药物化学60个药物结构式

1.地西泮

2.苯妥因钠

3.普罗加比

4.盐酸氯丙嗪

5.氟奋乃静

6.氯普噻吨

7.舒必利

8.吗啡

9.哌替啶

10.咖啡因

11.硫酸阿托品

11.麻黄碱

12.苯海拉明

13.马来酸氯苯那敏

14.阿斯咪唑

15.普鲁卡因

16.利多卡因

17.硝苯地平

18.利血平

19.卡托普利

20.奎尼丁

21.普萘洛尔

22.美托洛尔

23.（双）氢氯噻嗪

24.甲苯磺丁脲

25.雷尼替丁

26.奥美拉唑

27.昂丹司琼

28.甲氧普胺

29.阿司匹林

30.贝诺酯

31.对乙酰氨基酚

32.吲哚美辛

33.环磷酰胺

34.５－氟尿嘧啶

35. 紫杉醇

36.顺铂

37.青霉素钾

38.苯唑西林

39.氨苄西林

40.苯唑西林

41.头孢菌素与青霉素相比优点：头孢菌素与青霉素是属于同一大类的抗生素药物，都是β-内酰胺类，头孢菌素对人体来说还是比较安全的，和青霉素比，青霉素过敏反应发生率比较高，尤其是青霉素会引起过敏性休克而致命。头孢菌素分子结构与青霉素有相似之处，也会产生过敏反应，但是发生过敏反应的比率要比青霉素低，产生过敏性休克的发生率则更低了。细菌如果产生一些破坏某些抗菌药物的酶，可对某些抗菌药物产生耐药，比如细菌对青霉素耐药了，头孢菌素则对细菌产生的这种酶大多数比较稳定，就能替代青霉素杀死细菌。头孢菌素口服的品种相对来说也比较多。这是因为有不少品种口服进胃，人体的胃酸难以破坏它，药效比较稳定。

42.头孢氨苄

43.磺胺嘧啶

44.甲氧苄啶

45.诺氟沙星（氟哌酸）

46.利福平

47.异烟肼

48.硝酸益康唑

49.三氮唑核苷

50.奎宁

51.青蒿素

52.红霉素

53.链霉素

54.四环素

55.氯霉素

56雄甾烷-3-酮

57.雌激素

雄激素

58.氢化可的松

59.地塞米松

60.维生素C

药物化学课程标准

《药物化学》课程标准 一、前言 （一）课程的性质 该课程是兽药生产与营销专业的专业基础课，目标是让学生现代药物化学基本理论和技能，对常用药物的结构类型、药物合成、理化性质、构效关系及其应用有一个较系统的认识，并了解现代药物化学的发展，为以后在制药实践中合成并合理使用常用药物打下坚实的基础。它是以有机化学和药理学等课程的学习为基础，也是进一步学习药物制剂技术等课程的基础。 （二）设计思路 按教学大纲规定，认真备课，重视启发式教学，课堂教学多采用多媒体教学。通过阅读教材有关内容，结合观看有关教学VCD、多媒体课件等，培养学生的自学能力，以增加学生的感性认识，启迪学生的科学思维。注意运用理论知识指导学习，通过理论的学习加深对实践的理解。 二、课程目标 通过本课程的学习，要求学生掌握常用药物或代表药物的化学结构、化学名、理化性质、合成制备、构效关系；能够熟练、安全地合成药物；熟悉药物发展史和设计思想，研究构效关系和合理设计药物。 通过本课程的实验，学生能根据所学合成原理进行原料药中间体的合成、化学药物的合成、抗生素的合成；能对合成的粗品进行纯化；能鉴别药物中的杂质。 通过理论与实践一体化的教学方式，让学生在完成具体项目的过程中完成相应工作任务，并构建相关理论知识，发展职业能力，使学生获得的知识，技能真正满足化学制药、药物制剂、药品检验不同岗位发展的需求。为学生今后的专业学习和职业生涯发展、在兽药企业工作中奠定坚实的专业信念、知识与技能的基础。 职业能力培养目标： 1．能根据所学的合成原理进行原料药中间体的合成操作。 2．能进行化学药物的合成操作。 3．能进行抗生素的合成操作。 4．能对合成的粗品进行纯化。 5．能鉴别药物中杂质。 6．能按照药物的理化性质判断其储存条件。 7．能熟练对常用药物或代表药物进行鉴别操作。 8．能按照药物的性质给出调剂的要求。

《药物化学》经典作业最新版本

浙江大学远程教育学院 《药物化学》课程作业答案（必做） 姓名：学号： 年级：学习中心：—————————————————————————————绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢 一、名词解释： 1. 药物化学：药物化学是一门化学学科，由生物学、医学和化学等学科所形成的交叉性综合学科，是生命科学的重要组成部分。它研究构效关系，解析药物的作用机理，创制并研究用于预防、诊断和治疗疾病药物。 2.先导化合物：通过各种途径或方法得到的具有特定药理活性，明确的化学结构并可望治疗某些疾病的新化合物。 3.脂水分配系数：即分配系数，是药物在生物相中的物质的量浓度与水相中物质量浓度之比，取决于药物的化学结构。 4.受体：使体内的复杂的具有三维空间结构的生物大分子，可以识别活性物质，生成复合物产生生物效应。 5.生物电子等排体：是指一组化合物具有相似的原子、基团或片断的价电子的数目和排布，可产生相似或相反的生物活性。 6.药效团：某种特征化的三维结构要素的组合，具有高度结构特异性。 7.亲和力：是指药物与受体识别生成药物受体复合物的能力。 8.药物代谢：又称药物生物转化，是指在酶的作用下，将药物转变成极性分子，再通过人体的正常系统排出体外。 9.第Ⅰ相生物转化：是指药物代谢中的官能团反应，包括药物分子的氧化、还原、水解和羟化等。 10. 第Ⅱ相生物转化：又称轭合反应，指药物经第Ⅰ相生物转化产生极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸，经共价键结合，生成极性大、易溶于水和易排除体外的轭合物。 11. 前药：是指生物活性的原药与某种化学基团、片断或分子经共价键形成暂时的键合后的新化学实体，本身无活性，到达体内经代谢，裂解掉暂时的运转基团，生成原药，发挥生物活性。 12. 内在活性：是表明药物受体复合物引起相应的生物效应的能力，激动剂

