磷酸腺苷依赖的蛋白激酶在自噬通路中作用的研究进展

三磷酸腺苷二钠生产工艺规程

注射用三磷酸腺苷二钠生产工艺规程 目录 1.适用范围 (2) 2.引用标准 (2) 3.职责 (2) 4.产品名称及剂型 (2) 5.处方及工艺 (2) 6.生产工艺流程图 (6) 7.生产准备 (7) 8.操作过程及工艺了条件 (7) 9.质量标准 (17) 10.技术经济指标的计算 (18) 11.使用说明书、标签的内容详见附录样稿 (19) 12.技术安全劳动保护 (19) 13.工艺卫生及区域卫生 (21) 14.综合利用与环境保护 (21) 15.操作工时与生产周期 (22) 16.劳动组织与岗位定员 (22) 17.设备一览表及主要设备生产能力 (23) 18.附录 (25)

适用范围 h 本规程规定了注射用三磷酸腺苷二钠生产全过程的工艺技术、质量、物耗、安全、工艺卫生、环境保护等内容，经验证合格，符合GMP规范要求。本工艺规程具有技术法规作用。本工艺规程适用于注射用三磷酸腺苷二钠的生产全过程，是各部门共同遵循的技术准则。 1.引用标准 《中华人民共和国药典》2010年版 《中国生物制品主要原辅材料质控标准》（2000年版） 《药品生产质量管理规范》（1998年修订） 2.职责 起草：生技部组织相关专业技术人员负责起草。 审批：技术总监和质量总监审核，总经理批准。 执行：各级生产质量管理人员及操作人员。 3.产品名称及剂型 3.1.产品通用名称：注射用三磷酸腺苷二钠 汉语拼音 Zhusheyong Sanlinsuanxiangan’erna 商品名： 英文名称：AdenosineDisodium Triphosphate for Injection 3.2.剂型：冻干注射剂 4.处方及工艺

医学分子生物学第八章习题

第八章细胞信号转导 自测题 （一）选择题 A型题 1.通过胞内受体发挥作用的信息物质为 A．乙酰胆碱 B．γ-氨基丁酸 C．胰岛素 D．甲状腺素 E．表皮生长因子 2.绝大多数膜受体的化学本质为 A．糖脂 B．磷脂 C．脂蛋白 D．糖蛋白

E．类固醇 3.细胞内传递信息的第二信使是 A．受体 B．载体 C．无机物 D．有机物 E．小分子物质 4.下列哪项不是受体与配体结合的特点 A．高度专一性 B．高度亲和力 C．可饱和性 D．不可逆性 E．非共价键结合 5.通过膜受体起调节作用的激素是A．性激素

B．糖皮质激素 C．甲状腺素 D．肾上腺素 E．活性维生素D3 6．下列哪项是旁分泌信息物质的特点A．维持时间长 B．作用距离短 C．效率低 D．不需要第二信使 E．以上均不是 7．胞内受体的化学本质为 A．DNA结合蛋白 B．G蛋白 C．糖蛋白 D．脂蛋白

8．下列哪种受体是催化型受体 A．胰岛素受体 B．生长激素受体 C．干扰素受体 D．甲状腺素受体 E．活性维生素D3受体 9．IP3与相应受体结合后，可使胞浆内哪种离子浓度升高A．K+ B．Na+ C．HCO3- D．Ca2+ E．Mg2+ 10．在细胞内传递激素信息的小分子物质称为 A．递质

C．第一信使 D．第二信使 E．第三信使 11．影响离子通道开放的配体主要是A．神经递质 B．类固醇激素 C．生长因子 D．无机离子 E．甲状腺素 12．cGMP能激活 A．磷脂酶C B．蛋白激酶A C．蛋白激酶G D．酪氨酸蛋白激酶

13．cAMP能别构激活 A．磷脂酶A B．蛋白激酶A C．蛋白激酶C D．蛋白激酶G E．酪氨酸蛋白激酶 14．不属于细胞间信息物质的是A．一氧化氮 B．葡萄糖 C．甘氨酸 D．前列腺素 E．乙酰胆碱 15．激活的G蛋白直接影响A．蛋白激酶A

小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)说明书

小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)酶联免疫分析(ELISA) 试剂盒使用说明书 本试剂仅供研究使用目的：本试剂盒用于测定小鼠血清，血浆及相关液体样本中磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)的活性。 实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)水平。用纯化的小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)抗体包被微孔板，制成固相抗体，往包被单抗的微孔中依次加入磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)，再与HRP标记的磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)抗体结合，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物，经过彻底洗涤后加底物TMB显色。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，并在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅和样品中的磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)呈正相关。用酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），通过标准曲线计算样品中小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)浓度。 试剂盒组成： 试剂盒组成48孔配置96孔配置保存说明书1份1份 封板膜2片（48）2片（96） 密封袋1个1个 酶标包被板1×481×962-8℃保存标准品：135U/L0.5ml×1瓶0.5ml×1瓶2-8℃保存标准品稀释液 1.5ml×1瓶 1.5ml×1瓶2-8℃保存酶标试剂3ml×1瓶6ml×1瓶2-8℃保存样品稀释液3ml×1瓶6ml×1瓶2-8℃保存显色剂A液3ml×1瓶6ml×1瓶2-8℃保存显色剂B液3ml×1瓶6ml×1瓶2-8℃保存终止液3ml×1瓶6ml×1瓶2-8℃保存浓缩洗涤液（20ml×20倍）×1瓶（20ml×30倍）×1瓶2-8℃保存 样本处理及要求： 1.血清：室温血液自然凝固10-20分钟，离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上 清，保存过程中如出现沉淀，应再次离心。 2.血浆：应根据标本的要求选择EDTA或柠檬酸钠作为抗凝剂，混合10-20分钟后，离心 20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上清，保存过程中如有沉淀形成，应该再次离心。 3.尿液：用无菌管收集，离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上清，保存过程 中如有沉淀形成，应再次离心。胸腹水、脑脊液参照实行。 4.细胞培养上清：检测分泌性的成份时，用无菌管收集。离心20分钟左右（2000-3000转/

