药物合成考试题和答案
第一章卤化反应试题
一．填空题。(每空2分共20分)
1.
Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电or亲核）加成反应，其过2
渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子)②（开放式碳正离子）
2.
在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓HCl ）或（HCl ）气体。而伯醇常用（LUCas
）进行氯置换反应。
3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成
）机理为主。
4在卤化氢对烯烃的加成反应中，HI、HBr、HCl活性顺序为（HI>HBr>HCl ）
烯烃RCH=CH2、CH2=CH2、CH2=CHCl的活性顺序为( RCH=CH2>CH2=CH2>CH2=CHCl ）
5写出此反应的反应条件-----------------( NBS/CCl
hv,4h
)
Ph 3CCH 2CH CH 2
Ph 3CCH CHCH 2Br 5
二．选择题。（10分）
1.下列反应正确的是（B ） A.
C CH C Br
C
Br CH 3
Br 2
+
=
B.Cl 2/NaOH/H 2O
HgCl2/15~20℃
OH Cl
C.(CH 3)3
HC H 2C HCl ArOH,25℃(CH 3)3C C H CH 3
Cl
D.Ph 3C CH CH 2
Br 2
CCl 4/r,t.48h
Ph 3C
H
C Br CH 2Br
2.下列哪些反应属于SN1亲核取代历程（ A ） A ．(CH 3)2CHBr
+H 2O
(CH 3)2CHOH +HBr
B ．CH 2I +CH 2CN
NaCN
+
NaI
C. NH 3+CH 3CH 2I
CH 3CH 3NH 4+
I
D. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3
C H O
C H CH 3CH 3ONa
3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用.
B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚.
C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端;
D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (CH3)3COCl 是具有刺激性的浅黄色固体.
4.下列方程式书写不正确的是（D ）
A.
RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3
B.
RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2
C.
N H
COOH
N H
COOC 2H 5
C 2H 5OH, H 2SO 4
D.
5、N-溴代乙酰胺的简称是（C ）
A 、NS
B B 、NBA
C 、NBS
D 、NCS
三．补充下列反应方程式（40分）
Br
NO 2
Br
HNO 3 / H 2SO 4
Br
Br
1
O
EtO t -BuOCl / EtOH
-55~0℃
O
EtO
Cl OEt .
2
.CH 3(CH 2)2CH 2CH=CHCH 3
NBS / (PhCO)2O 2
CCl 4 / △, 2h
CH 3(CH 2)2CHCH=CHCH 3
Br
3.
CH 2=CHCH 2C CH
Br 2
BrCH 2CHBrCH 2C CH
4.
R -CH=CH -CH 2-CH -OH
O
X 2
O
O R
X
5.
PhC
CCH 3
Br/Li/Br AOAC/25o
C
C
C
Ph
Br
Br
CH 3
6.
PhCH
CH 2
Ph
H C OH
CH 2Br
NBS/H 2O 25o C,35min
7.
COCl
Cl
OHC
Cl
Cl 2
8.
COOAg
NO 2Br
O 2N
Br 2/CCl 4加热3h
9.
10.
O H
B r O H
O H
B r
Br
1molBr 2/CS 2
25C
2molBr2t-BWNH2-70c
四．简答题(20分)
1.试从反应机理出发解释酮羰基的α-卤代在酸催化下一般只能进行一卤代，而在碱催化时则直接得到α-多卤代产物。
参考答案：酸、碱催化羰基α-卤代机理如下：
CH C
O
C
C OH
H
C OH
X
X
C X
O
-HX
rapid
-H
slow
+H
rapid
C
C O
C
C O
H
C O
X
X
C X
O
-H 2O
slow
-X
rapid
对于酸催化α-卤代反应，在α-位引入吸电子基卤素后，烯醇化受到阻滞，进一步卤化反应相对比较困难。对于碱催化情况下α-位吸电子基有利于α-氢脱去而促进反应 五．设计题(10分)
1.设计合理简易路线合成下列药物中间体：
NO 2
HO
NO 2
Cl
O 2N
参考答案：
Cl
Cl
NO 2
NO 2
ONa
NO 2
OH
NH 2
OH
Cl
SO 3H
Cl
SO 3H
NO 2
O 2N
Cl
NO 2
O 2N
Cl
CH 3CH 2Cl A. B. TsOCH 3 C.H 2C H 2C O CH 3 D. CH 3COOH
综合试题
一 选择题（10题，每题3分，共30分）
1 卤代烃为烃化试剂，当烃基相同时不同卤代烃的活性次序是 （ D ）
A RCl B RF < RBr < RI < RCl C RF > RCl > RBr > RI D RF 2烃化反应是用烃基取代有机分子中的氢原子，在下列各有机物中，常用的被烃化物有（D ） (1)醇 (2)酚 (3)胺类 (4)活性亚甲基 (5)芳烃 A(1)(2)(5) B(3)(4)(5) C(1)(2)(3)(4) D(1)(2)(3)(4)(5) 3不可以作为醇的氧烃化反应烃化剂的是（C ） 4 .以下四种亚甲基化合物活性顺序正确的是（B ） H 2C COOEt CN H 2C COOEt COOEt H 2C COOEt Et H 2C CN CN a b c d 5 下列关于环氧乙烷为烃化剂的羟乙基化反应的说法中，正确的是 （ C ） A 酸催化为双分子亲核取代 B 碱催化为单分子亲核取代 C 酸催化，取代反应发生在取代较多的碳原子上 D 碱催化，取代反应发生在取代较多的碳原子上 6 下列关于活性亚甲基化合物引入烃基的次序的说法，正确的是 （ A ） （1）如果引入两个伯烃基，应先引入大的基团（2）如果引入两个伯烃基，应先引入小的基团 （3）如果引入一个伯烃基和一个仲烃基，应先引入伯烃基 （4）如果引入一个伯烃基和一个仲烃基，应先引入仲烃基 A （1）（3） B （2）（4） C （1）（4） D （2）（3） 7 卤代烃与环六甲基四胺反应的季铵盐，然后水解得到伯胺，此反应成为（B ） A Williamson 反应 B Delepine 反应 C Gabriel 反应 D Ullmann 反应 8 下列各物质都属于相转移催化剂的一项是 （C ） a 二氧六环 b 三乙基苄基溴化铵 c 冠醚 d 甲苯 e 非环多胺类 f NBS A ace B bdf C bce D adf 9 NH3与下列哪种有机物反应最易进行（B ） O C CH 3 CH 2CH 3 A C Br CH 3 CH 3 H 3C B C H Br CH 3 H 3C C H 2C Br H 3 C D 10 下列有关说法，正确的是 （ A ） （1）乌尔曼反应合成不对称二苯胺 （2）傅科烃基化反应是碳负离子对芳环的亲核进攻 （3）常用路易斯酸作为傅科烃基化反应的催化剂，活性顺序是Acl3>FeCl3>SnCl4>TiCl4>EnCl2 （4）最常用的烃化剂为卤代烃和硫酸酯类 A （1）（3） B （2）（4） C （１）（２）D（３）（４） 二完成下列反应（15题，每空2分，共30分） 1 CH3CH2CH2Cl +AlCl3 CH CH3 CH 3 2 COOCH3 OH OH CH3I COOCH3 OH OCH3 NaOH 3 NH2 CH2OH NHCH2 Raney-Ni,加热 4 N Cl CH2Cl N Cl CH2NH2 (CH2)6N4HCl,C 2 H5OH 5 NHCOCH3 PhBr / K2CO3 / Cu / PhNO2 △H N 6 + Br(CH 2)4Br CH 2CN NaOH CN 85~90℃, 4h 7 NK O O N-CH 3O O CH 3Cl / DMF OH OH O O CH 3NH 2 + HCl / H 2O ( )( ) 8 COOH OH NH 2 COOCH 3 OCH 3 NH 2 (CH 3)2SO 4 / KOH CH 3COCH 3 ( ) 9 PhCH O CH 2 +MeOH H 2SO 4 CH 3ONa PhCH CH 2OH OMe PhCH CH 2OMe OH 10 +N Cl Cl OCH 3 N Cl NH OCH 3 Et 2N(CH 2)3CHCH 3 CH 3 Et 2N(CH 2)3CH 2NH 2 PhOH 110℃, 4h 11 O 2N COCH 2Br O 2N COCH 2NH 3Cl (CH 2)6N 4 /C 6H 5Cl 33-38℃，1h C 2H 5OH,HCl 33-35℃,1h ) ( 12 CH 2NHCH 3 CH 2NCH 2C CH CH 3 HC CCH 2Cl 13 CH 2CN Br 2 CHCN Br CN C 6H 6/无水AlCl 3 14 NO 2 Cl C 2H 5OH NaOH NO 2 OC 2H 5 15 NH ClCH 2CH 2NH 3Cl NCH 2CH 2NH 2 三 机理题（2题，共12分） 1 在酸催化下，环氧乙烷为烃化剂的反应的机理属于单分子亲核取代，试写出其过程。 H C CH 2 O CH 3 H C CH 2 O H CH 3 H C CH 2 O H CH 3 δ+δ+H C CH 2O H CH 3 δ+δ+H C CH 2 O H CH 3 δ+δ+H HOR C H CH 2OH CH 3 OR H C H CH 2OH CH 3 OR -H 酸催化反应: 2 活性亚甲基Ｃ－烃基化反应属于ＳＮ２机理，以乙酰乙酸乙酯与１－溴丁烷反应为 例，写出其过程。 CH 3 C O CH 2 C O OC 2H 5+ n -BuBr C 2H 5ONa CH 3 C O CH C O OC 2H 5 Bu-n OH - H + CH 3 C O CH C O O -Bu-n CH 3 C O CH 2 Bu-n 四 合成题 （2题，共22分） 1 以CH 2Cl F 乙酰乙酸乙酯为原料合成非甾体抗炎药舒林酸中间体3—（4—氟 苯基）—2—甲基丙酸。 F CH 2Cl F COOC 2H 5 CH 3 COOC 2H 5F COOH CH 3COOH F COOH CH 3 CH 3ONa / CH 3OH + CH 3CH(COOC 2H 5)2 Reflux, 30min KOH Reflux, 9h 135℃, 2h 3-( 4-氟苯基) -2-甲基丙酸 非甾体抗炎药舒林酸的中间体 2 以1,4—二溴戊烷为原料，利用Gabriel 反应合成抗疟药伯胺喹 NH O O N MeO NH HN NH O CH 3CH(CH 2)3NH 2 N MeO NH CH 3CH(CH 2)3NH N MeO NH CH 3CH(CH 2)3 N O O N O O CH 3CH(CH 2)3 Br Br Br(CH 2)3CHCH 3+Na 2CO 3145~150℃, 2h 145~150℃, 8h 6-甲氧基-8-氨基喹啉 / Na 2CO 3 NH 2NH 2·H 2O(80%) / EtOH △, 6h 30%NaOH / Tol 抗疟药 伯胺喹 还原反应 一．选择题。 1. 以下哪种物质的还原活性最高（ B ） A.酯 B.酰卤 C.酸酐 D.羧酸 2.还原反应 HOOC(CH2)4COOEt 2BH3/THF -18℃,10h ——————（ A ） A.HOCH2(CH2)4COOEt B.HOCH2(CH2)4CH2OH C.HOOC(CH2)CH2OH D.HOCH2（CH2）4CHO 3.下列还原剂能将C O OH 还原成—CH 2 OH 的是（A ） A LiAlH 4 B LiBH 4 C NaBH 4 D KBH 4 4. 下列反应正确的是（B ） A NO 2 NH 2 HCl/Tol NH 2 NH 2 B CN KBH 4/PdCl/MeOH r.t. CH 2NH 2 C NO 2 COOH NaBH 4/AlCl 3 NH 2 CH 2OH D Cl CO(CH 3)2NaBH 4/AlCl 3 Cl CH 2 5. 下列反应完全正确的是（A ） A 、 C NO 2 O CH 3 Al(OPr-i)3/i-PrOH CH CH 3 OH NO 2 B 、 CH 3 EtOH NO 2 C O CH OH CH3 NO 2 C 、 COCH 3 CH 3CHNH 2 D 、 COOR NO 2 CH 2OH H 2 6、下列不同官能团氢化反应难易顺序正确的是（A ） ①C X O R C O H R ②R-NO 2R-NH 2 ③C C R R' C C R R' A 、①②③； B 、③①②； C 、①③②； D 、②①③； 7. 以下选项中，化合物 CN NO 2 在C 2H 6的温和条件下反应的产物是 （ C ），在Fe 粉中的反应产物是（ A ）。 NH 2 NO 2 CN NH 2CH 2NH 2 NH 2 CH 2NH 2NO 2 A B C D 8.下列物质不适用于Clemmemsen 还原的是(C) A. OH C O CH 3 B.CH CH COOC 2H 5 C. O CHO D. H 3C C COOC 2H 5O .下列物质不适用于黄鸣龙法的是(B) A. H 3C C COOC 2H 5O B. C O C. N C O CH 3 D. O CH 2CCH 3 O 9.用Brich还原法还原CH2CH3 得到的产物是（A） A. CH2CH3 B. CH2CH3 C. CH2CH3 D. CH2CH3 10.用0.25molNaAlH4还原CH3CH2COOC2H5得到的是（C） A.CH3CH2CH2OC2H5 B.CH3CH2CH2OH C.CH3CH2CHO D.CH3CH2CH2C2H5 二．填空题。 1、黄鸣龙还原反应所需的环境是碱性(酸性，碱性) 2、将下列酰胺的还原速度由大到小排列为： （1）a N,N-二取代酰胺b未取代的酰胺c N-单取代酰胺 a>c>b (2)、 a 脂肪族酰胺 b 芳香族酰胺a>b 3、α-取代环己酮还原时，若取代基R的体积增大，产物中顺（顺，反）式异构体的含量增加。 4、下列a BH3、b BH3n-BuCH2CH2BH2、c （n-BuCH2CH2）2BH 三种物质的还原性顺序为：a>b>c 5、羧酸被BH3/THF还原得到的最终产物为醇（醇，烷）二．完成下列反应。 1. CH CH 2B2H6/O(CH2CH2CH2OCH3)2 H3CO CH2CH3 H3CO (主要产物) 2. CON(CH3)2 Cl LiAlH2(OC2H5)2 Cl CHO 3. O O O O 0.25MNaBH4/EtOH 4. CH3CH=CHCHO CH3CH=CHCH2OH 0.25MNaBH4 5. H 3 CO H 3CO H 3CO COCl H2/PCl-BaSO4/TOl/喹啉-硫 84% H 3CO H 3CO H 3CO CHO 6. NO 2 C CH 3 O NO 2 CH CH 3 OH Al(OPr-i)3i-PrOH 7. COCH 3 HCOONH 4180~185℃ H 3C NH 2 8. C O CH 2CH 2COOH Ph Zn-Hg/HCl Ph CH 2CH 2CH 2COOH 9. NO 2 C O N(CH 3)2 NO 2 CH 2N(CH 3)2 B 2H 6 / THF 10. O 2N C H NOH O 2N CH 2NH 2 B 2H 6/(CH 3OCH 2CH 2)2O 105℃~110℃ 三.