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改善微循环障碍药物及其作用机制研究进展

改善微循环障碍药物及其作用机制研究进展
改善微循环障碍药物及其作用机制研究进展

【摘要】目的综述近年来改善微循环障碍药物及其作用机制。方法查阅国内外近年有关文献资料进行分析、归纳和总结。结果改善微循环药物包括血管保护药、抗凝血药、溶栓去纤药、抗血小板、降低血粘度药物及中药制剂。结论微循环至关重要,近年对改善微循环药物的研究也越发突出。

【关键词】改善;微循环;障碍

微循环(microcirculation)这个名词是1954年在美国召开的第一届国际微循环会议上正式提出的。指微(细)动脉和微(细)静脉之间微血管的血液循环。

微循环发生障碍,可能导致人体器官功能低下,引起一系列疾病。由此可见,改善微循环至关重要。

常用的改善微循环障碍药物有以下几类。

1 血管保护药

1.1 2,5-二羟基苯磺酸钙 2,5-二羟基苯磺酸钙-水合物,结构式如下:

ca2+ hoso2ohh2o 分子式:c12h10cao10s2·h2o,分子量为436.4。该药作为一种微循环改善剂,1997年载入欧洲药典,1998年载入英国药典。

药理作用:2,5-二羟基苯磺酸钙通过降低微血管壁通透性,增加其抵抗力,增加血浆酶原活性物质,活化淋巴循环系统,促进淋巴循环[1],降低血液和血浆粘稠度,纠正白蛋白/球蛋白比值,降低血小板高聚性,进而预防血栓形成,提高红细胞柔韧性;还可抑制血管活性物质(组织胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素)引起的微血管高渗透作用,促进基底膜胶原的合成,能减少毛细血管基底膜厚度,抑制醛糖转换酶,减少细胞内山梨醇的含量,降低山梨醇对血管内皮的损伤,从而起到保护微血管的作用[2]。

临床评价:该药疗效确切,效果显著,安全性高,副作用小。国内由西安利君制药厂生产,商品名为“多贝斯”、“羟苯磺酸钙胶囊”;进口商品名为“导升明”。

1.2 恩必普该药为由芹菜和芹菜籽提取的有效物质-芹菜甲素的消旋体,属绿色植物性药品,主要成分为丁苯酞。该药可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显改善缺血脑区的微循环和脑血流量,改善脑能量代谢、抑制神经细胞凋亡。该药临床上已用于轻、中度缺血型脑卒中的治疗。

1.3 递法明递法明的主要成分有天然视紫质(rhodopsin)和类黄酮(flavonoid)。它能够改善微循环,具有抗炎、抗渗出、抗出血性的作用,其主要的药理作用分为几个方面:通过稳定毛细血管胶原纤维网增强毛细血管抗性, 维护血管正常的通透性, 改善微循环, 调节微血管血液流量;具有非常强的抗氧化作用, 抑制自由基对毛细血管的损害;加速视紫红质的再生速率,改善(夜)视力,减轻目眩,提高暗适应[3]。

1.4 虾青素(astaxanthin)虾青素是一种萜烯类不饱和化合物,是600多种类胡萝卜素中

的一种。虾青素有极强的抗肿瘤、抗氧化性能,增强免疫力,清除体内自由基,还可调整血流,改善微循环,减小冠状动脉和大动脉的血管壁的厚度,抑制动脉硬化[4]。

类似的越桔提取物产品还有深圳海王药业的眼之宝和四川剑南春生物制品有限公司生产的视明宝等。

2 抗凝血药

临床常用的有肝素、低分子肝素钙(速碧林)、口服抗凝药(华法林)。利用这些抗凝药物防治微循环障防治凝血因子的消耗,及时中止凝血过程的发动,阻止阻塞微循环血流的微血栓继续形成。

2.1 肝素抗凝作用分子机制肝素的抗凝活性在于它能特异地与血浆中的抗凝血酶结合并使之激活,肝素与抗凝血酶复合物抑制凝血系统中除ⅶ因子外的所有丝氨酸蛋白酶,包括凝血酶。肝素通过其肽链上的五聚糖与抗凝血酶结合,使后者构象发生改变,从而加快对xa因子的抑制。

目前,上市的低相对分子质量肝素主要有依诺肝素、那屈肝素钙及达肝素钠等,低相对分子质量肝素良好的抗血栓作用、高生物利用度、较少出血倾向等药理特性,使其在缺血性卒中及其并发症的防治方面得到广泛应用[5]。低分子肝素钙(速碧林)和低分子肝素钠与肝素比较,安全性增加,临床上有逐步替代肝素的趋势[6]。

2.2 华法林抗凝机制华法林可抑制维生素k依赖的凝血因子ⅱ、ⅶ、ⅸ、ⅹ以及抗凝血因子蛋白c和蛋白s的前体蛋白的修饰,从而阻断了凝血的过程。大规模临床试验发现:华法林能使血栓性卒中发生率减少68%(95%可信区间为50%~79%),明显优于阿司匹林。阿司匹林的作用机制是使血小板花生四烯酸代谢途径中环氧化酶活性基团第529位丝氨酸乙酰化后失去活性,从而抑制血栓a2的生成[7]。

