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药物化学--名解

药物化学--名解
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1、药物(drug):药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病、或为了调节人体功能,提高生活质量,保持身体健康的特殊化学品。

2、药物化学(medicinal chemistry):药物化学是一门发现与发明新药、研究化学药物的合成、阐明药物的化学性质、研究药物分子与机体细胞(生物大分子)之间相互作用规律的综合性学科,是药学领域中重要的带头学科以及极具朝气的朝阳学科。

3、国际非专有药名(international non-proprietary names for pharmaceutical substance,INN):是新药开发者在新药研究时向世界卫生组织(WHO)申请,由世界卫生组织批准的药物的正式名称并推荐使用。该名称不能取得任何知识产权的保护,任何该产品的生产者都可使用,也是文献、教材及资料中以及在药品说明书中标明的有效成分的名称。在复方制剂中只能用它作为复方组分的名称。目前,INN名称已被世界各国采用。

4、中国药品通用名称(Chinese Approved Drug Names,CADN):依据INN的原则,中华人民共和国的药政部门组织编写了《中国药品通用名称》(CADN),制定了药品的通用名。通用名是中国药品命名的依据,是中文的INN。CADN主要有以下的一些规则:中文名使用的词干与英文INN对应,音译为主,长音节可简缩,且顺口;简单有机化合物可用其化学名称。

1、巴比妥类药物(barbiturates agents):具有5,5二取代基的环丙酰脲结构的一类镇静催眠药。20世纪初问市的一类药物,主要由于5,5取代基的不同,有数十个各具药效学和药动学特色的药物供使用。因毒副反应较大,其应用已逐渐减少。

2、内酰胺-内酰亚胺醇互变异构(lactam- lactim tautomerism):类似酮-烯醇式互变异构,酰胺存在酰胺-酰亚胺醇互变异构。即酰胺羰基的双键转位,羰基成为醇羟基,酰胺的碳氮单键成为亚胺双键,两个异构体间互变共存。这种结构中的亚胺醇的羟基具有酸性,可成钠盐。如下图:

NH O

N

OH

N

O H

3、锥体外系反应(effects of extrapyramidal system,EPS):锥体外系指在中枢锥体系以外的连接大脑皮层、基底神经节、丘脑、小脑网状结构及神经元的神经束和传导系统。是一套复杂的神经环路。锥体外系的反应指震颤麻痹,静坐不能、急性张力障碍和迟发性运动障碍等神经系统锥体外系的症状,常是抗精神病药物的副反应。

4、非经典的抗精神病药物(atypical antipsychotic agents):近年来问世的一些抗精神病药物。和传统的吩噻嗪类和氟哌啶醇药物不同,其拮抗多巴胺受体的作用较弱,可能是产生多巴胺和5-羟色胺受体的双相调节作用,其锥体外系的副反应较少,具有明显治疗精神病阳性和阴性症状的作用。代表药物如氯氮平。

5、构效关系(structure- activity relationship,SAR):在同一基本结构的一系列药物中,

药物结构的变化,引起药物活性的变化的规律称该类药物的构效关系。其研究对揭示该类药物的作用机制、寻找新药等有重要意义。

6、选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(selective serotonin-reuptake inhibitors,SSRIS):通过选择性的阻碍突触间隙中的神经递质5-羟色胺的再摄取,提高5-羟色胺的浓度,产生抗抑郁作用的一类药物。三环类抗抑郁药无选择性的抑制去甲肾上腺素、和5-羟色胺,阻断M胆碱、组胺H1和α1肾上腺素受体。与三环类抗抑郁药比较,选择性5-羟色胺再摄取抑制剂较少抗胆碱作用和心脏毒性。代表药物如氟西汀。

7、内啡呔(endorphin):在脑内发现的内源性镇痛物质。包括β-内啡肽(β-促脂解激素的c端30个氨基酸残基)及α-和γ-内啡肽(分别为β-内啡肽N端的16和17个氨基酸残基),三者均能与脑中的阿片受体结合,具有很强的止痛效能。

8、血脑屏障(blood-brain barrier;BBB):为保护中枢神经系统,使其具有更加稳定的化学环境,脑组织具有特殊的构造,具有选择性的摄取外来物质的能力,被称作血脑屏障。通常脂溶性高的药物易通过血脑屏障,而离子化的药物不能通过。

第三章外周神经系统药物

1、拟胆碱药(cholinergic drugs):是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同,主要可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂两种类型。

2、乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChE inhibitors):又称为抗胆碱酯酶药(anticholinesterase drug),通过对乙酰胆碱酯酶的可逆性抑制,增强乙酰胆碱的作用。不与胆碱受体直接作用,属于间接拟胆碱药。在临床上主要用于治疗重症肌无力和青光眼,及抗早老性痴呆。

3、抗胆碱药(anticholinergic drugs):即胆碱受体拮抗剂(cholinoceptor antagonists),主要是阻断乙酰胆碱与胆碱受体的相互作用的药物。

4、非去极化型神经肌肉阻断剂(nondepolarizing neuromuscular blocking agents):又称非去极化型肌松药,属于N

2

胆碱受体拮抗剂。此类药物和ACh竞争,与运动终板膜上的N2胆碱受体结合,因无内在活性,不能激活受体,但是又阻断了ACh与N2受体结合及去极化作用,使骨骼肌松弛,因此又称为竞争性肌松药。

5、去极化型神经肌肉阻断剂(depolarizing neuromuscular blocking agents):又称去极

化型肌松药,属于N

2胆碱受体拮抗剂。此类药物与骨骼肌运动终板膜上的N

2

受体结合并激

动受体,使终板膜及邻近细胞长时间去极化,阻断神经冲动传递,导致骨骼肌松弛。由于多数去极化型肌松药不易被乙酰胆碱酯酶分解破坏,其作用类似过量的乙酰胆碱长时间作用于受体,因此本类药物过量时不能用抗胆碱酯酶药解救,使用不安全,应用较少。

6、拟肾上腺素药(adrenergic drugs):是一类通过兴奋交感神经而发挥作用的药物,亦称为拟交感神经药(sympathomimetics)于化学结构属于胺类,且部分药物又具有儿茶酚(邻苯二酚)结构部分,故又有拟交感胺(sympathomimetic amines)和儿茶酚胺(catacholamines)之称。

7、肾上腺素受体激动剂(adrenergic agonists):直接与肾上腺素受体结合,激动受体而产生α型作用和/或β型作用的药物。是拟肾上腺素药的一部分。

8、局部麻醉药(local anesthetics):在用药局部可逆性地阻断感觉神经冲动的发生和传导,在意识清醒的条件下引起感觉消失或麻醉的药物。

第四章循环系统药物

1. 离子通道(ion ion channel):离子通道是一类跨膜糖蛋白,在受到一定刺激时,能有选择性地让某种离子(如Na+、Ca2+、K+、Cl-等)通过膜,而顺其电化学梯度进行被动转

运,从而产生和传导电信号,参与调节人体多种生理功能。

2. 钙通道阻滞剂(calcium channel blocker):钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2+经细胞膜上钙离子通道进入细胞内,减少细胞内Ca2+浓度,使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。钙通道阻滞剂有选择性和非选择性两大类。

3. 血管紧张素转化酶抑制剂(angiotensin angiotensin converting enzyme inhibitor):血浆中无活性的十肽血管紧张素Ⅰ(AngⅠ),经血管紧张素转化酶(ACE)酶降解,得八肽的血管紧张素II(AngII),AngII除具有强烈的收缩外周小动脉作用外,还有促进肾上腺皮质激素合成和分泌醛固酮的作用,引发进一步重吸收钠离子和水,增加了血容量,结果可从两个方面导致血压的上升。血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性,使AngⅠ不能转化为AngII,血管紧张素转化酶抑制剂是一类有效的抗高血压药物。

4. NO供体药物(NO dornordonor drug):NO供体药物是指能在体内释放外源性NO 分子的药物。NO又称血管内皮舒张因子(EDRF),它是一种活性很强的气体小分子,能有效地扩张血管、降低血压。NO供体药物是临床上治疗心绞痛的主要药物。

5. 强心甙(cardiaccardiac glycoside):这是一类由糖基(如葡萄糖、洋地黄毒糖等)和甾核(称为甙元或配基)的经3 -OH连接而成的具有强心(正性肌力)作用的甙类化合物。

6. 羟甲戊二酰辅酶A(HMG–CoA)还原酶抑制剂(3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitor):羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶,能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸,。若该酶被抑制,则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。

第五章消化系统药物

1、质子泵抑制剂(proton pump inhibitors):质子泵即H /K -ATP酶,该酶存在于胃壁细胞表面,含有一个大的α亚基和一个较小的β亚基。该酶可通过K 与H 的交换,生成胃酸。质子泵抑制剂是一个酶抑制剂,可以抑制胃酸的分泌,用于溃疡病的治疗。

2、5-HT3受体拮抗剂(5-HT3 receptor antagonists):5-羟色胺(5-HT)是神经递质,也是自身活性物质,具有多种生理功能。近年来,根据选择性激动剂和拮抗剂的不同以及受体-配基亲和力、受体的化学结构(受体蛋白的氨基酸序列)和细胞内转导机制的不同,将5-HT受体分成3个亚型。5-HT3受体分布在中枢神经及迷走神经神经的传入纤维末稍,特