三磷酸腺苷二钠

三磷酸腺苷二钠 Sanlinsuanxiangan ’erna Adenosine Disodium Triphosphate C 10H 14N 5Na 2O 13P 3·3H 2O 605.19 本品为腺嘌呤核苷-５’-三磷酸酯二钠盐三水合物。按无水物计算，含C 10H 14N 5Na 2O 13P 3不得少于95.0％。 【性状】 本品为白色或类白色粉末或结晶状物；无臭，■味咸■[删除]；有引湿性。 本品在水中易溶，在乙醇、■三氯甲烷■[删除]或乙醚中几乎不溶。 【鉴别】 （1）取本品约20mg ，加稀硝酸2ml 溶解后，加钼酸铵试液1ml ，水浴加热，放冷，即析出黄色沉淀。 （2）取本品水溶液（3→10000）3ml ，加3,5-二羟基甲苯乙醇溶液（1→10）0.2ml ，加硫酸铁铵盐酸溶液（1→1000）3ml ，置水浴中加热10分钟，即显绿色。 （3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集903图）一致。 （4）本品的水溶液应显钠盐的鉴别（1）反应（附录Ⅲ）。 【检查】 酸度 取本品0.5g ，加水10ml 溶解后，依法测定（附录Ⅵ H ），pH 值应为 2.5～ 3.5。 溶液的澄清度与颜色 取本品0.15g ，加水10ml 溶解后，依法检查（附录Ⅸ A 第一法和附录Ⅸ B ），溶液应澄清无色；如显色，与黄色1号标准比色液比较，不得更深。 ■有关物质 取本品，照含量测定项下三磷酸腺苷二钠的重量比方法测定，按下列公式 （1）计算，除一磷酸腺苷钠和二磷酸腺苷二钠外的其他杂质不得过1.0%，按下列公式（2）计算，杂质总量不得过5.0%。 %100T T 0.855T 0.671T T %X ATP 21X ?+++=）其他杂质（ （1） %100T T 0.855T 0.671T T 0.855T 0.671T %X ATP 21X 21?+++++=）杂质总量（ （2）■[修订] 水分 取本品适量，精密称定，以乙二醇-无水甲醇（60：40）为溶剂，使供试品溶解

酸性蛋白酶的作用机理

酸性蛋白酶与碱性蛋白酶生产工艺的不同之处？ 酸性蛋白酶是一种在酸性环境下（pH 2.5-4.0）催化蛋白酶水解的酶制剂，适用于酸性介质中水解动植物蛋白质。可用于毛皮软化，酒精发酵，啤酒、果酒澄清，动植物蛋白质水解营养液，羊毛染色，废胶片回收，饲料添加剂等等。本品在酸性条件下有利于皮纤维松散，且软化液可连续使用，是当前理想的毛皮软化酶制剂；在酒精发酵中，添加酸性蛋白酶，能有效水解原料中的蛋白质，破坏原料颗粒粒间细胞壁的结构，有利于糖化酶的作用，使原料中可利用碳源增加，从而可提高原料出酒率；另一方面，蛋白质的水解提高了醪液中α-氨基态氮的含量，促进酵母菌的生长与繁殖，提高发酵速度，从而缩短发酵周期和提高发酵设备的生产能力。 碱性蛋白酶碱性蛋白酶是在碱性条件下水解蛋白质肽键的酶类,是一类非常重要的工业用酶,最早发现于猪胰脏。碱性蛋白酶广泛存在于动、植物及微生物中。微生物蛋白酶均为胞外酶,不仅具有动植物蛋白酶所具有的全部特性,还有下游技术处理相对简单、价格低廉、来源广、菌体易于培养、产量高、高产菌株选育简单、快速、易于实现工业化生产等诸多优点。1945年瑞士M等在地衣芽孢杆菌中发现了微生物碱性蛋白酶。 碱性蛋白酶是由细菌原生质体诱变选育出的地衣芽孢杆菌2709，经深层发酵、提取及精制而成的一种蛋白水解酶，其主要酶成分为地衣芽孢杆菌蛋白酶，是一种丝氨酸型的内切蛋白酶，它能水解蛋白质分子肽链生成多肽或氨基酸，具有较强的分解蛋白质的能力，广泛应用

于食品、医疗、酿造、洗涤、丝绸、制革等行业。 1、碱性蛋白酶是一种无毒、无副作用的蛋白质，属于丝氨酸型内切蛋白酶，应用在食品行业可水解蛋白质分子肽链生成多肽或氨基酸，形成具有独特风味的蛋白质水解液。 2、碱性蛋白酶成功应用于洗涤剂用酶工业，可添加在普通洗衣粉、浓缩洗衣粉和液体洗涤剂当中，既可用于家庭洗衣，也可用于工业洗衣，可以有效的去除血渍、蛋类、乳制品、或肉汁、菜汁等蛋白类的污渍，另外也可作为医用试剂酶清洗生化仪器等。 3、在生物技术领域，碱性蛋白酶可作为工具酶用于核酸纯化过程中的蛋白质（包括核酸酶类）去除，而对DNA无降解作用，避免对DNA 完整性的破坏。 酸性蛋白酶如何灭活第一种方法几乎所有酶都适用，就是加热。第二种，既然是酸性酶，加入强碱应该也是可以的。 酸性蛋白酶产生菌的筛选方法？酸性蛋白酶是一种能在酸性环境下水解蛋白质的酶类，其最适作用pH值为2.5-5.0。由于酸性蛋白酶具有较好的耐酸性，因此被广泛地应用于食品、医药、轻工、皮革工艺以及饲料加工工业中。目前用于工业化生产的酸性蛋白酶大多为霉菌酸性蛋白酶，此类酶的最适作用pH值为3.0左右，当pH值升高时，酸性蛋白酶的酶活会明显降低，且此类酶不耐热，当温度达到50℃以上时很不稳定，从而限制了酸性蛋白酶的应用范围。因此，本研究以开发耐温偏酸性蛋白酶为目标，进行了以下几方面的研究：(1)偏酸性蛋白酶产生菌的分离筛选。(2)偏酸性蛋白酶粗酶酶学性质的

人钙调素依赖蛋白激酶II

人钙调素依赖蛋白激酶II（elisa）试剂盒 使用说明 详细介绍： 人钙调素依赖蛋白激酶II（elisa）试剂盒使用说明 检测范围：96T 4pg/ml-200pg/ml 使用目的： 本试剂盒用于测定人血清、血浆及相关液体样本中钙调素依赖蛋白激酶II（CaMKII）含量。 实验原理 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中人钙调素依赖蛋白激酶II（CaMKII）水平。用纯化的人钙调素依赖蛋白激酶II （CaMKII）抗体包被微孔板，制成固相抗体，往包被单抗的微孔中依次加入钙调素依赖蛋白激酶II（CaMKII），再与HRP 标记的钙调素依赖蛋白激酶II（CaMKII）抗体结合，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物，经过彻底洗涤后加底物TMB显色。TMB 在HRP 酶的催化下转化成蓝色，并在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅和样品中的钙调素依赖蛋白激酶II（CaMKII）呈正相关。用酶标仪在450nm 波长下测定吸光度（OD 值），通过标准曲线计算样品中人钙调素依赖蛋白激酶II（CaMKII）浓度。 试剂盒组成