近年来,华法林对房颤患者血栓前状态及血栓形成的影响日益受到重视,并取得了一定的研究成果[8]。

2.3 希美加群新一代的凝血酶直接抑制剂(dtis)中的第一个口服药物,它是美拉加群(melagatran)的前体药物,口服后,体内经生物转化成美拉加群起抗凝作用,其抗凝机制是通过与凝血酶活性位点结合抑制凝血酶[9,10]。

另外,还有凝血酶调制素[11],可抑制凝血酶,起到抗凝作用,改善微循环。

3 溶栓去纤药

严重的微循环障碍时,微血管中有微血栓形成,使微血管血流阻塞。因此,只有溶解这些微血栓才能使血流再通。

目前,针对血栓性疾病的防治已有抗血小板药、抗凝血药和溶血栓药。动脉血栓形成中血小板具有重要作用,应用抗血小板药如阿司匹林、波力维等可减少动脉血栓的发生;而静脉血栓

形成主要为血液瘀滞和高凝,应使用抗凝血药如华法林、肝素[12]。

4 抗血小板药

血小板粘附性和聚集性增强不仅使血液粘度增高,而且也可使血液凝固性增高,是冠心病、糖尿病以及缺血性脑病患者血液流变性障碍的重要成因。抗血小板药具有抑制血小板的粘附、聚集和释放功能,从而防止血栓形成、延长已活化的血小板生存期。常用的抗血小板聚集药物如阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)、拉米非班等。

4.1 阿司匹林(aspirin)的作用机制阿司匹林(乙酰水杨酸,asa)是目前世界上应用最多的抗血小板聚集药,它可抑制血小板聚集的第二阶段。阿司匹林作用的主要环节是通过与血小板的环氧化酶活性位点丝氨酸产生共价键性乙酰化而使该酶受到抑制,从而阻断花生四烯酸通过环氧化酶途径转变为前列腺素环内过氧化物(pgg1,pgh2),进而减少血栓素a2的形成[13]。

4.2 双嘧达莫(dipyridamol) 的作用机制双嘧达莫可抑制血小板的磷酸二酯酶,camp 降解减少,使camp水平升高;它还能抑制红细胞和血管内皮对腺苷的摄取和代谢,使血管内皮中腺苷水平增加,从而激活腺苷酸环化酶,抑制血小板聚集。另外,双嘧达莫还可刺激pgi2的合成,并抑制其降解。双嘧达莫进行脑卒中预防,可降低脑卒中发作和病死率,与阿司匹林合用,可增强其疗效[14]。

4.3 依替巴肽(eptifibatide) 的作用机制依替巴肽通过与血小板膜上gp ⅱb/ⅲa受体结合,占据了其上的结合位点,使血小板gp ⅱb/ⅲa受体不能与纤维蛋白原结合,从而抑制了血小板聚集。由于依替巴肽阻滞了血小板聚集的最后共同途径,具有抗血小板作用强、起效快、不良反应少等优点。临床研究表明,该药对不稳定型心绞痛、非q波型心肌梗死、冠脉介入治疗前等患者有改善预后的有利作用[15]。

4.4 拉米非班(lamifiban) 拉米非班是一个新的血小板聚集抑制剂。它通过抑制凝血因子i 和血小板相结合而发挥抗血小板聚集作用,具有作用显著、起效快、不良反应小等作用。一些大型临床研究证实,拉米非班在不稳定型心绞痛、非q波型心肌梗死等的治疗中发挥重要作用[16]。

4.5 氯吡格雷(clopidogrel) 化学结构类似于噻氯匹定(ticlopidine),仅在侧链上多一个羧甲基,通过阻断二磷酸腺苷(adp) 受体而抑制血小板活性。氯吡格雷的活性代谢产物可选择性地、不可逆地与血小板膜表面一种嘌呤性二磷酸腺苷(adp)受体(p-yac)结合(减少adp 结合位点但不影响受体的亲和力),阻断adp对腺苷酸环化酶的抑制作用,从而促进camp依赖的、pge1刺激的舒血管物质刺激磷酸蛋白(vasp)的磷酸化,抑制纤维蛋白原受体(gp ⅱb/ⅲa)活化进而抑制血小板聚集[17]。

4.6 达美格雷(dazmegrel) 的作用机制该药是txa2合成酶抑制药,能选择性地抑制血小板txa2合成酶,减少txa2的生成,并且,由于底物pgg2和pgh2相对增多,也促进了内皮细胞合成pgi2,在理论上这是一类比较理想的抗血小板药。临床研究表明,该药仅能改善稳定型心绞痛的症状,而对不稳定型心绞痛和血管痉挛性心绞痛无效,这可能与tsi抑制txa2合成酶使底物pgh2在血小板中的累积有关,因为pgh2也能与txa2/pgh2受体结合激活血小

板[18]。

近年来随着血小板生理、生化功能的逐步阐明,许多新型的血小板聚集抑制剂将会不断出现,抗血小板药的研究开发具有广阔的前景。

5 血管扩张药

血管扩张药有改善微循环作用。主要用于微循环障碍性疾病,如糖尿病引起的肾病、周围神经病、视网膜病、眼底病及缺血性脑血管病,也可用于高血压病的辅助治疗。

5.1 钙拮抗剂(尼莫地平)它属于5 型电压依赖性钙通道阻滞剂,其高脂溶性使其有很高的血脑屏障透过率。在治疗血管性痴呆中可能的作用机制[19]:(1)特异性地结合于脑血管平滑肌细胞受体,减少钙离子内流,调节脑血管张力,扩张脑微血管,改善脑灌流。(2)特异性地结合于脑神经元细胞受体,抑制钙离子进入神经细胞,使衰退的脑神经元内的钙离子浓度恢复正常,改善脑细胞功能。

