注射用顺苯磺酸阿曲库铵说明

核准日期： 2006年11月3日

注射用顺苯磺酸阿曲库铵说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

【药品名称】

通用名称：注射用顺苯磺酸阿曲库铵

英文名称：Cisatracurium Besilate for Injection

汉语拼音：Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku’an

【成份】

本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名称为：(1R，1’R，2R，2’R)-2，2’-(3，11-二氧代–4，10–二氧十三烷亚甲基)二(1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧–2-甲基–1-藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐。

其结构式为：

分子式：C65H82N2O18S2

分子量：

其辅料为乳糖和枸橼酸。

【性状】

本品为白色疏松块状物或粉末。白色无定型粉末，有隐湿性，无臭。

【适应症】

本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护病房(ICU)起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。

【规格】

10mg

【用法用量】

使用前用灭菌注射用水5ml溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。

静脉单次注射给药用法

成人剂量

气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。

高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。

下表总结了阿片类(硫喷妥钠/芬太尼/咪唑安定)或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤体重注射～本品后的平均药效学数据。

维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予公斤体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。

连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用延长。

自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25％～75％及5%～95%恢复的平均时间分别约为13和30分钟。

拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达10％恢复时给予拮抗剂，从25％到75％恢复及到临床完全恢复(T4/T1≥的平均时间分别约为4分钟和9分钟。

2～12岁的儿童的给药剂量

2～12岁儿童的首剂顺苯磺酸阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为公斤体重，并在5～10秒内进行。下表为阿片类麻醉时平均药效学数据。在相同的麻醉背景下，以公斤体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。

比成人快这一特点可以推测：给药后2分钟内即可插管。

维持用药：追加使用本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用。以氟烷麻醉时，给予kg(体重)的药量，可以继续维持约9分钟临床有效的神经肌肉阻滞。连续追加剂量不会引起蓄积效应。

自然恢复：以阿片类麻醉时，从25%到75%恢复和从5%到95%恢复所需时间分别约为10分钟和25分钟。

拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地逆转本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达13％恢复时给予拮抗剂，从25％到75％恢复的平均时间及到临床完全恢复(T4/T1≥的平均时间分别约为2分钟和5分钟。

静脉输注给药

成人和2～12岁儿童的用药剂量：

连续输注本品可以维持对神经肌肉的阻滞作用，在出现自然恢复迹象后要维持89％～99％的T1抑制，推荐首先以3?g/kg/min kg/hr)的速度输注，一旦达到稳定状态后，大部分病人只需要以1～2?g/kg/min～kg/hr)的速度连续输注，即可维持阻滞作用。

当采用异氟烷或恩氟烷麻醉时，本品的输注速率可减少高达40％。（见药物相互作用）输注速度取决于输注溶液中顺阿曲库铵的浓度、神经肌肉阻滞所要达到的程度和病人的体重。下表是未稀释的顺苯磺酸阿曲库铵注射液的给药方法。

2mg/ml的顺阿曲库铵的输注速度：

停止输注本品后，神经肌肉阻滞的自然恢复速度与单次注射给药后的情况类似。

2岁以下儿童的剂量

目前尚无2岁以下儿童用药的资料，故无法提供推荐剂量。

老年患者的剂量：

老年人用药量无需调整，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效可能稍慢。

肾脏功能损害病人的剂量：

肾衰病人无需调整用药剂量。此类病人本品的药效动力学特点与肾功能正常的病人类似，仅起效时间稍慢。

肝脏功能损害病人的剂量：

晚期肝病病人无需调整用药剂量，此类病人本品的药效动力学特点与肝功能正常的病人类似，但起效时间稍快。

患心血管疾病病人的剂量：

曾对接受冠状动脉搭桥术(CABG)的严重心血管疾病成年患者(纽约心脏病协会I～III级)快速(5～10秒)静脉注射本品，在研究剂量下(?kg,8倍的ED95)未发现有临床意义的心血管作用。然而，在此病人群中，使用kg剂量以上的数据有限。

本品尚未用于儿童心脏手术中。

重症监护病房（ICU）病人的剂量：

可将本品通过静脉注射和/或静脉输注方式给予成年ICU病人。

对成年ICU病人推荐的起始输注速度为3?g/kg/minkg/hr)。但不同病人对药物的需求量有广泛的个体差异，并会随时间变化而增加或减少。临床研究中平均输注速度为3?g/kg/min 【范围～?g/kg/min～kg/hr)】。

ICU病人长期(长达六天)输注本品后，完全自然恢复所需的平均时间约为50分钟。

5mg/ml顺苯磺酸阿曲库铵注射液的输注速率

不相容性

已证明本品在乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液中出现降解产物的速度较下列‘使用指南’项所列的输注液更快。

因此不推荐乳酸林格注射液及5%葡萄糖和林格注射液作为本品的稀释液。

因为顺苯磺酸阿曲库铵注射液只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠)。它与酮咯酸氨丁三醇或丙泊酚注射乳剂不相容。

使用指南

稀释后的顺苯磺酸阿曲库铵注射液应在聚氯乙烯或聚丙烯容器中存放。在5～25 C下，稀释后浓度为～2mg/ml的顺苯磺酸阿曲库铵注射液于至少12小时内，其物理和化学性质稳定。稀释溶剂可以是下列溶液：氯化钠%w/v)静脉注射液；葡萄糖(5%w/v)静脉注射液；氯化钠%w/v)和葡萄糖(4%w/v)静脉注射液；氯化钠%w/v)和葡萄糖%w/v)静脉注射液。

顺苯磺酸阿曲库铵注射液与下列常用的围术期药物具有相容性，如：盐酸阿芬太尼、氟哌利多、枸橼酸芬太尼、盐酸咪达唑仑和枸橼酸舒芬太尼，合用时可通过三通管进行静脉输注。如其他药物与本品用同一针管或套管给药，建议每注射一种药物后以适量的静脉输注液(如%w/v氯化钠静脉输注液)将药物冲进。

与其它静脉用药类似，如选择在小静脉注射本品时，注射后，需以适量的静脉输液（如%w/v的氯化钠静脉注射液）将顺苯磺酸阿曲库铵注射液冲进该静脉。

【不良反应】

已记录的使用本品的不良反应有皮肤潮红或皮疹、心动过缓、低血压和支气管痉挛。

使用神经肌肉阻滞剂后可观察到不同程度的过敏反应。极少数情况下，当本品与一种或多种麻醉药合用时，有严重过敏反应的报道。

有报道在重症监护病房的严重疾患病人在过长时间使用肌肉松弛剂后出现肌无力和/或肌病。大部分病人同时接受类固醇制剂，上述情况在使用本品后偶有报告，但其因果关系尚未确定。

【禁忌】

已知对顺阿曲库铵、阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成份过敏者禁止使用。

【注意事项】

顺式苯磺酸顺阿曲库铵能使呼吸肌和其它骨骼肌瘫痪，而对意识和痛域没有影响。顺苯磺酸阿曲库铵注射液应仅由麻醉师或在麻醉师及其它熟悉神经肌肉阻滞剂使用的医生指导下给药。同时必须备有完善的气管插管、人工呼吸设备以及充足的氧气供应。

