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几种沙坦类药物的比较

几种沙坦类药物的比较
几种沙坦类药物的比较

几种沙坦类药物的比较

有患者问到几种沙坦类药物的比较,到底是缬沙坦好些,还是厄贝沙坦好些啊,我要不要换药啊,很是纠结。这种问题比较有趣,我发现许多患者朋友非常关注不同产品之间的区别,例如对于婴儿牛奶,妈妈们非常关心,到底是美赞臣的好些啊,还是雅培的好些。相反,对于专业人士来说,我们并不是非常关注各种具体药物的比较,为什么呢,这都是属于同一类药物,他们的机理是相同的,那么在人体身上起的效应也是大致相同的。所以我们不是特别关注,你去问一下研究奶粉的专业人士,是美赞臣好些,还是雅培好些,我想他的回答和我一样,差不多,孩子喜欢吃就行了,或者轮换这吃吧,未免会让你们有些是失望了。

当然,并不是说绝对没有差别,要是没有,世界上就只有一种沙坦类药物了,不是吗?它们之间还是有差别的,只是这个差别是否能转化为临床上的差别,那就不一定了。可能在80%人群上,看不到这种差别,或者说不需要这种差别,但是仍然有20%的人群,会发现不同沙坦类药物的临床差别。我在这里简单介绍一下我个人临床使用以及其他同道的看法和经验。

先说说沙坦类共同优点,我们医生第一个感觉就是所有的沙坦类药物的耐受性都不错,所谓耐受性,就是病人吃了没有特别的副作用,病人愿意吃,这就是说,能够坚持服用,用专业术语来说,就是病人的依从性好,病人听医生的话,依从医嘱好。这个对于高血压,糖尿病这些需要长期服用的疾病非常重要。如果一个药,疗效很好,但是就是病人吃了不舒服,不愿意吃,坚持不了多久,那也是白搭。沙坦类药物可以说是所有降压药物中耐受性最好的了。它没有普利类常有的干咳,没有地平类常有的双下肢水肿,心跳等。也不像利尿剂那样会引起病人尿频,血电解质紊乱,不会像倍他乐克会引起病人心跳慢,乏力等。

第二个优点就是沙坦类药在治疗高血压的同时,还有一些不依赖于降压作用的作用,例如对于糖尿病肾病,能减少尿蛋白,延缓肾功能的恶化,对于有房颤倾向的病人,有研究认为沙坦类对于预防房颤有好处。在2007年更新的欧洲高血压诊疗指南中,沙坦类的适应症得到了拓展,除了普通的高血压,还推荐在减少蛋白尿、延缓肾功能恶化,糖尿病、预防房颤复发等方面使用。

氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物,原创厂家是默沙东,商品名科索亚。所有的第一个,都有一个优势,就是临床使用时间长,积累的循证医学比较充分,使用起来比较放心。但是第一个肯定有缺点,才会有后来者。氯沙坦目前在高血压,糖尿病肾病上拥有FDA(美国食品药品管理局)适应症。氯沙坦可以治疗高血压和糖尿病肾病,治疗高血压大家知道,对于糖尿病肾病是怎么回事呢?糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的反应,这个并发症是糖尿病死亡的一个重要原因,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为排名第二的原因了。在我国,慢性肾小球肾炎还是第一,但是在国外,糖尿病肾病是导致肾功能不全的第一原因。相信,我们中国会逐渐向国际标准靠齐的。氯沙坦的缺点是降压幅度不高,它的吸收度不高,大概只有30%左右,同时半衰期不够长,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。还有一个必须考虑的问题,就是它太贵了点,100mg的科索亚目前医院卖8.48元,远远超过其他沙坦类。所以相对而言,用得少些。

第二种常用的沙坦类药物是厄贝沙坦片,原创厂家是赛诺菲-安万特,商品名安博维。在国外,可能销量并不能排第一,不过在中国,目前这种药物的销量应该已经超过其他沙坦类,是比较用的多的品种。为什么呢,除了沙坦类药物共同的优点,例如没有咳嗽副作用,对糖尿病肾病,房颤有效等。主要在于第一就是降压幅度强,单药控制血压的比较上,它的血压达标率较高,例如一片安博维和一片氯沙坦或者一片代文比较,它的降压幅度要高些,更容易降压达标。同时吸收度高,约60-80%,半衰期也比氯沙坦要长,约11-15小时,这样药效持续时间长,基本可以

达到24小时平稳降压。

厄贝沙坦在逆转左室肥厚,减少尿蛋白,延缓肾功能恶化的研究循证医学比较充分,重要的是,有我们国家自己的循证医学证据。由于这些试验数据,我国国家食品药品监督管理局(SFDA)批准将高血压伴2型糖尿病肾病作为厄贝沙坦安博维的新适应证。这是迄今为止在中国唯一获得SFDA批准治疗合并高血压的2型糖尿病肾病的抗高血压药物。同时它的价格也占有优势,一片(150mg)才5.3元,应该是这些沙坦类中最便宜的,在糖尿病肾病,心功能不全的治疗中,沙坦类常常需要用到比较大的剂量,尤其是代文,那么价钱就是不得不考虑的问题。现在流行说性价比,它的性价比是最高的。所以常常成为沙坦类的第一个选择。

第三种常用的就是缬沙坦,原创厂家是诺华,商品名代文,单纯从降压幅度上来讲,这个药应该是所有沙坦类中较弱的,降压强度大致和氯沙坦差不多,价格稍贵,每片约6.5元,那么要达到降压目标,或者为了达到明显减少尿蛋白的效果,需要用到较大的剂量,例如两片甚至3片,4片,这就比较贵了。又是胶囊剂,许多老人不愿意吃胶囊制剂,这是它的短处。当然也有长处,长处在心衰的治疗方面,它有证据,取得了FDA的适应症,目前沙坦类只有它和坎地沙坦获得,其他沙坦都没有这个适应症。在心肌梗死后的病人的应用,也只有代文因为大规模的临床研究数据而取得了美国FDA的适应症批准。另外近年有一个大规模试验证实,对于糖耐量异常(就是那些血糖超过正常范围,但没有达到糖尿病诊断标准的病人),应用代文可以在一定程度上延缓进展为糖尿病,这就对于那些有代谢综合症的患者非常好了。就我的经验,常常用在年轻的,血压数值不是很高,有糖尿病倾向的病人身上,或者有心功能不全,但是不能耐受普利类药物的情况下使用。可惜这些效应常常需要在较大剂量的情况下才能实现,影响了它的使用。如果这个药物的价格能够降下来,或者我们国家医保报销额度能增加些,还是很有竞争力的,毕竟它是获得美国食品药品监督局最多适应症的沙坦类药物。

