抗肾上腺素药的特点及临床应用

抗肾上腺素药的特点及临床应用

抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药

α受体阻断剂：

一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。

临床应用：

1.外周血管痉挛性疾病

2.去甲肾上腺素血管外漏的处理

3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗

4.抗休克

5.治疗充血性心力衰竭

6.治疗男性勃起功能障碍

7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。

二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。

临床应用：

1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗

2.消除应激引起的手术中的高血压危象

3.外周血管痉挛性疾病

4.前列腺增生引起的尿潴留

三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。

临床应用：

1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻

断剂合用于重度高血压可增强疗效。

2.治疗顽固性心功能不全

四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。

临床应用：

1.高血压

2.良性前列腺增生症的治疗

五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。

临床应用：

1.原发性轻中度高血压

2.良性前列腺肥大的高血压患者

β受体阻断药

具有内在拟交感活性和膜稳定性

临床应用：

1.快速性心律失常

2.高血压

3.心绞痛和心肌梗死

4.慢性心功能不全

5.甲状腺功能亢进和甲状腺危象

6.嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病

一普萘洛尔（心得安）：对β受体无选择性，也无内在拟交感活性

临床应用

1.高血压

2.心绞痛和心肌梗死

3.快速性心律失常

4.青光眼

5.偏头痛

6.甲状腺功能亢进

二醋丁洛尔（醋丁酰心安）：长效β1受体阻断药，作用较弱而持久，有内在你交感活性和膜稳定性。

临床应用

1．窦性心动过速

2．房性或室性期前收缩，心房颤动，心房扑动

3．心绞痛和各型高血压

三吲哚洛尔（吲哚心安，心得静）：对β受体作用无选择性，作用比普萘洛尔强6---15倍，有较强的拟交感活性，对减慢心率及心输出量的作用较弱，对糖和脂代谢的干扰较少。

临床应用

1.高血压，心律失常，心绞痛，心肌梗死和甲状腺功能亢进。

四美托洛尔（美多心安，甲氧乙心安）选择性β1受体，无内在拟交感活性和膜稳定性。

临床应用

1.高血压，心绞痛，心律失常，心肌梗死，肥厚型心肌病，甲状腺功能亢进，心脏神

经官能症及嗜铬细胞瘤等。

四阿替洛尔（安酰心安，压平乐）长效选择性β1受体阻断药，无内在拟交感活性和膜稳定性和心肌收缩力抑制的作用。

临床应用

1.高血压，心绞痛，心律失常。

五噻吗洛尔（噻吗心安）：对β受体作用无选择性。无内在拟交感活性和膜稳定性和心肌收缩力抑制的作用，和局部麻醉作用。

临床应用

1.高血压，心绞痛，心动过速及青光眼。

六纳多洛尔（奈羟心安，康加多尔）：对β受体作用无选择性。无内在拟交感活性。

临床应用

1.高血压，心绞痛，心律失常，甲状腺受体功能亢进及偏头痛。

七比索洛尔：高选择性β1受体阻断剂，无内在拟交感活性和膜稳定性。

临床应用

1.高血压，心绞痛，中至重度慢性稳定性心功能不全。

八艾司洛尔：超短效β1受体阻断剂。

临床应用

1.室上性心动过速，心房扑动，心房颤动

2.高血压

九拉贝洛尔（柳胺苄心定）：α1及β受体阻断作用临床应用

1.高血压

2.心绞痛

3.高血压危象

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常用抗心律失常药 总结版

（一）ⅠA类——奎尼丁（适度阻滞Na+通道） 药理作用：抑制Na+内流，亦减少K+外流。 自律性下降，传导减慢，有效不应期延长 广谱抗心律失常药，尤其是房颤、房扑的复律治疗及其后的维持窦性心律。 对植物神经的影响：α受体（-），M受体（-） 奎尼丁不良反应： 药理作用引起的：（1）心律失常：传导阻滞——心动过缓或室性早搏； （2）复极过长——早后除极（EAD）——多形性（尖端扭转行）室性心动过速甚至奎尼丁晕厥 药物本身引起：（1）金鸡钠反应：耳鸣、头痛、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、视力及听力减退等。 （2）过敏反应

（二）ⅠB类——利多卡因、苯妥英钠、美西律（轻度阻滞Na+通道） 利多卡因： 药理作用：抑制Na+内流，促进K+外流 降低自律性：浦肯野纤维，抑制4相Na+内流所致； 传导性：治疗剂量时，正常心肌无影响，缺血心肌（抑制Na+内流）减慢，对血钾降低或受损而部分除极心肌的心肌，因促进K+外流使浦肯野纤维超极化，加速传导； 有效不应期：相对延长，阻止2相Na+内流所致。 主要用于防治各种室性快速性心律失常。如：室早，室速，室颤。是治疗急性心梗引起的室性心律失常的首选用药。此外，对各种器质性心脏病引起的室性心律失常均可使用。 苯妥英钠：

药理作用与利多卡因类似 与强心苷竞争Na+--K+--ATP酶，是强心苷中毒引起的室性心律失常的首选药。 对传导的抑制作用较利多卡因弱，尤其适用于伴房室传导阻滞的强心苷中毒。 体内过程不如利多卡因好控制，可以口服，注射剂刺激性较强，副作用较多。 （三）ⅠC类——普罗帕酮、氟卡尼（重度阻滞Na+通道） 能明显降低0相上升最大速率而减慢传导速度。抑制4相Na+内流而降低自律性。 广谱，对室上性和室性心律失常均有效。 有致心律失常作用，增加病死率，近年主张作为二线抗心律失常药使用。 （四）Ⅱ类——普萘洛尔（心得安）、美托洛尔 药理作用： 抑制交感兴奋，抑制Ca+、Na+内流，促进K+外流。 ①β受体（-）； ②降低自律性：窦房结、房室结； ③传导性（高浓度）减慢：较大剂量有膜稳定作用，减慢0相上升最大速率； ④对房室结ERP有明显延长作用。

