中药颗粒剂辅料研究现状

中药颗粒剂辅料的研究现状

中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型，由于保持了汤剂作用迅速的特点，且体积小，服用、存储及运输较方便，在80年代曾以年递增40.9%的速度发展，可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。1996～1999年间批准的443种新中药品种中，颗粒剂占17.2%，排列第3位。随着药物制剂朝着“三效”（高效、速效、长效）和“三小”（毒性小、副作用小、剂量小）的方向发展，以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用，中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型，新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多，本文就此现状作一概述。

1 稀释剂（填充剂）

蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲溶性不甚理想。为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。

1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。

1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。

另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好

2 润湿剂与粘合剂

2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗粒，在使用时应考虑其种类、浓度及药粉的混合

均匀度等因素。

2.2 乙醇为半极性润湿剂，当原料含浸膏较多时，用水润湿易结块，故常用不同浓度的乙醇作润湿剂。如：复方芩柏颗粒剂用50%乙醇为润湿剂，醇的用量为浸膏粉的4%；益脑安神颗粒剂用37.6%的乙醇作润湿剂，使合格颗粒收率达94.52%；补肾壮骨颗粒用的乙醇浓度为60%。管玉珠等在研究抗感颗粒剂的工艺时发现醇浓度直接影响颗粒剂外观；醇浓度低于85%时，颗粒颜色深，在湿粒干燥时出现软化结块现象；醇浓度为90%时，制得颗粒颜色浅，易干燥。笔者在研制平脂冲剂时也有类似发现。因此用乙醇作润湿剂时要控制好其浓度及用量，并迅速搅拌，立即制粒，减少挥发。

2.3 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）是一种合成高分子聚合物，性质稳定，能溶于水或醇，在40年代以血容量补充药问世，70年代起本品开始用作片剂、颗粒剂的粘合剂，《美国药典》19～23版已相继收载。国外产品有美国ISP公司的Plasdobe和德国BASF公司的Kollidon等。PVPK30有良好的溶解性和稳定性，对很多品种有较佳的粘合性和崩解性，在西药制剂中应用日益广泛，现也用于中药制剂。魏凤玲等在制备葛根等的70%醇提物颗粒时用10% PVPK30作粘合剂制剂效果满意；刘利根等用3% PVP乙醇液作粘合剂制备出吞服型双黄连颗粒剂。另外，羧甲基纤维素钠（CMC-Na）、低取代羟丙基纤维素（L-HPC）、聚乙二醇（PEG）

等也试用作中药颗粒剂的粘合剂。

3 崩解剂

因中药浸膏粘度较大，为提高中药颗粒剂特别是无糖型颗粒剂的崩解度和释放度，常需加入淀粉作崩解剂。

目前较优的崩解剂主要有：

3.1 CMS-Na 属离子型淀粉衍生物，是一种多用途药用辅料，国外商品名为Primojel。已载入《美国药典》21版和《中国药典》1995版二部中，为优良崩解剂，在水中分散成网络结构的胶体溶液，不溶于乙醇和乙醚，具有良好的润湿性和膨胀性，能吸收其干燥体积30份的水，吸水膨胀后体积可增大200～300倍，且颗粒本身不破裂。膨润度是淀粉的3～5倍，膨胀性优于微晶纤维素，作为崩解剂用于中药醇提物较佳。魏凤玲等在制备葛根等70%乙醇提取物颗粒剂时按醇提物：CMS-Na=1:1.33时效果最佳。

3.2 微晶纤维素（Avicel, MCC）是60年代开始应用的片剂填充剂和崩解剂，性能良好，特别适用于作混悬剂冲剂的稳定剂。原仅有PH101和PH102两种规格，近年新上市的有PH103、PH105、PH301、PH302、R91和Emocel等。MCC可大幅度降低颗粒的吸湿性，增加药品稳定性。如：补肾壮骨颗粒的最佳成形辅料为MCC：可溶性淀粉=1:4；抗感颗粒剂的较经济工艺配方为浸膏粉：糊精：淀粉：MCC=5:1:2:2。

3.3 泡腾崩解剂一般是由NaHCO3和有机酸（如：枸橼酸、酒石酸、柠檬酸、富马酸等）组成的混合物，当它们遇水时即起酸碱反应产生CO2而达泡腾崩解作用。如：山楂泡腾冲剂用枸橼酸与NaHCO3作泡腾剂，使其在水中迅速溶解。为了避免NaHCO3与酸直接接触，增加稳定性，可用聚乙二醇微囊包裹法将NaHCO3包裹起来。另外，微粉硅胶可吸收水分高达39%，仍能保持毫无粘性的可流动状态，加入冲剂可阻止结块；羟丙基淀粉崩解性好，最适合作喷雾制粒用赋形剂；可溶性淀粉和水溶性糊精可提高颗粒剂的

崩解效果。

4 包合剂

是新型辅料，可包合挥发油及苦味成份，变液体医药费物为固体粉末，可降低或消除药物的异味和苦味，减少毒副作用和刺激性，提高溶解度和稳定性。但《中国药典》2000版一部所载11种含挥发油的中药颗粒剂中，挥发油全部用喷雾法加入，均未采用包合技术，这可能与现有的包合技术工艺成本较高有关。目前的包合剂主要有α-环糊精（α-CD）、β-环糊精（β-CD）和N-LOK变性淀粉，其中β-CD的应用最多。据报道：烈香杜鹃挥发油用α-CD包合后，使杜鹃油粉末化，基本掩盖了其强烈的气味，可制成冲剂、片剂等；感冒清热冲剂用β-CD包合术改良后与药典工艺比较：挥发油散失率较低，方法简便，贮存性能良好；银翘解毒颗粒用β-CD包合后，更好地保留了挥发油成分，提高了稳定性。N-LOK是一种新型的低粘度变性淀粉，为白色粉末，无臭无味，在水中易分散，具有较好的乳化功能。陈路林等对连翘等3种挥发油包结物的研究表明：N-LOK比β-CD包合效率提高2～2.5倍，总收率高2%～3%，用N-LOK制备挥发油包结物包合效果好、用量少、成本低、工艺简便，可直接喷雾干燥，适宜工业化生产。

5 甜味剂

因蔗糖的种种不足，1988年卫生部曾下文要求降低药品的含糖比例，因此开发新型甜味剂及无糖颗粒剂成为必然。中药无糖颗粒剂在《中国药典》1995版一部尚未收载，而2000版却收载了11种，足见其发展之快。甜味剂正从合成甜味剂向功能性天然甜味剂方向发展，新型甜味剂主要有：

5.1 甜菊糖甜度是蔗糖的200～300倍，价格是蔗糖的30倍，有苦味或异味感（特别是超量15%时），对

热、酸、碱稳定，安全性较好，已批准药用。溶液制剂用量一般为0.07%。

5.2 蛋白糖即阿斯巴甜，是含有天冬氨酸和苯丙氨酸的蛋白类化合物。甜度是蔗糖的180～300倍，价格是

蔗糖的80倍，甜味好，不耐高温，超过120摄氏度就会被破坏，安全性好，代谢不需胰岛素参与，已批准

药用。用量在0.01%～0.6%。

5.3 木糖醇甜度与蔗糖相当，价格是蔗糖的6～7倍，味质好，安全性好，代谢不需胰岛素参与。用量大，

成本高。

5.4 高果糖主要成分为果糖和葡萄糖，是一种营养型新型甜味剂，甜度视其含果糖量而定（果糖甜度为蔗

糖的1.5倍），味质好，安全性好，代谢不需胰岛素参与。用量较大。

5.5 甜蜜素是化学合成物，万分为环己基氨基磺酸钠，甜度是蔗糖的50倍，味质有类似金属后味。成本低廉，用量受限，一般不超过0.1%。综上可知，中药无糖型颗粒剂应以甜菊糖或蛋白糖作甜味较优。本所研制的治疗脂肪肝新制剂无糖型平脂冲剂选用甜菊糖为甜味剂，效果理想。

