高分子材料对药物缓释的影响及其机理探究

高分子材料对药物缓释的影响及其机理探究

近年来，随着医学和化学科学的不断发展，高分子材料逐渐成为医药领域中的

重要材料，被广泛应用于药物缓释系统中。高分子材料对药物缓释的影响及其机理探究已成为研究的热点。本文将从两个方面探讨高分子材料对药物缓释的影响及其机理。

一、高分子材料的类型对药物缓释的影响

高分子材料的种类非常多，从化学结构上来讲，可以分为天然高分子和合成高

分子两类。天然高分子包括淀粉、纤维素、明胶等，合成高分子包括聚乙烯醇、聚乳酸、聚丙烯酸等。这些高分子材料在药物缓释中，对药物释放的影响有所不同。

1. 天然高分子

天然高分子对药物缓释影响较小，与药物的许多物理化学特性相似，如分子量、溶解度、酸碱度等。但使用天然高分子作为缓释材料，能够带来一些优势，如天然高分子不具有毒性，可以避免毒性较强的合成高分子可能带来的安全隐患；此外，天然高分子可降解，可以降低药物在人体内停留的时间。

2. 合成高分子

不同种类的合成高分子材料对药物缓释的影响也不同。聚乙烯醇（PVA）和聚

乳酸（PLA）是常用的药物缓释材料。PVA的亲水性强，可以吸附水分，与PVA

载药制剂中的活性成分结合形成水溶性复合物。因此，PVA对水溶性药物的缓释

效果较好。而PLA在可逆热处理下可以制成具有可逆缓释效果的载药材料，可以

根据不同药物的需要调节合成条件和制备方法，将药物缓慢释放。

二、高分子材料的机理

高分子材料对药物缓释机理主要有三种情况：

1. 静电力缓释

有些高分子材料表面对带电药物具有亲和力，通过静电作用吸附药物分子，从而实现缓释。这种方式适用于药物分子与高分子载体表面反应力较小的情况。

2. 包覆作用

高分子材料能够包覆药物分子，使药物分子被高分子材料包裹起来，防止药物分子的流失和归巢。这种方式的优点是能够对药物分子进行保护，不会被外界环境污染，药物也不会逸散。

3. 壳中核释放

高分子材料的这种缓释方式是自由基引发重合，也叫作壳中核释。该方式适用于具有亲水性、疏水性的药物分子，其缓释机制是药物分子逐渐渗透到壳层内部，被包裹在高分子材料壳内，形成囊泡状态，从而实现药物的缓释。

总之，高分子材料在药物缓释中的应用具有广泛的前景。然而不同材料的选取和制备方式对药物缓释效果有很大的影响，必须深入研究和探究高分子材料对药物缓释的影响及其机理，才能更好地发挥药物缓释系统的优势，为医学科学的发展做出更大的贡献。

高分子材料对药物缓释的影响及其机理探究

高分子材料对药物缓释的影响及其机理探究 近年来，随着医学和化学科学的不断发展，高分子材料逐渐成为医药领域中的 重要材料，被广泛应用于药物缓释系统中。高分子材料对药物缓释的影响及其机理探究已成为研究的热点。本文将从两个方面探讨高分子材料对药物缓释的影响及其机理。 一、高分子材料的类型对药物缓释的影响 高分子材料的种类非常多，从化学结构上来讲，可以分为天然高分子和合成高 分子两类。天然高分子包括淀粉、纤维素、明胶等，合成高分子包括聚乙烯醇、聚乳酸、聚丙烯酸等。这些高分子材料在药物缓释中，对药物释放的影响有所不同。 1. 天然高分子 天然高分子对药物缓释影响较小，与药物的许多物理化学特性相似，如分子量、溶解度、酸碱度等。但使用天然高分子作为缓释材料，能够带来一些优势，如天然高分子不具有毒性，可以避免毒性较强的合成高分子可能带来的安全隐患；此外，天然高分子可降解，可以降低药物在人体内停留的时间。 2. 合成高分子 不同种类的合成高分子材料对药物缓释的影响也不同。聚乙烯醇（PVA）和聚 乳酸（PLA）是常用的药物缓释材料。PVA的亲水性强，可以吸附水分，与PVA 载药制剂中的活性成分结合形成水溶性复合物。因此，PVA对水溶性药物的缓释 效果较好。而PLA在可逆热处理下可以制成具有可逆缓释效果的载药材料，可以 根据不同药物的需要调节合成条件和制备方法，将药物缓慢释放。 二、高分子材料的机理 高分子材料对药物缓释机理主要有三种情况：

1. 静电力缓释 有些高分子材料表面对带电药物具有亲和力，通过静电作用吸附药物分子，从而实现缓释。这种方式适用于药物分子与高分子载体表面反应力较小的情况。 2. 包覆作用 高分子材料能够包覆药物分子，使药物分子被高分子材料包裹起来，防止药物分子的流失和归巢。这种方式的优点是能够对药物分子进行保护，不会被外界环境污染，药物也不会逸散。 3. 壳中核释放 高分子材料的这种缓释方式是自由基引发重合，也叫作壳中核释。该方式适用于具有亲水性、疏水性的药物分子，其缓释机制是药物分子逐渐渗透到壳层内部，被包裹在高分子材料壳内，形成囊泡状态，从而实现药物的缓释。 总之，高分子材料在药物缓释中的应用具有广泛的前景。然而不同材料的选取和制备方式对药物缓释效果有很大的影响，必须深入研究和探究高分子材料对药物缓释的影响及其机理，才能更好地发挥药物缓释系统的优势，为医学科学的发展做出更大的贡献。

骨架释药系统体外释放影响因素研究—以羟丙甲纤维素骨架材料为例

摘要 研究背景：在美国食品药品管理局的推动下，欧美在缓控释制剂的研发和对于新型高分子化合物的开发上已经开始运用QbD（QualitybyDesign,质量 源于设计）的理念。 研究目的：论证亲水凝胶骨架缓释片一般性特征，标准化―关键参数‖，以供处方设计者在QbD应用中参考。 研究方法：分析影响亲水凝胶骨架片体外释放的处方、工艺和溶出方法等因素，通过单因素水平的试验数据，使用ICHQ9失效模式和效应分析（FailureModeEffectsAnalysis，FMEA）方法，评估以羟丙甲纤维素骨架材料为例的各种因素在试验中的影响程度。 研究结果和结论:在以羟丙甲纤维素为亲水凝胶骨架材料的片剂系统中，API的理化性质，羟丙甲纤维素的粘度级别以及羟丙甲纤维素在处方中的用量是影响亲水凝胶骨架缓释片体外释放的最显著因素。而片剂的工艺过程，羟 丙甲纤维素的粒径以及片剂外形作为次要因素。 关键词：羟丙甲纤维素；QbD；体外释放；FMEA

