类多达百余种,感冒药的OTC 在药物销售中占有相当大的比重。很多朋友都会在家准备一些感冒药,以备不时之需。如何正确地选择、合理地应用感冒药,发挥感冒药的疗效、减轻药物的不良反应,是广大医师、药师和患者都十分关注的问题,对老年人群,这个问题尤为重要。 普通感冒俗称“伤风”、“着凉”,又称上呼吸道感染。70% 以上的感冒是由病毒,如鼻病毒、冠状病毒、柯萨奇病毒、腺病毒及副流感病毒等引起的上呼吸道急性炎症。临床主要表现为鼻塞、流涕、打喷嚏、流泪、咽痛、声音嘶哑及咳嗽等;有时伴有发热、头痛及全身酸痛等症状。普通感冒是一种自限性疾病,若无伴发症,7天左右多能自行康复。而流行性感冒(流感)则由流感病毒引起,症状与感冒类似,有明显呼吸道症状,但头痛、关节疼痛、发热等全身中毒症状较重,常有明显的流行病学特征,呈暴发流行,有集体发病和集中流行趋势。 受寒冷本身并不会引起感冒,个体的易感性与其健康和营养状况、上呼吸道异常(如扁桃体肿大或腺样体)有关。临床症状和体征无特异性,在24~72 小时的潜伏期后突然起病,伴鼻或喉部灼热感,随后出现打喷嚏、流涕、鼻塞、咳嗽和全身不适。感染症状受宿主生理状况的影响,过度疲劳、心情苦闷、鼻咽部过敏性疾患和月经来潮期间等可加剧症状。如无并发症,感冒症状一般在1周左右消失。但在特定人群、高危人群中,感冒可以引起
哮喘、慢性阻塞性肺疾病、急性肾功能衰竭等加重,引发心肌炎、急性肾炎等重危并发症,并可显著增加高危人群的死亡率。感冒,是生活中最为常见的疾病。很多人自以为“久病成良医”,往往 自己采用一些习惯的做法来治疗,这样一来有时反而使感冒症状 加重或持续时间延长。这些错误的习惯做法主要有如下几种: 一、抗生素治感冒 这种用法不仅错误而且有害,因为一般抗生素对感冒病毒均 无效,而且长期大量应用抗生素会对人体健康产生有害的副作用。 二、运动治感冒 有些人用出去跑几圈,或使劲儿干一阵子体力活儿出点汗来 治疗感冒,也是不对的。感冒发热时体内消耗增加,加上食量减少,抵抗力下降,此时再进行剧烈的体力活动,体力耗损过大, 可使病情加重,并容易合并其他严重的疾病。 三、饮酒治感冒 有人认为感冒喝上几杯酒,寒气出来就会好,这也是不正确 的做法。伤风感冒是上呼吸道炎症的反映,咽喉部的症状最为明显。感冒时喝酒,酒精的强烈刺激会加剧粘膜血管扩张充血,使 症状加重,呼吸道分泌物增多,从而进一步加重病情,如同雪上 加霜,延长治愈时间。
一、从抗抑郁药物本身来看: (一)、药物类型及药理作用: 现有的抗抑郁药主要类型包括:传统抗抑郁药(包括单胺氧化酶抑制剂(MAOIs)和三环四环等杂环类抗抑郁药(TCAs))、SSRIs、选择性NE再摄取抑制剂(NRIs)、NE和DA再摄取抑制剂(NDRIs)、S选择性NE再摄取抑制剂、NE 能及特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA)、5-HT2受体拮抗剂及5-HT再摄取抑制剂(SARIs)和其他抗抑郁药包括噻奈普汀及草药等。 1.传统抗抑郁药: (1)单胺氧化酶抑制剂:是较早应用于临床的一类抗抑郁药,主要有异丙肼、苯乙肼苯、环丙胺等药。与富含酪胺的食物如奶酪、酵母、鸡肝、酒类等合用时可发生高血压危象。有非选择性和非可逆性。近几年研制出新型选择性的单胺氧化酶A抑制剂,克服了非选择性非可逆性单胺氧化酶抑制剂的高血压危象、肝脏毒性及体位性低血压等不良反应的缺点。代表药物为吗氯贝胺。 (2)三环类抗抑郁药:主要包括丙咪嗪(咪帕明)、氯丙咪嗪(氯咪帕明)、阿米替林、多塞平(多虑平)和马普替林等。杂环类抗抑郁药能使70%左右抑郁症患者获得较好缓解,50%左右完全缓解。但杂环类抗抑郁药有如下缺点:约30%患者疗效不佳;有明显抗胆碱能不良反应,很多患者因不能耐受,降低了治疗依从性;有心脏毒性,过量时可危及生命;起效慢,一般需2周以上。 2.SSRIs是目前在临床上使用最为广泛的抗抑郁药,已占了世界抗抑郁药市场的一半以上的份额。包括:氟西汀、舍曲林、帕罗西汀、西酞普兰及氟伏沙明。对各种抑郁发作有效;不良反应轻;对α-肾上腺素受体没有影响,避免了体位性低血压;对心脏没有毒性作用,药物过量时安全;患者对一种SSRIs无效时,可以对另一种SSRIs仍然有效。另研究表明,SSRIs(尤其是帕罗西汀)在治疗抑郁症的同时,对焦虑症状也有明显的治疗作用。由于SSRIs在临床上的广泛使用,因此其药物不良反应的报告也最多、最受关注。a.常见的不良反应包括:消化不良、恶心呕吐、出汗、眩晕、嗜睡、震颤、睡眠障碍、焦虑不安、尿潴留、
抗抑郁药物的临床应用 来源:中华神经科杂志2004年第3期季建林点击:5842 抗抑郁药物的临床应用继续教育园地 季建林 作者单位:200032 上海,复旦大学附属中山医院心理医学科 在综合医院目前绝大多数抑郁症病人主张首选新型抗抑郁药,即以5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)为代表的常用抗抑郁药,其理由是副反应小、疗效肯定和服用方便,其代表药物为帕罗西汀和氟西汀等,每日晨服1次,20mg~40mg/日。如果4~6周后疗效不明显或仅部分有效可以考虑换药或与其他药物合用。具体来说,对新型抗抑郁药的研发主要希望在下述4方面有所创新[1]: 1.疗效方面:疗效更好(完全缓解抑郁症状)、作用谱(或适应证)更广,包括能迅速缓解自杀企图、对焦虑症状和焦虑谱系障碍有效、对难治性抑郁 症和伴精神病性症状的抑郁症有效,以及能改善睡眠障碍。另外,能快速 起效。 2.不良反应方面:没有或较少出现抗胆碱能副作用、较少引起心脏毒性、性功能障碍、癫痫发作、过量中毒、以及5-羟色胺综合征或停药综合征;较少或几乎不诱发躁狂或快速循环发作等不良反应;另外,能提高病人治疗 的依从性。 3.