5.2 胰激肽原酶又称血管舒缓素或胰激肽释放酶,商品名为“怡开”,属于丝氨酸蛋白酶类,在生物体内以酶原形式存在。该药能使激肽原降解成激肽,激肽作用于血管的平滑肌,使小血管和毛细血管扩张,增加毛细血管血流量。它还能激活纤溶酶,降低血粘度,预防血栓形成[20]。

作用机制:本类药物通过抑制磷酸二酯酶,阻碍心肌细胞内的camp降解,高浓度的camp激活多种蛋白酶,使心肌膜上的钙通道开放,ca2+内流,从而松弛血管平滑肌,舒张血管,降低血管阻力,是一种兼有舒张血管活性的强心药。

6 抗胆碱能药

目前, 抗胆碱能药物主要有东莨菪碱、盐酸苯环壬酯、邻甲苯海拉明、苯胺哌二酮、苄托品等。

6.1 东莨菪碱能解除平滑肌痉挛, 扩张毛细血管, 降低血液的粘稠度, 改善微循环[22]。

6.2 盐酸苯环壬酯片盐酸苯环壬酯片(商品名:飞赛乐)是军事医学科学院毒物药物研究所研制的抗胆碱一类新药,是预防晕车(船、飞机)等晕动病的第一个国家一类新药,有中枢抑制、抑制平滑肌的收缩及抑制腺体分泌作用。

7 中药制剂

7.1 地奥心血康中国科学院成都生物研究所研制开发出来的一种预防和治疗心血管系统疾病的天然药物,其活性成分为黄山药(dioscorea panthaica)根茎的提取物, 其药源后来又扩大到穿龙薯蓣(d. nipponica)的根茎。地奥心血康具有活血化瘀、行气止痛、扩张冠脉血管和改善心肌缺血等功效,地奥心血康的活性物质基础为甾体皂苷, 这也是原料药材黄山药和穿龙薯蓣的主要化学成分,将其水解后所得苷元也是作为合成甾体激素药物的重要原料。地

奥心血康还具有抑制血小板功能、清除氧自由基等药理作用[23]。

7.2 复方丹参滴丸由丹参、三七、冰片经过科学方法提取其有效成分(丹参素、三七皂苷) 而制成的具有高分散度和易吸收的新型制剂。具有扩张冠状动脉、提高机体抗缺氧能力、扩张外周血管而降压的作用。复方丹参滴丸可改善心肌微循环,缓解心肌缺血,此外,还能激活纤维酶原,促进纤维蛋白转化为裂解产物,产生纤溶作用,从而促进血栓溶解[24]。

改善你的微循环

改善你的微循环 黑芝麻、黑豆、核桃仁、何首乌等打成粉,调粥喝,像市面上的黑芝麻糊 天热中老年人容易出现胸闷、头晕、失眠多梦、手脚麻木、听力下降等症状,其实这是微循环障碍导致的。科学研究发现,当气温升高到30℃以上时,人的微循环系统压力增大,容易出现各种不适症状。专家认为,改善微循环是中老年朋友减少疾病和延年益寿的关键。记者采访北京电力医院急诊科副主任医师肖青时了解到,微循环是指人体中微小动脉、毛细血管、微小静脉之间的血液循环。由于微小血管特别细,只有人的头发丝的二十分之一;而且特别多,人体内约有一百亿根,连起来长达十一万公里,可绕地球两圈半。血液在这么多、这么细的血管中流动,很容易因各种原因造成血流缓慢受阻。特别是夏季出汗多,血液黏稠,微循环中的血液很容易形成小血栓,出现局部循环障碍,使部分器官组织缺血缺氧,诱发多种老年性疾病。 肖大夫告诉记者,随着年龄的增长,血液中的红细胞会衰老,携氧能力下降,造成微小血管管腔狭窄和血流受阻,容易形成微循环障碍,而且年龄越大微循环功能会变得越差。此外,吸烟、过量饮酒、吃得过于油腻、运动少、喝水少等不良生活习惯,也会造成微循环障碍。因为血液中的胆固醇、酒精、尼古丁、药物残渣等杂质过多,就会堵塞微小血管,中老年常见病高血压,就是全身的微小血管痉挛性收缩所引起的血压增高。而高血脂、高血糖等,都与微循环血流缓慢及受阻有关。 中老年人微循环障碍的早期症状多为手脚发凉、发麻,抬高时变苍白,下垂时变红紫;皮肤干燥、角化(变厚、硬)、变脆(容易破损),毛发脱落;睡眠不好,记忆力下降,头痛头晕等。一旦出现以上症状,应引起高度重视,并及时采取措施来疏通微循环。 末梢微循环:出现障碍可表现为手脚冰凉、发麻及指尖发紫等。由于末梢血液循环较差,血液容易淤滞,血液含氧量下降,导致手脚发麻、指尖变紫。末梢微小血管变细还可引起植物神经调节功能下降,出现即使在夏季也十白冷的情形。 解决办法。可采取拍打、抖动的方法来改善末梢微循环,降低外周阻力,防止血压骤然大幅波动诱发中风等疾患。每天早晚用双空心拳或健身锤,从上到下拍打全身,重点拍打背部及小腿、足底,每个部位拍打30下,可促进击打部位的血液循环,防止细胞聚集成团,改善全身末梢血液供应。同时配合身体抖动,挺胸站立,以脚跟和膝盖为轴,有意识地进行全身上下肌肉和内脏颤抖,保持1—2分钟。长期坚持效果尤佳。 眼部微循环:出现障碍会有视物模糊,眼周皮肤发黑,看东西时头晕、头痛等症状,常常看书时间稍长会感到眼涩、眼胀、疲劳。这与随年龄增大动脉山现粥样硬化、血管壁粥柞斑从脱落,导致视网膜中央动脉栓寒仃关,仙供应视网膜营养的微循环受阻,早期往往会出现黑眼圈,伴随看东西时常感眼涩、不适。解决办法。通过冷热敷,使得眼部微血管收缩和舒张,在一缩一张中,微血管被激活,微血管内的血液循环得到改善。将袋装绿茶用开水浸泡.待茶水变得温热(约45℃),取出茶袋(茶水放入冰箱冷藏室中冷却),在眼部热敷10分钟,再把茶袋放到冷却后茶水中2分钟,将冷茶袋敷在眼部10分钟,每日1—2次。也可将双手十指交叉固定颈部,头用力向后或左右抻.然后用手抓捏颈后部皮肉由下至上反复20遍每日3次。 耳部微循环:出现障碍表现为听力下降、耳鸣。微循环障碍导致耳内细胞组织缺血、缺氧是诱发耳鸣的主要原因。内耳组织血供减少,养分及营养物质缺失还会造成毛细胞损伤、丢失,最终表现为听力下降或丧失。 解决方法。水中锻炼和喝麦冬茶。研究显示,水中运动可促使毛细血管管壁的中膜增