6 包衣剂

薄膜包衣技术已广泛用于片剂，近年来也用于中药颗粒剂，其优点主要有：⑴能明显提高抗湿性；⑵掩盖苦味或不良口感；⑶对胃有较强刺激性或在胃中易被破坏的药物可包肠溶衣，制成吞服型颗粒剂，避免了

药物的副作用，并提高疗效。

目前中药颗粒剂的薄膜包衣材料主要有：HPMC、PEG、丙烯酸树脂等。HPMC溶于冷水和极性有机溶媒，无刺激性，对光、热稳定，具有良好的吸水和极性有机溶媒，无刺激性，对光、热稳定，具有良好的吸水溶胀性和成膜性，据所含甲氧基和羟丙基的不同，有1828、2208、29069、2910等型号。板蓝根冲剂用胃溶丙烯酸树脂包衣后，使其服药体积小，剂量准确且易于吞服；新雪丹颗粒用HPMC和PEG包衣后与Ⅳ号丙烯酸树脂比较使其溶化性和防潮性大为提高；琥珀消石颗粒用60RT50HPMC包衣后保证了其在储运过程中的质量；双黄连颗粒用HPMC和PEG包衣后，掩盖了苦味易于吞服，提高了稳定性。

7 展望

辅料是除药物以外的一切附加物料的总称，是制剂存在的物质基础，是生产制剂的必备材料。开发新辅料，可生产新制剂并带动老产品质量的提高，可取得显著的社会和经济效益。

世界各国对新辅料的开发均很重视，我国药品辅料工业相对较薄弱，尚没有自己的辅料工业体系，辅料生产松散，未与产品配套；辅料产品质量差，不稳定，供选用的品种较有限。若没有先进的辅料工业，我国的中药产品就无法与国外产品竞争，质量也无法提高。因此，中药颗粒剂发展的关键是：⑴应建立我国自己的辅料工业体系，研发更适宜的新辅料，优选复合辅料的配伍比例；⑵应不断将新工艺、新设备应用于中药颗粒剂中，以进一步改善中药颗粒剂的生物药剂学性能；⑶应加强中药单方及复方吞服型颗粒剂的开发，吞服型颗粒剂和片剂、胶囊剂相比易于吞服，和冲服型颗粒剂相比则不需大量的水，患者容易接受。

中药颗粒剂的制备方法

一、水溶性颗粒剂的制备方法 [一]提取方法 因中药含有效成分的不同及对颗粒剂溶解性的要求不同，应采用不同的溶剂和方法进行提取。多数药物用煎煮法提取，也有用渗漉法、浸渍法及回流法提取。含挥发油的药材还可用“双提法”。 1．煎煮法系将药材加水煎煮取汁的方法。一般操作过程如下：取药材，适当地切碎或粉碎，置适宜煎煮容器中，加适量水使浸没药材，浸泡适宜时间后，加热至沸，浸出一定时间，分离煎出液，药渣依法煎出2－3次，收集各煎出液，离心分离或沉降滤过后，低温浓缩至规定浓度．稠膏的比重一般热测(80－90℃)为1．30－1．35。 为了减少颗粒剂的服用量和引湿性．常采用水煮醇沉淀法，即将水煎煮液蒸发至一定浓度(一般比重为1：1左右)，冷后加入1－2倍置的乙醇，充分混匀．放置过夜，使其沉淀，次日取其上清液(必要时滤过)，沉淀物用少量50％－60％乙醇洗净，洗液与滤液合并，减压回收乙醇后，待浓缩至一定浓度时移置放冷处(或加一定量水．混匀)静置一定时间，使沉淀完全，率过，滤液低温蒸发至稠膏状。 煎煮法适用于有效成分能溶于水，且对湿、热均较稳定的药材。煎煮法为目前颗粒剂生产中最常用方法，除醇溶性药物外，所有颗粒剂药物的提取和制稠膏均用此法。 2．浸渍法系将药材用适当的溶剂在常温或温热条件下浸泡，使有效成分浸出的一种方法。其操作方法如下：将药材粉碎成粗末或切成饮片，置于有盖容器中，加入规定量的溶剂后密封，搅拌或振荡，浸渍3－5天或规定时间，使有效成分充分浸出，倾取上清液，滤过，压榨残液渲，合并滤液和压榨液，静止24小时，滤过即得。 浸渍法适宜于带粘性、无组织结构、新鲜及易于膨胀的药材的浸取，尤其适用于有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。但是具有操作用期长，浸出溶剂用量较大，且往往浸出效率差，不易完全程出等缺点。 3．渗漉法系将经过适宜加工后的药材粉末装于渗漉器内，浸出溶剂从渗漉器上部添加，溶剂渗过药材层往下流动过程中浸出的方法。其一般操作方法如下：进行渗漉前，先将药材粉末放在有盖容器内，再加入药材量60％－70％的浸出溶剂均匀润湿后，密闭，放置15分钟至数小时，使药材充分膨胀以免在渗漉筒内膨胀。取适量脱脂棉，用浸出液湿润后，轻轻垫铺在渗漉筒的底部，然后将已润湿膨胀的药粉分次装人渗漉筒中，每次投入后均匀压平。松紧程度根据药材及浸出溶剂而定。装完后．用滤纸或纱布将上面覆盖，并加一些玻璃珠或石块之类的重物，以防加溶剂时药粉浮起；操作时．先打开渗漉筒浸出液出口之活塞，从上部缓缓加入溶剂至高出药粉数厘米，加盖放置浸渍24－48小时，使溶剂充分渗透扩散。渗漉时，溶剂渗入药材的细胞中溶解大量的可溶性物质之后，浓度增高，比重增大而向下移动，上层的浸出溶剂或较稀浸出溶煤置换其位置，造成良好的细胞壁内外浓度差。渗漉法浸出效果及提取程度均优于浸渍法。 渗漉法对药材粒度及工艺条件的要求较高，一般渗漉液流出速度以1kg药材计算，慢速浸出以1—3ml/min为宜；快速浸出以3—5ml/min为宜。渗漉过程中，随时补充溶剂，使药材中有效成分充分浸出。浸出溶剂的用量一般为1：4—8(药材粉末：浸出溶剂)。 4．其它 (1)动态温浸工艺：将原药材破碎到规定粒度．使药材与溶媒有效接触面积扩大．在适当的温度范围内保持恒温；用机械搅拌促进流动，实现药材界面内外浓度差，有利于有效成分快速浸提，而低温温浸，药液不沸腾，避免了淀粉的过分裂解糊化．既方便了固液分离和离心除杂，又避免了水蒸气共沸蒸馏成分的损失。因此，动态温浸工艺与传统的静态沸腾提取工艺相比，具有提取效率高，保存有效成分多，缩短工时，降低耗能等优点。 (2)超速离心除杂与超滤除杂技术：与传统的醇醉沉除杂工艺相比，超速离心与超滤(采用微孔滤膜，经加压滤过)除杂技术，避免了具有免疫调节作用的多糖和肽类成分的损失，天然成分保留较完全，既使中药汤剂的特色得到发挥，同时又缩小了剂量，制得的颗粒质量高．稳定性好”。 (二)浓缩、干燥技术 药材中指标成分提提取后，制成原颗粒之前应得到流动性粉末为宜，因此提取液必须浓缩与干燥，需要一定温度除去水，伴随有效成分的损失与破坏。如长瓣金莲花的水煎液常压浓缩1小时、16小时及26小时，总黄酮含量分别降低6．25％、20％及39％，时间越长有效成分破坏越多。又如采用常压浓缩或减压浓缩制备三黄泻心汤干浸膏，结果成品中番泻苷、黄芩苷的含量降低了23％－94％，改用逆渗透液缩和喷雾干燥技术，含量仍降低1％—6％，当归芍药汤的汤液作成软膏后．其仓术醇和β－桉醇含量分别只有原药材的0.04％和0．14％。 通常浓缩最简易是采用真空度1．33kPa(即10mmHg)，温度约40℃即可，若采用薄膜浓缩、离心薄膜浓缩则效率可提高，且可降低对有效成分的影响。 浓缩液一般浓缩到20％—50％，进行干燥，喷雾干燥操作简便、速度快，产品细度均匀，干燥过程液滴干燥的实际温度仅35－50℃，在几秒或十几秒钟完成，被干燥物料不致发生过热现象，不耐热或对热不稳定的成分不致破坏，如大黄浓缩液以进风温度20℃、出风温

