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第十一章 泌尿系统药

第十一章 泌尿系统药



一、利尿药

品名:氨苯蝶啶 Triamterene(三氨蝶啶)

剂型与规格:片剂:50mg。

用法与用量:饭后服,每次50~100mg,每日3次。常与氢氯噻嗪合用增加疗效。每日最大剂量不超过300mg。

药理与用途:本品抑制远曲小管和集合管对Na+的重吸收,增加Na+ 、Cl-排泄而利尿,对K+则有潴留作用,其留钾排钠作用与螺内酯相似,但本品不是醛固酮拮抗剂。与其它利尿药合用时,能显著提高各自的利尿作用并能减轻不良反应。本品口服后1小时即产生利尿作用,4~6小时达高峰,药效可持续12~16小时。用于治疗心力衰竭,肝硬化腹水,慢性肾炎和其它原因引起的顽固性水肿。

不良反应:偶见恶心,呕吐,嗜睡,轻度腹泻,软弱,口干,光敏,过敏等;大剂量或长期服用可出现血钾过高。

注意事项:长期应用者,应定期检查BUN;肾脏病人、老年人、糖尿病人应特别注意高血钾;服药后多数患出现淡蓝色荧光尿;与洋地黄合用时可使疗效降低,使血尿酸、血糖升高;与非甾体类抗炎药合用时可引起急性肾衰;有痛风史的病人宜慎用;孕妇及哺乳期妇女,严重肝、肾功能不全者,无尿病人禁用。



品名:呋噻米 Furosemide(速尿、呋喃苯胺酸)

剂型与规格:注射液:20mg/2ml;片剂:20mg。

用法与用量:肌注或静脉注射,开始时每次20~40mg,必要时每2小时追加剂量,剂量视病情而定。静脉注射时剂量一般每次不超过100mg,速度不宜过快。口服,水肿性疾病:起始剂量每次20~40mg,必要时6~8小时追加20~40mg,,一般的剂量范围是每日40~200mg。高血压:起始剂量每日40~80mg,每日2次。高钙血症:口服每日80~120mg,每日1~3次。

药理与用途:本品为强效利尿剂。主要作用于髓升支粗段皮质部,抑制氯、钠、钾从肾小管向上细胞内的重要吸收;可扩张肾血管,增加肾血流量,调整肾血流分布;抑制肾小管对Ca2+、Mg2+的重吸收,增加Ca2+、Mg2+的排泄;对碳酸酐酶也有抑制作用。用于心、肝、肾等病变引起的各种水肿、脑水肿;高血压;高钙血症;急性药物中毒;急性功能衰竭的预防。

不良反应:可引起低钾,低钠,低氯性碱中毒等及与此有关的口干,乏力,肌肉酸痛,恶心,腹泻,关节痛,心律失常等;还可引起高尿酸血症,高血糖,氮质血症,过敏反应等;静脉快速大剂量给药时可引起暂时性的听力减弱,短暂性耳聋等;偶见肝功能损害,粒细胞减少,血小板降低,肝炎病人易产生肝昏迷。

注意事项:利尿作用迅速,大剂量作用可引起脱水和血容量不足,体位性低血压;易致电解质紊乱,使用过程应对K+

、Na+、Cl- 、Ca2+的进行监测;长期应用可以产生高尿酸血症,个别病人可以出现急性痛风,老年人、有痛风史者、胰腺炎者宜慎用;与磺胺类药物有交叉过敏;与降血压药合用须注意调整后者剂量;与氨基糖苷类抗生素合用时,易出现听力减退和暂时性耳聋;与糖皮质激素、强心苷合用时,应注意补钾;不宜将本品加于酸性输液中静滴,以免发生沉淀;孕妇、低钾血症、肝昏迷病人、大剂量便用洋地黄的病人禁用;严重肾功能不全、糖尿病、痛风等患者及儿童慎用。



品名:氢氯噻嗪Hydrochlorothiazide(双氢克尿噻)

剂型与规格:片剂:10mg、25mg。

用法与用量:口服,每次25~50mg,每日25~100mg,每日或间日使用;儿童每日1~2mg/kg,每日1~2次。

药理与用途:本品为中效利尿剂。主要作用部位在髓袢升支的皮质部及远曲小管起始部位,抑制氯、钠的重吸收,增加钾的排泄,增加肾小管对钙的重吸收。有微弱抑制碳酸酐酶的作用。本品尚有抗利尿作用,能显著减少肾原性尿崩症的尿量。本品降压作用较弱,但对正常血压不起作用。用于各种水肿、高血压及尿崩症。

不良反应:可引起水、电解质紊乱,特别是低钾血症,肝硬变患者可因低钾血症和血氨升高而诱发肝昏迷;此外,可引起高尿酸血症,高血糖症;偶见皮疹,血小板减少性紫癜,血胆红素升高,过敏性皮炎。