【医疗药品管理】各种药物的记忆口诀

各种药物的记忆口诀 拟胆碱药 拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶; 匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼; 新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力; 毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。 阿托品 莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌; 瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快; 大量改善微循环,中枢兴奋须防范; 作用广泛有利弊,应用注意心血管。 临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓; 抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检; 防止“虹晶粘”,能治心动缓; 感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。 东莨菪碱 镇静显著东莨菪碱,能抗晕动是特点; 可治哮喘和“震颤”,其余都像阿托品,只是不用它点眼。 肾上腺素 α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表; 血管收缩血压升,局麻用它延时间, 局部止血效明显,过敏休克当首选, 心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓, 心跳骤停用“三联”,应用注意心血管, α受体被阻断,升压作用能翻转。 去甲肾上腺素 去甲强烈缩血管,升压作用不翻转, 只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见, 用药期间看尿量,休克早用间羟胺。 异丙肾上腺素 异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓, 扩张血管治“感染”,血容补足效才显。 兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱, 哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。 α受体阻断药

α受体阻断药,酚妥拉明酚苄明, 扩张血管治栓塞,血压下降诊治瘤, NA释放心力增,治疗休克及心衰。 β受体阻断药 β受体阻断药,普萘洛尔是代表, 临床治疗高血压,心律失常心绞痛。 三条禁忌记心间,哮喘、心衰、心动缓。 传出N药在休克治疗中的应用 (一)药物的种类 抗休克药分二类,舒缩血管有区分; 正肾副肾间羟胺,收缩血管为一类; 莨菪碱类异丙肾,加上α受体阻断剂; 还有一类多巴胺,扩张血管促循环。 (二)常见休克的药物选用: 过敏休克选副肾,配合激素疗效增; 感染用药分阶段,扩容纠酸抗感染, 早期需要扩血管,山莨菪碱为首选; 后期治疗缩血管,间羟胺替代正肾。 心源休克须慎重,选用“二胺”方能行。 说明:“二胺”指多巴胺和间羟胺 局麻药 丁卡表麻毒性大,普卡安全不表麻; 利多全能腰慎选,室性律乱常用它 镇静催眠药 镇静催眠巴比妥,苯二氮卓类安定; 抗惊抗癫抗焦虑,中枢肌松地西泮。 剂量不同效有异,过量中毒快抢救, 洗胃补液又给氧,碱化尿液促排泄。 抗癫痫药的选用 癫痫小发作,首选乙琥胺; 局限发作大发作,苯妥英钠鲁米那; 卡马西平精神性,持续状态用安定; 慢加剂量停药渐,坚持用药防骤停。 抗精神病药 精神病药氯丙嗪,阻断受体多巴胺, 镇静止吐兼降温,人工冬眠显奇效, 长期用药毒性大,震颤麻痹低血压。 镇痛药