1 30 倍浓缩洗涤液20ml×1 瓶7 终止液6ml×1 瓶 2 酶标试剂6ml×1 瓶8 标准品（320pg/ml）0.5ml×1 瓶 3 酶标包被板12 孔×8 条9 标准品稀释液1.5ml×1 瓶 4 样品稀释液6ml×1 瓶10 说明书1 份 5 显色剂A 液6ml×1 瓶11 封板膜2 张 6 显色剂B 液6ml×1/瓶12 密封袋1 个 标本要求 1．标本采集后尽早进行提取，提取按相关文献进行，提取后应尽快进行实验。若不能马上进行试验，可将标本放于-20℃保存，但应避免反复冻融 2．不能检测含NaN3 的样品，因NaN3 抑制辣根过氧化物酶的（HRP）活性。 操作步骤 1. 标准品的稀释：本试剂盒提供原倍标准品一支，用户可按照下列图表在小试管中进行稀释。 160pg/ml 5 号标准品150μl 的原倍标准品加入150μl 标准品稀释液 80pg/ml 4 号标准品150μl 的5 号标准品加入150μl 标准品稀释液 40pg/ml 3 号标准品150μl 的4 号标准品加入150μl 标准品稀释液

小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶(AMPK)说明书活性

小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）酶联免疫分析（ELISA） 试剂盒使用说明书 本试剂仅供研究使用目的：本试剂盒用于测定小鼠血清，血浆及相关液体样本中磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）活性。 实验原理： 本试剂盒应用双抗体夹心法测定标本中小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）水平。用纯化的小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）抗体包被微孔板，制成固相抗体，往包被单抗的微孔中依次加入磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK），再与HRP标记的磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）抗体结合，形成抗体-抗原-酶标抗体复合物，经过彻底洗涤后加底物TMB显色。TMB在HRP酶的催化下转化成蓝色，并在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅和样品中的磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）呈正相关。用酶标仪在450nm波长下测定吸光度（OD值），通过标准曲线计算样品中小鼠磷酸化腺苷酸活化蛋白激酶（AMPK）活性浓度。 样本处理及要求： 1.血清：室温血液自然凝固10-20分钟，离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上 清，保存过程中如出现沉淀，应再次离心。 2.血浆：应根据标本的要求选择EDTA、者柠檬酸钠或肝素作为抗凝剂，混合10-20分钟后， 离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上清，保存过程中如有沉淀形成，应该再次离心。 3.尿液：用无菌管收集，离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上清，保存过程中 如有沉淀形成，应再次离心。胸腹水、脑脊液参照实行。

4.细胞培养上清：检测分泌性的成份时，用无菌管收集。离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上清。检测细胞内的成份时，用PBS（PH7.2-7.4）稀释细胞悬液，细胞浓度达到100万/ml左右。通过反复冻融，以使细胞破坏并放出细胞内成份。离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上清。保存过程中如有沉淀形成，应再次离心。 5.组织标本：切割标本后，称取重量。加入一定量的PBS，PH7.4。用液氮迅速冷冻保存备用。标本融化后仍然保持2-8℃的温度。加入一定量的PBS（PH7.4），用手工或匀浆器将标本匀浆充分。离心20分钟左右（2000-3000转/分）。仔细收集上清。分装后一份待检测，其余冷冻备用。 操作步骤 1.标准品的稀释与加样：在酶标包被板上设标准品孔10孔，在第一、第二孔中分别加标 准品100μl，然后在第一、第二孔中加标准品稀释液50μl，混匀；然后从第一孔、第二孔中各取100μl分别加到第三孔和第四孔，再在第三、第四孔分别加标准品稀释液50μl，混匀；然后在第三孔和第四孔中先各取50μl弃掉，再各取50μl分别加到第五、第六孔中，再在第五、第六孔中分别加标准品稀释液50ul，混匀；混匀后从第五、第六孔中各取50μl分别加到第七、第八孔中，再在第七、第八孔中分别加标准品稀释液50μl，混匀后从第七、第八孔中分别取50μl加到第九、第十孔中，再在第九第十孔分别加标准品稀释液50μl，混匀后从第九第十孔中各取50μl弃掉。（稀释后各孔加样量都为50μl，浓度分别为18 U/L，12 U/L ，6 U/L，3 U/L，1.5 U/L）。 2.加样：分别设空白孔（空白对照孔不加样品及酶标试剂，其余各步操作相同）、待测样 品孔。在酶标包被板上待测样品孔中先加样品稀释液40μl，然后再加待测样品10μl（样品最终稀释度为5倍）。加样将样品加于酶标板孔底部，尽量不触及孔壁，轻轻晃动混匀。 3.温育：用封板膜封板后置37℃温育30分钟。 4.配液：将30（48T的20倍）倍浓缩洗涤液用蒸馏水30（48T的20倍）倍稀释后备用。 5.洗涤：小心揭掉封板膜，弃去液体，甩干，每孔加满洗涤液，静置30秒后弃去，如此 重复5次，拍干。 6.加酶：每孔加入酶标试剂50μl，空白孔除外。 7.温育：操作同3。 8.洗涤：操作同5。 9.显色：每孔先加入显色剂A50μl，再加入显色剂B50μl，轻轻震荡混匀，37℃避光显色 15分钟. 10.终止：每孔加终止液50μl，终止反应（此时蓝色立转黄色）。 11.测定：以空白空调零，450nm波长依序测量各孔的吸光度（OD值）。测定应在加终止 液后15分钟以内进行。 注意事项： 1．试剂盒从冷藏环境中取出应在室温平衡15-30分钟后方可使用，酶标包被板开封后如未用完，板条应装入密封袋中保存。 2．浓洗涤液可能会有结晶析出，稀释时可在水浴中加温助溶，洗涤时不影响结果。 3．各步加样均应使用加样器，并经常校对其准确性，以避免试验误差。一次加样时间最好控制在5分钟内，如标本数量多，推荐使用排枪加样。 4．请每次测定的同时做标准曲线，最好做复孔。如标本中待测物质含量过高（样本OD值大于标准品孔第一孔的OD值），请先用样品稀释液稀释一定倍数（n倍）后再测定，计算时请最后乘以总稀释倍数（×n×5）。 5．封板膜只限一次性使用，以避免交叉污染。