以给定原料合成目标产物. 1. 第二篇抗菌药物临床应用专业知识第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略 一、多选题 1、医院抗菌药物管理工作组（ C、开展微生物学监测 E、开展科研工作 2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有 A 、教育/指南 A 、青霉素类B、处方集/限制 B、头孢菌素 C、处方点评和反馈 D、红霉素D、循环用药 E、阿奇霉素3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物 C、环丙沙星4、短程抗菌治疗主要适用于 A 、宿主免疫机制健全 D、社区感染和医院感染 A 、包括“降级”治疗 二、问答题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责有哪些？ 2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？B 单一敏感菌感染 E、以上都是 B、包括“降阶梯”治疗 C、包括序贯治疗C 不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素AST ）的职责 B、制定教育培训计划和负责实施D、制订和建立资料管理制度A 、制订和执行适合医院实际情况的管理细则 5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的 D、特指由静脉给药转为口服给药 E、降低用药剂量E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照 A、严格掌握适应证 D、根据临床需要应用 A 、有明确适应证用药B、不经过药师审核 E、以上都不对 B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录 C、可未经会诊越级使用3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是 C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素 D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素 E、以上都不对 4、对主要目标细菌耐药率超过 A 、参照药敏结果选择抗菌素 E、以上都正确 5、有关I 类手术切口应用抗菌药物，错误的是 A 、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间 B、术前0.5-2小时或麻醉开始时首次给药 07/08第二学期药物合成反应试题 班级姓名学号 一、填空题（0.5分×40＝20分） 1、轨道的节越多，它的能量越高。 2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。 3、写出以下原子的基态电子结构： Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S2 4、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。 5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。 6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。 7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。－F>－Cl>－Br>－I 8、判断诱导效应（＋Is）强弱： －C(CH3)3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。 9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。 10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里 ；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。 11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。 12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。 13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X + 先对双键做亲电进攻，而后 X _ 再加上去。 14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向： π－π共轭 p－π共轭 p－π共轭 15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。 16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。 广州医学院第一附属医院 药事管理和抗菌药物季度培训试题 单选题（共50题）： 1.药物治疗时出现过敏反应应当（B） A减量并对症处理 B停药并对症处理 C继续用药同时对症处理 D停药待过敏反应消失后，继续使用原药 2.患者，男，58岁。因“咳嗽，咳痰8天”就诊。初步诊断：急性支气管炎。给予罗红霉素口服，请告诉患者每天最佳服药次数（B） A每日1次 B每日2次 C每日3次 D每日4次 3.MRSA菌株是指金黄色葡萄球菌对下列哪一种抗菌药耐药（B） A 万古霉素 B甲氧西林或苯唑西林 C术后一周 D 用至患者出院 4.在骨组织中浓度高的药物为（A） A克林霉素 B亚胺培南地塞米松 C庆大霉素 D青霉素 5.对大多数厌氧菌有良好抗菌作用的药物是（D） A头孢唑啉 B庆大霉素 C青霉素G D甲硝唑 E链霉素 6.门诊患者抗菌药物处方比列不超过（A） A20% B30% C40% D50% 7.抗菌药分三类管理是为了(C) A规范抗菌药按一、二、三线使用 B按感染病情轻重分别用药 C抗菌药合理临床使用的管理 D患者需要 8.预防用药用于何种情况可能有效（D） A用于预防任何细菌感染 B长期用药预防 C晚期肿瘤患者 D风湿热复发 9.有些抗生素应用之后，即使抗生素浓度降低到低于MIC，也能抑制细菌的繁殖。这种现象称为抗生素的 (B) A协同作用 B后效应 C增强作用 D拮抗作用 10.大肠埃希菌所致尿路感染治疗不宜选用（A） A阿奇霉素 B SMZ/TMP C氨苄西林/舒巴坦 D环丙沙星 11.老年人和儿童在应用抗菌药时,以下品种中最安全的是(C ) A氟喹诺酮类 B氨基糖苷类 Cβ-内酰胺类 D氯霉素类 12. 对肾脏毒性最小的头孢菌素是：（E） 1、盐酸哌替啶属 A、解热镇痛药 B、麻醉性镇痛药 C、局麻药 D、全麻药 E、抗精神失常药 答案：B 2、主要不良反应为抑制骨髓造血功能的药物是 A.青霉素 B.四环素 C.链霉素 D.氯霉素 E.