尼可地尔改善冠脉微循环

尼可地尔改善冠脉微循环 【摘要】目的:探究稳定型心绞痛患者口服尼可地尔对冠状动脉微循环阻力指数(IMR)的效果。方法:以我院2015年1月至2016年1月接诊的60例稳定性心绞痛患者为探究对象,随机分成实验组和对照组,各30例。在择期经皮腔内冠状动脉介入术(PCI)之前,对 照组患者采用传统药物治疗,实验组采用口服尼可地尔诊治,术后比较两组患者IMR。结果:两组患者术前PCI、术前用药对比无明显差异(P>0.05);术后实验组IMR要明显好于对照组,差异具有统计学意义(P<0.05);且术后IMR超过22患者所占比例实验组要明显好于 对照组,为6/30对14/30,差异具有统计学意义(P<0.05)。讨论:针对即将进行PCI手术 的稳定型心绞痛患者,在手术前口服尼可地尔能明显改善冠脉微循环阻力指数,此外,患者 在冠脉支架植入手术后出现胸痛、胸闷等症状,在使用尼可地尔后症状消失。 【关键词】尼可地尔;改善;冠脉微循环 引言 有相关研究发现,冠脉微循环功能同经皮冠脉介入治疗手术患者的长期临床治疗,以及 不良心血管疾病关系重大[1]。在PCI手术之前进行治疗改善冠脉微循环,已经得到临床医学 的重视。尼可地尔是一种开放血管平滑肌药物,具有扩充冠脉微小血管,改善冠脉微循环的 效果[2]。冠脉微循环阻力系数(IMR)可切实体现微循环功能,且不受到心外膜功能狭窄的 限制,是当前公认评估冠脉微循环受损程度、精确性、敏锐性的重要指标。不过,当前我国 对于尼可地尔对冠心病稳定性绞痛者PCI术后微循环改善情况研究不多。因此,本文运用 IMR值估测PCI术后冠脉微循环功能,探究稳定性心绞痛患者术前服用尼可地尔对PCI术后IMR的作用。 1资料与方法 1.1一般资料 本次研究以我院2015年1月至2016年1月期间,接诊的60例稳定性心绞痛患者为探 究对象,随机分成实验组和对照组,各30例;对照组患者男18例,女12例,年龄分布 21~78岁,平均年龄(55.4±15.5)岁,PCI术前使用常规的药物治疗。实验组男17例,女13例,年龄分布22~79岁,平均年龄(55.3±15.6)岁,PCI术前口服尼可地尔。两组患者经临 床诊断,均符合加拿大心脏病歇会劳力心绞痛分级[3];两组患者无论年龄、性别、病症等一 般资料对比无明显差异,具有可比性(P<0.05)。 1.2诊治方法 冠脉造影、支架置入术依照传统方法开展,球囊选取和球囊扩充压力依照术中患者病况 决定,支架大小根据病变血管近端和远端参考血管内径决定。使用0.014英寸压力导丝系统 检测IMR和FFR。在生理盐水充入导丝管套后,维持压力传统器位置和患者心脏高度相同。 利用6F指引导管,把压力感受器停放在引导管开口处,撤离导引针,并再次核对。核对完成后把压力导丝放入靶血管远端,等压力曲线读数平稳后,由肘正中静脉迅速输ATP140ug/(kg·min),诱使最大充血情况出现。绝大多数患者在用药90s后进入最大充血状态,血压 迅速下降10%左右。给药环节要观测患者身体反应,例如房室传导困难、血压过低、呼吸障 碍等。在给药完成后继续进行记录,选取最低FFR值为检测结果。PCI术后在冠脉最大充血 情况下,把处于压力导丝头端的感受器放入病变远处血管中,检测远端冠脉血管内的压力大小,并经过导管向冠脉内迅速注入室温生理压水3mL获取热稀释曲线,借助热稀释测算出平 均用时,IMR值选用公式PdXTmn估算。 1.3 统计学分析

改善循环扩血管药物

改善循环扩血管药物 1.血塞通: 主治通脉活络视网膜中央静脉塞属淤血阻滞证者,活血祛瘀 不良反应:头面部发红、潮红、轻微皮疹,轻微头胀痛,偶见寒颤、发热、胸闷现象。 禁忌:禁用于脑溢血急性期,禁用于既往对人参、三七过敏的患者;禁用于对酒精高度过敏的患者。 注意事项:孕妇及过敏体质者慎用,老人肝肾功能异常者慎用或加强监测,输液速度不能过快。 2.丹参酮 适应症:用于冠心病、心绞痛、心肌梗死的辅助治疗。 不良反应:未见报道 禁忌:对本品过敏者禁用。 注意事项:不宜与其他药物混合使用,尽可能单独使用。输液后若产生浑浊或沉淀,应立即停止使用重新调配,部分病人肌内注射后有疼痛,个别有皮疹反应,停药后可消失。 3.疏血通 主治:活血化淤,通经活络。淤血阻络所致的中风中经络急性期,症见半身不遂,口舌歪斜、。急性期脑梗塞见上述证候者。 不良反应:尚不明确 禁忌:尚不明确 注意事项:1有过敏史及过敏性疾病史者禁用2孕妇禁用3无淤血证者禁用 4 有出血倾向者禁用。 4.盐酸川芎嗪 商品名称:川青 适应症:用于缺血性脑血管病,如,脑供血不足、脑血栓形成、脑栓塞及其他缺血性血管疾病如冠心病,脉管炎等。 不良反应:无明显不良反应,个别病例偶有口干、嗜睡等。 禁忌:以下患者禁用:1、对本品过敏者。2、脑出血及有出血倾向者。3、本品静脉滴注速度不宜过快。 4.舒血宁 功能主治:扩张血管,改善微循环。用于缺血性心脑血管疾病,冠心病,心绞痛,脑栓塞,脑血管痉挛等。 不良反应:极少见过敏反应 禁忌:孕妇及心力衰竭者慎用,新生儿、婴幼儿禁用。 注意事项:(1)本品是纯中药制剂,保存不当可能影响产品质量。发现药夜出现浑浊、沉淀浑浊、沉淀、变色亦不得使用。(2)因本品含有少量乙醇,对乙醇过敏者慎用。(3)对银杏过敏体质者不建议使用此药。(4)对孕妇、哺乳期妇女的安全性尚未确立,请谨慎使用。(5)严禁与其他药物混合配用。谨慎联合用药。(6)用药过程中,应密切观察用药反应,使用时滴注速度不能过快,不能过量。 5.前列地尔 适应症:1、治疗慢性动脉闭塞症,引起的四肢溃疡及微小血管循环障碍引起的四肢静息疼痛,改善心脑血管微循环障碍。2、脏器移植术后抗栓治疗,用以抑制后血管内的血栓形成。 3、动脉导管依赖性先天性心脏病。 4、用于慢性肝炎的辅助治疗。 不良反应:1、休克:偶见休克。要注意观察,发现异常现象时,立刻停药,采取适当的措施。2、注射部位:有时出现血管疼、血管炎、发红、偶见发硬、瘙痒等。3、循环系统:有