第四种常用的沙坦类药物是替米沙坦,原创厂家是勃林格殷格翰,商品名美卡素,这个药最大的特点就是降压幅度大,长效,目前单药降压幅度来说,这个应该是比较强的。很多病人吃一片药,常常血压降低得太厉害,不得不改服半片,但是很多病人反映,这剩下的半片药很容易受潮,所以常常就改用了其他药物。凡事都有两面性,本来降压强是好事,结果太厉害,病人不敢服了,这可能让厂家有点啼笑皆非吧。但是他也有它的优点,在心血管保护方面,有两个非常大规模的上万人群的研究提示对于那些心血管疾病的高危人群,例如心肌梗死后,脑卒中,糖尿病的患者,但是又不能耐受普利类(例如严重的干咳),此时使用美卡素可以降低这些人群的心血管事件发生率,例如心血管死亡,卒中,心肌梗死,心衰住院等等。因为这两个大规模研究,美国FDA,和欧洲各国以及我国食品药品监督局批准了它的一个新的适应症:用于年龄55岁及以上、存在发生严重心血管事件高风险且不能接受血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂治疗的患者,可以降低病人发生心肌梗死、卒中或心血管疾病导致死亡的风险。美卡素也是沙坦类药物中首个被批准此项适应症的治疗药物。所以对于这些人群,使用美卡素是很好的选择。

市面上还有一些沙坦类药物,但是由于我们医院没有,我没有第一手经验,无法提出看法,如果说起来,也是捡人家的口水,就不说了。以上仅仅代表我个人的观点,不一定正确,总的来说,这一类药物的基本特性是一样的,大多数病人可以任意选择一种开始治疗,再根据情况调整。【下载本文档,可以自由复制内容或自由编辑修改内容,更

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六种沙坦类降压药物之间的超详细比较

六种沙坦类降压药物之间的超详细比较 血管紧张素受体拮抗剂(ARB)包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等,是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB,但不同品种之间也有所区别。 一、医保情况降压药需要长期服用,建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。 二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。1.氯沙坦在ARB(沙坦类)降压药物中,迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险和死亡率,并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI(普利类),不能耐受ACEI者推荐选用ARB(沙坦类)。在ARB的使用上,为避免类推效应扩大化,《中国心力衰竭诊断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物,如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。 三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。如果患者可耐受,建议早晨空腹服用。2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中),建议早餐后服用。

温馨提示:1.高血压合并糖尿病:首选ACEI/ARB。如需联合用药,应以ACEI/ARB为基础,加用其他降压药。2.慢性心力衰竭(HFrEF):首选ACEI/ARB。从小剂量开始,逐步增加至目标剂量或可耐受剂量(见下表)。注意:起始剂量、目标剂量、用药频次,与用于降压时的区别。四、相互作用不同点:1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度(约20%),当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。 2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物(E-3174)均有降压作用,利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平,但临床意义不明确。 四、共同点: 1.与非甾体抗炎药合用:非甾体抗炎药(布洛芬、依托考昔等),一是降低ARB的降压作用,二是增加肾损害风险。 2.与噻嗪类利尿剂合用:利尿药可以刺激肾素分泌,正在使用利尿剂的患者初次使用ARB时,应从小剂量开始,否则可能引起严重的低血压。

高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍

高血压一线治疗药----沙坦类药物品种介绍 自1994年血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂上市后,研究人员在其母核的基础上,对其化合物结构加成、衍生、修饰,不断增强了其降血压疗效,延长了作用时间,减少毒副作用,进一步推动了这类药物的发展进程,从而形成了称之为“沙坦类”的系列化学药物。 沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药,具有全新的降压机理,降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。目前有研究机构正在开展治疗糖尿病和心衰的临床研究,试图增加更多新的适应症,以获取更大的效益。 AngⅡ受体有四种亚型,即AT1、AT2、AT3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中,AT1受体占绝对优势,目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。 近年来,由于分子生物学、生物化学研究技术的发展,AngⅡ受体抑制剂的研究进展迅速,并有了重大的突破。目前临床使用的AngⅡ受体抑制剂为非肽类药物,依据结构可分为三类: A、联苯四氮唑类:氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦。 B、非联苯四氮唑类:依普沙坦、替米沙坦。 C、非杂环类:缬沙坦。 到2000年底,相继有8个单方制剂和3个复方制剂经美国FDA批准上市。2001年全球沙坦类药物的总销售额为56亿美元,氯沙坦钾、缬沙坦、厄贝沙坦和坎地沙坦进入了最畅销的200种处方药行列,销售额合计为47.37亿美元。在国外有10多个研发厂家展开激烈竞争。据IMS预测,2004年,沙坦类药物将占欧洲抗高血压市场销售额的19.5%左右。 除上述药物外,日本三共公司的olmesartan(Medoxomil/CS-866)目前正处于市场开发阶段,2000年向德国和美国提出申请后获准上市。随着新化合物的不断问世,及各沙坦类药物与氢氯噻嗪联合应用的推广,未来沙坦类药物的市场将会有较理想的发展前景。 ▲ 氯沙坦钾(Losartan ;Cozaar;科素亚) 氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服非肽类血管紧张素Ⅱ受体抑制剂,在全球沙坦类药物中名列榜首。1994年6月首先在瑞典上市,现已在全球75个国家作为临床治疗药物广泛应用。该品的专利已于2000年4月到期。中国药科大学开展了氯沙坦钾的产品开发,2 000年国家药监局(SDA)批准作为四类新药生产。 该药是抗高血压的一线用药,其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。美国高血压学会第16届科学大会发表的论文进一步揭示了氯沙坦钾对2型糖尿病、肾病的良好作用。 氯沙坦钾是默克公司3个畅销药品之一,其与氢氯噻嗪的复方制剂在欧美上市后,再次推动了该系列产品市场份额的上升。1996年其销售额为3.39亿美元;1999年销售业绩比1 996年增长了近4倍,为13.85亿美元,在默克公司所有产品中排名第3位;2000年的销售额已达17.15亿美元;2001年的销售额又创新高,已达19.05亿美元,同比增长11.1%,在世界最畅销处方药中排名第19位。

沙坦类降压药

沙坦类降压药的优点 1、这类药物的作用机制独特。普利类抑制转换酶使血管紧张素Ⅱ产生减少,但血管紧张素Ⅱ还可以通过许多其他酶促反应,从血管紧张素Ⅰ转变而来。普利类仅能部分地阻断血管紧张素Ⅱ生成,降压作用难免有漏网之鱼。而沙坦类却能阻断各种途径产生的所有紧张素Ⅱ与其特殊受体结合,从而减弱或者阻断其升压作用。 2、沙坦类不引起干咳,普利类抑制转换酶,使缓激肽降解减少而蓄积于体内,而缓激肽被认为是引起干咳重要原因。沙坦类不影响转换酶的作用,因此体内不致于有大量缓激肽的蓄积,从而避免了普利类令患者难以忍受的干咳之苦。 3、这类药物都是长效降压药,能稳定控制24小时内的血压,符合理想的降压要求。 4、这类药物疗效肯定、不良反应少,被认为是所有降压药中最安全的,能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受。医学教育网|收集整理但与普利类一样,也不能用于孕妇及双侧肾动脉狭窄的患者。 5、沙坦类药物对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用,已有一系列大规模临床试验证明,合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者服用本药时,不但能降低血压,还能使上述并发症得到有效防治。 6、沙坦类降压药可以和其他主要降压药联合应用。 沙坦类降压药优点多 沙坦类降压药是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的简称。我国近10年来陆续从国外引进这类新的降压药,并有了自己的同类产品。它们包括以下4种最常用的药物。 一、氯沙坦:商品名为科素亚。这是最早投入临床应用的沙坦类降压药,是该类产品的代表。每日服用1次,通常50毫克即可,连续服用5天后,血压便开始明显下降。本药还有助于从尿中排出过多的尿酸,因此高血压患者尿酸增高时服用本药较为安全。近年将氯沙坦加上利尿剂双氢克尿塞12.5毫克制成复方药片,增强了降压效果,这种复方制剂名为海捷亚。

