(整理)中枢神经系统的药物.
第九章 中枢神经系统的药物
学习目标
理解中枢神经系统药物的分类和常用药的作用机制；掌握本章的基本
概念；熟练掌握中枢兴奋药与抑制药、解热镇痛抗炎药的作用与用途、临床应用注意事项，要注意解热镇痛药是对症治疗药，要想从根本解决问题，必须找到发病原因而采取标本兼治的原则。会使用实验实训七中的药物解热作用的测定方法。
第一节 中枢兴奋药与抑制药
一、中枢兴奋药
凡能选择性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的一类药物称为中枢兴奋药。根据其主要作用部位可分大脑兴奋药、延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。
中枢兴奋药对整个中枢神经系统都有兴奋作用，但由于剂量大小和作用部位不同，其作用强弱和选择性也不同（图9-1）。如咖啡因剂量过大时，兴奋可扩散到延髓乃至脊髓，产生过度兴奋乃至惊厥，而后转化为中枢抑制，且这种抑制不能再被该类药物所对抗，此时可危及动物的生命。同时，鉴于这类药物多数治疗量与中毒量相接近，作用时间短，常需反复用药，故多数为剧毒药物。在使用时要选药适当，控制好剂量和给药间隔时间，以免发生中毒。
图9-1 常用中枢兴奋药的主要作用部位
咖啡因(Caffeine)
1
3
【基本概况】本品为白色或微带黄绿色、有丝光的针状结晶；味苦。本品是从茶叶或咖啡豆中提取或人工合成的一种生物碱，溶于热水，常与苯甲酸钠制成复盐（苯甲酸钠咖啡因或安钠咖）注射液。
【作用与用途】本品能抑制体内磷酸二酯酶的活性，减少磷酸二酯酶对环磷酸腺苷（cAMP）的降解，提高细胞内cAMP的含量。而cAMP在组织细胞内参与多种生化过程，从而产生广泛的生理效应。⑴本品可兴奋中枢神经，以大脑皮层最敏感。小剂量就能兴奋大脑皮层，家畜表现精神活泼，使役能力和耐力增强；较大剂量能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，呼吸加深加快，换气增加，血压升高，当呼吸中枢抑制时这种作用更为明显；中毒剂量时可兴奋脊髓，使反射增强，产生强直性惊厥，导致中枢神经麻痹。⑵对心血管系统的作用受多种因素的影响。小剂量时兴奋迷走神经中枢和血管运动中枢，使心率减慢与血管收缩；治疗量时直接兴奋心肌和松弛血管平滑肌，使心率、心肌收缩力和心输出量增高，以及冠状血管、肺血管、肾血管和全身血管等不同程度扩张。⑶可增强骨骼肌的收缩，提高肌肉的工作能力和减轻疲劳，能松弛支气管平滑肌和胆管平滑肌，有轻微的止喘和利胆作用。⑷可抑制肾小管对Na+和H2O的重吸收，结合肾血管扩张和强心作用的共同结果，导致尿量增多。⑸有升高血糖和血中脂肪酸的作用。
本品用于重病、中枢抑制药过量、过度劳役引起的精神沉郁、血管运动中枢和呼吸中枢衰竭；也用于高热、中毒、中暑等引起的急性心力衰竭，以及心、肝和肾病引起的水肿。
【应用注意】⑴本品属于限剧药，剂量过大可引起心跳和呼吸急促、体温升高、流涎、呕吐、腹痛，甚至发生强直性痉挛而死亡。⑵中毒时可用如溴化物、水合氯醛、巴比妥类等中枢抑制药对症治疗，但不能用麻黄碱、肾上腺素等强心药，以防毒性增强。⑶本品禁用于代偿性心力衰竭和器质性心功能失常、末梢性血管麻痹以及动物心动过速的病畜。⑷本品与氨茶碱合用毒性增强；与氟喹诺酮类药合用，可提高其血药浓度；注射液禁止与盐酸四环素、盐酸土霉素等酸性药配伍，否则可产生沉淀。⑸休药期：牛、羊、猪28d，弃奶期7d。
【用法与用量】内服，一次量，马2～6g；牛3～8g；羊、猪0.5～2g；犬0.2～0.5g；猫0.05～0.1g。静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬0.1～0.3g；鸡0.025～0.05g，鹿0.2～2g。一般每日给药1～2次，重症给药间隔4～6 h。安钠咖：静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬0.1～0.3g。
尼可刹米(Nikethamide)
【基本概况】本品又称克拉明，为无色澄明或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶性团块；有轻微的特臭，味苦。本品常制成注射液。
【作用与用途】⑴本品直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。⑵对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。
本品用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；亦可加速麻醉动物的苏醒。
【应用注意】⑴本品以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。⑵解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。⑶安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类药物或小剂量硫喷妥钠解救。⑷作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5～10min。
【用法与用量】静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2.5～5g ；羊、猪0.25～1g ；犬0.125～0.5g 。必要时可间歇2h重复一次。
回苏灵(Dimefline)
【基本概况】本品又称二甲氟林，为白色结晶性粉末；味微苦。本品为人工合成的黄酮衍生物，溶于水，常制成盐酸盐注射液。
【作用与用途】⑴本品对呼吸中枢有直接兴奋作用。药效比尼可刹米强100倍，但作用快，毒性稍大。⑵用药后可增加肺换气量，降低动脉血的二氧化碳分压和提高血氧饱和度。
本品常用于治疗各种传染病和中枢抑制药中毒引起的呼吸衰竭。
【应用注意】⑴本品静脉注射时需用葡萄糖注射液稀释后缓慢注入，过量易引起惊厥，可用短效巴比妥类解救。⑵孕畜禁用。
【用法与用量】肌内、静脉注射，一次量，马、牛40～80mg；猪、羊8～16mg。
硝酸士的宁(Strychnine Nitrate)
【基本概况】本品又称番木鳖碱，为无色针状结晶或白色结晶性粉末；无臭，味极苦。本品是由植物番木鳖或马钱子的种子中提取的生物碱，略溶于水，常制成注射液。
【作用与用途】本品能选择性提高脊髓的兴奋性。治疗量的士的宁可增强脊髓反射的应激性，缩短脊髓反射时间，神经冲动易传导，骨骼肌张力增加；中毒剂量对中枢神经系统所有部位都产生兴奋作用，可使全身骨骼肌同时挛缩，发生强直性惊厥。一般认为本品通过与甘氨酸受体结合，竞争性阻断脊髓润绍细胞释放的突出后抑制性递质甘氨酸，从而阻断了润绍细胞的返回抑制和交互抑制功能，即通过解除抑制而起到兴奋作用。表现出运动神经元的兴奋冲动过度扩散，肌肉紧张度过高；伸肌与屈肌不能协调，使骨骼肌强直性收缩。
本品常用于治疗脊髓性不全麻痹，如治疗直肠、膀胱括约肌的不全麻痹、非损伤性阴茎下垂、挫伤性臀部、尾部与四肢的后躯不全麻痹等。
【应用注意】⑴本品毒性大，安全范围小，排泄缓慢，有蓄积性，长期使用或过量可引起脊髓中枢过度兴奋而产生中毒反应，出现对声音和光敏感，肌肉震颤，角弓反张，严重时动物因喉气管痉挛和呼吸中枢麻痹窒息死亡。解救方法是使动物绝对安静，静脉注射硫酸镁注射液或肌注苯巴比妥钠等。⑵对于孕畜、癫痫和破伤风患畜，禁用。
【用法与用量】皮下注射，一次量，马、牛15～30mg；羊、猪2～4mg；犬0.5～0.8mg。
二、镇静药与抗惊厥药
镇静药是指对中枢神经系统具有轻度抑制作用，从而起到减轻或消除动物狂躁不安，恢复安静的一类药物。较大剂量可以促进睡眠，大剂量还可呈现抗惊厥作用和麻醉作用。主要用于兴奋不安或具有攻击行为的动物或患畜，以使其安静，便于管理和治疗。这类药物在大剂量时还能缓解中枢病理性过度兴奋症状，即具有抗惊厥作用。临床常用的另一类中枢抑制药是安定药，如吩噻嗪类（如氯丙嗪等）、苯二氮卓类（如地西泮等）。这类药物大剂量下也具有抗惊厥作用。
抗惊厥药是指能对抗或缓解中枢神经因病变而造成的过度兴奋状态，从而消除或缓解全身骨骼肌不自主的强烈收缩的一类药物。常用药物有硫酸镁注射液、巴比妥类药、水合氯醛、地西泮等。
盐酸氯丙嗪(Chlorpromazine Hydrochloride)
【基本概况】本品又称氯普马嗪、冬眠灵，为白色或乳白色结晶性粉末；有微臭，味极苦，有麻感。本品易溶于水，常制成片剂和注射液。
【作用与用途】⑴本品能使精神不安或狂躁的动物转入安定和嗜睡状态，使性情凶猛的动物变得较驯服和易于接近，呈现安定作用。⑵有一定的镇痛作用。⑶有一定的止呕作用。小剂量时能抑制延髓的化学催吐区，大剂量能直接抑制延髓的呕吐中枢，但对刺激消化道或前庭器官反射性兴奋呕吐中枢引起的呕吐无效。⑷抑制体温调节中枢，降低基础代谢，使正常体温降低1～2℃。⑸可阻断外周α受体，直接扩张血管、解除小动脉与小静脉痉挛，可改善微循环，具有抗休克作用。同时，本品扩张静脉的作用大于扩张动脉系统的作用，从而降低心脏前负荷，在左心衰时可改善心功能。
本品用于有攻击行为的猫、犬和野生动物使其安静；也用于强化麻醉和外科小手术的镇痛和防止休克；还用于减少高温季节运输畜禽时的应激反应。
【应用注意】⑴治疗量对大多数动物一般无毒副作用，而应用过量，使动物发生心率加快、呼吸浅表、肌肉震颤、血压下降，甚至发生休克。如犬按2.5～5mg／kg体重注射后，可引起心律不齐。中毒时应使用强心药和去甲肾上腺素进行解救，不宜用肾上腺素。⑵马不宜用，镇静时间短，易出危险。⑶该药有刺激性，静脉注射时宜稀释且缓慢进行。⑷粉末或水溶液遇空气、阳光和氧化剂逐渐变成黄色、粉黄色至棕紫色，毒性增强。⑸不宜与碱性药物如碳酸氢钠、巴比妥类钠盐等配伍，否则会析出氯丙嗪沉淀。⑹禁止作为食品动物的促生长剂。
【用法与用量】内服，一次量，每千克体重，犬、猫2～3mg。肌内注射，一次量，每千克体重，马、牛0.5～1mg；羊、猪1～2mg；犬、猫1～3mg；虎4mg；熊2.5mg；单峰骆驼1.5～2.5mg；野牛2.5mg；恒河马、豺2mg。
地西泮(Diazepam)
【基本概况】本品又称安定、苯甲二氮唑，为白色或类白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品几乎不溶于水，常制成片剂和注射液。
【作用与用途】⑴本品具有镇静、催眠作用，使兴奋不安的动物安静，使有攻击性、狂躁的动物变为驯服，易于接近和管理。⑵有较好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态疗效显著，但对癫痫小发作效果较差。⑶抗惊厥作用强，能对抗电惊厥、戊四氮与士的宁中毒所引起的惊厥。⑷较大剂量时，有中枢性肌肉松弛作用。因可促进脊髓中的突触前抑制，抑制多突触反射，使肌肉松弛。
本品常用于狂躁动物安静与保定，如治疗犬癫痫、破伤风及士的宁的中毒，防止水貂等野生动物攻击等；也用于肌肉痉挛、癫痫及惊厥等。
【应用注意】⑴在镇静剂量时，马可引起肌肉震颤和共济失调；猫可产生行为改变（受刺激、抑郁等），并可能引起肝损害；犬可出现兴奋效应，也可出现镇静或癫痫两种极端效应，有的还表现为食欲增加。⑵静脉注射宜缓慢，以防造成心血管和呼吸抑制；肝肾功能障碍患畜，慎用；孕畜忌用。⑶中毒时可用安钠咖、戊四氮、尼可刹米等中枢兴奋药解救。若内服中毒，初期可先用1:2000的高锰酸钾洗胃，再以硫酸钠（忌用硫酸镁）导泻，并结合用碳酸氢钠碱化尿液以加速药物排泄。⑷禁止用作食品动物的促生长剂。⑸不宜与吩噻嗪类药物合用，易发生呼吸循环意外；与巴比妥类或其他中枢抑制药合用，有增加中枢抑制的危险；能增强其他中枢抑制药的作用，合用时要注意调整剂量；可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用。⑹休药期：28d。