药理学药名整理

一.外周神经系统药理 肾上腺素能神经药 1.拟肾上腺素药： 肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、麻黄碱、多巴胺、多巴酚丁胺、克仑特罗 2.抗肾上腺素药 酚苄胺、酚妥拉明、妥拉唑林、哌唑嗪、育亨宾、麦角碱类、氯丙嗪、氟哌啶醇 （α肾上腺素能阻断剂） 普萘洛尔、纳多洛尔、噻吗洛尔、吲哚洛尔、心得平非选择性β阻断剂 美多洛尔、阿替洛尔选择性β1阻断剂 丁氧胺选择性β2受体阻断剂（β肾上腺素能阻断剂） 胍乙啶、溴苄胺、利血平（肾上腺素能神经元阻断药） 胆碱能神经药 1.拟胆碱药 乙酰胆碱、乙酰甲胆碱、氨甲酰胆碱、氨甲酰甲胆碱、毒蕈碱、槟榔碱、毛果芸香碱、氧化震颤素、甲氧氯普胺（直接作用于副交感神经的拟胆碱药） 腾喜龙、毒扁豆碱、新斯的明、溴吡斯的明、美斯的明、西维因可逆性抑制剂 蝇毒磷、倍硫磷、马拉硫磷、敌百虫、二嗪农、敌敌畏、沙林、梭曼不可逆性抑制剂（间接作用于副交感神经的拟胆碱药） 2.抗胆碱药 阿托品、东莨菪碱、溴化甲基东莨菪碱、硝甲阿托品、后马托品和优卡托品、甘罗溴铵、甲胺太林和苯胺太林、托品酰胺 3.肌肉松弛药 筒箭毒碱、阿曲库胺、多杀氯铵、米哇库铵、潘冠罗宁、维库罗宁非去极化型神经肌肉阻断剂 琥珀胆碱、奎双胺去极化型神经肌肉阻断剂 愈创木酚甘油醚、氨基甲酸愈创木酚甘油醚酯、异丙安宁、美他沙酮、胺苯环庚烯、巴氯酚中枢性骨骼肌松弛剂 硝苯呋海因外周性骨骼肌松弛剂 局部麻醉药 表2-5常用麻醉药的特点 普鲁卡因、利多卡因、丁卡因 皮肤黏膜用药 1.保护剂 药用炭、白陶土、滑石粉、淀粉、碳酸钙、二氧化钛、氧化锌、硼酸吸附药 淀粉、糊精、明胶、阿拉伯胶、甘油、丙二醇、聚乙二醇、羟丙基甲基纤维素、羟乙基纤维素、甲基纤维素、聚乙烯醇黏浆剂 豆油、花生油、棉子油、麻油、橄榄油、豚脂、羊毛脂、凡士林、液体石蜡、二甲基硅油、聚乙二醇、吐温-80润滑剂 鞣酸、鞣酸蛋白、明矾、铝，锌，钾，银的无机盐收敛剂 2.刺激剂 煤焦油、鱼石脂、薄荷醇、水杨酸甲酯、斑蝥素、辣椒、松节油、氨溶液 二.中枢神经系统药理 镇静药和安定药 1.吩噻嗪类

抗肾上腺素药的特点及临床应用

抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药 α受体阻断剂： 一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。 二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用： 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。 临床应用： 1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用： 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。 临床应用： 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用：

药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药

药理学考试重点精品习题-第二十四章-抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长

C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变 D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A奎尼丁B普鲁卡因胺C普萘洛尔D胺碘酮E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、K+、C a2+ 通道的药物是： A利多卡因B维拉帕米C苯妥英钠D奎尼丁E普

抗肾上腺素能药

第十章抗肾上腺素药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是： A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是： A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是： A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明 4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是： A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是： A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起： A．心收缩力增强 B．心率加快 C．外周血管舒张

D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是： A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是： A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起： A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是： A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是： A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可： 14．拉贝洛尔可： 15．美托洛尔可： 16．噻吗洛尔可： C型题（比较配伍题，按试题题干要求在四个备选答案中给每个试题选配一个正

06、【药理学笔记】抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药

抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药 AchE多存在于胆碱能神经末梢突触间隙，尤其动眼神经突触后膜 胆碱能危象 重症肌无力的病人，短时间内反复给药，造成剂量过大所致。表现为恶心、呕吐、腹痛、心动过缓、肌震颤和无力。 新斯的明 作用： ①兴奋骨骼肌 ②兴奋胃肠、膀胱平滑肌 ③对抗竞争性竞争性神经肌肉阻滞药的作用 ④减慢心室频率 临床应用： ①重症肌无力 ②术后腹胀气和尿潴留 ③阵发性室上性心动过速 ④对抗过量时的毒性反应(筒箭毒碱和阿托品) 毒扁豆碱 特点： ①主要用于治疗青光眼，但不作首选药。 ②作用快、强、持久，可维持1~2天。 ③局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。 ④本品为叔胺类化合物，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。 ⑤本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。 毒扁豆碱与毛果芸香碱治疗青光眼的区别

有机磷酸脂类的中毒机制及解救 中毒机制 有机磷酸酯类分子中磷原子与胆碱酯酶丝氨酸的羟基以共价键牢固结合，生成难以水解的磷酰化胆碱酯酶，使AchE 失去水解Ach的能力，导致Ach大量堆积，引起一系列中毒症状，如不及时抢救,酶发生“老化”.生成更稳定的单烷氧基磷酰化AchE。 解救原则： (1)消除毒物 清洗皮肤、洗胃、导泻 注意：清洗皮肤忌用热水；敌百虫中毒忌用碱性液洗胃；对硫磷中毒忌用高锰酸钾洗胃(2)解毒药物 阿托品解磷定 (3)对症治疗 吸氧、人工呼吸、输液，用升压药及抗惊厥药 阿托品 作用 阻断M-受体，迅速解除M样症状，大剂量阻断N1受体，对抗部分中枢中毒症状。 原则： ①及早、足量、反复注射阿托品，直至阿托品化。 ②轻症单用阿托品，中重度中毒应与胆碱酯酶复活药合用。 缺点 不能阻断N2受体，无法对抗骨骼肌颤动和复活胆碱酯酶