别是在延髓催吐区。故提出呕吐系由5-HT3受体激动引起的理论。由此开发出以昂丹司琼为代表的5-HT3受体拮抗剂的镇吐药。

3、促动力药(prokinetics):促使胃肠道内容物向前移动的药物,临床上用于治疗胃肠道动力障碍的疾病,如反流症状,反流性食管炎,消化不良,肠梗阻等。现常用的有多巴胺D2受体拮抗剂metoclopramine,外周性多巴胺D2受体拮抗剂多潘立酮(domperidone),通过乙酰胆碱起作用的cisapride,以及抗生素类的红霉素等。

4、基本药效结构(pharmacophore):基本药效结构是药物具有的与生物靶点产生分子间的作用,加强或抑制其生物反应,所必需的立体和电性性质的化学结构。药物的基本药效结构不代表真实的分子或基团的组合,是具有共同作用于某一个生物靶点的一般分子的纯理论的概念。

第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药

1、前列腺素(prostaglandin,PG):一类具有五元脂环带二个侧链(上链7个碳原子,下链为8个碳原子)的20碳的酸,是内源性的活性物质,具有多种生理功能。

2、解热镇痛药(antipyretic analgesics):临床上主要用于降低发热和镇痛的一些药物,其中除苯胺类外,大都也具有抗炎作用。其作用机制被认为是抑制前列腺素的生物合成,故也属于非甾类抗炎药。

3、非甾类抗炎药(nonsteroidal anti-inflammatory drug,NSAID):抑制环氧合酶的活性,减少体内从花生四烯酸合成前列腺素和血栓素前体的一大类具有不同化学结构的药物。这些药物都具有解热、镇痛和抗炎的作用。其抗炎作用的机制与甾类抗炎药如可的松不同。广义的非甾类抗炎药也包括解热镇痛药、抗痛风药。

4、COX-2抑制剂(COX-2 inhibitors):环氧酶存在两种异构体,基础性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2,并转化为PGH2,但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-1在正常静态条件下就存在与胃肠道、肾脏和血栓烷A2合成的促进,有保护胃肠道粘膜、调节肾脏血流和促进血小板聚集等内环境稳定作用。COX-2在正常组织细胞内的活性极低,只有受到外来刺激时,才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下,在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用,介导疼痛、炎症和发热等反应。

COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2,不抑制COX-1,可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。

第七章抗肿瘤药

1.生物烷化剂(bioalkylating agents):也称烷化剂,属于细胞毒类药物,在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物,进而与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶类)中含有丰富电子的基团(如氨基、巯基、羟基、羧基、磷酸基等)进行亲电反应和共价结合,使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。生物烷化剂是抗肿瘤药物中使用最早、也是非常重要的一类药物。

2.抗代谢药物(antimetabolic agents):也是一类重要的抗肿瘤药物,通过抑制DNA 合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞死亡。

3.生物电子等排体(bioisosters):具有相似的物理及化学性质的基团或分子会产生大致相似或相关的或相反的生物活性。分子或基团的外电子层相似,或电子密度有相似分布,而且分子的形状或大小相似时,都可以认为是生物电子等排体。

4.DNA拓扑异构酶(DNA topoisomerase):是调节DNA空间构型的动态变化的关键性核酶,该酶主要包括两种TopoⅠ、TopoⅡ类型。以TopoⅠ、TopoⅡ为靶分子设计各种酶抑制剂,使其成为抗肿瘤药物已成为肿瘤化疗的新热点。例如喜树碱及其衍生物伊立替康等是目前唯一的一类作用于TopoⅠ的抗肿瘤药物,鬼臼毒素衍生物托泊甙和鬼臼噻吩甙是通过作用于TopoⅡ而发挥抗肿瘤活性的。

5.潜效化(latentiation):就是将具有生物活性而毒性较大的化合物,利用化学方法把结构作适当改造,变为体外活性小或无活性的化合物,进入体内后,通过特殊酶的作用使其产生活性作用,从而达到提高选择性、增强疗效、降低毒性的目的。

第八章抗生素

1.抗生素(antibiotics):是微生物的代谢产物或合成的类似物,在体外能抑制微生物的生长和存活,而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病,某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑制和刺激植物生长作用。

2.半合成抗生素(semi-synthetic antibiotics):在天然抗生素的基础上发展起来,针对天然抗生素的化学稳定性、毒副作用、抗菌谱等方面存在的问题,通过对天然抗生素进行结构改造,旨在增加稳定性、降低毒副作用、扩大抗菌谱、减少耐药性、改善生物利用度、提高治疗效力及改变用药途径。半合成抗生素已取得较大的发展,如半合成青霉素和半合成头孢菌素。

3.粘肽转肽酶(peptidoglycan transpeptidase):是细菌细胞壁合成过程中的一种酶。在细菌细胞壁的合成中,首先由N-乙酰胞壁酸,N-乙酰葡萄糖胺和多肽形成线型高聚物,然后在粘肽转肽酶的催化下,经转肽(交联)反应形成网状的细胞壁。β-内酰胺类抗生素的作用部位主要是抑制粘肽转肽酶,使其催化的转肽反应不能进行,从而阻碍细胞壁的形成,导致细菌死亡。

4.抗菌活性(antibacterial activity):是指药物抑制或杀灭微生物的能力,可用体外抗菌试验来测定。能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度称之为最低抑菌浓度(minimal inhibitory concentration, MIC),能够杀灭培养基内细菌或使菌数减少99.9%的最低浓度称之为最低杀菌浓度(minimal bactericidal concentration, MBC)。

5.抗菌谱(antibacterial spectrum) :每种抗菌药物都有一定的抑制或杀菌范围,称为抗菌谱,含杀或抑菌的种类及浓度。某些抗菌药物仅作用于单一菌种或局限于某一属细菌,其抗菌谱窄。另一些药物的抗菌范围广泛,称为广谱抗菌药。

6.β-内酰胺酶抑制剂(β-lactamase inhibitor):是针对细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药机制而研究发现的一类药物。β-内酰胺酶是细菌产生的保护性酶,使某些β-内酰胺抗生素在未到达细菌作用部位之前将其水解失活,这是细菌对β-内酰胺抗生素产生耐药性的主要机制。β-内酰胺酶抑制剂对β-内酰胺酶有很强的抑制作用,本身又具有抗菌活性,通常和不耐酶的β-内酰胺抗生素联合应用以提高疗效,是一类抗菌增效剂。

7.细菌的耐药性(resistance of bacteria):又称抗药性,一般是指细菌与药物多次接触后,对药物的敏感性下降甚至消失,致使药物对耐药菌的疗效降低或无效。细菌对抗生素(包括抗菌药物)的耐药机制主要有四种:(1)使抗生素分解或失去活性;(2)使抗菌药物作用的

靶点发生改变;(3)细菌细胞膜渗透性的改变或其它特性的改变使抗菌药物无法进入细胞内;(4)细菌产生药泵将进入细胞的抗菌素泵出细胞。

8。酮内酯(ketolides):是一类C-3位为酮羰基的14员大环内酯的半合成抗生素,通过对C-3位去除糖基的结构改造,减少了细菌的耐药性。多数药物在C-11-C-12形成环状的氨基甲酸酯,例如泰利霉素等。

第九章化学治疗药

1、金鸡纳反应(Cinchonism):Quinine和quinidine都是低治疗指数和可引起毒性的药物,其主要表现为恶心、呕吐、耳鸣、头痛、听力和视力减弱,甚至发生暂时性耳聋及低血糖。因quinine等均是植物金鸡纳树皮中的提取物故称之。

2、核苷类逆转录酶抑制剂(nucleoside reverse transcriptase inhibitors,NRTIs):是合成HIV的DNA逆转录酶底物脱氧核苷酸的类似物,在体内转化成活性的三磷酸核苷衍生物,与天然的三磷酸脱氧核苷竞争与HIV逆转录酶(RT)结合,抑制RT的作用。阻碍前病毒的合成。

3、化学治疗药(chemotherapeutic agents):化学治疗药的概念是1909年德国细菌学家Ehrlich发现砷凡钠明(salvisan)治疗原虫的感染后提出来的。但目前特指用化学品治疗各种疾病,它包括微生物感染、抗肿瘤化学治疗药,糖尿病化学治疗药等。

4、喹诺酮类抗菌药作用的靶点(the target of quinolones antinicrobial agents):喹诺酮类抗菌药通过抑制细菌DNA的合成起到抗菌作用,最终导致细胞的死亡。喹诺酮类抗菌药物通过抑制细菌DNA螺旋酶(DNA gyrase)抑制DNA的合成,DNA螺旋酶特异性催化改变DNA拓扑学反应。喹诺酮类抗菌药的另一个靶点为拓扑异构酶IV。

5、致死合成(lethal synthesis):代谢拮抗就是设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物,使与基本代谢物竞争性或干扰基本代谢物的被利用,或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子,导致致死合成,从而影响细胞的生长。抗代谢物的设计多采用生物电子等排原理(bioisosterism)

6、伍德菲尔德学说(wood-fieldstheory);该学说认为磺胺类药物能与细菌生长所必需的对氨基苯甲酸(p-aminobenzoic acid,PABA)产生竞争性拮抗,干扰了细菌的酶系统对PABA的利用。PABA是叶酸(folic acid)的组成部分,Folic Acid为微生物生长中必要物质,也是构成体内叶酸辅酶的基本原料。PABA在二氢叶酸合成酶的催化下,与二氢蝶啶焦磷酸酯(dihydropteridine phosphate)及谷氨酸(glutamic acid)或二氢蝶啶焦磷酸酯与对氨基苯