药物相互作用方面:较少有药物相互作用影响,避免药物联合使用时产生药理作用和不良反应的抵消或叠加。 4.适用于特殊人群,如儿童、老年、患躯体疾病病人等。 一、抗抑郁药物的治疗原则[2] 1.断要确切。 2.全面考虑病人症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无合并症,因人因药而异地个体化合理用药。 3.剂量逐步递增,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。 4.小剂量疗效不佳时,根据不良反应和耐受情况,增至足量(有效药物上限)和足够长的疗程(>4~6周)。 5.如仍无效,可考虑换药(同类另一种或作用机制不同的另一类药)。 6.尽可能单一用药,足量、足疗程治疗和换药无效时方可考虑二种抗抑郁药联合使用。 7.治疗前向患者及家人阐明药物性质、作用和可能发生的不良反应及对策。 8.治疗期间密切观察病情变化和不良反应并及时处理。
抗抑郁药市场热销品种分析展望 2010年05月25日 18:03:02 来源:医药经济报编辑:耿健【字号大小】【留言】【打印】【关闭】 抑郁症目前被医学界公认为是一种常见的精神疾病。据世界卫生组织官员指出:全球人口中基本上每20人就有1人患有抑郁症。西方医学界认为,大多数人在其一生中某一时段会患抑郁症。只不过症状有轻有重而已。患了抑郁症以后如不及时治疗有些病人会产生自杀倾向并因此走上绝路。所以抑郁症并非小事而是必须认真对待的一种精神疾病。2002年,世界卫生组织将抑郁症定为是世界第四大疾病,并预测到公元2020年时它将上升为全球第二大疾病,但令人意想不到是,仅仅过了6~7年时间,抑郁症现已上升为世界第二大疾病(仅次于心脑血管疾病之后),由此可见,抑郁症近几年来在世界各地发病率增长速度之快。 国内市场大有潜力 综合国外消息,目前全球约有3.4亿人患抑郁症。在国外,抗抑郁症与焦虑症药物销量合计已占中枢神经药物市场的45%份额,抗抑郁药与精神分裂症治疗剂合计占世界精神病药物的80%。据国外报道,去年全球抗抑郁药物总销售额已达190亿美元左右,比2002年纯增约90亿美元。已上市或正在研制中的抗抑郁药品种合计有50~60种之多。数量已超过精神分裂症治疗剂。据国外报道,8只畅销抗抑郁药销售额合计超过全球抗抑郁药物市场的80%。这8只全球最畅销抗抑郁药分别是:氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、文拉法辛、米氮平、度洛西汀和阿米替林等。 我国抑郁症患者总数最保守估计有2600万人。过去几十年来,我国医学界无论在抑郁症的诊断技术和治疗手段上均落后于西方发达国家,这主要是由于诊断技术的落后于西方同行以及国内百姓对此病的认识不足,人们即使得了抑郁症也很少会主动去医院治疗,所以直至今天,国内抑郁症病人的治疗比例仍只有10%左右,远远落后于世界抑郁症病人的治疗率。直到上世纪90年代初,我国临床医学研究人员才真正开始重视抑郁症的治疗。与此同时,我国抗抑郁药市场长期以来发展速度极其缓慢。如据国内医药商业部门的统计,2001年,我国抗抑郁药市场规模仅有10亿~12亿元人民币。经过8年时间,目前全国抗抑郁药市场规模仍只有不到50亿元人民币。相比之下,美国礼来公司生产的抗抑郁药物百优解(氟西汀)最高年份的全球销售额曾一度达到28亿美元之多,即使现在此药已失去专利保护,世界各地仿制者众多,其市场规模仍有20亿~23亿美元。而我国的抗抑郁药市场规模不到美国氟西汀全球销售额的零头。由此可见,尽管我国国民的抑郁症发病率并不比世界各国低,我国抗抑郁药市场还有很大的空间。总而言之,相对其他药物市场(尤其抗生素之类)而言,我国抗抑郁药市场是一个尚未充分开发的市场。 帕罗西汀:销量上升 帕罗西汀也是一只5-羟色胺再吸收抑制剂。但起效比氟西汀更快。帕罗西汀于 1999年进入我国市场(商品名为“赛乐特”),但由于进口赛乐特价格比较昂贵, 当时每片赛乐特售价高达25元人民币,故国内市场销量并不大(此药尚未进入 我国医保药品目录中,这意味着病人必须自费)。 2008年,随着帕罗西汀专利的到期,世界各国出现多只帕罗西汀仿制药,故 赛乐特在我国市场售价随之下降,现在帕罗西汀的售价已降至每片10元左右。 由于帕罗西汀的副作用小于氟西汀且起效较快等因素,故此药在国内市场销量开 始上升,并有望取代百优解在我国抗抑郁药市场的地位。目前帕罗西汀在国内市 场销售额不到10亿元人民币。
抗感冒药的合理选用与正确使用 1、以下描述错误的是(单项选择) A:服用ACEI类药物若疗程中出现干咳,首选的措施是使用含有止咳药的抗感冒药治疗。 B:疑似或确诊的重症流感患者应尽早(起病48 h 内)进行抗病毒治疗,不必等待病毒检测结果,超过48 h 的重症流感患者依然能够从抗病毒治疗中获益。 C:头痛、发烧、四肢关节酸痛的患者,若使用复方盐酸伪麻黄碱 缓释胶囊(新康泰克)则无效,因为新康泰克不含解热镇痛药。 D:以干咳为主要表现的感冒患者使用感康(复方氨酚烷胺片)、感冒通(氯芬黄敏片)、速效伤风胶囊(氨咖黄敏胶囊)、泰克(复方氨酚烷胺胶囊)等疗效差,因为上述制剂无镇咳的成分。 2、有关抗感冒药的描述错误的是(单项选择) A:孟鲁司特无常规抗组胺药引起的嗜睡不良反应,可用于单纯咳嗽、气道高反应性咳嗽、慢性咳嗽的症状改善。。 B:酮替芬兼有组胺H1受体拮抗作用 和抑制过敏反应介质释放作用可用于咽痒及引起的咳嗽。 C:氨溴索和桃金娘油兼有黏液调节和黏液促排作用。 D:中枢性止咳药包括甘草流浸膏、那可丁。 3、以下描述错误的是(单项选择) A:孕妇禁用神经氨酸酶抑制剂。 B:孕妇禁用复方甘草合剂。 C: 孕妇禁用泰诺感冒片、日夜百服宁、白加黑、复方甲氧那明胶囊。 D:应用含苯海拉明的抗感冒药时,要注意苯海拉明是CYP2D6强抑制剂,会抑制CYP2D6底物例如美托洛尔的肝清除,造成不良反应增加。 4、有关风热感冒的描述错误的是(单项选择) A:风寒感冒的常见症状可见发热重、头胀痛、有汗、咽喉红肿干痛、咳嗽、 痰粘或黄、鼻塞黄涕、口渴喜饮、舌尖边红、苔薄白微黄、脉浮数。 B:风热 感冒的治疗原则应以辛凉解表为主。例如可选择连花清瘟胶囊。 C:国内有的
龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/f37947341.html, 抗抑郁药物治疗八原则 作者:陈燕琳 来源:《保健与生活》2014年第01期 抗抑郁药是当前治疗各种抑郁障碍的主要药物,能有效解除抑郁心境及伴随的焦虑、紧张和躯体症状。 在使用抗抑郁药时,要注意以下治疗原则: 因病施治在使用抗抑郁药物之前,必须明确诊断,只有诊断确切了,才能发挥最佳的治疗效果。 因人而异使用抗抑郁药物必须全面考虑患者症状特点、年龄、躯体状况、药物的耐受性、有无并发症,应个体化合理用药。 逐渐增量使用抗抑郁药物时,应该从小剂量开始,逐步递增剂量,尽可能采用最小有效量,使不良反应减至最少,以提高服药依从性。当小剂量疗效不佳时,可根据药物不良反应和患者对药物的耐受情况,逐渐增至足量(有效药物上限)。 疗程充分任何药物起效都需要一定的时间,而且大多数抗抑郁药物的起效时间较长,往往需要足够长的疗程,一般4~6周方显效,即便是起效较快的抗抑郁药物如米氮平和文拉法辛,也需要一周左右的时间,因此要有足够的耐心,切忌频繁换药。 换药谨慎换用抗抑郁药物时要谨慎,只有在足量、足疗程使用某种抗抑郁药物仍无效时,方可考虑换药。换用不同种类的抗抑郁药物时,应该间隔一定的时间,以利于药物的清除,防止药物相互作用。如氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制药,其他5-HT再摄取抑制剂需停药两周。单胺氧化酶抑制药停用两周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。 单一使用使用抗抑郁药物应该尽可能单一用药,以避免药物之间发生相互作用,只有在足量、足疗程单一用药治疗无效时,才可考虑两种作用机制不同的抗抑郁药联合使用。一般不主张联用两种以上抗抑郁药。 注意病变治疗期间应该密切观察患者病情变化和不良反应,在治疗前医生最好向患者及其家人阐明药物性质、作用和可能发生的不良反应及对策,患者应遵医嘱按时按量服药。倘若患者的经济条件允许,最好使用每天只服用一次、不良反应轻微、起效较快的新型抗抑郁药物。
SSRIs类抗抑郁药大不同 SSRIs差异 毫不夸张地说,选择性5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)彻底改变了精神科临床实践。除抑郁障碍外,SSRIs在焦虑障碍、经前期心境障碍、进食障碍等精神障碍的治疗中均扮演着重要的角色。 目前,SSRIs类药物主要包括六种,即“五朵金花”氟西汀、帕罗西汀、舍曲林、氟伏沙明、西酞普兰,以及艾司西酞普兰。目前,主流指南在进行药物推荐时往往强调SSRIs作为整体的疗效及耐受性优势,但对于个体药物的讨论有限。事实上,这些药物既有共同点,也有各自独特的药理学特征。 SSRIs的共同点 顾名思义,SSRIs的主要药理学机制类似,即选择性(S elective)对5-羟色胺(S erotonin)再摄取(R euptake)进行强效抑制(I nhibitor),机制为阻断5-HT转运体(SERT)。 基于单胺假说,当机体处于抑郁状态时,突触前胞体树突及突触近轴突末端处的5-HT可能缺乏,单胺递质受体上调。服用SSRIs后,SSRIs可阻断SERT,但并不像很多人所想象的那样立即升高突触处5-HT的水平,而是首先引发中缝核胞体树突部位5-HT水平的显著升高,刺激邻近5-HT1A自受体,这一效应可能与SSRIs治疗初期的一些副作用(如焦虑的一过性加重)相关。一段时间后,5-HT1A受体下调脱敏,5-HT释放脱抑制,继而产生一系列药理效应。上述生理过程存在延迟,或可解释SSRIs的起效延迟现象。 简言之,目前看来,SSRIs仍是通过诱发关键通路5-HT再摄取的脱抑制发挥药理效应,这一过程颇为强效但存在延迟。SSRIs治疗早期可出现种种副作用,但随着特定受体的脱敏,这些副作用往往可以缓解。 从临床角度而言,SSRIs的耐受性均显著优于传统抗抑郁药;过量中毒风险较低;用药方便,每天基本仅需服用一次。另外,不同SSRIs的副作用也较为相似,如消化道反应(恶心、呕吐、腹泻等)、中枢神经副作用(焦虑、失眠、头晕等)、性功能障碍、5-HT 综合征等。 SSRIs的不同点 尽管SSRIs的机制类似,但临床中患者对一种SSRI应答/耐受不佳,而对另一种SSRI 应答/耐受良好的情况非常常见。上述现象提示,SSRIs之间存在微妙的差异。例如,不同SSRIs的“选择性”有所差异;另外,除上文提到的阻断SERT这一主要机制外,SSRIs往往具有一系列次要药理学效应,而任何两种SSRI的次要药理学效应均不相同。
抗抑郁药的发展概况 1、曲唑酮属于()。 A、自受体阻断剂 B、单胺氧化酶抑制剂 C、传统的抗抑郁药 D、突触后受体阻断剂 2、适宜用于伴有巴金森病或有泌乳素水平增高的抑郁症病人的药物是()。 A、帕罗西汀 B、丙米嗪 C、安非他酮 D、多虑平 3、去甲肾上腺素起源于()。 A、中缝核 B、上丘脑 C、蓝斑核 D、尾状核 4、对多巴胺转运体的抑制作用最强的是()。 A、奈法唑酮 B、舍曲林 C、帕罗西丁 D、安非他酮 5、米氮平是()。 A、5- HT拮抗/回收抑制剂(SARI) B、NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂(NaSSA) C、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI) D、单胺氧化酶抑制剂(MAOI) 6、会引起震颤、心动过速、高血压等不良反应的是()。 A、阻断胆碱能M受体 B、阻断DA转运体 C、阻断5-HT转运体 D、阻断NE转运体 7、抗抑郁药的最早的现代化学物质是()。 A、丙咪嗪 B、文拉法辛 C、度洛西汀 D、瑞波西汀 8、属于5- HT拮抗/回收抑制剂(SARI)的是()。 A、苯乙肼 B、氟西汀 C、曲唑酮 D、噻奈普汀