药理学各种药的归纳总结

药理 糖皮质激素小结(记忆方法,八个四): 1.构效关系有四:基本结构为甾核 1)C3的酮基、C20的羰基及C4-5的双键是保持生理功能所必需; 2)C17上有-OH;C11上有=O或-OH;3)C1~2为双键以及C6引入-CH3则抗炎作用增强、水盐代谢作用减弱; 4)C9引入-F,C16引入-CH3或-OH则抗炎作用更强、水盐代谢作用更弱。 2.四大生理作用:升糖、解蛋、分脂、保钠。 3.分四类:短效(的松类)、中效(尼松类)、长效(米松类)、外用(氟松类) 4.四大抗作用(超生理剂量):抗炎、抗毒、抗过敏、抗休克 5.对血液及造血系统的作用,四多一少:1)嗜酸粒细胞及淋巴细胞ˉ,治急性淋巴细胞性白血病。 2)红细胞?、血红蛋白?,治再障。 3)血小板?,治血小板减少症。 4)中性粒细胞?,治粒细胞减少症。 6.不良反应:(一)四个一:一进,一退,一缓,一反。1)一进:类肾上腺皮质机能亢进症(柯兴氏综合症)。 2)一退:肾上腺皮质萎缩和分泌功能减退。3)一缓:伤口愈合迟缓。 4)一反:停药反跳现象。 (二)四诱发: 1)诱发或加重感染。 2)诱发或加重糖尿病、高血压。 3)诱发或加重溃疡病。 4)诱发或加重精神病。 7.四用法: 1)小量替代:肾上腺皮质机能减退等。2)大量突击:严重感染或休克。 3)正量久用:自身免疫疾病、炎症后遗症等。 4)两日总量一次晨用。 胰岛素小结: 1.分三类:短,中,长效(纯胰岛素:单峰与单组分抗原性小)。 2.药动学三特点:

1)口服无效,加蛋白制剂禁注射; 2)加蛋白或锌为中,长效; 3)肝肾功能差影响灭活。 3.四大作用:降糖、合蛋、合脂、促钾; 4.三大用途:各型糖尿病,纠正细胞内缺钾或高血钾症,治疗精神分裂症。 5.三大不良反应:低血糖,过敏,耐受性。 甲状腺激素及抗甲状腺药关系图: 甲状腺激素——替代补充—→1.呆小病或克汀病(小儿) ↓ 2.粘液性水肿(成人)补充 ↓ 单纯性甲状腺肿---小剂量治疗---碘中毒1.急:血管神经性水肿; ↓↓ 2.慢:口眼刺激症; 甲状腺激素过量诱发↓ 3.过量诱发甲亢; ↓↓ ↓ 1.大剂量碘; 1.甲亢术前准备 甲亢——内科治疗——2.普萘洛尔共有二作用:2.甲危辅助治疗; 3.硫脲类(引起白细胞减少症,过敏反应) 强心甙小结 1.强心甙组成:甙元强心;糖延长其作用。 2.体内过程: 口服吸收率.慢效 ... 蛋白结合率洋地黄毒甙》中效.. 肝肠循环地高辛》速效 显效时间西地兰 维持时间毒K

扩张血管药最强的药物

扩张血管药最强的药物 心血管疾病近年来发病率是比较高的,这和平时人们饮食改变有一定的关系,加之平时不喜欢运动,很容易导致心血管疾病的发生,出现心血管疾病的时候,往往使用一些扩张血管的药物,这一类的扩张血管的药物也是比较多的,比如说环扁桃酯,钙通道阻滞剂等等,都属于这一类的扩张血管的药。 扩张血管药最强的药物 (1)盐酸*对平滑肌有舒张作用,尤其是对脑血管有直接扩张作用。亦可降低外周血管阻力和脑血管阻力,增加脑血流量,改善脑血氧供应。常用量30~60毫克,每日3次口服,或60~90毫克加入5%葡萄糖500毫升内静脉滴注,每日1次,7~10天为1疗程。 (2)环扁桃酯(抗栓丸)作用类似*,能松弛血管平滑肌,扩张脑、肾、冠状动脉和四肢血管,增加血流量,改善微循环。其作用较温和、持久。常用量100~200毫克,每日3次,口服。 (3)烟酸具有扩张脑血管,增加血流量,促进神经细胞代谢和降低胆固醇的作用。常用量50~100毫克,1日3次口服,或200~300毫克加入5%葡萄糖500毫升内静脉滴注,每日1次,7~10天为1疗程。 (4)钙通道阻滞剂如脑益嗪、氟桂嗪、尼莫地平等,能作用于细胞膜上的钙通道,阻止钙离子进入细胞内,解除血管平滑肌痉

