畜肉中氟喹诺酮类药物残留操作指南

第六届河南省高职院校技能大赛暨

2013年河南省高职组农产品质量安全检测技能大赛

畜禽肉中氟喹诺酮类兽药残留检测现场考核操作指南

选手编号__________ 本项目操作规程在参照《动物性食品中氟喹诺酮类药物残留检测高效液相色谱法》（农业部1025号公告-14-2008）基础上，考虑到竞赛的时间要求以及公平公正的原则，考核内容略有改动。

操作规程中每位选手做两个平行样。样品预处理完成后，由组委会统一提供数据，计算样品中氟喹诺酮类药物含量、回收率、RSD值。

组委会为每个选手提供的玻璃器皿均洁净干燥，无需洗涤。

1采样

准确称取2份鸡肉样品（已由组委会事先粉碎成肉糜） 2 （±0.05）g于具塞

离心管中，记录数据；由裁判在样品中统一加入混合抗生素标准溶液100 k。

2提取

2.1准确移取20.0mL磷酸缓冲溶液在每份已称量好的鸡肉样品中，搅匀；

2.2中速振荡5min;

2.3 离心（4000r，7min）;

2.4将上清液倒入50mL烧杯中，以备过柱用。

3净化

3.1安装固相萃取柱，分别用2.0mL甲醇、再用2.0mL磷酸缓冲溶液活化；

3.2将活化好的固相萃取柱安装在固相萃取仪上，取离心所得上清液 5.0mL 过柱；

3.3用水2.0mL清洗，挤干；

3.4用流动相2.0mL洗脱，挤干；并用5mL试管收集洗脱液；

3.5用一次性注射器吸取洗脱液，并将收集的洗脱液过0.22 m有机膜，直

接装在样品瓶中，做好标记，供色谱测定。

4分析

依据给定条件进行残留量、回收率和RSD的数据分析。

备注：本赛项有几个检测关键点，需举手示意裁判。

畜禽肉中氟喹诺酮类兽药残留的检测结果分析

选手编号__________

环丙沙星残留量计算公式：

= ACSVV3

X

=ASV2M

式中：

X—试样中环丙沙星的残留量（ng/g）；

A—试样溶液中环丙沙星的峰面积；

As—对照溶液中环丙沙星的峰面积；

Cs—对照溶液中环丙沙星的浓度（n g/mL）

V i—提取用磷酸盐缓冲溶液的总体积（mL

V2 —过C8固相萃取柱所用备用液体积（mL）

V3 —洗脱用流动相的体积（mL）

M—供试试样的质量（g）

已知：平行样1峰面积值：A —120；平行样2峰面积值：A— 122；对照溶液峰面积值：As-220；对照溶液中环丙沙星的浓度：Cs —10ng/mL,裁判加入0.5血/mL环丙沙星100］。其余数据根据实验数据取得。

要求：计算试样中环丙沙星的残留量、回收率、RSD计算结果保留到小数点后3位。

注：鸡肉样品环丙沙星未检出

常用氟喹诺酮类药物的临床效应

常用氟喹诺酮类药物的临床效应 关键词氟喹诺酮抗菌效力临床效应 自1962年Lesher等发现第一个吡酮酸类（也称喹诺酮类）抗菌剂萘啶酸以来，已合成了不少相关类似物。然而，只是在发现氟哌酸及其细菌靶酶DNA旋转酶后，对这类药物的兴趣才明显增加，成为抗感染药物研究活跃领域，并取了令人瞩目的进展。 许多氟代化合物（统称氟喹诺酮类），相继用于临床或进入临床、药理研究，其中常用的有:氟哌酸、氟嗪酸、氟啶酸、环丙氟哌酸等。它们都具有1-取代-1,4二氢-4-氧吡啶-3-羧酸部分与第二芳环或芳杂环稠合的结构特点。 这类药物是在结构基本骨架的1,3,4,6,7及8位上引入侧链而加以改良的。但共有取代基为3位取代的羧基和4位取代的羰基，这些取代基是发挥抗菌作用必须的基团。由于分子中有亲水性哌嗪环与疏水性的氟原子，使具有恰当的油／水分配系数，提高了对细菌外膜的渗透性，扩大了抗菌谱，增强了抗菌效力，且有 助于药物在宿主体内的动态分布。上述4种药物的抗菌作用如表1所示，对G －及G+菌有良好的抗菌作用。G+菌的超过NA、PPA（吡哌酸Pipernidie Acid）等一、二代老品种，尤其对绝大多数G菌包括绿脓杆菌、多级耐药株有更显著的抗菌活性，超过目前临床应用的其它抗菌药物，特别是以质粒为中介的耐药菌引起的严重感染有重要意义。其作用机制是通过与细菌DNA复制所必须的DNAgyrase(旋转酶，又称Topolsomerase-II拓扑异构酶)的亚基A（Subumit）结合，抑制DNA合成复制化，从而使细菌不能增殖，达到杀菌作用。 本类药物口服后迅速地吸收，尿药浓度超过临床上所有尿道细菌病原菌的MIC，血清和组织浓度高于大多数G －和G+菌的MIC，有相当长的半衰期 （T1/2）,在某些情况下允许8～12小时或更长时间的投药间隔。成人每次给予氟喹诺酮200mg，空腹口服时的药动学指标如表2所示。上述4种药物的Tmax 为1～1.5小时，与T1/2约3～6小时近似。Cmax约1～2μg/ml，ACU约5～17gμg ﹒h/ml。其中OFLX吸收最佳，ENX半衰期最长。且由于分子量小、蛋白结合率低（15%～30%），在液体组织中分布良好。本类药物主要经过肾及肝排泄，尿和胆汁中浓度高。NFLX、OFLX、ENX、CPFX的胆汁浓度分别是血浓度的3～10、2～4、5、8～10倍，对慢性呼吸道感染，每次0.2g，每日3～4次，连服数日，NFLX、OFLX、ENX、CPFX的痰浓度分别为0.05～0.5μg／ml、0.5～1μg ／ml、0.2～0.6μg／ml。向前列腺、扁桃腺组织及皮肤的运转也良好。 氟喹诺酮类药物临床应用很广泛，疗效突出，口服吸收良好，组织分布广，大部分以原形从尿中排出，自然耐药频率低，毒副反应小，临床上广泛用于对包

