《药理学》辅导：β-内酰胺类抗生素的共性

《药理学》辅导：β-内酰胺类抗生素的共

性

1、化学结构相似

青霉素类的基本结构为 6-氨基青霉烷酸（6-apa） CSS>主核：

a环——饱和的噻唑环

b环——β-内酰胺环

侧连：

头孢菌素类的基本结构为 7-氨基头孢烷酸（7-aca）

主核：

a环——饱和的噻嗪环

b环——β-内酰胺环

侧连：

2、有交叉过敏反应

（1）天然青霉素与半合成青霉素类之间有完全交叉过敏；

（2）头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉过敏

3、抗菌机理相同

（1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白

（penicillin binding proteins，pbps），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；

（2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。

从β-内酰胺类的作用机制可理解？-内酰胺类抗生素的作用特点：

① 为繁殖期杀菌剂；

② 对g+菌的作用强；

③ 对人体毒性小医学教育网整理

4、有六种药物作用类型：

根据药物通过第一道穿透屏障的易难度；对？-内酰胺酶的稳定性以及与靶位的亲和力不同，可将对？-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种作用类型：

i 类：窄谱抗生素——如青霉素g及青霉素v，容易透过革兰阳性菌的粘肽层，但不能透过革兰阴性菌的外膜屏障，属于仅对革兰阳性菌有效而对革兰阴性杆菌无效的窄谱抗生素；

ii 类：广谱？-内酰胺类——如氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素，既能适度透过革兰阳性菌的粘肽层，又能很好的透过革兰阴性菌的外膜，因而具有广谱抗菌作用，但对革兰阳性菌的作用不如青霉素g；

iii 类：不耐酶的青霉素——如青霉素g，能被革兰阳性球菌细胞外的b_内酰胺酶灭活，不能到达pbps部位，因此，产酶菌株对其产生明显的耐药性；

iv 类：耐革兰阳性菌产生的酶——如苯唑西林、氯唑西林及一、二代头孢菌素和亚胺培南等，对革兰阳性球菌的产酶菌株有效，但对染色体突变而改变pbps结构者无效；

v 类：耐革兰阴性球菌产生少量的酶——如羧苄西林、阿洛西林、美洛西林及一、二代头孢菌素对胞膜外间隙存在少量b_内酰胺酶时有效，大量酶时则被水解失活；

vi 类：耐革兰阴性球菌产生大量的酶——如第三、四代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等，对酶十分稳定，即使胞膜外间隙存在大量的b_内酰胺酶仍有抗菌作用，但对因染色体突变改变了pbps结构的细菌则失去抗菌作用。

5. 细菌产生耐药性的机制相同

① 产生水解酶

细菌产生b_内酰胺酶是最常见的耐药机制， b_内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）通过催化药物水解，使b_内酰胺环裂开而失去抗菌活性。

② 酶与药物牢固结合医学教育网整理

细菌产生的b_内酰胺酶还能与药物牢固结合，产生非水解性屏障作用，使抗生素滞留于细胞膜外间隙中不能到达靶蛋白，此种b_内酰胺酶的非水解机制的耐药现象又称为“牵

制机制”。

③ 改变靶位结构

b_内酰胺类抗生素的作用靶位是pbps，耐药菌体内的pbps的质和量发生改变，导致与药物的结合能力降低。

④ 胞壁外膜通透性改变

由于细菌细胞壁外膜通透性的改变，导致β_内酰胺类抗生素无法达到靶位而产生耐药。

⑤ 缺少自溶酶

b_内酰胺类抗生素的杀菌作用与抑制粘肽合成酶导致

细胞壁缺损和促发自溶酶活性致细菌溶解双重机制有关。有些细菌缺少自溶酶，因此，对b_内酰胺类抗生素表现耐药。

药理学 第11章抗生素

11.抗生素 抗生素：由微生物合成的能杀灭或抑制其他我生物生长的化学物质。 抗生素一般特点： 对病菌的选择性毒性（杀菌；抑菌） 对病毒无效 对患者无伤害或伤害较小 一：β-内酰胺类抗生素： β-内酰胺类抗生素作用机制： ①抑制粘肽形成，使细菌无法形成坚韧的细胞壁，导致溶菌死亡 ②与细胞内膜上的靶位蛋白（PBPs）结合，使细菌不能维持正常形态，不能正常 分裂繁殖，导致溶菌死亡 细菌的耐药性机制： ①产生水解酶： 细菌能产生β-内酰胺酶使β-内酰胺环裂开而失去活性 ②酶与药物牢固结合，使药物滞留于细胞膜外而不能到达靶点发挥抗菌作用 ③PBPs改变 ④细胞壁和外膜通透性改变，使药物透入减少 ⑤自溶酶缺少 1：青霉素类： ⑴青霉素G（天然青霉素）： 优点：杀菌作用强；毒性作用小；不易产生耐药性 缺点：口服无效（不耐酸）；抗菌谱窄；过敏（需皮试）；不耐β-内酰胺酶 青霉素G临床应用： ①主要用于革兰阳性菌的感染，对螺旋体和放线菌也有效，但对革兰阴 性杆菌，真菌，病毒无效。 ②咽炎，扁桃体炎，猩红热，心内膜炎，大叶肺炎，流行性脑膜炎 ③治疗放线菌病，钩端螺旋体病，梅毒，回归热的首选药 ④与抗毒素（抗血清）合用，治疗破伤风杆菌，白喉杆菌，炭疽杆菌引 起的感染。 不良反应： ①过敏反应 ②赫氏反应治疗梅毒或钩端螺旋体病时发生 ③肌注局部可发生周围神经炎。 ⑵口服不耐酶青霉素类 耐酸，可口服，但不耐酶 ⑶口服耐酶青霉素类 耐酸耐酶，口服有效。 主要用于耐青霉素葡萄球菌感染 ⑷广谱青霉素类 耐酸，可口服，但不耐酶 2：头孢菌素类： 第一代头孢药物：头孢噻吩；头孢噻啶；头孢氨苄；头孢脞啉；头孢拉定 ①抗菌谱：