三磷酸腺苷终止阵发性室上速的疗效观察

【摘要】目的：评估三磷酸腺苷终止阵发性室上性心动过速(PSVT)的疗效及安全性，为临床上PSVT急救提供更多有效且安全的药物。方法：明确诊断阵发性室上速患者，心动过速持续时，分别给予三磷酸腺苷10mg、15mg、20mg静脉内弹丸式注射，记录治疗效果、起效时间和不良反应。结果：三磷酸腺苷10mg、15mg、20mg剂量复律成功率分别为81.5%、90.0%、95.6%；起效时间分别为43.6±4.8秒、41.5±4.5秒、40.1±2.3秒；患者普遍有一过性胸闷感，无心动过缓相关的严重症状发生。结论：三磷酸腺苷对阵发性室上速转复率高、起效迅速，安全性好，在无腺苷的情况下，是一种有效且安全的替代药物。 【关键词】阵发性室上性心动过速(PSVT) 三磷酸腺苷安全性 ATP可抑制慢反应纤维的慢钙离子内向流，抑制窦房结自律性及窦房传导，阻滞或延缓房室结折返途径的前向传导，大剂量还可能阻断或延缓旁路的前向和逆向传导，另外还有短暂增强迷走神经的作用［1，2］。由于基层医院条件所限，在腺苷短缺的情况下，可应用三磷酸腺苷注射液作为替代药物。本研究拟评估三磷酸腺苷注射液终止阵发性室上性心动过速(PSVT)的疗效及安全性。 资料与方法 2003年10月～2008年9月收治患者92例，有明确的阵发性心动过速病史，均用体表12导联心电图证实为PSVT。排除标准：窦房结疾病患者；已知或估计有支气管狭窄或支气管痉挛的肺部疾病的患者(如哮喘)；预激综合征伴心房颤动或心房扑动患者；已知对三磷酸腺苷或腺苷有过敏反应的患者；有其他严重的器质性心脏病患者；伴血液动力学障碍者。92例中男50例，女42例，平均年龄40.9±13.9岁，PSVT病程平均15.1±7.8年，PSVT 发作时心电图显示心率平均197±32次/分钟。 方法：所有患者入院后体表12导联心电图证实(PSVT)。弹丸式注入三磷酸腺苷10mg，后续10ml氯化钠注射液快速推注冲洗，三磷酸腺苷15mg、20mg应用方法同前，每次给药间隔时间≥4分钟。静脉注射三磷酸腺苷时密切观察心电监测变化，患者症状，记录转复时间。 观察指标：药物使用后PSVT是否终止，药物的起效时间(从推注完药物至心动过速终止的时间)，重复用药的效果，患者主观的不良反应及心电图、血压的变化。 疗效判定：药物推注完2分钟内能终止心动过速为有效(排除早搏终止)，心动过速不终止为无效。 统计学处理：所有数据用X±S表示，应用SPSS11.0软件包进行分析。多组间均数的比较采用方差分析，组间率的比较采用X2检验。

