雷公藤制剂研究进展

中国药师２００９年第１２卷第７期ｃｈｉｎａＰｈ删ａｃｉｓｔ

２００９，ｖ。１．１２Ｎ。．７

雷公藤制剂研究进展

张秋萍１’２宋洪涛２（１．福建中医学院药学系福州３５０１０８；２．南京军区福州总医院药学科）

关键词雷公藤；药理作用；新剂型

中图分类号：Ｒ２８２．７１文献标识码：Ａ文章编号：１００８硝９Ｘ（２００９）０７旬８８１＿０３

雷公藤（脚抛，）硒ｕｍ耽扣戚ｉ觑础Ｆ．）又名黄藤、黄藤

木、黄腊藤、断肠草等，产于浙江、湖南、安徽、福建、台湾等

省，主要分布在长江中下游地区。其根、茎、叶的化学成分、

药理活性基本相同，均可作为药用，但目前临床上主要药用

部位为根。据临床观察，雷公藤的毒副作用发生率为

５８．１％，主要为生殖、内分泌系统和消化系统损害，其次为血

液系统和皮肤黏膜损害，其中最突出的是对生殖系统的毒性

作用…。因此雷公藤在许多领域的应用受到限制，故研制高

效低毒的雷公藤制剂，提高药物有效成分与靶细胞的结合

力，把药物不良反应降到最低限度，成为近年来雷公藤制剂

研究的一个热点。

１活性成分及其药理作用

迄今，已从雷公藤中分离出２００多种单体化合物，主要

包括二萜类、三萜类、生物碱类、倍半萜类以及糖类等。其抗

炎、免疫调节的主要活性成分为二萜类、三萜类和生物碱类，

而且一种成分往往具有多方面、不同成分又具有相近的药理

活性，这些活性成分同时也是毒性成分呤Ｊ。

环氧二萜类中雷公藤内酯醇的免疫抑制、抗炎作用尤为

突出，其能明显抑制小鼠溶血素反应，对小鼠细胞免疫和体

液免疫均有抑制作用。另外，雷公藤内酯醇抗肿瘤作用明

显，同时还能抑制ＲＮＡ和蛋白质合成，近期研究表明一Ｊ，雷

公藤内酯醇能抑制乳房癌和胃癌细胞系集落的形成。此外，

二萜类化合物中具有免疫抑制和抗炎活性的化合物还有：雷

公藤内酯酮、雷公藤内酯二醇、雷醇内酯、雷酚内酯、１６一羟基

雷公藤内酯醇和雷公藤氯内酯醇，雷公藤内酯三醇只具有抗

炎作用。

三萜类化合物中雷公藤内酯甲、雷公藤红素是主要关注

的活性成分，对体液免疫、细胞免疫及炎症反应均有明显的

抑制作用。萨拉子酸具有抗艾滋病病毒的活性。

生物碱类化合物中雷公藤吉碱、雷公藤明碱、雷公藤次

碱、雷公藤春碱、雷公藤新碱、雷公藤异春碱具有明显的体液

免疫抑制作用，除雷公藤吉碱作用较差外，其他均较强；雷公

藤康碱具有体液免疫抑制和抗肿瘤作用；雷公藤碱戊的淋巴

细胞免疫抑制作用高，且细胞毒性小，其免疫抑制作用与细?药学进展?

胞的直接毒性作用无直接关系，其有效浓度与毒性浓度相差

较大。另外，大环生物碱和南蛇碱别肉桂酰胺碱也有抗白血

病活性。

２雷公藤提取物

雷公藤制剂的毒副作用是困扰雷公藤用药的主要障碍，

因此，在制剂的研究、生产过程中，应通过药材质量控制、生

产工艺规范、提取、分离出高效低毒的有效部位提取物，从而

在源头上降低雷公藤制剂的毒副作用。

目前有两种提取物被用于临床，一种为乙酸乙酯提取

物，即将雷公藤带皮根部用乙醇提取后再以乙酸乙酯萃取而

得，另一种为氯仿一甲醇提取物（又称雷公藤“多苷”），是将

雷公藤根部去皮后用乙醇提取，经氯仿萃取，再经硅胶柱以

氯仿．甲醇梯度洗脱精制而成的一类有效成分，系极性较大

的脂溶性成分的混合物。其生理活性是由多种成分（二萜内

酯、生物碱、三萜等）协同产生，比一般的粗提物纯度较高，临

床效果好，不良反应少，具有抗炎及抑制细胞免疫和体液免

疫等作用。它通过多组分，多途径协同作用，可用于风湿热

瘀，毒邪阴滞所致的类风湿性关节炎ＨＪ、肾病综合征、白塞三

联症、麻风反应、自身免疫性肝炎等疾病的治疗。

３剂型研究

目前已上市的雷公藤制剂有雷公藤多苷片、雷公藤片、

雷公藤双层片。值得一提的是，雷公藤多苷片中虽然可能含

有少量苷类成分（至今未见雷公藤苷类单体成分报道），但

将其命名为“多苷”，并不十分确切，容易引起误解，应设法

“正名”。该药一日需口服３次，一次２～３片，服药次数较为

频繁。同时，为了解决雷公藤毒副作用的问题，近几年雷公

藤的制剂研究发展迅猛，特别是在缓释、控释方面的研究，除

了已上市的雷公藤双层片，其他剂型尚处在研究阶段。

３．１雷公藤提取物制剂

３．１．１雷公藤双层片雷公藤双层片是在片剂基础上改

进的缓释剂型，包括速释及肠道缓释两部分构成。聂诗明怕。

优选的制备工艺条件为速释部分以淀粉及ｃａｃ０，为辅料、

羟丙基纤维素（Ｌ—ＨＰｃ）为黏合剂制备，缓释部分以聚乙二醇

６０００、糊精、丙烯酸树脂制备，缓释与速释层药物比例为７：

基金项目：福建省自然科学基金课题（编号：２００６】０１１６）

作者简介：张秋萍，女，硕士研究生。研究方向：中药制剂剂型与质量标准研究。Ｅ二ｍｉｌ：ｌ¨１ｉｎｇｒ｝ｅｎ８００９＠ｓｉｎａ．ｃ∞

通讯作者：宋洪涛，男，主任药师，博士，硕士生导师。研究方向：药物新剂型与制剂新技术，药物基因组学与个体化给药。Ｔｅｌ：（０５９１）８３７１２２９８Ｅ—ｍｉｌ：∞ｈ咖＠ｖｉｐ．ｓｏｈｕ．ｃ。

子考７万方数据

ｗｗｗ?ｚｇｙｓ?ｏｒｇ

药学进展

３，丙烯酸树脂用量１０％。制备的雷公藤双层片具良好的缓释性能，与普通片经临床验证，其不良反应发生率分别为２０．１８％和７１．０２％，具有统计学差异（Ｐ＜０．０１）。雷公藤双层片药．时曲线平稳，血药浓度波动小，半衰期延长，具有不良反应小，使用方便、安全等特点。雷公藤双层片对大鼠急性炎症有显著抑制作用，且效果强于原剂型拍１。还有研究表明口】，雷公藤双层片对系统性红斑狼疮有明显的治疗作用，其机制可能与它降低血清ＩＬ．２水平，抑制ｎ细胞和Ｂ细胞功能，导致循环免疫复合物减少有关，亦与其通过类激素样抗炎作用，减轻机体炎症反应有关。

但该制剂还存在技术缺陷。一方面，受胃排空时间的影响很大。由于人体胃排空时间的个体差异很大，可从几分钟到数小时不等。速释部分在胃内可很快崩解释药，倘若肠道缓释层很快进入肠道，可使血药浓度显著增高，而增加药物的毒副作用。此外，由于胃排空的差异，也致使该制剂体内外相关性不高，个体重现性较差。另一方面，受肠道ｐＨ的影响较大。由于丙烯酸树脂Ⅱ号在ｐＨ≥７．Ｏ时才会溶解，而且其溶解速率与ｐＨ的高低显著相关，而人体肠道ｐＨ是有较大差异的，因此，肠道ｐＨ的高低会显著影响其释药速率。此外，有些人小肠的ｐＨ可能＜７．Ｏ，对于这部分人，丙烯酸树脂Ⅱ号可能就不会完全溶解，药物释放不完全，甚至出现“排片”现象。因此，该制剂存在体内外释药相关性不高，重现性较差，甚至生物利用度降低等问题。

３．１．２雷公藤多苷分散片分散片是近年来研究应用较多的一种新的速释固体剂型，具有分散状态佳、崩解时间短、局部刺激小、不良反应少等特点。将雷公藤多苷片改为分散片，不但可提高药物的疗效，还能丰富临床给药剂型。曾嵘等¨１采用不同配比的辅料为崩解剂，制备雷公藤多苷分散片，并进行成品质量考察。结果发现按原料：微晶纤维素（Ｍｃｃ）：低取代Ｌ?ＨＰｃ（１：ｌｌ：３）配比制成的分散片，制剂的性能良好。其中，ＭｃＣ与低取代Ｌ－ＨＰｃ为崩解剂，使雷公藤多苷在短时间内崩解，因而分散了药物浓度，减轻了雷公藤对胃肠的刺激，从而使消化道副反应发生率降至最安全数，有利于类风湿性关节炎、肾病综合征等慢性疾病患者长期坚持治疗。