小儿氟喹诺酮类药物

儿童一定禁用喹诺酮类药物？ 一、儿童使用氟喹诺酮类药物的是是非非 1. 喹诺酮类药物禁用于儿童的缘由？ 喹诺酮类药物是广谱抗菌药，对革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌等均有活性，具有快速杀菌、口服生物利用度好、组织渗透性高、消除半衰期长、且与许多抗菌药物不具交叉耐药性等忧点，在防治成人多种细菌感染中得到了广泛的应用。但是在幼年动物实验中发现喹诺酮类药物有引起关节和软骨损伤的问题，因此大多喹诺酮类药品说明书规定喹诺酮药物不宜用于、避免用于或禁用于18岁以下的小儿及青少年。 2. CFDA发出限制使用氟喹诺酮的安全警告！ 2017年7月国家食品药品监督管理总局（CFDA）发布《关于修订全身用氟喹诺酮类药品说明书的公告》（2017年第79号），增加全身用氟喹诺酮类药品的黑框警告，当全身用药时，氟喹诺酮类药品可能引起肌腱炎、肌腱断裂，周围神经病变，中枢神经系统的影响和和重症肌无力加剧。也修改了全身用氟喹诺酮类药品的适应证：对于急性细菌性鼻窦炎、慢性支气管炎急性发作、单纯性尿路感染和急性非复杂性膀胱炎，只有在没有其他治疗选择的情况下，才可使用氟喹诺酮类！ 3. 关于喹诺酮类药物在儿科的临床应用学术界存在着不同的意见： 3.1 反对意见： 《中华人民共和国药典（二部）临床用药须知》阐明喹诺酮药物应避免用于18岁以下的未成年人。《新编药物学》认为：本类药物可影响软骨发育，孕妇、未成年儿童应慎用。且大多喹诺酮类药品说明书规定喹诺酮药物不宜用于、避免用于或禁用于18岁以下的小儿及青少年 3.2 支持意见： 《实用儿科学》认为：对儿童不应禁用喹诺酮类药物，但要严格掌握适应证，剂量不应超过10～15 mg/(kg?d)，疗程不要超过7天。且世界卫生组织《儿童基本药物清单》中包括了可用于儿童结核病治疗的氧氟沙星、及治疗儿童志贺菌感染的环丙沙星。 3.3 争论： 虽然动物和细胞实验表明一定浓度的喹诺酮类药物会造成软骨细胞损伤，但是动物试验的剂量远高于儿童常规使用剂量，且在临床中，人类使用喹诺酮类药物发生软骨病变的几率很低，因此喹诺酮药物还是经常超说明书用于儿童，特别是治疗一些重症细菌感染。 二、全身用喹诺酮药物用于儿童的适应证 到底全身用喹诺酮类药物可用于治疗儿童哪些疾病？以下结合药品说明书、MICROMEDEX、英国儿童处方集和指南、专家共识，整理了一些常见的全身用喹诺酮类药物（环丙沙星、左氧氟沙星、莫西沙星）用于儿科的一些适应证（见表1），希望为临床用药提供指导和依据。

2020年初级药士《药理学》试题及答案(卷四)

2020年初级药士《药理学》试题及答案（卷四） 一、A1 1、氟喹诺酮类药物相互作用叙述错误的是 A、应避免与多价金属离子同服 B、应避免与抗酸药同服 C、抑制华法林的代谢 D、与碱性药物合用可避免产生结晶尿 E、与非甾体抗炎药合用增加中枢神经毒性 2、氟喹诺酮类药物具有的特点，不正确的是 A、抗菌谱广 B、抗菌活性强 C、口服吸收良好 D、与其他类别的抗菌药之间无交叉耐药 E、无不良反应 3、治疗伤寒可选用 A、链霉素 B、氧氟沙星 C、苯唑西林 D、红霉素 E、林可霉素 4、下述药物中不良反应发生率最低的是 A、诺氟沙星

B、环丙沙星 C、萘啶酸 D、氧氟沙星 E、左氧氟沙星 5、喹诺酮类药物的抗菌机制是 A、抑制DNA聚合酶 B、抑制肽酰基转移酶 C、抑制拓扑异构酶 D、抑制DNA依赖的RNA多聚酶 E、抑制DNA回旋酶 6、下列药物中，体外抗菌活性最强的是 A、氧氟沙星 B、诺氟沙星 C、洛美沙星 D、环丙沙星 E、氟罗沙星 7、可用于治疗流行性脑脊髓膜炎的药物是 A、SMZ B、SIZ C、SMZ+TMP D、SD E、SML

8、下列属于甲氧苄啶抗菌作用机制的是 A、抑制细菌四氢叶酸合成酶 B、抑制细菌四氢叶酸还原酶 C、抑制细菌二氢叶酸还原酶 D、抑制细菌二氢叶酸合成酶 E、抑制细菌二氢蝶酸合成酶 9、与磺胺药结构类似的物质是 A、GABA B、DNA C、PABA D、TMP E、ACE 10、呋喃唑酮主要用于治疗 A、大叶性肺炎 B、肾盂肾炎 C、化脓性骨髓炎 D、细菌性痢疾 E、结核性脑膜炎 11、服用磺胺药时，同时服用碳酸氢钠的目的是 A、增强抗菌活性 B、扩大抗菌谱 C、促进磺胺药吸收

氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用研究

氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用研究 摘要:氟哇诺酮类抗菌药是一类结构新颖、抗菌谱广、作用强的化学合成药物。本类药物对革兰氏阳性菌有较强的抗菌活性，同时对绝大多数革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌的作用达到甚至超过现今临床应用的其它新型抗菌药物。不仅对解决临床上常见的敏感菌感染有重要价值，而且对目前正在不断增加的耐药菌株引起的严重感染亦有重要意义。本文针对氟喹诺酮类抗菌药在眼科的应用进行阐述。 关键词：抗菌药；眼科；治疗 1资料与方法 1.1病例选择 治疗对象系住院或门诊诊断为急性及亚急性细菌性结膜炎、角膜炎，急性睑腺炎及泪囊炎患者318例，并经细菌学检查证实。按其就诊顺序随机分为治疗组与对照组。其中男性189例，女性129例;年龄15~67岁，平均37.8岁。治疗组中急性结膜炎及亚急性结膜炎152例、角膜炎43例、急性睑腺炎2例、泪囊炎3例、合计200例。对照组中急性及亚急性结膜炎80例、角膜炎34例、泪囊炎2例、急性睑腺炎2例，合计118例。两组病情基本相似，具有可比性。 1.2方法 临床确定治疗对象后，随机选择分为治疗组及对照组。治疗组给以0.3%氧氟沙星滴眼液(江西珍视明药业有限公司；国药准字H10950298 );对照组给以诺氟沙星滴眼液(武汉五景药业有限公司；国药准字H42021099)。给药方法均为每天6~10次点眼，每次1~2滴，泪囊炎患者配合泪道冲洗。疗程7~15天。治疗期间停用其它抗生素局部和全身给药。 1.3临床检查 用药前检查包括用药及眼病史、裂隙灯显微镜检查、记录眼部感染症状及体征(充血、分泌物、角膜浸润、角膜溃疡大小、荧光素染色、眼疼、畏光等);获取结膜囊或角膜溃疡处标本作细菌学检查。治疗期间定期复查并作细菌培养及药敏试验。 1.4临床注意事项 (1)要严格掌握适应症,防止药物滥用,疗程不宜过长,特别是严密观察不良反应的早期表现,做到及时停换药物,避免严重不良反应的出现。(2)如病情许可,尽量采用口服给药,口服宜饭后或睡前进行,静脉给药滴速不要过快。(3)喹诺酮类药物不良反应以老年人多见,因此,老年人应慎用并减量使用。(4)因软骨毒性孕妇及小儿禁用, 16岁以下患者及哺乳期妇女不宜使用,如必须应用宜暂停哺乳。(5)为避免光毒性,用药期间应告之病人尽量避开阳光的直接照射或人工紫外线的照射。(6)有中枢神经系统疾病者、对喹诺酮类药物过敏者应禁用,有抽搐或癫痫病史、肝肾功能不良患者应慎用。 1.5疗效判定标准 痊愈：眼疼消失、充血及分泌物消退、细菌培养转阴。显效：病情显著改善、细菌培养转阴，但临床体征尚有一项未完全恢复正常。进步：眼疼减轻或充血、分泌物减少，细菌培养未转阴。无效—症状和体征无改变或恶化。 1.6统计学方法 运用SPSS 15.0 统计学软件统计分析，计量资料以（χ±s）表示，采用t检验,P＜0.05为差异显著，具有统计学意义。 2结果 氧氟沙星组痊愈165例，显效23例，进步及无效12例，有效率为94.0%;诺氟沙星组痊愈75例，显效23例、进步及无效20例，有效率83.1%。临床验证结果氧氟沙星滴眼液较诺氟沙星眼药水为优(P<0.05)。 不良反应滴用氧氟沙星滴眼液，有8例点眼后瞬间不适，可耐受，继续点用未再觉不适，未