甲酰谷氨酸(p-aminobenzoylglutamic acid)合成二氢叶酸(dihydrofolic acid,FAH2)。再在二氢叶酸还原酶的作用下还原成四氢叶酸(tetrahydrofolic acid,FAH4),为细菌合成核酸提供叶酸辅酶。

第十章利尿药及合成降血糖药物

术语解释

1、糖尿病(diabetes mellitus):是由于不同病因引起胰岛素分泌不足或作用减低,导致碳水化合物、脂肪及蛋白质代谢异常,以慢性高血糖为主要表现,并伴有血脂、心血管、神经、皮肤及眼睛等多系统的慢性病变的一组综合征。

2、胰岛素增敏剂(insulin sensitizers):通过改善肌肉和脂肪组织对胰岛素的敏感性,抑制肝糖产生,在不刺激胰岛素分泌的情况下增强胰岛素的作用。是一种较新型的口服降糖药。

3、胰岛素分泌模式调节剂(insulin secretion pattern regulators):对胰岛K+-ATP通道具有“快开”和“快闭”作用,显著较其他口服降糖药起效迅速,作用时间短,使胰岛素的分泌达到模拟人体生理模式——餐时胰岛素迅速升高,餐后及时回落到基础分泌状态。亦称为餐时血糖调节剂。

4、利尿药(diuretic):利尿药是一类作用于肾脏,促进水、电解质,特别是Na+的排泄,增加尿量,用于治疗因心、肝、肾等疾患引起的水肿和腹水的药物,也是一类高血压的辅助治疗药物。

5、碳酸酐酶抑制剂(Carbonic anhydrase inhibitor):碳酸酐酶抑制剂是一类能抑制近曲小管管腔膜刷状缘碳酸酐酶活性的利尿药。由于该酶能催化二氧化碳和水合成碳酸,碳酸可解离为H+和HCO3-,H+在近曲小管管腔中可与Na+交换,使Na+被吸收,当该酶被抑制时,H2CO3的合成减少,使Na+、H+交换减少,近曲小管对Na+、HCO3-吸收也减少,结果使Na+、HCO3-排出量增加而产生利尿作用,碳酸酐酶抑制剂属于低效利尿药。

第十一章激素

1、激素(hormone):指由内分泌腺上皮细胞直接分泌进入血液或淋巴液的一种化学信使物质。

2、甾类激素:指激素中含有甾核的一类物质,其生理活性极为广泛。可分为性激素(雌

激素、孕激素和雄激素)和皮质激素。

3、抗激素(antihormone):可以和激素受体结合,但不发生激素效应的药物。临床用于治疗内源性激素作用过强的疾病。

4、甾体雌激素(steroid estrogens):由雌性动物卵巢所分泌的能促进雌性动物第二性征的发育和性器官成熟的物质。

5、结合雌激素(conjugated estrogens):从孕母马尿中提取制得的混合物,以雌酮硫酸单钠盐,马烯雌酮硫酸单钠盐为主要成分,尚存少量17α-雌二醇,马萘雌酮,马萘雌酚及它们的硫酸酯单钠盐,还含少量其他成分,是一种口服的雌激素药物。

6、雄性激素(androgens):由雄性动物睾丸所分泌的用于维持雄性生殖器官发育和促进第二性征发育的物质。

7、蛋白同化作用(protein assimilation):雄激素通过拮抗糖皮质激素对蛋白质的分解,直接刺激蛋白质的合成,增加红细胞产生,促进中枢神经的功能,促进肌肉生长的作用。

8、肾上腺皮质激素(adrenocortical hormones):它是肾上腺皮质受到脑垂体前叶分泌的促肾上腺激素的刺激所产生的一类激素。可分为糖代谢激素和矿质代谢激素两类。

9、孕激素(progestrones):雌性动物卵泡排卵后形成的黄体所分泌的激素。

第十二章维生素

1、维生素(vitamin):维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物

质,主要作用于机体的能量转移和代谢调节,人体自己不能合成或合成量很少,

必须由食物中供给

第十三章新药设计与开发

1、结构特异性药物(structurally specific drug):其生物活性与药物结构和受体间的相互作用有关,在相同作用类型的药物中可找出共同的化学结构部分,称为药效团(pharmacophore)。

2、药动学时相(pharmacokinetic phase):药物在体内的吸收、分布、代谢和消除过程。

3、药效学时相(pharmcodynamic phase):药物与受体在分子水平上的相互作用过程,进而触发机体微环境产生与药效有关的一系列生理效应。

4、脂水分布系数(lipo-hydro partition coefficient):化合物在有机相和水相中分配达到平衡时的比值,通常用lg P表示,用于表示药物脂溶性和水溶性的相对大小。

5、先导化合物(lead compound):简称先导物,是通过各种途径和手段得到的具有某种生物活性和化学结构的化合物,用于进一步的结构改造和修饰,是现代新药研究的出发点。

6、生物电子等排体(bioisosteres):是指外层电子数目相等或排列相似,且具有类似物

理化学性质,因而能够产生相似或相反生物活性的一组原子或基团。

7、前体药物(prodrug):将一个药物分子经结构修饰后,使其在体外活性较小或无活性,进入体内后经酶或非酶作用,释放出原药物分子发挥作用,这种结构修饰后的药物称作前体药物,简称前药。

8、软药(soft drug):在体内发挥治疗作用后,经预期和可控的途径迅速代谢失活为无毒性或无活性的代谢物的药物。

9、组合化学(combinatorial chemistry):利用基本的合成模块组合构成大量的不同结构的化合物,不进行混合物的分离,通过高通量筛选,找出具有生物活性的化合物,再确定活性化合物结构的一种新药研究方法。

10、定量构效关系(quantitative structure-activity relationship, QSAR):应用统计数学方法,对药物分子的化学结构与生物活性间的关系进行定量分析,找出结构与活性间的量变规律,其中以Hansch分析法应用最多。

11、合理药物设计(rational drug design):根据药物作用的靶点生物大分子(受体或酶)的三维空间结构来模拟与其相嵌合互补的天然配体或底物的结构片段来设计活性化合物分子的方法。

12、计算机辅助药物设计(computer-aided drug design, CADD):用于药物的发现、药物设计、活性化合物的结构优化的计算机技术的总和。

13、“me-too”药物(“me-too”drug):“Me-too”药物特指具有自己知识产权的药物,其药效和结构与同类的已有的专利药物相似。

中药化学知识点总结(生物碱以及苷类).

中药化学知识点总结(生物碱以及苷类) 如何对中药有效成分进行分离与精制 根据物质溶解度的差别,如何对中药有效成分进行分离与精制? 1.结晶法 需要掌握结晶溶剂选择的一般原则及判定结晶纯度的方法。 结晶溶剂选择的一般原则:对欲分离的成分热时溶解度大,冷时溶解度小;对杂质冷热都不溶或冷热都易溶。沸点要适当,不宜过高或过低,如乙醚就不宜用。 判定结晶纯度的方法:理化性质均一;固体化合物熔距≤2℃;TLC或PC展开呈单一斑点;HPLC或GC分析呈单峰。 2.沉淀法 可通过4条途径实现: 1)通过改变溶剂极性改变成分的溶解度。常见的有水提醇沉法(沉淀多糖、蛋白质)、醇提水沉法(沉淀树脂、叶绿素)、醇提乙醚或丙酮沉淀法(沉淀皂苷)等。 2)通过改变溶剂强度改变成分的溶解度。使用较多的是盐析法,即在中药水提液中加入一定量的无机盐,使某些水溶性成分溶解度降低而沉淀出来。 3)通过改变溶剂pH值改变成分的存在状态。适用于酸性、碱性或两性亲脂性成分的分离。如分离碱性成分的酸提碱沉法和分离酸性成分的碱提酸沉法。 4)通过加入某种试剂与欲分离成分生成难溶性的复合物或化合物。如铅盐沉淀法(包括中性醋酸铅或碱式醋酸铅)、雷氏盐沉淀法(分离水溶性生物碱)、胆甾醇沉淀法(分离甾体皂苷)等。 根据物质在两相溶剂中分配比的差异,如何对中药有效成分进行分离与精制? 1.液-液萃取 选择两种相互不能任意混溶的溶剂,通常一种为水,另一种为石油醚、乙醚、氯仿、乙酸乙酯或正丁醇等。将待分离混合物混悬于水中,置分液漏斗中,加适当极性的有机溶剂,振摇后放置,分取有机相或水相,即可将极性不同的成分分离。分离的难易取决于两种物质在同一溶剂系统中分配系数的比值,即分离因子。分离因子愈大,愈好分离。 2.纸色谱(PC) 属于分配色谱。可用于糖的检识、鉴定,亦可用于生物碱的色谱鉴别等。 3.分配柱色谱 可分为正相色谱与反相色谱。正相色谱固定相极性大,流动相极性小,可用于分离水溶性或极性较大的成分。反相色谱与此相反,适宜分离脂溶性化合物。 如何根据物质分子大小对中药有效成分进行分离与精制? 1.透析法 适用于水溶性的大分子成分(如蛋白质、多肽、多糖)与小分子成分(如氨基酸、单糖、无机盐)的分离。 2.凝胶过滤法 又称凝胶渗透色谱、分子筛过滤、排阻色谱。分离混合物时,各组分按分子由大到小的顺序先后流出并得到分离。常用凝胶有葡聚糖凝胶(Sephadex G)和羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20)。前者只适于在水中应用。后者既可在水中应用,又可在有机溶剂中应用,分离混合物时,既有分子筛作用,又有吸附作用。如分离游离黄酮时,主要靠吸附作用;分离黄酮苷时,则分子筛的性质起主导作用。 3.超滤法 4.超速离心法 根据物质吸附性的差别, 如何对中药有效成分进行分离? 在中药化学成分分离及精制工作中,应用较多的是固液吸附,其中涉及吸附剂、被分离物质和洗脱剂