３．１．３雷公藤提取物定时释药凝胶微丸微丸属多单元型给药系统，可将几种不同释药规律的小单元组合成多单元系统以获得理想的释药速率，取得预期的血药浓度，达到理想的疗效。吕昭云一１制备了雷公藤提取物定时释药凝胶微丸。丸芯采用滴加法制备，最后得到最优丸芯处方为提取物１－Ｏｇ，泊洛沙姆Ｏ．８ｇ，羧甲基淀粉钠１．２ｇ，２％海藻酸钠溶液５０ｇ。药物通过凝胶分散法加入，包封率达到８０％，制备的微丸圆整度好。选用丙烯酸树脂ＥｕｄｒａｇｉｔＲＳ３０Ｄ作为衣膜材料，３５％的滑石粉为抗粘剂，柠檬酸三乙酯作为增塑剂，采用流化床技术包衣，以逐步接近法得到最终包衣处方。包衣微丸体外４ｈ药物累积释放率＜１５％，６ｈ药物累积释放率＞８５％，基本达到了预期的定时释药的目的。该制剂体内评价结果表明雷公藤提取物定时释药微丸对蛋清致大鼠足跖肿胀有显著抑制作用，体内外药物释放相关系数为０．９９２５。该制刺是以海藻酸钙凝胶微丸为药物载体的。“时滞”约４ｈ的中药口服定对释药系统，对类风湿性关节炎（ＲＡ）的“晨僵”症状有很好的缓解效果。

艿镏３．１．４雷公藤提取物胃漂浮缓释胶囊喻录容Ｉｆ训制备的胃漂浮缓释胶囊以羟丙基甲基纤维素为主要缓释材料，加入低密度疏水性物质十六醇，以达到维持漂浮、持续并缓慢释药的目的，并增加胶囊的强度，在胃中可抵抗胃蠕动而不致发生破碎。同时，以十二烷基硫酸钠，改性淀粉Ａ为表面活性剂，增加胶囊的亲水性，可调节药物溶解释放。本处方制得的雷公藤胄漂浮缓释胶囊在２～１２ｈ区间，该缓释胶囊中雷公藤内酯醇的释放曲线基本符合零级释药方程，即能够达到缓释（控释）的效果，延长了药物在胃中的滞留时间，提高了生物利用度，减少了给药次数，为雷公藤长效、低毒制剂的开发打下了基础。

３．１．５经皮给药经皮给药可避免肝脏的首过效应和药物在胃肠道的降解，还可按需要的速率将药物输入体内，维持恒定的血药浓度，避免口服给药等引起的血药浓度峰谷现象，降低了不良反应。

３．１．５．１雷公藤提取物脂质体脂质体用于经皮给药系统，可以减少药物对皮肤的刺激性，增强药物稳定性以及起到一定的缓释作用。如李红茹¨刈就对雷公藤根部提取物进行脂质体包合，在胆固醇：卵磷脂（０．２５：１）、提取物与总脂质质量比为（０．２０：１）、表面活性剂Ｔｗｅｅｎ８０质量浓度为Ｏ．５ｍｇ?ｒＩｌｌ。的条件下，雷公藤红素以及雷公藤生物总碱的包封率分别为９８．１０％和８８．６３％。但是在该脂质体的稳定性考察过程中发现，包封有复杂物质的脂质体混悬液长时间存放不稳定，表现为脂质体粒径的不稳定和包封率的不稳定。这主要是由于雷公藤提取物成分较复杂，少量游离的药物与脂质膜相互作用，使得粒径较小的脂质体融合成为粒径大的脂质体，并且游离药物还能与若干个脂质体形成大的团聚体。另外，脂质膜氧化会造成包封药物的泄漏，使包封率降低，可以通过加入抗氧化剂，如维生素Ｅ等来保护脂质膜。３．１．５．２雷公藤多苷纳米乳纳米乳（Ｎ锄ｏｅｍｕｌｓｉｏｎ，ＮＥ）是一种新型药物载体，可以增强药物的溶解性，显著提高药物的生物利用度，促进药物透皮吸收，提高药效，降低其毒副作用¨“。何欣等¨列以肉豆蔻酸异丙酯为油相、聚氧乙烯氢化蓖麻油为表面活性剂、乙醇为助表面活性剂采用滴定法制备雷公藤多苷纳米乳，并用雷公藤多苷片（ＴＰ）和雷公藤多苷纳米乳（ＴＰ—ＮＥ）治疗大鼠蛋清性关节炎和佐剂性关节炎。从药理指标来看，，ＩＰ—ＮＥ对脾淋巴细胞增殖有显著的抑制作用，可以显著增强血清中ＳＯＤ活性，极显著降低血清中Ｎ０含量。耶－ＮＥ具有较好的抗炎和免疫抑制效果，且具有一定的缓释效应。还有研究表明¨“，用纳米乳对雷公藤多苷进行包合可以提高药效并降低其对肝、肾的毒性，即达到减毒增效的目的。

３．１．５．３雷公藤微乳凝胶剂为了降低雷公藤的毒副作用，翁婷等¨纠研究了将微乳制剂用于雷公藤乙酸乙酯提取物中作为经皮给药载体的可能性。以透皮性能为主要指标，综合考虑黏度，涂展性和外观，确定了雷公藤微乳凝胶剂的处方雷公藤提取物５ｇ，油酸８ｇ，聚山梨酯８０３０ｇ，丙二醇１５ｇ，注射用水４０．４８ｇ，维生素Ｅ０．０２ｇ，薄荷脑１．５ｇ。同时，通过药效学研究表明，雷公藤微乳凝胶剂通过皮肤给药，透皮吸收，能够抑制角叉菜胶导致的大鼠足跖肿胀和完全弗氏佐剂导致的大鼠佐剂性关节炎的继发性病变，对乙酸所致的小鼠扭体反应也有明显抑制作用，说明该制剂具有良好的

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中国药师２００９年第１２卷第７期ｃｈｉｎａＰｈ栅ａｃｉｓｔ２００９，Ｖ。１．１２Ｎｏ．７

抗炎和镇痛作用。皮肤刺激性实验表明雷公藤微乳凝胶剂有轻度皮肤刺激性，但符合外用药物的皮肤刺激性要求。３．１．６局部给药雷公藤凝胶剂（Ｇｅｌ）指药物与适宜的辅料制成的均一、混悬或乳剂型的乳胶稠厚液体或半固体制剂，适用于皮肤、黏膜及腔道。管咏梅等¨钊通过采用Ｆｒａ肥扩散池法研究雷公藤凝胶与软膏剂中雷公藤内酯的透皮行为，ＨＰＬＣ法测量透过小鼠皮肤的雷公藤内酯的含量来比较雷公藤凝胶剂与软膏剂中雷公藤内酯的经皮渗透性，以及不同浓度氮酮对凝胶剂透皮吸收的影响。结果表明雷公藤内酯在凝胶剂及软膏剂中的透皮符合Ｆｉｃｋｓ定律，透皮速率恒定，体外透皮为零级过程；雷公藤内酯在凝胶剂中的透过速率远大于软膏剂，２．５％的氮酮对雷公藤内酯的经皮渗透性具有较好的促进作用。雷公藤凝胶剂用于治疗类风湿性关节炎，晨僵时间明显缩短，有显著疗效且无不良反应。

３．２雷公藤单体制剂

３．２．１雷公藤内酯醇微乳微乳作经皮释药系统优于一般的乳剂、洗剂。它可使活性物质的透皮扩散速率增加，吸收明显加快。Ｃｈｅｎ等Ⅲｏ以油酸为油相，聚山梨酯８０为表面活性剂，丙二醇为助表面活性剂制备了Ｏ．０２５％雷公藤内酯醇微乳，大鼠体外透皮研究显示，与含Ｏ．０２５％雷公藤内酯醇的２０％丙二醇水溶液相比，雷公藤对皮肤的刺激性明显减小，微乳组用药后皮肤未出现红肿溃烂而且系统吸收极少，对照组出现严重皮肤红肿、溃烂、刺激性极大。说明微粒化的雷公藤内酯醇在释药性质上发生了改变，减小了毒副作用。

３．２．２雷公藤内酯醇固体脂质纳米粒固体脂质纳米粒突出的优点是生理相容性好并可生物降解，可控制药物释放及有良好的靶向性，同时避免有机溶剂不能完全去除的缺点。通过制备雷公藤乙酸乙酯提取物固体脂质纳米粒水分散体¨“，将雷公藤乙酸乙酯提取物包裹于ＳＬＮ中，并初步研究了体外透皮行为，其透皮速率恒定，２４ｈ内未见突释效应。

侯冬枝等¨列考察了７种基材对雷公藤内酯醇的包封性能，选择固体脂质山榆酸甘油酯和液态油三辛酸甘油酯制备雷公藤内酯醇新型固体脂质纳米粒（ＳＬＮ）载体系统，结果发现以液体状态存在的三辛酸甘油酯对药物的包封能力较好，拥有混合结构的山榆酸甘油酯对雷公藤内酯醇的包封率也比较高。本实验制得的固液脂质复合制备的新型ｓＬＮ，可以获得高达９３％的包封率。