氟喹诺酮类药物与哪些药物相互作用

氟喹诺酮类药物与哪些药物相互作用? 发布时间:2010-8-7 14:37:17 氟喹诺酮类是一类新的合成抗菌药物，主要品种有：诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星、培氟沙星、左氧氟沙星、洛美沙星等，临床使用广泛，与某些药物可发生相互作用，应引起注意： 1、本类药物于消化道中在酸性条件下吸收较多，与含铝、镁或钙的制酸药同服，可减少本类药物的吸收。与锌制剂、铁制剂、磷酸盐类合用也可减少本类药物的吸收。 2、与抗胆碱药(如哌仑西平、东莨菪碱)、H2受体阻断药(西咪替丁、雷尼替丁)、奥美拉唑合用，降低了胃液酸度，从而减少了本类药物的吸收。 3、与尿碱化药，如碳酸氢钠同服，可减少本类药在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性的增强。 4、本类药物能抑制肝微粒体酶，与氨茶碱同用时，可抑制氨茶碱的代谢，使氨茶碱的血药浓度升高，易出现中毒症状，甚至可引起死亡，其中以环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星的作用较强，合用时应调整氨茶碱的剂量。氧氟沙星也有此作用，但程度较轻，联用时应注意观察。 5、与咖啡因同用，可抑制咖啡因的代谢，使其血药浓度升高，对于常饮用咖啡因的患者，在服用本类药物时，应适当减少咖啡因的饮量。 6、丙磺舒可减少本类药物自肾小管分泌约50％，同用时可使本类药物的血药浓度增高而产生毒性。 7、利福平(RNA合成抑制药)、氯霉素(蛋白质合成抑制药)均可拮抗本类药物的作用。 8、与甲氧氯普胺合用，因后者可加快胃排空，能使环丙沙星的吸收加快。 9、氧氟沙星、诺氟沙星与华法林合用时可使凝血酶原时间延长，依诺沙星无这种作用。

10、曾有报道，非甾体抗炎药芬布芬与依诺沙星合用引起抽搐，但尚无充分证据证明二者不能合用。

生鲜牛乳中氟喹诺酮类药物残留的检测方法(1)

生鲜牛乳中氟喹诺酮类药物残留的检测方法张均媚1吴晓明2刘伟娟1李卓1薛刚1张燕1马文红1 （1.天津市乳品食品检测中心，天津300381； 2.天津理工大学材料科学与工程学院，天津300384） 摘要： 本方法在生鲜牛乳中莱克多巴胺的检测限为2μｇ/kg，本方法在2ppb～100ppb添加浓度水平上回收率为60%～120%，本方法与仪器技术分析相比具有操作简便，快速，准确度和灵敏度高，样品加标率回收效果好，检出限低，试剂盒稳定性好，重现性好等特点。 关键词：生鲜牛乳；氟喹诺酮类药物；残留量；酶标仪 Determination Method of Fluroquinolones Residues in Fresh Milk ZHANG Jun-mei 1 WU Xiao-ming 2 LIU Wei-juan 1 LI Zhuo 1 XUE Gang 1 ZHANG Yan 1MA Wen-hong1 (1. Tianjin Monitoring Center for Milk Products and Food, Tianjin 300381, China; 2. School of Materials Science & Engineering, Tianjin University of Technology, Tianjin 300384, China ) Abstract: The method in fresh milk ractopamine detection limit of 2 μg / kg, this method 2ppb ~ 100ppb level of recovery of the added concentration of 60% to 120% of this method compared with the instrumentation is simple, fast accuracy and high sensitivity, rate of recovery of spiked effective, low detection limit kit, good stability, reproducibility is good. Keywords: Fresh milk, Fluroquinolones, Residues, ELISA reader 氟喹诺酮类(fluoroquinolones，FQNS或FQS)药物属第3代喹诺酮类抗菌药，因其在喹诺酮萘啶环的6位处引入了氟原子，7位上都连有哌嗪环，所以统称氟喹诺酮类，是一系列新型氟取代的喹诺酮类衍生物。该类药物抗菌谱广、抗菌活性强，抗菌活性好，对葡萄球菌、肺炎球菌、某些厌氧菌和支原体等均有效，特别是对绿脓杆菌效果很好，几乎适用于奶牛临床常见的各种细菌感染性疾病。但由于药物本身特性及不合理用药和滥用药物现象的存在，引起了一系列的不良反应，人体累计摄入量超过一定值或食用了高残留的含有氟喹诺酮类药物的食物后可能会出现中毒症状，常见的有皮肤过敏及光敏反应、中枢神经系统反应、循环系统反应、消化系统反应、泌尿系统反应、呼吸系统反应、软骨毒性、肝脏毒性、生殖毒性、跟腱炎和局部刺激症状等。 1 材料和方法 1.1仪器与试剂 以下所用的试剂，除特别注明外均为析纯试剂，水为符合GB/T 6682-2008分析实验室用水规格和试验方法，规定的二级水。 1.1.1 乙腈，优级纯试剂，天津市光复科技发展有限公司；正己烷，优级纯试剂，天津市光