抗生素种类及作用和机制

抗生素种类: 一）β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类（thienamycins）、单内酰环类(monobactams)，β-内酰酶抑制剂(β-lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 （二）氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 （三）四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 （四）氯霉素类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 （五）大环内脂类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 （六）作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、万古霉素、杆菌肽等。 （七）作用于G菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 （八）抗真菌抗生素：如灰黄霉素。 （九）抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 （十）具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 β-内酰胺类抗生素: β-内酰胺类抗生素（β-lactams）系指化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素，包括临床最常用的青霉素与头孢菌素，以及新发展的头霉素类、硫霉素类、单环β-内酰胺类等其他非典型β-内酰胺类抗生素。此类抗生素具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点。本类药化学结构，特别是侧链的改变形成了许多不同抗菌谱和抗菌作用以及各种临床药理学特性的抗生素。 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制: 各种β-内酰胺类抗生素的作用机制均相似，都能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白（penicillin binding proteins，PBPs），从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。除此之外，对细菌的致死效应还应包括触发细菌的自溶酶活性，缺乏自溶酶的突变株则表现出耐药性。哺乳动物无细胞壁，不受β-内酰胺类药物的影响，因而本类药具有对细菌的选择性杀菌作用，对宿主毒性小。近十多年来已证实细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs是β-内酰胺类药的作用靶位，PBPs的功能及与抗生素结合情况归纳于图38-1。各种细菌细胞膜上的PBPs数目、分子量、对β-内酰胺类抗生素的敏感性不同，但分类学上相近的细菌，其PBPs类型及生理功能则相似。例如大肠杆菌有7种PBPs，PBP1A，PBP1B与细菌延长有关，青霉素、氨苄西林、头孢噻吩等与PBP1A、PBP1B 有高度亲和力，可使细菌生长繁殖和延伸受抑制，并溶解死亡，PBP2与细管形状有关，美西林、棒酸与硫霉素（亚胺培南）能选择性地与其结合，使细菌形成大圆形细胞，对渗透压稳定，可继续生几代后才溶解死亡。PBP3功能与PBP1A相同，但量少，与中隔形成，细菌分裂有关，多数青霉素类或头孢菌素类抗生素主要与PBP1和（或）PBP3结合，形成丝状体和球形体，使细菌发生变形萎缩，逐渐溶解死亡。PBP1，2，3是细菌存活、生长繁殖所必需，PBP4，5，6；与羧肽酶活性有关，对细菌生存繁殖无重要性，抗生素与之结合后，对细菌无影响。基本结构：青霉素G是最早应用于临床的抗生素，由于它具有杀菌力强、毒性低、价格低廉、使用方便等优点，迄今仍是处理敏感菌所致各种感染的首选药物。但是青霉素有不耐酸、不耐青霉素酶、抗菌谱窄和容易引起过敏反应等缺点，在临床应用受到一定限制。1959年以来人们利用青霉素的母核6-氨基青霉烷酸（6-APA），进行化学改造，接上不同侧链，合成了几百种“半合成青霉素”，有许多已用于临床，常用青霉素的化学结构和药理特性。 青霉素

《药理学》辅导：β-内酰胺类抗生素的共性

《药理学》辅导：β-内酰胺类抗生素的共 性 1、化学结构相似 青霉素类的基本结构为 6-氨基青霉烷酸（6-apa） CSS>主核： a环——饱和的噻唑环 b环——β-内酰胺环 侧连： 头孢菌素类的基本结构为 7-氨基头孢烷酸（7-aca） 主核： a环——饱和的噻嗪环 b环——β-内酰胺环 侧连： 2、有交叉过敏反应 （1）天然青霉素与半合成青霉素类之间有完全交叉过敏； （2）头孢菌素类与青霉素类之间有部分交叉过敏 3、抗菌机理相同 （1）通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白

（penicillin binding proteins，pbps），抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡； （2）促发自溶酶活性，使细菌溶解。 从β-内酰胺类的作用机制可理解？-内酰胺类抗生素的作用特点： ① 为繁殖期杀菌剂； ② 对g+菌的作用强； ③ 对人体毒性小医学教育网整理 4、有六种药物作用类型： 根据药物通过第一道穿透屏障的易难度；对？-内酰胺酶的稳定性以及与靶位的亲和力不同，可将对？-内酰胺类药物的抗菌作用分为6种作用类型： i 类：窄谱抗生素——如青霉素g及青霉素v，容易透过革兰阳性菌的粘肽层，但不能透过革兰阴性菌的外膜屏障，属于仅对革兰阳性菌有效而对革兰阴性杆菌无效的窄谱抗生素； ii 类：广谱？-内酰胺类——如氨苄西林、羧苄西林、阿洛西林、哌拉西林、亚胺培南及某些头孢菌素，既能适度透过革兰阳性菌的粘肽层，又能很好的透过革兰阴性菌的外膜，因而具有广谱抗菌作用，但对革兰阳性菌的作用不如青霉素g；

