常见胰岛素及其作用特点

胰岛素分类

巧记胰岛素的名称和分类 胰岛素分子为晶体状，由6个胰岛素分子和2个Zn离子形成含锌胰岛素的六聚体，这是胰岛素在B细胞中的储存形式，但真正要被人体吸收它是以单聚体的形式，也就是说胰岛素要发挥作用必须从六聚体经过裂解变成单聚体，才能发挥降糖作用，弄明白这些，就很容易理解不同时效胰岛素的作用了。 目前胰岛素主要分动物胰岛素、人胰岛素和人胰岛素类似物，其中动物胰岛素由于剂型较单一，品种不全，且容易发生免疫原性，临床上较少用。 （1）超短效胰岛素 主要有赖辅胰岛素（商品名：优泌乐）和门冬胰岛素（商品名：诺和锐）。 这两个都是人胰岛素类似物，是通过将人胰岛素的肽链上的氨基酸进行移位、替代、重组等进行新的排列，来改变胰岛素作用时间。赖辅胰岛素是在人胰岛素B28位脯氨酸由带负电荷的赖氨酸取代而形成；而门冬胰岛素则是由人胰岛素B28位脯氨酸由天门冬氨酸代替形成。之所以它们能在短时间内迅速发挥降糖作用就是因为这些结构的改变使电荷排斥，阻隔了胰岛素单体间的自我聚合。在溶液中胰岛素主要以单体和双体的混合物形式存在，而单体就是胰岛素作用的结构，所以其作用时间就快了。 提醒：这类胰岛素注射后可以马上进食哦 （2）短效胰岛素（R） 又叫做普通胰岛素或中性胰岛素注射液（动物胰岛素）、重组人胰岛素注射液（如甘舒霖R、诺和灵R、优泌林R），“R”代表短效即Regular的意思。 普通可溶性人胰岛素的基本结构为六聚体，皮下注射后解离成二聚体和单聚体才能被吸收吗，发挥作用。由于这个解离过程延长了胰岛素皮下注射后的起效时间，所以，需在餐前30分钟注射。 提醒：凡看到胰岛素后面带“R”字的标志的，记得注射后30分钟才能进食哦！ （3）中效胰岛素（NPH） 主要包括低精蛋白锌胰岛素和胰岛素锌混悬液，市场上常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖N）；中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵N）；精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林N）等。 中效胰岛素的结构是通过鱼精蛋白将几个六聚体聚集在一起，从而解离为单体的时间需要更长，这样就能延长胰岛素的作用时间。 提醒：这类胰岛素需每天定时分一次或二次注射哦！ （4）长效胰岛素 主要有甘精胰岛素（商品名：来得时）和地特胰岛素（商品名：诺和平）。

药理简答题答案详解

1、简述抗高血压药的分类及代表药。 2、简述可乐定的降压作用机制 3试述治疗高血压联合应用氢氯噻嗪、肼苯哒嗪和普奈洛尔的优点。 4简述硝酸甘油抗心绞痛的作用机制。 5.改变心肌的血液分布，有利于缺血区的供血 6简述普萘洛尔抗心绞痛的作用机制。 7简述他汀类药物抗动脉粥样硬化的药理学基础是什么？ 8试述抗动脉粥样硬化药包括哪类，各举一代表药。 9利尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 10述高效能和中效能利尿药的不良反应？ 11比较各类利尿药的利尿作用部位、作用机制及药理作用、临床应用、不良反应？ 12血的类型及抗贫血药的临床应用和注意事项。 13双香豆素可与哪些药物产生相互作用？为什么？ 14常用抗凝药物肝素和双香豆素的抗凝作用机理、临床应用及主要的不良反应及过量的解救药。 15简述糖皮质激素的临床应用及局部雾化吸入的主要不良反应。 16简述茶碱类平喘药作用机制、临床应用及主要不良反应。 17平喘药的分类、作用机制和临床应用。 18试述奥美拉唑的作用机制与临床用途？ 19.简述多潘立酮的作用机制与临床意义？ 20抗消化性溃疡药的分类及作用机理，并各举一代表药物。 21简述糖皮质激素类药物的疗程及适用情况。 22 长期应用糖皮质激素类药物引起代谢紊乱方面的不良反应有哪些？ 23状腺激素的主要药理作用和临床应用。 24碘化物的不良反应。 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 26胰岛素过量所致的低血糖有何症状？如何预防？ 27格列本脲的作用机制及临床应用？ 28试述糖皮质激素的药理作用 29抗甲状腺药物的分类、作用机制和临床应用 30试胰岛素的药理作用和临床应用。 31细菌耐药性的产生机理 32 抗菌药物的作用机制，并举例说明 33简述青霉素G的抗菌谱、抗菌机制及临床应用。 34试述四代头孢菌素的特点。 35常用大环内酯类抗生素的药物及其共同特点有哪些？ 36．CCBs（钙通道阻滞药、钙拮抗药）的分类、代表药、药理作用及临床应用（21章）。37．抗心律失常药的分类及代表药。（22章） 38．抗高血压药的分类及代表药。（25章） 39．强心苷的药理作用和不良反应。（26章） 40。硝酸酯类的药理作用和临床应用。（28章） 41．抗动脉粥样硬化药的分类。（27章） 42尿药的分类、每类药的作用部位及代表药。 43．普萘洛尔的药理作用和临床应用。（22章）

胰岛素作用机制与受体

胰岛素作用机制与受体 文章目录*一、胰岛素作用机制与受体*二、胰岛素是不是需要打一辈子*三、胰岛素抵抗怎么治疗 胰岛素作用机制与受体1、胰岛素作用机制 胰岛素属多肽类激素,分子较大。只作用于膜受体。通过第二信使而产生生物效应。研究发现。胰岛素受体是由两个a亚单位及两个β亚单位组成的大分子蛋白复合物。A亚单位在胞外。含胰岛素结合部位,β亚单位为跨膜蛋白,其胞内部分含酪氨酸 蛋白激酶。胰岛素与胰岛素受体的a亚基结合后迅速引起β亚基的自身磷酸化,进而激活β基上的酪氨酸货白激酶。由此导致对其他细胞内活性蛋白的连续磷酸化反应,进而产生降血糖等生物效应。 2、胰岛素的受体 胰岛素受体是一个四聚体,由两个α亚基和两个β亚基通过二硫键连接。两个α亚基位于细胞质膜的外侧,其上有胰岛素的结合位点;两个β亚基是跨膜蛋白,起信号转导作用。 3、胰岛素受体的作用 当胰岛素与受体的α亚基结合并改变了β亚基的构型后,酪氨酸蛋白激酶才被激活,激活后可催化两个反应∶ 3.1、使四聚体复合物中β亚基特异位点的酪氨酸残基磷酸化,这种过程称为自我磷酸化(autophosphorylation);