挛而起到扩张血管作用。并可选择性地作用于脑血管,增加脑血流量,改善脑部微循环。常用量:脑益嗪25~50毫克,每日3次口服;氟桂嗪8~12毫克,每晚服1次;尼莫地平20~40毫克,每日3次,口服。 (5)培他定有较强的扩张脑血管,改善脑血液循环,提高脑血流量的作用。尤其对椎基底动脉系统扩张作用更强。常用量4~8毫克,每日3次,口服。 哪些中草药可以扩张血管 经典药方复方丹参丸作为首选的治疗心脑血管疾病的药物,组成有丹参、冰片、三七成分,具有活血化瘀,理气止痛效果。临床用于月经不调,经闭痛经,胸腹刺痛,热痹疼痛,疮疡肿痛,心烦不眠;肝脾肿大,心绞痛等病症。现代药理研究此药对心脏具有: 1、治疗心血管系统疾病的作用:①强心,加强心肌收缩力,改善心脏功能,不增加心肌耗氧量。②扩张血管作用,扩张冠脉,增加心肌血流量,扩张外周血管,血流增加,脑血流量下降。③抗血栓形成,提高纤溶酶活性,延长出、凝血时间,抑制血小板聚集,改善血液流变学特性(血粘度降低)④改善微循环。 2、促进组织的修复与再生作用:①促进组织的修复与再生,坏死心肌清除快,局部淤血减轻、血液循环改善,愈合时间缩短。

微循环

什么是微循环? 微循环是生命的基本特征之一,是机体与周围环境不断地进行物质、能量、信息的传递活动。单细胞生物可以通过细胞膜进行这种传递活动,但进化至哺乳动物阶段(人)只有肺和胃肠分别通过气管和食管才能和外界环境进行物质、能量、信息的传递。其他器官的位置、功能、代谢已经定型,构成器官的组织、细胞不能直接和外界环境沟通,只有通过组织液和血液、淋巴液进行物质、能量、信息的传递。微循环就是直接参与组织、细胞的物质、能量、信息传递的血液、淋巴液和组织液的流动。由于血红蛋白呈红色,镜下可以直接观察到细动脉、毛细血管、细静脉内的血液流动,而不做特殊处理是看不清淋巴液和组织液的流动的。因此,在临床上常常认为微循环就是指血液微循环,血液微循环是人们研究较多、认识较为清楚的领域。 微循环系统 微循环是微动脉与微静脉之间的毛细血管中的血液循环,是循环系统中最基层的结构和功能单位。它包括微动脉、微静脉、毛细淋巴管和组织管道内的体液循环。是直接参与组织细胞的物质交换的。人体每个器官,每个组织细胞均要由微循环提供氧气、养料,传递能量,交流信息及排除二氧化碳及代谢废物。故微循环与人体的衰老、疾病有着极其密切的关系。一旦人体的微循环发生障碍,其相应的组织系统或内脏器官就会受到影响而不能发挥正常功能,就容易导致人体的衰老、免疫功能的紊乱以及疾病的发生。故可以说,微循环障碍是导致人体衰老的根本原因;微循环障碍是各种疾病的基本病理改变;微循环障碍也是疾病发生、发展的重要环节。微循环理论,微循环学是一门新兴的边缘学科,它包括了基础医学、临床医学、生物工程等等多个学科,故对于微循环的研究已成为当今世界、国内外医学界、生物医学工程界共同重视的热门课题。 微循环障碍 正常的微循环灌注是人体组织细胞、脏器维持正常功能的前提,但在某些生理或病理性刺激因子作用下就会发生微循环障碍。微循环障碍是指微血管、微血流发生形态及功能的紊乱,导致组织细胞灌注不足而引起一系列缺血,缺氧性病变而产生疾病。 常见的微循环障碍: (1)管径及形态改变:微血管的持续痉挛或扩张,血管迂曲、畸形、密度降低;(2)管壁通透性增加:使血管外水肿或渗血; (3)微血流的改变:(4)血小板、红细胞的聚集成团;(5)白微栓的形成(血小板之间及白细胞的粘附或含有纤维蛋白);(6)血浆粘稠度的改变(血浆蛋白成份改变)如纤维蛋白原、球蛋白增加、清蛋白降低等等。 上述改变又可相互影响,终使血细胞聚集,血流缓慢,血液浓缩,血粘度增加而易形成血栓,或组织细胞缺血、缺氧而发生病变。通常微循环障碍是在不知不觉中产生,有可能在相当一段时间内无明显症状而处于潜伏期,目前发现微循环障碍的主要检测手段是通过计算机微循环显微电视系统作活体观察,它是一般X光、心电图、B超所不能代替的。微循环障碍常见于中老年人,为了防止微循环障碍的发生、发展,人们除要注意适量运动,合理营养外,服用功能型保健品可改善微循环,降低血粘度,防治微血栓,尤其对中风后遗症、心脑供血不足、糖尿病、脉管炎等有良好的康复及辅助作用。 衰老与微循环 衰老是由多种因素决定的,其中作为供给细胞氧气和营养物质、清除废物的微循环发生障碍是导致衰老的重要原因,这是一些学者对人体衰老机制的科学阐释。在研究中观察到,随着年龄的增长,微循环功能出现不同程度的异常,障碍程度逐渐加重,而长寿老人的微循环,相反仍保持正常的状态,这表明微循环的功能状态与年龄密切相关。研究还发现,50-59岁年龄段的人群中,微循环功能异常者较多,且易导致各种疾病的发生,是"衰老的危险年龄区间"。研究认为,微循环障碍作为衰老象征的结果与标志,同时在促进器官、组织和整体衰老中起主要作用,提出"衰老与微循环学说"。打个比方,人的心脏犹如水泵一样,是全身血液流动的动力源。分布周身的大小血管则象"长江"、"运河",是输送血液的通道,而微血管则相当于灌溉的"渠道",它数量多、分布面积大,遍及人体的每个角落,体内通过它在进行物质交换。若微血管不通畅,就象沟通一块块秧田的"水渠"受阻,"秧苗"得不到足够的营养和水份就会枯死一样,人体的细胞、组织乃至脏器会因微循环功能的障碍而萎缩、损伤和导致功能减退,衰老和疾病也随产生。这样我们就明白了微循环与衰老的关系:微循环功能障碍→导致组织细胞缺血缺氧,代谢紊乱,进而引起脏器功能低下,脏器间功能失调继之出现人体内环境失衡,形成恶性循环,最终促使衰老和产生疾病。在众多纷纭的衰老学说中,衰老微循环学说自成一体,并对其它学说作出贯通的阐释。 微循环特点? 微循环中的毛细血管非常长,约9-11万公里,能绕地球两周半,分布在人体各个角度无处不