iii 类：不耐酶的青霉素——如青霉素g，能被革兰阳性球菌细胞外的b_内酰胺酶灭活，不能到达pbps部位，因此，产酶菌株对其产生明显的耐药性； iv 类：耐革兰阳性菌产生的酶——如苯唑西林、氯唑西林及一、二代头孢菌素和亚胺培南等，对革兰阳性球菌的产酶菌株有效，但对染色体突变而改变pbps结构者无效； v 类：耐革兰阴性球菌产生少量的酶——如羧苄西林、阿洛西林、美洛西林及一、二代头孢菌素对胞膜外间隙存在少量b_内酰胺酶时有效，大量酶时则被水解失活； vi 类：耐革兰阴性球菌产生大量的酶——如第三、四代头孢菌素、氨曲南、亚胺培南等，对酶十分稳定，即使胞膜外间隙存在大量的b_内酰胺酶仍有抗菌作用，但对因染色体突变改变了pbps结构的细菌则失去抗菌作用。 5. 细菌产生耐药性的机制相同 ① 产生水解酶 细菌产生b_内酰胺酶是最常见的耐药机制， b_内酰胺酶（青霉素酶、头孢菌素酶等）通过催化药物水解，使b_内酰胺环裂开而失去抗菌活性。 ② 酶与药物牢固结合医学教育网整理 细菌产生的b_内酰胺酶还能与药物牢固结合，产生非水解性屏障作用，使抗生素滞留于细胞膜外间隙中不能到达靶蛋白，此种b_内酰胺酶的非水解机制的耐药现象又称为“牵

药理学第五版 各章重点

《药理学》教学大纲 第一章绪言 1．掌握药物、药理学、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。 2. 了解药理学的发展简史。 3. 了解新药开发与研究的基本过程。 第二章药物对机体的作用──药效学 1．掌握药物的基本作用、受体理论与作用于受体的药物分类。 2．熟悉药物的量效关系、药物作用的两重性。 3．了解药物的构效关系、药物作用的信号转导。 第三章机体对药物的作用──药动学 1．掌握药物转运、吸收、分布、代谢、排泄过程的基本规律。 2．熟悉影响药动学的因素、血药浓度的动态变化和主要药动学参数。 3．了解房室模型、多次用药的药时曲线。 第四章影响药效的因素 1．掌握病理状态、个体差异、反复用药对药效的影响。 2．熟悉年龄、遗传因素、用药方法对药效的影响。 3．了解药物相互作用的影响。 第五章传出神经系统药理概论 1．掌握传出神经系统的分类。掌握传出神经系统的递质（乙酰胆碱和去甲肾上腺素）及其作用方式。 2. 熟悉传出神经系统受体的生物效应。

3. 了解传出神经系统的递质的代谢过程。 第六章胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药 1．掌握胆碱受体激动药毛果芸香碱。 2. 掌握胆碱酯酶抑制药新斯的明。 3. 掌握胆碱酯酶复活药。 4. 熟悉乙酰胆碱的药理作用。 5. 了解毒扁豆碱的作用特点。 第七章胆碱受体阻断药 1．掌握阿托品的药理作用、临床应用、不良反应，中毒及处理。 2. 熟悉肌松药。 3. 了解其他M受体阻断药。 4. 了解阿托品的合成代用品。 第八章肾上腺素受体激动药 1．掌握去甲肾上腺素、肾上腺素及异丙肾上腺素的药理作用、作用机制、临床应用及禁忌证。 2．熟悉间羟胺、多巴胺、麻黄碱及多巴酚丁胺的作用特点及应用。 3．了解间羟胺、去氧肾上腺素的特点与应用和拟交感药的基本结构及构效关系。 第九章肾上腺素受体阻断药 1．掌握α受体阻断药酚妥拉明及β受体阻断药普萘洛尔的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。掌握α受体阻断药对“肾上腺素升压作用的翻转”。

药理学——β-内酰胺类抗生素药

药理学——β-内酰胺类抗生素药 考情分析 【抗菌机制】 繁殖期杀菌药 对人类细胞无效 一、青霉素类 （一）天然青霉素——青霉素G（苄青霉素） 【体内过程】 1.不耐酸，不宜口服。室温下粉剂稳定，水溶液不稳定； 2.肌注吸收完全，15～30min达峰浓度； 3.不易透过血脑屏障，但脑膜发炎时，血脑屏障的通透性增加，青霉素透入脑脊液的量可提高，能达

到有效浓度； 4.99%以原形经肾小管主动分泌，而经尿排泄，可被丙磺舒竞争性抑制； 5.青霉素的抗菌后效应时间为6～12h（短）； 混悬剂可延长作用时间。 【抗菌谱】 革兰阳性球菌 革兰阴性球菌 革兰阳性杆菌 螺旋体 注意：G-杆菌无效！ 1）G+球菌——溶血性链球菌、肺炎链球菌、草绿色链球菌、肺炎双球菌、不产青霉素酶的金黄色葡萄球菌和厌氧的阳性球菌。 2）G-球菌——脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟菌，但淋病奈瑟菌（淋球菌）对青霉素耐药已相当普遍。 3）G+杆菌——白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、破伤风杆菌、产气荚膜梭菌、放线菌属、丙酸杆菌。 4）螺旋体——梅毒螺旋体、钩端螺旋体、回归热螺旋体。 【临床应用】敏感菌所引起的感染—— 破伤风、白喉 ——应同时合用抗毒素血清 【不良反应】 1.过敏反应，尤其是过敏性休克 怎么防？ 怎么治？ （1）预防： ①避免局部应用； ②用药前询问过敏史； ③使用前做皮肤过敏试验，反应阳性者禁用，更换青霉素批号应重新做皮试；警惕个别人在皮试过程中出现休克； ④备好抢救药品（肾上腺素）； ⑤注射液需要临用现配； ⑥每次用药后观察30min，无反应后方可离去。 （2）抢救 ①立即皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注。 ②必要时可加用糖皮质激素和抗组胺药，以增加疗效，防止复发。 2.局部刺激：如注射部位疼痛、硬结较常发生； 3.赫氏反应：治疗螺旋体病时出现寒战、发热、头痛、咽痛、心动过速等，可能危及生命。