大观霉素 答案：D 3、长期大量应用异烟肼时宜同服的维生素是 A、维生素B1 B、维生素B6 C、维生素C D、维生素A E、维生素E 答案：B 4、阿苯哒唑属 A、抗真菌药 B、抗病毒药 C、抗结核病药 D、抗肠虫病药 E、抗滴虫病药 答案：D 5、TMP是 A、β-内酰胺类 B、四环素类 C、氨基苷类 D、磺胺增效剂 E、磺胺类 6、治疗流脑的首选药是 A、SB B、TMP C、SD D、SMZ E、CNB 答案：C 7、能增强呋塞米耳毒性的药物是 A.青霉素G B.阿米卡星 C.环丙沙星 D.氨苄西林 E.头孢三嗪 答案：B 8、红霉素属 A、喹诺酮类 B、头孢菌素类 C、大环内酯类 D、四环素类 E、青霉素类 答案：C 9、氨茶碱属 A、平喘药 B、祛痰药 C、抗酸药 D、抗贫血药 E、抗高血压药 答案：A 10、毛果芸香碱属 A、扩瞳药 B、缩瞳药 C、升高眼压药 D、脱水药 E、β受体阻断药 答案：B 11、喷托维林又称 A、痰易净 B、喘定 C、咽泰 D、酮替芬 E、咳必清 答案：E 12、吗啡中毒的特异性拮抗药是 A、肾上腺素 B、纳洛酮 C、阿托品 D、解磷定 E、氯化钙 答案：B 13、属氨基苷类药物的是 A、阿莫西林 B、吡哌酸 C、螺旋霉素 D、利巴韦林 E、庆大霉素 答案：E 14、学龄前儿童不宜用 A.林可霉素类 B.四环素类 C.大环内酯类 D.青霉素类 E.头孢菌素类 答案：B 15、可引起心率减慢的药物是 A.硝苯地平 B.氢氯噻嗪 C.哌唑嗪 D.普萘洛尔 E.卡托普利 答案：D 16、奥美拉唑属 A、抗酸药 B、H2受体阻断药 C、胃壁细胞质子泵抑制药 D、胃肠解痉药 E、抗幽门螺杆菌药 《药物合成技术》 习题集 适用于制药技术类专业 第一章概论 一、本课程的学习内容和任务是什么？学好本课程对从事药物及其中间体合成工作有何意义？ 二、药物合成反应有哪些特点？应如何学习和掌握？ 三、什么是化学、区域选择性？举例说明。 四、什么是导向基？具体包括哪些类型？举例说明。 五、药物合成反应有哪些分类方法？所用试剂有哪些分类方法？举例说明。 六、查资料写一篇500字左右的短文，报道药物合成领域的新技术及发展动态？ 第二章卤化技术（Halogenation Reaction） 一、简答下列问题 1．何为卤化反应？按反应类型分类，卤化反应可分为哪几种？并举例说明。 2．在药物合成中，为什么常用卤化物作为药物合成的中间体？ 3.在较高温度或自由基引发剂存在下，于非极性溶剂中，Br 2 和NBS都可用于烯丙位和苄位的溴取代，试比较它们各自的优缺点。 4.比较X 2 、HX、HOX对双键离子型加成的机理、产物有何异同，为什么？ 5.解释卤化氢与烯烃加成反应中，产生马氏规则的原因（用反应机理）。为什么Lewis酸能够催化该反应？ 6．解释溴化氢与烯烃加成反应中，产生过氧化效应的原因？ 7．在羟基卤置换反应中，卤化剂（HX、SOCl 2、PCl 3 、PCl 5 ）各有何特点，它们的 使用范围如何？ 二、完成下列反应 三、为下列反应选择合适的试剂和条件，并说明原因。 四、分析讨论 1．试预测下列各烯烃溴化（Br 2/CCl 4 ）的活性顺序。 2．在乙胺嘧啶中间体对氯氯苄的制备中，有如下两条路线，各有何特点？试讨论其优缺点。 3．以下是三种制备溴乙烷的方法，其中哪种适合工业生产，哪种适合实验室制备？ 4．在氯霉素生产过程中，对-硝基-α-溴代苯乙酮的制备时， （1）反应有无催化剂？若有，属于哪种催化剂？ （2）将对硝基苯乙酮与溶于氯苯中,加热至24-25℃，滴加少量溴，当有HBr生成并使反应液变色则可继续加溴，否则需升温至50℃直至反应开始方可继续滴加溴，为什么？ （3）反应毕开大真空排净溴化氢，反应过程中溴化氢也不断移走，是不是移得越净越有利于反应？为什么？ （4）生产过程中，影响因素有哪些？ 第三章烷基化技术 (Hydrocarbylation Reaction ,Alkylation) 一、解释概念及简答 1．常用的烃化剂有哪些？进行甲基化及乙基化时，应选择哪些烃化剂？引入较大烃基时应选用哪些烃化剂？ 2．什么叫相转移催化反应？其原理是什么？采用相转移催化技术有什么优点？ 3．利用Gabriel反应与Delepine反应制备伯胺时，有什么相同与不同点？ 4．什么是羟乙基化反应？在药物合成中有什么特别的意义？ 5．进行F-C烃化反应时，芳香族化合物结构、卤代烃对反应有何影响？常用哪些催化剂？如何选择合适的催化剂。 6．若在活性亚甲基上引入两个烃基，应如何选择原料和操作方法？并解释原因。 二、利用Williamson法制混合醚时，应合理选择起始原料及烃化试剂，试设计下列产品的合成方法，并说明原因，掌握其中的规律。 三、完成下列反应 四、为下列反应选择适当的原料、试剂和条件，并说明依据。 五、利用所给的原料，综合所学知识合成下列产品 1．以甲苯、环氧乙烷、二乙胺为主要原料，选择适当的试剂和条件合成局麻药盐酸普鲁卡因。 2．以乙苯为主要原料，选择适当的试剂和条件合成氯霉素中间体对硝基-α-胺基 07/08第二学期药物合成反应试题 1、轨道的节越多，它的能量越高。 2、1S轨道呈球对称，对应于氢原子的电子的最低可能的轨道。 3、写出以下原子的基态电子结构： Be: 1S22S2 C: 1S22S22Px12Py1 F: 1S22S2SPx22Py22Pz1 Mg: 1S22S22Px22Py22Pz23S2 4、据分子轨道理论，两个原子轨道重叠形成两个分子轨道，其中一个叫成键轨道，具有比原来的原子轨道更低的能量；一个叫反键轨道，具有较高的能量。 5、场效应和分子的几何构型有关，而诱导效应只依赖于键。 6、碳－碳键长随S成分的增大而变短，键的强度随S成分的增大而增大。 7、判断诱导效应（－Is）强弱：－F,－I,－Br,－Cl。－F>－Cl>－Br>－I 8、判断诱导效应（＋Is）强弱： －C(CH 3 )3>－CH(CH3)2>－CH2CH3>－CH3。 9、一般情况下重键的不饱和程度愈大，吸电性愈强，即－Is诱导效应愈大。 10、在共轭体系中，形成共轭体系的原子以及和这些原子直接结合的原子都在同一平面里 ；各个键上的电子云密度在一定程度上都趋于平均化。 11、布朗斯特酸的定义是给出质子的物质，路易斯酸的定义是有空轨道的任何一种物质。 12、卤素对双键亲电加成的活性顺序是：Cl2>Br2>I2。 13、卤素对双键亲电加成是按分步机理进行的，X + 先对双键做亲电进攻，而后 X _ 再加上去。 14、判断共轭类型，并用箭头标明电子云偏移方向： π－π共轭 p－π共轭 p－π共轭 15、溴素或氯对烯烃的加成一般属于亲电加成机理。 16、在卤素对烯烃的加成反应中，当双键上有苯基取代时，同向加成的机会增加。 1、下面说法错误的是（ C ） A、卫生部负责全国医疗机构抗菌药物临床应用的监督管理。 B、抗菌药物临床使用应当遵循安全、有效、经济的原则。 C、抗菌药物是指治疗细菌、支原体、衣原体、立克次体、螺旋体、真菌、病毒、寄生虫等所致感染性疾病的药物。 D、根据安全性、疗效、细菌耐药性、价格等因素，将抗菌药物分为三级：非限制使用级，限制使用级和特殊使用级。 2、关于非限制使用级抗菌药物的说法正确的是（ B ） A、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较大，或者价格相对较高的抗菌药物。 B、非限制使用级抗菌药物是指经长期临床应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较小，价格相对较低的抗菌药物。 C、非限制使用级抗菌药物具有明显的或者严重的不良反应，不宜随意使用的抗菌药物。 D、非限制使用级抗菌药物是疗效、安全性方面临床资料较少的抗菌药物。 