沙坦类

1. 代文(缬沙坦胶囊)说明书 【代文药品名称】商品名称:代文通用名称:缬沙坦胶囊 【代文适应症】缬沙坦适用于各类轻至中度高血压,尤其适用于对ACE抑制剂不耐受的患者。 【代文用法用量】 推荐剂量为80mg,每日一次,与性别、年龄及种族无关。2周内出现抗高血压作用,4周后作用达最大。未能充分控制血压的患者,日剂量可增至160mg或加用利尿剂。本药可与其他抗高血压制剂合用。对轻到中度肾功能损伤患者或非胆管性及非胆汁瘀积型肝功能不全患者无需调整剂量。老年患者无需调整剂量。尚无用于儿童患者的安全性和有效性资料。高血压患者服用本药,在血压下降同时不影响心率。突然停用本药时,不会出现血压反跳和其它临床不良反应。多剂量服用本药对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸无明显影响。【代文药理毒理】 代文为血管紧张素II(AngII)受体A T1的拮抗剂,通过选择性地阻断AngII与AT1受体的结合,抑制血管收缩和醛固酮的释放,产生降压作用。 【代文不良反应】 本药的总体不良反应发生率与安慰剂组相似。临床应用中曾观察到的不良反应主要有:头痛、头晕、病毒感染、上呼吸道感染、咳嗽、腹泻、疲劳、鼻炎、背痛、恶心、咽炎及关节痛。不良反应的发生率与剂量和治疗时间长短无关,与性别、年龄或种族无关,尚未知此反应是否与代文治疗有因果关系。化验指标:本药偶可引起血红蛋白和血球压积减少。在临床对照试验中,服用本药的患者出现血球压积和血红蛋白明显降低,分别为0.8%和0.4%,安慰剂组为0.1%。服用本药与服用ACE抑制剂,出现中性粒细胞减少症的患者分别为1.9%和1.8%。在临床对照试验中,服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾及总胆红素升高者分别为0.8%,4.4%和6%,而ACE抑制剂组分别为1.6%,6.4%和12.9%。服用本药的患者偶有肝功能指标升高。本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。 【代文禁忌】已知对代文过敏者禁用;妊娠和哺乳期妇女禁用。 【代文注意事项】 1.低钠或血容量不足的患者: 严重缺钠和(或)血容量不足的患者(如因服用大剂量利尿药),在使用缬沙坦开始治疗时,可能发生症状性低血压。因此,在使用本药前须纠正低钠或低血容量状况。 如果发生低血压,须使患者仰卧,必要时用生理盐水静脉注射。短暂的低血压反应并不防碍进一步治疗,因此一旦血压稳定便可进行继续治疗。 2.肝功能损伤患者: 约70%的缬沙坦以原形从胆汁排除;缬沙坦不经生物转化,因而其全身性影响与肝功能低下无关,所以非胆道性或非胆汁瘀积形肝功能不全患者无需调整剂量;而胆汁型肝硬化或胆道梗阻患者的缬沙坦清除率降低(AUCS较高),这些患者服用缬沙坦时应特别慎重。3.肾功能损伤患者: 由于缬沙坦肾清除率只占总血浆清除率的30%,故其全身性影响与肾功能之间没有关系,肾功能不全患者服用代文无需调整剂量。抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统后,敏感患者可能有肾功能改变。对于肾功能依赖肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的患者(如严重的充血性心力衰竭患者),用血管紧张素转化酶抑制剂或血管紧张素受体拮抗剂治疗,可能导致尿少症和/或进行性氮血症及(罕见)急性肾功能衰竭和/或死亡。因此,严重肾功能不全(肌酐清除率<10ml/min)患者应慎重用药。 12名因单侧肾动脉狭窄而致的肾性高血压患者短期服用缬沙坦,肾血流动力学、血肌酐或血尿素氮无明显变化。对单侧或双侧肾功脉狭窄患者未进行长期使用缬沙坦的研究。由于影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物有可能使单侧或双侧肾动脉狭窄患者的血肌酐或血尿素氮升高,故为安全起见,应注意监测患者的这些指标。 4.药物相互作用: 临床试验未发现本药与下列药物间有临床意义的相互作用:西米替丁、华法林、呋塞米、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氢氯噻嗪、氨氯地平、格列本脲。本药与细胞色素P450酶系统的代谢诱导剂或抑制剂一般无临床意义的相互作用。体外试验表明本药与其他血浆蛋白结合率高的药物如双氯芬酸、呋塞米及华法林无血浆蛋白结合方面的相互作用。与保钾利尿剂(如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利)、钾制剂或含钾的盐代用品合用时,可使血钾升高。若必须同用,应注意监测。 5.药物过量: 虽然无本药过量的经验,但其可能出现的主要症状是明显的低血压。如果是在服药后不久发生,可采用催吐治疗,否则可按常规采用静脉滴注生理盐水。代文与血浆蛋白结合率高,故不太可能经透析被清除。 2. 厄贝沙坦片说明书 【性状】本品为薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。 【药理毒理】 本品为血管紧张素Ⅱ(AngiotensinⅡ,AngⅡ)受体抑制剂,能抑制AngⅠ转化为AngⅡ,能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1 ),

降压药物主要分为五大类

主要降压药的种类 降压药物主要分为五大类:利尿剂(氢氯噻嗪);钙离子拮抗剂CCB(硝苯地平、苯磺酸氨氯地平、非洛地平);ACEI(卡托普利);ARB(沙坦类);β阻滞剂(美托洛尔、阿替洛尔);其他有直接血管扩张剂(常药降压片);a1受体阻断剂(哌唑嗪、特拉唑嗪)等,要结合患者具体的自身机体情况选择。降压药的共同作用就是降低血压,但不同类别降压药因降压机制不同而各有其侧重点,这些侧重点正是医生为不同病情患者选择不同降压药的依据。 1) 噻嗪类利尿剂(如氢氯噻嗪)降低收缩压的作用优于舒张压,更适于老年单纯收缩期高血压的患者或有心衰表现的患者,应用中要注意避免血钾过低,同时如果您有高尿酸血症或痛风的情况,请务必告知您的医生,避免使用这类药物。2) β受体阻滞剂适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者,但如果您有哮喘或周围血管病则不要使用该类药物。同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。 3) ACEI 类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者,同时,ACEI、ARB有利于防止肾病进展,但不可用于孕妇。4) 长效CCB(如“拜新同”)有较好的防止脑卒中、血管性痴呆和抗动脉粥样硬化作用,对糖脂及电解质代谢无影响。5) α受体阻滞剂(前边没提到,但也较为常用)适于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。 常用降压药物的分类,名称,剂量及用法 1. 利尿药 氢氯噻嗪12.5毫克每日1~2次(噻嗪类利尿药) 氯噻嗪25~50毫克每日1次(噻嗪类利尿药) 螺内酯20~40毫克每日1~2次(噻嗪类利尿药) 氨苯喋啶50毫克每日1~2次(潴钾利尿剂) 阿米洛利5~10毫克每日1次(潴钾利尿剂) 呋塞米(速尿)20~40毫克每日1~2次(袢利尿剂) 吲达帕胺 1.25~2.5毫克每日1次(噻嗪类利尿药) 特点:降压起效较平稳,缓慢,持续时间较长,作用持久,服药2~3后作用达高峰.适用于轻,中度高血压,对盐敏性高血压,合并肥胖或糖尿病,更年期女性和老年人有较强的降压效果.能增强其他降压药的疗效.不良反应有乏力.痛风者禁用.保钾排钠剂不宜与ACEI合用,肾功能不全者禁用.袢利尿剂用于肾功能不全 2. β受体阻滞剂 普萘洛尔10~20毫克每日2~3次(β阻滞剂) 美托洛尔25~50毫克每日2次(β阻滞剂) 阿替洛尔50~100毫克每日1次(β阻滞剂) 倍他洛尔10~20毫克每日1次(β阻滞剂) 比索洛尔5~10毫克每日1次(β阻滞剂) 卡维洛尔12.5~25毫克每日1~2次(α,β阻滞剂) 拉贝洛尔100毫克每日2~3次(α,β阻滞剂) 特点:起效较迅速,强力,各药持续时间有差异.适用于各种不同严重程度高血压,特别是快心率的中青年患者,合并心绞痛患者,对老年高血压疗效较差.不良反应有心动过缓,乏力,四肢发冷.对急性心力衰竭,支气管哮喘,病态窦房结综合征,房室传导阻滞,外周血管病者禁用3. 钙通道阻滞剂(CCB,钙拮抗剂) 硝苯地平5~10毫克每日3次(二氢吡啶类) 硝苯地平控释片30~60毫克每日1次(二氢吡啶类) 尼卡地平40毫克每日2次(二氢吡啶类)