吴茱萸挥发油抑菌活性及其化学成分研究

龙源期刊网 https://www.wendangku.net/doc/c81694293.html, 吴茱萸挥发油抑菌活性及其化学成分研究 作者:李雯婧李国军王智魏宝阳 来源:《湖南农业科学》2014年第10期 摘要:以吴茱萸挥发油为研究对象,进行空气抑菌、平板抑菌、液体培养等试验,并通 过气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术对吴茱萸挥发油进行化学成分分析。结果表明:吴茱萸挥发油对空气中的细菌和真菌的抑菌率分别为97.86%和99.50%;对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和枯草芽孢杆菌均有抑制效果,但对革兰氏阴性菌的抑制效果较弱,而对革兰氏阳性菌的抑制效果较强;经4.5%的挥发油作用24 h后,金黄色葡萄球菌细胞与细胞间界限模糊,菌体结成团块,并且有不规则凸起或凹陷,结构破坏严重,菌内物质外漏,最后裂解成碎片。GC-MS检测的色谱峰超过100个,经鉴定吴茱萸挥发油主要成分为月桂烯、β-蒎烯、柠檬烯及罗勒烯,占总成分的78.66%。 关键词:吴茱萸;挥发油;气相色谱-质谱;抑菌 中图分类号:R183 文献标识码:A 文章编号:1006-060X(2014)10-0016-03 吴茱萸[Evodia rutaecarpa(Juss.)Benth]为芸香科吴茱萸属植物,别名吴萸、茶辣、漆辣子、臭辣子树、米辣子等;其果实含挥发油[1-2],气味芳香浓郁,味辛辣而苦,有小毒;具有温中散寒、降逆止呕、助阳止泻之功效。吴茱萸自古以来就是我国常用中药,《本草纲目》中记载该中药有“开郁化滞、治吞酸、厥阴痰涎头痛、阴毒腹痛、疝气血痢、喉舌口疮”等作用。近代研究表明,该植物还具有镇痛、镇静、抗菌、降压、抗缺氧等药理作用[3]。吴茱萸挥发 油作为天然防腐剂,有抗菌性强、安全无毒、作用范围广等化学防腐剂无法比拟的优点,其研究和开发利用成了食品科学研究的热点。抗菌作用是吴茱萸挥发油多种生理活性中最重要的活性之一,作为天然的抗菌药物开发的来源,研究挥发油的抗菌作用意义重大。 1 材料与方法 1.1 试验材料 1.1.1 供试样品吴茱萸于2011年10月初采自贵州铜仁。用水蒸气蒸馏法提取吴茱萸挥发油,收集的挥发油用无水Na2SO4干燥,密封,4℃保存备用[4]。 1.1.2 菌种枯草芽孢杆菌(Bacillus subtilis)、金黄色葡萄球菌(Staphylocous aureus)和大肠杆菌(Escherichia coli)均由湖南农业大学生物科学技术学院菌种保藏中心提供。 1.1.3 培养基细菌培养基为牛肉膏蛋白胨培养基;真菌培养基为PDA培养基。 1.2 试验方法

药品商品名和通用名对照表

药品商品名和通用名对照表 药品商品名和通用名对照表 虽然现在要求药品名称要规范化,但在实际工作中,我们发现大部分顾客来买药时还是只习惯记住药品的商品名和别名,因为他们没有药品通用名那么绕口,所以为了提高工作效率,这就要求我们药师对药品的商品名和别名熟记心头。为此,我花了两天的时间按药品的用途分类整理出来这份表,希望能给大家一点帮助,如有遗漏和错误之处,请大家跟帖指正补充。 ?:心脑血管用药 拜唐苹-一-阿卡波糖片 卡博平-一-阿卡波糖片

达美康---一格列齐特片 迪沙-格列吡嗪片 赛乐特- 一-盐酸帕罗西汀 波利维- 一-硫酸氢氯吡格雷片泰嘉- 一-硫酸氢氯吡格雷片优甲乐-__左甲状腺素钠片 诺和龙- ——瑞格列奈片

美迪康---麦特美---优降糖------盐酸二甲双胍片 ---盐酸二甲双胍缓释片---格列本脲片 拜新同------硝苯地平控释片 欣然------硝苯地平控释片 果味钾------枸橼酸钾颗粒 补达秀------氯化钾缓释片 司乐平------拉西地平片 欣可静------益气复脉胶囊 金纳多------银杏叶提取物片 美多芭------多巴丝肼片 伲利安------坎地沙坦酯胶囊 维尔雅------坎地沙坦酯片 威力坦------马栗种子提取物 可定------瑞舒伐他汀钙片 敏使郎------甲磺酸倍他司汀片 络活喜------苯磺酸氨路地平片 弥可保------甲钻胺片 阿乐------阿托伐他汀钙片 立普妥 ---- 阿托伐他汀钙片 科素亚------氯沙坦钾片依苏——马来酸依那普利片

诺金平-----特立康-----元治——-替米沙坦片 -替米沙坦片 -盐酸贝尼地平片 新脑力隆- -----二维三七桂利嗪胶囊 波依定——-非洛地平缓释片 恬尔心------盐酸地尔硫卓片 合心爽------盐酸地尔硫卓片 利旨平------非诺贝特胶囊 奥勃兰------长春胺缓释胶囊 北京0号- -----复方利血平氨苯蝶啶 代文------缬沙坦胶囊 依姆多------单硝酸异山梨酯缓释片 索尼特------单硝酸异山梨酯缓释片 艾同------单硝酸异山梨酯缓释片 莫诺确特- -----单硝酸异山梨酯缓释片 路优泰------圣?约翰草提取物片 维思通——-利培酮片 倍他乐克(25mg;50mg)------酒石酸美托洛尔倍他乐克(47.5mg)------琥珀酸美托洛尔缓释片尔同舒------苯溴马隆片 西维尔------西酵母片 普拉固------普伐他汀钠片

中药化学重点总结归纳

强极性溶剂:水 亲水性有机溶剂:与水任意混溶(甲、乙醇,丙酮) 亲脂性有机溶剂:不与水任意混溶,可分层(乙醚、氯仿、苯、石油醚) 常用溶剂的极性顺序: 石油醚—四氯化碳—苯—氯仿—乙醚—乙酸乙酯—正丁醇—丙酮—乙醇—甲醇—水 苯丙素 二、提取分离 1.苯丙烯、苯丙醛、苯丙酸的酯类衍生物具有挥发性,是挥发油芳香族化合物的主要成分,可 用水蒸气蒸馏。 2.苯丙酸衍生物可用有机酸的方法提取。 香豆素 二、理化性质 (一)物理性质游离香豆素----多有完好的结晶,大多具香味。 小分子的有挥发性和升华性。苷则无。 在紫外光照射下,香豆素类成分多显蓝色或紫色荧光。 (二)溶解性游离香豆素----难溶于冷水,可溶于沸水,易溶于苯、乙醚、氯仿、乙醇。 香豆素苷----能溶于水、甲醇、乙醇,难溶于乙醚、苯等极性小的有机溶剂。 香豆素遇碱水解与稀碱水作用可水解开环,形成水溶性的顺式邻羟基桂皮酸的盐。 酸化,又可立即环合形成脂溶性香豆素而析出。 如果与碱液长时间加热,将转为反式邻羟基桂皮酸的盐,酸化后不能环合。 与浓碱共沸,往往得到的是裂解产物——酚类或酚酸。 (三)成色反映 1.异羟肟酸铁反应 内酯在碱性条件下开环,与盐酸羟胺缩合,在酸性条件下,与三价铁离子络和成红色。 ?内酯[异羟肟酸铁反应、盐酸羟胺(碱性)、红色] 2.酚羟基反应 ?FeCl3溶液与具酚羟基物质反应产生绿色至墨绿色沉淀 ?若酚羟基的邻、对位无取代,可与重氮化试剂反应而显红色至紫红色。 ?含酚羟基的化合物[三氯化铁反应、FeCl3、绿色] 3. Gibb’s反应 Gibb’s试剂2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺,在弱碱性条件下,与酚羟基对位活泼氢缩合成蓝色化合物。6位无取代的香豆素显阳性。 ?Ph-OH对位无取代[Gibb’s反应,Gibb’s试剂,蓝色] 4Emerson反应 Emerson试剂2%的4-氨基安替比林和8%的铁氰化钾。其余同Gibb’s。 ?Ph-OH对位无取代[Emerson反应,Emerson试剂试剂,红色] 三.香豆素的提取与分离 (一)提取利用香豆素的溶解性、挥发性及具有内酯结构的性质进行提取分离。 游离香豆素一般可以用乙醚、氯仿、丙酮等提取(香豆素苷可用甲醇、乙醇或水提取)。 碱溶酸沉法提取。 1. 溶剂提取法常用甲醇、乙醇、丙酮、乙醚等提取。 乙醚是多数香豆素的良好溶剂。 苷则在正丁醇、甲醇中被提出。 2.碱溶酸沉法0.5%氢氧化钠水溶液稍加热提取,冷后用乙醚除杂质,加酸调PH到中性,适当 浓缩,再酸化,则香豆素或苷即可析出,也可用乙醚萃取。