3、主治医师临床应用中一般情况下，可以选用的抗菌药物有（ B ） A、特殊使用级和限制使用级 B、非限制使用级和限制使用级 C、非限制使用级和特殊使用级 D、三种级别可任意选用 4、急性胆道感染时临床上最常选用（）D A、第1、2代头孢菌素或喹诺酮类 B、第3代头孢菌素或四环素类 C、第1、2代头孢菌素或氨基糖甙类 D、第3代头孢菌素或广谱青霉素 5、发生CRI/CRBSI的危险性顺序正确的是（）A A、锁骨下静脉<颈内静脉<股静脉 B、锁骨下静脉<股静脉<颈内静脉 C、颈内静脉<锁骨下静脉<股静脉 D、股静脉<颈内静脉<锁骨下静脉 6、最常见的引起过敏性休克的药物是（）A A、青霉素 B、红霉素 C、庆大霉素 D、万古霉素 7、最有效的杀阿米巴包囊的药物是（）B A、双碘喹啉 B、二氯尼特 C、氯喹 D、吐根碱 8、最常见的致病曲霉是（）C A、黑曲霉 B、黄曲霉 C、烟曲霉 D、土曲霉 9、儿童CMV感染的一线用药是（）B A、左氧氟沙星 B、更昔洛韦 C、万古霉素 D、美洛培南 10、急性细菌性上呼吸道感染的病原菌主要为（）C 2018年初级药士考试试题及答案 1 药品生产企业( )。--- 答案：D A.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送处方药 B.可以以买商品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 C.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 D.不得以搭售、买药品赠药品、等方式向公众赠送处方药或者甲类非处方药 2 药品经营企业( )。--- 答案：A A.不得以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送处方药或者甲类非处方药 B.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送处方药 C.可以以买商品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 D.可以以搭售、买药品赠药品等方式向公众赠送甲类非处方药 3 药品生产、经营企业不得采用( )。--- 答案：B A.邮售、互联网交易等方式直接向公众销售非处方药 B.邮售、互联网交易等方式直接向公众销售处方药 C.邮售方式直接向公众销售处方药 D.互联网交易等方式直接向公众销售处方药 4 医疗机构购进药品，必须建立并执行( )。--- 答案：C A.进货检查制度 B.验收检查制度 C.进货检查验收制度 D.质量验收制度 5 《药品流通监督管理办法》施行的时间是( )。--- 答案：D A.[2001-12-1] B.[2002-8-4] C.[2002-9-15] D.[2007-5-1] 6 《药品经营许可证管理办法》施行的时间是( )。--- 答案：C A.[2001-12-1] B.[2002-8-4] C.[2004-4-1] D.[2007-5-1] 7 《药品经营许可证管理办法》适用( )。--- 答案：B A.《药品经营许可证》发证、换证、变更管理 B.《药品经营许可证》发证、换证、变更及监督管理 C.《药品经营许可证》发证、变更及监督管理 D.《药品经营许可证》发证、换证及监督管理 8 负责本辖区内药品批发企业《药品经营许可证》发证、换证、变更和监督管理工作的是( ) --- 答案：C A.县级药品监督管理部门 B.市级药品监督管理部门 C.省级药品监督管理部门 D.卫生监督管理部门 9 负责本辖区内药品零售企业《药品经营许可证》发证、换证、变更和监督管理工作的是( )。--- 答案：A A.县级药品监督管理部门 B.市级药品监督管理部门 C.卫生监督管理部门 D.省级药品监督管理部门 10 药品批发企业质量管理负责人具有大学以上学历，且必须是( )。--- 答案：B A.药师 B.执业药师 C.主管药师 D.副主任药师 11 经营处方药的药品零售企业必须配有( )。--- 答案：C A.药师 B.执业药师 C.执业药师或者其他依法经过资格认定的药学技术人员 D.依法经过资格认定的药学技术人员 12 经营甲类非处方药的药品零售企业必须配有( )。--- 答案：D A.药师 B.执业药师 C.依法经过资格认定的药学技术人员 D.执业药师或者其他依法经过资格认定的药学技术人员 13 经营处方药、甲类非处方药的药品零售企业质量负责人应有( )。 第一章论绪 第二章1-1：分析制药工艺在整个制药链中的地位与作用。 答：制药工艺学的工程性和实用性较强，加之药品种类繁多，生产工艺流程多样，过程复杂。即使进行通用药物的生产，也必须避开已有专利保护，要有自主知识产权的工艺。制药工艺作为把药物产品化的一种技术过程是现代医药行业的关键技术领域，在新药的产业化方面具有不可代替的作用；制药工艺学是研究药的生产过程的共性规律及其应用的一门学科，包括制配原理，工艺路线和质量控制，制药工艺是药物产业化的桥梁与瓶颈，对工艺的研究是加速产业化的一个重要方面。 1-2．提取制药、化学制药、生物技术制药的工艺特点是什么，应用的厂品范围是什么？ 答：提取制药工艺的特点：以化工分离提取单元操作组合为主，直接从天然原料中用分离纯化等技术制配药物；应用的产品范围包括：氨基酸、维生素、酶、血液制品、激素糖类、脂类、生物碱。 化学制药工艺的特点:生产分子量较小的化学合成药物为主，连续多步化学合成反应，随即分离纯化过程；应用产品范围包括；全合成药物氯霉素，半合成药物多烯紫杉醇，头孢菌素C等。 生物技术制药工艺特点：生产生物技术制药、包括分子量较大的蛋白质、核酸等药物。化学难以合成的或高成本的小分子量药物。生物合成反应（反应器，一步）生成产物，随后生物分离纯化过程；应用的产品范围包括：重组蛋白质、单元隆抗体、多肽蛋白质、基因药物、核苷酸、多肽、抗生素等。 1-3化学制药产品一定申报化学制药吗？生物技术制药产品一定申报生物制药吗？为什么？举例说明。 答：化学制药产品和生物制药产品均不一定申报化学药物和生物制药制品： 有些药物的生产工艺是由化学只要和生物技术制药相互链接有机组成的。如两步法生产维生素C，首先是化学合成工艺，之后是发酵工艺，最后是化学合成工艺；有些药物经过化学合成工艺，最后是生物发酵工艺，如氢化可的松。 1-4从重磅炸弹药物出发，分析未来制药工艺的趋势。 答：重磅炸弹药物是指年销售收入达到一定标注，对医药产业具有特殊贡献的一类药物。未来制药工艺的趋势：（1）主要药物的类型将会增加（2）研发投入加大（3）企业并购与重组讲促进未来只要工艺的统一化（4）重磅炸弹药药物数量增加，促进全球经济的发展。 1-5世界销售收入排前十位的制药是什么？它们属于哪类药物？采取的制药工艺是什么？ 答：（1）抗溃疡药物（219亿美元），属于内分泌系统药物，采取化学制药工艺，（2）降低胆固醇和甘油三酯药物（217亿美元），属于生物合成药物，采取生物技术制药工艺.（3）抗抑郁药物（170亿美元）属于中枢神经系统药物，采用化学制药工艺（4）非甾体固醇抗风湿药物（113亿美元）属于生物制品，采用生物制药工艺（5）钙拮抗药物（99亿美元）属于化学合成药物，采用化学合成工艺（6）抗精神病药物（95亿美元）中枢神经系统药物，化学制药工艺（7）细胞生成素（80亿美元）血液和造血系统药物，化学制药工艺（8）口服抗糖尿病药物（80亿美元）生物制药，生物制药工艺（9）ACE抑制药（78亿美元）化学合成药物，化学制药工艺（10）头孢菌素及其组合（76亿美元）生物制品，提取制药工艺 1-6列举出现频率较高的制药工艺技术 答：生物制药技术发展迅速，出现频率较高，该工艺包括微生物发酵制药，酶工程技术制药，细胞培养技术制药 1-7化学药物，生物药物，中药今年来增长情况怎样？ 答：随着现代科技技术改造和发展，世界正处于开发新药过程中，而化学药物，生物药物，中药今年来增长依然迅速，起着主导作用，尤其是生物药物为人 药物合成反应（第三版）的期末试卷 一．选择题(本大题共10题，每空2分，共20分) 1.下列论述正确的是（ A ） A吸电子基的有-CHO，-COR，-NH2，-COOH，-NO2，-COOR，-COCl,-CN B酸催化的α-卤化取代反应中，过量卤素存在下反应停留在α-单取代阶段 C一般情况下，不同结构下羧酸的置换活性是脂肪羧酸<芳香羧酸 D活性较大的叔醇、苄醇的卤置换反应倾向于S N2机理，而其他的醇反应以S N1机理为主 2.