医学生药物化学结构快速记忆

镇静催眠： 苯二氮卓类：地西泮、奥沙西泮、艾司唑仑（有三氮结构）苯巴比妥（只有一个苯环，有三个酮）； 硫喷妥钠：麻醉剂（有-SNa） 苯妥英钠：抗心律失常（两个苯环，还有一个Na）； 卡马西平：抗癫痫；普洛加胺：抗焦虑（有F,Cl）； 氯丙嗪：抗精神病（有Cl，有S） 氯氮平：抗精神病（类似卡马西平，有Cl，中间的环C变成N）； 氟西汀：抗抑郁症（有三个F）； 丙咪嗪：抗抑郁症（类似卡马西平，中间的环没有双键）； 吗啡：镇痛药（五个环）； 哌替啶：又叫度冷丁，镇痛药（一个苯环）； 美沙酮：镇痛药（两个苯环像眼睛）； 左旋多巴：抗精神病（一个苯环，环上有邻酚羟基）； 氯贝胆碱：激动M受体（胆碱类，有Cl）； 溴新斯的明：抑制胆碱酯酶（类似胆碱，有Br）； 阿托品：M受体拮抗剂（有托品酸）； 山莨菪碱：抗胆碱药（与阿托品相似，6位上有OH）； 东莨菪碱：抗胆碱药（与阿托品相似作用于中枢）； 泮库溴铵：肌松药（有Br，有很多环）； 肾上腺素：支气管哮喘（一个苯环，环上有邻酚羟基，NH连有CH3）； 麻黄碱：支气管哮喘（类似肾上腺素，苯环上没有酚羟基）； 可乐定：抗高血压药（一个苯环，环上有两个Cl） 沙丁胺醇：支气管哮喘（一个苯环，有三个OH） 氯苯那敏：抗祖安（有Cl） 氯雷他定：镇静药（类似卡马西平，有Cl） 普鲁卡因：麻醉剂（一个苯环，环上有脂基，区别利多卡因） 利多卡因：麻醉剂（一个苯环，环上没有脂基，区别于普鲁卡因） 普萘洛尔：心律失常药（有萘环，区别萘普生） 硝苯地平：降压药（消去苯基，十分对称） 维拉帕米：抗心律失常（有N=-） 胺碘酮：抗心律失常（有两个I） 氯沙坦：抗高血压（有Cl，一个环上有四个N） 洛伐他汀：降血脂 奥美拉唑：抗溃疡药（中间有S=O） 多潘立酮：抗酸剂 扑热息痛：解热镇痛（对乙酰氨基酚） 羟布宗：抗炎药（两个苯都连着N,同时有N-N） 双氯芬酸钠：抗炎药（两个Cl，还有Na） 布洛芬：抗炎（一个苯环） 萘普生：抗炎（有萘环，有脂基） 环磷酰胺：抗肿瘤（有磷环） 白消安：抗癌药（十分对称结构） 顺铂：抗癌药（十分对称，有Pt）

药物化学复习资料(化学结构式)

异戊巴比妥 5-乙基-5-（3-甲基丁基）-2，4，6-（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮 地西泮 1-甲基-5-苯基-7-氯-1，3-二氢-2H-1，4-苯并二氮杂卓-2-酮 N N O Cl 124 5 7 唑吡坦 Zolpidem N N O N 1 3 6 苯妥英钠 5，5-二苯基-2，4-咪唑烷二酮钠盐 N H N O ONa 1 5 卡马西平 酰胺咪嗪 N O NH 2 卤加比 Progabide OH F N Cl NH 2 O 盐酸氯丙嗪 N ，N-二甲基-2-氯-10H-吩噻嗪-10-丙胺 盐酸盐 . HCl N S Cl N 25 10 氟哌啶醇 氯氮平 N N N N H Cl 盐酸丙咪嗪 N ，N-二甲基-10，11-二氢-5H-二苯并[b ，f]氮杂卓-5-丙胺 盐酸盐 N N HCl 氟西汀 O H N F F F HCl * 吗啡 Morphine 17-甲基-4, 5a-环氧-7, 8-二脱氢 吗啡喃 -3, 6a-二醇盐酸盐 三水合物

O OH N HO 13 4 5 67 8 9101112 1314 1516 17. HCl . 3H 2O 盐酸哌替啶 1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐 N O O . HCl 盐酸美沙酮 N O . HCl 喷他佐辛 N HO H 咖啡因 Caffeine 1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H - 嘌呤 -2，6-二酮一 水合物 N N N N O O . H 2O 137 吡拉西坦 2-（2-氧代-吡咯烷-1-基）乙酰胺 NH 2N O O 氯贝胆碱 Bethanechol Chloride O O H 2N N +(CH 3)3 Cl -CH 3 毛果芸香碱 N N O H 3C CH 3 O 溴新斯的明 Neostigmine Bromide N +(CH 3)3 Br - O N O H 3C CH 3 多奈哌齐 硫酸阿托品 Atropine Sulphate . H 2SO 4 . H 2O N O OH O CH 3 2 溴丙胺太林 Br - O O O N H 3C CH 3CH 3 CH 3 CH 3 + 哌仑西平

药物化学药物结构式

1.地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪 5.氟奋乃静 6.氯普噻吨 7.舒必利 8.吗啡 9.哌替啶 10.咖啡因 11.硫酸阿托品11.麻黄碱 12.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14.阿斯咪唑 15.普鲁卡因 16.利多卡因 17.硝苯地平 18.利血平 19.卡托普利20.奎尼丁 21.普萘洛尔 22.美托洛尔 23.（双）氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 25.雷尼替丁 26.奥美拉唑 27.昂丹司琼 28.甲氧普胺 29.阿司匹林 30.贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 32.吲哚美辛 33.环磷酰胺 34. ５－氟尿嘧啶 35. 紫杉醇 36. 顺铂 37. 青霉素钾 38. 苯唑西林 39.氨苄西林 40. 苯唑西林 42. 头孢氨苄 43. 磺胺嘧啶 44. 甲氧苄啶 45. 诺氟沙星（氟哌酸） 46. 利福平 47.异烟肼 48. 硝酸益康唑 49. 三氮唑核苷 50. 奎宁 51. 青蒿素 52.红霉素 53.链霉素 54.四环素 55.氯霉素 56雄甾烷-3-酮 57. 雌激素 雄激素 氢化可的松 地塞米松 维生素C 吡罗昔康：第一个临床使用的1,2苯并 噻嗪类解热镇痛药 氯氮平：第一个上市的非经典抗精神病 药 哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇痛 药 洛伐他汀：第一个投放市场的