药房常用药品的商品名

药房常用药品的商品名、别名、通用名总汇一、抗病原微生物药物常用术语: 抗生素:是指对病原体具有抵制或杀灭作用的某些微生物代谢产物和它们的化学合成、半合成品或结构改造的衍生物。 抗菌谱:是指抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 抑菌药:指抑制细菌生长繁殖的药物,如四环素。 杀菌药:指不仅能抑制细菌生长繁殖而且能杀灭细菌的药物,如青霉素、头孢菌素等。 β—内酰胺类抗生素等 作用机制:抑制细菌细胞壁的生物合成 不良反应:过敏反应、胃肠道反应(恶心、呕吐、食欲不振)、肝、肾毒性;(一)、青霉素类:用于细菌繁殖期起杀菌作用,对革兰阳性球菌及革兰阴性球菌的抗菌作用; 1、氨苄青霉素:氨苄西林、安必仙(百信、联邦)、安必林、安比西林、安复平、安比先、苄那消。 2、阿莫西林:羟氨苄青霉素、弗莱莫星、强必林、阿莫仙、再林、再灵、菌立消、阿莫灵、阿莫克拉、安福喜。 复方制剂:安奇(克拉维酸钾)、凯立达(双氯西林钠) 3、羟苄西林:羟苄青霉素、卡比西林。 (二)、头孢菌素类:临床用于敏感细菌引起的呼吸道、泌尿道、皮肤和软组织、生殖器官等部位的感染,也常用于中耳炎; 头孢菌素抗菌作用一代比一代强,毒副作用一代比一代弱 第一代头孢菌素大剂量对肾有毒性 1、头孢氨苄:先锋霉素Ⅳ、头孢力新、西保力、福林、苯甘孢霉素。复方制剂:泰福龙、抗疡灵。 2、头孢羟氨苄:赛锋、毅达、欧意、赛复喜、托福。 3、头孢拉定:先锋霉素Ⅵ、泛捷复、君必青、头孢雷定、克必力、赛菲得、头孢环已烯。 4、头孢噻吩钠:先锋霉素Ⅰ;头孢噻啶:先锋霉素Ⅱ;头孢来星:先锋霉素Ⅲ; 头孢唑林钠:先锋霉素Ⅴ;头孢乙氢钠:先锋霉素Ⅶ;头孢匹林钠:先锋霉素Ⅷ;头孢呱酮钠:先锋必; 第二代头孢菌素对肾毒性小 1、头孢呋辛酯:西力欣、力复乐、头孢呋腭酯、新菌灵、头孢呋新酯。 2、头孢克洛:头孢克罗、头孢氯氨苄、新达罗、希刻劳、胜寒、欣可诺、再克、史达功、可福乐、喜福来、希诺。 3、头孢替安、头孢孟多 第三代头孢菌素中的少数药偶有肾毒性 1、头孢曲松:头孢三嗪、菌必治、菌得治、罗氏芬、抗菌治、罗赛秦、果复酶。 2、头孢他定:头孢塔齐定、复达欣、凯复定。 3、头孢噻肟、头孢泊肟酯; 4、盐酸头孢他美酯:康迈欣 第四代头孢菌素对肾的损害目前未见报道:头孢吡肟、头孢匹罗等

药品商品名和通用名对照表

药品商品名和通用名对照表 一:心脑血管用药 拜唐苹------阿卡波糖片 卡博平------阿卡波糖片 达美康------格列齐特片 迪沙------格列吡嗪片 赛乐特------盐酸帕罗西汀 波利维------硫酸氢氯吡格雷片泰嘉------硫酸氢氯吡格雷片优甲乐------左甲状腺素钠片 诺和龙------瑞格列奈片 美迪康------盐酸二甲双胍片 麦特美------盐酸二甲双胍缓释片优降糖------格列本脲片 拜新同------硝苯地平控释片 欣然------硝苯地平控释片 果味钾------枸橼酸钾颗粒 补达秀------氯化钾缓释片 司乐平------拉西地平片 欣可静------益气复脉胶囊 金纳多------银杏叶提取物片 美多芭------多巴丝肼片 伲利安------坎地沙坦酯胶囊 维尔雅------坎地沙坦酯片威力坦------马栗种子提取物 可定------瑞舒伐他汀钙片 敏使郎------甲磺酸倍他司汀片 络活喜------苯磺酸氨路地平片 弥可保------甲钴胺片 阿乐------阿托伐他汀钙片 立普妥-------阿托伐他汀钙片 科素亚------氯沙坦钾片 依苏------马来酸依那普利片 诺金平------替米沙坦片 特立康------替米沙坦片 元治------盐酸贝尼地平片 新脑力隆------二维三七桂利嗪胶囊波依定------非洛地平缓释片 恬尔心------盐酸地尔硫卓片 合心爽------盐酸地尔硫卓片 利旨平------非诺贝特胶囊 奥勃兰------长春胺缓释胶囊 北京0号------复方利血平氨苯蝶啶代文------缬沙坦胶囊 依姆多------单硝酸异山梨酯缓释片索尼特------单硝酸异山梨酯缓释片

中国海洋大学药物化学实验讲义

实验一 阿司匹林(Aspirin )的合成 一、目的要求 1. 掌握阿司匹林的性状、特点和化学性质。 2. 掌握酯化反应的原理及基本操作。 3. 进一步巩固和熟悉重结晶的原理和实验方法。 4. 了解阿司匹林中杂质的来源及鉴别方法。 二、实验原理 早在1875年就已发现水杨酸钠具有解热镇痛和抗风湿作用而应用于临床,但其对胃肠道的刺激性较大。1898年德国Bayer 公司的Hoffmann 从一系列水杨酸衍生物中找到了乙酰水杨酸,其解热镇痛作用比水杨酸钠强,且副作用较低,临床应用至今仍然是比较优良的解热镇痛和抗风湿病的药物。近年来,又证明它具有抑制血小板凝聚的作用,其治疗范围又进一步扩大到预防血栓形成,治疗心血管疾患。 阿司匹林为白色针状或板状结晶,熔点135~140°C ,易溶乙醇,可溶于氯仿、乙醚,微溶于水。合成路线如下: OH COOH OAc COOH Ac 2 O HOAc 三、实验方法 (一)化学试剂规格及用量 原料名称 规格 用量 摩尔数 摩尔比 水杨酸 药用 5g 0.036 1 醋酐 CP 10mL 0.106 3 蒸馏水 适量 浓硫酸 CP 10滴 反应温度 85-95°C

原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸 醋酐 蒸馏水 对甲苯磺酸药用 CP CP 5 g 7 mL 适量 0.4g 0.036 0.072 1 2 0.015 反应温度80-85°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 维生素C CP 0.2g 反应温度75-80°C 20min 原料名称规格用量摩尔数摩尔比 水杨酸药用5g 0.036 1 醋酐CP 7mL 0.072 2 蒸馏水适量 碘CP 0.05g 0.0039 反应温度80-85°C 30min (二)实验操作 1. 酯化反应 于100mL的三口瓶中,放入水杨酸,醋酐,然后加入催化剂,磁力搅拌使水杨酸溶解,油浴加热至合适的温度,反应适当的时间。然后移去热源,使其冷却至室温。缓慢加入50mL蒸馏水以破环过量的醋酐,然后将其缓慢地倒入100mL 蒸馏水中,并将该溶液放入冰浴中冷却。待冷却充分后,大量固体析出,抽滤得到固体,冰水洗涤,并尽量压紧抽干,得到阿司匹林粗品。

临床常用抗生素分类及化学名、商品名

(一)青霉素类 1.阿莫西林(Amoxicillin):即羟氨苄青霉素,商品名:“阿莫仙”、“阿莫灵”、“弗莱莫星”。 2.哌拉西林(Piperacillin):氧哌嗪青霉素。 3.替卡西林(Ticarcillin):羧噻吩青霉素钠,是羧苄青霉素的替代药。 4.阿洛西林(Azlocillin):苯咪唑类广谱半合成青霉素新品,商品名:“阿乐欣”。 5.美洛西林(Mezlocillin):商品名:天林。 6.β-内酰胺酶抑制剂:克拉维酸(Clavulanic acid)——棒酸;舒巴坦(Sulbactam)——青霉烷砜;三唑巴坦(Tazobactam)——他唑巴坦。 7.奥格门汀(Augmentin):阿莫西林/克拉维酸,商品名:“安灭菌”、“力百汀”、“安奇”。 8.泰门汀(Timentin):替卡西林/克拉维酸,商品名:“特美汀”。 9.优立新(Unasyn):氨苄西林/舒巴坦。 10.克菌(Copliscan):阿莫西林/双氯西林,同类产品:新灭菌(Biflocin)。 11.他唑西林(Tazocillin):哌拉西林/三唑巴坦,商品名:“特治星”、“海他欣”。 (二)头孢菌素类 一代头孢 1.头孢唑啉(Cefazolin):先锋Ⅴ。 2.头孢拉定(Cephradine):先锋Ⅵ,商品名:“泛捷复”(Velosef)。 3.头孢噻吩(Cefinase): 二代头孢 1.头孢呋辛(Cefuroxime):又名头孢呋肟,商品名:“西力欣”(Zinacef)、“力复乐”。 2.头孢克罗(Cefaclor):商品名:“希刻劳”(Ceclor)、“可福乐”(Keflor),为口服药。 3.头孢替安(Cefotiam):商品名:“泛可博林”。 4.头孢丙烯(Cefprozil):商品名:“施复捷”(Cefzil)。 三代头孢 1.头孢噻肟(Cefotaxime):商品名:“头孢氨噻肟钠”、“泰可欣”(Taxime)、“凯福隆”(Clafolan) 2.头孢曲松(Ceferiaxone):又名头孢三嗪,商品名:“罗氏芬”(Rocephin)。 3.头孢他啶(Ceftazidime):即头孢噻甲羧肟,商品名:“复达欣”(Fortum)、“凯福定”(Kefadim) 4.头孢哌酮(Cefoperazone):商品名:“先锋必”(Cefobid)、“赛必欣”。头孢哌酮/舒巴坦:商品名:“舒普深”、“海舒必”、“舒乐哌酮”。 5.头孢唑肟(Ceftizoxime):商品名:“益保世灵”(Epocelin)、“施福泽”(Cefizox)。 6.头孢甲肟(Cefmenoxime):商品名:“倍司特克”(Bestcall)。 7.头孢地嗪(Cefodizime):商品名:“莫敌”(Modivid)。 8.头孢泊肟酯(Cefpodoxime proxetil):口服药。 9.头孢克肟(Cefixime):商品名:“世福素”(Cerspan),口服药。 10.头孢布烯(Ceftibuten):商品名:“先力腾”,口服药。