ｓＬＮ属热力学不稳定体系，粒径降至纳米级，作为载体的脂质在很多方面表现出与纯脂质原料显著不同的性质，因此ｓＬＮ面临一些新的稳定性问题。通常在短时间里就有粒径的增大，粒子聚合甚至胶凝。因此脂质纳米粒还需要进一步加工，常用的方法是将ｓＬＮ混悬液采用冷冻干燥或喷雾干燥的方法干燥成固体，并可将药物制成固体制剂如片剂胶囊等，扩大其给药方式和给药途径。样品经冷冻干燥变成固态后，具有更好的化学和物理稳定性。

１１Ｐ?ｓＬＮ经皮给药对弗氏完全佐剂所致的佐剂性关节炎有较强的治疗作用，ｓＬＮ的粒径越小，抗炎活性越强。１１Ｐ．ｓＬＮ对肝脏的毒性损伤要明显小于ＴＰ溶液，所以ＴＰ．ｓＬＮ作为透皮给药，可以延缓药物的释放，提高药物疗效，降低药物不良反应‘圳。４问题与展望

随着新剂型的开发，如何对新剂型进行评价及其质量控制将成为急需解决的问题。雷公藤制剂的毒副作用与剂量有关，所以雷公藤制剂的应用剂量非常重要。因此，对于剂型的评价不能只局限于含餐测定与指纹图谱方面，还需要进行深入的药效与毒理研究并结合药物动力学方面的评价，才能对临床给药剂量及用药安全提供依据。

雷公藤的毒副作用始终是其应用的最大限制，在临床应用中如何才能达到增效减毒的目的，是否能有标准化的指标来评定雷公藤的毒副作用，是近几年雷公藤的研究热点也是将来的研究趋势。利用中药复方配伍、改变剂型或改变给药途径对降低雷公藤制剂的毒副作用有广阔前景。

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（２００８．１２＿３１收稿２００９—０２．１２惨回）

毋６学

万方数据

雷公藤生物碱的化学性状及药理作用研究

天然产物化学小论文 论文题目：雷公藤生物碱的化学性状及药理作用研究论文作者： 指导老师： 班级： 学号： 日期：二0一0年五月二十一日

目录 摘要关键词 1 化学成分 1.1 倍半菇大环内醋类生物碱 1.2 精眯类生物碱 1.3 卫矛碱、翅卫矛辛宁 2 雷公藤生物碱的免疫抑制作用 2.1 疫抑制作用 2.2 淋巴细胞免疫抑制作用 3 抗生育作用 4 抗肿瘤作用 5 杀虫活性

摘要目的：对中药雷公藤生物碱的有效成分的化学性状和药理作用进行研究。方法：查阅相关的期刊、文献及论文。结果：雷公藤生物碱主要包括倍半菇类生物碱、睛眯类生物碱、卫矛城、翘卫矛辛宁等化合物；药理研究证明其具有杭炎、免疲抑制、杭肿瘤、抑制雄性生育、杭艾滋病、杀虫等作用。结论：雷公藤生物碱具有广泛的药理活性，而且毒性较小，对进行进一步的研究和开发具有重要意义。 关键词雷公藤；生物碱；单体；药理作用；植物杀虫剂

雷公藤(Tripterygium wilfordiiHook.f.),属卫矛科雷公藤属植物,为著名的中药植物和杀虫植物。临床用于治疗类风湿性关节炎，疗效显著，可作为治疗该类疾病的二线首选药物。雷公藤的化学和药理结果表明，其有效成分有二赌类、三砧类和生物碱类化合物等，二菇类有效成分即毒性成分，治疗浓度与中毒浓度相近，其毒性大于生物碱类，临床证明生物碱类治疗类风湿性关节炎的总有效率为100%、显效率为80%，生物碱制剂对关节的消肿、止痛作用明显、见效快，降血沉作用也较大，同时还发现有抗肿瘤，抗雄性生育作用，是有希望的男性避孕药。近几年来人们对生物碱的化学成分和药理等方面进行了大量的研究，又发现了多种单体，其中有些单体具有明显的免疫抑制、抗肿瘤作用和较小的毒性[z]，充分显示了生物碱很好的应用前景，对生物碱的化学成分及药理等方面的最新研究进展未见有人进行过较为全面的综述报道。 1化学成分 国内外就雷公藤生物碱的化学成分进行了大量的研究，不同的研究者对同一单体命名不同，同一种单体有几种中文名称，一定程度上给其他研究工作者带来了混淆和麻烦，本文对已发现的所有生物碱单体进行了系统整理和归类，报道如下。 1.1 倍半菇大环内醋类生物碱 wilfordine(雷公藤定碱，雷公藤碱，wilforine(雷公藤灵碱，雷公藤次碱，wilforidine(雷公藤碱戊，wilforgine (雷公藤晋硷，雷公藤碱乙，雷公藤吉碱wilfortrine(雷公藤春碱，雷公藤特碱I，雷公藤碱T，wilfordinin。(雷公藤定宁)，wilforzine(雷公藤增碱，雷公藤辛碱、雷公藤庚碱)，wilfordsuine(雷公藤植碱)，wilfoeonine(雷公藤康碱)，wilfrdsine(雷公藤明碱)，wilfordmine(euonine一雷公藤新碱，雷公藤碱已[s])isowilfortrine(异雷公膝春碱)，isowilfordine(异雷公藤碱)，euonymine，「4]，PedtassinesA。 1.2 精眯类生物碱 eelaeinnine(苯乙稀南蛇碱)。elafurine(峡喃南蛇碱)，eelabazine(苯代南蛇碱)，eelalloeinnine(南蛇藤别内桂酞胺碱)。 1.3卫矛碱、翅卫矛辛宁 表1 雷公藤生物碱及其理化常数

雷公藤毒性反应研究进展

雷公藤毒性反应研究进展 标签：雷公藤；毒性反应；综述 雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook.f.）系卫矛科雷公藤属植物，味苦、性寒，有大毒，归肝、肾经，药用部位为根，具有祛风除湿、活血化瘀、清热解毒、消肿散结、杀虫止血等功效。雷公藤对肾病综合征、类风湿性关节炎、系统性红斑狼疮、强直性脊柱炎等多种疾病有较好的治疗效果，但雷公藤有大毒，是近半个世纪以来报道发生中毒事件最多的中草药之一，对消化、泌尿、生殖、心血管、骨髓及血液等系统有较明确的损害。笔者收集了2000年以来有关报道雷公藤及其制剂所致的不良反应和相关实验研究，现综述如下。 1 一般毒理 1.1 临床研究 雷公藤在临床上可产生急性毒性反应，常在几小时至几十小时内产生单个或多个脏器严重的器质性损害和功能障碍，甚至引起死亡。资料显示，服用雷公藤后产生严重脏器损害致死者，绝大部分是因超大剂量服用所致[1]。倪氏等[2]报道了1例因一次性服用140 g雷公藤水煎剂后，引起急性肾功能衰竭、消化、循环、血液等系统多脏器功能损害。 雷公藤亦可产生慢性毒性反应或迟发性毒性反应。刘氏等[3]观察了雷公藤多苷片（GTW）口服治疗慢性肾炎产生的不良反应，结果67例患者中23例出现不良反应，其中转氨酶升高20例（29.9%），乏力、食欲降低19例（28.4%），胃炎19例（28.4%），月经失调或停经10例（27.0%），恶心、呕吐5例（7.5%），失眠4例（6.0%），腹痛、腹泻3例（4.5%），腰及腿部肌肉痛11例（16.4%），皮疹3例（4.5%），轻度骨髓抑制2例（3.0%），皮肤黑斑病、血小板减少各1例（各占1.5%）。邱氏等[4]对123例服用GTW治疗的患者（其中类风湿关节炎62例，系统性红斑狼疮30例，强直性脊柱炎18例，肾病综合征13例）进行了随访，发现GTW所致不良反应发生率为64.2%，其中消化系统35.8%、生殖系统22.8%、感染13.8%、皮肤黏膜6.5%、血液系统4.9%和神经系统1.6%。 1.2 实验研究 雷氏[5]研究发现，雷公藤乙醇提取液对小鼠的半数致死量（LD50）为16.31 g/kg（合原药材），并且雷公藤所致急性毒性死亡原因主要以急性肝坏死为主。丁氏等[6]分别测定了雷公藤甲素经腹腔给药及经口给药小鼠的LD50，结果雄性小鼠腹腔给药的LD50为0.725 mg/kg，经口给药的LD50为0.788 mg/kg。舒氏等[7]以模式生物斑马鱼为实验对象，观察了雷公藤甲素的急性毒性，其半数致死浓度（LC50）为5.02×10-3 μg/mL。 杨氏等[8]观察了雷公藤风湿药酒对大鼠的长期毒性反应，发现雷公藤风湿