注意事项:服用期间,应注意血液电解质水平;长期服用可致电解质紊乱,故宜隔日服用或服药3~4日停药3~4日;无尿或严重肾功能不良、对磺胺过敏或对本品过敏者、红斑狼疮、肝功能减退、有痛风史者、哺乳期妇女、糖尿病患者慎用。



品名:阿米洛利 Amiloride(氨氯吡咪)

剂型与规格:片剂(盐酸盐):5mg。

用法与用量:口服,每次5mg,每日2次,必要时增加剂量,最大每日20mg。

药理与用途:抑制远曲小管及集合管Na+-H+和Na+-K+交换,并非通过拮抗醛固酮而起作用,为目前排钠留钾利尿药中作用最强的药物。本品增加Na+、Cl-的排泄和尿酸的排泄。本品能增加氢氯噻嗪和利尿酸等利尿药的作用并减少钾的丢失。一般不单独应用,本品无降压作用。用于治疗心、肝、肾疾病引起的水肿;排钾利尿药引起的低血钾。

不良反应:服后可有胃肠道反应及感觉异常;头晕,皮疹,乏力,肌痛及视觉变化等;也可有直立性低血压,血尿氮浓度升高等。

注意事项:大剂量长期使用,可出现血钾过高现象。严重肾功能不全者,有高钾血症倾向者禁用;孕妇、糖尿病慎用;在进行糖耐量试验前,应停此药。



品名:布美他尼 Bumetanide(丁尿胺)


型与规格:片剂:1mg;注射液:0.5mg/2ml。

用法与用量:口服,每次0.5~1mg,每日1~3次,最大剂量每日10~20mg。静注,每次0.5mg~1mg。

药理与用途:本品作用部位、作用机制、电解质丢失和作用特点均与呋喃苯胺酸、利尿酸相似。临床上主要作为呋噻米的代用品,用于各种顽固性水肿及急性肺水肿,急慢性肾功能衰竭患者。

不良反应:参见呋噻米;偶见男性病人出现乳房发育,阴茎勃起困难。

注意事项:参见呋噻米。



品名:螺内酯 Spironolactone(安体舒通)

剂型与规格:片剂:20mg。

用法与用量:每次20mg,每日3~4次,用药5日效果满意,可继续使用原量,否则应加用其它利尿药,常与氢氯噻嗪合用。

药理与用途:与醛固酮有类似的化学结构,在远曲小管、集合管竞争性抑制醛固酮,从而干扰醛固酮对上述部位钠重吸收的促进作用。促进Na+和Cl~的排出而产生利尿,因Na+~K+ 交换机制被抑制,钾的排出减少,故为留钾利尿药。本品为低效利尿剂,对继发性醛固酮升高引起的水肿有治疗效果。用于与醛固酮升高有关的顽固型水肿,如肝硬化腹水、心力衰竭、肾病综合征等水肿。

不良反应:有轻度胃肠道症状;偶有头痛,嗜睡,发热,皮疹等;长期应用本品时,男性可出现乳房增大,阳萎;女性出现月经不规则,声音变粗等;长期或大剂量使用可引起高血钾,血尿素氮升高。

注意事项:本品有留钾作用,应慎用补钾剂;孕妇及哺乳期妇女、肝肾功能损害、代谢性酸中毒、高钾血症的病人禁用。



二、前列腺药

品名:黄酮哌酯 Flavoxate(泌尿灵)

剂型与规格:片剂:200mg。

用法与用量:口服,每次200mg,每日3~4次。病情严重时可适当增加剂量。

药理与用途:本品具有抑制腺苷酸环化酶、磷酸二酯酶作用,亦有钙离子拮抗作用及较弱的抗毒蕈碱作用。对泌尿生殖系统平滑肌具有选择性的解痉止痛作用。临床可用于尿道炎、前列腺炎、膀胱炎等引起的尿急、下腹部疼痛等症状,妇科痉挛性痛,如痛经、下腹部疼痛等,亦可配合其他药物用于肾结石、尿道结石、下尿道手术后引起的各种疼痛。

不良反应:有恶心,呕吐;轻微嗜睡,口干;视近物模糊,调节麻痹,眼压增高;排尿困难;心动过速和心悸等现象。

注意事项:孕妇及驾驶员和机械操作人员慎用;有炎症的患难者应同时加用抗感染药;幽门梗阻、肠梗阻、胃肠道出血、尿路梗阻禁用;青光眼患者慎用或禁用;12以下儿童不宜使用。



品名:特拉唑嗪 Terazosin

剂型与规格:片剂(盐酸盐):1mg、2mg、5mg。

用法与用量:口服,开始时

每次不超过1mg,每晚睡前1mg,以后根据情况逐渐增量。治疗高血压:剂量可逐渐增至理想血压,推荐剂量为每日1mg~5mg;治疗前列腺肥大:一般每日1mg~5mg。