对中医药现状与发展的思考

浅谈中医药发展的现状及前景

摘要：中医药的发展面临着诸多挑战，同时也拥有巨大的机遇。在世界快速一体化的大背景下，要解决中医药的困境，实质就是要解决传统文化与现代文化的矛盾。处理好中西医之间的关系，利用现代科技挖掘传统中医药的精华，不断完善、创新，发扬光大，那么中医药的前景就是光明的。 关键词：中医药发展现状前景 中医药学有数千年的历史，是中国人民长期同疾病作斗争的极为丰富的经验总结，是在古代的唯物论和辩证法思想的影响和指导下，通过长期的医疗实践逐步形成并发展起来的独特医学体系。中医对人类医学发展和促进人类健康，在相当长的历史阶段中发挥着重要作用。 1.5中药学方面已取得了较大的发展进步。藿香正气液、速效救心丸等500多种中成药以其显著的疗效受到世人的瞩目。药厂通过现代技术，提取出药材的有效成分，制成现代化的中成药， 2.3再放眼海外中医药的发展。韩国在吸收中医精髓后与本国实际情况结合而成的韩医可看作中医的一支。韩医的地位相当高，近20年只有最优秀的学生才能考入韩医科大学。他们的古籍Data Base化和精神科领域都有独到的成就[6]。另外日本汉方医学，台湾中医的发展也是硕果累累。 [6]金基郁.韩国医疗分类R&B及现况与新动向. [7]张恒鸿.中医舌诊之证实研究. 对中医药现状的思考 一、中医药理论尚未找到与之匹配的现代科学语言，这让现代人难以理解和掌握 1.中医学是科学，必须通过科学的手段来研究，但是中医理论的语言体系是古汉语，而现代科学的语言体系是数学，两者之间有着巨大的鸿沟。 2.中医理论中存在着西医所没有的本体论知识，如气血经络，还有特殊的宏观规律，如经络体表联系规律、经络脏腑联系规律等等，这些内容都没有被现代科学阐述清楚。 二、现行某些中医政策和管理体制不利于中医的发展，需要调整 1.在临床方面，医院管理、医师资格准入，甚至论文评选、医疗事故鉴定上，用现代医学的标准评判中医学，使原本颇成体系的中医学理论和诊疗经验被肢解破碎，丢掉的恰恰是中医药学的特长。

颗粒剂常用辅料及包衣材料

颗粒剂常用的辅料及包衣材料 一、颗粒剂常用的辅料 1、填充剂 常用品种：淀粉、乳糖、糊精、糖粉、硫酸钙、蔗糖、甘露醇、微晶纤维素、葡萄糖。 2、粘合剂 常用品种： 1、天然的：淀粉浆、预胶化淀粉、糊精。 2、合成：聚维酮、乙基纤维素、羟丙基纤维素。 3、润湿剂 常用品种：蒸馏水、乙醇 4、崩解剂 常用品种：淀粉、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、低取代-羟丙基纤维素、枸橼酸、聚山梨酯80 5、润滑剂 润滑剂的分类： 1、疏水性及水不溶性润滑剂：硬脂酸、硬脂酸钙和硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油。 2、水溶性润滑剂：聚乙二醇、十二烷基硫酸钠。 3、助流剂：微粉硅胶、滑石粉。 4、润滑剂常用品种：硬脂酸镁、滑石粉、氢化植物油、氢氧化铝凝胶、氧化镁、石蜡、白油、甘油、甘氨酸。

二、颗粒剂常用的6种包衣材料 目前常用的颗粒剂薄膜包衣材料主要参照中西药片剂的包衣材料, 因此中西药颗粒剂的包衣材料也具有通用性。薄膜包衣材料主要分为水溶性材料、肠溶性材料、不溶性材料。现仅就目前常用及有发展前景的包衣材料的发展现状综述如下： 1、羟丙基甲基纤维素(HPMC) 为目前应用较广、效果较好的一种包衣材料, 其特点是成膜性好。它既可溶于有机溶剂或混合溶剂, 也能溶于水, 衣膜在热、光、空气及一定的湿度下很稳定。为解决便通胶囊吸湿问题、用羟丙基甲基纤维素对便通胶囊中药颗粒进行薄膜包衣。以吸湿率为考察指标, 研究了包衣过程中影响包衣颗粒吸湿率的各因素, 用均匀设计和计算机模拟实验选择了最优包衣工艺。结果在25℃、相对湿度75% 及相对湿度100% 的条件下, 包衣颗粒较未包衣颗粒吸湿速度慢, 包衣颗粒的临界相对湿度较未包衣颗粒临界相对湿度大。因此便通胶囊中药颗粒采用HPMC 薄膜包衣对防吸湿有较好的效果。在研究适于吞服的中药颗粒剂制备方法时, 以HPMC 包衣制备的颗粒剂, 不仅可掩盖苦味, 易于吞服, 而且具有优越的防潮性能, 利于中药稳定性的提高。因此, 制备吞服型颗粒剂可选HPMC 作为包衣材料。琥珀消石颗粒用60RT 50HPMC 包衣后保证了其在储运过程中的质量。 新型的薄膜包衣材料——欧巴代(Opadry) 即由HPMC、增塑剂和着色剂组成, 英国卡乐康公司采用电脑配方研制, 能满足各种颜色

中药颗粒剂辅料的筛选

中药颗粒剂辅料的筛选 [摘要] 目的：优选中药颗粒剂的处方组成，通过对中药颗粒剂的5种指标的考察，筛选出最优辅料。方法：考察不同辅料对颗粒剂成型性、堆密度、休止角、吸湿性和临界相对湿度的影响，并用综合评分法筛选出制备颗粒剂的最优辅料及处方组成。结果：筛选出最佳制备颗粒剂的辅料为乳糖,最佳处方组成为1份浸膏粉与1份乳糖混合制粒。所制颗粒成型性好，溶解性好，且不易吸湿，较为理想。 [关键词]中药颗粒剂；综合评分法；辅料筛选 1.中药颗粒剂的辅料的概述[1]，[2] 中药颗粒剂的处方组成中除主药外，常需加入各种作用的辅料，如降低吸湿性的辅料，具有粘性成分的主药则只要加入润湿剂，粘性差的主药应加入粘合剂使之成粒，为了能及时崩解应加入崩解剂等等。随着新辅料的不断涌现，逐步代替冲剂中的蔗糖，制成外观成粒的低糖或无糖颗粒剂。 辅料的加入，应与提取物主药混匀，具有良好的流动性，吸湿性低，易成型，有润滑性，有利于溶出和崩解，应不影响指标成分的检出（TLC），应不影响指标成分的含量测定，不与指标成分起相互作用，最终不影响疗效为原则。 常用的辅料：乳糖、淀粉、可压性淀粉、羧甲基淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、微粉硅胶、木糖醇及其他（无机钙、铝、镁盐或中药材粉末）。 根据提取物主药的性质，服用量，辅料可以是单一的，也可以是多种辅料的组合，在处方中起填充、稀释、润滑、润湿、粘合以及崩解等作用。 2.仪器与试药 2.1.1 仪器电热恒温干燥箱（湖北省黄石市医疗器械厂）；Sartorius(北京赛多斯天平有限公司)；KUDOS超声波清洗器-SK3300H（上海科导超声仪器有限公司）2.1.2 试药干浸膏粉以及制成的颗粒、辅料（糖粉、乳糖、淀粉、微晶纤维素、木糖醇、甘露醇）、乙醇（70%、80%、90%、95%）、坩埚。