【用法与用量】内服，一次量，犬5～10mg；猫2～5mg；水貂0.5～1mg。肌内、静
脉注射，一次量，每千克体重，马0.1～0.15mg；牛、羊、猪0.5～1mg；犬、猫0.6～1.2mg；水貂0.5～1mg。
苯巴比妥钠(Phenobarbital)
【基本概况】本品为白色结晶性颗粒或粉末；无臭，味苦。本品在水中极易溶解。本品是目前已知最好的抗癫痫药，常制成注射用无菌粉剂。
【作用与用途】⑴本品具有镇静、催眠和抗惊厥作用，其对中枢抑制作用随剂量而异。
⑵有抗癫痫作用，对各种癫痫发作都有效。对癫痫大发作及癫痫持续状态有良效，但对癫痫小发作疗效差，且单用本药治疗时还能使发作加重。⑶能增强解热镇痛药的镇痛作用。
本品主要用于治疗癫痫，减轻脑炎、破伤风等疾病引起的兴奋、惊厥以及缓解中枢神经过度兴奋引起的中毒症状；还可用于实验动物的麻醉。
【应用注意】⑴本品对犬、猪有时出现运动失调，犬还可能表现抑郁与躁动不安综合征；对猫敏感，易致呼吸抑制。⑵本品与氨基比林、利多卡因、氢化可的松、地塞米松、睾丸酮、雌激素、孕激素、氯丙嗪、多西环素、洋地黄毒苷及保泰松等药物合用时，可使其代谢加速，疗效降低；与全麻药、抗组胺药、镇静药等中枢抑制药合用，可加强中枢抑制药的作用；与磺胺类合用，可与血浆蛋白结合的磺胺发生置换作用，可增强磺胺的药效。⑶能使血和尿呈碱性的药物，可加快苯巴比妥从肾脏排泄。⑷注射用苯巴比妥钠水溶液不可与酸性药物配伍。⑸休药期：28d，弃奶期7d。
【用法与用量】肌注，一次量，羊、猪250～1000mg；每千克体重，犬、猫6～12mg。
溴化钙(Calcium Bromide)
【基本概况】本品为白色颗粒，味咸而苦。本品极易溶于水，常制成注射液。
【作用与用途】⑴溴离子有抑制大脑皮层活动的作用，钙离子可加强其镇静作用。⑵含有的钙盐有抗过敏作用。
本品用于缓解中枢神经兴奋性疾病所引起的症状；也辅助治疗皮肤变态反应性疾病。
【应用注意】⑴本品可用于一般性镇静。⑵注射液有很强刺激性，静脉注射时适宜加入50%葡萄糖注射液中缓缓推注，若直接注射必须缓慢，以免对血管刺激；勿漏出血管外。⑶本品排泄缓慢，可引起蓄积中毒，连续使用不可超过一周；若中毒立即停药，口服或静注氯化钠，并给予利尿药促进溴离子的排出。⑷忌与强心苷类药物并用。
【用法与用量】静脉注射，马2.5g～5g；猪、羊0.5～1.5g。
巴比妥(Barbital)
【基本概况】本品为白色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味微苦。本品微溶于水，常与其他药物等制成安痛定注射液应用。
【作用与用途】⑴本品有镇静、催眠作用。⑵有增强解热镇痛药的作用。
本品常与解热镇痛药合用，治疗神经痛、关节痛及肌肉痛。
【应用注意】参见苯巴比妥钠。
【用法与用量】按其复方制剂使用，如安痛定注射液。
硫酸镁注射液(Magnesium Sulfate Injection)
【基本概况】本品为无色的澄明液体。
【作用与用途】本品注射给药主要发挥镁离子作用。当血浆中镁离子浓度过低时，出现神经和肌肉组织过度兴奋，可致激动；当镁离子浓度升高时，引起中枢神经系统抑制，产生镇静及抗惊厥作用。同时还能阻断运动神经末梢释放乙酰胆碱递质，并减弱运动终板对乙酰胆碱递质的敏感性，从而阻断运动中枢向骨骼肌兴奋的传导，使肌肉松弛。
本品用于破伤风及其他痉挛性疾病，如缓解破伤风、脑炎、士的宁等中枢兴奋药中毒所致的惊厥等。
【应用注意】⑴本品静注速度过快或过量均可导致血镁过高，引起血压剧降、呼吸抑制、心动过缓、神经肌肉兴奋传导阻滞，甚至死亡。故静脉注射宜缓慢。若发生呼吸麻痹等中毒现象时，应立即静脉注射5%氯化钙溶液解救。⑵患有肾功能不全、严重心血管疾病、呼吸系统疾病的患畜慎用或不用。⑶与硫酸多黏菌素、硫酸链霉素、葡萄糖酸钙、盐酸普鲁卡因、四环素、青霉素等药物存在配伍禁忌。
【用法与用量】静脉、肌内注射，一次量，马、牛10～25g；羊、猪2.5～7.5g；犬、猫l～2g。
三、麻醉性镇痛药
临床上疼痛有剧痛和钝痛，剧烈的疼痛可引起生理机能紊乱，甚至休克。因此，在对疼痛有明确诊断的情况下，有必要使用镇痛药。镇痛药可选择性地消除或缓解由疼痛引起的紧张、烦躁不安等，使疼痛易于耐受，但对其他感觉无影响并保持意识清醒。由于反复应用易成瘾，故又称麻醉性镇痛药或成瘾性镇痛药。此类药物多数属于阿片类生物碱，如吗啡、可待因等。本类药物属于控制使用的剧毒药品，兽医临床少用或不用，逐渐被人工合成的哌替啶等代用品替代，均属于依法管制的药物。按缓解疼痛药物的作用机制、缓解疼痛的强度和临床用途可分为两类：一类是用于剧痛的药物，称镇痛药；另一类是用于钝痛的药物，同时还具有解热消炎作用，即解热镇痛抗炎药，临床多用于肌肉痛、关节痛、神经痛等慢性疼痛。
盐酸吗啡(Morphine Hydrochloride)
【基本概况】本品为白色、有丝光的针状结晶或结晶性粉末；无臭。本品溶于水，常制成注射液。
【作用与应用】⑴本品有强大的中枢性镇痛作用，镇痛范围广，对各种痛觉都有效。
⑵对中枢神经系统具有兴奋或抑制作用，且与动物的种属差异有关。猫、猪、羊、马、狮子、熊和狐等动物在给药后经一定潜伏时间呈现兴奋状态，为兴奋型；犬、兔、豚鼠、鸡等在给药后仅有短暂的兴奋状态，出现唾液分泌，呕吐和排粪，而后痛觉迟钝，睡眠逐渐加深，甚至难以苏醒，为抑制型。⑶本品有较强的镇咳作用，对各种原因引起的咳嗽均有效。治疗量能够抑制各种动物的呼吸中枢，降低呼吸中枢对CO2的敏感性，小剂量即可表现出来，过大剂量时使动物呼吸中枢麻痹。⑷本品小剂量可缓解反刍动物及马肠道痉挛，但能提高括约肌张力而呈现继发便秘；大剂量先呈现肠道机能亢进而腹泻，继而发生便秘，常见于犬和猫等动物。⑸本品治疗剂量的吗啡对血管和心律无明显作用。大剂量吗啡使外周血管扩张，引起血压下降。
本品用于犬麻醉前给药以减少全麻药用量；也用于缓解剧痛，如创伤、烧伤等止痛。
【应用注意】⑴本品不宜用于产科阵痛。⑵胃扩张、肠阻塞及臌胀动物禁用；肝、肾功能异常动物慎用；对牛、羊、猫易引起强烈兴奋，须慎用；幼畜对本品敏感，慎用或不用。⑶纳络酮、丙烯吗啡可特异性颉颃吗啡的作用，过量中毒时首选。⑷可引起组胺释放、
呼吸抑制、支气管收缩、中枢神经系统抑制。⑸可引起呕吐、肠蠕动减弱以及便秘（犬）、体温过高（牛、羊、马和猫）或过低（犬、兔）等。⑹连续应用可成瘾。⑺禁与氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、哌替啶等药物混合注射。
【用法与用量】皮下、肌内注射，一次量，镇痛，每千克体重，马0.1～0.2mg；犬0.5～1mg。麻醉前给药，犬0.5～2mg。
哌替啶(Pethidine)
【基本概况】本品又称度冷丁，为白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。本品是人工合成的麻醉性镇痛药，可作为吗啡的良好代用品，溶于水，常制成注射液。
【作用与应用】⑴本品作用与吗啡相似，但镇痛作用比吗啡弱。⑵与吗啡等效剂量时，对呼吸有相同程度的抑制作用，但作用时间短。⑶对胃肠平滑肌有类似阿托品样作用，强度为阿托品的1/10～1/20，能解除平滑肌痉挛。在消化道发生痉挛时可同时起镇静和解痉作用。⑷对催吐化学感受区也有兴奋作用，易引起恶心、呕吐。
本品临床主要用作镇痛药，治疗家畜痉挛性疝痛、手术后疼痛及创伤性疼痛等；也用于猪、犬、猫等麻醉前给药，减少麻醉药的用量。
【应用注意】⑴本品与阿托品合用，可解除平滑肌痉挛增加止痛效果；与氯丙嗪、异丙嗪配伍用于抗休克和抗惊厥等。⑵具有心血管抑制作用，易致血压下降；过量中毒可致呼吸抑制、惊厥、心动过速、瞳孔散大等。除用纳络酮对抗呼吸抑制外，尚需配合使用巴比妥类药物对抗惊厥。⑶本品久用可成瘾。⑷不宜用于妊娠怀孕动物、产科手术。⑸禁用于患有慢性阻塞性肺部疾患、支气管哮喘、肺源性心脏病和严重肝功能减退的患畜。⑹对局部有刺激性，不能皮下注射。⑺可导致猫过度兴奋。
【用法与用量】皮下、肌内注射，一次量，每千克体重，马、牛、羊、猪2～4mg；犬、猫5～10mg。
四、全身麻醉药
全身麻醉药（简称全麻药），是一类能可逆地抑制中枢神经系统，暂时引起意识、感觉、运动及反射消失、骨骼肌松弛，但仍保持延髓生命中枢（呼吸中枢和血管运动中枢）功能的药物。全麻药对中枢神经系统的作用是一由浅入深的过程。中枢神经系统受抑制程度与药物在该部位的浓度有关，低剂量产生镇静作用，随剂量的增加可产生催眠、镇痛、意识丧失和失去运动功能等作用，进一步可引起麻痹、死亡。目前使用的全麻药单独应用都不理想，为了增强全麻药的作用，减少用量，降低毒副作用，扩大应用范围，临床常采用联合用药或辅以其他药物。常用的复合麻醉方式有麻醉前给药、诱导麻醉、基础麻醉、配合麻醉和混合麻醉等。全麻药主要用于外科手术，可分为吸入麻醉药和非吸入麻醉药两大类。
（一）非吸入性麻醉药
非吸入性麻醉药多数经静脉注射产生麻醉效果，又称静脉麻醉药。本类药物具有麻醉诱导期短，一般不出现麻醉兴奋期；但麻醉深度、药量及麻醉维持时间不易控制，排泄慢，苏醒期也较长。常用的非吸入性麻醉药有巴比妥类（硫喷妥钠、异戊巴比妥钠）、水合氯醛、氯胺酮、舒泰、速眠新等。
硫喷妥钠(Thiopental Sodium)
【基本概况】本品为乳白色或淡黄色粉末；有蒜臭，味苦。本品属超短效巴比妥类药
物，易溶于水，常制成粉针。
【作用与应用】⑴本品脂溶性高而作用快速，静脉注射后动物通常在30s至1min意识丧失。⑵本品松弛肌肉的作用差，镇痛作用很弱。麻醉剂量能明显抑制呼吸，给予过大剂量时可抑制心血管功能。⑶作用维持时间很短，一般麻醉持续时间仅5～10min。
本品主要用于各种动物的诱导麻醉和基础麻醉，单独应用仅适用于外科小手术；也可用于中枢兴奋药中毒、破伤风以及脑炎引起的惊厥。
【应用注意】⑴猫注射后可出现呼吸窒息、轻度的动脉低血压；马可出现兴奋和严重的运动失调，一过性白细胞减少，以及高血糖、窒息、心动过速和呼吸性酸中毒等。⑵反刍动物麻醉前需注射阿托品，以减少腺体分泌。⑶肝肾功能障碍、重病、衰弱、休克、腹部手术、支气管哮喘（可引起喉头痉挛、支气管水肿）等禁用。⑷药液只供静脉注射，不可漏出血管外，否则易引起静脉周围组织炎症。不宜快速注射，否则将引起血管扩张和低血糖。⑸乙酰水杨酸、保泰松能置换取代本品与血浆蛋白的结合，从而提高其游离药量和增强麻醉效果，过量时可引起中毒。⑹本品过量引起的呼吸与循环抑制，可用戊四氮等解救。
【用法与用量】脉注射，一次量，每千克体重，马、牛、羊、猪10～15mg；犊15～20mg；犬、猫20～25mg（临用前用注射用水或生理盐水配制成2.5％溶液）。
异戊巴比妥钠(Amobarbital Sodium)
【基本概况】本品又称导眠钠、阿米奴巴比妥钠，为白色的颗粒或粉末；无臭，味苦。本品极易溶于水，常制成粉针。
【作用与应用】本品作用与苯巴比妥相似。小剂量能镇静、催眠，随剂量增加能产生抗惊厥和麻醉作用。麻醉维持时间约为30min。
本品主要用于镇静、抗惊厥和基础麻醉；也用于实验动物的麻醉。
【应用注意】⑴肝、肾、肺功能不全患畜禁用。⑵静注要缓慢，否则可出现呼吸抑制或血压下降。⑶苏醒时间长，并有较强烈的兴奋现象，加强护理。⑷中毒解救同注射用硫喷妥钠。⑸与其他镇静、催眠药合用时，能增强对中枢的抑制作用。
【用法与用量】静脉注射，一次量，每千克体重，猪、犬、猫、兔2.5～10mg（临用前用灭菌注射用水配成3％～6％的溶液）。
盐酸氯胺酮(Ketamine hydrochloride)
【基本概况】本品又称开他敏，为白色结晶性粉末。本品易溶于水，常制成注射液。
【作用与应用】⑴本品具有明显的镇痛作用，作用迅速。⑵既可抑制丘脑新皮层的冲动传导，又能兴奋脑干和边缘系统，进而产生“分离”麻醉，使动物意识模糊。麻醉期间动物存在吞咽或喉反射，对光反射和角膜反射亦存在；肌肉张力不变或增加；在一些动物可出现程度不等的强直或“木僵样”症状。