Influencingfactorsstudyondissolutioninvitroofmatrixdrugde liverysystem-builtwithHPMCasinstance Abstract： Background:PushedbytheUSFDA,theconceptofQbD(Qualityby Design)hasbeenbeguntobeusedinthedevelopmentofthemodifiedreleaseformulationa ndthenewpolymersinUSandEU. Objective:Thegeneralpropertiesofthehydrophilicgelmatrixsustained-releasetabletsweredemonstratedandthecritical parameterswerestandardizedtoprovidethereferencesfortheformulationdesignersinth eapplicationofQbD. Methods:Themultiplesfactorsthathadimpactonthe invitro release,preparationproces sandresolutionmethodforthehydrophilicgel matrixsustained-releasetabletswereanalyzed,andbasedontheexperimentdatafromthesinglefactorlevel ,theimpactsofthemultiplefactorsbythematrixmaterialsrepresentedby hydroxypropylmethylcellulose(HPMC)intheexperiment wereevaluatedwithfailuremodeeffectsanalysis(FMEA)inICHQ9. ResultsandConclusion:InthetabletswithHPMCasthehydrophilicgelmatrixmaterials ,thephysical-chemical propertiesofAPI,theviscositylevel oftheHPMC andtheamountofHMPCwerethemostsignificantfactorsthathaveimpactsonthe invitro r eleaseofthehydrophilicgelmatrixsustained- releasetablets.Andthepreparationprocess,theparticlesizedistribution(PSD)ofHMPC, andtheshapeofthetabletsweredeemedasthesecondaryfactors. Keywords:Hypromellose,QbD,InVitrodissolution,FMEA

药物缓释载体)

结果：生物降解性合成高分子材料安全、可靠，有良好的生物相容性，成为药物缓释载体的首选材料；壳聚糖作为药物缓释载体在减少给药次数，降低药物毒副作用，提高药物疗效等方面具有重要作用；纳米纤维载体可明显增强药物缓释效果；纤维蛋白生物相容性好, 是良好的药物缓释载体。 壳聚糖：壳聚糖又称甲壳胺，化学名称为(1,4) -2-基-2-脱氧-β-D-葡萄糖，是自然界中存在的碱性多糖，它由蟹、虾壳中的甲壳素经脱乙酰化反应而得。作为一种天然高分子多糖，壳聚糖由于其来源广泛，具有良好的生物降解性、生物相容性和无毒性等特性，而被广泛应用在医学、食品、化工、生物过程和环境监测等方面。而且壳聚糖可与体内外各组织相互作用，自2000年以来，科学家已利用壳聚糖在药物缓释领域取得了积极进展，分别将其制成微球状、膜状、纤维状，使其成为药物缓释的一种重要载体，使之在酶学、细胞学、分子生物学、免疫学等方面有重大作用。 在免疫学方面，大家都知道喜树碱是一种良好的抗癌药物，能很好地抵抗乳腺癌、子宫癌、肺癌等，但由于喜 树碱是一种不溶于水的药物，医学家们曾并不看好它作为抗癌药物的发展前景。但科学家们将喜树碱制作成一种微滴却发挥了很好的抗作用。如加拿大的Berrada等[11]将超纯的壳聚糖粉末加入到0.1 mol/的盐酸溶液中，然后将喜树碱粉末逐滴地滴入壳聚糖溶液中，辅之以其他方法，得到以壳聚糖为载体的喜树碱水凝胶，然后放入pH 7.4的磷酸缓冲溶液中，通过Hewlett Packard色析仪器分析得出结论，不到5%的喜树碱在第1天被释放出来，13%在前3 d被释放，而在30 d后80%的药物被释放到缓冲溶液中。他们同时将该凝胶注射到小鼠的肿瘤中，也证明它能有效地抑制肿瘤的增长。 在抗氧化试剂中，儿茶酚虽是一种优良的药物，但当儿茶酚被暴露在人体小肠的碱性环境中时，它会迅速减少。为了保护儿茶酚不在肠道的碱性环境中减少并提高其在人体血清中的浓度，Zhang等[12]利用壳聚糖作机体，与其他化学物质作用制成胶囊，儿茶酚在模拟的无酶作用的胃环境和肠环境中释放比例分别达到了15.19% 、25.51%、40.24%和37.97%。在真实的大肠环境中，儿茶酚的释放率还将提高更多，有效实现了儿茶酚的缓释。 临床早已证明，阿昔洛维是一种良好的抗病毒药物，但由于阿昔洛维的半衰期很短，只有2.0~3.0 h，故患者在服用该药物时，必须每天摄入5次。如此频繁的药物摄入会给病患带来很多麻烦，还会对人体带来一定的毒副作用。为此，Rokhade等[13]以与丙烯酰胺接枝共聚的右旋糖苷和壳聚糖为反应物，以戊二醛作为交联剂，利用乳化交联的方法制备出半贯穿的高聚物微滴，作为阿昔洛维的缓释载体。实验结果表明：随着交联剂用量的增加、微滴中壳聚糖比重的降低、以及微滴上所承载的阿昔洛维的量的增加，微滴对阿昔洛维的累积释放量增加。药物的持续释放时间可达到12 h，从而可以在一天内两次服用阿昔洛维，显著实现了药物缓释。 纳米纤维载体：电纺丝纳米纤维是目前药物纳米纤维的主要载体之一。最早提到采用电纺纤维进行载药是2001 年由美国人Ignatious和Baldoni用电纺丝纳米纤维设计出分别具有快速、即时、延时、缓慢、持续及阶段性等不同释药特性的复合药剂。二人并据此获得了专利[14]。在该专利中，他们认为药物在纳米纤维中有载药材料形成纳米纤维，药物和载药材料都为纳米纤维；药物和载药材料混合在一起结合成一种纤维；承载材料被电纺丝成管状，将药物颗粒封装4种模式中。当前另一种纳米纤维载体是由新加坡国立大学的Jingwei Xie 和Chi-