3.2、将胰岛素受体底物(insulinreceptor substrate,IRSs)上具有重要作用的十几个酪氨酸残基磷酸化,磷酸化的IRSs能 够结合并激活下游效应物。 胰岛素是不是需要打一辈子这是因为,糖尿病病人要不要一辈子打胰岛素治疗,要视糖尿病的类型和病情而定。要做出判断,首先要进行胰岛功能(即血胰岛素、C肽水平)和胰岛细胞自身抗体(包括谷氨酸脱羧酶抗体、酪氨酸磷酸酶抗体、胰岛细胞抗体等)测定、精氨酸试验,甚至家族糖尿病基因筛查等检查,以明确所患的糖尿病是什么类型的。 对于由于自身免疫破坏或其他不明原因所致的胰岛功能绝 对缺乏的1型糖尿病,确实需要长期胰岛素治疗,这种类型多见 于25岁之前发病、体型消瘦、多次发生酮症或酮症酸中毒的年轻糖尿病患者。对于他们,由于自己的胰岛B细胞几乎完全遭到损伤,注射外源性胰岛素是维持体内血糖稳定和代谢平衡的必要方法。因此,应坚持终身打胰岛素。当然,现在注射胰岛素的技术也在进步,除了皮下注射之外,还可以用胰岛素泵的方法,特别是学龄期的儿童。但是,所幸我们中国人中,1型糖尿病所占比例仅10%左右。 胰岛素抵抗怎么治疗针对胰岛素抗性的初步处理是运动、减

胰岛素原C肽作用机制

胰岛素原C肽作用机制 在胰岛β细胞分泌颗粒中，胰岛素原经蛋白酶裂解，形成等摩尔由AB链组成的胰岛素和C肽，然后分泌并进入血液。C肽的种族差异很大，其中人C肽含31个氨基酸。在胰岛素原分子中C肽对胰岛素原分子的折叠、二硫键的正确配对等分子结构的形成起重要作用，而血液中游离C肽的生理功能却一直不清楚。近来的研究发现，给予I型糖尿病大鼠超生理剂量的人C肽配伍胰岛素治疗，能防止血管、神经机能障碍，长期（3个月）给予胰岛素配伍C肽，可使I型糖尿病病人减少尿白蛋白排泄率，改善肾功能和自主神经及感觉神经障碍。C肽的这些改善糖尿病并发症的作用与其刺激Na+，K+-ATPase和内源NO合成酶的活性相关。 1. C肽及其类似物对血管功能的影响 用30mmol/L葡萄糖诱导皮室肉芽组织模型（从大鼠后腿下部任一侧取下一块直径约2cm的圆形皮肤并将其边缘缝在塑料小室上，一周后用于实验）形成血管机能障碍，即血流量改变，然后给予100nmol/L浓度的C肽及其类似物，观测这些肽的活性。结果显示，大鼠C肽和人的C肽活力相似，这可能与二者之间序列的高度同源性有关；反身氨基酸顺序的C肽效果与天然C肽一致时没有活力；均由D型氨基酸构成的人C肽，在放射免疫分析中，对天然C肽识别灵敏度高达10pmol/L的多克隆抗体无法识别1nmol/L的D型C肽，但其功效仍与天然C肽一致。因此，Ido等人认为决定C肽生物活性的是氨基酸排列顺序，而非肽键的方向或手性，从而提出C肽可能不是与立体专一性受体结合起作用，而是类似于抗菌肽如cecropins，非手性地与膜脂质作用来行使其生理功能。 2. C肽及其类似物对Na+-K+-ATPase活性影响 大鼠C肽在浓度10-8-10-6mol/L，同时Na+处于不饱和浓度时，能够增强正常大鼠肾小管Na+，K+-ATPase活性。Ohtomo等人利用合成大鼠C肽及其类似物，通过研究其对正常大鼠近曲小管Na+-K+-ATPase活性的影响，以确定其活性部位。结果显示其C端是一个活性部位，其C端4肽和5肽有92%和103%的活力（相对于完整的C肽分子），而去（27-31）后的C肽则无活力。合成的人C端5肽（EGSLQ），其中两残基与鼠的C端（EV ARQ）相同，具有75%的活力。非末端的中部序列相对于完整的C肽，具有35%-80%的活力。中部的2个或3个Gly序列仅轻微刺激Na+-K+-ATPase活性，非天然的2、3、4或5个Ala序列无可测得的活力，但D-LG却有72%的活性。 3. C肽与G蛋白偶联受体 肾小管用百日咳毒素预先处理，则C肽增强肾小管Na+-K+-ATPase活性的能力被阻断，当有FK506（Ca2+-钙调蛋白依赖的磷酸酶2B）存在时，也出现这种情况。以上结果暗示C肽刺激Na+，K+-ATPase活性，可能是通过激活与对百日咳毒素敏感的G蛋白偶联体的受体以及Ca2+依赖的细胞内信号传导途径。通过荧光相关光谱（fluores-cence correlation spectrocopy）技术，有人研究了C肽与细胞膜的结合。在单分子检测灵敏度的情况下测定配体与膜的结合，发现了荧光标记的C肽特异地结合于几种人细胞表面（四甲基若丹明标记，通过琥珀酰亚胺酯衍生物连接），并且在低纳摩尔浓度下与细胞表面的结合就达到了饱和。Scatchard 作图分析它与肾小管细胞的结合，显示存在高亲和力，Kass>3.3×109（mol/L）-1。过量未标记的C肽可以竞争下来荧光标记的C肽，解离常数为4.5×10-4s-1。C端五肽同样可以取代膜结合的C肽，表明该片段为配体的膜结合部分。顺序打乱但氨基酸组成与天然C 肽一致以及D型C肽不能竞争膜结合的荧光标记的C肽。同样，胰岛素、IGF-I、IGF-II和