浅析沙坦类药物的药理作用及临床应用

浅析沙坦类药物的药理作用及临床应用 高血压是我国常见心脑血管疾病之一 , 目前我国已有 2亿多高血压患者, 占全球高血压患者的 1/5。其中沙坦类、地平类、普利类和洛尔类药物等是治疗高血压的主要药物 ,有AⅡ、ARB、钙通道阻滞剂 (CCB) 等。AⅡ是第一种血管紧张素 , 是一种受体拮抗剂 , 在20 世纪 70 年代早期就已经有学者进行研发。而 ARB 是一种受体拮抗类药物 , 随着人们对 ARB 类药物认识的不断深入 , 这类降压药具有长效、平稳、强效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点 , 非常符合现代对高血压患者的治疗要求 , 如氯沙坦。本文就沙坦类抗高血压药的药理作用及临床应用进行分析。 1沙坦类药物的药理作用 1. 1降压作用 A Ⅱ是一种血管紧张素, AⅡ这种受体拮抗剂最初被用为阻断高血压蛋白原酶 - 血管紧张素途径的靶点。沙坦类药物的降压原理是通过与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合 , 以阻断组织中血管紧张素Ⅱ的动脉血管收缩、交感神经兴奋和增加压力敏感性功能 , 强力和持久的降低血压 , 降低收缩压和舒张压。沙坦类药物还可以减少肾小管水、钠的重吸收和对心脏和血管平滑肌的作用而具有降压作用。 1. 2对心肌和血管壁的作用 在心血管疾病患者中 , 心肌肥厚的主要原因就有AⅡ合成增多。这是因为AⅡ合成可使外周阻力和心肌收缩力增加 , 甚至会导致水、

钠潴留而使患者血压升高 , 从而引起心肌和血管壁增厚。AⅡ还会通过旁分泌和自分泌等非血液动力学现象 , 刺激心肌和血管平滑肌细胞的生长 , 从而导致心肌增厚。沙坦类药物可直接与血管紧张素Ⅱ受体进行特异性结合 , 阻断AⅡ与其受体的结合防止以上现象发生 , 即阻止心肌和血管增厚。 1. 3对脑血管的保护作用 AⅡ对脑血流有重要的调节作用 , 但若其含量过高会导致脑血管痉挛 , 从而增加脑卒中出现的概率。ARB 是一种受体拮抗类药物 , 可持续性阻断由于AⅡ含量过高而导致的血管纤维样坏死和动脉壁增厚等不良影响 , 还具有可增加脑血流量 , 从而降低缺血性脑血管疾病的出现。ARB这类降压药具有长效、生物利用度高、副作用少、毒性小等优点 , 与其他降压药物相比较 , 预防脑卒中效果显著 , 非常符合现代对高血压患者的治疗要求。 1. 4对肾脏的保护作用 ARB 通过阻断AⅡ与 AT1 受体的结合 , 干预局部肾素 - 血管紧张素 - 醛固酮系统 (RAS) 而有降压的作用。ARB 还有助于组织重构 , 对靶器官有保护作用。比如应用AⅡ受体拮抗剂就具有明显的肾脏保护作用 , 比如氯沙坦 , 尤其是在治疗糖尿病性肾病时 , 效果更显著。如厄贝沙坦在治疗早期糖尿病肾病中 , 对肾功能具有一定的保护作用。沙坦类药物的改善肾血液动力学的作用能够改善肾血管血液的流动 , 降低肾小球内压力 , 保护肾脏从而延缓慢性肾功能不全的过程。

常用的降压药有6大类

常用的降压药有6大类,几类药均有其优势与缺陷,在这里总结了一下,希望能给病人带来便利。 1、利尿剂 常用药氢氯噻嗪:对有钠水潴留(显性水肿或隐性水肿者)者、 饮食过咸者疗效较好。但是长期大量应用对电解质、尿酸、血糖、血脂有影响。特别是痛风患者不能应用。 2、B阻滞剂 常用药如美托洛尔、比索洛尔:对精神紧张、心率偏快、快速心律失常、心绞痛、心肌梗死的高血压病人疗效较为显著。但是对哮喘、心率过慢(每分钟小于55次)、急性肺水肿、外周血管疾病的高血压患者有不良影响。 3、钙拮抗剂 如硝苯地平、氨氯地平:降压效果较其他类降压药强效、快速,容易使血压尽快达标。但主要缺点是:下肢水肿、头晕头疼、面部潮红、心率增快。 4、普利类药物(即ACEI类) 如卡托普利、贝那普利等:降压效果良好,持久。尤其对合并心衰、心梗、糖尿病尿蛋白的患者,不但可降压而且可降低并发症和死亡率。其缺点是:起效时间较长(卡托普利除外)约1个月达到最大疗效;干咳出现几率较高。 5、沙坦类药物(即AEB类)