DNA依赖性蛋白激酶在妇科肿瘤中的研究进展

?１０２８? ＤＮＡ依赖性蛋白激酶在妇科肿瘤中的研究进展 刘双胡Ａ（综述），卢玉波※，祝英杰（审校） （昆明医学院第三附属医院妇瘤科，昆明６５０１１８） 中围分类号：１１．７３７．３文献标识码：Ａ文章编号：１００６－２０８４（２０１０）０７－１０２８－０３ 摘要：ＤＮＡ依赖蛋白激酶（ＤＮＡ－ＰＫ）是哺乳动物细胞ＤＮＡ损伤修复的关键酶。研究表明， 妇科肿瘤，如宫颈癌、卵巢癌中普遍存在ＤＮＡ－ＰＫ表达的变化，提示该酶在妇科肿瘤的发生、发 展过程中发挥着重要的作用，并与肿瘤的临床分期、放射敏感性和预后有重要关系。近年来， 关于ＤＮＡ－ＰＫ的结构与功能、在肿瘤细胞株中的活性、在肿瘤组织中表达的研究日益深入，以 ＤＮＡ—ＰＫ为靶点的ＤＮＡ修复抑制剂作为肿瘤放化疗增敏药已陆续研发并进入临床前试验，有 望成为肿瘤诊断和治疗的新靶点。 关键词：ＤＮＡ依赖蛋白激酶；ＤＮＡ双链断裂；宫颈癌；卵巢癌 ＴｈｅＬａｔｅｓｔＤｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔｏｆＤｉｍ－ＰＫｉｎＧｙｎｅｃｏｌｏｇｉｃＯｎｃｏｌｏｇｙＨＵＳｈｖａ．ｇ－ｙ．ｅ，ＬＵ沌一ｂｏ，朋Ｕ ｎ增ｌ】！ｅ．（ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＣｇ＇ｎｅｃｏｌｏｇｉｃａｌＯｎｃｏｌｏｇｙ，ｔｈｅＴｈｉｒｄＨｏ印ｔｍｌＡｆｆｄｉａｔｅｄｔｏｌ６，ｎｍｉｎａＭｅｄｗａｌＣｏｌ— ｌｅｇｅ，Ｋｕｎｍｉｎｇ６５０１１８，Ｃｈｉｎａ） Ａｂｓｔｒａｃｔ：ＤＮＡｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅ（ＤＮＡ—ＰＫ）ｉｓａｋｅｙＤＮＡｄａｍａｇｅｒｅｐａｉｒｅｎｚｙｍｅｓｏｆ ＭａｍｍａｌｉａｎｅｅＵｓ．Ｓｔｕｄｉｅｓｈａｖｅｓｈｏｗｎｔｈａｔｇｙｎｅｃｏｌｏｇｉｃｏｎｃｏｌｏｇｙ．ｓｕｃｈａｓｃｅｒｖｉｃａｌａｎｄｏｖａｒｉ∞ｃａｎｃｅｒ． ｅｘｐｒｅｓｓｅｄＤＮＡｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅｕｂｉｑｕｉｔｏｕｓｌｙ．Ｅｎｚｙｍｅｉｎｔｈｅｓｅｇｙｎｅｃｏｌｏｇｉｃａｌｔｕｍｏｒｓｐｌａｙｅｄ∞ ｉｍｐｏｒｔａｎｔｒｏｌｅｉｎｔｈｅ ｔｕｍｏｒｉｇｅｎｅｓｉｓａｎｄ ｔｕｍｏｒｄｅｖｅｌｏｐｍｅｎｔ，ａｎｄｒｅｌａｔｅｄｗｉｔｈｔｕｍｏｒｃｌｉｎｉｃａｌｓｔａｇｅ，ｒａｄｉａ－ ｔｉｏｎｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙａｎｄｐｒｏｇｎｏｓｉｓ．Ｉｎｔｍ，ｅｎｔｙｅａｒｓ，ｃｏｎｃｅｒｎｉｎｇｗｉｔｈｔｈｅｓｔｒｕｃｔｕｒｅ，ｆｕｎｃｔｉｏｎ，ａｃｔｉｖｉｔｙａｎｄｔｕｍｏｒｅｘｐｒｅｓｓｉｏｎｏｆＤＮＡ．ＰＫｈａｓｂｅｅｎｒｅｓｅａｃｈｅｄｄｅｅｐ．ＷｉｔｈＤＮＡ．ＰＫ∞ｔｈｅｔａｒｇｅｔｏｆｔｈｅＤＮＡｒｅｐａｉｒｉｎｈｉｂｉ．１０ｔｓａｎｄｃａｎｃｅｒｃｈｅｍｏｔｈｅｒａｐｙ—ｓｅｎｓｉｔｉｚｉｎｇｄｒｕｇｓｈａｖｅｂｅｅｎｇｒａｄｕａｌｌｙｄｅｖｅｌｏｐｅｄａｎｄｅｎｔｅｒｅｄｔｈｅｐｒｅ－ｅｌｉｎ??ｉｃａｌｔｒｉａｌｓ．Ｉｔｉｓｅｘｐｅｃｔｅｄｔｏｂｅａｎｅｗｔａｒｇｅｔｏｆｃａｎｃｅｒｄｉａｇｎｏｓｉｓａｎｄｔｒｅａｔｍｅｎｔ． Ｋｅｙｗｏｒｄｓ：ＤＮＡｄｅｐｅｎｄｅｎｔｐｒｏｔｅｉｎｋｉｎａｓｅ；ＤＮＡｄｏｕｂｌｅｓｔｒａｎｄｂｒｅａｋ；Ｕｔｅｒｉｎｅ ｃｅ盹ｅｍｌｅｅｒ； Ｏｖａｒｉａｎｃａｎｃｅｒ 多种因素如电离辐射、ＤＮＡ代谢以及活性氧损 伤等都可以引起细胞ＤＮＡ双链断裂（ＤＮＡｄｏｕｂｌｅ ｓｔｒａｎｄｂｒｅａｋ，ＤＳＢ），这是基因突变、染色体断裂的主 要原因之一，ＤＮＡ依赖性蛋白激酶（ＤＮＡｄｅｐｅｎｄｅｎｔ ｐｒｏｔｅｉｎｋｉ—ｎａｓｅ，ＤＮＡ—ＰＫ）是ＤＮＡ损伤修复的关键 酶，决定着受损肿瘤细胞的转归。辐射损伤可被体 内的化学反应迅速修饰，而细胞内残存的ＤＮＡ损伤 则通过损伤监视系统纠正，此监视系统包括ＤＮＡ损 伤的识别、损伤信号传递、基因转录以及细胞反应。 研究发现ＤＮＡ－ＰＫ参与了ＤＮＡ损伤的直接识别，并 且对于ＤＳＢ修复、基因重组、基因转录以及基因调控 等具有重要作用。近年来其在肿瘤的发生、发展、诊 断和治疗等研究中引起人们越来越多的重视。现就 ＤＮＡ－ＰＫ的生物学作用及其在妇科肿瘤组织内的异 常表达、与放射敏感性的关系、肿瘤放射增敏作用等 有关方面的研究进展予以综述。 ｌＤＮＡ?ＰＫ的分子生物学特征 １．１ＤＮＡ－ＰＫ的结构ＤＮＡ－ＰＫ是由双链ＤＮＡ激 活的１个丝氨酸／苏氨酸蛋白激酶，ＤＮＡ．ＰＫ由一个 催化亚基（ＤＮＡ－ＰＫｃｓ）和２个调节亚基Ｋｕ７０／Ｋｕ８０ 异二聚体组成（Ｋｕ蛋白最初是作为一种自身抗原在 一名患有多发性肌炎－硬皮病重叠综合征自身免疫性 疾病的Ｅｌ本患者血清内被发现的，其命名是源于第１个患者姓名的前２个字母Ｋｕ）。哺乳动物细胞中，Ｋｕ蛋白由２条相对分子质量分别为７０和８６的多肽链组成异源二聚体，分别称为Ｋｕ７０和Ｋｕ８６（也称Ｋｕ８０），人Ｋｕ７０基因位于２２ｑ１３，编码６０９个氨基酸，Ｋｕ８０基因位于２ｑ３３～３４，编码７２３个氨基酸，ＤＮＡ－ＰＫｃｓ基因位于８ｑ１１，ＤＮ－ＰＫｃｓ蛋白由４１２７个氨基酸组成，相对分子质量约４７０１１Ｉ。 １．２ＤＮＡ－ＰＫ的功能ＤＳＢ是一种最严重的ＤＮＡ损伤，根据ＤＮＡ末端连接是否需要同源性， 将ＤＮＡ双链断裂修复可分为同源重组和非同源重 组（ＤＮＡｎｏｎｈｏｍｏｌｏｇｏｕｓｅｎｄ－ｊｏｉｎｉｎｇ，ＮＨＥＪ），在２条 修复途径当中，ＮＨＥＪ修复是人类最主要的修复途 径旧＇３Ｊ。ＤＮＡ－ＰＫ是ＮＨＥＪ修复系统中最重要的组成 部分，也是这一过程的关键酶，它参与细胞ＤＳＢ的修 复，并且可以通过磷酸化多种蛋白底物而广泛参与 转录和细胞凋亡过程，在维持细胞的遗传稳定性方 面具有重要意义。ＤＳＢ修复过程如下：ＤＳＢ发生后， 首先ＫｕＳ０和Ｋｕ７０识别并结合于每一条ＤＮＡ链末 端，Ｋｕ蛋白本身具有的解螺旋酶活性使２个断端局 部解链，其次Ｋｕ－ＤＮＡ复合物吸引ＤＮＡ．ＰＫｃｓ到损伤 部位与之结合并被激活，完成修复后ＤＮＡ－ＰＫ即发生 自身磷酸化ＤＮＡ—ＰＫ复合体从ＤＮＡ链上解离【３，４】。 ＤＮＡ双链发生断裂后，ＤＮＡ－ＰＫ缺陷的细胞可 能因染色体断裂不能修复而死亡，也可能发生不合 理的重组导致染色体异常，甚至不修复而导致遗传 信息丧失，这些细胞携带异常的遗传信息继续存活， 可能成为癌变发生的根本原因【５Ｊ。ＤＮＡ—ＰＫ功能的 丧失必然导致细胞损伤修复能力的降低，ＤＮＡ损伤 在细胞内累积造成基因组的不稳定性及突变率增 加。有研究证实，ＤＮＡ．ＰＫ具有防止肿瘤发生和发展 的作用，损伤修复功能缺陷者易患各种恶性肿瘤，几 乎所有癌症患者的损伤修复能力均低于正常人旧。。万方数据