我国海洋大学_复试真题_药物化学

1页 中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称:100701药物化学 适用专业:药物化学 特别提醒:答案必须写在答题纸上,若写在试卷或草稿纸上无效! 一. 写出下列药物的化学结构(共10题,每题1分,共10分) 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯(扑炎痛) 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用(共10题,每题1分,共10分) 例: 答:解热镇痛 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. OH O O CH 3 O N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O HN N N N O H 2N O OH F F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe OMe CH 3 HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O N H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

页 三. 填空 (共20题,每题1 分,共20分) 1.非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2.氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3.质子泵抑制剂临床用于 。 4.将红霉素分子中9位上引入=NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5.贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为 和 。 6.维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7.在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子,由于增加与 酶的亲和力,而使活性增大。7位引入 基,使其动力学得以改善。 8.弱酸或弱碱药物在体内的解离度受 和 的影响。 9.耐酸青霉素的发现在于发现 。 10.链霉素从结构上属于 抗生素。 11.为防止雌二醇的17位羟基氧化,可以在17位引入 基。 12.新伐他汀为 类降血脂药物。 13.四环素在pH2—6条件下,可发生 变化。 14.在盐酸普鲁卡因分子酯键附近引入 可使局麻作用时间增加。 15.二氢吡啶类钙离子拮抗剂在光作用下主要生成 ,而失去药理作用。 16.卡托普利为ACE 抑制剂的代表,由于分子中存在 而具有皮疹和味觉消失的副作用,因此其后续ACE 抑制剂分子中都无 。 17.临床上使用水溶性的水杨酸类药物是 ,它是由 和 组成。 18.我国科学家发现的天然抗疟药物是 。 19.将吗啡3位的羟基甲基化,其脂溶性 , 作用减弱。 20.强心苷类药物分子中的糖部分对 影响不大,主要影响其 性质。 四.根据要求完成反应式(共10个空A —J ,每空2分,共20分) 1. H 3 A C

中药化学复习知识点重点整理

中药化学复习知识点重 点整理 文档编制序号:[KK8UY-LL9IO69-TTO6M3-MTOL89-FTT688]

中药化学第一章 1、中药化学的研究对象是中药防治疾病的物质基础——中药化学成分 2、有效成分:具有生物活性且能够起到防治疾病作用的化学成分 第二章 一次代谢:通过光合作用、固氮反应等生成糖、蛋白质、脂质、核酸、酶、莽草酸等 二次代谢: 醋酸-丙二酸途径:生成脂肪酸类、酚类、醌类、聚酮类等 甲戊二羟酸途径:生成萜类及甾体化合物 莽草酸途径:生成苯丙素类、香豆素类、木质素类、木脂体类 氨基酸途径:生成生物碱 第2节 中药有效成分的提取方法: 1.溶剂提取法 (选择)溶剂的选择溶剂按极性分: ○1亲脂性有机溶剂。(石油醚、苯、乙醚、氯仿、乙酸乙酯) 优点:选择性强;缺点:不能或不容易提取出亲水性杂质。 适用于:油脂、蜡、挥发油、甾体、萜类 ○2亲水性有机溶剂。(乙醇、甲醇,最常见) 优点:提取率高、可回收、价格低;缺点:易燃。

适用于:苷类、生物碱、有机酸 通常甲醇比乙醇有更好的提纯效果,但是甲醇比乙醇毒性大 ○3水:为增加某些成分溶解度也常采用酸水及碱水。 优点:廉价易得,使用安全;缺点:回收难,易发霉。 适用于:糖、氨基酸、蛋白质、无机盐 (选择适用方法)提取方法: (1)煎煮法:不宜于挥发性及加热不稳定。 (2)浸渍法:适用于挥发性及加热不稳定。 (3)渗漉法:适用于挥发性及加热不稳定。 (4)回流提取法:不宜用受热易破坏 (5)连续回流提取法:不宜于挥发性及加热不稳定。 2.水蒸气蒸馏法:适用难溶于水具有挥发性的(提取挥发油、小分子香 豆素) 3.超临界流体萃取发:适用于加热不稳定(常用的物质有CO2、NH3) 4.其他方法:升华法:樟木中的樟脑、超声波提取法、微波提取法(根据极性选择试剂)极性弱→强:石油醚<四氯化碳<二氯甲烷<氯仿<乙醚<乙酸乙酯<正丁醇<丙酮<甲醇(乙醇)<水 色谱分离法:(1)吸附色谱(吸附剂对被分离化合物分子吸附能力) 吸附剂:硅胶、氧化铝、活性炭、聚酰胺 硅胶—用于分离极性相对较小的成分 氧化铝—用于分离碱性或中性亲脂性成分(生物碱、甾、萜)

我国海洋大学_复试真题_药物化学.doc

中国海洋大学2006 年硕士研究生复试试题 科目代码与名称:100701药物化学 适用专业:药物化学 特别提醒:答案必须写在答题纸上,若写在试卷或草稿纸上无效! 一. 写出下列药物的化学结构(共10题,每题1分,共10分) 1. 雌二醇 2. 环丙沙星 3. 布洛芬 4. 贝诺酯(扑炎痛) 5. 卡托普利 6. 维生素C 7. 吲哚美辛 8. 苯巴比妥 9. 盐酸氯胺酮 10. 地西泮 二. 根据药物的化学结构判断下列药物的作用(共10题,每题1分,共10分) 例: 答:解热镇痛 1. 2. 3. 4. OH O O CH 3 O Cl N N N N N H N CH 2CH 2 H 3CH 2COC N S CH 3 S N CH 3 NH NH H 3C O O O

5. 6. 7. 8. 9. 10. 三. 填空 (共20题,每题1分,共20分) 1.非甾体抗炎药的副作用是由于它作用 酶。 2.氯苯那敏消旋体的马来酸盐被称为 。 3.质子泵抑制剂临床用于 。 4.将红霉素分子中9位上引入=NOCH 2OCH 2CH 2OCH 3 所得的半合成品的名称是 。 5.贝诺酯为前体药物,它在体内可转化为 和 。 6.维生素B 2在体内需转化为 和 才有生物活性。 7.在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子,由于增加与 酶的亲和力,而 HN N N N O H 2N OH F F O H N CH 3 HCl Cl N N O OH O 2HCl MeO MeO N CH 3 H 3C NC OMe CH 3HCl CH 3 H N CH 3 N CH 3 O H N MeO S N CH 3 OMe CH 3 O