本品用于家畜及野生动物的基础麻醉、全身麻醉及化学保定。
【应用注意】⑴本品单独应用维持作用时间短，肌张力增加，小剂量可直接用于短时、相对无痛而不需肌松的小手术；但复杂大手术一般采用复合麻醉，麻醉前可给阿托品或配合赛拉嗪、氯丙嗪等。⑵本品可使动物血压升高、唾液分泌增多、呼吸抑制、呕吐等；大剂量可产生肌肉张力增加、惊厥、呼吸困难、痉挛、心搏暂停和苏醒期延长等。⑶驴、骡及禽不宜用该药。驴、骡不敏感，即使用马的3倍量也不显麻醉效果，甚至表现出兴奋症状；禽类可导致惊厥。作用快，维持时间短。⑷本品对局部组织有强烈刺激性，多以静脉注射方式给药；静脉注射宜缓慢，以免出现心跳过快等不良反应。⑸对肝、肾有一定的损害作
用。⑹巴比妥类药物或地西泮可延长氯胺酮麻醉后的苏醒时间；骨骼肌阻断剂（琥珀胆碱）引起氯胺酮呼吸抑制作用增强；与塞拉嗪合用能增强本品作用并呈现肌松作用，利于进行外科手术。
【用法与用量】麻醉：静脉注射，一次量，每千克体重，马1mg；牛、羊、猪2mg。肌内注射，一次量，每千克体重，羊20～40mg；猪12～20mg；犬10～20mg；猫20～30mg。
水合氯醛(Chloral Hydrate)
【基本概况】本品为白色或无色透明的结晶；有刺激性特臭，味微苦。本品极易溶于水，常与乙醇或硫酸镁制成复方注射液。
【作用与应用】⑴本品小剂量镇静；中等剂量催眠；大剂量产生全身麻醉和抗惊厥作用。⑵兴奋期不明显，麻醉期长，无蓄积作用，但安全范围小。⑶能降低新陈代谢，抑制体温中枢，可使体温下降1～5℃。
本品用于镇静、抗惊厥和麻醉，如马、猪、犬等的全身麻醉；马属动物的急性胃扩张、肠阻塞、痉挛性腹痛、子宫及直肠脱出的镇静；食道、膈肌、肠道、膀胱痉挛的解痉；破伤风、脑炎及中枢兴奋药中毒的抗惊厥。
【应用注意】⑴本品对局部有刺激性，不可皮下、肌内注射，静脉注射时不要漏于血管外。⑵内服或灌肠时，浓度为1%～3%，并加入1%～5%的黏浆剂。⑶牛、羊敏感，慎用；使用之前须先注射少量阿托品，减少支气管腺体分泌，防止异物性肺炎的发生，同时能对抗心肌抑制。⑷过量可中毒，用安钠咖、樟脑、尼可刹米等缓解，但不能用肾上腺素。
⑸临用时必须无菌配制，一般用生理盐水或等渗葡萄糖溶液为溶媒配成5%～10%的浓度静注。⑹麻醉时一般作基础麻醉，再配合局麻药，不宜作深麻醉。
【用法与用量】内服、灌肠，一次量，马、牛10～25g；羊、猪2～4g；犬0.3～1g。静脉注射，一次量，每千克体重，马、牛0.08～0.12g；水牛0.13～0.18g；猪0.15～0.17g；骆驼0.1～0.11g。
速眠新(Sumianxin)
【基本概况】本品又称846合剂，为无色透明液体。本品主要成分有赛拉唑、氟哌啶醇（神经安定药）、噻芬太尼（镇痛药）、氯胺酮等，常制成注射液。
【作用与应用】本品具有中枢性镇痛、镇静及肌松作用。麻醉时间可达40～90min。
本品用于大小动物的保定及麻醉。
【应用注意】⑴对心血管系统、呼吸系统有一定的抑制作用，使心率减慢、呼吸次数减少。危重病例、心脏病、呼吸系统疾病禁用。⑵苏醒灵与846合剂、龙朋、静松灵、保定宁、眠乃新等有特异性的颉颃作用。
【用法与用量】皮下注射或静注，一次量，每千克体重，犬：0.1ml；猫：0.1～0.2ml。
舒泰（Zoletil）
【基本概况】本品为含唑拉西泮和替拉他明的分离麻醉剂，由法国维克制药集团研制生产，常制成注射液。
【作用与应用】⑴本品麻醉迅速，静脉注射后1min即可进入外科麻醉状态，肌内注射后5～8min麻醉。⑵有止痛作用，降低对痛觉的反射而达到深度止痛。⑶肌肉松弛效果与吸入型麻醉剂类似。
本品主要用于小动物的外科手术。
【应用注意】⑴用药前禁食12h。⑵用药期间动物眼睛张开并伴有瞳孔扩张，可用眼膏避免角膜干燥；同时必须不断检测体温，注意保温。⑶动物的苏醒与动物的状况（如年龄、体重）和给药途径有关，静脉注射动物通常恢复较快。⑷使用本品后，动物非常沉稳，不会因为外界声音或光刺激变的烦躁不安。⑸在麻醉前与麻醉后避免使用含氯霉素的药物，否则会延迟麻醉剂的排除；也禁止与含氯霉素的药物合用，否则会造成体温过低，心脏抑制反应。
【用法与用量】小于30min的小手术：静脉注射，每千克体重，4mg。肌内注射，每千克体重，7mg；追加剂量，每千克体重，2.5mg。大于30 min的大手术：静脉注射，每千克体重，7mg。肌内注射，每千克体重，10mg；追加剂量，每千克体重，2～3mg。老年动物大手术：静脉注射，每千克体重，麻醉前给药2.5mg进行基础麻醉，麻醉剂量每千克体重，5mg；追加剂量，每千克体重2.5mg。气体麻醉，麻醉前静脉注射，每千克体重，2mg，再用气体麻醉剂。
（二）吸入性麻醉药
吸入性麻醉药经呼吸由肺吸收，并以原形经肺排出。包括挥发性液体（如乙醚、氟烷、甲氧氟烷、恩氟烷、异氟烷、七氟烷与地氟烷等）和气体（如氧化亚氮、环丙烷等），吸入性全麻药使用时需一定设备，基层难以实行。有些麻醉药具有易燃、易爆及刺激呼吸道等副作用。
麻醉乙醚(Anesthetic Ether)
【基本概况】本品为无色澄明、易流动的液体；有特臭，味灼烈，微甜。本品有极强的挥发性与易燃性，蒸气与空气混合后，遇火能爆炸；能溶于水。
【作用与应用】⑴本品有良好的镇痛和松弛骨骼肌的作用，但诱导期和苏醒期较长。
⑵本品麻醉时能有效地抑制中枢神经系统，安全范围较广。
本品主要用于犬、猫等中小动物或实验动物的全身麻醉。
【应用注意】⑴吸入本品初期对呼吸道黏膜刺激性较大，使腺体分泌大量黏液，临床用硫酸阿托品作为麻醉前给药以避免此不良反应；还可刺激胃肠黏膜引起恶心和呕吐，麻醉后导致胃肠蠕动减缓。⑵本品开瓶后在室温中不能超过1d或冰箱内存放不超过3h，乙醚氧化后生成过氧化醚及乙醚，毒性增强不宜使用。⑶肝功能严重损害、急性上呼吸道感染患畜忌用。⑷用于吸入麻醉时，并用肾上腺素或去甲肾上腺素可发生心律失常。⑸极易燃烧爆炸，使用场合不可有开放火焰或电火花。⑹遇光和热易分解，故应置于有色瓶内，密封，置阴凉避火处保存。
【用法与用量】犬吸入乙醚前注射舒泰、硫酸阿托品，每千克体重，0.1mg，然后用麻醉口罩吸入乙醚，直至出现麻醉体征。
五、化学保定药
化学保定药又称制动药，这类药物在不影响意识和感觉的情况下可使动物情绪转为平静和温顺，嗜眠或肌肉松弛，从而停止抗拒和各种挣扎活动，以达到类似保定的目的。化学保定药较广泛用于动物锯茸、运输、诊疗和外科手术，以及野生动物的捕捉与保定。目前，国内兽医临床常用的有赛拉唑、赛拉嗪及其制剂。
赛拉嗪(Xylazine)
【基本概况】本品又称隆朋，为白色或类白色结晶性粉末；味微苦。本品不溶于水，常制成注射液。
【作用与应用】⑴本品为一种强效α2肾上腺素受体激动剂，具有明显的镇静、镇痛和肌肉松弛作用。⑵对骨骼肌松弛作用与其在中枢水平抑制神经冲动传导有关。⑶对心血管、呼吸系统作用变化不定，多数动物用药后初期血压上升，但随后因减压反射，血压长时间下降、心率减慢、心动徐缓。⑷能减少交感神经兴奋性，增强迷走神经活动，在反刍动物可引起唾液过度分泌，呼吸频率下降。⑸对子宫平滑肌亦有一定兴奋作用，能增加牛子宫肌张力与子宫内压，妊娠家畜慎用。
本品用于各种动物的镇静和镇痛，达到化学保定效果；也可与某些麻醉药合用于外科手术；有时也用于猫的催吐。
【应用注意】⑴犬、猫用药后常出现呕吐、肌肉震颤、心搏徐缓、呼吸频率下降等，在猫可出现排尿增加。⑵反刍动物对本品敏感，用药后表现唾液分泌增多、瘤胃弛缓、臌胀、逆呕、腹泻、心搏缓慢和运动失调等，妊娠后期的牛会出现早产或流产。牛用本品前应禁食一定时间，并注射阿托品；手术时应采用伏卧姿势，并将头放低，以防异物性肺炎及减轻瘤胃胀气时压迫心肺。⑶马属动物用药后可出现肌肉震颤、心搏徐缓、呼吸频率下降、多汗，以及颅内压增加等。马静脉注射速度宜慢，给药前可先注射小剂量阿托品，以防心脏传导阻滞。⑷有呼吸抑制、心脏病、肾功能不全等症状的患畜慎用。⑸中毒时，可用育亨宾等α2受体阻断药及阿托品等解救。⑹产奶动物禁用。⑺与水合氯醛、硫喷妥钠或戊巴比妥钠等中枢神经抑制药合用，可增强抑制效果；与肾上腺素合用可诱发心律失常；可增强氯胺酮的催眠镇痛作用，使肌肉松弛，并可颉颃其中枢兴奋反应。⑻本品的许多药理作用与吗啡相似，但在猫、马和牛不会引起中枢兴奋，而是引起镇静和中枢抑制。其消除马的内脏器官疼痛效果比哌替啶、安乃近还好；与芬太尼合用消除内脏疼痛最有效。⑼休药期：牛、马14d，鹿15d。
【用法与用量】肌内注射，一次量，每千克体重，马1～2mg；牛0.1～0.3mg；羊0.1～0.2mg；犬、猫1～2mg；鹿0.1～0.3mg。
赛拉唑(Xylazole)
【基本概况】本品又称二甲苯胺噻唑、静松灵，为白色结晶性粉末；味略苦。本品是我国合成的中枢性制动药，不溶于水，常制成盐酸盐注射液。
【作用与应用】⑴本品作用与赛拉嗪基本相似，但不同种属动物的敏感性有所差异。牛最敏感，猪、犬、猫、兔及野生动物敏感性较差。⑵本品静脉注射后约1min或肌内注射后约10～15min，即呈现良好的镇静和镇痛作用。
本品用于狂躁兴奋难于控制的动物的安定，便于诊疗和进行外科操作；也常用于捕捉野生动物和制服动物园内凶禽猛兽的控制；小剂量用于动物运输、换药以及进行穿鼻、子宫脱出时的整复、食道梗塞等小手术；与普鲁卡因配合使用，用于锯角、锯茸、去势和剖腹产等手术。
【应用注意】⑴本品可引起反刍动物心律减慢及轻度流涎，宜在用药前给以小剂量阿托品。若牛大剂量用时应先停饲数小时，卧倒后宜将头部放低，以免唾液和瘤胃液进入肺内，并应防止瘤胃臌胀。⑵妊娠后期不宜应用。⑶休药期：28d；弃奶期，7d。
【用法与用量】肌内注射，一次量，每千克体重，马、骡0.5～1.2mg；驴1～3mg；黄牛、牦牛、牛0.2～0.6mg；水牛0.4～1mg；羊1～3mg；鹿2～5mg。
第二节 解热镇痛抗炎药
本类药物具有解热、镇痛作用，其中大多数药物还有抗炎和抗风湿作用。解热镇痛抗炎药能够抑制体内前列腺素（PG ）的合成而发挥药理作用（图9-2）：
1. 解热作用。细菌、病毒、内毒素以及抗原抗体复合物等外源性致热原作用于机体，使体内白细胞释放内源性致热原（简称内热原，如白细胞介素-1、白细胞介素-6、肿
瘤坏死因子等），内热原作用
于视前区-下丘脑前部，促使
前列腺素（PG ）大量合成和释放，其中前列腺素E （PGE ）可使体温调节中枢的调定点提高，致使机体产热增加，散热减少，体温升高。解热镇痛抗炎药可抑制PG 合成酶（环加氧酶），减少PG 的合成；并能增加机体的散热过程，使皮肤血管显著扩张，出汗增加，最终使体温趋于正常。本类药物对各种原因引起的高热均有一定的解热作用，但不同于氯丙嗪，不能降低正常动物的体温。
由于发热是机体一种防御性反应，中等程度的发热，能增强新陈代谢，加速抗体形成，有利于机体消灭病原。为此，不要过早盲目使用解热药，特别是不能过量使用，以免出汗过多，动物虚脱，只有在持续高热对机体带来危害时才适当使用解热药。兽医常见的发热多为传染病，此时解热药只能作为对症治疗的药物。
2．镇痛作用。解热镇痛抗炎药的镇痛作用部位主要在外周。在组织损伤或炎症时，局部产生与释放某些致痛的化学物质（也是致炎物质），如缓激肽、组织胺、PG 等。缓激肽直接刺激痛觉感受器而致痛；PG 可使痛觉感受器对缓激肽、组织胺等致痛物质的敏感度升高，而且PG （E 1、E 2、F 2α）本身也有致痛作用。解热镇痛抗炎药减弱了炎症时PG 的合成，同时作用于中枢下丘脑，能阻断痛觉经丘脑向大脑皮层的传递，发挥镇痛作用。本类药物对轻、中度的钝痛，如神经痛、肌肉痛、关节痛及局部炎症所致的疼痛有效，对创伤性剧痛和内脏平滑肌绞痛无效。
3．抗炎和抗风湿作用。解热镇痛抗炎药的抗炎作用也与抑制PG 、缓激肽等致炎物质的合成和释放有关；抗风湿作用则是本类药物解热、镇痛和消炎作用的综合结果。水杨酸类有明显的消炎、抗风湿作用，但不能消除病因，只能缓解临床症状。