HMG-CoA还原酶抑制剂 氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素，口服、注射均可 克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大环内酯抗生素 链霉素：第一个用于抗结核病的药物齐多夫定：美国FDA批准的第一个用于艾滋病及其相关症状治疗的药物 沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋病的蛋白酶抑制剂 金霉素：第一个四环素类抗生素 碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷类药物 阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似物广谱抗病毒药 氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗生素 酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性COX-2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药7 p; P c6 Z% S# m, 巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠 苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮2 K$ 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯5 o/ @$ {7 其他类:水合氯醛 抗癫痫药, b) F3 w% k7 `) Q 巴比妥类、 苯并二氮卓类：地西泮. w9 a+ G, L 乙内酰脲类:苯妥英钠* j/ Z3 `; ^6 H0 二苯并氮杂卓类:卡马西平$ e0 h* 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药/ {; i' J1 m) Y# N0 吩噻嗪类：氯丙嗪8 K) m+ U9 y% G9 丁酰苯类：氟哌啶醇 二苯并氮卓类：氯氮平) \3 j: b6 p* k* 噻吨类：氯普噻吨 抗抑郁药" |! ~/ k, Y; v* J1 s6 Y1 P7 E 去甲肾上腺素重摄取抑制剂；5-羟色胺重摄取抑制剂；盐酸阿米替林单胺氧化酶抑制剂；非典型抗抑郁 解热镇痛药 水杨酸类：阿司匹林 乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚 吡唑酮类 非甾类抗炎药（了解）# ~; ?3 x1 @' f } 水杨酸类：贝诺酯阿司匹林与对乙 酰氨基酚成酯形成的前药，特别适 合于儿童 吡唑酮类 芳基烷酸类：吲哚美辛、双氯芬酸 钠、布洛芬、萘普生 N-芳基邻氨基苯甲酸类：灭酸类 1，2-苯并噻嗪类：美洛昔康 其他类 镇痛药Z$ C ~( x3 B0 V3 i 天然生物碱：盐酸吗啡 半合成镇痛药：磷酸可待因 合成镇痛药：盐酸哌替啶、美沙酮 内源性多肽 胆碱受体激动剂9 v6 Z' [9 {1 U5 a8 S M胆碱受体激动剂：毛果芸香碱 胆碱酯酶复活剂：碘解磷定 胆碱受体拮抗剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂：新斯的明 M胆碱受体拮抗剂+ X K; F2 E' r$ z 茄科生物碱：对中枢作用：东莨菪 碱＞阿托品＞樟柳碱＞山莨菪碱 全合成M胆碱受体拮抗剂：硫酸 阿托品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂# D$ |+ B0 k, ]3 t8 苯乙胺类：肾上腺素、多巴胺、克 仑特罗、特布他林 苯异丙胺类：麻黄碱、甲氧明 肾上腺素：对α和β受体都有激动 作用。临床用于急性心力衰竭、支 气管哮喘及心搏骤停的抢救。 盐酸多巴胺：多巴胺受体激动剂， 抗休克药。 重酒石酸去甲肾上腺素：主要兴奋 α受体。主要升压，静滴用于休克， 口服用于消化道出血。2 k% E* s/ M" 盐酸异丙肾上腺素：兴奋β受体。 用于支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺 气肿及低血压等。& s9 L+ T3 Y, D& y 盐酸麻黄碱：α和β受体均有激动作用。 盐酸甲氧明：激动α受体，用于外伤和 周围循环不全时低血压急救 肾上腺素能受体拮抗剂 α受体阻断剂：盐酸哌唑嗪 β受体阻断剂：普萘洛尔、阿替洛尔 降血脂药- C: o A( g6 ~" U! g$ F 分类(掌握)' c! o3 E1 Y* L4 U 苯氧乙酸类：氯贝丁酯、吉非贝齐 烟酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂：洛 伐他丁 其他 抗心绞痛药7 b3 H; f' m+ ^. G! Q6 |6 ` 硝酸酯和亚硝酸酯类：硝酸异山梨酯 钙拮抗剂： a.二氢吡啶类：硝苯地平、尼索地平 b.苯烷基胺类：维拉帕米，左旋体室上 性心动过速的首选药物，右旋体治疗心 绞痛 c.苯噻氮卓类：地尔硫卓 d.二苯哌嗪类：氟桂利嗪、桂利嗪，直 接扩张血管平滑肌 β受体阻断剂I) Q$ {- S% [: R5 O& h. K% h: 抗高血压药% k8 l9 c" P8 u# A3 M ⑴作用于自主神经系统4 ?" q. H/ [; a.外周抗去甲肾上腺素能神经末梢药： 利血平胍乙啶2 ^2 h( N7 c2 c7 Q b.中枢性交感神经抑制药：可乐定 甲基多巴; [( X. L% l% Q2 ] c.直接扩血管药：肼屈嗪硝普钠 d.神经节阻断药：咪噻吩9 ?) y4 e P9 e.肾上腺素α1受体阻断药：哌唑嗪。 ⑵作用于RAS系统 a.血管紧张素转换酶抑制药：卡托普利。 b.血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂：氯沙坦。 c.肾素抑制剂：肽类。 ⑶作用于离子通道 钙拮抗药：硝苯地平尼群地平4 K6 钾通道开放剂 抗心律失常药- ^+ S6 D e( W" Y (1)Ⅰ类：钠通道阻滞药- {) [" T1 A' Y! {" ⅠA类：适度阻滞心肌细胞钠通道 奎尼丁; D' S: t# ]: G) d" X8 q

药物化学相关药物母核大全

药物化学相关药物母核大全 杂环化合物 环数名称别名及其他信息结构式衍生物 单环 三元环 吖丙啶C2H5N 环氧乙烷C2H4O环氧丙烷环硫乙烷C2H4S 四元环吖丁啶C3H7N 恶丁烷C3H6O 噻丁环C3H6S 五元环含 一 个 杂 原 子 呋喃 含氧五元杂环化合物， 又称氧(杂)茂。 四氢呋喃 呋喃甲醛吡咯 含有一个氮杂原子的五元杂 环化合物， 又称氮(杂)茂。 还原成 二氢和 四氢吡咯噻吩 含有一个硫杂原子的五元杂 环化合物。 四氢噻吩 含 两 个 杂 原 子 吡唑 1,2-二氮唑； 邻二氮杂茂。 咪唑 1,3-二氮杂环戊二烯； 1,3-二氮唑,间二氮茂。 恶唑 含有一个氧和一个氮杂原子 的五元杂环化合物；环中的氧 和氮原子分别占1，3两位，

又称氮代呋喃 异恶唑氧和氮原子分别占1，2位，则称为异恶唑 噻唑噻唑含有一个硫和一个氮杂 原子的五元杂环化合物,分子式C3H3NS。唑字由外文字尾azole译音而来，意为含氮的五元杂环,除吡咯外都称为某唑。硫和氮占1,3两位的称为噻唑。 异噻唑硫和氮占1,2两位的,称为异噻唑。 六元环含 一 个 杂 原 子 吡啶 是含有一个氮杂原子的六元杂 环化合物。可以看做苯分子中的 一个（CH）被N取代的化合物， 故又称氮苯。 六氢吡啶 烟酸 烟酸胺 异烟肼吡喃 含有一个氧杂原子的六元杂 环化合物。 噻喃C5H6S 含 两 个 杂 原 子 哒嗪 1、2位含两个氮杂原子的六元 杂环化合物， 又称邻二氮苯。 嘧啶 1、3两位的称为嘧啶，由2个 氮原子取代苯分子间位上的2个 碳形成，是一种二嗪。