药理学之β-内酰胺抗生素

第三十九章β-内酰胺抗生素 一、选择题 A型题 1、普鲁卡因青霉素作用维持时间长是因为： A.改变了青霉素的化学结构 B.排泄减少 C.吸收减慢 D.破坏减少 E.增加肝肠循环 2、青霉素在体内主要分布于： A.血浆 B.脑脊液 C.房水 D.细胞外液 E.细胞内液 3、青霉素类药物共同的特点是： A.主要用于G+菌感染 B.耐酸 C.耐β-内酰胺酶 D.相互有交叉变态反应，可致过敏性休克 E.抑制骨髓造血功能 4、青霉素在体内的主要消除方式是： A.肝脏代谢 B.胆汁排泄 C.被血浆酶破坏 D.肾小球滤过 E.肾小管分泌 5、耐药金葡菌感染选用： A.米诺环素 B.氨苄西林 C.磺胺嘧啶 D.苯唑西林 E.羧苄西林 6、抗绿脓杆菌作用最强的头孢菌素类是： A.头孢他定 B.头孢西丁 C.头孢孟多 D. 头孢噻肟 E.头孢呋辛

7、具有一定肾脏毒性的头孢菌素是： A. 头孢噻吩 B.头孢西丁 C.头孢曲松 D. 头孢他定 E.头孢哌酮 8、可治疗伤寒的β-内酰胺类抗生素是： A.青霉素 B.氨苄西林 C.苯唑西林 D.替卡西林 E.氯霉素 9、治疗梅毒、钩端螺旋体病的首选药物是： A.红霉素 B.四环素 C.氯霉素 D.青霉素 E.氟哌酸 10、治疗破伤风、白喉应采用： A.氨苄西林+抗毒素 B.青霉素+磺胺嘧啶 C.青霉素+抗毒素 D.青霉素+类毒素 E.氨苄西林+甲氧苄啶 11、对肾脏毒性最小的头孢菌素是： A.头孢唑啉 B.头孢噻吩 C.头孢孟多 D.头孢氨苄 E.头孢他定 12、下列头孢菌素药物中，t 最长的药物是： 1/2 A.头孢克洛 B. 头孢孟多 C.头孢曲松 D.头孢氨苄 E.头孢哌酮 13、青霉素类药物中，对绿脓杆菌无效的药物是： A.阿莫西林 B.羧苄西林 C.呋苄西林 D.替卡西林 E.哌拉西林 14、属单环β-内酰胺类的药物是： A.哌拉西林 B.亚胺培菌 C.舒巴坦 D.氨曲南 E.拉氧头孢 15、青霉素治疗何种疾病时可引起赫氏反应？ A.大叶性肺炎 B.回归热 C.梅毒或钩端螺旋体病

2015执业药师专业知识药理学第六章复习要点

新东方在线医学网(https://www.wendangku.net/doc/3419216803.html,/)网友分享 了各章节复习要点，请广大考生参考，预祝考生能顺利通过2015年执业药师考试。 第六章β-内酰胺类抗生素 第一节青霉素类抗生素 【大纲要求】： 青霉素的体内过程、抗菌作用及机制、临床应用、不良反应及防治 双氯西林、氨苄西林、阿莫西林、美洛西林、替莫西林、哌拉西林的抗菌作用及临床应用 一、β-内酰胺类抗生素分类 1.青霉素类 2.头孢菌素类 3.非典型的β-内酰胺类抗生素 二、β-内酰胺类抗生素作用机制(P55) (1)作用靶位：青霉素结合蛋白(PBPs) (2)抗菌机制：1.抑制转肽酶(细胞壁黏肽合成酶) 2.增加自溶酶活性 三、青霉素类 青霉素母核：6-氨基青霉烷酸(6-APA) (一)天然青霉素(PenicillinG，青霉素G)

新东方在线医学网(https://www.wendangku.net/doc/3419216803.html,/)网友分享 碱、重金属离子及青霉素酶等分解而失效。其水溶液不稳定，在室温下抗菌活性迅速下降，甚至生成有抗原性的降解产物。但是干粉在室温下稳定，可保存2年。故青霉素应临用前配置。 青霉素G的产量高，性质稳定，作用强，毒性低，仍是目前治疗敏感菌所致感染的首选药。 【体内过程(药动学)】 1.不耐酸不耐酶，需肌注给药 2.体内分布较广 3.t1/2：0.5-1hr，维持 4-6hr 4.99%以原型经尿排泄 5.丙磺舒可竞争肾小管分泌 6.具有明显的PAE 【抗菌作用】 (G+球菌、G+杆菌、G-球菌、螺旋菌等) 1.G+球菌杀菌作用，首选! 2.G-球菌：脑膜炎奈瑟球菌、淋病奈瑟球菌 3.螺旋体：梅毒螺旋体、钩端螺旋体 【临床应用】 1.链球菌 2.脑膜炎双球菌等引起的脑膜炎 3.螺旋体引起的钩端螺旋体病、梅毒、回归热、放线菌病等 4.革兰阳性杆菌：破伤风、白喉、炭疽病，同时加用相应的抗毒素，因其对杆菌产生的外毒素无效。 【不良反应】 局部刺激、过敏反应 过敏反应：常见过敏反应、过敏性休克 1.原因：青霉噻唑酸和青霉烯酸 2.注意事项：青霉素皮肤过敏试验 3.急救办法：肾上腺素 4.皮下或肌注0.1%肾上腺素0.5～1ml，严重者应稀释后缓慢静注或滴注，