胰岛素的种类有哪些

胰岛素的种类有哪些？糖尿病是一种常见的、有一定遗传倾向的内 分泌代谢疾病，以慢性高血糖为其特点，分原发性和继发性两种。本 病如未及时诊治或控制不良，可引起心血管、眼、肾、神经等并发症，并可在应激下诱发昏迷。胰岛素是治疗糖尿病的主要药物之一。 胰岛素的种类有哪些？目前，在我国临床上常用胰岛素制剂 按起效的时间长短分为如下几种： 1、超短效胰岛素：有优泌乐（赖脯胰岛素）和诺和锐（门冬胰岛素）等。本品注射后10～20分钟起效，40分钟为作用高峰，作用持续时间3～5小时，可餐前注射。 2、短效胰岛素：有猪和人胰岛素两种。诺和灵R、优泌林R和甘舒霖 R为人胰岛素。本品注射后30分钟开始作用，持续5～7小时，可用于皮下、肌肉注射及静脉点滴，一般在餐前30分钟皮下注射。 3、中效胰岛素：有诺和灵N，优泌林N和甘舒霖N。本品注射后3小 时起效，6～8小时为作用高峰，持续时间为14～16小时。作用持续时间的长短与注射的剂量有关。中效胰岛素可以和短效胰岛素混合注射，亦可以单独使用。中效胰岛素每日注射一次或两次，应根据病情决定。皮下或肌肉注射，但不可静脉点滴。中效胰岛素是混悬液，抽取前应 摇匀。 4、长效胰岛素（包括鱼精蛋白锌胰岛素）：如来得时（甘精胰岛素）、诺和平（地特胰岛素），本品一般为每日傍晚注射，起效时间为1.5 小时，作用可平稳保持22小时左右，且不易发生夜间低血糖，体重增 加的不良反应亦较少；国产长效胰岛素是鱼精蛋白锌猪胰岛素，早已 在临床使用。本品注射后4小时开始起效，8～12小时为作用高峰，持续时间约24小时，其缺点是药物吸收差，药效不稳定。长效胰岛素一 般不单用，常与短效胰岛素合用，不可作静脉点滴。 5、预混胰岛素：是将短效与中效胰岛素按不同比例（30/70/、50/50、70/30）预先混合的胰岛素制剂，如诺和灵30R为30%诺和灵R与70% 诺和灵N预先混合的胰岛素。选择30/70或50/50、70/30是根据病人 早餐后及午餐后血糖水平来决定早餐前一次剂量皮下注射；根据病人 晚餐后及次日凌晨血糖水平来决定晚餐前皮下注射剂量。 胰岛素适应证：适用于Ⅰ型糖尿病、Ⅱ型糖尿病患者药物降糖效果 不佳者、糖尿病伴酮症酸中毒、大手术前后、妊娠期糖尿病、糖尿病 伴严重肝病、继发性糖尿病等。合理的饮食治疗和口服降糖药治疗后

药理题库 第37-40章

第三十七章胰岛素及其他降血糖药 【A型题】 1. 下列药物对胰岛素依赖型糖尿病有降糖作用的是（） A.氯磺丙脲 B.格列本脲 C.苯乙双胍 D.甲苯磺丁脲 E.格列美脲 2.患重度感染的重症糖尿病病人宜选择使用（） A.格列本脲 B.甲苯磺丁脲 C.苯乙双胍 D.胰岛素 E.格列美脲 3.甲苯磺丁脲降血糖作用的主要机制是（） A.促进葡萄糖分解 B.增强胰岛素的作用 C.刺激胰岛B细胞释放胰岛素 D.使细胞内cAMP减少 E.减少葡萄糖的吸收 4.下列关于胰岛素作用的叙述，不正确的（） A.促进脂肪合成，抑制脂肪分解 B.抑制蛋白质合成，抑制氨基酸进入细胞 C.促进K+进入细胞，降低血钾 D.促进葡萄糖转运，抑制糖原分解和异生 E.使血糖降低 5.胰岛素的药理作用不包括（） A.增加葡萄糖的转运 B.减少肠道对葡萄糖的吸收 C.促进糖原的合成与储存 D.加速葡萄糖的氧化与酵解 E.加快心率，增强心肌收缩力 6.应用极化液防治心肌梗死并发心律失常时，胰岛素的主要作用是（） A.改善心肌代谢 B.纠正低血钾 C.促进心肌糖原的合成 D.促进钾离子进入细胞内 E.给心肌提供能量 7.下列胰岛素属于长效制剂的是（） A.普通胰岛素 B.精蛋白锌胰岛素 C.低精蛋白锌胰岛素

D.珠蛋白锌胰岛素 E.单组分胰岛素 8.胰岛素与磺酰脲类的共同不良反应是（） A.粒细胞缺乏 B.过敏反应 C.低血糖症 D.胃肠道反应 E.注射部位坏死 9.下列作用于与双胍类药物无关的是（） A.减少肠道对葡萄糖的吸收 B.对正常人血糖几乎无影响 C.对胰岛功能缺乏的糖尿病患者无降糖作用 D.增加外周组织对葡萄糖的摄取 E.引起乳酸性酸血症 10.下列作用与磺酰脲类降糖作用不符合的是（） A.对正常人没有降糖作用 B.对正常人有降糖作用 C.对胰岛素依赖型糖尿病患者无作用 D.对胰岛功能尚未完全丧失者有治疗作用 E.增加胰岛素与靶组织的结合能力 11.下列药物有降血糖及抗利尿作用的药物是（） A.甲苯磺丁脲 B.氯磺丙脲 C.二甲双胍 D.格列美脲 E.格列齐特 12.下列药物有防止微血管病变作用的是（） A.甲苯磺丁脲 B.格列美脲 C.二甲双胍 D.氯磺丙脲 E.阿卡波糖 13.下列磺酰脲类药物中，不良反应较多的是（） A.甲苯磺丁脲 B.氯磺丙脲 C.格列吡嗪 D.格列本脲 E.格列美脲 14.下列关于胰岛素的叙述，不正确的是（） A.口服无效 B.由两条多肽链组成 C.口服有效 D.皮下注射吸收快 E.注射部位可见脂肪萎缩