对于其它神经肌肉阻滞剂过敏的病人在使用本品时应引起高度重视，因为有报道存在神经肌肉阻滞剂的交叉反应。

顺阿曲库铵无明显的迷走神经抑制作用或神经节阻滞作用。故临床上对心率没有明显的影响，亦不能拮抗由多种麻醉药或术中因刺激迷走神经而引起的心动过缓。

重症肌无力及其它形式的神经肌肉疾病患者对非去极化阻滞剂的敏感性显着增高。这些病人使用本品的推荐起始剂量为不大于kg。

严重的酸碱失调和/或血浆中电解质紊乱可增加或降低对神经肌肉阻滞剂的敏感性。

尚无孕妇应用本品的资料，因为未对此类人群进行研究(见孕妇及哺乳期妇女用药)。

尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。

尚无对患有恶性高热史的病人使用本品的研究报告。对易感动物（猪）的恶性高热症的研究表明，顺阿曲库铵并不会诱发此症。

尚无低体温(25～28 C)条件下手术病人使用本品的研究报告。与其它神经肌肉阻滞药物相类似，在这种情况下维持手术要求的肌肉松弛程度所需的输注速率应明显减低。

尚无烧伤病人使用本品的研究报告，但应与其它非去极化神经肌肉阻滞药物类似。当此类病人给予顺苯磺酸阿曲库铵注射液时，应考虑所需剂量可能增加而作用时间缩短。

重症监护病房(ICU)患者给予试验动物高剂量本品后，本品的代谢产物-劳丹碱和阿曲库铵可能与暂时性低血压有关。某些种属出现脑兴奋。在最敏感的动物中，出现上述反应时的血浆劳丹碱的血药浓度与长时间输注阿曲库铵观察的部分ICU患者的相应浓度相类似。

与降低本品输注速度的结果相一致，输注阿曲库铵后，血浆劳丹碱浓度约为1/3。

罕见报道使用阿曲库铵或其它药物的ICU患者发生癫痫。这些患者通常存在一种或多种容易导致癫痫的诱因(如脑外伤、脑缺氧、脑水肿、病毒性脑炎、尿毒症)。上述反应与劳丹碱的因果关系尚未确定。

对驾车和使用机器能力的影响

此注意事项同本品使用无关，但全身麻醉药使用的注意事项亦适用于本品。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

本品禁用于孕妇，因为尚未对此类人群进行研究。生育力研究尚未进行。大鼠的生殖毒性研究未见本品对胎仔的不良反应，由于种属代谢差异及低系统暴露水平，这些研究的适用性是有局限的。

本品及代谢产物是否分泌到人乳尚不可知。

【儿童用药】

尚无2岁以下儿童应用本品的资料，因为尚未对此类人群进行研究。2岁以上儿童用药详见【用法用量】项下。

【老年用药】

老年人用药量无需调整或遵医嘱，其药效动力学特性与年轻的成年病人类似。但与其他神经肌肉阻滞药物一样，用于老年人时起效稍慢。

【药物相互作用】

很多药物都能影响非去极化神经肌肉阻滞药物的强度和作用时间，其中包括：

增强疗效的药物：

麻醉剂：如恩氟烷、异氟烷和氟烷(见用法用量)、氯胺酮、其它非去极化神经肌肉阻滞药。

其它药：

抗生素：包括氨基糖苷类、多粘菌素、大观霉素、四环素、林可霉素和克林霉素。

抗心律不齐药物：包括心得安、钙通道阻滞剂、利多卡因、普鲁卡因酰胺和奎尼丁。

利尿剂：包括呋塞米，可能还包括噻嗪类、甘露醇和乙酰唑胺。

镁盐。

锂盐。

神经节阻滞剂：三甲噻方、六甲铵。

降低疗效的药物：

对于曾长期使用苯妥英和卡马西平的患者，使用本品疗效可能降低。

事先给予琥珀酰胆碱不会影响静注或静输本品后的神经肌肉阻滞作用时间，无需改变单次给药剂量或输注给药速度。

合用琥珀酰胆碱来延长非去极化神经肌肉阻滞剂的效应可能导致延长的复合性阻滞作用而难以用抗胆碱酯酶药逆转。

罕见有某些药物可加剧或诱发隐性重症肌无力发作，或实际上是诱发一种肌无力综合征；在此情况下，病人对非去极化神经肌肉阻滞剂的敏感性可能增加。这些药物包括各种抗生素、 －受体阻滞剂(心得安、心得平)、抗心律不齐药(普鲁卡因酰胺、奎尼丁)、抗风湿药(氯喹、D-青霉胺)、三甲噻方、氯丙嗪，类固醇、苯妥英和锂剂。

【药物过量】

症状和体征：

本品过量的主要表现为肌肉麻痹时间延长及相关后果。

处理方法：

最主要的是维持肺部通气和动脉供氧，直到恢复足够的自主呼吸。顺苯磺酸阿曲库铵注射液并不影响意识，因此，此时需要充分镇静。一旦出现自身恢复的迹象，给予抗胆碱酯酶药将加速肌肉松弛的恢复。

【药理毒理】

药理作用

顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。

顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。

人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。

顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。

当以阿片类药物麻醉时（硫喷妥钠/芬太尼/咪达唑仑），顺阿曲库铵的ED95（刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95％抑制所需的药量）大约为kg体重。

以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为kg体重。

毒理作用

急性毒性：阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章节。

亚急性毒性：狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。

致突变性：当顺阿曲库铵浓度达5000?g/板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg/kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40?g/ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和/或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。

致癌性：致癌研究尚未进行。

局部耐受性：对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。

【药代动力学】

顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。

成年患者的药代动力学

在～kg剂量范围内(即2～4倍的ED95)的研究表明，顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。

群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至kg(ED95的8倍)。健康成年手术患者给予本品～kg的药代动力学参数如下：

未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。

肝肾损害患者的药代动力学

未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者(无肝肾疾患)有明显差别。其恢复情况亦无明显变化。

输注过程中的药代动力学

静脉输注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似。本品的恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。

重症监护病房(ICU)患者的药代动力学

延长输注时间的ICU患者，顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次注射给药的健康者类手术成年患者类似。此类患者的恢复情况不依赖于输注时间。