16、【药理学笔记】抗心律失常药

抗心律失常药 心律失常分类 缓慢型心律失常 窦性心动过缓（病窦综合征）、传导阻滞； 快速型心律失常 房性期前收缩、心房纤颤、心房扑动、室性期前收缩、阵发性室上性心动过速、室性心动过速、心室颤动 快速型心律失常发病机制 1、折返分析性折返和功能性折返； 2、异常节律点自律性升高； 3、后除极； 4、基因缺陷 抗心律失常药的基本电生理作用 降低自律性，减少后除极和触发活动，改变传导性，终止或取消折返激动，加快传导，取消单向传导阻滞，减慢传导，变单向传导阻滞为双向传导阻滞。改变不应期，终止或防止折返的发生，绝对延长ERP：延长APD、ERP，以延长ERP更显著；相对延长ERP：缩短APD、ERP，以缩短APD更显著，使相邻细胞不均一的ERP趋向均一化 抗心律失常药的基本作用机制 1、降低自律性：降低4相斜率、提高阈值、提高膜电位； 2、减少后除极； 3、消除折返： a改善传导，取消单向传导、 b减慢传导，变单向传导务双向传导、 c相对或绝对延长有效不应期，或使复极一致化。

抗心律失常药分类： I类：钠通道阻滞药： Ia（奎尼丁普鲁卡因胺）阻断INa, IK, and ICa, -APD, -ERP Ib（利多卡因美西律）阻断INa Ic（氟卡尼恩卡尼）阻断Ina。 共同的药理作用 1. 明显阻滞钠通道 2. 对传导的抑制作用较强 3. 抑制 4 相钠内流 4. 对复极过程影响；用途：室上性及室性早搏、心动过速及房颤；不良反应：致心律失常，如传导阻滞，窦房结功能障碍，加重心衰等。 II类：β受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔。阻断心脏β受体，抑制交感神经兴奋所致的起搏电流、钠电流和L-型钙电流增加， III类：延长APD药 胺碘酮。抑制多种钾电流，延长APD和ERP。 IV类：钙通道阻滞药 维拉帕米：抑制L型钙电流，降低窦房结自律性。 钠通道阻滞药 奎尼丁 直接作用 1降低自律性、 2减慢传导、 3延长ERP、 4防止后除极和触发活动；

药理学习题十二(抗心律失常药)练习题库及参考答案

第二十一章抗心律失常药章节练习题库 及参考答案 一、填空题： 1．抗心律失常药中的Na+阻滞剂有_________ ，___________ ，促进K+外流的药物有 奎尼丁普鲁卡因胺利多卡因苯妥英钠 2．奎尼丁可通过__________ 传导，使单向阻滞 ___________ 而取消折返。利多卡因则通过__________ 传导，使单向阻滞___________ 而取消折返。 减慢变为双向阻滞加快消除 3.治疗缓慢型心律失常宜选用的药物是__________ 、___________ 。 阿托品异丙肾上腺素 4．利多卡因为__________ 抗心律失常药，仅适用于 ____________ 心律失常，且特别适用于危重病人。 窄谱室性 5．因奎尼丁具有__________ 作用，故治疗心房纤颤时常与 ____________ 合用，目的是为了__________ 。 抗胆碱强心苷减慢心室率 6．室上性心动过速最好选用__________ 和___________ 。 普萘洛尔维拉帕米 7.奎尼丁降低心肌自律性和减慢传导的机理分别是_________ 和________ 。抗心律失常药钙拮抗剂的代表药是_________ ，主要用于治疗 ________ 。 抑制4相Na+内流; 抑制0相Na+内流;维拉帕米;阵发性室上性心动过速 8.胺碘酮对心肌最显著的电生理特性影响是________ ，临床主要用于_________ 。 延长心房肌、心室肌和浦氏纤维的APD和ERP;房扑、房颤和阵发性室上性心动过速 9.治疗阵发性室上性心动过速的首选药是_________ ，治疗窦性心动过速的首选药是 ，利多卡因可选择性作用于，促进降低其自律性，临床上主要用于。 维拉帕米;普萘洛尔;心室肌浦氏纤维;促进4相K+外流;室性心律失常 10.治疗浓度奎尼丁主要抑制________ 的自律性，对________ 的自律性影响很弱。 异位起博点; 窦房结

医疗药品第七章肾上腺素能药物

第七章肾上腺素能药物 一.基本要求 1.了解肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制 2.理解肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系 3.掌握各类型典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性 二.教学内容 肾上腺能受体的分类及其生理功能，肾上腺能受体激动剂和拮抗剂的作用和机制；肾上腺能受体拮抗剂的分类，肾上腺素能受体激动剂和β-受体阻断剂的构效关系；典型药物的化学结构、理化性质及作用特点，肾上腺能受体激动剂的结构类型和苯乙胺类、苯丙胺类药物的基本结构、理化通性 三.教学学时：7学时 四.重点、难点和要点 拟肾上腺素药AdrenergicDrugs 拟肾上腺素药是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物，亦称为拟交感神经药。由于化学结构均为胺类，且部分药物又具有儿茶酚（1，2－苯二酚）结构部分，故又有拟交感胺和儿茶酚胺之称。 目前临床上使用的拟肾上腺素药物按其是否与α受体或β受体发生作用，分作三类。通常把直接与肾上腺素受体结合，兴奋受体而产生α型作用和/或β型作用的药物成为直接作用药物，即肾上腺素受体激动剂。有些药物不与肾上腺素受