常用胰岛素种类及特点表

常用胰岛素种类及特点 表 Document number：NOCG-YUNOO-BUYTT-UU986-1986UT

常用胰岛素种类及特点表 类型品种来源注射途径作用时间（小时） 开始最强持续短效 正规胰岛（RI）猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 中性单峰胰岛素猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 诺和灵R 人静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1～3 8 常规优泌林人皮下肌肉1/2 2～4 6～8 中效 低鱼精蛋白锌胰 岛素(NPH) 猪皮下肌肉3～4 6～12 24～28 诺和灵N 人皮下肌肉4～12 24 中效优泌林人皮下肌肉1～2 4～10 16～20 长效 鱼精蛋白锌 胰岛素(PZI) 猪皮下肌肉4～6 14～20 24～36 优泌林u 人皮下肌肉4～6 8～20 20～30 预混 诺和灵30R 人皮下肌肉 诺和灵50R 人皮下肌肉 优泌林70/30 人皮下肌肉2～8 16～20 优泌林50/50 人皮下肌肉2～8 16～20 B 28 Asp胰岛素 B 28 Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993) 胰岛素品种 到达输注葡萄糖 半最大速率之时间 (min) 葡萄糖输注率增加量mg/(min＊ kg) 及占最大增加量＊的％ 葡萄糖输 注率高峰 注射I后 45min 注射I后６０ min B 28 Asp 人胰岛素45±11 ± (64±28%) ± (81±26%) 明显较高， 较快 常规人胰岛 素58±25 ± (30±15%) ± (42±17%) 明显较低， 较慢 P值<<<<,< 1922年加拿大着名糖尿病专家Banting（班亭）和Best、Macleod、Collip等人合作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功的挽救了该患儿的生命。从此，胰岛素给糖尿病人带来福音。为了缅

胰岛素分类

作为糖尿病治疗的王牌药物，胰岛素的应用越来越广泛，其分类和命名方式较为复杂，加之一些新的胰岛素品种纷纷上市，而不同厂家生产的胰岛素商品名又各不相同，所以容易混淆，以致使用不当。本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述，以便我们更好地为病人提供服务。 一、根据来源分类 1．动物胰岛素：是从猪或牛的胰腺中提取的，其氨基酸结构与人胰岛素不完全相同，杂质含量多，效价低，抗原性强。在发达国家和地区动物胰岛素已经很少应用，因其价格便宜，在我国的农村基层医院还在使用。需要注意的是从动物胰岛素改为人胰岛素时剂量应减少15%～20%，否则可能增加低血糖的风险。 2．人胰岛素：是利用基因重组技术生产的和人自身产生的结构完全一样的胰岛素，它克服了动物胰岛素的缺点，不含杂质，效价高，抗原性弱。人胰岛素是目前国内应用最多的胰岛素，其代表产品有诺和灵系列、优泌林系列和国产的甘舒霖系列胰岛素。 二、根据制备工艺分类 1．经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素：目前传统的普通结晶动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是经凝胶过滤处理后再用离子交换色谱进行纯化，进一步降低了胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2．半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的结构和人胰岛素相同的胰岛素。 3．生物合成人胰岛素：用基因重组技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。

4．胰岛素类似物：通过基因重组技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰得到的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类胰岛素。目前已用于临床的有门冬胰岛素，商品名为诺和锐；赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环，而不同个体解聚和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分也会使吸收率变异，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素分泌模式。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及作用维持时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌模式。 三、根据作用时间分类 1．超短效胰岛素：又叫速效胰岛素类似物，包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射起效时间10～20分钟，最大作用时间为注射后1～3小时，作用持续3～5小时，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10分钟内应进食碳水化合物，否则会发生低血糖。 2．短效胰岛素：包括动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、可溶性中性胰岛素）和重组人胰岛素（诺和灵R、优泌林R、甘舒霖R），是唯一可以静脉注射的胰岛素。皮下注射30分钟起效，2～4小时达峰，作用持续6～8小时。短效胰岛素一般在餐前30分钟皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人生理性胰岛素分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。

药理降血糖药

第三十二章降血糖药 一、糖尿病的概况如何？ 发病率在全球范围内呈上升趋势。 糖尿病并发症，是疾病加重，引起死亡的主要原因。 1997年美国糖尿病协会(ADA)对糖尿病的最新诊断标准，血糖升高达到下列两条标准中的任意一项时，就可诊断患有糖尿病。 空腹血糖>7.0mmol/L（126mg/dl）或餐后2h血糖>11.1mmol/L （200mg/dl） 分类 Ⅰ型(insulin-dependent diabetes mellitus, IDDM) 自身免疫性疾病–β细胞破坏，胰岛素分泌缺乏 Ⅱ型(non-insulin-dependent diabetes mellitus, NIDDM) β细胞功能低下，胰岛素相对缺乏、胰岛素抵抗(INR) 糖尿病治疗方法及展望 Ⅰ型糖尿病 1、普通胰岛素替代疗法(猪、牛胰岛素注射) 2、普通胰岛素结构改造(丙氨酸用苏氨酸代替) 3、重组DNA技术，利用大肠杆菌合成胰岛素 Ⅱ型糖尿病 1、合理饮食禁烟、限酒 2、药物治疗 磺酰脲类\双胍类\α-葡萄糖苷酶抑制剂\胰岛素增敏剂（罗格列酮、吡格列酮）\胰岛素治疗 3、体育锻炼 4、心态平衡，多学习 5、尿糖、血糖及时检测 二、胰岛素的作用、机制、应用是什么？ 胰岛素insulin、65年我国首先合成牛胰岛素，多由猪、牛胰岛提取.目前可通过DNA重组技术利用大肠杆菌获得.由胰岛β细胞分泌、为51个AA的小分子蛋白质，结构如图示，胰岛素药理作用 1、降糖作用 2、脂肪代谢 促进脂肪酸的转运 促进脂肪合成 抑制分解\游离脂肪酸↓\酮体↓ 3、蛋白质代谢 促进蛋白质合成、氨基酸转运\抑制分解\体重↑ 胰岛素作用机制 胰岛素与细胞外段结合，构型改变 细胞内段酪氨酸激酶活化，残基磷酸化 激活细胞内蛋白激酶\DNA、RNA合成加速蛋白合成加速\产生生物学效应 胰岛素临床应用 1）胰岛素依赖型糖尿病（I型DM）