雷公藤甲素灭鼠药

灭鼠药---- 雷公藤甲素颗粒剂产品使用方法及注意事项 （西吉县草原工作站宣） 雷公藤甲素，来源于卫茅科雷公藤植物，为植物源农药。雷公藤提取物雷公藤多甙目前已分离出70余种成分，具有多种药理活性，雷公藤甲素是其中最具药理活性的物质，具有显著的抗生育作用，主要是损伤鼠类睾丸生精细胞，减少精子，为雄性不育杀鼠剂。产品为0.25毫克/千克雷公藤甲素颗粒剂，田间使用釆取饱和投饵法，堆施或穴施，一般每亩投放20堆，每堆投放10克，间隔5-7天投1次，对各种害鼠均有效。对非靶动物安全。 1、产品优点： ◆适口性更强，起效更快，投放更方便。 ◆对生态环境人畜等一切有益生物安全；有利于维持生态平衡和生物多样性。 ◆药效更持久。盗食后即有很好的短期灭杀和抗生育双重防治作用，达到长久更好的灭鼠效果。 2、产品性能：（用途） 该产品是一种天然植物的有效成份雷公藤甲素母药及添加剂复配加工而成的生物(植物源)灭鼠剂。适合鼠类的口味，具有很好的杀灭和抗生育双重作用（即可用于紧急防治，也可用于预防），不会引起鼠类的警觉而超补偿性繁殖和抗药性，可以极大的降低鼠类数量和密度，达到长久的灭鼠效果。本产品对各种害鼠均有防治作用。 3、应用范围： ◆应用于农田、林区、草原和城乡公共卫生，住宅等灭鼠。

4、使用技术和使用方法： 5、注意事项： （1）该药剂有毒，需严格管理，投药后应竖立相应的警示标志，要防止家禽、牲畜进入、避免有益生物误食（草原禁牧，一般15-20天）。 （2）远离儿童，应保管在小孩触摸不到的地方。 （3）投饵时应戴手套、口罩，处理药剂后必须立即洗手及清洗暴露的皮肤。 （4）避免孕妇及哺乳妇女接触。 （5）死鼠及剩余药剂应焚烧或土埋。 （6）用过的包装物和容器应妥善处理，不可做他用，也不可随意丢弃。 （7）如有中毒必须立即就医。 （8）本品应贮存在室内通风干燥处，避免潮湿环境，常温下保存，运输时注意不要受潮和雨淋。不能与食品、种子、饮料、粮食、饲料等物品同贮同运。 6、中毒急救： 皮肤或眼睛不慎接触到药剂应立即用清水冲洗，如人、畜不慎误食或盗食中毒，应立即停食并及时携标签到医院就诊，对症处理，或用维生素K1进行解毒。

雷公藤制剂治疗IgA肾病的现状及展望

作者：李建秋朱彩凤俞东容 【摘要】现代研究表明雷公藤具有抗炎、抗肿瘤、抑制免疫等多方面作用，被广泛应用于临床治疗各种疾病，在肾脏病领域尤其在IgA 肾病（IgAN）的治疗中取得了瞩目的疗效，就雷公藤制剂治疗IgA肾病的现状及展望作一综述。 【关键词】雷公藤IgA肾病治疗综述 Abstract: The modern research shows that Tripterygium Wilfordii Hook has functions of anti inflammation，anti tumor and immune inhibition.It is broadly used in treating clinical diseases，esp.its application in nephritic diseases gets noticeable cure effect，i.e.IgA nephrosis（IgAN）.The article makes review and status on Tripterygium Wilfordii Hook preparation treating IgAN. Key words:Tripterygium Wilfordii Hook；IgAN；treatment；review 雷公藤（Tripterygium Wilfordii Hook.F.TWHF）系卫矛科雷公藤属木质藤本植物，活性成分主要在根部，现代药理研究表明TWHF具有抑制免疫、抗炎、抗生育、抗肿瘤、抗菌等多方面作用，被用于治疗多种疾病，在肾脏病领域尤其在IgA肾病（IgAN）已被广泛应用，并取得了瞩目的疗效。本文就TWHF治疗IgAN的现状以及治疗中存在的问题作一总结分析。 1 TWHF治疗IgAN临床进展 目前观察显示TWHF对IgAN具有良好的疗效。最早运用TWHF 治疗IgAN是南京黎磊石教授，他治疗了4例患者，获得有效，其中2例配合抗凝剂治疗得到缓解；这以后，全国有较多临床验证工作见诸文献，发现TWHF可改善IgAN患者病情。其中蛋白尿或伴镜下血尿IgAN患者，

雷公藤和昆明山海棠化学成分相似性分析

雷公藤和昆明山海棠化学成分相似性分析 黄耀峰,沈雪松,顾生玖,朱开梅,李芳耀　(桂林医学院,广西桂林541004) 摘要　[目的]研究雷公藤和昆明山海棠化学成分的相似性。[方法]采用乙醚、氯仿和乙酸乙酯等有机溶剂对雷公藤和昆明山海棠植物根茎进行顺序热提取。其提取液经浓缩后对相对应部位进行薄层层析检查、化学成分的预测和熔点的测定来判别2种植物的差异。[结果]结果表明,2种植物含有很多相似的化学成分。其薄层层析法的检查结果可作为雷公藤和昆明山海棠植物的生药鉴定,以及判断质量的指标。[结论]该研究结果对进一步分离、提纯雷公藤及昆明山海棠所含的化学成分及研究各化学成分的结构有一定的参考作用。关键词　雷公藤;昆明山海棠;化学成分鉴别;薄层层析法中图分类号　S661.4 文献标识码　A 文章编号　0517-6611(2009)13-05961-03A nalysis on Similarity of Chemical Compositions of betw een T ripterygium wilfordii H ook.f.and T ripterygium hypoglaucum (L évl.)H utchins HUANG Yao 2feng et al (G uilin M edical University ,G uilin ,G uangxi 541004 )Abstract [Objective]T he purpose of this research was to study the sim ilarity of chem ical com position of T ripterygium wilfordii H ook.f.and T riptery 2gium hypoglaucum (L évl.)Hutchins.[M eth od]T he chloroform ,ethyl acetate and other organic s olvents were used for root extraction under heat sequence in this essay.A fter concerntration of the extract ,T LC exam ination ,prediction of chem ical com position and m elting point determ ination were applied for judgem ent between the tw o plants ’differences.[Result ]T he results sh owed that the tw o species contained a lot of sim ilar chem ical com position.T he ex 2perim ental results of T LC exam ination could be regarded as pharm acogn ostic identification ,quality standard of tripterygium and THH.[C onclusion]T his research w ill give s om e references in the further separation ,purification ,com positions and chem ical structure study of T ripterygium wilfordii H ook.f.and T ripterygium hypoglaucum (L évl.)Hutchins. K ey w ords T ripterygium wilfordii H ook.f.;T ripterygium hypoglaucum (L é vl.)Hutchins ;Identification of chem ical com position ;T hin layer chrom atog 2raphy 基金项目　广西教育厅课题(200809MS179)。 作者简介　黄耀峰(1954-),男,广西百色人,副教授,从事天然药物 的研究。 收稿日期　2009202216 雷公藤[T riptergium wilfordii H ook.f.]和昆明山海棠[T. hypoglaucum (Levi.)Hutchins.]属于卫茅科、雷公藤属植物, 在植物分类学上定为2个品种[1]。其药用部位为根,临床作用有:清热解毒、活血化瘀、祛风通络和消坚消肿,原是民间治疗“风湿”的草药。据文献报道,雷公藤根中含有生物碱、卫茅醇、二萜内酯和三萜类化合物等[2]。从昆明山海棠中可以测得生物碱、萜甾类、卫茅醇、鞣质、不饱和化合物、醛酮化合物、酚类和糖类等,两者从植物的种源、临床的用途以及副作用等方面有许多相似点[3-9]。针对雷公藤和昆明山海棠植物在临床疗效上具有相似性的特性,笔者采用乙醚、氯仿和乙酸乙酯等有机溶剂对雷公藤和昆明山海棠植物根茎进行顺序热提取,其提取液经浓缩后对相对应部位进行薄层层析检查、化学成分的预测和熔点的测定来判别两种植物的差异,为雷公藤及昆明山海棠在临床上的合理应用提供科学依据。 1　材料与方法 1.1　材料　雷公藤根由桂林市药材站提供,昆明山海棠根 由桂林市药检所提供。2种药品均按照文献方法做生药学鉴定。乙醚为广州化学试剂二厂生产,批号081014;氯仿由上海试剂一厂生产,规格G B 2682265,批号081216;乙酸乙酯由上海试剂一厂生产,批号080916。高速粉碎机:上海中药机械厂,型号SF 21703;烘箱:上海市实验仪器厂,型号10122型;干燥器:上海玻璃仪器一厂生产。 1.2　方法 1.2.1　薄层层析板的制备。取E.meick 硅胶27.5g ,加0.5%(W/V )羧甲基纤维素钠的上清液80m l ,充分拌匀,加数滴乙 醇,倒入清洁的2块3mm 厚的玻璃中间,另取一块边缘光滑 的玻片,从一端刮向另一端而成,室温空气干燥后,置105℃烘箱活化30m in ,然后放入干燥器中备用。 1.2.2　试验样品的制备。取雷公藤根粉(或昆明山海棠根 粉)分别置于连续提取器中,顺次以乙醚、氯仿、乙酸乙酯连续提取,每种溶剂在更换之前,使提取液呈无色透明为止。提取液过滤浓缩,浸膏干燥除去溶剂,分别得到相应的乙醚、氯仿、乙酸乙酯等3个提取部分,供分离、鉴别。 2　结果与分析 2.1　乙醚提取液的薄层对照　雷公藤根(或昆明山海棠根) 粉经乙醚连续提取后,乙醚液过滤,浓缩至浆状物,分别称取 0.1g 加入乙醚至10m l ,用血色素管点样30μl ,薄层对照,点好样的薄层板①置于盛有石油醚∶乙酸乙酯=8∶2的展开缸内饱和1h ,然后展开,展距14cm ,展毕除去展开剂,于紫外灯下观察萤光(图1)。由图1可知,采用乙醚提取液,石油醚和乙酸乙酯为展开剂的薄层对照,雷公藤有8个斑点,昆明山海棠有10个斑点,表明雷公藤从1～8的斑点与昆明山海棠的1～8斑点相同,这说明含有相同的化学成分。②置于盛有环己烷∶乙酸乙酯∶冰醋酸=20.0∶2.5∶0.7的展开缸内直接展开,展距14cm ,展毕除去展开剂后于紫外灯下观察萤光,(图2)。由图2可知,采用乙醚为提取液,环己烷、乙酸乙酯及冰醋酸为展开剂的薄层对照,雷公藤及昆明山海棠均有 11个斑点,说明化学成分相同。 2.2　氯仿提取液的薄层对照　雷公藤根(或昆明山海棠根) 经乙醚提取后的根粉继续用氯仿连续提取,提取液过滤,浓缩呈浆状物,分别称取0.1g 加入氯仿至10m l ,用血色素管点样20μl ,薄层对照,点好样的薄层板①置于盛石油醚∶乙酸乙酯=8∶2的展开缸内饱和1h ,然后展开,展距14cm ,展毕除去展开剂后于紫外灯光下观察萤光(图3)。由图3可知,采用氯仿提取液,石油醚和乙酸乙酯为展开剂的薄层对照,雷公藤含有8个斑点,昆明山海棠含有6个斑点,表明雷公藤 1～6的斑点与昆明山海棠1～6的斑点相同,这说明含化学 安徽农业科学,Journal of Anhui Agri.Sci.2009,37(13):5961-5963 责任编辑　李玮　责任校对　况玲玲