肝/肾功能异常的ICU患者的代谢物浓度较高(见注意事项)。此代谢物无神经肌肉传导阻滞作用。

【贮藏】

遮光，密封于2～8℃保存。

【包装】

西林瓶，10瓶/盒。

【有效期】

暂定18个月。

【执行标准】

YBH

【批准文号】

国药准字H

【生产企业】

企业名称：江苏恒瑞医药股份有限公司

生产地址：连云港市经济技术开发区黄河路38号

电话号码：800-8283900 400-8283900

传真号码：

邮政编码：222047

网址：

顺式阿曲库铵说明书

【药品名称】注射用顺苯磺酸阿曲库铵 【英文名】Cisatracurium Besylate for injection 【汉语拼音】Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku'an 【主要成分】本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为: (1R，1'R，2R，2'R)—2，2'—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐 【化学结构式】 【分子式】CHN0S26582182【分子量】1243．49 【性状】本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。 【药理毒理】药理作用 顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。 顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。 人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED的8倍时95亦是如此。顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。． 当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED(刺激尺神95经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为／kg体重。 以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED为／kg体重。95毒理作用 急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量'章节。 亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。 致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。 致癌性:致癌研究尚未进行。 局部耐受性:对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。 【药代动力学】顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。 成年患者的药代动力学在剂量范围内(即2-4倍的ED)的研究表明，顺阿曲库铵非房95室药代动力学与剂量无关。 群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至／kg(ED的8倍)。健康成年手术患者95给予本品的药代动力学参数如下: 参数平均值范围 率清除121-161mL／稳态分布容积kg 22-29min清除半衰期 老年患者的药代动力学 未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。 肝肾损害患者的药代动力学．

5种药市场调查情况

5.2.公司目前经营产品的市场规模、市场结构与划分 5.2.3中长链脂肪乳注射液 目前国内仅贝朗医疗（苏州）有限公司1家进口企业。全国共有9家制药厂生产中长链脂肪乳注射液。正在申请中长链脂肪乳注射液6类仿制药生产的企业有：四川科伦药业股份有限公司、黑龙江科伦制药有限公司。市场上主要国产竞争厂家包括：华瑞制药，广州百特侨光，侨光制药是国内最先生产中长链脂肪乳注射液的企业，结束了中/长链脂肪乳注射液完全依赖进口的局面，填补了国内空白。 2006年，全国100家三甲医院的脂肪乳输液销售额合计约达3.4亿元人民币，再加上其它医院的脂肪乳输液，估计全国脂肪乳输液总销售额大约有5亿~6亿元人民币。 由于脂肪乳大输液的单价较贵，平均每瓶脂肪乳大输液零售价在80元人民币左右，约为基础型大输液的几十倍，故而限制了它在普通百姓中的大量应用。随着我国国民收入的逐年增长，今后无论营养性脂肪乳输液或治疗性脂肪乳输液的临床用量将会越来越多。 5.2.4复方氨基酸注射液 国家局已批德国贝朗医疗有限公司进口的复方氨基酸注射液，费森尤斯卡比(奥地利)公司（分包装企业：华瑞制药）进口的两种规格复方氨基酸（15）双肽（2）注射液。 国产复方氨基酸注射液（18AA-Ⅱ）生产企业共7家，复方氨基酸（15）双肽（2）注射液生产企业仅四川科伦1家。 自2008年，广东利泰占据氨基酸输液市场份额第一位，其它主要生产厂家有四川科伦、华瑞制药、辰欣药业、山东齐都药业、北京费森尤斯卡比等，以上这些厂家瓜分了超过50%的氨基酸输液市场份额。 5.2.5罗库溴铵注射液 罗库溴铵近几年也保持了稳定的增长速度，目前市场规模超过1亿。欧加农的产品占据了最大的市场份额，华北制药和仙琚制药瓜分余下市场。2013年罗库溴铵市场份额情况：欧加农67%、华北制药20%、仙琚制药13%。 目前申请罗库溴铵注射液进口注册的企业有：费森尤斯卡比（中国）投资有限公司；申请罗库溴铵注射液6类仿制药生产的企业有：浙江华海药业股份有限公司、清远嘉博制药有限公司、峨眉山通惠制药有限公司、四环药业股份有限公司。未来竞争可能趋于激烈，格局可能类似于目前的维库溴铵。目前华北制药和仙琚制药的罗库溴铵的招标价格约为60 元/支（50mg），原研产品欧加农招标价格略高约为80元/支（5mg），单个患者用药费用约为维库溴铵的2.5倍，较顺阿曲库铵略低。 5.2.6顺苯磺酸阿曲库铵注射液 目前，肌松药物市场规模约10亿元，与手术量增速基本相当。阿曲库铵和顺阿曲库铵合计占据超过50%的市场，恒瑞医药是当仁不让的老大。目前，国内制剂上市有4家，分别是：葛兰素史克、浙江仙琚制药、江苏恒瑞医药和东英（江苏）药业，其中仙琚制药产品几无销售，恒瑞持续占据顺阿曲库铵一半以上市场。2013年顺阿曲库铵市场份额情况：恒瑞医药56%、GSK 10%、东英药业34%。 法默森公司正在申请苯磺顺阿曲库铵注射液进口注册；海南皇隆制药股份有限公司正在申请注射用苯磺顺阿曲库铵6类仿制药生产。

阿曲库铵Atracurium杂质

阿曲库铵Atracurium全套杂质列表信息 序号英文名称中文名称CAS 结构式 1 Cis-Atracurium Besylate 顺阿曲库铵苯磺酸 2 Atracurium Impurity C1 (trans-Monoacrylate) 阿曲库铵杂质C1 （反式单丙烯酸 酯） No. N/A 3 Atracurium Besilate Impurity C2 Iodide 阿曲库铵斯汀碘杂 质C2 碘 No. N/A 4 Atracurium Impurity H (Mixture of cis, trans(H1), cis, cis(H2), tans, trans Isomer) 阿曲库铵杂质H No. N/A 5 Atracurium Impurity I (Mixture of cis, trans(I1), cis, cis(I2), tans, trans Isomer) 阿曲库铵杂质I No. N/A 6 Atracurium Impurity K (Mixture of cis, trans, cis, cis(K1 & K2), tans, trans Isomer) 阿曲库铵杂质K No. N/A 7 Atracurium Impurity C (Mixture of Diastereomers) 阿曲库铵杂质C No. N/A 8 Atracurium Besylate Impurity D Iodide (Mixture of Diastereomers) 阿曲库铵地平碘杂 质D（非对映体混 合物） No. N/A 9 Atracurium Besilate Impurity C1 and C2 Iodide 阿曲库铵斯汀碘杂 质C1和C2 No. N/A 10 Atracurium Iodide (Mixture of Diastereomers) 阿曲库铵碘化物 （非对映体的混合 物） No. N/A