中药学记忆口诀

一、解表药 01、发汗解表（发表） 麻黄：发汗解表利水消肿宣肺平喘【麻黄——水肿宣传（蚂蝗发表水中宣传）】 香薷：发汗解表利水消肿和中化湿【香薷——水肿和化（相如发表水中荷花）】 浮萍：发汗解表利水消肿透疹止痒【浮萍——水肿透痒（浮萍发表水中偷羊）】 桂枝：发汗解表温经通脉温阳化气【桂枝——经通温化（鬼子发表精通文化）】 生姜：发汗解表温中止呕温肺止咳【生姜——温止呕咳（生姜发表闻之OK）】 02、祛风胜湿止痛【风湿痛】 防风：解表解痉祛风胜湿止痛【防风——表痉【防风宝镜】】 藁本：解表散寒祛风胜湿止痛；羌活：解表散寒祛风胜湿止痛【藁本羌活——表寒（搞本枪火彪悍）】 03、祛风散寒通窍止痛 细辛：祛风散寒通窍止痛温肺化饮【细辛：温化（细心学文化）】 白芷：祛风散寒通窍止痛燥湿止带消肿排脓【白芷：湿带肿脓（柏芝十代中农）】 苍耳子：祛风散寒通窍止痛除湿止痒【苍耳：湿痒】 辛夷：散风寒通鼻窍 04、解表透疹 西河柳：解表透疹祛风除湿 西河：风湿 荆芥：解表透疹散风止痒止血 荆芥：风痒血【警戒风扬雪】 紫苏：安胎行气宽中发表散寒解鱼蟹毒 紫苏：胎中寒毒【自疏胎中寒毒】

05、疏散风热 蔓荆子：疏散风热清利头目祛风止痛 蔓荆：清头风痛 薄荷：疏散风热疏肝清利头目利咽透疹 薄荷：疏肝利头咽疹【北河树干里头演阵】 牛蒡子：疏散风热宣肺利咽透疹解毒消肿疗疮 牛蒡：肺咽疹毒消【牛蒡飞烟疹毒消】 06、明目 蝉蜕：疏散风热明目退翳透疹止痒息风止痉 蝉蜕：风痉疹痒目【残颓风景真养目】 木贼：疏散风热明目退翳止血退血【木贼退学】 桑叶：平肝明目清肺润燥凉血止血平凉止肺燥【桑叶屏幕两只肥皂】 菊花：疏散风热平肝明目清热解毒【菊花屏幕死】 07、升阳解热 葛根：升阳止泻解肌退热透疹生津泻疹津【哥根谢枕巾】 升麻：升举阳气解表退热透疹解毒【升麻透疹毒】 柴胡：升阳举陷解表退热疏肝解郁举陷疏肝【柴胡锯树干】 淡豆豉：解表除烦【吃豆解表烦】 二、清热药 08、清热泻火 石膏：清热泻火除烦止渴收湿敛疮生肌止血烦渴收疮肌血【石膏烦渴收藏鸡血】知母：清热泻火滋阴润燥【知母淫灶】

国内中药发展现状及前景

中国中医药发展概况 13级通信工程1班 张学文 131406103 一、摘要：本文综述了国内中药发展现状及存在的主要问题、中药发展面临的机遇和挑战，以及今后的发展趋势。 二、前言: 中药是中华民族五千年传统文化的瑰宝，是千百年医疗实践的结晶，也是世界优秀文化的精华。我国中药产业经过几十年的发展，已具有一定的规模和研发能力，在中药材、中药饮片和剂型等方面取得了一定的成绩。然而随着人们生活水平的不断提高，以及新的健康理念产生，国内市场对中药的需求量迅速增长，竞争力的加强，中药的发展面临着巨大的挑战和机遇。但在制作工艺等很多方面还存在不足。 三、研究方法：通过网上查阅资料文献结合药店走访 四、研究内容： 1我国中药发展现状及存在的问题 1.1中药发展现状 近百年来，西医西药逐渐主导我国医疗市场，已薪火相传五千年的中医中药遇到了前所未有的困难。资料显示，我国著名中医专家已从上世纪80年代的5000余名骤减至现在的不足500名，仅有27%的百姓生病后愿意看中医—中医药正陷入传承危机。时至今日，学术界仍有人公然以科学的名义提出“废除中医中药”的观点，阻碍了中医药的发展和振兴。 我国拥有丰富的中药材资源，具有发展壮大中药产业的天然优势。近20年来，我国中药产业获得了较为快速的发展，年平均增长速度达20%以上，年销售额已突破800亿美元。 但是，从总体情况来看，我国中药产业的发展水平并不理想。中国中医科学院中药研究所提供的数据显示，占全世界人口25.22%的中国，医药产业仅占全球的7%，2003年，全国中药工业总产值(中成药和饮片)达810.27亿元，占医药工业总产值的26.11%。中医药产业总体经济效益低下，难以承受国际竞争的强烈冲击。 另外，由于大宗中药材品种的栽培管理粗放，单产低，质量差；对道地药材的研究和开发不充分；中药材的病虫害防治和化肥、农药残留污染问题严重，中药材质量的不稳定和品种的混乱，使中药材资源远远没有做到优质供应和可持续利用。 1.2化学成分研究存在的问题 中药多以汤剂形式应用，但是水溶性成分过去很少成为化学研究者的工作对象。迄今，研究者多沿用西方做法，将中药当作一般的植物药进行研究。实际上中药很少单用，多为组方用药，中药的疗效主要是方剂的药效。但中药方剂有效成分( 或活性成分) 的研究，由于种种原因，化学家很少涉足，甚至望而生畏。体内环境( 如p H值、肠内菌丛、酶等) 对中药及其复方制剂成分的影响常被忽视, 故采用常规方法得到的成分很可能只是一般化学成分，或可能只是活性成分的前体药物。多采用西医哲学思想研究中药, 故成效不大，西医多强调对症的、局部的治疗，强调外因的作用，强调单一活性化合物对单一靶点的作用, 希望药到病除、立竿见影，采用的多是攻击性或排除性的方法。而中医则强调治本或者标本兼治，强调对整体的作用, 强调通过中药方剂中多种成分对身体的多向调节作用达到调动机体内因、调整机体平衡、祛病养生的目的。因此, 研究中药活性成分时如果选用的是体现西医哲学思想的活性筛选模型, 用作阳性对照的又是那些符合西医对症治疗观点、作用剧烈的西药时, 则对中药活性成分的研究结果常常令人感到失望。在研究常用中药，尤其是中药中的上品或其制剂时, 这种情况更为多见。