吡嗪占1、4两位的称为吡嗪 哌嗪对二氮己环 七元环及 以上 杂??指环庚三烯正离子 稠环 五元及六元稠杂环 吲哚 吲哚是吡咯与苯并联的化合 物。 苯并咪唑间（二）氮茚。 咔唑9H-咔唑。 喹啉吡啶与苯并联的化合物。 异喹啉 蝶啶 吡嗪和嘧啶并联而成的二杂环 化合物 7H-嘌呤

药物化学结构式

地西泮 N N N O N Cl O O N N CH 3 佐匹克隆 普罗加比 氟哌啶醇 盐酸纳洛酮 盐酸美沙酮 奥沙西泮 苯妥英钠 盐酸氯丙嗪 舒必利 盐酸哌替啶 艾司唑仑 卡马西平 氯氮平 吗啡 枸橼酸芬太尼 喷他佐辛 H C 6H C 6H 2N CH 2CH 2CH 2N(CH 3)2HCl CH 3 N 2CH 2CH CH 32NH 2 N 2H 5CH HCl N 2H 5CH 3N C 6H CH 2CH 3O 2CH HO C CH 2COOH CH 2COOH COOH C C CH 2CHN(CH 3)2 CH 2CH 3O CH 3HCl CH 2CH C CH 3CH 3

咖啡因 盐酸甲氯酚酯 CH 3N CH 3CH 3 CH 2CH CH 3O C O NH 2Cl 氯贝胆碱 NH 2 石杉碱甲 A 氢溴酸山莨菪碱 OH CH 2 2HCl 盐酸苯海索 肾上腺素 吡拉西坦 溴新斯的明 溴丙胺太林 盐酸麻黄碱 毛果芸香碱 硫酸阿托品 沙丁胺醇 N H 2O 3 CH CH 3N CH 2CONH 222CH 2N(CH 3)2HCl N CH CH N 3CH 3 Br N 3C CH OH H 2SO 4H 2O N 3 C HBr Br N 3)23)2 3 2 Br 2NHCH 3

盐酸苯海拉明 氯雷他啶 盐酸利多卡因 盐酸达克罗宁 盐酸拉贝洛尔 盐酸普鲁卡因 马来酸氯苯那敏 H CH 2OH NH CH CH O CH 2 盐酸普萘洛尔 CH CH 2OH NH CH C CH 3 2CH 2C O O CH 3 盐酸艾司洛尔 硝苯地平 2CH 2CH 3CH 2CH 2CH 2CH 2CH 2 CH 2 CH 3 O HCl 2CH 23CH 3CH 2CH 2OCH 2COOH 2HCl N COOC 2H 5OCH 2CH 2N(C 2H 5)2HCl HCl 3C CH 22H 5C 2H 5 H CH 332

药物化学结构式(全)

1、青霉素 2、氨苄西林 3、阿莫西林 4、替莫西林 5、哌拉西林 6、头孢氨苄 7、头孢羟氨苄 8、头孢克咯 9、头孢呋辛10、头孢克肟11、头孢曲松 12、头孢匹罗13、头孢哌酮钠14、克拉维酸钾15、舒巴坦钠16、他唑巴坦17、亚胺培南18、氨曲南19、红霉素20、琥乙红霉素21、罗红霉素22、阿奇霉素23、克拉霉素24、阿米卡星25、奈替米星26、四环素（土霉素类似）27、多西环素28、美他环素29、米诺环素

1、萘定羧酸类 2、吡啶并嘧啶羧酸 3、喹啉羧酸类 4、诺氟沙星 5、环丙沙星 6、左氧氟沙星 7、司帕沙星 8、加替沙星 9、磺胺甲恶唑10、磺胺嘧啶11、链霉素12、利福平13、利福喷丁14、利福布丁 15、甲氧苄啶16、异烟肼17、异烟腙18、乙胺丁醇19、对氨基水杨酸20、吡嗪酰胺 21、咪康唑22、酮康唑23、氟康唑24、伊曲康唑25、伏立康唑26、特比萘芬27、氟胞嘧啶28、氟尿嘧啶 29、齐多夫定30、司他夫定31、拉米夫定32、扎西他滨33、阿昔洛韦34、伐昔洛韦35、更昔洛韦36、喷昔洛韦37、泛昔洛韦37、阿德福韦酯38、奈韦拉平39、依发韦伦40、利巴韦林41、金刚烷胺42、金刚乙胺43、奥司他韦44、膦甲酸钠

1、黄连素季铵碱式 2、醇式 3、醛式 4、林可霉素、克林霉素 5、磷霉素 6、甲硝唑 7、替硝唑 8、奥硝唑 9、利奈唑胺10、左旋咪唑11、阿苯达唑12、甲苯咪唑13、吡喹酮14、奎宁 15、磷酸氯喹16、乙胺嘧啶17、青蒿素18、双氢青蒿素19、蒿甲醚20、蒿乙醚21、青蒿琥酯22、美法仑 23、环磷酰胺24、环磷酰胺25、异环磷酰胺26、卡莫司汀27、司莫司汀28、塞替哌29、白消安 30、顺铂31、奥沙利铂32、尿嘧啶33、胞嘧啶34、氟尿嘧啶35、卡莫氟36、去氧氟尿苷37、龜嘌呤38、雷替曲塞38、阿糖胞苷39、吉西他滨40、卡培他滨41、氟达拉滨42、甲氨蝶呤43、培美曲塞

药物化学结构式

药物化学结构式

地西泮 N N N O N Cl O O N CH 3 佐匹克隆 F OH C Cl N NH 2 O 普罗加比 氟哌啶醇 盐酸纳洛酮 盐酸美沙酮 奥沙西泮 苯妥英钠 盐酸氯丙嗪 N N CH 3O N H N O N H N O C 6H 5 C 6 H N 2CH 2CH 2N(CH 3)2 HCl N HO Cl CH 2CH 2CH 2C O CH 3O CONHCH 2NH 2 N 2H 5 N O HO O CHCH 2CH HO HCl C C 2CHN(CH 3)2 CH 2CH 3O CH 3 HCl