下列催化剂在F-C反应中活性最强的是 ( B ) A.AlCl3 B.SnCl4 C.ZnCl2 D.FeCl3 3.对卤化剂的影响下面正确的是（ A ） A．PCl5>PCl3 >POCl3>SOCl3 B. PCl5>PCl3 >SOCl3>POCl3 C. PCl5>SOCl3>POCl3>PCl3 D. PCl3 >POCl3>SOCl3>PCl5 4.离去基团活性正确的是( D ) A. I->Br->F->Cl- B. I->Br->Cl->F- C. Br->F->I->Cl- D. Br->Cl->F->I- 7.下列哪项不是DDC的特性？（ C ） A．脱水剂，吸水剂,应用范围广，用于多肽合成等 B．反应条件温和，在室温下进行 C．反应过程激烈，时间短 D．反应过程缓慢，时间长 8．为了使碘取代反应效果变好，下列哪项不行（ C ） A.氧化剂 B．碱性缓冲物质 C.还原剂 D.与HI形成难溶于水的碘化物的金属氧化物 9.下列重排中不是碳原子到碳原子的重排的是（ D ） A. Wangner-Meerwein重排 B. 频纳醇重排（Pinacol） C. 二苯乙醇酸型重排 D. Beckmann重排 10.下列什么反应可以用于延长碳链（ A ） A．Blanc氯甲基化反应 B.芳醛的α-羟烷基化 C.芳烃的β-羟烷基化 D.β-羰烷基化反应 二．填空题 (本大题共20空，每空1分，共20分) 1.重排反应是指在同一分子内，某一原子或基团从一个原子迁移至另一原子而形成新分子的反应。其按机理可分为？亲电重排、亲核重排、自由基重排、协同重排。 2.DDC缩合法的三个特征是？吸水剂、脱水剂、应用范围广，尤其用于多肽合成；反应条件温和，温室下进行；反应过程缓慢，时间长。 3.常见的酰化试剂有？羧酸、羧酸酯、酸酐、酰氯。 4.几乎可被称为万能催化剂的是？AlCl3 5.Blanc 反应条件ArH+HCHO_ HCl/ZnCl2______ArCH2Cl 6.有机化学反应的实质是旧键的断裂和新键的形成 7.由于分子经过均裂产生自由基而引发的反应称为_自由基型反应________ 8.常用的卤代试剂：卤素、NBS、次卤酸酯、硫酰卤 三．判断题(本大题共10题，每题1分，共10分) 1.分子中存在多个羟基事，M n O2可选择性地氧化烯丙位（或苄位）羟基（对） 2.羧酸酯为酰化剂时，酸催化增强羧酸酯（酰化剂）的活性，碱催化增强醇（酰化剂）的活性（对） 3.相转移催化剂是一种与水相中负离子结合的两性物质，可以把亲核试剂转移到有机相进行亲核反应。（对） 抗菌药物考试题 科室：姓名：得分： 一、单选题（每题3分） 1、主要通过抑制细胞壁合成起抗菌药物作用的药物有 D A.克林霉素 B.氯霉素 C.红霉素 D.万古霉素 E.达托霉素 2、对铜绿假单胞菌无抗菌活性的药物：D A.哌拉西林 B.头孢他啶C美罗培南D 头孢曲松E.环丙沙星 3、对MRSA不具抗菌活性的药物为：D A．达托霉素B万古霉素C利奈唑胺D头孢唑林钠E替考拉宁 4.第一代头孢菌素，应重点关注哪个问题？C A光敏反应B红人综合征C肾功能损害D肝功能损害E血液系统三系降低 5以下哪个药物容易进入中枢神经系统C A头孢唑林钠B苯唑西林钠C头孢曲松D头孢哌酮E头孢硫脒 6以下哪个药物用于外科围手术期切口感染预防C A左氧氟沙星B阿米卡星C头孢唑林钠D阿奇霉素E多西环素 7甲硝唑最常见的不良反应D A头疼、眩晕B白细胞降低C肢体麻木D恶心、口腔金属味E发热8下列与呋塞米合用易增强耳毒性的抗菌药物是E A林可霉素B B—内酰胺类C四环素类D大环内酯类E氨基糖苷类9、MIC是那种英文简称？B A最低杀菌浓度B最低抑菌浓度C最高杀菌浓度D最高抑菌浓度E 以上都不是 10、耐甲氧西林金黄色葡萄球菌的英文缩写：A A、MRSA B MRS C MRCNS D MRSS E SPA 11、治疗军团菌感染的药物：D A、氨基糖苷类 B、青霉素 C、头孢菌素类D红霉素E庆大霉素 12、腹外疝手术确需预防用药抗菌药物应选用：A A第一代头孢B第二代头孢C第三代头孢D第四代头孢E大环内酯13、重症患者感染的致病菌主要是：C A肺炎链球菌B流感嗜血杆菌C多重耐药菌D MSSA E大肠埃希菌14、腹腔感染最常见的革兰氏阴性菌为：C A铜绿假单胞菌B鲍曼不动杆菌C大肠埃希菌D阴沟肠杆菌E肺炎克雷伯 15、几类以上药物耐药可以称为多重耐药？C A1 B2 C3 D4 E5 二、多选题（每题5分） 1、浓度依耐性药物：AB A氨基糖苷类抗生素B氟喹诺酮类C头孢菌素类D氟胞嘧啶E利奈唑胺 2、时间依耐性药物：ABCE A青霉素类B头孢菌素类C碳青霉烯类D两性霉素E大环内酯类3、肝功能减退时按原治疗量应用的药物：ABCDE A头孢他啶B阿米卡星C青霉素D万古霉素E左氧氟沙星 《药物合成反应》复习题 一、写出下列缩写所代表的结构式和名称 1、NBS： 2、DMSO； 3、DCC； 4、THF； 5、DMAP。 6、NCS： 7、DMF； 8、HMT； 9、PPY；10、HMPA/HMPTA。 11、TCC 12、LTA 13、DEAD 14、TsCl 15、DDQ 二、解释下列反应并各举一例说明 1、Friedel-Crafts(傅-克)反应: 2、Oppenauer氧化反应: 3、Clemmensen反应: 4、Wittig反应: 5、Baeyer-Villiger（拜义尔-威力奇）反应: 6、Williamson反应： 7、Ullmann反应： 8、Gabrieal反应： 9、Mannich反应： 10、Dalton反应： 11、Perkin（柏琴）反应： 12、Hofmann（霍夫曼）重排： 13、Reformatsky（雷福尔马茨基）反应 14、Darzens（达参）缩合 15、Cannizzaro（康尼查罗）反应 16、Beckmann（贝克曼）重排 三、完成下列反应 1、 2、 3、（）（）（） 4、（） 5、 6、 7、 （ ） （ ）； 8、 9、 （ ）； 10、 11、 12、 13 14、 15 COOH 16、(H 2C)5 NH Me 2SO 4 ( ) 17、 18、 19、HO Me HO Me OH 2 20、N NH O O H 3COCO HO Me DMSO/DCC 34 21、 22、 23、( ) C(CH 2OH)4 C(CH 2Br)4 24、 25、 26、 27、 28、 29、 30、 四、判断题 1、卤代烃的活性顺序： 苄卤，卤乙烯，叔卤代烷，仲卤代烷，伯卤代烷 2、常用酰化剂（RCO-）的反应活性顺序：RCOX, (RCO)2O, RCOOR ’, RCONR ’2 3、氧化顺序由易到难排列：李良助， H O H 2 C OH R R O R OH O , 第二篇抗菌药物临床应用专业知识 第一章抗菌药物临床应用管理体系架构、技术支持体系与策略 一、多选题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责 A、制订和执行适合医院实际情况的管理细则 B、制定教育培训计划和负责实施 C、开展微生物学监测 D、制订和建立资料管理制度 E、开展科研工作 2、按抗菌药物处方过程设计的管理策略有 A、教育/指南 B、处方集/限制 C、处方点评和反馈 D、循环用药 3、下列哪种抗菌药物属于时间依赖性药物 A、青霉素类 B、头抱菌素 C、环丙沙星 D、红霉素 E、阿奇霉素 4、短程抗菌治疗主要适用于 A、宿主免疫机制健全B单一敏感菌感染C不存在影响抗菌药物作用的局部组织因素 D、社区感染和医院感染 E、以上都是 5、关于抗菌药物转换治疗下列哪项概念是不正确的 A、包括“降级”治疗 B、包括“降阶梯”治疗 C、包括序贯治疗 D、特指由静脉给药转为口服给药 E、降低用药剂量 二、问答题 1、医院抗菌药物管理工作组（AST ）的职责有哪些？ 2、根据处方过程的抗菌药物管理策略主要有哪些？ 3、你所在医院目前实行的抗菌药物管理策略有哪些？