药品商品名常用名

(常用名)商品名-药名 普萘洛尔-心得安 阿替洛尔-胺酰心安硝酸异山梨酯-消心痛 硝苯地平-心痛定曲克芦丁-维脑路通氢氧化铝-胃舒平 沙丁胺醇-舒喘灵醋酸甲羟孕酮-安宫黄酮甲氧氯普胺-胃复安(灭吐灵) 甲硝唑-灭滴灵去甲肾上腺素-正肾素肾上腺素-副肾素 15AA-肝安9AA-肾安消旋山莨菪碱-6542 头孢噻肟钠-治菌必妥头孢曲松纳-曲而松喷托维林-咳比清 诺氟沙星-氟哌酸呋喃唑酮-痢特灵洛贝林-山梗菜碱 尼可刹米-可拉明拉米夫定-贺普丁吲哚美辛-消炎痛 吡罗昔康-炎痛喜康复方氨基比林-安痛定去痛片-索密痛 酚氨咖敏-扑感敏利巴韦林-病毒唑小檗碱-黄连素 异烟肼-雷米封胞磷胆碱-胞二磷胆碱乙酰谷酰胺-醋谷胺 罗痛定-颅痛定氨咖黄敏胶囊-速效伤风胶囊苯海索-安坦 苯妥英纳-大伦丁苯巴比妥钠-鲁米那吡硫醇-脑复新 吡拉西坦-脑复康异丙酚-丙泊酚(得普利麻)维拉帕米-异博定 间羟胺-阿拉明酚妥拉明-利其丁桂利嗪-脑益嗪 去乙酰毛花苷-西地兰D 普罗帕酮-心律平美西律-慢心律 倍他司汀-培他啶卡托普利-巯甲丙脯酸复方甘草合剂-棕色合剂 复方愈创木酚磺酸钾-非那根合剂碳酸氢钠-小苏打西咪替丁-甲氰咪胍 干酵母-食母生多潘立酮-吗丁啉酚酞-果导 葡醛内酯-肝泰乐复方甘草酸单胺-强力宁氢氯噻嗪-双克 呋塞米-速尿螺内酯-安体舒通缩宫素-催产素 肾上腺色综-安络血氨甲苯酸-止血芳酸酚磺乙胺-止血敏 亚硫酸氢纳甲萘醌-维生素K3 硫酸氢钠甲萘醌-维生素K4 叶绿醌-维生素K1 利血生-利可君双嘧达莫-潘生丁异丙嗪-非那根 氯苯那敏-扑尔敏地塞米松-氟米松泼尼松龙-强的松龙 泼尼松-强的松氢化可的松-皮质醇曲安奈德-康宁克通 丙酸睾丸素-丙酸睾酮甲基睾丸素-甲睾酮己烯雌酚-乙底酚(求偶素) 氯米芬-克罗米芬格列本脲-优降糖苯乙双胍-降糖灵 甲巯咪唑-他吧唑丙基硫氧嘧啶-丙噻优多柔比星-阿霉素 表柔比星-表阿霉素他莫昔芬-三苯氧胺地芬尼多-眩晕停 亚叶酸钙-甲酰四氢叶酸钙维生素C-抗坏血酸氯化钠-生理盐水(N.S) 葡萄糖-G.S 氯化钠葡萄糖-G.N.S 地西泮-安定 艾司唑仑-舒乐安定氯硝西泮-氯硝安定咪达唑仑-力月西(咪唑安定) 可待因-甲基吗啡布桂嗪-强痛定哌替啶-杜冷丁

中药化学-笔记整理知识讲解

中药化学-笔记整理

中药化学 第一章绪论 理解误区:1.中药都是天然植物或纯天然的 2.中药无毒或毒性很低 学习内容:1.掌握植物各类有效成分结构、理化成分(溶解度、极性、酸碱 性、鉴别反应)、 合成 2.掌握有效成分提取分离方法 3.掌握有效成分结构鉴定理化方法:颜色反应、理化常数、衍生物制备 光谱方法:UV、IR、NMR、MS 第二章中药化学成分的一般研究方法 (一)分离方法:色谱分离法 1.吸附色谱:利用吸附剂(硅胶、氧化铝、活性炭)对被分离化合物分子的吸附能力的差异 ?极性吸附剂上有机化合物的保留顺序: 氟碳化合物<饱和烃<烯烃<芳烃<有机卤化物<醚<硝基化合物<腈<叔胺<酯醛酮<醇<伯胺<酰胺<羧酸<磺酸 ※2.分配色谱:利用被分离成分在固定相和流动相之间的分配系数的不同而达到分离 正相色谱:固定相——强极性溶剂(硅胶吸附剂);流动相——弱极性溶剂 (氯仿,乙酸乙酯) &中等极性分子

反相色谱:流动相——强极性溶剂(甲醇-水/乙腈-水);固定相——弱极性溶剂(十八烷 基硅烷/C8键合相) &中等极性分子 官能团极性:糖>酸>酚>水>醇>胺>酰胺>醛>酯>醚>卤代烃>烃 极性官能团越多,极性越大(甲醇>乙醇>氯仿>苯) 3.凝胶色谱:分子筛作用根据凝胶的孔径和被分离化合物分子的大小到达分离 大分子不能进入凝胶内部且分离时先出来 (二)质谱MS 1.电子轰击质谱:相对分子质量较小 2.电喷雾店里质谱:大分子&小分子 3.化学电离质谱 (三)核磁共振谱NMR 1.化学位移δ=信号峰位置-TMS峰位置/核磁共振仪所用频率*106 2.影响化学位移的因素: 诱导效应:电负性越强,信号峰在低场出现; 共轭效应:p-π共轭(孤对电子与双键)移向高场;π-π共轭(两个双键)移向低场

常用药物的通用名和商品名

常用药物的通用名和商品名 乙醇(酒精) 丁酸氢化可的松软膏(尤卓尔) 人工牛黄甲硝唑胶囊(牙痛安胶囊) 小儿氨酚黄那敏颗粒(小儿速效感冒冲剂、护彤) 口服双歧杆菌活菌制剂(丽珠肠乐) 门冬酰胺片(天冬素) 马来酸氯苯那敏片(扑尔敏) 马洛替酯缓释片(亚宝欣) 水杨酸苯酸贴膏(鸡眼膏) 贝诺酯片(金诺匹林) 比沙可啶片(长江谢可欣) 乌洛托品溶液(西施兰夏露) 双扑伪麻片(海王银得菲) 双氯芬酸钠缓释胶囊(英太青) 双氯芬酸二乙胺乳胶剂(扶他林) 双酚伪麻糖浆(小白) 双酚伪麻片/美扑伪麻片(日夜百服咛) 头孢克洛分散片(恒运) 头孢克洛干混悬剂(再克) 头孢氨苄缓释片(美丰) 头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(复方头孢氨苄胶囊、卜欣、布克)

头孢羟氨苄片(欧意) 丙酸氯倍他索软膏(恩肤霜) 布洛芬缓释胶囊(芬必得) 左炔诺孕酮片(毓婷) 叶绿素铜钠胶囊(肝宝胶囊) 甲苯咪唑片(安乐士) 甲哌力复霉素胶囊(利福平) 甲哌利福霉素滴眼药(利福平眼药) 对乙酰氨基酚混悬液(泰诺林) 尼美舒利(灵泰邦尼) 庆大霉素普鲁卡因胶囊(普利胃炎胶囊) 西地碘(华素片) 曲咪新乳膏(皮康霜) 地衣芽孢杆菌胶囊(整肠生) 多潘立酮片(吗丁啉、恒邦) 多维元素片)(金施尔康) 多维元素片(21)(21金维他、桑海金维) 多索茶碱葡萄糖注射液(纳德来) 肌苷氯化钠注射液(左禾) 辛伐他汀胶囊(赛夫丁) 泛昔洛韦胶囊(明立欣) 克林霉素胶囊(阿维克)

吲哚帕胺片(寿比山) 吡诺克辛钠滴眼液(白内停) 卤米松乳膏(澳能) 利巴韦林颗粒(新博林) 利福喷丁胶囊(明佳欣) 肝素钠乳膏(海普林) 阿莫西林片(益萨林) 阿莫西林胶囊(炎欣) 阿莫西林颗粒(再林) 阿苯达唑片(肠虫清) 阿司咪唑片(息斯敏) 阿奇霉素片(浦乐齐) 阿奇霉素分散片(丽珠奇乐、欣匹特、费舒美) 阿司匹林泡腾片(巴米尔) 阿昔洛韦凝胶(洛芙) 阿昔洛韦葡萄糖注射液(韦信) 单硝酸异山梨酯片/单硝酸异山梨酯缓释片(鲁南欣康) 注射用更昔洛韦(德洛好) 注射用苦参碱(巴乐) 注射用盐酸去甲万古霉素(史比欣) 青霉素V钾片(品沙定) 苯磺酸氨氯地平片(络活喜)

中药化学重点知识点归纳

中药化学 ※五碳醛糖:木糖、阿拉伯糖、核糖 六碳醛糖:葡萄糖、甘露醇、半乳糖 甲基五碳糖:鸡纳糖、鼠李糖、夫糖 六碳酮糖:果糖 糖醛酸:葡糖糖醛酸、半乳糖醛酸 记忆口诀: 阿拉不喝五碳糖,给我半缸葡萄糖 鸡鼠夹击夫要命,果然留痛在一身。 ※氧苷:醇苷:红景天苷、毛茛苷、狼芽菜苦苷 酚苷:天麻苷、水杨苷 氰苷:苦杏仁苷 硫苷:萝卜苷、芥子苷 氮苷:腺苷、巴豆苷 碳苷:芦荟苷、牡荆素苷 ※萘醌:紫草素、易紫草素 菲醌:邻菲醌:丹参醌ⅡA、ⅡB 对菲醌:丹参新醌甲、乙、丙 ※简单香豆素:伞形花内酯、七叶内酯(秦皮) 呋喃香豆素:补骨脂内酯 吡喃香豆素:白花前胡、紫花前胡 异香豆素:茵陈炔内酯 其他香豆素:黄檀内酯 ※五味子:联苯环烯型木脂素 厚朴:新木脂素 ※黄酮:C6-C3-C6 具有基本母核2-苯基色原酮的一系列化合物 ※黄芩:黄芩素;黄芩酮类 葛根:大豆素、葛根素、异黄酮类(氧苷、碳苷) 银杏叶:木犀草素类(总黄酮醇苷、萜类内酯)槲皮素 槐花:总黄酮、黄酮醇类 陈皮:橙皮苷、二氢黄酮类 满山红:杜鹃素、二氢黄酮类 ※单萜:香叶醇、薄荷醇、龙脑、 环烯醚萜:栀子苷、京尼平苷、梓醇、梓苷、玄参苷 裂环环烯醚萜苷:龙胆苦苷 倍半萜:青蒿素(单环)、莪术醇(双环) 二萜:叶绿素、V A、穿心莲内酯(抗菌消炎作用)、银杏叶内酯(治疗心血管疾病)、雷公藤甲乙素内酯 四环三萜类:羊毛甾烷型(猪苓酸)、达玛烷型(20S原人参二醇)、(黄芪) 五环三萜类:齐墩果烷型:齐墩果酸(甘草、柴胡) 乌苏烷型:乌苏酸 羽扇豆烷型:羽扇豆醇、白桦醇(酸) ※螺旋甾烷型:L拔揳皂苷元、剑麻皂苷元、(知母) 异螺旋甾烷型:D薯蓣皂苷元、沿阶草皂苷元 ※柴胡:Ⅰ型:柴胡皂苷a c d e 环氧醚键 Ⅱ型:柴胡皂苷b1 b2 异环双烯类 Ⅲ型:柴胡皂苷b3 b4 △12齐墩果烷 Ⅳ型:柴胡皂苷g 同环双烯 Ⅴ型:齐墩果酸衍生物 ※A/B B/C C/D C17取代基