大三《药理学》抗生素总结

抗生素是指抗菌素（细菌）和各种抗病毒药治疗霉菌支原体衣原体的药物 抗生素以前被称为抗菌素，事实上它不仅能杀灭细菌而且对霉菌、支原体、衣原体等其它致病微生物也有良好的抑制和杀灭作用，近年来通常将抗菌素改称为抗生素。抗生素可以是某些微生物生长繁殖过程中产生的一种物质，用于治病的抗生素除由此直接提取外；还有完全用人工合成或部分人工合成的。通俗地讲，抗生素就是用于治疗各种细菌感染或抑制致病微生物感染的药物。 (一)β-内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有β-内酰胺环。近年来又有较大发展，如硫酶素类、单内酰环类，β-内酰酶抑制剂、甲氧青霉素类等。 (二)氨基糖甙类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)四环素类：四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 (四)氯霉素类：氯霉素、甲砜霉素等。 (五)大环内脂类：红霉素、白霉素、罗红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、阿奇霉素。 (六)糖肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特性及安全性方面均优于前两者。 (七)作用于G+细菌的其它抗生素，如林可霉素、氯林可霉素、杆菌肽等。 (八)作用于G-菌的其它抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (九)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (十)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素D、博莱霉素、阿霉素等。 (十一)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十二)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 按作用细菌部位分 ①作用于细胞壁：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素类（万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁--与细胞壁前体肽聚糖结合，对分裂增殖呈快速杀灭作用）。能抑制胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨胀裂解。青霉素主要作用于革兰阳性菌、革兰阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体等。青霉素对溶血性链球菌、草绿色链球菌、肺炎球菌等作用强，肠球菌敏感性较差。 ②作用于细胞膜：两性霉素B、粘多菌素。两性霉素B 是从链霉菌的培养液中分离而得的一类多烯类抗真菌药。该品可与敏感真菌细胞膜上的甾醇结合，损伤膜的通透性，导致细胞内重要物质如钾离子、核苷酸和氨基酸等外漏，从而破坏了细胞的正常代谢而抑制其生长。粘多菌素特别对革兰氏阴性细菌作用颇强，毒性较弱。口服时不能吸收，但皮下或肌肉注射很快就转移到血液中去，在3-16小时保持较高的血中浓度。多粘菌素A用于治疗幼儿的重症百日咳可获很好效果。主要应用于绿脓杆菌及其它假单胞菌引起的创面、尿路以及眼、耳、气管等部位感染，也可用于败血症、腹膜炎。 ③作用于DNA：喹诺酮类（细菌的双股DNA扭曲成为袢状或螺旋状（称为超螺旋），使DNA形成超螺旋的酶称为DNA回旋酶，喹诺酮类妨碍此种酶，进一步造成染色体的不可逆损害，而使细菌细胞不再分裂。） ④作用于RNA：利福霉素类。作用机制是通过与依赖DNA的RNA聚合酶结合而抑制原核生物的转录起始。对结核杆菌、麻风杆菌、链球菌、肺炎球菌等革兰氏阳性细菌，特别是耐药性金黄色葡萄球菌的作用都很强。 ⑤作用于30S亚基：与核蛋白体的30S亚单位结合，从而阻止氨酰基-tRNA同核糖核蛋白体结合。四环素类、大观霉素（对淋球菌有良好的抗菌作用。主要应用于淋球菌所引

药理学知识点归纳抗生素章节

第38章 抗菌药物概述 第一节 常用术语 抗生素：指某些微生物在其生活过程中产生的具有抗病原体作用和其他活性的一类物质。 抗菌活性：指抗菌药物抑制或杀灭病原微生物的能力。 抑菌药：仅有抑制微生物生长繁殖而无杀灭作用。磺胺类、四环素、氯霉素、红霉素。 杀菌药：不仅能抑制微生物生长繁殖而且能杀灭微生物。青霉素、头孢菌素、氨基糖苷类。 化疗指数：LD 50/ED 50(半数动物致死量/治疗感染动物的半数有效量 【化疗指数越大，表面该药物的毒性越小，临床应用价值高】 第二节 抗菌药物的主要作用机制 第三节 细菌的耐药性 耐药性：因药物与细菌多次反复接触后，细菌对该药的敏感性降低甚至消失，又称抗药性。 交叉耐药性：细菌对某种抗菌药产生耐药性后，若对未接触过的其他抗菌药也具有耐药性。 第四节 抗菌药物的合理选用 抗菌药滥用易产生毒性反应、过敏反应、二重感染、细菌产生耐药性。 一、抗菌药合理应用的基本原则： 1、尽早确定病原菌 2、按照适应症选药：青霉素对链球菌(引起上呼吸道感染)和G 杆菌敏感，宜选用，不能 用青霉素者可用红霉素，链球菌不能用庆大霉素。 3、抗菌药的预防应用 4、抗菌药物的联合用药 5、防治抗菌药物的不合理使用：其他 感冒、上呼吸道感染等病毒性疾病，发热原因不明者 不宜用抗菌药。 对比：药动学——药物剂量与效应关系 治疗指数：LD 50/ED 50(半数致死量/半数有效量） 【治疗指数大的药物相对较治疗小的药物安全】 P23 一、抑制细菌细胞壁合成：青霉素与头孢菌素类、万古霉素 阻碍肽聚糖的合成 二、改变细胞膜的通透性：包括两性霉素B 、多粘菌素和制霉菌素等。 三、抑制或干扰细胞蛋白质合成：氨基苷类、四环素类、大环内酯类和氯霉素类等。 四、影响核酸和叶酸的代谢（抑制DNA 、RNA 的合成）：喹诺酮类、利福平、磺胺类等。 抑制DNA 回旋酶 RNA 多聚酶 竞争二氢叶酸合酶 耐药性产生机制： 1、产生灭活酶 ???钝化酶（合成酶） 水解酶 抗生素结构发生改变 失去抗菌作用 2、抗菌药物作用靶部位改变 3、改变细胞外通透性 4、增加代谢拮抗物