舒必利 盐酸哌替啶 艾司唑仑 卡马西平 氯氮平 吗啡 枸橼酸芬太尼 喷他佐辛 咖啡因 N N N N Cl N 2 N H N Cl N N CH 3 N C 6H 5COOC 2H 5 3 N C 6H CH 2CH 3 O N 2CH HO C CH 2COOH CH 2COOH COOH N CH 3CH 3 HO CH 2CH C CH 3 CH 3N N N N O O H 2O CH 3 CH 3 3

盐酸甲氯酚酯 CH N CH 3 CH 3 2CH CH 3 O C O 2 Cl 氯贝胆碱 NH NH CH 3CH CH 石杉碱甲 A 氢溴酸山莨菪碱 C OH CH 2CH 2N HCl 盐酸苯海索 肾上腺素 吡拉西坦 溴新斯的明 溴丙胺太林 N O CH 2CONH 2 2COCH 2CH 2N(CH 3)2 O HCl CO N O CH CH N CH 3 CH 3 CH 3 Br N CH 3 C O CH CH OH H 2SO 4H 2O H N CH 3 O C CH CH H HO HBr Br O COOCH 2CH N CH(CH 3)2 CH(CH 3)2 3 N OCOCH 3 N CH 3COO CH 3 CH 3 2 Br HO HO C CH 2NHCH 3 OH H

药物化学药物结构式

药物化学药物结构式 Company number：【0089WT-8898YT-W8CCB-BUUT-202108】

1.地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪 5.氟奋乃静 6.氯普噻吨 7.舒必利 8.吗啡 9.哌替啶 10.咖啡因 11.硫酸阿托品 11.麻黄碱 12.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14.阿斯咪唑 15.普鲁卡因 16.利多卡因 17.硝苯地平 18.利血平 19.卡托普利 20.奎尼丁 21.普萘洛尔 22.美托洛尔 23.（双）氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 25.雷尼替丁 26.奥美拉唑 27.昂丹司琼 28.甲氧普胺 29.阿司匹林 30.贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 32.吲哚美辛 33.环磷酰胺 34.５－氟尿嘧啶 35. 紫杉醇 36.顺铂 37.青霉素钾38.苯唑西林 39.氨苄西林 40.苯唑西林 42.头孢氨苄 43.磺胺嘧啶 44.甲氧苄啶 45.诺氟沙星（氟哌酸） 46.利福平 47.异烟肼 48.硝酸益康唑 49.三氮唑核苷 50.奎宁 51.青蒿素 52.红霉素 53.链霉素 54.四环素 55.氯霉素 56雄甾烷-3-酮 57.雌激素 雄激素 氢化可的松 地塞米松 维生素 C 吡罗昔康：第一个临床使用的1,2 苯并噻嗪类解热镇痛药 氯氮平：第一个上市的非经典抗 精神病药 哌替啶：苯基哌啶类的第一个合成镇 痛药 洛伐他汀：第一个投放市场的HMG- CoA还原酶抑制剂 氯沙坦：第一个上市的血管紧张素Ⅱ 受体拮抗剂 苯唑西林：第一个耐酸耐酶青霉素， 口服、注射均可 克拉维酸：第一个β-内酰胺酶抑制剂 阿奇霉素：第一个环内含氮的15元大 环内酯抗生素 链霉素：第一个用于抗结核病的药物 齐多夫定：美国FDA批准的第一个用 于艾滋病及其相关症状治疗的药物 沙奎那韦：第一个批准上市治疗艾滋 病的蛋白酶抑制剂 金霉素：第一个四环素类抗生素 碘苷：第一个用于临床的抗病毒核苷 类药物 阿昔洛韦:第一个上市的开环鸟苷类似 物广谱抗病毒药 氨苄霉素：第一个使用的广谱口服抗 生素 酮康唑：第一个口服有效的咪唑类广 谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择性 COX-2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药 巴比妥类:苯巴比妥、硫喷妥钠 苯二氮卓类:地西泮、奥沙西泮 氨基甲酸酯类:甲丙氨酯 其他类:水合氯醛 抗癫痫药 巴比妥类、 苯并二氮卓类：地西泮 乙内酰脲类:苯妥英钠 二苯并氮杂卓类:卡马西平 脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药 吩噻嗪类：氯丙嗪 丁酰苯类：氟哌啶醇 二苯并氮卓类：氯氮平 噻吨类：氯普噻吨

药物化学结构式

中枢神经系统药物 一、镇静催眠药 巴比妥类 苯二氮卓类 异戊巴比妥 地西泮 NH NH O H 3C H 3C O O CH 3 Cl N N O H 3C 临床应用：催眠、镇静、抗惊厥以及麻醉前给药 临床应用：镇静、催眠、抗焦虑，抗惊厥和中枢性肌肉松弛 二、抗癫痫药 环内酰脲类 二苯并氮杂?类 GABA 衍生物 苯妥英钠 卡马西平 普洛加胺 N H N ONa O N O NH 2 OH F N NH 2 Cl O 临床应用：治疗癫痫大发作和部分性发作的首选药，但对小发作无效，镇静作用小 临床应用：治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 临床应用：对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果 三、抗精神病药 吩噻嗪类 噻吨类 二苯并二氮?类 盐酸氯丙嗪 氯氮平（氯扎平） N S N CH 3CH 3Cl N H N Cl N N CH 3 临床应用：治疗精神分裂症和狂躁症，亦用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠(冬眠灵) 临床应用：治疗伴有抑郁和焦虑症、更年期抑郁症、焦虑性神经官能症等 临床应用：非典型抗精神病药物的代表 四、抗抑郁药 去甲肾上腺素重摄取抑制剂 选择性5-羟色胺重摄取抑制剂（SSRIs ） 盐酸丙咪嗪 （三环类抗抑郁药） 氟西汀 N N CH 3 CH 3 H N CH 3 O F F F