本类药物在兽医临床上使用的有水杨酸类、苯胺类、吡唑酮类、丙酸类及其他五大类药物近20种。其中，水杨酸类是苯甲酸类衍生物，生物活性部分是水杨酸阴离子，常用药物有水杨酸钠和阿司匹林；苯胺类药有非那西汀和对乙酰氨基酚（对乙酰氨基酚为非那西汀的代谢产物）；吡唑酮类的常用药有氨基比林、安乃近、保泰松等，都是安替比林的衍生物，均有解热、镇痛和消炎作用，且氨基比林和安乃近解热作用强，保泰松消炎作用较好；丙酸类是一类较新型的非甾体抗炎药，为阿司匹林类似物，对消化道的刺激比阿司匹林轻，不良反应比保泰松少，主要药物有萘丙酸衍生物的萘普生和苯丙酸衍生物的布洛芬、酮洛芬、吡洛芬等；其他药主要有氟尼新葡甲胺和复方制剂安痛定。
图9-2 解热镇痛抗炎药作用示意图 (引自林庆华主编《兽医药理学》
)
水杨酸钠(Sodium Salicylate)
【基本概况】本品又称柳酸钠，为无色或微带淡红色的细微结晶或鳞片，或白色结晶性粉末；无臭或略带特臭味，味甜咸。本品易溶于水，常制成片剂和注射液。
【作用与应用】⑴本品有镇痛作用，但比阿司匹林、非那西汀、氨基比林弱。⑵有较强的消炎抗风湿作用，可减轻风湿性关节炎疼痛，消退肿胀。⑶解热作用较弱。⑷有促进尿酸排泄的作用，对痛风有效。
本品多用于治疗风湿性关节炎；也用于治疗痛风。
【应用注意】⑴注射液仅供静注，静注要缓慢，且不能漏出血管外；内服时在胃酸作用下分解出水杨酸，对胃产生较强刺激作用。⑵长期或大剂量使用时，能抑制肝脏生成凝血酶原，使血中凝血酶原降低而引起出血；也可引起耳聋、肾炎等，故有出血倾向、肾炎及酸中毒的患畜忌用。⑶排泄速度受尿液酸碱度影响，碱性尿液排泄加快，猪中毒时出现呕吐、腹痛等症，可用碳酸氢钠解救。⑷本品与氨基比林、巴比妥等制成复方注射液，用于治疗风湿症、关节痛和肌肉痛等。⑸休药期：牛0d，弃奶期48h。
【用法与用量】水杨酸钠片：内服，牛15~75 g；马10~50g；猪、羊2~5g；犬0.2~2g；鸡0.1~0.12g。水杨酸钠注射液：静脉注射，一次量，马、牛10～30g；羊、猪2～5g；犬0.1～0.5g。复方水杨酸钠注射液：静脉注射，一次量，马、牛100～200ml；羊、猪20～50ml。
阿司匹林(Acetylsalicylic Acid,Aspirin)
【基本概况】本品又称乙酰水杨酸，为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭，味微酸。本品微溶于水，常制成片剂。
【作用与用途】⑴本品解热、镇痛效果较好，抗炎、抗风湿作用显著；还可抑制抗体产生及抗原抗体结合反应，阻止炎性渗出，对急性风湿症有特效。⑵小剂量有抑制血小板凝集的作用。⑶较大剂量时还可抑制肾小管对尿酸的重吸收，增加尿酸排泄。⑷在胃内不被破坏，对胃黏膜的刺激作用比水杨酸钠小。
本品常用于发热、风湿症、肌肉和关节疼痛、痛风症的治疗。
【应用注意】⑴本品能抑制凝血酶原合成，连用易发生出血倾向，可用维生素K治疗。⑵对消化道有刺激性，不宜空腹投药，与碳酸钙同服可减少对胃的刺激性；长期使用可引发胃肠溃疡，可用碳酸氢钠解救；胃炎、胃溃疡、出血、肾功能不全患畜慎用。⑶治疗痛风时，可同服等量碳酸氢钠，以防尿酸在肾小管沉积。⑷不宜用于猫，对猫有严重的毒性反应。⑸动物发生中毒时，可采取洗胃、导泻、内服碳酸氢钠及静注5％葡萄糖和0.9％氯化钠等解救。⑹与其他水杨酸类解热镇痛药、双香豆素类抗凝血药、巴比妥类、苯妥英钠等药物合用时，作用增强，甚至毒性增加。因本品可使这些药物从血浆蛋白结合部位游离出来。⑺本品与糖皮质激素合用可使胃肠出血加剧，因后者能刺激胃酸分泌、降低胃及十二指肠黏膜对胃酸的抵抗力。⑻老龄动物、体弱或体温过高患畜，解热时宜用小剂量，多饮水，以利于排汗和降温，否则会因出汗过多而造成水和电解质平衡失调或虚脱。
【用法与用量】内服，一次量，马、牛15～30g；羊、猪1～3g；犬0.2～1g。
对乙酰氨基酚(Paracetamol)
【基本概况】本品又称扑热息痛，为白色结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品是化学合成的苯胺的衍生物，略溶于水，常制成片剂和注射液。
【作用与应用】⑴本品解热作用类似阿司匹林，但镇痛、抗炎作用较差。其抑制丘脑前列腺素合成与释放的作用较强，抑制外周前列腺素合成与释放的作用较弱。⑵对血小板及凝血机制无影响；副作用比非那西汀小。
本品用于中、小动物的发热、肌肉痛和风湿症。
【应用注意】⑴剂量过大或长时间使用，可导致高铁血红蛋白症，引起组织缺氧、发绀。⑵大剂量可引起肝、肾损害，在给药后12h内使用乙酰半胱氨酸或蛋氨酸可以预防肝损害；肝、肾功能不全的患畜及幼畜慎用。⑶猫易引起严重毒性反应，不宜使用。
【用法与用量】片剂：内服，一次量，马、牛10～20g；羊1～4g；猪1～2g；犬0.1～1g。注射液：肌内注射，一次量，马、牛５～10ｇ；羊0.5～2ｇ；猪0.5～1ｇ；犬0.1～0.5ｇ。
氨基比林(Aminophenazone)
【基本概况】本品又称匹拉米洞，为白色或几乎白色的结晶性粉末；无臭，味微苦。本品溶于水，常与巴比妥制成复方氨基比林注射液。
【作用与应用】⑴本品解热作用强而持久，为安替比林的3～4倍，亦强于对乙酰氨基酚和非那西汀。⑵有抗风湿和抗炎作用，其疗效与水杨酸类相近。
本品用于马、牛、犬等动物的发热性疾患、关节炎、肌肉痛和风湿症等，若按相同比例与巴比妥配成复方氨基比林注射液，能增强镇痛效果，有利于缓解疼痛症状；也可用于马和骡的疝痛，但镇痛效果较差。
【应用注意】⑴本品长期用可引起白细胞减少。⑵休药期：28d，弃奶期7d。
【用法与用量】复方氨基比林注射液：肌内、皮下注射，一次量，马、牛20～50ml；羊、猪5～10ml。
安乃近(Metamizole Sodium,Analgin)
【基本概况】本品又称诺瓦经，为白色或略带微黄色的结晶或结晶性粉末；无臭，味微苦。本品为氨基比林与亚硫酸钠的合成物，易溶于水，常制成片剂和注射液。
【作用与应用】本品解热作用和镇痛作用较强，并有一定的消炎和抗风湿作用。
本品用于肌肉痛、风湿症、发热性疾病及疝痛等。
【应用注意】⑴长期应用可引起粒性细胞减少，还有抑制凝血酶原形成，加重出血的倾向。⑵不能与氯丙嗪合用，以免体温剧降；不能与巴比妥类及保泰松合用，会影响肝微粒体酶活性。⑶不宜于穴位和关节部位注射，否则可能引起肌肉萎缩和关节机能障碍。⑷休药期：牛、羊、猪28d，弃奶期7d。
【用法与用量】片剂：内服，一次量，牛、马4～12g；猪、羊2～5g；犬0.5～1g。注射液：肌内注射，一次量，牛、马3～10g；猪1～3g；羊1～2g；犬0.3～0.6g。
萘普生((Naproxen))
【基本概况】本品又称消痛灵、萘洛芬，为白色或类白色结晶性粉末；无臭或几乎无臭。本品几乎不溶于水，常制成片剂和注射液。
【作用与应用】⑴本品抗炎作用明显，亦有镇痛和解热作用；对类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊椎炎、痛风、运动系统（如关节、肌肉及腱）的慢性疾病以及轻中度疼痛的药效比保泰松强。⑵对前列腺素合成酶的抑制作用为阿司匹林的20倍。
本品用于治疗风湿症、肌腱炎、痛风、肌炎、软组织炎疼痛所致的跛行和关节炎等。
【应用注意】⑴本品副作用较阿司匹林、消炎痛、保泰松轻，但仍有胃肠道反应；能明显抑制白细胞游走，对血小板黏着和聚集亦有抑制作用，可延长出血时间，甚至出血；消化道溃疡患畜禁用。⑵长期或高剂量应用对肾脏、肝脏有影响；偶致黄疸和血管性水肿。
⑶本品可增强双香豆素等的抗凝血作用，引起中毒和出血反应。⑷与呋塞米或氢氯噻嗪等合用，可使其排钠利尿效果下降，因本品除抑制肾脏前列腺素合成外，还抑制利尿药从肾小管排出；可与糖皮质激素或水杨酸类合用，但疗效并不比单用糖皮质激素或水杨酸类好。⑸丙磺舒可增加本品的血药浓度，明显延长本品的血浆半衰期；阿司匹林可加速本品的排出。
⑹本品毒性小，犬对本品敏感，可见出血或胃肠道毒性。
【用法与用量】片剂：内服，一次量，每千克体重，马5～10mg；犬2～5mg。注射液：静脉注射，一次量，每千克体重，马5mg。
安痛定注射液(Antondine Injection)
【基本概况】本品为内含氨基比林、安替比林、巴比妥的无色或微黄色的澄明液体。
【作用与应用】本品具有较强的解热镇痛作用。
本品主要用于发热疼痛性疾病。
【应用注意】可引起粒性白细胞减少症，长期应用时注意定期检查血象。
【用法与用量】肌内或皮下注射，一次量，马、牛20～50ml；羊、猪5～10ml。
氟尼新葡甲胺(Flunixin Meglumine)
【基本概况】本品为白色或类白色结晶性粉末，溶于水，常制成颗粒剂和注射液。
【作用与应用】本品是强效环氧化酶抑制剂，具有镇痛、解热、抗炎和抗风湿作用。
本品用于家畜及小动物的发热性、炎性疾患，肌肉痛和软组织痛，如犬的发热、内毒素炎症及败血症。注射给药可控制牛呼吸道疾病和内毒素血症所致的高热；马和犬的发热；马、牛、犬的内毒素血症所致的炎症；内服可治疗马属动物的肌肉炎症及疼痛。
【应用注意】⑴马、牛不宜肌注，否则将引起注射局部炎症反应，如马颈部肌注会出现厌食、抑郁和注射局部的炎症反应；静注宜慢，马和牛静注后可能会出现类似过敏的反应。
⑵大剂量或长期使用，马可发生胃肠溃疡。按推荐剂量连用2周以上，马也可能发生口腔和胃的溃疡；牛连用超过3d，可能会出现便血和血尿；犬相当敏感，主要不良反应为呕吐和腹泻，在极高剂量或长期应用时可引起胃肠溃疡，故建议犬只用一次，或连用不超过3d。
⑶不得用于泌乳期和干乳期奶牛、肉用小牛和供人食用的马等动物；不用于种马和种公牛，因其对繁殖性能的影响尚未确定；怀孕家畜慎用；不得用于胃肠溃疡、胃肠道及其他组织出血，以及过敏的患畜；不得用于心血管疾病、肝肾功能紊乱及脱水的患畜。⑷不得与抗炎性镇痛药、非甾体类抗炎药等合用，因为与非甾体类抗炎药合用会加重对胃肠道的毒副作用，如溃疡、出血。⑸休药期：猪28d。
【用法与用量】以氟尼新计：内服，一次量，每千克体重，犬、猫2mg。一天1～2次．连用不超过5d。肌内、静脉注射，一次量，每千克体重，猪2mg；犬、猫1～2mg。一天1～2次，连用不超过5d。
1．比较中枢神经兴奋药咖啡因、尼可刹米、士的宁的作用和应用有何不同？2．全身麻醉药、镇静药、抗惊厥药、化学保定药的概念及其作用有何不同？3．比较地西泮、氯丙嗪、静松灵和硫喷妥钠的作用有何不同，临床上如何应用？
4．比较异戊巴比妥、氯胺酮、水合氯醛、速眠新、舒泰等全麻药的作用优缺点？
5．解热镇痛抗炎药的作用机理是什么？常用药的作用特点和用途是什么？
6．你养的小宠物发烧时，你用过哪些解热镇痛药？你是如何使用它们的？
麻醉的分期与常用麻醉方式
全麻药可分为吸入麻醉药和非吸入麻醉药等两大类。为了掌握麻醉深度，取得外科麻醉的效果，防止麻醉时发生事故，根据动物在麻醉过程中的表现将其分为四个时期。⑴ 第一期（镇痛期）（随意运动期），从麻醉开始至意识丧失。主要是网状结构上行激活系统和大脑皮层受抑制。⑵ 第二期（兴奋期）（不随意运动期），从意识丧失开始，大脑皮层功能抑制加深，中枢失去控制与调节，动物表现不随意运动、兴奋、嘶鸣、挣扎、呼吸极不规则。第
一、二期合称诱导期，不进行手术。⑶ 第三期（外科麻醉期），从兴奋转为安静，呼吸转为规则，麻醉进一步深入，大脑、间脑、中脑、脑桥依次被抑制。此期又分浅麻期和深麻期。其中，浅麻期的动物表现为：动物的痛觉、意识完全消失，肌肉松弛，呼吸浅而均匀，瞳孔逐渐缩小，痛觉反射消失，角膜和跖反射仍存在，但较迟钝。一般手术可在此期进行或配合局部麻醉药进行大手术；深麻期的动物表现为：麻醉继续深入，动物出现以腹式呼吸为主的呼吸式，角膜和跖反射也消失，舌脱出不能回缩，由于深麻期不易控制而易转入延脑麻痹期，使动物发生危险，故常避免进入此期；手术浅麻开始。第四期（麻痹期）（中毒期）：指从呼吸肌完全麻痹至循环完全衰竭为止。麻醉由深麻期继续深入，动物瞳孔扩大，呼吸困难，心跳微弱而逐渐停止，最后麻痹死亡，称延脑麻痹期。外科麻醉禁止达到此期。