(完整版)药物化学整理

药物化学整理 一、名词解释 1、药物化学:是关于药物的发现、发展和确证,并在分子水平上研究药物作用方式的一门学科。 It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure-activity relationships. 2、构效关系(SAR):研究药物的化学结构和生物活性之间的关系。 SAR :Study on the relationship between structure and activity of medicine. 3、先导化合物:是指具有某种生物活性的化学结构,由于其活性不强,选择性低,吸收性差,或毒性较大等缺点,不能直接药用。但作为新的结构类型和线索物质,对先导物进行结构变换和修饰,可得到具有优良药理作用的药物. The lead compound is a prototype compound that has the desired biological or pharmacological activity, but may have many other undesirable characteristics, for example, high toxicity, other biological activities, insolubility, or metabolism problems. 4、NCE:第一次用作药物的化学实体。 5、组合化学:是指在某一时间合成大量的化合物,并进行生物活性测试,然后对其中最有可能的化合物进行分离、鉴定、以进一步开发。 6、反义核苷酸:指基于DNA或mRNA的结构,根据核酸之间碱基互补原理,设计能与DNA 或者mRNA发生特异性结合的互补链,分别阻断核酸的转录和翻译功能,从而阻断与病理过程有关的核酸或蛋白质(酶或受体)的生物合成。 7、同系物:是指分子之间的差异只是亚甲基数的不同所构成的化合物系列,这是最常见的优化方法。 8、剖裂物:先导物为天然产物,结构一般比较复杂,常常用剖裂方法,作分子剪切进行结构优化。 9、插烯物:是对烷基链作局部结构改造的一种方法,减少双键或引入双键,称为插烯原理。 10、药物的潜伏化:是把有活性的药物(原药或称母体药物)转变为非活性的化合物,后者在体内经酶或者化学作用,生成原药,发挥药理作用,这种非活性化合物就是潜伏化药物。 11、孪药:是将两个相同或不同的先导化合物或药物经共价键连接,缀合成一个新的分子,经体内代谢后,产生以上两种协同作用的药物,增强活性或者产生新的药理活性,或提高作用的选择性。 12、前药:是指一类在体外无活性或活性较小,在体内经酶或非酶作用,释放出活性物质而产生药理作用的化合物。

中药化学重点总结

中药化学重点总结Prepared on 21 November 2021

强极性溶剂:水 亲水性有机溶剂:与水任意混溶(甲、乙醇,丙酮) 亲脂性有机溶剂:不与水任意混溶,可分层(乙醚、氯仿、苯、石油醚) 常用溶剂的极性顺序: 石油醚—四氯化碳—苯—氯仿—乙醚—乙酸乙酯—正丁醇—丙酮—乙醇—甲醇—水 苯丙素 二、提取分离 1.苯丙烯、苯丙醛、苯丙酸的酯类衍生物具有挥发性,是挥发油芳香族化 合物的主要成分,可用水蒸气蒸馏。 2.苯丙酸衍生物可用有机酸的方法提取。 香豆素 二、理化性质 (一)物理性质游离香豆素----多有完好的结晶,大多具香味。 小分子的有挥发性和升华性。苷则无。 在紫外光照射下,香豆素类成分多显蓝色或紫色荧光。 (二)溶解性游离香豆素----难溶于冷水,可溶于沸水,易溶于苯、乙醚、氯仿、乙醇。 香豆素苷----能溶于水、甲醇、乙醇,难溶于乙醚、苯等极性小的有机溶剂。 香豆素遇碱水解与稀碱水作用可水解开环,形成水溶性的顺式邻羟基桂皮酸的盐。 酸化,又可立即环合形成脂溶性香豆素而析出。 如果与碱液长时间加热,将转为反式邻羟基桂皮酸的盐,酸化后不能环合。 与浓碱共沸,往往得到的是裂解产物——酚类或酚酸。(三)成色反映1.异羟肟酸铁反应 内酯在碱性条件下开环,与盐酸羟胺缩合,在酸性条件下,与三价铁离子络和成红色。 内酯[异羟肟酸铁反应、盐酸羟胺(碱性)、红色] 2.酚羟基反应 FeCl3溶液与具酚羟基物质反应产生绿色至墨绿色沉淀 若酚羟基的邻、对位无取代,可与重氮化试剂反应而显红色至紫红色。 含酚羟基的化合物[三氯化铁反应、FeCl3、绿色] 3.Gibb’s反应 Gibb’s试剂2,6-二氯(溴)苯醌氯亚胺,在弱碱性条件下,与酚羟基对位活泼氢缩合成蓝色化合物。6位无取代的香豆素显阳性。 Ph-OH对位无取代[Gibb’s反应,Gibb’s试剂,蓝色] 4Emerson反应 Emerson试剂2%的4-氨基安替比林和8%的铁氰化钾。其余同Gibb’s。 Ph-OH对位无取代[Emerson反应,Emerson试剂试剂,红色]

中药化学经典考点总结

化学反应考点知识点一、生物碱: 1.碘化铋钾→红色无定性沉淀 2.碘化汞钾→白色沉淀 3.碘-碘化钾→无定性产点 4.硅钨酸→黄或灰白色沉淀 5.苦味酸→黄色沉淀 6.雷氏铵盐→红色沉淀 特殊:麻黄碱、吗啡、咖啡因不与以上试剂发生沉淀反应 显色反应: 1.Ma ndelin(1%钒酸铵):士的宁→蓝色,奎宁→橙色 2.Mac quis(甲醛):吗啡→红,可待因→蓝 3.F rohde(1%钼酸钠):吗啡→紫色渐变棕色,利血平→黄色渐变蓝色生物碱含量测定:溴麝香草酚蓝、溴麝香草酚绿 二、糖和苷 显色反应: Molish反应→由浓H2SO4和α-萘酚组成 三、醌类 显色反应: 1.Feigl反应: 2.无色亚甲蓝:检识苯醌、萘醌 3.Borntrager反应:检识羟基蒽醌 4.Kesting-Craven反应:醌环上有未被取代的苯醌、萘醌 5.与金属离子络合:蒽醌的酚羟基 四、香豆素与木脂素 显色反应: 1.异羟肟酸铁反应→内酯环 2.FeCl3反应→酚羟基 3.Gibb反应→酚羟基对位的活泼氢 4.Emerson反应→酚羟基对位的活泼氢 五、黄酮类 显色反应: 1.NaBH4反应→二氢黄酮

2.金属络合锆盐反应→邻二酚羟基 3.金属络合氯化锶反应→邻二酚羟基 4.硼酸显色反应→5-羟基黄酮或2’-羟基查尔酮 5.盐酸-镁粉反应用于鉴别黄酮类化合物,呈阳性 六、帖类和挥发油 环烯醚萜苷显色反应: 1.水解反应:得苷元(半缩醛结构)氧化颜色加深(地黄、玄参等在炮制及放置过程中变黑) 2.苷元+氨基酸(加热)→蓝色沉淀(使皮肤染成蓝色) 3.苷元+冰醋酸(铜离子)→蓝色 七、皂苷 显色反应: 1.Liebermann反应: 2.醋酐-浓H2SO4→区分三萜皂苷和甾体皂苷 3.三氯乙酸反应→甾体皂苷加热至60℃反应,三萜皂苷加热至100℃反应 4.三氯甲烷-浓H2SO4反应 5.五氯化锑反应 6.芳香醛-H2SO4或HClO4反应 八、强心苷 甾体母核颜色反应: 1.Liebermann-Burchard(醋酐-浓H2SO4)反应 2.三氯乙酸-氯胺T反应→鉴别洋地黄类强心苷各种苷元 1.洋地黄毒苷元→黄色荧光 2.羟基洋地黄毒苷元→亮蓝色 3.异羟基洋地黄毒苷元→蓝色 C-17位上不饱和内酯环颜色反应→区别甲型乙型强心苷(乙型强心苷无此类反应) 1.Legal反应 2.Raymond反应 3.Kedde反应 4.Baljet反应 α-去氧糖颜色反应: 1.Keller-Kiliani(K-K)反应→鉴定游离α-去氧糖(定性) 2.呫吨氢醇(Xanthydrol)反应→定量 九、鞣质 1.鞣质+Fecl3→蓝黑色或绿黑色(蓝黑墨水制造原理) 2.鞣质+重金属→沉淀 3.鞣质+生物碱→沉淀

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