体结合，但能促进肾上腺素能神经末梢释放递质，增强受体周围去甲肾上腺素浓度而发挥作用，这些药物成为间接作用药。第三类兼有直接和间接作用的药物称为混合作用药。本节主要介绍直接作用药和混合作用药。 根据肾上腺素受体激动剂对α受体和β受体的不同选择性，具有兴奋α1受体的药物，临床用于升高血压和抗休克；兴奋中枢α受体的药物，用于降血压；兴奋β1受体的药物，用于强心和抗休克；兴奋β2受体的药物，用于平喘和改善微循环，及防止早产。 肾上腺素Adrenaline Adrenaline同时具有较强的α受体和β受体兴奋作用，临床用于过敏性休克、心脏骤停和支气管哮喘的急救。 Adrenaline具有β苯乙胺的结构骨架。事实上，目前临床应用的拟肾上腺素药物绝大多数都具有这样的基本结构，即取代苯基与脂肪族伯胺或仲胺以二碳链相连，碳链增长或缩短均使作用降低。 β－碳上通常带有醇羟基，此醇羟基再激动剂与受体相互结合时，通过形成氢键发挥作用。因此β－碳的绝对构型，即β－OH立体结构排列对活性有显著影响。天然肾上腺素受体激动剂的β－碳均为R构型，合成药物也均以R构型为活性体。R构型Adrenaline为左旋体，其活性比右旋体强12倍，消旋体的活性只有左旋体的一半。左旋Adrenaline水溶液加热或室温放置后，可发生消旋化而致活性降低。消旋化速度与pH有关，在pH4以下速度较快，所以Adrenaline 水溶液应注意控制pH。 盐酸麻黄素EphedrineHydrochloride Ephedrine属于混合作用型药物，对α和β受体均有激动作用，呈现出松弛支

抗肾上腺素药的特点及临床应用讲解学习

抗肾上腺素药的特点及临床应用

抗肾上腺素药的特点及临床应用 抗肾上腺素药：α受体阻断剂，β受体阻断药 α受体阻断剂： 一酚妥拉明（利其丁）：非选择性的α受体阻断剂。属于竞争性的α受体阻断剂。直接舒张血管使外周阻力血管阻力下降，心肌收缩力加强，心输出量增加。有组胺样作用，可增加胃酸分泌及引起皮肤潮红等，有拟胆碱作用，可兴奋胃肠平滑肌。 临床应用： 1.外周血管痉挛性疾病 2.去甲肾上腺素血管外漏的处理 3.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 4.抗休克 5.治疗充血性心力衰竭 6.治疗男性勃起功能障碍 7.可用于哮喘，高血压危象，重度妊娠中毒症等。 二．酚苄明：非选择性的α受体阻断剂。属于非竞争性的α受体阻断剂。可使外周阻力和血压下降，反射性引起心率加快。能阻断神经末梢突触前膜的α2受体，促进NA释放，加强心肌收缩力，加快心率，增加心输出量，故该药对高血压患者不能产生持久的降压作用。能够将肾上腺素的升压作用翻转为降压作用。 临床应用： 1.肾上腺素嗜铬细胞瘤的诊断和术前治疗 2.消除应激引起的手术中的高血压危象 3.外周血管痉挛性疾病 4.前列腺增生引起的尿潴留 三哌唑嗪（脉宁平）：选择性阻断交感神经突触后膜α1受体，对小动脉，小静脉均有扩张作用，可降低外周阻力，减少回心血量。 临床应用：

1.可降低立位与卧位血压，适用于轻中度高血压和肾性高血压，与利尿剂或β受体阻 断剂合用于重度高血压可增强疗效。 2.治疗顽固性心功能不全 四特拉唑嗪：选择性α1受体阻断剂。能够舒张血管平滑肌，降低外周血管阻力，松弛膀胱经。前列腺和尿道平滑肌。 临床应用： 1.高血压 2.良性前列腺增生症的治疗 五特沙唑嗪：选择性α1受体阻断剂。 临床应用： 1.原发性轻中度高血压 2.良性前列腺肥大的高血压患者 β受体阻断药 具有内在拟交感活性和膜稳定性 临床应用： 1.快速性心律失常 2.高血压 3.心绞痛和心肌梗死 4.慢性心功能不全 5.甲状腺功能亢进和甲状腺危象 6.嗜铬细胞瘤和肥厚性心肌病 一普萘洛尔（心得安）：对β受体无选择性，也无内在拟交感活性 临床应用 1.高血压 2.心绞痛和心肌梗死 3.快速性心律失常 4.青光眼 5.偏头痛 6.甲状腺功能亢进 二醋丁洛尔（醋丁酰心安）：长效β1受体阻断药，作用较弱而持久，有内在你交感活性和膜稳定性。 临床应用

抗胆碱酯酶药

第七章抗胆碱酯酶药 一、选择题 A型题 1、新斯的明最明显的中毒症状是： A 中枢兴奋 B 中枢抑制 C 胆碱能危象 D 青光眼加重 E 唾液腺分泌增多 2、新斯的明作用最强的效应器是： A 胃肠道平滑肌 B 腺体 C 骨骼肌 D 眼睛 E 血管 3、抗胆碱酯酶药不用于： A 青光眼 B 重症肌无力 C 小儿麻痹后遗症 D 术后尿潴留 E 房室传导阻滞 X型题 4、新斯的明可用于： A 术后腹气胀和尿潴留 B 胃肠平滑肌痉挛 C 重症肌无力 D 阵发性室上性心动过速 E 缓慢性心律失常 5、不可用于治疗青光眼的药物有： A 氨甲酰胆碱 B 匹鲁卡品 C 氯磷定 D 阿托品 E 依色林 6、新斯的明具有很强的兴奋骨骼肌作用，主要机理有： A 抑制胆碱酯酶 B 兴奋运动神经 C 直接激动骨骼肌运动终极的N2-R D 直接抑制骨骼肌运动终极的N2-R E 促进运动神经末梢释放ACh 二、简述题 1、毛果芸香碱与毒扁豆碱对眼睛的作用比较。 选择题答案： 1 C 2 C 3 E 4 ACD 5 ABD 6 ACE (一) A型题 2. 抗胆碱酯酶药的适应症不包括 A. 重症肌无力 B. 腹气胀 C. 尿潴留 D. 房室传导阻滞 E. 阵发性室上性心动过速 3. 兴奋骨骼肌作用明显的药物是 A. 阿托品 B. 筒箭毒碱 C. 普萘洛尔 D. 新斯的明 E. 酚妥拉明 4. 新斯的明属于何类药物 A. M受体激动药 受体激动药 B. N 2 受体激动药 C. N 1