药理学问答参考答案

1.简述兽医临床常采用的药物给药途径。 （1）内服给药 （2）注射给药：静脉注射、皮下注射、肌肉注射 （3）呼吸道给药 （4）皮肤给药 2.简述糖皮质激素的药理作用。 答：1）抗炎作用：抑制炎症局部的血管扩张，降低血管通透性，减少血浆的渗出和细胞浸润，因而能显著减弱或消除炎症部位的红、肿、热、痛等症状。 2）抗免疫作用：减少循环血中淋巴细胞的数量；抑制抗体的生成。 3）抗毒素作用：对动物因革兰氏阴性菌的内毒素所致的有害作用能提供一定的保护。 4）抗休克作用：稳定生物膜；保护心血管体统。 5）影响代谢 3. 简述阿维菌素类药物的药理作用及应用。 答：为广谱、高效安全的抗内外寄生虫药，常用的为伊维菌素、阿维菌素、多拉菌素等具有广谱抗线虫作用、内外寄生虫作用，对多种动物的消化道线虫、肺线虫、肾虫和心丝虫等有效，对多种昆虫类外寄生虫有效（2），可用于控制多种动物内外寄生虫病，主要是消化道线虫病和外寄生虫病 4、比较氯霉素和氟苯尼考的结构特征。试述佛苯尼考的药理作用和临床应用 （1）结构式略 药理作用：属动物专用的广谱抗生素。抗菌谱与氯霉素相似，但抗菌活性优于氯霉素和甲砜霉素，对猪胸膜肺炎放线杆菌的最小抑菌浓度为0.2-1.56mg/ml。对耐氯霉素和甲砜霉素的大肠杆菌，沙门氏菌，克雷白菌亦有效。 临床作用：主要用于牛、猪、鸡和鱼类的细菌性疾病，如牛的呼吸道感染，乳腺炎，猪传染性胸膜肺炎，黄痢，白痢，鸡大肠杆菌病，霍乱等。 5、写出磺胺类药物的基本结构。磺胺类药物的药理作用、临床应用和注意事项。 （1）基本结构略 （2）药理作用：广谱抑菌药，磺胺药抑制敏感菌的二氢叶酸合成酶，进而抑制了细菌叶酶代谢，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌、某些原虫等有抗菌活性。 （3）临床应用：用于肠道、泌尿道、呼吸道、细菌感染；全身性细菌感染；某些原虫病如球虫病。常与二氢嘧啶类合用以扩大抗菌谱、提高抗菌活性。 （4）长期应用磺胺类药物容易引起动物肾毒性，主要是乙先化磺胺在水中溶解度低，容易形成结晶损伤肾脏。临床连续音用连续应用时间不宜超过7天，一般为5天内，可适当给动物多饮水，适当配以应用碳酸氢钠。 6，兽医临床常用的?－内酰胺类抗生素包括哪些？并简述其作用机理。 （1）青霉素类：青霉素、安比西林、阿莫西林 （2）头孢菌素类：头孢噻呋 （3）?－内酰胺酶抑制剂:克拉维酸、舒巴坦。 作用机理：抗菌机理为抑制细菌细胞壁的合成。 7、写出几种抗球虫药？试述抗球虫药的临床应用和注意事项 托曲珠利、马杜霉素、盐霉素、拉沙菌素、地克珠利、常山酮、氯淸吡啶等 临床应用:主要用于防治鸡、兔等动物的球虫病，球虫病的药物防治应以预防用药为主，发病时采用有效抗球虫药进行的治疗，适当应用有效抗菌药物。预防用药的方式包括连续用药

药理学整理

第三十六章：β内酰胺类抗生素 共同作用机制是抑制细菌细胞壁的肽聚糖合成，共同作用特点是：除了对格兰阳性菌和格兰阴性菌杀灭作用以外，还对部分厌氧菌有抗菌作用，具有抗菌活性强、毒性低、适应证广及临床疗效好 作用机制 1、抑制转肽酶的活性 通过干扰细菌细胞壁的肽聚糖的合成而起杀菌作用。细菌细胞壁是由肽聚糖合成，肽聚糖由多肽和多糖组成，其合成过程必须有四肽侧链和五肽交联桥的结合，结合的过程中有青霉素结合蛋白发挥转肽酶的活性，催化转肽反应，使末端D-丙氨酸脱落并与邻近多肽形成交叉连接使细胞壁更坚固，该类抗生素可以与青霉素结合蛋白（PBPs）结合抑制转肽酶活性，阻止肽聚糖的合成，导致细胞壁缺损 2、增加细菌细胞壁自溶酶活性 改种抗生素使细菌最终死亡是由于细胞壁自溶酶的活性增强，产生自溶或胞壁质水解 （1）青霉素 耐药性 1、生成β内酰胺酶：这是β内酰胺酶抑制剂和β内酰胺类抗生素联合使用的理论依据 2、药物对PBPs的亲和力降低：通过不同菌株间的PBP基因的同源重组，细菌可以获得 对β内酰胺类低亲和力的PBPs 3、药物不能在作用部位达到有效浓度：(1)孔道蛋白和质量的改变：β内酰胺类抗生素可以 通过蛋白质在外膜形成的孔道弥散进入，耐药细菌中可以见到孔道的减少和孔道变小

（2）主动外排系统加强 1，吸收：口服吸收差，易被胃酸及消化酶破坏，不宜口服。 2，分布：在细胞外液分布广泛，但房水、脑脊液中浓度较低 3，排泄：几乎全部以原型从尿中排出 是这些情况的首选药 1.链球菌：溶血性链球菌：咽炎、扁桃体炎、猩红热、败血症等；草绿色链球菌、粪链球 菌：心内膜炎；肺炎链球菌：大叶肺炎、中耳炎 2.脑膜炎奈瑟球菌引起的脑膜炎：虽然青霉素不易通过血脑屏障但是脑膜炎时，血脑屏障 对青霉素通透性增强 3.螺旋体感染：梅毒、螺旋体引起的回归热 不良反应：青霉素G（天然青霉素）毒性低，最常见的不良反应是过敏反应，包括药疹、皮疹、血清病、溶血性贫血，甚至是过敏性休克，原因是降解产物为半抗原可与蛋白质结合形成完全抗原 赫氏反应：用青霉素治疗螺旋体所引起的感染时出现患者症状加重的现象，表现为全身不适、寒颤高热、咽痛、肌痛心跳加快等现象，称为赫氏反应。可能是青霉素杀死大量的螺旋体释放入体内引起的免疫反应，一般不超过24小时，一般不引起严重后果