临床上为了克服全麻药的不足，增强麻醉效果，常采用联合给药或辅以其他药物的麻醉方式。⑴ 麻醉前给药。在麻醉前给予某种药物，以减少全麻药的毒副作用和用量，扩大安全范围。如在麻醉前给予阿托品，以防止在麻醉中唾液和支气管腺分泌过多而引起异物性肺炎，并可阻断迷走神经对心脏的影响，防止心率减慢或骤停。⑵ 混合麻醉。将数种麻醉药混合在一起进行麻醉，取长补短，往往可以达到较为安全可靠的麻醉效果。如速眠新等。⑶ 配合麻醉。是以某种全麻药为主，配合局部麻醉药进行的麻醉。如先用静松灵，然后再使用局麻药普鲁卡因等，这种方式安全范围大。
中枢神经系统药理学题库
第十五章镇静催眠药 一、选择题 Ａ型题 1、地西泮的作用机制是: A.不通过受体，直接抑制中枢 B.作用于苯二氮卓受体，增加GABA与GABA受体的亲和力 C.作用于GABA受体，增加体内抑制性递质的作用 D.诱导生成一种新蛋白质而起作用 E.以上都不是 ×2、地西泮抗焦虑作用的主要部位是: A.中脑网状结构 B.下丘脑 C.边缘系统 D.大脑皮层 E.纹状体 3、苯巴比妥钠连续应用产生耐受性的主要原因是: A.再分布于脂肪组织 B.排泄加快 C.被假性胆碱酯酶破坏 D.被单胺氧化酶破坏 E.诱导肝药酶使自身代谢加快 4、下列药物中t1/2最长的是: A.地西泮 B.氯氮卓 C.氟西泮 D.奥可西泮 E.三唑仑 5、有关地西泮的叙述，错误的为: A.口服的肌注吸收迅速 B.口服治疗量对呼吸及循环影响小 C.能治疗癫痫持续状态 D.较大量可引起全身麻醉 E.其代谢产物也有作用 ×6、治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用: A.水合氯醛 B.异戊巴比妥 C.地西泮 D.苯巴比妥 E.甲丙氨酶 ×7、巴比妥类禁用于下列哪种病人: A.高血压患者精神紧张 B.甲亢病人兴奋失眠 C.肺功能不全病人烦躁不安 D.手术前病人恐惧心理 E.神经官能症性失眠 8、地西泮不用于: A.焦虑症和焦虑性失眠 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 9、苯二氮卓类中毒的特异解毒药是: A.尼可刹米 B.纳络酮 C.氟马西尼 D.钙剂 E.美解眠 10、苯巴比妥过量中毒，为了促使其快速排泄: A.碱化尿液，使解离度增大，增加肾小管再吸收 B.碱化尿液，使解离度减小，增加肾小管再吸收 C.碱化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 D.酸化尿液，使解离度增大，减少肾小管再吸收 E.以上均不对 11、下列巴比妥类药物中，起效最快、维持最短的经物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.硫喷妥 D.巴比妥 E.戊巴比妥 12、镇静催眠药中有抗癫痫作用的药物是： A.苯巴比妥 B.司可巴比妥 C.巴比妥 D.硫喷妥 E.以是都不是 ×13、对各型癫痫均有一定作用的苯二氮卓类药物是： A.地西泮 B.氯氮卓 C.三唑仑 D.氯硝西泮 E.奥沙西泮 ×14、苯二氮卓类受体的分布与何种中枢性抑制递质的分布一致？ A.多巴胺 B.脑啡肽 C.咪唑啉 D.?－氨基丁酸 E.以上都不是 15、引起病人对巴比妥类药物成瘾的主要原因是： A.使病人产生欣快感 B.能诱导肝药酶 C.抑制肝药酶 D.停药后快动眼睡眠时间延长，梦魇增多 E.以是都不是
中枢神经系统药物(详细)
中枢神经系统药物 1.持续应用中到大剂量的苯二氮卓类引起的下列现象中有一项是错的 A. 精细操作受影响 B. 持续应用效果会减弱 C. 长期应用突停可诱发癫痫病人惊厥 D. 长期应用会使体重增加 E. 加重乙醇的中枢抑制反应 2.应用巴比妥类所出现的下列现象中有一项是错的 A. 长期应用会产生身体依赖性 B. 酸化尿液会加速苯巴比妥的排泄 C. 长期应用苯巴比妥可加速自身代谢 D. 苯巴比妥的量效曲线比地西泮要陡 E. 大剂量的巴比妥类对中枢抑制程度远比苯二氮卓类要深 3.对惊厥治疗无效的药物是 A. 苯巴比妥 B. 地西泮 C. 氯硝西泮 D. 口服硫酸镁 E. 注射硫酸镁 4.下列不属于吗啡的临床用途的是0 A. 急性锐痛 B. 心源性哮喘 C. 急消耗性腹泻 D. 麻醉前给药 E. 慢消耗性腹泻 5.下列对阿斯匹林水杨酸反应叙述错误的是 A. 阿司匹林剂量过大造成的 B. 表现为头痛, 恶心, 呕吐, 耳鸣,视力减退 C. 对阿司匹林敏感者容易出现 D. 一旦出现可用碳酸氢钠解救 E. 一旦出现可用氯化钾解救 6.下列药效由强到弱排列正确的是 A. 二氢埃托啡、芬太尼、吗啡、度冷丁 B. 二氢埃托啡、吗啡、芬太尼、度冷丁 C. 芬太尼、二氢埃托啡、度冷丁、吗啡 D. 芬太尼、吗啡、度冷丁、二氢埃托啡 E. 度冷丁、吗啡、二氢埃托啡、芬太尼 7.吗啡呼吸抑制作用的机制为 A. 提高呼吸中枢对CO2的敏感性 B. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 C. 降低呼吸中枢对CO2的敏感性 D. 降低呼吸中枢对 CO2的敏感性 E. 激动κ受体
8.可预防阿司匹林引起的凝血障碍的维生素是 A. VA B. VB1 C. VB2 D. VE E. VK 9.氯丙嗪治疗精神病的机理是 A. 阻断脑内胆碱受体 B. 阻断中脑边缘系统和中脑边缘系统和中脑皮层通路的爸爸受体 C. 激动脑内胆碱受体 D. 激动脑内阿片受体 E. 激动网状结构的α受体 10.下列对布洛芬的叙述不正确的是 A. 具有解热作用 B. 具有抗炎作用 C. 抗血小板聚集 D. 胃肠道反应严重 E. 用于治疗风湿性关节炎 11.用的吗啡和海洛因所致的药物依赖脱毒治疗时重要的替代药是 A. 哌替啶 B. 二氢埃托啡 C. 美沙酮 D. 安那度 E. 强痛定 12.左旋多巴对何种药物引起的锥体外系不良反应无效 A. 地西泮 B. 扑米酮 C. 氯丙嗪 D. 丙咪嗪 E. 尼可刹米 13.解热镇痛抗炎药的解热作用机制为 A. 抑制外周PG合成 B. 抑制中枢PG合成 C. 抑制中枢IL-1合成 D. 抑制外周IL-1合成 E. 以上都不是 14.左旋多巴对抗精神病药物引起的椎体外系不良症状无效是因为 A. 药物阻断阿片受体 B. 药物阻断M受体 C. 药物激动阿片受体 D. 药物阻断多巴受体 E. 药物激动多巴受体 15.苯海索抗帕金森病的机制为 A. 激动中枢内的多巴受体
中枢神经系统药物
第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1)异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2)异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3)盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4)结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5)咖啡因的结构如下图，其结构中R1、R3、R7分别为 N N N N O O R1 3 R7 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6)盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂
C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7)盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8)盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9)造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应 10)不属于苯并二氯★的药物是： A. 地西泮 B. 氯氮★ C. 唑吡坦 D. 三唑仑 E. 美沙唑仑 11)苯巴比妥不具有下列哪种性质 A.呈弱酸性 B.溶于乙醚、乙醇 C.有硫磺的刺激气味 D.钠盐易水解 E.与吡啶,硫酸铜试液成紫堇色 12)安定是下列哪一个药物的商品名 A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英钠 13)苯巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用,生成 A.绿色络合物 B.紫堇色络合物 C.白色胶状沉淀 D.氨气
中枢神经系统药理学练习题及答案
中枢神经系统药理学练习题及答案一、单选题1、以下那一点 不是“苯二氮卓类”药的共同作用 E A、抗焦虑 B、镇静催眠 C、抗惊厥 D、中枢性肌松作用 E、 麻醉2、剂量加大一般仍无麻醉作用的药是 C A、硫喷妥钠 B、巴比妥类 C、苯二氮卓类 D、 A＋B E、B＋C 3、起效快、安全范围大、静脉注射常用于癫痫持续状 态的药是 A A、地西泮 B、三唑仑 C、氟西泮 D、 艾司唑仑E、苯巴比妥钠4、哪一点不是“苯二氮卓类”药的用 途 B A、焦虑症 B、精神分裂症 C、 惊厥与癫痫 D、肌肉痉挛 E、麻醉前给药 5、以下那一点是“苯 二氮卓类”药的主要不良反应 A A、嗜睡 B、 抑制呼吸 C、支气管哮喘 D、心律失常 E、白细胞减少 6、“苯二氮卓类”药的作用机理是 E A、稳定 神经细胞膜 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结 构上行激活系统的传导功能 D、阻断中枢的多巴胺受体 E、增 强脑内γ-氨基丁酸的作用7、引起巴比妥类药疗效下降的原因 是 C A、本品是药酶抑制剂 B、本品的 化学性质不稳定 C、本品是药酶诱导剂 D、给药方法不正确 E、 给药剂量不正确8、为促进巴比妥类药的排泄，可采取 A A、静脉滴注碳酸氢钠 B、口服硫酸镁导泻 C、静脉滴注硫 酸镁 D、口服大剂量vit C E、肌注阿托品 9、巴比妥类药中毒 死亡的主要原因是 C A、肾功能衰竭 B、
心律失常 C、呼吸抑制 D、过敏性休克 E、严重肝损害 10、常用的抗精神分裂症的药是 D A、地西泮 B、丙咪嗪 C、阿米替林 D、氯丙嗪 E 碳酸锂 11、氯丙嗪抗精神分裂症的机理是 D A、提高脑内去甲肾上腺素和5-羟色胺的含量 B、兴奋中枢的多巴胺受体 C、抑制脑干网上结构上行激活系统的传导功能 D、阻断中脑-皮质和中脑边缘系统的多巴胺受体E、增强脑内r-氨基丁酸的作用12、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的E A、镇静作用，显效较快 B、用药时可出现感情淡漠、对周围事物不感兴趣 C、抗精神病作用显效慢， D、对化学物质引起的呕吐疗效较好 E、对晕动性呕吐疗效最好13、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的B A、抑制体温调节中枢 B、使体温降至37度 C、使体温降至正常以下D、使体温随环境的变化而变化E、有阻断外周α受体的作用14、以下对氯丙嗪的描述，那一点是错的D A、长期应用氯丙嗪，可引起锥体外系反应B、长期应用氯丙嗪，可出现不随意运动 C、氯丙嗪能阻断中枢的多巴胺受体 D、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用多巴胺治疗E、氯丙嗪引起的锥体外系反应可用中枢抗胆碱药治疗15、以下哪点不是氯丙嗪的不良反应 B A、体位性低血压 B、外周神经炎 C、内分泌紊乱 D、肝损害 E、过敏反应 16、氯丙嗪引起的体位性低血压不能用什么药抢救 D