9、被称为非典型抗抑郁药的是()。 A、文拉法辛 B、米胺色林 C、舍曲林 D、阿米替林 10、所有的抗抑郁药中作用于转运体的药物要严格的禁止和()合并使用。 A、传统的抗抑郁药 B、NE再摄取抑制剂 C、新型的五羟色胺再摄取抑制剂 D、单胺氧化酶抑制剂
难治性抑郁症的治疗 1、STAR*D的研究治疗方案增效治疗的结果显示痊愈率最高的是()。 A、安非他酮 B、丁螺环酮 C、认知行为 D、舍曲林 2、传统的增效剂主要是()。 A、甲状腺素 B、丁螺环酮 C、锂盐 D、苯二氮卓类的镇静催眠药 3、临床上有()的抑郁症属于难治性的抑郁症。 A、30%—50% B、40%—50% C、40%—60% D、50%—70% 4、可能会增加癫痫发作风险的药物是()。 A、抗胆碱能药 B、曲马多 C、拟交感神经药 D、抗高血压药 5、尽量禁止和其他抗抑郁药合并应用的是()。 A、三环类抗抑郁药 B、SSRIs类 C、SNRIs类 D、单胺氧化酶抑制剂 6、《中国抑郁症防治指南》中对难治性抑郁症病人的治疗原则不包括()。 A、合并用药 B、增加药物种类 C、增效治疗 D、联合用药 7、作为增效剂在难治性抑郁症病人时,会与酒精相互作用导致中枢镇静作用的是()。 A、单胺氧化酶抑制剂 B、三环类抗抑郁药 C、苯二氮卓类药 D、左旋多巴 8、与单胺氧化酶抑制剂合用会引起高血压危象的是()。 A、麻黄素 B、三环类抗抑郁药 C、左旋多巴
抑郁症合理用药ABC 试题正确答案如下: 抑郁症合理用药ABC 选择题(共10题,每题10分) 1.(单选题)抗抑郁药物治疗的原则() 體A .全病程,足量足疗程 2 B .抗抑郁药物有副反应,抑郁症状缓解就可以停药; 目C .选择患者本人喜欢的药物; 广 D .中、重度抑郁患者本人不愿用药,可以在2周内进一步评估 2.(单选题)下列不属于A级推荐药物的是() ◎ A .SSRI 类 ri\ B .SNRI 类 ◎ C .NDRIS D .黛力新 3.(单选题)损害性功能,尤其是勃起功能与抑制以下哪个受体有关
() JI A .m-Ach B .SRI ◎C .NRI D .NOS 4.(单选题)舍曲林的sigmal作用特点可以改善() A .精力 B .动机 日 C .伴有精神病特征的抑郁 D .注意力 5.(单选题)具有剂量依赖性单胺药理学特征且对血压有影响的抗抑郁剂是() 也A .文拉法辛 B .米那普仑 2 C .氟伏沙明 D .米氮平
6.(单选题)第一个被批准治疗糖尿病疼痛性神经病变的是( ) 口 A .TCA B .SSRI 类 ◎C ?度洛西汀 D .曲唑酮 7.(单选题)以下具有镇静及增加食欲的药物是() A .米氮平 B .帕罗西汀 口 C .TCA 广D .黛力新 8.(单选题)与SSRI类药物相比,性功能发生率低,镇静作用少,不增加体重及撤药反应的是() A .安非他酮 B ?阿戈美拉丁 ◎ C .疏肝解郁
D .艾司西酞普兰 9.(单选题)5-HT综合征包括() J A ?自主神经功能改变 工B .精神状态改变 口 C .神经肌肉异常 D .以上都是 10.(单选题)SSRI类药物撤药反应程度比较正确的是()逼 A ?氟伏沙明> 帕罗西汀> 舍曲林> 西酞普兰> 氟西汀 丿 B .帕罗西汀> 氟伏沙明> 舍曲林> 西酞普兰>氟西汀 ◎ C .舍曲林> 氟伏沙明> 帕罗西汀> 西酞普兰>氟西汀 D ?西酞普兰>帕罗西汀>氟伏沙明> 舍曲林> 氟西汀
对抗抑郁药的评价与展望 抑郁症(Depression)是躁狂抑郁症的一种发作形式,又叫情感性精神障碍。以情感低落、思维迟缓、以及言语动作减少、迟缓为典型症状。抑郁症严重困扰患者的生活和工作,给家庭和社会带来沉重的负担,约15%的抑郁症患者死于自杀。世界卫生组织、世界银行和哈佛大学的一项联合研究表明,抑郁症已经成为中国疾病负担的第二大病。引起抑郁症的因素包括:遗传因素、体质因素、中枢神经介质的功能及代谢异常、精神因素等。(抑郁症中大部分不属于精神病的范畴,只有少数患者出现了幻觉、妄想、等精神病性症状才属于精神病范畴)——概念来自于百度和书籍《远离灰色—谈抑郁情绪管理》 抑郁症根据分类方法的不同,相应的类型也很多,总的来说有以下几种类型:内源性抑郁症、反应性抑郁症、隐匿性抑郁症、以学习困难为特征的抑郁症、药物引起的继发性抑郁症、躯体疾病引起的继发性抑郁症、产后抑郁症、更年期忧郁症、抑郁性神经症。 抑郁症患者的异常情绪其实并不是患者在正常状态下出现的情绪反应,而是因为他们的大脑的某些部位出现了生理功能异常而出现的异常情绪反应。因此,抑郁症可以采用以下治疗方法中的一种或几种:药物治疗,心理治疗或其他治疗(如生物反馈、电休克治疗等) 抑郁症的治疗的首选治疗是药物治疗。在疾病的严重期,心理治疗往往收效甚微,而在疾病的康复期,心理治疗配合药物治疗则会优于但用药物治疗。 从20世纪50年代丙咪嗪第一个被证明有抗抑郁效应,开创了抑郁症的药物治疗史以来,仅仅经过50多年,抗抑郁药发展迅速,目前品种多达20多种,现在简单介绍一下目前国内外常用的抗抑郁药。 刚开始分类是根据药物的化学结构来进行的,如三环类(TCAs)、四环类等。