蛋白激酶与癌症

蛋白激酶 1、按底物蛋白被磷酸化的氨基酸残基种类（5类） ①.丝氨酸/苏氨酸（Ser/Thr）蛋白激酶 ②.酪氨酸（Tyr）蛋白激酶： 1.EGFR（EGFR、HER2/ErbB2、ErbB3、ErbB4）：表皮生长因子受体 2.PDGFR（PDGFRα、PDGFRβ）：血小板衍生生长因子受体 CSF1R: 集落刺激因子1受体 c-Kit：干细胞生长因子受体 Flk2：胎肝激酶2 3.InsR：胰岛素受体 IGF-1R：类胰岛素生长因子受体 IRR：胰岛素相关受体 4.NGFR：神经生长因子受体 5.FGFR（FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4）：成纤维细胞生长因子受体 6.VEGFR（VEGFR1、VEGFR2/FLK-1、VEGFR3/FLT4）：血管内皮生长因子受体 7.HGFR：肝细胞生长因子受体 8.c-Met Ron sea 9.Ltk Alk 10.c-RET 11.Ros 12.Eph、Eck、Eek、Erk、Elk 13.Tie、Tie-2 Src家族 Tec家族（Btk、Itk/Tsk/Emt、Tec、Txk和Bmx等） ZAP70家族 、TYK1）等 Abl Wee等 ③.组氨酸蛋白激酶（组氨酸、精氨酸或赖氨酸的碱性残基被磷酸化，见于双组分信号系统） ④.色氨酸蛋白激酶 ⑤.天冬氨酰基/谷氨酰基蛋白激酶 2、按序列相似性及功能（7类） ①.AGC组：核苷酸依赖家族（PKA、PKG、PKC家族） ②.CaMK组：Ca2+/钙调素调节的蛋白激酶家族、snfl/AMPK家族 ③.CMGC组：CDK、MAPK、GSK3、CLK家族

④.CKI：酪氨酸激酶家族I ⑤.TK：酪氨酸蛋白激酶 ⑥.TKL：类似酪氨酸激酶 ⑦.STE 癌症 1、癌症主要有四种： 1、癌瘤：影响皮肤、粘膜、腺体及其他器官； 2、血癌：即血液方面的癌； 3、肉瘤：影响肌肉、结缔组织及骨头； 4、淋巴瘤：影响淋巴系统。 常见的癌症有血癌（白血病）、骨癌、淋巴癌（包括淋巴细胞瘤）、肠癌、肝癌、胃癌、盆腔癌（包括子宫癌,宫颈癌）、肺癌（包括纵隔癌）、脑癌、神经癌、乳腺癌、食道癌、肾癌等。

环磷腺苷注射液说明书

通用名称】环磷腺苷注射液 【英文名称】 【成份】本品主要成份为：环磷腺苷 【性状】本品为无色的澄明液体。 【作用类别】 【药理毒理】环磷腺苷为蛋白激酶致活剂，系核苷酸的衍生物。是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质，由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成，能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第2信使，在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用，能改变细胞膜的功能，促使网织肌浆质内的钙离子进入肌纤维，从而增强心肌收缩，并可促进呼吸链氧化酶的活性，改善心肌缺氧，缓解冠心病症状及改善心电图。此外，对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要的作用。 【药代动力学】 【适应症】用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效，亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外，对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。 【用法和用量】静脉注射，一次20mg，溶于20ml0.9%氯化钠注射液中推注，一日2次。静脉滴注，本品40mg溶于250～500ml5%葡萄糖注射液中，一日1次。冠心病以15日为一疗程，可连续应用2～3疗程；白血病以一个月为一疗程；银屑病以2～3周为一疗程，可延长使用到4～7周，每日用量可增加至60～80mg。 【不良反应】偶见发热和皮疹。大剂量静脉注射（按体重每分钟达0.5mg/kg）时，可引起腹痛、头痛、肌痛、睾丸痛、背痛、四肢无力、恶心、手脚麻木、高热等。 【禁忌】尚不明确。 【注意事项】 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 【药物相互作用】 【药物过量】 【规格】 【贮藏】密闭，在凉暗处保存。 【是否处方】{处方}