D. 胆碱酯酶抑制剂 E. 胆碱酯酶复活剂 5. 新斯的明兴奋骨骼肌的作用机制是 A. 抑制胆碱酯酶 受体 B. 直接激动骨骼肌运动终板上的N 2 C. 促进运动神经末梢释放Ach D. A＋B E. A＋B＋C 6. 重症肌无力病人应选用 A. 毒扁豆碱 B. 氯解磷定 C. 阿托品 D. 新斯的明 E. 毛果芸香碱 7. 胆碱酯酶抑制药不用于下述哪种情况 A. 青光眼 B. 房室传导阻滞 C. 重症肌无力 D. 小儿麻痹后遗症 E. 手术后腹气胀和尿潴留 8. 有关新斯的明的临床用途下列错误的是 A. 重症肌无力 B. 阵发性室上性心动过速 C. 平滑肌痉挛性绞痛 D. 通常不作眼科缩瞳药 E. 解救非去极化肌松药中毒 9. 去除支配骨骼肌的神经后，再用新斯的明，对骨骼肌的影响是 A. 引起骨骼肌收缩 B. 骨骼肌先松弛后收缩 C. 引起骨骼肌松弛 D. 兴奋性不变 E. 以上都不是 10. 新斯的明最强的作用是 A. 兴奋肠道平滑肌 B. 兴奋骨骼肌 C. 缩小瞳孔 D. 兴奋膀胱平滑肌 E. 增加腺体分泌

药理学考试重点精品习题_第二十四章_抗心律失常药

第二十四章抗心律失常药 一、选择题 A型题 1、决定传导速度的重要因素是： A 有效不应期 B 膜反应性 C 阈电位水平 D 4相自动除极速率 E 以上都不是 2、属于适度阻滞钠通道药（ＩA类）的是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 胺碘酮 D 氟卡尼 E 普鲁卡因胺 3、选择性延长复极过程的药物是： A 普鲁卡因胺 B 胺碘酮 C 氟卡尼 D 普萘洛尔 E 普罗帕酮 4、治疗窦性心动过缓的首选药是： A 肾上腺素 B 异丙肾上腺素 C 去甲肾上腺素 D 多巴胺 E 阿括品 5、防治急性心肌梗塞时室性心动过速的首选药是： A 普萘洛尔 B 利多卡因 C 奎尼丁 D 维拉帕米 E 普鲁卡因胺 6、治疗强心甙中毒引起的窦性心动过缓和轻度房室传导阻滞最好选用： A 阿括品 B 异丙肾上腺素 C 苯妥英钠 D 肾上腺素 E 麻黄碱 7、以奎尼丁为代表的ＩA类药的电生理是： A 明显抑制0相上升最大速率，明显抑制传导，APD延长 B 适度抑制0相上升最大速率，适度抑制传导，APD延长 C 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD不变

D 适度抑制0相上升最大速率，严重抑制传导，APD缩短 E 轻度抑制0相上升最大速率，轻度抑制传导，APD缩短 8、与利多卡因比较美西律的不同是： A 作用较弱 B 兼有α受体阻断作用 C 可供口服，作用持久 D 有较强的拟胆碱作用 E 不良反应较轻 9、细胞外K＋浓度较高时能减慢传导，血K＋降低时能加速传导的抗心律失常药是： A 索他洛尔 B 利多卡因 C 丙吡胺 D 氟卡尼 E 胺碘酮 10、可引起尖端扭转型室性心动过速的药物是： A 利多卡因 B 奎尼丁 C 苯妥英钠 D 普萘洛尔 E 维拉帕米 11、减弱膜反应性的药物是： A 利多卡因 B 苯妥英钠 C 奎尼丁 D 美西律 E 妥卡尼 12、有关胺碘酮的不良反应错误叙述是： A 可发生尖端扭转型室性心律失常 B 可发生肺纤维化 C 可发生角膜沉着 D 可致甲状腺功能亢进 E 可致甲状腺功能减退 13、心房纤颤复转后预防复发宜选用： A 奎尼丁 B 普鲁卡因胺 C 普萘洛尔 D 胺碘酮 E 苯妥英钠 14、能阻滞Na+、 K+、C a2+ 通道的药物是： A 利多卡因 B 维拉帕米 C 苯妥英钠 D 奎尼丁 E 普萘洛尔

药理学讲稿之第十九章-抗心律失常药

第十九章抗心律失常药 律：心跳的节律和频率。 心律失常：是指由于心脏的冲动起源异常或冲动传导障碍引起的心跳的频率和节律的 异常。临床上有 快速型和慢速型两种心律失常。 缓慢型：窦性心动过缓，窦性停搏、房室传导阻滞等一一阿托品或异丙肾上腺素； 快速型：房、室性早搏、心动过速、扑动、颤动等一一电生理基础复杂，药物繁多，比较 难理解——快速型抗心律失常药——简称抗心律失常药。 第一节心律失常的发生机制 一、正常心肌电生理 心肌细胞有四个特性，即收缩性、兴奋性、传导性和自律性，这四个特性的电生理学基础 就是心肌的动作电位。 （一）心肌细胞膜电位： 1、 静自膜电位（4相）：在静息状态下，心肌细胞膜电位分布是呈负外正的表现，即外面 是正电荷，内面是负电荷， Na+、K+交换，Na+内流，K+外流，Ca2+内流达到阈电位时， 启动快钠通道，弓I 起动作电位。 2、 动作电位： 除极过程，Na+快速内流； 快速复极初期，K +短暂外流； 平台期，缓慢复极期， Ca2+及少量Na+经慢通道内流与 K+外流所致； APD ； (1) (2) (3) (4) 0相 1相 2相 3相