释材料的种类及性能影响因素

缓释材料的种类 按照包埋材料的类型，缓释材料可以分为无机和有机两大类，其中有机类缓释材料目前应用最多的缓释材料多为高分子缓释材料。根据材料的来源不同，高分子缓释材料可分为天然高分子缓释材料和合成高分子缓释材料。天然高分子材料主要包括纤维素类、多糖类(如壳聚糖、环糊精)、蛋白质类(如胶原蛋白、丝素蛋白等)；合成高分子主要有聚乳酸、聚酯、聚酸酐及氨基酸类聚合物等。 无机缓释材料 无机缓释材料主要包括硫、石蜡、松香等一些无机矿物质。美国是最先研发以硫为包衣材料的国家，在上世纪60年代，由于其疏水性低，影响缓释效果，再次涂覆石蜡或沥青后，增强了其疏水性，改善缓释性能，经过多年的发展，己形成一定的规模。中科院于19世纪70年代，研制出一种混合涂层材料，这种涂层材料主要由白蜡，沥青，磷酸钙镁混合而成，该材料具有良好的持续释放性能并形成生产规模。 郝世雄分别以碳酸氢钙－聚乙烯醇，石蜡－松香为包衣材料，制备了对土壤无污染且多营养的无机包衣肥料。结果表明，石蜡－松香体系的包衣肥料综合性能优于碳酸氢钙－聚乙烯醇体系，石蜡和天然松香在包衣膜层中的用量配比对缓释性能有重要影响，当其配比为80:20时，包衣肥料缓释效果最好。卢玉东等以松香为包膜原料，溶剂喷涂法制备了包衣肥料，当松香包衣量为５％以上时，缓释效果显著，工艺简便，可制得包覆量大的包衣肥料。曹振恒等采用不同方法测试了以松香甘油酯，石蜡为原料制备的无机物包衣肥料，探索出了最佳包膜工艺技术，且包衣材料具有一定的生物降解性。张雁等以凹凸棒石为原料，添加复合材料苯丙乳液、石蜡，获得了苯丙乳液－石蜡－凹凸棒石复合包衣肥料，同时发现，各个包衣材料的用量，工艺干燥温度，干燥时间都对缓释性能有影响。当干燥温度为60℃，干燥时间为120min，苯丙乳液、石蜡、凹凸棒石用量分别为50-60ml、20ｇ、20ｇ，是最佳工艺条件和物料配比。虽然这些无机包衣材料具有一定的缓释性能，但是与有机物包衣材料相比，仍然还有

药物缓释载体材料类型及其临床应用

药物缓释载体材料类型及其临床应用随着医学技术的发展，人们对于药物治疗的要求越来越高。传统的 药物治疗方式存在着一定的局限性，如药物的剂量难以精确控制、药 物的代谢和排泄速度难以预测等。为了解决这些问题，药物缓释技术 应运而生。药物缓释技术可以使药物在体内逐渐释放，从而达到更好 的治疗效果。药物缓释技术的核心就是药物缓释载体材料。本文将介 绍药物缓释载体材料的类型及其临床应用。 一、天然高分子材料 天然高分子材料是一类来源于动植物的天然材料，如明胶、海藻酸、 羟丙基甲基纤维素等。这类材料具有良好的生物相容性和生物可降解性，能够有效地缓释药物。例如，明胶作为一种天然高分子材料，可 以制备成微球或凝胶形式，用于缓释肝素、阿霉素等药物，临床应用 广泛。 二、合成高分子材料 合成高分子材料是一类人工合成的高分子材料，如聚乳酸、聚己内酯、聚乙烯醇等。这类材料具有良好的可控性和可调性，能够根据药物的 特性进行设计和调整。例如，聚乳酸是一种可生物降解的合成高分子 材料，可以用于缓释阿霉素、奥美拉唑等药物。 三、无机材料

无机材料是一类来源于矿物和人工合成的无机材料，如硅胶、氧化铝、羟基磷灰石等。这类材料具有良好的生物相容性和生物可降解性，能 够有效地缓释药物。例如，硅胶是一种常用的无机材料，可以制备成 微球或凝胶形式，用于缓释利福平、阿霉素等药物，临床应用广泛。四、纳米材料 纳米材料是一种尺寸在纳米级别的材料，如纳米金、纳米银、纳米氧 化锌等。这类材料具有良好的生物相容性和生物可降解性，能够有效 地缓释药物。例如，纳米氧化锌可以制备成纳米粒子形式，用于缓释 阿霉素、多西环素等药物，临床应用广泛。 综上所述，药物缓释载体材料的类型多种多样，每种材料都具有其独 特的优势和适用范围。在临床应用中，医生可以根据药物的特性和患 者的情况选择适合的药物缓释载体材料，以达到更好的治疗效果。

缓释制剂

缓释制剂在药用高分子材料中的应用摘要：缓释制剂可按需要在预定期间内向人体提供适宜的血药浓度，减少服用次数并可获得良好的治疗效果，其重要特点是使人体内此种血药浓度维持较长时间，可以避免普通制剂频繁给药所出现的“峰谷”现象，能提高药物的安全性、有效性。口服缓释制剂通常根据药物的溶出、扩散、渗透及离子交换和胃肠道的生理特性，主要是通过选择适宜的辅料，采用制剂手段延缓药物在胃肠道内的释药速率和制剂的输送速度，达到缓释释放的目的。 关键词：高分子材料；缓释制剂；药用辅料 1.缓释制剂的特点 1.生物半衰期短或需要频繁给药的药物制成缓释制剂可减少给药次数。 2.减少了普通剂型给药所呈现血药浓度的峰谷现象，使血药浓度保持在比较平稳持久的有效范围内，提高了药物的安全性。 3.不宜制成缓释制剂的药物有： ①生物半衰期很短或很长的药物； ②单服剂量很大的药物； ③药效剧烈、溶解度小、吸收无规律或吸收差或吸收易受影响的药物； ④在肠中需在特定部位主动吸收的药物。 由于选用的高分子材料不同，药物的控制释放机制也不同，而且不同的剂型对药物缓释的影响也不同。 2.缓释制剂的分类及其应用 缓释制剂可按需要在预定期间内人体提供适宜的血药浓度，减少服用次数并可获得良好的治疗效果。其重要特点是可使人体维持此种血液浓度达较长的时间，而不象普通制剂那样较快地下降，从而就可以避免普通制剂频繁给药所出现的"蜂谷"现象，使药物的安全性、有效性和适应性有所提高。因减少了用药次数，大大方便了，特别是长期用药的病人。 随着给药系统和给药部位的深入，促进缓释制剂的制备技术和新品种的开发和发展。近年来，口服缓释剂型发展较快的有缓释水丸、各种骨架缓释制剂、包衣缓释制剂、缓释胶囊、缓释药膜、树脂药缓释制剂和液体缓释制剂等。