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应和临床应用

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应和临床应用【关键词】氟喹诺酮类抗菌药物不良反应临床应用 氟喹诺酮(fluoroquinolone)类药物具有广谱、高效、安全、使用方便的特点,在临床上应用广泛，但随着临床大量的应用，该类药物的不良反应报道越来越多。为此，本文就氟喹诺酮类药物报道的不良反应和临床合理应用做一简要阐述，以加强临床医生对氟喹诺酮类药物不良反应的认识，提高临床合理用药水平。 1 氟喹诺酮类药物及临床应用状况 氟喹诺酮类药物有诺氟沙星、环丙沙星及氧氟沙星等，近年开发的左氧氟沙星、加替沙星、培氟沙星及莫西沙星等提高了对革兰阳性菌及非典型病原菌的抗菌活性，也逐渐应用于临床。 2 氟喹诺酮类药物的不良反应(ADR) 2.1 消化系统反应是氟喹诺酮类药物最常见的不良反应,主要表现为胃肠道紊乱，症状有恶心、呕吐、腹痛、腹部不适等，每种氟喹诺酮类药物胃肠道的耐受性无明显差异,口服药居多，一般停药后可自行恢复。 2.2 中枢神经系统(CNS)反应中枢反应是氟喹诺酮类药物第二种常见的不良反应，常见症状有头痛、头晕、失眠、视物不清等。严重可引起妄想、昏迷、痉挛、震颤、惊厥发作或抑郁。侯爱东等[1]报道1例，女性，43岁，患者静滴0.2%加替沙星葡萄糖注射液200ml，用药至90ml时出现胸闷、恶心、有便意、视物不清，继而出现黑蒙、面色苍白、抽搐、昏厥等症状。停药后经对症治疗，症状得到缓解。

2.3 过敏反应常见为皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生红斑及血管神经性水肿。 2.4 光敏反应、光毒性常为急性发病，以光敏性反应最受关注，皮炎最多，表现为红斑、水肿等。这种光敏感性反应具有结构相关性，临床在使用氟喹诺酮类药物时为了用药安全，用药期间保持避光状态有利于减少ADR发生。 2.5 肌肉、骨骼系统不良反应有少量患者使用氟喹诺酮类药物时可发生关节红肿、疼痛、关节僵硬和肌肉疼痛，停药后症状均减退或消失。由于该类药物影响软骨发育，而慎用于孕妇、18岁以下青少年。 2.6 肝脏毒性少数患者表现为谷丙、谷草转氨酶升高。如有一患者，男，76岁，因肺部感染给予静脉滴注盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液200ml，每日1次。第四天，患者出现左上腹疼痛，伴恶心纳差，乏力，尿黄，检查发现肝功能异常，停用该药，改用其他抗生素，并用保肝降酶药，1周后，肝功能恢复正常[2]。 2.7 肾功能异常比较少见，一般可引起血尿素氮增高及周围血象白细胞降低。有些氟喹诺酮类药物(诺氟沙星及环丙沙星)在中性或碱性条件下(尿pH>7.3)仅轻度可溶，在肾小管中形成结晶，产生结晶尿，严重者引起输尿管梗阻及急性肾功能衰竭。 2.8 心血管系统反应 2.8.1 心脏毒性早期研究表明，氟喹诺酮类药物可引起Q-T 间期延长[3]，室性心动过速及尖端扭转室性心动过速，这与药物阻滞

药理学(药)形成性考核册答案四

药理学（药）形成性考核册答案四 1、简述抗高血压药的分类，每类举一个代表药。 答：抗高血压药物可分以下几类：（1）利尿药，代表药为氢氯噻嗪；（2）钙拮抗药，如硝苯地平；（3）血管紧张素转化酶抑制药，如卡托普利、依那普利；（4）抑制交感神经活性药物，如可乐定、利血平、哌唑嗪；（5）血管扩张药，如硝普钠、肼屈嗪。 2、肝素和香豆素药过量后所致出血用何药解救？原因是什么？。 答：肝素过量所致出血用于精蛋白解救，鱼精蛋白分子结构具有强碱性基团，而肝素是一种粘多糖的硫酸酯，强酸性肝素可以和鱼精蛋白结合成稳定的复合物，使肝素失去活性。香豆素类过量所致出血用维生素K 解救，因为两者化学结构相似，有竞争性拮抗作用。 3、简述氟喹诺酮类药物药理作用的主要特点。 答：特点是①抗菌谱广：对革兰阳性菌、革兰阴性菌、绿脓杆菌都有效；②细菌对本品耐药性发生率低，与其它抗菌药无交叉耐药性；③在体内分布广，治疗泌尿系统感染、肠道感染、前列腺炎等效果好；④大多数制剂可口服，使用方便。 4、简述红霉素、链霉素、庆大霉素的不良反应。 答：红霉素主要不良反应是：胃肠道反应、肝毒性、过敏反应 链霉素和庆大霉素不良反应是：肾毒性、耳毒性、过敏反应、神经肌肉阻滞 5、抗结核药的用药原则是什么？ 答：①早期用药：因结核病变早期主要是渗出性反应，病灶局部血液循环好，药物易渗入，且细菌处于繁殖旺盛期，对药物敏感。 ②联合用药：单用一种药物结核菌极易产生耐药性，联合用药可延缓

耐药性产生，可提高疗效，降低毒性。 ③坚持全疗程规律用药：足量、足疗程用药可获得较好疗效，复发率降低。 6、抗真菌药的用药原则是什么？ 答：选药原则应明确是浅部真菌感染还是深部真菌感染；选择局部用药还是全身用药。 7、癌症疼痛患者选用镇痛药的原则有哪些？ 答：三阶梯镇痛原则，也就是由专业医生在对癌痛的性质和原因做出正确评估后，根据疼痛的剧烈程度将其分为轻、中、重三个等级，再按照此选择不同的药物。 轻度癌痛一般能忍受，日常生活和睡眠都不受影响，可以选用以阿司匹林为代表的非甾体类消炎镇痛药； 如果发展到中度持续性疼痛，睡眠将受到干扰，食欲也有所减退，此时以可待因为代表的弱阿片类药物将成为首选； 而对重度，无法忍受剧烈疼痛的患者，则需要使用以吗啡为代表的强效阿片类药物制剂。