你的看法怎样？ 4、如何根据抗菌药物的PK/PD 理论优化抗菌治疗？ 5、除了处方集/限制外，减少抗菌药物暴露或用量的措施还有哪些？参考答案 一、多选题 1、A BCDE 2、ABCDE 3、ABD 4、ABC 5、BE 第二章抗菌药物应用与医疗质量控制 一、单选题 1、有关抗菌药物使用权限，正确的是 A、临床应用时间长、安全有效、经济且耐药较少的药物属非限制使用 B、仅不良反应明显的药物不属于限制使用 C、仅对细菌耐药性影响明显的药物不属于限制使用、临床应用资料少的药物不能限制使用D． E、医疗机构不能根据本机构具体情况增加特殊使用类别的抗菌药物品种 2、医师在临床使用“特殊使用”抗菌药物应按照 A、严格掌握适应证 B、不经过药师审核 C、可未经会诊越级使用 D、根据临床需要应用 E、以上都不对 3、有关抗菌药物合理应用的综合评价标准，正确的是 A、有明确适应证用药 B、抗菌药物选择与更换无依据，无记录 C、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，无细菌培养结果不能更换抗菌素 D、抗菌药物应用48-72小时后临床无效，必须等待药敏结果才能更换抗菌素 E、以上都不对 4、对主要目标细菌耐药率超过50%的抗菌药物，应该 A、参照药敏结果选择抗菌素 B、加强病原检测 C、及时给予预警信息通报本机构医务人员 D、慎重选择抗菌素 E、以上都正确 5、有关I 类手术切口应用抗菌药物，错误的是 A 、要严格掌握适应证、药物选择与用药时间 B 、术前0.5-2 小时或麻醉开始时首次给药 C、术前4小时开始首次给药 D、预防用药一般不超过24小时 E、都不对 二、多选题 1、临床抗菌药物不合应用主要表现在 A、品种选择错误 B、剂量选择不当 C、给药途径不当 D、疗程不合理 E、无指征治疗用药 2、有关细菌耐药性正确的是 A 、是抗菌药物、细菌本身及环境共同作用的结果 B 、随着抗菌药物的广泛应用而随之产生 C、耐药菌对某一种抗菌药物抵抗的同时，也可对化学结构相似的药物产生交叉性耐药 D、不同种属的细菌之间可发生耐药基因转移 E、同种细菌的细菌之间可发生耐药基因的转移 3、抗菌药物滥用可以引起 A、造成卫生资源浪费 B、引发耐药菌增加 C、感染性疾病的发病率和死亡率升高 D、机体菌群失调，岀现继发感染 E、对患者安全造成威胁 4、关于抗菌药物应用，医疗机构中存在 A、药品管理制度不完善 B、临床医师不合理用药 C、患者认识误区 D、药学人员未发挥作用 E、一些医疗卫生行业希望药品收入越多越好 5、围手术期预防抗菌药物不合理主要表现在 A、预防用药范围过广 B、预防用药时间过长 C、预防用药起点偏高 D、外科I类切口必要时应用头抱唑林 E、丨类切口一般不用抗菌药物预防感染 6、有关合理应用抗菌药物，不应该忽视的特殊人群是 、壮年E 、青年D 、肝肾功能不全者C 、老年B 、小儿A 7、医疗机构加强抗菌药物质量控制与管理，主要措施包括 A、建立健全抗菌药物合理应用的管理组织制度 B、加强抗菌药物使用的监测与监督反馈 初级药士考试《基础知识》历年真题精选及 答案1116-86 1、Na+跨细胞膜顺浓度梯度的转运方式是 A、单纯扩散 B、易化扩散 C、主动转运 D、载体协助 E、离子泵转运 2、下列关于钠泵的叙述，错误的是 A、是镶嵌在膜上的特殊蛋白质 B、具有ATP酶的作用 C、可逆浓度差，主动转运Na+和K+ D、将细胞内K+泵出，将膜外的Na+泵入 E、可维持膜内外Na+ 、K +的不均匀分布 3、细胞膜结构的液态镶嵌模型以 A、核糖双分子层为基架 B、单糖双分子层为基架 C、蛋白质双分子层为基架 D、脂质双分子层为基架 E、胆固醇双分子层为基架 4、通过单纯扩散机制通过细胞膜的是 A、氧气 B、蛋白质 C、氨基酸 D、葡萄糖 E、氯离子 5、带电离子的跨膜移动属于 A、入胞 B、出胞 C、载体介导的易化扩散 D、单纯扩散 E、通道介导的易化扩散 1、 【正确答案】B 【答案解析】Na+借助于通道蛋白的介导，顺浓度梯度或电位梯度的跨膜扩散，称为经通道蛋白的易化扩散。 2、 【正确答案】D 【答案解析】钠泵，也称Na+-K+-ATP酶，每分解一个ATP 分子，逆浓度差移出3个Na+，同时移入2个K+，以造成和维持细胞内高K+和细胞外高Na+浓度。 3、 【正确答案】D 【答案解析】根据膜结构的液态镶嵌模型，认为膜是以液态的脂质双分子层为基架，其间镶嵌着许多具有不同结构和功能的蛋白质。大部分物质的跨膜转运都与镶嵌在膜上的这些特殊蛋白质有关。 4、 【正确答案】A 【答案解析】单纯扩散：是一种简单的物理扩散，即脂溶性高和分子量小的物质由膜的高浓度一侧向低浓度一侧的跨膜运动。扩散的方向和速度取决于物质在膜两侧的浓度差和膜对该物质的通透性。脂溶性高、分子量小的物质容易通过细胞膜脂质双层，如O2、CO2、N2、乙醇、尿素和水分子等。扩散的最终结果是该物质在膜两侧的浓度差消失。 5、 【正确答案】E 【答案解析】经通道易化扩散指溶液中的Na+、Cl-、Ca 2+、K+等带电离子，借助通道蛋白的介导，顺浓度梯度或电位梯度跨膜扩散。 第一章卤化反应试题 一．填空题。(每空2分共20分) 1. 2 Cl和2Br与烯烃加成属于（亲电）（亲电亲核）加成反应，其过渡态可能有两种形式：①( 桥型卤正离子 )②（开放式碳正离子） 2. 在醇的氯置换反应中，活性较大的叔醇，苄醇可直接用（浓）或（）气体。而伯醇常用（ ）进行氯置换反应。 3.双键上有苯基取代时，同向加成产物（增多）{增多，减少，不变}，烯烃与卤素反应以（对向加成 ）机理为主。 4在卤化氢对烯烃的加成反应中，、、活性顺序为（>> ）烯烃2、22、2的活性顺序为( 2>22>2 ） 5写出此反应的反应条件( NBS/CCl hv,4h) Ph3CCH2CH CH2Ph 3 CCH CHCH2Br5 二．选择题。（10分） 1.下列反应正确的是（B） A. C CH C Br C CH3 Br2 += B. C. (CH3)3 HC H2C HCl (CH3)3C H CH3 Cl D.Ph3C CH CH22 CCl/r,t.48h3 C H C CH2Br 2.下列哪些反应属于1亲核取代历程（A）A．(CH3)2CHBr+H2O(CH3)2CHOH+HBr B．CH2I+CH 2 CN NaCN+NaI C. NH3+CH3CH2I CH3CH3NH4+I D. CH 3CH(OH)CHCICH 3+CH 3 C H O C H CH 3CH 3ONa 3.下列说法正确的是（A ） A 、次卤酸新鲜制备后立即使用. B 、次卤酸酯作为卤化剂和双键反应, 在醇中生成卤醇, 在水溶液中生成卤醚. C 、次卤酸(酯)为卤化剂的反应符合反马氏规则, 卤素加在双键取代基较多的一端; D 、最常用的次卤酸酯: 次氯酸叔丁酯 (3)3是具有刺激性的浅黄色固体. 4.