而今主要是根据药物作用机制的特点,将抗抑郁药分为以下8类: 1.单一作用于5-HT,如选择性5-HT在摄取抑制剂(SSRIs),有氟西汀、帕罗西汀、舍曲林等;5-HT再摄取增强剂,有噻奈普汀(达体朗)。 2.单一作用于NE,如选择性NE再摄取抑制剂(SNRI),有瑞波西汀。 3.双重作用于5-HT,如5-HT2A受体拮抗剂/5-HT再摄取抑制剂(SARIs),有曲唑酮等。 4.双重作用于NE及DA,例如NE及DA再摄取抑制及(NDRIs),有安非他酮等。 5.选择性作用于NE及5-HT,例如NE、5-HT再摄取抑制剂(SNRIs),有万拉法新等。 6.非选择性作用于NE及5-HT,例如三环类抗抑郁药(TCAs),有阿米替林、氯丙咪嗪等及四环类抗抑郁药如马普替林等。 7.单胺氧化酶抑制剂(MAOIs),有吗氯贝胺等。 8.NE能及特异性5-HT能抗抑郁药(NaSSA),有米氮平等 而一线的抗抑郁药包括选择性5-羟色胺再摄取抑郁剂(SSRIs),去甲肾上腺素及5-羟色胺再摄取抑郁剂(SNRIs),去甲肾上腺素和特异性5-羟色胺再摄取抑郁剂(NaSSAs)和三环类抗抑郁药(TCAs) 理想的抗抑郁药的标准是STEPS:安全(safety)、耐受性好(tolerance)、疗效肯定(efficacy)、价格合理(payment)、服用方便(simplicity) 抗抑郁药治疗抑郁症能够提高抑郁症患者的情绪,但它仅仅提高那些异常的低落情绪,而对正常人的情绪,并没有振奋作用。相反,正常人服用抗抑郁药如
抗抑郁药 用途:临床上常用的抗抑郁药指一组用于治疗抑郁症状的精神活性药物,有时也用于治疗某些其他特定状况,如焦虑、惊恐,或强迫症状。主要分为: ①三环抗抑郁药,包括丙咪嗪,阿米替林、氯丙咪嗪及多虑平(多塞平)等,为目前 较好的抗抑郁症药,其中以阿米替林为最常用。 ②四环抗抑郁药,临床常用的有麦普替林等,其作用和三环类相似。 ③③选择性5-羟色胺再摄取阻滞剂(SSRI),包括氟西汀,帕罗西汀(赛乐特)、氟 伏沙明(兰释)、舍曲林(郁洛复)、文拉法辛(博乐欣、怡诺思)等 ④单胺氧化酶抑制剂,如苯乙肼,异卡波肼,反苯环丙胺等。还有较新推出的新型抗 抑郁药,如瑞美隆等。 副作用:使人困倦、口干、视物模糊、便秘、心跳加快、排尿困难和体位性低血压,这类副作用一般不影响治疗,在治疗过程中可逐渐适应;严重的心血管副作用、尿潴留和肠麻痹少见。过量可致急性中毒甚至死亡。 一、经典抗抑郁药 1、单胺氧化酶抑制剂 异丙肼是上世纪50年代问世的第一个抗抑郁药物。异丙肼原是一种抗结核药,因有多说、多动、失眠和欣快感等中枢兴奋作用,1957年试用于抑郁病人并获得成功。动物实验证实其可逆转利血平引起的淡漠、少动,同时,脑单胺含量升高。推测其中枢兴奋和抗抑郁作用是因为大脑单胺氧化酶受抑制单胺降解减少,使突解间隙单受含量升高的缘故。从而提示了动物行为和大脑单受类递质之间的相互关系,有着重要理论和实践意义,为精神药理和精神疾病病因学研究奠定的基础。 属于这一类的还有异卡波肼、苯乙肼、反苯环丙胺等。这些药物曾一度广为应用,不久因陆续出现与某些食物和经物相互作用,引起高血压危象、急性黄色肝萎缩等严惩不良反应而被淘汰。 80年代后期出现了新一代半日受氧化酶抑制剂,即可逆性单胺氧化酶一个亚型(MAO-A)抑郁剂,它的特点是:1对MAO-A选择性高,对另一种同功酶MAO-B 选择性小,故仍可降解食物中的酷胺,从而减少高血压危象风险。2对MAO-A抑制作用具有可逆性,仅8-10小时即可恢复酶的活性,而老的半日胺氧化酶抑制剂抑制时间长达2周之久,因而也降低了与食物相互作用的危险。主要产品有吗氯贝胺,剂量150-450mg/d,分次服。据称疗效与三环类抗抑郁药相当。 虽比老的半日胺氧化酶抑制剂安全,但仍应注意体位性低血压及潜在的食物、药物间相互作用,一般也不作为首选药。 2、三环类抗抑郁药 以丙咪嗪为代表,常用的还有阿米替林。 化学结构:三环类抗抑郁药由两个苯环和一个杂环构成,咪唑类杂环上含氮,这一类衍生物较多,一般简称TCA 药理作用: 1.中枢神经系统正常人口服本药后,出现困倦、头晕、口干、视力模糊及血压稍降等。若连续用药数天,以上症状加重,并出现注意力不集中,思维能力下降。相反,抑郁症患者连续服药后,情绪提高,精神振奋,出现明显抗抑郁作用。但丙米嗪起效缓慢,连续用药2~3周后才见效,故不作应急药物应用。
抗抑郁药物的临床治疗发展现状与应用
抗抑郁药的发展概况 1、曲唑酮属于()。 A、自受体阻断剂 B、单胺氧化酶抑制剂 C、传统的抗抑郁药 D、突触后受体阻断剂 2、适宜用于伴有巴金森病或有泌乳素水平增高的抑郁症病人的药物是()。 A、帕罗西汀 B、丙米嗪 C、安非他酮 D、多虑平 3、去甲肾上腺素起源于()。 A、中缝核 B、上丘脑 C、蓝斑核 D、尾状核 4、对多巴胺转运体的抑制作用最强的是()。
A、奈法唑酮 B、舍曲林 C、帕罗西丁 D、安非他酮 5、米氮平是()。 A、5- HT拮抗/回收抑制剂(SARI) B、NE能和特异性5-HT能抗抑郁剂(NaSSA) C、五羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI) D、单胺氧化酶抑制剂(MAOI) 6、会引起震颤、心动过速、高血压等不良反应的是()。 A、阻断胆碱能M受体 B、阻断DA转运体 C、阻断5-HT转运体 D、阻断NE转运体 7、抗抑郁药的最早的现代化学物质是()。 A、丙咪嗪 B、文拉法辛 C、度洛西汀 D、瑞波西汀
8、属于5- HT拮抗/回收抑制剂(SARI)的是()。 A、苯乙肼 B、氟西汀 C、曲唑酮 D、噻奈普汀 9、被称为非典型抗抑郁药的是()。 A、文拉法辛 B、米胺色林 C、舍曲林 D、阿米替林 10、所有的抗抑郁药中作用于转运体的药物要严格的禁止和()合并使用。 A、传统的抗抑郁药 B、NE再摄取抑制剂 C、新型的五羟色胺再摄取抑制剂 D、单胺氧化酶抑制剂