3、复习几个概念： （1）自律性：心肌细胞在没有外来剌激的条件下自动地发生节律性兴奋，自律性与以下几个因素有关： ①最大舒张期电位：由3相K+外流决定的，K+外流多，最大舒张期电位的绝对值大，与阈电位距离大，自律性小；K+外流少，最大舒张期电位的绝对值小，与阈电位距离小，自律性高小； ②阈电位：心肌细胞发生去极化的电位，上移，与最大舒张期差距大，自律性低，但少见； ③4相自动去极化速度：Na+内流，K+外流，Ca2+内流所致，速度快，自律性高，速度慢，自律性低。（2）传导性：指的是将冲动由冲动起源处传导至整个心脏的性质一一与动作电位0相去 极化的速度与幅度有关一一速度与幅度大，传导快一一由Na+内流的速度和幅度决定的。（3）有效不应期：心肌细胞由于兴奋产生动作电位，由动作电位0相至3相内膜电位恢 复到-60mv这段时期内心肌受到剌激不产生可扩布的动作电位叫有效不应期（ERP ――反应快钠通道恢复开放的时间一一在一个APD中，ERP越长一一心肌不起反应时间长一一越 不易发生心律失常。 （二）快反应和慢反应电活动 1、快反应细胞：心工作肌（心房肌和心室肌）和传导系统细胞（房内束、室间束、蒲肯 也氏纤维）的膜电位大（负值较大），除极速率快，传导也快，呈快反应电活动，其除极 由Na+内流所促成。 2、慢反应细胞：窦房结和房室结细胞的膜电位小，除极慢，传导也慢，呈慢反应电活动， 除极由Ca2+内流促成；动作电位0相峰值小；最大舒张期电位小，约为-70mv;当4相自 动除极达到阈电位-50mv时便可产生动作电位；1、2、3相无明显分界。 二、心律失常发生的电生理机制心律失常包括冲动形成障碍和传导障碍两个方面。 （一）冲动形成异常 1、自律性增高——冲动形成增多——心率快 最大舒张期电位绝对值减小——3相K+外流减少； 4相去极化速度加快 2、后除极与触发活动： 后除极：是在一个动作电位中继0相除极后所发生的除极， 特点：频率较快，振幅较小，呈振荡性波动，膜电位不稳定。 触发活动：由于在后除极时膜电位不稳定，容易引起异常冲动发放，这称为触发活动。 根据后除极发生的时相分 ;早后除极：在完全复极之前的2或3相中，主要由Ca+内流增多所引起； 迟后除极：在完全复极之后的4相中，是细胞内Ca+过多诱发Na+短暂内流所引起。 ——异常冲动的发放增多——心律失常 （二）冲动传导障碍 1、单纯性传导障碍：传导减慢，传导阻滞，单向传导阻滞等一一阿托品、异丙。

肾上腺素能药物-1

肾上腺素能药物-1 (总分：50.00，做题时间：90分钟) 一、A型题(总题数：50，分数：50.00) 1.下列药物中哪个属于肾上腺素β受体阻断剂 ?A．去甲肾上腺素 ?B．沙丁胺醇 ?C．克仑特罗 ?D．麻黄碱 ?E．盐酸普萘洛尔 （分数：1.00） A. B. C. D. E. √ 解析： 2.最早发现的肾上腺素能受体激动剂是 ?A．去甲肾上腺素 ?B．肾上腺素 ?C．多巴胺 ?D．异丙基肾上腺素 ?E．去氧肾上腺素 （分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 3.关于苯乙胺类肾上腺素能受体激动剂的构效关系，下列说法不正确的是 ?A．必须具苯乙胺基本结构，任何碳链的延长或缩短都会使活性降低?B．由于氨基的β位有羟基取代，存在旋光异构体，S-型活性较大?C．儿茶酚胺结构的存在可显著增强α、β活性 ?D．侧链氨基上的烷基大小与此类药物的受体选择性有密切关系 ?E．具儿茶酚胺结构的药物往往不能口服

（分数：1.00） A. B. √ C. D. E. 解析： 4.盐酸肾上腺素对 ?A．α受体有激动作用 ?B．β受体有激动作用 ?C．α受体和β受体有激动作用 ?D．β1受体有激动作用 ?E．β2受体有激动作用 （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 5.盐酸普萘洛尔临床用于治疗心绞痛和 ?A．支气管哮喘 ?B．过敏性哮喘 ?C．心房扑动 ?D．低血压 ?E．高血压 （分数：1.00） A. B. C. √ D. E. 解析： 6.盐酸异丙基肾上腺素遇过氧化氢试液显 ?A．橙黄色

?B．红色 ?C．黄色 ?D．紫红色 ?E．紫色 （分数：1.00） A. √ B. C. D. E. 解析： 7.盐酸普萘洛尔与 ?A．氢氧化钠试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?B．三氯化铁试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?C．过氧化氢试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?D．硅钨酸试液反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 ?E．碘化汞钾生物碱反应生成淡红色沉淀，可供鉴别用 （分数：1.00） A. B. C. D. √ E. 解析： 8.重酒石酸去甲肾上腺素遇三氯化铁试液显 ?A．紫红色 ?B．黄色 ?C．橙黄色 ?D．深绿色 ?E．翠绿色 （分数：1.00） A. B. C. D.