雷公藤甲素的提取方法总结

雷公藤甲素的提取方法总结 1 雷公藤甲素简介 雷公藤甲素（Triptolide, TPL）又称雷公藤内酯、雷公藤内酯醇，是从卫矛 科植物雷公藤的根、叶、花及果实中提取的一种环氧二萜内酯化合物，与雷公 藤碱、雷公藤次碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱、雷公藤增碱和雷公藤明碱等生 物碱构成了雷公藤提取物的主要活性成分，白色针状晶体，难溶于水，易溶于 甲醇、二甲基亚砜、无水乙醇、乙酸乙酯、氯仿等。 CAS #38748-32-2 分子式：C20H24O6 分子量：360.4 保存: -20℃ 2 雷公藤及雷公藤甲素价格 雷公藤8-10元/kg； 雷公藤提取物5000-9000/g，雷公藤甲素含量不同价格不同； 雷公藤甲素对照品800元/20mg（国产） 2380元/10mg（进口） 3 雷公藤提取分离方法 3.1 回流法萃取 药材粉末加入95%乙醇或石油醚加热回流提取三次，提取液回收溶剂得浸膏，浸膏用氯仿或者乙酸乙酯萃取，雷公藤甲素提取率0.00099%。 3.2 水提醇沉 药材粉末加水回流提取，提取液加乙醇沉淀除杂质，回收乙醇得水溶液用 乙酸乙酯萃取，得到粗总萜提取物。 3.3 超临界萃取 雷公藤生药粉末，按1.0 mL /g 生药的比例加入乙醇作为夹带剂，混合均匀，将混合好的物料装入萃取釜中。通过往复泵把二氧化碳加入到萃取釜中，使萃 取釜的压力达到 30 MPa，温度40 ℃，维持 1 h。收集物在40?50℃条件下，除 去夹带剂乙醇溶液，并把得到的浸膏在真空干燥箱中充分干燥。使用超临界 CO2萃取技术提取雷公藤有效成分，甲素的得率为0.00115-0.00168 %。 3.4 液-液三相萃取柱层析 采用乙醇回流提取雷公藤粉末后，在乙醇和磷酸二氢钠水溶液刚好出现两 相时用乙酸乙酯/石油醚（V/V）为2∶8的体系做萃取剂来萃取雷公藤甲素。乙 酸乙酯萃取乳化很严重，且得到的浸膏杂质多，不利于后续处理。此法改善了 乙酸乙酯萃取的不足。粗提浸膏进行硅胶柱层析，采用乙酸乙酯及石油醚洗脱，

雷公藤片(2015年5月29日)

雷公藤片 Leigongteng Pian 【处方】雷公藤提取物约33g（含雷公藤甲素12mg）。 【制法】取雷公藤提取物，加适量淀粉、蔗糖、明胶，制粒，干燥，压制成1000片，或包糖衣，或包薄膜衣，即得。 【性状】本品为素片或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显黄棕色；气微香，味微苦。 【鉴别】取本品3 g,加甲醇3ml,超声处理5分钟，加中性氧化铝1g,搅拌均匀，挥去溶剂，加在中性氧化铝柱〔100～200目，30g,内径约1.5cm，乙酸乙酯-石油醚（30～60℃）（1:9）湿法装柱〕上，用乙酸乙酯-石油醚（30～60℃）（1:1）60ml洗脱，弃去洗脱液，再用乙酸乙酯-无水乙醇（19:1）100ml洗脱，收集洗脱液，回收溶剂至干，残渣用甲醇1ml溶解，作为供试品溶液。另取雷公藤对照药材5g，加乙醇50ml，在水浴上回流3小时，倾出回流液，再加乙醇50ml 继续回流2小时，合并两次回流液，滤过，回收溶剂至干，残渣加乙酸乙酯10ml使溶解，滤过，滤液挥干，残渣加甲醇5ml，超声处理5分钟，自“加中性氧化铝1 g”起，同法制成对照药材溶液。再取雷公藤甲素对照品，加无水乙醇制成每1ml含1mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法（中国药典2010年版一部附录ⅥB）试验，吸取供试品溶液5μl、对照药材溶液10～20μl、对照品溶液5μl，分别点于同一硅胶G薄层板上，以二氯甲烷-乙醚（2:1）为展开剂，展开，取出，晾干，喷以碱性二硝基苯甲酸试液〔8%氢氧化钠乙醇溶液-2%3,5

二硝基苯甲酸乙醇溶液（2:1)的混合溶液，临用前混合〕。供试品色谱中，在与对照药材和对照品色谱相应的位置上，显相同颜色的斑点。 【检查】应符合片剂项下有关的各项规定（中国药典2010版一部附录I D） 【含量测定】照高效液相色谱法（中国药典2010版一部附录VI D）测定。 色谱条件与系统适用性试验以十八烷基键合硅胶为填充剂；以甲醇-水（33:67）为流动相；检测波长为218nm。理论板数按雷公藤甲素峰计算应不低于3000。 对照品溶液的制备取雷公藤甲素对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含10μg的溶液，即得。 供试品溶液的制备取本品30片(糖衣片除去包衣)，精密称定，研细，取适量（相当于雷公藤甲素120μg），精密称定，置30ml具塞离心管中，加石油醚（30～60℃）5ml，超声（功率：250W，频率：33KHz）处理10分钟，高速离心（转速：10000转/分钟）处理10分钟，弃去上清液，残渣加甲醇超声（功率：250W，频率：33KHz）处理2次，每次10ml ,每次10分钟，每次高速离心（转速：10000转/分钟）10分钟，合并两次甲醇提取液，加中性氧化铝3g，搅拌均匀，蒸干，加在中性氧化铝柱（100～200目，10g，内径1.2cm）上，以乙酸乙酯溶液洗脱，收集洗脱液150ml，蒸干，残渣加甲醇适量使溶解，转移至10ml量瓶中，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，即得。