新型医用高分子材料研究进展

新型医用高分子材料研究进展在当今社会，随着人们生活水平的提高和科技的不断发展，新型医用高分子材料在生物医学领域中被广泛研究和应用。这些材料具有良好的生物相容性、生物降解性和生物活性等特点，能够用于医用植入材料、组织工程、药物缓释等方面，对改善人们的生命质量起到积极的作用。 一、医用高分子材料的定义和分类 医用高分子材料是指那些被广泛应用于医疗、卫生、生物制品等领域的高分子化合物。按照材料的来源，可以将其分为天然高分子材料和合成高分子材料。天然高分子材料包括胶原蛋白、壳聚糖、明胶等，这些材料来源于天然的生物体，具有较好的生物相容性。合成高分子材料则是人工合成的高分子化合物，如聚乳酸（PLA）、聚酯（PE）、聚氨酯（PU）等，这些材料具有可控性好、成本低等优点。 二、医用高分子材料的应用领域

医用高分子材料在生物医学领域的应用十分广泛，包括医用植入材料、组织工程、药物缓释等方面。 1.医用植入材料 医用植入材料是指用于修复、替代或改变受伤或缺失组织的生物医学材料。医用植入材料能够取代或修复受损的组织和器官，恢复组织功能，减轻患者疼痛和痛苦。目前，聚乳酸（PLA）、聚己内酯（PCL）等生物降解性高分子材料被广泛应用于医用植入材料制备。 2.组织工程 组织工程是指利用体外培养的细胞、生物降解高分子材料等技术手段构建类似于人体组织和器官的二三维结构。组织工程技术可以用于修复或替换受损或缺失的组织、器官等，从而实现对机体的修复和重建。聚乳酸等生物降解高分子材料在组织工程中具有良好的生物相容性和生物降解性，能够为组织工程的研究提供良好的基材和支持。

3.药物缓释 药物缓释是指将药物通过高分子化合物嵌入主体内，使得药物 可以缓慢地释放到生物体内，增加药物的生物利用度和降低药物 的毒性。目前，聚乳酸等生物降解性高分子材料广泛应用于药物 缓释领域，如缓释缬沙坦、地塞米松等。 三、新型医用高分子材料的研究进展 随着生物医学领域的不断发展和进步，新型医用高分子材料研 究工作也不断推进。以下是几种新型医用高分子材料的研究进展： 1.聚合物合金 聚合物合金是一种采用两种或两种以上高分子材料进行合成的 高分子材料，具有多种性能优点。聚合物合金能够综合两种或两 种以上材料的性能，从而形成具有更好性质的新材料。聚乳酸-羟 基磷灰石、PLA-PCL等聚合物合金在医学领域中具有广泛的应用 前景。

高分子材料前沿科技

高分子材料的前沿——生物活性高分子 生物活性高分子材料（bioactive polymer materials）属生物材料的范畴。生物材料是长期跟人体接触的一类材料，总体上，包括金属材料，陶瓷材料和有机高分子材料这三大块。在第六届生物材料年会下了定义-----生物材料是一种植入生体活系统内或与活系统相结合但又不与生命体起药理反应的材料。 随着人民生活水平的提高和现代医学的发展，生物医用高分子材料日益重要，在医疗费用中的比重也十分突出。医用高分子材料具有广泛的用途，相关材料在生物相容性等方面也有严格要求。 科技关爱健康，医用高分子材料的应运而生是医疗技术发展史上的一次飞越。高分子材料充分体现了人类智慧，是上一世纪人类科学技术的重要科技进步成果之一，在二战前后得到了迅速发展；到上世纪末，光是塑料在体积上就明显超过了钢铁。所谓高分子一般是指由许多重复单元共价连接而成的、分子量很大的一类大分子，相关材料也称为聚合物，往往具有粘弹性。主要大品种合成聚合物材料有塑料、橡胶、合成纤维3大类，还有涂料、粘结剂等。医用高分子材料属于一种特殊的功能高分子材料，通常用于对生物体进行诊断、治疗、以及替换或修复、合成或再生损伤组织和器官。简单地说， 医用高分子材料学，是介于现代医学和高分子科学之间，并且涉及到物理、化学、生物学、医学等的一门交叉学科。目前，医用高分子材料的发展可谓异军突起，医用高分子材料的应用如雨后春笋遍及整个医学领域，其用量也在持续稳定地增长。 现代医学的进步并不单纯是医疗手段革新的结果，它已经越来越依赖于医用材料、医疗器械以及新药制剂的发展。广义地说，生物医用材料泛指医学中使用到的各类材料，其中，光是治疗器官的衰竭和组织的缺损所涉及的医用材料就十分惊人。以美国为例，每年有数以百万计的人患有各种组织、器官的丧失或功能障碍方面的疾病，需进行800万次手术进行修复，年耗资超过400亿美元，器官衰竭和组织缺损所需治疗费占整个医疗费用的一半，而其中生物材料的费用几乎占“半壁江山”。中国是一个人口大国，患者的数量十分庞大。随着人民生活水平的提高和对于生命质量的追求，我国在此方面的医疗费用也在不断增加。可见，生物材料是一个巨大的产业。生物材料的不可缺少性、尤其是进口材料动辄上万元的价格决定了我国必须加强具有自主知识产权的生物材料的研究开发。此外，伴随我国医疗制度的改革，必须自费的医疗费用中的一大块是生物材料，尤其是进口材料，这给工薪阶层带来了沉重负担。因此，加强材料的研发不仅是一个科学技术问题，还是一个重要的经济和政治问题。 医用高分子材料涉及到多个学科,根据不同的角度医用高分子材料有不同的分类方法,尚无统一标准。为了便于比较不同结构的生物材料对于各种治疗目的的适用性,按生物医学用途分类[4 ]如下: 硬组织相容性高分子材料、软组织相容性高分子材料、血液相容性高分子材料、高分子药物和药物控释高分子材料 医用高分子材料的特殊要求 医用高分子材料是要用在人身上的,必须对人体组织无害,所以对其要求十分严格,总体上可以概括为以下四个方面:1) 生物功能性:因各种生物材料的用途 而异,如:作为缓释药物时,药物的缓释性能就是其生物功能性。2) 生物相容性:可概括为材料和活体之间的相互关系,主要包括血液相容性和组织相容性。组织