β-内酰胺类抗生素的作用机制总结

β-内酰胺类抗生素的作用体制 纲要 抗生素一般是指某些微生物在代谢过程中所产生的化学物质。这些物质常以极小的 浓度 ,对其余微生物产生克制或杀灭作用，跟着抗生素研究的发展，当前，抗生素的根源 已经由微生物扩大到动植物并可利用化学合成或半合成方法制取。抗生素不单用于细菌 感染，还可用于治疗肿瘤以及由原虫、病毒和立克次体所惹起的疾病，本文经过介绍β- 内酰胺类抗生素的化学构造来说明β-内酰胺类抗生素的作用机理，为β-内酰胺类抗生素 的使用供给参照。 重点词：抗生素；化学构造；头孢 I

Abstract Antibiotics are generally refers to the chemical substances produced by some microorganisms in the process of metabolism. These substances often to the minimal concentration and on other microorganisms produce inhibitory or killing effects, along with the development in the study of antibiotics, at present, sources of antibiotics has by microbial expanded to animals and plants and can be prepared by chemical synthesis or semi synthesis method. Antibiotics not only for bacterial infection, can also be used for cancer treatment and caused by protozoa, viral and rickettsial diseases. In this article, through the introduction of the chemical structure of beta lactam antibiotics to illustrate the mechanism of beta lactam antibiotics, in order to provide reference for the use of beta lactam antibiotics. Key words: Antibiotics; chemical structure; Cephalosporin II

(整理)第三十八章β-内酰胺类抗生素

第三十八章β-内酰胺类抗生素 【主要内容】 β-内酰胺类抗生素的抗菌作用机制、耐药机制； 青霉素类抗生素的分类、代表药物和作用特点； 青霉素G的抗菌谱、作用机制、临床用途、不良反应和使用注意； 半合成青霉素的分类、特点和临床应用； 头孢菌素类第一代至第四代代表药物的作用特点、临床用途和主要不良反应。 β-内酰胺类抗生素（β-lactam antibiotics）是指一类化学结构中含有一个β-内酰胺环的抗生素，是目前临床上最常见的抗菌药物。其中青霉素类和头孢菌素类临床最为常用，近年来非典型β-内酰胺类（如碳青霉烯类、头霉素类、氧头孢烯类和单环β-内酰胺类等）和β-内酰胺酶抑制剂也有应用，β-内酰胺类抗生素作用机制为抑制细菌胞壁质聚合体的交联作用。具有活性强、毒性低、抗菌谱广、适应证广及疗效好等优点。 第一节药物分类、抗菌机制和耐药性 一、β-内酰胺类抗生素分类 （一）青霉素类 1. 天然青霉素代表药物注射用青霉素G 2. 半合成青霉素 1)窄谱青霉素类代表药物口服用青霉素V 2)耐酶青霉素类代表药物注射用甲氧西林、注射用氯唑西林和氟氯西林 3)广谱青霉素类代表药物注射、口服用氨苄西林和口服用阿莫西林 4)抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类代表药物注射用羧苄西林和哌拉西林 5)抗革兰阴性菌青霉素类代表药物注射用美西林和口服用匹美西林 （二）头孢菌素类 1. 第一代头孢菌素代表药物注射、口服用头孢拉定和口服用头孢氨苄 2. 第二代头孢菌素代表药物注射用头孢呋辛和口服用头孢克洛 3. 第三代头孢菌素代表药物注射用头孢哌酮、头孢噻肟和口服用头孢克肟 4. 第四代头孢菌素代表药物注射用头孢匹罗

《药理学》作业(含答案)

《药理学》作业(含答案)

昆明医科大学继续教育学院校外点作业（本科） 1.试述肝药酶对药物转化的作用及其与药物相互作用的关系。 药物的生物转化要靠酶的促进，主要是肝微粒体混合功能酶系统。微粒体是内质网碎片在超速离心时形成的小泡，内含多种酶，加上匀浆可溶部分的辅酶II（NADPH）形成一个氧化还原酶系统。该系统对药物的生物转化起主要作用，又称肝药酶。主要的氧化酶是细胞色素P450。NADPH来自细胞呼吸链，提供电子经黄蛋白等传递给氧化型P450，使之还原再生，又称单加氧酶。 肝药酶的作用专一性很低，许多药物经此酶系统作用而生物转化。此酶系统活性有限，达到极限后则数种药物间会发生竞争抑制现象。此酶系统个体差异很大，除先天遗传性差异外，生理因素如年龄、营养状态、疾病等均影响肝药酶的活性。 2.激动药、拮抗药、部分激动药各有什么特点？ 拮抗药,能与受体结合，具有较强的亲和力而无内在活性（α=0）的药物。它们本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应，如纳洛酮和普萘洛尔均属于拮抗药. 激动药或称兴奋药，指既有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物，与受体结合能产生该受体的兴奋的效应。 3.试比较毛果芸香碱与阿托品的作用。 答：（1）、阿托品对眼的作用： ①散瞳：阻断虹膜括约肌M受体。 ②升高眼内压：散瞳使前房角变窄，阻碍房水回流。 ③调节麻痹：通过阻断睫状肌M受体，使睫状肌松驰，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，以致视近物模糊，视远物清楚。 （2）、毛果芸香碱对眼的作用： ①缩瞳：激动虹膜括约肌M受体。 ②降低眼内压：缩瞳使前房角间隙变宽，促进房水回流。 ③调节痉挛：通过激动睫状肌M受体，使睫状肌痉挛，悬韧带松驰，晶状体变凸，屈光度增加，以致视近物清楚，视远物模糊。