不同剂量顺式阿曲库铵对小儿肌松作用比较

不同剂量顺式阿曲库铵对小儿肌松作用比较 [摘要] 目的：比较不同剂量顺式阿曲库铵在小儿外科手术中的肌松作用，探讨其临床使用中最适剂量。方法：48位患儿随机分为3组，分别应用2倍ED95，3倍ED95和4倍ED95的顺式阿曲库铵进行随机对照研究，观察3组患儿肌松药起效时间、有效作用时间、插管条件、血流动力学等指标。结果：3组间注射顺式阿曲库铵前及注射1～5min 后心率、平均动脉压差异无统计学意义。高剂量组（3倍ED95和4倍ED95）顺式阿曲库铵起效时间、有效作用时间、体内作用时间均短于和久于2倍ED95剂量组，差异有统计学意义。3组间恢复指数差异无统计学意义。高剂量组能获得较好的插管条件，与低剂量组比较差异具有统计学意义。但3倍ED95和4倍ED95剂量组在起效时间、插管条件等方面差异无统计学意义。结论：小儿应用3倍ED95和4倍ED95顺式阿曲库铵有着更快速的神经肌松作用，且持续时间更长、血流动力学更稳定。3倍ED95为最合适的诱导剂量。 [关键词] 顺式阿曲库铵；剂量；神经肌肉阻滞；小儿 中图分类号：R614.2 文献标识码：A 文章编号：2095-5200（2014）03-011-03 [Abstract] Objective：To investigate the most proper dose

of cisatracurium by comparing the neuromuscular blockade of children under cisatracurium anesthesia. Method：The study was designed as a randomized controlled clinical trial including 48 children divided into 3 groups. The onset time，effective duration，intubating condition and hemodynamic change were observed. Result：There is no statistically significant difference between heart rate and mean average blood pressure of children of 3 groups before or 1-5 minutes after the injection of cisatracurium. Higher doses of cisatracurium （3×ED95 and 4×ED95）showed onset time and effective duration were statistically significant lower and longer than lower dose of cisatracurium （2×ED95）respectively. At the same time，higher dose of cisatracurium had a better intubating condition than lower dose of cisatracurium，statistically. But no statistically significant difference was observed on onset time，intubating condition and so on between 3×ED95 and 4×ED95 dose of cisatracurium. Conclusion：The usage of 3×ED95 and 4×ED95 dose of cisatracurium provide a more effective and rapidly neuromuscular blockade in children with longer duration and hemodynamic hemostasis. 3×ED95 dose of cisatracurium is recommended as the initial dose. [Key words] cisatracurium；doses；neuromuscular

药化

一选择题 ●1、中国药品命名的依据是 ●A．《中国药典》 ●B．《中国药品通用名称》 ●C．《英汉化学化工词汇》 ●D．《美国化学文摘》 2、在已知的药物作用靶点中，占比例最高的是 ●A．受体 ●B．离子通道 ●C．酶 ●D．核酸 3．异戊巴比妥可与吡啶和硫酸铜溶液作用，生成 A．绿色络合物 B．白色胶状沉淀 C．紫蓝色络合物 D．红色溶液 4．下列哪一个药物不具有吩噻嗪结构 ●A．异丙嗪B．氯丙嗪 ●C．奋乃静D．氟哌啶醇 ●5．吗啡分子中具有几个环 ●A．二个B．三个 ●C．四个D．五个

●6．吗啡在酸性溶液中加热重排生成 ●A．双吗啡B．可待因 ●C．阿朴吗啡D．N-氧化吗啡 ●7．第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药是 ●A．喷他佐辛B．哌替啶 ●C．美沙酮D．吗啡 ●8．下列哪一项不是中枢性镇痛药的共同结构特征 ●A．具有一个平坦的芳环 ●B．有一个叔胺氮原子 ●C．具有哌啶或类似哌啶的空间结构 ●D．五环体系 ●9．下列药物哪个药物不作用于中枢神经系统 ●A．地西泮B．氯丙嗪 ●C．吗啡D．普鲁卡因 ●10、下列药物中属于M受体激动剂的是 ●A．阿托品B．泮库溴铵 ●C．氯贝胆碱D．溴新斯的明 ●11、阿托品为抗胆碱能药物，其在体内的生物作用靶点是●A．胆碱酯酶B．M受体 ●C．N受体D．α受体 ●12、以下药物的化学性质显碱性的是 ●A．阿托品B．阿司匹林

●C．异戊巴比妥 D. 维生素C ●13．下列药物分子中不含有儿茶酚结构单元的是 ●A．肾上腺素B．去甲肾上腺素 ●C．麻黄碱D．异丙肾上腺素 ●14、以下对肾上腺素受体激动剂描述错误的是 ●A．具有β-苯乙胺结构单元 ●B．β-碳上通常带有羟基，其绝对构型 以R构型活性高 ●C．N上的取代基对α和β受体效应无 明显影响 ●D．苯环上的酚羟基使作用增强 ●15、下列肾上腺受体激动剂中稳定性最好的是 ●A．去甲肾上腺素B．肾上腺素 ●C．麻黄碱D．沙丁胺醇 ●16．下列不属于非镇静性H1受体拮抗剂的药物是●A．苯海拉明B．西替利嗪●C．氯雷他定 D. 咪唑斯汀●17．下列局部麻醉药分子中含酰胺结构的是 ●A．普鲁卡因B．硫卡因●C．达克罗宁D．利多卡因●18．普萘洛尔化学结构的设计与以下哪个分子有关●A．5-羟色胺B．组胺

药名

药物缩写，别名，处方缩写（整理完整版）一药物拉丁缩写: GS（葡萄糖注射液） NS（生理盐水） NG（硝酸甘油） NE（去甲肾上腺素） PG（青霉素G） SMZ（磺胺甲恶唑） SG（磺胺脒） SB（碳酸氢钠） ABOB（吗啉胍） DXM（地塞米松） PAMBA（止血芳酸） TAT（破伤风） FU（氟脲嘧啶） RFP（利福平） EM（红霉素） ISO（异丙肾上腺素） Vit（维生素） 二，医用别名： 1（丁胺卡那霉素——阿米卡星） 2;（醋酸泼泥松——强的松） 3（头孢哌酮——先锋必） 4（头孢塞肟钠——先锋7号） 5（头孢唑林钠——先锋5号） 6（头孢曲松钠——菌必治） 7（苄星青霉素——长效青霉素） 8（大观霉素——淋必治） 9（利巴韦林——病毒唑） 10（吗啉双呱——病毒灵） 11（葡醛内酯——肝泰乐） 12（百炎净——复方磺胺甲恶唑-SMZ） 13（诺氟沙星——氟哌酸） 14（呋喃妥因——呋喃坦定） 15（呋喃唑酮——痢特灵） 16（甲硝唑——灭滴灵） 17（阿昔洛韦——无坏鸟甘） 18（庆大霉素普鲁卡因——胃炎灵） 19（庆大霉素碳酸必——肠炎宁） 20（呋噻米——速尿） 21（心律平——普罗帕酮） 22（异博定——盐酸维拉帕米） 23（硝酸异山梨酯片——消心痛）