生物医用高分子材料的应用与发展

生物医用高分子材料的应用与发展 生物材料也称为生物医学材料,是指以医疗为目的,用于与生物组织接触以形成功能的无生命的材料。主要包括生物医用高分子材料、生物医用陶瓷材料、生物医用金属材料和生物医用复合材料等。研究领域涉及材料学、化学、医学、生命科学，生物医用高分子材料是一门介于现代医学和高分子科学之间的新兴学科。它涉及到物理学、化学、生物化学、病理学、血液学等多种边缘学科。目前医用高分子材料的应用已遍及整个医学领域(如:人工器官、外科修复、理疗康复、诊断治疗等)。 由于医用高分子材料可以通过组成和结构的控制而使材料具有不同的物理和化学性质,以满足不同的需求,耐生物老化,作为长期植入材料具有良好的生物稳定性和物理、机械性能,易加工成型,原料易得,便于消毒灭菌,因此受到人们普遍关注,已成为生物材料中用途最广、用量最大的品种,近年来发展需求量增长十分迅速。医用高分子材料的研究目前仍然处于经验和半经验阶段,还没有能够建立在分子设计的基础上,以材料的结构与性能关系,材料的化学组成、表面性质和生命体组织的相容性之间的关系为依据来研究开发新材料。目前全世界应用的有90多个品种,西方国家消耗的医用高分子材料每年以 10%~20%的速度增长。随着人民生活水平的提高和对生命质量的追求,我国对医用高分子材料的需求也会不断增加。 1 医用高分子材料的特点及基本条件 医用高分子材料需长期与人体体表、血液、体液接触,有的甚至要求永久性植入体内。因此,这类材料必须具有优良的生物体替代性(力学性能、功能性)和生物相容性。 a·生物功能性:因各种医用高分子材料的用途而异,如:作为缓释药物时,药物的缓释性能就是其生物功能性。 b·生物相容性:医用高分子材料的生物相容性包括2个方面:一是材料反应,主要包括材料在生物环境中被腐蚀、吸收、降解、磨损和失效等;二是宿主反应,包括局部和全身反应,如炎症、细胞毒性、凝血、过敏、致畸和免疫反应等。 c·可加工性:能够成型、消毒(紫外灭菌、高压煮沸、环氧乙烷气体消毒、酒精消毒等)。

药物缓释材料

又称药物控释体系。以一定材料作载体，使药物按设计的剂量，在要求的时间范围内，以一定的速度在体内缓慢释放，达到对疾病更有效治疗目的的给药制剂。用药物缓释系统施药的优点在于：①避免血浆中药物浓度随进药时间和病人摄入、吸收和排除药物的能 力而受影响，可以恒定速率释放，或通过响应环境变化(磁场、电场、pH值、血糖等)以脉冲方式释药，保持血浆中药物浓度不变;②实现定位控释，尤其对毒性大的药物，利用生理活性、亲和或外部物理因素(如磁场等)导向，使药物集中于病变部位或器官释放，减少对正 常组织和器官的损伤，又提高施药效率;③实现药物按需控释，如对糖尿病治疗的胰岛素控释，保证在血液中葡萄糖浓度超过一定阈值时释放胰岛素。在葡萄糖浓度恢复正常时就停止释放; ④对生物大分子药物进行控释。多肽等多种大分子药物是治疗疑难病症、健全机能和延长寿命的重要药物，但这类药物在体内的半衰期非常短(几秒至几小时)，不宜口服、皮下注射和滴注，只能采用药物缓释系统。 Drug Controlled Release Material 药物缓释材料 关键词：药物缓释材料，药物载体材料，膨润土，聚合物 Key word：Drug Controlled Release Material，drug delivery matierial，Bentonite，polymer 文献综述： 1.高分子药物缓释材料：近年来在生物医用高分子领域的研究中,高分子药物缓释材料是最热门的研究课题之一, 同时它也是生物医学工程发展的一个新领域。药物的缓释是将药物活性分子与高分子载体结合(或复合、包囊) 后, 投施到生物活性体内通过扩散、渗透等控制方式, 药物活性分子再以适当的浓度和持续时间释放出来, 从而达到充分发挥药物疗效的目的[1]。药物缓释的特点是通过对药物医疗剂量的有效控制, 能够降低药物的毒副作用, 减少抗药性, 提高药物的稳定性和有效利用率[2]。还可以实现药物的靶向输送, 减少服药次数, 减轻患者的痛苦, 并能节省人力、物力和财力等。由于选用的高分子材料不同, 药物分子的控制释放机制也不相同, 因此高分子药物缓释材料的研究, 无论在医药学理论上或实际医疗中都具有十分重要的意义[3]。 2.两种代表性材料； （1）药物缓释材料聚( 乳酸-丙氨酸)：直接以外消旋乳酸、L- 丙氨酸为原料采用熔融聚合法合成药物缓释材料聚( 乳酸- 丙氨酸) 共聚物[ P( LA- co-Ala ) ] , 并用特性黏数、FTIR、1H NMR、GPC、DSC、XRD 等手段进行系统表征。熔融共聚中采用一次投料并分次预聚, 可生成重均相对分子质量(Mw ) 达3200( 分散度Mw / Mn= 1 23) 的共聚物, 相对分子质量可以达到丙交酯开环共聚法的水平。