中药龙胆草的研究进展

中药龙胆草的研究进展 摘要：龙胆草不仅广泛应用于临床，而且是提取多糖甙类，酚性成分，生物碱，甾体，萜类，黄酮及其甙类，内脂，香豆素或其甙类，鞣脂，有机酸，油脂类等化学成分的重要原料。本文综述龙胆草的化学成分、药理作用与临床应用进行归纳。 关键词：龙胆草原植物品种化学成分药理作用临床应用 中药龙胆为龙胆科植物龙胆科条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或坚龙胆的干燥根及根茎。龙胆属(Gentiana)植物全世界约有400余种，分布于欧洲、亚洲、澳大利亚北部及新西兰，整个北美，并沿安第斯山脉达合恩角，非洲北部。我国龙胆属植物资源十分丰富，有247种[1]用种数有34种，分布遍及全国，西南高山尤其丰富[2]。主要生长于高山、流石滩、高山草甸和灌丛中[3]。目前国内外己研究过许多种龙胆属植物的化学成分，做了大量的分离鉴定、药理和临床研究工作，这些工作不仅对于该属植物的化学成分有了进一步的认识，而且为评价其药用价值和开发新药资源提供了可靠依据。龙胆属植物化学成分主要有裂环环烯醚萜类和环烯醚萜类、甙类、黄酮类、三萜类、生物碱五大类[4]，龙胆药用全草，性苦、平，具调经活血，清热明目，利尿之功效。用于头晕、失眠、小便不利、淋症、月经不调、痛经、崩漏、白带、痢疾、腹痛等症的治疗’现代研究表明，中药龙胆具有多种药理作用和临床应用价值。 1 原植物品种 2000版药典收载龙胆品种为条叶龙胆、龙胆、三花龙胆或坚龙胆，前三种习称“龙胆”, 后一种习称“坚龙胆”。其中条叶龙胆又称东北龙胆 ,龙胆又名为粗糙龙胆。此外尚有红花龙胆[5]，管花龙胆，小龙胆，新疆龙胆，天山龙胆，乌奴龙胆，双色龙胆，建德龙胆，亚木龙胆，德钦龙胆[6]，提宗龙胆[7]及秦岭龙胆等[8]。 2 种植技术 选择向阳、抗旱保墒、土层深厚、无农药残留、洼中岗地、排水良好 ,较肥沃的沙质土壤。每亩施 1000 - 1500 公斤堆肥或厩肥 ,深翻、耙细 ,作成宽 60 - 90cm 的平畦床 ,畦长因地而宜 ,畦埂宽 20cm 为好。亦可作 70cm的大垄栽培。9 月下旬或 4 - 5 月均可播种。播(量为每平方米 3 - 4 克。方法:将苗床或育苗)盆、箱浇透水 ,待水分渗下后即播种。根据育苗面积计算出用种量 ,然后将种子轻轻放入 40目分样筛内 ,一手扶筛 ,一手不断轻敲筛壁 ,同时移动筛位 ,使种子均匀地散落在床面上。播后用细箩筛过的土覆盖 ,厚约 1mm ,

中药药剂学复习资料 快速记忆版

1.中药药剂学：是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、 生产技术、质量控制与合理应用等内容的综合性应用技术科学。 2. 药物：凡用于预防、治疗和诊断疾病的物质称为药物，包括原料药与药品。 3.药品：是指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调节人的生理机能并规定有适应症或者功能主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。 4. 剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式，称药物剂型，简称剂型。 5. 制剂：根据《中国药典》、《卫生部药品标准》、《制剂规范》等标准规定的处方，将药 物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。 6. 新药：是指未曾在中国境内上市销售的药品。 7. D值：微生物减少90%所需的时间。 Z值：降低一个lgD所需升高的温度数（℃）。 F值：杀死全部微生物所需的时间。 Fo值：一定灭菌温度（T），Z值为10℃产生的灭菌效果，与121℃ Z值10℃产生的灭菌效力相同时所相当的灭菌时间。也可认为是相当于121℃热压灭菌时杀死容 器中全部微生物所需要的时间。 8. 串料：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量糖分、树脂、树胶、粘液质的 中药陆续掺入，逐步粉碎成所需粒度。 9.串油：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将含有大量油脂性成分的中药陆续掺入， 逐步粉碎成所需粒度，或将油脂类中药研成糊状再与其他药物粗粉混合粉碎成 所需粒度。 10.蒸罐：先将处方中其他中药粉碎成粗粉，再将用适当方法蒸制过的动物类或其他中药陆续掺 入，经干燥，再粉碎成所需粒度。 11. 休止角：粉体堆积层自由斜面与水平面的夹角。 12.打底套色法：所谓“打底”系指将量少的、质重的、色深的药物先放入研钵中（在混合之前 应先用其他量多的药粉饱和研钵内表面）作为基础；然后将量多的、质轻的、色 浅的药粉逐渐分次加入轻研混匀即是“套色”。 13. 等量递增法：药物比例量相差悬殊，不易混合均匀时采用此法。其方法是：取量小的组分及 等量的量大组分，同时置于混合器中混合均匀，再加入与混合物等量的量大组分 混匀，如此倍量增加直至加完全部量大的组分为止。 14.低共熔现象：两种或更多种药物混合后有时出现润湿或液化现象，这现象称为低共熔

中药颗粒剂辅料的现状研究

中药颗粒剂辅料的研究现状 中药颗粒剂是在汤剂和散剂基础上发展起来的剂型，由于保持了汤剂作用迅速的特点，且体积小，服用、存储及运输较方便，在80年代曾以年递增40.9%的速度发展，可谓近年发展最快的一种中药固体制剂。1996～1999年间批准的443种新中药品种中，颗粒剂占17.2%，排列第3位。随着药物制剂朝着“三效”（高效、速效、长效）和“三小”（毒性小、副作用小、剂量小）的方向发展，以及高速搅拌制粒法、喷雾干燥制粒法、滚动凝聚制粒法等新工艺的应用，中药颗粒剂出现了无糖型、泡腾型、包衣型、吞服型等新类型，新辅料在中药颗粒剂中的应用研究也越来越多，本文就此现状作一概述。 1 稀释剂（填充剂） 蔗糖、糊精和淀粉是传统的稀释剂，但蔗糖有吸湿性，糖尿病、肥胖症、高血压、冠心病、龋齿等患者不宜长期服用，糊精和淀粉的冲

溶性不甚理想。为开发性能优良的稀释剂，药学工作者作了许多研究。 1.1 乳糖易溶于水，性质稳定，无吸湿性，与大多数药物不起化学反应，对主药含量测定的影响较小，是很好的稀释剂。如：复方芩柏颗粒剂的最佳辅料比为浸膏粉：乳糖=8:2；清喉消炎冲剂的辅料比则以β-环糊精：糊精：乳糖=1:3:5为佳。《中国药典》2000版一部首次收载了4种乳糖型颗粒剂。 1.2 甘露醇、木糖醇、甲壳胺、双岐糖抗病毒颗粒的辅料糊精改为甘露醇后，在冷热水中均可溶解，经临床观察发现改变辅料不影响疗效，对需控制糖摄入的患者增加了一种选择。对续春冲剂的研究表明：以易溶的甘露醇、木糖醇和完全水不溶的甲壳胺为辅料的制剂效果均不好，而双岐糖溶于水，有一定的水吸附能力，溶解速度较慢，无论单独与浸膏粉制粒或与淀粉等混合制粒，其制粒效果均好，结果最佳工艺处方为浸膏粉：双岐糖：淀粉=10:3:2。本类辅料中，蔗糖、乳糖、甘露醇、木糖醇、双岐糖等兼有矫味的功能。另外，用可溶性淀粉或水溶性糊精作稀释剂，其溶解性比淀粉好 2 润湿剂与粘合剂 2.1此类辅料能使药物细粉湿润、粘合，以便制成合格的颗