中枢神经系统的药物
中枢神经系统的药物分类 抗痛风药解热镇痛、抗炎药镇痛药抗震颤麻痹药抗癫痫药中枢兴奋药抗帕金森病药抗重症肌无力药 脑血管、脑代谢及促智精神障碍治疗药物 镇静催眠药及抗惊厥 药 ·抗精神病药 ·抗焦虑药 ·抗抑郁药 ·抗躁狂药 ·巴比妥类 ·苯二氮卓类 [中枢神经系统的药物] [概述] 中枢神经系统的中心问题和外周神经系统一样,基本上亦是递质和受体问题.而作用于中枢神经系统的药物 主要是影响递质和受体. 中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。 目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等。这类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 [市场分析] 对制药行业来说，年销售规模达到650亿美元的作用于中枢神经系统（CNS）药物或许是最具挑战性，同时又是回报最丰厚的长市场之一。快速增的CNS药物市场中，仍有许多尚未得到满足的临床需求以及新的治疗方法，对那些已经积极介入或正在考虑介入该市场的制药公司来说，CNS药物市场无疑是一块极具吸引力的"蛋糕"。 1.抗抑郁药市场已趋成熟。据估计，全球遭受抑郁症的侵袭的人口超过1．21亿。世界卫生组织（WHO）预测，到2020年，抑郁症将成为人们失去生活能力的一个主要原因。在CNS药物市场中最大的一部分是抑郁症药物市场。美国每年需要为抑郁症付出大约440亿美元。2004年，抗抑郁药市场的全球销售额达到159亿美元，年增长率为1．2％。抗抑郁药市场已经发展得比较成熟，在今后6年里，许多知名的品牌药将面临专利失效。 2.抗老年期痴呆(AD)药市场潜力可期。人口的老龄化以及大量临床需求尚未得到满足为抗老年性痴呆（AD）药物市场提供了相当大的机会。自药物Aricept（盐酸多奈哌齐）于1996年推向市场以来，抗AD药物市场一直在稳步增长。在过去3年中，抗AD药物的市场规模更是达到了年均19％的增长速度。在神经退化性药物市场上，脑代谢药或抗AD药物是最大的用药领域之一，占该市场全球销售额的31％。2004年,销售额达到30亿美元，相当于全球CNS药物总销售额的5％。 3.多发性硬化症（MS）尚缺特效药物。据统计，美国有超过35万人、全球有300万人患多发性硬化症MS。然而，由于对这种疾病的诊断存在着不确定性，实际发病人数可能更高。目前还没有能治愈MS的药物。尽管改善MS症状的药物为数不少，不过许多病人（30％）对现有的治疗药物不会作出反应，并且继发进行性多发性硬化症(SPMS)一致几乎无法用现有的药物进行治疗。 4.注意力不足多动障碍（ADHD）药物突飞猛进。据统计，2000年，全球有400万～500万人（主要是儿童）被诊断出患有ADHD，其中75％～85％的人使用精神兴奋药进行治疗。2004年，ADHD药物的市场规模达到24亿美元。从销售额来看，它目前是CNS药物市场上的第9大领域，但却以40％的年增长率成为发展最快的一个领域。据预测，到2010年，全球ADHD药物的销售额将达到33亿美元。增长的动力主要来源于：接受治疗的新病人（尤其是患ADHD的成年人）人数在扩大，新制剂的推出提高了病人对治疗的依从性，新类型的药物正处在临床试验的后期阶段。
中枢神经系统药物习题
作用于中枢神经系的药物 1.局麻药的作用机理是（B） A.阻止Ca2+内流 B.阻止Na+内流 C.阻止K+外流 D.阻止Cl-内流 E.降低静息膜电位 2.普鲁卡因不宜用于（C） A.蛛网膜下腔麻醉 B.浸润麻醉 C.表面麻醉 D.传导麻醉 E.硬膜外麻醉 3.地西泮的适应症不包括（E ） A.焦虑症 B.麻醉前给药 C.高热惊厥 D.癫痫持续状态 E.诱导麻醉 4.治疗癫痫持续状态的首选药是（C ） A.硫喷妥钠 B.苯妥英钠 C.地西泮 D.戊巴比妥钠 E.水合氯醛 5.氯丙嗪抗精神病的作用机理是（ A ） A.阻断中枢α受体 B.阻断中枢β受体 C.阻断中枢D2受体 D.阻断中枢5-HT受体 E.阻断中枢H1受体 6.小剂量氯丙嗪产生镇吐作用的机理是（D ） A.直接抑制呕吐中枢 B.抑制大脑皮层 C.阻断胃粘膜感受器 D.阻断CTZ的D2受体 E.抑制中枢胆碱能神经 7.治疗氯丙嗪引起的低血压状态宜选用（ C ） A.多巴胺 B.肾上腺素 C.去甲肾上腺素 D.异丙肾
上腺素 8.长期使用氯丙嗪最常见的不良反应是（ C ） A.体位性低血压 B.过敏反应 C.锥体外系反应 D.内分泌紊乱 E.消化道症状 9.吗啡的镇痛作用机理是（ B ） A.阻断阿片受体 B.激动阿片受体 C.抑制中枢PG 合成 D.抑制外周PG合成 E.以上均不是 10.阿片受体的拮抗剂为（ D ） A.二氢埃托啡 B.哌替啶 C.吗啡 D.纳洛酮 E.曲马朵 11.哌替啶的特点是（ A ） A.成瘾性比吗啡小 B.镇痛作用比吗啡强 C.持续时间比吗啡长 D.等效镇痛剂量时抑制呼吸比吗啡弱 E.大剂量也不引起支气管收缩 12.治疗心源性哮喘宜用（ D ） A.肾上腺素 B.去甲肾上腺素 C.异丙肾上腺素 D.吗啡 E.多巴胺 13.解热镇痛药的解热作用机理主要是（ C ） A.抑制外周PG合成 B.抑制内热原的释放 C.抑制中枢PG合成 D.抑制缓激肽的生成 E.灭活外热原 14.阿司匹林抗血小板聚集的作用机理是（ B ） A.直接对抗血小板聚集 B.抑制血小板中TXA2的合成 C.
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物20130221009 白戌2013级临床中药班 1镇静催眠 1.1苯二氮 （地西泮、氟系泮） 药理作用抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥和抗癫痫，中枢性肌松弛 镇静药:轻度抑制中枢，缓解或消除烦躁不安。催眠药:促进和维持近似生理睡眠。正常生理性睡眠可分为慢波睡眠（非快动眼睡眠，NREMS)和快波睡眠（快动眼睡眠，REMS)。一、苯二氮卓类长效类：T1/2>24h，地西泮（安定）、氯氮卓、氟西泮；中效类：T1/2:6-24h，硝西泮；短效类：T1/2 <6h，三唑仑、奥沙西泮、艾司唑仑 ★【药理作用】1．抗焦虑作用：小于镇静剂量就有明显抗焦虑作用，可能作用机制：抑制大脑、 边缘系统中脑的过度活动。2．镇静催眠作用：入睡潜伏期↓，夜间觉醒次数↓，睡眠时间↑，醒后自觉恢复精力。抑制慢波睡眠的深睡时相，但停药后反跳较轻，无麻醉作用。3．抗惊厥与抗癫痫作用：缓解、消除惊厥；抑制癫痫灶异常放电的扩散。 4.中枢肌松作用：抑制脊髓神经元多突触反射。 ★作用机制：BDZ与GABAA 受体(γ亚单位）结合→增强中枢抑制性递质GABA与受体（α,β亚单位）的亲和力→Cl-通道开放→Cl- 内流↑→突触后膜超极化→神经系统兴奋性↓主要作用部位：抗焦虑——大脑皮层、边缘系统、中脑；催眠——脑干 ▲【临床应用】1.抗焦虑；2.失眠；3.手术前镇静 4.癫痫持续状态：地西泮是癫痫持续状态的首选药 5.惊厥：临床用于破伤风、子痫、小儿高烧惊厥、药物中毒惊厥。 【不良反应】头昏、嗜睡、乏力、记忆力下降、共济失调等；静脉注射过快可抑制呼吸和心血管系统。易透过胎盘到达胎儿，临产妇禁用；易经乳汁排出，哺乳妇禁用；肝功能减退者、老人慎用。 二、巴比妥类 1.脂溶性越大作用越快越强，苯巴比妥＜巴比妥＜戊巴比妥＜异戊巴比妥＜可可巴比妥＜硫喷妥钠；2.容易产生依赖性及耐受性；3.过量易导致呼吸麻痹；4.主要用于抗惊厥治疗可缩短REMS，改变正常睡眠模式，停药REMS易反跳性延长，伴多梦。 三、其他镇静催眠药水合氯醛：催眠——维持6～8h ；抗惊厥——用于各种惊厥不良反应：胃肠反应 第十三章抗精神失常药 1.氯丙嗪的作用、用途、ADR 作用： 1.中枢神经系统(1)安定、镇静，但感情淡漠，嗜睡，在安静情况下易入睡，但易觉醒特点：快，易产生耐受性(2) ★抗精神病一般需连续用药6周-6个月才能充分显效。能使精分症的躁狂、幻觉、妄想等症状逐渐消失，理智恢复。不会产生耐受性。(3)镇吐小剂量抑制延脑的催吐化学感受区，大剂量直接抑制呕吐中枢(4)降温抑制下丘脑体温调节中枢，从而抑制机体的体温调节作用，使体温随环境温度变化而升降(5)加强中枢抑制药的作用 2.外周神经系统 (1)阻断α受体降压（快速耐受性）(2)阻断M受体阿托品样作用(3)内分泌系统（1多3少）阻断下丘脑-垂体的多巴胺受体：催乳素分泌增加、性腺激素、糖皮质激素分泌减少、生长素分泌减少用途：★精神分裂症 2.狂躁症 3.呕吐用于化学物质刺激性呕吐，对晕动性胃肠道刺激性呕吐无效 4.低温麻醉及人工冬眠氯丙嗪+哌替啶+异丙嗪=冬眠合剂ADR： 1.一般不良反应★：a.嗜睡，中枢抑制，视物模糊、口干 b.阻断α受体，出现体位性低血压，用NE，禁用E 2.锥体外系反应★ 3.过敏反应 4.内分泌紊乱乳房肿大2.氯丙嗪抗精神分裂症的机理和特点机理：阻断中脑-皮质、中脑边缘系统的多巴胺受体，使多巴胺系统功能下降（脑内多巴胺神经通路：中脑-边缘系统、中脑-皮质、黑质-纹状体、
中枢神经系统药物最新研究进展
中枢神经系统药物最新研究进展 摘要：近年来, 研究人员针对患者疾病的特点开发了疗效好、使用方便的各种释药系统, 主要剂型有口腔速崩片, 口服复方制剂, 口服缓、控释制剂, 储库型长效注射剂, 鞘内输注液, 口腔喷雾剂和离子渗透透皮释药系统等。 关键词：药物新制剂；中枢神经系统药物；研究进展 引言：中枢神经系统受致病因素影响（尤其是未能查出神经系统器质性病变时）而以精神活动障碍为主要表现的疾病称为精神病。抑郁症是最常见的精神疾病，全球约有1.2亿人罹患此病。抑郁症带给中国的总经济负担达到622亿元人民币，抗抑郁药销售额占中枢神经系统药物市场最大的份额, 2004年全球销售额为159亿美元, 据预测2011年会下降至135亿美元。鉴于此，在如今的中枢神经系统药物研究开发中，开发出效果更好成本更低的中枢神经系统药物成为了研究的重点。本文从近几年的中枢神经系统新药中提取出几个，供大家学习参考。
正文： 1、长效奥氮平注射液 长效奥氮平注射液是一种试验配方，它结合了非典型抗精神病药Zyprexa(R)（奥氮平）和双羟萘酸（可生成一种盐类物质），能够将奥氮平的药效最长维持至4周。对于那些精神分裂症患者而言，由于他们很难坚持每天治疗，因此长效可注射抗精神病药物能够改善疗效。 礼来公司(Lilly) 临床研究医师David McDonnell 医学博士表示：“有些精神分裂症患者虽然已经从奥氮平药物中受益，但由于无法长期坚持，因此依然饱受病痛折磨。会上展示的这些研究就长效奥氮平注射液在患者治疗过程中所发挥的作用提供了一些见解。由于精神分裂症的性质是长期、严重的，并且坚持长期治疗十分困难、药物配给机构的数量也十分有限，因此，如果长效奥氮平注射液获得批准，那么该制剂将成为一项极具价值的治疗方案。” 针对长效奥氮平注射液应用的独立监管评审活动即将在欧盟、加拿大、澳大利亚和美国之间展开。目前，长效奥氮平注射液正在接受欧盟人用医药产品委员会(CHMP) 的评审，CHMP 的意见将决定该制剂能否向监管机构提交申请并获得各国市场许可证。 研究表明，长效奥氮平注射液剂量的积极疗效最多可维持6个月。接受长效奥氮平注射液治疗剂量（每2周150毫克、每2周300毫克、每4周405毫克）患者的PANSS 总分中，其开始到终点的平均变化值与那些接受参考剂量的患者有明显差异（前、后者之比分别为：2.7、-2.2、-0.1比7.3；所有p<0.001）。接受治疗剂量（每2周150毫克、每2周300毫克、每4周405毫克）与参考剂量（每4周45毫克）两小组之间的PANSS 总分的明显差异分别自试验后第11周、第3周和第2周开始显现，并且这种状况一直延续至研究(p<0.05) 结束。长效奥氮平注射液的治疗剂量与参考剂量之间的类似差别也同样出现在BPRS 总分、