临床应用：治疗内源性的抑郁症，反应性抑郁症及更年期抑郁症等 临床应用：用于抗抑郁，选择性强 五、镇痛药 阿片生物碱类 半合成和全合成类镇痛药 阿片受体激动剂 苯并吗喃类 哌啶类 苯基氨基酮类 吗啡 喷他佐辛（镇痛新） 哌替啶 美沙酮 O OH HO NCH 3 H HO H 3C N H CH 3 CH 3 CH 3 O CH 3 N CH 3O N CH 3 CH 3CH 3 O CH 3 临床应用：镇痛、镇咳和镇静作用，用于抑制剧烈疼痛、麻醉前给药 临床应用：第一个用于临床的非成瘾性阿片类合成镇痛药 临床应用：用于各种疼痛 临床应用：用于海洛因成瘾的戒除治疗 外周神经系统药物 一、拟胆碱药 胆碱受体激动剂（M 受体激动剂） 乙酰胆碱酯酶抑制剂 胆碱酯类 生物碱类 氯贝胆碱 毛果芸香碱 溴新斯的明 NH 2 O O CH 3 N +(CH 3)3Cl - O O N N CH 3 CH 3 N +(CH 3)3Br - O N CH 3 CH 3O 临床应用：手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常 临床应用：青光眼 临床应用：重症肌无力和术后腹气胀及尿潴留 二、抗胆碱药 生物碱类M 受体拮抗剂 阿托品 东莨菪碱 山莨菪碱 樟柳碱 N O OH O CH 3 N O CH 3 O OH O N O OH O CH 3OH N CH 3 O O OH OH O 临床应用：用于治疗各种内脏绞痛、麻醉前给药、盗汗、心动过缓及多种感染中毒性休克 临床应用：用于抢救 感染中毒性休克，治 疗血栓及各种神经痛 临床应用：作为镇静 药，用于有机磷酯中 毒，全麻前给药、晕 动病 临床应用：用于晕动病、有机磷农药中毒等

药物化学药物结构式

１。地西泮 2.苯妥因钠 3.普罗加比 4.盐酸氯丙嗪5。氟奋乃静6、氯普噻吨７、舒必利 8。不啡 9、哌替啶 10、咖啡因 11、硫酸阿托品11.麻黄碱１２.苯海拉明 13.马来酸氯苯那敏 14。阿斯咪唑 15。普鲁卡因 １6。利多卡因 1７、硝苯地平 1８。利血平 19、卡托普利 20。奎尼丁 21。普萘洛尔 2２、美托洛尔 2３。(双)氢氯噻嗪 24.甲苯磺丁脲 2５、雷尼替丁 26、奥美拉唑 2７、昂丹司琼 2８、甲氧普胺 29、阿司匹林 30、贝诺酯 31.对乙酰氨基酚 ３２、吲哚美辛 33。环磷酰胺 34.5—氟尿嘧啶 ３5. 紫杉醇 3６。顺铂 ３7、青霉素钾 38。苯唑西林 39.氨苄西林 40。苯唑西林 42。头孢氨苄 43.磺胺嘧啶 44、甲氧苄啶 45、诺氟沙星(氟哌酸) 46、利福平 ４７、异烟肼 48。硝酸益康唑 4９.三氮唑核苷 50、奎宁 5１、青蒿素 52、红霉素 53、链霉素

54.四环素 55、氯霉素 56雄甾烷-３—酮 5７、雌激素 雄激素 氢化可得松 地塞米松 维生素C 吡罗昔康:第一个临床使用得1,2苯并噻嗪类解热镇痛药?氯氮平:第一个上市得非经典抗精神病药?哌替啶:苯基哌啶类得第一个合成镇痛药 洛伐她汀:第一个投放市场得HMG—C ｏA还原酶抑制剂?氯沙坦:第一个上市得血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 苯唑西林:第一个耐酸耐酶青霉素,口服、注射均可?克拉维酸:第一个β－内酰胺酶抑制剂 阿奇霉素:第一个环内含氮得1５元大环内酯抗生素?链霉素:第一个用于抗结核病得药物?齐多夫定:美国FDＡ批准得第一个用于艾滋病及其相关症状治疗得药物 沙奎那韦:第一个批准上市治疗艾滋病得蛋白酶抑制剂 金霉素:第一个四环素类抗生素?碘苷:第一个用于临床得抗病毒核苷类药物 阿昔洛韦:第一个上市得开环鸟苷类似物广谱抗病毒药 氨苄霉素:第一个使用得广谱口服 抗生素 酮康唑:第一个口服有效得咪唑类 广谱抗真菌药物 帕瑞昔布:全球第一种注射用选择 性 CＯX—2 抑制剂 药物化学各类药物分类总结 镇静催眠药?巴比妥类:苯巴比妥、 硫喷妥钠?苯二氮卓类:地西泮、奥 沙西泮?氨基甲酸酯类:甲丙氨酯 其她类:水合氯醛 抗癫痫药?巴比妥类、 苯并二氮卓类:地西泮?乙内酰脲类: 苯妥英钠?二苯并氮杂卓类:卡马西 平?脂肪羧酸类:丙戊酸钠 磺酰胺类 抗精神失常药?吩噻嗪类:氯丙嗪 丁酰苯类:氟哌啶醇?二苯并氮卓类: 氯氮平 噻吨类:氯普噻吨 抗抑郁药 去甲肾上腺素重摄取抑制剂;5-羟 色胺重摄取抑制剂;盐酸阿米替林 单胺氧化酶抑制剂;非典型抗抑郁 解热镇痛药 水杨酸类:阿司匹林 乙酰苯胺类:对乙酰氨基酚 吡唑酮类 非甾类抗炎药(了解) 水杨酸类:贝诺酯阿司匹林与对乙 酰氨基酚成酯形成得前药,特别适 合于儿童 吡唑酮类 芳基烷酸类:吲哚美辛、双氯芬酸 钠、布洛芬、萘普生 Ｎ—芳基邻氨基苯甲酸类:灭酸类 1,2－苯并噻嗪类:美洛昔康 其她类 镇痛药?天然生物碱:盐酸不啡 半合成镇痛药:磷酸可待因 合成镇痛药:盐酸哌替啶、美沙酮 内源性多肽 胆碱受体激动剂 Ｍ胆碱受体激动剂:毛果芸香碱 胆碱酯酶复活剂:碘解磷定 胆碱受体拮抗剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂:新斯得明 Ｍ胆碱受体拮抗剂 茄科生物碱:对中枢作用:东莨菪碱＞阿 托品＞樟柳碱〉山莨菪碱 全合成Ｍ胆碱受体拮抗剂:硫酸阿托 品、氯琥珀胆碱 肾上腺素能受体激动剂?苯乙胺类: 肾上腺素、多巴胺、克仑特罗、特布她 林 苯异丙胺类:麻黄碱、甲氧明 肾上腺素:对α与β受体都有激动作用、 临床用于急性心力衰竭、支气管哮喘及 心搏骤停得抢救、 盐酸多巴胺:多巴胺受体激动剂,抗休克 药。 重酒石酸去甲肾上腺素:主要兴奋α受 体。主要升压,静滴用于休克,口服用于 消化道出血。 盐酸异丙肾上腺素:兴奋β受体。用于 支气管哮喘、过敏性哮喘、慢性肺气肿 及低血压等。?盐酸麻黄碱:α与β受体 均有激动作用。 盐酸甲氧明:激动α受体,用于外伤与周 围循环不全时低血压急救 肾上腺素能受体拮抗剂 α受体阻断剂:盐酸哌唑嗪 β受体阻断剂:普萘洛尔、阿替洛尔 降血脂药- 分类(掌握) 苯氧乙酸类:氯贝丁酯、吉非贝齐 烟酸类 羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:洛伐 她丁 其她 抗心绞痛药 硝酸酯与亚硝酸酯类:硝酸异山梨酯 钙拮抗剂: a.二氢吡啶类:硝苯地平、尼索地平?b。 苯烷基胺类:维拉帕米,左旋体室上性心 动过速得首选药物,右旋体治疗心绞痛 c。苯噻氮卓类:地尔硫卓?d.二苯哌嗪类: 氟桂利嗪、桂利嗪,直接扩张血管平滑 肌 β受体阻断剂?抗高血压药