简介胰岛素制剂的分类及特点

简介胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区 别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在 人体产生抗体而致过敏反应。另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人 胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素 逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰 岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂 质。 2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。

2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成 的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素， 商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时； 地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液 循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和 吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛 素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最 后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达 峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似 物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素：包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从

胰岛素制剂的分类及特点

胰岛素制剂的分类及特点 胰岛素制剂在临床上的应用日趋广泛,其分类和命名方式较为复杂,易导致概念混淆,使用不当,本文针对胰岛 素制剂的分类和特点作一概述,以便我们更好地为病人提供药学服务. 胰岛素制剂可根据胰岛素来源、制备工艺、作用时间长短等来进行分类。 1.根据胰岛素来源 胰岛素制剂可分为人胰岛素、猪胰岛素、牛胰岛素。动物胰岛素与人胰岛素的区别在于结构上氨基酸序列的不同，因而动物胰岛素存在一定的免疫原性，可能在人体产生抗体而致过敏反应。另外，动物胰岛素的效价低，由动物胰岛素换用人胰岛素时，剂量应减少15%～20%，否则会增加低血糖风险。 2.根据制备工艺 2.1 经动物胰腺提取或纯化的猪、牛胰岛素，目前传统的普通结晶的动物胰岛素逐渐被淘汰，取而代之的是单组分或高纯化胰岛素，是指经凝胶过滤处理后的胰岛素，再用离子交换色谱进行纯化，以进一步降低胰岛素原的含量并去除部分杂质。 2.2 半合成人胰岛素：以猪胰岛素为原料进行修饰得到的人胰岛素。 2.3 生物合成人胰岛素：用重组DNA技术生产的人胰岛素，又称重组人胰岛素，为中性可溶性单组分人胰岛素。 2.4 胰岛素类似物：通过重组DNA技术，对人胰岛素氨基酸序列进行修饰生成的可模拟正常胰岛素分泌和作用的一类物质。目前已用于临床的有赖脯胰岛素，商品名为优泌乐；门冬胰岛素，商品名为诺和锐；甘精胰岛素，商品名为来得时；地特胰岛素，商品名为诺和平。人胰岛素为六聚体，皮下注射不能直接进入血液循环，必须解聚成单体或二聚体才能透过毛细血管进入循环。而不同个体分解和吸收的差异较大，导致最后进入循环的胰岛素量会有明显差异。另一方面，胰岛素混悬液若混合不充分或形成晶体会使吸收率降低，不同的注射部位也会影响最后的作用效果，这使得人胰岛素不能很好地重建人体正常的生理性胰岛素的分泌。胰岛素类似物克服了人胰岛素的这些不足，其中速效胰岛素类似物起效、达峰及维持正常时间较人胰岛素缩短，更符合生理餐后胰岛素谱，长效胰岛素类似物吸收变异小，作用时间长，更好地模拟人体生理基础胰岛素分泌。 3.根据胰岛素作用时间长短 3.1 超短效胰岛素：包括门冬胰岛素和赖脯胰岛素，皮下注射后起效时间10～20min，最大作用时间为注射后1～3h，降糖作用持续3～5h，和正规胰岛素相比，它更符合胰岛素的生理分泌模式，餐前注射吸收迅速，比人胰岛素快3倍，达峰时间短，能更有效地控制餐后血糖。使用时间灵活，有利于提高病人的依从性，通常与中长效胰岛素合用，需注意的是用药10min内应进食碳水化合物，否则易致低血糖。 3.2 短效胰岛素：包括①动物来源的普通胰岛素（正规胰岛素、中性胰岛素、可溶性胰岛素等）；②重组人胰岛素：诺和灵R（笔芯、特充）、优泌林R（笔芯、特充）、甘舒霖R（笔芯）。动物胰岛素较人胰岛素过敏反应发生率高，使用剂量大，起效慢，作用时间略短。以诺和灵为例，皮下注射后0.5h内起效，1～3h达峰，作用持续时间大约8h。短效胰岛素一般在餐前30min皮下注射，由于在皮下存在一个吸收过程，不如超短效胰岛素峰型尖锐，与人的生理分泌模式有一定的差异，进餐时间提前易导致血糖控制不佳，若延后则易发生低血糖。 3.3 中效胰岛素：又称低精蛋白锌胰岛素，指将胰岛素混合到锌和鱼精蛋白磷酸缓冲液中，包括①动物来源的低精蛋白锌胰岛素；②重组人胰岛素：诺和灵N（笔芯、特充）、优泌林N（笔芯、特充）、甘舒霖N（笔芯）、万苏林N。中效胰岛素皮下注射后缓慢平稳释放，平均1.5h起效，4～12h达峰，作用持续时间18～24 h，致低血糖的风险较短效胰岛素小，一般与短效制剂配合使用，提供胰岛素的日基础用量，可每日早餐前0.5～1h皮下注射,若每日用量超过40u ,则要分2次注射,早餐前注射日剂量的2/3 ,晚餐前注射日剂量的1/3 。此外，中效胰岛素还常用于胰岛素强化治疗方案中睡前给予，以控制夜间血糖和清晨空腹血糖。