动物性食品中氟喹诺酮类药物残留检测高效液相色谱法

动物性食品中氟喹诺酮类药物残留检测 高效液相色谱法 1 范围 本标准适用于猪的肌肉、脂肪、肝脏和肾脏，鸡的肌肉、肝脏和肾脏组织中达氟沙星、恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星药物残留量检测。 2测定方法 方法提要或原理 用磷酸盐缓冲溶液提取试料中的药物，C18柱净化，流动相洗脱。以磷酸—乙腈为流动相。 用高效液相色谱—荧光检测法测定，外标法定量。 试剂和材料 5mol/L氢氧化钠溶液：取氢氧化钠饱和液14mL，加水稀释至50mL。 0.03mol/L氢氧化钠溶液：取5mol/L氢氧化钠溶液0.6 mL，加水稀释至100 mL。 0.05mol/L磷酸—三乙胺溶液：取浓磷酸3.4 mL，用水稀释至1000 mL。用三乙胺调节pH值至2.4（以配4L溶液为例，取浓磷酸3.4 mL×4=13.6 mL，加水使成4000 mL，用三乙胺调pH值至2.4）。 磷酸盐缓冲溶液（用于肌肉、脂肪组织）：取磷酸二氢钾6.8g,加水使溶解并稀释至500 mL，用5mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至7.0。 磷酸盐溶液（用于肝脏、肾脏组织）：取磷酸二氢钾6.8g,加水使溶解并稀释至500 mL，pH值为4.0~5.0。 标准储备液：分别取达氟沙星对照品约10mg,恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星对照品各约50mg,精密称定，用0.03mol/L氢氧化钠溶液溶解并稀释成浓度为0.2mg/mL(达氟沙星)和1 mg/mL（恩诺沙星、环丙沙星和沙拉沙星）的标准工作液。置2℃~8℃冰箱中保存，有效期为1周。 对照品溶液稀释步骤 （1）对照品储备液浓度：1 mg/mL （2）最大残留限量（100μg/kg→100ng/g） 上机浓度为0.05μg/kg： 1 mg/mL×1mL 50 →20μg/mL 20μg/mL ×0.5mL 200→0.05μg/kg（此浓度对应最大残留限量浓度，因为 20mL提取液只有5mL上柱）（3）阳性添加（100μg/kg→100ng/g 样品/2g→200ng/2g） 20μg/mL×0.5mL 10mL →1μg/mL 1μg/mL×0.2mL →200ng 注：甲磺酸达氟沙星（C19H20FN3O3?CH4O3S）：C19H20FN3O3= 357.39 =78.81% C19H20FN3O3?CH4O3S 453.49

氟喹诺酮类药物的抗结核作用

作者单位:101149北京市结核病胸部肿瘤研究所 综述 氟喹诺酮类药物的抗结核作用陆宇 朱莉贞 段连山 据WHO管理抗结核药物的有关人士称,今后10年内肺结核患者将增加3000万,使用现有的抗结核药物只能减少1500万人的死亡,另一半人的生命完全取决于能否开发抗结核新药。所以需要抗结核新药迫在眉睫[1],抗结核新药的开发研究乃当务之急。 自第一个具有6 氟和7 哌嗪取代的诺氟沙星被开发进入新喹诺酮即氟喹诺酮阶段以来,喹诺酮类药物飞速发展,具有广谱、高效、低毒的新品种不断出现。由于氟喹诺酮类药物具有抗分支杆菌活性,引起了人们的极大兴趣,使它们成为抗结核新药研究中的一个主要动向。其中,环丙沙星(ciprofloxacin,CPFX,C)、氧氟沙星(ofloxacin,OFLX)、左氟沙星(lev ofloxacin,LVFX)、司帕沙星(sparfloxacin, SPFX)、莫昔沙星(moxifloxacin,MXFX)等研究较多且已部分用于临床,现将它们的抗结核作用综述如下。 一、作用机制 氟喹诺酮类药物主要作用于细菌(结核分支杆菌)的脱氧核糖核酸(DNA)旋转酶(拓扑异构酶)。DNA拓扑异构酶是可通过所谓超螺旋,解旋,打结,连结等催化反应来改变DNA构型的一种酶。DNA旋转酶有2个由旋转酶A基因编码的亚单位(GyrA),它们能使双股DNA链在细菌染色体上断开,并在超螺旋后将染色体重新封接。此外还有2个由旋转酶B基因编码的亚单位(GyrB),它们在A亚单位将原来的DNA链重新封接后使DNA链形成负超螺旋。氟喹诺酮类药物能抑制DNA旋转酶A亚单位,从而抑制细菌DNA的复制和转录,达到抗菌目的。氟喹诺酮除直接作用于DNA旋转酶外,最近又发现拓扑异构酶!是它们的第二个作用靶位。 二、体外活性 1 抑菌活性:环丙沙星及氧氟沙星 对结核分支杆菌具有很好的活性, 1986~1992年许多研究者使用了相当数 量的菌株证明两者的体外活性大致相 同。在7H11琼脂培养基及7H12肉汤培 养基中对无论敏感及耐药结核分支杆菌 还是临床分离菌株的最低抑菌浓度 (MIC)环丙沙星分别为0 125~2 g/ml、 0 25~2 g/ml;氧氟沙星分别为0 5~1 g/ml、0 25~2 g/ml[2]。在Ogawa鸡蛋 培养基上,环丙沙星的MIC是0 5~1 g/ml,氧氟沙星是0 63~1 25 g/ml[3]。 两者的MIC均远低于各自在血清及组织 中可获得的浓度,且均明显低于诺氟沙 星、二氟沙星、依诺沙星、培氟沙星、氟罗 沙星、氨氟沙星,而它们对结核分支杆菌 的MIC都大于4 g/ml。 左氟沙星是氧氟沙星的L型光学异 构体,其具有更宽的抗菌谱且对多种细 菌的抗菌活性是氧氟沙星的2倍。在 7H11培养基中,左氟沙星抗结核分支杆 菌的MIC50、MIC90均为0 39 g/ml,氧氟 沙星的MIC50、MIC90均为0 78 g/ml。在 7H12培养基中对敏感菌及耐药菌,左氟 沙星的MIC为0 25~1 g/ml,氧氟沙星 为0 5~2 g/ml;对巨噬细胞中的结核 分支杆菌,左氟沙星的MIC是0 5 g/ ml,氧氟沙星是1 g/ml,这两药均有在 巨噬细胞内聚积的趋势,聚积能力无显 著差别,所以左氟沙星无论是对细胞内 或细胞外结核分支杆菌的抑菌活性均是 氧氟沙星的2倍[4]。Immamura等认为它 们抗微生物活性的差别在于两者抗DNA 旋转酶的活性不同。 1991年Rastoji等、Ji等分别发现司 帕沙星对结核分支杆菌有更高体外活 性。在7H11培养基中,司帕沙星对 H37R V结核分支杆菌的MIC是0 25 g/ ml,环丙沙星、氧氟沙星为1 g/ml;对18 株临床分离株的MIC50、MIC90,司帕沙星 分别为0 25 g/ml、0 5 g/ml;环丙沙 星、氧氟沙星为1 g/ml、2 g/ml;左氟沙 星为0 5 g/ml、1 g/ml[5]。可见司帕沙 星抗结核分支杆菌的MIC低于环丙沙 星、氧氟沙星的2~4倍,低于左氟沙星 的1倍。 此外,新开发的氟喹诺酮有显示更 强大抗结核活性的品种。如Du 6859a 对结核分支杆菌的MIC90为0 2 g/ml, 低于氧氟沙星的4~8倍,强于司帕沙 星;Bay y 3118对结核分支杆菌的MIC 为0 06~0 13 g/ml;莫昔沙星(Bay12 8039)的体外抗结核活性与司帕沙星相 当[6],均具有一定的开发潜力。 2 杀菌活性:氟喹诺酮对结核分支 杆菌的最低杀菌浓度(MBC)是MIC的2 倍时呈现杀菌作用。氟喹诺酮类药物的 抗结核分支杆菌作用均为杀菌作用。氧 氟沙星、环丙沙星在7H12培养基上的 MBC是2 g/ml[2],左氟沙星在7H11培 养基上的MBC是1 g/ml,在巨噬细胞 中的MBC是2 g/ml,氧氟沙星在巨噬 细胞中的MBC是4 g/ml[4],司帕沙星 的MBC是0 5 g/ml。它们各自的MBC/ MIC均为2~4。 几种氟喹诺酮类药物的抗结核活性 比较见表1。 3 体外与其他抗结核药的相互作 用:环丙沙星在与标化抗结核治疗合用 的试管试验中发现,环丙沙星与链霉素 (SM)、异烟肼(INH)、乙胺丁醇(EMB)、吡 嗪酰胺(PZA)等无关,与利福平(RFP)有 拮抗性。氧氟沙星与其他抗结核药并用 时,不提高其MIC,也不因合并应用其他 亚抑菌浓度的抗结核药而改变,即氧氟 沙星与其他抗结核药之间既无协同作用 也无拮抗作用,可能为相加作用[3]。左 氟沙星与一线或二线抗结核药2药或3