药理学—抗胆碱药

药理学—抗胆碱药【M-受体拮抗剂】和【N-受体拮抗剂】 M-受体拮抗剂 阿托品 副交感（迷走）神经兴奋时，效应器的表现？——吃饭睡觉

例题 阿托品用于全麻前给药的目的是 A.增强麻醉效果 B.减少麻醉药用量 C.减少呼吸道腺体分泌 D.预防心动过缓 E.辅助骨骼肌松弛 『正确答案』C 『答案解析』阿托品阻断腺体上M受体，抑制腺体分泌，可导致口干、皮肤干燥。 阿托品滴眼引起 A.扩瞳、眼内压升高、调节麻痹 B.扩瞳、眼内压升高、调节痉挛 C.扩瞳、眼内压降低、调节麻痹 D.缩瞳、眼内压降低、调节麻痹 E.缩瞳、眼内压降低、调节痉挛 『正确答案』A 『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品禁用于 A.胃痉挛 B.虹膜睫状体炎 C.青光眼 D.胆绞痛 E.缓慢型心律失常 『正确答案』C

『答案解析』与毛果芸香碱相反。 阿托品抗感染性休克的主要原因是 A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因 B.抗迷走神经，兴奋心脏，升高血压 C.解除血管痉挛，改善微循环，增加重要脏器的血流量 D.扩张支气管，缓解呼吸困难 E.兴奋中枢，对抗中枢抑制 『正确答案』C 下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关 A.扩大瞳孔 B.松弛内脏平滑肌 C.加快心率 D.扩张血管 E.抑制腺体分泌 『正确答案』D 50岁女性，患有风湿性心脏病、心功能不全Ⅱ度。给予地高辛治疗一个月后，病情缓解，但却出现恶心、呕吐等症状。心电图示：P-P间期延长，P-R间期延长。测血中地高辛浓度为3.2ng/ml。诊断为地高辛中毒。除立即停药，还应采用下列哪种药物治疗 A.利多卡因 B.阿托品 C.苯妥英钠 D.普萘洛尔 E.奎尼丁 『正确答案』B 『答案解析』此患者为地高辛中毒，心电图提示心动过缓和房室传导阻滞。A、C、D、E皆为治疗快速型心律失常药。 唯有阿托品——可解除迷走神经对心脏的抑制而治疗缓慢型心律失常。 利多卡因、苯妥英钠——可用于治疗强心苷中毒时的快速型室性心律失常； 普萘洛尔——首选用于窦性心动过速； 奎尼丁——可将地高辛从组织中置换出来，升高其血浓度而加重中毒； 阿托品 莨菪碱类阿托品，抑制腺体平滑肌； 瞳孔扩大眼压升，调节麻痹心率快； 大量改善微循环，中枢兴奋须防范； 作用广泛有利弊，应用注意心血管。 临床用途有六点，胃肠绞痛立即缓； 抑制分泌麻醉前，散瞳配镜眼底检； 防止“虹晶粘”，能治心动缓； 感染休克解痉挛，有机磷中毒它首选。 阿托品 莨菪颠茄阿托品，阻断M-抗胆碱； 尿不出去和便秘，老年痴呆青光眼； 作用广泛有利弊，最好不用老年人 阿托品类生物碱

药理学练习题-第九章肾上腺素受体阻断药

第九章肾上腺素受体阻断药 一．选择题 A型题（最佳选择题，按试题题干要求在五个备选答案中选出一个最佳答案。）1．可翻转肾上腺素升压效应的药物是：E A．N1受体阻断药 B．β受体组断药 C．N2受体阻断药 D．M受体阻断药 E．α受体阻断药 2．下列属非竞争性α受体阻断药是：C A．新斯的明 B．酚妥拉明 C．酚苄明 D．甲氧明 E．妥拉苏林 3．下列届竞争性。受体阻断药是：B A．间羟胺 B．酚妥拉明 C．酚节明 D．甲氧明 E．新斯的明 4．无内在拟交感活性的非选择性β受体阻断药是；D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．拉贝洛尔 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 5．治疗外周血管痉挛性疾病的药物是：B A．拉贝洛尔 B．酚苄明 C．普荼洛尔 D．美托洛尔 E．唾吗洛尔 6．可诱发或加重支气管哮喘的药物是：D A．酚妥拉明 B．妥拉苏林 D．酚苄明 D．普萘洛尔 E．哌唑嗪 7．普萘洛尔阻断突触前膜β受体可引起：E A．心收缩力增强

B．心率加快 C．外周血管舒张 D．传导加快 E．去甲肾上腺素释放减少 8．具有拟胆碱和组胺样作用的药物是：E A．酚苄明 B．美托洛尔 C．普萘洛尔 D．拉贝洛尔 E．酚里拉明 9．普萘洛尔不具有的作用是：D A．抑制肾素分泌 B．呼吸道阻力增大 C．抑制脂肪分解 D．增加糖原分解 E．心收缩力减弱，心率减慢 10．β受体阻断药可引起：E A．增加肾素分泌 B．增加糖原分解 C．增加心肌耗氧量 D．房室传导加快 E．外周血管收缩和阻力增加 11．具有降眼内压的β受体阻断药是：D A．美托洛尔 B．阿替洛尔 C．普萘洛尔 D．噻吗洛尔 E．拉贝洛尔 12．选择性α1受体阻断药是：C A．拉贝洛尔 B．普萘洛尔 C．哌唑嗪 D．吲哚洛尔 E．理吗洛尔 B型题（配伍题，按试题题干要求在五个备选答案中给每个试题选配一个最佳答案，每个备选答案可选用一次或一次以上，也可不选用。） A．阻断β1和β2受体，有内在拟交感活性 B．阻断β1和β2受体，无内在拟交感活性 C．对β1受体选择性阻断强．无内在拟交感活性 D．对β1受体选择性阻断强，有内在拟交感活性 E．对α和β受体都有阻断作用 13．吲哚洛尔可：A

5.抗心律失常药

商洛职业技术学院教案 课程名称药理学专业班级08级三年临床、药学授课教师王生杰授课类型讲授学时 3 章节题目第二十一章抗心律失常药 目的与要求1.掌握利多卡因、苯妥英钠、普萘洛尔、维拉帕米的作用、应用及不良反应。 2.理解胺碘酮、普罗帕酮、普鲁卡因胺抗心律失常作用特点及应用。 3.了解抗心律失常药的基本作用和分类。 重点与难点重点：利多卡因、普奈洛尔、胺碘酮、维拉帕米的作用与用途。难点：1．心律失常产生的生理机制； 2．抗心律失常药物作用的四种机制： （1）降低自律性 （2）加快或减慢传导 （3）延长ERP或使相邻细胞ERP均一 （4）减少除极和触发活动 方法 与手段 讲授，CAI 使用教材及参考书王开贞、于肯明：药理学，人民卫生出版社，2009.7.六版。王迎新、于天贵：药理学，人民卫生出版社，2003.2.一版。