24（脑复新——盐酸吡硫醇） 25（脑脉宁——盐酸托哌酮片） 26（曲安奈德——康A——康尼克通） 27（心的安——盐酸普萘洛尔） 28（脑复康——吡拉西坦） 29（硫酸软骨素——康的宁） 30（肝安——15AA）（肾安——9AA） 31（沙丁胺醇——硫酸舒喘宁） 32（必嗽平——溴已新） 33（咳必清——枸椽酸喷托维林片） 34（脑溢嗪——盐酸桂利嗪） 35（盐酸二氧嗪片——咳克敏） 36（妇康片——炔诺酮片） 37（化痰片——羧甲司坦片） 38（维尔新——维生素E烟酸酯胶囊） 39（螺内酯——安体舒通） 40（西咪替丁——甲青咪瓜） 41（胃舒平——氢氧化铝） 42（甲疏咪唑——他巴唑） 43（肾上腺色腙素——安洛血） 44（扑尔敏——马来酸氯苯那敏） 45（盐酸异丙嗪——非那根） 46（碳酸氢钠——小苏打） 47（706代血浆——羟乙基淀粉40氯化钠针） 48（低份子右旋糖——右旋糖酐40葡萄糖针）49（酚磺乙胺——止血敏） 50（罗通定——颅痛定） 51（维生素B2——核黄素） 52（维生素C——抗坏血酸） 53（ATP——三磷酸腺苷酸） 54（GM——庆大霉素） 55（潘生丁——双嘧达莫） 56（扑炎痛——贝诺酯） 57（消炎痛——吲哚美辛） 58（扑热息痛——对乙酰胺基酚） 59（止血芳酸——氨甲苯酸） 60（强力霉素——多西坏素） 61（癣敌——硝酸溢康唑软膏） 62（治癣必妥——联苯苄唑乳膏） 63（维脑路通——曲克芦丁） 64（氢氯噻嗪——双克片） 65（黄体酮——醋酸甲羟孕酮） 66（阿司匹林——乙酰水杨酸） 67（吡罗昔康——炎痛喜康）

不同剂量顺式阿曲库铵在小儿麻醉中的肌松作用

不同剂量顺式阿曲库铵在小儿麻醉中的肌松作用 发表时间：2017-03-13T14:23:15.580Z 来源：《医药前沿》2017年2月第6期作者：阳力李艳华莫永广 [导读] 小儿麻醉中使用0.15mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，插管效果较好，安全可靠有效率高。 （桂林市中医医院麻醉科广西桂林 541002） 【摘要】目的：研究分析不同剂量顺式阿曲库铵在小儿麻醉中的肌松作用。方法：回顾性分析我院于2015年3月-2016年3月收治的80例ASA麻醉患儿的病历资料，随机的分为对照组和观察组，对照组中的40例小儿患者采取0.10mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，观察组中的40例小儿患者采取0.15mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，对比分析两组患者注射前和注射后的血流动力学变化情况。结果：（1）观察组患者插管条件评级过程，其优良率（90%）和对照组（70%）比较，明显较高，P<0.05，有统计学意义。（2）观察组患者麻醉体内作用时间和阻滞维持时间和对照组比较，明显较低，P<0.05，有统计学意义。两组患者肌肉恢复时间和舒张压和心率等进行比较， P>0.05，无显著差异。结论：小儿麻醉中使用0.15mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，插管效果较好，安全可靠有效率高，值得临床推广应用。 【关键词】不同剂量；小儿麻醉；顺式阿曲库铵；肌松 【中图分类号】R726.1 【文献标识码】A 【文章编号】2095-1752（2017）06-0213-02 小儿外科手术治疗对小儿麻醉药物有着越来越高的要求，通过减少对小儿身体技能的影响，尽可能的提高小儿治疗的疗效。顺式阿曲库铵这种麻醉药，主要是阿曲库铵的同分异构体，也即是顺式旋光异构体的结构，对少儿心血管系统没有直接的影响，临床中有着最佳的肌松效果，同时也要要求有着合适的剂量[1]。关于如何做好小儿麻醉中顺式阿曲库铵剂量的选择，始终是医学高度重视的一个焦点[2]。我院通过对小儿麻醉患者采取不同剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，有一定的价值发现，现总结报告如下。 1.资料和方法 1.1 一般资料 我院于2015年3月-2016年3月收治的80例ASA麻醉患儿的病历资料，随机的分为对照组和观察组。对照组中的40例麻醉患儿23例男性，17例女性，年龄在2.7岁到7.8岁之间，平均年龄为（4.6±0.3）岁。观察组中的40例麻醉患儿22例男性，18例女性，年龄在2.5岁到7.9岁之间，平均年龄为（4.2±0.5）岁。对比分析两组患者的一般资料，P>0.05，无统计学意义。 1.2 方法 所有患儿手术之前，患者均禁水禁食，同时采取阿托品注射液0.01mg/kg、米达唑仑注射液0.10mg/kg、依托咪酯脂肪注射液 0.15mg/kg和芬太尼注射液0.003mg/kg进行静脉注射，对照组中的40例小儿患者采取0.10mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，观察组中的40例小儿患者采取0.15mg/kg剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，对比分析两组患者注射前和注射后的血流动力学变化情况。所有患者均进行气管插管，结合麻醉机进行呼吸的控制和调整，同时设置呼吸参数。对比分析两组患者注射前和注射后的血流动力学变化情况。 1.3 统计学方法 应用统计学软件SPSS 18.0处理数据，用t检验剂量资料，计数资料用χ2检验，P<0.05，有统计学意义。 2.结果 2.1 两组患者的插管条件优良率 观察组患者插管条件评级过程，其优良率（90%）和对照组（70%）比较，明显较高，P<0.05，有统计学意义。见表1。 2.2 两组患者血流动力学变化情况 如表2所示，观察组患者麻醉体内作用时间和阻滞维持时间和对照组比较，明显较低，P<0.05，有统计学意义。两组患者肌肉恢复时间和舒张压和心率等进行比较，P>0.05，无显著差异。 3.讨论 顺式阿曲库胺和阿曲库铵有着类似的代谢途径，顺式阿曲库胺主要是结合Hofmann途径逐渐的降解，产生的代谢产物其神经肌肉没有传导阻滞的作用。阿曲库胺代谢产物主要是DN-甲四氢罂粟碱，伴有高浓度的血中水平，小儿常伴有惊厥表现[3]。小儿麻醉中顺式阿曲库胺的应用，往往减少对患儿心率和血压的影响，肌松效果相对较好。 我院通过对小儿麻醉患者采取0.10mg/k和0.15mg/k剂量的顺式阿曲库铵进行麻醉，研究结果表明，观察组患者插管条件评级过程，其优良率（90%）和对照组（70%）比较，明显较高，P<0.05，有统计学意义。观察组患者麻醉体内作用时间和阻滞维持时间和对照组比较，明显较低，P<0.05，有统计学意义。两组患者肌肉恢复时间和舒张压和心率等进行比较，P>0.05，无显著差异。因此，小儿麻醉中使

常用药物缩写

一药物拉丁缩写: GS（葡萄糖注射液） NS（生理盐水） NG（硝酸甘油） NE（去甲肾上腺素） PG（青霉素G） SMZ（磺胺甲恶唑） SG（磺胺脒） SB（碳酸氢钠） ABOB（吗啉胍） DXM（地塞米松） PAMBA（止血芳酸） TAT（破伤风） FU（氟脲嘧啶） RFP（利福平） EM（红霉素） ISO（异丙肾上腺素） Vit（维生素） 二，医用别名： 1（丁胺卡那霉素——阿米卡星） 2;（醋酸泼泥松——强的松）