雷公藤在皮肤科的应用

雷公藤在皮肤科的应用 王爱民程宏学湖北省洪湖市中医医院 自1962年以来，雷公藤及其系列制剂在临床上得到了广泛的应用，特别是在皮肤科的应用，取得了良好的效果，笔者根据雷公藤具有抗炎、镇痛、免疫良性调节，提高机体抵抗力，抗肿瘤，抗生育等作用，将其运用于皮肤科临床，得到了确实的验证。现将其体会阐述于后。 一、对雷公藤治疗皮肤病的认识 雷公藤，又名黄藤、断肠草，是雷公藤植物家族中的一种，其性味辛凉，有大毒，入肝经，兼入脾肾经，具有通行十二经脉的功能，它的主要功能为清热解毒，祛风除湿，舒筋活血通络，消肿止痛，杀虫止痒。《本草纲目拾遗》谓其：治跌打、闪挫、痨伤、吐血、便血等。很多医家在临床实践中观察到雷公藤还具有温热的性质，因而既可以治疗热证，又可以治疗寒证，既可以抑制免疫，又可以增强和调节免疫，雷公藤的这种良性调节与治疗作用是雷公藤的一种特殊性能。雷公藤具有抗炎镇痛，抗肿瘤，及免疫调节作用等，是治疗常见病、多发病、特别是自身免疫皮肤病的基础，如关节病型银屑病、结节性血管炎、结节性红斑、过敏性紫癜、色素性紫癜，特别对有红肿热痛的非细菌感染性之炎症性皮肤病均有良效。对慢性皮肤炎症，表现为纤维细胞增殖和肉芽组织形成的慢性增生肥厚性皮肤病变也有很好的效果，如慢性湿疹、神经性皮炎、化脓性肉芽肿、扁平苔癣。由于它有镇痛作用，还可以用于带状疱疹神经痛、血管炎疼痛、雷诺氏病、动脉血管痉挛病等，对以血管通透性改变为主的荨麻疹、血管神经性水肿、多形性红斑等也有较好的疗效。由于雷公藤的免疫调节作用，可用于自身免疫性皮肤病的治疗，如红斑性狼疮、天疱疮、掌跖脓疱病、硬皮病、皮肌炎、干燥综合征、变应性结节性血管炎、白塞氏病、银屑病、混合性结缔组织病等，同时，对狼疮性肾炎和紫癜性肾炎均有较好的疗效，由于雷公藤的祛风除湿作用，还可用于瘙痒症、痒疹；因有杀虫止痒作用，还可以用于疥疱、阴虱、刺毛虫皮炎等，雷公藤制剂，不仅可以内服，还可以外用协同提高疗效。 二、应用雷公藤的体会 笔者根据本院雷公藤系列制剂的优势，综合应用雷公藤系列制剂治疗常见或疑难皮肤病，疗效十分满意，如用黄藤3号或4号合剂治疗银屑病，每次15ml，每日3次，一般用药4周后，皮损大部分消退，瘙痒减轻或消失，坚持用药半年至1年，皮疹全部消退，无瘙痒。笔者系统观察5例（寻常型3例，关节病型2例），均用药1年，皮损和瘙痒均消失，随访1年未复发，笔者根据雷公藤的清热解毒作用，用于疔疮、蚊虫咬伤、夏季皮炎等，均在搽4～5天后，炎症消退瘙痒消失。但对正趋化腐成脓者疗效不佳。雷公藤酊外用时可稀释，此外，还可外用治疗神经性皮炎、瘙痒症、痒疹、斑秃、冻疮、色素性紫殿、结节性血管炎、外伤血肿等。雷公藤的应用，有的以内服为主，有的以外用为主，有的尚须内外结合使用。笔者认为：雷公藤的抗肿瘤作用，除内服可用于白血病的治疗外，是否可用于皮肤肿瘤的内服和外用，需进一步进行研究。 雷公藤有“中草药激素”之称，从临床应用情况看，雷公藤有类似激素样作用，但没有激素的副作用，应用范围广、安全性高、疗效好，对皮肤科疑难杂症的治疗，更是希望所在。但在应用时须高度重视雷公藤的毒副作用，特别是对心脑肝肾的毒、副作用。我们相信，雷公藤在皮肤科领域的应用一定有广阔的前景。D4 --------------------------------------------------------------------------------

雷公藤化学成分研究.d

雷公藤化学成分研究 严振1，田洋2 ，马跃平3，傅晓春1，张振学2，王金辉3 （1．广东食品药品职业学院，广东，广州510520； 2．沈阳化工学院化学工程学院，辽宁，沈阳 110142 ； 3．沈阳药科大学中药学院，辽宁，沈阳110016 ） [摘要]目的：研究雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook. f .）根的化学成分。方法：利用各种色谱方法进行分离纯化，根据理化性质和谱学数据对分离得到的化合物进行结构研究。结果：从雷公藤根乙醇提取物中分离得到6个化合物，分别鉴定为5α-豆甾烷-3,6-二酮(5α-stigmast-3,6-dione,1)，6β-羟基-豆甾-4-烯-3- 酮(6β-hydroxystigmast-4-en-3-one,2)，邻苯二甲酸二丁酯(phthalic acid dibutyl ester,3)，秦皮素(fraxetin,4)，β-谷甾醇（β-sitosterol,5），胡萝卜苷（daucosterol,6）。结论：化合物1、3、4为首次从卫矛科植物中分离得到；化合物2为首次从本属植物中分离得到。 [关键词] 雷公藤；化学成分；结构鉴定 雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook. f.）系卫矛科雷公藤属植物。广泛分布于浙江、江西、安徽、湖南、广东、福建、台湾等地。其性苦、寒，有大毒，具有杀虫、消炎、活血通络、解毒的功效。现代临床广泛用于多种免疫系统异常而致的疾病，获得了良好的疗效。大量药理及临床已证明其提取物和某些成分具有免疫调节、抗炎、抗肿瘤和男性抗生育作用[1]。通过对雷公藤根的化学成分的研究，得到6个化合物并分别鉴定，为其药用资源的开发利用提供有益参考。 1 材料与仪器 Bruker ARX-300和Bruker AV-600型核磁共振波谱仪（TMS内标，瑞士Bruker公司）；N2000型日立高效液相色谱仪；制备型色谱柱为YWC C18反相柱（5μm,10 mm×250mm）；MP-S3型显微熔点测定仪（温度计未校正，日本Yanaco公司）；Sephadex LH-20（美国Pharmacia 公司），柱色谱和薄层色谱硅胶（青岛海洋化工厂有限公司）；所用试剂为色谱纯和分析纯。 雷公藤（市售）经沈阳药科大学孙启时教授鉴定为Tripterygium wilfordii Hook. f .的根。 2 提取与分离方法 取雷公藤根20 kg，用体积分数为90%乙醇煮沸提取，合并滤液，减压浓缩后得浸膏900 g，将浸膏加适量水稀释，依次用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取。石油醚层和氯仿层提取物（71.5 g）进行硅胶柱色谱分离，以石油醚-丙酮系统（100：1～1：1）梯度洗脱。得到的流份（Fr.37～63）经重结晶处理后得化合物5；流份（Fr.88～96）经重结晶处理后得到化合物1；流份（Fr.143～169）经重结晶处理

雷公藤甲素

多种雷公藤甲素的递送系统已经开发出来，包括纳米粒子的聚合物胶束的[ 21 ]，[ 22 ]，[ 23 ] hydrogelthickened微乳液或溶菌酶结合物[ 24 ]。但据我们所知，有没有研究文献中，对于一个以β-环糊精雷公藤甲素输送系统（CD）作为宿主分子。一些萜类化合物的分辨率已经由CD的LC分离[ 25 ]流动相中添加改进。事实上，环糊精是典型的主机分子在超分子化学的研究。CD和d-glucopyrannose和1 macrolytic化合物，4-glycosodic债券，α-，β-gamma-CDs，自然cd分别包括6，7和8的葡萄糖单元，有几种多功能的CD衍生物可用来修改主机分子的理化性质。例如，氨基酸的羧基CD，CD或硫酸镉是有用的工具分析研究。通过分子间弱相互作用的宿主–客体包合物的形成，被描述为多种客体分子[ 26 ]。 在本研究中，我们研究了雷公藤内酯醇及其酯衍生物络合镉。初步CE实验已经进行了描述两种化合物的电泳行为。优化分离使用电离CD作为背景电解质修饰符允许定性分析雷公藤内酯醇（pg490）及阴离子琥珀酸模拟（pg490-88na）。分子复合物的形成pg490或pg490-88na 和环糊精之间进行分离（CE），热力学（等温滴定量热法）和光谱（1D和2D NMR）在pH值接近生理pH技术。 使用这三个技术测定的两种化合物与中性的结合常数和电离的环糊精。接下来，更先进的表明pg490-88na /氨基酸--CD复杂——表现最明显的结合常数——是通过核磁共振。建立了化学计量学连续变异的方法[ 27 ] using1D核磁共振测量工作。使用一维的选择性和2D ROESY实验研究了复杂的超分子结构的特点。结果更精确地描述化合物和确定主机分子插入到环糊精空腔化工集团。据我们所知，这是第一个广泛分析CD-triptolide复合物的表证。2。实验 2.1。化学品 triptolide (PG490)和琥珀酸钠衍生物(PG490-88Na)是从皮埃尔·法布尔药剂实验室（位于法国兹）。α-CD，γ-CD和羟丙基γ-CD（HP-γ-CD）购买来自瓦克Chimie（法国里昂），HP-α-CD和羧甲基β-CD(CM--CD)从Cyclolab和6-monodeoxy-6-monoamino-β-CD (amino-β-CD)Sigma–Aldrich (圣昆叮 Fallavier,法国). β-CD and HP--CD是馈赠罗盖特实验室（lestrem，法国）。羟丙基化改性的环糊精代表的多组分混合物的平均摩尔取代度（MS）对C2, C3 和C6 3–4.8, 5.25–6.65, 4–6.4每CDmoleculeHP-α-CD, HP-β-CD和HP-γ-CD。CM- -CD提供了一个平均的MS 3，主要在C2。他们的摩尔浓度的计算考虑到平均分子量。氨基CD单取代对C6和MS 1／CD分子。三（羟甲基）氨基甲烷（Tris），氢氧化钠和硼砂均购自默克（马恩河畔诺让，法国）。硼酸，丙酮和DMSO的∑-–购买奥德里奇（圣昆廷fallavier，法国）。磷酸（85%，W / W）购自贝克（德，荷兰）。氧化氘（100%）和氘代甲醇分别从euriso 上购买（GIF河畔伊维特，法国）和奥德里奇（里昂，法国）。 2.2。毛细管电泳 ACE实验were performed我们贝克曼P / ACE MDQ毛细管电泳系统，包括我们diodearray 年柱紫外光探测器。整个系统是由一台个人电脑，32开的软件包系统控制数据采集和分析（贝克曼Coulter，维勒班，法国）。这是配备了一个50.2cm（40cm有效长度）× 50 m I.D.治疗fused-silica毛细管（复合金属服务，克雷，英国）毛细管是分别安装在恒温在298 K ±0.1 K?一个盒和和应用电压是10伏或15伏的分析离子或中性的CD。进行水动力注射用5s在1.0psi的压力。检测波长为214 nm pg490和pg490-88na。两个缓冲器被用来作为背景电解质（BGE）：硼酸盐缓冲液（100毫米，pH值7.7）和Tris缓冲液（25毫米，pH值7.7）。新的毛细血管冲洗20分钟和0.1 M氢氧化钠（NaOH）（P = 20磅）和5分钟的水（P = 20磅）。每一天的毛细管被先后用NaOH（5分钟，20磅），水（1分钟，20磅），然后与BGE（3