常用胰岛素种类及特点表

常用胰岛素种类及特点表 类型品种来源注射途径作用时间（小时） 开始最强持续短效 正规胰岛（RI）猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 中性单峰胰岛素猪静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1/2 2～4 2 6～8 诺和灵R 人静脉 皮下肌肉即刻 1/2～1 1～3 8 常规优泌林人皮下肌肉1/2 2～4 6～8 中效 低鱼精蛋白锌胰 岛素(NPH) 猪皮下肌肉3～4 6～12 24～28 诺和灵N 人皮下肌肉 1.5 4～12 24 中效优泌林人皮下肌肉1～2 4～10 16～20 长效 鱼精蛋白锌 胰岛素(PZI) 猪皮下肌肉4～6 14～20 24～36 优泌林u 人皮下肌肉4～6 8～20 20～30 预混 诺和灵30R 人皮下肌肉0.5 诺和灵50R 人皮下肌肉0.5 优泌林70/30 人皮下肌肉0.5 2～8 16～20 优泌林50/50 人皮下肌肉0.5 2～8 16～20 B 28 Asp胰岛素 B28Asp胰岛素与常规人胰岛素作用的比较(Heinemann,1993) 胰岛素品种 到达输注葡萄糖 半最大速率之时间 (min) 葡萄糖输注率增加量mg/(min＊kg) 及占最大增加量＊的％ 葡萄糖输 注率高峰 注射I后45min 注射I后６０min B28Asp 人胰岛素45 ± 11 6.3 ± 2.7 (64 ± 28%) 7.9 ± 2.8 (81 ± 26%) 明显较高， 较快 常规人胰岛素58 ± 25 3.4 ± 1.8 (30 ± 15%) 4.8 ± 2.3 (42 ± 17%) 明显较低， 较慢 P值<0.05 <0.001 <0.001 <0.05,<0.001 1922年加拿大著名糖尿病专家Banting（班亭）和Best、Macleod、Collip等人 合作，从动物胰脏提取胰岛素成功，并用来治疗一个糖尿病患儿，成功的挽救了该患儿

(备考辅导)胰岛素的药理作用和生理作用

胰岛素的药理作用和生理作用 药理作用 治疗糖尿病、消耗性疾病。 生理作用 胰岛素是机体内降低血糖的激素，也是同时促进糖原、脂肪、蛋白质合成的激素。作用机理属于受体酪氨酸激酶机制。 （一）调节糖代谢 胰岛素能促进全身组织对葡萄糖的摄取和利用，并抑制糖原的分解和糖原异生，因此，胰岛素有降低血糖的作用。胰岛素分泌过多时，血糖下降迅速，脑组织受影响，可出现惊厥、昏迷，甚至引起胰岛素休克。相反，胰岛素分泌不足或胰岛素受体缺乏常导致血糖升高；若超过肾糖阈，则糖从尿中排出，引起糖尿；同时由于血液成份中改变（含有过量的葡萄糖），亦导致高血压、冠心病和视网膜血管病等病变。胰岛素降血糖是多方面作用的结果： （1）促进肌肉、脂肪组织等处的靶细胞细胞膜载体将血液中的葡萄糖转运入细胞。

（2）通过共价修饰增强磷酸二酯酶活性、降低cAMP水平、升高cGMP浓度，从而使糖原合成酶活性增加、磷酸化酶活性降低，加速糖原合成、抑制糖原分解。 （3）通过激活丙酮酸脱氢酶磷酸酶而使丙酮酸脱氢酶激活，加速丙酮酸氧化为乙酰辅酶A，加快糖的有氧氧化。 （4）通过抑制PEP羧激酶的合成以及减少糖异生的原料，抑制糖异生。 （5）抑制脂肪组织内的激素敏感性脂肪酶，减缓脂肪动员，使组织利用葡萄糖增加。 （二）调节脂肪代谢 胰岛素能促进脂肪的合成与贮存，使血中游离脂肪酸减少，同时抑制脂肪的分解氧化。胰岛素缺乏可造成脂肪代谢紊乱，脂肪贮存减少，分解加强，血脂升高，久之可引起动脉硬化，进而导致心脑血管的严重疾患；与此同时，由于脂肪分解加强，生成大量酮体，出现酮症酸中毒。 （三）调节蛋白质代谢 胰岛素一方面促进细胞对氨基酸的摄取和蛋白质的合成，一方面抑制蛋白质的分解，因而有利于生长。腺垂体生长激素的促蛋白质合成作用，必须有胰岛素的存在才能表现出来。因此，对于生长来说，胰岛素也是不可缺少的激素之一。 （四）其它功能

胰岛素降糖机理

胰岛素降糖机理 文章目录*一、胰岛素降糖机理*二、胰岛素和降糖药如何同时使用*三、使用胰岛素时加中药效果会更好 胰岛素降糖机理1、胰岛素降糖机理 胰岛素是由胰岛β细胞所分泌的,正常人胰岛素的生理分泌分为两个部分,基础状态分泌和餐时爆发分泌。基础状态的胰岛素全天持续分泌,餐时爆发分泌在每次进餐后出现,一个正常人每天的胰岛素分泌量共计50单位左右。 胰岛素主要作用于肝脏、肌肉和脂肪组织,调节糖、蛋白质和脂类的代谢和贮存,它是主要的合成代谢激素,在肝脏胰岛素与肝细胞上的胰岛素受体结合,通过一系列化学反应促进糖原合成和脂肪酸的合成,使葡萄糖变成糖原储存起来,抑制糖原分解和酮体生成,抑制其他物质转化成糖,从而降低了肝脏葡萄糖的输出;此外,胰岛素还可以刺激某些外周组织,特别是骨骼肌和脂肪对葡萄糖的摄取,在肌肉组织它可以使葡萄糖转化为肌糖原储存起来,以备肌肉活动利用,在脂肪组织它可以帮助合成脂肪酸储存能量。 低的胰岛素浓度能够抑制肝糖的产生,而更高的胰岛素水平是刺激外周葡萄糖摄取所需要的。 2、胰岛素的种类 速效胰岛素,作用迅速,起效快,一般用于抢救糖尿病急症或快速降低餐后血糖。