如替米沙坦、缬沙坦:优势是副作用小,降压时间持久,对心衰、糖尿病、房颤的高血压病人尤为适用。缺点是起效缓慢,2月方达最大疗效,但是只要坚持,其降压效果特别稳定。 6、复方制剂 如氨氯地平/缬沙坦片、缬沙坦/氢氯噻嗪片:优点是对中重度高血压病人,顽固性高血压疗效良好;一日一次,服用方便;吃药数量少,心理压力小。缺陷是固定剂量,齐y量调整困难。 降压药物的副作用和合理选择 降压药物都有副作用,所以选择降压药需要一个过程,需 要个体化用药。不同的人对相同的药物有不同的反应。降压药目 前有几十种之多,选择搭配需要根据具体情况而定。 简单说,例如,心率慢的人不适合B阻断剂如倍他乐克、康忻等,心率快的人不适合单用钙离子拮抗剂如硝苯地平、氨氯地 平等,年轻人一般不选用影响性功能的药物如倍他乐克等,老年 人尤其有骨关节疾病的人服用血管紧张素拮抗剂如XX沙坦可能 会引起或加重骨关节疼痛,经常看到有些人多年不愈的咽炎”气' 管炎”竟是一类降压药如XX普利引起的。这些药物副作用引起的不适有些被发现被认识,而也有许多被遗漏被忽视。 但只要认真、全面、综合地了解病情、分析病情,可以有效地防止副作用的发生,同时很好地达到降压的目的。例如,合并冠心病的患者用B阻断剂可取得保护心脏的功效,合并心力衰竭的患者可以选用包括利尿剂的组合,老年男性合并前列腺增

几种沙坦类药物的比较

几种沙坦类药物的比较 有患者问到几种沙坦类药物的比较,到底是缬沙坦好些,还是厄贝沙坦好些啊,我要不要换药啊,很是纠结。这种问题比较有趣,我发现许多患者朋友非常关注不同产品之间的区别,例如对于婴儿牛奶,妈妈们非常关心,到底是美赞臣的好些啊,还是雅培的好些。相反,对于专业人士来说,我们并不是非常关注各种具体药物的比较,为什么呢,这都是属于同一类药物,他们的机理是相同的,那么在人体身上起的效应也是大致相同的。所以我们不是特别关注,你去问一下研究奶粉的专业人士,是美赞臣好些,还是雅培好些,我想他的回答和我一样,差不多,孩子喜欢吃就行了,或者轮换这吃吧,未免会让你们有些是失望了。 当然,并不是说绝对没有差别,要是没有,世界上就只有一种沙坦类药物了,不是吗?它们之间还是有差别的,只是这个差别是否能转化为临床上的差别,那就不一定了。可能在80%人群上,看不到这种差别,或者说不需要这种差别,但是仍然有20%的人群,会发现不同沙坦类药物的临床差别。我在这里简单介绍一下我个人临床使用以及其他同道的看法和经验。 先说说沙坦类共同优点,我们医生第一个感觉就是所有的沙坦类药物的耐受性都不错,所谓耐受性,就是病人吃了没有特别的副作用,病人愿意吃,这就是说,能够坚持服用,用专业术语来说,就是病人的依从性好,病人听医生的话,依从医嘱好。这个对于高血压,糖尿病这些需要长期服用的疾病非常重要。如果一个药,疗效很好,但是就是病人吃了不舒服,不愿意吃,坚持不了多久,那也是白搭。沙坦类药物可以说是所有降压药物中耐受性最好的了。它没有普利类常有的干咳,没有地平类常有的双下肢水肿,心跳等。也不像利尿剂那样会引起病人尿频,血电解质紊乱,不会像倍他乐克会引起病人心跳慢,乏力等。 第二个优点就是沙坦类药在治疗高血压的同时,还有一些不依赖于降压作用的作用,例如对于糖尿病肾病,能减少尿蛋白,延缓肾功能的恶化,对于有房颤倾向的病人,有研究认为沙坦类对于预防房颤有好处。在2007年更新的欧洲高血压诊疗指南中,沙坦类的适应症得到了拓展,除了普通的高血压,还推荐在减少蛋白尿、延缓肾功能恶化,糖尿病、预防房颤复发等方面使用。 氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物,原创厂家是默沙东,商品名科索亚。所有的第一个,都有一个优势,就是临床使用时间长,积累的循证医学比较充分,使用起来比较放心。但是第一个肯定有缺点,才会有后来者。氯沙坦目前在高血压,糖尿病肾病上拥有FDA(美国食品药品管理局)适应症。氯沙坦可以治疗高血压和糖尿病肾病,治疗高血压大家知道,对于糖尿病肾病是怎么回事呢?糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的反应,这个并发症是糖尿病死亡的一个重要原因,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为排名第二的原因了。在我国,慢性肾小球肾炎还是第一,但是在国外,糖尿病肾病是导致肾功能不全的第一原因。相信,我们中国会逐渐向国际标准靠齐的。氯沙坦的缺点是降压幅度不高,它的吸收度不高,大概只有30%左右,同时半衰期不够长,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。还有一个必须考虑的问题,就是它太贵了点,100mg的科索亚目前医院卖8.48元,远远超过其他沙坦类。所以相对而言,用得少些。 第二种常用的沙坦类药物是厄贝沙坦片,原创厂家是赛诺菲-安万特,商品名安博维。在国外,可能销量并不能排第一,不过在中国,目前这种药物的销量应该已经超过其他沙坦类,是比较用的多的品种。为什么呢,除了沙坦类药物共同的优点,例如没有咳嗽副作用,对糖尿病肾病,房颤有效等。主要在于第一就是降压幅度强,单药控制血压的比较上,它的血压达标率较高,例如一片安博维和一片氯沙坦或者一片代文比较,它的降压幅度要高些,更容易降压达标。同时吸收度高,约60-80%,半衰期也比氯沙坦要长,约11-15小时,这样药效持续时间长,基本可以达

降压药的种类和联合用药

11月门店每周小知识点 (第五周) 降压药的种类、特点及适应症、联合应用高血压的现代治疗常用药物主要有五大类,即利尿剂、β受体阻滞剂、钙拮抗剂(CCB),血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(ARB)。另外我国也有一些复方制剂及中药制剂在使用。 1.利尿药 氢氯噻嗪(噻嗪类利尿药)12.5毫克/次每日1~2次。 氯噻嗪(噻嗪类利尿药)25~50毫克/次每日1次。 螺内酯(噻嗪类利尿药)20~40毫克/次每日1~2次。 氨苯喋啶(保钾利尿剂)50毫克/次每日1~2次 阿米洛利(保钾利尿剂)5~10毫克/次每日1次 呋塞米(速尿)(袢利尿剂)20~40毫克/次每日1~2次 吲达帕胺(类似噻嗪利尿药)1.25~2.5毫克/次每日1次 特点:降压起效较快,作用平稳,持续时间较长,且价格低廉。所以,尽管这些年有新的降压药物不断问世,但利尿剂仍然是高血压患者选用最多的的药物。服药2~3小时后作用达高峰。适用于轻、中度高血压,对盐敏感性高血压(对食盐敏感的高血压)、合并肥胖,更年期女性和老年人有较强的降压效果。因能增强其他降压药(普利类,沙坦类,地平类,洛尔类)的疗效而常和其他药物联合使用。长期使用应注意其对血脂、血糖、血尿酸的不良影响。痛风者及肾功能不全者禁用。