改善微循环障碍药物及其作用机制研究进展

【摘要】目的综述近年来改善微循环障碍药物及其作用机制。方法查阅国内外近年有关文献资料进行分析、归纳和总结。结果改善微循环药物包括血管保护药、抗凝血药、溶栓去纤药、抗血小板、降低血粘度药物及中药制剂。结论微循环至关重要,近年对改善微循环药物的研究也越发突出。 【关键词】改善;微循环;障碍 微循环(microcirculation)这个名词是1954年在美国召开的第一届国际微循环会议上正式提出的。指微(细)动脉和微(细)静脉之间微血管的血液循环。 微循环发生障碍,可能导致人体器官功能低下,引起一系列疾病。由此可见,改善微循环至关重要。 常用的改善微循环障碍药物有以下几类。 1 血管保护药 1.1 2,5-二羟基苯磺酸钙 2,5-二羟基苯磺酸钙-水合物,结构式如下: ca2+ hoso2ohh2o 分子式:c12h10cao10s2·h2o,分子量为436.4。该药作为一种微循环改善剂,1997年载入欧洲药典,1998年载入英国药典。 药理作用:2,5-二羟基苯磺酸钙通过降低微血管壁通透性,增加其抵抗力,增加血浆酶原活性物质,活化淋巴循环系统,促进淋巴循环[1],降低血液和血浆粘稠度,纠正白蛋白/球蛋白比值,降低血小板高聚性,进而预防血栓形成,提高红细胞柔韧性;还可抑制血管活性物质(组织胺、5-羟色胺、缓激肽、透明质酸酶、前列腺素)引起的微血管高渗透作用,促进基底膜胶原的合成,能减少毛细血管基底膜厚度,抑制醛糖转换酶,减少细胞内山梨醇的含量,降低山梨醇对血管内皮的损伤,从而起到保护微血管的作用[2]。 临床评价:该药疗效确切,效果显著,安全性高,副作用小。国内由西安利君制药厂生产,商品名为“多贝斯”、“羟苯磺酸钙胶囊”;进口商品名为“导升明”。 1.2 恩必普该药为由芹菜和芹菜籽提取的有效物质-芹菜甲素的消旋体,属绿色植物性药品,主要成分为丁苯酞。该药可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节,具有较强的抗脑缺血作用,明显改善缺血脑区的微循环和脑血流量,改善脑能量代谢、抑制神经细胞凋亡。该药临床上已用于轻、中度缺血型脑卒中的治疗。 1.3 递法明递法明的主要成分有天然视紫质(rhodopsin)和类黄酮(flavonoid)。它能够改善微循环,具有抗炎、抗渗出、抗出血性的作用,其主要的药理作用分为几个方面:通过稳定毛细血管胶原纤维网增强毛细血管抗性, 维护血管正常的通透性, 改善微循环, 调节微血管血液流量;具有非常强的抗氧化作用, 抑制自由基对毛细血管的损害;加速视紫红质的再生速率,改善(夜)视力,减轻目眩,提高暗适应[3]。 1.4 虾青素(astaxanthin)虾青素是一种萜烯类不饱和化合物,是600多种类胡萝卜素中

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