难治性抑郁症的治疗 1、STAR*D的研究治疗方案增效治疗的结果显示痊愈率最高的是()。 A、安非他酮 B、丁螺环酮 C、认知行为 D、舍曲林 2、传统的增效剂主要是()。 A、甲状腺素 B、丁螺环酮 C、锂盐 D、苯二氮卓类的镇静催眠药 3、临床上有()的抑郁症属于难治性的抑郁症。 A、30%—50% B、40%—50% C、40%—60% D、50%—70% 4、可能会增加癫痫发作风险的药物是()。
谈抗感冒药的【论文集】合理选择与应用 关键词:抗感冒药合理选择应用 感冒作为一种上呼吸道急性感染常见病,多为病毒感染所致,是一种自限性疾病,一般7d左右患者多会自行康复。目前并没有可以有效治疗感冒的药物,主要是通过提高滋生免疫力产生抗体来消灭病毒。感冒的主要症状是呼吸道症状,即打喷嚏、鼻塞、流鼻涕、咽喉部不适、乏力等。抗感冒药大多数是非处方药,虽然药品名称不同,但药物组成类似,药物作用大同小异。他们多是复合制剂,所含成分不外乎解热镇痛药,如对乙酰氨基酚、双氯芬酸钠等。 抗感冒药是临床医师最常用的药物,而随着医疗制度的改革,今后将有更多的人自行选择抗感冒药,目前市售的抗感冒药品种繁多,如何指导患者选择抗感冒药,提高抗感冒药的疗效和减少药物的不良反应,这是医务工作者必需认真关注的一件事情。 我院是一所综合性的中心医院,临床用药品种多,用量大,随着大量新药、特药的不断涌现,老药新药的不良反应问题、安全性问题已成为不可忽视的问题。就其目前感冒患者日益增多,特就应用感冒药浅谈自己粗浅见解。抗感冒药在我国和其他国家都是使用最多的药物类别,不仅是家庭的常备药,也是患者可以在药店随时买到的药品。据报道 1998年全球在非处方(OTC)药市场中,抗感冒药药物的销售额占第二位,达17.2%,因此,正确应用本类药品和充分认识其 ADR对社会、家庭会产生至关重要的影响。 1这类药品种类繁多,配方也极其复杂,它既不同单纯的中药制剂,又与单纯的化学药相异,由于医生难以记清及区分导致病人重复用药。如我院曾发生一例男患者75a,医生使用新速效感冒胶囊与金刚烷胺并用,两天后患者精神不安,严重头痛和失眠为此住院。因新速效感冒丸含有金刚烷胺,再与金刚烷胺合用导致金刚烷胺超量,该药每日超过300mg可导致失眠、精神不安和运动失调等症状。这例病人以典型的 ADR所致。OTC药大多用商品名,不用品牌的抗感冒药大多为复方制剂,其主要成分大多是相同的,患者错误地认为商品名不同就是不同的药物,因此在连续服用不同商品名,但含有相同成分药物时会导致药物超量服用,就有中毒的可能性,在患者自用OTC药后出现严重不良反应的2例中,1例是超量服用对乙酰氨基酚,引起腹胀、返酸、烧心、呕吐等症状而就诊。另1例是在2001年11月16日国家药品监督管理局发出紧急通知,停用含笨丙醇胺(PPA)的药品制剂以前,康泰克胶囊与白加黑片伍用,引起较严重的头痛及血压升高,急诊入院治疗。康泰克含有PPA,收缩血管作用较强,能引起头痛和血压升高,白加黑片中含有伪麻黄碱,也有收缩血管作用,两者呈现协同作用,故发生ADR。 2药品分类管理后,病人根据感冒症状自我选取药物的机会增加,按广告宣传去药店自购和点名开药所占比例提高,尽管OTC药“安全、有效、稳定、方便”,但在广告宣传中指明的药品特点和适应证是从药品功能方面介绍的,并不适应每位患者,重点突出药物特点和疗效,目的是吸引患者,对ADR则避重就轻。再则药物虽有说明书,但我国国民群体文化程度还不够高,能完全读
抗抑郁药的“五朵金花” SSRIs正逐步占据抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物;未来抗抑郁药的主流市场将会被文拉法辛、度洛西汀等SNRIs类药物长期占据。 伴随着人类社会的高速发展,抑郁症正以日益扩大的姿态成为现代社会的常见表情之一。根据世界卫生组织发表的《2002年世界卫生组织报告》,抑郁症目前已成为世界第四大疾患,到2020年可能成为仅次于心脏病的第二大疾病,正是一个全球性的严重问题。而在国内,调查也显示出我国的抑郁症患病率呈现上升趋势,目前成年人口中的患病率约在3%~5%之间,终生患病率约为7%。 抗抑郁药的第一只药物是抗结核剂异烟肼,但由于其肝脏毒性较大使临床受到了很大限制,最终退出了市场。取而代之的是三环类抗抑郁剂(TCAs)如丙咪嗪等,也因为其严重的副作用迫使研究人员努力寻找新的更为安全的抗抑郁剂。1972年礼来公司研制出了5-HT再摄取抑制剂(SSRIs)氟西汀,这是有史以来应用最为广泛的抗抑郁药,它的成功也吸引了众多制药厂家紧随着开发类似药物。 随着抑郁症人群的逐步扩大,一系列安全性较高的新型抗抑郁药相继上市并广泛应用于临床,如去甲肾上腺素和特异性5-HT再摄取抑制剂(NaSSAs)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取双重抑制剂(SNRIs)、选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(NaRIs)等。同时,除了各种合成类抗抑郁药,天然药物和中药也广泛用于缓解抑郁病征,比如金丝桃属植物圣约翰草在西方用于治疗抑郁已经具有较长的历史,中药中的合欢、冠叶连翘等也有很好的抗抑郁效果,也是未来发展的趋势。 照目前发展趋势来看,三环类抗抑郁药目前已进入了生命末期;随着各类新型抗抑郁药的上市,SSRIs类药的市场份额已逐步缩小(见图2)。 三环类(TCAs)日渐衰退 三环类抗抑郁药已使用多年。首只三环类抗抑郁药是上世纪60年代研制的丙咪嗪,以后又陆续上市了数十个三环类药物。 三环类药又可再分为叔胺类(如咪帕明、阿米替林)和仲胺类(如地昔帕明)。