高分子材料在现代中药中的应用

高分子材料在现代中药中的应用 高分子材料是一种具有特殊结构和性质的材料，具有广泛的应用前景。在现代中药中，高分子材料也得到了广泛的应用，主要包括以下几个 方面。 一、高分子材料在中药制剂中的应用 中药制剂是指将中药原料经过加工、提取、浓缩等工艺制成的药品， 具有方便服用、剂量准确、药效稳定等优点。而高分子材料在中药制 剂中的应用主要体现在以下几个方面。 1.缓释剂：高分子材料可以作为缓释剂，将中药有效成分包裹在高分子材料中，通过缓慢释放的方式使药效更加持久。 2.增稠剂：高分子材料可以作为增稠剂，将中药制剂的粘度增加，使其更易于服用。 3.包埋剂：高分子材料可以作为包埋剂，将中药有效成分包裹在高分子材料中，保护其不受外界环境的影响。 二、高分子材料在中药提取中的应用

中药提取是指将中药原料中的有效成分提取出来，制成中药制剂的过程。而高分子材料在中药提取中的应用主要体现在以下几个方面。 1.吸附剂：高分子材料可以作为吸附剂，将中药中的有效成分吸附在高分子材料上，提高提取效率。 2.分离剂：高分子材料可以作为分离剂，将中药中的有效成分与其他成分分离开来，提高纯度。 3.稳定剂：高分子材料可以作为稳定剂，保护中药中的有效成分不受外界环境的影响。 三、高分子材料在中药贮存中的应用 中药贮存是指将中药制剂保存在适宜的环境中，以保证其药效不受影响。而高分子材料在中药贮存中的应用主要体现在以下几个方面。 1.包装材料：高分子材料可以作为包装材料，将中药制剂包装起来，保护其不受外界环境的影响。 2.保鲜剂：高分子材料可以作为保鲜剂，延长中药制剂的保质期。

3.吸湿剂：高分子材料可以作为吸湿剂，吸收中药制剂中的水分，防止其变质。 总之，高分子材料在现代中药中的应用非常广泛，可以提高中药制剂的药效、稳定性和贮存期限，为中药的研究和开发提供了新的思路和方法。

高分子材料在药物制剂中的应用

高分子材料在药物制剂中的应用 高分子材料在药物制剂中有广泛的应用，主要包括以下几个方面： 1. 包裹药物：高分子材料可以作为载体，将药物包裹在内部，形成药物微球或纳米粒子，提高药物的稳定性和生物利用度，延长药物的释放时间，改善药物的口服吸收等。常用的高分子材料有聚乙烯醇（Polyethylene glycol，PEG），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（Poly(lactic-co-glycolic acid)，PLGA）等。 2. 控释药物：高分子材料可以制备控释药物的系统，通过控制高分子材料的溶解速率、降解速度，实现药物的长时间持续释放。这种系统可以在体内稳定地释放药物，避免频繁给药，提高治疗效果。常用的高分子材料有聚乳酸（Polylactic acid，PLA），聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）等。 3. 增加药物溶解度：某些药物由于其低溶解度而难以吸收，高分子材料可以与药物分子形成非共价相互作用，提高药物的溶解度和生物可用性。常用的高分子材料有羟丙甲纤维素（Hydroxypropyl methylcellulose，HPMC）等。 4. 增加药物稳定性：某些药物容易受光、氧、湿度等因素的影响而降解，高分子材料可以包裹药物，形成保护层，减少药物的降解速度，提高药物的稳定性。常用的高分子材料有聚乙烯醇（PEG），PLGA等。 5. 提高药物输送效率：高分子材料可以作为药物输送系统的组

成部分，可以通过纳米技术等手段将药物制备成纳米粒子、胶束等形式，提高药物对靶细胞的选择性和穿透能力，提高药物输送效率。常用的高分子材料有聚乳酸（PLA），PLGA等。 总之，高分子材料在药物制剂中的应用可以提高药物的稳定性、生物利用度和治疗效果，有助于改善药物的治疗效果和降低副作用。

高分子聚合物作为药物缓释载体的应用

高分子聚合物作为药物缓释载体的应用 董豫敏 101613 (College of material science and engineering of Tongji University, Shanghai ,201804) 摘要：通过SITP项目，研究并了解了生物医用高分子的应用和发展前景。并且简单介绍了高分子药物载体的制备方法和优点，以及所面临的问题。 关键词：微胶囊缓释靶向性 Abstract：Through the SITP project, to study and have an understanding of biomedical polymer applications and development prospects. And briefly introduce a method of the preparation and advantages of the polymeric drug carrier, and the problems faced. Keywords: Micro-Capsule Sustained-release Targeting ability 随着科学的发展，生物医用高分子在人们生活中的应用越来越广泛，尤其是在高分子缓释药物的临床医疗应用上。高分子缓释药物载体 药物的缓释是近年来人们研究的热点。高分子药物控制释放体系又称作微胶囊技术，是用成膜材料把固体或液体包覆形成微小粒子的技术,可以保护芯材物质免受环境影响。囊壁可以屏蔽囊心的颜色、气味,改变物质质量、体积、状态或表面性能,隔离活性成分,降低挥发性。这种新的技术不仅能提高药效，简化给药方式，大大降低药物的毒副作用,而且纳米靶向控制释放体系使药物在预定的部位，按设计的剂量，在需要的时间范围内，以一定的速度在体内缓慢释放，从而达到治疗某种疾病的目的。一次性注射或口服的高分子疫苗制剂的开发，将克服普通疫苗需多次注射方能奏效的缺点，提供一个简单、无毒副作用、十分安全的新方法而受到人们的重视。基因治疗是导入正常基因于特定的细胞(癌细胞)中, 对缺损或致病的基因进行修复，或者导入能够表达出具有治疗癌症功能的蛋白质基因，或导入能阻止体内致病基因合成蛋白质的基因片段来组织致病基因发生作用，从而达到治疗的目的。基因疗法的关键是导入基因的载体，只有借助载体, 正常基因才能进入细胞核内。目前，高分子纳米材料和脂质体是基因治疗的理想载体，其中，高分子聚