3（头孢哌酮——先锋必） 4（头孢塞肟钠——先锋7号） 5（头孢唑林钠——先锋5号） 6（头孢曲松钠——菌必治） 7（苄星青霉素——长效青霉素） 8（大观霉素——淋必治） 9（利巴韦林——病毒唑） 10（吗啉双呱——病毒灵） 11（葡醛内酯——肝泰乐） 12（百炎净——复方磺胺甲恶唑-SMZ）13（诺氟沙星——氟哌酸） 14（呋喃妥因——呋喃坦定） 15（呋喃唑酮——痢特灵） 16（甲硝唑——灭滴灵） 17（阿昔洛韦——无坏鸟甘） 18（庆大霉素普鲁卡因——胃炎灵）19（庆大霉素碳酸必——肠炎宁） 20（呋噻米——速尿） 21（心律平——普罗帕酮） 22（异博定——盐酸维拉帕米） 23（硝酸异山梨酯片——消心痛） 24（脑复新——盐酸吡硫醇）

25（脑脉宁——盐酸托哌酮片） 26（曲安奈德——康A——康尼克通）27（心的安——盐酸普萘洛尔） 28（脑复康——吡拉西坦） 29（硫酸软骨素——康的宁） 30（肝安——15AA）（肾安——9AA）31（沙丁胺醇——硫酸舒喘宁） 32（必嗽平——溴已新） 33（咳必清——枸椽酸喷托维林片） 34（脑溢嗪——盐酸桂利嗪） 35（盐酸二氧嗪片——咳克敏） 36（妇康片——炔诺酮片） 37（化痰片——羧甲司坦片） 38（维尔新——维生素E烟酸酯胶囊）39（螺内酯——安体舒通） 40（西咪替丁——甲青咪瓜） 41（胃舒平——氢氧化铝） 42（甲疏咪唑——他巴唑） 43（肾上腺色腙素——安洛血） 44（扑尔敏——马来酸氯苯那敏） 45（盐酸异丙嗪——非那根） 46（碳酸氢钠——小苏打）

艾斯康(含答案版)

艾斯康麻醉考试试题 办事处：姓名：分数： 填空题（共60分，每空1分） 1、艾斯康的通用名为注射用顺苯磺酸阿曲库铵，为苄异喹啉类非去极化肌松药。 2、根据作用机制的不同，肌松药可分为：去极化肌松药和非去极化肌松药 3、顺阿曲库铵作为一种中效的非去极化肌松药，和乙酰胆碱共同竞争乙酰胆碱受体结合，故又称为竞争性肌松药。 4、顺阿曲库铵由于没有组胺释放，血流动力学稳定，因此，适用于心脏病人手术。顺阿曲库铵可安全有效用于体外循环冠脉搭桥手术。 5、除艾斯康外，市场上常用的非去极化肌松药有：阿曲库铵、维库溴铵、罗库溴铵、泮库溴铵、米库氯铵（列举三种即可）。 6、艾斯康的剂型是冻干粉针剂，规格是10mg/瓶。 7、艾斯康的保存很重要，光线和温度会改变艾斯康的活性，可能导致药效的降低 8、根据作用时间的长短，可将肌松药分为：短效、中效、长效肌松药。 9、顺阿曲库铵只在酸性溶液中稳定，所以不能与碱性溶液共用注射器或同时给药(如硫喷妥钠)。 10、顺阿曲库铵无剂量依赖性的组胺释放作用。 11、艾斯康在全麻手术应用的核心获益点有： 1）在达到良好肌松效果的同时无组胺释放； 2）在体内主要经Hofmann降解(78%)，13％以原型从肾脏排泄，8％

靠酯酶水解； 3）对肝肾等脏器功能的依赖性较小，肝肾功能损害患者无需调整剂量； 4）泵注可稳定血药浓度。 12、艾斯康在全麻手术中的用法： 1）全麻诱导期：诱导剂量为4-6倍ED95，一般为2 支艾斯康； 2）全麻维持期：在诱导过后可以通过两种方式给药，持续泵注：1-2μ g/kg/min （泵注速率），根据手术时长，采取不同的配泵方案；单次推 注：手术每30min 静脉推注一次，单次推注剂量为0.05mg/kg 。 13、月潜力量=月全麻量*4支（以2小时手术时间计算） 14、顺式阿曲库铵易被抗胆碱酯酶药所拮抗，如新斯的明、依酚氯铵，可安全应用于临床。 15、与成人相比，小儿应用顺阿曲库铵起效较和肌松恢复都较成人快。 16、采用部分非去极化肌松药时，可通过下列三种方法缩短插管时间： 1）加大肌松药用量； 2）“预注”技术； 3）限时法（提前给药）。 17、气管插管条件不仅与肌松药种类和剂量有关，还与麻醉深度有关。因此，加深麻醉深度以及给予小剂量短效麻醉性镇痛药均能改善插管条件。 18、影响肌松药起效时间的因素主要有： 1）药物剂量； 2）注射速度； 3）和病人的循环功能状况。

顺式阿曲库铵说明书

** 【药品名称】 注射用顺苯磺酸阿曲库铵 【英文名】 Cisatracurium Besylate for injection 【汉语拼音】 Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku’an 【主要成分】 本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为: (1R，1’R，2R，2’R)—2，2’—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐 【化学结构式】 【分子式】 C65H82N2018S2 【分子量】 1243．49 【性状】 本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。 【药理毒理】 药理作用 顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。 顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。

人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。 顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。 当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为／kg体重。 以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为／kg体重。 毒理作用 急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章节。 亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。 致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试验表明有致突变性。很少和／或短暂使用药物出现的个别致突变阳性结果，其临床相关性尚有疑问。 致癌性:致癌研究尚未进行。 局部耐受性:对家兔进行的一项动脉内研究结果表明，本品耐受性良好，且未观察到与药物有关的变化。 【药代动力学】 顺阿曲库铵主要是通过在生理pH值及体温下发生的Hofmann清除(化学过程)而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。这些代谢物不具有神经肌肉传导阻滞作用。 成年患者的药代动力学在剂量范围内(即2-4倍的ED95)的研究表明，顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。 群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至／kg(ED95的8倍)。健康成年手术患者给予本品的药代动力学参数如下: 未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。 肝肾损害患者的药代动力学 未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者(无肝肾疾患)有明显差别。其恢复情况亦无明显变化。 输注过程中的药代动力学 静脉输注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似。本品的恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。 重症监护病房(ICU)患者的药代动力学 延长输注时间的ICU患者，顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次注射给药的健康者类手术成年患者类似。此类患者的恢复情况不依赖于输注时间。

注射用顺苯磺酸阿曲库铵说明

核准日期： 2006年11月3日 注射用顺苯磺酸阿曲库铵说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。 【药品名称】 通用名称：注射用顺苯磺酸阿曲库铵 英文名称：Cisatracurium Besilate for Injection 汉语拼音：Zhusheyong Shunbenhuangsuan Aquku’an 【成份】 本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名称为：(1R，1’R，2R，2’R)-2，2’-(3，11-二氧代–4，10–二氧十三烷亚甲基)二(1，2，3，4-四氢-6，7-二甲氧–2-甲基–1-藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐。 其结构式为： 分子式：C65H82N2O18S2 分子量： 其辅料为乳糖和枸橼酸。 【性状】 本品为白色疏松块状物或粉末。白色无定型粉末，有隐湿性，无臭。 【适应症】 本品用于手术和其他操作以及重症监护治疗。作为全麻的辅助用药或在重症监护病房(ICU)起镇静作用，它可以松弛骨骼肌，使气管插管和机械通气易于进行。 【规格】 10mg 【用法用量】 使用前用灭菌注射用水5ml溶解。与其它神经肌肉传导阻滞剂一样，建议在使用本品过程中监测神经肌肉功能以满足个体化剂量的要求。