下列方程式书写不正确的是（D ） A. RCOOH RCOCl + H 3PO 3PCl 3 B. RCOOH RCOCl + SO 2 + HCl SOCl 2 C. N H COOH N H COOC 2H 5 C 2H 5OH, H 2SO 4 XXX人民医院抗菌药物处方权及调剂权考试试卷 科室：_________ 姓名: ___________ 分数：________ 一、填空题（每题0.5分，共35分） 1、专项整治活动方案规定医院门诊、住院患者抗菌药物使用率分别不 超过（） A、20% 50% B、20% 60% C、30% 70% D、30% 80% 2、专项整治活动方案规定I类切口手术患者预防使用抗菌药物比例不 超过（） A、20% B、30% C、40% D、50% 3、专项整治活动方案规定抗菌药物使用强度力争控制在（）DDD以下 A、20 B 、30 C 、40 D 、50 4、接受抗菌药物治疗住院患者微生物检验样本送检率不低于（） A、20% B、30% C、40% D、50% 5、抗菌药物临床应用专项治理中抗菌药物不包括（） A、抗细菌 B、抗衣原体、支原体、立克次体螺旋体 C、抗真菌 D、 抗病毒、寄生虫 6、世界卫生组织对合理使用药物的定义是（） A、患者能得到适合于他们的临床需要和个体需要的药品以及正确的用药方法 B、药物必须质量可靠、可获得 C、药物必须可负担得起 D、以上全 都是 7、合理用药原则包括（） A、安全 B、有效 C、经济 D、以上均是 8、促进合理用药的主要措施正确的有（） A、制定合理用药相关的临床应用指南 B 、严格医师和药师资质，建 立抗菌药物分级管理 C 、建立抗菌药物临床应用和细菌耐药监测体 系 D、加大监督管理力度，严肃查处抗菌药物使用不合理情况 E、以上均 是 9、抗菌药物分几级进行管理（） A、一级 B、二级 C、三级 D、四级 10、列为特殊使用类抗菌药物的是（） P15制备稀丙位的卤化物 4 hv,reflux P17芳杂环化合物的卤取代 N H MeO Br /DMF N H MeO Br P34醚和卤化磷及DMF 的反应 N OMe 3N Br P41习题 反应产物 H 3C CHCOOH H 3C P,Br (CH 3)2CHCOBr CH 3 NHCOCH 3 Br,CH COOH 50-55℃ 3 NHCOCH 3 Br 653 反应条件 COOH AgNO /KOH CO 2Ag Br /CCl Br （P37） Br NH 2 1)NaNO ,HCl,H O Br F 2)HPF 6 Br N 26 △(168℃) (P40) P52有位阻或螯合酚的烃化 O HO O O OMe O MeO O O H OMe P54 DCC缩合法 HOR H HOAr NHCONH+ArOR P56伯胺的制备——Gabriel反应（肼解法） NH O O KOH/EtOH N O K N O R NH NH O NH NH +RNH2 P62还原烃化法的应用 NH2 3N CHMe H/Raney Ni NHCH2CH3 P63 Ullmann反应：芳胺的N-芳烃化CF3 NH2+ Cl COOH 23 105-110℃ F3C NH HO2C P65 芳烃的烃化：Friedel-Crafts反应 R1+R C AlCl 3 X R' R'' R' C R'' R R AlCl3X R1 C R' R R'' +AlCl3+HX P79稀胺的C-烃化 N H + O CH3N CH3 P84习题 1、 About 216–224 g. (1.62–1.68 moles) of powdered anhydrous aluminum chloride is added to a 1Lthree-necked flask.在1L的三口烧瓶中加入大约 216-224g(1.62–1.68 moles)的无水三氯化铝。While the free-flowing catalyst is stirred (Note 3), 81 g. (0.67 mole) of acetophenone is added from the dropping funnel in a slow stream over a period of 20–30 minutes. 自由流动的催化剂边搅拌边用滴液漏斗缓慢滴加81g苯乙酰。Considerable heat is evolved, and, if the drops of ketone are not dispersed, darkening or charring occurs. 放热反应，假如滴加的酮不能被分散，就会变黑或是碳化。When about one-third of the acetophenone has been added, the mixture becomes a viscous ball-like mass that is difficult to stir.当三分之一的乙酰苯被滴加，反应混合物变成一个很难搅拌的粘性的球状团块。Turning of the stirrer by hand or more rapid addition of ketone is necessary at this point. 在这时，改用手动搅拌或快速滴加酮是非常必要的。The addition of ketone, however, should not be so rapid as to produce a temperature above 180°. 然而，速度不能太快，当反应温度超过180℃时。Near the end of the addition, the mass becomes molten and can be stirred easily without being either heated or cooled. The molten mass, in which the acetophenone is complexed with aluminum chloride, ranges in color from tan to brown.当快滴加完时，团块开始融化，表明苯乙酰已经和三氯化铝混合完全，颜色也逐渐从黄褐色变为棕色。 Bromine (128 g., 0.80 mole) is added dropwise to the well-stirred mixture over a period of 40 minutes (Note 4). 在40分钟内在搅拌下把溴缓慢滴加到混合物中。After all the bromine has been added, the molten mixture is stirred at 80–85° on a steam bath for 1 hour.溴滴加完后，熔融混合物在80-85℃蒸气浴下搅拌1小时。The complex is added in portions to a well-stirred mixture of 1.3 l. of cracked ice and 100 ml. of concentrated hydrochloric acid in a 2-l. beaker (Note 6).反应物加入到1.3L碎冰和100ml浓盐酸的混合物中在2L的烧杯中混合均匀。Part of the cold aqueous layer is added to the reaction flask to decompose whatever part of the reaction mixture remains there, and the resulting mixture is added to the beaker.把部分的冰水层加入到烧瓶中洗涤残留物，然后合并到烧杯中。The dark oil that settles out is extracted from the mixture with four 150-ml. portions of ether 分四次把深色的油从混合物中用150ml萃取出来。The extracts are combined, washed consecutively with 100 ml. of water and 100 ml. of 5% aqueous sodium bicarbonate solution, dried with anhydrous sodium sulfate, and transferred to a short-necked distillation flask. 合并萃取液，用100ml 水和100ml 5%的小苏打洗涤，用无水硫酸钠干燥。The ether is removed by distillation at atmospheric pressure, and crude 3-bromoacetophenone is stripped from a few抗菌药物考试题库(含答案)
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