药物制剂的缓释机制及其影响因素

药物制剂的缓释机制及其影响因素药物制剂的缓释机制是指药物在体内以延时释放的方式逐渐释放出 来的过程。这种缓慢释放的机制可以使药物在体内的作用时间延长， 并降低剂量的频率。在药物制剂的缓释中，有许多因素会影响药物的 释放速度和缓释效果。本文将探讨药物制剂的缓释机制及其影响因素。 一、药物释放机制 1. 扩散控制释放 扩散控制释放是指药物从制剂中通过扩散逐渐释放出来的过程。药 物在制剂中的溶解度、扩散系数以及制剂的物理结构等因素决定了药 物的扩散速度。当药物的扩散速度远大于溶解度时，药物的释放过程 主要由扩散控制。 2. 反应控制释放 反应控制释放是指制剂中包含了某种与药物发生反应的成分，当制 剂与体液接触时，反应会逐渐发生，从而释放药物。这种机制常用于 微粒制剂或胶囊中，通过胃酸的作用使其溶解，药物才能被释放出来。 3. 吸附控制释放 吸附控制释放是指药物在制剂中被吸附在载体表面，当制剂与体液 接触时，药物逐渐从载体表面释放出来。这种机制常用于粉末制剂或 注射剂中，由于药物被吸附在载体表面，使得药物的释放速度受到限制。

二、影响药物缓释的因素 1. 药物的溶解度 药物的溶解度是指在给定条件下药物在溶液中的溶解度，它决定了药物从制剂中释放出来的速度。溶解度越大，药物释放速度越快。 2. 制剂的物理结构 制剂的物理结构对药物的释放速度有重要影响。例如，缓释片剂中的聚合物和载体材料可以通过形成渗透性限制层来控制药物的释放速度。 3. 制剂中的助推剂 制剂中的助推剂可以对药物的释放速度产生影响。助推剂可以改变药物的扩散速率、改善药物的释放性能。 4. pH值和温度 体液的pH值和温度对药物释放速率也会产生影响。例如，胃液的酸碱度和温度变化会影响药物释放速度。 5. 药物本身的性质 药物本身的溶解度、分子量、疏水性等性质也会对药物的缓释产生影响。这些性质的差异会影响药物在制剂中的扩散速度和释放速度。 总结：

壳聚糖改性对聚丙烯酸药物缓释性能的影响

壳聚糖改性对聚丙烯酸药物缓释性能的影响 随着药物研究的深入，探索合适的药物缓释系统已成为制药领域的热点之一。 壳聚糖是一种天然多糖，具有良好的生物相容性和生物降解性，因此被广泛应用于药物缓释系统中。聚丙烯酸（PAA）是一种具有酸性功能的高分子材料，因其特 殊的药物缓释性能而备受关注。 壳聚糖改性对聚丙烯酸药物缓释性能的影响是一个研究的热点问题。本文将讨 论壳聚糖改性对聚丙烯酸药物缓释性能的影响，包括改性方法、改性效果以及影响因素等方面。 首先，壳聚糖改性的方法具有多样性。常见的壳聚糖改性方法包括烷基化、酯化、醚化以及交联等。烷基化是将壳聚糖上的氨基基团进行取代或修饰，常用的烷基化试剂有甲基溴化剂和乙基溴化剂。酯化通过壳聚糖与酸类或酸酐反应形成酯键，从而改变壳聚糖的溶解性和可用性。而醚化则是通过壳聚糖分子中的氢氧基与醇类反应形成醚键，从而改变壳聚糖的溶解性和机械性能。交联是将壳聚糖中的官能团进行连接形成三维骨架结构，提高壳聚糖的稳定性和负载能力。 其次，壳聚糖改性对聚丙烯酸药物缓释性能产生明显的影响。通过壳聚糖的改性，可以调节聚丙烯酸药物缓释系统的释药速率、药物稳定性和药物的生物利用度。壳聚糖改性可以改变聚丙烯酸的结构和物理性质，从而影响聚丙烯酸与药物之间的相互作用。例如，壳聚糖烷基化改性后，可以提高聚丙烯酸与药物的相容性，延缓药物的释放速率。壳聚糖酯化改性可以改善聚丙烯酸的溶解性，增加药物的稳定性。而壳聚糖的交联改性可以提高聚丙烯酸的载药能力，增加缓释效果。 此外，壳聚糖改性对聚丙烯酸药物缓释性能的影响受到多种因素的影响。改性 方法、改性程度、药物性质和药物含量等因素都会对药物缓释性能产生影响。改性方法的选择和改性程度的控制是影响药物缓释性能的重要因素。不同的药物具有不同的性质，需要根据药物的特性来选择合适的壳聚糖改性方法和参数。药物的含量

举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用

举例说明高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中的应用 高分子材料是一类具有高分子量、由重复单元组成的大分子化合物，具有较高的力学强度、化学稳定性和生物相容性。高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。本文将从两个方面来举例说明高分子材料在这两种制剂中的应用。 控释缓释制剂是指能够延长药物在体内的滞留时间，并以持续的速率释放药物的制剂。高分子材料在控释缓释制剂中起到了重要的作用。一个典型的例子是聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）微球制剂。PLGA是一种可生物降解的高分子材料，在体内可以被分解为无害的二氧化碳和水，因此具有较高的生物相容性。由于PLGA具有良好的可调控性和生物降解性， 它被广泛用于制备控释缓释微球制剂。将药物包裹在PLGA 微球中，可以延缓药物的释放速率，达到控制药物释放的目的。例如，伊维菌素是一种用于治疗结核病的抗生素，它在体内的半衰期较短，需要频繁的给药。而将伊维菌素包裹在PLGA 微球中，可以延长其释放时间，减少给药次数，提高疗效。 靶向制剂是指能够选择性地作用于特定的组织或细胞的制剂。高分子材料在靶向制剂中的应用也有很多例子。一个典型的例子是利用聚乙二醇（PEG）改善药物的靶向性。PEG是一种具有良好生物相容性的高分子材料，可以改善药物的体外稳定性、溶解度和血管通透性。将药物与PEG共价结合，可以增加药 物在体内的半衰期，并且减少对正常细胞的毒性。例如，靶向治疗肿瘤的制剂利用PEG修饰来提高溶解性，在体内药物释 放后能够更容易进入肿瘤组织，减少对正常组织的损伤。