静脉单次注射给药用法 成人剂量 气管插管：本品用于成人插管的推荐剂量为每公斤体重或遵医嘱。用丙泊酚诱导麻醉后，按此剂量给予本品，120秒后即可达到良好至极佳的插管条件。 高剂量可以缩短对神经肌肉阻滞作用的起效时间。 下表总结了阿片类(硫喷妥钠/芬太尼/咪唑安定)或丙泊酚麻醉的健康成年病人每公斤体重注射～本品后的平均药效学数据。 维持用药：采用维持剂量延长本品神经肌肉的阻滞作用。对以阿片类或丙泊酚麻醉的病人，给予公斤体重的本品可以继续产生大约20分钟临床有效的神经肌肉阻滞作用。 连续使用维持剂量不会导致神经肌肉阻滞作用延长。 自然恢复：神经肌肉阻滞一旦进行自然恢复，其恢复速度与本品给药量无关。当使用阿片类或丙泊酚进行麻醉时，从25％～75％及5%～95%恢复的平均时间分别约为13和30分钟。 拮抗：给予标准剂量抗胆碱药物可以很容易地拮抗本品的神经肌肉阻滞作用。T1平均达10％恢复时给予拮抗剂，从25％到75％恢复及到临床完全恢复(T4/T1≥的平均时间分别约为4分钟和9分钟。 2～12岁的儿童的给药剂量 2～12岁儿童的首剂顺苯磺酸阿曲库铵注射液的推荐给药剂量为公斤体重，并在5～10秒内进行。下表为阿片类麻醉时平均药效学数据。在相同的麻醉背景下，以公斤体重的剂量给药，儿童比成人起效时间快，临床作用时间短且自行恢复快。

最理想的肌肉松弛剂

商品名: 库泰 生产厂家: 江苏东英药业有限公司 包装: 10瓶/盒，30盒/箱 规格: 0.5mg 简介: 独特的作用机制，最理想的肌肉松弛剂，广泛的患者人群 独特的作用机制，最理想的肌肉松弛剂，广泛的患者人群 【商品名】库泰 【规格】5mg 【包装】10瓶/盒，30盒/箱 【有效期】1.5年 【生产厂家】江苏东英药业有限公司 【有效期】一年半 【简要处方说明书】 本品为中等起效、中等作用持续时间的肌肉松弛剂，用于住院和门诊病人全身麻醉的辅助用药，以便气管内插管、提供受伤期间的肌肉松弛或ICU病房中的人工呼吸机通气。 顺苯磺阿曲库铵只允许静脉内注射或滴注使用，使用前用注射用生理盐水将药物溶解。顺苯磺阿曲库铵的剂量必须个体化。临床上利用外周神经刺激的方法可以达到顺苯磺阿曲库铵的最佳应用、减少药物过量或剂量不足的可能性以及帮助评价病人恢复情况。下述剂量可作为给药剂量指导。 静脉推注给药：成人起始剂量：顺苯磺阿曲库铵作为丙泊酚/氧化亚氮/氧诱导插管的一个组分进行气管插管时，0.15mg/kg和0.20mg/kg给药剂量分布可以在2分钟或1.5分钟内获得良好或极好的插管条件。临床作用平均持续时间分布为55分钟和61分钟。 成人维持剂量：长时间手术过程中顺苯磺阿曲库铵维持肌肉松弛的推荐剂量为0.03mg/kg。每一维持剂量可维持20分钟。维持剂量应按照临床需求选择，一般应在起始剂量给药40～50分钟（0.12mg/kg）和50～60分钟（0.20mg/kg）后给药。 对本品过敏病人禁用。 注意事项： （1）本品只可静脉注射，肌肉注射可引起肌肉组织坏死。 （2）因可致肌张力增高，一次剂量不宜太大。 （3）用于危重病人抢救，保持轻度肌松，配合呼吸机治疗，但持续时间不宜超过1周 （4）患神经肌肉疾病、严重电解质紊乱病人慎用。 （5）本品须冷藏，以免发生Hoffman降解。

注射用阿曲库铵苯磺酸盐说明书

注射用阿曲库铵苯磺酸盐说明书 【药品名称】 通用名阿曲库铵苯磺酸盐 英文名Atracurium Besilate Injection 拼音名Zhusheyong aqukean benhuangsuanyan 【成份】本品主要成份是阿曲库铵苯磺酸盐 其化学名称为：2，2 -(3，11-二氧代-4，10-二氧杂-1，13-亚十三烷基)双[6，7-二甲氧基-1-(3，4-二甲氧基苄基)-2-甲基-1，2，3，4-四氢异喹啉嗡]二苯磺酸盐。 【性状】本品为白色疏松块状物或粉末 【药理毒理】本品为高度选择性、竞争性(非去极化型)的神经肌肉接头阻断剂。主要通过竞争胆碱能受休，阻断乙酰胆碱的传递而起作用，在血浆PH和体温下霍夫曼消除而自然降解。 【药代动力学】本品静注后，主要分布在胆汁、尿液(约占注入量的92％)，粪便及呼出气体中仅含微量，剩余的约5％集中于肝脏。该药在各种体液中均以非氧化途径代谢，即主要以霍夫曼消除方式，快速自动化学降解失活，人体血浆半衰期约为20分钟。相应的气管插管时间一般在90秒(0.5～0.6mg／kg)或2分(0.4～0.5mg／kg)；临床有效肌松期约15～35分，肌力恢复至25％正常水平约需35～45分。由于本药代谢的主导方式不依赖酶解、再分布和肝、肾排泄，所以平衡麻醉条件下可多次(如6～10次)重复给药维持肌松而不发生临床累积效应。也不影响肌力恢复速度。 【药物相互作用】与吸入性麻醉剂如halothane isoflurane及ethrane合用时，会增加本品神经肌肉阻断作用：与aminoglyeosides，polypeptide抗生素类，lithirm，magnesium salts，procainamide及quinidine合用时，会增加本品的神经阻断作用。去极化的骨骼肌松剂如suxamethonium chloride不可用来延长非去极化的骨骼肌松剂，如atracurium的作用，因会产生长且复杂的阻断作用，而很难以anticholinescerase的药物来恢复。 【功能主治/适应症】适应于各种外科手术中全身麻醉期间的骨骼肌松弛，也适应于气管插管时所需的肌肉松弛。 【用法用量】使用前用5ml注射用水溶解，立即使用。成人静注0.3～0.6mg／kg，可维持肌肉松弛15～25分钟，需要时可追加剂量0.1～0.2mg／kg，延长肌松时间。一岁以上儿童剂量与成人相同。老人与呼吸，肝肾功能差的患者亦可用标准剂量或酌情减量。 【不良反应】本品无明显的迷走神经或神经节阻断作用，与大多数神经肌肉阻断药一样，在某些过敏体质的病人可能有组织胺释放，引起一过性皮肤潮红等。