2011年药物化学相关药物母核大全

2011年药物化学相关药物母核大全 杂环化合物

取代的化合物，

如何记忆药物的结构式 不要想着单纯、孤立地记结构式，因为——除非你的大脑是扫描仪，不然你记也记不住。那么，到底该怎样记化学结构式呢？我认为做到以下几点就可以达到快速、有效记忆的效果：一、基本化学结构的掌握。药物化学结构无论多么复杂，都是由简单的链状、环状结构组合拼接而成的，因此如果丝毫不懂基本的化学结构及他们简单的连接规律，一上来就看药物结构式，无疑于看鬼画符，人脑又并并非扫描仪，又何谈记忆呢！而药物结构式中最常见的就是杂环，学药物化学一定要熟记它们。 二、记忆结构式要按药物分类来记忆。通常同一类药物都有相同或相似的母核，比如青霉素类抗生素的基本母核是6-氨基青霉烷酸（6-APA）、头孢类是7-氨基头孢霉烷酸（7-ACA）、肾上腺皮质激素的甾环、肾上腺素能激动药的苯乙胺、喹诺酮类抗生素的喹诺酮等等。知道了这些基本结构，再看结构式就清晰多了。所以当面对一个结构式时，基本上可以先判断它的基本结构，确定它的分类，再结构它的特征基团借以区分和特别记忆。 三、根据特征基团进行与其它同类药物结构式的区别记忆。当记忆一个药物结构式时，不是孤立记忆，而应在熟悉了它的基本母核后，对比其它同类药物的结构式进区别记忆。如头孢氨苄与头孢克洛，它们的基本母核是一样的，区别在于头孢克洛3位上是氯而头孢氨苄3位是甲基，借以区分，更能清晰记忆，达到事半功倍的效果。 四、借助于通用名或化学名来记忆。如诺氟沙星中的“氟”字即指6位为氟，环丙沙星中的“环丙”也指其1位有环丙基。当记忆或区分这些化学结构式时，药物的名字起到很重要作用。而对它们的化学名的熟悉也可帮助你理清药物结构式的“来扰去脉”。由于执业药师考试都是选择题，所以只要记住它们的基本母核和特征基团及特征基团的大致取代位置也就能够选出正确答案了。 五、借助于其构效关系来记忆。药物化学结构的构效关系是药物化学的灵魂，所以说，不但构效关系本身非常重要，是需要考生熟记的，而且我认为熟悉构效关系也对于理清及掌握药物结构式具有非常重要作用。因此，且不要急切着想记下某个结构式，而应全面熟悉了其通用名、化学名、构效关系后再去记忆，才会有更好、更深刻的记忆效果。 六、要经常动笔画画结构式。当记忆一个结构式时，不要只是用眼看，还应手脑口并用。口，即要嘴里念念有词，加深印象。手，即指要拿笔在草纸上画一画它的结构式。化学结构式其实是一幅图画，边记边画，或者默画几遍，找到自己哪里画错了，能达到快速记忆的效果。 七、记忆结构式要循序渐进，不要想一口吃个胖子。即然化学结构式这么多，那就从最简单、最重要、最常见的结构式记起吧，在学习过程中，逐渐记忆，积少成多，慢慢也就对结构式不再畏惧了。另外，仅仅“听一遍书，看一遍书”怎么能够记得住呢？不要大惊小怪，学习也是重复的过程，只要坚持不懈，就一定能够找到记忆结构式的方法和窍门。

药物化学知识点总结

药物化学知识点总结（不含结构式，师兄只能帮你们到这里了，需要的自己粘贴！）来源：田牧的日志 前言：这是本人总结的药物化学知识点，请仔细核对一下是否正确，这是我当时总结的，希望能帮到各位学弟学妹！ 异戊巴比妥：镇静安眠药。。作用于网状神经兴奋系统的突触传递过程。阻断脑干的网状结构上行激活系统，是大脑皮质细胞的兴奋性下降产生镇静安眠作用 地西泮：又名安定~苯二氮卓类催眠镇静药，主要经过肝脏代谢。其中，七元亚胺内酰胺环为活性必备~临床用于治疗神经官能症。 酒石酸唑吡坦：咪唑并吡啶的结构选择性的与苯二氮卓ω1受体亚型结合，镇静安眠作用很强！极少产生耐受性和成瘾性。口服吸收快，肝脏进行首过代谢。临床用于镇静、催眠。 苯妥英钠：抗癫痫药物，具有环状酰脲结构，可互变异构成亚胺醇式，因而显酸性。本品是肝酶的强诱导剂，可使合并应用的一些药物代谢加快，血药浓度降低，能增加大脑中抑制5-HT和GABA的作用。 卡马西平：抗癫痫药物，干燥时稳定，潮湿环境药效降低。光照后形成二聚体，应避光保存。水溶性差，口服吸收较慢。临床用于治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作。 卤加比：又名普罗加比。易水解，是γ-氨基丁酰胺的前药。也是GABA受体激动剂。对癫痫、痉挛状态和运动失调均有良好的治疗效果 盐酸氯丙嗪：传统抗精神病药，可与多巴胺受体结合，阻断神经递质多巴胺与受体的结合，是典型的多巴胺（DA）受体拮抗剂，属于吩噻嗪类药物。临床用于治疗精神分裂症和狂躁症，大剂量可镇吐、强化麻醉和人工冬眠。 氟哌啶醇：类吩噻嗪类抗精神病药物。但对外周植物神经系统无显著作用，无抗组胺作用，抗肾上腺素作用也弱。临床用于治疗精神分裂症和狂躁症。 氯氮平：非经典的抗精神病药物的代表~抗多巴胺受体作用较弱，但具有拮抗肾上腺素受体等的作用，作用机制可能是产生多巴胺和5-HT受体的双相调节作用。