(完整word版)中药滴丸制剂工艺

中药滴丸剂工艺质量及发展现状 中药滴丸剂以其基本能符合现代制剂 “三效”（高效、速效、长效）、 “三小”（毒性小、反应小、用量小）、 “五方便”（生产、运输、使用、携带、保管）的发展方向，故发展非常迅速并在医药及食品等行业得到广泛应用。本文就近年来中药滴丸剂的研究进展作一综述。 1. 概述 滴丸剂系指药材提取物与基质用适宜方法混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成的制剂。滴丸剂的制备具有设备简单，易操作，生产周期短，生产过程简单,成本低，无粉尘污染,节约原材料和辅料等许多优点；其质量稳定，均一一致；含量准确；溶出快，高效速效；生物利用度高，局部给药有长效作用；可减少药物的挥发，增加药物稳定性；便于携带，贮存，服用。 滴丸的研究始于20世纪50年代，1956年有用聚乙二醇4000为基质，以植物油为冷凝剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道，1958年国内有人用滴制法制备了地锑钾滴丸[1]，1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕[2]。近年来，随着中药剂型的不断发展，滴丸在中药剂型中的应用也越来越引人注目，成为一种很有发展前途的中药新剂型。滴丸剂是采用滴制法制成的丸剂，过程实际上是将固体分散体制成滴丸。上海医药工研院等单位对苏和香丸进行研究，其利用非离子表面活性剂PEG与药物形成固体分散体系，药物主要呈胶体、分子、或微晶状态分散于基质中，使药物总表面积增大，从而溶出速率加快，吸收完全，提高了生物利用度。因剂量小，起效快，可发挥高效、速效作用。主药在基质中分散均匀，剂量准确，药物稳定性高，不易水解、氧化。又因滴丸剂既可口服给药又可舌下含服，这就克服了一些同类口服剂型，如片剂、冲剂、胶囊等起效慢，肝首过效应和胃肠反应等缺点，也避免了注射剂在使用中可能出现的急性中毒反应、过敏反应，使其成为稳定性好、易于储藏携带、服用方便、不良反应少、安全、高效、速效为一体的现代新制剂。 中药滴丸可用于全身用药也可用于局部治疗。可分为两种：一是油性成分分散于基质中，滴制法制备，如芸香滴丸；一是将不溶于水，溶出速度慢，吸收不好的中药成分或有效部位采用固体分散技术制备速效滴丸，后者一直是研究热点。如孙载明等[3]将黄芪夹竹桃仁提得的混合物制备成强心灵滴丸；王海波等[4]以PEG4000，硬脂酸，石蜡为基质，将雷公藤乙酸乙酯提取物制备成肠溶滴丸，可减少胃肠刺激。口服和用于舌下者较多见，耳用滴丸是90年代发表的新剂型，它与液体制剂相比有局部浓度高，便于携带，作用持久等特点，如乔艳等用聚乙二醇6000为基质制成的复方黄芩耳用滴丸[5]。此外，滴丸用于眼部和牙科的报道也有。 2. 发展现状 近年来已上市和已批准临床研究的中药滴丸品种中，多数为心脑血管系统、呼吸系统和各种

中药学记忆口诀汇总.

中药学记忆口诀汇总—执业中药师 1、辛温解表药 荆防麻桂紫苏姜，香白羌细辛夷苍。 麻黄发汗治伤寒，利水痹痛与咳喘。桂枝温胃善助阳，温经通络化水强。紫苏散寒兼中宽，气胀解毒胎能安。荆芥祛风解肌表，痒疹出血及感冒。防风辛散表里风，胜湿疗痹止痛痉。羌活祛风寒湿气，太阳头疼上肢痹。白芷通窍阳明疼，燥湿止带消痈脓。细辛祛风通鼻窍，诸班寒痛肺饮消。 2、辛凉解表药 蔓荆牛蒡二子凉，薄荷蜕豆饮菊桑，葛根生柴兼升阳。 薄荷清利头目咽，散热透疹又疏肝。牛蒡散热利二便，解毒透疹消肿疮，宣肺利咽痄腮强。蝉蜕疏风透痒疹，明目息风痉开音。桑叶清肺兼平肝，止血燥咳目昏眩。菊花疏散外感热，明目平肝热毒解。柴胡解热又疏肝，升举阳气治下陷。葛根解肌治颈项，透疹生津升泄阳。升麻发表又透疹，清热解毒升陷阳。蔓荆清利头目热，止痛祛风在经络。 3、清热泻火药 泻火石膏知芦竹，决明栀子粉夏苦。 石膏泻火清肺胃，除烦止渴高热退，煅用收敛又生肌，专配知母情相须。知母清胃又润肺，滋阴润燥虚热退。栀子泻火除烦湿，凉血解毒肿痛止。夏枯草清肝散结，高压消瘿珠痛解。芦根除烦又生津，止呕排脓利尿淋。决明益肾又清肝，明目润肠通大便。 4、清热燥湿药 三黄苦胆 黄芩清肺除湿热，解毒止血又安胎。黄连燥湿清心火，胃火痢疾疮毒瘥。黄柏入肾燥下湿，泻火解毒退虚热。胆草燥湿泄肝胆，带状疱疹小儿惊。苦参燥湿又杀虫，疮疹癣麻痢尿淋。 5、清热凉血药 清热凉血水牛角，生地玄参紫丹芍。 生地凉血阴津热，润肠吐衄伤营血。玄参凉血且滋阴，解毒散结润肠真。丹皮凉血散淤血，内外痈肿骨蒸热。赤芍凉血兼清肝，瘀滞肿痛经闭痊。凉血活血有紫草，解毒消斑水牛角 6、清热解毒药 清热解毒双黄连，蚤休败酱青板蓝，二白地丁垂盆菊，马勃红藤马齿苋。山豆土苓鸦胆子，秦皮射干穿心莲，鱼熊牛蛇青半边。

中药配方颗粒研究现状

中药配方颗粒研究现状 在国家中医药管理局与食品药品监督管理局指导、帮助下，经过十年研究，2002年得到国家八部委的认同并列入《中药现代化发展纲要》。十五年来，我们先后完成国家级科研课题15项，中药配方颗粒的研制逐步完善与成熟，已被广泛应用于国内外中医临床。 一、原料研究 通过对多来源、多产地的质量的比较研究，固定药材的基源、产地、规格等级，稳定了中药材采购基地，确保产品质量的稳定。 1．多来源品种基源确定：为了保证中药配方颗粒质量的稳定，确定药材基源及药用部位。在研究中比较不同来源药材的质量，并考虑市场上主流品种的供应情况，最终确定药材的基源及药用部位。如淫羊藿：2000年版药典收载5来源，经研究，朝鲜淫羊藿中淫羊藿苷含量较高，可达1．08～1．76%，因此确定淫羊藿基源为朝鲜淫羊藿的地上部分。 2．多产地品种产地确定：有些品种由于产地、生长方式的差异，导致药材有效成分含量差异较大。通过比较不同产地药材中有效成分的含量，最终确定原料的产地，确保原料的质量。如黄芩，通过比较研究不同产地药材中黄芩苷的含量，结果，山东平邑地区的黄芩药材中黄芩苷的含量可达19．8%～22．3%，因此，确定黄芩配方颗粒的原料产地为山东平邑。 除上述品种、产地确认外，对采集、加工炮制有详细规定。 二、工艺研究 理论基础：传统理论：遵循中医药理论，根据传统汤剂的制备特点，原则上以水为溶媒。现代理论：根据根茎、叶、花、果实、种子、全草等各类药材的组