四环类药物(如马普替林)由于药理性质与三环类相似,因而一般也归于三环类药。三环类药通过抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取从而产生确切的抗抑郁效应,因此,至今仍是首选的治疗重度抑郁症的药物。 目前临床上使用的主要是氯米帕明(氯丙咪嗪)、马普替林以及阿米替林。近年来,由于此类药物的安全性远低于新型抗抑郁药物,临床上已经普遍不使用此类药物,医院用药所占份额从2002年的6%下降到2006年的2%。 SSRIs类如日中天 在SSRIs类药物氟西汀上市后,抗抑郁药进入了一个崭新的时代。SSRIs与三环类近似,但无依赖性,不良反应低,正逐步扩展抗抑郁用药市场,也是目前抗抑郁新药中开发最多的一类药物。在全球畅销药的前10名中都可看到氟西汀、帕罗西汀和舍曲林这3只选择性5-HT 再摄取抑制剂的“身影”,年销量达到了数十亿美元。 目前,SSRIs类的5个产品被我国精神医学界形象地称为SSRIs类的“五朵金花”,分别是:氟西汀(百优解)、帕罗西汀(赛乐特)、舍曲林(左洛复)、氟伏沙明(兰释)以及西酞普兰(喜普妙)。而去年上市的艾司西酞普兰被喻为“第六朵金花”,具有较好的市场前景。艾司西酞普兰为西酞普兰的左旋异构体,为高度选择性的5-HT再摄取抑制剂,对去甲肾上腺素和多巴胺再摄取作用微弱,其作用为西酞普兰右旋体作用的100 倍,不良反应较西酞普兰更为轻微。目前,艾司西酞普兰在国内的市场由西安杨森独霸(见表3)。 新药百花开放 由于抗抑郁药的前景被制药企业所看好,因此也使得该类药的新药研发十分活跃且成果
五种新型抗抑郁药的有效性和安全性评价 摘要:[研究目的]通过比较安非他酮、马普替林、文拉法辛、氟西汀和米氮平五种药物的临床有效率和不良反应发生率,系统评价目前国内常用的新型抗抑郁药物的效果以及安全性。[研究方法]利用中国期刊全文数据库 (1994-2014.2)、中国生物医学文献数据库(1978-2014.2)、中文科技期刊全文数据库(1989-2014.2)、万方数据医药信息镜像系统(1997-2014.2)、数字化期刊全文数据库(1997-2014.2),PubMed(1966-2014.2)、Cochrane Library (2014年)、EMBASE(1974-2014.2)、ISI(1974-2014.2)等中英文数据库,检索有关药物的临床试验,按照预先制定的纳入与排除标准进行文献筛选,同时评价纳入研究的质量。采用网状Meta分析方法对纳入的RCT进行合并,利用WinBUGS和R软件进行统计分析,系统评价上述五种药物之间的OR值及其优劣顺序。[研究结果]共纳入89项临床试验,7007例抑郁症患者,研究总臂数180。网状Meta分析结果显示,相比文拉法辛、米氮平,氟西汀能显著提高临床有效率。OR文拉法辛-氟西汀=0.6741[95%CI:0.5313,0.8307],OR氟西汀-米氮平=1.5887[95%CI:1.2369,2.0220],差异具有统计学意义(P<0.05);在不良反应方面,服用马普替林导致不良反应的例数最少,其中OR安非他酮-马普替林
=8.6945[95%CI:2.1496,26.4462],OR马普替林-文拉法辛=0.2086[95%CI:0.0627,0.4958],OR马普替林-氟西汀 =0.2109[95%CI:0.0607,0.5422],OR马普替林-米氮平 =0.2521[95%CI:0.0773,0.6173],差异具有统计学意义(P<0.05)。基于贝叶斯理论的网状Meta分析还对五种干预措施进行了排序,结果显示,氟西汀、安非他酮和马普替林的有效性较好,而马普替林、氟西汀、米氮平的不良反应较少。[结论]氟西汀作为新型抗抑郁药的代表,在临床有效率和不良反应发生率上具有较好的表现。尽管本研究表明马普替林有较高的推荐等级,但由于纳入的研究较少,仍有待专门设计的大型前瞻性研究加以验证。 关键词:新型抗抑郁药;Network Meta分析;系统评价中图分类号:F27 文献标识码:A 文章编号:1672-3198(2014)09-0083-04 1 研究背景 目前,抑郁症最常见的治疗方法有三种:心理治疗、药物治疗和电休克疗法,这三种治疗方法中,药物治疗是临床最常用和最重要的治疗方法。 1980年以前,抗抑郁药主要有两类,即单胺氧化酶抑制剂(MAOI)和三环类抗抑郁药(TCA)。通常将这两类抗抑郁
抗抑郁药的合理应用 抑郁症具有发病率高、患病率高、自杀率高,而知晓率低、治疗率低等特点,给社会造成了重大的负担。随着抗抑郁药的发展,针对不同的抗抑郁药的药理特性,结合患者的临床特征,合理选择应用,对提高药物疗效具有重要的临床意义。 一、概念 抗抑郁药物 (antidepressant drugs) :是一类治疗和预防各种抑郁障碍的药物,对强迫症、惊恐障碍、恐怖症和焦虑情绪以及和 5HT 相关的疾患有治疗效果。不会提高正常人的情绪。 (一)抑郁症的病理基础 1. 抑郁症与 5- 羟色胺能、去甲肾上腺素能、多巴胺能、胆碱能等系统功能障碍有关; 2. HPA 轴活性增高和甲状腺轴功能降低; 3. 神经发育障碍和细胞凋亡; 4. 其它。 (二)抗抑郁药物的机制假说—单胺递质理论 抑郁症与脑内生物胺的缺乏有关, 5- 羟色胺的作用是心境、冲动控制;去甲肾上腺素的作用是内在驱动力和动机;多巴胺的作用是奖赏。这些神经递质的耗竭如用利血平,可以导致抑郁;长期抗抑郁药物治疗可以改善这种情况。以下是 5-HT 和 NE 在中枢神经系统的功能。