药理试题

药理学试卷 一、选择题（每题共有5个被选择答案，请选出1个最佳答案。每题1分， 共40分） 1. 受体阻断剂的特点是： A. 对受体有亲和力，有内在活性 B. 对受体无亲和力，有内在活性 C. 对受体有亲和力，无内在活性 D. 对受体无亲和力，无内在活性 E. 抑制神经末梢释放递质 2. 麻醉前应用阿托品的目的是： A. 镇静 B. 抗休克 C. 防止术后肠麻痹 D. 减少呼吸道分泌 E. 增强麻醉药的作用 3. 某弱酸药pKa为 4.4,在PH 1.4胃液中解离率约为何值？ A. 0.5 B. 0.1 C. 0.01 D. 0.001 E. 0.0001 4. 药物与血浆蛋白结合后，其: A. 效应增强 B. 吸收加速 C. 毒性增加 D. 分布、排泄受阻 E. 以上均不是 5. 某药能引起心输出量减少，血压下降、胃肠蠕动减弱、瞳孔开大、腺体分泌减少，该药可能是： A. M受体激动剂 B. M受体阻断剂 C. N2受体阻断剂 D. N2受体激动剂 E. N1受体阻断剂 6. 毛果芸香碱对眼视力的作用是: A. 睫状肌收缩，屈光度增加，远视力受损 B. 睫状肌收缩，屈光度减少，近视力受损 C. 睫状肌收缩，屈光度增加，近视力受损 D. 睫状肌收缩，屈光度减少，远视力受损 E. 以上均不是 7. 下列有关新斯的明的描述，哪一项是错误的？ A. 难透过角膜入眼前房 B. 对胃肠道平滑肌的兴奋作用较弱 C. 对骨骼肌的兴奋作用最强 D. 过量可引起肌无力 E. 有直接激动N2受体作用

8. 按一级动力学消除的药物，当每隔一个半衰期给药一次时，为了迅速达到稳态的血药浓度可 将首次剂量 A. 增加半倍 B. 增加一倍 C. 增加二倍 D. 增加三倍 E. 增加四倍 9. 不宜用于变异型心绞痛的药物是： A. 硝酸甘油 B. 硝苯地平 C. 维拉帕米 D. 普萘洛尔 E. 硝酸异山梨酯 10. 多巴胺舒张肾血管和肠系膜血管的主要机制是: A. 促进组胺释放 B. 激动β2受体 C. 阻断α1受体 D. 激动多巴胺受体 E. 激动M受体 11. 不用于治疗或预防支气管哮喘发作的药物是: A. 异丙肾上腺素 B. 去氧肾上腺素 C. 麻黄碱 D. 肾上腺素 E. 沙丁胺醇 12. H1受体阻断药常用于治疗下列哪种疾病： A. 末梢血管循环障碍 B. 支气管哮喘 C. 胃溃疡 D. 皮肤粘膜过敏性疾病 E. 心绞痛 13. 强心苷中毒所致的快速型心律失常的最佳治疗药物是： A．维拉帕米 B．胺碘酮 C．奎尼丁 D．苯妥英钠 E．阿托品 14. 硝酸甘油没有下列哪一种作用： A．室壁肌张力增高 B．扩张动脉 C．扩张静脉 D．降低回心血量 E．降低前负荷 15. 治疗高胆固醇血症的首选药是： A．洛伐他汀 B．烟酸 C．普罗布考 D．考来烯胺 E．以上都不是

职业院校技能大赛资料--畜禽肉中氟喹诺酮类兽药残留检测项目-工作站考核操作规程

流动相：乙月葩0?025mol/L磷酸溶液 流速：0.8mL/min 压力：（T400bar 检测：278nm 温度：25°C 采集：运行时间8min 保存方法名为：Liquid方法“赛位号"。如赛位号为SX05号，保存名为"Liquid方法SX05?mtd"。2、单针序列 单针序列里完成下列功能：（其余参数默认） 文件名针数进样体积（uL）样品数量（憾/mL）是否为标准样氟喳诺酮标样1# 2 20 0.15 是 氟喳诺酮标样2# 2 20 0.25 是 氟喳诺酮标样3# 2 20 0.50 是 氟喳诺酮标样4# 2 20 0.75 是 氟喳诺酮标样5# 2 20 1.00 是 氟喳诺酮未知样 2 20 否 保存序列名为：Liquid序列"赛位号"。如赛位号为SX05号，保存名为"Liquid序列SX05.ss"。 3.建标准曲线（利用外标法制作环丙沙星的五级别的标准曲线） 谱图组分保留时间（min）数量(pg/mL) 氟喳诺酮标样1# 环丙沙星 3.542 0.15 氟咚诺酮标样2# 环丙沙星 3.540 0.25 氟喳诺酮标样3# 环丙沙星 3.543 0.50 氟咚诺酮标样4# 环丙沙星 3.538 0.75 氟咚诺酮标样5# 环丙沙星 3.538 1.00 标准曲线数据存放在桌面“农产品质量安全检测竞赛?液相”文件夹中,打开标准图谱,判断图谱是否需要处理,如需处理,请先进行图谱处理,并保存,再用于标准曲线制作。 描述：氟喳诺酮标准曲线