细胞周期蛋白依赖性激酶

细胞周期蛋白依赖性激酶 周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase,CDK)在调控纺锤体聚合检查点中起重要作用,其功能是启动、促进和完成细胞周期事件 细胞周期蛋白Β1与CDK1形成复合物并磷酸化有丝分裂过程所必需的酶,引发有丝分裂的开始。细胞一旦进入有丝分裂期,促分裂后期复合物(an2aphase-promoting complex,APC)对细胞周期蛋白Β1进行酶解,阻止细胞周期蛋白Β1与CDK1形成复合物,灭活已形成的CDK1-细胞周期蛋白Β1复合物,促使有丝分裂结束诱导细胞进入分裂后期。纺锤体聚合检查点激活后使APC的活性受到抑制,致使细胞周期蛋白Β1不间断地表达,阻滞细胞在分裂中期。在紫杉醇处理的细胞中,因细胞周期蛋白Β1连续表达引起的CDK1-细胞周期蛋白Β1活性增强与紫杉醇诱导的有丝分裂阻滞和细胞凋亡同时存在,而且CDK1显性负突变导致对紫杉醇诱导凋亡的抗性[8]。Zhao JS, Kim JE, Reed E, et al·Molecular mechanism of antitumor activity of taxanes in lung cancer (Review)·International Journal of Oncology, 2005, 27:247~256·细胞分裂周期的调控由内在和外在的2类途径通过细胞周期关卡进行控制。通过关卡实现时相的过渡受到细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-depend-entkinases, CDKs)的激活、CDKs 的失活、细胞周期蛋白依赖性激酶抑制蛋白(cyclin-dependent kinase inhibitors, CKIs)的激活以及泛蛋白介导的蛋白水解等因素的影响。肿瘤细胞生长表现为细胞增殖失控、细胞周期和关卡调控失控。因此, CDK可作为抗肿瘤药物的靶点。 Bcl-2Bcl-2、Bax均为Βcl-2家族的成员,前者是从小鼠B细胞淋巴瘤中分离出来的一种由239个氨基酸组成的细胞凋亡抑制因子,可抑制射线、药物、癌基因等多种原因诱导的细胞凋亡;后者是细胞凋亡促进因子。Bcl-2蛋白通常与Bax蛋白形成异二聚体,阻止具有促凋亡活性的Bax蛋白同二聚体的形成,从而达到抑制细胞凋亡的作用 JNK/SAPK有丝分裂原激活蛋白激酶(mitogen-acti2vated protein kinases,MAPKs)超家族亚科的JNK/SAPK(c-Jun N- terminal kinases/stress - activated protein ki2nase),是与细胞凋亡密切相关的细胞内信号转导酶,通过一系列磷酸化级联放大反应将细胞外各种刺激性信号传入细胞内,调节着细胞分裂周期及细胞凋亡。JNK活性提高不是微管蛋白抑制剂引起肿瘤细胞凋亡所必需的,但JNK的激活有利于细胞的凋亡[6]。Sudo T, Nitta M, Saya H, et al·Dependence of paclitaxel sensitivity on a functional spindle assembly checkpoint·Cancer Res, 2004, 64(7):2502~2508· caspase caspase家族涉及凋亡启动,是哺乳动物中的一类半胱氨酸蛋白酶家族。caspase 家族现有caspase-1~11个成员,某一个成员的激活将引起家族中其他成员一系列酶的级联反应[6]。紫杉醇通过激活caspase-3诱导U-2OS细胞死亡,进而引起细胞周期阻滞[13] p53p53是研究最为广泛的抑癌基因,被认为是基因组的守护者,有野生型和突变型。野生型p53的过表达往往能够激活一系列基因的表达从而产生两个结果:细胞分裂周期阻滞和细胞凋亡。p53是遗传毒性压力的紧急制动器,阻止基因组中过多突变的蓄积。Yang等发现微管相关蛋白as2trin的沉默可以诱导p53依赖的细胞凋亡,同时伴随着促凋亡bax蛋白表达的提高和caspase-3活性的增加[15][15]Yang YC, Hsu YT, Wu CC, et al·Silencing of astrin induces the p53-dependent apoptosis by suppression of HPV18 E6 expression and sensitizes cells to paclitaxel treatment in HeLa cells·Biochem Biophys Res Commun,2006, 343(2):428~434· 微管由α和β两种微管蛋白的异二聚体组成,其聚合和解聚的动力学特性,在细胞有丝分裂过程中发挥着重要作用。药物结合到微管或者微管蛋白的特定位点,干扰微管的聚合和解

生物化学(第三版)第十章 酶的作用机制和酶的调节课后习题详细解答_ 复习重点

第十章酶的作用机制和酶的调节 提要 酶的活性部位对于不需要辅酶的酶来说，就是指酶分子中在三维结构上比较靠近的几个氨基酸残基负责与底物的结合与催化作用的部位，对于需要辅酶的酶来说，辅酶分子或辅酶分子上的某一部分结构，往往也是酶活性部位的组成部分。酶活性部位有6个共同特点。研究酶活性部位的方法有：酶分子侧链基团的化学修饰法，动力学参数测定法，X射线晶体结构分析法和定点诱变法，这些方法可互相配合以判断某个酶的活性部位。 酶是催化效率很高的生物催化剂，这是由酶分子的特殊结构所决定的。经研究与酶催化效率的有关因素有7个，即底物和酶的邻近效应与定向效应，底物的形变与诱导契合，酸碱催化，共价催化，金属离子催化，多元催化和协同效应，活性部位微环境的影响。但这些因素不是同时在一个酶中其作用，也不是一种因素在所有的酶中起作用，对于某一种酶来说，可能分别主要受一种或几种因素的影响。 研究酶催化的反应机制，始终是酶学研究的一个重点，通过大量的研究工作，已经对一些酶的作用机制有深入了解，该章对溶解酶、胰核糖核酸酶A、羧肽酶A、丝氨酸蛋白酶、天冬氨酸蛋白酶等的催化作用机制进行了详尽的讨论。 酶活性是受各种因素调节控制的，除了在第8章中已介绍的几种因素外，主要还有①别构调节，例如ATCase。②酶原的激活，如消化系统蛋白酶原的激活及凝血系统酶原的激活。③可逆共价修饰调控，如蛋白质的磷酸化，一系列蛋白激酶的作用。通过以上作用，使酶能在准确的时间和正确的地点表现出它们的活性。别构酶一般都是寡聚酶，有催化部位和调节部位，别构酶往往催化多酶体系的第一步反应，受反应序列的终产物抑制，终产物与别构酶的调节部位相结合，由此调节多酶体系的反应速率。别构酶有协同效应，[S]对υ的动力学曲线呈S形曲线（正协同）或表现双曲线（负协同），两者均不符合米氏方程。ATCase作为别构酶的典型代表，已经测定了其三维结构，详细研究了别构机制和催化作用机制。为了解释别构酶协同效应的机制，有两种分子模型受到人们重视，即协同模型和序变模型。酶原经过蛋白水解酶专一作用释放出肽段，构象发生变化，形成酶的活性部位，变成有活性的酶，这个活化过程，是生物体的一种调控机制。可逆地共价修饰调控作用是通过共价调节酶进行的，通过其他酶对其多肽链某些基团进行可逆地共价修饰，使处于活性与非活性的互变状态，从而调节酶活性。共价修饰的基团主要是磷酸化、腺苷酰化、尿苷酰化及ADP-核糖基化等。 同工酶是指催化相同的化学反应，但其蛋白质分子结构、理化性质和免疫性能等方面不同的一组酶。同工酶是研究代谢调节、分子遗传、生物进化、个体发育、细胞分化和癌变的有力工具，在酶学、生物学及医学研究中占有重要地位。LDH同工酶研究的比较清楚，是由良种不同亚基组成的四聚体，有5种同工酶，在不同组织中含量不同，反映了同工酶的组织特异性。 习题 1.阐明酶活性部位的概念。可使用那些主要方法研究酶的活性部位？ 答：酶的活性部位对于不需要辅酶的酶来说，就是指酶分子在三维结构上比较靠近的几个氨基酸残基负责与底物的结合与催化作用的部分；对于需要辅酶的灭来说，辅酶分子或辅酶分子上的某一部分结构，往往也是酶活性部位的组成部分。 研究酶活性部位的方法有：酶分子侧链基团的化学修饰法、动力学参数测定法、X射线晶体结构分析法和定点诱变法。 2.简要阐明胰Rnase A的活性部位如何确定？