第一代抗抑郁药其作用机制是怎样的?主要的代表药物有哪些,其不足主要表现在哪些方面? 二、种类 (一)第一代抗抑郁药 1. 单胺氧化酶抑制剂 代表药物是苯已肼和反苯环丙胺,是第一个抗抑郁药,疗效与 TCAs 相当,可能存在严 重的不良反应和药物相互作用。使用时应注意:禁食含丰富酪胺食物,以免引起高血压危象。 禁与交感胺、 TCAs 、 SSRIs 等,以防引起 5-HT 综合症。 2. 新一代可逆性单胺氧化酶抑制剂 RIMAs 代表药物是吗氯贝胺,抑制作用具有选择性,新一代 RIMAs 对 MAO-A 选择性强,保留 了抗抑郁疗效,避免了诸多不良反应,对多种与抑郁相关的障碍有效,副反应小。
抗感冒药的合理应用 发表时间:2011-02-17T09:43:14.700Z 来源:《中外健康文摘》2010年第36期供稿作者:邵丽君[导读] 感冒是一种常见病和多发病,一年四季都可发生。发病不分年龄、性别、职业和地区,每个人的临床表现也不相同。邵丽君(江苏省泗阳县中医院药剂科江苏泗阳 223700) 【中图分类号】R969.3 【文献标识码】A 【文章编号】1672-5085(2010)36-0024-02 【摘要】感冒是一种常见病和多发病,一年四季都可发生。发病不分年龄、性别、职业和地区,每个人的临床表现也不相同。抗感冒药大多为非处方药,购买不成问题,所以滥用现象比较普遍。本文从抗感冒药滥用现象、成分、不良反应等方面为抗感冒药的合理应用提供一些指导。 【关键词】抗感冒药滥用成分不良反应合理应用 感冒是由病毒引起,要根据症状选择合适的药物。由于一般人都缺乏相应的医药知识,不合理应用现象较多,所以有必要了解一下抗感冒药的知识。 1 滥用现象 1.1超量服用许多患者急于求成,随意加大剂量,希望缩短感冒的病程,相应的不良反应的机会增加。 1.2重复用药许多人患了感冒想使病情尽快好转,选择几种药物一起服用,而抗感冒药大多为复方制剂,难免会有相同的成分,造成服用剂量增大,增加了药物的不良反应。 1.3被广告误导药品广告难免会夸大其辞,并且每个人的表现和自身状况也不相同,很难有一种药物能解决所有问题,所以应根据具体情况选择合适的药物。 1.4不合理使用抗生素感冒大多由病毒引起,抗生素对病毒不仅毫无作用,还会导致耐药。但病毒和细菌感染密切相关,如出现化脓性扁桃体炎、咽炎、支气管炎、肺炎等并发细菌感染时,往往要服用抗生素,但是联合应用抗生素的指征要严格控制,凭执业药师处方应用。 1.5不合理输液感冒输液绝大多数没有必要,也不能缩短感冒的病程,药物直接进入血液所带来的风险比口服药大,会增加药物不良反应的发生率,但如果感冒症状较重,如继发细菌感染等,就应在专科医生指导下使用。 2 抗感冒药成分 2.1解热镇痛成分主要有对乙酰氨基酚、阿司匹林、双氯芬酸等。此类成分均为非选择性环加氧酶抑制药,既能抑制COX-1,又能抑制COX-2,通过干扰前列腺素合成而产生解热、镇痛和抗炎作用。常用的是对乙酰氨基酚,用于退热、缓解头痛、关节及全身肌肉酸痛等症状。 2.2抗过敏成分主要是扑尔敏、苯海拉明、氯雷他定等。为抗H1受体阻断药,对组胺引起的血管扩张、毛细血管通透性增加、局部性水肿有一定的对抗作用,用来缓解打喷嚏、鼻塞、流鼻涕等症状,同时具有轻微镇静作用。 2.3抗病毒成分常用的是病毒唑、金刚烷胺等,抑制腺病毒、流感病毒、鼻病毒等复制。 2.4减轻鼻粘膜充血成分常用的是伪麻黄碱,可收缩鼻黏膜血管,减轻鼻咽部粘膜充血,缓解鼻塞、流涕症状,使鼻涕减少。 2.5镇咳成分如氢溴酸右美沙芬、可待因等。 3 抗感冒药的不良反应 3.1含解热镇痛成分的抗感冒药,都会产生不同程度的胃肠道反应,大剂量可引起肾脏等损害。 3.1.1阿司匹林可引起:①胃肠道反应,主要表现为上腹不适,胃灼痛,甚至诱发和加重溃疡和出血。②血液系统反应,长期或大剂量,还可抑制凝血酶原形成,延长凝血酶原时间,造成出血。③过敏反应。④水杨酸样反应,本品剂量过大可引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、视力减退等中毒症状。⑤瑞夷综合症,极少数病毒感染伴发烧的儿童或青少年应用阿司匹林后出现严重的肝功能损害合并脑病,严重者可致死,10岁左右儿童,患流感或水痘者忌用本品。 3.1.2对乙酰氨基酚治疗量不良反应较少,可引起皮肤过敏反应,过量(成人10—15g)可致急性中毒性肝坏死,严重者可致昏迷或死亡,长期使用极少数人可致肾毒性,长期反复使用可致药物依赖。 3.2减轻鼻粘膜充血成分如伪麻黄碱,有较轻的兴奋作用,失眠,头痛。对伴有心脏病、高血压、甲状腺功能亢进、肺气肿、青光眼、前列腺增生者等需慎用。 3.3抗过敏药常见嗜睡、乏力等,还可引起视物模糊、便秘、尿潴留及消化道反应如恶心、呕吐、腹泻。 3.4抗病毒药如金刚烷胺,常见头痛、兴奋、失眠、震颤、共济失调、语言不清等中枢神经系统反应,此外,还有恶心等胃肠道反应。严重者可出现神经错乱、癫痫样症状,甚至昏迷。本品有致畸作用,孕妇、癫痫及精神病患者禁用。 3.5右美沙芬偶见头晕、嗜睡、恶心、呕吐等副作用,具有阿托品样副作用,青光眼病人禁用。2005年美国FDA发布公告,超量服用右美沙芬,可能会威胁生命[1]。 4 合理应用 4.1 抗感冒药的选用 4.1.1 感冒初期主要表现为鼻塞、流涕、打喷嚏等鼻部卡他症状,可以使用抗过敏药物和减轻鼻粘膜充血的药物,可以缓解上述症状。 4.1.2 若不仅有上呼吸道卡他症状,还伴有咳嗽、发烧、头痛、肌肉痛等症状,可选用抗过敏、减轻鼻粘膜充血的药物和解热镇痛成分的抗感冒药。 4.1.3咳嗽症状较重者,可选用含右美沙芬的药物。 4.1.4 流行性感冒大多由病毒引起,为对抗病毒,可选用抗病毒效果较强的药物。 4.1.5儿童最好选用儿科专用的抗感冒药。美国和澳大利亚建议非处方感冒咳嗽药不用于2岁以下婴幼儿[2]。 4.1.6老人由于肝肾功能较弱,应选择蓄积性较小的药物。 4.2注意事项 4.2.1感冒一般有良性和自限性,病程多在1周左右,无严重症状者可不用或少用药。