显示模式：外标模式；组分名：环丙沙星；组分单位：pg/mL;响应类型：面积； 左窗宽：0.2;右窗宽：0.2;曲线类型：线性；原点方案为：考虑。 制作标准曲线并保存标准曲线名为：Liquid标准曲线“赛位号〃。如赛位号为SX05号，保存名为"Liquid 标准曲线SX05.cal"。 4、未知样的谱图处理和含量计算 （1）利用软件打开未知样，谱图存放在桌面中"农产品质量安全检测竞赛-液相〃文件夹中，将基本积分参数峰宽设为0.02,峰高设为2,斜率设为20,并手动积分删除杂峰，只保留主峰。 （2）打开刚制作的标准曲线计算含量。 （3）保存处理的未知样图谱，备注中填写：手动积分保存，然后保存。 5、报告设置及打印 （1）打开桌面中"农产品质量安全检测竞赛-液相〃文件夹中“液相样式设置.sty〃，在"实验标头”上输入相应信息：如赛位号为SX05,在赛位号后输入SX05。 （2） PDF文档保存：选中"tinypdf打印机"将报告打印成"Liquid赛位号.pdf"并保存于桌面中"农产品质量安全检测竞赛-液相〃文件夹中。 （3）将桌面中"农产品质量安全检测竞赛-液相〃文件夹名称改名为"Liquid赛位号"，然后举手示意考官"请注意:此后考生不得再做任何修改。 （4）由工作人员当面将桌面上名为"Liquid赛位号〃的文件夹上传至主机存档，选手在赛位上等待现场裁判及工作人员打印工作站操作报告。选手需由工作人员引导，到达指定位置亲自确认报告打印无误，并在报告第一页空白处签署"赛位号-我已确认”字样。 （5）在赛位上安静等待比赛结束，结束前不得离场。

畜肉中氟喹诺酮类药物残留操作指南

第六届河南省高职院校技能大赛暨 2013年河南省高职组农产品质量安全检测技能大赛 畜禽肉中氟喹诺酮类兽药残留检测现场考核操作指南 选手编号__________ 本项目操作规程在参照《动物性食品中氟喹诺酮类药物残留检测高效液相色谱法》（农业部1025号公告-14-2008）基础上，考虑到竞赛的时间要求以及公平公正的原则，考核内容略有改动。 操作规程中每位选手做两个平行样。样品预处理完成后，由组委会统一提供数据，计算样品中氟喹诺酮类药物含量、回收率、RSD值。 组委会为每个选手提供的玻璃器皿均洁净干燥，无需洗涤。 1采样 准确称取2份鸡肉样品（已由组委会事先粉碎成肉糜） 2 （±0.05）g于具塞 离心管中，记录数据；由裁判在样品中统一加入混合抗生素标准溶液100 k。 2提取 2.1准确移取20.0mL磷酸缓冲溶液在每份已称量好的鸡肉样品中，搅匀； 2.2中速振荡5min; 2.3 离心（4000r，7min）; 2.4将上清液倒入50mL烧杯中，以备过柱用。 3净化 3.1安装固相萃取柱，分别用2.0mL甲醇、再用2.0mL磷酸缓冲溶液活化； 3.2将活化好的固相萃取柱安装在固相萃取仪上，取离心所得上清液 5.0mL 过柱； 3.3用水2.0mL清洗，挤干； 3.4用流动相2.0mL洗脱，挤干；并用5mL试管收集洗脱液； 3.5用一次性注射器吸取洗脱液，并将收集的洗脱液过0.22 m有机膜，直 接装在样品瓶中，做好标记，供色谱测定。 4分析 依据给定条件进行残留量、回收率和RSD的数据分析。 备注：本赛项有几个检测关键点，需举手示意裁判。

畜禽肉中氟喹诺酮类兽药残留的检测结果分析 选手编号__________ 环丙沙星残留量计算公式： = ACSVV3 X =ASV2M 式中： X—试样中环丙沙星的残留量（ng/g）； A—试样溶液中环丙沙星的峰面积； As—对照溶液中环丙沙星的峰面积； Cs—对照溶液中环丙沙星的浓度（n g/mL） V i—提取用磷酸盐缓冲溶液的总体积（mL V2 —过C8固相萃取柱所用备用液体积（mL） V3 —洗脱用流动相的体积（mL） M—供试试样的质量（g） 已知：平行样1峰面积值：A —120；平行样2峰面积值：A— 122；对照溶液峰面积值：As-220；对照溶液中环丙沙星的浓度：Cs —10ng/mL,裁判加入0.5血/mL环丙沙星100］。其余数据根据实验数据取得。 要求：计算试样中环丙沙星的残留量、回收率、RSD计算结果保留到小数点后3位。 注：鸡肉样品环丙沙星未检出

检测氟喹诺酮类药物残留方法对比与分析

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/7819213519.html, 检测氟喹诺酮类药物残留方法对比与分析 作者：李琳文学忠钟雯姜力 来源：《农业与技术》2015年第21期 摘要：氟喹诺酮类药物是一类广谱抗菌药物，在兽医临床和水产养殖中大量使用，产生 了一定量的药物残留，鉴于其对人类健康和环境的影响，作者详细的对比分析了氟喹诺酮类药物残留检测方法包括微生物法（MIA）、色谱法、色谱-质谱联用法、高效毛细管电泳法和免疫学检测方法等，并提出了目前合理的检测方法，希望对今后检测氟喹诺酮类药物残留提供帮助。 关键词：检测；动物组织；氟喹诺酮类；对比与分析 中图分类号：TQ450.263 文献标识码：A DOI：10.11974/nyyjs.20151132003 随着社会工业化的发展，环境致病因素，如大气、水和食品污染，对人们健康的影响日益显著，而食品的化学污染一直受到广泛关注。目前已知的外源性化学物质达500万种以上，其中至少6万种已经进入人们的生产和生活，如医药、农药、化妆品、生物毒素和各种工业原料等。这些化学物质通过食品原材料的生产、加工、烹饪、包装、贮存和运输等环节进入食品引起食品污染。食品污染对机体的损害一般呈慢性的蓄积过程，危害性质严重、范围广影响深远。 兽药残留指给动物使用药物后蓄积或贮存在细胞、组织或器官内的药物原形、代谢产物和药物杂质。由于兽药残留与公众的健康息息相关，所以其已经成为一个影响广泛和颇具争议的问题。 氟喹诺酮类药物，亦称为6-氟喹诺酮类（fluoroquinolones，FQs），是一类十分重要的广谱抗生素，是第三代喹诺酮类药物（QNs）。目前国内外已批准用于动物的FQs 包括诺氟沙星（又称氟哌酸，即norfloxacin，NOR）、恩诺沙星（enrofloxacin ，ENR）、沙拉沙星（sarafloxacin，SAR）、单诺沙星（danofloxacin，DAN）、环丙沙星（ciprofloxacin，CIP或CIF）、双氟沙星（difloxacin，DIF）、氧氟沙星（ofloxacin，OFL）和麻保沙星（marbofloxacin，MAR）等[1]。FQs系化学合成药物，价格低廉，故在医学和兽医学中得到 广泛的应用。但由于致病菌产生耐药性和某些FQs的潜在致癌性质，其残留问题已经引起了广泛关注。本文就FQs残留及分析方法作一对比分析。 1 氟喹诺酮类药物的残留 FQs类抗菌药是人兽共用药，动物体内的药物残留通过食物链进入人体，对人体健康直接产生危害，可以导致细菌耐药性产生，并有潜在致癌的危险。因此，世界各国对FQs类抗菌药在动物源性食品中的残留制定了最高残留限量标准（maximum residue limits，简缩MRLs）