织结构特点及所含化学成分（如生物碱、黄酮、蒽醌、皂苷、挥发油等）的性质，进行分类研究。 1．浸提工艺研究 ①挥发油提取工艺：根据不同品种所含挥发油性质的差异，如极性、沸点、密度等，采用水蒸汽蒸馏提取挥发油。将挥发油进行包合，考察包结时间、温度和油水比例等参数。 ②水溶性成分提取工艺研究：应用正交试验或均匀设计法优选提取工艺参数。 a 根据药味所含化学成分的性质，采用正交试验或均匀设计法，对加水量、煎煮次数、煎煮时间等工艺参数进行优化。 b 通过对各类代表性品种的提取工艺研究，为制定其它组织结构类似或所含化学成分性质类似品种的浸提工艺提供了依据。 c 同时在确定具体品种的浸提工艺时，还结合传统汤剂的制备方法（如先煎、后下、久煎、捣碎后入煎等），制定出既具科学性，又有经济实用性的浸提生产工艺。 2．分离工艺研究：根据需去除杂质的性质特点，特别是对难过滤的含粘液质、淀粉、果胶类成分较多的药材，研究应用适宜的过滤工艺及设备，保证了产品的质量。 3．浓缩工艺研究：研究制定了真空薄膜浓缩工艺，使提取液在真空减压状态下，只需较低的温度即可浓缩至规定的相对密度，有效地保留了药物的有效成分。

中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析

中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析 Document number：WTWYT-WYWY-BTGTT-YTTYU-2018GT

中药滴丸剂的特点与研究进展状况分析 滴丸的研究始于20世纪50年代，1956年有用聚乙二醇(PEG)4000为基质，以植物油为冷凝剂制备苯巴比妥钠滴丸的报道，1958年国内有人用滴制法制备了地锑钾滴丸，1968年我国芸香油滴丸的试制成功揭开了中药滴丸的序幕。近年来，随着中药剂型的不断发展，滴丸在中药剂型中的应用也越来越引人注目，成为一种很有发展前途的中药新剂型。中药滴丸剂系中药经过加工提取后，与固体基质加热熔融成溶液、混悬液或乳浊液，再滴入不相混溶的冷凝剂中，由于界面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而制成的制剂。由于滴丸载药量小，因此，中药要制备成滴丸必须要经过精制，富集有效成分或有效部位，因而滴丸成分明确，质量易于控制。 中药滴丸剂有以下几个特点：(1)在生产方面，工艺设备简单，生产方便，成本低，易于控制质量，而且有利于清洁卫生及劳动保护等；(2)在剂型方面，能够将某些液体药物制成固体滴丸，也可通过选用肠溶性基质直接制成肠溶性滴丸等，同时某些难溶性药物通过制成滴丸可提高其生物利用度；(3)适用于中药急症制剂，达到高效、速效的目的；(4)适用于耳、鼻、口腔等局部用药，可具有长效作用；(5)适用于缓释制剂，具有延效作用等。 近年来在已上市和已批准临床研究的中药滴丸品种中，多数为心脑血管系统、呼吸系统和各种痛症等方面的用药。已上市的中药滴丸剂有20多种，已批准临床研究的中药滴丸剂有十余种。 1、滴丸剂的基质和冷凝剂 滴丸中除主药以外的其他辅料统称为基质。而用于冷却滴出的液滴，使之冷凝成为固体药丸的液体，则称为冷凝剂。 种类 滴丸的基质和冷凝剂均可分为脂溶性和水溶性两大类。常用的脂溶性有硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、石蜡、氢化油及植物油等，其相应的冷凝剂则为水、乙醇或两者的混合等。常用的水溶性基质有PEG、硬脂酸钠、甘油明胶、水等；其相应的冷凝剂为脂溶性的二甲基硅油，液体石蜡、植物油、煤油以及它们的混合液等。 基质 1.2.1聚乙二醇(PEG) 当PEG的分子量大于1000时，呈固态；PEG4000与PEG6000的熔点分别为48～53℃和55～60℃；其本身无生理作用，化学稳定性好，易溶于水，可用以从中释放水溶性或油性药物，对药物有助溶作用，同时还能吸附部分液体，是目前较为理想的一类水溶性基质。PEG6000是常用的水溶性固态基质，因其熔点，极易与药物熔融成固体分散体，故适于药物的溶解、熔融、滴制和成形。PEG6000还可使整个工艺简化，产品质量和药效得以优化。有人用溶剂-熔融法制备吲哚美辛PEG滴丸，药物溶解度比原药增大1倍多，产品符合药典标准。魏玉平等通过实验发现：(1)当复合基质(PEG4000和PEG6000)中二者比例为1:1时，其耐热性最差，不利于药品运输和储藏；(2)对于含大量挥发油的中药提取物，当用PEG4000作基质时，若滴丸硬度不够、流动性差、耐热性差时，可用PEG6000来替换部分PEG4000；(3)当采用PEG6000作基质时，若料液的黏度高、滴制温度高、滴丸的光泽度差、易拖针状尾时，可用PEG4000来替换部分PEG6000。 1.2.2聚氧乙烯单硬脂酸酯(S-40) 由聚乙二醇类基质酯化而成，是一种具表面活性的水溶性基质(熔点为46～51℃)，S-40改变了聚乙二醇类本身不具有亲酯结构和表面活性的性质。S-40作为灰黄霉素、甲磺丁脲与呋苯胺酸改善难溶性药物的溶解度，有利于药物的吸收。此外，也有报道S-40虽然能够改善某些PEG6000中难溶药物的溶解度，但其引湿性教PEG6000强，故成品应注意密封保存。 1.2.3聚醚(poloxamer) 是乙烯氧化物和丙烯氧化物的镶嵌聚合物，平均分子量为8350，是一种优良的非离子型子型表面活性剂，具水溶性，毒性很小，价格较低，能与许多药物形成固液体。poloxamer作为新型载体，曾用于熔解法制备保泰松固体分散体，也有人用poloxamer作基质制备了吡哌酸聚醚滴丸。以poloxamer作为基质的滴丸制备工艺较为简单，制图时的温度控制亦比PEG基质简单，不象以PEG 混合物作为基质时须根据不同地区的温湿度条件进行调整。 以poloxamer作基质时制备的滴丸其药物的溶出及透皮释放均比PEG作基质时慢；但家免口服两种基质的滴丸，其药动学参数无显着差异。 冷凝剂 在滴丸的冷凝剂中，水溶性基质最为常用的冷凝剂是液体石蜡。但由于液体石蜡的表面张力较大，加之其黏度较小，有些滴丸在液体石蜡中成形不好或不圆整，特别是以S-40及poloxamer作为基质的滴丸在液体石蜡中成形不好。有人使用二甲基硅油作为冷凝剂改进了苏冰滴丸的成形。二甲基硅油是无色、无臭、无味的非极性液体，不溶于水和乙醇，具脂溶性。二甲基硅油表面张力小于液体石蜡，比重为～，与药液的比重差小，可减少黏滞力，有利于滴丸的成形；黏度较大，可显着地改善滴丸的圆整度。近年来，有的学者应用玉米油作为冷凝剂，玉米油的表面张力近似于二甲硅油，但其黏度较小，故作为冷凝剂时常与二甲基硅油合用。

片剂制备中常用辅料介绍

从总体上看，片剂是由两大类物质构成的，一类是发挥治疗作用的药物（即主药），另一类是没有生理活性的一些物质，它们所起的作用主要包括：填充作用、粘合作用、崩解作用和润滑作用，有时，还起到着色作用、矫味作用以及美观作用等，在药剂学中，通常将这些物质总称为辅料（Excipients 或Adjuvants）。根据它们所起作用的不同，常将辅料分成四大类。 （一）稀释剂（Diluents） 稀释剂（或称为填充剂，Fil1ers）的主要作用是用来填充片剂的重量或体积，从而便于压片；常用的填充剂有淀粉类、糖类、纤维素类和无机盐类等；由压片工艺、制剂设备等因素所决定，片剂的直径一般不能小于6mm、片重多在100mg以上，如果片剂中的主药只有几毫克或几十毫克时，不加入适当的填充剂，将无法制成片剂，因此，稀释剂在这里起到了较为重要的、增加体积助其成型的作用。 1．淀粉 比较常用的是玉米淀粉，它的性质非常稳定，与大多数药物不起作用，价格也比较便宜，吸湿性小、外观色泽好，在实际生产中，常与可压性较好的糖粉、糊精混合使用，这是因为淀粉的可压性较差，若单独使用，会使压出的药片过于松散。 2．糖粉 糖粉系指结晶性蔗糖经低温干燥粉碎后而成的白色粉末，其优点在于粘合力强，可用来增加片剂的硬度，并使片剂的表面光滑美观，其缺点在于吸湿性较强，长期贮存，会使片剂的硬度过大，崩解或溶出困难，除口含片或可溶性片剂外，一般不单独使用，常与糊精、淀粉配合使用。 3．糊精 糊精是淀粉水解中间产物的总称，其化学式为（C6H10O5）n·XH2O，其水溶物约为80%，在冷水中溶解较慢，较易溶于热水，不溶于乙醇。习惯上亦称其为为高糊（高粘度糊精），