雷公藤中药材详细说明书

雷公藤 药材名称： 雷公藤[毒] 拼音名称： LEIGONGTENG 别名： 黄藤、黄腊藤、菜虫药、红药、水莽草、断肠草、震龙根、,蒸龙草、莽草、水莽子、水莽兜、大茶叶、水莽、黄藤草、红柴根、菜虫药、断肠草、黄藤根、黄药、水脑子根、南蛇根、三棱花、早禾花、红紫根、黄腊藤、山砒霜、黄藤木。 科属： 卫矛科植物雷公藤的根。 产地： 主产于福建、浙江、安徽、河南等地 性味： [性味、归经]苦、辛，寒。有大毒。归肝、肾经。 功效： 祛风湿，活血通络，消肿止痛，杀虫解毒。 中成药： 共有5种中成药使用雷公藤:雷公藤内酯软膏雷公藤多甙片雷公藤多苷片雷 公藤双层片雷公藤多甙金关片雷公藤片雷公藤双层片

应用： 1、风湿顽痹，本品有较强的祛风湿、活血通络之功，为治疗风湿顽痹要药，苦寒清热力强，消肿止痛功效显著，尤宜于关节红肿热痛、肿胀难消、晨僵， 甚至关节变形。可单用内服或外敷，或者与威灵仙、独活、防风同用，亦可与 黄芪、党参、当归、鸡血藤等补气药同用。 2、麻风，顽廯，湿疹、疥疮。本品枯燥除湿，杀虫攻毒，对多种皮肤病皆 有良效。治麻风病，可单用煎服，或配伍金银花、黄柏、当归等；治疗顽廯可 单用，或随证配伍防风、荆芥、白蒺藜等药同用。 3、疔疮肿毒。本品苦寒清热解毒，并能以毒攻毒，消肿止痛，治热毒痈肿 疔疮，常与蟾酥配伍应用。 用法用量： 煎汤，10～25G（带根皮者减量），文火煎1～2小时；研粉，每日1.5～4.5 G。外用适量。 注意事项： 内脏有器质性病变及白细胞减少者慎服，孕妇忌服。 采收加工： 秋季采挖，去净二层皮，晒干，生用。 现代研究： 1、化学成分：根含雷公藤定碱、雷公藤扔碱、雷公藤晋碱、雷公藤春碱和 雷公藤增碱等生物碱。此外，雷公藤还含南蛇藤醇、卫矛醇、雷公藤甲素及葡 萄糖、鞣质等。 2、药理作用： （1）免疫调节作用：红斑狼疮是一种自身免疫性疾病，患者存在着多种免 疫学方面的异常。经雷公藤治疗后，常有显著的疗效。验血发现，随着红斑狼 疮病情的好转，血液中原先存在的免疫学异常都能发生不同程度的改善。在实 验室进行的体外试验，也证实雷公藤的生物碱能够抑制抗体的形成。 （2）抗肿瘤作用：动物试验和一些临床研究证明，雷公藤能抑制过快分裂 增殖的肿瘤细胞，因此具有抗癌的作用。

雷公藤多苷_雷公藤片治疗类风湿关节炎用药指南

雷公藤多苷/雷公藤片治疗类风湿关节炎 用药指南 1 指南推荐意见/共识建议概要表 本项目使用推荐意见分级的评估、制订及评价（grading of recommendations assessment, developmentand evaluation，GRADE）方法对证据体和推荐意见进行分级。证据质量评价结果分为高、中、低、极低四级，推荐意见强度分为强推荐、弱推荐两级。本指南达成8条指南推荐意见和14条共识建议，具体详见表1、2、3。 表1雷公藤多苷片达成的指南推荐意见概要表 注：A为明显利大于弊，强推荐：一定做；B为可能利大于弊，弱推荐：可能做。

表2 雷公藤多苷片达成的共识建议概要表 注：本表中共识条目均为专家共识形成，推荐强度均为建议使用。 注：本表中共识条目均为专家共识形成，推荐强度均为建议使用。

2 范围 本指南明确了雷公藤多苷片与雷公藤片的临床功能主治、用法用量、合并用药、注意事项、疗效和安全性等内容。 本指南适用于类风湿关节炎相关的临床医疗领域的临床人员使用。 3 药物基本信息 3.1 雷公藤多苷片 【主要成分】雷公藤多苷。 【药品性状】本品为浅黄色至棕黄色片；味微苦、涩。 【功效主治】祛风解毒、除湿消肿、舒筋通络。有抗炎及抑制细胞免疫和体液免疫等作用。用于风湿热瘀，毒邪阻滞所致的类风湿关节炎，肾病综合症，白塞氏三联症，麻风反应，自身免疫性肝炎等。 【政策准入】雷公藤多苷片被纳入2018年版《国家基本药物目录》、《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2019年版）》甲类目录、2015年版《中华人民共和国药典》。 3.2 雷公藤片 【主要成分】雷公藤提取物。 【药品性状】本品为薄膜衣片除去包衣后显黄棕色；气微香，味微苦。 【功效主治】具有抗炎及免疫抑制作用。用于治疗类风湿关节炎。 【政策准入】雷公藤片被纳入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2019年版）》甲类目录。 4 临床问题清单 本指南可回答3个临床问题，具体见表4。 表4 雷公藤多苷/雷公藤片治疗类风湿关节炎用药指南临床问题

雷公藤片说明书

雷公藤片说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用；雷公藤片制剂不良反应可涉及多系统损害，应严格 按说明书在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：雷公藤片 汉语拼音：Leigongteng Pian 【主要成份】雷公藤提取物。 【性状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显黄棕色；气微香，味微苦。 【功能主治】具有抗炎及免疫抑制作用。用于治疗类风湿性关节炎。 【规格】每片含雷公藤甲素12微克 【用法用量】口服。一次l～2片，一日2～3次。 【不良反应】 1.消化系统：口干、恶心、呕吐、乏力、食欲不振、腹胀、腹泻、黄疸、转氨酶升高；严重者可出现急性中毒性肝损伤、胃出血。 2.血液系统：白细胞、血小板下降；严重者可出现粒细胞缺乏和血细胞减少。 3.泌尿系统：少尿或多尿、水肿、肾功能异常等肾脏损害；严重者可出现急性肾功能衰竭。 4.心血管系统：心悸、胸闷、心律失常、血压升高或下降、心电图异常。 5.生殖、内分泌系统：女子月经紊乱、月经量少或闭经；男子精子数量减少、活力下降。 6.神经系统：头昏、头晕、嗜睡、失眠、神经炎、复视。 7.其他：皮疹、瘙痒、脱发、面部色素沉着。 【禁忌】 1.儿童、育龄期有孕育要求者、孕妇和哺乳期妇女禁用。 2.心、肝、肾功能不全者禁用；严重贫血、白细胞和血小板降低者禁用。 3.胃、十二指肠溃疡活动期患者禁用。 4.严重心律失常者禁用。 【注意事项】 1.本品在医生指导下严格按照说明书规定剂量用药，不可超量使用。 2.用药期间应定期随诊并注意检查血、尿常规及心电图和肝肾功能，必要时停药并给予相 应处理。 3.连续用药一般不宜超过三个月。如继续用药，应由医生根据患者病情及治疗需求决定。【贮藏】密封。 【包装】本品采用口服固体药用高密度聚乙烯瓶、药品包装用复合垫片包装。每瓶100片。【有效期】24月。 【执行标准】国家食品药品监督管理局国家药品标准WS3-B-3120-98-2011 【批准文号】国药准字Z42021534