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应

氟喹诺酮类抗菌药物的不良反应 摘要：喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星（norfloxac in）、培氟沙星（pefloxac in）、依诺沙星（enox acin）、氧氟沙星（o floxacin）、环丙沙星（c ipro floxac in）、洛美沙星（lom eflox acin）等，第4代主要有司帕沙星（sparfloxac in）、妥舒沙星（to sufloxacin）、氟罗沙星（fleroxac in）等。由于其使用量的不断增加，药物不良反应也日益增多。氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。现综述如下。 关键词：氟喹诺酮抗菌药物不良反应 【中图分类号】r9【文献标识码】b【文章编号】1671-8801（2012）12-0142-01 喹诺酮类药物是近年来迅速发展起来的抗菌药物，具有抗菌谱广、抗菌力强、结构简单、给药方便等优点[1]。氟喹诺酮类中第3代喹诺酮类药物主要有诺氟沙星（norfloxac in）、培氟沙星（pefloxac in）、依诺沙星（enox acin）、氧氟沙星（o floxacin）、环丙沙星（c ipro floxac in）、洛美沙星（lom eflox acin）等，第4代主要有司帕沙星（sparfloxac in）、妥舒沙星（to sufloxacin）、氟罗沙星（fleroxac in）等。由于其使用量的不断增加，药物不良反应也日益增多。氟喹诺酮类药物的不良反应可在人体的多个系统、器官和组织中表现出来。现综述如下。

氟喹诺酮类药物在临床应用

氟喹诺酮类药物在临床应用 氟喹诺酮类药物是继吡哌酸问世以后推出的喹诺酮类药物。氟喹诺酮类药物广泛应用后，已 出现细菌耐药性。自80年代起广泛应用于临床。这类药物对革兰氏阳性菌的作用大大超过 吡哌酸，尤其对大多数革兰氏阴性菌，包括绿脓杆菌，多数耐药菌株更显著的抗菌活性，超 过其它类抗茵素，但随着临床上的普遍应用，不良反应较常见。 1药理学特性 抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡 菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本 类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广， 组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，大多为3-7小时以上。 血浆蛋白结合率低(14%-30%)，多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的呼吸道感染、尿路感染、前列腺炎，淋病及革兰阴性杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染；不良反应少(5%-10%)，大多轻微，常见的有恶心、呕吐、食欲减退、皮疹、头痛、眩晕。偶有抽搐精神症状，停药可消退[1]。在各种氟喹诺酮类中不丙沙星的抗菌活力最强，其次为 氧氟沙星，两者对结核杆菌和其他分枝杆菌、支原体、衣原体也有一定作用。新的氟喹诺酮 类的合成药，又进一步加强了对G+菌的活性，并扩展其对支原体和衣原体的治疗，称为第四代。已上市的有司帕沙星对G-菌的活性比环丙沙星高，对厌氧菌、支原体、衣原体也有很好 的活性，还有较明显的抗结核杆菌作用。新合成的克林沙星号称“超广谱”，抗金葡菌、链球 菌的能力是环丙沙星的16-32倍。 2不良反应 消化道不良反应主要表现用药后为胃肠道不适，食欲不振，暖气，恶心吐，腹胀、腹泻等。 一般症状较轻，停药后症状可缓解。具文献报道短期静脉滴注常规量希普欣(乳酸环丙沙星注 射液)可致老年人严重腹泻。并有少数人可血清转氨酶升高。故用期间应定期肝功能检查，肝 功能不良者应慎用。神经系统的不良反应，因该类药物具有脂溶性，能较好的透过血脑屏障 进入脑组织而中枢神经系统产生毒性作用。可引起头痛、弦晕、失眠、精神错乱，行为异常等。特别是氟啶酸(依诺沙垦)、环丙沙星等，故患者神经系统疾病者应避免使用该类药物。 过敏反应：应用该药后可引起皮疹，等淋疹，瘙痒等反应等。乳酸环丙沙星导致呼吸困难， 面部及眼睑部水肿或咽头水肿。故应用前详细询问患者有无过敏史，过敏者要禁用。对关节 软骨的损害：可表现关节酸痛，软骨中间层基质疏松，力学张度下降，导致关节损伤，对儿 童危害较大，故儿童不宜应用该类药物。其它不良反应：可出现心悸、胸痛、全身无力等， 偶见有低血糖，快速静滴该药可致急性高血压或急性低血压，应用时需注意观察。对幼年动 物可引起软骨组织损害，故不宜用于妊娠期妇女和骨骼系统未发育完全的小儿[2]。药物可分 泌于乳汁，乳妇应用时应停止哺乳。可引起中枢神经系统不良反应，不宜用于有中枢神经系 统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。可抑制茶大事类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。产生上述相互作用最显著者为依诺沙星、其次为环丙沙 星与培氟沙星，氧氟沙星无明显影响。因此应避免与有相互作用的药物合用，如有指征合用时，应对有关药物进行必要的监测。制酸药的同时应用，可形成络合物而减少其自肠道吸收，宜避免合用。肾功能减退者应用主要经肾排的药物如氧氟沙星和依诺沙星应减量。 3合理应用 近年来一些新的氟喹诺酮类品种不断问世，如消除半衰期更长的洛美沙星、氟罗沙星，对需 氧革兰阳性球菌、衣原体属、支原体属、军团菌等细胞内病原或厌氧菌等作用增强的左氧氟 沙星、司帕沙星、加替沙星、莫昔沙星、吉米沙星等。左氧氟沙星、加替沙星、莫昔沙星、 吉米沙星等品种明显增强了对肺炎链球菌等呼吸道感染常见病原菌的抗菌活性，同时对肺炎 支原体、肺炎衣原体等非典型病原体也具有良好抗菌活性，也被称为“呼吸喹诺酮类”。氟喹 诺酮类抗菌谱与第三代头孢菌素相似，对各种肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