预混胰岛素,与人体分泌的胰岛素相似,用于1型、2型糖尿病经正规治疗效果不佳者,而且个人使用最多的一种,但价格较贵。 长效胰岛素(精蛋白锌胰岛素),可以与短效胰岛素合用,降糖效果也不错,相当来说价格较便宜。 甘精胰岛素,一般晚上九点左右注射效果较好,可以阿卡波糖合用,降糖效果好,餐后血糖也较平稳。但价格较贵。 总体来说,在平时使用时,第二和第四种胰岛素副作用相对较小,易于控制。不良反应如过敏、低血糖、注射部位萎缩、疤痕形成、感染等。要注意不断摸索,克服其不良反应。 3、饮食疗法降血糖 无论你的糖尿病属于那种类型,病情是否要种,是否伴有并发症;无论你现在有没有进行着治疗,那么你都要对自己的饮食加以控制。针对月肥胖的2型糖尿病患者和老年患者,可以包饮食疗法作为主要治疗方法(但要自己病情选择)。适当的服用降糖药,基本上可以达到控制病情,稳定血糖的目的。 而1型糖尿病及重症患者。应该以胰岛素等以药物治疗为基础,积极控制饮食,才能够有效的控制血糖和控制病情。饮食疗法的原则四根绝病情随时调整,科学合理,灵活掌握。对于消瘦病人可以放宽控制的强度。保证总热量。肥胖患者应该严格控制,减轻热量吸收,减轻体重。对于糖尿病患者:不宜吃的食物有红糖、白糖、汽水、猪油、羊油、牛油、果酱、甜饮料、果汁、黄油等,

2019年执业药师药理学知识点：胰岛素

2019年执业药师药理学知识点：胰岛素 胰岛素(insulin)是一个分子量为56kD的酸性蛋白质，由两条多肽链 组成(A、B链)，其间通过两个二硫链以共价相联。药用胰岛素一般多 由猪、牛胰腺提得。当前可通过重组DNA技术利用大肠杆菌合成胰岛素，还可将猪胰岛素β链第30位的丙氨酸用苏氨酸代替而获得人胰 岛素。 【体内过程】口服无效，因易被消化酶破坏，所以所有胰岛素制 剂都必须注射，皮下注射吸收快。代谢快，t1/2为9～10分钟，但作 用可维持数小时。因其分布于组织后，与组织结合而在其中发挥作用。主要在肝、肾灭活，经谷胱甘肽转氨酶还原二硫键，再由蛋白水解酶 水解成短肽或氨基酸，也可被肾胰岛素酶直接水解。严重肝肾功能不 良者能影响其灭活。为延长胰岛素的作用时间，可制成中效及长效制剂。用碱性蛋白质与之结合，使等电点提升到7.3，接近体液pH值， 再加入微量锌使之稳定，这类制剂经皮下及肌内注射后，在注射部位 发生沉淀，再缓慢释放、吸收。所有中、长效制剂均为混悬剂，不可 静注。见表36-1。 表36-1 胰岛素制剂及其作用时间 分类药物注射途径作用时间（小时）给药时间 开始高峰维持 短效正规胰岛素（Regular Iusulin）静脉立即0.52急救 皮下0.5～12～36～8餐前0.5小时，3～4次/日。 中效低精蛋白锌胰岛素（Isophane Insulin）皮下2～48～1218～24 早餐或晚餐前1小时，一日1～2次 珠蛋白锌胰岛素（Globin Zinc Insulin）皮下2～46～1012～18

长效精蛋白锌胰岛素（Protamine Zinc Insulin）皮下3～616～ 1824～36早餐或晚餐前1小时，一日1次 【药理作用】胰岛素对代谢过程具有广泛的影响。 1.糖代谢胰岛素可增加葡萄糖的转运，加速葡萄糖的氧化和酵解，促动糖原的合成和贮存，抑制糖原分解和异生而降低血糖。 2.脂肪代谢胰岛素能增加脂肪酸的转运，促动脂肪合成并抑制 其分解，减少游离脂肪酸和酮体的生成。 3.蛋白质代谢胰岛素可增加氨基酸的转运和蛋白质的合成(包 括mRNA的转录及翻译)，同时又抑制蛋白质的分解。 【作用机制】已知胰岛素受体为一糖蛋白，是由两个13kD的α-亚单位及两个90kD的β-亚单位组成的大分子蛋白复合物。α-亚单位在胞外，含胰岛素结合部位，β-亚单位为跨膜蛋白，其胞内部分含酪 氨酸蛋白激酶，胰岛素需与靶细胞膜受体结合后，才能产生一系列的 生物效应，对产生效应的机制有以下假说，一认为胰岛素可诱导第二 信使的形成，它们模拟或具有胰岛素样的活性。二认为胰岛素与α-亚单位结合，移入胞内后可激活酪氨酸蛋白激酶，继而催化受体蛋白自 身及胞内其他蛋白的酪氨酸残基磷酸化，因而启动了磷酸化的连锁反 应(phosphorylation cascade)。三认为胰岛素可使葡萄糖载体蛋白(glucose transporter)和其他蛋白质从胞内重新分布到胞膜，从而加 速葡萄糖的转运。 【临床应用】胰岛素仍是治疗胰岛素依赖型糖尿病(insulin-dependent diabetis mellitus，IDDM)的药物，对胰岛素缺乏的各 型糖尿病均有效。主要用于下列情况：①重症糖尿病(IDDM，I型);② 非胰岛素依赖型糖尿病(noninsulin dependent diabetis mellitus，NIDDM)经饮食控制或用口服降血糖药未能控制者;③糖尿病发生各种急 性或严重并发症者，如酮症酸中毒及非酮症高血糖高渗性昏迷(要建立 和维持电解质的平衡)。④合并重度感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤以及手术的各型糖尿病。

