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药物化学试题

A卷

一、名词解释(本大题共3小题,每小题2分,共6分)

1.QSAR

2.药效相

3.β受体阻断剂

二、填空题(本大题共7小题,每空1分,共14分)

请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。

1.药物的潜伏化包括_______和_______。

2.药物动力相包括药物在体内的_______、_______和_______。

3.生物烷化剂是一类能与体内的生物大分子发生_______反应的抗肿瘤药。

4._______是人体中一种重要的化学神经递质,但其化学性质不稳定,在体内酯酶的作用下易发生水解反应。5.甾类化合物按其化学结构特征可分为三大类,这三大类母核分别为_______、_______和_______。

6.维生素按其溶解性质的不同可分为脂溶性和水溶性两大类,其中水溶性维生素包括_______和_______。

7.奥美拉唑在临床上用作_______药,其作用机制是_______。

三、单项选择题(本大题共20小题,每小题2分,共40分)

在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。

1.下列反应中,不属于I相代谢的是( )

2.下列药物不属于镇静催眠药的是( )

A.安定

B.苯巴比妥

C.苯妥英钠

D.硫喷妥钠

3.下列抗抑郁药中,属于5-羟色胺重摄取抑制剂的是( )

A.盐酸阿米替林

B.氟西汀

C.异烟肼

D.安非他酮

4.下列哪一个是可吸入性全麻药?( )

A.利多卡因

B.氟烷

C.氯胺酮

D.普鲁卡因

5.下列镇痛药中,不是μ受体激动剂的是( )

A.吗啡

B.美沙酮

C.哌替啶

D.喷他佐辛

6.下列药物中,没有消炎作用的是( )

A.萘普生

B.阿司匹林

C.雷尼替丁

D.可的松

7.下列药物中,属于β受体阻断剂的是( )

A.肾上腺素

B.多巴胺

C.去甲肾上腺素

D.普萘洛尔

8.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是( )

A.利血平

B.米诺地尔

C.依那普利

D.可乐定

9.洋地黄毒甙在临床上主要用于治疗哪种疾病?( )

A.高血压

B.心绞痛

C.高血脂

D.心力衰竭

10.阿司咪唑属于_______,临床上用于治疗枯草热,过敏性鼻炎等。( )

A.H1受体拮抗剂

B.H2受体拮抗剂

C.H3受体拮抗剂

D.质子泵抑制剂

11.下列药物中不属于抗代谢药物的是( )

A.磺胺嘧啶

B.6-巯基嘌呤

C.环丙沙星

D.5-氟脲嘧啶

12.下列药物中有降低血糖作用的是( )

A.甲状腺素

B.格列美脲

C.肾上腺素

D.青霉素

13.硫酸沙丁胺醇属于_______,临床上用于治疗支气管哮喘,支气管炎等。( ) A.α受体激动剂 B.α受体阻断剂

C.β受体激动剂

D.β受体阻断剂

14.下列关于抗肿瘤药物甲氨蝶呤的作用机制正确的是( )

A.通过抑制DNA合成所需的叶酸的合成,从而抑制肿瘤细胞的生长

B.插入到DNA碱基对之间,引起DNA分裂

C.抑制细胞的有丝分裂

D.以共价键形式与DNA结合,使其丧失活性或使DNA分子断裂

15.长春新碱是哪种类型的抗肿瘤药( )

A.生物烷化剂

B.抗生素类

C.抗有丝分裂类

D.肿瘤血管生成抑制剂

16.把氯霉素制成棕榈酸酯,可以消除氯霉素的苦味,该酯本身并无活性,在体内经代谢而释放出药效,这是利用下列哪个原理?( )

A.前药

B.软药

C.挛药

D.生物电子等排

17.多巴胺和肾上腺素性质不稳定,易被氧化,这是因为其结构中含有( )

A.多羟基

B.胺基

C.两个邻位酚羟基

D.烯二醇

18.β-内酰胺类抗生素的作用机理是( )

A.抗叶酸代谢

B.抑制DNA回旋酶

C.抑制细菌细胞壁的合成

D.抑制蛋白质的合成

19.下列药物中哪个是抗艾滋病药?( )

A.利巴韦林

B.阿昔洛韦

C.碘苷

D.扎西它滨

20.广谱青霉素的结构特点为酰胺侧链上的α-碳上含有_______基团。( )

A.较大空间位阻

B.亲水性

C.吸电子

D.较小空间位阻

四、写、认结构:写出下列药物的结构及作用(1~5题)或名称及作用(6~10题)

(本大题共10小题,每小题2分,结构或名称1分,作用1分,共20分)

1.7-ADCA

2.肾上腺素

3.利多卡因

4.布洛芬

5.可的松

药物化学试题

6.

药物化学试题

7.

药物化学试题

8.

药物化学试题

9.

药物化学试题

10.