药物化学结构式及简答

药物化学 一、请写出下列英文名称的中文含义 1.PABA 对氨基苯甲酸 2.Dopamine 多巴胺 3.Psychiatirc disorder 精神障碍 4 .Antineoplastic agent 抗肿瘤药物 5.GABA γ-氨基丁酸 6.Reuptake 重摄取 7.inhibitor 抑制剂8.Antianxiety drug 抗焦虑药 9.MAO 单胺氧化酶10.Antagonist 拮抗剂 11.5-HT 5-羟色胺12.Benzodiazepine 苯二氮？类 13.Macrolide antibiotics 大环内酯类抗生素 14.Antidepressant drug 抗抑郁药15.Agontist 激动剂 16.Analgesics agent 镇痛药17.QSAR 定量构效关系 二、请写出下列结构药物的中文通用名和作用类型

6 醋酸地塞米松醋酸氟 美松 肾上腺皮质激素 7 氨苄西林—— 耐酶耐酸青霉素类 抗生素 8 苯巴比妥鲁米那巴比妥类抗癫痫药 物 N H N H O O O 9 氯贝丁酯安妥明 冠心平苯氧乙酸类调血脂 药O O O Cl 10 可乐定氯压定非儿茶酚胺类拟肾 上腺素药物抗高血 压 11 硝酸异山梨酯消心 痛、消 异梨醇 抗心绞痛药 12 奥美拉唑—— 质子泵抑制剂抗溃疡药 N H N S N CH 3 C H 3 MeO OMe O

13 氯沙坦 血管紧张素受体拮抗剂 14 氯化琥珀酸胆碱 —— 去极化型肌肉松弛药 15 氮甲 甲酰溶肉瘤素 氮芥类烷化剂抗肿瘤药 16 哌替啶 杜冷丁 哌啶类镇痛药 17 酮康唑 —— 咪唑类广谱抗真菌药 18 齐多夫定 叠氮胸苷 核苷类抗病毒药 19 甲氧苄啶 甲氧苄胺嘧啶（TMP ） 磺胺类抗菌药物 N N NH 2 NH 2 OMe MeO MeO 20 盐酸乙胺丁醇 （两相同手性碳） —— 合成抗结核药

药物化学名词解释

1.非特异性结构药物（structurally nonspecific drug）：药物的生物活性和化学结构关系不大与理化性质有关。 2.特异性结构药物（structurelly specific drug）：药物的作用依赖于药物分子的特异化学结构及空间相互排列。 3.新药（New Chemical Entity）（NCE）：第一次用作药物的化学实体。 4.合理药物设计（rational drug design）：根据对生理病理的了解来研究新药。 5.组合化学（combinational chemistry）：对含有数十万乃至数百万化合物的化学品库进行同步的合成和筛选。 6.非合理药物设计（irrational drug design）：采用构建大量不同结构的化合物库，并不进行混合物的分离，通过高通量筛选，发现其组分具有生物活性后再进行分离，并确定其活性化合物的结构。 7.原药（母体药物）（parent drug）：药物在体内转化后起作用的活性形式。 8.前药（prodrug）：药物未被转化前，相应的在体内无活性或者低活性的形式。 9.载体联合前药（carrier-prodrug）：由一个活性药物和一个可被酶除去的载体部分连接的前药。 10.生物前体前药(bioprecursor)：相对载体联结前药而言，在体内经过酶的催化除水解反应外的氧化、还原、磷酸化和脱羧反应等方式活化的前药。 11.硬药（hard drugs）：在体内不受任何酶攻击的有效药物。 12.软药（soft drugs）：容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解，失活并迅速排除体外，从而避免药物的蓄积毒性。 13.构效关系（SAR）：药物化学结构与活性的关系。 14.先导化合物（Lead Compound ）：简称先导物，具有一定的生理活性的化合物，根据其结构进行改造能合成新型药物的化合物。 15.电子等排体（isostere ）：具有类似的电子或立体构型的原子集团或分子，如最外层电子书相等，基团的空间构型中的夹角相等。 16.生物电子等排体（bioisostere ）:产生相似或拮抗的生物活性，并且具有相似物理或者化学性质的分子或基团。 17.拼合原理（principle of hybridization）：把两个具有生物活性的化合物利用共价键连接起来，待进入体内后缓慢水解成原来的两个化合物，以协同加强药效，降低毒副作用。 18.生物烷化剂（biological alkylating agent）：也称烷化剂，属于细胞毒类药物，在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活性的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子中含有丰富电子的基团进行亲电反应和共价结合，使生物大分子丧失活性或使DNA分子发生断裂。 19.代谢拮抗（metabolic antagonism）：设计与生物体内基本代谢物的结构有某种程度相似的化合物，使与基本代谢产物竞争性或干扰基本代谢产物的被利用，或掺入生物大分子的合成之中形成伪生物大分子，导致致死合成，从而影响细胞的生长。

药物化学试题与详细答案

1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液（） a.扑热息痛 b.吲哚美辛 c.布洛芬 d.萘普生 e.芬布芬 2.盐酸普鲁卡因可与nano2液反应后，再与碱性β—萘酚偶合成猩红染料，其依据为（） a.因为生成nacl b.第三胺的氧化 c.酯基水解 d.因有芳伯胺基 e.苯环上的亚硝化 3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类（） a.氨基醚 b.乙二胺 c.哌嗪 d.丙胺 e.三环类 4.咖啡因化学结构的母核是（） a.喹啉 b.喹诺啉 c.喋呤

e.异喹啉 5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的氢原子，其设计思想是（） a.生物电子等排置换 b.起生物烷化剂作用 c.立体位阻增大 d.改变药物的理化性质，有利于进入肿瘤细胞 e.供电子效应 6.土霉素结构中不稳定的部位为（） a.2位一conh2 b.3位烯醇一oh c.5位一oh d.6位一oh e.10位酚一oh 7.芳基丙酸类药物最主要的临床作用是（） a.中枢兴奋 b.抗癫痫 c.降血脂 d.抗病毒 e.消炎镇痛 8.在具有较强抗炎作用的甾体药物的化学结构中，哪个位置上具有双键可使抗炎作用增加，副作用减少（） a.5位

c.11位 d.1位 e.15位 9.睾丸素在17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是（） a.可以口服 b.雄激素作用增强 c.雄激素作用降低 d.蛋白同化作用增强 e.增强脂溶性，有利吸收 10.能引起骨髓造血系统抑制和再生障碍性贫血的药物是（） a.氨苄青霉素 b.甲氧苄啶 c.利多卡因 d.氯霉素 e.哌替啶 11.化学结构为n—c的药物是：（） a.山莨菪碱 b.东莨菪碱 c.阿托品 d.泮库溴铵 e.氯唑沙宗 12.盐酸克仑特罗用于（） a.防治支气管哮喘和喘息型支气管炎