教案续页 教学内容辅助手段时间分配 第二十一章抗心律失常药 心律失常：是由于心脏冲动起源异常或冲动传导障碍引起的心动频率或节律紊乱。心律失常分为缓慢型和快速型两类： ①缓慢型心律失常：起搏慢、传导慢。阿托品、异丙上腺素治疗。 ②快速型心律失常：心率快、节律快。本章抗心律失常药通过纠正异常心肌电活动，产生抗心律失常作用。故先复习心肌电生理知识。 第一节心律失常的电生理学基础 1.心肌细胞分两类： （1）工作细胞：心房肌、心室肌。“四性中”无自律性。 （2）自律细胞：“四性中”无收缩性。包括： ①快反应自律细胞：心房传导细胞、房室束、普氏纤维。 ②慢反应自律细胞：窦房结、房结区细胞和结希区细胞。 2.根据去极速度和幅度，心肌细胞也分两类： （1）快反应细胞：0相Na+内流，去极速度快、幅度高。包括： ①快反应自律细胞：心房传导细胞、房室束、普氏纤维细胞。 ②快反应非自律细胞：心房肌、心室肌细胞。 （2）慢反应细胞：0相Ca2+内流，去极速度慢。包括： ①慢反应自律细胞：窦房结、房室结细胞。 ②慢反应非自律细胞：结区细胞。 一、正常心肌电生理 1.膜电位： (1)RP电位: K+外流，K+的平衡电位。 (2)AP电位：Na+、Ca+2内流→去极→K+外流→复极→产生的电流脉冲。

肾上腺素药与抗肾上腺素药对血压的作用

昆明医科大学机能学实验报告 实验日期：2016年10月10日 带教教师：李老师 小组成员：汤泽辉(201414050 )张钊铭(201414051)包含(201414052)白媛(201414053) 武鑫宏(201414054) 专业班级：2014级影像一大班 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药对家兔血压的影响 一、实验目的 1. 掌握去甲肾上腺素，肾上腺素和异丙肾上腺素对血压的影响以及“肾上腺素作用的翻转”； 2. 熟悉血压实验方法和装置。 二、实验原理： 1. 去甲肾上腺素(NA ):是a受体激动药，也激动心脏的3 1受体。注射去甲肾上腺素后，血管强烈收缩，舒张压显著升高，血压升高。 2?肾上腺素(AD )：是a、3受体激动药，可产生较强的a、3作用。注射肾上腺素 后，血管a受体兴奋占优势，血管收缩，外周阻力增加，收缩压和舒张压均升高，血压升高。肾上腺素典型血压改变多为双向反应，即给药后血压立即上升，而后出现微弱的降压反应。 3. 异丙肾上腺素(ISOP):是3受体激动药，对3受体有很强的激动作用，对a受体几 乎无作用。异丙肾上腺素可作用于血管平滑肌3受体，使骨骼肌血管明显舒张，对冠状血管也有舒张作用，血管总外周阻力降低，注射异丙肾上腺素后，可引起舒张压明显下降，血压 下降。 4. 酚妥拉明：是a肾上腺素受体阻断药，对血管有直接舒张作用，较大剂量阻断a受体，静脉注射使外周血管阻力和肺动脉压降低，血压降低。 三、实验仪器设备 1. 实验对象：家兔 2. 实验器材和药品：生物信号采集处理系统、兔手术台、兔手术器械、动脉夹、注射器、气管插管、动脉套管、生理盐水、肝素注射液、肾上腺素注射液、去甲肾上腺素注射液、异丙肾上腺素注射液、酚妥拉明注射液、乌拉坦溶液。 四、实验方法与步骤 1.麻醉称重：家兔称重后自耳缘静脉注射乌拉坦溶液( 4ml/kg )麻醉。

药理学笔记：抗心律失常药

药理学笔记：抗心律失常药 掌握奎尼丁、利多卡因、普罗帕酮、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的药理作用、药动学特点、临床应用及主要不良反应。 熟悉其他抗心律失常药的药理作用特点。 了解心律失常的电生理基础及抗心律失常药的分类。 心律失常有快速型和缓慢型两类。缓慢型心律失常常见的有房室传导阻滞、窦性心动过缓，治疗药物有异丙肾上腺素或阿托品。本章主要讨论快速型心律失常的产生机理及治疗快速心律失常的药物。 抗心律失常药对心肌电生理的影响 一、正常心肌电生理 心肌细胞内外离子分布不同，其静息电位为膜内负于膜外，约-90mv，当心肌细胞受到刺激（或自发的）发生兴奋，出现除极化，继后复极化，构成动作电位。动作电位分为5个时相，其中与本章要介绍的抗心律失常药关系最密切的是0相、3相、4相。自律性细胞（窦房结）：ca++内流引起。 0相：非自律性细胞（心室肌）：na+内流引起。 3相： k+外流。：k+外流，电位下降，最后完成复极化过程，如某药能抑制该时相k+外流，则可延长动作电位时程和有不应期，相反则缩短动作电位时程和有效不应期。 4相：非自律性心肌细胞（如心室肌、心房肌）：4相是维持静息电位。有自律性细胞（如窦房结，浦氏纤维）；达到舒张电位（静息电位）后，便自动除极化（称为舒张期自动除极化）即负值逐渐减少，曲线上升，形成一坡度，当升至域电位时，即触发一新的动作电位。 但是由于自发性细胞的不同，其4相的离子转运有不同特点。 a、慢反应细胞（窦房结）：ca++内流大于k+外流。 b、快反应细胞（浦氏纤维）：na+内流大于k+外流。可见，如能抑制na+内流或ca++内流则可降低自律性。 二、抗心律失常药的基本电生理作用（作用机制） 1、减慢4相自动除极化速率而降低自律性对快反应细胞：主要促进度4相k+外流