东北雷公藤根中三萜类化学成分研究

广东化工2019年第3期·22 ·https://www.wendangku.net/doc/4d14137581.html, 第46卷总第389期 东北雷公藤根中三萜类化学成分研究 高雨秋1，黄丽刚1，牛海渊1，官春艳1，安仁波2*，付艳辉1,2* (1．海南师范大学热带药用植物化学教育部重点实验室，海南海口571158； 2．延边大学长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室，吉林延吉133002) [摘要]综合运用硅胶柱层析、ODS柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析以及制备型高效液相等色谱分离技术，对卫矛科雷公藤属植物东北雷公藤Tripterygium regelii根中的化学成分进行系统分离与纯化。结合理化性质和多种现代波谱技术，并通过与文献对照，鉴定了从东北雷公藤根90 %乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到6个三萜类化合物，分别为24-methylenecycoartanol (1)、nigrum-21-en-3-one (2)、butyrospermol (3)、nahagenin (4)、zizyberenalic acid (5)和ceanothetric acid (6)。所有化合物均为首次从雷公藤属植物中分离得到。 [关键词]卫矛科；雷公藤属；东北雷公藤；化学成分；三萜 [中图分类号]TQ [文献标识码]A [文章编号]1007-1865(2019)03-0022-02 Triterpenoids from the Roots of Tripterygium Regelii Gao Yuqiu1, Huang Ligang1, Niu Haiyuan1, Guan Chunyan1, An Renbo2*, Fu Yanhui1,2* (1. Key Laboratory of Tropical Medicinal Plant Chemistry of Ministry of Education, Hainan Normal University, Haikou 571127； 2. Key Laboratory of Natural Resources of Changbai Mountain & Functional Molecules of Ministry of Education, Yanbian University, Yanji 133002, China) Abstract: The chemical consituents from roots of Tripterygium regelii were separated and purified by column chromatographies with silica gel, ODS, Sephadex LH-20 and Pre-HPLC. The structures of the isolated compounds were identified on the basis of physicochemical properties and spectroscopic analysis, as well as comparisons with the data in literature. Six triterpenoids were isolated and elucidated as 24-methylenecycoartanol (1), nigrum-21-en-3-one (2), butyrospermol (3), nahagenin (4), zizyberenalic acid (5) and ceanothetric acid (6). All compounds were isolated from the genus Tripterygium for the first time. Keywords: Celastraceae; Tripterygium；Tripterygium regelii；chemical consituents；triterpenoids 东北雷公藤Tripterygium regelii为卫矛科雷公藤属植物植物，主要分布于我国东北[1]。东北雷公藤在民间作为药用植物已有很长的历史，具有具有祛风除湿、利水消肿和杀虫解毒的功效。常用于类风湿性关节炎、臌胀水肿、黄疸、痞积、跌打损伤、疮疡肿痛、头癣、皮肤瘙痒以及毒蛇咬伤等症的治疗。东北雷公藤因富含抗肿瘤活性成分而受到国内外学者的广泛关注，截至目前已从该植物中分离鉴定了大量并具有显著生物活性的化合物，如生物碱类、萜类、木脂素类以及黄酮类等多种类型化合物[2-5]。本课题组一直致力于从药用植物中发现新的抗肿瘤活性物质，在我们的前期研究中对多种采集于吉林省长白山国家级自然保护区的药用植物的抗肿瘤活性进行了初步评价，评价结果表明东北雷公藤根的乙醇提取物对A549和SW480等人肿瘤细胞株表现出了显著的生长抑制活性。对A549和SW480人肿瘤细胞株的生长抑制活性的IC50值分别为3.86和5.18 μg/mL。为进一步阐明东北雷公藤的抗肿瘤药效物质基础，并发现结构新颖的抗肿瘤活性物质，本研究对东北雷公藤根的乙醇提取物中的化学成分进行了系统研究。从其根的90%乙醇提取物的石油醚萃取部位中分离得到了6个三萜类化合物，分别鉴定为：24-methylenecycoartanol (1)、nigrum-21-en-3-one (2)、butyrospermol (3)、nahagenin (4)、zizyberenalic acid (5)和ceanothetric acid (6)。所有化合物均为首次从雷公藤属植物中分离得到。 1 实验部分 1.1 仪器与材料 Bruker AV-400型超导核磁共振仪(德国Bruker公司)；Finnigan LCQ Advantage MAX 质谱仪(美国热电公司)；Agilent 1200分析型高效液相色谱仪(美国安捷伦科技有限公司)；Cosmosil C18分析型色谱柱(4.6 mm×250mm，5μm)；Dionex制备型高效液相色谱仪(美国戴安公司)；Cosmosil C18制备型色谱柱(10 mm×250 mm，5 μm)；薄层硅胶GF254和柱色谱硅胶(青岛海洋化工厂)；Sephadex LH-20(Amersham Blosclences公司)；ODS柱色谱材料(C18，10~40 μm，Merck公司)；4001N电子天平(上海民桥精密科技仪器有限公司)；BSZ-100自动部分收集器(上海青浦沪西仪器有限公司)；紫外分析暗箱YOKO-ZX (武汉药科新技术开发有限公司)；旋转蒸发仪(日本EYELA公司N-1001型)；所用试剂均为分析纯试剂。 东北雷公藤(T. regelii)根于2014年7月采集于吉林省长白山国家级自然保护区，经海南师范大学生命科学学院钟琼芯教授鉴定为卫矛科雷公藤属植物东北雷公藤的根，凭证标本(No. TR20140701)保存于海南师范大学热带药用植物化学教育部重点实验室标本室。 1.2 提取分离 阴干的东北雷公藤根12.6 kg，粉碎后，用90 %乙醇冷浸提取，每次冷浸7天，提取4次，提取液减压浓缩至无醇味得总浸膏。总浸膏加水混悬，依次用石油醚和乙酸乙酯进行萃取，回收溶剂后得石油醚萃取部位(823.7 g)和乙酸乙酯萃取部位((537.8 g)。石油醚部位经硅胶(100~200目)柱色谱分离，以石油醚-丙酮(90∶10~50∶50)为洗脱剂进行梯度洗脱得到6个流分(Fr. 1~Fr. 6)。Fr. 2 (48.6 g)经硅胶(200~300目)柱色谱分离，以石油醚-乙酸乙酯(90∶10~50∶50)为洗脱剂进行梯度洗脱得到7个亚流分(Fr. 2A~Fr. 2G)。Fr. 2D经硅胶柱色谱分离，以氯仿-丙酮(90:10)为洗脱剂进行等度洗脱得到化合物1 (15.7 mg)、4 (85.2 mg)和6 (29.6 mg)；Fr. 2E经Sephadex LH-20凝胶柱层析纯化后，经制备型HPLC 进行制备，以乙腈-水(70∶30)为流动相，得到化合物2 (9.8 mg)、 3 (27.3 mg)和5 (16.8 mg)。 2 结构鉴定 化合物1白色无定形粉末，Liebermann-Burchard反应呈阳性；1H-NMR(400 MHz，CDCl 3 ) δ：4.69(1H，br s，H-31β)，4.66(1H，br s，H-31a)，3.27(1H，dd，J=8.0，5.0 Hz，H-3)，1.06(3H，d，J=6.8 Hz，H-26)，1.04(3H，d，J=6.8 Hz，H-27)，1.00(6H，s，H-18，29)，0.93(3H，d，J=5.8 Hz，H-21)，0.92(3H，s，H-28)，0.79(3H，s，H-30)，0.56(1H，d，J=4.2 Hz，H-19β)，0.36(1H，d，J=4.2 Hz，H-19a)；13C-NMR(100 MHz，CDCl3) δ：157.1(C-24)，105.9(C-31)，79.1(C-3)，52.4(C-17)，48.9(C-14)，48.1(C-8)，47.3(C-5)，45.3(C-13)，40.3(C-4)，36.1(C-20)，35.5(C-12)，34.8(C-22)，33.7(C-25)，32.9(C-15)，31.8(C-1)，31.2(C-23)，30.3(C-2)，29.8(C-19)，28.1(C-7)，26.4(C-16)，25.9(C-11)，25.8(C-10)，25.4(C-29)，21.8(C-27)，21.7(C-26)，21.1(C-6)，19.9(C-9)，19.3(C-28)，18.2(C-21)，17.9(C-18)，13.8(C-30)。以上数据与文献报道的24-methylenecycoartanol的数据基本一致[6]，故鉴定化合物1为24-methylenecycoartanol。 化合物2白色无定形粉末，Liebermann-Burchard反应呈阳性；1H-NMR(400 MHz，CDCl 3 ) δ：5.09(1H，m，H-21)，1.67(3H，s，H-29)，1.58(3H，s，H-30)，1.09(3H，s，H-26)，1.03(3H，s，H-25)，0.89(3H，d，J=6.8 Hz，H-28)，0.87(3H，d，J=6.8 Hz，H-23)， [收稿日期] 2018-12 [基金项目] 教育部创新团队项目(IRT-16R19)；海口市重点研发计划项目(2017050)；长白山生物资源与功能分子教育部重点实验室开放基金(NRFMOF201404) [作者简介] 高雨秋(1996-)，女，海南保亭人，在读学生，主要研究方向为天然活性物质的发现与应用。*为通讯作者。