三磷酸腺苷(ATP)的应用及市场现状分析

三磷酸腺苷（ATP）的应用及市场现状分析 目录 1.ATP概况 (2) 2.ATP的应用 (2) 2.1.人体药用——用作抗心律失常药 (2) 2.2.用于畜禽 (5) 3.ATP重点生产企业一览 (6) 3.1.湖北七八九化工有限公司 (6) 3.2.陕西森弗生物技术有限公司 (7) 3.3.西安瑞林生物科技有限公司 (9) 3.4.陕西森弗天然制品有限公司 (11) 3.5.西安丰足生物科技有限公司 (12) 3.6.陕西森弗高科实业有限公司 (14) 3.7.西安仁邦生物科技有限公司 (16) 3.8.西安瑞盈生物科技有限公司 (18) 3.9.陕西帕尼尔生物科技有限公司 (19) 3.10.武汉楚丰源科技有限公司 (21) 3.11.辉煌生物科技有限公司 (22) 3.12.陕西惠诚生物科技有限公司 (24) 3.13.西安凯宏生物科技有限公司 (25) 3.14.西安帅迪生物科技有限公司 (27) 3.15.西安文竹生物科技有限公司 (29) 3.16.行业内主要企业汇总统计 (31) 4.ATP行业分析 (34)

1.ATP概况 三磷酸腺苷(ATP)是以次黄嘌呤核苷酸为底物，经生物发酵的技术制得的高能化合物，三磷酸腺苷是体内组织细胞一切生命活动所需能量的直接来源，被誉为细胞内能量的“分子货币”，储存和传递化学能，蛋白质、脂肪、糖和核苷酸的合成都需它参与，可促使机体各种细胞的修复和再生，增强细胞代谢活性，对治疗各种疾病均有较强的针对性。 三磷酸腺苷（ATP）是一种辅酶，能改善机体代谢，参与体内脂肪、蛋白质、糖、核酸及核苷酸的代谢，同时又是体内能量的来源，当体内吸收、分泌、肌肉收缩及进行生化合成反应需要能量时，ATP即分解成二磷酸腺苷及磷酸基，同时释放出能量，适用于因细胞损伤后细胞酶减退引起的疾病，但它并非万能药，若用药指征掌握不严而滥用，也可导致不良反应而致命。 ATP为蛋白质、糖原、卵磷脂、尿素等的合成提供能量，促使肝细胞修复和再生，增强肝细胞代谢活性，对治疗肝病有较大针对性。但外源性ATP不易进入细胞，且与体内需要的量比较，可能提供的量微不足道。因ATP不易透过细胞膜，因此，能否发挥其生理效应，值得怀疑，应避免滥用。 ATP由腺苷和三个磷酸基所组成，分子式C10H16N5O13P3，化学简式 C10H8N4O2NH2(OH)2(PO3H)3H，分子量507.184。三个磷酸基团从腺苷开始被编为α、β和γ磷酸基。ATP的化学名称为5'-三磷酸-9-β-D-呋喃核糖基腺嘌呤，或者5'-三磷酸-9-β-D-呋喃核糖基-6-氨基嘌呤。 ATP可通过多种细胞途径产生。最典型的如在线粒体中通过氧化磷酸化由三磷酸腺苷合酶合成，或者在植物的叶绿体中通过光合作用合成。ATP合成的主要能源为葡萄糖和脂肪酸。每分子葡萄糖先在细胞质基质中产生2分子丙酮酸同时产生2分子ATP，最终在线粒体中通过三羧酸循环（或称柠檬酸循环）产生最多36分子ATP。 人体中ATP的总量只有大约0.1摩尔。人体每天的能量需要水解100-150摩尔的ATP即相当于50至75千克。这意味着人一天将要分解掉相当于他体重的ATP。所以每个ATP分子每天要被重复利用1000-1500次。ATP不能被储存，因为ATP在合成后必须于短时间内被消耗。 2.ATP的应用 2.1.人体药用——用作抗心律失常药

西医综合(生物化学)-试卷1

西医综合（生物化学）-试卷1 (总分：80.00，做题时间：90分钟) 一、 X型题(总题数：8，分数：16.00) 1.可进行糖异生和生成酮体的器官是 （分数：2.00） A.肝√ B.肾√ C.肌 D.脑 解析：解析：糖异生的器官为肝和肾。短期饥饿时，肝糖异生速度约为150g葡萄糖／d，来源于肾的糖异生很少(约占20％)。 2.代谢可以转变为乙酰CoA的物质是 （分数：2.00） A.脂酰CoA √ B.乙酰乙酰CoA √ C.丙酮酸√ D.羟甲基戊二单酰CoA √ 解析：解析：①脂酸氧化时，活化后的脂酰CoA进入线粒体经β-氧化产生大量乙酰CoA。②酮体利用时，乙酰乙酰CoA在心、脑、肾及骨骼肌线粒体中乙酰乙酰CoA硫解酶作用下，生成2分子乙酰CoA，后者进入三羧酸循环彻底氧化。③在丙酮酸脱氢酶复合体催化下，丙酮酸氧化脱羧生成乙酰CoA。④在酮体生成过程中，羟甲基戊二单酰CoA(ttMG CoA)在HMG CoA裂解酶的作用下，可生成乙酰CoA和乙酰乙酸。3.乙酰CoA经代谢可转变为 （分数：2.00） A.脂酸√ B.胆固醇√ C.丙酮酸 D.酮体√ 解析：解析：由于丙酮酸氧化脱羧生成乙酰CoA的反应不可逆，因此乙酰CoA不能转变为丙酮酸。乙酰CoA 是合成胆固醇、脂酸和酮体的原料。 4.磷酸化修饰的位点常常是酶蛋白分子中 （分数：2.00） A.丝氨酸的羟基√ B.苏氨酸的羟基√ C.酪氨酸的羟基√ D.缬氨酸的羟基 解析：解析：磷酸化是常见的酶促化学修饰，酶蛋白分子中丝氨酸、苏氨酸及酪氨酸的羟基是磷酸化修饰的位点。 5.在机体内，下列转变能发生的是 （分数：2.00） A.葡萄糖→软脂酸√ B.软脂酸→葡萄糖 C.丙氨酸→葡萄糖√ D.葡萄糖→亚油酸 解析：解析：由于丙酮酸氧化脱羧生成乙酰CoA的反应不可逆，因此脂酸分解产生的乙酰CoA不能转变为丙酮酸，进而转变成葡萄糖。但葡萄糖可转变为脂酸。丙氨酸是生糖氨基酸，当然能转变成葡萄糖。亚油酸是必需脂酸，只能从食物中摄取，不能体内合成。