除了上述例子外，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中还有其他的应用。例如，透明聚合物材料可以用于制备眼药物的角膜接触镜，实现长时间的缓慢释放。还有一些专门用于药物递送的纳米粒子，例如聚丙烯酸纳米粒子可以用于改善口服药物的溶解性和生物利用度。 总之，高分子材料在控释缓释制剂和靶向制剂中有广泛的应用。通过调控高分子材料的物理化学性质，可以实现药物的长时间释放和靶向性输送，提高药物的疗效并减少副作用。随着科学技术的不断发展，相信高分子材料在药物递送领域的应用将会得到进一步的拓展和创新。除了前文提到的控释缓释制剂和靶向制剂，高分子材料还在其他领域的药物递送中发挥着重要作用。例如，在组织工程领域，高分子材料被广泛用于制造人工组织和器官。通过将细胞和生物材料结合，可以制造出具有生物相似性和功能的组织和器官，用于治疗各种疾病和损伤。高分子材料可以为细胞提供支撑和生长环境，并且可以根据需要调节生物材料的性质，例如所用高分子材料的类型、形状和孔隙结构，从而实现对组织或器官的定制化设计。 作为一种生物相容性优良的高分子材料，明胶在组织工程中得到了广泛的应用。明胶是一种从动物皮肤、骨骼和结缔组织中提取的一种天然高分子材料，具有良好的生物相容性和生物可降解性。将明胶与其他高分子材料或细胞结合，可以制备出各种用途的人工组织。例如，将明胶与细胞结合可以制造出具有细胞生长功能的人工皮肤；将明胶与骨细胞结合可以制造出具有骨再生能力的人工骨骼；将明胶与软骨细胞结合可以制造出具有软骨再生能力的人工软骨等。这些人工组织可以用于治疗

缓控释制剂的药用高分子材料发展与应用-高分子材料论文-化学论文

缓控释制剂的药用高分子材料发展与应用-高分子材料论文-化学论文 ——文章均为WORD文档，下载后可直接编辑使用亦可打印—— 1 现状 药用高分子材料的大概可以分为两个阶段：第一阶段是从远古时代至20 世纪30 年代。早在东汉时期，我国医学家张仲景的《伤寒论》、《金匮要略》中就把动物的胶汁和淀粉作为赋形剂应用到中药制剂；第二阶段是从20 世纪30年代至20 世纪60 年代，产生了大量高分子材料，如聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯等材料。1920 年德国人史道丁格提出了高分子的概念，极大地推动了药用高分子材料的发展，尤其是上世纪50 年代和60 年代出现了缓控释制剂的药用高分子材料，为药剂学的发展奠定了坚实基础；从20 世纪60年代至今，伴随着药用高分子材料和药剂学紧密结合，药用高分子材料的特性如渗透性、吸附性、降解性、生物相容性等性质，在缓控释

制剂和靶向制剂得到广泛应用[1].药用高分子材料的研究让缓控释制剂进入定时、定速、定位、定量、高效、长效的准确化和精密化发展阶段，产生了口服骨架缓控释制剂、口服渗透泵控释制剂、口服胃滞留缓控释制剂、口服膜控型制剂、口服结肠定位制剂、脉冲式给药系统、环境敏感型定位释药系统等新型缓控释给药系统。药用高分子材料的成分、性质、结构和应用对药物释放产生了重要的作用，合理和正确运用药用高分子材料，在药物生产和制备过程中具有重大的意义。 2 天然药用高分子材料 2. 1 明胶 明胶（gelatine 或gelatin）又称白明胶，是动物的皮、骨、腱与韧带中胶原在酸、碱或酶等温和作用下部分降解和水解而得到的主要蛋白质组分或者以上三种不同明胶制品混合物。按用途可分为照相明胶、食用明胶、药用明胶及工业明胶四类，它具有多种良好的理化特性，如溶胀、凝胶化、黏度、荷电性、表面活性、胶体保护性、成膜性、凝胶态和溶胶态的可逆转变性、两性聚电解质特性，使其成为一种重要的天然药用高分子材料[1,2].在口服药物制剂中，明胶常常

药用高分子材料——纳米药物载体技术

纳米药物载体技术 用纳米粒子作为药物载体可实现靶向输送、缓释给药的目的, 这是由于小粒子可以进入很多大粒子难以进入的人体器官组织, 如小于50nm 的粒子就能穿过肝脏内皮或通过淋巴传送到脾和骨髓, 也可能到达肿瘤组织。另外纳米粒子能越过许多生物屏障到达病灶部位, 如透过血脑屏障( BBB) 把药物送到脑部, 通过口服给药可使药物在淋巴结中富集等。具有生物活性的大分子药物( 如多肽、蛋白类药物) 很难越过生物屏障, 用纳米粒子作为载体可克服这一困难, 并提高其在体内输送过程中的稳定性。用纳米粒子实现基因非病毒转染, 是输送基因药物的有效途径。 药物既可以通过物理包埋也可以通过化学键合的方式结合到聚合物纳米粒子中。载有药物的聚合物纳米粒子通常以胶体分散体的形式通过口服、经皮、皮下及肌肉注射、动脉注射、静脉点滴和体腔黏膜吸附等给药方式进入人体。制备聚合物纳米粒子的方法主要有以下几种: ( 1) 单体聚合形成聚合物纳米粒子; ( 2) 聚合物后分散形成纳米粒子; ( 3) 结构规整的两亲性聚合物在水介质中自组装形成纳米粒子。 1 单体聚合制备的聚合物纳米粒子 聚氰基丙烯酸烷基酯( PACA) 在人体内极易生物降解, 且对许多组织具有生物相容性。制备聚氰基丙烯酸烷基酯纳米粒子采用的是阴离子引发的乳液聚合方法, 通常以OH-为引发剂, 反应一般在酸性水介质中进行, 常用的乳化剂有葡聚糖、乙二醇与丙二醇的嵌段共聚物和聚山梨酸酯等, 具体制备过程见图1。当反应介质pH 值偏高时, OH-浓度大, 反应速度快, 形成的PACA 分子量低, 以此作为给药载体材料进入人体后, 降解速度太快, 不利于药物缓释。因此聚合反应介质的pH 值通常控制在1.0~ 3.5 范围内。