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物 目前，世界中枢神经系统治疗剂市场总值大约有440亿美元，约占世界总医药市场的15％。美国市场拥有世界中枢神经系统治疗剂市场收入的大约三分之二。从治疗水平上来讲，3个主要的中枢神经系统治疗剂市场（包括抑郁症、癫痫、精神分裂症），合计占这个总市场的85％。 全球销售额领先的中枢神经系统药物是用于抑郁症的，每种药品的销售额高于20亿美元。紧接其后的两种销售最佳的药品是用于精神分裂症的。癫痫、偏头痛、多发性硬化和焦虑等适应症由销售额领先的10种药品覆盖。多数大公司至少涉及一个中枢神经系统领域，同时也趋向于涉及与年龄有关的治疗种类中。 对于具有较高销售额的中枢神经系统药物，这些产品的销售额占该公司总销售额的六分之一或一半。然而仅有六家公司有4种或更多的中枢神经系统药物列入世界销售额领先的处方药行列。另外，有5种主要的中枢神经系统药品的专利将于2002年在美国到期。 在主要的市场，老年人口的总百分比将会明显地增长，早老性痴呆病的发生率也相应地增长，它也是改进药品和治疗战略必须优先考虑的疾病。由于这些疾病的流行正在稳定地增加，对控制疾病的药物需求也正在增加，特别是一些主要的疾病，如抑郁症、精神病和激动的合并症。 在下一个十年中，中枢神经系统药物市场将要继续扩大。该市场的扩大有两个主要原因：患者和医师对中枢神经系统疾病了解的改进，以及对构成能够改进治疗这些疾病的神经药理机理的较好了解。 中枢神经系统药物市场的三个主要领域包括：抗抑郁症药物、凭处方出售的止痛药品以及抗精神病药物和抗精神分裂症药物市场领域。预计在下一个5年中，将有10种产品迅速进入抗精神分裂症药物市场。大多数的新抗精神分裂治疗剂是口服吸收配方产品。预计抗癫痫药物市场在未来的几年中竞争将会越来越激烈。到2005年，将会有另外的l 5种产品进入市场。在开发中具有最少量产品的市场是肥胖和睡眠紊乱用药。在过去的几年中，处方止痛药物市场已稳定地增长。目前有35种以上用于控制疼痛的药品处于开发之中。 1.2010年抗抑郁焦虑药物市场预测 抗抑郁和焦虑药物市场占中枢神经系统治疗剂市场的最大份额，大约为44％，接近200亿美元。去年该市场已增长了大约14％。抑郁症的具体流行病学数据还不确切，但是美国国家疾病协会报告：17％的美国人在他们一生中都患有严重的抑郁症，在去年一年里，10％的美国人发作该病。抑郁症患者常常继续患上另一种精神病，特别是焦虑症和酗酒。 该市场销售的增长通过较新药品如Paxil（葛兰素史克），ZoloFt（辉瑞）、Celexa（Forest Laboratories）和EFFexor（惠氏）来维持市场销售能力。此外，对这些药品扩增的适应症（即用于治疗一般的焦虑症、恐慌、强迫观念、行为紊乱和外伤后紧张等病）进一步扩大了其市场发展的潜力。 由于新药的不断出现以及需要诊断和治疗人群的增加，抗抑郁药市场的销售额将从目前
药物化学中枢神经系统用药习题
药物化学章节练习题：第二章中枢神经系统药物 一、单项选择题 1) 异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A. 绿色络合物 B. 紫色络合物 C. 白色胶状沉淀 D. 氨气 E. 红色溶液 2) 异戊巴比妥不具有下列哪些性质 A. 弱酸性 B. 溶于乙醚、乙醇 C. 水解后仍有活性 D. 钠盐溶液易水解 E. 加入过量的硝酸银试液，可生成银沉淀 3) 盐酸吗啡加热的重排产物主要是： A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化吗啡 4) 结构上不含含氮杂环的镇痛药是： A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 5) 咖啡因的结构如下图，其结构中 R1、R3、R7分别为 A. H、CH3、CH3 B. CH3、CH3、CH3 C. CH3、CH3、H D. H、H、H E. CH2OH、CH3、CH3 6) 盐酸氟西汀属于哪一类抗抑郁药 A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 B. 单胺氧化酶抑制剂 C. 阿片受体抑制剂 D. 5-羟色胺再摄取抑制剂 E. 5-羟色胺受体抑制剂 7) 盐酸氯丙嗪不具备的性质是： A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 8) 盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为 A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 9) 造成氯氮平毒性反应的原因是： A. 在代谢中产生的氮氧化合物 B. 在代谢中产生的硫醚代谢物 C. 在代谢中产生的酚类化合物 D. 抑制β受体 E. 氯氮平产生的光化毒反应
中枢神经系统药物
中枢神经系统药物（选修） 1、解热镇痛药按结构分类可分成（单项选择） A．水杨酸类、苯胺类、芳酸类B．芳酸类、水杨酸类、吡唑酮类C．巴比妥类、水杨酸类、芳酸类D．水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类 2、盐酸吗啡加热的重排产物主要是（单项选择） A. 双吗啡 B. 可待因 C. 苯吗喃 D. 阿朴吗啡 E. N-氧化 吗啡 3、盐酸氯丙嗪不具备的性质是（单项选择） A. 溶于水、乙醇或氯仿 B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环 C. 遇硝酸后显 红色 D. 与三氧化铁试液作用，显兰紫色 E. 在强烈日光照射下，发生严重的光化毒反应 4、安定是下列哪一个药物的商品名（单项选择） A.苯巴比妥 B.甲丙氨酯 C.地西泮 D.盐酸氯丙嗪 E.苯妥英 钠 5、盐酸氯丙嗪在体内代谢中一般不进行的反应类型为（单项选择） A. N-氧化 B. 硫原子氧化 C. 苯环羟基化 D. 脱氯原子 E. 侧链去N-甲基 6、盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为（单项选择） A. 一个 B. 两个 C. 三个 D. 四个 E. 五个 7、属于单胺氧化酶抑制剂的为（单项选择） A．阿米替林B．卡马西平C．氯氮平D．异丙烟肼E．舍曲林 8、为超短效的巴比妥类药物是（单项选择）
A.奋乃静 B.艾司唑仑 C.氟哌啶醇 D.硫喷妥钠 E.氟西汀 9、结构上不含杂环的镇痛药是（单项选择） A.盐酸吗啡 B.枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托菲 D.盐酸美沙酮 E.苯噻啶 10、为广谱抗癫痫药，多用于其他抗癫痫药无效的各型癫痫的是（单项选择） A.丙戊酸钠 B.苯妥英钠 C.唑吡坦 D.舒必利 E.阿米替林 11、结构上不含含氮杂环的镇痛药是（单项选择） A. 盐酸吗啡 B. 枸橼酸芬太尼 C.二氢埃托啡 D. 盐酸美沙酮 E. 盐酸普鲁卡因 12、巴比妥类药物的药效主要受下列哪种因素的影响（单项选择） A.脂溶性 B.电子密度分布 C.水中溶解度 D.分子量 E.立体因素 13、巴比妥类药物有水解性，是因为具有（单项选择） A．酯结构B．酰胺结构C．醚结构D．氨基甲酸酯结构E．酰肼结构 14、指出下列叙述中哪些是正确的（单项选择） A.吗啡是两性化合物 B.吗啡的氧化产物为双吗啡 C.吗啡结构中有甲 氧基 D.天然吗啡为左旋性 E.吗啡结构中含哌嗪环 15、有关氯丙嗪的叙述，正确的是（单项选择） A．在发现其具有中枢抑制作用的同时，也发现其具有抗组胺作用，故成为三环类抗组胺药物的先导化合物B．大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠 C．2位引入供电基，有利于优势构象的形成D．与γ-氨基丁酸受体结合，
【医疗药品管理】第四章中枢神经系统药物实验
第四章 中枢神经系统药物实验 实验二十六 挥发性液体麻醉药活性测定 目的 观察乙醚麻醉的特点，了解全身性麻醉药活性测定的方法。 一般采用小动物翻正反射消失和大动物的垂头(头正位反射消失)作为麻醉药活性测定的指标。 当在一已知容量的容器内，加入已知分子量和相对密度的挥发性液体麻醉药时，则可按下式算出容器内的麻醉药蒸气浓度： )(100)(4.22)(L L mL 容器容积药物分子量相对密度液体体积蒸气百分浓度????= 按上式算出浓度系在标准状态时的体积。实际体积尚需按试验时情况用下式校正： PV ／T ＝P ˊV ˊ/T ˊ 实验材料 器材——动物麻醉箱、天平、鼠笼、镊子。 药品——乙醚。 动物—— 小白鼠，体重18～22g ，雌雄不限。 实验方法 1．动物麻醉箱为一玻璃制成的密闭小箱，小箱容量为4～10L （图26-l ）。小箱中置有盛钠石灰的小盘，以吸收箱中的二氧化碳和水分。箱的上方为可开启的顶盖。箱内亦可装一小电扇，以加快药物的蒸发。 图26-1 小白鼠的麻醉箱装置 2．按小箱中所需药物蒸气浓度，算出应注入箱中的药量，振摇麻醉箱使药液挥发，然后投入小白鼠。如欲求出半数有效麻醉浓度（AD 50），可将药液蒸气百分浓度按等比级数递增4～6个剂量，动物每组5～10只，即可求出量效反应曲线，并算出AD 50值。 3．麻醉诱导期应为0.5～5分钟，如不在此范围内，应调整麻醉药蒸气浓度。 4．采用翻正反射消失和痛觉消失作为麻醉指标。若动物群集和互相倾倚，难以判定结果时，应将可疑小白鼠置于仰卧位观察之。测痛觉时可用大头针刺后足或用小鳄鱼夹夹小白
鼠尾根部近肛门处。 5．麻醉后继续观察10～30分钟，观察麻醉过程是否平稳。 注意事项 1．乙醚易燃易爆，且比重较空气重，实验时严禁明火。 2．实验前应检查麻醉箱有无漏气。 3．严格掌握麻醉指标翻正反射消失与否。 讨论题 乙醚麻醉有何优缺点？现今在临床上地位如何？ 实验二十七巴比妥类药物作用比较 目的比较几种巴比妥类药物的作用强度、潜伏期和药效维持时间。 实验材料 器材——天平、注射器、鼠笼、镊子。 药品——0.6%苯巴比妥钠、0.2%戊巴比妥钠、0.2%硫喷妥钠、苦味酸。 动物——小白鼠。 实验方法 取体重18～22g小白鼠3只，称重标号，分别腹腔注射下列药物： 甲鼠：0.6％苯巴比妥纳150mg／kg（即0.25mL／10g）。 乙鼠：0.2％戊巴比妥钠50mg／kg（即0.25mL／l0g）。 丙鼠：0.2%硫喷妥钠50mg／kg（即0.25mL/10g）。 观察各鼠用药后的行为活动有何改变，翻正反射是否消失。记录翻正反射的消失时间和恢复时间。 注意事项 1．进行本实验时必需保持环静安静。 2．翻正反射消失是指将小白鼠轻轻置于仰卧位，如松手后仍能保持仰卧状态，即为翻正反射消失。 3．小白鼠翻正反射消失后应保持环境温度。 讨论题 根据实验结果讨论上述各种巴比妥类药物作用强度、快慢及作用时间的差异及其原因。 实验二十八水合氯醛对兔的全身麻醉作用观察目的了解水合氯醛对兔的麻醉作用及主要体征变化。
中枢神经系统药物的综述