片剂的常用辅料记忆口诀-执业药师药剂学考点(钱韵文老师)

片剂的常用辅料记忆口诀-执业药师药剂学考点（钱韵文老师）执业药师药一药剂学考点：片剂的常用辅料记忆口诀（钱韵文老师） 片剂的辅料属于《药学专业知识一》药剂学的知识点，该知识点在2015年大纲调整之前是每年必考的知识点，2015年大纲调整后该知识点的重要性依然不容小觑。对于这个知识点考试大纲要求如下： 大单元小单元细目要点三、药物固体制剂、液体制剂与临床应用（一）固体制剂 3.片剂（1）分类、特点与质量要求（2）片剂常用辅料与作用（3）片剂常见问题及原因（4）片剂包衣目的、种类（5）常用包衣材料分类与作用（6）临床应用与注意事项（7）典型处方分析片剂的常用辅料主要包括：稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂四大类，每一类下面又包括很多具体品种。今天我们一起来看看小编的钱韵文老师是怎么讲解这个知识点的吧。 为了方便学员记忆片剂常用辅料这个知识点，钱韵文老师给大家编写了一组口诀： 四大辅料 填充吃饱靠淀粉，糖精乳盐也得补 润湿用水浆黏合，聚胶纤维少不了 崩解破坏干淀粉，火眼金睛用排除 润滑得擦镁粉油，聚乙二醇多面手 这段口诀的意思是：填充表示填充剂，淀粉指淀粉和预胶化淀粉，糖指蔗糖，精指糊精和

微晶纤维素，乳指乳糖，盐指无机盐。润湿指润湿剂，黏合指黏合剂，浆指淀粉浆，聚指聚乙二醇和聚维酮，胶指明胶，纤维指纤维素衍生物。崩解指崩解剂，识别崩解剂用排除法。润滑指润滑剂，镁指硬脂酸镁，粉指微粉硅胶，油指氢化植物油。聚乙二醇多面手指的是，聚乙二醇作用多样，既可以做润滑剂也可以做黏合剂。 有了这样的口诀，采用联想记忆的方法，片剂的常见辅料这个抽象的考点是不是就很容易记忆了？更多精彩口诀和记忆方法，请登录小编学习执业药师《药学专业知识一》相关课程。 附：官方教材内容 片剂由药物和辅料组成。辅料系指在片剂处方中除药物以外的所有附加物的总称。片剂的常用辅料主要有四大类：稀释剂、黏合剂、崩解剂和润滑剂。除此之外，还可根据需要加入着色剂、矫味剂等。 1.稀释剂（填充剂） 一些药物的剂量有时只有几毫克甚至更少，不适于片剂成型及临床给药。因此，凡主药剂量小于50毫克时需要加入一定剂量的稀释剂（亦称填充剂）。 理想的稀释剂应具有化学惰性和生理学惰性，且不影响药物有效成分的生物利用度。常用的稀释剂主要有淀粉（包括玉米淀粉、小麦淀粉、马铃薯淀粉，以玉米淀粉最为常用。性质稳定、吸湿性小，但可压性较差）、乳糖（性能优良，可压性、流动性好）、糊精（较少单独使用，多与淀粉、蔗糖等合用）、蔗糖（吸湿性强）、预胶化淀粉（又称可压性淀粉，具有良好的可压性、流动性和自身润滑性）、微晶纤维素（MCC，具有较强的结合力与良好的可压性，亦有干黏合剂之称）、无机盐类（包括磷酸氢钙、硫酸钙、碳酸钙等，性质稳定）和甘露醇（价格较贵，常用于咀嚼片中，兼有矫味作用）等。 2.润湿剂和黏合剂 润湿剂和黏合剂是在制粒时添加的辅料。 润湿剂系指本身没有黏性，而通过润湿物料诱发物料黏性的液体。常用的润湿剂有蒸馏水和乙醇，其中蒸馏水是首选的润湿剂。

中药颗粒剂制备工艺.

中药颗粒制备发明专利(26条 记录号申请号专利名称 1 200410078096.X 一种治疗肝炎的颗粒剂的制备及质量控制方法 2 200310103524.5 壮骨蠲痹颗粒及其制备方法 3 200310103525.X 症痛康颗粒及其制备方法 4 200310103526.4 龙鹤丹颗粒剂其制备方法 5 200410078095.5 一种治疗气虚血亏颗粒剂及其质量控制方法 6 200410081279. 7 治疗梅尼埃病,梅尼埃综合症及各型眩晕病的中药颗粒及其制备方法 7 03132096.1 一种抗感冒中药无糖颗粒剂、片剂的处方组成及制备工艺 8 03139681.X 制备新雪颗粒的新方法 9 03149370.X 仙草癌毒清颗粒及其制备工艺 10 02156768.9 中药微米颗粒剂的制备方法及其新用途 11 03126986.9 制备清开灵颗粒剂的新方法 12 200410078100.2 一种提升白细胞的颗粒剂的制备方法和质量控制方法 13 01128602.4 一种治疗消化系统疾病的中药颗粒剂的制备方法 14 01128603.2 治疗心脑疾病的中药颗粒及其制备方法 15 01129071.4 一种治疗心血管疾病的复方中药颗粒药剂及其制备方法 16 01131874.0 中药原药材的颗粒剂型及其制备方法

17 02109359.8 灵仙颈肩通颗粒中药制剂及其制备方法 18 03109733.2 通阳抗疲劳颗粒剂配方药物及制备方法 19 03114644.9 一种治疗妇科炎症疾病的金刚藤颗粒剂及其制备方法 20 00113734.4 单味中药片剂、颗粒、胶囊的制备方法 21 01106564.8 微米中药颗粒剂及其制备方法 22 200510065830.3 一种用于治疗脑血管疾病的复方中药泡腾颗粒制剂及其制备方法 23 200510034316.3 一种具有升高白细胞作用的中药颗粒剂及其制备方法 24 200510013868.6 葛根配方颗粒的制备方法 25 200510036564.1 一种治疗肝炎的十味溪黄草颗粒中药制剂及其制备方法 26 200510200531.6 治疗鼻炎的中药颗粒制剂及其制备方法 颗粒制备文献 1 胃肠舒宁颗粒剂的制备与临床应用董传海高莹... 中成药-2005-1 2 蓝根解毒颗粒的制备及应用杜立平中国临床医药研究杂志-2005-135 3 颅痛安颗粒制备工艺优选唐灿[1] 蒲清荣[1]... 中国药业-2005-1 4 温胃舒颗粒剂的制备与临床应用王薇马明... 中国药师-2005-1 5 老鹳草颗粒剂的制备探讨史伟国刘娟黑龙江医药科学-2004-6 6 关节积液颗粒剂的制备及临床疗效观察白和平赵力学... 中华临床医药杂志(北京-2004-21