胰岛素种类

胰岛素种类 (1)根据作用时间分类： ①短效胰岛素：即最常用的一种普通胰岛素，为无色透明液体，皮下注射后的起效时间 为20～30分钟，作用高峰为2～4小时，持续时间5～8小时。一般每日三次，于餐前15～30分钟注射，必要时睡前可以加注一次小量。国产有上海和徐州产的普通胰岛素或中性胰岛素注射液及吉林的甘舒霖R，进口有诺和灵R和优泌林R。 ②中效胰岛素(NPH)：又叫低精蛋白锌胰岛素，为白色或乳白色浑浊液体，起效时间为 1.5～4小时，作用高峰6～10小时，持续时间约12～14小时。一般每天注射一次或 两次。进口的诺和灵N和优泌林N属此类。国产的有甘舒霖N。 ③长效胰岛素(PZI)：又叫精蛋白锌胰岛素，也为乳白色浑浊液体，起效时间3—4小时， 作用高峰14～20小时，持续时间约24～36小时。每天注射一次或两次。上海和徐州产的精蛋白锌胰岛素属此类。现进口制剂中没有此类。 ④超短效人胰岛素类似物：为无色澄清液体，皮下注射后10～20分钟内起效，达峰时间 为30～60分钟，作用持续时间为2～4小时。一般每日三次，于餐前或餐后即刻；也可餐时注射。目前有赖脯人胰岛素类似物(优泌乐)、门冬胰岛素(诺和锐)、赖谷胰岛素(glulisine，Apidra)。赖脯胰岛素是将人胰岛素B28位的脯氨酸与B29位的赖氨酸互换，由此减弱了单体间相互作用，使之不易形成六聚体。其主要特点是：可溶性，皮下注射后以单体形式存在，吸收快，起效、达峰和持续时间短，适用于餐前即时注射。门冬胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B28位点的脯氨酸替换为带负电荷的天门冬氨酸，由于电荷排斥阻碍了胰岛素单体的自我聚合。门冬胰岛素的特点是：皮下注射后迅速解离为单体，吸收更快，40 min血浆浓度达到峰值，其峰浓度高于常规胰岛素，且血浆达峰与正常人餐后胰岛素分泌的特征相似，同时降至正常水平的时间也短，不易出现低血糖。赖谷胰岛素是将人胰岛素氨基酸链B3位天冬酰胺及B29位的赖氨酸分别替换为赖氨酸和谷氨酸。目前赖谷胰岛素国内未进El。 ⑤超长效人胰岛素类似物：为无色澄清液体，皮下注射后3 ～4小时起效，无峰值，维 持时间24～36小时，每天注射一次即可。如甘精胰岛素(来得时，IG)、地特胰岛素(ID)。 甘精胰岛素是首个长效胰岛素类似物，与人胰岛素不同之处为胰岛素分子A链21位门冬氨酸被甘氨酸取代，B链C末端增加2个精氨酸。使其等电点由5.4上升到6.7，从而可溶于酸性环境，皮下注射后形成微沉淀物，使其吸收和作用时间延长。地特胰岛素(detemir)是在胰岛素分子B29位点结合了1个14碳脂肪酸，分子质量增大，使其皮下吸收扩散速度缓慢，入血后99％与白蛋白结合，导致作用持续时间长。 ⑥混合型：为了适应进一步的需要，胰岛素又将其中的短效制剂(R)和中效制剂(N)进行不 同比例的混合，产生作用时间介于两者之间的预混胰岛素。预混胰岛素为白色云雾状混悬液，每天注射一次或两次。如诺和灵30R、诺和灵50R、优泌林70／30。30R或70／30是指将30％的短效R与70％的中效N胰岛素混合；50R是指短效R和中效N 各占50％。而诺和锐30是由30％可溶性门冬胰岛素和70％精蛋白门冬胰岛素混合而成。皮下注射后10～20分钟内起效，作用最强时间在1～4小时之间，作用持续时间可达24小时。其最大特点为可溶的门冬胰岛素吸收迅速，精蛋白结合门冬胰岛素释放缓慢，作用时间较长，具有模拟正常生理状态下餐时胰岛素释放的药代动力学特点，可更好地控制空腹和餐后血糖。夜间低血糖发生率较人胰岛素30R更少。 (2)根据来源分类： ①动物胰岛素：动物胰岛素最大的优势在于价格便宜，因此，它无疑成了经济困难糖尿 病患者的首选。动物胰岛素应用得当一样能够控制好血糖。但我们必须明确的是，动

胰岛素及其他降血糖药

52．简述胰岛素的药理作用和临床应用。 [药理作用] 1．糖代谢 加速葡萄糖的利用和转变 促进糖原的合成和贮存（糖的去路）葡萄糖生成↓（糖的来源↓）血糖↓抑制糖原分解和异生 2．脂代谢：合成↑、分解↓→血中游离脂肪酸↓丙酮酸↓ 3．蛋白质代谢：氨基酸进入细胞↑蛋白质合成↑ 4．K＋转运：细胞内K＋浓度↑ 5．加快心率，加强心肌收缩力和减少肾血流 [临床应用]（胰岛素注射剂、胰岛素吸入剂） 1．糖尿病： （1）重型（Ⅰ型），特别是幼年型； （2）经饮食控制或口服降糖药无效的Ⅱ型 （3）伴有合并症（感染、手术、妊娠）或并发症（酮症酸中毒）者。 2．纠正细胞内缺钾： 与葡萄糖、氯化钾合用组成GIK合剂，防治心肌梗死等心脏病发作时的心律失常。 53．胰岛素的不良反应有哪些？ 1．低血糖反应：饮糖水或iv.葡萄糖 2．过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿过敏性休克 3．耐受性：产生抗胰岛抗体，可更换不同(胰岛素抵抗) 来源制剂。 4．脂肪萎缩 54．口服降血糖药物有哪几大类？能列举出磺酰脲类、双胍类及胰岛素增敏剂的部分药物吗？ 目前常用药物种类： 1）磺酰脲类甲苯磺丁脲（甲糖宁、D860）、氯磺丙脲（P－607）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列齐特（达美康） 2）双胍类二甲双胍（甲福明metformin）、苯乙双胍（苯乙福明phenformine） 3）胰岛素增敏剂罗格列酮、吡格列酮、曲格列酮 4）α-葡萄糖苷酶抑制剂 5）餐时血糖调节剂（瑞格列奈） 25胰岛素主要用于何种糖尿病？如何根据病情选择剂型？ 糖尿病对胰岛素缺乏的各型糖尿病均有效。 ①1型糖尿病； ②2型糖尿病经饮食和口服降血糖药治疗未获 良好控制； ③糖尿病酮症酸中毒、高渗性高血糖昏迷和乳 酸性酸中毒伴高血糖时； ④合并重症感染、消耗性疾病、高热、妊娠、 创伤及手术的各型糖尿病； ⑤全胰腺切除引起的继发性糖尿病。