药理与用途:为选择性a1受体阻滞剂,对血管平滑肌有舒张作用;降低周围血管阻力,特别是扩张小动脉,从而使血压下降,而舒张压降低更显著。降低膀胱出口部位平滑肌,解除前列腺增生时由于平滑肌张力引起的排尿困难,使尿流动力学得以改善。用于良性前列腺肥大及高血压。

不良反应:可见头痛,头晕,无力,恶心,心悸,体位性低血压等;偶见胃肠道不适,水肿,便秘,瘙痒,皮肤反应,阴茎异常勃起,情绪影响等。

注意事项:首次或最初几次服药后出现体位性低血压,应避免突然改变姿势或参加危险的工作;避免突然停药;驾驶员及孕妇、哺乳期妇女、对本品过敏者、严重肝肾功能不全者、12岁以下的儿童禁用。



品名:非那雄胺 Finasteride(保列治、非那甾胺)

剂型与规格:片剂:5mg。

用法与用量:口服,每次5mg,每日1次,6个月为1个疗程。

药理与用途:本品是一种4-氮甾体激素化合物。为5a-还原酶特异抑制剂,该酶能将睾酮代谢成更强效的雄激素双氢睾酮。双氢睾酮是前列腺生长所依赖的物质,因而合成受阻而使腺体消肿。本品对雄激素受体无亲和力。用于良性前列腺肥大症。

不良反应:主要为性功能障碍;偶有皮疹,口唇肿胀等过敏反应,乳房增大和压痛。

注意事项:本品起效慢,不适用于良性前列腺增生症状较重,尿流量严重下降和有多量残余尿量者;尿潴留较大或尿排出严重减少时,应检查是否有阻塞性尿路疾病;怀疑前列腺癌者不宜用,以免影响对疾病判断;孕妇须避免与服用本品者的精液接触,以免导致男性胎儿外生殖器异常;妇女、儿童、对本品禁用。



三、其它

品名:碳酸氢钠 Sodium Bicarbonate

剂型与规格:片剂:0.5g。

用法与用量:口服,每次0.5~1.0g,每日3次,饭前服用。

药理与用途:本品口服后能迅速中和胃酸,减轻疼痛,但作用持续时间较短。口服易吸收,能碱化尿液。用于胃酸过多及消化道溃疡,碱化尿液。

不良反应:口服中和胃酸时大量二氧化碳,增加胃内压力,能使胃扩张,常引起嗳气;对严重胃溃疡病人可引起溃疡穿孔;还可反射性地引起胃泌素释放,继发性胃酸分泌增加;长期大量使用,可引起碱血症、高血症。

注意事项:充血性心力衰竭、水肿和肾功能衰竭的酸中毒患者,使用本品应慎重;严重溃疡的病人禁用。



品名:腹膜透析液 Peritoneal Dialysis Fluid

主要成分:腹膜透析

液由钠、钾、钙、镁、氯、缓冲物质(基团)和葡萄糖等配制而成的澄明、无菌、无热原和内毒素、pH值适宜的溶液。

剂型与规格:注射液:1000ml/袋、2000ml/袋。

用法与用量:透析管插入腹膜,使透析管与腹膜透析液连接并保持通畅。用前透析液加温至37 oC。每日透析4次,每次透析交换量,依尿量多少可分为1000、1500、2000ml,白天每次存留4小时,夜间存留10小时。

药理与用途:腹膜为一生物半透膜,具有分泌、吸收、扩散和渗透作用。可将含有与机体细胞外液近似的电解质、葡萄糖等透析液通过透析管输入腹腔,腹膜毛细血管内血浆及淋巴液中积聚的尿素、肌酐、钾、硫酸、磷酸盐、胍类中分子代谢物及其它电解质等经过腹膜进入腹腔透析液中,而透析液中的物质也同样通过腹膜进入循环不断交换透析,清除了病人体内的氮质及其它代谢物,并保持水、电解质平衡,代替了肾脏的部分功能。用于治疗急性或慢性肾功能衰竭;药物中毒;顽固性心力衰竭;严重电解质紊乱,如高血钾等。

不良反应:腹膜透析易出现腹痛,腹膜炎,脱水,电解质紊乱,蛋白质及其它营养丢失,腹膜粘连,出血,透析管阻塞,透析管周围渗漏,失衡综合等并发症;严重腹胀,高度脱水,周围循环衰竭,腹壁皮肤感染,腹腔内脏创伤和炎症,肠粘连,腹部术后;恶液质,肺部病变等禁用腹膜透析。

注意事项:注意腹腔透析的并发症,如腹痛、腹膜炎、脱水、电解质紊乱、蛋白质及其他营养成分丢失、腹腔粘连、出血、透析管阻断、透析管周围渗漏、失衡综合征等;醋酸透析液有扩张血管的作用,对腹膜刺激较大;碳酸氢盐透析液在低渗条件下对中性粒细胞的功能有保护作用,而且适用于有肝脏损害者;但碳酸氢盐须临时配制。



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