五、问答题(本大题共3小题,共20分)

1.根据下面的结构式回答下列问题。(5分)

药物化学试题

a.该结构药物的名称是什么,在临床上有何作用?

b.写出此类药物的3,4,6位上的构效关系。

2.写出下列合成路线中的中间体,并写出目标产物的药名及作用。(5分)

药物化学试题

3.简述抗高血压药物按作用机制分类,每类各举例一个药物。(10分)

B卷

一、名词解释(本大题共3小题,每小题2分,共6分)

1.先导化合物

2.生物烷化剂

3.拼合原理

二、填空题(本大题共7小题,每空1分,共14分)

请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。

1.全身麻醉药根据给药途径的不同可分为________和________。

2.解热镇痛药是通过抑制________,从而抑制炎症介质________在下丘脑的生成。

3.吗啡分子结构中因具有________及________,因而具有酸碱两性。

4.临床常用的降血脂药主要有________类、________类和烟酸类。

5.磺胺类药物的抗菌作用机理是与________竞争性拮抗,从而使微生物的DNA,RNA及蛋白质的合成受干扰,影响细菌的繁殖;而其增效剂甲氧苄啶的作用机理是抑制________酶。

6.肾上腺皮质激素如可的松、氢化可的松按其母核结构属于________,其主要作用是________。

7.分配系数P是指在正辛醇中的物质的量的浓度与在________中的物质的量的浓度之比,P值越大,则________性越高。

三、单项选择题(本大题共20小题,每小题2分,共40分)

在每小题列出的四个备选项中只有一个是符合题目要求的,请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。

1.局部麻醉药物的发展是从对_________的结构及代谢的研究中开始的。( )

A.巴比妥酸

B.可卡因

C.咖啡因

D.普鲁卡因

2.地西泮的化学结构中所含的母核是( )

A.二苯并氮杂卓环

B.氮杂卓环

C.1,5-苯二氮卓环

D.1,4-苯二氮卓环

3.下列非甾体抗炎药物中哪个药物具有1,2-苯并噻嗪类的结构?( )

A.吡罗昔康

B.吲哚美辛

C.羟布宗

D.芬布芬

4.下列药物中,哪个药物的作用受体类型与其它三个不同?( )

A.盐酸吗啡

B.盐酸美沙酮

C.脑啡肽

D.枸橼酸芬太尼

5.咖啡因化学结构的母核是( )

A.蝶呤

B.黄嘌呤

C.喹啉

D.嘌呤

6.M胆碱受体拮抗剂的主要作用是( )

A.解痉、散瞳

B.肌肉松弛

C.降血压

D.中枢抑制

7.在肾上腺素能激动剂的构效关系中,其必须具备的基本结构是( )

药物化学试题

8.强心苷类药物的配糖基甾核的立体结构对药效影响很大,其中C-17上的内酯环为以下哪种时相对活性最强?( )

A.β-构型,有双键存在

B.α-构型,有双键存在

C.α-构型,无双键

D.β-构型,双键被还原

9.下列抗高血压药物中属于ACE抑制剂的是( )

A.利血平

B.米诺地尔

C.依那普利

D.甲基多巴

10.氯苯那敏属于哪一种化学结构类型药物?( )

A.乙二胺

B.哌嗪

C.氨基醚

D.丙胺

11.下列抗溃疡药中,不是H2受体拮抗剂的是( )

A.西咪替丁

B.雷尼替丁

C.奥美拉唑

D.法莫替丁

12.属于二氢叶酸还原酶抑制剂的抗疟药为( )

A.乙胺嘧啶

B.青蒿素

C.伯氨喹

D.奎宁

13.耐酸青霉素的结构特点是侧链结构中含有( )

A.电负性原子

B.较大的空间位阻基团

C.水溶性的氨基、羧基

D.脂溶性基团

14.复方新诺明是由_______组成。( )

A.磺胺醋酰与甲氧苄啶

B.磺胺嘧啶与甲氧苄啶

C.磺胺甲恶唑与甲氧苄啶

D.磺胺噻唑与甲氧苄啶

15.下列药物中哪个是抗艾滋病药?( )

A.金刚烷胺

B.阿昔洛韦

C.碘苷

D.齐多夫定

16.属于抗代谢药物的是( )

A.巯嘌呤

B.喜树碱

C.氮芥

D.多柔比星

17.环磷酰胺是哪种类型的抗肿瘤药?( )

A.抗代谢类

B.抗生素类

C.抗有丝分裂类

D.生物烷化剂

18.睾酮的化学名是( )

A.雄甾-4-烯-3-酮-17α-醇

B.17β-羟基-雄甾-4-烯-3-酮

C.雄甾-4-烯-3-酮-16α,17β-二醇

D.19-去甲-雄甾-4-烯-3-酮-17β-醇19.具有酸性及强还原性的维生素是( )

A.维生素B1

B.维生素B6

C.维生素C

D.维生素E

20.磺酰脲类口服降血糖药物的成功开发源于( )

A.从天然产物中发现得到启发

B.从构效关系研究中总结发现

C.从磺胺类药物的副作用研究而来

D.药物筛选

四、写、认结构:写出下列药物的结构及作用(1~5题)或名称及作用(6~10题)

(本大题共10小题,每小题2分,结构或名称1分,作用1分,共20分)1.普鲁卡因

2.贝诺酯

3.青霉素钠

4.氮芥

5.烟酸

6.

药物化学试题

7.

药物化学试题

8.

药物化学试题

9.

药物化学试题

10.

五、问答题(本大题共3小题,共20分)

1.根据下面的磺胺类药物的结构式回答下列问题。(5分)

药物化学试题

a.该类药物的作用是什么?

b.在苯环上引入其它基团对其药效有何影响?

c.该结构式中R基团的构效关系。

2.写出巴比妥类药物的合成通法(以丙二酸二乙酯为原料),并简要说明该类药物的理化通性。(5分)3.简述抗生素按化学结构分类,每类各列举一个药物。(10分)