中枢神经系统药物的综述 摘要：中枢神经系统（Central Nervous System）由脑和脊髓的组成（脑和脊髓是各种反射弧的中枢部分）是人体神经系统的最主体部分。中枢神经系统接受全身各处的传入信息，经它整合加工后成为协调的运动性传出，或者储存在中枢神经系统内成为学习、记忆的神经基础。人类的思维活动也是中枢神经系统的功能。近年来，针对中枢神经系统疾病，开发了各种释药系统，但由于血脑屏障的存在，大多数常规药物难以进入脑部，从而影响药效的发挥。所以一但中枢神经系统受损就会带来各种生理问题以及疾病。本片论文将会介绍各种类型的中枢神经系统药物，以便大家了解以及学习中枢神经系统疾病药物的治疗。 关键字：中枢兴奋药中枢抑制药解热镇痛抗炎药未来发展 引言：作用于中枢神经系统的药物主要是影响递质和受体，中枢神经系统内不但神经递质种类较多,而且神经激素及神经调质等亦起重要作用。目前作用于中枢神经系统的药物种类很多，如抗焦虑药、抗抑郁药、催眠药、抗震颤麻痹药和抗精神失常药等类药物用药时间长，副作用出现频率高，有可能出现不可逆的后遗症；有的药物过量服用，还能引起致死性中毒。对此必须高度重视。 正文 中枢兴奋药 中枢兴奋药（central stimulants）是能提高中枢神经系统机能活动的一类药物。根据其主要用部位可分为三类：①主要兴奋大脑皮层的药物，如咖啡因等；②主要兴奋延脑呼吸中枢的药物，又称呼吸兴奋药，如尼可刹米等；③主要兴奋脊髓的药物，如土的宁等。这种分类是相对的。随着剂量的增加，其中枢作用部位也随之扩大，过量均可引起中枢各部位广泛兴奋而导致惊厥。脊髓兴奋药因毒性较大，无临床应用价值。 举其一例进行分析——咖啡因其他名称：三甲基黄嘌呤、三甲基黄嘌呤、咖啡碱、茶毒、马黛因、瓜拉纳因子、甲基可可碱分子式：C8H10N4O2 SMILES：O=C1C2=C(N=CN2C)N(C(=O)N1C)C 摩尔质量：194.19 g mol?1 外观：无嗅，白色针状或粉状固体 CAS号：[58-08-2] 密度和相态： 1.2 g/cm³, 固体
中枢神经系统用药
神经营养剂 甲钴胺片 英文名称:Mecobalamin Tablets 商品名称:弥可保 适应症:周围神经病。 药理作用:本品就是一种内源性的辅酶B12,参与一碳单位循环,在由同型半胱氨酸合成蛋氨酸的转甲基反应过程中起重要作用。动物实验发现本品比氰钴胺易于进入神经元细胞器,参与脑细胞与脊髓神经元胸腺嘧啶核苷的合成,促进叶酸的利用与核酸代谢,且促进核酸与蛋白质合成作用较氰钴胺强。本品能促进轴突运输功能与轴突再生,使链脲霉素诱导的糖尿病大鼠坐骨神经轴突骨架蛋白的运输正常化,对药物引起的神经退变具有抑制作用,如阿霉素、丙烯酰胺、长春新碱引起的神经退变及自发高血压大鼠神经疾病等。在大鼠组织培养中发现本品可以促进卵磷脂合成与神经元髓鞘形成。本品能使延迟的神经突触传递与神经递质减少恢复正常,通过提高神经纤维兴奋性恢复终板电位诱导,能使饲以胆碱缺乏饲料的大鼠脑内乙酰胆碱恢复到正常水平。 用法用量:口服。通常成人一次1片(0、5mg),一日3次,可根据年龄、症状酌情增减。 不良反应:在总病例15180例中,146例(0、96%)出现不良反应。(调查不良反应发生频率结束时)胃肠道:偶有(5%-0、1%)食欲不振、恶心、呕吐、腹泻; 过敏:少见(＜0、1%)皮疹。 禁忌:禁用于对甲钴胺或处方中任何辅料有过敏史的患者。 注意事项:1、如果服用一个月以上无效,则无需继续服用。 2、从事汞及其化合物的工作人员,不宜长期大量服用本品。
药物相互作用:未进行该项实验且无可靠参考文献。 毒理研究: 生殖毒性:在大鼠与小鼠致畸敏感期经口给予本品0、2、2、0、20mg/kg/d,胎仔与新生仔中未见异常与致畸征象。 ?药代动力学: ?1、一次性给药健康人一次口服120μg、1500μg,无论哪个剂量,均在给药后3小时达到最高血药浓度,其吸收呈剂量依赖性。服药后8小时,尿中总B12的排泄量为用药后24小时排泄量的40%～80%。2、连续给药观察健康人连续12周每天口服1500μg,至停药后4周的血清中总B12的变化值。给药4周后其值为给药前的约2倍,以后逐渐增加,到12周后达约2、8倍,即使中止给药4周后仍显示为给药前的约1、8倍。 ?妊娠期妇女及哺乳期妇女用药:虽然甲钴胺在动物试验中未表现致畸作用,但其对怀孕妇女的安全性尚不明确。尚不明确甲钴胺就是否通过妇女乳汁分泌,但动物试验报告甲钴胺有乳汁分泌。本品在哺乳期妇女的安全性尚不明确。 ?儿童用药:遵医嘱。 ?老年患者用药:由于老年人机能减退,建议在医生指导下酌情减少用量。?贮藏:避光,密封保存。 胞磷胆碱钠注射液 英文名称:Citicoline Sodium Injection 商品名称:尼可林 适应症:辅酶。用于急性颅脑外伤与脑手术后意识障碍。
中枢神经系统药物
第二章中枢神经系统药物 第一节镇静催眠药 一、药物的结构类型与发展 1. 巴比妥类镇静催眠药 1）结构特征 2）理化通性 ①互变异构性 ②弱酸性 ③不稳定性 ④能与重金属盐形成有色或不溶性的配合物 3)构效关系 4)使用限制 5)合成通法 6) 典型药物: 异戊巴比妥 化学名:5-乙基-5-(3-甲基丁基)-2,4,6(1H,3H,5H)嘧啶三酮 结构特点：具有丙二内酰脲母核，5位取代基为乙基和异戊基。 理化性质： 鉴别反应（药物质量分析） 主要代谢部位：肝脏，通过肾脏消除 代谢方式: 5位取代基的氧化/环的水解，成葡萄糖醛酸、硫酸酯结合物排出体外用途：镇静、催眠、抗惊厥；久用会产生依赖性；肾功能不全者慎用。 2. 苯并二氮杂卓类药物 1）结构特点：具有由一个苯环和一个七元亚胺环并合而成的苯并二氮卓母核。2）类型及发展 3）构效关系 4)理化通性 5) 代表药物：地西泮 结构特点： 3、唑吡坦及其类似物 1）唑吡坦 代表药物：酒石酸唑吡坦 2）佐匹克隆 3）阿吡坦 第二节抗癫痫药物 一、环内酰脲结构的抗癫痫药物 1. 乙内酰脲类（X = -NH-；R1=R2=C6H5；R3=H）如苯妥因（钠）大伦丁钠 结构特点：具有乙内酰脲母核，5位为双苯环取代。 2. 恶唑烷酮类（X = -O-；R1=R2=R3=CH3）如三甲双酮甲乙双酮 3. 丁二酰亚胺类（X = -CH2-；R1= CH3；R2=C2H5；R3=H）如乙琥胺 二、二苯并二氮杂卓结构的抗癫痫药物 卡马西平 奥卡西平：
三、其他结构的抗癫痫药物 卤加比 第三节抗精神失常药 一、药物的类型及发展 1. 三环类 吩噻嗪类药物是一类重要的抗精神病药，最早用于临床的吩噻嗪类药物是异丙嗪，用于抗过敏和镇静。是第一代抗精神病药。 结构改造 ①取代基的改变： ②母环的改变：噻吨类（硫杂蒽类） ③吩噻嗪母核的改变，产生新结构类型 ④二苯并氮杂卓类 ⑤二苯并环庚二烯类，以碳原子代替二苯并氮杂卓母核中的氮原子，并通过双键与侧链相连的一类衍生物。 2. 丁酰苯类 氟哌啶醇 3. 苯甲酰胺类 舒比利 二、典型药物 1. 盐酸氯丙嗪，又名冬眠灵 1）结构特点： 2）理化性质： 3）鉴别： 4）临床 2. 奋乃静、丙戊酸钠 第四节抗抑郁药药 1. 三环类抗抑郁剂（TCAs：去甲肾上腺素重摄取抑制剂）盐酸丙咪嗪 2. 选择性5-HT再摄取抑制剂（SSRIs）盐酸氟西汀 3. 单胺氧化酶抑制剂（MAOIs：毒性大，现已少用） 吗氯贝胺 第五节镇痛药 一、药物的发展 （一）、吗啡 1. 结构特点 2. 理化性质 1）酸碱性 2）还原性（氧化反应） 3）脱水及分子重排 4）鉴别反应 5）吸收与代谢 6）临床用途
(整理)中枢神经系统的药物.
第九章 中枢神经系统的药物 学习目标 理解中枢神经系统药物的分类和常用药的作用机制；掌握本章的基本 概念；熟练掌握中枢兴奋药与抑制药、解热镇痛抗炎药的作用与用途、临床应用注意事项，要注意解热镇痛药是对症治疗药，要想从根本解决问题，必须找到发病原因而采取标本兼治的原则。会使用实验实训七中的药物解热作用的测定方法。 第一节 中枢兴奋药与抑制药 一、中枢兴奋药 凡能选择性地兴奋中枢神经系统，提高其机能活动的一类药物称为中枢兴奋药。根据其主要作用部位可分大脑兴奋药、延髓兴奋药和脊髓兴奋药三类，如咖啡因、尼可刹米、士的宁等。 中枢兴奋药对整个中枢神经系统都有兴奋作用，但由于剂量大小和作用部位不同，其作用强弱和选择性也不同（图9-1）。如咖啡因剂量过大时，兴奋可扩散到延髓乃至脊髓，产生过度兴奋乃至惊厥，而后转化为中枢抑制，且这种抑制不能再被该类药物所对抗，此时可危及动物的生命。同时，鉴于这类药物多数治疗量与中毒量相接近，作用时间短，常需反复用药，故多数为剧毒药物。在使用时要选药适当，控制好剂量和给药间隔时间，以免发生中毒。 图9-1 常用中枢兴奋药的主要作用部位 咖啡因(Caffeine) 1 3
【基本概况】本品为白色或微带黄绿色、有丝光的针状结晶；味苦。本品是从茶叶或咖啡豆中提取或人工合成的一种生物碱，溶于热水，常与苯甲酸钠制成复盐（苯甲酸钠咖啡因或安钠咖）注射液。 【作用与用途】本品能抑制体内磷酸二酯酶的活性，减少磷酸二酯酶对环磷酸腺苷（cAMP）的降解，提高细胞内cAMP的含量。而cAMP在组织细胞内参与多种生化过程，从而产生广泛的生理效应。⑴本品可兴奋中枢神经，以大脑皮层最敏感。小剂量就能兴奋大脑皮层，家畜表现精神活泼，使役能力和耐力增强；较大剂量能兴奋延髓呼吸中枢和血管运动中枢，呼吸加深加快，换气增加，血压升高，当呼吸中枢抑制时这种作用更为明显；中毒剂量时可兴奋脊髓，使反射增强，产生强直性惊厥，导致中枢神经麻痹。⑵对心血管系统的作用受多种因素的影响。小剂量时兴奋迷走神经中枢和血管运动中枢，使心率减慢与血管收缩；治疗量时直接兴奋心肌和松弛血管平滑肌，使心率、心肌收缩力和心输出量增高，以及冠状血管、肺血管、肾血管和全身血管等不同程度扩张。⑶可增强骨骼肌的收缩，提高肌肉的工作能力和减轻疲劳，能松弛支气管平滑肌和胆管平滑肌，有轻微的止喘和利胆作用。⑷可抑制肾小管对Na+和H2O的重吸收，结合肾血管扩张和强心作用的共同结果，导致尿量增多。⑸有升高血糖和血中脂肪酸的作用。 本品用于重病、中枢抑制药过量、过度劳役引起的精神沉郁、血管运动中枢和呼吸中枢衰竭；也用于高热、中毒、中暑等引起的急性心力衰竭，以及心、肝和肾病引起的水肿。 【应用注意】⑴本品属于限剧药，剂量过大可引起心跳和呼吸急促、体温升高、流涎、呕吐、腹痛，甚至发生强直性痉挛而死亡。⑵中毒时可用如溴化物、水合氯醛、巴比妥类等中枢抑制药对症治疗，但不能用麻黄碱、肾上腺素等强心药，以防毒性增强。⑶本品禁用于代偿性心力衰竭和器质性心功能失常、末梢性血管麻痹以及动物心动过速的病畜。⑷本品与氨茶碱合用毒性增强；与氟喹诺酮类药合用，可提高其血药浓度；注射液禁止与盐酸四环素、盐酸土霉素等酸性药配伍，否则可产生沉淀。⑸休药期：牛、羊、猪28d，弃奶期7d。 【用法与用量】内服，一次量，马2～6g；牛3～8g；羊、猪0.5～2g；犬0.2～0.5g；猫0.05～0.1g。静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬0.1～0.3g；鸡0.025～0.05g，鹿0.2～2g。一般每日给药1～2次，重症给药间隔4～6 h。安钠咖：静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2～5g；羊、猪0.5～2g；犬0.1～0.3g。 尼可刹米(Nikethamide) 【基本概况】本品又称克拉明，为无色澄明或淡黄色的澄明油状液体，放置冷处，即成结晶性团块；有轻微的特臭，味苦。本品常制成注射液。 【作用与用途】⑴本品直接兴奋延髓呼吸中枢，也可刺激颈动脉体和主动脉弓化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢，使呼吸加深加快，并提高呼吸中枢对CO2的敏感性。⑵对大脑、血管运动中枢和脊髓有较弱的兴奋作用，对其他器官无直接兴奋作用。 本品用于各种原因引起的呼吸中枢抑制的解救，如中枢抑制药中毒、因各种疾病引起的中枢性呼吸抑制、CO中毒、溺水、新生仔畜窒息等；亦可加速麻醉动物的苏醒。 【应用注意】⑴本品以静脉注射间歇给药方法为优，注射速度不宜过快。⑵解救阿片类药物中毒的效果比戊四氮好，对巴比妥类药物的解救效果不如戊四氮，对吸入麻醉药中毒次之。⑶安全范围较宽，但大剂量也可引起惊厥，可用苯二氮卓类药物或小剂量硫喷妥钠解救。⑷作用维持时间短，一次静脉注射仅持续5～10min。 【用法与用量】静脉、肌内或皮下注射，一次量，马、牛2.5～5g ；羊、猪0.25～1g ；犬0.125～0.5g 。必要时可间歇2h重复一次。