首选:老年性单纯收缩压增高;高血压伴有水肿。 禁忌症:糖尿病、痛风、高血脂、肾功能不全患者禁用。 注意事项:利尿剂会导致电解质紊乱(低血钾,低血镁,低血钙等),而血糖和尿酸会升高。治疗期间要监测血钾水平。其中长期服用噻嗪类和吲哒帕胺会导致低血钾,而长期服用螺内酯,氨苯喋啶,阿米洛利等保钾利尿药会导致高血钾。 2.β受体阻滞剂 普萘洛尔(β阻滞剂) 10~20毫克/次每日2~3次 美托洛尔(β阻滞剂)25~50毫克/次每日2次 阿替洛尔(β阻滞剂)50~100毫克/次每日1次 倍他洛尔(β阻滞剂)10~20毫克/次每日1次 比索洛尔(β阻滞剂)5~10毫克/次每日1次 卡维洛尔(α、β阻滞剂)12.5~25毫克/次每日1~2次 拉贝洛尔(α、β阻滞剂)100毫克/次每日2~3次 特点:起效较迅速、强力,各药持续时间有差异.适用于各种不同严重程度高血压,特别是快心率的中青年患者、合并心绞痛患者,对老年高血压疗效较差。不良反应有心动过缓、乏力、四肢发冷。有急性心力衰竭、支气管哮喘、病态窦房结综合征、房室传导阻滞、外周血管病者禁用。 首选:心律>80次/分钟;心绞痛。 禁忌症:哮喘;糖尿病;高血脂;心律<55次/分钟;心功能不全患者禁用。 3.钙通道阻滞剂(CCB,钙拮抗剂) 硝苯地平(二氢吡啶类)5~10毫克/次每日3次

五大类降压药物

五大类降压药物 This model paper was revised by the Standardization Office on December 10, 2020

五大类降压药物一句口诀搞定 常用的降压药分类是什么,各自的代表药物都有哪些呢 其实用一句口诀就能记住: 普利沙坦派唑嗪,噻嗪洛尔和地平。 而具体的每句话代表什么意思,还请看下文,笔者为大家细细解析常用的五大类降压药物。 利尿剂 主要是「噻嗪」类药,如氢氯噻嗪等,主要适用于排尿异常并伴有水肿表现的患者。 对于噻嗪类药物无效时,则可应用呋塞米。 但长期使用或不对症地错误使用利尿药,可能导致体内微量元素的过度排泄,造成人体内电解质的紊乱,常见不良反应是口干口苦、疲倦乏力、尿潜血、尿血之类。 应用中要注意避免血钾过低,同时如果有高尿酸血症或痛风的情况,应避免使用这类药物,因为其常见的副作用是:会导致血钾降低、尿酸升高。 β受体阻滞剂 主要是「洛尔」类药,如美托洛尔、比索洛尔等,主要有抑制兴奋、镇静的作用,适用于容易紧张、焦虑、心率过快的患者。 适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者(总的来说,要以过度兴奋、紧张等表现作为用药的依据)。

但对于哮喘或周围血管病的患者则不要使用该类药物,同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。 α受体阻滞剂 如派唑嗪,主要有强心、兴奋神经的作用,较适用于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。从其作用、效果上看,α受体阻滞剂与β受体阻滞剂刚好相反,前者是致兴奋的,后者则是抑制兴奋的。 所以β受体阻滞剂适用于心动过速、紧张兴奋的患者,而α受体阻滞剂则正好相反,适用于心动过缓、沉衰不振的患者。 钙通道阻滞剂 主要是「地平」类药,如氨氯地平、硝苯地平等,主要是有抗动脉硬化的作用,可以起到减少压差(上压与下压的差值)的作用,可用于治疗各种类型的高血压(单独或与其他药物合并使用)。 其副作用是:可能会引起头痛、水肿、面色潮红等。 血管紧张素抑制剂 1. 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 主要是「普利」类药,如依那普利、雷米普利、卡托普利等。常见副作用是:会引起咳嗽、血管性水肿。 2. 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)

五大类降压药物

五大类降压药物一句口诀搞定 常用的降压药分类是什么,各自的代表药物都有哪些呢? 其实用一句口诀就能记住: 普利沙坦派唑嗪,噻嗪洛尔和地平。 而具体的每句话代表什么意思,还请看下文,笔者为大家细细解析常用的五大类降压药物。利尿剂 主要是「噻嗪」类药,如氢氯噻嗪等,主要适用于排尿异常并伴有水肿表现的患者。 对于噻嗪类药物无效时,则可应用呋塞米。 但长期使用或不对症地错误使用利尿药,可能导致体内微量元素的过度排泄,造成人体内电解质的紊乱,常见不良反应是口干口苦、疲倦乏力、尿潜血、尿血之类。 应用中要注意避免血钾过低,同时如果有高尿酸血症或痛风的情况,应避免使用这类药物,因为其常见的副作用是:会导致血钾降低、尿酸升高。 β 受体阻滞剂 主要是「洛尔」类药,如美托洛尔、比索洛尔等,主要有抑制兴奋、镇静的作用,适用于容易紧张、焦虑、心率过快的患者。 适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者(总的来说,要以过度兴奋、紧张等表现作为用药的依据)。

但对于哮喘或周围血管病的患者则不要使用该类药物,同时该类药物还会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。 α 受体阻滞剂 如派唑嗪,主要有强心、兴奋神经的作用,较适用于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。从其作用、效果上看,α 受体阻滞剂与β 受体阻滞剂刚好相反,前者是致兴奋的,后者则是抑制兴奋的。 所以β 受体阻滞剂适用于心动过速、紧张兴奋的患者,而α 受体阻滞剂则正好相反,适用于心动过缓、沉衰不振的患者。 钙通道阻滞剂 主要是「地平」类药,如氨氯地平、硝苯地平等,主要是有抗动脉硬化的作用,可以起到减少压差(上压与下压的差值)的作用,可用于治疗各种类型的高血压(单独或与其他药物合并使用)。 其副作用是:可能会引起头痛、水肿、面色潮红等。 血管紧张素抑制剂 1. 血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 主要是「普利」类药,如依那普利、雷米普利、卡托普利等。常见副作用是:会引起咳嗽、血管性水肿。 2. 血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)

沙坦类降压药物之间的区别和比较

沙坦类降压药物之间的超详细比较 血管紧张素受体拮抗剂(ARB)包括缬沙坦、厄贝沙坦、氯沙坦等,是临床常用的一类降压药物。虽同属ARB,但不同品种之间也有所区别。 一、医保情况降压药需要长期服用,建议选择《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》中的品种。 二、适应症药品说明书和临床诊疗指南均是医生开具处方的依据。 1.氯沙坦在ARB(沙坦类)降压药物中,迄今为止仅发现氯沙坦在降压药的同时,兼有降尿酸作用,并可降低痛风发作风险。 2.缬沙坦、坎地沙坦、氯沙坦ACEI/ARB能降低慢性心力衰竭(HFrEF)患者的住院风险和死亡率,并能改善症状和运动能力。无禁忌症和可耐受者首选ACEI(普利类),不能耐受ACEI者推荐选用ARB(沙坦类)。在ARB的使用上,为避免类推效应扩大化,《中国心力衰竭诊

断和治疗指南2018》仅推荐有明确试验证据的ARB类药物,如坎地沙坦、缬沙坦、氯沙坦。 三、用法用量和服药时间 1.缬沙坦进餐时服用可使生物利用度减少48%。如果患者可耐受,建议早晨空腹服用。 2.坎地沙坦酯坎地沙坦酯可能引起低血糖症(易发生在糖尿病患者中),建议早餐后服用。 温馨提示:

1.高血压合并糖尿病:首选ACEI/ARB。如需联合用药,应以ACEI/ARB 为基础,加用其他降压药。 2.慢性心力衰竭(HFrEF):首选ACEI/ARB。从小剂量开始,逐步增加至目标剂量或可耐受剂量(见下表)。 注意:起始剂量、目标剂量、用药频次,与用于降压时的区别。 四、相互作用不同点: 1.替米沙坦替米沙坦可升高地高辛的谷浓度(约20%),当与地高辛合用时须监测地高辛血药浓度。 2.氯沙坦氯沙坦及代谢产物(E-3174)均有降压作用,利福平和氟康唑可降低活性代谢产物水平,但临床意义不明确。 共同点: 1.与非甾体抗炎药合用:非甾体抗炎药(布洛芬、依托考昔等),一是降低ARB的降压作用,二是增加肾损害风险。

沙坦类

效果好副作用小最新沙坦类降压药介绍 “沙坦”家族阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统,具有显著的肾脏保护作用,在糖尿病肾病、高血压肾损害以及原发性肾病患者中,“沙坦”家族的作用尤为突出,可有效降低全身以及肾小球局部血压,减少肾小球对蛋白的通透性,降低蛋白尿,阻止肾小球硬化的发生,延缓肾病的发展。 代表药物亮相 “沙坦”家族的代表药物有氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、替米沙坦、坎地沙坦酯等,它们的作用如下: 氯沙坦(科素亚)高血压、糖尿病肾病、脑卒中 缬沙坦(代文、怡方)高血压、糖尿病肾病、心肌梗死后、心力衰竭 厄贝沙坦(安博维、苏适)高血压、糖尿病肾病 替米沙坦(美卡素、诺金平、舒尼亚)高血压 坎地沙坦酯(必洛斯)高血压、心力衰竭 秘密武器大比拼 虽然同属一个家族,成员们还是各有各的绝招。 氯沙坦商品名科素亚,是第一个诞生的“沙坦”家族成员。口服易吸收,生物利用度33%,降压作用可维持24小时。常用剂量为50~100毫克。氯沙坦还可降低尿酸,与利尿剂(如氢氯噻嗪)合用降压作用增强,现已有氯沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如海捷亚(默沙东制药公司)。 缬沙坦商品名为代文,口服易吸收,生物利用度23%。常用剂量为80~160毫克/天。服用1个月后,性功能会有所改善。与利尿剂合用降压作用增强,已有缬沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如复代文(瑞士诺华制药公司)。 厄贝沙坦商品名为安博维,口服易吸收,生物利用度60%~80%,作用较氯沙坦、缬沙坦持久。常用剂量为150毫克/天。与利尿剂合用降压作用增强,已有伊贝沙坦+氢氯噻嗪复方制剂,如安博诺(法国赛诺菲圣德拉堡制药公司)。 替米沙坦商品名为美卡素,降压作用持久。常用剂量为40-80毫克/天。 坎地沙坦酯商品名为必洛斯,作用持久强烈。常用剂量为8~16毫克/天。

常用降压药的分类与选用

常用降压药的分类与选用 一、常用降压药的分类。 常用的降压药一般可分为五大类: 1、利尿剂。 主要是“噻嗪”类药,如氢氯噻嗪等,主要适用于排尿异常并伴有水肿表现的患者。 另外,还有呋塞米,对于噻嗪类药物无效时,呋塞米则可能有效。但长期使用或不对 证地错误使用利尿药,可能导致体内微量元素的过度排泄,造成人体内电解质的紊乱,常见不良反应是口干口苦、疲倦乏力、尿潜血、尿血之类。应用中要注意避免血钾过 低,同时如果有高尿酸血症或痛风的情况,应避免使用这类药物,因为其常见的副作 用是:会导致血钾降低、尿酸升高。 2、β受体阻滞剂。 主要是“洛尔”类药,如美托洛尔、比索洛尔等,主要有抑制兴奋、镇静的作用,适 用于容易紧张、焦虑、心率过快的患者。适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、 快速心律失常、青光眼和怀孕的患者(总的来说,要以过度兴奋、紧张等表现作为用 药的依据),但对于哮喘或周围血管病的患者则不要使用该类药物,同时该类药物还 会影响糖脂代谢,可增加糖尿病发病风险。 3、α受体阻滞剂。 如派唑嗪,主要有强心、兴奋神经的作用,较适用于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的 老年患者。从其作用、效果上看,α受体阻滞剂与β受体阻滞剂刚好相反,前者是致 兴奋的,后者则是抑制兴奋的,所以β受体阻滞剂适用于心动过速、紧张兴奋的患者,而α受体阻滞剂则正好相反,适用于心动过缓、沉衰不振的患者。 4、钙拮抗剂。 主要是“地平”类药,如氨氯地平、硝苯地平等,主要是有抗动脉硬化的作用,可以 起到减少压差(上压与下压的差值)的作用,可用于治疗各种类型的高血压(单独或 与其他药物合并使用)。其副作用是:可能会引起头痛、水肿、面色潮红等。 5、血管紧张素抑制剂。 ⑴血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。 主要是“普利”类药,如依那普利、雷米普利、卡托普利等。常见副作用是:会引起 咳嗽、血管性水肿。 ⑵血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)。 主要是“沙坦”类药,如缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等。 普利类、沙坦类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌 梗死的患者,同时有利于防止肾病进展,但不可用于孕妇。这类药物具有以下的一些 优点: ⑴都是长效降压药,能稳定控制24小时内的血压,符合理想的降压要求。 ⑵疗效肯定、不良反应少,被认为是所有降压药中最安全的,能被绝大多数各种年龄 和不同血压水平的高血压患者所接受。但都不能用于孕妇及双侧肾动脉狭窄的患者。 ⑶对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用,已有一系列大规模临床试验证明,合并 有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者服用本药时,不但能降低血压, 还能使上述并发症得到有效防治。简而言之,就是对脏器有保护的作用。 另外,沙坦类药与普利类药相比,还有以下的优点:

抗高血压药(沙坦类)

沙坦类抗高血压药介绍 血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂(ARB)上市后,研究人员在其母核的基础上,对其化合物结构加成、衍生、修饰,不断增强其降血压疗效,延长作用时间,减少毒副作用,形成了“沙坦类”系列降压药物。 沙坦类药物是抗高血压一线治疗用药,具有全新的降压机理,降压平稳、疗效好、作用时间长、患者耐受性好。 血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体有四种亚型,即AT1、AT2、A T3和AT4。在人体心血管、肾上腺皮质和肾脏中,AT1受体占绝对优势,目前用于临床治疗的药物是具有选择性的AT1受体抑制剂。 临床使用的血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(ARB),依据结构分为三类: 一、联苯四氮唑类:氯沙坦钾、厄贝沙坦、坎地沙坦。 二、非联苯四氮唑类:依普沙坦、替米沙坦。 三、非杂环类:缬沙坦。 ▲氯沙坦钾(Losartan ;科素亚) 氯沙坦钾是由默克公司开发的第一代口服血管紧张素 Ⅱ受体抑制剂,在全球沙坦类药物中名列榜首。首先在瑞典上市,现已在全球广泛应用。