顺式阿曲库铵说明书

顺式阿曲库铵说明书 Company number：【WTUT-WT88Y-W8BBGB-BWYTT-19998】

** 【药品名称】 注射用顺苯磺酸阿曲库铵 【英文名】 CisatracuriumBesylateforinjection 【汉语拼音】 ZhusheyongShunbenhuangsuanAquku’an 【主要成分】 本品的主要成份为顺苯磺酸阿曲库铵，其化学名为:(1R，1’R，2R，2’R)—2，2’—(3，11—二氧代—4，10—二氧十三烷撑)二(1，2，3，4-四氢—6，7-二甲氧—2—甲基—1—藜芦基异喹啉)二苯磺酸盐 【化学结构式】 【分子式】 C65H82N2018S2 【分子量】 1243．49 【性状】 本品为类白色至微黄色冻干块状物或粉末。 【药理毒理】 药理作用 顺苯磺酸阿曲库铵是一神经肌肉阻滞剂。 顺苯磺酸阿曲库铵是中效的、非去极化的、具异喹啉鎓苄酯结构的骨骼肌松弛剂。 人体临床研究表明，本品与剂量依赖的组胺释放无关，甚至在剂量高达ED95的8倍时亦是如此。 顺苯磺酸阿曲库铵在运动终板上与胆碱能受体结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生竞争性的神经肌肉传导阻滞作用。这种作用很容易被抗胆碱酶药物如新斯的明或腾喜龙拮抗。 当以阿片类药物麻醉时(硫喷妥钠／芬太尼／咪达唑仑)，顺阿曲库铵的ED95(刺激尺神经引起的拇内收肌颤搐反应受到95%抑制所需的药量)大约为／kg体重。 以氟烷麻醉时，儿童顺阿曲库铵的ED95为／kg体重。 毒理作用 急性毒性:阿曲库铵的有意义的急性毒性研究无法进行。毒性反应见‘药物过量’章节。 亚急性毒性:狗和猴为期三周的重复给药研究表明没有化合物特异性中毒征象。 致突变性:当顺阿曲库铵浓度达5000μg／板时，体外微生物致突变试验未表明有致突变作用。大鼠的体内细胞遗传试验中，皮下注射剂量为4mg／kg体重时，未观察到明显的染色体异常。当顺阿曲库铵的浓度为40μg／ml或更高时，小鼠的体外淋巴细胞致突变试

药物化学2

第四篇（17～18章）传出神经药物 （未排序）A型题 1.化学结构为下列的药物名称是 A.氯唑沙宗 B.氯化胆碱 C.氯化琥珀胆碱 D.氯化筒箭毒碱 E.氯贝胆碱 【本题1分】 【答疑编号27762】 【正确答案】 C 2.在碱性条件下被水解，生成莨菪醇和消旋莨菪酸的是以下哪种药物 A.东莨菪碱 B.山莨菪碱 C.莨菪碱 D.樟柳碱 E.阿托品 【本题1分】 【答疑编号27763】 【正确答案】 E 3.化学结构如下的药物名称是 A.山莨菪碱 B.莨菪碱 C.东莨菪碱

D.樟柳碱 E.甲溴东莨菪碱 【本题1分】 【答疑编号27765】 【正确答案】 A 4.下列哪项与氯化琥珀胆碱相符 A.为酯类化合物，难溶于水 B.为酰胺类化合物，难溶于水 C.为季铵盐，极易溶于水 D.为杂环化合物，难溶于水 E.为脂环化合物，难溶于水 【本题1分】 【答疑编号27766】 【正确答案】 C 5.化学结构为下列的药物是 A.溴丙胺太林 B.甲溴东莨菪碱 C.丁溴东莨菪碱 D.溴新斯的明 E.溴甲阿托品 【本题1分】 【答疑编号27767】 【正确答案】 D 6.下列哪项与东莨菪碱相符 A.化学结构为茛菪醇与莨菪酸所成的酯 B.化学结构为6-羟基莨菪醇与左旋莨菪酸所成的酯 C.化学结构中6，7位有一环氧基 D.化学结构中6，7位间有双键 E.化学结构中6位有羟基取代 【本题1分】 【答疑编号27768】 【正确答案】 C 7.下列有关莨菪类药物构效关系的叙述，哪个是错的 A.阿托品结构中6，7位上无三元氧桥 B.东莨菪碱结构中6，7位上有三元氧桥 P452 P447 P449 山莨菪碱

顺苯磺酸阿曲库铵安全数据表

SAFETY DATA SHEET SECTION 1: Identification of the substance/mixture and of the company/undertaking 1.1. Product identifier NIMBEX Trade name or designation of the mixture - Registration number Synonyms NIMBEX FORTE * NIMBEX INJECTION 2 MG/ML * NIMBEX INJECTION 5 MG/ML * NIMBEX INJECTION 10 MG/ML * NIMBIUM INJECTION * CIS-ATRACURIUM BESYLATE, FORMULATED PRODUCT Issue date28-November-2013 Version number09 Revision date28-November-2013 Supersedes date07-June-2013 1.2. Relevant identified uses of the substance or mixture and uses advised against Identified uses Medicinal Product This safety data sheet is written to provide health, safety and environmental information for people handling this formulated product in the workplace. It is not intended to provide information relevant to medicinal use of the product. In this instance patients should consult prescribing information/package insert/product label or consult their pharmacist or physician. For health and safety information for individual ingredients used during manufacturing, refer to the appropriate safety data sheet for each ingredient. Uses advised against No other uses are advised. 1.3. Details of the supplier of the safety data sheet GlaxoSmithKline UK 980 Great West Road Brentford, Middlesex TW8 9GS UK UK General Information (normal business hours): +44-20-8047-5000 Email Address: msds@https://www.wendangku.net/doc/aa10844909.html, Website: https://www.wendangku.net/doc/aa10844909.html, 1.4. Emergency telephone number TRANSPORT EMERGENCIES:: UK In-country toll call: +(44)-870-8200418 International toll call: +1 703 527 3887 available 24 hrs/7 days; multi-language response SECTION 2: Hazards identification 2.1. Classification of the substance or mixture The mixture has been assessed and/or tested for its physical, health and environmental hazards and the following classification applies. Classification according to Directive 67/548/EEC or 1999/45/EC as amended Exempt from requirements - product regulated as a medicinal product, cosmetic product or medical device. Classification according to Regulation (EC) No 1272/2008 as amended Exempt from requirements - product regulated as a medicinal product, cosmetic product or medical device. 2.2. Label elements Label according to Regulation (EC) No. 1272/2008 as amended Exempt from requirements - product regulated as a medicinal product, cosmetic product or medical device. Supplemental label information Not applicable. 2.3. Other hazards Caution - Pharmaceutical agent. SECTION 3: Composition/information on ingredients 3.2. Mixtures