执业药师药理学第五章 抗微生物药概论习题及答案

第五章抗微生物药概论 一、A 1、下列属于繁殖期杀菌药的是 A、氨基糖苷类 B、头孢菌素类 C、氯霉素类 D、多黏菌素B E、四环素类 2、与核蛋白30s亚基结合，阻止氨基酰tRNA进入A位的抗菌药是 A、四环素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、氯霉素 E、林可霉素 3、抑制DNA回旋酶，使DNA复制受阻，导致DNA降解而细菌死亡的药物是 A、青霉素 B、左氧氟沙星 C、氯霉素 D、红霉素 E、异烟肼 4、安全系数是指 A、LD50／ED50 B、ED95／LD5 C、LD5／ED50 D、ED50／LD50 E、LD1／ED99 5、β-内酰胺类抗生素的主作用靶位是 A、细菌核蛋自体50S亚基 B、细菌胞浆膜上特殊蛋白PBPs C、二氢叶酸合成酶 D、DNA螺旋酶 E、细菌核蛋白体30S亚基 6、有关抗菌后效应(PAE)的叙述中，错误的是 A、是指药物浓度降至最小有效浓度以下，仍有抑菌作用的现象 B、几乎所有的抗菌药物都有PAE C、PAE大小与药物浓度及接触时间长短有关 D、利用PAE可延长给药间隔，减少给药次数 E、只有部分抗菌药物具有PAE 7、抗菌药物作用机制不包括 A、抑制细菌细胞壁合成 B、抑制细胞膜功能 C、抑制或干扰蛋白质合成 D、影响核酸代谢 E、抑制受体介导的信息传递 8、抗菌药联合用药的目的不包括 A、治疗混合感染 B、扩大抗菌范围 C、减缓耐药性的产生 D、延长作用时间 E、降低毒副作用 9、下列药物组合有协同作用的是 A、青霉素+红霉素 B、青霉素+四环素 C、青霉素+氯霉素 D、青霉素+阿米卡星 E、青霉素+林可霉素 10、细菌对磺胺产生耐药的原因是 A、产生钝化酶 B、改变细胞膜通透性 C、增加代谢拮抗物 D、改变核糖体结构 E、产生水解酶 11、细菌对氨基糖苷类抗生素产生耐药性的原因是 A、细菌胞浆膜通透性改变 B、细菌产生了大量PABA C、细菌产生水解酶 D、细菌改变代谢途径 E、细菌产生钝化酶 12、对β-内酰胺类抗生素耐药机制叙述错误的是 A、抗生素与大量的β-内酰胺酶结合，停留于细胞膜外间隙中，而不能进入靶位

执业药师药理学第六章-β-内酰胺类抗生素习题及答案

第六章β-内酰胺类抗生素 一、A 1、对羧苄西林表达错误的选项是 A、常与庆大霉素合用 B、单用时细菌易产生耐药性 C、对铜绿假单胞菌及变形杆菌无作用 D、肾功能损害时作用延长 E、抗革兰阳性菌作用与氨苄西林相似 2、对阿莫西林表达错误的选项是 A、对肺炎双球菌、变形杆菌的杀菌作用较氨苄西林弱 B、胃肠道吸收良好 C、为对位羟基氨苄西林 D、抗菌谱、抗菌活性与氨苄西林相似 E、用于呼吸道感染的治疗 3、对耐药金葡菌感染治疗有效的半合成青霉素是 A、青霉素V B、苯唑西林 C、氨苄西林 D、羧苄西林 E、阿莫西林 4、治疗钩端螺旋体病应首选的抗生素是 A、青霉素G B、氯霉素 C、链霉素 D、四环素 E、红霉素 5、青霉素G最常见的不良反应是 A、肝肾损害 B、耳毒性 C、二重感染 D、过敏反应 E、胃肠道反应 6、关于青霉素的表达，错误的选项是 A、化学性质不稳定，水溶液易分解 B、口服完全不能吸收，只能肌注给药 C、血浆t1/2为0.5～1h D、99％以原形经尿排泄 E、具有明显的PAE 7、那种细菌对青霉素不敏感 A、革兰阳性球菌 B、革兰阴性球菌 C、革兰阴性杆菌 D、革兰阳性杆菌 E、各种螺旋体 8、治疗流行性细菌性脑膜炎的最合适联合用药是 A、青霉素+红霉素 B、青霉素+磺胺嘧啶 C、青霉素+氧氟沙星 D、青霉素+克林霉素 E、青霉素+庆大酶素 9、对革兰阴性菌效果好，而对革兰阳性菌效果差的半合成青霉素是 A、青霉素G B、派拉西林 C、匹氨西林 D、美西林 E、阿莫西林 10、属于耐酶的青霉素是 A、青霉素V钾 B、哌拉西林 C、甲氧西林 D、羧苄西林 E、氨苄西林 11、耐酸耐酶的青霉素是 A、青霉素V B、氨苄西林 C、双氯西林 D、羧苄西林 E、磺苄西林 12、以下不属于青霉素的抗菌谱的是 A、脑膜炎双球菌 B、肺炎球菌 C、破伤风杆菌 D、伤寒杆菌 E、钩端螺旋体 13、青霉素可杀灭 A、立克次体 B、支原体 C、螺旋体 D、病毒 E、大多数革兰阴性菌 14、对耐青霉素的金黄色葡萄球菌感染可用 A、羧苄西林、庆大霉素、头孢氨苄