该药是抗高血压的一线用药,其药效强、作用时间长、耐受性好、具有极少发生干咳不良反应的优点。同时还具有对肾脏的保护作用机制。 ▲缬沙坦(Valsartan;伐沙坦,维尔沙坦,戊沙坦,代文)是第二个血管紧张素Ⅱ受体抑制剂(ARB),由瑞典汽巴制药和瑞士诺华公司开发,1996年获得美国FDA批准,首先在德国上市,其复方制剂是CoDiovan(Valsartan/HCTZ)。该品1998年由北京诺华公司进口分装并在国内上市。 ▲厄贝沙坦(Irbesartan;伊贝沙坦;科苏;吉加)厄贝沙坦是法国赛诺菲圣德拉堡与百时美施贵宝公司共同开发的产品,1997年先后在英国、德国、意大利和西班牙上市,尔后在多国上市。其复方制剂为Coaprovel(Irbes artan/HCTZ)。 厄贝沙坦的上市,带动了沙坦类药物格局的调整,促进了其广泛使用。 厄贝沙坦为长效及强效AT1受体抑制剂,口服后迅速吸收,副反应小,比氯沙坦钾和缬沙坦的降压效果更好。该药还是欧盟首次批准用于治疗高血压、2型糖尿病、肾病患者的主要降压用药。 该品在国内有许多科研单位与企业合作研制开发,浙江华海药业、海正药业、海南普利制药、深圳海滨制药、江苏恒瑞医药、扬子江药业等药厂和成都市高新区医药生物技术

沙坦类降压药市场分析

沙坦类降压药市场分析 高血压是最常见的一类心脑血管疾病,是高血脂症的孪生兄弟,却有着更为明显的危害性。据国际高血压学会报道显示,全球大约有9.72亿人患高血压或血压偏高症,相当于成年人口的26.4%。中国医师学会数据表明,1991年我国流行病普查时高血压的发生率为 11.26%,而2004年最新公布的由卫生部、科技部和国家统计局开展的《中国居民营养与健康状况调查》显示,我国成人高血压患病率已上升到18.8%。全国患病人数达到了1.6 亿人,已成为不容忽视的社会问题。 在巨大市场的诱惑面前,各大制药巨头加紧了抗高血压药物的开发,从而也引擎了抗高血压市场的快速增长,使2005年全球抗高血压市场达到347亿美元的新高。在庞大的抗高血压药物市场中,非肽类血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)受体抑制剂以 41%的比重占据了首位。从而成为钙拮抗剂(CCB)、血管紧张素转化酶( ACEI)抑制剂三足鼎立中的主要角色。 2005年我国已有7个沙坦类药物进入重点城市样本医院市场。 2006年7月,上海三共制药有限公司又正式推出了奥美沙坦,以商品名“傲坦”上市,临床表明其降压效果和预防靶向器官的损伤更为理想,是继瑞士诺华制药公司“复代文”之后,推上市场的又一个沙坦类新药。 市场规模超越百亿雄关 近年来,国内抗高血压市场受钙拮抗剂、肾素-血管紧张素系统新药锐意猛增的影响,心血管药物市场格局发生了较大的变化,采用较小的剂量以获得有效的治疗和防止靶器官损害的药物,逐渐替代了疗效短、依从性差的品种。 众所周知,如果不能有效合理的控制高血压、高血脂症,将会导致重大心血管事件发生。这也是目前惟一有效防治方法,已得到社会的普遍共识。在把心脑血管高危病症关口前移的同时,也推动了我国心血管类药品的发展,成为逐渐融入世界主流市场的动力。 随着对高血压这一流行病症认识的提高,带动了市场快速增长,且与发达国

几种常见的沙坦类药物比较

几种常见的沙坦类药物比较 有患者问到几种沙坦类药物的比较,到底是缬沙坦好些,还是厄贝沙坦好些啊,我要不要换药啊,很是纠结。这种问题比较有趣,我发现许多患者朋友非常关注不同产品之间的区别,例如对于婴儿牛奶,妈妈们非常关心,到底是美赞臣的好些啊,还是雅培的好些。相反,对于专业人士来说,我们并不是非常关注各种具体药物的比较,为什么呢,这都是属于同一类药物,他们的机理是相同的,那么在人体身上起的效应也是大致相同的。所以我们不是特别关注,你去问一下研究奶粉的专业人士,是美赞臣好些,还是雅培好些,我想他的回答和我一样,差不多,孩子喜欢吃就行了,或者轮换这吃吧,未免会让你们有些是失望了。 当然,并不是说绝对没有差别,要是没有,世界上就只有一种沙坦类药物了,不是吗?它们之间还是有差别的,只是这个差别是否能转化为临床上的差别,那就不一定了。可能在80%人群上,看不到这种差别,或者说不需要这种差别,但是仍然有20%的人群,会发现不同沙坦类药物的临床差别。我在这里简单介绍一下我个人临床使用以及其他同道的看法和经验。 先说说沙坦类共同优点,我们医生第一个感觉就是所有的沙坦类药物的耐受性都不错,所谓耐受性,就是病人吃了没有特别的副作用,病人愿意吃,这就是说,能够坚持服用,用专业术语来说,就是病人的依从性好,病人听医生的话,依从医嘱好。这个对于高血压,糖尿病这些需要长期服用的疾病非常重要。如果一个药,疗效很好,但是就是病人吃了不舒服,不愿意吃,坚持不了多久,那也是白搭。沙坦类药物可以说是所有降压药物中耐受性最好的了。它没有普利类常有的干咳,没有地平类常有的双下肢水肿,心跳等。也不像利尿剂那样会引起病人尿频,血电解质紊乱,不会像倍他乐克会引起病人心跳慢,乏力等。 第二个优点就是沙坦类药在治疗高血压的同时,还有一些不依赖于降压作用的作用,例如对于糖尿病肾病,能减少尿蛋白,延缓肾功能的恶化,对于有房颤倾向的病人,有研究认为沙坦类对于预防房颤有好处。在2007年更新的欧洲高血压诊疗指南中,沙坦类的适应症得到了拓展,除了普通的高血压,还推荐在减少蛋白尿、延缓肾功能恶化,糖尿病、预防房颤复发等方面使用。 氯沙坦是世界上第一个沙坦类药物,原创厂家是默沙东,商品名科索亚。所有的第一个,都有一个优势,就是临床使用时间长,积累的循证医学比较充分,使用起来比较放心。但是第一个肯定有缺点,才会有后来者。氯沙坦目前在高血压,糖尿病肾病上拥有FDA(美国食品药品管理局)适应症。氯沙坦可以治疗高血压和糖尿病肾病,治疗高血压大家知道,对于糖尿病肾病是怎么回事呢?糖尿病肾病,是由于糖尿病导致的微血管病变在肾脏的反应,这个并发症是糖尿病死亡的一个重要原因,在所有导致肾功能不全的疾病中,糖尿病肾病已经成为排名第二的原因了。在我国,慢性肾小球肾炎还是第一,但是在国外,糖尿病肾病是导致肾功能不全的第一原因。相信,我们中国会逐渐向国际标准靠齐的。氯沙坦的缺点是降压幅度不高,它的吸收度不高,大概只有30%左右,同时半衰期不够长,大约只有6-9个小时,这样,不一定能保证24小时平稳降压。还有一个必须考虑的问题,就是它太贵了点,100mg的科索亚目前医院卖8.48元,远远超过其他沙坦类。所以相对而言,用得少些。

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